Сульфадиметоксин - антибактериальное средство широкого спектра действия с бактериостатическим эффектом.
Сульфадиметоксин, являясь по химической структуре аналогом парааминобензойной кислоты, препятствует ее усвоению и нарушает биосинтетические процессы в клетках бактерий. Тормозит рост и размножение грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе анаэробов. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp. Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Антимикробное действие сульфадиметоксина значительно ослабляется при наличии гноя и продуктов распада тканей.

Фармакокинетика

.
При приеме внутрь относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта; в крови обнаруживается через 30 мин. Максимальная концентрация в крови достигается через 8-12 ч. Необходимая терапевтическая концентрация в крови (у взрослых) при приеме 1-2 г отмечается в первый день, поддерживающие дозы (0,5-1 г) обеспечивают терапевтический уровень в крови на протяжении курса лечения.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости, экссудат среднего уха, камерную влагу, ткани мочеполового тракта. Проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Слабо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм осуществляется преимущественно в печени путем микросомального глюкуронирования. Выводится в виде метаболитов, преимущественно почками, а также с желчью.

Показания к применению

Препарат Сульфадиметоксин применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами: дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, бронхит, пневмония, отит, гайморит), желче- и мочевыводящих путей, менингит, шигеллез, раневая инфекция, пиодермия, гонорея, трахома, рожистое воспаление, токсоплазмоз; резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами).

Способ применения

Сульфадиметоксин назначают внутрь после еды, 1 раз в сутки с интервалом между приемом 24 ч.
Взрослым назначают:
- при инфекциях легкой степени - в первый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни - по
0,5 г (1 таблетка);
- при инфекциях средней и тяжелой степени - в первый день по 2 г (4 таблетки), в последующие дни - по 1 г (2 таблетки). При необходимости доза может быть увеличена.
Детям младше 12 лет назначают: в первый день по 25 мг/кг, в последующие дни - по 12,5 мг/кг; детям старше 12 лет - в 1-ый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни - по 0,5 г
(1 таблетка).
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 7-10 дней.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении 2-3 суток после нормализации температуры тела.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Сульфадиметоксин являются: повышенная чувствительность к сульфаниламидам и другим компонентам препарата, угнетение костно-мозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 2 месяцев.

Беременность

На время лечения препаратом Сульфадиметоксин следует прекратить грудное вскармливание, поскольку препарат проникает в грудное молоко и может вызвать у детей ядерную желтуху, а также гемолитическую анемию у детей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллинов, цефалоспоринов). Антибактериальную активность снижают прокаин, бензокаин и тетракаин, усиливают - барбитураты и парааминосалициловая кислота. Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина; нестероидные противовоспалительные средства, тиоацетазон, хлорамфеникол, миелотоксические препараты усиливают токсическое действие на кровь. Сульфадиметоксин усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; снижает эффективность пероральных контрацептивов. Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию сульфадиметоксина в крови.

Передозировка

:
Возможно усугубление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет.

Форма выпуска

Сульфадиметоксин - таблетки .
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке и в пачке; по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Состав:
1 таблетка Сульфадиметоксин содержит сульфадиметоксина 0,5 г.
Вспомогательные вещества: натрия крахмал гликолят, крахмал преджелатинизированный, кальция стеарат.

Дополнительно

Применение препарата Сульфадиметоксин у детей в возрасте до 2 месяцев возможно только для лечения врожденного токсоплазмоза по жизненным показаниям.
Ограничением к медицинскому применению препарата является хроническая сердечная недостаточность.
Следует избегать назначения препарата пациентам старше 65 лет из-за повышенного риска развития тяжелых побочных эффектов.
При курсовом лечении необходимо проводить систематический контроль состояния функции почек и картины периферической крови.
Во время терапии рекомендуется большое количество щелочного питья, достаточное для поддержания диуреза на уровне не менее 1,2 л/сутки для взрослых.
Во время лечения препаратом необходимо соблюдать режим дозирования, принимать назначенную дозу через 24 ч, не пропускать приема. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.
Данные о влиянии препарата на способность к вождению транспортных средств и на выполнение потенциально опасных видов деятельности отсутствуют.

Основные параметры

Название:	СУЛЬФАДИМЕТОКСИН
Код АТХ:	J01ED01 -

Статья рассказывает, как применяется «Сульфадиметоксин», от чего лекарство помогает, противопоказания Сульфадиметоксина и побочные действия.

Лекарство «Сульфадиметоксин»: от чего

Лекарственный препарат «Сульфадиметоксин» является антибактериальным препаратом, обладающим широким спектром действия.

Терапевтическое действие медикамента «Сульфадиметоксин»

От чего бы не назначали препарат, это действительно эффективное лекарство. Активный компонент обладает противобактериальным действием против грамположительных бактерий – стафилококков, хламидий и стрептококков. Лекарство борется и с грамотрицательными микроорганизмами – шигеллой, клебсиеллой и другими бактериями. По сравнению с другими антибиотиками препарат обладает длительным сроком действия.

Медикамент «Сульфадиметоксин»: от чего используют

Лекарственное средство назначают для терапии инфекционных воспалительных недугов, которые вызываются микроорганизмами, имеющим чувствительность к активным компонентам препарата. С помощью средства могут лечиться такие заболевания, как:

• раневые инфекции,
• воспаления мочевыводящих и желчевыводящих путей,
• бронхит,
• гайморит,
• трахома,
• рожистое воспаление,
• дизентерия,
• отит,
• ангина.

Форма выпуска

Препарат производится в форме таблеток с содержанием активного вещества в количестве 200, 500 мг. Кроме этого лекарство может входить в качестве действующего вещества в мазь «Левосин», которую используют наружно.

Аналоги

К лекарствам, обладающим схожим действием относят таблетки «Сульфапиридазин» и «Сульфален», а также раствор для инъекций «Сульфален-меглюмин».

Противопоказания медикамента «Сульфадиметоксин»:

Запрещается использовать лекарство при:

• хронической сердечной недостаточности,
• азотемии,
• почечной и печеночной недостаточности,
• порфириях,
• угнетении костномозгового кроветворения,
• дефиците глюкозофосфатдегидрогеназы,
• чувствительности к компонентам,
• в период беременности и лактации.

Побочные действия

Препарат может спровоцировать такие нежелательные эффекты, как:

• агранулоцитоз,
• диспепсические кожные высыпания,
• лейкопения,
• холестатический гепатит,
• тошнота,
• головная боль,
• лекарственная лихорадка,
• рвота.

Как применять препарат «Сульфадиметоксин»

Во время терапии необходимо обильное питье. Взрослым назначают один грамм препарата, детям лекарство дают из расчета 25 мг на каждый килограмм веса. Такую дозу следует принять в первый день. В последующие сутки объем средства снижают вдвое. Как правило, применение лекарства эффективно при длительности лечения от семи до десяти дней, Поддерживающие дозы препарата следует принимать на протяжении минимум трех дней после того, как нормализуется температура. При тяжелых формах заболевания в комбинации с препаратами группы эритромицина, пенициллина и некоторых других.

Сульфадиметоксин (sulfadimethoxine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (100) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.

Активен в отношении Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, C max достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. , гайморит, отит, бронхит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.

Дозировка

Взрослым в 1-й день лечения - 1 г, в последующие дни - 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения - 25 мг/кг, в последующие дни - 12.5 мг/кг/сут.

Принимают внутрь 1 раз/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможна .

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Регистрационный номер : РN003805/01

Торговое название препарата : Сульфадиметоксин

Международное непатентованное название (МНН) : Сульфадиметоксин

Лекарственная форма : таблетки

Состав :
В одной таблетке содержится: сульфадиметоксин 0,2 г или 0,5 г; вспомогательные вещества (крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); кальция стеарат, желатин пищевой) в количестве, достаточном для получения таблетки массой 0,22 или 0,55 г.

Описание : Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

Фармакотерапевтическая группа : противомикробное средство, сульфаниламид
Код ATX J01ED01

Фармакологические свойства
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1 день и 0,5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и.системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в спиномозговой жидкости низкая (при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает). Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого. Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетилированное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-44% принятой дозы, через 48 часов - до 56%, через 96 часов - до 83,3%.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей, рожа, раневая инфекция, трахома.

Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность. Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей до 2 лет.

С осторожностью - период лактации.

Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, в 1 день - 1-2 г, затем - по 0,5-1 г/сут.
Детям (с 2 лет) в 1-й день - 25 мг/кг/сут, затем - 12,5 мг/кг/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Взаимодействие
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
Парааминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.
Салицилаты, метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.
Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.

Особые указания
Bо время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Форма выпуска
Cyльфoдимeтокcин таблетки 0,2 г и 0,5 г то 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Срок годности
3 года. Не иcпoльзовaть препарат после истечения срока годности.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель
ОАО «НИЖФАРМ»
Россия 603950, Нижний Новгород ГСП-459, ул Салганская, 7