Натрия аденозинтрифосфат. Лекарственный справочник гэотар Условия хранения и срок годности

Аденозин (Adenosinum) - антиаритмическое средство. Препарат, применяемый при тахикардии.

Торговое название

Аденозин.

Международное непатентованное название

Аденозин (Adenosinum).

Лекарственная форма и описание

Исходное вещество — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и, практически, нерастворим в этаноле. Растворимость повышается при нагревании и снижении pH раствора. Молекулярная масса 267,24.

Выпускается в виде прозрачного водного раствора для инъекций.

Состав и форма выпуска

В растворе для инъекций 1%:

Активные вещества: аденазин, в 1 мл — 3,0 мг, в ампуле — 6,0 мг.
Вспомогательные вещества: вода

Фармакологическая группа

Антиаритмические средства.

Фармакологические свойства

Аденозин является пуриновым эндогенным нуклеозидом, способным моделировать множество физиологических процессов, происходящих в организме.

Фармакодинамика и фармакинетика

Препарат отличается стремительным метаболизмом. В процесс вовлекаются циркулирующие ферменты клеток эндотелия сосудов и эритроцитов. Реализуется дезаминирование. Активное вещество трансформируется до неактивного инозина и аденозинмонофосфата.

Средство начинает действовать немедленно после в/в введения. Т 1/2 длится менее 10 с. Метаболиты выводятся почками.

Показания к применению

Для болюсного в/в введения: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т. ч. при WPW-синдроме).

Для в/в инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).

Противопоказания

Гиперчувствительность
AV блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма)
Бронхиальная астма (риск бронхоспазма).

Применение при беременности и в период лактации

При беременности допустимо в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Поскольку аденозин является эндогенным интермедиантом организма, осложнений не предполагается и в немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведения об осложнениях у плода или матери отсутствуют.

Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.

Способ применения и дозы

В качестве антиаритмического средства: взрослым — в/в болюсно (в течение 1-3 с) в центральную или крупную периферическую вену вводят 6 мг под контролем ЭКГ и АД, при необходимости через 1-2 мин — 12 мг, если нет эффекта — через 1-2 мин повторно 12 мг. На любом из этапов введение прекращают после устранения аритмии или развитии AV блокады высокой степени. Максимальная разовая доза для взрослых — 12 мг.

У получающих дипиридамол начальная доза 0,5-1 мг. Детям — 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг.

В качестве вспомогательного диагностического средства: в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза — 840 мкг/кг).

У больных с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).

Побочное действие

При быстром в/в болюсном введении

При проведении контролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина наблюдались следующие неблагоприятные эффекты (в группе плацебо все эти реакции были отмечены менее чем в 1% случаев):

легкое головокружение (2%), головная боль (2%), покалывание в руках, ощущение онемения (1%), нервозность, нарушение зрения, боль в шее и спине (менее 1%).

Со стороны сердечно-сосудистой прилив крови к лицу (18%), сердцебиение, боль в грудной клетке, снижение АД (менее 1%).

Одышка (12%), давление в груди (7%), гипервентиляция.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (3%), металлический привкус во рту, ощущение сдавливания в горле.

Прочие: усиленное потоотделение (менее 1%).

В постмаркетинговых наблюдениях отмечались случаи возникновения новых аритмий — экстрасистолия желудочковая и предсердная, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, выпадение пульса (вновь возникшие аритмии обычно продолжаются несколько секунд), транзиторное повышение давления, бронхоспазм.

При внутривенной инфузии

При проведении контролируемых и неконтролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина (n=1421) наблюдались следующие неблагоприятные эффекты, которые были отмечены по крайней мере в 1% случаев.

Несмотря на короткий T1/2 аденозина в 10,6% случаев побочные эффекты регистрировались не в момент инфузии, а спустя несколько часов после ее окончания. В 8,4% случаев проявление побочных эффектов совпало с началом инфузии и завершилось через 24 ч после ее окончания. Во многих случаях нет возможности определить, являются ли более поздние побочные эффекты результатом инфузии аденозина.

Приливы крови к лицу (44%), ощущение дискомфорта в груди (40%), диспноэ (28%), головная боль (18%), ощущение дискомфорта в горле, челюстях, или шее (15%), расстройство ЖКТ (13%), головокружение (12%), ощущение дискомфорта в руках (4%), снижение сегмента ST (3%), AV блокада I степени (3%), AV блокада II степени (3%), парестезия (2%), артериальная гипотензия (2%), нервозность (2%), аритмия (1%).

Побочные эффекты разной степени выраженности, отмеченные менее чем у 1% пациентов, включали:

Организм в целом: ощущение дискомфорта в спине и/или в нижних конечностях, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда без смертельного исхода, угрожающая жизни вентрикулярная аритмия, AV блокада III степени, брадикардия, сердцебиение, потливость, изменения зубца Т, артериальная гипертензия (сАД >200 мм рт. рт.).
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, нарушение зрения.
Со стороны респираторной системы: кашель.
Прочие: сухость во рту, дискомфорт в ушах, металлический привкус во рту, заложенность носа, скотома, дискомфорт в языке.

Передозировка

Вследствие короткого T1/2 нежелательные явления (в случае их возникновения) быстро исчезают. Конкурентные антагонисты аденозина — кофеин, теофиллин и другие метилксантины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в т. ч. кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV-проводимости.

Особые указания

Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов.

Внутривенное введение допустимо только в условиях стационара, где есть возможность мониторинга деятельности сердца. Для пациентов, у которых применение одной дозы аденозина осложнилось AV блокадой, дополнительные дозы вводить не следует.

Условия хранения и срок годности

1 год. Хранить в защищённом от света месте при температуре 3-7°С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача

Аналоги

Близкие по своим фармакотерапевтическим свойствам лекарства:

Аденокор;
Витакик;
Римекор.

Результаты опроса мнений о препарате «Аденозин»

К сожалению, пока никто не участвовал в опросе по данному препарату.

Вы также можете принять участие в нашем опросе

Ваше мнение о представленных в нашем справочнике медицинских препаратах важно не только для нас. Результаты подобных мини-опросов могут помочь другим читателям сделать выбор в пользу наиболее эффективных лекарств.

Состояние пациента на момент приема препарата

Как бы Вы оценили состояние пациента, который принимал препарат?

Таких состояний всего три:

При удовлетворительном состоянии человек способен обслуживать себя сам и принимать активное участие при беседе. Сознание ясное. Симптомы болезни могут проявляться, но это не мешает пациенту заниматься своей обычной деятельностью.
В состоянии средней тяжести сознание больного, как правило, ясное. Но он предпочитает большую часть времени находиться в постели, чаще всего, занимая вынужденное положение. Активная деятельность усиливает общую слабость и симптомы заболевания. При непосредственном обследовании наблюдается выраженность патологических изменений со стороны внутренних органов и систем.
При тяжелом состоянии сознание может отсутствовать, быть спутанным или оставаться ясным. Симптомы заболевания значительно выражены. Пациент практически постоянно находится в постели, активные действия совершает с трудом или с посторонней помощью.

По своему химическому составу это соединение – нуклеотид. Аденозин нужен для передачи нервных импульсов и сигналов, для выработки клеточной энергии. Вещество важное и необходимое для работы организма, он присутствует во всех клетках, защищая их от воздействия неблагоприятных факторов. Относится к биологически активным соединениям. Если клетка воспалена или повреждена, то его количество резко возрастает.

Как правильно применять препарат?

Лекарство обладает антиаритмическим действием, улучшает мозговое и коронарное кровообращение, усиливает скорость периферического кровообращения. Если у человека возникают проблемы с сердечно-сосудистой или нервной системой, то, возможно, в конкретных случаях ему будет назначен данный препарат. Рассмотрим более подробно его действие. Итак, Аденозин: инструкция по применению:

При аритмии у взрослых Аденозин вводится внутривенно, быстро (за 1-2 сек). Используемая дозировка – 6 мг. Если улучшение не наступило примерно через 1-2мин, то вводится двойная доза, она же считается максимальной (не должна превышать 12 мг). При необходимости уколы повторяют через определенные промежутки времени.
При риске осложнений лечение начинается с минимальных доз, которые увеличиваются постепенно, исходя из заболевания.

Детям также вводят лекарство внутривенно, болюсно (быстрое вливание). Доза рассчитывается, исходя из веса ребенка. На каждый килограмм веса берется 50мкг вещества. Доза не должна превышать 250мкг на кг веса. Повторные инъекции осуществляют при необходимости каждые 2 минуты.

Рекомендация! Если аденозин используют в диагностических целях, то введение или внутривенное, или внутрикостное количеством 6мг. Укол делают как можно ближе к сердцу. Через 1-2 мин, если возникает такая потребность, вводят дополнительную дозу.

В офтальмологии также применяется Аденозин, инструкция по применению которого будет отличаться:

Замедляет негативные изменения, которые могут протекать в хрусталике (процессы дегенерации: разрушения). Выводится через почки в виде метаболитов.
Использование местное: вещество хорошо проникает через роговицу глаза и равномерно распределяется по тканям глаза. Форма выпуска – 1% раствор для инъекций или глазные капли.
Действие лекарства сосудорасширяющее, поэтому улучшается кровоснабжение органа зрения. Снимает воспаление в различных тканях глаза.

Побочные эффекты

Исходя из инструкции по применению Аденозина, возможно возникновение побочных эффектов. Они могут быть двух типов. Первая возникает при быстром внутривенном введении:

Влияние на нервную систему: , нервозность, проблемы со зрением.
Сердечно-сосудистая система: низкое давление, прилив крови ко рту. В области грудной клетки чувство боли, иногда возможно возникновение новых аритмий, тахикардии, изменение частоты пульса.
Дыхание: возникновение одышки и давления в груди.
ЖКТ: чувство тошноты, металлический привкус во рту.
Обильное потоотделение.

Второй вид побочных эффектов возможен при медленном введении:

Состояние организма: слабость, чувство дискомфорта в спине или нижних конечностях.
Сердце и сосуды: усиленное потоотделение, сильное сердцебиение, возможен инфаркт миокарда без летального исхода, .
Нервная система: постоянное желание спать, ослабление зрения, дрожь во всем теле.
Дыхание: возможно сильно выраженный кашель.

В инструкции по применению Аденозина сказано, что такие побочные действия возникают редко. Вероятность их появления равна 1%. Возможно, их не будет вовсе. Если какие-то признаки все же появились, нужно обратиться к лечащему врачу, чтобы он скорректировал лечение. С другими препаратами он взаимодействует по-разному: ослабляет или усиливает их действие. Это стоит учесть при лечении.

Аналоги препарата

Как и большинство других препаратов, у Аденозина есть аналоги. Они обладают похожим действием, но не на все 100%. К тому же, похожие вещества могут оказывать противоположное действие на разных людей. Без консультации врача менять препарат не следует. Так можно получить дополнительные побочные эффекты и навредить себе.

Наиболее распространенные аналоги Аденозина:

Аденокор;
Витакик;
Римекор.

Стоимость аденозина сравнительно невелика и составляет 250руб за упаковку.

Противопоказания

В инструкции сказано, что Аденозин имеет противопоказания. Препарат категорически нельзя употреблять в случае гиперчувствительности, бронхиальной астмы, синдроме слабости синусового узла. Применение его возможно, но с особой осторожностью, в следующих случаях: пороки сердца, гиповолемия (уменьшение объема крови, циркулирующей в организме человека), стенокардия нестабильного типа, синусовая брадикардия (низкая частота сердечных сокращений).

Передозировка

При передозировке вещество очень быстро выводится из кровотока. Все реакции идут с большой скоростью и последствий не возникает. Можно использовать антагонисты данного препарата. После нужно внимательно изучить ЭКГ. Конечно, и передозировка, и прием аденозина влияет на иммунитет. Иммунитет страдает от приема любых лекарственных препаратов.

Внутривенное введение важно проводить в условиях стационара под наблюдением врачей. Чтобы действие препарата было эффективно, а доза соответствовала инструкции. Стоит обратить внимание людей, больных сахарным диабетом на то, что прекращение приема Аденозина улучшает усвоение инсулина.

Препарат универсален, и о его действии много хороших отзывов, поэтому используется он разнообразно и широко. Но ни в коем случае не занимайтесь самолечением, действуйте только под наблюдением врача.

Торговое название препарата: Натрия аденозинтрифосфат

Международное непатентованное название (МНН): Трифосаденин

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав:

В 1 мл раствора содержится активного вещества аденозинтрифосфорной кислоты - 10 мг.
Вспомогательные вещества: раствор натрия гидроксида 2 М (до рН 7,0-7,3), вода для инъекций.

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

метаболическое средство

КодАТХ:

Фармакологическое действие
Натрия аденозинтрифасфат (АТФ) - метаболическое средство, обладает антиаритмическим эффектом, оказывает также гипотензивное действие, расширяет коронарные и мозговые артерии. Является естественным макроэргическим соединением. Образуется в организме в результате окислительных реакций и в процессе гликолитического расщепления углеводов. Содержится во многих органах и тканях, но более всего - в скелетной мускулатуре. Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Благодаря своему расщеплению на АДФ и неорганический фосфат, АТФ высвобождает большое количество энергии, используемой для сокращения мышц, синтеза белка, мочевины, промежуточных продуктов обмена и др. Под влиянием АТФ происходит снижение артериального давления и расслабление гладкой мускулатуры, улучшается проведение нервных импульсов в вегетативных ганглиях и передача возбуждения с блуждающего нерва на сердце, повышается сократимость миокарда. После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты расщепления включаются в ресинтез АТФ. Антиаритмическое действие обусловлено образующимся при распаде АТФ аденозином, подавляющим автоматизм синусно-предсердного узла и волокон Пуркинье (блокада кальциевых каналов и увеличение проницаемости для ионов калия).

Показания к применению
Купирование пароксизмов наджелудочковых тахикардии (исключая мерцание и/или трепетание предсердий).

Противопоказания
Повышенная чувствительность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, воспалительные заболевания легких.

Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно быстро в центральную или крупную периферическую вену 3 мг в течение 2 сек под контролем электрокардиограммы и артериального давления; при необходимости через 1-2 минуты повторно вводят 6 мг препарата, через 1-2 мин. 12 мг; введение прекращают при развитии атриовентрикулярной блокады на любом из этапов введения препарата.

Побочное действие
Возможны аллергические реакции (зуд, гиперемия кожи), тошнота, гиперемия кожи лица, головная боль, слабость; после купирования пароксизма тахикардии могут наблюдаться кратковременные эпизоды синусовой брадикардии и/или предсердно-желудочковой блокады I - III степени (ЭКГ контроль).

Передозировка
Из-за короткого периода полувыведения нежелательные явления быстро исчезают. Конкурентными антагонистами являются теофиллин и другие метилксантины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сердечные гликозиды повышают риск развития побочных эффектов (в т.ч. аритмогенного действия). Дипиридамол усиливает эффект; теофиллин, кофеин и другие метилксантины - ослабляют.

Особые указания
Нельзя вводить в больших дозах одновременно с сердечными гликозидами.

Форма выпуска
По 1 мл в ампулах. По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению в коробке из картона.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте, при температуре (5±2)°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
1 год.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
РУП "Борисовский завод медицинских препаратов", Республика Беларусь, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27.

Брутто-формула

C 10 H 13 N 5 O 4

Фармакологическая группа вещества Аденозин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-61-7

Характеристика вещества Аденозин

Аденозин — эндогенный нуклеозид, присутствующий во всех клетках организма.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и практически нерастворим в этаноле. Растворимость повышается при нагревании и снижении pH раствора. Молекулярная масса 267,24.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиаритмическое, диагностическое .

Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет образование импульсов в синусно-предсердном узле, уменьшает время проведения через предсердно-желудочковый узел, может прерывать пути повторного проведения возбуждения через предсердно-желудочковый узел. Способствует восстановлению нормального синусового ритма у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией. Начало действия — немедленное.

Аденозин является также сильным вазодилататором в большинстве сосудистых регионов, за исключением почечных афферентных артериол и печеночных вен, где он вызывает вазоконстрикцию. Оказывает коронарорасширяющее действие. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии в дозах свыше 12 мг).

Возникновение многих фармакологических эффектов аденозина, возможно, обусловлено активацией пуриновых рецепторов — клеточно-поверхностных аденозиновых рецепторов A 1 (ингибируют аденилатциклазу) и A 2 (активируют аденилатциклазу).

Механизм расширяющего действия на коронарные артерии связан с повышением проводимости для К + и подавлением вызванного цАМФ входа Ca 2+ в клетку. Результатом этого является гиперполяризация и подавление кальцийзависимых потенциалов действия, релаксация гладкой мускулатуры стенок сосудов.

После в/в введения очень быстро биотрансформируется с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, прежде всего путем дезаминирования, до неактивного инозина, а также посредством фосфорилирования с помощью аденозинкиназы до АМФ . T 1/2 из крови — менее 10 с. Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит — мочевая кислота).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности аденозина не проводили.

Аденозин не проявлял генотоксичности в тесте Эймса (с использованием штаммов Salmonella ) или в тесте с микросомами млекопитающих. Аденозин, как и другие нуклеозиды, в миллимолярных концентрациях вызывал изменения хромосом в культуре клеток.

При исследовании фертильности у крыс и мышей при внутрибрюшинном введении аденозина в дозах 50, 100 и 150 мг/кг/сут в течение 5 дней зафиксировано снижение сперматогенеза и увеличение числа дефектных сперматозоидов.

Применение вещества Аденозин

Для болюсного в/в введения: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при WPW-синдром е). Для в/в инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма), бронхиальная астма (риск бронхоспазма).

Ограничения к применению

Синусовая брадикардия, нестабильная стенокардия, пороки сердца, перикардит, гиповолемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.

Побочные действия вещества Аденозин

При быстром в/в болюсном введении

прилив крови к лицу (18%), сердцебиение, боль в грудной клетке, снижение АД (менее 1%).

одышка (12%), давление в груди (7%), гипервентиляция.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота (3%), металлический привкус во рту, ощущение сдавливания в горле.

Прочие: усиленное потоотделение (менее 1%).

При в/в инфузии

Несмотря на короткий T 1/2 аденозина в 10,6% случаев побочные эффекты регистрировались не в момент инфузии, а спустя несколько часов после ее окончания. В 8,4% случаев проявление побочных эффектов совпало с началом инфузии и завершилось через 24 ч после ее окончания. Во многих случаях нет возможности определить, являются ли более поздние побочные эффекты результатом инфузии аденозина.

Приливы крови к лицу (44%), ощущение дискомфорта в груди (40%), диспноэ (28%), головная боль (18%), ощущение дискомфорта в горле, челюстях, или шее (15%), расстройство ЖКТ (13%), головокружение (12%), ощущение дискомфорта в руках (4%), снижение сегмента ST (3%), AV-блокада I степени (3%), AV-блокада II степени (3%), парестезия (2%), артериальная гипотензия (2%), нервозность (2%), аритмия (1%).

Побочные эффекты разной степени выраженности, отмеченные менее чем у 1% пациентов, включали:

Организм в целом: ощущение дискомфорта в спине и/или в нижних конечностях, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда без смертельного исхода, угрожающая жизни вентрикулярная аритмия, AV-блокада III степени, брадикардия, сердцебиение, потливость, изменения зубца Т, артериальная гипертензия (сАД >200 мм рт. рт.).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, нарушение зрения.

Со стороны респираторной системы: кашель.

Прочие: сухость во рту, дискомфорт в ушах, металлический привкус во рту, заложенность носа, скотома, дискомфорт в языке.

Взаимодействие

Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в т.ч. кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV-проводимости.

Перед использованием препарата АДЕНОЗИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

26.010 (Препарат, применяемый при катаракте)

Фармакологическое действие

Эндогенное биологически активное вещество, принимает участие в различных процессах в организме. Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет AV-проводимость, увеличивает рефрактерность AV-узла, может прерывать пути повторного входа возбуждения в AV-узле, понижает автоматизм синусового узла. Оказывает также сосудорасширяющее действие, в т.ч. коронарорасширяющее. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии). Полагают, что возникновение многих эффектов аденозина обусловлено активацией специфических . Начало действия - немедленное.

При местном применении в офтальмологии аденозин, являясь структурным элементом молекул ДНК и РНК, участвует в репаративных процессах, в процессах энергетического метаболизма, способствует замедлению дегенеративных процессов в хрусталике. Благодаря сосудорасширяющему действию и улучшению кровоснабжения тканей глаза аденозин способствует вымыванию токсических продуктов распада, стимулируя продукцию и обмен внутриглазной жидкости. Аденозин уменьшает воспаление в конъюнктиве, роговице и других тканях глаза; опосредованно влияет на восстановление глутатионов, поскольку является структурным элементом фермента глутатионредуктазы и восстановленного НАДФ, необходимых для активации основного защитного механизма подавления процессов окисления в хрусталике.

Фармакокинетика

Метаболизм быстрый, с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, путем дезаминирования, прежде всего до неактивного инозина, и посредством фосфорилирования до аденозинмонофосфата.

При местном применении в офтальмологии аденозин хорошо проникает через роговицу и распределяется во всех тканях.

T1/2 аденозина из плазмы составляет менее 1 мин.

Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит - мочевая кислота).

АДЕНОЗИН: ДОЗИРОВКА

Определяется целью и способом применения аденозина. Взрослым аденозин в качестве антиаритмического средства вводят в/в болюсно (в течение 1-2 сек) в дозе 6 мг. При отсутствии эффекта в течение 1-2 мин в/в болюсно вводят 12 мг, в случае необходимости введение в указанной дозе повторяют.

Детям аденозин в качестве антиаритмического средства вводят в/в болюсно в дозе 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг.

Как вспомогательное диагностическое средство аденозин вводят в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза - 840 мкг/кг). У пациентов с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).

Максимальная разовая доза: для взрослых - 12 мг.

Для применения в офтальмологии режим дозирования зависит от применяемой лекарственной формы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении дипиридамола усиливается действие аденозина.

При одновременном применении кофеина, теофиллина уменьшаются эффекты аденозина вследствие антагонистического действия кофеина и теофиллина на аденозиновые рецепторы.

Беременность и лактация

Вследствие быстрого метаболизма не оказывает какого-либо негативного влияния на плод.

АДЕНОЗИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны покраснение лица, дискомфорт в груди, нарушения AV-проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, диплопия, нервозность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, металлический привкус во рту.

Прочие: боли в горле, шее, нижней челюсти, потливость.

Местные реакции: при применении в офтальмологии возможны кратковременное ощущение жжения и пощипывания глаз; системные реакции наблюдаются крайне редко.

Показания

Для болюсного в/в введения - купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (в т.ч. ассоциированной с синдромом WPW).

Для в/в инфузии - в качестве вспомогательного диагностического средства (проведение двухмерной эхокардиографии, сцинтиграфии) в кардиологии.

Для местного применения в офтальмологии - катаракта.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), СССУ (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), желудочковая тахикардия, повышенная чувствительность к аденозину.

Особые указания

С особой осторожностью применяют аденозин у пациентов с нарушениями проводимости, синусовой брадикардией, нестабильной стенокардией, а также у больных с пороками сердца, перикардитом, гиповолемией, бронхиальной астмой. При применении аденозина рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование ЭКГ.

Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.

Total: 0
Вконтакте0
Google+0
ОК0
Facebook0