Д действующее вещество синтетические глюкокортикоиды. Глюкокортикоиды

Глюкокортикостероидные гормоны – это , которые синтезируются корой надпочечников. Гормональные соединения стероидной природы широко применяются в современной медицине как в природном виде, так и в виде синтетических аналогов.

Общие сведения

Корковое вещество надпочечников вырабатывает 3 вида гормонов:

• контролирующие калиево-натриевый обмен (минералокортикоиды);
• ответственные за репродуктивную функцию (половые стероиды);
• глюкокортикостероиды, в обязанность которых входит регулирование промежуточного обмена.

Выработка кортикостероидов находится под контролем гипофиза и гипоталамуса, но осуществляется в парных эндокринных органах, которые расположены над почками, за что и получили свое название.

Впервые эти гормоны были применены в качестве лекарственных средств в 40 годах прошлого столетия, они получили свое название, благодаря способности регулировать обмен глюкозы. Дальнейшие клинические исследования показали, что гормоны не только влияют на липидный, углеводный, белковый обмен, но и регулируют деятельность системы кровообращения, почек, иммунной системы организма, участвуют в процессе развития и обмена костной ткани, в значительной мере воздействуют на центральную нервную систему.

Применение гормонов в естественном виде, несмотря на значительную эффективность воздействия, носит ограниченный характер из-за большого количества негативных побочных воздействий.

Структурные и функциональные аналоги

Глюкокортикоиды – это структурные и функциональные аналоги тех гормонов, которые синтезируются в коре надпочечников, в ее пучковой зоне. Препараты, представленные в этой группе, подразделяются на:

• глюкокортикоиды природного происхождения (кортизон, как пролекарство, образующее активный метаболит, );
• синтетические препараты, полученные на основе гидрокортизона () путем присоединения к его молекуле различных химических соединений.

Они-то и обусловливают разницу в применяемых направлениях, значительное изменение свойств, которое дает присоединенное химическое вещество.

Флудрокортизон, образованный добавлением атома фтора к кортизону, в 12 раз превосходит по глюкокортикоидной активности, и в 125 раз по минералокортикоидной кортизон.

Дексаметазон, с добавленной к молекуле флудрокортизона 16-метильной группы, сохраняет глюкокортикоидную активность, но обладает незначительной минералокортикоидной.

Метилпреднизолон, в который был добавлен 1 радикал, превосходит пролекарство в 5 раз по степени глюкокортикоидной активности.

Искусственные лекарственные аналоги гормонов коры надпочечников, применяются в медицине в тяжелых случаях, когда лекарственная польза от них превышает вред от их побочного воздействия. Иногда, ввиду экстремального состояния, или сопутствующей тяжести поражения, другого выхода, кроме применения гормональных препаратов, нет. Препараты группы кортикостероидов применяют с целью оказания:

• противовоспалительного;
• десенсибилизирующего;
• антитоксического;
• противошокового;
• иммунодепрессивного действия.

Это далеко не все лекарственные эффекты, которые можно получить при рассчитанной дозировке, и индивидуальном подходе к назначению. В заболеваниях позвоночника глюкокортикоидные препараты применяются и из-за их способности многократно усиливать действие лекарственных препаратов, используемых в курсе комплексной терапии параллельно.

Главный принцип назначения препаратов ГК – достижение максимального эффекта, при минимально возможных дозах. С этой целью, и разрабатываются синтетические аналоги, обладающие значительно более выраженным действием, что позволяет уменьшить дозировку, и срок назначаемого курса.

Классификация и подразделения препаратов

Общепринятой классификации лекарственных средств, с применением гормонов надпочечников, до сих пор не разработано. Практикующие врачи подразделяют ГК по месту и способу применения. Согласно этому, весьма условному делению на подгруппы, выделяются следующие виды препаратов:

• инъекционные;
• таблетированные;
• средства местного применения в виде мазей, кремов, гелей и суспензий.

Второй принцип выделения категорий состоит в разделении по основному действующему веществу в составе препарата. Медикаментозные средства дифференцируются по доминантному компоненту:

• преднизолону;
• метилпреднизолону;
• бетаметазону;
• дексаметазону и пр.

Существует клиническое различие гормональных препаратов по длительности воздействия, которая установлена с помощью научных исследований. Глюкокортикоиды делят на средства:

• короткого воздействия;
• средней продолжительности;
• длительного (пролонгированного) действия.

К средствам короткого воздействия относится , представляющий собой синтетический аналог гормона. За счет относительной неизменяемости своего состава, он практически не влияет на водно-солевой обменный баланс, и не нарушает клеточного метаболизма.

Бетаметазон и дексаметазон, с измененной формулой строения, способны оказывать длительное действие, в то время как преднизолон и метилпреднизолон относятся к лекарствам средней продолжительности влияния.

В медицине есть еще одно подразделение глюкокортикоидов, которое различает их по использованию основного вещества, и подразумевает выделение:

• эндогенных (природных) соединений;
• синтетических аналогов (нефтесодержащих);
• синтетических аналогов (фторсодержащих).

Ни одна из существующих градаций, в силу широкого применения различных форм ГК, не включает полной характеристики гормонального препарата, и используется в профессиональной терминологии определенных квалификационных научных кругов.

Гормональные препараты внутреннего воздействия

Препараты внутреннего действия делятся также на:

• интраназальные (применяемые через нос);
• парентеральные;
• пероральные (проглатываемые при приеме);
• ингаляционные.

Такое разделение препаратов предусматривает четкую градацию заболеваний, при назначении формы препарата. Интраназальные обычно используются для лечения:

• аллергического ринита;
• идиопатического воспаления слизистой носа;
• при полипах в носу.

Парентеральные применимы при заболеваниях коры надпочечников, некоторых болезнях щитовидной железы, и других сложных патологиях.

Ингаляционные препараты отличаются специфичностью воздействия, и прописываются при сложных дисфункциях органов дыхания. Бронхиальная астма, ХОБЛ, аллергический ринит лечатся этими средствами, в качестве базисной терапии. Из наиболее широко распространенных ингаляционных препаратов можно отметить:

• триамцинолона ацетонид;
• беклометазона дипропионат;
• мометазона фуроат;
• будесонид;
• флутиказона пропионат.

Случаи серьезных патологий органов дыхания заставили предпринять клинические исследования новых ингаляционных препаратов, для лечения бронхиальной астмы, во время беременности. Они показали, что лечение парами препарата по месту патологии не только не увеличило заболеваемость детей эндокринными заболеваниями, но и дало возможность отметить их появление у детей, которые родились у матерей, страдавших астмой, и не использовавших ингаляторы, для облегчения своего состояния.

Возникновение интраназальной, и ингаляционной формы выпуска препаратов, избавило больных от некоторых рисков, распространенных при использовании парентеральных медикаментозных средств с использованием ГК.

С развитием фармакотерапевтических форм, и новых синтетических аналогов, становятся менее опасным использование глюкокортикоидных гормонов, которые применяется без воздействия на внутренние органы и системы обмена.

Фармакодинамика и механизм воздействия

Естественная связь гормонов, выработанных надпочечниками, координируется гипофизом и гипоталамусом, и осуществляется при помощи комплементарного соответствия определенного кода гормона рецептору клетки. Поиск соответствия между связующими компонентами может осуществляться и внутри клеточной мембраны, и снаружи, если гормон не может диффундировать внутрь клетки. ГК связываются со специальными глюкокортикоидными рецепторами внутри клеточной мембраны, чем обусловливается возникновение РНК и сопутствующий синтез регуляторных белков.

Существует цитостатический механизм, способный приостанавливать воздействие гормонов, и ферментативные и химические вещества, которые ускоряют процесс взаимодействия.

Основные эффекты, достигаемые применением кортикостероидов в организме человека можно назвать следующие:

• нарушение синтеза медиаторов воспаления ( и лейкотриенов), посредством блокирования и угнетения фермента фосфолипазы;
• в разной дозировке оказание иммуносупрессивного и иммуностимулирующего воздействия, торможение продукции антител, выработка лимфокинов и цитокинов;
• препятствие выводу , стабилизация мембраны тучных клеток;
• влияние на обмен белка, углеводов, кальция, жиров, водно-электролитный обмен;
• усиление чувствительности стенок сосудов, и сердечной мышцы к и ;
• стимуляция образование эритроцитов и тромбоцитов;
• угнетение выработки лейкоцитов, базофилов и эозинофилов;
• воздействие на другие гормоны, в том числе, половые, лютеинизирующий, гормоны щитовидной железы.

При приеме внутрь всасываются быстро, в тонкой кишке, предельной концентрации достигают менее чем через час. Введение парентерально вариабельно, и предусматривается особенностями препарата. Выводятся через почки, в крови связываются с белками, частично деструктурируются печенью. Способ введения зависит от характера препарата, и особенностей заболевания. При лечении опорно-двигательного аппарата, применяются и внутрисуставные инъекции.

Список гормональных препаратов

Список препаратов группы глюкокортикоидных гормонов довольно обширен, но в клинической практике наиболее употребительными считаются:

• Преднизолон;
• Триамцинолон;
• Дексаметазон;
• Бетаметазон.

Аналоги препаратов, под коммерческими названиями, или определенные разновидности с видоизмененной формой, считаются менее употребительными, и требуют изучения инструкции к применению, с четким описанием противопоказаний и показаний, строением химической формулы, и особенностями назначения.

Относятся к списку Б, требуют определенных условий хранения. Перед самостоятельным применением подобных препаратов следует посоветоваться с врачом, особое внимание уделить возможности, или противопоказанности лекарственного средства, в его употреблении для новорожденных, детей, беременных женщин.

Все препараты группы глюкокортикоидных гормонов описаны в Анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ), которая носит иерархическую структуру и облегчает поиск нужного медикамента. Любое лекарство этой группы проходит непременную клиническую апробацию, и описывается специалистами.

Показания к применению

На сегодняшний день достаточно хорошо изучены не только побочные и лечебные эффекты, но и взаимодействие ГК со многими лекарствами, необходимые дозировки, разработаны схемы комплексной терапии. Это сделало возможным применение лекарственных препаратов во многих отраслях медицины, в качестве базисных и вспомогательных препаратов.

Патологические состояния, в которых находят несомненную пользу ГК, составят неимоверно длинный список хронических, системных и острых патологий. В ревматологии их применяют для лечения:

• системной красной волчанки;
• анкилозирующего спондилита;
• системной склеродермии;
• ревматической полимиалгии.

Глюкокортикоиды используют при лечении васкулитов и пиелонефритов, в эндокринологии ими лечат:

• недостаточность коры надпочечников;
• тиреотоксикоз и дефицит .

В гастроэнтерологии:

• неспецифический язвенный колит;
• тяжелые формы гепатитов;
• болезнь Крона в острой стадии.

Но этим сфера применения гормоносодержащих препаратов не ограничивается. Кардиология использует при:

• некоторых видах перикардита;
• поствирусного и неспецифического лейкоцитарного миокардита.

В пульмонологи:

• при бронхиальной астме;
• эозинофильной пневмонии;
• альвеолитах и бронхиолитах;
• саркоидозе легких.

В гематологии гормональными препаратами лечат тромбоцитопении и анемии.

ГК – незаменимые препараты выбора при острых состояниях, и в трансплантологии. Несмотря на противопоказания и побочные эффекты, глюкокортикоиды относятся к числу широко употребляемых, а подчас и незаменимых средств, при тяжелых поражениях и острых состояниях. В лечении заболеваний позвоночника используются для терапии:

• остеохондроза;
• снятия болевого синдрома;
• неинфекционных артритах;
• болезни Бехтерева;
• повреждениях позвоночника и его оболочек.

Создание синтетических препаратов, ускорило и увеличило степень воздействия этой группы лекарственных средств, чем еще больше расширила сферу их деятельности.

Противопоказания к применению гормональных препаратов

Существуют определенные противопоказания к назначению препаратов в специфической форме. Запрещены внутрисуставные инъекции гормонов при:

• заболеваниях, влияющих на свертываемость крови;
• тяжелом остеопорозе;
• значительном инфекционном процессе системного, или локального характера.

Препятствием к проведению подобной инъекции может стать суставный перелом, или выраженная деструкция сочленения. Условно не рекомендованы ГК (это называют относительными противопоказаниями), при:

• сахарном диабете;
• язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
• артериальной гипертензии;
• сердечной недостаточности;
• психических расстройствах;
• эпилепсии.

Применяемость глюкокортикоидов при тяжелых, угрожающих состояниях, в качестве эффективного метода воздействия, привела к тому, что, чаще всего, относительные противопоказания в критических ситуациях не рассматриваются. Однако, назначение гормоносодержащих препаратов в ситуациях менее выраженной экстренности, заставляет врача учитывать некоторые общие параметры физического и патологического состояния человека.

• туберкулезе;
• сифилисе;
• вирусных поражениях глаз и глаукоме;
• герпесе и системных микозах.

Любое применение препаратов с содержанием гормонов надпочечников, или их синтетических аналогов, должно производиться только по врачебной рекомендации, и под строгим медицинским контролем.

Побочные эффекты применения гормональных препаратов

Один из первооткрывателей терапевтических эффектов гормонов глюкокортикостероидов, сказал, что они должны применяться лишь в том случае, если ожидаемый исцеляющий результат превысит степень негативного воздействия.

Появление синтетических аналогов, действующих в разы быстрее, несколько снизило побочные эффекты от применения глюкокортикоидов, но не исключило возможность их развития при длительном использовании. С целью предотвращения выраженных негативных последствий употребления ГК, проводится профилактическое назначение необходимых препаратов.

В качестве проявлений побочного воздействия препаратов с аналогами, или натуральными гормонами коры надпочечников, может возникнуть:

• нарушение липидного объема и значительное увеличение массы тела;
• возрастает восприимчивость к инфекциям и отмечается их пролонгированное протекание;
• развивается панкреатит;
• нарушения линейного роста, и полового созревания у детей;
• стероидный диабет и стероидные язвы пищеварительной системы;
• остеопороз, и компрессионные переломы, на фоне лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Психоэмоциональное состояние, особенно у женщин, значительно ухудшается, появляется агрессивность, возбудимость и сонливость одновременно, выраженные перепады настроения. Нарушения гормонального фона, вызванные значительными дозами лекарств, могут привести к бесплодию, утрате либидо, нарушениям сна. Некоторые побочные эффекты хорошо известны современной медицине, но их появление на сегодняшний день невозможно ни предупредить, ни скорректировать.

Так, при внутрисуставных инъекциях препаратов, может произойти повреждение нервных стволов, кальцинация сустава, или его атрофия, разрушение (стероидная артропатия), разрыв сухожилий. Это непременно приводит к инвалидизации, и ограничению подвижности, но зато спасает жизнь. Этим и обусловлено осторожное применение гормоносодержащих препаратов, и замена их в случаях средней тяжести, на нестероидные противовоспалительные средства, которые тоже обладают побочными эффектами, но менее выраженными.

Особенности терапевтического использования гормонов и меры предосторожности

Глюкокортикостероиды, в силу их широкого применения, используются в различных отраслях медицины, для лечения вариабельного спектра заболеваний. Практически для всех известных состояний разработаны терапевтические схемы и протокол, в состояниях разной тяжести.

Длительность действия лекарственного средства, степень его рекомендованности, продолжительность лечебного курса, кратковременность, или пролонгированность, и даже определенная дозировка – все находится в компетенции врача, который знает, как обращаться со специфическим медикаментом.

Именно поэтому столько говорится о недопустимости самоназначения синтетических гормональных препаратов, о сугубой осторожности их применения, осторожном и вдумчивом обращении с лекарственными средствами этой группы. Любое, самое целебное средство, при неквалифицированном назначении, и неоправданном приеме, способно принести значительный вред человеческому организму. Поэтому производить лечение должен только врач, знакомый со всеми тонкостями воздействия определенного препарата.

Наверняка вы хоть раз слышали о стероидных гормонах. Наш организм беспрерывно вырабатывает их для регулирования процессов жизнедеятельности. В этой статье мы рассмотрим глюкокортикоиды - стероидные гормоны, которые образуются в коре надпочечников. Хотя больше всего нас интересуют их синтетические аналоги - ГКС. Что это в медицине? Для чего их используют и какой вред они наносят? Давайте посмотрим.

Общие сведения о ГКС. Что это в медицине?

Наш организм синтезирует такие стероидные гормоны, как глюкокортикоиды. Они продуцируются корой надпочечников, и их применение в основном связано с лечением надпочечниковой недостаточности. В наше время используют не только природные глюкокортикоиды, но и их синтетические аналоги - ГКС. Что это в медицине? Для человечества эти аналоги очень многое значат, так как оказывают на организм противовоспалительное, иммунодепрессивное, противошоковое, противоаллергическое действие.

Глюкокортикоиды стали применять в качестве лекарственных средств (далее в статье - ЛС) еще в 40-е годы ХХ века. К концу 30-х годов ХХ века ученые обнаружили стероидные гормональные соединения в коре надпочечников человека, и уже в 1937 году был выделен минералокортикоид дезоксикортикостерон. В начале 40-х годов также были выведены глюкокортикоиды гидрокортизон и кортизон. Фармакологические эффекты кортизона и гидрокортизона были настолько разнообразны, что было принято решение использовать их в качестве ЛС. Через некоторое время ученые осуществили их синтез.

Наиболее активный глюкокортикоид в огранизме человека - кортизол (аналог - гидрокортизон, цена которого - 100-150 рублей), его и считают основным. Также можно выделить менее активные: кортикостерон, кортизон, 11-дезоксикортизол, 11-дегидрокортикостерон.

Из всех естественных глюкокортикоидов качестве ЛС применение нашли только гидрокортизон и кортизон. Однако последний вызывает побочные явления чаще, чем какой-либо другой гормон, из-за чего в настоящее время его применение в медицине ограничено. На сегодняшний день из глюкокортикоидов используется только гидрокортизон или же его эфиры (гидрокортизона гемисукцинат и гидрокортизона ацетат).

Что касается глюкокортикостероидов (синтетических глюкокортикоидов), в наше время синтезирован целый ряд таких средств, среди которых можно выделить фторированные (флуметазон, триамцинолон, бетаметазон, дексаметазон и проч.) и нефторированные (метилпреднизолон, преднизолон, преднизон) глюкокортикоиды.

Такие средства активнее, чем их природные аналоги, и для лечения требуются меньшие дозы.

Механизм действия ГКС

Действие глюкокортикостероидов на молекулярном уровне не выяснено до конца. Ученые считают, что эти препараты действуют на клетки на уровне регуляции транскрипции генов.

Когда глюкокортикостероиды проникают внутрь клетки (через мембрану), они связываются с рецепторами и активируют комплекс «глюкокортикоид + рецептор», после чего он проникает в ядро клетки и взаимодействует с участками ДНК, которые расположены в промоторном фрагменте стероид-отвечающего гена (они еще называются глюкокортикоид-отвечающими элементами). Комплекс «глюкокортикоид + рецептор» способен регулировать (подавлять или, наоборот, активировать) процесс транскрипции некоторых генов. Именно это и приводит к супрессии или стимуляции образования м-РНК, а также изменению синтеза разных регуляторных ферментов и белков, опосредующих клеточные эффекты.

Различные исследования показывают, что комплекс «глюкокортикоид + рецептор» взаимодействует с разными факторами транскрипции, например, такими как ядерный фактор каппа В (NF-kB) или активаторный белок транскрипции (AP-1), которые регулируют гены, принимающие участие в иммунном ответе и воспалении (молекулы адгезии, гены цитокинов, протеиназ и проч.).

Основные эффекты ГКС

Эффекты глюкокортикостероидов на организм человека многочисленны. Эти гормоны оказывают антитоксическое, противошоковое, имуннодепрессивное, противоаллергическое, десенсибилизирующее и противовоспалительное действия. Давайте подробнее рассмотрим, как действуют ГКС.

• Противовоспалительное действие ГКС. Обусловлено подавлением активности фосфолипазы А 2. При угнетении этого фермента в организме человека происходит подавление либерации (освобождения) арахидоновой кислоты и торможение образования некоторых медиаторов воспаления (таких как простагландины, лейкотриены, тробоксан и т. д.). Более того, прием глюкокортикостероидов приводит к уменьшению экссудации жидкости, вазоконстрикции (сужению) капилляров, улучшению микроциркуляции в очаге воспаления.
• Противоаллергическое действие ГКС. Происходит в результате снижения секреции и синтеза медиаторов аллергии, уменьшения циркулирующих базофилов, торможения высвобождения гистамина из базофилов и сенсибилизированных тучных клеток, уменьшения количества В- и Т-лимфоцитов, снижения чувствительности клеток к медиаторам аллергии, изменения иммунного ответа организма, а также угнетения антителообразования.
• Иммунодепрессивная активность ГКС. Что это в медицине? Это значит, что препараты тормозят иммуногенез, подавляют продукцию антител. Глюкокортикостероиды тормозят миграцию стволовых клеток костного мозга, подавляют активность В- и Т-лимфоцитов, угнетают высвобождение цитокинов из макрофагов и лейкоцитов.
• Антитоксическое и противошоковое действие ГКС. Этот эффект от гормонов обусловлен повышением артериального давления у человека, а также активацией ферментов печени, которые участвуют в метаболизме ксено- и эндобиотиков.
• Минералокортикоидная активность. Глюкокортикостероиды обладают способностью задерживать натрий и воду в организме человека, стимулировать выведение калия. В этом синтетические заменители не так хороши, как природные гормоны, но все же такое действие на организм они оказывают.

Фармакокинетика

Если во время применения ГКС пациент переносит инфекционное заболевание (ветряную оспу, корь и т. д.), оно может протекать очень тяжело.

При лечении ГКС больных с аутоиммунными или воспалительными заболеваниями (ревматоидный артрит, болезни кишечника, системная красная волчанка и т. д.) могут наблюдаться случаи появления стероидной резистентности.

Пациентам, получающим пероральные глюкокортикостероиды длительное время, стоит периодически сдавать анализ кала на скрытую кровь и проходить фиброэзофагогастродуоденоскопию, так как стероидные язвы во время лечения ГКС могут и не беспокоить.

У 30-50% пациентов, проходящих лечение глюкокортикостероидами длительное время, развивается остеопороз. Как правило, поражает он стопы, кисти, кости таза, ребра, позвоночник.

Взаимодействие с другими препаратами

Все глюкокортикостероиды (классификация здесь не имеет значения) при контакте с другими ЛС дают определенный эффект, и не всегда этот эффект положителен для нашего организма. Вот что нужно знать перед применением глюкокортикостероидов совместно с другими препаратами:

1. ГКС и антациды - всасывание глюкокортикостероидов уменьшается.
2. ГКС и барбитураты, дифенин, гексамидин, димедрол, карбамазепин, рифампицин - биотрансформация глюкокортикостероидов в печени увеличивается.
3. ГКС и изониазид, эритромицин - биотрансформация глюкокортикостероидов в печени уменьшается.
4. ГКС и салицилаты, бутадион, барбитураты, дигитоксин, пенициллин, хлорамфеникол - у всех указанных препаратов усиливается элиминация.
5. ГКС и изониазид - нарушения психики человека.
6. ГКС и резерпин - появление депрессивного состояния.
7. ГКС и трициклические антидепрессанты - повышается внутриглазное давление.
8. ГКС и адреномиметики - действие этих препаратов усиливается.
9. ГКС и теофиллин - противовоспалительное действие глюкокортикостероидов усиливается, развиваются кардиотоксические эффекты.
10. ГКС и диуретики, амфотерицин, минералокортикоиды - повышается риск появления гипокалиемии.
11. ГКС и фибринолитики, бутадин, ибупрофен, - могут последовать геморрагические осложнения.
12. ГКС и индометацин, салицилаты - такое сочетание может привести к язвенному поражению пищеварительного тракта.
13. ГКС и парацетамол - токсичность этого препарата повышается.
14. ГКС и азатиоприн - повышается риск появления катаракты, миопатий.
15. ГКС и меркаптопурин - сочетание может привести к повышению концентрации мочевой кислоты в крови.
16. ГКС и хингамин - усиливаются нежелательные эффекты данного препарата (помутнение роговицы, миопатия, дерматит).
17. ГКС и метандростенолон - усиливаются нежелательные эффекты глюкокортикостероидов.
18. ГКС и препараты железа, андрогены - повышение синтеза эритропоэтина, а на этом фоне и усиление эритропоэза.
19. ГКС и сахаропонижающие препараты - практически полное снижение их эффективности.

Заключение

Глюкокортикостероиды - препараты, без которых современная медицина вряд ли обойдется. Они применяются как для лечения очень тяжелых стадий болезней, так и просто для усиления действия какого-либо препарата. Однако, как и все лекарственные средства, глюкокортикостероиды побочные эффекты и противопоказания тоже имеют. Не стоит забывать об этом. Выше мы перечислили все случаи, когда не стоит применять глюкокортикостероиды, а также предоставили список взаимодействия ГКС с другими ЛС. Также здесь был подробно описан механизм действия ГКС и все их эффекты. Теперь все, что вам нужно знать о ГКС, находится в одном месте - этой статье. Однако ни в коем случае не начинайте лечение только после прочтения общей информации о ГКС. Эти препараты, конечно, можно приобрести и без рецепта врача, но зачем вам это? Перед применением любых лекарственных средств нужно сначала обратиться к специалисту. Будьте здоровы и не занимайтесь самолечением!

В лечении ряда заболеваний опорно-двигательного аппарата, особенно, воспалительного характера, нашли достаточно широкое применение такие лекарства, как глюкокортикостероиды. Прежде чем разобраться с основными терапевтическими эффектами, показаниями и противопоказаниями, необходимо знать, что же это такое глюкокортикостероиды (ГКС).

Глюкокортикостероиды – лекарственные препараты, относящиеся к группе стероидных гормонов, и обладающие противовоспалительными, антиаллергическими, противошоковыми, иммуноподавляющими и другими свойствами.

Классификация

На сегодняшний день существует несколько классификаций глюкокортикостероидов по различным параметрам. Наиболее клинически значимой считается классификация, которая разделяет лекарства по продолжительности их действию. Согласно ей, выделяют такие лекарственные группы:

• Препараты с коротким действием (Гидрокортизон, Кортеф).
• Препараты со средней продолжительностью действия (Преднизолон, Медопред).
• Препараты продолжительного действия (Дексаметазон, Триамцинолон, ).

ГКС – это сокращённое название препаратов глюкокортикостероидов, которое довольно-таки часто используется в медицине.

Когда применяют?

При лечении заболеваний суставов и позвоночника главным показанием для применения глюкокортикостероидов считается тяжёлый воспалительный процесс, который отличается особой интенсивностью и не поддаётся терапии нестероидными противовоспалительными препаратами. При каких суставных патологиях возможно применение:

1. Артриты (ревматоидный, посттравматический, подагрический, псориатический, и др.).
2. Полиартриты.
3. Остеоартроз (при наличии признаков воспалительного процесса).
4. Болезнь Бехтерева.
5. Периартрит.
6. Воспаление синовиальной или суставной сумки.

При назначении ГКС врач старается добиться максимального терапевтического эффекта, используя минимальную дозировку лекарственного препарата. Режим глюкокортикостероидного лечения зависит по большей части от тяжести заболевания, состояния пациента и его реакции на терапию, чем от возраста и веса.

Клиническая эффективность

Несколько последних научных исследований показали высокую эффективность применения глюкокортикостероидов при лечении тяжёлых форм воспаления суставов. Быстрого клинического эффекта также возможно добиться при одновременном использовании ГКС в низких дозах и нестероидных противовоспалительных средств. Установлено, что большинству пациентов, имеющих инвалидность из-за полиартрита, становится намного легче в функциональном плане уже после нескольких дней терапии ГКС. На что рассчитывает врач, назначая глюкокортикостероиды:

• Значительно уменьшить выраженность болевых ощущений в поражённых суставах.
• Улучшить функциональное состояние суставов.
• Замедлить разрушительные процессы.
• Справиться с воспалением.
• Существенно снизить потребность в нестероидных противовоспалительных средствах.
• Повысить эффективность применения базисных противовоспалительных препаратов.

Клинический опыт показал, что многие больные, страдающие ревматоидным артритом, часто становятся функционально зависимыми от глюкокортикостероидной терапии и вынуждены переходить на длительные курсы их приёма, что, несомненно, ведёт к развитию побочных эффектов.

Как применяют?

Возможно несколько путей введения препаратов ГКС. Как правило, при лечении воспалительной патологии опорно-двигательной системы глюкокортикостероиды вводят внутрь сустава. Непосредственно воздействуя на очаг воспаления, достигается максимальный терапевтический эффект.

Следует отметить, что достаточно нередко в полости крупных суставов может скапливаться жидкость (экссудат). В таких случаях сначала необходимо удалить эту жидкость, и только затем осуществлять внутрисуставное введение лекарственного препарата. Иногда чтобы добиться более лучшего эффекта, сочетают введение ГКС внутрь сустава с глюкокортикостероидной терапией в таблетках. Подобный вид лечения применяют при тяжёлых формах воспалительного процесса с выраженной тенденцией к прогрессированию.

Внутрисуставные инъекции лекарственных препаратов выполняются только врачом-специалистом в условиях стерильности (кабинет чистой перевязочной).

Препараты ГКС также довольно-таки часто назначают внутрь в виде таблеток или вводят парентерально (в вену или мышцу).

одолжительность курса и дозировка лекарства зависят от тяжести и характера заболевания. Для некоторых пациентов терапевтический курс составляет несколько месяцев или даже лет. При высокой активности патологического процесса в суставах применяют так называемую пульс-терапию. При этом препарат вводят внутривенно (через капельницу) в течение 3 дней подряд. В большинстве случаев пульс-терапия глюкокортикостероидами позволяет быстро подавить активность воспалительного процесса.

Противопоказания

Препараты ГКС, как и многие другие лекарственные средства, могут быть назначены не всем пациентам. В зависимости от пути введения лекарства необходимо учитывать определённые противопоказания. Например, внутривенно, внутримышечно или внутрь глюкокортикостероиды нельзя применять при следующих заболеваниях или патологических состояниях:

• Бактериальная, вирусная или грибковая инфекция.
• Иммунодефицитные состояния.
• За 8 недель до вакцинации.
• До 2 недель после вакцинации.
• Эрозивно-язвенное поражение органов желудочно-кишечного тракта.
• Тяжёлая патология сердечно-сосудистой системы (инфаркт миокарда, артериальная гипертензия и др.).
• Серьёзная патология эндокринной системы (сахарный диабет, тиреотоксикоз, болезнь Иценко-Кушинга и др.).
• Выраженные нарушения работы почек и печени.
• Прогрессирующий остеопороз.
• Тяжёлые формы ожирения.

Кроме того, внутрь поражённого сустава не вводят ГКС при , повышенной кровоточивости, выраженном остеопорозе, неэффективности от предыдущих уколов. Также этот путь введения для глюкокортикостероидов противопоказан при внутрисуставных переломах, периартритах инфекционной природы и перед операцией на суставах (артропластика).

Препараты ГКС никогда не используются с профилактической целью и для лечения воспаления суставов, причина которого не установлена.

Побочные реакции

Согласно клиническому наблюдению, несмотря на то что большинство побочных эффектов от длительного применения ГКС при воспалительных заболеваниях суставов и позвоночника считаются достаточно тяжёлыми, некоторые из них появляются на порядок реже, чем при терапии другими противовоспалительными средствами. Многие специалисты условно разделяют побочные эффекты при продолжительном системном использовании глюкокортикостероидов на две группы:

• Потенциально контролируемые (сахарный диабет, устойчивое повышение кровяного давления, нарушение сна, глаукома, сердечная недостаточность, язвенное поражение ЖКТ, остеопороз).
• Неконтролируемые (повышение массы тела, катаракта, психические расстройства, высыпания на коже, различные инфекции, остеонекроз, атеросклероз).

В то же время установлено, что приём нестероидных противовоспалительных средств чаще провоцирует развитие тяжёлой эрозивно-язвенной патологии желудочно-кишечного тракта, чем применение лекарственных препаратов из группы ГКС. Лечение глюкокортикоидами вполне оправдано ассоциируют с повышением риска инфекционных осложнений, однако это характерно главным образом для больных, которые получают высокие дозы препаратов. Следует упомянуть критерии неадекватной глюкокортикостероидной терапии:

• Слишком высокая доза или, наоборот, очень низкая.
• Неоправданно длительный курс лечения.
• Отсутствие базисных противовоспалительных препаратов.

При внутрисуставном введении ГКС одним из наиболее опасных, но достаточно редко встречаемых осложнений является попадание инфекции в суставную полость в процессе инъекции. Кроме того, иммуноподавляющее свойство глюкокортикоидов способствует развитию гнойного воспалительного процесса. В редких случаях может наблюдаться «постинъекционный синовит», когда после укола отмечается усиление воспалительного процесса в синовиальной оболочке сустава, которое может продолжаться от нескольких часов до 2–3 суток.

Крайне нежелательно введение препарата в мышечную ткань, поскольку возможно развитие атрофических или некротических процессов.

Глюкокортикостероидный остеопороз

Одним из самых неблагоприятных осложнений продолжительной глюкокортикостероидного лечения является . Тем не менее, по мнению некоторых специалистов, высокая воспалительная активность ревматоидного артрита и снижение физической активности считаются не менее важными факторами появления остеопороза, чем длительное лечение ГКС.

Для снижения риска развития этого осложнения многие врачи рекомендуют существенно откорректировать свой образ жизни, особенно, это касается тех пациентов, которые длительно получают глюкокортикостероиды. Что именно надо сделать:

1. Отказаться от курения и спиртных напитков.
2. Регулярно заниматься спортом.
3. Употреблять еду богатую кальцием и витамином D.
4. Чаще бывать на солнце.
5. При необходимости принимать лекарственные препараты, назначенные врачом ( , кальцитонин и др.).

Беременность и период лактации

Целенаправленные клинические исследования по поводу безопасности использования глюкокортикостероидов в период беременности не проводились. Тем не менее врачи могут назначить этот препарат беременной женщине, но только в том случае, если ожидаемый эффект от лечения значительно превосходит предполагаемый риск для ребёнка. Кроме того, кормящим матерям настоятельно рекомендуется на время глюкокортикостероидной терапии приостановить грудное вскармливание.

Передозировка

При возникновении передозировки лекарственными препаратами ГКС могут наблюдаться существенное повышение кровяного давления, возникновения отёков нижних конечностей, усиление побочных эффектов самого лекарства. Если зафиксирована острая передозировка, то необходимо как можно быстрее провести промывание желудка или спровоцировать рвоту. При ухудшении состоянии следует немедленно обратиться в специализированное медицинское учреждение. Специфического противоядия ещё не разработано.

Взаимодействие

Многократные научные исследования доказали, что глюкокортикостероиды взаимодействуют со многими лекарственными препаратами, провоцируя развитие различных побочных реакций. Во избежание появления нежелательных эффектов рекомендуется проконсультироваться со своим лечащим врачом, перед тем как комбинировать применение ГКС с каким-либо другим лекарством.

Цена

Чтобы приобрести любой лекарственный препарат из группы глюкокортикостероиды, необходимо иметь рецепт. Не будет лишним ещё раз напомнить, что все ГКС имеют весьма специфические особенности применения и очень широкий спектр побочных реакций, поэтому заниматься самолечением категорически не рекомендуется. Исключительно для ознакомления приводим цены на некоторые лекарства:

• Упаковка таблеток Преднизолона стоит примерно 100–110 рублей. Одна ампула, содержащая 30 мг препарата, обойдётся за 25 рублей.
• Цена на Гидрокортизон в суспензии для инъекции составляет около 180 рублей.
• Стоимость одной ампулы Дипроспана колеблется в пределах 175–210 рублей.
• Упаковка таблеток доступна за 40 рублей. В ампулах этот препарат будет стоить 210 рублей.

Если во время или после глюкокортикостероидной терапии у вас ухудшилось состояние здоровья или появились какие-нибудь симптомы, безотлагательно обратитесь к своему лечащему врачу.

6275 0

Указатель описаний ЛС

Бетаметазон
Гидрокортизон
Метиилпреднизолон
Преднизолон
Триамцинолон
Флуметазон
МНН отсутствует

• Лоринден А
• Лоринден С
• Тридерм

Стероидные противовоспалительные средства, созданные на основе естественных ГКС, являются наиболее активными противовоспалительными ЛС и применяются в стоматологии, как правило, местно, реже — системно.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Механизм действия ГКС связывают с их способностью взаимодействовать со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки: комплекс стероид—рецептор проникает в ядро клетки, связывается с ДНК, оказывая влияние на транскрипцию широкого спектра генов, что приводит к изменению синтеза белков, ферментов, нуклеиновых кислот. ГКС влияют на все виды обмена веществ, обладают выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, противошоковым и иммунодепрессивным действием.

Механизм противовоспалительного действия ГКС заключается в подавлении всех фаз воспаления. Стабилизируя мембраны клеточных и субклеточных структур, в т.ч. лизисом, стероидные противовоспалительные средства предупреждают выход из клетки протеолитических ферментов, тормозят образование свободных радикалов кислорода и перекисей липидов в мембранах. В очаге воспаления ГКС суживают мелкие сосуды и снижают активность гиалуронидазы, чем способствуют торможению стадии экссудации, препятствуют прилипанию нейтрофилов и моноцитов к эндотелию сосудов, ограничивают их проникновение в ткани, снижают активность макрофагов и фибробластов.

В реализации противовоспалительного эффекта существенную роль играет способность ГКС тормозить синтез и освобождение медиаторов воспаления (ПГ, гистамина, серотонина, брадикинина и др.). Они индуцируют синтез липокортинов — ингибиторов биосинтеза фосфолипазы А2 и уменьшают образование в очаге воспаления ЦОГ-2. Это приводит к ограничению освобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и к уменьшению образования ее метаболитов (ПГ, лейкотриенов и фактора, активирующего тромбоциты).

ГКС способны угнетать фазу пролиферации, т.к. они ограничивают проникновение в воспаленную ткань моноцитов, препятствуя их участию в этой фазе воспаления, подавляют синтез мукополисахаридов, белков и угнетают процессы лимфопоэза. При воспалении инфекционного генеза ГКС, учитывая наличие у них иммунодепрессивного эффекта, целесообразно сочетать с антимикробной терапией.

Иммунодепрессивный эффект ГКС обусловлен уменьшением количества и активности Т-лимфоцитов, циркулирующих в крови, снижением продукции иммуноглобулинов и влиянием Т-хелперов на В-лимфоциты, понижением содержания комплемента в крови, образования фиксированных иммунных комплексов и ряда интерлейкинов, угнетением образования фактора, ингибирующего миграцию макрофагов.

Противоаллергическое действие ГКС обусловлено снижением количества циркулирующих базофилов, нарушением взаимодействия Fc-рецепторов, находящихся на поверхности тучных клеток, с Fc-участком IgE и С3-компонента комплемента, что препятствует поступлению сигнала в клетку и сопровождается уменьшением выделения из сенсибилизированных клеток гистамина, гепарина, серотонина и других медиаторов аллергии немедленного типа и предупреждает их влияние на эффекторные клетки.

Противошоковое действие обусловлено участием ГКС в регуляции сосудистого тонуса; на их фоне повышается чувствительность сосудов к катехоламинам, что приводит к повышению АД, изменяется водно-солевой обмен, задерживаются натрий и вода, возрастает объем плазмы и снижается гиповолемия.

Фармакокинетика

Большинство ГКС (кроме синтетических ЛС для местного применения) хорошо всасываются из ЖКТ, независимо от приема пищи. ЛС хорошо проникают через слизистые оболочки и гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ и плаценту. В крови они большей частью связываются с белками (60—90%) — транскортином (этот комплекс не проникает в ткани, являясь своеобразным депо гормонов) и альбуминами (данный комплекс проникает в ткани). Метаболизируются ГКС преимущественно в печени путем гидроксилирования и конъюгации, а также в почках и других тканях. Выводятся преимущественно почками в виде неактивных метаболитов.

Место в терапии

В стоматологической практике инъекционно ГКС используются для неотложной помощи при шоковых состояниях; местно (реже системно) — для лечения пульпита и периодонтита, заболеваний слизистой оболочки полости рта и слюнных желез воспалительного и аллергического характера, при артритах и артрозах височно-нижнечелюстного сустава, а также при остеомиелите, периостите, пузырчатке и плоском лишае.

Переносимость и побочные эффекты

Эта группа ЛС довольно часто вызывает побочные эффекты: возможно подавление реактивности организма, обострение хронической инфекционной патологии и заболеваний ЖКТ. При длительном применении возможно повышение АД, развитие стероидного диабета, отеков, мышечной слабости, дистрофии миокарда, синдрома Иценко—Кушинга, атрофии надпочечников.

Иногда при приеме ЛС наблюдаются возбуждение, бессонница, повышение внутричерепного давления, психозы. При длительном системном применении ГКС возможно нарушение синтеза костной ткани и кальциево-фосфорного обмена, что в конечном итоге приводит к остеопорозу и спонтанным переломам.

Противопоказания

• Гиперчувствительность.
• Тяжелые инфекции.
• Вирусные и грибковые заболевания.
• Тяжелая форма туберкулеза.
• СПИД.
• Язвенная болезнь желудка, желудочные кровотечения.
• Тяжелые формы гипертонической болезни.
• Синдром Иценко—Кушинга.
• Нефрит.
• Сифилис.
• Сахарный диабет.
• Остеопороз.
• Беременность.
• Грудное вскармливание.
• Острые психозы.
• Младший детский возраст.

При местном применении:

• Инфекционные (бактериальные, вирусные, грибковые) поражения кожи и слизистых оболочек.
• Опухоли кожи.
• Нарушение целостности кожи и слизистых оболочек.
• Младший детский возраст.

Взаимодействие

ГКС усиливают бронхорасширяющий эффект β -адреностимуляторов и теофиллина, снижают гипогликемическое действие инсулина и пероральных антидиабетических средств, антикоагулянтную активность кумаринов (антикоагулянтов непрямого действия).

Дифенин, эфедрин, фенобарбитал, рифампицин и другие ЛС, вызывающие индукцию микросомальных ферментов печени, укорачивают Т1/2 ГКС. Соматотропин и антациды уменьшают всасывание ГКС. При сочетании с сердечными гликозидами и диуретиками увеличивается риск аритмий и гипокалиемии, при сочетании с НПВС увеличивается риск поражения ЖКТ и возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

С тех пор, как в середине прошлого столетия медики узнали, что кора надпочечников синтезирует глюкокортикоиды, препараты на основе этой группы гормонов стремительно вошли в медицину. Неожиданно оказалось, что доселе неизвестный гормон обитает почти во всех клетках организма и помогает бороться с воспалением , подавлять агрессивный иммунитет, устранять последствия шока – и это далеко не полный список действий. Сейчас лекарственные средства на основе ГКС можно встретить во многих формах: таблетки, инъекции в/в и внутримышечно, мази, ингаляционные глюкокортикостероиды. Почему же эти препараты так популярны среди медиков?

Что это такое?

Глюкокортикоиды – это определенный вид гормонов, вырабатываемых корой надпочечников . Являются частью более обширного вида «кортикостероиды», родственник – минералокортикоиды. Часто глюкокортикоиды обозначаются словом «глюкокортикостероиды», потому что эти слова синонимичны.

Глюкокортикоиды можно встретить почти во всех тканях человеческого тела в разном количестве. Основной представитель ГКС – кортизол, производное Гидрокортизона. В меньших дозах можно также видеть кортикостерон и кортизон. Эти химические соединения оказывают влияние на многие негативные процессы, происходящие в организме.

Мнение эксперта

Филимошин Олег Александрович

Врач -невролог, городская поликлиника г. Оренбурга. Образование: Оренбургская государственная медицинская академия, Оренбург.

Изначально в медицине использовали природные гормоны, но их применение было связано с большим риском развития побочных эффектов, поэтому сейчас химики используют более совершенные ГКС. Например, синтезированный Дексаметазон эффективнее кортизола в 30 раз, и при этом он намного реже вызывает побочные эффекты при использовании.

Как действуют?

За ответ на этот вопрос могут присудить Нобелевскую премию, потому что на данный момент точный механизм действия ГКС неизвестен. В целом они работают так же, как и все гормоны – передают другим клеткам тела информацию о процессах, происходящих в организме. За выделение глюкокортикоидов несет ответственность гипофиз, который может выделять в кровь специальное вещество – кортикотропин. При необходимости этот химический элемент приказывает надпочечникам выделять ГКС. Больше кортикотропина – больше кортизола, и наоборот.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Мнение эксперта

Митруханов Эдуард Петрович

Врач -невролог, городская поликлиника, Москва. Образование: Российский государственный медицинский университет, ГБОУ ДПО Российская медицинская академия последипломного образования МЗД РФ, Волгоградский государственный медицинский университет, Волгоград.

Как же глюкокортикоиды работают внутри клеток – медицинская загадка. Считается, что в ядрах всех клеток есть специальные рецепторы, которые при поступлении в них разного количества стероидов начинают вести себя определенным образом. Но это только догадка.

Как влияют на организм?

ГКС имеют широкий спектр действия. Основные направления:

• Противовоспалительное . Препараты (глюкокортикоиды) сильно тормозят воспаление за счет уменьшения активности ферментов, разрушающих ткани. Оболочки клеток под их воздействием грубеют, вследствие чего уменьшается обмен жидкостями и химическими элементами между пораженной и здоровой областями. Также они подавляют синтез из арахидоновой кислоты белков липокортинов, отвечающих за распространение воспаления.
• Воздействие на другие гормоны . ГКС влияют на другие медиаторы, больше всего на инсулин. Выброс стероидов в кровь при гипогликемии – главное оружие организма для того, чтобы быстро исправить ситуацию.
• Антистресс, противошоковое . Эта группа гормонов при стрессе или состоянии шока приказывает костному мозгу продуцировать больше кровяных телец (в случае кровопотери), а сердечно-сосудистой системе – поднимать кровяное давление.
• Иммунорегулирующее действие . При малых дозах в крови ГКС немного повышает иммунитет, при высоких может подавить его во много раз, вплоть до 1% эффективности по сравнению с нормой. Это свойство используется для предотвращения отторжения тканей после пересадок.
• Антиаллергическое . Механизм этого действия тоже ясен не до конца, но глюкокортикоиды эффективно справляются с проявлениями аллергии.
• Влияние на обмен веществ . Глюкокортикостероиды могут вмешаться в работу обмена глюкозы, ферментов гликолиза, гликогена, различных белков, жиров, натрия, хлора, калия, кальция, воды.

Стоит отметить, что не во всех этих случаях ГКС действует на пользу организму . Например, при долгом воздействии большого количества гормона кальций вымывается из костей, от чего у пациента развивается остеопороз (увеличение хрупкости скелета).

Когда их назначают?

Список болезней, которые лечат этими стероидами, происходит из их областей действия, указанных выше. В основном показания к применению следующие:

• Аллергические реакции, чаще всего астма. Несмотря на то, что механизм действия на аллергические реакции так пока и не выяснен, ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС) в баллончиках есть почти у каждого астматика.
• Неинфекционные воспаления кожи. Способность ГКС уменьшать воспаление нашла широкое применение в дерматологии. В случае инфекционного воспаления глюкокортикоид, применяемый в лечении, должен идти в комбинации с препаратом, убивающим инфекцию.
• Анемия, заболевания кроветворной системы. Лекарственные средства на этой основе подстегивают костный мозг к продукции кровяных телец.
• Травмы, ревматические болезни. Обычно такой диагноз включает в себя и воспаление, и стресс для организма, и нарушение защитных механизмов тела.
• Период после пересадки тканей и органов, лучевая и химиотерапия. ГКС изменяет ответ иммунной системы на эти факторы, что положительно сказывается на динамике.
• Надпочечниковая недостаточность. В этом случае препараты оказывают самое прямое действие – восполняют в крови недостаток гормонов, которые должны поставлять надпочечники.

Кроме этих показаний существуют и более специфические. В таких случаях решение о применении глюкокортикостероидов должен принимать опытный врач .

Побочные действия от применения ГКС

Вмешаться в гормональный баланс организма – значит, вмешаться в нормальную коммуникацию частей тела между собой. Побочные реакции от такого действия могут быть довольно серьезными:

• Остеопороз. Вследствие изменения обмена веществ кальций быстрее выводится из организма, что приводит к хрупкости костей.
• Эмоциональная нестабильность, психозы. Вызваны изменениями в работе гипофиза.
• Стероидный диабет. Стероиды повышают уровень глюкозы в крови.
• Надпочечниковая недостаточность. Это может показаться странным, учитывая, что аналогичная болезнь является показанием к применению. Но долгое воздействие лекарств с ГКС на организм заставляет работать надпочечники менее эффективно, так как в крови уже много гормонов, и при резкой отмене препарата надпочечники уже не в состоянии обеспечить тело нужным количеством глюкокортикостероидов.
• Кровотечения, язвы. Повышение выработки кровяных телец ведет к нагрузке на кровеносную систему, и та может «дать пробой».
• При длительном (более 1.5 года) курсе лечения у детей иногда подавляется сексуальное развитие по причине подавления работы надпочечников.
• Ожирение, угри, «заплывшее» лицо, нарушение менструального цикла. Эти побочные эффекты вызваны смещением гормонального баланса.
• Различные заболевания глаз.

Местные побочные реакции проявляются при применении мази и ингаляторов.

Мази обычно вызывают сухость кожи по причине низкой проницаемости клеток , а ингаляторы почти всегда ведут к кашлю, сухости во рту, охриплости.

Стоит отметить, что почти все последствия от применения этих лекарств обратимы. Необратимыми являются только диабет, задержка роста у детей и субкапсулярную катаракту.

Использовать с осторожностью!

Глюкокортикостероиды – мощное, но опасное из-за побочных реакций средство. Применять их нужно как можно более коротким курсом и только под постоянным наблюдением врача. Самый верный способ – лечение в стационаре, под контролем врачей, которые могут взять необходимые анализы, сделать УЗИ или ЭКГ при необходимости.

У препарата есть синдром отмены, поэтому заканчивать лечение следует плавно, постепенно уменьшая дозу лекарства. Легкий вариант синдрома отмены проявляется повышением температуры и недомоганием. Тяжелый может привести к аддисоническому кризу.

Противопоказания

При необходимости одноразового применения абсолютным противопоказанием является только индивидуальная непереносимость пациента к ГКС. Длительную же терапию нельзя назначать людям с:

• диабетом;
• беременностью;
• сифилисом, туберкулезом, недавно вылечившимся от инфекции;
• болезнью Иценко-Кушинга;
• психозом;
• болезнями печени, почек, ЖКТ и кровеносно-сосудистой системы (каждая болезнь индивидуальна, нужно уточнять у врача);

Детям можно назначать глюкокортикоидные препараты только в крайних случаях.

Мази и капли нельзя использовать при наличии инфекций в местах использования.

Осложнения после приема

Обычными осложнениями являются заболевания из списка побочных действий. При их возникновении нужно пересмотреть дозу или вообще отменить препарат.

Самолечение с неправильно подобранной дозой скорее всего закончится гормональным сбоем или диабетом.

Продолжительность действия ГКС

Препараты (глюкокортикостероиды) делятся на три вида: короткого действия, средней продолжительности и длительные. ГКС короткого действия остаются в крови на 2-12 часов, среднего – на 0,75-1,5 суток, длительного же – от 36 до 52 часов.

Во многом продолжительность действия зависит от пути введения.

Способы применения

Из способов применения можно выделить: таблетки (системные глюкокортикостероиды); инъекции (при заболеваниях суставов либо как альтернатива таблеткам); мазь , гель , крем , пластыри (топические глюкокортикостероиды); ингаляторы (ингаляционные глюкокортикоиды).

В таблетках глюкокортикоиды применяют при острых легочных заболеваниях, таких как: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, пневмония и прочие. Лекарство практически полностью всасывается из желудка, пик концентрации в крови достигается через полтора часа.

Когда нет возможности дать пациенту системные ГКС в виде таблеток или нужно, чтобы препарат подействовал быстрее, применяют введение внутривенно или в мягкие ткани. Такая же тактика используется при болезнях суставов – ГКС вводятся прямо в поврежденную связку.

Местное применение на коже имеет успех при подкожных воспалениях и аллергических реакциях на коже. К тому же при правильном использовании этот вариант довольно безопасен с точки зрения побочных эффектов.

Ингаляторы доставляют порцию лекарства прямо в бронхи и легкие. Этот вид получил очень широкое распространение среди астматиков, поскольку ингаляционные глюкокортикоиды являются наиболее удобным и эффективным способом для контроля астмы.

Список лекарств

Действующие вещества по продолжительности делятся на:

• ГКС короткого действия: Алклометазон, Будесонид, Гидрокортизон, Клобетазол, Кортизон, Мазипредон, Мометазон, Флунизолид, Флуокортолон, Флуоцинолона ацетонид, Флутиказон, Циклесонид;
• ГКС средней продолжительности: Метилпреднизолон, Метилпреднизолона ацепонат, Преднизолон, Триамцинолон, Флудрокортизон;
• ГКС длительного действия: Беклометазон, Бетаметазон, Дексаметазон.

Глюкокортикоиды для перорального применения

• Буденофальк, Будесонид;
• Декдан, ;
• Дексазон, Дексаметазон;
• Дексаметазон, Дексаметазон;
• Мегадексан, Дексаметазон;
• Фортекортин, Дексаметазон;
• Кортизон, Кортизон;
• , Метилпреднизолон;
• Апо-преднизон, Преднизон;
• Преднизол, ;
• Преднизолон, Преднизолон;
• Берликорт, ;
• Полькортолон, Триамцинолон;
• Триамцинолон, Триамцинолон;
• Трикорт, Триамцинолон;
• Кортинефф, Флудрокортизон.

Глюкокортикоиды для инъекций

• Бетаметазон натрий фосфат, Бетаметазон;
• Бетаметазона дипропионат, Бетаметазон;
• Целестон, Бетаметазон;
• Декдан, Дексаметазон;
• Дексазон, Дексаметазон;
• Дексабене, Дексаметазон;
• Дексафар, Дексаметазон;
• Фортекортин Моно, Дексаметазон;
• , Гидрокортизон;
• Солу-Кортеф, Гидрокортизон;
• Урбазон, Метилпреднизолон;
• Медопред, Преднизолон;
• Преднизолон, Преднизолон;
• Преднизолона натрия фосфат, Преднизолон;
• Солю-Декортин Н, Преднизолон;
• , Триамцинолон;
• Трикорт, Триамцинолон.

Глюкокортикоиды в виде ингаляций

• Беклазон, Беклометазон;
• Беклоджет 250, Беклометазон;
• Беклометазон, Беклометазон;
• Беклоспир, Беклометазон;
• Бекодиск, Беклометазон;
• Бекотид, Беклометазон;
• Кленил, Беклометазон;
• Плибекорт, Беклометазон;
• Ринокленил, Беклометазон;
• Бенакорт, Будесонид;
• Будесонид, Будесонид;
• Асманекс Твистхейлер, Мометазон;
• Азмакорт, Триацинолон;
• Ингакорт, Флунизолид;
• Альвеско, Циклесонид.

ГКС интраназального применения

• Альдецин, Беклометазон;
• Насобек, Беклометазон;
• Будостер, Будесонид;
• Тафен назаль, Будесонид;
• Дезринит, Мометазон;
• Нозефрин, Мометазон;
• Синтарис, Флунизолид;
• Назарел, Флутиказон.

ГКС местного применения в офтальмологии, гинекологии и прочее

• Дексаметазон, Дексаметазон;
• Дексофтан, Дексаметазон;
• , Гидрокортизон;
• , Преднизолон;
• Преднизолона натрия фосфат, Преднизолон;
• Ректодельт, Преднизон;
• Кортинефф, Флудрокортизон.

Мазь, гель или крем для наружного применения

• Афлодерм, Алклометазон;
• Акридерм, Бетаметазон;
• Бетлибен, Бетаметазон;
• Бетновейт, Бетаметазон;
• Целестодерм-В, Бетаметазон;
• Апулеин, Будесонид;
• Новопульмон Е Новолайзер, Будесонид;
• Дермовейт, Клобетазол;
• Пауэркорт, Клобетазол;
• Акортин, Гидрокортизон;
• Латикорт, Гидрокортизон;
• Локоид, Гидрокортизон;
• Деперзолон, Мазипредон;
• Адвантан, Метилпреднизолона ацепонат;
• Мометазон-Акрихин, Мометазон;
• Моново, Мометазон;
• Унидерм, Мометазон;
• Ультралан, Флуокортолон;
• Синафлан, Флуоцинолона ацетонид;
• Флукорт, Флуоцинолона ацетонид;
• Флуоцинолона ацетонид, Флуоцинолона ацетонид;
• Флуцинар, Флуоцинолона ацетонид.

Глюкокортикостероиды – это гормоны, вырабатываемые надпочечниками. Их можно найти практически во всех тканях организма. Они выполняют множество функций, в основном развивающего (в детстве) и лечебного воздействия. При некоторых болезнях можно увеличить количество ГКС в теле с помощью медикаментов, чтобы справиться со сложным воспалением, реакцией иммунитета или другой медицинской проблемой.