Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na +) и водорода (Н +) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н + , необходимых для замены на ионы Na + , повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na + на ионы калия (К +), что приводит к большим потерям К + и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.
Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.
Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг C max активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.
Распределение и метаболизм
Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.
Форма выпуска
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 80.76 мг, повидон - 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.8 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, магния стеарат - 1.8 мг.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.
В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.
Отечный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб ® 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.
Глаукома
Диакарб ® следует принимать в составе комплексной терапии.
Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы - по 250 мг 4 раза/сут.
Детям старше 3 лет при приступах глаукомы - 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.
Эпилепсия
Дозы для взрослых: 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.
При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.
Дозы для детей старше 3 лет: 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза - 750 мг.
Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.
Передозировка
Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие
Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.
При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.
Ацетазоламид, повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.
Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).
Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
Увеличивает выведение лития.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация, судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.
Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.
Аллергические реакции: кожная сыпь в форме многоформной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.
Лабораторные показатели: гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).
Прочие: преходящая близорукость, мышечная слабость.
Показания
- отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
- купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
- при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
- острая "высотная" болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
- внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.
Противопоказания
- острая почечная недостаточность;
- уремия;
- печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
- гипокалиемия;
- гипонатриемия;
- метаболический ацидоз;
- болезнь Аддисона;
- сахарный диабет;
- беременность (I триместр);
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр).
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб ® у беременных не проводилось. Поэтому при беременности препарат Диакарб ® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять препарат больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.Применение у детей
Препарат применяют по показаниям и в дозе, откорректированной в соответствии с возрастом.Особые указания
В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.
Диакарб ® , применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диуреза, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.
Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.
Препарат защелачивает мочу, Диакарб ® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Диакарб ® , особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Диакарб при внутричерепном давлении применяется в неврологии более 50 лет. Благодаря мягкому воздействию он может использоваться для терапии заболеваний легочной, сердечно-сосудистой системы не только у взрослых, но и у детей.
Действующее вещество Диакарба – ацетозоламид, оказывает терапевтический эффект при борьбе с гидроцефалией, синдромом апноэ, повышенным внутричерепным давлением и рядом других патологических состояний.
Форма выпуска и дозировка
Диуретический препарат
Разовая доза приема Диакарба у взрослых составляет 250 мг. Она совпадает с дозировкой таблеток в блистере.
Чтобы нормализовать ВЧД (внутричерепное давление) врачи назначают по 1 таблетке в сутки. Доза может быть разделена на два приема, через каждые 12 часов. При тяжелом течении заболевания максимальное количество вещества для употребления внутрь не должно превышать 750–1000 мг в сутки.
Диакарб при внутричерепном давлении у взрослых также используют в составе комплексной терапии при глаукоме, выраженных отеках различных частей тела, водянке головного мозга, эпилепсии, болезни Меньера, подагре, эмфиземе и бронхиальной астме.
Фармакодинамика
Диакарб отличается слабым мочегонным действием. Фермент карбоангидраза препятствует всасыванию натрия и калия нефронами почек.
Диуретический эффект от применения таблетированного средства приводит к усиленному выведению электролитов. Побочный эффект выражается в возникновении гипокалиемии и потере магния, что может вызывать нарушение сердечного ритма.
Повышение кислотно-щелочной реакции в результате снижения уровня угольной кислоты успешно используется для купирования нарушений дыхания во сне.
Диакарб применяется в составе комплексной терапии ВЧГ
При регулярном приеме лекарственного средства через три дня необходимо прервать терапию, чтобы восстановить активность фермента карбоангидразы. При соблюдении данной схемы лечения медикамент оказывает умеренное диуретическое действие.
Зачем контролировать активность фермента?
Сниженная активность карбоангидразы оказывает терапевтический эффект:
- приводит к уменьшению синтеза ликвора в желудочках, что благоприятно влияет на лечение ВЧД;
- подавляет очаги эпилептической активности.
Диакарб является универсальным препаратом для лечения патологий неврологического характера у взрослых и детей.
Распределение и всасывание в организме
Препарат запивают достаточным количеством воды. Максимальная концентрация вещества в крови наблюдается спустя 1-3 часа. Период полного выведения составляет 24 часа.
Диакарб распределяется в эритроцитах, головном мозге, глазных яблоках, почках, мышечной ткани. Обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, поэтому не назначается беременным и кормящим матерям.
Не накапливается в организме, выводится из организма почками без образования метаболитов.
Особенности назначения
Аспаркам является источником ионов калия и магния
Диакарб применяется при гидроцефалии у взрослых в сочетании с Аспаркамом. Особенно это актуально для длительно протекающих заболеваний. Противоотечный эффект усиливается при комплексной терапии, Аспаркам восполняет потери минеральных веществ в организме.
Схема приема взрослым Диакарба и Аспаркама при гидроцефалии заключается в назначении через один день или два, но в любом случае длительность курса не должна превышать более 10 дней.
Гидроцефалия у взрослых лечится при комбинированном взаимодействии Диакарба и оперативного лечения.
При соблюдении схемы лечения симптомов передозировки не наблюдалось. Однако, симптоматически возможно возникновение сдвига электролитного баланса, ацидоза. Состояние нормализуется самостоятельно и не требует специального лечения.
Противопоказания к применению
Как и любое другое лекарственное средство, Диакарб имеет противопоказания к применению
Перед тем, как принимать Диакарб при внутричерепном давлении, нужно ознакомиться с перечнем противопоказаний. Как и при терапии другими медикаментозными средствами, существуют состояния, запрещающие использование данного диуретического средства:
- гипокалиемия и гипонатриемия;
- метаболический ацидоз;
- недостаточность функции печени и почек в острой и хронической стадии;
- беременность;
- болезнь Аддисона;
- повышенная чувствительность к входящим в состав лекарственного средства компонентам.
Применение у детей
Не допускается использование препарата у детей, не достигших трехлетнего возраста. Препарат Диакарб у детей может назначаться только врачом после постановки диагноза. Схема лечения зависит от тяжести течения заболевания и индивидуальных особенностей ребенка. Чтобы восполнить количество калия, необходимого для нормального развития и работы сердца, в комплексе с Диакарбом назначают принимать Аспаркам. Дозировка веществ может быть уменьшена при появлении побочных эффектов.
Как применять Диакарб при внутричерепном давлении у детей:
- от 4 мес. до года – 50 мг в сутки, разделенных на два приема;
- 2-3 г. – до 125 мг в два раза;
- 4-18 лет – 125-250 мг утром.
В терапии гидроцефалии и внутричерепного давления детям в возрасте до одного года детские врачи в дополнение к Диакарбу рекомендуют Аспаркам. Курс терапии три дня, дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента. Это делается для восполнения потерь калия при монолечении Диакарбом. Назначение препарата осуществляется после клинического обследования ребенка. Он ликвидирует чрезмерное возбуждение и увеличивает суточный диурез.
В жаркое время года пить диуретики следует с особой осторожностью, так как можно вызвать обезвоживание организма и смещение электролитного баланса, что особенно опасно в детском возрасте.
Лекарственное взаимодействие
Наблюдается усиление действия при совместной терапии Диакарбом и некоторыми группами веществ:
- антагонистами фолиевой кислоты;
- средствами для снижения уровня сахара в крови;
- антикоагулянтами;
- сердечными гликозидами;
- гипертензивными препаратами;
- с Аминофиллином (увеличивает количество суточной мочи);
- β-блокаторами.
Не допускается взаимодействие с аспирином из-за токсического влияния на головной мозг.
Ослабляет действие диуретика хлорид аммония. Диакарб увеличивает концентрацию в крови миорелаксантов.
Какие возможны побочные действия?
Препарат отличается мягкостью воздействия и, как правило, не вызывает побочных эффектов. Однако, в отдельных случаях возможны диспепсические расстройства, нарушения в работе нервной системы.
Водителям транспортных средств не следует применять Диакарб во время работы
При длительном применении необходим лабораторный контроль показателей крови. Коррекция дозы производится при повышении сахара в крови, стойком снижении натрия и калия, изменении кислотно-щелочного баланса.
К аналогам Диакарба относят Диуремид, Диамокс, Дилюран, Глаупакс. Это медикаментозные препараты с действующим веществом ацетазоламид различных торговых марок.
Не менее востребованы в неврологии диуретики с калийсберегающими свойствами, что позволяет сократить количество лекарственных средств, употребляемое при длительном лечении.
В случае увеличенного внутричерепного либо внутриглазного давления как взрослым, так и детям до года зачастую прописывают средство «Диакарб». Комплексно с таким медикаментом советуют пить «Аспаркам». Схема приема «Диакарба» и «Аспаркама» взрослым и детям назначается специалистом персонально после постановки диагноза.
Характерной особенностью «Диакарба» является его мочегонное действие. Лекарство также оказывает противоглаукомный и противоэпилептический эффект. У препарата слабый мочегонный эффект, при этом сразу уменьшается производительность влаги в центральной нервной системе и спинномозговой жидкости. Благодаря мочегонному влиянию и снижению производительности влаги в устройстве центральной нервной системы медикамент хорошо понижает внутриглазное и внутричерепное сдавливание.
Из-за пресечения пароксизмальных электрических разрядов нейронов головного мозга лекарство поможет предотвратить эпилептические припадки. Его применяют в качестве излечения таких недугов:
- отечного синдрома;
- глаукомы;
- эпилептических припадков;
- повышенного внутричерепного сдавливания.
При употреблении мочегонного средства подавляется работа фермента карбоангидразы в тканях почек, осуществляющего содействие в обменном развитии угольной кислоты. Это способствует уменьшению всасываемости в кровь бикарбоната, ионов натрия из возникающей мочи. Однако также осуществляется стремительное выведение калия, поэтому, чтобы восстановить резервы, прописывают «Аспаркам».
Угнетение карбоангидразы головного мозга ведет к понижению формирования спинномозговой жидкости, что в дальнейшем уменьшает сдавливание внутри черепа и такие сопровождающие признаки, как болезненность головы.
При глазном давлении в период употребления «Диакарба» поражается карбоангидраза ресничного тела, способствующего снижению водянистого отделения и улучшению ее оттока. Большую эффективность «Диакарба» можно наблюдать при приступах глаукомы, которая сопровождается сильной болью в голове.
Почему «Диакарб» и «Аспаркам» прописывают совместно?
Как и все лекарства мочегонного действия, диуретик имеет побочные проявления. Из организма в значительном количестве исчезает калий, требуемый для гармоничной деятельности организма. Особую важность он несет сердечной мышце. Если его показатель в кровеносной системе снижен, в организме изменяется кислотно-щелочной баланс. Данное состояние характеризуется следующими симптомами:
- боль в мышцах;
- вялость;
- снижается работоспособность;
- возникают сердечные аритмии.
При использовании «Диакарба» ребенком могут возникнуть спазмы. Именно по этим причинам совместно советуют пить «Аспаркам», в составе которого имеются ионы магния и калия, помогающие компенсировать нехватку данных требуемых веществ.
Главным действующим веществом «Аспаркама» считается калий. Магний помогает ему проникнуть в клетки. Вследствие употребления калия происходит восстановительный процесс осмотического давления в клетках, а магний фигурирует в обмене углеводом, обеспечивая клетки энергией, нужной для их работы.
Помимо этого, под действием «Аспаркама» организм избавляется от бикарбоната, увеличивается кровяная кислотность, восстанавливается естественный ритм сердца.
Применение медикаментов
Дозировку и схему употребления данных препаратов определяет только врач индивидуально каждому пациенту.
Так как употребление «Диакарба» более 3 суток способствует полной утрате мочегонного действия лекарства, то план его использования всегда прерывистый. Паузы в употреблении лекарства нужны для того, чтобы дать организму передохнуть и оправиться, а медикамент опять начнет проявлять мочегонное воздействие с максимально вероятной степенью выраженности.
План использования мочегонного лекарства:
- Употребление лекарства в прописанной дозе через день.
- Прием требуемой дозы на протяжении 2 суток с последующей паузой на 1 день. Потом опять пить средство 2 суток и прерваться на сутки. И так далее.
- Принимать таблетки 3 дня, прерываясь на 2 суток, и так далее.
Продолжительность лечения считается только в те дни, в которые осуществлялся прием таблеток.
Инструкция по применению предписывает, что использование мочегонного средства может проходить с первых дней жизни в комбинации с иными препаратами против судорог. Его пьют не больше 5 дней. Лечебный курс «Аспаркама» может составлять несколько недель.
«Аспаркам» и «Диакарб» используют для лечения, придерживаясь стандартных дозировок. Дозу «Диакарба» высчитывают исходя из возраста пациента и его недуга, когда для применения «Аспаркама» достаточно возраста больного.
Особенности использования лекарства для детей
Самостоятельное назначение сильнодействующего мочегонного средства совместно с «Аспаркамом» запрещено. Лечение назначается врачом исходя из поставленного диагноза внутричерепного давления.
Дозу данных медикаментов рассчитывает специалист, опираясь на возраст, вес малыша, стадию течения заболевания. Врач ведет наблюдение за поведенческим состоянием маленького пациента и, смотря на то, как ребёнок переносит лекарство, подправляет его дозу.
Если у детей наблюдаются эпилептические припадки, использование «Диакарба» осуществляется по такому плану.
- Возраст от 4 до 12 месяцев: употребление 50 мг лекарства 1 раз в сутки.
- Возраст 2 – 3 года: прописывают 50 – 125 мг 1 раз за день либо поделить указанную дозировку на 2 раза.
- Возраст 4 – 18 лет: пить 125 – 250 мг по 1 разу на день утром.
Независимо от средней дозы, ребенку больше 3 лет просчитывают прием персонально по весу в соотношении 8 – 30 мг таблетки на 1 кг ребенка.
При глаукоме доза препарата детям вычисляется только по весу. Суточную норму разделяют на 2 – 4 раза и дают пить лекарство через равный промежуток времени.
Назначение медикаментов грудному ребенку
«Диакарб» и «Аспаркам» грудничку прописывают тогда, когда у младенца диагностируют различные расстройства мозга, а также глаукому, эпилепсию.
Фактором подобных недугов зачастую становится недостаточное поступление кислорода к головному мозгу малыша в период развития в утробе матери. К такому состоянию могут привести:
- проблемы с пуповиной;
- долгий токсикоз матери;
- стремительное старение плаценты;
- трудности при родах.
При таких ситуациях происходит усиленная выработка спинномозговой жидкости. Она сжимает головной мозг, тем самым порождая головную боль у малыша. От этого ребенок постоянно и долго плачет. Он плохо спит, ест, общее самочувствие также ухудшается, развитие затормаживается.
Полное всасывание «Диакарба» происходит на протяжении 3 часов после употребления. Медикамент на 90% выходит с мочой.
Для новорожденных и детям до 6 месяцев прописывают пить ¼ таблетки «Диакарба» утром на голодный желудок. Таблетку нужно растолочь и разбавить водой. Давать препарат, следуя прописанной схеме. Лечение осуществляется на протяжении месяца. Когда мочегонное средство не применяется, нужно давать «Аспаркам» по ¼ таблетки с утра и вечером.
Препараты имеют своеобразный привкус, потому после их приема грудничку лучше сразу дать грудь либо смесь.
Если малышу более 6 месяцев, доза «Диакарба» увеличивается до 1/3 таблетки.
Важно: после приема пищи давать мочегонный препарат не следует, малыш будет срыгивать его.
При острой нехватке калия на фоне лечебной терапии «Аспаркам» назначают детям внутривенно.
Когда препарат будет пропит 5 дней, у ребенка берут анализ крови и направляют на повторное обследование, чтобы определить влияние средства на малыша. Долгое употребление «Диакарба» может привести к снижению лейкоцитов в кровеносной системе и развитию гемолитической анемии.
Лечить ребенка «Диакарбом» можно дома, при этом необходим постоянный контроль врача. Если болезнь протекает тяжело, употребление препаратов вместе с иными медикаментами проходит в стационаре.
Побочные проявления
Мочегонное средство является сильнодействующим, поэтому его прием должен контролироваться и находиться в рамках рекомендованных доз.
К основным побочным действиям относят:
- рвоту;
- сонливость;
- шум в ушах;
- понос;
- спазмы;
- покраснение кожного покрова, зуд;
- тошноту, нежелание принимать пищу;
- жажду;
- миастению.
Прием «Диакарба» противопоказан, если у ребенка наблюдаются такие болезни.
Наименование:
Диакарб (Diacarb)
Фармакологическое
действие:
Ацетазоламид
является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью.
Механизм действия
связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (Н+) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды.
В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+ на ионы калия (К+), что приводит к большим потерям К+ и развитию гипокалиемии.
Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов
, что может привести к развитию метаболического ацидоза.
Ацетазоламид вызывает
выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства.
После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.
Ацетазоламид используется для лечения глаукомы
. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление.
Толерантность к этому эффекту не развивается.
Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч.
В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.
Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии
, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.
Распределение и метаболизм
Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.
Показания к
применению:
Диакарб может быть применен в очень многих случаях задержки в организме натрия и воды со следующими показаниями:
- отеки, возникшие в результате: недостаточности кровообращения, особенно в таких случаях, которые не требуют немедленной энергичной дегидратации; цирроз печени и недостаточности почек; легочно-сердечного синдрома (наступает улучшение условий окисления и тем самым облегчается дыхание);
- эмфизема легких, бронхиальная астма;
- первичная и вторичная глаукома, препарат уменьшает внутриглазное давление;
- эпилепсия (petit mal), предэкламптические состояния, а также болезнь Меньера. Диакарб ингибируя ангидразу соли угольной кислоты мозга, уменьшает двигательную возбудимость коры головного мозга и предупреждает появление приступов;
- тетания (предполагается, что послемедикаментозный ацидоз затрудняет появление приступов);
- состояния предменструального напряжения и подагра.
Способ применения:
Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.
В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.
Отечный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром.
Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом.
Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.
Глаукома
Диакарб следует принимать в составе комплексной терапии.
Взрослым
при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут.
Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект.
При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня.
У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы - по 250 мг 4 раза/сут.
Детям
, старше 3-х лет, при приступах глаукомы - 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.
Эпилепсия
Дозы для взрослых
: 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.
При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.
Дозы для детей
старше 3-х лет: 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза - 750 мг.
Острая "высотная" болезнь
Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения - 1000 мг/сут.
Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения.
В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.
Внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС
: парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация, судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).
Со стороны пищеварительной системы
: возможны тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.
Со стороны мочевыделительной системы
: учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.
Со стороны кроветворной системы
: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.
Аллергические реакции
: кожная сыпь в форме полиморфной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.
Лабораторные показатели
: гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).
Прочие
: преходящая близорукость, мышечная слабость.
Противопоказания:
Острая почечная недостаточность;
- уремия;
- печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
- гипокалиемия;
- гипонатриемия;
- метаболический ацидоз;
- болезнь Аддисона;
- сахарный диабет;
- беременность (I триместр);
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр).
В случае повышенной чувствительности
к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.
Диакарб, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диуреза, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.
Препарат может вызвать ацидоз
, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.
Препарат защелачивает мочу
, Диакарб следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов
в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты
может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.
При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.
Ацетазоламид, повышает содержание фенитоина в сыворотке крови
.
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.
Одновременное применение
ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
Потенциирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).
Уменьшение диуретического эффекта
происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Усиление гипотензивного эффекта
в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
Ацетазоламид усиливает действие эфедрина
.
Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
Увеличивает выведение лития.
Беременность:
Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб у беременных не проводилось.
Поэтому при беременности препарат Диакарб противопоказан в I триместре
, а во II и III триместрах применяется с осторожностью
и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Передозировка:
Симптомы передозировки не описаны
.
Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.
Лечение
: специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее.
Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови.
В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.
Форма выпуска:
Таблетки по 0,25 г в упаковках по 24, 30 или по 1000 таблеток.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Условия отпуска из аптек
- по рецепту.
1 таблетка Диакарба
содержит:
- действующее вещество: ацетазоламид - 250 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 80.76 мг, повидон - 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.8 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, магния стеарат - 1.8 мг.
Диуретик. Ингибитор карбоангидразы
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 83.15 мг, (тип K90) - 6.25 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.8 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, магния стеарат - 1.8 мг.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза - фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.
Ацетазоламид применяется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.
Ацетазоламид применяется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na + эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих 3 дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na + в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.
Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na + . Ингибиторы карбоангидразы блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию HCO 3- . В отсутствие достаточного количества ионов НСО 3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.
Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацетазоламид хорошо всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг C max активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.
Распределение и метаболизм
Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени - в печени, мышцах, глазном яблоке и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.
Показания
— отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
— купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
— при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
— острая "высотная" болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
— ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.
Противопоказания
— острая почечная недостаточность;
— уремия;
— печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
— рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия;
— метаболический ацидоз;
— гипокортицизм;
— болезнь Аддисона;
— декомпенсированный сахарный диабет;
— I триместр беременности;
— период лактации;
— детский возраст до 3 лет;
— повышенная чувствительность к ацетазоламиду (или другим сульфонамидам), а также любым другим компонентам препарата.
С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), II и III триместры беременности, пожилой возраст, нарушение водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.
В случае пропуска приема препарата при очередном приеме не следует увеличивать дозу.
Отечный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.
При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек).
Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима (если рекомендовано врачом) и ограничения приема .
Глаукома
Диакарб следует принимать в составе комплексной терапии.
Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект.
При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут.
При острых приступах глаукомы - по 250 мг 4 раза/сут.
Детям старше 3 лет при приступах глаукомы - 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.
Эпилепсия
Дозы для взрослых : 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.
При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза для взрослых – 1000 мг.
Дозы для детей старше 3 лет : 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза - 750 мг.
Острая "высотная" болезнь
Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.
Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный прием препарата без интервалов.
Побочные действия
Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).
Со стороны системы кроветворения: редко - апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы назначением бикарбоната); нечасто - жажда; редко - глюкозурия; частота неизвестна - гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто - депрессия, раздражительность; частота неизвестна - возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, парестезии, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто - "приливы", головная боль; очень редко - сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна - атаксия.
Со стороны органа зрения: редко - транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).
Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха и звон в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, диарея, мелена; редко - фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна - сухость во рту, дисгевзия, печеночная недостаточность, печеночная колика.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - фотосенсибилизация; частота неизвестна - зуд, сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - снижение либидо.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - усталость; нечасто - лихорадка, слабость.
Передозировка
Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется . Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.
При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.
Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.
Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).
Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.
Увеличивает выведение лития.
Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочеполовую систему.
Одновременное применение ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.
Особые указания
В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.
Диакарб, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.
В случае применения препарата на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.
Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной обструкцией и эмфиземой легких (состояния, сопровождающиеся нарушением альвеолярной вентиляции) в связи с возможностью усиления ацидоза.
Ацетазоламид защелачивает мочу. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует оценить баланс пользы лечения и риска камнеобразования.
При появлении преходящего нарушения слуха следует прекратить прием ацетазоламида.
На фоне лечения эпилепсии специфическими отмечается небольшое возрастание риска суицидального мышления и суицидального поведения. Механизм данного явления неизвестен, но существующие данные не исключают такой риск при применении ацетазоламида. Поэтому при применении ацетазоламида для лечения эпилепсии следует осуществлять наблюдение за пациентами, выявлять возможные признаки суицидального поведения и мышления и, при необходимости, немедленно обращаться за медицинской помощью.
Диакарб следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Во время лечения пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Диакарб противопоказан в I триместре беременности, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года. Не применять препарат после истечения срока годности.
