Форма выпуска, состав и упаковка. Инструкция по применению, описание препарата, аннотация.

Ацикловир акри таблетки — это противовирусный препарат, который применяется для терапии болезней, вызванных вирусом герпеса. Лекарство несколько устарело, в результате чего примерно у 50% больных с хронической формой герпеса — лечение не приносит нужного результата.

Но если человек впервые заболел или болезнь возникает редко, то препарат может оказать нужный терапевтический эффект. Как правильно принимать данное лекарство?

Форма выпуска и состав

Вообще препарат Ацикловир акри выпускается в следующих формах:

1. Таблетки. В них содержится по 200 и 400 мг активного вещества — ацикловир;
2. Мазь. Мазь содержит 50 гр активного вещества — ацикловир;
3. Крем. В нем содержится 25 и 20 гр — ацикловир.

Помимо этого, в состав лекарства также входят и дополнительные элементы.

Показания к применению

Ацикловир акри в таблетках может назначаться для:

• Лечения инфекций кожного покрова и слизистой оболочки, которая вызвана вирусом Herpes simplex. Сюда же входит генитальный герпес, бородавки;
• Профилактика обострений, вызванных бактериями Herpes simplex 1, а также 2 типа;
• Препарат используется составе комплексной терапии для лечения пациентов, у которых ярко выраженный иммунодефицит;
• Лечения первичных или вновь появившихся инфекций, которые вызваны вирусом Varicella zoster, такие как оспа или лишай.

Противопоказания

Лекарство не следует принимать при таких состояниях, как:

• Детский возраст до 3-х годиков;
• Аллергия на отдельные вещества.

Осторожно! Ацикловир акри может быть назначен лицам преклонного возрасте, при нарушениях в работе почек, неврологических нарушениях и реакциях на прием средства.

Побочные действия

Как и любой другой препарат Ацикловир акри в таблетках также может вызывать некоторые побочные проявления. При обнаружении нижеуказанной симптоматики прием препарата необходимо прекратить, вместо него нужно подобрать альтернативное лекарство с иным действующим веществом:

• Понос, головокружение, общая слабость, а также галлюцинации;
• Отек конечностей, кровотечение из носа, боль в животе;
• Нарушение мочеиспускания, а также ложный позыв в туалет;
• Боль в области почек;
• Появление пятен или же синяков;
• Эритропения, а также лейкопения;
• Боль в голове, тремор, лихорадка, алопеция.

На это время лучше воздержаться от интимных отношений. Не стоит полагать, что в данном случае презерватив вас спасет, т.к. нередко герпесное поражение находится в местах, которые защитить кондомом невозможно.

О случаях передозировки не известно. Врачи не исключают ее появление и советуют в случае принятия препарата в больших дозировках провести лечение, опираясь на имеющуюся симптоматику.

Таблетки ацикловир при беременности

Использование лекарства Ацикловир акри при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает над потенциальным вредом, который может быть оказан на плод.

Ацикловир акри в таблетках имеет способность проникать в молоко матери.

Если во время вскармливания грудью требуется прием лекарства, то должен быть прекращен метод естественного кормления.

Таблетки ацикловир и алкоголь: совместимость

Во время терапии следует исключить употребление алкогольных напитков. Дело в том, что сам по себе препарат вызывает повышенную сонливость, а также нарушение зрения. Действие алкоголя в несколько раз усилит данный эффект.

Необходимая дозировка

Обычно прием препарата начинается с того промежутка времени, как появились первые проявления болезни. Ни в коем случае не нужно дожидаться появления язвы или пузырьков. Почувствовав первые покалывания на коже необходимо незамедлительно , возможно он назначит вам именно таблетки Ацикловир.

Прием лекарства следует осуществлять внутрь. Количество приемов в день составляет не менее четырех раз.

Средняя доза Ацикловира составляет 200 мг.

При рецидиве болезни дозировка увеличивается до 400 мг. В последнем случае лучше принимать лекарство по 400 мг.

Таблетки ацикловир 400 мг.

Лекарство допускается к приему утром натощак, а в остальное время таблетки Ацикловир следует принимать сразу после еды. В таком случае уменьшается раздражающий эффект ацикловира на слизистую желудка. Во время приема следует потреблять большое количество воды.

Лечение в среднем длится 5-8 дней. Если симптомы заболевания отступили раньше, то прием лекарства прекращать не стоит. Стоит понимать, что исчезновение симптомов вовсе не означает то, что заболевание отступило. Инфекцию необходимо полностью подавить, а для этого следует пропить полный курс.

Таблетки Ацикловир детям

Для лечения ветряной оспы пациентам до 6 годиков назначается препарат в дозировке по 400 мг. Для детей старше 6 лет назначается по 800 мг. Количество приемов в день составляет четыре раза.

Лечение следует начинать при первых проявлениях заболевания ветряной оспы.

Для лечения опоясывающего лишая у детей возрасте до 6 годиков назначается Ацикловир акри в таблетках в дозировке по 400 мг 4 раза в день. Детям старше шести лет назначается в дозировке 800 мг. Количество приемов в день составляет 4 раза. Лечение длится не более пяти дней. В качестве профилактики нужную продолжительность терапии и дозировку может подобрать только врач.

Взаимодействие препарата

Совместный прием с пробенецидом приводит к снижению клиренса.

Усиление эффективности ацикловира отмечается при совместном применении иммуностимуляторов.

При совместном приеме с невротоксичными лекарствами в несколько раз повышается риск нарушения в работе почек.

Хранение

Таблетки Ацикловир акри необходимо держать в помещении, где температура будет колебаться от 15 до 25 градусов. В этом месте должно быть прохладно, темно, а также сухо.

Важным условием является то, что препарат Ацикловир акри должен находиться в помещении, куда ни в коем случае не смогут попасть маленькие дети.

Лекарство можно применять не более четырех лет. Просроченный продукт ни в коем случае не допускается к дальнейшему применению, т.к. в лучшем случае препарат не окажет никакого эффекта, а в худшем — ухудшит состояние пациента.

• Для покупки препарата рецепт от лечащего врача не требуется показывать;
• Эффективность лечения будет намного выше, если терапия была начата на первоначальном этапе (при первых проявлениях);
• Не рекомендуется заниматься самолечением, т.к. препарат может нанести вред организму;
• Препарат Ацикловир Акри в таблетках может оказывать влияние на человека в момент нахождения за рулем;
• Если лечение не приносит положительного результата, то прием таблеток нужно приостановить.

Цена

На формирование стоимости воздействие оказывают такие факторы, как наценка аптечного пункта, город/страна продажи, закупочная стоимость, а также затраты, которые несет компания при перевозке товара из одного места в другое.

В Украине за таблетки препарата Ацикловир Акри 200 мг в среднем придется заплатить 35,76 гривен, в то время как за те же таблетки, но в дозировке 400 мг нужно отдать 105 гривен.

В Москве за эти же таблетки (200 мг) необходимо заплатить 60 рублей, а таблетки (400 мг) — 208 рублей. В Благовещенске за препарат 200 мг (таблетки) необходимо заплатить 85 рублей, а за это же лекарство, но в дозировке 400 мг нужно отдать не более 210 рублей.

Аналоги

Аналогами данного лекарства можно выделить такие препараты, как Ваворакс, Ацигерпин, Гервиракс, Виролекс, Герпевир, Герпесин, Зовиракс, Герперакс, Герпетад, Лизавир, Медовир, Провирсан, Цикловир, Суправиран, Цикловакс, Цитивир.

Важно! Подбором того или иного препарата может заниматься только специалист, но никак не сам пациент!

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовирусное.

Под влиянием тимидинкиназы превращается в трифосфат ацикловира, ингибирующий ДНК -полимеразу, и конкурентно замещающий деоксигуанозина трифосфат в синтезе ДНК вирусов. Оказывает селективное действие, активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, вируса Эпштейна - Барр.

Фармакодинамика

Предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

В ЖКТ абсорбируется на 20%. Относительно слабо связывается с белками плазмы. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% уровня в плазме. При биотрансформации образует 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита (10–15%). Средний T 1/2 - 3 ч.

Показания препарата Ацикловир-Акри ®

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1, 2), включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, и вирусом опоясывающего лишая; профилактика инфекций кожи и слизистых оболочек у больных с пониженным иммунитетом.

Противопоказания

Противопоказан при беременности (проходит через гематоплацентарный барьер). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия

Таблетки: редко - тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость, ухудшение гематологических показателей, повышение содержания билирубина в плазме, увеличение активности ферментов печени, аллергические реакции.

Мазь: редко - шелушение в месте аппликации, локальное раздражение слизистой оболочки, жжение, боль.

Взаимодействие

Пробенецид замедляет экскрецию.

Способ применения и дозы

Таблетки: внутрь; взрослым и детям старше 2 лет при лечении герпетических заболеваний - 0,2 г 5 раз в сутки в течение 5 дней; при иммунодефиците - разовую дозу увеличивают до 0,4 г. Для профилактики герпетических инфекций у больных с иммунодефицитом - 0,2 г 4 раза в сутки. Инфекции, вызванные вирусом опоясывающего лишая, - по 0,8 г 5 раз в сутки в течение 7 дней. Пациентам с нарушениями функции почек необходимо корректировать режим дозирования: при Cl креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 0,4 г в 2 приема с интервалом между приемами не менее 12 ч. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и поддерживающей терапии больных с выраженным понижением иммунитета и Cl креатинина 10–25 мл/мин - 2,4 г/ сут в 3 приема с интервалом 8 ч. У пациентов с Cl креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1,6 г в 2 приема с интервалом 12 ч.

Детям до 2 лет - половину дозы взрослых.

Мазь: наносят тонким слоем на пораженный участок сразу после появления первых признаков заболевания 5 раз в сутки (каждые 4 ч) в течение 5–10 дней.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, больным с выраженными нарушениями функции почек. Необходимо обеспечить режим повышенной гидратации организма. Избегать попадания мази на слизистые оболочки рта, носа, глаз, влагалища.

Условия хранения препарата Ацикловир-Акри ®

Срок годности препарата Ацикловир-Акри ®

Ацикловир-Акрихин

Фармакологическая группа

• Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Показания

Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у заболевших иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Вероятно, если ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир протекает через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, убедительных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать запрещено.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, надлежит назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Побочные действия

При системном использовании:

Со стороны органов ЖКТ: при в/в введении - анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь - тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: при в/в введении - головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения зачастую наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь - недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении - анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД.

Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении - транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении - реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании лекарства под кожу); при приеме внутрь - миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном использовании: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При использовании глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Меры предосторожности

При лечении ацикловиром предлогается прием большого количества жидкости (для профилактики образования осадка ацикловира в почечных канальцах).

Надлежит соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат надлежит вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое воздействие ацикловира на ЦНС более вероятно у заболевших с нарушенным иммунитетом, у пациентов приклонного возраста, при применении высоких доз.

При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в нечастых случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

Не предлогается для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание проходит в легкой форме.

При лечении генитального герпеса надлежит избегать половых контактов или применять презервативы, т.к. использование ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь для наружного применения (5%) не предлогается наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. вероятно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении глазной мазью не надлежит носить контактные линзы.

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Противовирусный препарат, ациклический аналог гуанина, природного компонента ДНК. Фермент тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в трифосфат ацикловира, который ингибирует ДНК-полимеразу и конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК вирусов. Препарат активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра. Обладает селективностью действия

После приема внутрь из ЖКТ абсорбируется около 20% дозы. Связывание с белками плазмы относительно невелико. Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Ацикловир выделяется с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита (10-15%).Средний период полувыведения при приеме внутрь составляет около 3 ч

Взрослым при лечении герпетических заболеваний препарат назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней.

При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг.

Для профилактики герпетических инфекций у больных с иммунодефицитом препарат назначают по 200 мг 4 раза/сут.

При лечении опоясывающего герпеса доза препарата составляет 800 мг 5 раз/сут в течение 7 дней.

Для детей в возрасте до 2 лет доза препарата составляет половину дозы взрослого. В возрасте старше 2 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема с интервалами между ними не менее 12 ч. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным снижением иммунитета пациентам с КК 10-25 мл/мин назначают препарат по 2.4 г/сут в 3 приема с интервалом 8 ч. У пациентов с КК менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1.6 г, кратность приема 2 раза/сут с интервалом 12 ч

Возможно: аллергические реакции в виде кожной сыпи.

Редко: тошнота, рвота, диарея, повышение содержания билирубина в плазме крови, повышение активности ферментов печени, головная боль, повышенная утомляемость, незначительное ухудшение гематологических показателей

Источники: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1310.htm, http://medprep.info/drug/medicament/atsiklovir-akrihin, http://www.e-apteka.ru/doc/akrihin/includes/Aciklovir.asp

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
Ацикловир-Акрихин

Лекарственная форма:
таблетки

Состав
активное вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество - 200 мг и 400 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 21,46 мг или 42,92 мг, повидон 1,17 мг или 2,34 мг, магния стеарат 2 мг или 4 мг, индигокармин 0,1 мг или 0,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,5 мг или 25 мг, вода очищенная 12,77 мг или 25,54 мг соответственно.

Описание
Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:
противовирусное средство

Код ATX: J05AB01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат.
Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.
Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типов; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика.
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости - 50 % от его концентрации в плазме крови. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Связь с белками плазмы - 9-33 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови-1,5-2 ч.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь - 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения).
Выводится почками в неизмененном виде (около 84 %) и в форме метаболита (около 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

Показания к применению
лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом;
профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью
Беременность, пожилой возраст, дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и в период лактации
Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивать достаточным количеством воды.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При печении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослым - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, для лечения генитального герпеса - 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от б до 12 месяцев.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом
Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.
При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней.
Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение ветряной оспы: взрослым и детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; детям 3-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг.
Курс лечения-5 дней.
У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки).
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом - пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч, с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин - по 800 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности «печеночных» ферментов.
Со стороны системы кроветворения:
очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы:
редко - повышение содержания мочевины и креатинина в крови;
очень редко - острая почечная недостаточность.
Со стороны центральной нервной системы:
головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.
Аллергические реакции:
зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие:
лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.

Передозировка
Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.

Особые указания
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови).
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки 200 мг и 400 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 21.46 мг, повидон - 1.17 мг, магния стеарат - 2 мг, индигокармин - 0.1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 12.5 мг, вода очищенная - 12.77 мг.

Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42.92 мг, повидон - 2.34 мг, магния стеарат - 4 мг, индигокармин - 0.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 25 мг, вода очищенная - 25.54 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высокоизбирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат.

Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.

При герпесе предупреждает образование новых элементов, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. C max в плазме крови после приема препарата внтурь в дозе 200 мг 5 раз/сут составляет 0.7 мкг/мл. Время достижения C max в плазме крови - 1.5-2 ч.

Связывание с белками плазмы - 9-33%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% концентрации в плазме крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Т 1/2 при приеме внутрь составляет 2-3 ч. Выводится почками в неизмененном виде (около 84%) и в форме метаболита (около 14%). Менее 2% выводится через ЖКТ; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степнеи Т 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

Показания

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Противопоказания

— детский возраст до 3 лет;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях или неврологических реакциях на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе), беременности, пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов , взрослым назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней; при лечении генитального герпеса - 10 дней. При необходимости длительность лечения может быть увеличена.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом взрослым назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч. Длительность курса - от 6 до 12 мес.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом взрослым назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз/сут в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней.

Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

При лечении ветряной оспы взрослым и детям старше 6 лет назначают по 800 мг 4 раза/сут; детям в возрасте 3-6 лет - по 400 мг 4 раза/сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг. Курс лечения - 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция дозы и режима дозирования в зависимости от величины КК и вида инфекции. При лечении инфекции, вызванной Herpes simplex , при КК менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза/сут). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster , и при поддерживающей терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом - пациентам с КК 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза/сут с интервалом 8 ч, с КК менее 10 мл/мин - по 800 мг 2 раза/сут с интервалом 12 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе ; редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение содержания мочевины и креатинина в крови; очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: лихорадка, лимфаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.

Передозировка

Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего Т 1/2 и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Особые указания

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови).

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

Длительное или повторное лечение ацикловиром пациентов со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года. Не применять после истечения срока годности.

Международное наименование

Ацикловир (Aciclovir)

Групповая принадлежность

Противовирусное средство

Описание действующего вещества (МНН)

Ацикловир

Лекарственная форма

Капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки растворимыесм. также:
Ацикловир-Акри; крем для наружного применения, мазь глазная, мазь для наружного применения

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат – синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Ацикловира трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Умеренно активен в отношении ЦМВ.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания

Лечение первичного и рецидивирующего тяжелого генитального герпеса (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета) – внутрь и парентерально;

профилактика часто рецидивирующего (6 и более случаев в год) генитального герпеса (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета) – внутрь;

лечение первичного и рецидивирующего простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек, вызываемого вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, у больных с нарушением иммунитета – внутрь, парентерально;

профилактика простого герпеса у больных с нарушением иммунитета (в т.ч. после трансплантации и приеме иммуносупрессивных ЛС, ВИЧ-инфицированные пациенты, на фоне химиотерапии) – внутрь;

энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа – парентерально;

лечение опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, у взрослых – внутрь; у больных с нарушением иммунитета и при генерализованном опоясывающем герпесе у больных с ненарушенным иммунитетом – парентерально;

профилактика опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, после начального периода использования ацикловира для парентерального применения у всех больных с нарушением иммунитета (в т.ч. после трансплантации и при приеме иммуносупрессивных ЛС, ВИЧ-инфицированные пациенты, на фоне химиотерапии) – внутрь;

опоясывающий герпес с поражением глаз – внутрь, парентерально;

генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex – парентерально;

ветряная оспа у больных с ненарушенным иммунитетом в течение 24 ч после появления типичной сыпи – внутрь, у больных с нарушением иммунитета – парентерально.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к валацикловиру).C осторожностью. Беременность, период лактации.

Для в/в введения (дополнительно) – почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), дегидратация, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС (в т.ч. в анамнезе).

Побочные действия

Анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), спутанность сознания, повышение активности "печеночных" трансаминаз, лихорадка, галлюцинации, лейкопения, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, головная боль.

Только для парентерального введения: флебит или воспаление в месте введения, острая почечная недостаточность, признаки энцефалопатии (кома, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор), гематологические нарушения (анемия, лейкоцитоз, нейтропения или нейтрофилез, тромбоцитопения или тромбоцитоз), гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД, психические расстройства (в т.ч. делирий), угнетенное состояние или психоз, нарушение функции ЖКТ (снижение аппетита, тошнота, рвота), повышение азота мочевины и гиперкреатининемия (в связи с обструкцией почечных канальцев; обычно при правильно подобранной дозе и адекватном поступлении жидкости повышения не отмечается).

Только при приеме внутрь: недомогание, нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли), ажитация, алопеция, головокружение, миалгия, парестезия, сонливость.

Применение и дозировка

Внутрь, в/в капельно.

Для профилактики рецидивов Herpes simplex пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) – 400 мг 5 раз в сутки.

Детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет – по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет – по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.

Детям от 3 мес до 12 лет дозу для в/в введения определяют исходя из площади тела: инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, – 250 мг/кв.м поверхности тела каждые 8 ч; сниженный иммунитет, герпетический энцефалит, ветряная оспа, опоясывающий лишай – 500 мг/кв.м.

Внутрь. Генитальный герпес: начальная терапия – по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 10 дней;

рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год), прерывистая терапия – по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 5 дней;