При выраженной гипертонии врачи могут назначать своим пациентам препараты, относящиеся к различным лекарственным группам.

Очень часто для снижения давления гипертоникам приходится принимать ингибиторы АПФ, механизм действия которых направлен не только оказывают гипотензивный эффект, но и на улучшение работы сердечной мышцы.

Чтобы понять, что представляют собой подобные лекарства, больным необходимо подробнее узнать о механизме действия и побочных эффектах И АПФ.

Ингибиторами АПФ (данная аббревиатура расшифровывается, как ангиотензинпревращающий фермент) называется группа медпрепаратов, которые способны блокировать образование ангиотензина – гормона, накапливающегося в плазме крови.

Механизм действия ИАПФ заключается в том, что ангиотензин сужает сосуды, нарушает системный кровоток и повышает артериальное давление. Кроме этого, ангиотензин стимулирует продуцирование другого гормона – альдестерона, который провоцирует развитие сосудистых спазмов, задержку жидкости и натрия в организме, учащенное сердцебиение и некоторые другие симптомы, сопровождающие артериальную гипертонию.

Механизм образования ангиотензина достаточно сложен и не всегда понятен человеку, имеющему поверхностное представление о биологии и химии. Данное вещество возникает в результате множества химических реакций, протекающих в человеческом организме.

Таблетки Каптоприл

Под воздействием адреналина почки начинают продуцировать фермент ренин, который попадает в системный кровоток и там превращается в ангиотензиноген, который также называют ангиотензином I. На следующем этапе ангиотензин I превращается в ангиотензин II (собственно ангиотензин), этому процессу способствует особый ангиотензинпревращающий фермент, на который и воздействуют препараты-ингибиторы.

Первые ингибиторы АПФ появились более 40 лет назад. Именно тогда ученым удалось синтезировать , который стал одним из основных средств, назначаемых при повышенном давлении. На смену Каптоприлу пришли , Лизиноприл и другие препараты нового поколения.

– адреноблокатор бета-рецепторов первой и второй групп. Прописывают препарат при заболеваниях, которые обусловлены нестабильностью сосудистого тонуса.

– надежное лекарственное средство, широко применяемое в кардиологии. Препарат уменьшает проявления гипертонии, ишемической болезни, стенокардии.

Терапевтические свойства

Если человек, страдающий от гипертонического синдрома, вовремя не обратится к врачу или не станет пить назначенные доктором лекарства, воздействие ангиотензина негативно скажется на состоянии стенок сосудов и сердечной мышцы. Помимо высокого давления, у больного разовьется хроническая сердечная недостаточность, и возникнут серьезные заболевания почек (почечная недостаточность и пр.).

Благодаря своему действию, ингибиторы АПФ обладают целым комплексом терапевтических свойств. Препараты, относящиеся к данной группе:

расширяют сосуды;
препятствуют появлению сосудистых спазмов;
восстанавливают поврежденные стенки сосудов;
сокращают риски развития инфарктов и инсультов;
нормализуют сердечные ритмы;
снижают давление;
уменьшают количество белка в моче;
уменьшают гипертрофию левого желудочка;
предотвращают растяжение стенок сердечных камер;
улучшают кровоснабжение и предотвращают отмирание клеток сердечной мышцы, возникающее при кислородном голодании;
стимулируют выработку брадикинина – вещества, останавливающего патологические процессы в почках, сердце и сосудах;
повышают концентрацию калия в крови.

Ингибиторы АПФ могут быть назначены больному при таких патологиях, как:

гипертонический синдром;
сердечная недостаточность в хронической форме;
ишемия;
перенесенные инсульты и инфаркты;
нарушения сократительных функций миокарда;
сосудистые патологии;
атеросклеротический синдром;
хроническая почечная недостаточность;
поражения почек, развившиеся на фоне сахарного диабета и пр.

Выбирать подходящий ингибитор и подбирать суточную дозу препарата для больного может только лечащий врач, самолечение лекарствами, относящимися к данной группе, может спровоцировать тяжелые осложнения для сердца и сосудов.

Виды

Ингибиторы АПФ можно разделить на три разновидности по основному действующему веществу, входящему в их состав:

сульфгидрильная группа (препараты первого поколения, действуют короткое время): Каптоприл, Зофеноприл, Пивалоприл;
карбоксильная группа (второе поколение ингибиторов, имеют среднюю продолжительность действия): Эналаприл, Лизинаприл;
фосфинильная руппа (третье поколение, имеют длительное действие): Фозиноприл, Церонаприл.

Разные ингибиторы (даже те, которые относятся к одному классу) имеют разное время всасывания в кровь и выведения из организма. При назначении того или иного препарата врач обязательно учитывает свойства лекарств, а также обращает внимание на состояние больного и тяжесть протекания его заболевания.

Одними из самых популярных и часто назначаемых являются лекарства, имеющие следующие торговые названия: , Бензаприл, Зокардис (первое поколение), Эналакор, Диротон, Энап (второе поколение), Моноприл, Фозинап (третье поколение).

Побочные действия

Несмотря на хорошую переносимость, в некоторых случаях ингибиторы АПФ побочные действия могут спровоцировать, такие как:

резкое снижение давления;
кашлевой синдром;
спазмы в бронхах;
гиперкалиемия;
нарушение работы почек;
повышенная отечность;
изменение вкусовых ощущений;
боли в желудке;
нарушения пищеварительных процессов;
рвота и тошнота;
диарея;
патологии печени;
нарушения оттока желчи;
зуд и высыпания на коже;
анемия;
судороги;
снижение либидо;
общая слабость;
расстройства сна и пр.

Чаще всего побочные эффекты ингибиторов АПФ возникают из-за неправильного приема или передозировки медпрепаратов. Прежде чем, начать лечение, больной должен убедиться в отсутствии противопоказаний к употреблению таких лекарственных средств. Пациенты часто ищут ингибиторы АПФ, не вызывающие кашель. Согласно статистике, у европейцев при приеме ИАПФ побочные эффекты в виде сухого кашля возникают всего у 10% пациентов.

Принимать лекарства не рекомендуется при таких заболеваниях и симптомах, как:

гипотония;
стеноз аорты;
стеноз почечных артерий;
тяжелая форма почечной недостаточности;
гиперчувствительность (непереносимость) к компонентам препарата;
лейкопения;
порфирия;
гиперкалиемия.

Употреблять ИАПФ нельзя маленьким детям, кормящим матерям, беременным женщинам. Будущие мамы должны понимать, что препараты данной группы могут уменьшать количество околоплодных вод, а также негативно воздействовать на плод, вызывая у него задержку роста и развитие врожденных аномалий.

Особые указания

Чтобы минимизировать побочные действия ингибиторов АПФ, больные должны соблюдать ряд правил при их приеме:

употреблять гипотензивное лекарство необходимо только в той дозировке, которую выписал врач, также больной не должен превышать продолжительность назначенного лечения;
перед началом лечения гипертоникам рекомендуется сдать анализ крови, чтобы определить уровень калия, железа и других показателей, которые могут меняться под воздействием медпрепаратов;
при лечении больному не рекомендуется употреблять нестероидные противовоспалительные препараты, лекарства, подавляющие иммунитет и повышающие уровень калия;
в первые недели после начала лечения человеку необходимо контролировать свое самочувствие и регулярно измерять давление, если во время приема лекарств у больного возникают какие-либо осложнения и побочные реакции, о них следует незамедлительно сообщить врачу.

Оптимальное время приема ингибиторов – натощак за 60 минут до еды (более точную информацию о времени приема препарата больному должен дать лечащий врач).

Видео по теме

В данной лекции представлены основные фармакологические аспекты лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (ингибиторы АПФ, сартаны и прямые ингибиторы ренина):

Ингибиторы АПФ считаются одними из самых действенных препаратов, имеющих выраженное гипотензивное действие. При правильном и регулярном применении такие лекарства помогут понизить давление, восстановят работу почек и нормализуют состояние сердца и сосудов. Как и любые другие медпрепараты, вызывают ингибиторы АПФ побочные эффекты, поэтому нужно относиться к их приему внимательно и не нарушать рекомендации врача.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – одна из ведущих групп лекарственных средств, применяемых при лечении болезней сердца и сосудов. Их высокая эффективность определяет большое количество торговых наименований, представленных на рынке. Попробуем их систематизировать.

К ИАПФ относятся следующие вещества:

Выпускаются готовые комбинации ИАПФ с диуретиками:

каптоприл + диуретик (капозид);
эналаприл + диуретик (ко-ренитек, рениприл ГТ, эналаприл Н, энам-Н, энап-Н, энзикс, энзикс дуо);
лизиноприл + диуретик (зониксем НД, ирузид, ко-диротон, лизиноприл Н, лизиноприл НЛ, лизоретик, рилейс-сановель плюс, скоприл плюс);
периндоприл + диуретик (ко-перинева, ко-пренесса, нолипрел А, нолипрел форте, периндид);
рамиприл + диуретик (вазолонг Н, рамазид Н, тритаце плюс, хартил Д);
хинаприл + диуретик (аккузид);
фозиноприл + диуретик (фозикард Н).

Существуют и готовые комбинации ИАПФ с антагонистами кальция:

Лечебный эффект

ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, нормализуя повышенное артериальное давление.
Доказана их способность вызывать регресс , развивающейся при артериальной гипертензии, а также вследствие хронической сердечной недостаточности.

ИАПФ защищают сердечную мышцу, усиливая коронарный кровоток. Эти препараты уменьшают риск внезапной смерти вследствие .

Средства способны улучшать электрические свойства миокарда, снижая частоту экстрасистолии.
ИАПФ улучшают усвоение глюкозы клетками, благотворно влияя на углеводный обмен. Они обладают калийсберегающим действием, а также повышают в крови содержание «хорошего» холестерина.

Побочное действие

При длительном приеме этих препаратов может развиться угнетение кроветворения. Это проявляется снижением содержания в крови лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Поэтому при терапии ИАПФ нужно регулярно повторять общий анализ крови.

Вероятно развитие аллергических реакций и непереносимости. Может возникнуть зуд, покраснение кожи, крапивница, фотосенсибилизация.

ИАПФ могут вызвать нарушение функции пищеварительной системы: извращение вкуса, тошноту и рвоту, дискомфорт в области желудка. Иногда появляются понос или запор, нарушается функция печени. Не исключается появление язвочек (афт) в полости рта.

ИАПФ могут усиливать тонус парасимпатической нервной системы, а также активировать синтез простагландинов. Этим объясняется возникновение сухого кашля и изменение голоса. Кашель чаще возникает у некурящих больных и у женщин. Он облегчается после приема нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не изменяется после употребления противокашлевых средств.

У пациентов с выраженным сужением почечной артерии вероятно парадоксальное повышение артериального давления.

В некоторых случаях эти средства вызывают гиперкалиемию.

Есть данные, что при постоянном приеме ИАПФ повышается риск падений и переломов костей конечностей.

Противопоказания

ИАПФ не назначаются при их непереносимости.

Они не показаны при выраженном , артериальной гипотензии, беременности и лактации.

ИАПФ нельзя использовать при стенозе почечной артерии, а также гиперкалиемии любого происхождения.

Показания к применению

ИАПФ могут применяться в любой стадии . Особенно они показаны при сопутствующей сердечной недостаточности, сахарном диабете, обструктивных заболеваниях бронхов, значительной гиперлипидемии и .

Показано назначение этих препаратов при сопутствующей ишемической болезни сердца, особенно при постинфарктном кардиосклерозе. Во многих случаях применение ИАПФ оправдано и в первые двое суток после инфаркта миокарда.

ИАПФ показаны при лечении . Они положительно влияют на клиническое течение и прогноз заболевания.

Стабилизировать артериальное давление и улучшить работу сердечно-сосудистой системы в целом отлично помогают препараты, относящиеся к группе ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента).

Эти медикаменты являются препаратами выбора на сегодняшний день, так как они хорошо переносятся, редко вызывают побочные эффекты, предотвращают инфаркт миокарда и другие осложнения АГ.

Вместо АПФ-ингибиторов могут применяться другие лекарства. В качестве альтернативы способны выступить бета-блокаторы, диуретики, антагонисты кальция, сартаны, гипотензивные центрального действия и комбинированные лекарства.

Механизм действия ИАПФ

Что такое АПФ? Расшифровка проста – ангиотензинпревращающий фермент. Ингибиторы АПФ угнетают выработку данного фермента, за счет чего помогают стабилизировать артериальное давление и улучшить работу сердечно-сосудистой системы в целом.

Какое фармакологическое действие оказывают ИАПФ препараты? Активные вещества данных лекарства блокируют действие фермента, которые отвечает за превращение ангиотензина I в ангиотензин II.

Именно ангиотензин II способствует спазму сосудов и сужению их просвета. Данный фермент увеличивает периферическое сопротивление, продукцию альдостерона надпочечников, задержку натрия и жидкости в организме.

Препараты, которые блокируют выработку ангиотензина II, должны инактивировать обе фракции фермента. Интересно, что ингибиторы АПФ снижают скорость распада брадикинина, который необходим для расширения сосудов и снижения артериального давления.

Существенное преимущество ИАПФ – длительный эффект. Даже у препаратов с коротким полувыведением гипотонический эффект длится порядка 12-24 часов. Выведение средств осуществляет через печень или почки.

Подытожив, можно выделить следующие фармакологические свойства ингибиторов APF:

Улучшение кровотока в области коронарных и мозговых артерий. Также при употреблении лекарств удается нормализовать кровообращение в области почек и мышечных сосудов.
Снижение нагрузки на сердечную мышцу.
Предотвращение гипертрофии сердечной мышцы.
Снижение потребности миокарда в кислороде.
Снижение вероятности развития аритмии на фоне гипертонической болезни.
Увеличение продолжительность жизни больных.
Предотвращение развития стенокардии, атеросклероза, кардиосклероза, ишемической болезни сердца.
Облегчение связывания инсулина с рецепторами. Именно поэтому ингибиторы АПФ широко используются диабетиками.

Весомое преимущество средств – щадящее воздействие на почки. За счет этой особенности, гипертоники могут избежать развития почечной недостаточности.

Показания и противопоказания

В инструкциях к ингибиторам АПФ сказано, что препараты можно использовать при лечении артериальной гипертензии. Причем медикаменты одинаково эффективны как при эссенциальной, так и при симптоматической гипертензии.

Еще таблетки широко используются диабетиками, которые страдают от почечной гипертензии или диабетического нефросклероза. Принимать ингибиторы АПФ можно как при первом, так и при втором типе сахарного диабета.

Показаниями к применению также являются сердечная недостаточность со сниженным выбросом из левого желудочка, систолическая дисфункция левого желудочка (при отсутствии клиники нарушения сердечной деятельности), инфаркт миокарда, инсульт при высоком артериальном давлении.

Средства отлично подойдут людям, которым нельзя принимать бета-1-адреноблокаторы или мочегонные лекарства. Также прием средства рекомендуется осуществлять гипертоникам, у которых есть генетическая предрасположенность к сахарному диабету.

У ингибиторов АПФ есть и соответствующие противопоказания. Рассмотрим их подробнее:

Повышенная чувствительность к активным компонентам таблеток.
Несовершеннолетний возраст.
Острая почечная недостаточность.
Стеноз почечных артерий.
Выраженная артериальная гипотензия.
Печеночная недостаточность, гепатит в активной фазе.
Гиперкалиемия любой этиологии.

Побочные эффекты

Любой антигипертензивный препарат имеет побочные эффекты. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента отличаются хорошей переносимостью. У подавляющего большинства больных никакие побочные эффекты во время терапии не возникают.

Как правило, нежелательные реакции появляются у гипертоников, которые употребляют повышенные дозировки препаратов. Поэтому медики рекомендуют придерживаться минимальной или усредненной дозы. В крайнем случае – принимать совместно с ингибиторами АПФ другие .

Возможные побочные эффекты:

Реакции гиперчувствительности. Возможно появление зуда, ангионевротического отека, фотосенсибилизации, крапивницы.
Снижение артериального давления.
Угнетение кроветворения. Во время терапии у пациента может снизиться количество лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов в крови.
Диспепсические расстройства. Что это такое? Под диспепсическими расстройствами понимают запор, диарею, боли в абдоминальной области, нарушение вкуса. Не исключено нарушение функции печени и появление язвочек в ротовой полости.
Сухой кашель, изменение голоса. Интересно, что данный признак зачастую возникает у некурящих гипертоников.
Гиперкалиемия.

При появлении побочных эффектов требуется коррекция дозы или же замена препарата.

Список ИАПФ препаратов

Действие, показания, противопоказания, побочные эффекты и основные фармакологические свойства ингибиторов АПФ рассмотрены. Теперь рассмотрим самых эффективных представителей данной группы.

В медицине существует определенная классификация ИАПФ. Согласно ей, существуют таблетки с сульфгидрильными группами, фосфонильной группой, гиброксамовой группой. Также выделяют дикарбоксилат-содержащие ингибиторы АПФ.

Существует еще разделение по метаболическим особенностям. Так выделяют, ингибиторы АПФ растворимые в жирах, липофильные предшественники ИАПФ, гидрофильные средства.

Самые эффективные медикаменты данной группы:

Имидаприл.
Каптоприл.
Эналаприл.
Берлиприл.
Хартил.
Лотензин.
Беназеприл.
Цилазаприл.
Капотен.
Темокаприл.
Зокардис.
Делаприл.

Есть еще комбинированные ингибиторы АПФ. В их состав входят, помимо ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, диуретики (Капозид, Ко-пренесса, Аккузид, Вазолонг Н, Лизоретик, Энам-Н) или антагонисты кальция (Экватор, Дальнева, Престанс, Тарка, Эгипрес).

Комбинированные медикаменты преимущественно используются при лечении резистентной гипертонии.

Какие препараты могут стать альтернативой?

На сегодняшний день существует множество гипотензивных средств. При гипертонических кризах применяются гипотензивные центрального действия (Клофелин, Клонидин, Физиотенз).

В качестве аналогов ингибиторам АПФ могут выступить:

– Анипамил, Изоптин, Нифедипин, Амлодипин, Байпресс.
Бета-адреноблокаторы – Конкор, Небилет, Бисопролол, Небиволол, Атенолол, Метопролол, Карведилол.
Сартаны (лекарства нового поколения) – , Эпросартан, Лозартан, Кандесартан.
Мочегонные средства – Торасемид, Гидрохлортиазид, Верошпирон, Индапамид.

При лечении артериальной гипертензии наряду с синтетическими лекарствами следует принимать поливитаминные комплексы, в состав которых входят магний, никотиновая кислота, витамин С, витамины группы В, витамин Е.

Также можно использовать растительные настойки (на основе боярышника, валерианы, пустырника, пиона) и биологически активные добавки (Норматен, АД-минус, Рекардио, Нормолайф).

Одной из самых распространенных патологий среди пожилых людей является гипертония. В большинстве случаев ее провоцирует олигопептидный ангиотензин.

Для устранения его негативного воздействия на организм используют ингибиторы нового поколения – ангиотензин-превращающие ферменты. Данные препараты совершенствуются с каждым годом.

Нового поколения отличаются от ранее созданных лекарственных форм (более 35–40 лет назад) своей эффективностью.

Обсуждение этого вопроса ведется не часто. И все же можно выделить три поколения действенных препаратов для лечения гипертензии у пациентов. Первое поколение средств такого рода было создано в 1984 году.

Проводились исследования в США. , Зофеноприл успешно начали применять уже в то время. Причем назначение делали в начале тем пациентам, у которых наблюдалась гипертония третьей, четвертой степени.

Позже появились ингибиторы второго поколения – они же новые средства от гипертензии. В отличие от первого они проявляют свое воздействие на пациента в течение 36 часов. К ним относятся: Периндоприл, Эналаприл, Моэксиприл, Трандолаприл и другие.

Третье поколение эффективных таблеток от давления представлено Фозиноприлом. Новейший препарат назначают , острый инфаркт. Он действен при сахарном диабете, заболеваниях почек.

Выбирайте препарат для лечения гипертонии согласно клинической картине, а не по принадлежности его к тому либо иному поколению.

Ингибиторы АПФ – перечень препаратов нового поколения

Средства от повышенного давления появились практически в 2000-х годах. У них проявляется комплексное действие на организм пациента в целом. Эффект происходит за счет воздействия на процессы обмена, в которых присутствует кальций. Именно препараты АПФ нового поколения не позволяют проникать соединениям кальция в сосуды, сердце. За счет этого снижается надобность организма в избытке кислорода, давление нормализуется.

Ингибитор последнего поколения Лозартан

Ингибиторы АПФ последнего поколения, список:

Лозартан, Телмисартан, Расилез;
Кардосал, Беназеприл ;
Фосиноприл, Моэксприл, Рамиприл;
Трандолаприл, Кардосал, Лизиноприл;
Квинаприл, Периндоприл, Эпросартан;
Лизинопроил, Даприл, ;
Зофеноприл, Фозиноприл.

Применяя длительный период ингибиторы, больные не будут ощущать побочные эффекты, если доза препарата не превышена. Пациенты почувствуют улучшение качества жизни. Кроме понижения давления, наблюдается нормализация работы сердечной мышцы, кровообращения в сосудах, мозговых артериях. Блокируется вероятность развития аритмии.

Если у вас гипертония, то не подбирайте себе препараты самостоятельно. Иначе вы можете лишь ухудшить свое состояние.

Ингибиторы АПФ последнего поколения: преимущества

Для снижения смертельных случаев надо применять комплексное лечение. В том числе и ингибиторы ангиотензин-превращающих ферментов.

Благодаря новым ингибиторам вы ощутите ряд преимуществ над устаревшими таблетками от гипертонии:

минимум побочных эффектов, улучшают состояние пациента;
воздействие таблеток довольно-таки длительное, не такое, как у препаратов от давления сорокалетней давности. К тому же они оказывают положительное влияние на работу сердца, сосудистой системы, почек;
способствуют улучшению работы нервной системы;
таблетки действуют целенаправленно, не затрагивая остальные органы. Поэтому пожилые люди не испытывают никаких осложнений;
благотворно влияют на психику, препятствуют депрессивным состояниям;
нормализуют размеры левого желудочка;
не оказывают влияния на физическое, сексуальное, эмоциональное состояние больного;
при болезнях бронхов рекомендуются именно такие препараты, они не вызывают осложнений;
оказывают положительное влияние на работу почек. Нормализуют обменные процессы, в которых задействованы мочевая кислота, липиды.

Новые ингибиторы показаны при диабете, беременности. (Нифедипин, Исрадипин, Фелодипин) не рекомендуется использовать пациентам после инсульта и с сердечной недостаточностью.

Бета-адреноблокаторы можно применять и вышеуказанным пациентам с перенесенным инсультом и т. д. К ним относятся: Ацебуталол, Соталол, Пропанолол.

Новые ингибиторы бывают различных групп – все зависит от компонентов, входящих в состав. Соответственно и подбирать больному их необходимо в зависимости от общего состояния и действующего вещества в таблетках.

Побочные эффекты

Новые препараты этого ряда сводят к минимуму влияние побочных эффектов в целом на состояние организма больного. И все же негативное влияние ощущается, что требует замены лекарственной формы на другие таблетки.

У 15–20 % пациентов бывает следующая побочная симптоматика:

проявление кашля из-за накопления брадикинина. В таком случае АПФ заменяют на АРА-2 (блокаторы рецепторов ангиотензина – 2);
нарушение работы желудочно-кишечного тракта, функции печени – в редких случаях;
гиперкалиемия – избыточное содержание калия в организме. Такие симптомы бывают при комбинированном приеме АПФ с петлевыми диуретиками. При одиночном употреблении рекомендованных доз гиперкалиемия не проявляется;
лечение гипертонии и сердечной недостаточности максимальными дозировками препаратов иАПФ приводит к почечной недостаточности. Чаще всего явление наблюдается у пациентов с ранее уже имеющимися поражениями почек;
при самостоятельном назначении себе средств от давления иногда, очень редко, проявляются аллергические реакции. Лучше начинать применение в стационаре, под наблюдением специалистов;
стойкое снижение давления (гипотензия) первой дозы – проявляется у пациентов с изначально невысоким давлением и у тех больных, которые не контролируют показания тонометра, а пьют таблетки для его снижения. Причем сами же назначают себе максимальные дозы.

Препараты от повышенного давления используют не только для лечения кардиологических патологий, их еще применяют в эндокринологии, неврологии, нефрологии. Молодые люди особенно восприимчивы к ингибиторам АПФ. Их организм быстро откликается на воздействие активных компонентов данных средств.

Противопоказания к применению

С осторожностью назначают таблетки от давления беременным после прохождения медицинского обследования. И принимают их под контролем лечащего врача, если другое лечение неэффективно.

Противопоказаны препараты пациентам, которые не переносят действующую составляющую того или иного средства.

Из-за этого может развиваться аллергия. Или, хуже того – ангионевротический отек.

Не рекомендуется применять таблетки от гипертонии пациентам, которым нет еще восемнадцати лет. Нельзя употреблять ингибиторы лицам с анемией и другими заболеваниями крови. К ним еще можно причислить лейкопению. Это опасное заболевание, характеризующееся снижением количества лейкоцитов в составе крови.

При порфирии наблюдается повышенное содержание порфиринов в крови. Чаще всего возникает у детей, которые рождены в брачном союзе от родителей, изначально имеющих близкие родственные связи.

Тщательно изучите инструкцию ингибитора АПФ перед применением, особенно противопоказания и дозировку.

Видео по теме

О лечении гипертонии препаратами нового поколения:

Если повышенное давление появляется не часто, то начинать пить таблетки АПФ надо под контролем врача-специалиста с маленьких дозировок. Если наблюдается небольшое головокружение в начале использования ингибиторов, то первую дозировку принимайте перед тем, как отойти ко сну. Утром не вставайте резко с постели. В дальнейшем ваше состояние нормализуется и давление тоже.

Ингибиторы АПФ (иАПФ, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, англ. – ACE) составляют большую группу фармакологических средств, применяемых при сердечно-сосудистой патологии, в частности - . На сегодняшний день они являются и наиболее популярными, и наиболее доступными в ценовом отношении средствами лечения гипертонии.

Перечень ингибиторов АПФ чрезвычайно широк. Они отличаются по химическому строению и названиям, но принцип действия у них одинаков - блокада фермента, при помощи которого образуется активный ангиотензин, вызывающий стойкую гипертонию.

Спектр действия ингибиторов АПФ не ограничивается сердцем и сосудами. Они положительно влияют на работу почек, улучшают показатели липидного и углеводного обмена, благодаря чему успешно применяются диабетиками, людьми пожилого возраста с сопутствующими поражениями других внутренних органов.

Для лечения артериальной гипертензии ингибиторы АПФ назначают в виде монотерапии, то есть поддержание давления достигается приемом одного лекарства, либо в виде комбинации с препаратами из других фармакологических групп. Некоторые ингибиторы АПФ сразу представляют собой комбинированные препараты (с мочегонными, антагонистами кальция). Такой подход облегчает для пациента прием препаратов.

Современные иАПФ не только прекрасно сочетаются с препаратами из других групп, что особенно важно для возрастных пациентов с сочетанной патологией внутренних органов, но и оказывают ряд положительных эффектов - нефропротекция, улучшение кровообращения в коронарных артериях, нормализация обменных процессов, поэтому их можно считать лидерами в процессе лечения гипертонии.

Фармакологическое действие иАПФ

Ингибиторы АПФ блокируют действие ангиотензин-превращающего фермента, необходимого для превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Последний способствует спазму сосудов, за счет которого увеличивается общее периферическое сопротивление, а также продукции альдостерона надпочечниками, который вызывает задержку натрия и жидкости. Как следствие этих изменений возрастает .

Ангиотензин-превращающий фермент в норме содержится в плазме крови и в тканях. Плазменный фермент обуславливает быстрые реакции сосудов, например, при стрессе, а тканевый отвечает за долговременные эффекты. Препараты, блокирующие АПФ, должны инактивировать обе фракции фермента, то есть важной характеристикой их будет способность проникать в ткани, растворяясь в жирах. От растворимости в конечном счете зависит эффективность лекарства.

При нехватке ангиотензин-превращающего фермента не запускается путь образования ангиотензина II и не происходит увеличения давления. Кроме того, иАПФ приостанавливают распад брадикинина, необходимого для расширения сосудов и снижения давления.

Длительный прием препаратов из группы иАПФ способствует:

Уменьшению общего периферического сопротивления сосудистых стенок;
Снижению нагрузки на сердечную мышцу;
Уменьшению артериального давления;
Улучшению кровотока в коронарных, мозговых артериях, сосудах почек и мышц;
Снижению вероятности развития .

Механизм действия ингибиторов АПФ включает защитное действие в отношении миокарда. Так, они предотвращают появление , а если она уже есть, то систематическое употребление этих лекарств способствует ее обратному развитию с уменьшением толщины миокарда. Также они препятствуют перерастяжению камер сердца (дилатация), которое лежит в основе сердечной недостаточности, и прогрессированию фиброза, сопровождающего гипертрофию и ишемию сердечной мышцы.

механизм действия иАПФ при хронической сердечной недостаточности

Оказывая благоприятное действие на сосудистые стенки, иАПФ тормозят размножение и увеличение размеров мышечных клеток артерий и артериол, препятствуя спазму и органическому сужению их просветов при длительной гипертонии. Важным свойством этих препаратов можно считать усиление образования оксида азота, который противостоит атеросклеротическим отложениям.

Ингибиторы АПФ улучшают многие показатели обмена. Они облегчают связывание с рецепторами в тканях, нормализуют обмен , повышают концентрацию , необходимого для правильной работы мышечных клеток, и способствуют выведению натрия и жидкости, избыток которых провоцирует подъем артериального давления.

Важнейшей характеристикой любого гипотензивного средства является его влияние на почки, ведь примерно пятая часть больных гипертензией умирают в конечном итоге от их недостаточности, связанной с артериолосклерозом на фоне гипертонии. С другой стороны, при симптоматической почечной гипертензии пациенты уже имеют ту или иную форму почечной патологии.

Ингибиторы АПФ обладают неоспоримым преимуществом - они лучше всех остальных средств защищают почки от губительного действия повышенного давления. Это обстоятельство и послужило причиной их столь широкого распространения для лечения первичной и симптоматической гипертензии.

Видео: базисная фармакология ИАПФ

Показания и противопоказания к иАПФ

Ингибиторы АПФ применяются в клинической практике на протяжении тридцатилетия, на постсоветском пространстве они стремительно распространились в начале 2000-х, заняв прочную лидирующую позицию среди других гипотензивных средств. Главный повод к их назначению - артериальная гипертензия, а одно из весомых преимуществ - эффективное снижение вероятности осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Основными показаниями к применению ингибиторов АПФ считают:

Сочетание гипертонии с и диабетическим нефросклерозом;
Почечную патологию с высоким давлением;
Гипертензию при застойной ;
Недостаточность сердца со сниженным выбросом из левого желудочка;
Систолическую дисфункцию левого желудочка без учета показателей давления и наличия или отсутствия клиники нарушения сердечной деятельности;
Острый инфаркт миокарда после стабилизации давления или состояние после перенесенного инфаркта, когда фракция выброса левого желудочка менее 40% или есть признаки систолической дисфункции на фоне инфаркта;
Состояние после перенесенного инсульта при высоком давлении.

Долговременное применение иАПФ приводит к значительному уменьшению риска цереброваскулярных осложнений (инсульты), инфаркта сердца, сердечной недостаточности, а также сахарного диабета, что выгодно отличает их от антагонистов кальция или диуретиков.

Для длительного приема в качестве монотерапии вместо бета-адреноблокаторов и мочегонных, иАПФ рекомендованы следующим группам пациентов:

Тем, у кого бета-блокаторы и мочегонные вызывают выраженные побочные реакции, не переносятся либо неэффективны;
Лицам, предрасположенным к диабету;
Больным с уже установленным диагнозом диабета типа II.

В качестве единственного назначенного лекарства ингибитор АПФ эффективен на I-II стадиях гипертонии и у большинства молодых больных. Однако эффективность монотерапии составляет около 50%, поэтому в ряде случаев возникает необходимость дополнительного приема бета-адреноблокатора, антагониста кальция или мочегонного. Комбинированная терапия показана на III стадии патологии, у пациентов с сопутствующими заболеваниями и в пожилом возрасте.

Перед тем, как назначить средство из группы иАПФ, врач проведет детальное исследование для исключения заболеваний или состояний, которые могут стать препятствием к приему этих лекарств. При их отсутствии выбирается тот препарат, который у данного больного должен быть наиболее эффективным исходя из особенностей его метаболизма и пути выведения (через печень либо почки).

Дозировка иАПФ подбирается индивидуально, опытным путем. Сначала назначается минимальное количество, затем доза доводится до среднетерапевтической. При начале приема и весь этап корректировки дозы следует регулярно измерять давление - оно не должно превышать норму или стать слишком низким в момент максимального действия лекарства.

В целях избежать больших колебания давления от гипотонии до гипертонии прием препарата распределяется на протяжении суток таким образом, чтобы давление по возможности не «прыгало». Снижение давления в период максимального действия лекарства может превышать его уровень в конце периода действия принятой таблетки, но не более, чем в два раза.

Специалисты не рекомендуют принимать максимальные дозы ингибиторов АПФ, так как в этом случае существенно возрастает риск побочных реакций и снижается переносимость терапии. При неэффективности средних доз лучше добавить в лечение антагонист кальция или диуретик, сделав схему терапии комбинированной, но без увеличения дозы иАПФ.

Как к любым лекарственным средствам, к ингибиторам АПФ есть противопоказания. Эти средства не рекомендуются к приему беременными женщинами, так как возможно нарушение кровотока в почках и расстройство их функции, а также возрастание уровня калия в крови. Не исключено негативное воздействие на развивающийся плод в виде пороков, выкидышей и внутриутробной гибели. Учитывая выведение препаратов с грудным молоком, при их применении в период лактации кормление грудью нужно прекратить.

В числе противопоказаний также:

Индивидуальная непереносимость иАПФ;
обеих почечных артерий или одной из них при единственной почке;
Тяжелая стадия почечной недостаточности;
любой этиологии;
Детский возраст;
Уровень систолического артериального давления ниже 100 мм.

Особую осторожность нужно соблюдать больным циррозом печени, гепатитом в активной фазе, атеросклерозом венечных артерий, сосудов ног. Ввиду нежелательного лекарственного взаимодействия, иАПФ лучше не принимать одновременно с индометацином, рифампицином, некоторыми психотропными препаратами, аллопуринолом.

Не глядя на хорошую переносимость, иАПФ все же могут вызывать побочные реакции. Наиболее часто пациенты, длительно их принимающие, отмечают эпизоды , сухой кашель, аллергические реакции, расстройства в работе почек. Эти эффекты называют специфическими, а к неспецифическим относят извращение вкуса, нарушение пищеварения, сыпь на коже. В анализе крови возможно обнаружение анемии и лейкопении.

Видео: опасное сочетание – иАПФ и спиронолактон

Группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента

Наименования препаратов для снижения давления широко известны большому числу пациентов. Кто-то длительно принимает один и тот же, кому-то показана комбинированная терапия, а часть пациентов вынуждены менять один ингибитор на другой на этапе подбора эффективного средства и дозы для снижения давления. К ингибиторам АПФ относятся эналаприл, каптоприл, фозиноприл, лизиноприл и др., отличающиеся между собой фармакологической активностью, временем действия, способом выведения из организма.

В зависимости от химического строения выделяют различные группы ингибиторов АПФ:

Препараты с сульфгидрильными группами (каптоприл, метиоприл);
Дикарбоксилат-содержащие иАПФ (лизиноприл, энам, рамиприл, периндоприл, трандолаприл);
иАПФ с фосфонильной группой (фозиноприл, церонаприл);
Препараты с гиброксамовой группой (идраприл).

Список препаратов постоянно расширяется по мере того, как накапливается опыт применения отдельных из них, а новейшие средства проходят клинические испытания. Современные иАПФ имеют небольшое число побочных реакций и хорошо переносятся абсолютным большинством пациентов.

Ингибиторы АПФ могут выводиться почками, печенью, растворяться в жирах или воде. Большинство из них превращаются в активные формы только после прохождения по пищеварительному тракту, но четыре препарата сразу представляют собой активное лекарственное вещество - каптоприл, лизиноприл, церонаприл, либензаприл.

По особенностям метаболизма в организме иАПФ делятся на несколько классов:

I - растворимые в жирах каптоприл и его аналоги (альтиоприл);
II - липофильные предшественники иАПФ, прототип которых - эналаприл (периндоприл, цилазаприл, моэксиприл, фозиноприл, трандолаприл);
III - гидрофильные препараты (лизиноприл, церонаприл).

Препараты второго класса могут иметь преимущественно печеночный (трандолаприл), почечный (эналаприл, цилазаприл, периндоприл) пути выведения либо смешанный (фозиноприл, рамиприл). Эта особенность учитывается при назначении их пациентам с расстройствами работы печени и почек для исключения риска поражения этих органов и серьезных побочных реакций.

Ингибиторы АПФ не принято делить на поколения, но все же условно это деление происходит. Новейшие препараты практически не отличаются по строению от более «старых» аналогов, но кратность приема, доступность для тканей могут отличаться в лучшую сторону. Кроме того, усилия фармакологов направлены на уменьшение вероятности побочных эффектов, и новые препараты в целом переносятся больными лучше.

Одним из наиболее давно применяемых иАПФ является эналаприл . Он не обладает пролонгированным действием, поэтому пациент вынужден его принимать несколько раз в сутки. В связи с этим многие специалисты считают его устаревшим. Вместе с тем, эналаприл и по сей день показывает прекрасный терапевтический эффект при минимуме побочных реакций, поэтому он по-прежнему остается одним из самых назначаемых средств этой группы.

К ингибиторам АПФ последнего поколения можно отнести фозиноприл, квадроприл и зофеноприл.

Фозиноприл содержит фосфонильную группу и выводится двумя путями - через почки и печенью, что позволяет назначать его больным с нарушением работы почек, которым иАПФ из других групп могут быть противопоказаны.

Зофеноприл по химическому составу близок к каптоприлу, но обладает пролонгированным действием - его нужно принимать один раз в сутки. Длительный эффект дает зофеноприлу преимущество перед другими иАПФ. Кроме того, этот препарат оказывает антиоксидантное и стабилизирующее в отношении мембран клеток действие, поэтому прекрасно защищает сердце и сосуды от неблагоприятных влияний.

Другим пролонгированным препаратом является квадроприл (спираприл) , который хорошо переносится больными, улучшает работу сердца при застойной его недостаточности, снижает вероятность осложнений и продлевает жизнь.

Преимуществом квадроприла считают равномерный гипотензивный эффект, сохраняющийся весь период между приемом таблеток благодаря длительному периоду полувыведения (до 40 часов). Эта особенность практически исключает вероятность сосудистых катастроф в утренние часы, когда действие иАПФ с более коротким полувыведением заканчивается, а больной еще не принял очередную дозу лекарства. К тому же, если пациент забудет принять очередную таблетку, гипотензивный эффект будет сохранен до того момента следующих суток, когда он про нее все же вспомнит.

Благодаря выраженному протективному эффекту в отношении сердца и сосудов, а также длительному действию, зофеноприл многие специалисты считают лучшим для лечения пациентов с сочетанием гипертонии и ишемии сердца. Часто эти заболевания сопутствуют друг другу, а изолированная гипертензия сама по себе способствует ишемической болезни сердца и ряду ее осложнений, поэтому вопрос одновременного воздействия сразу на оба заболевания очень актуален.

К ингибиторам АПФ нового поколения, помимо фозиноприла и зофеноприла, относят также периндоприл, рамиприл и квинаприл . Их главным преимуществом считают пролонгированное действие, которое очень облегчает пациенту жизнь, ведь для поддержания нормального давления достаточно лишь однократного приема препарата ежедневно. Стоит также отметить, что масштабные клинические исследования доказали их положительную роль в увеличении продолжительности жизни больных гипертонией и ишемической болезнью сердца.

При необходимости назначения ингибитора АПФ перед врачом стоит нелегкая задача выбора, ведь препаратов насчитывается более десятка. Многочисленные исследования показывают, что более старые препараты не имеют существенных преимуществ перед новейшими, а эффективность их практически одинакова, поэтому специалист должен опираться на конкретную клиническую ситуацию.

Для длительной терапии гипертензии подойдет любой из известных препаратов, кроме каптоприла, который и по сей день применяется только для купирования гипертонических кризов. Все остальные средства назначаются для постоянного приема в зависимости от сопутствующих заболеваний:

При диабетической нефропатии - лизиноприл, периндоприл, фозиноприл, трандолаприл, рамиприл (в уменьшенных дозах из-за более медленного выведения у больных со сниженной почечной функцией);
При патологии печени - эналаприл, лизиноприл, квинаприл;
При ретинопатии, мигрени, систолической дисфункции, а также для курильщиков препарат выбора - лизиноприл;
При сердечной недостаточности и дисфункции левого желудочка - рамиприл, лизиноприл, трандолаприл, эналаприл;
При сахарном диабете - периндоприл, лизиноприл в сочетании с мочегонным (индапамид);
При ишемической болезни сердца, в том числе - в остром периоде инфаркта миокарда назначаются трандолаприл, зофеноприл, периндоприл.

Таким образом, нет большой разницы, какой именно ингибитор АПФ выберет врач для долгосрочного лечения гипертонии - более «старый» или последний из синтезированных. К слову, в США наиболее часто выписываемым остается лизиноприл - один из первых препаратов, применяемых уже около 30 лет.

Пациенту важнее понять, что прием иАПФ должен быть систематическим и постоянным, даже пожизненным, а не в зависимости от цифр на тонометре. Для того, чтобы давление поддерживалось на нормальном уровне, важно не пропускать очередную таблетку и не менять самостоятельно ни дозировку, ни наименование препарата. При необходимости, врач назначит дополнительно или , но ингибиторы АПФ при этом не отменяются.