Наверняка, не так уж много найдется людей, которые бы хоть раз в своей жизни не болели бы гриппом или ОРЗ. Особенно часто люди болеют простудными заболеваниями в осенне-зимний период, в пору дождей и холодов. И ощущения от болезни нельзя отнести к приятным: боль в горле, головные боли, насморк, кашель и высокая температура. В таком состоянии невозможно ни работать, ни отдыхать. И даже ночной сон затруднен из-за жара и заложенности дыхательных путей. А дети переносят простуду и грипп еще тяжелее, чем взрослые.
Принцип действия
К счастью, существует лекарство, которое каждый день облегчает страдания миллионам простуженных людей по всему миру. Это средство – парацетамол. Парацетамол относится к класса анальгетиков и жаропонижающих средств. Кроме того, он обладает слабым противовоспалительным действием.
По химическому строению он является производным анилина и относится к числу основных метаболитов фенацетина – вещества, ранее широко применявшегося как обезболивающее и жаропонижающее средство. Действие парацетамола заключается во влиянии на центры боли и регулировки температуры в головном мозге и в подавлении синтеза простагландинов – физиологически активных веществ, которые также влияют на повышение температуры и болевой чувствительности.
Препарат начинает действовать очень быстро, уже спустя час после приема. Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Большая часть вещества метаболизируется в печени. Парацетамол может использоваться и как чистый анальгетик, для купирования болей, не связанных с воспалительным процессом.
В настоящее время парацетамол продается не только в чистом виде, но и в составе других жаропонижающих и болеутоляющих средств, таких как «Антигриппин», «Панадол», «Терафлю», «Фервекс» и некоторых других.
Заблуждения по поводу препарата
Многие люди имеют неправильное представление о препарате и его аналогах, и о том, как их следует применять.
Во-первых, следует понимать, что парацетамол не лечит простуду или грипп. Он не воздействует ни на вирусы, ни на бактерии, вызывающие эти заболевания, и не повышает иммунитет. Он предназначен лишь для снятия симптомов болезни – болей и высокой температуры. Противовоспалительный эффект средства также крайне слаб.
Во-вторых, парацетамол и его аналоги не предназначены для профилактики инфекционных заболеваний. Учитывая большое количество побочных эффектов препарата, подобная «профилактика» и постоянный прием средства (свыше недели) могут привести к тяжелым отравлениям. Принимать парацетамол вне периода болезни недопустимо.
В-третьих, далеко не всегда бывает необходимо сбивать температуру во время болезни при помощи препарата. Стоит помнить, что повышенная температура – это защитная реакция организма, помогающая ему бороться с инфекцией. Искусственное понижение температуры лишь осложняет иммунной системе задачу. И в результате болезнь длится дольше, чем обычно. Поэтому рекомендуется пользоваться жаропонижающими средствами лишь при температуре, превышающей +38ºС, когда гипертермия становится опасной для организма.
Описание
Основная форма выпуска – парацетамол таблетки. Дозировка активного вещества в таблетках может быть разной – 200, 250, 325 или 500 мг.
Также существуют такие лекарственные формы, как капсулы парацетамола, парацетамол сироп и парацетамол детский суспензия. Суспензию отличает от сиропа то, что она не содержит сахара. парацетамол детский в виде сиропа и парацетамол суспензия содержат 2,4% активного вещества. Выпускаются также ректальные суппозитории парацетамола (свечи для детей). Во всех случаях препарат сопровождает подробная аннотация, которую рекомендуется изучить перед использованием.
Парацетамол имеет несколько показаний к применению:
- Боли различного происхождения
- Невралгии
- Лихорадка при инфекционных заболеваниях
- Гипертермия, вызванная вакцинацией
Противопоказания:
- Индивидуальная непереносимость
- Тяжелые нарушения функции печени и почек
- 1 триместр беременности
- Хронический алкоголизм
Во 2 и 3 триместрах беременности препарат следует применять с осторожностью и под контролем врача. Поскольку парацетамол попадает в грудное молоко, то не рекомендуется использовать его во время лактации. Если все же прием препарата необходим, то ребенок должен получать искусственное вскармливание.
Парацетамол имеет достаточно много побочных эффектов:
- Риск возникновения анемии, изменения количества тромбоцитов и лейкоцитов
- Тахикардия
- Нарушения функций печени и почек
- Диарея, тошнота, рвота, вздутие кишечника, боли в животе
- Аллергические реакции
Если дозировка превышает максимально допустимую, то это может привести к тяжелым дисфункциям почек и печени, желудочным кровотечениям.
Cостав
Помимо одноименного активного вещества, в состав таблеток входит ряд вспомогательных компонентов:
- крахмал
- стеариновая кислота
- лактоза
- стеарат кальция
- желатин
- повидон
- примогель
Суспензия содержит, помимо основного вещества:
- ароматизатор
- краситель
- глицерол
- сорбитол
- ксантановую камедь
В свечах помимо активного вещества используется твердый жир.
Взаимодействие с другими веществами
Не рекомендуется принимать парацетамол одновременно с барбитуратами, с изониазидом, зидовудином из-за повышения риска поражений печени. Рифампицин уменьшает терапевтический эффект препарата, а активированный уголь снижает его биодоступность.
Одновременное применение препарата с ацетилсалициловой кислотой, кодеином и кофеином усиливает терапевтический эффект данных лекарственных средств.
Парацетамол и алкоголь
В последнее время накапливается все больше данных о том, насколько опасен прием алкоголя одновременно с препаратом. Парацетамол и без того не слишком дружественен к печени, но при одновременном применении с этанолом гепатотоксический эффект препарата увеличивается в несколько раз. Поэтому ни в коем случае не стоит принимать спиртные напитки, даже в умеренных дозах, во время лечения препаратом! Нередки случаи, когда после таблетки «от простуды» и бокала вина, принятых друг за другом в течение нескольких часов, люди оказывались в больнице с тяжелыми поражениями печени. Так что следует выбрать одно из двух – либо парацетамол, либо алкоголь.
Инструкция по применению для взрослых
Если врачом не предписана иная схема, то в случае использования таблеток взрослым следует принимать препарат три-четыре раза в день. Дозировка – 350-500 мг. Максимальная суточная доза – 4 г, максимальная разовая – 1,5 г.
Лучше всего принимать препарат спустя 1-2 ч после еды. Прием препарата сразу после еды замедляет его всасывание в кровь.
Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.
Инструкция по применению для детей
Дозировка при приеме детьми должна учитывать вес тела ребенка. Рекомендуется рассчитывать дозу так, чтобы она составляла – 10 мг/кг тела.
При этом надо исходить из того, что суспензия и сироп для детей объемом 5 мл содержат 120 мг активного вещества.
Оптимальная дозировка выглядит так:
- 3-12 месяцев ¬– 60-120 мг
- 1-5 лет – 150-250 мг
- 5-12 лет – 250-500 мг
Перед применением парацетамола в детском варианте, необходимо изучить инструкцию. Сироп парацетамол дается детям с учетом веса их возраста. Возможная схема приема:
- 2-6 лет - 5-10 мл
- 6-12 лет - 10-20 мл
- более 12-ти лет - 20-40 мл
Детский парацетамол, согласно инструкции принимается 3-4 раза в сутки. Интервал между приемами не должен быть менее 4 часов. Максимальная продолжительность лечения у детей не должна превышать 3 дней.
Свечи парацетамола также можно применять для лечения детей. Инструкция рекомендует следующие разовые дозы:
- 6-12 месяцев – 0,5-1 суппозиторий (50-100 мг)
- 1-3 года – 1-1,5 суппозитория (100-150 мг)
- 3-5 лет – 1,5-2 суппозитория (150-200 мг)
- 5-10 лет – 2,5-3,5 суппозитория (250-350 мг)
- 10-12 лет – 3,5-5 суппозиториев (350-500 мг)
Суппозитории нельзя использовать дольше трех дней.
Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
Это лекарство отпускается без рецепта. Для достижения оптимальных результатов его следует использовать, строго выполняя все рекомендации, изложенные в инструкции.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Если Ваше состояние ухудшилось или улучшение не наступило через 3-5 дней, обратитесь к врачу.
ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ПАРАЦЕТАМОЛ
Регистрационный номер:
ЛП 002211-300813
Торговое название препарата:
Парацетамол
Международное непатентованное название:
парацетамол
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные
Состав
Один суппозиторий содержит:
Активное вещество:
парацетамол - 250 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества:
витепсол Н-15 - 500 мг или 1000 мг витепсол W-35 - 500 мг или 1000 мг соответственно.
Описание
Суппозитории белого или белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее ненаркотическое средство.
Код АТХ
N02BE01
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.
Длительность обезболивающего действия - 4 - 6 ч, жаропонижающего не менее 6 ч.
Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.
Известно, что парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II типа преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Всасывание.
Абсорбция при ректальном введении происходит медленнее, чем при приеме парацетамола внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 - 3 ч.
Распределение.
Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм.
У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5 - 2 ч, общий клиренс - 18 л/ч.
Выведение.
Парацетамол выводится, главным образом, с мочой: 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60 - 80 %) и сульфата (20 - 30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина
Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы крови, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5 - 2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.
Показания к применению
В качестве жаропонижающего средства при лихорадке;
- в качестве болеутоляющего средства при боли легкой и средней интенсивности.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата;
- тяжелые нарушения функции печени;
- детский возраст до 4 лет;
- воспаление прямой кишки, кровотечения из прямой кишки.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
Способ применения и дозы
Ректально
(в прямую кишку). После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку.
Продолжительность курса лечения парацетамолом без консультации врача - не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства, не более 5 дней в качестве обезболивающего средства.
Режим дозирования у взрослых и детей 10 лет и старше
По одному суппозиторию с дозировкой 500 мг по 2 - 4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г.
Режим дозирования у детей младше 10 лет
Доза парацетамола рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Рекомендуемая разовая доза составляет 15 мг/кг массы тела каждые 6 ч. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.
Вследствие риска местной токсичности (на прямую кишку) рекомендуется не вводить суппозитории чаще 4 раз в сутки. Необходимо стремиться к минимальной продолжительности лечения.
Побочное действие
Если любые из указанных в инструкции нежелательных явлений усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10 %); часто (> 1 % и < 10 %); нечасто (> 0,1 % и < 1 %); редко (> 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %).
Со стороны кожных покровов:
очень редко - покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).
редко - повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - снижение артериального давления; очень редко - тахикардия.
Со стороны органов кроветворения:
очень редко - тромбоцитопения.
Общего характера:
редко - недомогание.
Указанные ниже нежелательные реакции также отмечались при пострегистрационном применении препарата, однако их частота не установлена:
Аллергические реакции:
реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота.
Передозировка
При передозировке (превышение дозы 1 г в сутки у детей 4 - 9 лет, превышение дозы 3 г в сутки у детей 10 - 18 лет, превышение дозы 4 г в сутки у взрослых) необходимо обратиться за медицинской помощью.
При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которых могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях иногда с летальным исходом.
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Симптомы:
желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полными необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12 - 48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4 - 6 день.
Лечение:
Немедленная госпитализация.
Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки.
Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина - в течение 10 ч после передозировки.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.
Симптоматическое лечение.
Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч.
В большинстве случаев активность печеночных трансаминаз нормализуется в течение 1 - 2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фенитоин снижает активность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах.
Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Индукторы микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Длительное одновременное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола.
Особые указания
Риск развития повреждений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата Парацетамол и других препаратов, содержащих парацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Не следует применять препарат у пациентов с диареей.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
Сведения о влиянии на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.
Инструкция
Парацетамол свечи (на латинском - Paracetamol) - жаропонижающее средство, используемое в симптоматической терапии инфекционных и воспалительных заболеваний у детей и взрослых. Имеет противопоказания, для обнаружения которых обращаются к врачу.
Состав
В состав 1 ректального суппозитория входят:
- действующее вещество - парацетамол (100, 250 или 500 мг);
- твердые жиры (1,15, 1 или 0,75 г).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Парацетамол обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием. Подавляет выделение простагландинов в центральной нервной системе за счет снижения активности циклооксигеназы. Воздействует на болевые и температурные рецепторы. Не оказывает противовоспалительного действия. Не влияет на выработку медиаторов воспаления в пораженных областях и периферических нервных волокнах. Парацетамол не раздражает слизистые ЖКТ и не нарушает водно-электролитный баланс.
Фармакокинетика
При ректальном введении препарат быстро всасывается кишечными стенками. С белками плазмы взаимодействуют 15% активного вещества. Парацетамол способен преодолевать гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация препарата в крови достигается через 20-30 минут после введения. Преобразование активного вещества происходит в печени, где оно превращается в глюкурониды и сульфированные метаболиты. Большая часть продуктов обмена парацетамола выводится из организма почками.
Показания к применению свечей Парацетамол
Препарат применяется в симптоматической терапии:
- головных болей (в том числе, мигрени);
- стоматологических заболеваний (кариеса, пульпита, периодонтита);
- невралгии;
- ревматических поражений мышц и суставов;
- воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата;
- посттравматических воспалительных процессов;
- болезненных менструаций;
- ожогов;
- простуды и острых респираторных инфекций.
При пиелонефрите
Парацетамол назначается при острых формах воспалительных заболеваний почек, сопровождающихся повышением температуры тела и почечной коликой.
Применение и дозировка
Дозировка определяется возрастом и весом пациента. Взрослые и подростки весом более 60 кг применяют 2-4 г парацетамола в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Ее распределяют на 3-4 введения.
Через сколько действуют свечи Парацетамол
Действие свечей начинается через 60 минут после введения.
Противопоказания при применении свечей Парацетамол
Препарат нельзя использовать при:
- аллергических реакциях на парацетамол;
- нарушении функций кроветворной системы;
- хроническом алкоголизме;
- синдроме Жильбера.
Побочные действия
При введении в средних дозах препарат хорошо переносится организмом. В редких случаях возникают:
- тошнота и рвота;
- боли в эпигастральной области;
- повышение активности печеночных ферментов;
- кожные высыпания по типу крапивницы;
- отек Квинке;
- почечная недостаточность;
- снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов.
Передозировка
Передозировка способствует усилению побочных действий со стороны печени и ЖКТ. Лечение имеет поддерживающий характер.
Можно ли принимать при беременности и лактации
Свечи при беременности можно вводить в минимальных эффективных дозах. Длительность терапии не должна превышать 3 дней. В период лактации рекомендуется воздерживаться от введения свечей.
С какого возраста назначают детям
Препарат не применяется при лечении новорожденных. Свечи разрешены к применению с 1 месяца.
Способ применения
Детям 1-36 месяцев дозировку устанавливают из расчета 15 мг/кг. Свечи вводят 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг. Максимальная разовая доза для детей 3-6 лет - 500 мг. Свечи вводят 3-4 раза в день.
Особые указания
При нарушениях функции почек
При заболеваниях выделительной системы препарат применяют с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Суппозитории противопоказаны при тяжелой печеночной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
Антихолинергические средства снижают скорость усвоения парацетамола. Пероральные противозачаточные препараты ускоряют выведение вещества. В таком случае наблюдается снижение эффективности свечей. Действующее вещество уменьшает эффективность урикозурических средств. Препарат замедляет выведение диазепама. Не рекомендуется применять свечи совместно с противотуберкулезными лекарствами на основе изониазида. При одновременном введении с фенобарбиталом повышается риск поражения печени.
Повышение температуры у малыша является свидетельством развития воспаления в организме. Этот симптом становится настоящим стрессом для родителей, потому что ребенок чувствует себя плохо, испытывает боль и не может спать. Маме и папе нужно не паниковать, а постараться помочь ребенку справиться с болезнью и облегчить его состояние. Одним из действенных и популярных препаратов для самых маленьких детей в такой ситуации считается Парацетамол в форме свечей. Важно внимательно прочитать инструкцию к этому лекарству и добросовестно соблюсти все предписания врача.
Описание препарата
Парацетамол – это анальгетик, не вызывающий наркотической зависимости и, по данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), наиболее безопасный для новорожденных детей. Этот лекарственный препарат, полученный в процессе метаболизма фенацетина, оказывает устойчивое обезболивающее и жаропонижающее действие на организм малыша уже через 20-40 минут после употребления, при этом имеет небольшой список противопоказаний.
Свечи белого, кремового или бледно-желтого цвета имеют торпедообразную форму. Они упакованы в картонную коробку с двумя пластиковыми контурными ячейками, в каждой из которых находится по 5 свечей. Хранить свечи рекомендуется не более двух лет в сухом темном месте, при температуре не выше 15 градусов.
Препарат выпускается различными производителями, поэтому может содержать разную дозу активного вещества - 50, 100, 250 и 500 мг - и 25 мг вспомогательной жировой основы. Ребенку в возрасте до 3 лет подойдут свечи с содержанием парацетамола до 100 мг. Средняя стоимость упаковки Парацетамола составляет 30-50 рублей.
Механизм действия
Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать у меня, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !
Парацетамол быстро всасывается в кишечнике и затем попадает в кровеносную систему. С кровью препарат проникает в центральную нервную систему, где замедляет образование фермента циклооксигеназы, отвечающего за выработку простагландинов и за работу рецепторов болевых ощущений и терморегуляции. Действует вещество на протяжении полутора-трех часов. В печени соединяется с сульфатами (у грудничков) или глукуронидами и полностью выводится почками через 4 часа после попадания в организм.
Показания к применению свечей
Чаще всего ректальные свечи назначаются педиатром при комплексной терапии для устранения недомогания, болевого синдрома и высокой температуры – симптомов следующих заболеваний:
Противопоказания к применению
Принимать Парацетамол, как и любое лекарственное средство, можно только после консультации и назначения лечащего врача. Только специалист компетентен в вопросах уместности препарата, определении дозы и продолжительности приема. Существует множество случаев, когда Парацетамол не рекомендуется или категорически запрещено использовать в лечении малыша:
Инструкция по применению и дозировка
В каждой упаковке с препаратом обязательно имеется инструкция по применению, однако перед использованием препарата необходима консультация педиатра. Каждая ситуация индивидуальна, поэтому и дозировка должна быть подобрана с учетом особенностей организма ребенка, сложности заболевания, интенсивности болевых ощущений и температуры.
Для малолетних детей чаще всего врач советует использовать ректальные свечи или сироп. Разница между этими двумя лекарственными формами в том, что сироп начинает действовать быстрее (через 10-15 минут), а свечи действуют дольше (до 4 часов).
В случае, если врач назначил детям Парацетамол в виде свечей, родителям необходимо придерживаться нескольких правил:
- извлечь суппозиторий из упаковки, не повредив его;
- тщательно вымыть руки с мылом;
- ребенка уложить на бок;
- ножки согнуть в коленях, прижать к животику и зафиксировать это положение рукой;
- аккуратно и медленно ввести свечку;
- оставить малыша в положении лежа на несколько минут, чтобы суппозиторий не выскользнул из кишки.
Дозировку препарата педиатр рассчитывает в зависимости от массы тела малыша и количества активного вещества в свече. С 3 месяцев назначают суппозитории по 50 мг или 0, 08 грамм парацетамола, с 12 месяцев – по 150 мг или 0,17 грамм. После 7-летнего возраста можно использовать для лечения ректальные свечи с содержанием парацетамола 250 и 500 мг или 0,33 грамма. Подбирают дозу парацетамола по схеме: 10-15 мг препарата на 1 кг массы тела через каждые 5 -6 часов. При этом максимальная доза лекарства не должна превышать 60 мг/кг в сутки.
Смертельная токсичная доза для ребенка составляет 150 мг/кг в сутки. Для того, чтобы эффективно сбивать температуру и не превышать допустимую дозу врачи иногда рекомендуют чередовать прием Парацетамола и Ибупрофена.
Взаимодействие с другими препаратами
Родителям нужно помнить, что нельзя сочетать парацетамол с лекарственными препаратами, содержащими аналогичное активное вещество, чтобы не спровоцировать передозировку. Кроме того, одновременный прием парацетамола и барбитуратов, диазепама, изониазида, метоклопрамида, непрямых коагулянтов может увеличить возможность проявления побочных эффектов. Одновременный прием со спазмолитиками задерживает всасывание парацетамола, а энтеросорбенты снижают его биодоступность.
Побочные действия
Парацетамол считается наиболее безопасным препаратом для детей. Однако при нарушении дозировки или правил употребления, он может вызывать следующие нежелательные последствия, опасные для здоровья малыша:
Избежать проявления серьезных побочных эффектов можно, если внимательно наблюдать за состоянием малыша после приема препарата. Если ребенок бледнеет, покрывается испариной и у него начинается рвота или понос, необходимо немедленно вызывать врача или ехать в стационар, делать промывание желудка. Соответственно парацетамол придется заменить каким-либо препаратом-аналогом.
Аналоги и цены
При наличии противопоказаний парацетамол можно заменить препаратами с аналогичным составом, формой выпуска и принципом действия:
Нужно помнить, что замена лекарства может быть инициирована только лечащим врачом по объективным причинам, в список которых не входит меньшая стоимость, доступность или удобство использования. Кроме того, многие аналогичные препараты содержат дополнительные вспомогательные вещества, красители и ароматизаторы, которые могут вызвать аллергическую реакцию при неосторожном применении.
Анальгетик-антипиретик
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Суппозитории ректальные для детей от белого до белого с кремоватым или белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
Вспомогательные вещества: твердая жировая основа до получения суппозитория массой 1.25 г.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ненаркотический , блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, ТC max - 0.5-2 ч; C max - 5-20 мкг/мл. Связь с белками - 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.
T 1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.
Показания
Применяют у детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве:
— жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакциональных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
— болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
Противопоказания
Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес.).
С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, заболевания крови (лейкопения, тромбоцитопения), ранний грудной возраст (до 3 мес.).
Дозировка
Ректально.
Кратность приема 2-4 раза в сут; интервал - не менее 4 ч.
Доза зависит от возраста и массы тела ребенка. Средняя разовая доза составляет 10-12 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела.
от 6 до 12 месяцев – 0.5-1 суппозиторий (50-100 мг);
от 1 года до 3 лет - 1-1.5 суппозитория (100-150 мг);
от 3 до 5 лет – 1.5-2 суппозитория по (150-200 мг);
от 5 до 10 лет – 2.5-3.5 суппозитория (250-350 мг);
от 10 до 12 лет – 3.5-5 суппозиториев (350-500 мг).
Не принимать препарат более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и 5 дней в качестве обезболивающего средства без назначения врача! У детей младше 3-х месяцев может применяться при повышенной температуре, вызванной вакцинацией (прививкой). По всем другим показаниям, Парацетамол у детей младше 3-х месяцев применяется только по назначению врача.
Побочные действия
Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).
Редко - нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия).
Передозировка
Симптомы: в течение первых 24 ч после приема желудочно-кишечные расстройства (диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы, боль в желудке), Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки) - повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени; развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина в течение 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - до 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее ведение , внутривенное введение N - ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Лекарственное взаимодействие
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. ) снижают риск гепатотоксического действия. При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает. Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие
