Чтобы вылечить артериальную гипертензию требуется комплексное лечение. Для этого применяются препараты различных групп. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии назначают достаточно часто, так как они улучшают состояние сосудистых стенок, а также предотвращают внезапные скачки АД.
Медикаменты этой группы могут быть назначены для длительного лечения болезни в комплексной терапии или для разового купирования повышенного АД. Их свойства направлены на расширение сосудов и снятия с них симпатического тонуса.
За счёт того, что компоненты альфа-адреноблокаторов расширяют сосуды, снижается давление на их стенки, а кровь начинает беспрепятственно циркулировать. Это впоследствии приводит к снятию напряжения с сердечной мышцы и понижению АД. Кроме того, эти препараты способствуют понижению холестерина в крови и жиров в клетках организма.
Примечание. Кроме альфа-адреноблокаторов, при гипертонии назначаются бета-адреноблокаторы, которые также способствуют понижению АД. Различие между препаратами в том, что они воздействуют на разные рецепторы, но результат после лечения практически одинаковый.
Показания к применению
К основным показаниям относятся такие заболевания, как:
- Артериальная гипертензия;
- Болезни предстательной железы;
- Скачки кровяного давления;
- Инсульт и инфаркт миокарда;
- Ишемическая болезнь сердца.
Также препараты данной группы могут быть назначены при аневризме аорты, мигренях, недостаточном кровообращении, геморрагическом шоке и прочих патологиях.
Классификация альфа-адреноблокаторов
Существует два вида альфа-адреноблокаторов:
| Классификация | Особенности |
|---|---|
| Селективные | Данные препараты блокируют при гипертензии α1-адренероцепторы. При этом увеличивается просвет уретры, а также просвет шейки мочевого пузыря. Это улучшает проходимость, кровоснабжение органов, метаболизм и способствует ускорению вывода жидкости из организма. Применяются селективные блокаторы для лечения гипертонии и имеют длительный лечебный эффект. |
| Неселективные | Блокирует как α1-адренероцепторы, так и α2-адренорецепторы. Обладают гипотензивным воздействием. Применяют чаще всего при различных недугах, которые сопровождаются повышенным давлением. Также эти лекарства могут быть назначены во время диагностики опухолей (доброкачественных). В отличие от селективных блокаторов, неселективные имеют менее продолжительное воздействие, поэтому они редко назначаются в качестве постоянных медикаментов от артериальной гипертензии. |
Кроме этого, адреноблокаторы делятся на альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, бета-альфа-адреноблокаторы, а также бета-2-адреноблокаторы. Все они могут быть назначены от повышенного кровяного давления в зависимости от течения заболевания и сопутствующей симптоматики. С перечнем наиболее эффективных альфа-адреноблокаторов можно ознакомиться в таблице:
Побочные эффекты и противопоказания
Препараты данной группы очень эффективные от многих болезней, но у них есть ряд противопоказаний. К ним относятся:
- Атеросклероз коронарных артерий;
- Тахикардия и брадикардия;
- Тяжёлые заболевания почек;
- Врождённый или приобретённый порок сердца;
- Совместный приём с бета-адреноблокаторами при ишемической болезни;
- Нарушения мозгового кровообращения.
Кроме противопоказаний, существует риск возникновения побочных эффектов:
- Резкое падение кровяного давления;
- Появление отёков;
- Головные боли и головокружение;
- Нарушение сердечного ритма;
- Бессонница и общая слабость;
- Болевые ощущения в мышцах;
- Чрезмерное расширение сосудистых стенок.
При долгом применении адреноблокаторов при гипертонии может возникнуть привыкание организма. Поэтому их, как правило, назначают в сочетании с другими гипотензивными медикаментами. Кроме того, некоторые из препаратов способствуют учащённому мочеиспусканию и понижению гемоглобина.
Важно! Побочные явления могут возникнуть как во время неправильного применения альфа-адреноблокаторов, так и из-за индивидуальных особенностей организма. В любом случае, из-за чего бы это не произошло, нужно прекратить приём лекарств и обратиться к врачу.
Особенности применения
Альфа-адреноблокаторы при гипертонии принимаются только по согласованию с врачом, бесконтрольное употребление запрещено. Если неправильно применять альфа-адреноблокторы, то это может привести к негативным побочным явлениям. Кроме этого, чтобы был достигнут необходимый эффект при лечении сердечно-сосудистых патологий, необходимо учитывать особенности применения лекарств этой группы.
Есть такое понятие, как «синдром первой дозы». Обусловлен он возникновением различных нежелательных эффектов. Чтобы этого не произошло, лечение альфа-адреноблокаторами нужно начинать с малых доз. Также стоит учитывать ещё несколько нюансов:
- Принимать медикаменты лучше ранним утром после пробуждения, а затем следует полежать в течение двух часов. Это поможет избежать появления головокружения.
- Нельзя резко прекращать приём лекарств. Это может пагубно повлиять на сердце и сосуды.
- Если принимаются мочегонные, то их употребление нужно прекратить за 2-3 дня до начала лечения блокаторами.
Иногда препараты назначаются для предупреждения ортостатической гипотонии. В этом случае лечение подразумевает приём альфа-адреноблокаторов в минимальных дозировках. Если во время приёма не возникает побочных явлений, то дозы могут быть увеличены, но по согласованию с врачом.
Применение альфа-адреноблокаторов при беременности
Приём данных медикаментов должен осуществляться строго под контролем специалиста. Дозировки самостоятельно рассчитывать нельзя, так как существует риск развития патологий у плода внутри утробы, а также возникновения болезней у детей после рождения.
Наиболее частые из заболеваний:
- Задержка роста;
- Сахарный диабет.
В большинстве случаев препараты назначают в профилактических дозах, но при отсутствии нужного эффекта они могут быть увеличены. Во время кормления грудью курс лечения может быть прекращён. Чаще всего в этот период врач подбирает лекарственные средства других групп.
Альфа-адреноблокаторы представлены большой и неоднородной группой лекарственных средств. В семидесятые годы интерес к этим медикаментам значительно снизился ввиду того, что для лечения гипертензии специалисты начали применять тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ. К началу девяностых было установлено, что альфа 1-адреноблокаторы селективные продолжительного воздействия (главным образом, препарат «Доксазозин») сопоставимы по переносимости, безопасности, агнтигипертензивной активности с прочими препаратами, действие которых направлено на понижение артериального давления. Кроме того, у медикаментов были обнаружены и дополнительные свойства, позволяющие назначать их пациентам с сахарным диабетом, гиперплазией простаты доброкачественного характера, дислипидемиями, нарушениями в половой сфере мужчин, а также облитерирующим эндоартериитом.
Альфа-адреноблокаторы. Классификация
Препараты подразделены на две основные категории: селективные и неселективные.
В группу неселективных средств входят альфа 1- и 2-адреноблокаторы (например, препарат «Фетоламин»).
К селективным относят такие медикаменты, как «Теразозин», «Доксазозин», «Празозин». Препараты этой категории преимущественно воздействуют на рецепторы, которые располагаются в гладких мышцах простаты, шейки мочевого пузыря, а также простатического участка уретры.
Некоторые относящиеся к другим группам средств, проявляют такие же свойства, как и альфа-адреноблокаторы. К таким медикаментам, в частности, относят препарат «Карведилол».
Есть также препараты, свойства которых аналогичны тем, что проявляют и бета-, и альфа-адреноблокаторы. Такие медикаменты, кроме этого, имеют и антиоксидантные свойства. Механизм их воздействие заключается в конкурировании с катехоламинами. Борьба осуществляется за периферические адренорецепторы альфа 1 и бета-адренорецепторы. При продолжительном использовании степень воздействия этих лекарств начинает ослабевать, а спустя несколько месяцев вовсе исчезает.
Альфа-адреноблокаторы обладают большим количеством достоинств. В частности, они благотворно влияют на уровень триглицеридов и холестерина в плазме крови. Это существенно понижает риск развития атеросклероза. Препараты не оказывают воздействия на концентрацию в крови сахара, понижают давление, не повышая частоту сокращения сердца. Кроме того, эти препараты не влияют на состояние потенции.
Побочных эффектов у альфа-адреноблокаторов достаточно мало. Наиболее существенным считается «эффект первого приема».
Следует сказать, что у альфа-адреноблокаторов есть способность расширять и мелкие, и достаточно крупные сосуды крови. В связи с этим снижение давления наиболее явно проявляется в вертикальном положении больного, и менее явно - в горизонтальном. Когда человек (в норме) поднимается с постели, то нервная система усиливает артериальный тонус. Это необходимо для адаптации организма к вертикальной позиции. Прием же альфа 1-адреноблокаторов препятствует данному приспособлению. При принятии человеком вертикального положения происходит резкое снижение давления. В результате мозг получает кислород в недостаточном количестве. У человека начинает темнеть в глазах, может наступить резкая слабость, в некоторых случаях пациент может упасть в обморок. После падения в обморок (принятия горизонтального положения) наступает улучшение кровоснабжения мозга. В результате сознание в скором времени возвращается к пациенту. Такой обморок, собственно, сам по себе не несет большой опасности. Однако во время падения есть вероятность, что больной может получить опасную травму.
На сегодняшний день бета- и альфа-адреноблокаторы активно используют в разных сферах медицины и фармакологии. В аптеках продают разнообразные линии лекарственных средств на основе данных веществ. Правда, для собственной безопасности необходимо знать их механизм воздействия, побочные эффекты. Далее рассмотрим классификацию этих препаратов, узнаем, какие у них есть особенности, и рассмотрим сферы их применения.
Общая характеристика данных препаратов
Альфа-адреноблокаторы воздействуют на адренорецепторы, располагающиеся в стенках сердца и кровеносных сосудов. Непосредственно свое название эта группа медикаментов получила благодаря тому, что они блокируют воздействие адренорецепторов. Нормой является состояние, при котором адренорецепторы свободны. При этом на них может действовать норадреналин или адреналин, которые появляются в кровотоке. Адреналин во время связывания с адренорецепторами может провоцировать следующие эффекты:
- Сосудосуживающее воздействие. При этом происходит резкое сужение просвета кровеносных сосудов.
- Гипертензивное воздействие, на фоне которого повышается давление.
- Противоаллергический эффект.
- Бронхолитическое воздействие, вследствие которого расширяется просвет бронхов.
- Гипергликемический эффект, когда повышается уровень глюкозы в крови.
Препараты категории альфа-адреноблокаторов выключают адренорецепторы, оказывая действие противоположное адреналину, то есть они способствуют расширению кровеносных сосудов, снижают давление, а вместе с тем и суживают бронхиальный просвет, уменьшая уровень глюкозы. Это наиболее общие эффекты, которые присущи абсолютно всем препаратам данной фармакологической категории без исключения.
Список альфа-адреноблокаторов будет приведен ниже.
Подробнее об адренорецепторах
Организм является хорошо слаженным механизмом. Связь между периферическими органами, мозгом и тканями обеспечивается благодаря специальным сигналам. Передача данных сигналов базируется на специальных рецепторах. Когда рецепторы связываются со своими лигандами (некоторыми веществами, которые распознают конкретный рецептор), они обеспечивают дальнейшую передачу сигнала, в ходе чего происходит активизация специфических ферментов.
Примером подобной пары являются адренорецепторы-катехоламины. Они включают в себя адреналин, дофамин и норадреналин. Существует несколько разновидностей адренорецепторов, каждый из которых может запускать сигнальный каскад, в результате чего в человеческом организме происходят различные перестройки.
Препараты альфа-адреноблокаторы при простатите назначаются очень часто.
Альфа-адренорецепторы - что это такое?
Эти элементы включают адренорецепторы альфа 1 и 2:
- Альфа 1 адренорецептор располагается в артериолах, обеспечивает спазмы, повышает давление и минимизирует проницаемость сосудов.
- Альфа 2 понижает давление. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии очень эффективны.
Бета адренорецепторы
Данные элементы включают бета 1, 2 и 3 адренорецепторы:
- Бета усиливает сердечное сокращение, а кроме того, нагнетает давление.
- Бета 2 увеличивает количество глюкозы, которая поступает в кровь.
- Бета 3 расположен в жировой ткани. При активизации обеспечивается выработка энергии наряду с усилением теплопродукции.
Альфа 1 и бета 1 связывают норадреналин. А альфа 2 и бета 2 в свою очередь связывают норадреналин и адреналин. Стоит сказать, что адренорецепторами бета 2 лучше улавливается адреналин.
Как действуют альфа- и бета-адреноблокаторы?
Механизм фармацевтического действия на адренорецепторы
- Стимуляторы, являющиеся адреномиметиками или агонистами.
- Блокаторы, выступающие адренолитиками и адреноблокаторами.
Воздействие альфа 1 адреномиметиков базируется на стимуляции адренергических элементов, в результате которой в человеческом организме происходят всевозможные изменения. К списку этих препаратов относится «Оксиметазолин» наряду с «Ибопамином», «Кокаином» и «Сиднофеном».
Действие альфа-адреноблокаторов базируется на ингибировании адренорецепторов. В данном случае адренорецепторы запускают диаметрально противоположные перемены. К списку этих препаратов относится «Йохимбин» наряду с «Пиндололом» и «Эсмололом».
Таким образом, адренолитики наряду с адреномиметиками являются веществами-антагонистами. Далее перейдем к рассмотрению классификации данной категории лекарственных препаратов.
Классификация лекарственных препаратов адреноблокаторов
Систематика адренолитиков, как правило, отталкивается от вида адренорецепторов, которые данный блокатор ингибирует. Таким образом, выделяют:
- Альфа-адреноблокаторы, включающие в себя блокаторы альфа 1 и альфа 2.
- Бета-адреноблокаторы, включающие блокаторы бета 1 и бета 2.
Адреноблокаторы способны ингибировать один рецептор или сразу несколько. К примеру, вещество пиндодол может блокировать бета 1 и 2 адренорецепторы. Подобные адреноблокаторы называют неселективными. Вещество эсмолод воздействует лишь на бета 1 адренорецептор. Этот адренолитик называют селективным.
Серия бета-адреноблокаторов в виде «Ацетобутолола», «Окспенолола» и прочих оказывает стимулирующее действие на бета-адренорецепторы. Они часто выписываются людям, страдающим брадикардией. Данная способность получила название симпатомической внутренней активности, по-другому «ВСА». Такой терминологией пользуются в основном врачи.
Список медикаментозных средств данной группы
На сегодняшний день лучшими альфа-адреноблокаторами считаются следующие препараты:
- Лекарство «Альфузозин». Этот медикамент показан при гипертрофии миокарда и при простатите. Следует учитывать, что при его приеме у людей может возникать отдышка, отеки рук и ног.
- Препарат «Урапидил» имеет те же показания, что и предыдущее средство. Также его часто назначают при импотенции у мужчин. Но его следует принимать с осторожностью, так как он способен понижать давление до критических значений.
- Лекарство «Йохимбин» тоже принимают при импотенции у мужчин. Но на фоне его применения могут возникать проблемы с мочеиспусканием.
- Средство «Ницерголин» используется при нарушениях периферического кровотока. Данный препарат может вызывать расстройство сна.
- Лекарство «Фентоламин» применяется при наличии патологических процессов в мягких тканях ног и рук. К побочным эффектам относится то, что этот медикамент может провоцировать лихорадочное состояние.
- Медикамент «Пророксан» назначается пациентам при запущенном атеросклерозе.
Механизмы воздействия данных лекарственных препаратов
Ключевое воздействие адреноблокаторов альфа, как правило, заключается в их умении взаимодействовать с адренорецепторами сосудов и сердца. Они работают таким образом, что как бы выключают их. Альфа-адреноблокаторы взаимодействуют с рецепторами вместо адреналина и норадреналина, в результате подобного конкурентного контакта они могут вызывать совершенно противоположный эффект, который будет заключаться в следующем:
- Уменьшение диаметра просвета кровеносных сосудов.
- Рост артериального давления.
- Поступление в кровь большего количества глюкозы.
Сегодня существуют различные лекарственные средства на базе альфа-адреноблакаторов, обдающих общими и сугубо специфическими фармакологическими свойствами для данной линейки медицинских препаратов. Очевидно, что различные группы блокаторов могут оказывать неодинаковое действие на организм. Также существуют разные механизмы их функционирования.
Альфа-адреноблокаторы против рецепторов альфа 1 и 2 в первую очередь применяют в качестве сосудорасширяющих медикаментов. Увеличение сосудистого просвета ведет к улучшению кровоснабжения органа. Как правило, лекарственные препараты этой категории предназначаются для помощи кишечнику и почкам. На фоне их приема у людей нормализуется давление, снижается количество венозной крови в полых венах (данный показатель в медицине называют венозным возвратом), что уменьшает нагрузку на сердце.
Медикаменты получили достаточно широкое применение для терапии малоподвижных пациентов и больных людей с ожирением. Альфа-адреноблокаторы могут препятствовать возникновению рефлекторного сердцебиения. Приведем ряд ключевых эффектов на фоне из применения:
- Достигается разгрузка сердца.
- Нормализуется кровообращение.
- Снижается отдышка.
- Ускоряется усвоение инсулина.
- Снижается давление в малом круге кровообращения.
Механизм работы бета-блокаторов
В первую очередь бета-блокаторы неселективного воздействия предназначаются для борьбы с ишемическим заболеванием сердца. Эти лекарства понижают вероятность возникновения инфаркта миокарда. Снижение количества ренина в крови достигается благодаря применению альфа-аденоблокаторов при наличии у пациента гипертонии. Бета-блокаторы активно поддерживают работу сердца. При этом достигается следующий эффект:
- Нормализация частоты сердечных сокращений.
- Достижение антиаритмического действия.
- Антигипоксическое воздействие.
- Изолирование области некроза при инфаркте.
Бета-блокаторы зачастую выписывают лицам, чья деятельность связана с физической и умственной перегрузкой.
Известно, что альфа-адреноблокаторы от простатите помогают. Так ли это?
Показания к применению медикаментозных средств
Итак, когда целесообразно применять альфа-адреноблокаторы? Существует целый ряд базовой симптоматики и патологий, на фоне которых пациентам прописывают данные средства:
- При наличии болезни Рейно. На фоне этого недуга в кончиках пальцев возникают спазмы. С ходом времени пальцы могут приобретать отечность наряду с цианистой окраской, также могут развиться язвы.
- При наличии острых головных болей и при мигрени.
- В случае возникновения в почках гормонально активного опухолевого образования.
- Для терапии гипертонии.
- В случае диагностирования артериальной гипертензии.
- При простатите препараты альфа-адреноблокаторы незаменимы.
К тому же существует целый ряд заболеваний, чье лечение основывается на данных медикаментах. Ключевые сферы, в которых применяют адреноблокаторы - это кардиология и урология.
Применение в кардиологии
Стоит отметить, что очень часто путаются понятия «гипертонии» и «гипертензии». Гипертония является болезнью, часто приобретающей хронический характер. При наличии гипертонии людям диагностируют повышение давление. А непосредственно его повышение и является артериальной гипертензией. Гипертензия является симптом болезни, а гипертония – это заболевание. На фоне постоянного гипертонического состояния у человека возрастают риски возникновения инсульта или инфаркта.
Применение препаратов альфа-адреноблокаторов при гипертонии уже достаточно давно вошло в медицинскую практику. Для терапии артериальной гипертензии используется вещество теразозин. Под его влиянием у пациентов в меньшей степени увеличивается частота сокращений сердца.
Препараты альфа-адреноблокаторы производят антигипертензивный эффект, который заключается в блокаде сосудосуживающего нервного импульса. Благодаря этому просвет в сосудах увеличивается, а давление в свою очередь быстро нормализуется.
Важно отметить, что в антигипертензивном лечении имеются свои подводные камни. Дело в том, что под воздействием альфа-адреноблокаторов давление у людей снижается неравномерно. Гипотоническое воздействие превалирует в вертикальном положении, в связи с этим при смене позы, пациент может потерять сознание.
Альфа-адреноблокаторы применяют также при наличии у пациента гипертонического криза. Правда, в этом случае они могут оказывать лишь сопутствующее действие. Для приема этих препаратов обязательно требуется консультация врача.
Необходимо подчеркнуть, что одни только альфа-адреноблокаторы не могут справляться с гипертензией, так как в первую очередь они воздействуют на мелкие сосуды. В связи с этим их чаще применяют для лечения болезней периферического и мозгового кровообращения. Антигипертензивный эффект больше свойствен бета-адреноблокаторам.
Список препаратов альфа-адреноблокаторов постоянно пополняется.
Использование в сфере урологии
Адренолитики активно применяют при терапии наиболее распространенного урологического заболевания – простатита. Использование адреноблокаторов при наличии простатита обусловлено их умением блокировать альфа-адренорецепторы в районе гладкой мускулатуры мочевого пузыря и предстательной железы. Препараты в виде «Тамсулозина» и «Алфузозина» используют для терапии аденомы простаты и хронического простатита.
Одной лишь борьбой с простатитом воздействие блокаторов не ограничивается. Такие препараты стабилизируют процессы оттока мочи, благодаря чему из организма выводятся продукты метаболизма наряду с болезнетворными бактериями. В целях достижения полного эффекта от медикамента требуется, как правило, двухнедельный курс.
Всегда ли можно назначать альфа-адреноблокаторы при аденоме?
Противопоказания к лечению
Существует целый ряд всевозможных противопоказаний. В первую очередь речь идет о наличии у пациента индивидуальной непереносимости данных лекарств. Не стоит их принимать и при синдроме синусового узла или на фоне синусовой блокады.
При наличии у пациента заболеваний легких, будь то бронхиальная астма или обструктивная болезнь, также противопоказана терапия с помощью альфа-адреноблокаторов. При наличии тяжелых заболеваний печени, а, кроме того, при язве или диабете применять эти лекарственные препараты также не рекомендуется. Эта группа лекарств противопоказана при беременности и вскармливании грудью.
Побочные эффекты
Альфа-адреноблокаторы могут вызывать у пациентов ряд побочных эффектов в виде тошноты, обмороков, проблем со стулом, головокружения, гипертензии во время смены положения и так далее.
Альфа 1 провоцируют такую побочную симптоматику как снижение давления, рост частоты сердечных сокращений наряду с расфокусировкой зрения, оттеком конечностей и жаждой. Помимо этого может отмечаться болезненная эрекция у мужчин или, наоборот, уменьшение полового влечения и возбуждения. Не исключены болевые ощущения в спине и в районе за грудиной.
Блокаторы альфа-2 ведут к появлению чувства тревожности и понижению частоты мочеиспусканий. Дополнительно может наблюдаться симптоматика в виде гиперреактивности, которая ведет к бессоннице, болям в сердце и нижних конечностях, а, кроме того, к плохому аппетиту.
Мы рассмотрели список препаратов альфа-адреноблокаторов.
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Адреноблокаторы представляют собой группу препаратов, объединенных общим фармакологическим действием – способностью нейтрализовывать адреналиновые рецепторы кровеносных сосудов и сердца . То есть, адреноблокаторы "выключают" рецепторы, которые в обычном состоянии реагируют на адреналин и норадреналин. Соответственно, эффекты адреноблокаторов полностью противоположны таковым у адреналина и норадреналина.Общая характеристика
Адреноблокаторы действуют на адренорецепторы, которые располагаются в стенках кровеносных сосудов и в сердце. Собственно, свое название данная группа препаратов получила именно от того, что они блокируют действие адренорецепторов.В норме, когда адренорецепторы свободны, на них может воздействовать адреналин или норадреналин, появившийся в кровотоке. Адреналин при связывании с адренорецепторами провоцирует следующие эффекты:
- Сосудосуживающий (резко суживается просвет кровеносных сосудов);
- Гипертензивный (повышается артериальное давление);
- Противоаллергический;
- Бронхолитический (расширяет просвет бронхов);
- Гипергликемический (повышает уровень глюкозы в крови).
Классификация
В стенках кровеносных сосудов имеется четыре типа адренорецепторов – это альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2, которые обычно называются соответственно: альфа-1-адренорецепторы, альфа-2-адренорецепторы, бета-1-адренорецепторы и бета-2-адренорецепторы. Препараты группы адреноблокаторов могут выключать различные виды рецепторов, например, только бета-1-адренорецепторы или альфа-1,2-адренорецепторы, и т.д. Адреноблокаторы подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно виды адренорецепторов они выключают.Итак, адреноблокаторы классифицируются на следующие группы:
1. Альфа-адреноблокаторы:
- Альфа-1-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
- Альфа-2-адреноблокаторы (йохимбин);
- Альфа-1,2-адреноблокаторы (ницерголин, фентоламин, пророксан, дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, альфа-дигидроэргокриптин, дигидроэрготоксин).
- Бета-1,2-адреноблокаторы (также называются неселективными) – бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол , соталол, тимолол;
- Бета-1-адреноблокаторы (также называются кардиоселективными или просто селективными) – атенолол , ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол.
В данной классификации приведены международные названия активных веществ, входящих с состав препаратов, относящихся к каждой группе адреноблокаторов.
Каждую группу бета-адреноблокаторов также подразделяют на два вида – с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) или без ВСА. Однако данная классификация является вспомогательной, и необходима только врачам для выбора оптимального лекарственного препарата.
Адреноблокаторы – список
Приведем списки препаратов каждой группы адреноблокаторов (альфа и бета) по-отдельности во избежание путаницы. Во всех списках сначала указываем название активного вещества (МНН), а затем ниже - коммерческие наименования препаратов, в состав которых входит данный действующий компонент.Препараты альфа-адреноблокаторы
Приведем списки альфа-адреноблокаторов различных подгрупп в разных списках для наиболее легкого и структурированного поиска необходимой информации.
К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов
относятся следующие:
1. Альфузозин (МНН):
- Алфупрост МР;
- Альфузозин;
- Альфузозина гидрохлорид;
- Дальфаз;
- Дальфаз Ретард;
- Дальфаз СР.
- Артезин;
- Артезин Ретард;
- Доксазозин;
- Доксазозин Белупо;
- Доксазозин Зентива;
- Доксазозин Сандоз;
- Доксазозин-ратиофарм;
- Доксазозин Тева;
- Доксазозина мезилат;
- Зоксон;
- Камирен;
- Камирен ХЛ;
- Кардура;
- Кардура Нео;
- Тонокардин;
- Урокард.
- Польпрессин;
- Празозин.
- Урорек.
- Гиперпрост;
- Глансин;
- Миктосин;
- Омник Окас;
- Омник;
- Омсулозин;
- Профлосин;
- Сонизин;
- Тамзелин;
- Тамсулозин;
- Тамсулозин Ретард;
- Тамсулозин Сандоз;
- Тамсулозин-OBL;
- Тамсулозин Тева;
- Тамсулозина гидрохлорид;
- Тамсулон ФС;
- Таниз ЭРАС;
- Таниз К;
- Тулозин;
- Фокусин.
- Корнам;
- Сетегис;
- Теразозин;
- Теразозин Тева;
- Хайтрин.
- Урапидил Карино;
- Эбрантил.
К препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов относятся следующие препараты:
1. Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):
- Редергин.
- Дитамин.
- Нилогрин;
- Ницерголин;
- Ницерголин-Ферейн;
- Сермион.
- Пирроксан;
- Пророксан.
- Фентоламин.
Бета-адреноблокаторы – список
Поскольку в каждую группу бета-адреноблокаторов входит довольно большое количество препаратов, приведем их списки по-отдельности для более легкого восприятия и поиска нужной информации.Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы). В скобках перечислены общепринятые названия данной фармакологической группы адреноблокаторов.
Итак, к селективным бета-адреноблокаторам относятся следующие препараты:
1. Атенолол:
- Атенобене;
- Атенова;
- Атенол;
- Атенолан;
- Атенолол;
- Атенолол-Аджио;
- Атенолол-АКОС;
- Атенолол-Акри;
- Атенолол Белупо;
- Атенолол Никомед;
- Атенолол-ратиофарм;
- Атенолол Тева;
- Атенолол УБФ;
- Атенолол ФПО;
- Атенолол Штада;
- Атеносан;
- Бетакард;
- Велорин 100;
- Веро-Атенолол;
- Ормидол;
- Принорм;
- Синаром;
- Тенормин.
- Ацекор;
- Сектрал.
- Бетак;
- Бетаксолол;
- Беталмик ЕС;
- Бетоптик;
- Бетоптик С;
- Бетофтан;
- Ксонеф;
- Ксонеф БК;
- Локрен;
- Оптибетол.
- Арител;
- Арител Кор;
- Бидоп;
- Бидоп Кор;
- Биол;
- Бипрол;
- Бисогамма;
- Бисокард;
- Бисомор;
- Бисопролол;
- Бисопролол-OBL;
- Бисопролол ЛЕКСВМ;
- Бисопролол Лугал;
- Бисопролол Прана;
- Бисопролол-ратиофарм;
- Бисопролол С3;
- Бисопролол Тева;
- Бисопролола фумарат;
- Конкор Кор;
- Корбис;
- Кординорм;
- Кординорм Кор;
- Коронал;
- Нипертен;
- Тирез.
- Беталок;
- Беталок ЗОК;
- Вазокордин;
- Корвитол 50 и Корвитол 100;
- Метозок;
- Метокард;
- Метокор Адифарм;
- Метолол;
- Метопролол;
- Метопролол Акри;
- Метопролол Акрихин;
- Метопролол Зентива;
- Метопролол Органика;
- Метопролол OBL;
- Метопролол-ратиофарм;
- Метопролола сукцинат;
- Метопролола тартрат;
- Сердол;
- Эгилок Ретард;
- Эгилок С;
- Эмзок.
- Бивотенз;
- Бинелол;
- Небиватор;
- Небиволол;
- Небиволол НАНОЛЕК;
- Небиволол Сандоз;
- Небиволол Тева;
- Небиволол Чайкафарма;
- Небиволол ШТАДА;
- Небиволола гидрохлорид;
- Небикор Адифарм;
- Небилан Ланнахер;
- Небилет;
- Небилонг;
- ОД-Неб.
7.
Талинолол:
- Корданум.
- Целипрол.
- Эстекор.
- Бревиблок.
1. Бопиндолол:
- Сандонорм.
- Тримепранол.
- Коргард.
- Тразикор.
- Вискен.
- Анаприлин;
- Веро-Анаприлин;
- Индерал;
- Индерал ЛА;
- Обзидан;
- Пропранобене;
- Пропранолол;
- Пропранолол Никомед.
- Дароб;
- СотаГЕКСАЛ;
- Соталекс;
- Соталол;
- Соталол Канон;
- Соталола гидрохлорид.
- Арутимол;
- Глаумол;
- Глаутам;
- Кузимолол;
- Ниолол;
- Окумед;
- Окумол;
- Окупрес Е;
- Оптимол;
- Офтан Тимогель;
- Офтан Тимолол;
- Офтенсин;
- ТимоГЕКСАЛ;
- Тимол;
- Тимолол;
- Тимолол АКОС;
- Тимолол Беталек;
- Тимолол Буфус;
- Тимолол ДИА;
- Тимолол ЛЭНС;
- Тимолол МЭЗ;
- Тимолол ПОС;
- Тимолол Тева;
- Тимолола малеат;
- Тимоллонг;
- Тимоптик;
- Тимоптик-депо.
Альфа-бета-адреноблокаторы (препараты, выключающие и альфа-, и бета-адренорецепторы)
К препаратам данной группы относят следующие:1. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:
- Альбетор;
- Альбетор Лонг;
- Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
- Проксодолол.
- Акридилол;
- Багодилол;
- Ведикардол;
- Дилатренд;
- Карведигамма;
- Карведилол;
- Карведилол Зентива;
- Карведилол Канон;
- Карведилол Оболенское;
- Карведилол Сандоз;
- Карведилол Тева;
- Карведилол ШТАДА;
- Карведилол-OBL;
- Карведилол Фармаплант;
- Карвенал;
- Карветренд;
- Карвидил;
- Кардивас;
- Кориол;
- Кредекс;
- Рекардиум;
- Таллитон.
- Абетол;
- Амипресс;
- Лабетол;
- Трандол.
Бета-2-адреноблокаторы
Лекарственных препаратов, которые изолированно выключают только бета-2-адренорецепторы, в настоящее время не существует. Ранее выпускался препарат Бутоксамин, являющийся бета-2-адреноблокатором, однако сегодня он не используется в медицинской практике и представляет интерес исключительно для ученых-экспериментаторов, специализирующихся в области фармакологии , органического синтеза и т.д.Имеются только неселективные бета-адреноблокаторы, которые одновременно выключают и бета-1, и бета-2 адренорецепторы. Однако, поскольку также имеются селективные адреноблокаторы, выключающие исключительно бета-1-адренорецепторы, то неселективные часто называют бета-2-адреноблокаторами. Подобное название некорректно, но довольно широко распространено в обиходе. Поэтому, когда говорят "бета-2-адреноблокаторы", необходимо знать, что имеется ввиду группа неселективных бета-1,2-адреноблокаторов.
Действие
Поскольку выключение различных типов адренорецепторов приводит к развитию в целом общих, но отличных в некоторых аспектах эффектов, то рассмотрим действие каждого вида адреноблокаторов по-отдельности.Действие альфа-адреноблокаторов
Альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают одинаковое фармакологическое действие. А отличаются друг от друга препараты данных групп побочными эффектами, которых у альфа-1,2-адреноблокаторов обычно больше, и они возникают чаще по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами.Так, препараты данных групп расширяют сосуды всех органов, а особенно сильно кожи , слизистых оболочек, кишечника и почек . За счет этого уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, улучшается кровоток и кровоснабжение периферических тканей, а также снижается артериальное давление . За счет снижения периферического сопротивления сосудов и уменьшения количества крови, которое возвращается в предсердия из вен (венозный возврат), существенно уменьшается пре- и постнагрузка на сердце, что значительно облегчает его работу и положительно сказывается на состоянии данного органа. Суммируя вышесказанное, можно сделать вывод, что альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают следующее действие:
- Снижают артериальное давление, уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце;
- Расширяют мелкие вены и уменьшают преднагрузку на сердце;
- Улучшают циркуляцию крови как во всем организме, так и в сердечной мышце;
- Улучшают состояние людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью , уменьшая выраженность симптоматики (одышки , скачков давления и т.д.);
- Снижают давление в легочном круге кровообращения;
- Снижают уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но повышают содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
- Повышают чувствительность клеток к инсулину , благодаря чему глюкоза используется быстрее и эффективнее, и ее концентрация в крови снижается.
Кроме того, альфа-адреноблокаторы уменьшают выраженность симптомов воспалительных и обструктивных процессов в мочеполовых органах, обусловленных гиперплазией предстательной железы. То есть, препараты устраняют или уменьшают выраженность неполного опорожнения мочевого пузыря , ночных мочеиспусканий, частого мочеиспускания и жжения при мочеиспускании .
Альфа-2-адреноблокаторы незначительно влияют на кровеносные сосуды внутренних органов, в том числе сердца, они воздействуют преимущественно на сосудистую систему половых органов. Именно поэтому альфа-2-адреноблокаторы имеют очень узкую сферу применения – лечение импотенции у мужчин.
Действие неселективных бета-1,2-адреноблокаторов
- Уменьшают частоту сердечных сокращений;
- Снижают артериальное давление и умеренно уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
- Уменьшают сократимость миокарда;
- Уменьшают потребности сердечной мышцы в кислороде и повышают устойчивость ее клеток к кислородному голоданию (ишемии);
- Уменьшают степень активности очагов возбуждения в проводящей системе сердца и, тем самым, профилактируют аритмии;
- Уменьшают выработку ренина почками, что также приводит к снижению артериального давления;
- На начальных этапах применения повышают тонус кровеносных сосудов, но затем он снижается до нормального или даже ниже;
- Препятствуют слипанию тромбоцитов и формированию тромбов;
- Улучшают отдачу кислорода от эритроцитов к клеткам органов и тканей;
- Усиливают сокращения миометрия (мышечного слоя матки);
- Повышают тонус бронхов и сфинктера пищевода;
- Усиливают моторику органов пищеварительного тракта;
- Расслабляют детрузор мочевого пузыря;
- Замедляют образование активных форм гормонов щитовидной железы в периферических тканях (только некоторые бета-1,2-адреноблокаторы).
У женщин неселективные бета-блокаторы усиливают сократимость матки и уменьшают кровопотерю в родах или после операций.
Кроме того, за счет воздействия на сосуды периферических органов, неселективные бета-блокаторы снижают внутриглазное давление и уменьшают продукцию влаги в передней камере глаза. Данное действие препаратов используется в лечении глаукомы и других заболеваний глаз .
Действие селективных (кардиоселективных) бета-1-адреноблокаторов
Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:- Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС);
- Уменьшают автоматизм синусового узла (водителя ритма);
- Затормаживают проведение импульса по атриовентрикулярному узлу;
- Уменьшают сократимость и возбудимость сердечной мышцы;
- Уменьшают потребность сердца в кислороде;
- Подавляют эффекты адреналина и норадреналина на сердце в условиях физической, психической или эмоциональной нагрузки;
- Снижают артериальное давление;
- Нормализуют сердечный ритм при аритмиях;
- Ограничивают и противодействуют распространению зоны повреждения при инфаркте миокарда.
Кроме того, бета-1-адреноблокаторы устраняют аритмию и сужение просвета мелких сосудов. У людей, страдающих бронхиальной астмой , снижают риск бронхоспазма, а при сахарном диабете нивелируют вероятность развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови).
Действие альфа-бета-адреноблокаторов
Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:- Снижают артериальное давление и уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
- Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме ;
- Нормализуют показатели липидограммы (снижают уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, но повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности).
Кроме того, альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократительную способность миокарда, за счет чего кровь не остается в левом желудочке после сокращения, а в полном объеме выбрасывается в аорту. Это способствует уменьшению размеров сердца и снижает степень его деформации. Благодаря улучшению работы сердца препараты данной группы при застойной сердечной недостаточности увеличивают тяжесть и объем переносимых физических, психических и эмоциональных нагрузок, уменьшают частоту сердечных сокращений и приступов ИБС, а также нормализуют сердечный индекс.
Применение альфа-бета-адреноблокаторов уменьшает смертность и риск повторного инфаркта у людей, страдающих ИБС или дилатационной кардиомиопатией.
Применение
Рассмотрим показания и сферы применения различных групп адреноблокаторов по-отдельности во избежание путаницы.Показания к применению альфа-адреноблокаторов
Поскольку препараты подгрупп альфа-адреноблокаторов (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) имеют различные механизмы действия и несколько отличаются друг от друга в нюансах воздействия на сосуды, то сферы их применения и, соответственно, показания также различны.Альфа-1-адреноблокаторы показаны к применению при следующих состояниях и заболевания:
- Гипертоническая болезнь (с целью снижения артериального давления);
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
- Нарушения периферического кровообращения (например, болезнь Рейно , эндартериит и т.д.);
- Деменция (слабоумие), обусловленная сосудистым компонентом;
- Вертиго и нарушения работы вестибулярного аппарата, обусловленные сосудистым фактором;
- Диабетическая ангиопатия;
- Дистрофические заболевания роговицы глаза;
- Нейропатия зрительного нерва, обусловленная его ишемией (кислородным голоданием);
- Гипертрофия предстательной железы;
- Расстройства мочеиспускания на фоне нейрогенного мочевого пузыря.
Применение бета-адреноблокаторов (показания)
Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы имеют несколько отличающиеся друг от друга показания и сферы применения, что обусловлено различиями в определенных нюансах их воздействия на сердце и сосуды.Показания к применению неселективных бета-1,2-адреноблокаторов следующие:
- Артериальная гипертензия ;
- Стенокардия напряжения;
- Синусовая тахикардия;
- Профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий, а также бигеминии, тригеминии;
- Пролапс митрального клапана;
- Инфаркт миокарда;
- Профилактика мигрени;
- Повышенное внутриглазное давление.
Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:
- Артериальная гипертензия средней или малой степени тяжести;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Гиперкинетический кардиальный синдром;
- Различные виды аритмий (синусовая, пароксизмальная, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия , трепетание или мерцание предсердий, предсердная тахикардия);
- Гипертрофическая кардиомиопатия;
- Пролапс митрального клапана;
- Инфаркт миокарда (лечение уже произошедшего инфаркта и профилактика повторного);
- Профилактика мигрени;
- Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу;
- В комплексной терапии феохромоцитомы , тиреотоксикоза и тремора;
- Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.
Показания к применению альфа-бета-адреноблокаторов
Препараты данной группы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:- Артериальная гипертензия;
- Стабильная стенокардия;
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- Аритмия;
- Глаукома (препарат вводится в виде капель для глаз).
Побочные эффекты
Рассмотрим побочные эффекты адреноблокаторов разных групп по-отдельности, поскольку, несмотря на сходства, между ними имеется ряд отличий.Все альфа-адреноблокаторы способны провоцировать как одинаковые, так и различные побочные эффекты, что обусловлено особенностями их воздействия на те или иные типы адренорецепторов.
Побочные эффекты альфа-адреноблокаторов
Итак, все альфа-адреноблокаторы (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2)
провоцируют следующие одинаковые побочные эффекты:- Головная боль;
- Ортостатическая гипотензия (резкое снижение давления при переходе в положения стоя из положения сидя или лежа);
- Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
- Тошнота или рвота ;
- Запор или понос .
- Гипотензия (сильное снижение артериального давления);
- Тахикардия (сердцебиение);
- Аритмия;
- Одышка;
- Нечеткость зрения (туман перед глазами);
- Ксеростомия;
- Ощущение дискомфорта в животе;
- Нарушения мозгового кровообращения;
- Снижение либидо ;
- Приапизм (длительные болезненные эрекции);
- Аллергические реакции (сыпь , зуд кожи, крапивница , отек Квинке).
- Возбужденность;
- Похолодание конечностей;
- Приступ стенокардии;
- Повышение кислотности желудочного сока;
- Нарушение эякуляции;
- Боль в конечностях;
- Аллергические реакции (покраснение и зуд верхней половины тела, крапивница, эритема).
- Тремор;
- Возбуждение;
- Раздражительность;
- Повышение артериального давления;
- Тахикардия;
- Усиление двигательной активности;
- Боль в животе;
- Приапизм;
- Уменьшение частоты и количества мочеиспускания.
Бета-адреноблокаторы – побочные эффекты
Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют как одинаковые побочные эффекты, так и различные, что обусловлено особенностями их воздействия на разные типы рецепторов.Так, одинаковыми для селективных и неселективных бета-адреноблокаторов являются следующие побочные эффекты:
- Головокружение;
- Головная боль;
- Сонливость;
- Бессонница;
- Кошмарные сновидения;
- Утомляемость;
- Слабость;
- Беспокойство;
- Спутанность сознания;
- Кратковременные эпизоды потери памяти ;
- Замедление реакции;
- Парестезии (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей);
- Нарушение зрения и вкуса;
- Сухость ротовой полости и глаз;
- Брадикардия;
- Сердцебиение;
- Атриовентрикулярная блокада;
- Нарушение проводимости в сердечной мышце;
- Аритмия;
- Ухудшение сократимости миокарда;
- Гипотензия (снижение артериального давления);
- Сердечная недостаточность;
- Феномен Рейно;
- Боли в груди, мышцах и суставах ;
- Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
- Агранулоцитоз (отсутствие в крови нейтрофилов , эозинофилов и базофилов);
- Тошнота и рвота;
- Боль в животе;
- Понос или запор;
- Нарушения работы печени;
- Одышка;
- Спазм бронхов или гортани;
- Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, покраснения);
- Потливость;
- Похолодание конечностей;
- Мышечная слабость;
- Ухудшение либидо;
- Повышение или снижение активности ферментов, уровня билирубина и глюкозы в крови.
Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2), дополнительно к вышеперечисленным, могут провоцировать также следующие побочные эффекты:
- Раздражение глаз;
- Диплопия (двоение в глазах);
- Заложенность носа;
- Дыхательная недостаточность;
- Коллапс;
- Обострение перемежающейся хромоты;
- Временные нарушения мозгового кровообращения;
- Ишемия головного мозга;
- Обмороки;
- Снижение уровня гемоглобина в крови и гематокрита;
- Отек Квинке;
- Изменение веса тела;
- Волчаночный синдром;
- Импотенция;
- Болезнь Пейрони;
- Тромбоз мезентериальной артерии кишечника;
- Колит;
- Повышение уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов в крови;
- Затуманивание и снижение остроты зрения , жжение, зуд и ощущение инородного тела в глазах, слезотечение , светобоязнь, отек роговицы, воспаление краев век, кератит , блефарит и кератопатия (только для капель для глаз).
Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов
Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов включают в себя некоторые проявления побочного действия как альфа-, так и бета-блокаторов. Однако они не идентичны побочным эффектам альфа-блокаторов и бета-блокаторов, поскольку набор симптомов побочного действия совершенно иной. Итак, альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:- Головокружение;
- Головная боль;
- Астения (ощущение усталости, упадка сил, безразличия и т.д.);
- Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
- Мышечная слабость;
- Общая слабость и утомляемость;
- Нарушения сна;
- Депрессия;
- Парестезия (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей и т.д.);
- Ксерофтальмия (сухость глаза);
- Уменьшение продукции слезно жидкости;
- Брадикардия;
- Нарушение атриовентрикулярной проводимости вплоть до блокады;
- Гипотензия постуральная;
- Боли в груди, в животе и в конечностях;
- Стенокардия;
- Ухудшение периферического кровообращения;
- Утяжеление течения сердечной недостаточности;
- Обострение синдрома Рейно;
- Отеки;
- Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
- Лейкопения (уменьшение общего количества;
- Похолодание конечностей;
- Блокада ножек пучка Гисса.
- Брадикардия;
- Снижение артериального давления;
- Бронхоспазм;
- Головокружение;
- Слабость;
- Ощущение жжения или инородного тела в глазу;
Противопоказания
Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов
Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов приведены в таблице.| Противопоказания к применению альфа-1-адреноблокаторов | Противопоказания к применению альфа-1,2-адреноблокаторов | Противопоказания к применению альфа-2-адреноблокаторов |
| Стеноз (сужение) аортального или митрального клапанов | Атеросклероз периферических сосудов тяжелой степени | |
| Ортостатическая гипотензия | Артериальная гипотензия | Скачки артериального давления |
| Тяжелые нарушения работы печени | Повышенная чувствительность к компонентам препаратов | Неконтролируемая гипотензия или гипертензия |
| Беременность | Стенокардия напряжения | Тяжелые нарушения работы печени или почек |
| Кормление грудью | Брадикардия | |
| Повышенная чувствительность к компонентам препаратов | Органические поражения сердца | |
| Сердечная недостаточность, развившаяся на фоне констриктивного перикардита или тампонады сердца | Инфаркт миокарда, перенесенный менее 3 месяцев назад | |
| Пороки сердца, протекающие на фоне низкого давления наполнения левого желудочка | Острое кровотечение | |
| Тяжелая почечная недостаточность | Беременность | |
| Кормление грудью |
Бета-адреноблокаторы – противопоказания
Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют практически идентичные противопоказания к применению. Однако спектр противопоказаний к применению селективных бета-блокаторов несколько шире, чем для неселективных. Все противопоказания к применению для бета-1- и бета-1,2-адреноблокаторов отражены в таблице.| Противопоказания к применению неселективных (бета-1,2) адреноблокаторов | Противопоказания к применению селективных (бета-1) адреноблокаторов |
| Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препаратов | |
| Атриовентрикулярная блокада II или III степени | |
| Синоатриальная блокада | |
| Выраженная брадикардия (пульс менее 55 ударов в минуту) | |
| Синдром слабости синусового узла | |
| Кардиогенный шок | |
| Гипотензия (величина систолического давления ниже 100 мм рт. ст.) | |
| Острая сердечная недостаточность | |
| Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации | |
| Облитерирующие заболевания сосудов | Нарушения периферического кровообращения |
| Стенокардия Принцметала | Беременность |
| Бронхиальная астма | Кормление грудью |
Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторов
Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторов следующие:- Повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам препаратов;
- Атриовентрикулярная блокада II или III степени;
- Синоатриальная блокада;
- Синдром слабости синусового узла;
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV функциональный класс по NYHA);
- Кардиогенный шок;
- Синусовая брадикардия (пульс менее 50 ударов в минуту);
- Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.);
- Хронические обструктивные заболевания легких;
- Бронхиальная астма;
- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
- Сахарный диабет 1 типа;
- Период беременности и грудного вскармливания ;
- Тяжелые заболевания печени .
Гипотензивные бета-адреноблокаторы
Гипотензивным действием обладают препараты различных групп адреноблокаторов. Наиболее выраженное гипотензивное действие оказывают альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных компонентов такие вещества, как доксазозин, празозин, урапидил или теразозин. Поэтому именно препараты этой группы используют для длительной терапии гипертонической болезни с целью снижения давления и последующего поддержания на среднем приемлемом уровне. Препараты группы альфа-1-адреноблокаторов оптимальны для применения у людей, страдающих только гипертонической болезнью, без сопутствующей сердечной патологии .Кроме того, гипотензивными являются все бета-адреноблокаторы – и селективные, и неселективные. Гипотензивные неселективные бета-1,2-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Данные препараты, помимо гипотензивного эффекта, также воздействуют на сердце, поэтому их используют не только в терапии артериальной гипертензии, но и сердечных заболеваний. Наиболее "слабым" гипотензивным неселективным бета-блокатором является соталол, который оказывает преимущественное действие на сердце. Однако этот препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, которая сочетается с заболеваниями сердца. Все неселективные бета-блокаторы оптимальны для применения при гипертензии, сочетающейся с ИБС, стенокардией напряжения и перенесенным инфарктом миокарда.
Гипотензивными селективными бета-1-адреноблокаторами являются лекарственные препараты, содержащие в качестве активных веществ следующие: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол. Учитывая особенности действия, данные препараты наилучшим образом подходят для лечения артериальной гипертензии, сочетающейся с обструктивными патологиями легких , заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, а также для злостных курильщиков.
Альфа-бета-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ карведилол или бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол, также являются гипотензивными. Но из-за широкого спектра побочных эффектов и выраженного воздействия на мелкие сосуды, препараты данной группы используют реже по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами и бета-блокаторами.
В настоящее время препаратами выбора для лечения артериальной гипертензии являются бета-блокаторы и альфа-1-адреноблокаторы.
Альфа-1,2-адреноблокаторы используются в основном для лечения нарушений периферического и мозгового кровообращения, поскольку оказывают более выраженное действие на мелкие кровеносные сосуды. Теоретически, препараты данной группы можно применять для снижения артериального давления, однако это неэффективно из-за большого количества побочных эффектов, которые будут возникать при этом.
Адреноблокаторы при простатите
При простатите применяются альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ альфузозин, силодозин, тамсулозин или теразозин, с целью улучшить и облегчить процесс мочеиспускания. Показаниями для назначения адреноблокаторов при простатите являются низкое давление внутри уретры , слабый тонус самого мочевого пузыря или его шейки, а также мышц предстательной железы. Препараты нормализуют отток мочи, что ускоряет выведение продуктов распада, а также погибших болезнетворных бактерий и, соответственно, повышает эффективность проводимого антимикробного и противовоспалительного лечения. Положительный эффект обычно полностью развивается через 2 недели применения. К сожалению, нормализация оттока мочи под действием адреноблокаторов наблюдается только у 60 – 70% мужчин, страдающих простатитом.Наиболее популярными и эффективными адреноблокаторами при простатите являются препараты, содержащие тамсулозин (например, Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омсулозин, Тулозин, Фокусин и т.д.).
Доксазозин=Тонокардин
Механизм действия
1. Вызывает селективную блокад α 1 -АР сосудистой стенки на пре- и посткапиллярном уровне Эффекты вызываемые
1. Снижает ОПСС
2. Снижает венозный возврат
3. Снижает АД
4. Снижает нагрузку на левый желудочек
5. Предполагают, что помимо адреноблокирующего действия празозин обладает умеренным прямым миотропным действием на гладкомышечные клетки
Кроме того
6. Положительно влияет на липидный обмен, что обусловлено участием альфа-1-АР в мобилизации липидов из депо
7. Удовлетворительно всасывается из ЖКТ
Эффекты не вызываемые
1. Антигипертензивное действие не сопровождается тахикардией
2. Не повышается МОК
3. На подъем систолического давления при стрессе влияет мало
4. Не изменяет почечный кровоток
5. Очень плохо проникает через ГЭБ и поэтому практически лишен центрального действия
Показания к применению
1. Лечение ГБ
2. Вследствие способности снижать пред- и постнагрузку применение празозина особенно показано при
1) Сердечной недостаточности
2) Застоем в легочных сосудах
3) Недостаточностью почек (важно, что основная часть препарата и его метаболиты
выделяются желчью)
3. Отсутствие существенного влияния на углеводный обмен позволяет назначать его больным сахарным диабетом без корректировки доз инсулина
4. Может применяться при гипертонии у беременных
Побочные эффекты
1. Наиболее серьезное осложнение – ортостатическая гипотензия с сопутствующей тахикардией. Гипотензия легче развивается на фоне одновременного приема
Бета-АБл
Диуретиков
При снижении ОЦК (жара, бессолевая диета и т.д.)
3. К редким осложнениям относятся
1) Головная боль
2) Сухость во рту
3) Заложенность носа
5) Депрессия
6) Сонливость
7) Кожные сыпи
8) Полиартрит
β-адреноблокаторы
Общие положения
Многочисленные препараты данной группы различаются между собой по ряду свойств, важнейшими из которых при лечении ГБ являются
1. Селективность действия
2. Степень липофильности препарата, определяющей способность проникать через
ГЭБ и проявлять центральное действие. Это может иметь дополнительное
терапевтическое значение
1) Снижение центрального симпатического тонуса
2) Седативный антистрессорный эффект
3) Восстановление барорефлекторной регуляции АД, которая
утрачивается при ГБ
3. Биодоступность при пероральном применении
4. Длительность действия и т.д.
Β1,2-адреноблокаторы
Эффекты
β-адреноблокаторы ослабляют стимулирующее влияние симпатической иннервации на миокард и в связи с этим:
Снижают автоматизм синоатриального узла
Снижают автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла
Снижают автоматизм волокон Пуркинье
Кроме того
1. Снижение ЧСС
2. Снижение силы сердечных сокращений
3. Снижение МОК, которое составляет 10-25% при разовом введении и сохраняется на уровне 5-15% в дальнейшем. Важно, что препараты с ВСА влияют на МОК слабее, но столь же активны при лечении ГБ
4. Снижение “адреналиновой реакции” в ответ на стрессовые влияния и физические нагрузки
5. Уменьшение кислородного запроса миокарда
6. Снижается уровень ренина в крови и, как результат, продукция ангиотензина
Применение
1. Антиангинальное
2. Антигипертензивное
3. Антиаритмическое
Наджелудочковые тахиаритмии и экстрасистолия
Желудочковые экстрасистолы, связанные с повышенным автоматизмом
Побочные эффекты:
1. Парадоксальное повышение АД у отдельных больных в начале терапии
2. Возникновение или углубление недостаточности сердца, из-за снятия приычного компенсирующего повышенного тонуса симпатической иннервации
3. Ослабление и урежение сокращений сердца – брадикардия
4. Нарушение в АВ-узле и системе волокон Гиса-Пуркинье. Оно редко возникает (большие дозы) на фоне неизменной проводимости, но может быть опасным при уже имеющихся дефектах.
5. Повышение тонуса бронхов вплоть до тяжелого бронхоспазма при сопутствующих бронхообструктивных заболеваниях
6. Повышение тонуса периферических сосудов, а следовательно – ухудшение периферического кровообращения с усугублением характерной симптоматики
Перемежающаяся хромота
Боли в мышцах
Похолодание конечностей и т.д. вплоть до тяжелых осложнений при продолжении лечения – гангрена!
7. Группа побочных эффектов, связанных с центральным действием препаратов, проникающих через ГЭБ
Нарушение сна
Тревожные сновидения
Сонливость
Повышенная утомляемость
Депрессия
Головные боли
Изредка - галлюцинации
7. Ингибирование гликогенолиза в мышцах и липолиза в жировой ткани при одновременном снижении секреции инсулина. Снижение толерантности к глюкозе.
8. Диспептические расстройства, как правило, у больных с сопутствующей патологией органов пищеварения
9. Феномен “отдачи”, который может выражаться
В развитии гипертонического криза
Приступах стенокардии у больных с сопутствующей ИБС
В приступах тахиаритмии
Вообще у лиц молодого и среднего возраста без сопутствующей патологии и если не используются максимальные дозы препараты переносятся хорошо
У больных старшего возраста, обремененных сопутствующими заболеваниями, возрастными нарушениями обмена и функций органов, переносимость значительно снижается
Безопасность лечения зависит от правильного выбора препарата, который назначается лишь в составе комбинированной терапии.
Противопоказания
1. Инфаркт миокарда - (-) инотропное действие
2. Бронхиальная астма
3. Сахарный диабет
Пропранолол=Анаприлин=Обзидан=Индерал – все виды ГБ, а при тяжелой в особенности, т.к. предупреждает рефлекторную тахикардию. Подавляет выработку ренина под влиянием катехоламинов (опосредуется через бета-1-АР). До 10-180 мг/сутки.
Симпатолитики
Выключение симпатической иннервацией может быть достигнуто:
за счет вмешательства в синтез медиатора (метилдофа )
в результате истощения запасов норадреналина в постганглионарных нервах (резерпин, октадин )
блокадой выделения медиатора симпатическими нервными окончаниями (орнид )
Для препаратов этой группы характерно:
1. Локализация блокирующего действия на пресинаптическом уровне
2. Нацеленность литического действия на симпатическую иннервацию, при этом тонус парасимпатической иннервации относительно повышается
3. Полное сохранение или даже повышение реактивности постсинаптических АР сосудистой стенки и миокарда к катехоламинам, циркулирующим в крови
Общий для всех механизм антигипертензивного действия:
1. Снижение ОПС за счет расширения сосудов
2. Уменьшение сердечного выброса и снижение МОК вследствие брадикардии, связанной с торможением симпатических влияний на миокард и преобладанием парасимпатических влияний
