Азитромицин
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Капсулы 250 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - азитромицина (в пересчете на 100 %) - 250 мг
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат.
состав капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпара-гидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.
Описание
Твердые желатиновые капсулы, размером № 0, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.
Содержимое капсул - порошок с различным размером частиц белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно кишечного тракта. Кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мг, максимальная концентрация в крови достигается через 2,5-3 часа и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность - 37%.
Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены способностью лекарства концентрироваться в лизосомах клеток и уничтожать внутриклеточных микроорганизмов. Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%). Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в 2 этапа: время снижения концентрации в крови первой фазы - 14-20 часов, второй фазы — 41 час, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.
Фармакодинамика
Азитромицин - антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидилтранслоказу, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне - и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus ; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis ; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi .
Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Показания к применению
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синсуит, тонзиллит, средний отит)
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная и атипичная пневмония, бронхит)
Инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans) )
Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, цервицит)
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.
При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г).
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капсулы по 250 мг).
При болезни Лайма (боррелиозе) в начальной стадии (erythema migrans ) назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г). У детей в возрасте старше 12 лет доза - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг с 2-го по 5-й день.
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.
Детям с 12 лет назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-х дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4-е дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза - 30 мг/кг).
Побочные действия
Часто
Тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Редко
Тромоцитопения
Агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница, развитие суицидальных мыслей, суицидальные поведения
Парестезии, астения
Нарушение слуха, глухота и шум в ушах
Тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT
Потеря аппетита, метеоризм, запор, псевдомембранозный колит
Транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит
Реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд,
ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)
Интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
Очень редко
Усталость, головная боль, головокружение, конвульсии
Изменение вкуса и обоняния
Артралгии
Вагиниты, кандидоз, суперинфекции
Противопоказания
Повышенная чувствительность к азитромицину и антибиотикам группы макролидов
Тяжелые нарушения функции печени
Тяжелые нарушения функции почек
Детский и подростковый возраст до 12 лет
Беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.
При одновременном приеме азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама.
Замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) - за счет ингибирования их окисления в гепатоцитах.
Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Особые указания
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.
Необходимо соблюдать 2-х часовой перерыв при одновременном применении антацидов.
О возникновении любого побочного эффекта следует осведомить лечащего врача.
Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.
Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT , которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Название:
Азитромицин
МНН:
Azithromycin
Аналоги:
Сумамед ® , Сумалек, Азикар, и др
Код АТX: J01FA10.
Состав:
Каждая таблетка содержит
Активные вещества:
Азитромицина 250 мг
Вспомогательные вещества:
натрия гликолят крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, кукурузный крахмал, натрия бензоат, тальк, натрия лаурил сульфат, магния стеарат. Состав оболочки: полиэтилен гликоль, пропилен гликоль, краситель TabcoatPink(гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, диоксид титана, эритрозин Е 127,тальк).
Фармакотерапевтическая группа:
Антибиотик группы макролидов
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик группы макролидов - азалид.Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-cyбъeдиницeй рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококков группы С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. He оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и Н. ducreyi, Moraxella catar-rhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis.
Активен в отношении Campylobacter jejuni, некоторых анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, а также Micobacteria avium complex, Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и С. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum .
Фармакокинетика
При приеме внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстрораспределяется по всему организму.Проникает внутрь клеток, в том числе фагоцитов, которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя созданию терапевтических концентраций препарата в месте инфекции. Уже через 12-72 часа в месте воспаления создаются высокие терапевтические концентрации (1-9 мг/кг), превышающие минимальную подавляющую концентрацию для возбудителей инфекции. Обладает длительным периодом полувыведения и медленно выводится из тканей (в среднем 60 -76 часов). Указанные свойства определяют возможность однократного приема препарата в сутки и короткий режим дозирования (3 дня), обеспечивающий 7-10- дневный курс лечения.
Метаболизируется в основном в печени, метаболиты не активны.
Выделяется препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.
Показания к применению
Инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
Инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита);
Инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы);
Инфекции, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит);
Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки. Биодоступность таблеток не зависит от приема пищи.
- При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): взрослым и детям старше 12 лет: 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г), детям от 6 до 12 лет: из расчета 10мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг);
- При хронической мигрирующей эритеме:взрослым и детям старше 12 лет: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), затем со 2-го по 5 день - по 500 мг (курсовая доза 3,0 г), детям от 6 до 12 лет: в 1-й день - в дозе 20 мг/кг массы тела и затем со 2 по 5-й день - ежедневно в дозе 10 мг/кг массы тела (курсовая доза 30 мг/кг);
- При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3-х дней в сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными препаратами.
- При инфекциях, передаваемых половым путем:неосложненный уретрит/цервицит - 1 г однократно, осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis - по 1 г три раза с интервалом в 7 дней (1-7-14). Курсовая доза 3г.
Побочное действие
Встречаются редко (в 1% случаев и менее):
Со стороны желудочно-кишечного тракта: мелена, холестатическая желтуха, вздутие, тошнота, рвота, понос, запор, снижение аппетита, гастрит.
Аллергические реакции: кожные высыпания; фотосенсибилизация, отек Квинке.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна.
Прочие: обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов, повышенная утомляемость, зуд, крапивница, конъюнктивит.
В крайне редких случаях нейтрофилия и эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к границам нормы через 2-3 недели после прекращения лечения.
О возникновении любого побочного эффекта следует осведомить лечащего врача.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
- Тяжелые нарушения функции печени и почек;
- Беременность;
- Кормление грудью (на время лечения приостанавливают).
Передозировка
Симптомы:
тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение:
симптоматическое.
Особенности применения
В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антацидные средства (содержащие алюминий, магний) в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов.
Не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р-450 и в отличие от макролидных антибиотиков, к настоящему времени не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.
Макролиды при одновременном приеме с циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном, фелодипином и препаратами, подвергающимися микросомальному окислению (циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромкриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства) замедляют выведение, повышают концентрацию и токсичность указанных препаратов; в то время как при применении азалидов такого взаимодействия не отмечалось к настоящему времени.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Меры предосторожности при применении
Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года
Производитель:
Увлекаться антибиотиками не стоит, ведь они губительно воздействуют не только на патогенные бактерии, но и на полезные микроорганизмы. Однако в некоторых случаях применение антибактериальных средств оправдано, поскольку нередко благодаря им удается избежать тяжелых осложнений. Одним из современных антибиотиков, применяющихся в лечении детей, является Азитромицин.
Свойства, состав и формы выпуска препарата Азитромицин
Препарат получил название по действующему веществу – азитромицину, который относится к полусинтетическим антибиотикам широкого спектра действия из класса азалидов. Также в состав входят вспомогательные компоненты: лактоза, целлюлоза, повидон и магния стеарат.
Антибиотик активен в отношении грамположительных стрептококков, грамотрицательных бактерий, некоторых анаэробных микроорганизмов. Лекарство эффективно в борьбе с хламидией, микоплазмой и уреаплазмой, но не воздействует на грамположительные бактерии, устойчивые к Эритромицину.
Средство производится в трех лекарственных формах – в таблетках, капсулах и суспензии. Маленьким детям не дают таблетки и капсулы, потому что есть риск, что ребенок подавится. Приготовленная суспензия более удобна в применении для таких пациентов. К тому же, она позволяет рассчитать дозировку точно по весу малыша.
Показания к использованию для детей
Азитромицин назначают при:
- бактериальных инфекциях носоглотки: синусит, гайморит, отит среднего уха с гноем и без, ларингит, фарингит, тонзиллит;
- инфекционных заболеваниях: скарлатина, коклюш, гемофильная палочка, боррелиоз;
- болезнях дыхательных органов: трахеит, бронхит, воспаление легких;
- заболеваниях ЖКТ: гастрит, язва;
- поражениях кожных покровов: дерматиты, гнойники, рожа.
Эффективность лечения зависит от возбудителя, вызвавшего заболевание. Прежде чем назначать антибиотикотерапию, врач должен взять анализ – мазок, посев или соскоб – и выявить бактерию и ее чувствительность к антибиотикам.
Зачастую же медицинский работник назначает лекарства, основываясь лишь на симптоматике. Многие современные препараты обладают широким спектром действия. В большинстве случаев они убивают патогенную флору, но иногда оказываются неэффективными. Тогда врач назначает антибиотик с активным веществом другой фармакологической группы.
Инструкция по применению: дозировка по весу и возрасту
Согласно инструкции, Азитромицин принимают 1 раз в сутки, независимо от выпускаемой формы и желательно в одно и то же время. Для лучшего всасывания рекомендуется употреблять антибиотик между приемами пищи – либо за 1 час до еды, либо через два часа после. Лечение должно длиться 3 дня, по показаниям курс увеличивают до 5 суток.
Суспензия
Чтобы приготовить суспензию, применяется кипяченая вода комнатной температуры. Сначала емкость с сухим порошком хорошо встряхивают и заливают требуемым количеством воды, потом содержимое флакона хорошо взбалтывают. Приготовленный раствор можно хранить в холодильнике максимум 5 суток. Перед каждым применением препарат необходимо встряхивать. Суспензию рекомендуется запивать небольшим количеством воды.
В продаже имеются два вида флаконов:
- Маленький, содержащий порошок для приготовления 15 мл препарата. Для разведения требуется 7,5 мл воды.
- Увеличенного объема, рассчитанный на получение 30 мл суспензии при добавлении 15 мл воды.
Маленьким детям, масса тела которых не достигла 15 кг, отмерять количество антибиотика необходимо предельно точно. Для этого удобно использовать мерный шприц, который вложен в каждую упаковку. Цена его деления равна 0,25 мл. Начиная с массы тела 15 кг, для дозирования можно использовать мерную ложечку, которая также входит в комплект.
Доза препарата рассчитывается не по возрасту, а по массе тела. Это связано с тем, что дети как первого года жизни, так и более старшего возраста могут сильно отличаться друг от друга. На один килограмм массы тела ребенка должно приходиться по 10 мг антибиотика.
Азитромицин в порошке производится дозировкой 100 мг на 5 мл и 200 мг на 5 мл. Это значит, что 0,5 мл готовой суспензии будет содержать 10 мг или 20 мг соответственно.
Детям с весом свыше 15 кг удобнее давать препарат концентрацией 200 мг / 5 мл. Для детей предпочтительнее жидкая форма лекарства не только потому, что ее легче проглотить. В состав порошка включены вкусовые добавки, что превращает суспензию в сладкий сироп.
Таблетки
Детей с массой тела свыше 45 кг предпочтительнее лечить таблетками или капсулами. Эти формы лекарственного средства выпускаются дозировкой 125 мг и 250 мг.
Детям с 3-х до 12 лет назначают лекарство 125 мг, после 12 – 250 мг. Дозировка может меняться в зависимости от патологии. Таблетки и капсулы необходимо проглатывать целиком и запивать небольшим количеством воды.
Расчет дозировки
По инструкции Азитромицин для детей следует давать следующим образом:
| Масса тела, кг | Рекомендуемая форма препарата | ||
| Суспензия, мг | Таблетки, капсулы, мг | ||
| 100 мг / 5 мл | 200 мг / 5 мл | ||
| 5 | 2,5 | – | – |
| 6 | 3 | – | – |
| 7 | 3,5 | – | – |
| 8 | 4 | – | – |
| 9 | 4,5 | – | – |
| 10-14 | 5 | – | – |
| 15-24 | – | 5 | – |
| 25-34 | – | 7,5 | – |
| 35-44 | – | 10 | – |
| > 45 | – | – | 12,5 |
Когда препарат противопоказан?
- Согласно инструкции, антибиотик не назначают грудничкам до 6 месячного возраста.
- Препарат противопоказан при аллергии или повышенной чувствительности на азитромицин либо вспомогательные компоненты лекарственного средства.
- Если ребенок страдает аллергией, то ему не рекомендуется давать препарат в виде суспензии из-за содержащегося в ней сахара и ароматических добавок.
- Нарушения функции печени и почек тяжелых степеней, с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин, также являются причиной отказа от применения препарата. Даже если нарушения функций печени выражены слабо, существует риск провоцирования фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. В таких случаях лекарственные средства, содержащие азитромицин, назначают под наблюдением врача.
При появлении таких симптомов, как пожелтение кожных покровов и глазных склер, печеночная энцефалопатия, астения, окрашивание мочи в темный цвет, кровотечения, лечение необходимо прервать до полного обследования работы печени. По результатам терапия может быть продолжена или заменена другими медикаментами.
Пациенты с выраженной формой брадикардии, имеющие склонность к аритмии, больные сахарным диабетом, страдающие сердечной недостаточностью также должны быть осторожны при употреблении азитромициносодержащих лекарственных средств. Применение Азитромицина совместно с антикоагулянтами и сердечными гликозидами возможно только после консультации со специалистом.
Возможные побочные реакции у ребенка
Как и применение любого лекарственного средства, использование Азитромицина может повлечь за собой возникновение побочных эффектов. Это отнюдь не указывает на несовершенство препарата, а связано только с индивидуальными особенностями организма.
Очень редко антибиотик провоцирует появление побочных эффектов, могут возникнуть тошнота и боль в животе Возможные побочные реакции при применении Азитромицина в соответствии с классификацией ВОЗ:
- очень часто – симптомы, возникающие у 1 из 10 пациентов: тошнота, метеоризм, расстройство желудка;
- часто – эффекты, наблюдающиеся не реже, чем у 1 из 10 пациентов и не чаще 1 из 100: слабость, рвота, снижение остроты зрения и слуха, изменение вкусовых ощущений, головная боль, анорексия, головокружение, кожный зуд, эозинофилия и лимфоцитопения;
- нечасто – возникающие с частотой не реже 1 из 1000, но не более 1 из 100: бессонница, либо сонливость, беспокойство, шум в ушах, глухота, запор, нейтропения, лейкопения, гепатит, крапивница, боль в груди, астения, отеки;
- редко – возникающие не реже, чем у 1 из 1000 пациентов, но не более 1 из 10000: нарушения работы печени;
- очень редко – подразумеваются случаи, зарегистрированные менее, чем у 1 из 10000 пациентов: судороги, обмороки, тревога, агрессия, притупление вкусовых ощущений, панкреатит, снижение артериального давления, аритмия, тахикардия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, печеночная недостаточность, некроз печени, анафилактический шок.
При возникновении у ребенка любых побочных эффектов необходимо проконсультироваться с врачом о целесообразности дальнейшего приема лекарства.
Специалист либо назначит дополнительные средства, блокирующие негативные симптомы, либо подберет другой антибиотик.
Стоимость и аналоги Азитромицина
Азитромицин – препарат российского производства, являющийся аналогом Сумамеда, который изготавливает компания Pliva Hrvatska D.O.O., Хорватия. Стоимость Азитромицина для детей (суспензия 200 мг / 5 мл, во флаконе 16,5 г) в крупных городах России в среднем составляет 250-275 рублей. Сумамед в той же форме стоит порядка 350-380 рублей (рекомендуем прочитать: ).
Учитывая эффективность азитромицина против множества бактерий, производством лекарственных средств на его основе занимаются многие страны мира. Большинство препаратов представлено в разных формах – от таблеток до порошков для приготовления суспензии. Состав может незначительно отличаться за счет вспомогательных веществ.
Ниже приведены препараты на основе Азитромицина различных производителей:
- Азитрокс. Антибиотик отечественного производства. Производит компания Фармстандарт.
- Зитромакс. Изготавливается в Италии компанией Pfizer.
- Зимакс. Антибиотик, который производят в Турции. Выпуском занимается фирма Bilim Pharmaceuticals.
- Зитролид. Еще один препарат российского производства. Разработка ОАО Валента.
- Зитроцин. Выпускает индийская компания Unique Pharmaceutical Laboratories.
- Зетамакс Ретард. Производит американская фирма PFIZER, Пуэрто-Рико.
- Сумамокс. Разработка индийского фармацевтического предприятия Oxford Laboratories PVT. LTD.
- Хемомицин. Выпускает Югославия. Изготовитель – Hemofarm Koncern A. D.
Обычно лечащий врач назначает конкретное лекарство, но в при необходимости возможно самостоятельно подобрать в аптеке аналог. Какому производителю отдать предпочтение – личный выбор каждого. Однако стоит помнить, что испытания проходят лишь запатентованные медикаменты, коим в данном случае является Сумамед. Для аналогов лабораторные исследования обязательными не являются.
Описание актуально на 29.07.2015
- Латинское название: Azithromycin
- Код АТХ: J01FA10
- Действующее вещество: Азитромицин (Azithromycin)
- Производитель: ЗАО ФП Оболенское, ООО Вертекс, ОАО Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко (Россия), ПАО НПЦ Борщаговский ХФЗ, Фармацевтическая компания Здоровье, ОАО ХФЗ Красная звезда (Украина)
Состав
В состав 1 таблетки входят: азитромицина дигидрат (в концентрации, равной 250 или 500 мг азитромицина ), безводная лактоза, кроскармелоза натрия, безводный диоксид кремния в коллоидной форме, стеарат магния, кукурузный крахмал, полакрилин калия, гипромелоза, добавки Е171 и Е172, макрогол 4000.
Состав капсулы : 250 или 500 мг активно действующего вещества, лактоза в форме моногидрата, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.
В 1 грамме порошка содержатся 15, 30 или 75 мг азитромицина дигидрата. Вспомогательные компоненты: ксантановая камедь, стеарат кальция, кремния диоксид, бензоат натрия, карбонат натрия безводный, тартразин, , понсо, вкусоароматические добавки “Ванилин” и “Абрикос”, сахар-рафинад.
Форма выпуска
- Таблетки в п/о и капсулы 250 мг или 500 мг. Таблетки расфасовываются в упаковки по 3 или 6 штук, капсулы — по 6 штук.
- Порошок для приготовления оральной суспензии (100 мг/20 мл, 200 мг/20 мл или 500 мг/20 мл; по 20 г в флаконах из пластмассы с мерным стаканчиком).
Фармакологическое действие
Препарат широкого спектра антибактериального действия.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Полусинтетический антибиотик азитромицин — это получаемое синтетическим путем производное , которое относится к группе антибиотиков “Макролиды и азалиды ” (является первым представителем азалидов ).
Связываясь с рибосомной субчастицей 50S, подавляет биосинтез белка и тормозит рост микробов и подавляет их жизнедеятельность. В высоких концентрациях проявляет бактерицидное действие .
Активность препарата распространяется на:
Липофилен , проявляет устойчивость в кислой среде. После приема таблетки/капсулы или суспензии быстро всасывается из ЖКТ.
Биодоступность после приема 0,5 г препарата составляет 37%, TCmax — 2-3 часа, показатель связывания с плазменными белками обратно пропорционален концентрации вещества в крови и варьирует в пределах от 7 до 50%. Т1/2 — 68 часов.
Уровень азитромицина в плазме крови стабилизируется через 5-7 дней лечения препаратом.
Легко проходя гематопаренхиматозные барьеры, вещество поступает в ткани, где транспортируется к очагу инфекции полиморфноядерными лейкоцитами, фагоцитами и макрофагами и в присутствии бактерий высвобождается в очаге болезни.
Проникает через плазматические мембраны, что делает препарат эффективным при инфекциях, причиной которых являются внутриклеточные возбудители.
Количество вещества в тканях и клетках в 10-15 раз превышает плазменную концентрацию, концентрация в патологическом очаге на 24-34% превышает концентрацию в здоровых тканях.
После последнего введения лекарства необходимый для поддержания антибактериального эффекта уровень сохраняется в течение 5-7 дней.
В печени азитромицин деметилируется и теряет активность. Половина принятой дозы выводится с желчью (в чистом виде), около 6% вещества — почками.
Что лечит препарат? Показания к применению Азитромицина
Показания к применению Азитромицина:
- инфекционные заболевания органов дыхания и ЛОР-органов (тонзиллит , , синусит , ; обострившийся хронический , пневмония , );
- протекающие без осложнений бактериальные инфекции урогенитального тракта (вызванные Chlamydia trachomatis ценрвицит или );
- инфекции мягких тканей и инфекции кожи (инфекционный , импетиго , бешиха );
- боррелиоз в начальной стадии;
- ассоциированные с Helicobacter pylori заболевания желудка/12-типерстной кишки .
Противопоказания
Противопоказания: непереносимость макролидных антибиотиков , тяжелые патологии почек и/или печени.
В педиатрии суспензия не применяется для лечения детей с весом до 5 кг, капсулы и таблетки Азитромицин — для детей с весом до 45 кг.
Побочные действия
Наиболее частые побочные действия Азитромицина: нарушения зрения, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, , снижение концентрации бикарбонатов крови, лимфоцитопения .
Менее чем у 1% пациентов были зафиксированы: вагинальные инфекции , оральный кандидоз , лейкопения , эфозинофилия , вертиго /головокружения, гипестезия , синкопе , сонливость, судороги (было установлено, что другие макролиды также провоцируют судороги), головная боль, искажение/потеря вкуса и ощущения запахов, нарушение регулярности опорожнения кишечника (редкие опорожнения), нарушения пищеварения, анорексия , , , повышенная утомляемость; повышение АсАт и АлАт, и крови, мочевины , концентрации К в крови; вагинит , артралгия , высыпания на коже и зуд.
Менее чем у 0,1% пациентов возникали: нейтрофилия , тромбоцитопения , гемолитическая анемия , психическая и моторная гиперактивность, нервозность, тревога, агрессивность, астения , парестезии , вялость, невроз, нарушения сна, бессонница, изменение цвета языка, запор, холестатическая желтуха и гепатит (включая измененные показатели ФПП), , интерстициальный нефрит , ОПН, экзантема , , светочувствительность, синдром Лайелла , полиморфная и злокачественная экссудативная эритема , анафилаксия , ангиоэдема , .
В редких случаях также возможны сильное сердцебиение, желудочковая аритимия или пароксизмальная тахикардия типа “пируэт”, боль в груди. Было установлено, что подобные симптомы могут вызывать и другие макролидные антибиотики . Также сообщалось о случаях артериальной гипотензии и удлинения QT-интервала.
Побочные эффекты, которые возникают с неустановленной частотой: миастения гравис , ажитация , фульминантный гепатит , недостаточность функции печени , некротический гепатит .
В редких случаях макролиды провоцируют ухудшение слуха. У некоторых принимавших Азитромицин пациентов нарушался слух, появлялся звон в ушах и развивалась глухота.
Большая часть этих случаев была зафиксирована во время исследований, в ходе которых препарат длительное время применялся в высоких дозах. В отчетах указывается, что описанные проблемы носят обратимый характер.
Инструкция по применению Азитромицина
Капсулы и таблетки Азитромицин: инструкция по применению
Антибиотик принимают 1 р./сут., за час до приема пищи или спустя 2 часа после еды. Пропущенную дозу принимают как можно быстрее, при этом следующая доза лекарства должна быть принята через 24 часа.
Согласно инструкции по применению Азитромицина, для детей с весом более 45 кг и взрослых пациентов оптимальная дозировка при При заболеваниях мягких тканей, болезнях органов дыхания и болезнях кожи — 500 мг 1 р./сут. Курс длится 3 дня.
При Липшютца мигрирующей эритеме в первые сутки принимают 2 таблетки Азитромицина 500 мг, со 2 по 5 день включительно — по 500 мг/сут.
При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г препарата.
Капсулы Азитромицин (Астрафарм, Здоровье, БХФЗ и других производителей) принимают по аналогичной схеме.
Инструкция на Азитромицин Форте
При заболеваниях мягких тканей, органов дыхания и кожи рекомендуемая доза на курс — 1,5 г (делить ее следует на 3 приема с интервалами в 24 часа между ними).
Для лечения обыкновенных угрей препарат 3 дня принимают по 0,5 г/сут., в последующие 9 недель принимают по 0,5 г/нед. (однократно). Четвертую таблетку следует выпить на 8 день лечения. Последующие дозы принимают с интервалом в 7 дней.
При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г.
При болезни Лайма пациенту в первые сутки назначают 1 г, со 2 по 5 дни — 0,5 г. За полный курс больной в общей сложности принимает 3 г Азитромицина.
Детям препарат дозируют в зависимости от веса. Стандартная доза — 10 мг/кг/сут. Схема лечения может быть следующей:
- 3 приема по 10 мг/кг с интервалами в 24 часа;
- 1 прием дозы 10 мг/кг и 4 приема по 5-10 мг/кг.
На начальных этапах развития болезни Лайма первая доза препарата для ребенка — 20 мг/кг, в следующие 4 дня детский Азитромицин Форте принимают по 10 мг/кг.
При пневмонии лечение начинают с внутривенного введения препарата (не менее 2 дней по 0,5 г/сут.). Затем переходят на прием капсул. Курс длится от 1 до 1,5 недель. Терапевтическая доза — 500 мг/сут.
При заболеваниях малого таза на начальном этапе лечения также показана инфузионная терапия, затем больному следует перейти на прием капсул 250 мг (по 2 в день в течение недели).
Сроки перехода на таблетки/капсулы определяются в зависимости от динамики лабораторных и клинических показателей.
Чтобы приготовить суспензию, порошок (2 г) растворяют в 60 мл воды.
Чтобы приготовить инъекционный раствор, 0,5 г порошка разводят в 4,8 мл воды д/и.
Если больному показана инфузионная терапия, 0,5 г порошка необходимо развести до концентрации 1 или 2 мг/мл (соответственно до 500 или 250 мл) раствором Рингера, NaCl 0,9% или декстрозы 5%. В первом случае продолжительность инфузии 3 часа, во втором — 1 час.
Схема лечения при уреаплазме
Одновременное применение Терфенадина с различными антибиотиками провоцирует удлинение интервала QT и . Исходя из этого, азитромицин с осторожностью применяют у пациентов, которые принимают указанный препарат.
Макролиды повышают плазменную концентрацию и токсичность, а также замедляют выведение , непрямых коагулянтов и подвергающихся микросомальному окислению препаратов, однако, в случае применения азитромицина (и других азалидов ) этот вид взаимодействия не был зафиксирован.
Эффективность препарата повышается в комбинации с и Тетрациклином и снижается в комбинации с линкозамидами .
С гепарином азитромицин фармацевтически несовместим.
Условия продажи
По рецепту.
Рецепт на латинском (образец):
Rp.: Tab. Azithromycini 0,5 N.3
D.S. 1/сут. 3 дня.
Условия хранения
Препарат (в любой лекарственной форме) должен храниться при температуре 15-25˚С в защищенном от влаги и света места. Температура хранения готовой суспензии — от 2 до 8˚С.
Срок годности
Для порошка и капсул — 2 года. Для таблеток — 3 года. Суспензия считается годной к применению в течение 3 суток.
Особые указания
В справочнике Видаль указывается, что, поскольку метаболизация азитромицина осуществляется в печени, а выводится вещество преимущественно с желчью, препарат не следует применять для лечения пациентов с серьезными нарушениями функции печени.
Пациентам преклонного возраста дозу корректировать не нужно. Однако, поскольку у пожилых людей может быть нарушена электрическая проводимость сердца, назначение им препарата может способствовать повышению риска нарушений сердечного ритма и развития пируэтной тахикардии .
Применение Азитромицина в/в, согласно Википедии, противопоказано пациентам моложе 16 лет.
Особенности фармакокинетического профиля препарата
На фармакокинетические параметры препарата в значительной степени оказывает влияние прием пищи, причем то, насколько выражены изменения, также зависит от его лекарственной формы.
, Сумаклид 1000 .Цена аналогов Азитромицина — от 38 грн (116 руб.).
Азитромицин для детей
Применение таблеток и капсул возможно, если масса тела ребенка превышает 45 кг. Дозировка Азитромицина для детей с весом 45 кг определяется в зависимости от показаний.
Детям с весом более 45 кг назначают капсулы или таблетки дозировкой 250 мг или 500 мг.
В младшем возрасте оптимальная лекарственная форма для детей — суспензия.
Плохие отзывы о лечении детей с применением Азитромицина — большая редкость. Высокая концентрация препарата в очаге воспаления подавляет активность бактерий и не дает инфекции распространяться дальше. У ребенка улучшается дыхательная функция, снижается температура, уменьшаются боль в горле и слабость.
Важной особенностью лекарства является то, что для достижения терапевтического эффекта достаточно 3-5 дней лечения, поскольку препарат продолжает действовать еще в течение недели после завершения курса.
Совместимость с алкоголем
В инструкции не указывается о взаимодействии Азитромицина и алкоголя, однако, это не значит, что прием спиртного во время лечения им разрешен. Спиртные напитки снижают абсорбцию препарата, замедляют скорость метаболических процессов, увеличивают нагрузку на печень, провоцируют интоксикацию и гибель гепатоцитов .
Однократный прием малой дозы алкоголя допускается не ранее чем через пару дней после завершения курса лечения.
Азитромицин при беременности
Во время беременности и при грудном вскармливании препарат назначают, когда польза лечения для матери превышает потенциальные риски применения Азитромицина для плода/ребенка.
Отзывы об Азитромицине при беременности, составленные канадскими исследователями в рамках программы Motherisk Program, убедительно доказывают безопасность применения препарата для лечения будущих мам.
Во всех контрольных группах (в 1-й женщины принимали азитромицин, во 2-й — другие антибиотики , в 3-й — не проходили лечение антимикробными препаратами ) частота возникновения тяжелых пороков развития у плода не имела значительных отличий.
Отзывы об Азитромицине
Отзывы об Азитромицине при хламидиозе , при ангине , гайморите , фронтите и других болезнях, которые вызваны чувствительными к препарату микробами в подавляющем большинстве хорошие.
Препарат представляет собой мощное средство для борьбы с бактериальной инфекцией и при этом хорошо переносится пациентами, а ассоциированные с его применением побочные действия, проявляются нечасто и полностью исчезают после прекращения лечения.
