Формула:
C9H8O4, химическое название: 2-(Ацетилокси)бензойная кислота.
Фармакологическая группа:
ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства/производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие:
противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегационное.
Фармакологические свойства
Ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1, ЦОГ-2) и необратимо тормозит метаболизм арахидоновой кислоты, блокирует образование тромбоксана и простагландинов (ПГD2, ПГA2, ПГF2aльфа, ПГE2, ПГE1 и других). Снижает гиперемию, проницаемость капилляров, экссудацию, активность гиалуронидазы, уменьшает энергетическое обеспечение процесса воспаления путем блокирования образования АТФ. Действует на подкорковые центры болевой чувствительности и терморегуляции. Понижает уровень простагландинов (в основном ПГЕ1) в центре терморегуляции, что ведет к снижению температуры тела из-за расширения кожных сосудов и усиления потоотделения. Анальгезирующий эффект определяется воздействием на центр болевой чувствительности, периферическим противовоспалительным влиянием и возможностью салицилатов уменьшать альгогенное воздействие брадикинина. Снижение в тромбоцитах уровня тромбоксана А2 ведет к необратимому подавлению агрегации и немного расширяет сосуды. В течение недели после однократного приема сохраняется антиагрегантное действие. Во время клинических исследований было показано, что при дозах до 30 мг достигается существенное уменьшение склеиваемости тромбоцитов. Повышает фибринолитическую активность плазмы и понижает уровень факторов свертывания (VII, II, IX, X), которые зависят от витамина К. Усиливает выведение мочевой кислоты, так как нарушается ее обратное всасывание в почечных канальцах. Ацетилсалициловая кислота почти полностью всасывается после употребления внутрь. При наличии на лекарственной форме оболочки, которая устойчива к желудочному соку, что не допускает всасывания препарата в желудке, абсорбируется в тонком кишечнике (верхнем отделе). При всасывании подвергается пресистемной элиминации в кишечнике и в печени (процесс деацетилирования). Очень быстро всосавшаяся часть гидролизуется, поэтому время полувыведения ацетилсалициловой кислоты не больше 20 минут. Циркулирует в организме и распределяется в тканях как анион салициловой кислоты. Максимальная концентрация развивается через 2 часа. Не связывается с белками плазмы. После процессов биотрансформации в печени формируются метаболиты, которые обнаруживаются в моче и многих тканях. Салицилаты выводятся путем активной секреции в почечных канальцах в виде метаболитов и в неизмененной форме. От pH мочи зависит выведение (при щелочной реакции мочи увеличивается ионизирование салицилатов, что ухудшается их обратное всасывание и значительно увеличивает экскрецию).
Показания
Ишемическая болезнь; безболевая ишемия миокарда; инфаркт миокарда (для уменьшения рисков смерти и развития повторного инфаркта); нестабильная стенокардия; профилактика развития ишемической болезни (при наличии нескольких предрасполагающих факторов); ишемический инсульт у мужчин; повторная преходящая ишемия мозга; протезирование сердечных клапанов (для профилактики и лечения тромбоэмболий); баллонная коронарная ангиопластика и при стентировании (для уменьшения возможности повторного стеноза и терапии вторичного расслоения коронарных артерий); аортоартериит (болезнь Такаясу); неатеросклеротические поражения коронарных артерий (болезнь Кавасаки); пороки митрального клапана; мерцательная аритмия; рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии; пролапс митрального клапана (для предупреждения тромбоэмболии); синдром Дресслера; острый тромбофлебит; инфаркт легкого; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; слабый и средний болевой синдром различного происхождения, в том числе люмбаго, грудной корешковый синдром, головная боль, невралгия, мигрень, зубная боль, артралгия, миалгия, альгодисменорея; в аллергологии и иммунологии применяется для «аспириновой» десенситизации и формирования толерантности к нестероидным противовоспалительным средства у пациентов с «аспириновой» триадой и «аспириновой» астмой. По показаниям применяется при ревматизме, ревматической хорее, ревматоидном артрите, инфекционно-аллергическом миокардите, перикардите - но сейчас очень редко.
Способ применения ацетилсалициловой кислоты и дозы
Ацетилсалициловая кислота принимается внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки зависят от заболевания. Обычно для взрослых в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства - 500–1000 мг/сут (до 3 г) разделить на 3 приема. Для терапии инфаркта миокарда, а также для профилактики его пациентам уже ранее перенесшим инфаркт 1 раз в сутки по 40–325 мг (обычно 160 мг). Для снижения агрегации тромбоцитов длительно по 300–325 мг/сут. При церебральных тромбоэмболиях, динамическом нарушении кровообращения у мужчин, в том числе и для профилактики рецидивов 325 мг/сут, постепенно увеличивая до 1 г/сут. Для предотвращения окклюзии или тромбоза аортального шунта - по 325 мг каждые 7 часов через желудочный зонд, интраназально установленный, далее через рот по 325 мг 3 раза в сутки длительно.
При пропуске очередного приема ацетилсалициловой кислоты нужно принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
Не рекомендовано использование ацетилсалициловой кислоты вместе с глюкокортикоидами и другими нестероидными противовоспалительными средствами. За неделю до предполагаемого хирургического вмешательства нужно отменить прием препарата (для снижения кровоточивости во время операции и в периоде после нее). Возможность развития гастропатии понижается при употреблении после еды и использовании таблеток, которые покрыты специальными кишечнорастворимыми оболочками или содержат буферные добавки. Риск кровотечения считается наименьшим при использовании в дозах
Противопоказания и ограничения к применению
Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.
Побочные действия ацетилсалициловой кислоты
Система крови:
тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
система пищеварения:
гастропатия (боль в эпигастральной области, диспепсия, тошнота и рвота, изжога, тяжелые кровотечения), снижение аппетита; аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (отек гортани, бронхоспазм, крапивница), формирование «аспириновой» триады (рецидивирующий полипоз носа, эозинофильный ринит, гиперпластический синусит) и «аспириновой» бронхиальной астмы;
другие:
нарушения работы почек и/или печени, у детей синдром Рейе, нарушение потенции у мужчин (при длительном приеме).
Не стоит употреблять аспирин здоровым людям воизбежании кровотечений в мозг и желудочно-кишечный тракт.
При длительном использовании:
головная боль, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, понижение остроты слуха, преренальная азотемия с увеличением креатинина крови и гиперкальциемией, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, нефротический синдром, заболевания крови, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, асептический менингит, отеки, увеличение концентрации аминотрансфераз в крови.
Взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с другими веществами
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (за счет снижения его почечного клиренса), эффекты наркотических анальгетиков (пропоксифен, оксикодон, кодеин), гепарина, пероральных противодиабетических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов и тромболитиков, снижает эффекты урикозурических препаратов (сульфинпиразон, бензбромарон), диуретиков (фуросемид, спиронолактон), гипотензивных средств. Парацетамол, антигистаминные средства, кофеин увеличивают риск появления побочных эффектов. Глюкокортикоиды, этанол (и препараты его содержащие) усиливают негативное действие на слизистую желудочно-кишечного тракта и повышают клиренс. Увеличивает концентрацию барбитуратов, солей лития, дигоксина в плазме. Антациды, которые содержат алюминий или магний, тормозят и ухудшают абсорбцию ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические препараты усиливают явления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Может возникнуть при продолжительной терапии или после приема большой дозы однократно (меньше 150 мг/кг легкое отравление, 150–300 мг/кг - умеренное, при более высоких дозах – тяжелое). Симптомы передозировки: салицилизм (рвота, шум в ушах, тошнота, нарушение зрения, сильная головная боль, головокружение, общее недомогание, лихорадка). При более тяжелых отравлениях - ступор, кома и судороги, отек легких, резкая дегидратация, почечная недостаточность, нарушения кислотно-щелочного состояния (сначала - респираторный алкалоз, потом - метаболический ацидоз), шок. При хронических передозировках концентрации, которые определяются в плазме, плохо коррелируют с тяжестью отравления. Наиболее часто развивается хроническая интоксикация у пациентов пожилого возраста при употреблении на протяжении нескольких суток больше 100 мг/кг/сут. У таких пациентов и детей начальные признаки в виде салицилизма не всегда проявляются, поэтому периодически необходимо определять уровень салицилатов в крови (более 70 мг% указывают на умеренное или тяжелое отравление; более 100 мг% - на крайне тяжелое, которое прогностически неблагоприятно). При отравлениях средней тяжести нужна госпитализация минимум на сутки. Лечение: вызов рвоты, прием слабительных и активированного угля, наблюдение за электролитным балансом и кислотно-основным состоянием; введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия лактата или цитрата – при необходимости. Ощелачивание мочи необходимо при уровне салицилатов более 40 мг%, внутривенно вводится натрия гидрокарбонат - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Следует помнить, что интенсивные введения жидкости пожилым пациентам могут привести к отеку легких. Не стоит использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид. Гемодиализ рекомендован при концентрации салицилатов больше 100–130 мг%, а при хроническом отравлении - 40 мг% и ниже, если имеются показания (рефрактерный ацидоз, тяжелое поражение ЦНС, прогрессирующее ухудшение состояния, почечная недостаточность, отек легких). При отеке легких необходима ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для терапии отека мозга используют осмотический диурез и гипервентиляцию.
Торговые названия препаратов с действующим веществом ацетилсалициловая кислота
Ученые из Медицинской школы Университета Вандербильта выяснили, что ежедневное воздействие аспирина в течение пяти лет и более заметно снижает риск развития рака желудка, толстой кишки, легких, молочной, поджелудочной и предстательной желез. Риск снижается даже при приеме малых доз ацетилсалициловой кислоты (например, 81 миллиграмма в сутки). К тому же, если человек в возрасте между 50 и 65 годами начинал ежедневно принимать аспирин и продолжал его прием в течение, по крайней мере, 10 лет, риск развития рака и сердечно-сосудистых заболеваний снижался на 9% у мужчин и примерно на 7% у женщин. Но при отмене аспирина этот риск резко возрастает.
В состав таблеток входят 500 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК), а также кукурузный крахмал и микрокристаллическая целлюлоза.
Форма выпуска
Форма выпуска препарата - таблетки.
Фармакологическое действие
Препарат снимает воспаление и боль, а также действует как антипиретик и дезагрегант .
Фармакологическая группа: НПВС - производные .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Что такое Аспирин?
Активное вещество препарата - ацетилсалициловая кислота (иногда ее ошибочно называют “ацетиловая кислота”) - относится к группе нестероидных противовоспалительных ЛС , механизм действия которых реализуется за счет необратимой инактивации энзима COX, играющего важную роль в синтезе тромбоксанов и Pg.
Таким образом, на вопрос ацетилсалициловая кислота - это аспирин или нет, можно с уверенностью ответить, что Аспирин и ацетилсалициловая кислота - одно и то же.
Природный источник Аспирина: кора Sаlix аlba (ивы белой) .
Химическая формула Аспирина: C₉H₈O₄ .
Фармакодинамика
Пероральный прием АСК в дозе от 300 мг до 1 г способствует облегчению боли (в том числе мышечной и суставной) и состояний, которые сопровождаются легкой лихорадкой (например, при простуде или гриппе). Аналогичные дозы АСК назначаются от температуры.
Свойства АСК позволяют применять препарат также при острых и хронических воспалительных заболеваниях . В списке показаний, от чего помогает Аспирин, перечисляются остеоартриты , , .
При указанных заболеваниях применяются, как правило, более высокие, чем, например, при температуре или при простуде, дозы. Для облегчения состояния взрослому, в зависимости от особенностей течения болезни, назначают от 4 до 8 г АСК в сутки.
За счет блокирования синтеза тромбоксана А2 АСК подавляет агрегацию . Это делает целесообразным ее применение при большом количестве заболеваний сосудов. Суточная доза при такого рода патологиях варьируется в пределах от 75 до 300 мг.
Фармакокинетика
После приема таблетки Аспирина АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после абсорбции она биотрансформируется в салициловую кислоту (СК) - основной, фармакологически активный .
ТСмах АСК - 10-20 минут, салицилатов - от 20 минут до 2 часов. АСК и СК полностью связываются в с плазменным белками и быстро распределяются в организме. СК проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.
Елена Малышева про препарат говорит следующее: “Лекарство от старости. Нет тромбов в сосудах, хороший кровоток в мозге, в сердце, в ногах, в руках. В коже! ”. Также она отмечает, что средство снижает риск атеросклероза и защищает организм от рака.
Советы относительно того, как принимать Аспирин для разжижения крови правильно, следующие: оптимальной дозой лекарства в случае его применения для профилактики сосудистых осложнений является доза, равная 75-100 мг/сут. Именно такая доза считается наиболее хорошо сбалансированной в соотношении безопасности/эффективности.
Западные врачи не практикуют применение Аспирина для разжижения крови, тем не менее, в России его для этих целей рекомендуют довольно часто. Зная о пользе АСК для сосудов, некоторые люди начинают принимать препарат бесконтрольно.
Медики же не устают напоминать о том, что перед тем как пить Аспирин для очищения сосудистых стенок от и “размягчения” крови, необходимо получить одобрение врача.
Чем вреден Аспирин? Исследования, которые проводились учеными в 70-х годах XX века, показали, что препараты АСК оказывают влияние на вязкость крови, тем самым способствуя уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и препятствуя повышению АД.
Однако для достижения этих эффектов обычно достаточно 50-75 мг вещества в сутки. Регулярное же превышение рекомендуемой профилактической дозы может дать прямо противоположные результаты и нанести организму вред.
Иными словами, прием АСК для разжижения крови, если нет никаких признаков болезней сердца, на организме сказывается отрицательно.
Чем заменить АСК?
Нередко пациенты задаются вопросом, что разжижает кровь кроме Аспирина. В качестве альтернативы лекарствам можно использовать отдельные продукты, разжижающие кровь, - аналоги антиагрегантов .
Основными из них являются те, в которых содержатся салициловая кислота , и . Растительными заменителями Аспирина считаются солодка, шалфей, алоэ, конский каштан. Также для разжижения крови хорошо вводить в рацион вишню, апельсины, клюкву, изюм, виноград, мандарины, чернику, тимьян, мяту, и карри.
Мясо, рыба и молочные продукты не способствуют разжижению крови, однако регулярное употребление рыбы способствует улучшению картины крови. Кровь становится менее вязкой и в том случае, когда организм получает достаточное количество .
Понижает или повышает давление Аспирин? Аспирин от головной боли
Что лучше: Аспирин или Аспирин Кардио?
На вопрос, чем отличается Аспирин и Аспирина Кардио , врачи отвечают, что отличиями препаратов являются дозировка активного вещества (меньшая в Аспирине Кардио) и то, что таблетки Аспирин Кардио выпускаются в специальной кишечнорастворимой оболочке, которая защищает слизистую пищеварительного канала от агрессивного действия АСК.
Аспирин и имеют разные показания к применению. Первый (в нем содержится 500 мг АСК) применяется в качестве
Давать детям при температуре, поднимающейся на фоне вирусной инфекции препараты, в которых содержится АСК, запрещено, поскольку АСК действует на те же структуры печени и мозга, что и некоторые вирусы.
Таким образом, сочетание Аспирина и вирусной инфекции может стать причиной развития синдрома Рея - заболевания, при котором поражаются головной мозг и печень, и от которого умирает примерно каждый пятый маленький пациент.
Риск развития синдрома Рея повышается в случаях, когда АСК используется как сопутствующее ЛС, однако доказательств причинно-следственной связи в подобных случаях нет. Одним из признаков синдрома Рея является продолжительная рвота.
Как одноразовая доза детям до трех лет обычно дается 100 мг, детям четырех-шести лет - 200 мг, а детям семи-девяти лет - 300 мг АСК.
Рекомендованная доза для ребенка - 60 мг/кг/сут., разделенные на 4-6 приемов, или 15 мг/кг через каждые 6 часов или 10 мг/кг через каждые 4 часа. У детей, не достигших трехлетнего возраста, препарат в данной лекарственной форме не применяется.
Совместимость с алкоголем
Можно ли пить с алкоголем Аспирин?
Аспирин и алкоголь несовместимы. Имеются описания случаев, когда прием даже 40 г алкоголя в сочетании с препаратом сопровождался развитием желудочных кровотечений и тяжелых аллергических реакций.
Помогает ли от похмелья Аспирин?
Аспирин при похмелье весьма эффективен, благодаря способности АСК препятствовать агрегации тромбоцитов (как спонтанной, так и индуцированной).
На вопрос, можно ли пить с похмелья Аспирин, врачи отвечают, что препарат лучше употреблять не после алкоголя, а примерно за 2 часа до планируемого застолья. Это позволит предотвратить микротромбирование в мелких кровеносных сосудах мозга и - отчасти - отек тканей.
При похмелье лучше всего принимать быстро растворимый Аспирин, например, . Последний меньше раздражает слизистую ЖКТ, а содержащаяся в нем лимонная кислота активирует переработку недоокисленных продуктов распада алкоголя. Оптимальная дозировка - 500 мг на каждые 35 кг массы тела.
Аспирин при беременности
Можно ли пить Аспирин при беременности на ранних сроках?
Применение салицилатов в первые три месяца в отдельных ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных дефектов (включая пороки сердца и расщепление твердого неба).
Тем не менее, при длительном применении препарата в терапевтических дозах, которые не превышают 150 мг/сут., этот риск оказался низким. У 32 тысяч пар “мать-ребенок” в ходе исследований не было выявлено связи между применением Аспирина и увеличением количества врожденных пороков развития.
Во время беременности АСК следует принимать только после оценки соотношения риск для ребенка/польза для матери. В случае необходимости продолжительного применения Аспирина, суточная доза АСК не должна превышать 150 мг.
Аспирин для беременных в 3 триместре
В последние месяцы беременности прием высоких (более 300 мг/сут.) доз салицилатов может стать причиной перенашивания беременности и ослабления схваток во время родов.
Кроме того, лечение Аспирином в таких дозах может привести к преждевременному закрытию у ребенка ductus arteriosus (кардиопульмональной токсичности).
Применение высоких доз АСК незадолго до родов может спровоцировать внутричерепное кровотечение, в особенности у недоношенных детей.
Исходя из этого, кроме исключительных случаев, обусловленных акушерскими и кардиологическими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение АСК в последнем триместре беременности противопоказано.
Можно ли при грудном вскармливании Аспирин?
Салицилаты и продукты их метаболизма в небольшом количестве проникают в молоко. Поскольку побочные эффекты у младенцев после случайного применения препарата не отмечались, прерывать ГВ, как правило, не требуется.
При необходимости длительного лечения препаратом в высоких дозах необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Аспирин – хорошо известный препарат, обладающий жаропонижающим и противовоспалительным действиями. И многие просто не задумываются о возможных противопоказаниях и даже об опасности для здоровья, принимая таблеточку «от температуры». На самом деле вокруг рассматриваемого лекарственного средства постоянно ведутся споры – его то признают опасным, то считают чуть ли не панацеей от большинства патологий.
Оглавление:Аспирин: официальная инструкция по применению
Рассматриваемый препарат в своем составе имеет лишь одно активно действующее вещество – ацетилсалициловую кислоту. Выпускаемый в таблетированной форме, аспирин еще содержит кукурузный крахмал и микрокристаллическую целлюлозу – они относятся к вспомогательным веществам и не влияют на клиническую картину.
Аспирин относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и оказывает жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия.
Показания к применению
Аспирин эффективен при лечении симптоматического болевого синдрома в мышцах, суставах, а также при , и .
Рассматриваемое лекарственное средство помогает снизить температуру тела при , воспалительных и/или инфекционных заболеваниях у взрослых и подростков.
Аспирин можно принимать только взрослым и детям в подростковом возрасте.
Обратите внимание: уточнения по поводу назначений и приема рассматриваемого лекарственного препарата нужно делать у лечащего врача – для разных стран определены различные ограничения. Например, в России до 2 лет аспирин вообще категорически запрещено давать, в возрасте 2-12 лет таблетки допускаются к употреблению, но с осторожностью и только после получения разрешения от специалиста. Есть страны, в которых аспирин категорически запрещен к употреблению детям до 13 лет. Общепринятые ограничения – возраст до 15 лет.
При болевом синдроме или высокой температуре тела целесообразно принимать 0,5-1 г аспирина на один прием. Между приемами рассматриваемого лекарственного препарата должно пройти не менее 4 часов. Максимально допустимая суточная дозировка аспирина – 6 таблеток (3 грамма).
Если прием аспирина осуществляется без назначений лечащего врача, то можно лишь 7 дней подряд этим препаратом снимать болевой синдром – далее, если состояние не улучшается, необходимо посетить врача, пройти обследование и получить корректировку схемы лечения. Если же аспирин принимается в качестве средства с жаропонижающим эффектом, то длительность неконтролируемого употребления не должна превышать 3 дня.
Таблетку аспирина следует выпить после еды, запить достаточно большим количеством воды (около 200 мл).
Передозировка
Существует две степени тяжести передозировки – легкая и тяжелая. В первом случае от пациента будут поступать жалобы на тошноту, шум в ушах, кратковременные головокружения, редко – спутанность сознания. Нормализации самочувствия пациента поможет коррекция дозировки – при ее уменьшении состояние сразу улучшается. В некоторых случаях целесообразно исключить аспирин из схемы лечения.
Тяжелая степень передозировки проявляется дыхательной и сердечной недостаточностью, лихорадкой, метаболическим ацидозом, кардиогенным шоком. Эти состояния требуют оказания экстренной медицинской помощи в условиях стационара – возмещается потеря жидкости, больному дается активированный уголь, проводится симптоматическая терапия, осуществляется контроль анализов крови и мочи.
Побочные действия
Употребление аспирина без контроля и разрешения со стороны медицинских работников, неправильно рассчитанные дозы могут привести к появлению побочных реакций.
Желудочно-кишечный тракт
У пациентов могут развиться тошнота, рвота и резкие неясной локализации, ярко выраженные признаки желудочного кровотечения (в некоторых случаях они могут быть и скрытыми), развитие анемии железодефицитного характера.
Центральная нервная система
Шум в ушах и головокружение – эти нарушения в работе центральной нервной системы обычно возникают на фоне передозировки.
Обратите внимание: наиболее часто диагностируется побочный эффект от употребления аспирина в виде кровотечений.
Побочным эффектом считаются и аллергические реакции при гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты – , бронхоспазм, анафилактический шок, .
Когда аспирин становится опасным
Так хорошо всем известный аспирин может быть реально опасным не только для здоровья, но и для жизни человека. Самостоятельно принимать рассматриваемый лекарственный препарат категорически нельзя – нужно знать не только противопоказания, но и возможные риски. Абсолютно противопоказано принимать аспирин при следующих заболеваниях:
- острой и хронической формы с пониженной/повышенной кислотностью желудочного сока;
- и/или ;
- нарушения работы почек и мочевыводящей системы;
- патологии печени воспалительного и/или инфекционного характера;
- сердечная недостаточность, протекающая в тяжелой форме;
- геморрагический диатез;
- устойчиво повышенное артериальное давление;
- увеличение ;
- стенокардия.
Обратите внимание : аспирин способствует – эту его способность часто используют для профилактики образования тромбов, при и уже диагностированных тромбофлебитов. Но в результате несанкционированного приема рассматриваемого лекарственного препарата может значительно снизиться количество тромбоцитов в крови и следствием будет кровотечение.
Нельзя использовать аспирин в качестве жаропонижающего, противовоспалительного или обезболивающего средства и беременным женщинам – это может спровоцировать и выкидыш, особенно опасен аспирин на вынашивания ребенка. А вот женщинам, которые вскармливают ребенка грудным молоком, аспирин можно принимать. Но! Только в случае медицинской необходимости и при временном отказе от кормления ребенка молоком, если подразумевается прием препарата в больших дозах.
Опасно рассматриваемое лекарственное средство и при ранее диагностированных , полипов в носовых ходах и пазухах. Не рекомендуется назначать/принимать аспирин детям в возрасте до 15 лет, а в некоторых странах он вообще запрещен детям до 2 лет.
Кроме категоричных противопоказаний, в медицине существует такое понятие как условные ограничения. Например, в случае необходимости употребления аспирина людям с диагностированными подагрой, кратковременным повышением артериального давления, сахарным диабетом необходимо проконсультироваться со специалистами или же ограничить прием таблеток. А если есть предрасположенность к или в недавнем прошлом был зафиксирован сердечный приступ, то самостоятельно принимать решение об употреблении рассматриваемого препарата однозначно не стоит.
Обратите внимание: принимая таблетку аспирина, не стоит запивать ее кока-колой или кофе – такое сочетание провоцирует гипервозбудимость, немотивированную раздражительность, может привести к беспричинной истерике/агрессии.
Когда аспирин может спасти
Аспирин обладает кроверазжижающим свойством – оно может реально спасти жизнь людям. Речь идет о лицах, входящих в группу риска по , ранним инфарктам – ежедневный прием аспирина в малых дозах сведет риски к нулю. Но следует понимать, что самостоятельно употреблять рассматриваемое лекарственное средство нельзя:
- Аспирин может вызвать сильнейшее раздражение желудка, что спровоцирует развитие гастрита и/или язвенной болезни. В самом начале своего развития эти заболевания часто протекает практически бессимптомно, а продолжающийся прием таблеток аспирина лишь усугубляет ситуацию со здоровьем.
- Если в анамнезе были кровотечения разной интенсивности, то неконтролируемый прием аспирина может привести к внезапному, сильному кровотечению – счет пойдет уже на минуты.
- Рассматриваемое лекарственное средство может повышать артериальное давление – при тромбозах или предрасположенности к ним у человека и так этот показатель отличается отсутствием стабильности, а регулярный прием аспирина приведет к его резкому повышению – гипертонического криза не миновать.
Аспирин спасает от рака! С этим слоганом выступали британские ученые, которые провели эксперимент над 25 тысячами участников – они на протяжении 4 лет ежедневно принимали малую дозу аспирина (57 мг). Были сделаны следующие выводы:
- вероятность развития рака пищевода снизилась на 60%;
- риск развития снизился на 40%;
- возможность возникновения злокачественных новообразований в легких уменьшилась на 30%;
- вероятность диагностирования рака предстательной железы – на 10%.
Были получены данные и о том, что регулярный прием аспирина снижает вероятность появления рецидива онкологических заболеваний, а особенное влияние рассматриваемый лекарственные препарат оказывает на динамику течения рака толстого кишечника – количество раковых клеток уменьшается, прогрессирование опухоли останавливается.
В данный момент в Англии проводится еще один эксперимент , в котором примут участие 11 тысяч человек и 100 ведущих клиник. Были отобраны пациенты с уже диагностированным раком толстого кишечника, пищевода, молочной железы, и предстательной железы. Эксперимент рассчитан на 12 лет, в течение которого будут сравниваться результаты приема на протяжении 5 лет одной группы пациентов аспирина, а второй – плацебо. Очень важно выяснить влияние рассматриваемого препарата на развитие именно рецидивов онкологических заболеваний – считается, что вторичный рак лечится гораздо тяжелее и сложнее, поэтому результаты проводимого эксперимента смогут значительно облегчить участь больных раком.
Аспирин, такой известный и, как кажется, безопасный, может стать действительно «открытием» в онкологии. Но при всех его достоинствах нельзя исключать и опасность для здоровья/жизни человека – к этому может привести неконтролируемый прием аспирина, слишком большие суточные дозировки, отсутствие консультации/разрешения от лечащего врача.
Таблетки с плоской поверхностью, белого цвета, с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее производные.
Ацетилсалициловая кислота.
Код АТX N 02B А01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
П осле приема внутрь aцетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит – салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и
полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % - для салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Препарат выводится из организма в виде метаболитов, преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 20 мин. Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается пропорционально принятой дозе препарата и составляет 2, 4 и 20 часов для доз 0,5 г, 1 г и 5 г соответственно. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.
Фармакодинамика
Препарат оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, а также уменьшает агрегацию тромбоцитов. Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Вследствие уменьшения продукции простагландинов ослабевает их пирогенное влияние на центры терморегуляции. Кроме того, уменьшается сенсибилизирующее действие простагландинов на чувствительные нервные окончания, что снижает их чувствительность к медиаторам боли. Необратимые нарушения синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обуславливают антиагрегатное действие препарата. Ацетилсалициловая кислота также блокирует циклооксигеназы эндотелиальных клеток, в которых синтезируется простациклин, обладающий антиагрегатной активностью. Циклооксигеназы эндотелиальных клеток менее чувствительны к действию ацетилсалициловой кислоты и, в отличие от аналогичного фермента тромбоцитов, блокируется обратимо.
Показания к применению
Болевой синдром слабой и средней интенсивности различной этиологии (в том числе воспалительного) генеза
Повышенная температура (лихорадка) при гриппе, простудных (ОРВИ) и других инфекционно-воспалительных заболеваниях
Способ применения и дозы
Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, после еды, запивая большим количеством воды.
При болевом синдроме и повышенной температуре при инфекционно-воспалительных заболеваний разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет – 0,5 – 1 г. Максимальная суточная доза составляет 3 г. Для пожилых людей максимальная суточная доза – 1 г.
Длительность лечения не должна превышать в качестве обезболивающего 5 дней, и в качестве жаропонижающего 3 дня.
У больных с сопутствующими нарушениями функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между приемом препарата.
Побочные действия
Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, нарушение зрения
Тошнота, боли в животе, изжога, рвота
Анорексия
Синдром Рейе/Рея (энцефалопатия в сочетании с острой жировой дистрофии печени)
Реакция гиперчувствительности (бронхоспазм, кожная сыпь, отек Квинке, крапивница, аспириновая астма)
Интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром
Папиллярный некроз
Нарушение дыхания
Сонливость
Судороги
Эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, иногда осложнённые скрытым или клинически выраженным (мелена) кровотечением, печеночная недостаточность
Усиление симптомов застойной сердечной недостаточности
Тромбоцитопения, лейкопения, анемия
Асептический менингит
Повышение уровня аминотрансфераз
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой и салициловой кислоте
Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Повышенная склонность к кровотечениям
Заболевания почек, нарушения функций почек и/или печени
Одновременное лечение антикоагулянтами (за исключением терапии гепарином в низких дозах при частом и тщательном контроле свертываемости крови)
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Бронхиальная астма
Хронические или рецидивирующие диспептические явления
Эрозивно-язвенные поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе
Желудочно-кишечное кровотечение
- «аспириновая» бронхиальная астма и «аспириновая» триада
Дефицит витамина К, гипопротромбинемия
Расслаивающая аневризма аорты
Период беременности и период лактации
Портальная гипертензия
Прием метотрексата в дозе 15 мг/неделю и более
Детский возраст и подростковый возраст до 15 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных средств усиливаются терапевтические и побочные эффекты последних. На фоне лечения ацетилсалициловой кислоты усугубляется побочное действие метотрексата. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних. При одновременном применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных препаратов и средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
Назначение антацидных препаратов на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой (особенно в дозах, превышающих 3 г ацетилсалициловой кислоты для взрослых и 1,5 г – для детей) может снизить высокий устойчивый уровень салицилатов в крови.
Особые указания
Специальные предупреждения и предостережения
Препарат не назначают детям и подросткам в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Реа.
У пациентов с аллергическими заболеваниями, в том числе бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой возможно развитие приступов бронхиальной астмы.
Использование в период хирургических вмешательств. Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до планируемого хирургического вмешательства необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты для уменьшения риска развития кровотечения в ходе операции и послеоперационном периоде.
В период применения препарата следует воздерживаться от приема алкоголя.
Применение в период беременности
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза
простагландинов на ранних периодах беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, в связи с этим назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту при беременности не показано.
С давних времен обязательным составляющим элементом любой аптечки является препарат «Аспирин». Это настоящий спаситель, который может моментально убрать боль в спине, мигрень или ноющую боль зуба. Но применять лекарственное средство необходимо строго по инструкции. Желательно заранее проконсультироваться с врачом.
Состав и форма выпуска
Основным составляющим элементом медикамента является ацетилсалициловая кислота. В качестве вспомогательных веществ используются кукурузный крахмал, а также Таблетки имеют белый цвет и круглую форму. На одной из сторон имеется надпись «ASPIRIN».
Медикамент поступает в продажу в картонных упаковках. Фасуются таблетки по 10 штук. Медикамент отпускается в аптеках без рецепта. Поэтому чтобы воспользоваться таблетками, не обязательно обращаться к врачу. Но принимать медикамент без предварительной консультации нежелательно. Многие знают, что такое «Аспирин», но в условия приема препарата не углубляются. А ведь он имеет немало побочных явлений.
Показания
«Аспирин» таблетки способны убрать различные виды боли. Этот препарат не может устранить причину заболевания. Его используют лишь для облегчения состояния пациента. Медикамент можно использовать при мигрени. Облегчение наступает в течение получаса после приема таблетки. Женщинами медикамент может использоваться при болезненных менструациях. Если таблетки дают лишь временный эффект, и через некоторое время возвращаются, стоит обратиться к гинекологу. Возможно, понадобится лечение гормональными препаратами.
В стоматологии также достаточно часто используется препарат «Аспирин». Это средство за считаные минуты помогает снять зубную боль. Медикамент используется в качестве вспомогательного лекарства после удаления зубов. Но применять его самостоятельно не рекомендуется. Боль в может свидетельствовать о серьезных проблемах. Избежать посещения стоматологического кабинета не удастся.
«Аспирин» - таблетки, которые используются в качестве вспомогательного вещества при лечении которые сопровождаются повышением температуры тела и ломотой суставов. Состояние пациента значительным образом улучшается. Но лекарство на основе ацетилсалициловой кислоты лишь убирает симптомы. Обязательно необходимо дополнительно принимать А в некоторых случаях не обойтись без антибиотиков.
Противопоказания
Препарат «Аспирин» сегодня пользуется большой популярностью. Многие принимают его, даже не посоветовавшись с врачом. Это неправильно. На первый взгляд безобидный медикамент имеет немало противопоказаний. В первую очередь запрещено лекарственное средство детям. Начинать использовать его в качестве обезболивающего можно лишь с 15 лет. Существует риск развития у детей печеночной недостаточности.
Людям, которые имеют проблемы с желудочно-кишечным трактом, таблетки «Аспирин» следует принимать с осторожностью. Противопоказан медикамент пациентам с язвой желудка в фазе обострения. Беременным и кормящим женщинам следует избегать приема медикаментов на основе ацетилсалициловой кислоты. Исключением может стать лишь второй триместр беременности. Препарат может быть назначен только лишь тогда, когда потенциальная польза для будущей матери превышает риск для плода.
В редких случаях у пациентов может возникать повышенная чувствительность к отдельным компонентам лекарственного средства. При возникновении любых побочных явлений стоит проконсультироваться с врачом.
Особые указания
Детям до 18 лет препараты на основе ацетилсалициловой кислоты назначают с осторожностью. Особенно это важно, если пациент имеет вирусную инфекцию. Повышается риск развития синдрома Рейе. Больные, которые имеют склонность к аллергическим реакциям, должны только лишь под наблюдением принимать таблетки «Аспирин». Это средство может вызывать бронхоспазм или приступ астмы. В лучшем случае лечение должно проходить в условиях стационара.
Поэтому следует соблюдать осторожность пациентам, которые имеют аллергию в анамнезе. Страдающим аллергическим ринитом также следует избегать применения таблеток «Аспирин». Улучшить состояние организма или снять боль можно с помощью других препаратов, в состав которых не входит ацетилсалициловая кислота.
Стоит также учитывать, что основное действующее вещество лекарства «Аспирин» препятствует нормальному выведению мочевой кислоты из организма. Вследствие этого может развиваться подагра. Особенно это важно помнить пациентам, которые имеют соответствующую склонность.
Дозировка
Лекарство «Аспирин» может быть назначено только лишь взрослым или детям старше 15 лет. Принимается препарат внутрь. Дозировка зависит от индивидуальных особенностей больного и состояния его организма. При болевом синдроме слабой интенсивности пациент может принимать половину таблетки аспирина. Лекарство желательно употреблять с большим количеством воды. Таким образом медикамент быстрее растворится и окажет положительное воздействие на организм.
При сильной боли или повышенной температуре тела необходимо принять целую таблетку аспирина. Это и есть максимальная разовая доза. Интервал между приемами лекарства должен составлять не менее 4 часов. За сутки нельзя принимать более 6 таблеток. Действие «Аспирина» будет положительным только лишь при условии его правильного использования.
Передозировка
Использование медикамента не по инструкции чревато серьезными последствиями. Передозировка средней тяжести характеризуется головокружением, тошнотой и рвотой. Может нарушиться слух, а также координация движений больного. Госпитализации такое состояние не требует. Стоит лишь уменьшить дозировку или же полностью отменить лекарственное средство.
Более опасной является передозировка тяжелой степени. У пациента может наблюдаться шок, потеря сознания, дыхательная недостаточность. В наиболее сложных случаях больные впадают в кому. Такое состояние требует скорейшей госпитализации. Лечение начинается с промывания желудка. Пациент несколько дней находится под наблюдением врачей в условиях стационара. Специалисты контролируют кислотно-щелочной баланс больного, а также возмещают потерю жидкости.
Побочные явления
Неприятные симптомы могут возникать также и при использовании лекарственного средства согласно инструкции. Связаны они по большей мере с индивидуальной особенностью организма пациента. Со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться диарея, тошнота и рвота. В редких случаях стул может быть с примесью крови. При ухудшении состояния больного стоит отменить таблетки «Аспирин» и обратиться за помощью к специалисту.
В редких случаях появляются сбои со стороны кровеносной системы. У больного может открыться носовое кровотечение. Если неприятный симптом появляется несколько раз, препарат лучше отменить. Существует немало обезболивающих медикаментов, которые не содержат в своем составе ацетилсалициловую кислоту. Для подбора подходящего лекарства лучше обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Стоит с осторожностью принимать другие препараты, если приходится использовать таблетки «Аспирин». Это средство может усиливать токсичность медикаментов на основе метотрексата. Не рекомендуется совместно с таблетками «Аспирин» назначать Гипотензивные средства и диуретики также стоит принимать с осторожностью.
Препараты ацетилсалициловой кислоты не рекомендуется использовать совместно со спиртовыми настойками. Такое сочетание повышает негативное воздействие на слизистую оболочку системы ЖКТ. Может развиться гастрит или язвенная болезнь. В наиболее сложных случаях открывается По этой же причине не рекомендуется в период лечения употреблять спиртные напитки.
