تعليمات سورفاستا للاستخدام. تيفاستور - تعليمات للاستخدام

ممنوع أثناء الرضاعة الطبيعية

غير مناسب للأطفال

لديه قيود لكبار السن

لديه قيود لمشاكل الكبد

لديه قيود لمشاكل في الكلى

يواجه عدد كبير من الأشخاص الناضجين اضطرابات التمثيل الغذائي، والتي ترجع إلى نمط حياة الأشخاص المعاصرين. يؤدي الحد من النشاط البدني، وتعاطي الكحول والمشروبات الكحولية، واستهلاك الدهون النباتية المعدلة وراثيا ذات الجودة المنخفضة إلى تغيرات في مستوى الدهون وفي المستقبل - إلى تطور تصلب الشرايين.

لتطبيع عملية التمثيل الغذائي للدهون في الجسم، بالإضافة إلى تحسين الوضع الحركي والتغذية، يتم استخدام الأدوية. وفقا لتعليمات استخدام عقار تيفاستور، فهو دواء يخفض نسبة الكوليسترول. وفقا لمراجعات المتخصصين والمرضى، فإن سعر هذا الدواء يتوافق مع الجودة وليس أقل شأنا من نظائره.

أثبتت العديد من الدراسات السريرية قدرة الستاتينات على تقليل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية. وفقًا للتوصيات الدولية (جمعيات القلب الأوروبية والأمريكية)، لا يتم وصفها فقط للأشخاص الذين يعانون من تصلب الشرايين واضطرابات الدهون، ولكن أيضًا لفئات معينة من الأشخاص الذين لديهم مستويات طبيعية من الكوليسترول.

يُنصح بوصف الستاتينات إذا كان هناك تاريخ من الإصابة بالنوبات القلبية والسكتة الدماغية وتصلب الشرايين المحيطي المصحوب بأعراض ومرض السكري الشديد مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني والفشل الكلوي الحاد. ينتمي تيفاستور إلى هذه المجموعة من الأدوية.

مجموعة الأدوية، الأسماء غير المسجلة الملكية، نطاق التطبيق

وفقًا للتصنيف التشريحي العلاجي للأدوية، فإن تيفاستور هو دواء خافض للدهون أحادي المكون. المادة الفعالة تتوافق مع الاسم الدولي غير المسجل الملكية -. وهو ممثل لمثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA مع آلية عمل انتقائية وينتمي إلى مجموعة الستاتينات من الجيل الرابع.

يستخدم على نطاق واسع من قبل أطباء القلب لتقليل احتمالية الإصابة بمضاعفات القلب والأوعية الدموية لدى الأشخاص الذين لديهم درجات عالية من المخاطر على مقياس SCORE، وكذلك في علاج تصلب الشرايين.

أشكال الإصدار وأسعار الدواء متوسطة في روسيا

تكلفة Tevastor تعتمد بشكل مباشر على الجرعة. كما تم الكشف عن تقلبات طفيفة في الأسعار حسب المنطقة. متوفر في عبوات من 30 و 90 قطعة. السعر في الجدول موضح لحزمة من ثلاث بثور من عشرة أقراص.

مُجَمَّع

روسوفاستاتين الكالسيوم له تأثير نشط. إنه ينتمي إلى الحاصرات الانتقائية للإنزيم الذي يتحكم في تخليق الكوليسترول - HMG-Coa Reductase.

تستخدم الشركة المصنعة اللاكتوز والسليلوز الجريزوفولفين والتلك كمواد حشو. لإعطاء اللون، يحتوي الدواء على الأصباغ - أكاسيد الحديد الصفراء والحمراء، أزوروبين. فهي آمنة للصحة ومعتمدة للاستخدام في إنتاج الأدوية.

الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية

يتم امتصاص روسوفاستاتين في القناة الهضمية بعد أن يتم تدمير الغلاف الغشائي للقرص بواسطة حمض الهيدروكلوريك. التوافر الحيوي – لا يزيد عن 25%، ولا يتغير تبعاً لتناول الطعام. ترتبط المادة الفعالة ببروتينات الدم (الألبومين بشكل رئيسي) ويتم نقلها إلى الكبد، وهو العضو المستهدف. هنا يحدث تراكم وتحول حيوي طفيف للدواء.

يقلل روسوفاستاتين من كمية البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة والكوليسترول التي يتم تصنيعها بواسطة الكبد بسبب التثبيط التنافسي لإنزيم اختزال HMG-COA. لدى Rosuvastatin أيضًا القدرة على زيادة عدد وتنشيط عمل المستقبلات على سطح خلايا الكبد، والتي تلتقط LDL لمزيد من التقويض.

يفرز الدواء دون تغيير في البراز، ونواتج الأيض في البول. ويلاحظ التأثير السريري بعد أسبوع من الاستخدام المنتظم للدواء، ويمكن للطبيب تقييم تطبيع نتائج الاختبار بعد شهر من العلاج.

مؤشرات للاستخدام وموانع

العلاج الأولي لاضطرابات استقلاب الدهون في الجسم هو تغيير نمط الحياة، واتباع نظام غذائي منخفض الكولسترول، والتخلي عن العادات السيئة وتحسين النشاط البدني. في حالة عدم فعالية، يوصف العلاج بالعقاقير.

يستخدم تيفاستور :

القيود عند تناول المنتج هي كما يلي:

تعليمات الاستخدام

تتوفر أقراص تيفاستور بوصفة طبية ويتم استخدامها بدقة وفقًا لما يحدده الطبيب. يتم اختيار الجرعة بشكل فردي من قبل طبيب القلب أو المعالج بعد جمع التاريخ بعناية، وتوضيح موانع الاستعمال المحتملة، والحصول على نتائج الاختبار.

قواعد الإدارة والجرعة الآمنة

يجب أن تكون فترة العلاج مصحوبة بنظام غذائي منخفض الدهون الحيوانية والكربوهيدرات سهلة الهضم. وينبغي أيضا أن تؤخذ التفاعلات مع أدوية أخرى في الاعتبار. تستحق توليفات روسوفاستاتين مع السيكلوسبورين، ومضادات فيتامين ك، وموانع الحمل الفموية المركبة، والإريثروميسين اهتمامًا خاصًا.

الجرعة المبدئية عادة هي 5 ملغ (نصف قرص يحتوي على 10 ملغ من رسيوفاستاتين). يجب تناول القرص عن طريق الفم في أي وقت من اليوم. تناول الطعام ليس له تأثير كبير على الحرائك الدوائية والديناميكا الدوائية. لا ينصح بمضغ أو سحق الدواء.

مهم! بعد 4 أسابيع من الاستخدام المنتظم، يجب عليك تكرار تحليل الدهون وضبط الجرعة إذا لزم الأمر.

الآثار الجانبية المحتملة والجرعة الزائدة

في معظم الحالات، لا يكون للعلاج بـ تيفاستور تأثير سلبي على الصحة ويمكن تحمله بسهولة. ومع ذلك، إذا كنت غير متسامح مع أحد المكونات، أو تم تحديد الجرعة بشكل غير صحيح، أو لم يتم اتباع توصيات تناول الحبوب، فقد تحدث التفاعلات الجانبية التالية.

مؤشرات العلاجية

المقدمة في القسم مؤشرات العلاجية سورفاستا سورفاستا مؤشرات العلاجيةفي تعليمات الدواء سورفاستا

أقرب

فرط كوليستيرول الدم الأولي وفقًا لتصنيف فريدريكسون (النوع IIa، بما في ذلك فرط كوليستيرول الدم المتخالف العائلي) أو فرط كوليستيرول الدم المختلط (النوع IIb) - كإضافة إلى النظام الغذائي عندما يكون النظام الغذائي والعلاجات غير الدوائية الأخرى (على سبيل المثال، ممارسة الرياضة، وفقدان الوزن) غير كافية؛

فرط كوليستيرول الدم المتماثل العائلي - كإضافة إلى النظام الغذائي وغيره من العلاجات الخافضة للدهون (على سبيل المثال، فصادة LDL) أو في الحالات التي يكون فيها هذا العلاج غير فعال بما فيه الكفاية؛

فرط ثلاثي جليسريد الدم (النوع الرابع حسب تصنيف فريدريكسون) - كإضافة إلى النظام الغذائي.

لإبطاء تطور تصلب الشرايين - كإضافة إلى النظام الغذائي للمرضى الذين يتم وصفهم للعلاج لتقليل تركيز البلازما من الكوليسترول الكلي والكوليسترول الضار.

الوقاية الأولية من مضاعفات القلب والأوعية الدموية الكبرى (السكتة الدماغية، واحتشاء عضلة القلب، وإعادة تكوين الشرايين) لدى المرضى البالغين الذين ليس لديهم علامات سريرية لمرض الشريان التاجي، ولكن مع زيادة خطر تطوره (العمر أكثر من 50 عامًا للرجال وأكثر من 60 عامًا للنساء، زيادة البلازما تركيز البروتين التفاعلي C (≥2 جم/لتر) في وجود واحد على الأقل من عوامل الخطر الإضافية، مثل: ارتفاع ضغط الدم الشرياني، وانخفاض تركيز HDL-C في البلازما، والتدخين، والتاريخ العائلي لمرض القلب الإقفاري المبكر.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

المقدمة في القسم اتجاهات للاستخدام والجرعات سورفاستاتعتمد المعلومات على بيانات حول دواء آخر له نفس تركيبة الدواء تمامًا سورفاستا(روسوفاستاتين). كن حذرًا وتأكد من التحقق من المعلومات الموجودة في القسم اتجاهات للاستخدام والجرعاتفي تعليمات الدواء سورفاستامباشرة من العبوة أو من الصيدلي في الصيدلية.

أقرب

أقراص مغلفة بالفيلم؛ حبوب

أقراص مغلفة

داخل،لا يجوز مضغ أو سحق القرص، بلعه بالكامل مع الماء. يمكن وصف الدواء في أي وقت من اليوم، بغض النظر عن تناول الطعام.

قبل وأثناء العلاج بـ Sorvasta ®، يجب على المريض اتباع نظام غذائي قياسي لخفض الكوليسترول. يجب اختيار جرعة الدواء بشكل فردي، اعتمادا على أهداف العلاج والاستجابة العلاجية للعلاج، مع الأخذ في الاعتبار التوصيات الحالية لتركيزات الدهون المستهدفة.

الجرعة الأولية الموصى بها للمرضى الذين يبدأون في تناول الدواء، أو للمرضى الذين يتحولون من تناول مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA الأخرى، يجب أن تكون 5 أو 10 ملغ من Sorvasta ® مرة واحدة يوميًا. عند اختيار الجرعة الأولية، ينبغي الاسترشاد بالتركيز الفردي للكوليسترول ومراعاة المخاطر المحتملة لتطوير مضاعفات القلب والأوعية الدموية، ومن الضروري أيضًا تقييم المخاطر المحتملة للآثار الجانبية. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى جرعة أعلى بعد 4 أسابيع.

بسبب التطور المحتمل للآثار الجانبية عند تناول جرعة 40 ملغ (مقارنة بالجرعات المنخفضة من الدواء)، لا يمكن زيادة الجرعة إلى 40 ملغ بعد جرعة إضافية أعلى من الجرعة الأولية الموصى بها خلال 4 أسابيع من العلاج إلا في المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم الشديد والمخاطر العالية لتطور مضاعفات القلب والأوعية الدموية (خاصة في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي) الذين لم يحققوا النتيجة المرجوة من العلاج عند تناول جرعة 20 ملغ والذين سيكونون تحت إشراف أخصائي. يوصى بمراقبة دقيقة بشكل خاص للمرضى الذين يتلقون الدواء بجرعة 40 ملغ.

لا ينصح بوصف جرعة 40 ملغ للمرضى الذين لم يسبق لهم استشارة الطبيب. بعد 2-4 أسابيع من العلاج و/أو عند زيادة جرعة سورفاستا ®، من الضروري مراقبة معلمات استقلاب الدهون (يلزم تعديل الجرعة إذا لزم الأمر).

مجموعات المرضى الخاصة

سن الشيخوخة.لا حاجة لتعديل الجرعة.

فشل كلوي.في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف أو معتدل، لا يلزم تعديل الجرعة. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة)، يُمنع استخدام سورفاستا ®. هو بطلان استخدام الدواء بجرعة 40 ملغ في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل (تصفية الكرياتينين 30-60 مل / دقيقة). بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل، يوصى بجرعة أولية قدرها 5 ملغ.

تليف كبدى.يمنع استخدام Sorvasta ® في المرضى الذين يعانون من مرض الكبد النشط.

جماعات عرقية.عند دراسة المعلمات الدوائية للرسيوفاستاتين في المرضى الذين ينتمون إلى مجموعات عرقية مختلفة، لوحظت زيادة في التركيز الجهازي للروسيوفاستاتين في اليابانيين والصينيين. يجب أن تؤخذ هذه الحقيقة في الاعتبار عند وصف Sorvasta ® لهذه المجموعات من المرضى. عند وصف جرعات 10 و 20 ملغ، فإن جرعة البداية الموصى بها لمرضى العرق المنغولي هي 5 ملغ. هو بطلان وصف الدواء بجرعة 40 ملغ لمرضى العرق المنغولي.

تعدد الأشكال الجينية.أظهرت حاملات الأنماط الجينية SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC وABCG2 (BCRP) c.421AA زيادة في التعرض (AUC) للرسيوفاستاتين مقارنة بحاملات الأنماط الجينية SLCO1B1 c.521TT وABCG2 c.421CC. بالنسبة للمرضى الذين يحملون الأنماط الجينية c.521CC أو c.421AA، فإن الجرعة القصوى الموصى بها من Sorvasta ® هي 20 ملغ / يوم.

المرضى عرضة للاعتلال العضلي.هو بطلان وصف الدواء بجرعة 40 ملغ في المرضى الذين يعانون من عوامل قد تشير إلى الاستعداد لتطوير اعتلال عضلي. عند وصف جرعات 10 و 20 ملغ، فإن جرعة البداية الموصى بها لهذه المجموعة من المرضى هي 5 ملغ.

العلاج المصاحب.يرتبط روزوفاستاتين ببروتينات النقل المختلفة (خاصة OATP1B1 وBCRP). عند دمجه مع سورفاستا ® والأدوية (مثل السيكلوسبورين، وبعض مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية، بما في ذلك مزيج ريتونافير مع أتازانافير، لوبينافير و/أو تيبرانافير) التي تزيد من تركيز رسيوفاستاتين في البلازما بسبب التفاعل مع بروتينات النقل، يزداد خطر الإصابة بالاعتلال العضلي. قد يزيد (بما في ذلك انحلال الربيدات). يجب عليك قراءة تعليمات استخدام هذه الأدوية قبل وصفها مع سورفاستا ®. في مثل هذه الحالات، يجب تقييم العلاج البديل أو التوقف المؤقت عن تناول سورفاستا ®. إذا كان استخدام الأدوية المذكورة أعلاه ضروريًا، فيجب تقييم نسبة الفوائد والمخاطر للعلاج المصاحب مع Sorvasta ® وينبغي النظر في إمكانية تقليل جرعته.

داخل،لا يجوز مضغ القرص أو سحقه، بل يمكن تناوله كاملاً مع الماء في أي وقت من اليوم، بغض النظر عن الوجبات.

قبل بدء العلاج بـ Sorvasta ®، يجب أن يبدأ المريض باتباع نظام غذائي قياسي لخفض الكوليسترول والاستمرار في اتباعه أثناء العلاج. يجب اختيار جرعة الدواء بشكل فردي، اعتمادًا على أهداف العلاج والاستجابة العلاجية للعلاج، مع مراعاة التوصيات الوطنية لتركيزات الدهون المستهدفة في البلازما.

الجرعة الأولية الموصى بها للمرضى الذين يبدأون في تناول الدواء، أو للمرضى الذين يتحولون من تناول مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA الأخرى، يجب أن تكون 5 أو 10 ملغ من Sorvasta ® مرة واحدة يوميًا.

عند استخدام الدواء في وقت واحد مع جيمفيبروزيل، الفايبرات، وحمض النيكوتينيك بجرعات خفض الدهون (أكثر من 1 جم / يوم)، يوصى بجرعة أولية من الدواء قدرها 5 ملغ / يوم للمرضى.

عند اختيار الجرعة الأولية، ينبغي الاسترشاد بالتركيز الفردي للكوليسترول في بلازما الدم ومراعاة المخاطر المحتملة لتطوير مضاعفات القلب والأوعية الدموية. ويجب أيضًا أن تؤخذ في الاعتبار المخاطر المحتملة للآثار الجانبية. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة بعد 4 أسابيع.

بسبب التطور المحتمل للآثار الجانبية عند استخدام جرعة 40 ملغ / يوم، مقارنة بجرعات أقل من الدواء، ينبغي النظر في زيادة الجرعة إلى حد أقصى قدره 40 ملغ / يوم فقط في المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم الشديد والمعرضين لمخاطر عالية. من تطور مضاعفات القلب والأوعية الدموية (خاصة في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي) الذين لم يحققوا النتيجة المرجوة للعلاج عند استخدام جرعة 20 ملغ / يوم والذين سيكونون تحت إشراف طبي.

لا ينصح باستخدام جرعة 40 ملغ / يوم في المرضى الذين لم يستشيروا الطبيب من قبل. بعد 2-4 أسابيع من العلاج و/أو عند زيادة جرعة سورفاستا ®، من الضروري مراقبة معلمات استقلاب الدهون (يلزم تعديل الجرعة إذا لزم الأمر).

المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي.ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف أو متوسط. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة)، يُمنع استخدام سورفاستا ®. يُمنع استخدام سورفاستا ® بجرعة تزيد عن 30 ملغ/يوم في المرضى الذين يعانون من فشل كلوي متوسط ​​إلى شديد (تصفية الكرياتينين أقل من 60 مل/دقيقة). بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل، فإن الجرعة المبدئية الموصى بها من سورفاستا ® هي 5 ملغ / يوم.

المرضى الذين يعانون من فشل الكبد.يمنع استخدام Sorvasta ® في المرضى الذين يعانون من مرض الكبد النشط.

استخدامها في المرضى المسنين.لا حاجة لتعديل الجرعة.

جماعات عرقية.في المرضى الذين ينتمون إلى العرق المنغولي، لوحظت زيادة في التعرض الجهازي للروسوفاستاتين. بالنسبة للمرضى من العرق المنغولي، فإن الجرعة الأولية الموصى بها من سورفاستا ® هي 5 ملغ / يوم؛ ويُمنع استخدام سورفاستا ® بجرعة 40 ملغ.

تعدد الأشكال الجينية.كان لدى حاملات الأنماط الجينية SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC و ABCG2 (BCRP) c.421AA زيادة في التعرض للروزوفاستاتين (AUC) مقارنة بحاملات الأنماط الجينية SLCO1B1 c.521TT و ABCG2 c.421CC. بالنسبة للمرضى الذين يحملون الأنماط الجينية c.521CC أو c.421AA، فإن الجرعة القصوى الموصى بها من Sorvasta ® هي 20 مجم مرة واحدة يوميًا.

المرضى عرضة لمضاعفات السمية العضلية.هو بطلان استخدام Sorvasta ® بجرعة 40 ملغ في المرضى الذين لديهم استعداد لتطوير مضاعفات السمية العضلية. إذا كان من الضروري استخدام جرعات من 10-20 ملغ/يوم، فإن الجرعة الأولية الموصى بها لهذه المجموعة من المرضى هي 5 ملغ/يوم.

العلاج المصاحب.يرتبط روزوفاستاتين ببروتينات النقل المختلفة (خاصة OATP1B1 وBCRP). عند استخدام سورفاستا ® في وقت واحد مع الأدوية (مثل السيكلوسبورين، وبعض مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (HIV)، بما في ذلك مزيج من ريتونافير مع أتازانافير، لوبينافير و/أو تيبرانافير) التي تزيد من تركيز رسيوفاستاتين في بلازما الدم بسبب التفاعل مع سورفاستا. البروتينات الناقلة، قد يزيد خطر الإصابة بالاعتلال العضلي (بما في ذلك انحلال الربيدات). يجب عليك قراءة تعليمات استخدام الأدوية المذكورة أعلاه قبل وصفها في وقت واحد مع Sorvasta ® . في مثل هذه الحالات، يجب تقييم العلاج البديل أو التوقف المؤقت عن تناول سورفاستا ®. إذا كان من الضروري استخدام الأدوية المذكورة أعلاه، فيجب تقييم نسبة الفوائد والمخاطر للعلاج المصاحب مع Sorvasta ® وينبغي النظر في إمكانية تقليل جرعته.

موانع

المقدمة في القسم موانع سورفاستاتعتمد المعلومات على بيانات حول دواء آخر له نفس تركيبة الدواء تمامًا سورفاستا(روسوفاستاتين). كن حذرًا وتأكد من التحقق من المعلومات الموجودة في القسم موانعفي تعليمات الدواء سورفاستامباشرة من العبوة أو من الصيدلي في الصيدلية.

أقرب

بجرعة يومية تصل إلى 30 ملغ

الفشل الكلوي الحاد (الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة)؛

اعتلال عضلي.

الاستخدام المتزامن للسيكلوسبورين.

عمر يصل إلى 18 عامًا.

بجرعة يومية 30 ملغ أو أكثر

فرط الحساسية للرسيوفاستاتين أو أي من مكونات الدواء.

أمراض الكبد في المرحلة النشطة (بما في ذلك الزيادة المستمرة في نشاط الترانساميناسات الكبدية وزيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية في مصل الدم بأكثر من 3 مرات مقارنة بـ ULN) ؛

فشل كلوي متوسط ​​إلى شديد (الكرياتينين أقل من 60 مل/دقيقة)؛

اعتلال عضلي.

الاستخدام المتزامن للسيكلوسبورين.

المرضى الذين لديهم استعداد لتطوير مضاعفات السمية العضلية.

فترة الحمل والرضاعة الطبيعية.

الاستخدام لدى النساء في سن الإنجاب باستخدام وسائل مناسبة لمنع الحمل؛

قصور الغدة الدرقية؛

تاريخ أمراض العضلات (بما في ذلك الأسرة)؛

تاريخ السمية العضلية مع استخدام مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA أو الفايبرات الأخرى؛

الإفراط في استهلاك الكحول.

الحالات التي يمكن أن تؤدي إلى زيادة تركيزات رسيوفاستاتين في بلازما الدم.

الاستخدام المتزامن للألياف.

عدم تحمل اللاكتوز، ونقص اللاكتاز، ومتلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز.

مرضى العرق المنغولي.

عمر يصل إلى 18 عامًا.

بحرص

بجرعة يومية تصل إلى 30 ملغ.هناك خطر الإصابة بالاعتلال العضلي/انحلال الربيدات - الفشل الكلوي، قصور الغدة الدرقية، تاريخ من أمراض العضلات الوراثية (بما في ذلك تاريخ العائلة) وتاريخ سابق من سمية العضلات عند استخدام مثبطات إنزيم HMG-CoA الأخرى أو الفايبرات؛ الإفراط في استهلاك الكحول. العمر أكثر من 65 سنة؛ الحالات التي يتم فيها ملاحظة زيادة في تركيز رسيوفاستاتين في البلازما. العرق (العرق المنغولي - الياباني والصيني)؛ الاستخدام المتزامن مع الفايبرات. تاريخ أمراض الكبد. الإنتان. انخفاض ضغط الدم الشرياني. العمليات الجراحية الكبرى، الصدمات، اضطرابات التمثيل الغذائي الشديدة، الغدد الصماء أو الكهارل أو النوبات غير المنضبطة، الاستخدام المتزامن مع إيزيتيميب.

بجرعة يومية 30 ملغ أو أكثر.الفشل الكلوي الخفيف (مستوى الكرياتينين أكثر من 60 مل/دقيقة)؛ العمر أكثر من 65 سنة؛ تاريخ أمراض الكبد. الإنتان. انخفاض ضغط الدم الشرياني. العمليات الجراحية الكبرى، أو الصدمات، أو الاضطرابات الأيضية الشديدة، أو الغدد الصماء أو الكهارل، أو النوبات غير المنضبطة؛ الاستخدام المتزامن مع إزيتيميب.

آثار جانبية

المقدمة في القسم آثار جانبية سورفاستاتعتمد المعلومات على بيانات حول دواء آخر له نفس تركيبة الدواء تمامًا سورفاستا(روسوفاستاتين). كن حذرًا وتأكد من التحقق من المعلومات الموجودة في القسم آثار جانبيةفي تعليمات الدواء سورفاستامباشرة من العبوة أو من الصيدلي في الصيدلية.

أقرب

الآثار الجانبية التي لوحظت عند استخدام رسيوفاستاتين عادة ما تكون خفيفة وتختفي من تلقاء نفسها. كما هو الحال مع مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA الأخرى، فإن حدوث الآثار الجانبية يعتمد بشكل أساسي على الجرعة.

تصنيف منظمة الصحة العالمية لحدوث الآثار الجانبية: في كثير من الأحيان - ≥1/10؛ في كثير من الأحيان - من ≥1/100 إلى<1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

من الدم والجهاز الليمفاوي:تردد غير معروف - نقص الصفيحات.

من الجهاز المناعي:نادرا - تفاعلات فرط الحساسية، بما في ذلك وذمة وعائية.

من نظام الغدد الصماء:في كثير من الأحيان - داء السكري من النوع 2.

من الجهاز العصبي:في كثير من الأحيان - الصداع والدوخة. نادرا جدا - فقدان أو انخفاض في الذاكرة. تردد غير معروف - الاعتلال العصبي المحيطي.

من الجهاز التنفسي والصدر والمنصفي:تردد غير معروف - السعال وضيق في التنفس.

من الجهاز الهضمي :في كثير من الأحيان - الإمساك والغثيان وآلام البطن. نادرا - التهاب البنكرياس. نادرا جدا - اليرقان والتهاب الكبد. تردد غير معروف - الإسهال. عند استخدام رسيوفاستاتين، لوحظ زيادة تعتمد على الجرعة في نشاط الترانساميناسات الكبدية في بلازما الدم في عدد صغير من المرضى. في معظم الحالات يكون بسيطًا وبدون أعراض ومؤقتًا.

للبشرة والأنسجة تحت الجلد:غير شائعة – حكة جلدية، طفح جلدي، شرى. تردد غير معروف - متلازمة ستيفنز جونسون.

من ناحية العضلات والعظام والأنسجة الضامة:في كثير من الأحيان - ألم عضلي. نادرا - اعتلال عضلي (بما في ذلك التهاب العضلات)، انحلال الربيدات (مع أو بدون فشل كلوي حاد)؛ نادرا جدا - ألم مفصلي. تردد غير معروف - اعتلال عضلي ناخر بوساطة المناعة.

لوحظت زيادة تعتمد على الجرعة في نشاط CPK في بلازما الدم في عدد صغير من المرضى الذين يتناولون رسيوفاستاتين. في معظم الحالات يكون بسيطًا وبدون أعراض ومؤقتًا. إذا زاد نشاط CPK إلى أكثر من 5 أضعاف الحد الأقصى الطبيعي، فيجب تعليق العلاج.

من الكلى والمسالك البولية :قد يتم الكشف عن بروتينية في المرضى الذين يتلقون علاج روسوفاستاتين. لوحظ تغير في كمية البروتين في البول (من لا شيء أو كميات ضئيلة إلى ++ أو أكثر) في أقل من 1% من المرضى الذين يتلقون 10-20 ملغ من رسيوفاستاتين وفي حوالي 3% من المرضى الذين يتلقون جرعة 40. ملغ / يوم من رسيوفاستاتين. ولوحظ تغير طفيف في كمية البروتين في البول عند تناول جرعة 20 ملغ. في معظم الحالات، تنخفض البيلة البروتينية أو تختفي أثناء العلاج ولا تشير إلى حدوث مرض حاد أو تطور في مرض الكلى الموجود. نادرا جدا - بيلة دموية.

من الأعضاء التناسلية والثدي:تردد غير معروف - التثدي.

الاضطرابات العامة والاضطرابات في موقع الحقن:في كثير من الأحيان - متلازمة الوهن. تردد غير معروف - وذمة محيطية.

المؤشرات المخبرية:عند استخدام روسوفاستاتين، لوحظت أيضًا التغييرات التالية في المعلمات المخبرية: ارتفاع السكر في الدم، زيادة تركيز البيليروبين في بلازما الدم، نشاط GGTP، الفوسفاتيز القلوي في بلازما الدم، التغيرات في تركيز هرمونات الغدة الدرقية في مصل الدم.

تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية عند استخدام بعض مثبطات إنزيم HMG-CoA المختزل (الستاتينات): الاكتئاب، واضطرابات النوم، بما في ذلك الأرق والكوابيس، والخلل الجنسي، وزيادة تركيزات الهيموجلوبين الغليكوزيلاتي. تم الإبلاغ عن حالات معزولة من مرض الرئة الخلالي، خاصة مع الاستخدام طويل الأمد للأدوية (انظر "تعليمات خاصة").

جرعة مفرطة

المقدمة في القسم جرعة مفرطة سورفاستاتعتمد المعلومات على بيانات حول دواء آخر له نفس تركيبة الدواء تمامًا سورفاستا(روسوفاستاتين). كن حذرًا وتأكد من التحقق من المعلومات الموجودة في القسم جرعة مفرطةفي تعليمات الدواء سورفاستامباشرة من العبوة أو من الصيدلي في الصيدلية.

أقرب

لم يتم وصف الصورة السريرية للجرعة الزائدة. عند تناول عدة جرعات يومية من الدواء في وقت واحد، لا تتغير المعلمات الدوائية للرسيوفاستاتين.

العلاج: من الضروري مراقبة وظائف الكبد ونشاط إنزيم CPK في الدم، ولا يوجد ترياق محدد، كما أن غسيل الكلى غير فعال.

الديناميكا الدوائية

المقدمة في القسم الديناميكا الدوائية سورفاستاتعتمد المعلومات على بيانات حول دواء آخر له نفس تركيبة الدواء تمامًا سورفاستا(روسوفاستاتين). كن حذرًا وتأكد من التحقق من المعلومات الموجودة في القسم الديناميكا الدوائيةفي تعليمات الدواء سورفاستامباشرة من العبوة أو من الصيدلي في الصيدلية.

أقرب

آلية العمل

Rosuvastatin هو مثبط انتقائي وتنافسي لـ HMG-CoA reductase، وهو إنزيم يحول مرافق إنزيم methylglutaryl A إلى حمض الميفالونيك، وهو طليعة الكولسترول. الهدف الرئيسي للروسوفاستاتين هو الكبد، حيث يحدث تخليق الكوليسترول (C) وتقويض LDL.

يزيد روسوفاستاتين من عدد مستقبلات LDL الكبدية على سطح الخلية، مما يزيد من امتصاص LDL وتقويضه، مما يؤدي بدوره إلى تثبيط تخليق VLDL، وبالتالي تقليل الكمية الإجمالية لـ LDL وVLDL.

الديناميكا الدوائية

يقلل روزوفاستاتين من تركيزات البلازما المرتفعة من LDL-C (LDL-C)، والكوليسترول الكلي، والدهون الثلاثية (TG)، ويزيد من تركيز مصل HDL-C (HDL-C)، ويقلل أيضًا من تركيز البروتين الشحمي B (ApoB)، غير -HDL-C، VLDL-C، TG-VLDL ويزيد من تركيز البروتين الدهني A-I (ApoA-I) (انظر الجدولين 1 و2). يقلل من نسبة LDL-C/HDL-C، والكوليسترول الكلي/HDL-C وغير HDL-C/HDL-C ونسبة ApoB/ApoA-I.

يتطور التأثير العلاجي خلال أسبوع واحد بعد بدء العلاج، وبعد أسبوعين من العلاج يصل إلى 90% من أقصى تأثير ممكن. عادة ما يتم تحقيق الحد الأقصى من التأثير العلاجي بحلول الأسبوع الرابع من العلاج ويتم الحفاظ عليه مع الاستخدام المنتظم للدواء.

الجدول 1

تأثير الاستجابة للجرعة في المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم الأولي (نوع فريدريكسون IIa وIIb) (متوسط ​​النسبة المئوية المعدلة للتغير من خط الأساس)

الجدول 2

تأثير الاستجابة للجرعة في المرضى الذين يعانون من فرط ثلاثي جليسريد الدم من النوع فريدريكسون IIb و IV (متوسط ​​النسبة المئوية للتغير من خط الأساس)

الفعالية السريرية.يعتبر عقار روسوفاستاتين فعالاً لدى المرضى البالغين الذين يعانون من ارتفاع نسبة الكولسترول في الدم مع أو بدون ارتفاع نسبة الدهون الثلاثية في الدم، بغض النظر عن العرق أو الجنس أو العمر، بما في ذلك. في المرضى الذين يعانون من داء السكري وفرط كوليسترول الدم العائلي.

في 80٪ من المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم من النوع فريدريكسون IIa وIIb (متوسط ​​تركيز LDL-C الأولي في الدم حوالي 4.8 مليمول / لتر)، أثناء تناول الدواء بجرعة 10 ملغ، يصل تركيز LDL-C إلى قيم أقل أكثر من 3 مليمول/لتر.

في المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم العائلي المتخالف، الذين يتلقون روسوفاستاتين بجرعة 20-80 ملغ، لوحظت ديناميكيات إيجابية في ملف الدهون (دراسة شملت 435 مريضا). بعد اختيار الجرعة إلى جرعة يومية قدرها 40 ملغ (12 أسبوعًا من العلاج)، لوحظ انخفاض في تركيز LDL-C في الدم بنسبة 53%. في 33% من المرضى، يصل تركيز LDL-C في الدم إلى أقل من 3 مليمول/لتر.

في المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم العائلي المتماثل الذين يتناولون روسوفاستاتين بجرعات 20 و 40 ملغ، كان متوسط ​​الانخفاض في تركيز LDL-C في الدم 22٪.

في المرضى الذين يعانون من فرط ثلاثي جليسريد الدم مع تركيز TG الأولي في الدم من 273 إلى 817 مجم / ديسيلتر والذين تلقوا رسيوفاستاتين بجرعة 5 إلى 40 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 6 أسابيع، انخفض تركيز TG في بلازما الدم بشكل ملحوظ (انظر الجدول 2). .

لوحظ تأثير إضافي عند استخدامه مع فينوفايبرات فيما يتعلق بمحتوى الدهون الثلاثية ومع حمض النيكوتينيك في جرعات خفض الدهون فيما يتعلق بتركيز HDL-C (انظر أيضًا "تعليمات خاصة").

في الدراسة نيزكشملت 984 مريضًا تتراوح أعمارهم بين 45 و70 عامًا مع انخفاض خطر الإصابة بمرض الشريان التاجي (خطر لمدة 10 سنوات وفقًا لمقياس فرامنغهام أقل من 10%)، متوسط ​​تركيز LDL-C في المصل قدره 4 مليمول/لتر (154.5 مجم/ديسيلتر). ) وتصلب الشرايين تحت الإكلينيكي (الذي تم تقييمه من خلال سمك الطبقة الداخلية للشريان السباتي (IMT)، تمت دراسة تأثير روسوفاستاتين على IMT. تلقى المرضى روسوفاستاتين بجرعة 40 ملغ / يوم أو دواء وهمي لمدة عامين. أدى علاج روسوفاستاتين إلى تباطؤ كبير في المعدل تطور الحد الأقصى لـ IMT لـ 12 قطعة من الشريان السباتي مقارنةً بالدواء الوهمي بفارق -0.0145 مم/سنة (95% CI -0.0196 إلى -0.0093، p).<0,001). По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина, было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0,0014 мм/год (0,12%/год — недостоверное различие) по сравнению с увеличением этого показателя на 0,0131 мм/год (1,12%/год, р <0,001) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование نيزكتم إجراؤه على المرضى الذين لديهم خطر منخفض للإصابة بأمراض الشريان التاجي، والذين لا ينصح لهم بجرعة 40 ملغ من رسيوفاستاتين. يجب وصف جرعة قدرها 40 ملغ للمرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم الشديد والمعرضين لخطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (CVD).

نتائج الدراسة كوكب المشتري(الأساس المنطقي لاستخدام الستاتين في الوقاية الأولية: دراسة تدخلية لتقييم روسوفاستاتين) في 17802 مريضًا أظهرت أن روسوفاستاتين قلل بشكل كبير من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (252 في مجموعة الدواء الوهمي مقارنة بـ 142 في مجموعة روسوفاستاتين) (ص)<0,001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии была отмечена через 6 первых мес применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков: 0,52, 95%, ДИ 0,4-0,68, р <0,001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0,46, 95%, ДИ 0,3-0,7) и на 48% — фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0,8, 95%, ДИ 0,67-0,97, р=0,02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был в целом схож с профилем безопасности в группе плацебо.

الدوائية

المقدمة في القسم الدوائية سورفاستاتعتمد المعلومات على بيانات حول دواء آخر له نفس تركيبة الدواء تمامًا سورفاستا(روسوفاستاتين). كن حذرًا وتأكد من التحقق من المعلومات الموجودة في القسم الدوائيةفي تعليمات الدواء سورفاستامباشرة من العبوة أو من الصيدلي في الصيدلية.

أقرب

الامتصاص والتوزيع

يتم الوصول إلى Cmax للروسوفاستاتين في بلازما الدم بعد حوالي 5 ساعات من تناوله عن طريق الفم. التوافر البيولوجي المطلق هو حوالي 20٪. يتم استقلابه بشكل أساسي عن طريق الكبد، وهو العضو الرئيسي الذي يصنع الكوليسترول ويستقلب LDL-C. يبلغ حجم V d من رسيوفاستاتين حوالي 134 لترًا. يرتبط حوالي 90% من روسوفاستاتين ببروتينات البلازما، وخاصة الألبومين.

الاسْتِقْلاب

تخضع لعملية التمثيل الغذائي محدودة (حوالي 10٪). روزوفاستاتين هو ركيزة غير محددة من نظام السيتوكروم P450. إنزيم الإنزيم الرئيسي المشارك في استقلاب رسيوفاستاتين هو إيزوزيم CYP2C9. وتشارك نظائر الإنزيمات CYP2C19 وCYP3A4 وCYP2D6 في عملية التمثيل الغذائي بدرجة أقل. المستقلبات الرئيسية التي تم تحديدها هي نواتج أيض N-desmethylrosuvastatin واللاكتون. إن N-desmethyl rosuvastatin أقل نشاطًا بنسبة 50٪ تقريبًا من rosuvastatin؛ وتكون مستقلبات اللاكتون غير نشطة دوائيًا. يتم توفير أكثر من 90٪ من النشاط الدوائي لتثبيط إنزيم HMG-CoA المختزل في البلازما بواسطة روسوفاستاتين، ويتم توفير الباقي عن طريق مستقلباته.

إزالة

يتم إخراج حوالي 90% من جرعة رسيوفاستاتين دون تغيير من خلال الأمعاء (بما في ذلك روسوفاستاتين الممتص وغير الممتص). أما الجزء المتبقي فيتم إخراجه عن طريق الكلى. T1/2 من بلازما الدم حوالي 19 ساعة (لا يتغير مع زيادة جرعة الدواء). يبلغ المتوسط ​​الهندسي لخلوص البلازما 50 لتر/ساعة (معامل الاختلاف - 21.7%). كما هو الحال مع مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA الأخرى، يشارك الناقل الغشائي Xc في الامتصاص الكبدي للروسيوفاستاتين، والذي يلعب دورًا مهمًا في التخلص الكبدي من رسيوفاستاتين.

الخطية

يزداد التعرض الجهازي للروسوفاستاتين بما يتناسب مع الجرعة. لا تتغير المعلمات الدوائية مع الاستخدام اليومي.

مجموعات المرضى الخاصة

العمر والجنس.ليس للجنس والعمر تأثير كبير سريريًا على الحرائك الدوائية للروسوفاستاتين.

جماعات عرقية.أظهرت دراسات حركية الدواء زيادة مضاعفة تقريبًا في متوسط ​​المساحة تحت المنحنى وCmax للروسوفاستاتين في المرضى المنغوليين (اليابانيين والصينيين والفلبينيين والفيتناميين والكوريين) مقارنةً بالمرضى القوقازيين؛ أظهر الهنود زيادة في متوسط ​​AUC وCmax بمقدار 1.3 مرة. لم يكشف تحليل الحرائك الدوائية عن اختلافات كبيرة سريريًا في الحرائك الدوائية بين مرضى الأجناس القوقازية والزنجية.

فشل كلوي.في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الخفيف إلى المتوسط، لا يتغير تركيز رسيوفاستاتين أو ن-ديسميثيلروسوفاستاتين في البلازما بشكل ملحوظ. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (كل الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة)، يكون تركيز رسيوفاستاتين في بلازما الدم أعلى 3 مرات، وتركيز N-ديسميثيل روسوفاستاتين 9 مرات أعلى من المتطوعين الأصحاء. تركيز البلازما من رسيوفاستاتين في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى أعلى بحوالي 50٪ منه لدى المتطوعين الأصحاء.

تليف كبدى.في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد بمقدار 7 نقاط أو أقل على مقياس تشايلد-بو، لم يتم اكتشاف أي زيادة في التعرض الجهازي للرسيوفاستاتين. في اثنين من المرضى الذين يعانون من فشل الكبد من 8 إلى 9 نقاط على مقياس تشايلد بوغ، لوحظت زيادة في التعرض الجهازي بمقدار مرتين على الأقل. لا توجد خبرة في استخدام رسيوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد أعلى من 9 نقاط على مقياس تشايلد-بو.

تعدد الأشكال الجينية.مثبطات اختزال HMG-CoA، بما في ذلك. رسيوفاستاتين، يرتبط بنقل البروتينات OATP1B1 (الببتيد العضوي الذي ينقل الأنيونات والذي يشارك في امتصاص الستاتينات بواسطة خلايا الكبد) و BCRP(ناقل التدفق). أظهرت حاملات الطرز الجينية SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC وABCG2 (BCRP) c.421AA زيادة في التعرض للروزوفاستاتين (AUC) بمقدار 1.6 و2.4 مرة، على التوالي، مقارنة بحاملات SLCO1B1 c.521TT وABCG2 c.421CC الأنماط الجينية.

المجموعة الدوائية

المقدمة في القسم المجموعة الدوائية سورفاستاتعتمد المعلومات على بيانات حول دواء آخر له نفس تركيبة الدواء تمامًا سورفاستا(روسوفاستاتين). كن حذرًا وتأكد من التحقق من المعلومات الموجودة في القسم المجموعة الدوائيةفي تعليمات الدواء سورفاستامباشرة من العبوة أو من الصيدلي في الصيدلية.

المقدمة في القسم تفاعل سورفاستاتعتمد المعلومات على بيانات حول دواء آخر له نفس تركيبة الدواء تمامًا سورفاستا(روسوفاستاتين). كن حذرًا وتأكد من التحقق من المعلومات الموجودة في القسم تفاعلفي تعليمات الدواء سورفاستامباشرة من العبوة أو من الصيدلي في الصيدلية.

أقرب

تأثير استخدام أدوية أخرى على رسيوفاستاتين

مثبطات بروتين النقل.يعتبر روسوفاستاتين ركيزة لبعض بروتينات النقل، وخاصة OATP1B1 وBCRP. قد يكون الاستخدام المتزامن للأدوية المثبطة لبروتينات النقل مصحوبًا بزيادة في تركيز رسيوفاستاتين في بلازما الدم وزيادة خطر الإصابة بالاعتلال العضلي (انظر "الجرعة والإدارة" و "تعليمات خاصة" والجدول 3) .

السيكلوسبورين.مع الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين والسيكلوسبورين، تكون المساحة تحت المنحني للروسوفاستاتين في المتوسط ​​7 مرات أعلى من القيمة الملاحظة في المتطوعين الأصحاء (انظر الجدول 3). الاستخدام المتزامن مع رسيوفاستاتين لا يؤثر على تركيز السيكلوسبورين في بلازما الدم. يمنع استخدام رسيوفاستاتين في المرضى الذين يتناولون السيكلوسبورين (انظر قسم "موانع الاستعمال").

مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية.الاستخدام المتزامن لمثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية قد يزيد بشكل كبير من التعرض للرسيوفاستاتين (انظر الجدول 1).

الاستخدام المتزامن لـ 20 ملغ من رسيوفاستاتين ومزيج من اثنين من مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (400 ملغ من لوبينافير / 100 ملغ من ريتونافير) يرافقه زيادة في المساحة تحت المنحني (0-24) و Cmax للروسيوفاستاتين بمقدار 2 و 5 مرات على التوالي. . ولذلك، لا ينصح بالاستخدام المتزامن للرسيوفاستاتين ومثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (انظر "الجرعة والإدارة،" الجدول 3).

جيمفيبروزيل وأدوية أخرى لخفض الدهون.يؤدي الاستخدام المتزامن للرسيوفاستاتين والجيمفيبروزيل إلى زيادة Cmax وAUC للروسيوفاستاتين في بلازما الدم بمقدار ضعفين (انظر "تعليمات خاصة"). بناءً على بيانات تفاعل محددة، من غير المتوقع حدوث تفاعل ذو أهمية حركية دوائية مع فينوفايبرات، ولكن من الممكن حدوث تفاعل ديناميكي دوائي. جيمفيبروزيل، فينوفايبرات، والألياف الأخرى والجرعات المخفضة للدهون من حمض النيكوتينيك (أكثر من 1 جم / يوم) تزيد من خطر الاعتلال العضلي عند استخدامها بالتزامن مع مثبطات اختزال HMG-CoA، ربما يرجع ذلك إلى حقيقة أنها يمكن أن تسبب اعتلال عضلي عند استخدامها في العلاج الأحادي (انظر "تعليمات خاصة"). هو بطلان الاستخدام المتزامن للفايبرات ورسيوفاستاتين بجرعة يومية قدرها 30 ملغ. في مثل هؤلاء المرضى، يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 5 ملغ / يوم (انظر "موانع الاستعمال"، "الجرعة والإدارة"، "تعليمات خاصة").

إزيتيميبي.كان الاستخدام المتزامن للرسيوفاستاتين بجرعة 10 ملغ وإزيتيميب بجرعة 10 ملغ مصحوبًا بزيادة في المساحة تحت المنحنى للروسوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول في الدم (انظر الجدول 3). لا يمكن استبعاد التفاعل الدوائي بين رسيوفاستاتين وإزيتيميب، والذي يتجلى في زيادة خطر التفاعلات الجانبية.

مضادات الحموضة.الاستخدام المتزامن للرسيوفاستاتين ومضادات الحموضة التي تحتوي على هيدروكسيد الألومنيوم والمغنيسيوم يؤدي إلى انخفاض في تركيز البلازما للرسيوفاستاتين بحوالي 50٪. يكون هذا التأثير أقل وضوحًا إذا تم استخدام مضادات الحموضة بعد ساعتين من تناول رسيوفاستاتين. لم يتم دراسة الأهمية السريرية لهذا التفاعل.

الاريثروميسين.يؤدي الاستخدام المتزامن للرسيوفاستاتين والإريثروميسين إلى انخفاض في المساحة تحت المنحنى (0-t) للروسيوفاستاتين بنسبة 20% وCmax بنسبة 30%. قد يحدث هذا التفاعل نتيجة لزيادة حركية الأمعاء الناتجة عن استخدام الاريثروميسين.

نظائر الإنزيمات في نظام السيتوكروم P450.نتائج الدراسات التي أجريت في الظروف في الجسم الحيو في المختبرأظهر أن روسوفاستاتين ليس مثبطًا ولا محفزًا لنظائر الإنزيمات في نظام السيتوكروم P450. بالإضافة إلى ذلك، يعتبر رسيوفاستاتين ركيزة ضعيفة لنظام الإنزيم هذا. ولذلك، فمن غير المتوقع حدوث تفاعل بين روسوفاستاتين وأدوية أخرى على المستوى الأيضي تتضمن نظائر إنزيمات نظام السيتوكروم P450.

لم يلاحظ أي تفاعل مهم سريريًا بين رسيوفاستاتين وفلوكونازول (مثبط لنظائر الإنزيمات CYP2C9 وCYP3A4) والكيتوكونازول (مثبط لنظائر الإنزيمات CYP2A6 وCYP3A4).

حمض الفوسيديك.لم يتم إجراء أي دراسات لدراسة التفاعل بين رسيوفاستاتين وحمض الفوسيديك. كما هو الحال مع الستاتينات الأخرى، كانت هناك تقارير ما بعد التسويق عن انحلال الربيدات مع الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين وحمض الفوسيديك. يجب مراقبة المرضى عن كثب. إذا لزم الأمر، قد يكون من الممكن التوقف المؤقت عن استخدام روسوفاستاتين.

التفاعل مع الأدوية التي تتطلب تعديل جرعة روسوفاستاتين (انظر الجدول 3)

يجب تعديل جرعة Sorvasta ® إذا كان من الضروري استخدامه في وقت واحد مع الأدوية التي تزيد من التعرض للرسيوفاستاتين. إذا كان من المتوقع زيادة التعرض بمقدار مرتين أو أكثر، فإن الجرعة الأولية من سورفاستا ® يجب أن تكون 5 ملغ مرة واحدة في اليوم.

يجب أيضًا تعديل الجرعة اليومية القصوى من سورفاستا بحيث لا يتجاوز التعرض المتوقع للروسوفاستاتين ذلك بالنسبة لجرعة 40 ملغ تؤخذ دون الإدارة المتزامنة للأدوية التي تتفاعل مع روسوفاستاتين. على سبيل المثال، الحد الأقصى للجرعة اليومية من Sorvasta ® عند استخدامه في وقت واحد مع Gemfibrozil هو 20 ملغ (زيادة التعرض بمقدار 1.9 مرة)، مع ريتونافير / أتازانافير - 10 ملغ (زيادة التعرض بمقدار 3.1 مرة).

الجدول 3

تأثير العلاج المصاحب على التعرض للروسوفاستاتين (المساحة تحت المنحنى، البيانات بترتيب تنازلي) - نتائج الدراسات السريرية المنشورة

تأثير رسيوفاستاتين على أدوية أخرى

مضادات فيتامين ك.كما هو الحال مع مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA الأخرى، فإن بدء العلاج بالروسوفاستاتين أو زيادة جرعته في المرضى الذين يتناولون مضادات فيتامين K المصاحبة (مثل الوارفارين) قد يؤدي إلى زيادة في INR. قد يؤدي التوقف عن استخدام رسيوفاستاتين أو تقليل جرعته إلى انخفاض في MHO. في مثل هذه الحالات، يوصى بمراقبة MHO.

وسائل منع الحمل عن طريق الفم / العلاج بالهرمونات البديلة (HRT).الاستخدام المتزامن مع روسوفاستاتين وموانع الحمل الفموية يزيد من المساحة تحت المنحنى للإيثينيل استراديول والنورجيستريل بنسبة 26 و 34٪ على التوالي. يجب أن تؤخذ هذه الزيادة في تركيز البلازما في الاعتبار عند اختيار جرعة موانع الحمل الهرمونية.

لا توجد بيانات حركية دوائية عن الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين والهرمونات البديلة، لذلك لا يمكن استبعاد تأثير مماثل عند استخدام هذا المزيج. ومع ذلك، تم استخدام هذا المزيج على نطاق واسع خلال التجارب السريرية وكان جيد التحمل من قبل المرضى.

عقاقير أخرى.من غير المتوقع وجود تفاعل مهم سريريًا بين روسوفاستاتين والديجوكسين.