Создание Ацикловира было воспринято в медицинском мире как новая эра в лечении вирусных заболеваний. Благодаря высокой избирательности наряду с низкой токсичностью Ацикловир стал одним из самых популярных противовирусных препаратов.
В 21 веке Ацикловир положил начало целой группе лекарств, успешно справляющихся с вирусами. Несмотря на то что нынешние конкуренты обладают по сравнению с Ацикловиром некоторыми преимуществами, препарат-родоначальник до сих пор широко применяется.
Известности Ацикловиру, несомненно, добавляет тот факт, что наружные лекарственные формы продаются без рецепта. Принадлежность к ОТС-группе (от английского выражения Over the Counterе - через прилавок) еще раз доказывает высокую безопасность лекарства.
Давайте попробуем разобраться, как же работает Ацикловир и насколько эффективны разные лекарственные формы этого средства.
Препарат родом из моря
Мало кто знает, что действующее вещество Ацикловир имеет природное происхождение. Основой для синтеза препарата стали нуклеозиды, выделенные из карибской губки Cryptotethya Crypta, живущей в Карибском море.
Интересно, что из той же карибской губки были выделены вещества, которые использовались для синтеза некоторых противораковых препаратов. Но вернемся к нашему противирусному лекарству.
Изобретателем Ацикловира считается американский ученый Schaffer, который запатентовал новое лекарство от герпеса в 1979 году. В изучении препарата большую роль сыграл еще один американец - фармаколог Elion. В 1988 году исследователю была присуждена Нобелевская премия в области медицины, в том числе и за изучение Ацикловира.
>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<
Состав и формы выпуска Ацикловира
Действующее вещество лекарства с торговым названием «Ацикловир», а также его многочисленных аналогов - ацикловир.
Препарат выпускается в самых различных лекарственных формах.
Наружные лекарственные формы
- Ацикловир глазная мазь с концентрацией 3%;
- Крем, концентрация действующего вещества 5%;
- Ацикловир мазь 5%.
Отметим, что разные производители выпускают мазь массой 5, 10, 15 грамма.
Некоторые производители косметики производят губную помаду, содержащую Ацикловир. Такие средства не относятся к лекарственным препаратам, несмотря на то, что они все же обладают некоторым противовирусным действием .
Пероральные, то есть таблетированные лекарственные формы
- Ацикловир в таблетках 200 мг;
- Таблетки 400 мг.
Парентеральные (инъекционные) лекарственные формы
- Ацикловир порошок для инъекций 250 мг.
Парентеральная форма используется для лечения тяжелых вирусных инфекций. Как правило, такие патологии требуют стационарного лечения, поэтому амбулаторные больные обычно не сталкиваются с инъекционной формой выпуска.
Крем и мазь - а есть ли разница?
При покупке наружного Ацикловира некоторые пациенты сталкиваются с дилеммой. Дело в том, что препарат производится сразу в двух наружных лекарственных формах, отличие между которыми иногда затрудняются внятно объяснить даже фармацевты.
Поэтому, наверное, пришло время объяснить, чем же отличается ли крем от мази. Основная разница между этими двумя лекарственными формами состоит в основе.
Предваряя вопросы читателей, сразу же отметим, что основа - это фармакологически инертная субстанция, которая необходима для равномерного и устойчивого распределения лекарственного вещества. То есть основа мази, крема или линимента лишена фармакологического эффекта.
Основа мази - это жирные вещества, к примеру, ланолин, вазелин и другие компоненты. Крема же содержат гораздо меньшее количество жирных субстанций, поэтому крем иногда называют «мягкой» мазью. Благодаря разному содержанию жирных компонентов в креме и мази эти лекарственные формы отличаются показателями фармакокинетики, то есть скорости всасывания и распределения.
Так, мази, всасываются медленно и могут в течение достаточно длительного времени сохраняться на коже, распределяясь постепенно. Крема же впитываются быстро, не оставляя жирных следов на коже и одежде.
Выбирая между кремом и мазью Ацикловира, стоит оценить поверхность, на которую вы будете наносить препарат. Для лечения открытых воспаленных элементов обычно предпочтительнее применять мазь. Она будет выполнять сразу две функции: и противовирусную, и увлажняющую, предотвращая повреждение заживающих элементов.
Если же высыпания расположены на участках тела, соприкасающихся с одеждой, стоит использовать нежирный крем.
Фармакологическое действие: разъясняем инструкцию
Не секрет, что зачастую камнем преткновения в инструкции к лекарству является пункт о фармакологическом действии, и Ацикловир - не исключение из правил. Среднестатистическому пациенту бывает непросто понять многочисленные термины, описывающие сложные биохимические процессы. Попробуем разъяснить, как же препарат работает.
Лекарство сначала проникает в кровь, после чего попадает в пораженные вирусом клетки. Вирусы, чувствительные в Ацикловиру, вырабатывают свой особенный фермент, обеспечивающий жизнедеятельность,- тимидинкиназу. Под действием фермента препарат подвергается незначительной химической трансформации, превращаясь в фосфат Ацикловира.
В этом преображенном виде уже новое вещество может встраиваться в цепочку вирусной ДНК. Пробравшись в самое логово врага, Ацикловир ведет там подрывную деятельность, которая, как правило, завершается победой. Препарат в составе ДНК блокирует дальнейший синтез главной молекулы вируса, которая обеспечивает его генетическую программу.
Таким образом Ацикловир останавливает дальнейшую репликацию (размножение) чувствительных вирусов.
Спектр активности Ацикловира
Среди чувствительных к действию препарата вирусов - виды из семейства герпесвирусов. Перечислим в порядке убывания чувствительности по отношению к Ацикловиру: вирус простого герпеса I типа (ВПГ-1), II типа (ВПГ-2), вирус ветряной оспы Varicella zoster virus, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус (ЦМВ).
Устойчивость к Ацикловиру встречается достаточно редко. Чаще всего резистентность к препарату наблюдается у иммунокомпрометированных пациентов. Не стоит голословно себя причислять к этой категории, если у вас трижды в год повторяются рецидивы герпеса. Или вы заболеваете от каждого сквозняка.
Как правило, к иммунонекомпетентным больным относятся лица после пересадки органов или костного мозга, ВИЧ-инфицированные, а также принимающие специальные лекарственные средства, которые подавляют иммунитет.
В случаях выраженного иммунодефицита вирусы вырабатывают очень небольшое количество тимидинкиназы. В результате нарушается вся биохимическая цепочка, обеспечивающая фармакологическую активность Ацикловира, и препарат попросту не работает.
Герпесвирусы повсюду, или Откуда берется этот неприятный герпес?
Вирусом герпеса заражено около 60% населения планеты. Как правило, вирусом простого герпеса 1 типа, который вызывает «простуду на губах », мы заражаемся еще в детстве. ВПГ 2 типа, ответственный за довольно серьезное заболевание,- генитальный герпес, передается в основном половым путем. Поэтому и общее число инфицированных ВПГ-2 не так впечатляюще.
Широко распространены и остальные вредители семейства герпесвирусов. Цитомегаловирусом инфицированы все те же 60% населения, несмотря на то, что путь передачи, как правило, половой.
Лидирует же в этой статистике, несомненно, вирус ветряной оспы с красивым латинским названием Varicella zoster. Ведь банальной детской ветрянкой болеют практически 100% детей. А после выздоровления вирус оспы попадает в нервные ганглии, где и продолжает «спать» в течение всей нашей жизни. Вот и выходит, что каждый первый человек на планете инфицирован вирусом ветряной оспы.
Снижение иммунитета как первый шаг к активизации герпеса
Однако несмотря на такую пугающую вездесущность, ситуация не так уж и печальна. В большинстве случаев иммунная система самостоятельно справляется с герпесвирусами, которые персистируют в латентном, то есть неактивном состоянии.
Но при снижении иммунитета вирусы способны быстро активизироваться, и вот тогда нам может понадобиться лечение Ацикловиром.
Когда же это происходит? Иммуннодепрессия может быть обусловленной:
— физиологическими причинами.
Например, гормональные изменения у подростков, беременность или кормление грудью сопровождаются некоторым снижением иммунитета.
— возрастом.
Известно, что незначительной иммунодепрессией страдают дети раннего возраста и пожилые люди.
— патологическими причинами, а именно:
- состоянием после пересадки органов или костного мозга;
- ВИЧ-инфекцией;
- неконтролируемым сахарным диабетом;
- злокачественными новообразованиями.
— применением лекарственных препаратов, снижающих иммунитет (иммунодепрессантов).
Как правило, такие средства принимают после пересадки органов или костного мозга, а также при лечении онкологических заболеваний.
У здоровых взрослых людей иммунитет может временно снижаться при:
- некачественном питании;
- стрессе;
- тяжелом физическом труде;
- переохлаждении и воздействии других неблагоприятных факторов.
Возможностей для активизации герпесвирусов, в общем, предостаточно. Давайте рассмотрим отдельно применение Ацикловира как эффективного противовирусного средства при каждом конкретном заболевании.
Ацикловир для лечения простого герпеса слизистых оболочек, глаз и системного герпеса
Герпес слизистых оболочек, особенно рецидивирующий,- достаточно распространенное заболевание, которое доставляет немало неприятностей. Отметим, что иногда стоматит и гингивит - воспаление слизистой рта и десен - также вызваны активизацией ВПГ-1. Обычно при легком течении герпеса слизистых оболочек достаточно наружной мази или крема Ацикловира.
При патологии средней тяжести, как правило, к наружным лекарственным формам подсоединяют пероральную терапию Ацикловиром в виде таблеток дозировкой 200 или 400 мг.
Тяжелые формы герпеса, в том числе системный герпес, который развивается при выраженной иммунодепрессии, лечат в стационарах с использованием инъекционного Ацикловира.
Таблетки и глазную мазь Ацикловир применяют для лечения кератита (воспаления роговицы), ассоциированного с вирусом простого герпеса, у ВИЧ-инфицированных больных.
Кроме того, таблетированные лекарственные формы применяют для профилактики рецидивов офтальмологических заболеваний, вызванных ВПГ, у иммунокомпетентных взрослых и детей старше 12 лет. Как правило, препарат показан пациентам, имеющим в анамнезе в течение предыдущих 12 месяцев герпетический блефарит (воспаление век), конъюнктивит, кератит или ирит (воспаление радужной оболочки глаза).
Согласно стандартным протоколам лечения ВПГ, Ацикловир считается препаратом выбора при терапии герпесного энцефалита (воспаления головного мозга).
В педиатрии лекарство используют как средство первой линии при врожденном герпесе у новорожденных. Проявления заболевания включают поражения глаз, кожи и слизистой рта, а также диссеминированную, то есть распространенную инфекцию.
Ацикловир: средство от генитального герпеса
Лабиальный герпес, поражающий околоносовую зону, покажется мелкой неприятностью по сравнению с проявлениями генитального герпеса. Классическим симптомом заболевания считается появление на слизистой оболочке гениталий и ануса мелких зудящих высыпаний, элементы которых содержат бесцветную жидкость.
Известный препарат валацикловир (он же - валтрекс) используемый для лечения и профилактики рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, оказался эффективным средством в борьбе с ВИЧ-инфекцией. Открытие сделано случайно - при лечении этого самого герпеса.
Около 90% населения Земли заражено вирусом простого герпеса, причём абсолютное большинство этого и не подозревают. Учёные выделяют 8 типов вируса герпеса. Вирус простого герпеса I типа (HSV-1) является причиной пузырьков на губах. Простой герпес II типа HSV-2 вызывает сыпь на гениталиях. С этим генитальным вирусом герпеса HSV-2 борются с помощью препарата валацикловира, или валтрекса.
Однако, как оказалось, в одной из клиник Перу лечение валацикловиром генитального герпеса HSV-2 у ВИЧ-инфицированных пациентов (то есть, больных СПИДом) неожиданно дало лечебный эффект и в отношении самого СПИДа: у заражёных ВИЧ-инфекцией заметно снижается концентрация РНК ВИЧ в плазме крови.
Тогда американские медики занялись этим вопросом вплотную. Были проведены лабораторные проверки данного факта, и оказалось, что да, препарат подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека!Клинические исследования проводились на протяжении полугода в США и Перу. Кроме больных герпесом, для участия в эксперименте привлекли ещё 18 пациентов с ВИЧ-1, но серонегативных к ВПГ-2 - то есть генитальным герпесом не зараженных. Разбили их на 2 группы и в течение 12 недель одна группа получала валацикловир (500 мг два раза в день), а вторая - плацебо, то есть таблетки-пустышки, из обычного не-лекарственного, но безвредного мела. Затем, после двухнедельного перерыва, на следующие 12 недель группы менялись местами.
Причем, для чистоты эксперимента в течение всего полугода исследования ни пациенты, ни врачи не знали, кто принимал активный препарат, а кто плацебо.Результаты очень обнадёжили: у тех ВИЧ-положительных пациентов, кто получал валацикловир, обнаружился явный прогресс в снижении вирусной инфекции СПИДа. Но когда им давали таблетки-плацебо, СПИД снова усиливался.
Таким образом, подавление "антигерпесным" валацикловиром вирусов иммунодефицита человека доказано однозначно.
Результаты клинических исследований опубликованы в журнале Clinical Infectious Diseases.
"Препарат можно безопасно использовать больным с ВИЧ-инфекцией, у которых высокая устойчивость к другим антиретровирусным препаратам. Валацикловир хорошо переносится и не имеет побочных эффектов", - комментирует профессор Михаил Ледерман.
Профессор Бенигно Родригес говорит, что валацикловир снижает вирусную нагрузку, потому что когда он активируется внутри ВИЧ-инфицированных клеток, останавливается размножение вируса. Профессор Ледерман добавляет: "Наше клиническое исследование показывает, что репликация ацикловира блокирует ВИЧ напрямую. Анти-ВИЧ активность валацикловира не зависит от блокирования воспаления, вызванного вирусом простого герпеса".
Таким образом, открыто новое направление в лечении СПИДа и на основе молекулярной структуры валацикловира уже в скором времени будут разработаны эффективные анти-ВИЧ лекарственные средства.
При вирусе иммунодефицита пациентам нельзя принимать некоторые группы препаратов . Это связано не только с уязвимостью организма к воздействию активных компонентов лекарственных средств, но и с их взаимодействием с антиретровирусной терапией.
У больных возникает ряд вопросов по типу - почему нельзя употреблять аспирин при ВИЧ и прочие. Если лечащие врачи (гинеколог, стоматолог, гастроэнтеролог и др.) не знают о диагнозе, после получения списка препаратов для лечения пациенту необходимо проконсультироваться с инфекционистом, которому известно о вирусе иммунодефицита. Врач скорректирует терапию, исходя из особенностей организма и положительного статуса больного.
Иммуномодуляторы природного происхождения
Вобэнзим при ВИЧ-инфекции можно принимать, поскольку это комбинированный препарат, который включает ферменты животного и растительного происхождения. Помимо иммуномодулирующего, средство обладает такими эффектами:
- Фибринолитический;
- Противоотечный;
- Антиагрегантный;
- Слабый анальгезирующий.
При приеме таблеток происходит стимуляция активности макрофагов, Т-лимфоцитов.
Можно ли принимать Пантокрин при ВИЧ? Это препарат животного происхождения, стимулирующий работу центральной нервной системы и сердечно-сосудистой.
Пантокрин противопоказан при тяжелой форме нефрита, диарее и злокачественных опухолях. Такие заболевания присущи последним стадиям вируса иммунодефицита, поэтому при наличии инфекции перед применением настойки или раствора для инъекций необходимо проконсультироваться с врачом.
Можно ли Генферон при ВИЧ-инфекции? Препарат включает в состав человеческий рекомбинантный интерферон и таурин. За счет этих активных компонентов проявляет противовирусное, иммунокоррективное и антикоагулянтное действие.
Синтетические иммуномодуляторы при ВИЧ-инфекции
Данная группа препаратов успешно применяется при вирусе иммунодефицита в составе комплексной терапии совместно с антибиотиками и средствами, содержащими противовирусные и противогрибковые компоненты.
Полиоксидоний при ВИЧ-инфекции за счет азоксимера бромида в составе позволяет сократить длительность антибиотикотерапии, приема бронхолитических и глюкокортикоидсодержащих препаратов. Средство активирует лимфоидные клетки, которые вырабатывают иммуноглобулин А - повышается иммунный ответ.
Можно ли Арбидол при ВИЧ? Препарат содержит умифеновир и оказывает противовирусный эффект за счет индукции интерферона, также снижает риск развития осложнений при бактериальных инфекциях. Применяется при развитии оппортунистических инфекций, в том числе пневмоцистной пневмонии.
Препараты, стимулирующие выработку антител
Иммуноглобулин при ВИЧ-инфекции применяют в профилактических целях, для предотвращения развития заболевания и уменьшения воспалительных процессов - чаще в виде заместительной терапии у детей, больных СПИДом.
В некоторых случаях иммуноглобулин для ВИЧ-инфицированных жизненно необходим. Этот препарат стимулирует повышение уровня антител в крови - искусственно создает пассивный иммунитет. За счет этого ослабленный организм борется с патогенной микрофлорой и другими инфекционными возбудителями.
Эргоферон при ВИЧ можно в случае ОРВИ или гриппа. Содержит афинно очищенные антитела к СД4, гистамину и человеческому гамма-интерферону - проявляет выраженное антигистаминное действие. Применяют также при развитии острых кишечных инфекций вирусной этиологии.
Опасность иммуностимуляторов
Иммуностимуляторы и иммуномодуляторы - это разные группы препаратов. Первая предназначена для повышения иммунитета, вторая - для его коррекции.
Почему при ВИЧ нельзя принимать иммуностимуляторы? Основная причина в том, что препараты этой группы стимулируют выброс из резервов СД4+ клеток, за счет чего вирус имеет возможность «укрепить позиции» и активно размножаться.
Однако не все иммуностимуляторы действуют по этой схеме - некоторые лекарственные средства активируют продуцирование новых клеток, а не опустошают резервы.
Можно ли при ВИЧ-инфекции Бронхо-мунал? Препарат действует за счет стандартизированного лиофилизата лизатов бактерий в составе, принимают для лечения инфекций дыхательных путей. Его эффект обусловлен увеличением количества В-лимфоцитов из запасов, поэтому перед применением нужно проконсультироваться с лечащим врачом.
Амиксин при ВИЧ можно, потому что он относится к индукторам интерферона. При иммунодефицитном состоянии его применяют при вирусных энцефаломиелитах (осложнение СПИДа), а также при туберкулезе легких, герпетической и цитомегаловирусной инфекции.
Можно ли Амиксин при ВИЧ совместно с антибиотиками? Ученые не выявили значимого воздействия препарата на эффективность противомикробных средств, но у данной группы пациентов ослабленный организм, поэтому назначать средство нужно после анализа состояния здоровья больного.
Можно ли принимать Ингавирин при ВИЧ?
Активный компонент препарата - имидазолэтанамид пентадиовой кислоты. Выпускают в виде капсул в двух дозировках (30 и 90 мг). Применяют при гриппе, аденовирусе, парагриппе, респираторно-синцитиальном вирусе.
Ингавирин при ВИЧ можно принимать - в инструкции не указано о вреде лекарственного средства при данной инфекции.
Проявляет следующие фармакологические эффекты:
- Противовирусный;
- Противовоспалительный;
- Иммунокорректирующий.
Некоторые специалисты сомневаются в том, можно ли при ВИЧ принимать Ингавирин, но эти сомнения могут быть обоснованы только если врач посчитает, что действие препарата навредит пациенту и спровоцирует увеличение титра возбудителя.
Средство стимулирует факторы врожденного иммунитета, которые подавляются при вирусных заболеваниях. Проявляет интерферониндуцирующее действие, но при этом не поднимает уровень белка выше физиологической нормы.
Можно ли Ингавирин при ВИЧ, если он повышает чувствительность клеток к эндогенному интерферону (на момент лечения иммунная система работает в полную силу)? Препарат безрецептурного отпуска - безопасен в применении и не относится к иммуностимуляторам, которые истощают резервы.
Ингавирин при ВИЧ можно, потому что после его использования иммунная система, поборов вирус гриппа и др., еще в состоянии бороться с основной проблемой - вирусом иммунодефицита. Количество возбудителя в крови на фоне лечения не меняется.
Также средство индуцирует действие антибиотиков и способствует быстрому выздоровлению. Не рекомендуется принимать, если в данном случае это нецелесообразно - при легкой простуде.
Почему нельзя эхинацею при ВИЧ?
Здоровому человеку данный иммуностимулятор растительного происхождения назначают при первых признаках простуды, также используют в комплексной терапии инфекционных заболеваний дыхательных и мочевыводящих путей. Препарат стимулирует иммунокомпетентные клетки.
Можно ли принимать эхинацею при ВИЧ? Мнения специалистов разнятся, но хоть это и растительный препарат, использовать его при данной инфекции не рекомендуется - он ухудшает состояние больного. В инструкции данный пункт, запрещающий его применение, можно найти в противопоказаниях.
Мнения врачей разнятся, потому что эхинацею нельзя принимать при аутоиммунных заболеваниях, к которым СПИД не относится. Запрет приема при иммунодефицитном состоянии, скорее всего, носит предостерегающий характер.
Преднизолон и Тималин при ВИЧ-инфекции - лечение и профилактика осложнений
Тималин содержит полипептидные фракции, выделенные из вилочковой железы крупного рогатого скота. Препарат стимулирует клеточный иммунитет, а также способствует повышению количества Т-, В-лимфоцитов.
Показан при:
- Воспалительных и гнойных процессах;
- Иммунодефицитном состоянии;
- Реабилитации после химиотерапии.
Тималин при ВИЧ можно только после консультации с врачом. Лекарственное средство работает как природный биостимулятор, поэтому применяется в целях профилактики осложнений инфекционных заболеваний, которые появляются на последней стадии СПИДа.
Можно ли применять Преднизолон при ВИЧ-инфекции? Данный препарат относится к группе грюкокортикостероидов и используется для уменьшения воспалительных процессов при некоторых оппортунистических инфекциях (пневмоцистной пневмонии или туберкулезном перикардите).
Преднизолон при ВИЧ-инфекции применяется в крайне тяжелых состояниях, когда риск его побочного действия ниже, чем от сопутствующих заболеваний. Учеными было установлено, что при его применении увеличивается риск возникновения саркомы Капоши, но иногда этот препарат может продлить жизнь пациента.
Ацикловир и некоторые антибиотики - лечение вирусных и бактериальных инфекций
Ацикловир при ВИЧ-инфекции эффективен в комплексной терапии на стадии СПИДа. Препарат нацелен на уничтожение вируса простого герпеса первого и второго типов. Поскольку организм не в состоянии бороться с возбудителями, поражающими кожу и слизистые оболочки, данное средство оказывает прямой противовирусный эффект.
Ацикловир при ВИЧ-инфекции - длительность приема составляет 5 дней (врач может продлить терапию до 10 суток). Взрослым необходимо принимать по 200 мг 5 раз в сутки (интервал днем - 4 часа, ночью - 8). Его назначают не только для лечения, но и с целью профилактики накожных высыпаний.
Можно ли принимать Амоксиклав при заболевании ВИЧ? Этот препарат содержит амоксициллин (антибиотик группы цефалоспорины) и клавулановую кислоту (для лучшего всасывания активного компонента). Применяют с целью профилактики пневмоцистной пневмонии, когда количество СД4 выше 200 клеток в мм 3 крови.
Если болен СПИДом, можно принимать Кларитромицин с целью профилактики распространения микобактериальных инфекций, заболеваний верхних и нижних дыхательных путей при количестве Т-клеток менее 100 в мм 3 крови.
Прием некоторых лекарственных средств
Часто при заболеваниях почек врачи назначают Канефрон - можно ли ВИЧ-инфицированным этот препарат? Поскольку он растительного происхождения, рекомендован к применению для профилактики осложнений, поскольку при СПИДе поражаются все системы органов - в том числе и выводящая, к которой относятся почки.
Можно ли принимать Урсосан при ВИЧ? В некоторых случаях нарушается отток желчи, страдает пищеварительная система, а пациентам с положительным ВИЧ-статусом крайне необходимо поступление в организм микроэлементов и витаминов извне. Также препарат оказывает местное иммуномодулирующее действие.
Можно ли принимать Отофаг с ВИЧ? Если в качестве осложнения воспалились ушные раковины, рекомендуется данный гель, в состав которого входит комплекс бактериофагов. Средство применяется для профилактики бактериальных инфекций в ушах и нормализует микрофлору.
Ацикловир – это современный высокоэффективный препарат, предназначенный для борьбы с вирусными инфекциями. Он помогает быстро справиться с заболеваниями, вызванными вирусом простого (Herpes simplex), и назначается также при опоясывающем лишае и « ».
Активный компонент и аптечные формы Ацикловира
Активным ингредиентом, губительно воздействующим на вирусы, является ацикловир – 2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-ОН (в виде натриевой соли). Химическая формула этого вещества – C8H11N5O3. Оно представляет собой искусственно синтезированный аналог дезоксигуанидина (нуклеотида ДНК). Это соединение способно оказывать непосредственное воздействие на ферментную систему вирусов, блокируя репликацию ДНК этих инфекционных агентов неклеточной природы.
Данное средство производится фармакологическими компаниями в виде 5% мази для нанесения на кожу и слизистые оболочки и 3% глазной мази (поставляются в тубах по 5 г). Его также можно приобрести в форме таблеток для приема внутрь (в контурных упаковках – 10 шт. по 200 или 400 мг).
При каких заболеваниях назначается Ацикловир?
Ацикловир в виде таблеток для приема внутрь назначается для терапии вирусных поражений слизистых оболочек и кожи.
Для взрослых пациентов и детей старше 2-х лет рекомендованная разовая дозировка составляет 200 мг (1 таблетка). Кратность приема препарата – 5 раз в течение суток. Целесообразно строго выдерживать временные интервалы между приемами – по 4 часа в дневное время и 8 часов ночью.
Таблетки Ацикловир предназначены для курсовой терапии. Обычно назначается 5-дневный курс.
Если диагностировано иммунодефицитное состояние, разовая доза вдвое больше – 400 мг, а кратность приема – аналогичная. Необходимая длительность курсового лечения устанавливается врачом с учетом выраженности клинических проявлений и динамики процесса.
Если у пациента иммунный статус в норме, но есть необходимость предупредить рецидивирование герпетической инфекции, в превентивных целях показан прием 200 мг Ацикловира 4 раза в сутки. При профилактике рецидивов между приемами нужно соблюдать 6-часовые промежутки.
Допустимая суточная доза данного ЛС при лечении герпетических заболеваний составляет 2000 мг.
При терапии ветряной оспы («ветрянки») взрослым следует принимать по 800 мг Ацикловира 5 раз в сутки. Длительность курса составляет от 1 до 1,5 недель. Детская дозировка определяется из расчета 20 мг/кг. Кратность приема для детей – 4 раза в сутки, а курс продолжают 5 дней.
Обратите внимание:
если вес ребенка от 40 кг и выше, ему назначают такие же дозы препарата, как и взрослым.
Таблетки желательно пить во время приема пищи или сразу после.
Важно: детям младше 2 лет Ацикловир не назначается!
При лечении офтальмологических заболеваний вирусного генеза (герпетического кератита) используется 3% мазь Ацикловир. Небольшую (1 см) полоску закладывают в конъюнктивальные мешки обоих глаз 5 раз в сутки. Препарат нужно принимать до полного выздоровления, продолжая курс еще 3 дня после полного купирования симптомов.
Обратите внимание: в период курсового лечения с использованием глазной мази целесообразно временно отказаться от контактных линз. При низком иммунном статусе рекомендуется параллельно использовать формы для наружного местного применения и принимать таблетки.
Механизм действия и фармакодинамика Ацикловира
Активное вещество Ацикловира блокирует размножение инфекционного агента. Наивысшую активность лекарственное средство проявляет к вирусам герпеса 1 и 2 типа.
Важно: в ходе клинических исследований экспериментально доказано, что Ацикловир способен останавливать процесс размножения и .
Частое превышение терапевтических дозировок при приеме таблеток теоретически может стать причиной почечной дисфункции.
Взаимодействие Ацикловира с другими ЛС
В настоящее время пока нет данных о клинически значимом антагонизме Ацикловира с другими лекарственными средствами. Терапевтический эффект усиливается при параллельном приеме с препаратами, .
Пробенецид способен замедлять процесс выведения из организма.
Чтобы предупредить функциональные нарушения со стороны почек, не рекомендуется принимать Ацикловир вместе с ЛС, обладающими нефротоксическими свойствами.
Можно ли применять Ацикловир беременным и кормящим?
В период беременности Ацикловир в таблетках применять нежелательно, поскольку попавший в кровь препарат свободно минует гематоплацентарный барьер. Мазь можно использовать по назначению врача. При необходимости курсового лечения
лекарственными формами для перорального приема в период грудного вскармливания, малыша желательно перевести на искусственные смеси. Противопоказаний для использования мази во время лактации нет.
Как хранить препарат, и каков его срок годности?
Срок годности как для таблеток, так и для мази – 3 года. После того, как туба вскрыта, мазь можно использовать в течение месяца.
Мазевые формы нужно хранить при температуре в диапазоне от +15° до +25°С.
Таблетки следует держать в местах, экранированных от солнечных лучей и защищенных от влаги.
Беречь от детей!
Плисов Владимир, медицинский обозреватель
Входит в состав препаратов
АТХ:J.05.A.B.11 Валацикловир
J.05.A.B Нуклеозиды и нуклеотиды
Фармакодинамика:Фармакологическое действие - противовирусное, противогерпетическое.
Валацикловир - пролекарство, в организме быстро и почти полностью превращается в , который после фосфорилирования приобретает специфическую активность. является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК), взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует размножение вирусов. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Herpes simplex, Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр. Под действием тимидинкиназы вирусов трансформируется в ацикловирмонофосфат, при участии гуанилаткиназы клеток человека - в ацикловирдифосфат и затем - в активную форму ацикловиртрифосфат. Трифосфат блокирует репликацию вирусной ДНК за счет конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы и торможения элонгации цепи ДНК. in vitro активен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicellа zoster (менее активен, чем в отношении Herpes simplex , вследствие более эффективного фосфорилирования соответствующей тимидинкиназой), вируса Эпштейна-Барр, цитомегаловируса и человеческого вируса герпеса 6 типа.
Резистентность штаммов Herpes simplex и Varicellа zoster развивается вследствие фенотипического дефицита вирусной тимидинкиназы, либо из-за скрытых изменений в тимидинкиназе или ДНК-полимеразе; устойчивость встречается в исключительных случаях у пациентов с нормальным иммунологическим статусом и значительно чаще на фоне выраженного иммунодефицита (при инфицировании ВИЧ, у больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и др.).
Фармакокинетика:После приема внутрь быстро абсорбируется изЖКТ и в результате метаболизма при "первом прохождении" через кишечник и/или печень вследствие ферментативного гидролиза быстро и почти полностью (99 %) превращается в и L-валин.
Фармакокинетика валацикловира и ацикловира после приема внутрь изучалась в 14 исследованиях на здоровых взрослых добровольцах (n=283).
При приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг абсолютная биодоступность ацикловира составляет 54,5±9,1 % и не зависит от приема пищи. Фармакокинетические параметры после приема различных доз валацикловира гидрохлорида не пропорциональны дозе. Так, после однократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 100, 250, 500, 750 и 1000 мг C mах ацикловира достигает 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 и 5,65 мкг/мл,AUC - 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 и 19,52 ч·мкг/мл соответственно. После многократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 250, 500 и 1000 мг 4 раза в сутки в течение 11 дней C mах - 2,11; 3,69 и 4,96 мкг/мл иAUC - 5,66; 9,88 и 15,70 ч·мкг/мл соответственно.T max составляет 1,6-2,1 ч. Концентрации в плазме неизмененного валацикловира низкие, C mах ниже 0,5 мкг/мл при всех исследованных дозах, через 3 ч уже не определяется в плазме; связывание валацикловира с белками плазмы - 13,5-17,9 %. биотрансформируется под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм валацикловира/ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.
Период полувыведения
валацикловира - менее 30 минут, период полувыведения ацикловира после приема валацикловира гидрохлорида составляет 2,5-3,3 ч (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек), у пожилых пациентов (65 лет-83 года) - 3,3-3,7 ч, увеличивается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. выводится с мочой (45,6 %) и с фекалиями (47,12 %) в течение 96 ч. Почечный клиренс - около 255 мл/мин. Из всего количества валацикловира, выводимого почками, более 80-89 % элиминируется в виде ацикловира. Менее 1 % валацикловира выводится в неизмененном виде. После повторного применения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек не кумулирует.Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов
Заболевания печени. У пациентов с заболеваниями печени средней (цирроз, доказанный путем биопсии) или тяжелой (доказанный биопсией цирроз с/без асцита) степени выраженности скорость, но не степень превращения валацикловира в , снижается; период полувыведения ацикловира не изменяется.
ВИЧ
-инфицированные пациенты. У 9-ти пациентов сВИЧ (число CD4 клеток < 150 клеток/мм 3 ) при приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг 4 раза в сутки в течение 30 дней фармакокинетические показатели валацикловира и ацикловира не отличались от наблюдаемых у здоровых добровольцев.Тератогенность. Валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов при введении в дозах 400 мг/кг в период органогенеза (при этом концентрации в плазме превышали таковую у человека в 10 и 7 раз соответственно).
Фертильность. Валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс, получавших внутрь дозу 200 мг/кг/сут (при этом концентрация в крови превышала таковую у человека в 6 раз).
Показания:Опоясывающий лишай; инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в том числе генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.
I.B00-B09.B01 Ветряная оспа
I.B00-B09.B02 Опоясывающий лишай
I.B25-B34.B25 Цитомегаловирусная болезнь
Противопоказания:Гиперчувствительность (в том числе к ацикловиру).
Трансплантация костного мозга.
Клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции.
С осторожностью:Дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения (в том числе в анамнезе), вызванные приемом цитотоксических препаратов (при внутривенном введении), беременность, кормление грудью, детский возраст.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Беременность и лактация:Рекомендации FDA категории В. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проведены. Исследование, включавшее 749 женщин, не обнаружило нарушений со стороны плода. При назначении животным в дозе 50-450 мг/кг не установлены нарушения со стороны плода, при подкожном введении в сверхвысоких дозах обнаружены аномалии развития головы и конечностей.
Способ применения и дозы:Внутрь (независимо от приема пищи). Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний. Терапию рекомендуется начинать как можно раньше, наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато в течение 48 ч от первого появления признаков или симптомов заболевания (высыпания, боль или ощущение жжения). При опоясывающем лишае - по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
При простом герпесе, включая генитальный рецидивирующий герпес - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
На фоне почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина; в случае проведения гемодиализа препарат назначают после него.
Побочные эффекты:Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.
Передозировка:Головная боль, судороги, сонливость, кома, острая почечная недостаточность.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Зидовудин - возникновение усталости.
Интерферон альфа - риск развития почечной недостаточности.
Микофеноловая кислота - взаимное подавление элиминации (особенно на фоне хронической почечной недостаточности).
Нефротоксические препараты - увеличение вероятности развития почечной недостаточности.
Пробенецид- увеличение токсического эффекта валацикловира.
Особые указания:Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
Клинический опыт применения у детей отсутствует.
Инструкции
