Порошок или лиофилизат содержат 0,5 или 1 г активного вещества ванкомицин .
Форма выпуска Ванкомицина
Порошок или лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Ванкомицин в таблетках не выпускается.
Фармакологическое действие
При нарушениях слуха, во втором и третьем триместрах беременности, патологии почечной системы Ванкомицин применяют с осторожностью, после предварительной консультации специалистов.
Побочные действия
При быстром введении формируются постинфузионные реакции: симптом «красного» человека (вызван черзмерным высвобождением гистамина), который проявляется учащенным сердцебиением, ознобом, лихорадкой , спазмом мышечной ткани, гиперемией кожных покровов в верхней половине тела; анафилактические реакции в виде кожного зуда, сыпи, диспноэ, бронхоспазма и падения уровня кровяного давления.
Пищеварительный тракт: псевдомембранозный колит , тошнота.
Мочевыделительный тракт: повышение уровня азота мочевины и креатинина, нефротоксичность (проявляется при длительной терапии, в комбинации с аминогликозидами); редко регистрируется интерстициальный нефрит .
Органы чувств: звон в ушах, снижение слуха, вертиго . Органы кроветворения: редко формируется агранулоцитоз, тромбоцитопения (преходящая форма), обратимая нейтропения.
Из местных реакций чаще всего наблюдается сыпь, боль в месте инъекции, флебит , некроз в области введения препарата.
Снижение эффективности препарата Ванкомицин наблюдается при лечении колестирамином .
Проявления ототоксичности (вертиго, шум в ушах) ванкомицина маскируются при лечении фенотиазинами, антигистаминными средствами, тиоксантенами, меклозином.
Нервно-мышечная блокада и падение наблюдается при терапии векуронием бромидом и общими анестетиками (инфузии антибиотика возможны за час до введения указанных медикаментов).
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые указания
Во втором и третьем триместрах Ванкомицин назначают исключительно по «жизненным» показаниям.
При лечении новорожденных и недоношенных детей обязателен контроль над уровнем антибиотика в крови.
Обязательно проведение аудиограммы , контроль над работой почечной системы (показатели азота мочевины, креатинина, общий анализ мочи).
Желателен контроль над концентрацией ванкомицина в крови.
Токсичные эффекты проявляются при концентрации антибиотика более 80 мкг/мл.
Аналоги Ванкомицина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналогами являются препараты: Ванкадицин , Ванко , Ванкоген , Ванколон , Ванкомек , Ванкум , Ликованум , Танкофето , .
во флаконах по 0,5 или 1 г; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Лиофилизированная масса от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.
Характеристика
Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антибактериальное .Фармакодинамика
Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК . Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.
In vitro ванкомицин проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов, включая: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (в т.ч. гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, группу вириданс, Streptococcus bovis и энтерококки (например Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (например токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероиды. К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину in vitro относятся: Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.
In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. Ванкомицин и аминогликозиды действуют как синергисты in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, стрептококков, не принадлежащих к энтерогруппе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus (группа вириданс).
Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.
Фармакокинетика
У лиц с нормальной функцией почек многократное в/в введение 1 г ванкомицина (15 мг/кг) (инфузия в течение 60 мин) создавало средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме — около 23 мг/л, а через 11 ч после инфузии — около 8 мг/л. Многократные инфузии 500 мг (введение в течение 30 мин), создавали средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме — около 19 мг/л, а через 6 ч — около 10 мг/л. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.
Средний T 1/2 ванкомицина из плазмы — 4-6 ч у больных с нормальной функцией почек. Около 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч. Средний Cl из плазмы — около 0,058 л/кг/ч, а средний почечный Cl — около 0,048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%. Объем распределения колеблется от 0,3 до 0,43 л/кг. Препарат практически не метаболизируется. Как показала ультрафильтрация, при концентрации ванкомицина в сыворотке от 10 до 100 мг/л, 55% ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии.
После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинно-мозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У больных с отсутствующими почками средний T 1/2 — 7,5 дней. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.
Показания препарата Веро-Ванкомицин
эндокардит.
Ванкомицин эффективен как при монотерапии, так и в комбинации с аминогликозидами для лечения эндокардита, вызываемого Streptococcus viridans или S. bovis. При эндокардите, вызванном энтерококками (например Е. faecalis ), ванкомицин эффективен только в сочетании с аминогликозидами.
Имеются сведения о том, что ванкомицин эффективен при лечении дифтероидного эндокардита. Ванкомицин успешно применяется в сочетании с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками при раннем эндокардите, обусловленном S. epidermidis или diphtheroids, после протезирования клапана.
В отдельных случаях ванкомицин показан для профилактики эндокардита;
инфекции костей и суставов;
инфекции нижних отделов дыхательного тракта;
инфекции кожи и мягких тканей.
Ванкомицин может также применяться при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами в случаях:
Аллергии к пенициллину;
Непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;
Инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим антимикробным препаратам;
псевдомембранозный колит — в виде раствора для приема внутрь (см. «Способ применения и дозы»).
Противопоказания
гиперчувствительность к ванкомицину;
беременность (I триместр);
период грудного вскармливания;
неврит слухового нерва;
почечная недостаточность.
С осторожностью:
нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе);
беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности противопоказано, во II-III — применение возможно только по жизненным показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Организм в целом: анафилактоидные реакции.
Сердечно-сосудистая система: остановка сердца, приливы, снижение АД , шок (эти симптомы, в основном, связаны с быстрой инфузией препарата).
ЖКТ: тошнота, псевдомембранозный колит.
Система крови: агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения.
Влияние на почки: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.
Кожные покровы: эксфолиативный дерматит, реакции гиперчувствительности, доброкачественный (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь, синдром «красного человека», синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, васкулит.
Органы чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты.
У ряда больных, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Сообщается, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например аминогликозидами.
Другие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты.
Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина у больных могут развиться анафилактоидные реакции. Быстрое введение препарата также может вызвать синдром «красного человека», покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 мин, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.
Взаимодействие
При одновременном в/в введении ванкомицина и неингаляционных общих анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.
При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, амфотерицин В, АСК или другие салицилаты, бацитрацин, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, петлевые диуретики, полимиксин B, цисплатин, кислота этакриновая) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.
Антигистаминные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).
Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания с щелочными растворами.
Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков. Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию ванкомицина до 5 мг/мл и менее.
Способ применения и дозы
В/в, со скоростью введения не более 10 мг/мин. Рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл; у больных, которым показано ограничение потребления жидкости, может применяться концентрация до 10 мг/мл. Однако при введении таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.
Взрослым: доза для больных с нормальной функцией почек составляет 2 г в/в (по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.
Детям: обычная доза составляет 10 мг/кг и вводится в/в каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.
Детям раннего возраста и новорожденным: для новорожденных начальная доза должна составлять 15 мг/кг, а затем — 10 мг/кг каждые 12 ч в течение 1-й недели их жизни. Начиная со 2-й недели жизни — каждые 8 ч до достижения возраста 1 мес. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.
Больным с нарушенной функцией почек необходимо индивидуально подбирать дозу. Для подбора дозы ванкомицина для этой группы больных можно использовать уровень креатинина сыворотки. У пожилых больных ванкомицин имеет более низкий клиренс и больший объем распределения. У этой группы подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. У недоношенных детей и у пожилых больных в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от клиренса креатинина.
Дозы ванкомицина для больных с нарушенной функцией почек
| Клиренс креатинина, мл/мин | Доза ванкомицина, мг/24 ч |
| 100 | 1545 |
| 90 | 1390 |
| 80 | 1235 |
| 70 | 1080 |
| 60 | 925 |
| 50 | 770 |
| 40 | 620 |
| 30 | 465 |
| 20 | 310 |
| 10 | 155 |
Данные этой таблицы нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким больным следует назначать начальную дозу 15 мг/кг для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1,9 мг/кг/24 ч. Больным с выраженной почечной недостаточностью целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 мг 1 раз в несколько дней (при Cl креатинина 10-50 мл/мин — 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин — 1 г каждые 7-14 дней). При анурии рекомендуется доза 1 г каждые 7-10 дней.
Приготовление раствора для внутривенного введения
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным порошком ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 мг/мл. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора .
Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 мин. В качестве растворителей можно использовать 5% раствор декстрозы для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, если это возможно, на наличие механических примесей и изменение цвета.
Приготовление раствора для приема внутрь
Ванкомицин может применяться внутрь для лечения псевдомембранозного колита, вызванного С. difficile , вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита. В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний. Ванкомицин не эффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций. Соответствующую дозу (взрослым — по 0,5-2 г 3-4 раза, детям — 0,04 г/кг 3-4 раза) можно приготовить в 30 мл воды и дать больному выпить ее или ввести через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Продолжительность лечения — 7-10 дней.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводят к увеличению клиренса ванкомицина.
Особые указания
При назначении новорожденным желателен контроль за концентрацией в сыворотке крови.
Быстрое введение (например в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях — остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 мин, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.
Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, т.к. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.
Больным, получающим ванкомицин в/в , должен периодически проводиться анализ крови и контроль функции почек.
Ванкомицин следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью (желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 лет), поскольку высокие, сохраняющиеся длительное время концентрации препарата в крови могут увеличивать опасность проявления токсического действия препарата (C max не должны превышать 40 мкг/мл, а C min — 10 мкг/мл, концентрации >80 мкг/мл считаются токсичными). Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина должны подбираться индивидуально.
Ванкомицин является раздражающим агентом и поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (2,5-5 г/л) и чередования мест введения препарата.
Условия хранения препарата Веро-Ванкомицин
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Веро-Ванкомицин
3 года. После приготовления - 14 сут (при температуре 2-8 град.)Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| A41.9 Септицемия неуточненная | Бактериальная септицемия |
| Бактериальные инфекции тяжелого течения | |
| Генерализованные инфекции | |
| Генерализованные системные инфекции | |
| Инфекции генерализованные | |
| Раневой сепсис | |
| Септико-токсические осложнения | |
| Септикопиемия | |
| Септицемия | |
| Септицемия/бактериемия | |
| Септические заболевания | |
| Септические состояния | |
| Септический шок | |
| Септическое состояние | |
| Токсико-инфекционный шок | |
| Шок септический | |
| Эндотоксиновый шок | |
| B99 Другие инфекционные болезни | Инфекции (оппортунистические) |
| Инфекции на фоне иммунодефицита | |
| Оппортунистические инфекции | |
| I33 Острый и подострый эндокардит | Послеоперационный эндокардит |
| Ранний эндокардит | |
| Эндокардит | |
| Эндокардит острый и подострый | |
| I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит | Бактериальный эндокардит |
| Инфекционный эндокардит | |
| Острый септический эндокардит | |
| Пневмококковый эндокардит | |
| Подострый септический эндокардит | |
| Септический эндокардит | |
| Стрептококковые инфекции эндокарда | |
| Стрептококковый эндокардит | |
| Эндокардит септический | |
| J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная | Бактериальное заболевание дыхательных путей |
| Бактериальные инфекции нижних дыхательных путей | |
| Бактериальные инфекции органов дыхания | |
| Вирусное заболевание дыхательных путей | |
| Вирусные инфекции дыхательных путей | |
| Воспалительные заболевания дыхательных путей | |
| Затрудненное отделение мокроты при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей | |
| Инфекции дыхательных путей | |
| Инфекции дыхательных путей и легких | |
| Инфекции нижних дыхательных путей | |
| Инфекции нижних отделов дыхательных путей | |
| Инфекционное воспаление дыхательных путей | |
| Инфекционные заболевания дыхательных путей | |
| Инфекционные заболевания легких | |
| Инфекционные заболевания респираторной системы | |
| Инфекция дыхательных путей | |
| Кашель при простуде | |
| Легочная инфекция | |
| Острая инфекция дыхательных путей | |
| Острая респираторно-вирусная инфекция | |
| Острое воспалительное заболевание дыхательных путей | |
| Острое заболевание дыхательных путей | |
| Респираторная инфекция | |
| Респираторно-вирусные инфекции | |
| Респираторно-синцитиальная вирусная инфекция у детей раннего возраста | |
| Респираторные заболевания | |
| Респираторные инфекции | |
| K52.8.0* Колит псевдомембранозный | Псевдомембранозный колит |
| L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная | Абсцесс мягких тканей |
| Бактериальная или грибковая инфекция кожи | |
| Бактериальные инфекции кожи | |
| Бактериальные инфекции мягких тканей | |
| Бактериальные кожные инфекции | |
| Бактериальные поражения кожи | |
| Вирусная инфекция кожи | |
| Вирусные инфекции кожи | |
| Воспаление клетчатки | |
| Воспаление кожных покровов в местах инъекций | |
| Воспалительные кожные заболевания | |
| Гнойничковое заболевание кожи | |
| Гнойничковые заболевания кожи | |
| Гнойно-воспалительное заболевание кожи и мягких тканей | |
| Гнойно-воспалительные заболевания кожи | |
| Гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков | |
| Гнойно-воспалительные заболевания мягких тканей | |
| Гнойные инфекции кожи | |
| Гнойные инфекции мягких тканей | |
| Инфекции кожи | |
| Инфекции кожи и кожных структур | |
| Инфекционное поражение кожи | |
| Инфекционные заболевания кожи | |
| Инфекция кожи | |
| Инфекция кожи и ее придатков | |
| Инфекция кожи и подкожных структур | |
| Инфекция кожи и слизистых оболочек | |
| Инфекция кожных покровов | |
| Кожные бактериальные инфекции | |
| Некротизирующие подкожные инфекции | |
| Неосложненные инфекции кожи | |
| Неосложненные инфекции мягких тканей | |
| Поверхностная эрозия кожи со вторичной инфекцией | |
| Пупочная инфекция | |
| Смешанные инфекции кожи | |
| Специфические инфекционные процессы в коже | |
| Суперинфекция кожи | |
| M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный) | Инфекция суставов |
| Септический артрит | |
| M89.9 Болезнь костей неуточненная | Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата |
| Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | |
| Боли в костно-мышечной системе | |
| Боль при хронических дегенеративных заболеваниях костей | |
| Инфекция костей | |
| Локальные остеопатии | |
| Нарушение процессов минерализации костной ткани | |
| Оссалгия | |
| Остеопения |
Такой представитель гликопептидной группы антибиотиков как ванкомицин применяется в основном для лечения достаточно тяжелых заболеваний бактериальной этиологии.
Лекарственный препарат проявляет активность по отношению к стрептококкам, коринебактериям, стафилококкам, клостридиям и другим грамположительным микроорганизмам.
На этой странице вы найдете всю информацию о Ванкомицин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Ванкомицин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы гликопептидов.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Ванкомицин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 200 рублей.
Форма выпуска и состав
Ванкомицин выпускают в форме сухого порошка (лиофилизата) для приготовления инфузионного раствора, в дозировках по 500 мг и 1000 мг, во флаконах. Каждый флакон с инструкцией помещен в картонную упаковку. Другая лекарственная форма Ванкомицина – таблетки.
Основное действующее вещество – ванкомицин (в форме гидрохлорида).
Фармакологический эффект
Ванкомицин представляет собой антибиотик группы гликопептидов, который оказывает бактерицидное действие посредством блокировки синтеза клеточных стенок и чувствительных к нему патогенных микроорганизмов.
Препарат нарушает синтез РНК, изменяет проницаемость бактерий. Лекарственный препарат проявляет активность по отношению к стрептококкам, коринебактериям, стафилококкам, клостридиям и другим грамположительным микроорганизмам. Грамотрицательные палочки, вирусы, грибы, простейшие и микобактерии устойчивы к действию Ванкомицина.
В таблетках Ванкомицин не применяется по той причине, что после перорального применения всасывание активного вещества осуществляется плохо, хотя по показаниям врача раствор можно применять внутрь при некоторых заболеваниях. Как правило, инфекционные заболевания системного характера лечатся посредством введения раствора внутривенно.
Показания к применению
Целесообразным считается использование данного антибиотика для лечения таких заболеваний:
- эндокардит с острым, а также подострым течением;
- при , вызванной чувствительными к данному антибиотику бактериями;
- вызванный Clostridium difficile энтероколит (который еще называют антибиотик-ассоциированным);
- бактериальные , энцефалиты и энцефаломиелиты;
- септицемия, остеомиелит;
- местные бактериальные инфекции подкожной жировой клетчатки и кожи.
Также может применяться и при других инфекциях в случае неэффективности назначенных антибиотиков или их непереносимости.
Противопоказания
По инструкции, Ванкомицин противопоказан при:
- Неврите слухового нерва;
- Высокой чувствительности пациента к Ванкомицину;
- Выраженных нарушениях в работе почек;
- Первом триместре беременности и лактации.
Препарат осторожно применяют:
- При умеренных и легких нарушениях в работе почек;
- Во втором и третьем триместрах беременности;
- Нарушении слуха (в том числе в анамнезе).
Применение при беременности и лактации
Ванкомицин может назначаться беременным пациенткам только по жизненным показаниям. При наличии безопасной альтернативы, рекомендовано использовать другой противомикробный препарат.
В случае, если Ванкомицин назначается женщине, кормящей грудью, естественное вскармливании временно прекращают.
Инструкция по применению
В инструкции по применению указано, что Ванкомицин вводят в/в капельно.
- Взрослым – по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 мин. Детям – 40 мг/кг/сут, каждую дозу следует вводить не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений КК.
В зависимости от этиологии заболевания ванкомицин можно принимать внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 0.5-2 г в 3-4 приема, для детей – 40 мг/кг в 3-4 приема.
Максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 3-4 г.
Побочные эффекты
При приеме препарата возможны следующие побочные действия: снижение слуха, звон в ушах, вертиго. Ванкомицин может повлиять на процессы гемостаза и кроветворения, вызывая обратимые лейкопению, нейтропению, тромбоцитопению, эозинофилию, а в крайне редких случаях – агранулоцитоз.
- Прием препарата может спровоцировать нарушения работы ЖКТ (диарею, тошноту, рвоту, псевдомембранозный колит), а при длительном применении – нефротоксичность, которая может перейти в почечную недостаточность.
При быстром введении препарата возможны анафилактоидные реакции: головокружение, бронхоспазмы, снижение давления, лихорадка, учащенное сердцебиение, а также кожная сыпь, покраснение верхней половины туловища, мышечные спазмы в области спины и шеи. Иногда отмечаются местные реакции: боль и некроз тканей в месте инфузии, тромбофлебит.
Особые указания
- В период терапии Ванкомицином желательно регулярное наблюдение за функцией почек (показатели азота мочевины, креатинина и анализ мочи).
- При лечении новорожденных детей и пациентов пожилого возраста рекомендуется проводить контроль над концентрацией действующего вещества препарата в сыворотке крови.
- Применение Ванкомицина во втором и третьем триместрах беременности может осуществляться только по назначению врача и в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
- Сочетание с местными анестетиками у взрослых пациентов может привести к нарушению внутрисердечной проводимости, а у детей – к гиперемии кожных покровов лица и эритематозной сыпи.
- При сочетании препарата с общими анестетиками возрастает вероятность проявления побочных реакций, в особенности снижения артериального давления и развития нервно-мышечной блокады. Поэтому рекомендуется проводить инфузию как минимум за час до введения общих анестетиков.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение местных анестетиков и Ванкомицина может привести к развитию гистаминоподобных приливов, эритемы и анафилактическому шоку.
При совместном применении с цисплатином, аминогликозидами, фуросемидом, амфотерицином В, полимиксинами и циклоспорином отмечается усиление нефро- и ототоксического действия.
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь Состав:Состав на один флакон
Действующее вещество:
Ванкомицина гидрохлорид 0,5126 г1,0252 г
в пересчете на основание (ванкомицин)0,5 г1,0 г.
Описание:Лиофилизированная масса от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-гликопептид АТХ:J.01.X.A.01 Ванкомицин
J.01.X.A Антибиотики гликопептидной структуры
Фармакодинамика:Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из
Amycolatopsis orientalis . Бактерицидное действие ванкомицина осуществляется за счет ингибирования биосинтеза клеточной стенки микроорганизмов. Кроме того, может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.In vitro ванкомицин обычно проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов, таких как Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes , Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae , Streptococcus spp . группы viridians . Streptococcus bovis и энтерококки (например. Enterococcus faecalis , Clostridium difficile (например, токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и Corynebacterium spp . К другим микроорганизмам, чувствительным к ванкомицину in vitro , относятся Listeria monocytogenes , микроорганизмы рода Lactobacillus , Actinomyces , Clostridium и Bacillus .
Имеются сведения о том, что
in vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину.Комбинация ванкомицина и аминогликозидов проявляет синергизм
in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus , Streptococcus spp . (не принадлежащих к энтерогруппе D ), Enterococcus spp ., Streptococcus spp . группы viridians .Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов микобактерий, вирусов, простейших и грибов.
При применении внутрь не оказывает системного действия, действует местно на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте ( Staphylococcus aureus , Clostridium difficile ).
Фармакокинетика:Всасывание
После приема внутрь всасывается в минимальных количествах. Абсорбция препарата незначительно выше при воспалении слизистой оболочки кишечника. У пациентов с воспалением слизистой оболочки кишечника максимальная концентрация препарата в плазме крови после приема 0,5 г каждые 6 ч варьирует в пределах от 2,4 мг/л до 3,0 мг/л.
После внутривенного введения (в/в) ванкомицина в дозе 0,5 г пациентам с нормальной функцией почек наиболее высокая концентрация препарата в плазме крови отмечается непосредственно после введения препарата (33 мг/л), через 1 ч после введения она снижается до 7,3 мг/л.
После в/в введения ванкомицина в дозе 1,0 г концентрация препарата в плазме крови удваивается; непосредственно после введения она составляет от 20 мкг/мл до 50 мкг/мл; через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина варьирует от 5 мкг/мл до 10 мкг/мл.
Средние концентрации в плазме крови после в/в инфузии 0,5 г ванкомицина в течение 60 мин составили около 33 мг/л в конце инфузии; через 1 ч около -7,3 мг/л и через 4 ч- около 5,7 мг/л.
Концентрации препарата в плазме крови при многократном введении препарата аналогичны таковым при однократном введении.
Распределение
Объем распределения колеблется от 0,2 л/кг до 1,25 л/кг.
Объем распределения у новорожденных и детей схож и незначительно меньше, чем у взрослых, и составляет 0,53-0,82 л/кг. Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке крови от 10 мг/л до 100 мг/л связывание ванкомицина с белками плазмы крови составляет 30-55 %. После в/в введения обнаруживается во многих тканях организма (почки, печень, легкие, сердце, стенки сосудов, стенки абсцессов, ткань ушка предсердия) и жидкостях организма (плевральной, перикардиальной, асцитической, перитонеальной, синовиальной), а также в моче в концентрациях, ингибирующих рост чувствительных микроорганизмов. медленно проникает в спинномозговую жидкость, однако скорость проникновения через гематоэнцефалический барьер прямо пропорционально увеличивается при воспалении мозговых оболочек. проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Ванкомицин практически не метаболизируется. Средний период полувыведения (Т1/2) ванкомицина из плазмы у пациентов с нормальной функцией почек составляет 4-6 ч. Около 75 % дозы ванкомицина выводится почками за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч. В незначительных количествах может выводиться с желчью. В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе. Средний плазменный клиренс составляет около 0,058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс - около 0,048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80 %.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с анурией средний Т1/2 составляет 7,5 сут. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пациентов пожилого возраста в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.
Показания:Для внутривенных инфузий
Ванкомицин применяется при серьезных или тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе
Staphylococcus spp . (включая пенициллиназообразующие и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp . (включая штаммы, резистентные к пенициллину); при аллергической реакции на пенициллин; при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибактериальными препаратами, включая пенициллины или цефалоспорины; при инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам.Эндокардит:
-
вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);-
вызванный энтерококками, например, Enterococcus faecalis (только в комбинации с аминогликозидами);-
ранний эндокардит, вызванный Staphylococcus epidermidis после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими препаратами);-
профилактика эндокардита у пациентов с реакциями гиперчувствительности к антибактериальным препаратам пенициллинового ряда.Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями:
-
сепсис;- инфекции центральной нервной системы (менингит);
- инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит);
- инфекции нижних дыхательных путей (пневмонии, абсцесс легкого);
- инфекции кожи и мягких тканей.
Для приема внутрь
- псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile ;
- энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus.
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к ванкомицину.
- Неврит слухового нерва.
С осторожностью:Нарушение слуха (в том числе в анамнезе), почечная недостаточность, беременность (I, II и III триместр), пациенты с аллергией на (возможность перекрестной аллергической реакции).
Беременность и лактация:Применение препарата при беременности возможно только по "жизненным" показаниям, в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:Для в/в инфузионного введения и приема внутрь.
Препарат вводится только в/в капельно!
Препарат нельзя вводить внутримышечно или в/в болюсно (струйно)!
Взрослым препарат следует вводить в/в по 2,0 г в сутки (по 0,5 г каждые 6 ч или по 1,0 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Максимальная разовая доза - 1,0 г, максимальная суточная доза - 2,0 г.
Детям старше 1 мес. препарат следует вводить в/в в дозе 10 мг/кг каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.
Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг, затем по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение 1-й недели жизни. Начиная со 2-й недели жизни - каждые 8 ч до достижения возраста 1 мес. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин. При назначении новорожденным желателен контроль за концентрацией в сыворотке крови. Максимальная разовая доза для новорожденных составляет 15 мг/кг массы тела, суточная доза для ребенка не должна превышать суточную дозу для взрослого (2,0 г). Пациентам с ожирением препарат назначается в обычных дозах.
Пациентам с нарушением функции почек необходимо подбирать дозу индивидуально. С целью подбора дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно использовать клиренс креатинина (КК).
Дозы ванкомицина для пациентов с нарушенной функцией ночек
| КК, мл/мин | Доза ванкомицина, мг/сут |
| 1545 |
|
| 1390 |
|
| 1235 |
|
| 1080 |
|
Эти расчеты нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким пациентам следует назначать в начальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке крови. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1,9 мг/кг/сут. При анурии рекомендуется вводить по 1,0 г каждые 7-10 дней.
Коррекция дозы путем увеличения интервалов между введениями
Пациентам с выраженной почечной недостаточностью целесообразно корректировать дозу путем увеличения интервалов между введениями: при КК 10-50 мл/мин - по 1,0 г каждые 3-7 дней, при КК <10 мл/мин - по 1,0 г каждые 7-14 дней. У недоношенных детей и пациентов пожилого возраста в результате снижения функции почек может потребоваться значительное уменьшение дозы.
Правила приготовления раствора для в/в введения
Раствор для инфузии готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным лиофилизатом ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций. Для получения раствора концентрацией 50 мг/мл 0,5 г ванкомицина разводят в 10 мл воды для инъекций или 1,0 г ванкомицина разводят в 20 мл воды для инъекций.
Приготовленный таким образом раствор можно хранить при комнатной температуре (до 25 °С) в течение 24 ч или в холодильнике при температуре от 2 °С до 8 °С в течение 96 ч.
Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора!
Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом препарата следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 мин. В качестве растворителей можно использовать 5 % раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций или 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций: для 0,5 г - 100 мл, для 1,0 г - 200 мл.
Перед инфузией приготовленный раствор для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на наличие механических примесей и изменение цвета.
Приготовление раствора для приема внутрь и его применение
Для лечения псевдомембранозного колита, вызванного
Clostridium difficile вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита препарат назначают внутрь. Рекомендуемая доза 0,5 г разводится в 30 мл воды.Разведенный раствор может назначаться для питья или вводиться пациенту через зонд. Пищевые сиропы могут быть использованы для улучшения вкуса раствора для перорального приема.
Взрослым назначают по 0,5-2,0 г, разделенных на 3-4 приема, детям - в суточной дозе 40 мг/кг, 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 2,0 г. Продолжительность лечения - 7-10 дней.
В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний. не эффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.
Побочные эффекты:Нарушения со стороны органов крови и лимфатической системы : лейкопения, обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитоемия, анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы : анафилактические реакции.
Нарушения со стороны сердца : остановка сердца.
Нарушения со стороны сосудов : снижение артериального давления, шок, васкулит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей : повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Нарушения со стороны органа зрения : преходящее, длительное (до 10 ч) слезотечение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения : преходящая или постоянная потеря слуха, снижение слуха, вертиго, шум в ушах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка, дыхательные шумы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, доброкачественный (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз; лекарственная сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : почечная недостаточность, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения : флебит, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины, озноб, лекарственная лихорадка, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.
Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина у пациентов могут развиться анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, вплоть до шока и остановки сердца, дыхательные шумы, одышка, кожная сыпь, зуд). Быстрое введение препарата также может вызвать синдром "красного человека" (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины). После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 мин, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.
У ряда пациентов, получавших , наблюдались симптомы ототоксичности. Они могут быть преходящими и носить постоянный характер. В большинстве случаев такие реакции наблюдалось у пациентов с тугоухостью и почечной недостаточностью в анамнезе, получавших высокие дозы ванкомицина, или у пациентов, получавших одновременное лечение другими препаратами, вызывающими развитие ототоксичности, например, аминогликозидами.
Передозировка:Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных явлений.
Лечение: симптоматическая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.
Взаимодействие:При одновременном применении ванкомицина и анестетиков отмечались эритема и анафилактоидные реакции (в том числе снижение артериального давления, сыпь, крапивница и зуд). Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед индукцией анестезии может снизить вероятность возникновения этих реакций. Если вводят во время или сразу после операции, при одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметония йодида), то их эффекты (нервно-мышечная блокада) могут быть усилены и продлены.
При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, амфотерицин В, или другие салицилаты, бацитрацин,
Антигистаминные средства, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, головокружение и снижение слуха).
Несовместимость. Раствор ванкомицина имеет низкий pH, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать его смешивания с щелочными растворами.
Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо хорошо промыть инфузионную систему между процедурами введения данных антибактериальных препаратов. Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию ванкомицина до 5 мг/мл и менее.
Особые указания: Быстрое введение (например, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным снижением артериального давление и в редких случаях - остановкой сердца. следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 мин, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.У некоторых пациентов с воспалительными заболеваниями слизистой оболочки кишечника возможна значительная системная абсорбция при приеме ванкомицина внутрь, поэтому возможен риск развития побочных реакций, связанных с пероральным применением ванкомицина.
Из-за потенциальной ототоксичности и нефротоксичности следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови) поскольку при высоких, сохраняющихся длительное время концентрациях препарата в крови возможно повышение риска проявления токсического действия препарата. Максимальная концентрация не должна превышать 40 мкг/мл, минимальная - 10 мкг/мл, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для пациентов с почечной недостаточностью дозы ванкомицина следует устанавливать индивидуально. Пациентам, получающим необходимо периодически проводить анализ крови и контролировать функцию почек (общий анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).
Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин , так как были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии. является раздражающим веществом, поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Наблюдались тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2,5-5,0 мг/мл) и чередования мест введения препарата.
Длительное применение ванкомицина может привести к появлению устойчивых штаммов бактерий и развитию суперинфекции.
В редких случаях сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, связанного с Clostridium difficile , у пациентов, получавших внутривенно.
Ванкомицин плохо всасывается после перорального приема, поэтому может назначаться перорально только для лечения стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile .
Применение в педиатрии
При назначении новорожденным (в том числе недоношенным) рекомендуется контроль концентрации ванкомицина в плазме крови.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Специальные исследования влияния ванкомицина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводились.
Во время лечения может ощущаться снижение когнитивных функций. Пациентов следует информировать о возможном головокружении, связанном с падением артериального давления. Следует рекомендовать им соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь 0,5 г и 1,0 г.
Упаковка:По 0,5 г или 1,0 г препарата в пересчете на основание во флаконы бесцветного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками
алюминиевыми, или комбинированными.По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Средняя цена онлайн* , 238 р. (1,0 N1 флак пор д/р-ра)
Где купить:
Инструкция по применению
Такой представитель гликопептидной группы антибиотиков как ванкомицин применяется в основном для лечения достаточно тяжелых заболеваний бактериальной этиологии. Целесообразным считается использование данного антибиотика для лечения таких заболеваний:
- вызванный Clostridium difficile энтероколит (который еще называют антибиотик-ассоциированным);
- бактериальные менингиты, энцефалиты и энцефаломиелиты;
- септицемия, остеомиелит;
- эндокардит с острым, а также подострым течением;
- при пневмонии, вызванной чувствительными к данному антибиотику бактериями;
- местные бактериальные инфекции подкожной жировой клетчатки и кожи.
Также может применяться и при других инфекциях в случае неэффективности назначенных антибиотиков или их непереносимости.
Способ применения и дозировки
Препарат применяют как для внутривенного капельного введения, так и для введения внутрь. При этом введение ванкомицина внутримышечно, а также внутривенно струйно запрещено. Дозы для разных групп пациентов несколько отличаются:
- взрослым пациентам, а также детям после 12 лет обычно назначают в суточной дозе 2 г, которые вводят внутривенно, медленно – по 500мг каждые 6 часов, при этом каждая из доз вводится на протяжении не менее часа, при скорости введения не превышающей 10 мг в минуту. Возраст, а также такие факторы как ожирение, могут приводить к необходимости коррекции дозы (коррекцию выполняют исходя из сывороточной концентрации антибиотика);
- детям в возрасте от одного месяца и до 12 лет ванкомицин назначают в дозировке 40 мг на кг массы тела. Вводят препарат также как и в случае со взрослыми пациентами – 6 раз в день, со скоростью введения не более 10 мг в минуту, введение также должно длиться не менее часа;
- для новорожденных детей применяют начальную дозу 15 мг на кг массы тела, после – 10 мг с интервалом в 12 часов для детей первой недели жизни, для новорожденных начиная со второй недели дозы те же, но введение с промежутками в 8 часов;
- важно чтобы в готовом к введению растворе препарата содержание ванкомицина не превышало 5 мг в 1мл. Максимальная детская суточная доза ванкомицина составляет 2г, как и в случае с взрослыми пациентами;
- больным с почечной недостаточностью необходим индивидуальный подбор дозы ванкомицина с учетом содержания креатинина в сыворотке;
- с целью лечения стафилококкового энтероколита, а также псевдомембранозного колита нередко назначают ванкомицин внутрь. Для приготовления раствора для приема внутрь необходимо разовую дозу (500мг) растворить в 30 мл воды. Принимают такой раствор от 3 до 4 раз в сутки. При необходимости раствор может вводиться через зонд.
К абсолютным противопоказаниям для применения ванкомицина относятся: 
- первый триместр беременности, а также лактация;
- непереносимость препарата;
- поражения слухового нерва.
С осторожностью применение возможно:
- у пациентов с заболеваниями органов слуха в анамнезе;
- в случае почечной недостаточности;
- применение во втором и третьем триместре беременности оправдано только по жизненным показаниям.
Применение в период беременности
Ванкомицин относится к категории С по FDA, что означает выявленные в ходе испытаний на животных негативные воздействия на плод (соответствующие требованиям испытания на людях препараты из категории С не проходили).
Подобные препараты могут быть использованы, если предполагаемая польза для женщины превышает возможный вред для плода.
И все же в период, когда плод наиболее уязвим (первый триместр), ванкомицин не применяется. В случае назначения антибиотика в период лактации, кормление грудью необходимо временно прекратить.
Передозировка
При передозировке ванкомицином наблюдаются характерные для побочных эффектов симптомы, только выраженные в гораздо большей степени.
Специфического антидота для данного препарата не существует, а значит лечение передозировки симптоматическое, в первую очередь направлено на сохранение функции почек. Проведение гемодиализа при передозировке ванкомицином неэффективно.
Возможные побочные эффекты при приеме ванкомицина
Чаще всего при лечении ванкомицином побочные явления наблюдаются при несоблюдении правил введения препарата, а именно в случае слишком быстрого поступления лекарственного средста в кровь при внутривенном введении (струйно вводить ванкомицин запрещено!), или при введении внутримышечно.
При слишком быстром введении наблюдаются различные анафилактоидные реакции – снижение артериального давления, затруднение дыхания, появление сыпи и кожного зуда , а также тахикардия, озноб и гиперемия верхней части тела.
Из местных реакций могут наблюдаться воспаление вен, боль в месте введения и отмирание тканей в месте введения. Среди других побочных эффектов при лечении ванкомицином могут наблюдаться:
Поражения почек, вплоть до развития почечной недостаточности, риск развития которой особенно велик при совместном использовании нескольких нефротоксических лекарственных средств. Гораздо реже возможно развитие интерстициального нефрита.
Со стороны пищеварительной системы может наблюдаться тошнота, а также антибиотик-ассоциированный колит.
Из органов чувств страдает в первую очередь слуховой анализатор – возможно снижение слуха, ощущение звона в ушах, головокружение.
Также может наблюдаться временное угнетение процессов кроветворения.
Может наблюдаться сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла.
Состав
Состав препарата – ванкомицина гидрохлорид лиофилизированный.
Особенности фармакодинамики и фармакокинетики
Ванкомицин достаточно плохо всасывается из пищеварительного тракта, поэтому кроме случаев, когда патологический процесс локализован собственно в кишечнике (как при антибиотик-асоциированном колите), данный препарат используется для внутривенного введения, при котором достигаются достаточные концентрации практически во всех жидкостях организма.
В здоровом организме ванкомицин не способен проникать сквозь гематоэнцефалический барьер, однако при заболеваниях, которые приводят к повышению проницаемости ГЭБ (к примеру, при менингите) данный антибиотик все же создает терапевтическую концентрацию в спинномозговой жидкости. Может проникать сквозь гематоплацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Препарат эффективен преимущественно против грамположительных бактерий, как аэробных, так и анаэробных, включая метициллин-устойчивые штаммы стафилококков, а также устойчивые к пенициллинам штаммы стрептококков.
Ванкомицин обладает бактерицидным действием, которое базируется на способности препарата нарушать процессы формирования клеточной стенки, увеличивать ее проницаемость, а также препятствовать процессам синтеза рибонуклеиновой кислоты.
Неэффективен при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микробами, грибами, простейшими и вирусами.
Срок годности препарата два года с момента изготовления. Хранить ванкомицин необходимо при температуре не выше без доступа света. Из аптек препарат должен отпускаться по рецепту.
Лекарственное взаимодействие
- при использовании с другими препаратами, обладающими нефро- и ототоксическими свойствами возможно усиление нежелаетльных эффектов;
- колестирамин способен снижать эффективность ванкомицина при совместном применении;
- некоторые препараты (в первую очередь антигистаминные) могут скрывать ототоксическое действие антибиотика, следовательно, при одновременном приеме нужна особая осторожность;
- средства для общей анестезии при использовании с ванкомицином могут увеличивать вероятность падения артериального давления.
