Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой "Е435" - на другой стороне, без запаха.
1 таб. метопролола тартрат 25 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.30 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 60 - банки темного стекла (1) - пачки картонные.Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Е434" - на другой стороне, без запаха.
1 таб. метопролола тартрат 50 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.30 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 60 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Е432" - на другой стороне, без запаха.
1 таб. метопролола тартрат 100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.30 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 60 - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении - снижается.Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч; действие сохраняется в течение 6 ч. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, ), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной , мерцании предсердий, при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие . При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен.При применении в высоких дозах (более 100 мг/) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика.
Всасывание. Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.РаспределениеVd составляет 5.6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 12%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Метаболизм Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.ВыведениеT1/2 составляет в среднем 3.5-7 ч. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ч. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде.Фармакокинетика в особых клинических случаях При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T1/2 метопролола увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата. При нарушении функции почек T1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.
Показания к применению:
— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в т.ч. гиперкинетический тип;
Способ применения и дозы:
При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг/ в 1 или в 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг/ в 2 приема (утром и вечером).Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером). У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.
Особенности применения:
При назначении препарата Эгилок® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Пациент должен быть предупрежден, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.
У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.У пациентов, принимающих Эгилок®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.
Эгилок® следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать симптомы (тахикардию, потливость, повышение АД).
При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков.
У пациентов с феохромоцитомой Эгилок® следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.
При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей , выраженного снижения АД, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии Эгилок® следует отменить. При одновременном применении Эгилока с клонидином в случае отмены Эгилока клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Эгилока у детей и подростков в возрасте до 18 лет не определены.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - в конечностях, депрессия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко - , снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической , аритмии, усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушения проводимости миокарда; в единичных случаях - AV-блокада, .
Со стороны пищеварительной системы: , боли в животе, сухость во рту, изменение вкуса; повышение активности печеночных трансаминаз; редко - гипербилирубинемия.
Дерматологические реакции: , сыпь, обострение , псориазоподобные изменения кожи, гиперемия кожи, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая .
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), .
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко - .
Со стороны системы кроветворения: , .
Прочие: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении препарата Эгилок® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока.
При одновременном применении Эгилока и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном применении Эгилока с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении Эгилок® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.
При одновременном применении Эгилока с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитратами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.При одновременном применении Эгилока с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.
Эгилок® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
При одновременном применении с Эгилоком уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.
При одновременном применении Эгилок® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Противопоказания:
— AV-блокада II и III степени;
— синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин);
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
Передозировка:
Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, тошнота, рвота, цианоз, артериальная гипотензия, аритмия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и , кардиалгия. Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - в/в (с интервалом 2-5 мин) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата, при отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме - в/в введение бета2-адреностимуляторов, при судорогах - медленное в/в введение диазепама. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки 25 мг: 30 или 60 шт., таблетки 50 мг: 30 или 60 шт., таблетки 100 мг: 30 или 60 шт.
Фото препарата
Латинское название:
EgilokКод ATX: C07AB02
Действующее вещество: Метопролол (Metoprolol)
Производитель: EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)
Описание актуально на: 10.11.17
Эгилок – лекарственное средство, которое разработано для лечения заболеваний сердечнососудистой системы. Применение Эгилока способствует снижению частоты желудочковых сердечных сокращений при наджелудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии и фибрилляции предсердий.
Действующее вещество
Метопролол (Metoprolol).
Форма выпуска и состав
Выпускается в форме круглых, двояковыпуклых таблеток белого цвета. Реализуют в банках из темного стекла по 30 и 60 таблеток, в картонных упаковках.
Показания к применению
- инфаркт миокарда;
- стенокардия;
- артериальная гипертензия;
- нарушения сердечного ритма;
- мигрень (в комплексной терапии);
- гипертиреоз (в составе комплексного лечения).
Противопоказания
- сердечной недостаточности в фазе декомпенсации;
- СССУ;
- синоатриальной блокаде;
- кардиогенном шоке;
- выраженной артериальной гипотензии;
- ангиоспастической стенокардии;
- AV-блокаде второй и третьей степени;
- выраженной брадикардии;
- лицам, младше 18 лет;
- повышенной чувствительности к метопрололу и другим компонентам лекарства;
- грудном вскармливании.
С особой осторожностью назначают при следующих патологиях: метаболический ацидоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, облитерирующие заболевания периферических сосудов, хроническая обструктивная болезнь легких, хроническая почечная недостаточность, миастения, псориаз, депрессия, хроническая печеночная недостаточность и тиреотоксикоз.
Инструкция по применению Эгилок (способ и дозировка)
Таблетки принимаются перорально вне зависимости от приема пищи. Для простоты глотания таблетку можно разламывать пополам.
Дозировка подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 200 мг.
Для лечения умеренной или легкой степени артериальной гипертензии начинать терапию следует с 25-50 мг дважды в день (в утреннее и дневное время). Дозировку можно постепенно увеличивать до 100-200 мг в день или комбинировать прием с другими антигипертензивными средствами.
- При стенокардии лечение начинается с 25-50 мг 2-3 раза в день. Постепенно дозировка может быть повышена до 200 мг в сутки.
- После инфаркта миокарда для поддерживающей терапии назначается по 100-200 мг. Которые делятся на два равноценные приема.
- При нарушении сердечного ритма начинать лечение следует с 25-50 мг 2-3 раза в сутки. Постепенно дозировку можно повысить до 200 мг.
- Для лечения гипертиреоза назначается 150-200 мг в 3-4 приема.
- При функциональных расстройствах сердца назначается по 50 мг дважды в день, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг.
- Для профилактики мигрени необходимо принимать 100 мг в два приема, с возможностью повышения до 200 мг.
Побочные эффекты
Применение таблеток может вызвать следующие побочные действия:
- со стороны сердечнососудистой системы: сердцебиение, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, снижение сократимости миокарда, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, аритмия, временное усугубление симптоматики хронической сердечной недостаточности;
- со стороны нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головная боль, торможение двигательных и психических реакций, депрессия, парестезии в конечностях, бессонница или сонливость, спутанность сознания, астенический синдром, кошмарные сновидения, кратковременное нарушение памяти;
- со стороны ЖКТ: боли в животе, сухость во рту, запор, тошнота, рвота, изменение вкуса, гипербилирубинемия;
- со стороны кроветворной системы: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
- со стороны дыхательной системы: затруднение выдоха, заложенность носа, одышка;
- дерматологические реакции: кожный зуд, крапивница, сыпь, обострение псориаза, усиление потоотделения, фотодерматоз, экзантема, гиперемия кожи, обратимая алопеция;
- прочие: снижение либидо и потенции, увеличение массы тела, боль в спине, гипогликемия, снижение зрения, шум в ушах, конъюнктив.
Передозировка
Передозировка препарата проявляется следующими симптомами: синусовой брадикардией, сердечной недостаточностью, снижением артериального давления, рвотой, тошнотой, цианозом, комой, потерей сознания. Первые признаки появляются через полчаса или 2 часа после передозировки.
Лечение проводится в условиях интенсивной терапии. Рекомендовано промывание желудка, прием Активированного угля, а также применяется симптоматическая терапия. Дополнительно рекомендуется введение норадреналина или добутамина; при судорогах – диазепам; при бронхоспазме назначается бета2-адреномиметики.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Беталок, Вазокардин, Метропролол, Сердок, Эмзок.
Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Атенолол Белупо .
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Эгилок представляет собой эффективный лекарственный препарат, который относится к бета1-адреноблокаторам. Основным активным компонентом медикамента является метопролол. Это вещество обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием. Блокируя бета1-адренорецептолы, метопролол понижает возбуждающее воздействие симпатической нервной системы на сердце, а также моментально снижает кровяное давление и сердечный ритм. Что касается гипотензивного эффекта лекарства, то он довольно длительный, так как сопротивление периферических сосудов снижается постепенно.
- Длительное применение при высоком артериальном давлении может привести к уменьшению массы левого желудочка. Лекарство снижает смертность от сердечнососудистых заболеваний у представителей мужского пола с умеренным повышением артериального давления.
- Из-за снижения частоты сердечных сокращений и артериального давления, уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде, благодаря чему диастола удлиняется. Этот эффект снижает частоту развития приступов стенокардии и значительно улучшает качество жизни и физическое состояние пациента.
- Показаниями к Эгилоку являются фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия и желудочковая экстрасистолия. При этих патологиях лекарство помогает снизить частоту желудочковых сердечных сокращений. Регулярный прием лекарства в течение нескольких лет приводит к снижению холестерина в крови.
Особые указания
- Перед началом терапии и во время лечения следует контролировать АД и ЧСС. Если частота сердечных сокращений опускается ниже 50 ударов в минуту требуется медицинская помощь.
- Больным сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы и при необходимости корректировать дозировку инсулина.
- Следует отменять постепенно, снижая дозировку на протяжении двух недель, чтобы избежать синдрома отмены, коронарных нарушений и стенокардии.
- У пациентов, использующих контактные линзы, возможно снижение секреции слезной жидкости.
- Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.
При беременности и грудном вскармливании
Противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.
В детском возрасте
Противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
В пожилом возрасте
Людям преклонного возраста не требуется корректировка дозы.
При нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функций почек не требуется корректировка дозировки.
При нарушениях функции печени
С особой осторожностью назначается при печеночной недостаточности.
Селективный блокатор β-адренорецепторов, обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием, уменьшает автоматизм синусного узла, тормозит АV-проводимость, снижает инотропную функцию миокарда и ЧСС. Антигипертензивный эффект стабилизируется в конце 2-й недели применения препарата. Уменьшает количество приступов стенокардии, снижает потребность миокарда в кислороде, повышает толерантность к физическим нагрузкам. При инфаркте миокарда ограничивает зону ишемии сердечной мышцы и предотвращает нарушение ритма сердца. Главное преимущество препарата Эгилок Ретард (таблетки пролонгированного действия) — продолжительное высвобождение метопролола. Терапевтический эффект отмечают при значительно более низкой концентрации метопролола в крови, чем при приеме метопролола в обычных формах таблеток. Поэтому достаточно назначать 1 таблетку в сутки Эгилок Ретард для достижения клинического эффекта.
Препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ (95% дозы). Всасывание метопролола в ретардной форме значительно удлиняется, что обусловливает равномерную концентрацию препарата Эгилок Ретард в плазме крови и относительную биодоступность 80% по сравнению с графиком изменения содержания препарата в крови после введения метопролола немедленного высвобождения. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч после перорального приема и через 2-6 ч — препарата в форме ретард. Связывание с белками плазмы крови — 12%. Объем распределения — 5,6 л/кг массы тела. Метопролол метаболизируется в печени, его метаболиты активности не проявляют. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Показания к применению препарата Эгилок
- АГ (артериальная гипертензия);
- ИБС: стабильная или нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- сердечная недостаточность;
- нарушении ритма сердца (синусовая, суправентрикулярная тахикардии; желудочковая экстрасистолия);
- аритмия на фоне пролапса митрального клапана;
- вторичная профилактика после инфаркта миокарда;
- функциональные нарушенияя сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
- гипертиреоз;
- профилактика приступов мигрени .
Применение препарата Эгилок
При АГ (артериальная гипертензия) начальная доза Эгилока Ретард составляет 50 мг/сут в 1 прием. Суточную дозу можно постепенно повышать до 100-200 мг в 1 прием. Эгилок Ретард можно применять с другими гипотензивными средствами для повышения гипотензивного эффекта.
Для лечения стенокардии доза составляет 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим титрованием дозы до клинически оптимальной. При необходимости дозу можно повышать до 100-200 мг в 1 прием. Эгилок Ретард можно применять с другими антиангинальными препаратами.
При сердечной недостаточности начальная доза составляет 25 мг/сут. В случае необходимости каждые 2 нед дозу можно повысить до 50 мг, еще через 2 нед — до 100 мг, при необходимости через 2 нед до 200 мг.
При аритмии начальная доза составляет 50-200 мг/сут в 1 прием.
После инфаркта миокарда с целью его вторичной профилактики доза подбирается индивидуально под контролем ЧСС и АД.
Для профилактики приступов мигрени обычная доза — 100-200 мг/сут в 1 прием. Таблетки принимают 1 раз в сутки (утром), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат можно принимать также с пищей или натощак.
Противопоказания к применению препарата Эгилок
г иперчувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата; AV-блокада II-III степени, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), артериальная гипотензия, острая декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженные нарушения периферического кровообращения; кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, БА, синдром слабости синусного узла.
Побочные эффекты препарата Эгилок
Снижение ЧСС, АД. Возможны также нарушение АV-проводимости, симптомы сердечной недостаточности, депрессия . Могут возникать такие побочные явления, как утомляемость, головная боль , головокружение , нарушение сна. Во многих случаях эти явления временные и при снижении дозы препарата исчезают самостоятельно.
Редко возникают неспецифичные кожные реакции и похолодение конечностей, рвота, диарея, запор, бронхоспазм, тромбоцитопения , нарушение функции печени.
Если возникли какие-либо другие побочные явления, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
Особые указания по применению препарата Эгилок
С осторожностью следует применять препарат при лечении больных сахарным диабетом, с заболеваниями периферических артерий, феохромоцитоме (возможно применение препарата Эгилок Ретард только сочетанно с блокаторами α-адренорецепторов), нарушении функции почек и печени. Перед началом лечения необходимо определить функцию печени и почек. Заканчивать терапию препаратом Эгилок Ретард следует постепенно. Внезапное прекращение лечения, особенно при наличии сердечно-сосудистой патологии, может привести к ухудшению состояния (синдром отмены).
Применение препарата Эгилок Ретард может вызвать утомляемость или легкое головокружение . Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
В случае обращения больного за медицинской помощью или необходимости проведения оперативного лечения следует обязательно предупредить врача о приеме больным препарата Эгилок Ретард.
Назначение препарата Эгилок Ретард в период беременности и кормления грудью возможно, если потенциальная польза для матери превышает риск для ребенка.
Взаимодействия препарата Эгилок
Осторожность необходима при применении препарата одновременно с:
- верапамилом и дилтиаземом — риск гипотензии, брадикардии, атриовентрикулярной блокады, асистолии;
- клонидином — прием клонидина необходимо закончить через несколько дней после окончания приема метопролола во избежание развития синдрома отмены;
- наркотическими средствами — риск развития кардиодепрессивного эффекта;
- эрготамином — повышается вазоконстрикторный эффект);
- некоторыми препаратами, влияющими на ЦНС : снотворными — бромазепам, лоразепам;
- транквилизаторами — хлордиазепоксид, триметацин, тофизопам;
- три- и тетрациклическими антидепрессантами — циталопрам, моклобемид;
- нейролептиками — хлорпромазин, трифлупромазин — и алкоголем — риск артериальной гипотензии, влияние на ЦНС ;
- НПВП, например индометацином — возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола;
- эстрогенами, например норэтиндроном, норгестрелом — антигипертензивный эффект метопролола снижается;
- гипогликемизирующими пероральными средствами, например хлорпропамидом, глибенкламидом, тольбутамидом и инсулином — усиление их гипогликемического действия, маскировка симптомов гипогликемии;
- курареподобными миорелаксантами — усиление нервно-мышечной блокады;
- антагонистами Н2 -рецепторов, например циметидином — возможно повышение биодоступности препарата);
- рифампицином, барбитуратами, например фенобарбиталом, секобарбиталом, пентобарбиталом — возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола.
Особая осторожность необходима при применении с ганглиоблокирующими препаратами и другими блокаторами β-адренорецепторов, симпатомиметиками, антиаритмическими препаратами I класса.
Передозировка препарата Эгилок, симптомы и лечение
Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
Лечение:
промывание желудка, прием активированного угля, при тяжелой гипотензии — агонисты β-адренорецепторов (норэпинефрин) или в/в введение атропина (при брадикардии). При отсутствии эффекта следует назначить дофамин, добутамин. Может быть эффективным глюкагон (1-10 мг). В тяжелых случаях может быть необходима имплантация искусственного водителя ритма. Бронхоспазм устраняют введением в/в β2 -адреномиметиков. Метопролол практически не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Условия хранения препарата Эгилок
При температуре 15-25 °С.
Список аптек, где можно купить Эгилок:
- Санкт-Петербург
Препарат Эгилок (действующий компонент — метопролола тартат) относится к бета-адреноблокаторам.
Он используется для лечения гипертонии, сердечной недостаточности и стенокардии.
Клиническая фармакокинетика Эгилока описывается тем, что метопролол в значительной части поглощается кишечником, и более 95% пероральной терапевтической дозы, как правило, выводится с мочой в виде метаболитов. Остальные 5% выделяются в виде неизмененного метопролола.
Поскольку пища может повысить биодоступность метопролола препарат желательно принимать во время или после еды.
Препарат распределяется очень быстро между кровью и различными экстраваскулярными (внесосудистыми) областями, и лишь от 1 до 2% от общего количества лекарственного средства в организме локализуется в крови. Связывание с белками сыворотки крови составляет около 10%.
Препарат легко проникает через плаценту и концентрация в пуповинной и материнской венозной крови примерно одинакова. Несмотря на 3-к 4-кратное накопление Эгилока в грудном молоке, побочные реакции при грудном вскармливании ребенка кажутся маловероятными, если функция печени ребенка не сильно развита.
Нарушение функции почек имеет незначительное влияние на биодоступность метопролола, но влияет на выведение метаболитов из организма через почки. Тем не менее, приблизительно 50% метаболитов выводится из организма пациентов с удаленной или отсутствующей почкой в течение 5-часового периода диализа. Цирроз печени увеличивает биодоступность и снижает общий клиренс метопролола.
Β-блокирующий эффект линейно зависит от дозы и концентрации лекарственного средства в плазме . Скорость снижения эффекта можно замедлить путем введения лекарственного средства в виде препаратов с контролируемым высвобождением (например, Эгилок Ретард).
Принцип действия Эгилока: действующий компонент лекарства снижает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде благодаря уменьшению внутрисосудистого давления крови, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Благодаря этому период расслабления сердечной мышцы при сердцебиении при приеме Эгилока удлиняется, а это, в свою очередь, улучшает кровоснабжение и усвоение кислорода миокардом с нарушением кровотока.
Лекарство Эгилок: показания и противопоказания
Лекарство Эгилок продается в виде двояковыпуклых круглых белых таблеток по 25, 50 и 100 мг, предназначенных для перорального приема.
Препарат показан при следующих состояниях: высокое кровяное давление, боль в груди после сердечного приступа, профилактика мигрени, симптомы, вызванные гиперактивностью щитовидной железы (тиреотоксикоз), инфаркт миокарда (в качестве вторичной профилактики в комплексной терапии), ишемическая болезнь сердца, желудочковая экстрасистолия и наджелудочковая тахикардия.
Не следует принимать лекарство Эгилок тем, кто:
- страдает аллергией на метопролол или любой из других компонентов этого средства;
- имеет серьезную сердечную недостаточность;
- страдает закупоркой кровеносных сосудов, что может вызвать синюшность или покалывание в пальцах рук и ног;
- перенес сердечный приступ, осложненный значительным замедлением сердечного ритма;
- страдает от болезненного ощущения в груди в период покоя (стенокардия Принцметала);
- страдает от неизлеченной феохромоцитомы (высокое кровяное давление из-за опухоли возле почек);
- страдает от повышенной кислотности крови (метаболический ацидоз);
- имеет низкое кровяное давление;
- имеет или в прошлом имел(а) трудности с дыханием или астму, включая хроническую обструктивную болезнь легких;
- страдает от диабета с частыми эпизодами низкого уровня сахара в крови (гипогликемия);
- имеет заболевание печени или почек;
- имеет трудности с мочеиспусканием;
- имеет низкий уровень калия (гипокалиемия; в этом случае стоит воспользоваться Калинором) или натрия (гипонатриемия) в крови;
- имеет высокий уровень кальция (гиперкальциемия);
- страдает от подагры из-за высокого уровня мочевой кислоты (гиперурикемия), кристаллы которой оседают в суставах рук или ног, вызывая боль;
- принимает другие лекарства для снижения кровяного давления путем инъекций, особенно это касается таких медикаментозных средств как верапамил, дилтиазем или дизопирамид.
Следует проконсультироваться с кардиологом или терапевтом перед использованием лекарства Эгилок, если у пациента есть сахарный диабет (из-за Эгилока уровень сахара в крови хуже контролируется), феохромоцитома, псориаз, медленный сердечный ритм, цирроз печени, миастения.
Препарат Эгилок: лекарственное взаимодействие и возможность приема при беременности
Лекарственные препараты, которые могут взаимодействовать с препаратом Эгилок, включают в себя нижеописанные.
Ингибиторы резерпина и моноамин-оксидазы (МАО) . Могут усилить воздействие метопролола. Они также могут увеличить чувство головокружения или еще сильнее замедлить частоту сердечных сокращений. Ингибиторы МАО включают в себя: Изокарбоксазид, Фенелзин, Селегилин, Транилципромин.
Препараты для нормализации сердечного ритма . Совместный прием дигиталиса (Ланоксин) с метопрололом может замедлить сердечный ритм слишком сильно.
Блокаторы кальциевых каналов . Как и метопролол, эти препараты принимают гипертоники и люди с различными проблемами с сердцем. В сочетании с метопрололом блокаторы кальциевых каналов могут уменьшить сокращения сердца и замедлить его ритм. Врачи иногда используют эту комбинацию, но исключительно под пристальным наблюдением. Эти препараты включают в себя: Амлодипин , Дилтиазем, Фелодипин, Исрадипин, Никардипин, Нифедипин, Нимодипин, Нисолдипин, Верапамил.
Препараты, которые обрабатываются в организме теми же органами, что и метопролол . Их комбинация с метопрололом может увеличить уровень метопролола в организме. Самые распространенные: Флуоксетин, Пароксетин, Сертралин, Бупропион, Кломипрамин, Дезипрамин, Аминазин, Флуфеназин, Галоперидол, Тиоридазин.
Альфа-блокираторы . Снижают кровяное давление и могут снизить артериальное давление слишком сильно в сочетании с метопрололом. К альфа-блокаторам относятся: Гуанетидин, Резерпин, Клонидин, Празозин.
Прекращение приема Клофелина на фоне приема метопролола может вызвать резкий скачок кровяного давления.
Многих беременных женщин с гипертонией волнует вопрос: можно ли принимать препарат Эгилок во время вынашивания малыша? Метопролол является препаратом категории C. Это означает две вещи: исследования на животных показали неблагоприятные последствия для плода, когда мать принимает препарат. Однако не было достаточного количества исследований Эгилока, проведенных на людях. Прием оправдан лишь в случае, когда польза для матери выше рисков для плода.
Если вы беременны и у вас высокое кровяное давление, поговорите с лечащим врачом о других вариантах лечения во время беременности.
Метопролол проникает в грудное молоко и может попадать в организм новорожденного, если мать кормит грудью. Это может привести к развитию у ребенка брадикардии (замедления пульса). Поэтому при невозможности отмены препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить. Детям в возрасте 1-17 лет рекомендуется подобрать другой препарат.
Как долго можно принимать Эгилок, побочные эффекты и правильная дозировка препарата
Наиболее распространенные побочные эффекты Эгилока представлены ниже.
Усталость . Метопролол замедляет частоту сердечных сокращений, блокируя эффект адреналина. В результате, кровь не проходит в мозг так быстро как обычно. Это может вызвать чувство усталости. Данный побочный эффект обычно проходит после первых нескольких дней приема метопролола, как только организм привыкает к его действию.
Легкое головокружение . За счет снижения артериального давления лекарство Эгилок может привести к легкому головокружению, особенно при резких движениях. Этот побочный эффект часто уходит, как только тело привыкает к дозировке. Однако, в некоторых случаях метопролола может снизить кровяное давление слишком сильно, из-за чего головокружение становится трудно переносимым и требует медицинской помощи.
Диарея или запор . Метопролол может блокировать нервные сигналы идущие от мозга в кишечник. Это может ускорить или замедлить пищеварение в кишечнике. Быстрое пищеварение вызывает понос; медленное — запор.
Проблемы с дыханием . Метопролол может блокировать сигналы от мозга к мышцам, образующим стенки бронхиол. Это препятствует расслаблению бронхиол, вызывая такие симптомы, как одышка, кашель и хрипы.
Замедление частоты сердечных сокращений (брадикардия) из-за замедления нервных импульсов, которые путешествуют от мозга к сердцу.
У мужчин метопролол может вмешиваться в часть мозга, которая сигнализирует об эрекции. Эгилок иногда приводит к снижению потенции и трудностям в достижении оргазма, как у мужчин, так и у женщин.
Аллергическая реакция на метопролол может вызвать различные виды кожных высыпаний, наряду с зудом.
К серьезным побочным эффектам Эгилока, которые требуют неотложной медицинской помощи, относятся:
- низкое кровяное давление (гипотония);
- холод и болезненность в руках и ногах;
- очень медленный сердечный ритм (тяжелая брадикардия);
- крайняя усталость;
- серьезная депрессия. Некоторые исследования показали четкую связь между использованием метопролола и депрессии, в то время как другие не показали никакой ассоциации. Если у пациента уже была депрессия, этот препарат может усилить ее.
Как долго можно принимать Эгилок и правильная дозировка
Эгилок можно принимать неопределенно долго, если к этому нет противопоказаний. Однако точный курс, а также дозировку рассчитывает только лечащий врач, а не сам больной.
Дозировка для взрослых (в возрасте 18-64 лет) обычно начинается с 50 мг, два раза в день. Она постепенно корректируется, если это необходимо.
Препарат пролонгированного действия часто начинается в 25 мг один раз в день или больше. Эта доза также постепенно увеличивается, если это необходимо.
Дозировка для людей моложе 18 лет не установлена, так как Эгилок им не назначают.
Дозировка для людей в возрасте от 65 лет и старше может быть ниже, чем для взрослых, так как их организм «осваивает» препарат более медленно.
Симптомы передозировки:
- низкое кровяное давление (с усталостью и головокружением);
- медленный пульс;
- проблемы сердечной проводимости;
- сердечная недостаточность;
- шок, вызванный проблемами с сердцем;
- одышка;
- потеря сознания;
- кома;
- синюшный оттенок кожи;
- низкий уровень сахара в крови и высокий уровень калия в крови.
Эгилок и Эгилок С — практически одно и то же лекарство, только в первом действующий компонент — метопролола тартат, а во втором — метопролола сукцинат. Эгилок С выпускается в форме таблеток пролонгированного действия (действуют несколько дольше), Эгилок — в форме обычных таблеток.
Как долго можно принимать Эгилок С? Неограниченно долго, как и Эгилок.
В Конкоре другие действующие ингредиенты (бета-адреноблокатор бисопролол и средство, блокирующее кальциевые каналы — амлодипин), нежели в Эгилоке. Он является более селективным и более действенным препаратом, но имеет свои противопоказания. Переходить с Эгилока на Конкор без одобрения врача нельзя.
Конкор, как и Эгилок, принимается неограниченно долго.
Пациенты в большинстве своем хорошо отзываются об Эгилоке. Это средство хвалят за быстрый эффект при тахикардии и гипертонии, невысокую цену, отсутствие эффекта привыкания. Из негативного воздействия часто отмечают головную боль и аллергическую реакцию, и иногда угнетенное состояние (апатию, уныние). К тому же средство не подходит астматикам и гипотоникам.
