В отечественной гастроэнтерологической литературе отсутствует единый общепризнанный список прокинетиков. Разные гастроэнтерологи по-разному очерчивают круг лекарств-прокинетиков. Многие из прокинетиков также могут быть включены в состав других групп (противорвотные, противодиарейные и даже антибиотики). В «теоретическом» (научном) плане анализа группы прокинетиков важно, что на российском рынке присутствует лишь меньшая часть существующих в мире прокинетиков. Однако для практической медицины это не имеет значения. Не зарегистрированные сегодня в России прокинетики либо запрещены (например, FDA в США), либо не обладают преимуществами перед разрешенными. Для российского пациента интерес представляют только два типа прокинетиков: с действующим веществом домперидон (мотилиум, мотилак и др.) и с действующим веществом итоприд ().
Распространенный ранее прокинетик (церукал, реглан и др.) считается устаревшим из-за большого числа побочных эффектов. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд (бимарал) по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается (в США запрещён). Считавшийся ранее перспективным цизаприд (координакс и др.) в 2000 году запрещен и в США, и в РФ.
Торговые наименования прокинетиков
- домперидон (код АТХ A03FA03): дамелиум, домет, домперидон, домперидон гексал, домстал, мотилак , мотилиум , мотинорм, мотониум, пассажикс
- лекарство с действующим веществом итоприда гидрохлорид: (на фармрынке Украины — праймер)
- лекарства с действующим веществом (код АТХ A03FA01): апо-метоклоп, метамол, метоклопрамид, метоклопрамид 0,01 г, метоклопрамид-акри, метоклопрамид-промед, метоклопрамида гидрохлорид, метоклопрамида таблетки 0,01 г, перинорм, реглан, церуглан, церукал
- лекарства с действующим веществом цизаприд (код АТХ A03FA02): координакс , перистил, препульсид, цисап
- лекарство с действующим веществом бромоприд (код АТХ A03FA04): бимарал
- лекарства с действующим веществом бетанехол , продающиеся в США: Duvoid и Urecholine
Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов
Антагонисты дофаминовых рецепторов, блокируют D 2 -дофаминовые рецепторы и, тем самым, оказывают стимулирующее моторную функцию желудка и противорвотное действия.К антагонистам D 2 -дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид. Также антагонистом D 2 -дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается.
Широко известные прокинетики церукал и реглан (активное вещество метоклопрамид), менее известный бимарал (бромоприд) относятся к прокинетикам первого поколения.
Домперидон является к прокинетикам II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (и бромоприда), не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид
.
Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме.
Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями. Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера.
По фармакологическому указателю прокинетики-антагонисты дофаминовых рецепторов относятся к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ — к группе A03FA «Стимуляторы моторики ЖКТ».
Агонисты ацетилхолина — стимуляторы перистальтики кишечника
Препараты этой группы чаще всего только частично относят к прокинетикам, хотя все они, обладают прокинетическими свойствами. В России из препаратов этой группы наиболее известен координакс. Однако его активное вещество, цизаприд, являясь холиномиметиком, может вызвать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма. Поэтому, хотя он и обладает наилучшими прокинетическими свойствами среди лекарств свой группы, цизаприд в настоящее время не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны.К этой группе также относятся: М-холиномиметик отечественной разработки ацеклидин (был разрешён к применению в СССР), обратимые ингибиторы холинэстеразы (физиостигмин, дистигмина бромид, галантамин, неостигмина моносульфат, пиридостигмина бромид), а также церулетид и тегасерод .
Прокинетики — агонисты мотилиновых рецепторов
Гормон мотилин вырабатывается в желудке и двенадцатиперстной кишке , способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтики антральной части желудка, стимулируя его опорожнение. Эритромицин (а также другие макролиды: азитромицин, кларитромицин, атилмотин, последний не допущен к продаже ни в США, ни в России), взаимодействуют с рецепторами мотилина, имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса . Эритромицин может вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные таковым мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твердой пищи, эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки . Однако на моторику пищевода он практически не влияет и, поэтому, не применяется при лечении ГЭРБ (Маев И.В. и др.). Однако эритромицин при приеме в течение месяца и больше в два раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости и, поэтому, не рассматривается, как перспективный прокинетик.В таблице ниже приведены сводные характеристики основных прокинетиков
| Действующее вещество | Торговые марки | Механизм действия | Прокинетическое действие | Противорвотное действие | Удлинение интервала Q-T | Экстрапирамидные эффекты | Примечание |
| церукал, реглан и др. | D 2 -антагонист, 5-НТ 4 -агонист | выраженное | выраженное | не вызывает | часто | устаревшее средство (не запрещен) | |
| бромоприд | бимарал | D 2 -антагонист, 5-НТ 4 -агонист | выраженное | выраженное | не вызывает | часто | в РФ и США не разрешен |
| домперидон | мотилиум, мотилак и др. | D 2 -антагонист | выраженное | умеренное | не вызывает | редко | самый часто применяемый прокинетик |
| итоприд | D 2 -антагонист, ингибитор ацетилхолина | выраженное | умеренное | не вызывает | редко | новый, перспективный прокинетик | |
| цизаприд | координакс и др. | 5-НТ 4 -агонист | выраженное | умеренное | вызывает | не часто | запрещен* в США и РФ |
| тегасерод | фрактал, zelnorm | частичный 5-НТ 4 -агонист | применялся для лечения синдрома раздраженной кишки с запором | запрещен в США (в РФ не продается) | |||
*) формулировка «запрещен» означает, что регулирующий орган первоначально допустил препарат к применению, а затем, в период действия разрешения, выпустил директиву об изъятии данного лекарства из обращения. … в настоящее время практикующие врачи располагают достаточным арсеналом современных прокинетических препаратов для рационального лечения дискинезий различных отделов желудочно-кишечного тракта .
Прокинетики - фармакологические препараты, которые на разных уровнях и с помощью различных механизмов меняют пропульсивную активность желудочно-кишечного тракта и ускоряют транзит пищевого болюса по нему.
Показания, по поводу которых получены доказательства в эффективности применения прокинетиков :
1. заболевания пищеварительного тракта, в развитии которых существенную роль играют нарушения моторной активности пищеварительного тракта (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, постпрандиальный дистресс-синдром как вариант функциональной диспепсии, язвенная болезнь с нарушением антродуоденальной координации, идиопатический гастропарез, функциональная тошнота, функциональный запор, а также синдром раздраженного кишечника - вариант с запором);
2. применение прокинетиков в качестве противорвотных средств (например, при тошноте и рвоте, ассоциированных с приемом цитостатиков);
3. диабетический гастропарез, при котором замедленное опорожнение желудка влияет на вариабельность всасывания глюкозы, что обусловливает трудности контроля гликемии и может привести к хронизации симптомов гастропареза и низкому гликемическому контролю; сюда же следует отнести и назначение прокинетиков при гастропарезе другой этиологии.
По механизму действия существующие прокинетики можно разделить на следующие группы :
1. блокаторы допаминовых рецепторов:
1.1. неселективные (метоклопрамид);
1.2. селективные 1-го поколения (домперидон);
1.3. селективные 2-го поколения (итоприд [Праймер]);
2. агонисты 5-НТ4-рецепторов (тегасерод);
3. антагонисты 5-НТ3-рецепторов (ондансетрон, трописетрон, алосетрон, силансетрон);
Прокинетическими свойствами обладают также макролидные антибиотики, гормональные пептиды (сандостатин, октреотид), антагонисты опиатных рецепторов.
Одни из этих препаратов применяются уже несколько десятков лет, другие только появились на фармацевтическом рынке. Существует ряд препаратов, фармакологические возможности которых только изучаются. Наиболее изученные и широко применяемые в настоящее время прокинетики - это неселективные и селективные блокаторы допаминовых рецепторов, которые могут в различной степени усиливать моторику всего желудочно-кишечного тракта. Макролидный антибиотик эритромицин обладает прокинетической активностью как агонист рецепторов мотилина. Однако в качестве прокинетика эритромицин вряд ли найдет свою терапевтическую нишу, и дело здесь не только в антибактериальном действии препарата. Эритромицин при длительном приеме (месяц и долее) в 2 раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости. Агонисты рецепторов мотилина. Полипептидный гормон мотилин вырабатывается в дистальном отделе желудка и двенадцатиперстной кишке, способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтических сокращений антрума, стимулируя опорожнение желудка. Изучение эффективности и безопасности длительного применения атилмотина, как и исследования по созданию новых средств-агонистов мотилина, продолжается. Так, в качестве одного из перспективных средств этой подгруппы прокинетиков изучаются эффекты грелина - нейрогуморального нейротрансмиттера, секретируемого слизистой оболочкой желудка. Грелин относится к физиологическим стимуляторам моторики пищеварительного тракта и структурно связан с мотилином, оказывает прокинетическое действие с нормализацией эвакуации содержимого желудка у пациентов как с диабетическим, так и идиопатическим гастропарезом.
Метоклопрамид - по своей химической структуре относится к подтипу бензамидов с несколькими прокинетическими механизмами: агонизм 5-гидрокситриптамин (НТ) 4-рецепторам, антагонизм по отношению к центральным и периферическим допамин (D) рецепторам 2-го типа, а также прямая стимуляция сокращений гладкой мускулатуры пищеварительной трубки. Метоклопрамид применяется в гастроэнтерологии уже достаточно долго. Опыт его применения показал, что прокинетические свойства метоклопрамида (повышение тонуса нижнего пищеводного сфинктера, усиление двигательной активности, ускорение опорожнения желудка и транзита содержимого через тонкий и толстый кишечник), к сожалению, сочетаются с его неблагоприятным центральным побочным действием. Это связано с тем, что метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер и вызывает такие серьезные побочные эффекты, как экстрапирамидные расстройства, головокружение, сонливость и заторможенность, а также галакторею, гиперпролактинемию, гинекомастию, нарушения менструального цикла. Обычно метоклопрамида назначается взрослым внутрь по 5–10 мг 3 раза в сутки до еды; в/м или в/в - 10 мг; максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточная - 60 мг (для всех путей введения). Именно в связи с указанными выше недостатоками и были разработаны препараты, относящиеся к новой генерации лекарств, блокирующих допаминовые рецепторы - селективные блокаторы допаминовых рецепторов.
Домперидон - селективный препарат 1-го поколения. Это периферически действующий селективный антагонист допамина, блокирующий D2-рецепторы в центральной и периферической нервной системе. Однако в отличие от метоклопрамида он почти не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает, таким образом, нежелательных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Фармакодинамическое действие домперидона связано с его блокирующим влиянием на периферические допаминовые рецепторы, локализованные в стенке желудка и двенадцатиперстной кишки. Домперидон увеличивает спонтанную активность желудка, увеличивает давление нижнего пищеводного сфинктера и активирует перистальтику пищевода и антрального отдела желудка. Препарат также усиливает частоту, амплитуду и продолжительность сокращений двенадцатиперстной кишки и уменьшает время пассажа пищевых масс по тонкой кишке. На другие отделы желудочно-кишечного тракта препарат не действует в связи с отсутствием в них специфических рецепторов. Кроме того, препарат может применяться для лечения пациентов с вторичным гастропарезом, возникшим на фоне сахарного диабета, системной склеродермии, а также после операций на желудке. Обычно домперидон назначается в дозе по 10 мг 3–4 раза в день за 20 минут до еды. Побочные проявления при его применении (обычно головная боль, общая слабость) встречаются редко, а экстрапирамидные нарушения и эндокринные эффекты - лишь в единичных случаях, что позволяет применять его достаточно длительно (28–48 дней). Домперидон широко применяется в клинической практике как эффективный и безопасный прокинетик. Даже в странах с жесткими требованиями к отпуску безрецептурных средств этот препарат обычно продается без рецепта,
Итоприда гидрохлорид является одновременно антагонистом допаминовых рецепторов и блокатором ацетилхолинэстеразы. В связи с двойным механизмом действия итоприд оказывает позитивное влияние на тонус нижнего пищеводного сфинктера, усиливает моторно-эвакуаторную функцию желудка, способствует устранению дуоденогастрального рефлюкса, повышает тонус желчного пузыря. Кроме того, препарат повышает двигательную активность и тонус мышц тонкой и толстой кишки, что делает его использование потенциально возможным при синдроме раздраженной кишки (СРК) с преобладанием запоров, особенно при сочетании СРК с функциональной диспепсией. Эффективность итоприда при диспепсии и СРК была показана в клинических испытаниях. Двойным механизмом действия объясняется позитивное действие итоприда (Праймера) на тонус нижнего пищеводного сфинктера. Таким образом, наряду с антисекреторными препаратами итоприд, в отличие от домперидона, может назначаться при ГЭРБ в качестве средства, влияющего непосредственно на моторику пищевода. По сравнению с домперидоном итоприд более выраженно действует на моторно-эвакуаторную функцию желудка в отношении как твердой, так и жидкой пищи, улучшает сократительную функцию антрального отдела желудка и, таким образом, более активно способствует устранению дуоденогастрального рефлюкса. Кроме того, препарат оказывает противорвотный эффект, которой реализуется благодаря взаимодействию с D2-дофаминовыми хеморецепторами триггерной зоны. В случае СРК с преобладанием запоров итоприд может применяться наряду со слабительными препаратами, так как повышает тонус кишки, ускоряет тонко- и толстокишечный транзит. Взрослым и детям от 12 лет итоприд (Праймер) назначается по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день за 15–30 минут до еды. Средняя суточная доза составляет 150 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. Рекомендованный курс лечения - 2–3 недели.
Тегасерод - частичный 5-НТ4-агонист, который еще в экспериментальных исследованиях показал свою способность усиливать гастроинтестинальную моторику и снижать висцеральную чувствительность. В контролируемых исследованиях у больных с СРК с преобладанием запора тегасерод показал свое достоверное клиническое преимущество по сравнению с плацебо. У пациентов с СРК с преобладанием запора тегасерод усиливает тонкокишечную и проксимальную толстокишечную моторику, уменьшает абдоминальный дискомфорт, нормализует частоту и консистенцию стула. Применяется по 2–6 мг 2 раза в день. Какой-либо кардиотоксичности, влияния на артериальное давление, пульс, интервал QT тегасерод не оказывает даже при повышении дозы до 100 мг. В настоящее время тегасерод рассматривается как один из наиболее эффективных препаратов для лечения СРК с запорами.
Антагонисты 5-НТ3 рецепторов . После того как было установлено, что метоклопрамид (и цизаприд) обладают свойством угнетать активность 5 HT3 рецепторов и стимулировать 5 HT4 рецепторы, высказано предположение, что по крайней мере частично их прокинетическое действие связано с этими эффектами. Данная концепция получила развитие, и вскоре начались масштабные исследования по изучению других антагонистов 5-HT3 рецепторов, которые не были бы антагонистами допаминовых рецепторов и в то же время обладали прокинетической активностью. Биологические эффекты серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) обусловлены его взаимодействием со специфическими рецепторами: 5-НТ, 5-НТ2, 5-НТ3, 5-НТ4. Одним из первых модуляторов серотониновых рецепторов является препарат трописетрон, которыйна длительный период повышает давление нижнегосфинктера пищевода. Антагонисты 5-НТ3рецепторов (ондасетрон, гранисетрон, трописетрон, алосетрон, силансетрон) ускоряют эвакуацию пищи из желудка. В толстой кишке антагонисты 5-НТ3рецепторов увеличивают продолжительность транзита содержимого, уменьшают тонический компонент гастроколитического ответа на введение пищи, нормализуют тонус толстой кишки у больных с карциноидной диареей. В клиническом отношении антагонисты 5-НТ3рецепторов эффективны при лечении больных с синдромом раздраженной кишки с доминирующей диареей. 5-НТ4 рецепторы локализованы в нервных окончаниях холинергических интернейронов и моторных нейронов. Их стимуляция также сопровождается увеличением высвобождения ацетилхолина и прокинетическим эффектом. Таким образом, возможные механизмы действия препаратов, взаимодействующих с 5-НТ рецепторами, включают блокаду 5-НТ3 рецепторов или сочетанное действие. В качестве примера сочетанного действия можно привести цизаприд (координакс), который, с од ной стороны, является агонистом 5-НТ4 рецепторов, с другой – антагонистом 5НТ3 рецепторов.
Все заболевания пищеварительной системы связаны с ухудшением моторики и эвакуаторных функций тонкого и толстого кишечника, желудка и пищевода. Особенно актуальна эта проблема при функциональной диспепсии, дискинезии желчевыводящих путей и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. В лечение подобных патологий используются прокинетики нового поколения – медикаменты, позволяющие восстановить нормальную работу желудочно-кишечного тракта.
Современные прокинетики
Прокинетическими свойствами обладают многие химические соединения, включая гормональные пептиды, антибиотики макролидного ряда и антагонисты опиатных рецепторов. Но следует предпочитать препараты, которые выполняют следующие функции:
- повышение тонуса нижнего пищеводного сфинктера;
- улучшение эзофагеального очищения;
- усиление моторики желудка;
- уменьшение количества эзофагеальных рефлюксов и времени контакта слизистой оболочки пищевода с содержимым желудка;
- устранение замедленной эвакуации желудочного содержимого.
Сегодня в основном используется группа прокинетиков, влияющая на работу верхних отделов желудочно-кишечного тракта:
- итоприд;
- метоклопрамид;
- цизаприд;
- домперидон.
Рассмотрим их более подробно.
Какие прокинетики лучше?
Итоприд или итоприда гидрохлорид представляет собой активное вещество, которое производит два одновременных эффекта:
- увеличение высвобождения молекул ацетилхолина;
- стимуляция мускариновых рецепторов.
Преимуществами итоприда является его положительное воздействие на пищеводный сфинктер, повышение тонуса желчного пузыря и двигательной активности мышц толстого и тонкого кишечника. Таким образом, препараты, основанные на представленном веществе, можно применять при синдроме раздражения кишки в сочетании с функциональной диспепсией и запорами. Более того, соединение существенно улучшает сократительные движения в антральном отделе желудка, способствует исчезновению дуоденогастрального рефлюкса и производит противорвотный эффект.
Прокинетики нового поколения на базе итоприда:
- Ганатон;
- Итомед;
- Праймер.
Они выпускаются в таблетках с одинаковой дозировкой активного вещества 50 мг.
Следующий ряд препаратов – метоклопрамидные. Рассматриваемая группа лекарств обладает очень высокой эффективностью за счет нескольких выполняемых прокинетических механизмов, одним из которых является прямая интенсификация сокращений гладких мускулов пищеварительной трубки.
Стоит заметить, что метоклопрамиды назначаются только в тех случаях, когда требуется короткий курс терапии с необходимостью максимально быстрого достижения результатов. Это связано с наличием большого количества неблагоприятных побочных эффектов. Среди представителей данной группы отметим:
- Реглан;
- Церукал.
Нарушения в работе пищеварительного тракта – это очень распространенная проблема современных людей. Ведь мы часто склонны питаться неправильно, на бегу, и не сильно качественными продуктами. Если добавить к этому постоянно сидячий образ жизни, стрессы и склонность к злоупотреблению алкоголем или никотиновую зависимость, то неприятная симптоматика точно не заставит себя долго ждать. И чтобы справиться с ней, можно использовать разные лекарственные препараты. И сегодня мы расскажем, что выбрать что лучше Церукал или Мотилиум или лекарство Мотилак?
Что лучше Мотилак или Мотилиум ?
Оба этих лекарственных препарата являются по своей сути прокинетиками, в их основе лежит один и тот же активный компонент – домперидон. Это вещество является противорвотным и способно нормализовать деятельность органов пищеварительного тракта. Прокинетиком же оно является благодаря способности стимулировать моторику органов ЖКТ.
Препарат Мотилиум выпускается в форме таблеток (для внутреннего потребления и для рассасывания), каждая из которых вмещает десять миллиграмм домперидона. Также читатели «Популярно о здоровье» могут отыскать его в виде суспензии, каждый миллилитр которой содержит один миллиграмм активного вещества. Препарат производится в Бельгии. Средняя стоимость тридцати таблеток Мотилиума – шестьсот двадцать рублей, а десяти таблеток для рассасывания – четыреста сорок рублей.
Средство Мотилак можно приобрести в форме таблеток для перорального потребления и для рассасывания. Каждая из таблеток является источником десяти миллиграмм активного компонента. Такое лекарство выпускают в России. Средняя стоимость тридцати таблеток (и обычных, и для рассасывания) – двести тридцать рублей.
В принципе, разницы между Мотилиумом и Мотилаком нет. Такие лекарства имеют в своем составе один и тот же компонент. Их используют в одних и тех же ситуациях: при комплексе диспепсических проявлений, которые часто ассоциируются с недостаточно активным опорожнением желудка, наличием желудочно-пищеводного рефлюкса либо эзофагитом. Так, их выписывают пациентам с ощущением преполнения в области эпигастрия, с чувством вздутия, а также болью в верхней области живота. Такие лекарства достаточно эффективно справляются с метеоризмом и отрыжкой. Кроме того они помогают нейтрализовать изжогу, при которой содержимое желудка забрасывается или не забрасывается в ротовую полость.
Лекарство Мотилиум и Мотилак показаны при тошноте и рвоте различной этиологии. Так, они успешно устраняют такие симптомы, если они возникли по функциональным, органическим, инфекционным причинам, на фоне радиотерапии, лекарственной коррекции либо нарушений диеты. Еще одно специфическое показание к их применению – рвота и тошнота, развившиеся в ответ на прием агонистов дофамина (при терапии болезни Паркинсона).
Единственная существенная разница между препаратом Мотилак и средством Мотилиум состоит в цене (и, соответственно, стране-производителе). Кроме того, неоспоримое преимущество Мотилиума состоит в том, что его можно приобрести в виде суспензии, что облегчает его применение в детском возрасте.
Что лучше Мотилиум или Церукал ?
Мотилиум и Церукал являются разными препаратами, в их основе находятся различные активные компоненты. Так, Мотилиум, как мы уже выяснили, имеет в своем составе домперидон, а Церукал является источником метоклопрамида. Соответственно, и действие на организм такие средства оказывают разное.
Так, домперидон является больше прокинетиком. Он эффективно стимулирует моторику пищеварительного тракта и нормализует работу желудка и кишечника, помогает справиться с тошнотой и рвотой. Такое средство замечательно справляется с диспептическими нарушениями, возникающими на фоне недостаточно активного опорожнения желудка либо гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Домперидон (Мотилиум) способен устранять чувство преполнения в области желудка, отрыжку и метеоризм, а также изжогу. Он эффективно купирует тошноту и рвоту самого разного происхождения.
Меклопрамид (Церукал) является в первую очередь противорвотным препаратом. Кроме того он обладает противоикотными и прокинетическими качествами. В принципе, такое средство действует так же, как и домперидон – блокирует дофаминовые рецепторы, но отличается более выраженными свойствами. Применение Церукала помогает справиться с тошнотой и рвотой самого разного происхождения. В некоторых случаях его могут назначать пациентам с функциональными расстройствами пищеварения, ГЭРБ, атонией и гипотонией желудка, а также двенадцатиперстной кишки. Такое средство имеет смысл применять при коррекции дискинезии желчевыводящих путей, метеоризме, обострении язвенных поражений органов ЖКТ и на этапе подготовки к ряде диагностических манипуляций.
Мотилиум продается в форме суспензии, таблеток для перорального потребления и таблеток для рассасывания. Его производят в Бельгии.
Церукал можно приобрести в виде таблеток и раствора для внутримышечного введения. Производится в Германии и Израиле.
Врачи утверждают, что при коррекции диспепсических проблем лучше отдать предпочтение Мотилиуму. Он действует более мягко. Церукал же отлично помогает справиться с сильной тошнотой и рвотой, оказывая куда более быстрое и выраженное воздействие, чем Мотилиум.
Хоть Церукал и стоит дешевле Мотилиума (пятьдесят таблеток можно приобрести за сто двадцать рублей), но детям до четырнадцати лет в таблетках его давать не стоит. Кроме того, нужно отметить, что Церукал способен вызывать куда больше побочных эффектов, нежели Мотилиум.
Перед применением любого препарата не лишним будет проконсультироваться с лечащим врачом.
Прокинетики – это группа препаратов, которая регулирует моторику пищеварительного тракта. Препараты с прокинетическим действием улучшают продвижение кишечного содержимого по пищеварительному тракту, способствуют лучшей работе сфинктера между желудком и пищеводом, препятствуют забросу пищи из желудка в пищевод.
В России аптечный рынок представлен тремя прокинетиками, разрешенными к использованию: Метоклопрамид, Домперидон, Итоприд. Другие препараты запрещены или находятся в стадии разработок.
Выделяют несколько фармакологических групп прокинетиков.
Блокаторы дофаминергических D2-рецепторов
Являются самой изученной и широко применяемой группой прокинетиков. Препараты данной группы, блокируя дофаминовые D2-рецепторы, регулируют двигательную активность пищеварительного тракта путем повышения тонуса гладкомышечных клеток в кишечнике и желудке. Обладают противорвотным и противоикотным эффектом.
Агонисты серотониновых 5-HT4-рецепторов
Препараты данной группы, воздействуя на серотониновые Н4-рецепторы в подслизистом слое пищеварительного тракта, стимулируют выделение ацетилхолина. Ацетилхолин повышает двигательную активность желудка и кишечника. В исследованиях выявили способность этих средств снижать дискомфорт в животе, нормализовать стул при синдроме раздраженного кишечника. На данном этапе ведутся активные испытания лекарственных средств этой группы, как перспективное направление в лечении.
Антагонисты серотониновых Н3-рецепторов
Исследование этой фармацевтической группы началось после открытия свойств Метоклопрамида угнетать работу серотониновых Н3-рецепторов и выдвижения теории, что частично его прокинетические свойства связаны именно с серотонином и его рецепторами. Начался синтез препаратов, которые бы избирательно действовали только на Н3-рецепторы.
- (Латран, Зофран). Лекарственно средство ускоряет продвижение пищи из желудка в двенадцатиперстную кишку, нормализует тонус . Используется в лечении тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией у онкологических больных или наркозом. Не нашел широкого применения в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и синдрома раздраженного кишечника.
- Тропиндол (Трописетрон, Навобан). Первый препарат из данной группы, который может на длительное время нормализовать работу нижнего сфинктера пищевода, препятствуя забросу желудочного содержимого. Обладает выраженным противорвотным эффектом. Применяется у онкологических больных после химиотерапии.
Прокинетики нового поколения с двойным действием
- Итоприд (Ганатон, Итомед). Препарат одновременно воздействует на допаминовые D2- рецепторы и антихолинэстеразные, что расширяет область его применения. Оказывает положительное влияние на тонус нижнего сфинктера пищевода, препятствуя забросу желудочного содержимого в пищевод. Одновременно стимулирует перистальтику всех отделов кишечника, улучшая опорожнение кишечника при запорах. Обладает умеренным противорвотным эффектом. Не оказывает действие на секреторную деятельность желудка. Не воздействует на структуры ЦНС. При лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни зарекомендовал себя лучше по сравнению с Домперидоном. К достоинствам Итоприда относится отсутствие взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Выбор прокинетика основывается на клинической эффективности в лечении разных отделов пищеварительного тракта, безопасности и противопоказаниях.
Из всех перечисленных препаратов только 2 лекарственных средства отвечают условию эффективность/безопасность – Итоприд и Домперидон. При лечении нарушений двигательной активности верхних отделов желудочно-кишечного тракта (пищевод, желудок) препаратом выбора является Итоприд.
Показания для применения
Противопоказания
- желудочно-кишечные кровотечения;
- перфорация желудка;
- беременность;
- механические обструкции желудочно-кишечного тракта;
- пролактинома (для Домперидона).
Натуральные прокинетики
- Иберогаст. Растительный препарат на основе экстрактов 9 растений. Механизм действия связан с индивидуальным воздействием каждого растения на пищеварительный тракт. Основная точка приложения – желудок. Усиливает пассаж пищи из желудка, нормализует моторику. Снижает выработку соляной кислоты и увеличивает выработку слизи в желудке.
Отличается от «химических прокинетиков» эффективностью в сочетании с высоким профилем безопасности. Используется в лечение функциональной диспепсии.
