Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Мазь для наружного применения 5% белого или почти белого цвета; допускается наличие характерного запаха.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 40 г, вазелин - 12.5 г, масло вазелиновое - 7.5 г, воск эмульсионный - 5 г, макрогол (полиэтиленоксид 1500) - 1 г, вода очищенная - до 100 г.
2 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
3 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
5 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловир трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.
Фармакокинетика
При применении на интактной коже всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. На пораженной коже - всасывание умеренное; у пвациентов с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0.28 мкг/мл, у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) - до 0.78 мкг/мл. Выводится почками (до 9.4% суточной дозы).
Показания
— инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2;
— опоясывающий лишай;
— ветряная оспа.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при дегидратации, почечной недостаточности, беременности, в период лактации.
Дозировка
Применяют наружно. Препарат наносят чистыми руками либо ватным тампоном 5 раз/сут (каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи.
При наружном применении не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Особые указания
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат как можно раньше (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Противовирусное средство.
Препарат: АЦИКЛОВИР-АКРИ®
Активное вещество препарата:
aciclovir
Кодировка АТХ: D06BB03
КФГ: Противовирусный препарат для наружного применения
Регистрационный номер: Р №000241/02
Дата регистрации: 24.04.08
Владелец рег. удост.: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН ОАО {Россия}
Форма выпуска Ацикловир-акри мазь, упаковка препарата и состав.
Мазь для наружного применения 5% белого или почти белого цвета с характерным запахом.
1 г
ацикловир
50 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, вазелин медицинский, масло вазелиновое, полиэтиленоксид, эмульгатор.
5 г - тубы (1) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Фармакологическое действие Ацикловир-акри мазь
Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Фармакокинетика препарата.
При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.
Показания к применению:
Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.
Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.
Дозировка и способ применения препарата.
Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования.
В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет - по 5-10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - по 250-500 мг/м2 поверхности тела, интервал между введениями - 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч.
При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы.
Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/сут.
Побочное действие Ацикловир-акри мазь:
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.
При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.
При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.
При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление.
Противопоказания к препарату:
Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении - лактация (грудное вскармливание).
Применение при беременности и лактации.
Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение ацикловира в период лактации противопоказано (выделяется с грудным молоком).
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что ацикловир проникает через плацентарный барьер.
Особый указания по применению Ацикловир-акри мазь.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.
Взаимодействие Ацикловир-акри мазь с другими препаратами.
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.
При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).
