Описание презентации по отдельным слайдам:
1 слайд
Описание слайда:
2 слайд
Описание слайда:
ПЛАН лекции 1.Общая схема развития аллергической реакции 2.Типы аллергических реакций 3. Средства для лечения аллергических реакций немедленного типа 4.Средства для лечения аллергических реакций замедленного типа
3 слайд
Описание слайда:
Аллергия – патологически повышенная, извращённая иммунная реакция на попадание в сенсибилизированный организм аллергена.
4 слайд
Описание слайда:
Типы аллергических реакций: 1. Немедленного типа (АРНТ) Развивается через несколько минут (длительность – часы, дни). Участвуют медиаторы аллергии (гуморальный иммунитет). Примеры: крапивница, экзема, отёк Квинке, поллиноз, риниты, конъюнктивиты, сыпи, бронхиальная астма, дерматиты, анафилактический шок. 2. Замедленного типа (АРЗТ) Развивается через несколько часов и позже (длительность – недели, месяцы). Ведущая роль в развитии у Т-лимфоцитов (клеточный иммунитет) Примеры: бактериальные и вирусные инфекции, контактный дерматит, отторжение трансплантата, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка, ревматоидный артрит, гипертиреоз
5 слайд
Описание слайда:
При лечении АРНТ воздействуют на II и III, при АРЗТ на I стадию. Для коррекции иммунных реакций применяют следующие группы препаратов: I. Средства для лечения аллергических реакций немедленного типа II. Средства для лечения аллергических реакций замедленного типа
6 слайд
Описание слайда:
Противоаллергические препараты –ЛС, которые применяются для профилактики и лечения аллергических заболеваний (АЗ).
7 слайд
Описание слайда:
I. Средства для лечения аллергических реакций немедленного типа (АРНТ) 1. Средства, тормозящие высвобождение медиаторов аллергии Медиаторы аллергии находятся в тучных клетках и выделяются под влиянием комплекса антиген-антитело. Препараты стабилизируют мембраны тучных клеток и препятствуют высвобождению из них гистамина и других веществ, вызывающих аллергические явления и воспаление. Эффект препаратов профилактический, т.е. до контакта с аллергеном. Действие развивается постепенно. КРОМОГЛИЦИЕВАЯ КИСЛОТА (МНН) Плохо всасывается из ЖКТ. Под торговым названием ИНТАЛ применяется для профилактики приступов бронхиальной астмы в виде аэрозоля. Лечебный эффект через 2 недели. Обычно хорошо переносится. Побочные действия: седативный эффект, возможны сухость во рту, раздражение гортани, кашель.
8 слайд
Описание слайда:
Глазные и назальные капли (ИФИРАЛ) для лечения аллергических ринитов (глазные капли ЛЕКРОЛИН) и конъюнктивитов. КРОМОГЕКСАЛ – спрей назальный, глазные капли, раствор для ингаляций. ЗАДИТЕН (МНН: КЕТОТИФЕН) Тормозит выход медиаторов аллергии, обладает умеренным антигистаминным действием. Хорошо всасывается из ЖКТ. Стойкий эффект через 10 дней. Форма выпуска: таблетки, сироп, глазные капли.
9 слайд
Описание слайда:
2. Средства, препятствующие взаимодействию медиаторов аллергии с тканями (Антигистаминные средства) Гистамин – является биогенным амином и находится в различных тканях. Биосинтез гистамина идёт непрерывно, а избыток инактивируется. Весь гистамин находится в связанном виде во внутриклеточных депо. Гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой этиологии. В ЦНС – принимает участие в: вестибулярных рефлексах, работе триггерной зоны рвотного центра, различных реакциях при стрессе. Гистамин – сильный раздражитель нервных окончаний, передающих боль и зуд.
10 слайд
Описание слайда:
В организме существуют: Н1-гистаминовые рецепторы Эффекты активации: 1. Сокращение гладких мышц бронхов, кишечника, матки; 2. Расширение сосудов, снижение АД; 3. Повышение проницаемости капилляров, отёк тканей; 4. Участие в работе ЦНС; 5. Угнетение внутрисердечной проводимости. Н2-гистаминовые рецепторы Эффекты активации: 1. Секреция желудочного сока; 2. Расширение сосудов; 3. Тахикардия; 4. Снижение высвобождения гистамина из тучных клеток лимфоцитов. В медицинской практике используются вещества, блокирующие Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы. Выделяют: Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов – противоаллергические средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов – лечение заболеваний ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки).
11 слайд
Описание слайда:
2.1. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (Антигистаминные средства) 1-е поколение Препараты этой группы обладают седативным и атропиноподобным действиями, противорвотным (дифенгидрамин, прометазин), некоторые препараты (дифенгидрамин) обладают противокашлевым,местноанестезирующим действием, наблюдается привыкание, подтверждающее необходимость чередования ЛС каждые 2-3 недели. ДИМЕДРОЛ (МНН: ДИФЕНГИДРАМИН) – таблетки, ампулы Активность умеренная, длительность действия 3-5 часов, выраженное седативное и М-ХЛ действие. В настоящее время широко применяется в виде геля: ПСИЛО-БАЛЬЗАМ – при солнечных ожогах, укусах насекомых, крапивнице, кожном зуде различного происхождения, зудящей экземе, ветряной оспе, аллергических раздражениях кожи,
12 слайд
Описание слайда:
13 слайд
Описание слайда:
ПИПОЛЬФЕН (МНН: ПРОМЕТАЗИН) – Производное фенотиазина (сильное седативное и М-ХЛ действие, снотворное, антипсихотическое, противорвотное и гипотермическое действия, предупреждает и успокаивает икоту). Высокая активность, длительность д-я 6-8 часов,. СУПРАСТИН (МНН: ХЛОРОПИРАМИН) – таблетки, ампулы Выраженная активность, длительность действия 4-6 часов, умеренное М-ХЛ действие, противорвотное действие. сонливость. ТАВЕГИЛ (МНН: КЛЕМАСТИН) – таблетки, ампулы Оказывает седативный и М-ХЛ эффект, не обладает снотворным действием. Действие сохраняется до 12-ти часов ФЕНКАРОЛ (МНН: ХИФЕНАДИН) – таблетки, ампулы Умеренная активность, длительность действия 4-6 часов, слабое седативное и М-ХЛ действие. ДИАЗОЛИН (МНН: МЕБГИДРОЛИН) – таблетки, драже Умеренная активность, длительность действия до 24 часов, слабовыраженное седативное, снотворное и М-ХЛ действие.
14 слайд
Описание слайда:
15 слайд
Описание слайда:
Побочные действия препаратов 1-го поколения: 1. Сонливость, ухудшение внимания, работоспособности, слабость, головокружение; 2. За счёт М-ХЛ действия: сухость во рту, запоры, тахикардия, задержка мочеиспускания, нарушение зрения – обострение глаукомы; 3. Диспепсия; 4. Гипотензия (при инъекционном введении); 5. Аллергические реакции; 6. Привыкание
16 слайд
Описание слайда:
2-е поколение СЕМПРЕКС (МНН: АКРИВАСТИН) – капсулы ФЕНИСТИЛ (МНН: ДИМЕТИНДЕН) – капсулы (пролонгированного действия до 24 часов), капли, гель и эмульсия КЕСТИН (МНН: ЭБАСТИН) – таблетки, сироп ЗИРТЕК, ЦЕТРИН (МНН: ЦЕТИРИЗИН) – таблетки, капли, сироп, раствор для приёма внутрь СУПРАСТИНЕКС (МНН: ЛЕВОЦЕТИРИЗИН) – таблетки, капли для приёма внутрь, сироп Отсутствует М-холинолитическое действие и незначительно выражен седативный эффект. КЛАРИТИН (МНН: ЛОРАТАДИН) – таблетки, сироп, суспензия Не обладает М-холинолитическим действием и седативным эффектом. АЛЛЕРГОДИЛ (МНН: АЗЕЛАСТИН) – спрей в нос, глазные капли Препарат Аллергодил С отличается наличием сукралозы – вспомогательного вещества, маскирующего неприятный вкус во рту
17 слайд
Описание слайда:
18 слайд
Описание слайда:
3-е поколение Препараты 3-го поколения являются метаболитами препаратов 2-го поколения, лишены кардиотоксического эффекта (не вызывают желудочковую тахикардию). Обладают высоким сродством к гистаминовым рецепторам. ТЕЛФАСТ, АЛЛЕГРА (МНН: ФЕКСОФЕНАДИН) – таблетки, капсулы ЭРИУС (МНН: ДЕЗЛОРАТАДИН) – таблетки, сироп, раствор для приёма внутрь РУПАФИН (МНН: РУПАТАДИНА ФУМАРАТ) – таблетки Большая активность, большая продолжительность действия, нет холинолитического и седативного действий. 2.2. Антигистаминные средства с антисеротониновой активностью ПЕРИТОЛ (МНН: ЦИПРОГЕПТАДИН) – таблетки, сироп ГИСТАФЕН (МНН: СЕХИФЕНАДИН) – таблетки Блокируют Н1-гистаминовые рецепторы и 5HT-серотониновые рецепторы (серотонин или 5-гидрокситриптамин, отсюда 5HT). Обладают противозудным, слабым седативным и М-ХЛ действием. Перитол стимулирует аппетит. Показания: крапивница, риниты, отёк Квинке, поллиноз, сывороточная болезнь, лекарственная аллергия, контактные дерматиты, экземы. Побочные эффекты: сонливость, тошнота, сухость во рту.
19 слайд
средства
Термин “аллергия” происходит от греческих слов allos – другой и ergon – работа, деятельность, и в буквальном смысле означает “делание по- другому”. Появлением этого термина мы обязаны венскому педиатру Клементу фон Пирке. Вещество, способное вызвать аллергическую реакцию, получило название аллерген .
Аллергические заболевания очень распространены и, по данным Всемирной организации здравоохранения, охватывают около 40% населения земного шара.
Антигистаминные препараты
Гистамин, стимулируя гистаминовые Н1 -рецепторы, участвует в возникновении практически всех основных симптомов аллергии. Поэтому антигистаминные препараты всегда применяют в качестве противоаллергических средств.
По современной классификации антигистаминные
препараты (Н1 -гистаминоблокаторы) подразделяют на две группы: 1) Н 1 -гистаминоблокаторы
I поколения , обладающие заметными седативными
свойствами; 2) Н1 -гистаминоблокаторы II поколения, неседативные или оказывающие незначительное седативное действие.
Антигистаминные препараты
В последние годы разработаны и внедрены в клиническую практику усовершенствованные Н1 -гистаминоблокаторы, являющиеся фармакологически активными метаболитами, которые лишены побочных эффектов исходного соединения: метаболит Н1 -гистаминоблокатора I поколения гидроксизина - цетиризин , редко оказывающий слабое седативное действие; метаболит Н1 -
гистаминоблокатора II поколения терфенадина - фексофенадин , не обладающий седативными
свойствами; метаболит Н1 -гистаминоблокатора II поколения лоратадина - дезлоратадин , редко
оказывающий слабое седативное действие; левовращающий изомер цетиризина - левоцетиризин ,
не обладающий седативными свойствами.
Антигистаминные препараты
Основные побочные эффекты Н1 - гистаминоблокаторов I поколения: блокада других рецепторов (например, м-холинорецепторов, что проявляется в виде сухости слизистой оболочки полости рта, носа, глотки, бронхов; редко происходит расстройство мочеиспускания и ухудшение зрения); местноанестезирующее действие; хинидиноподобное действие на сердечную мышцу; действие на ЦНС (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение способности концентрировать внимание); повышение аппетита; расстройства деятельности ЖКТ (тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, неприятные ощущения в эпигастрии).
Антигистаминные препараты
Преимущества Н1 - гистаминоблокаторов II поколения:
очень высокая специфичность и высокое сродство к Н1 -рецепторам;
быстрое начало действия; достаточная продолжительность основного эффекта (до 24 ч); отсутствие блокады других типов рецепторов; незначительное проникновение или непроходимость через ГЭБ в терапевтических дозах; отсутствие связи абсорбции с приемом пищи; отсутствие тахифилаксии.
Антигистаминные препараты
Основные побочные эффекты Н1 - гистаминоблокаторов II поколения. В терапевтических дозах эти ЛС обладают хорошим профилем безопасности. Однако при замедлении их метаболизма ферментами печени (CYP3A4 системы цитохрома Р-450) происходит
накопление неметаболизированных исходных форм, что приводит к нарушению сердечного ритма (желудочковая
веретенообразная тахикардия, на ЭКГ - удлинение
интервала Q-Т ). Указанный побочный эффект характерен для терфенадина , астемизола и лоратадина. Из-за кардиотоксического действия в ряде стран терфенадин и астемизол изъяты из продажи.
Действие на ЦНС препаратов этой группы чрезвычайно слабое. Седативный эффект встречается редко и только у лиц с высокой индивидуальной чувствительностью к ЛС.
Антигистаминные препараты I поколения
Клемастин (clemastine) (супрастин табл., 25 мг; р-р д/ин. амп., 20 мг/мл, 1 мл).
Диметинден (dimetindene) (фенистил, фенистил 24 р-р-капли для приема внутрь
(флак.) 0,1%, 20 мл; капс. ретард, 4 мг; гель д/нар. прим. (тубы) 0,1%, 30 г).
Мебгидролин (mebhydrolin) (диазолин
драже, 0,05 и 0,1 г).
Меквитазин (mequitazine) (прималан табл., 5 и 10 мг).
Хифенадин (quifenadine) (фенкарола табл.
табл., 10, 25 и 50 мг).
Антигистаминные препараты для местного воздействия
Преимущества: отсутствие побочных эффектов, которые могут возникать при системном применении ЛС; легкое достижение высоких местных концентраций ЛС на слизистых оболочках и быстрое начало действия.
Цетиризин (cetirizine) (зиртек
табл., покр. обол., 10 мг; р-р-капли для приема внутрь (флак.), 10 мг/мл, 10 и 20 мл).
Дезлоратадин (desloratadine)
(эриус табл., покр. обол., 5 мг; сироп 0,5 мг/мл).
Гистамин, стимулируя Н 1- рецепторы, участвуют практически в возникновении всех симптомов аллергии. Поэтому АГС всегда применяют в качестве противоаллергических средств Н 1- блокаторы делят на 2 основные группы: Н 1- блокаторы I поколения с заметным седативным эффектом Н 1- блокаторы II поколения, неседативные или оказывающие незначительное седативное действие
Блокада других рецепторов (м - холинорецепторов в виде сухости слизистой рта, носа, глотки, бронхов, редко расстройство мочеиспускания и ухудшение зрения) Местноанестезирующее действие Хинидиноподобное действие на сердечную мышцу Действие на ЦНС (седативное, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение внимания) Повышение аппетита Расстройство деятельности ЖКТ
Очень высокая специфичность и высокое сродство к Н 1-R Быстрое начало действия Достаточная продолжительность основного эффекта (до 24 ч) Отсутсвие блокады других типов рецепторов Непроходимость через ГЭБ в терапевтических дозах Отсутствие связи абсорбции с приемом пищи Отсутствие тахифилаксии
В терапевтических дозах обладают хорошим профилем безопасности замедление метаболизма ферментами печени накопление исходных форм нарушение сердечного ритма (желудочковая тахикардия) терфенадин и астемизол (изъяты из продажи в РФ), лоратадин. Действие на ЦНС (действие чрезвычайно слабое)
Нет сведений о тератогенности АГС не оказывает тератогенного действия клемастин, диметинден, дифенгидрамин, гидроксизин, мебгидролин, фенирамин При длительном лечении АГС вплоть до родов у НР выявлены симптомы отмены (тремор, диарея) рекомендуют избегать во время беременности применение лоратадина, гидроксизина, дизлоратадина, мизоластина, цетиризина, и АГС I поколения
1. возможно, но по строгим показаниям дифенгидрамин (димедрол) мебгидролин (диазолин) лоратадин (кларитин) цетиризин (зиртек) 2.допустимо, но нежелательно диметинден (фенистил) хифенадин (фенкарол) фексофенадин (телфаст) 3.Абсолютно противопоказано терфенадин (трексил) астемизол (гисманал) кетотифен (задитен) дезлоратадин (эриус) 4. Средство по жизненным показаниям Хлоропирамин (супрастин) прометазин (пипольфен) клемастин (тавегил)
Значительное количество некоторых ЛС присутствует в грудном молоке. Хотя сведения о вредном влиянии цетиризина, ципрогептадина, дезлоратадина, гидроксизина и лоратадина отсутствуют (рекомендовано избегать применение) Кетотифен - исключить! Клемастин вызывает неблагоприятные эффекты у младенцев
VENМНН Торговое название Форма выпуска 12345АР О Пр.о тд VДифенгидраминдимедрол Таблетки, раствор для инъекций Клемастинтавегил Раствор для инъекций Прометазинпипольфен Раствор для инъекций VХлоропираминсупрастин Раствор для инъекций VцетиризинЦетринтаблетки ++++ VЛоратадинтаблетки +++
Блокатор гистаминовых H 1 - рецепторов, производное фенотиазина. Клинический эффект проявляется через 20 мин после приема внутрь (в среднем мин), через 2 мин после в / м введения или через 3-5 мин после в / в введения и обычно продолжается в течение 4-6 ч (иногда сохраняясь до 12 ч). Назначают внутрь, в / м и в / в. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг. В / м по 25 мг 1 раз /, при необходимости мг каждые 4-6 ч. выраженная антигистаминная активность оказывает значительное влияние на ЦНС седативное снотворное противорвотное антипсихотическое гипотермическое действие Предупреждает и успокаивает икоту
Аллергические заболевания (в т. ч. крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд); вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, эпинефрином / адреналином); в качестве седативного средства в пред - и послеоперационном периоде; для предупреждения или купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и / или появляющейся в послеоперационном периоде; послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками); кинетоз (для предупреждения и устранения головокружения и тошноты во время поездок на транспорте); в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцирования наркоза в хирургической практике (для парентерального применения)
Блокатор гистаминовых H 1 - рецепторов, производное этилендиамина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает умеренное седативное и выраженное противозудное действие. Обладает: - противорвотным эффектом, - периферической антихолинергической активностью, - умеренными спазмолитическими свойствами. Терапевтический эффект развивается в течение мин после приема внутрь, достигает максимума в течение первого часа после приема и длится минимум 3-6 ч.
Крапивница; ангионевротический отек (отек Квинке); сывороточная болезнь; сезонный и круглогодичный аллергический ринит; конъюнктивит; контактный дерматит; кожный зуд; острая и хроническая экзема; атопический дерматит; пищевая и лекарственная аллергия; аллергические реакции на укусы насекомых.
Назначают внутрь, в / м и в / в. Внутрь взрослым назначают по 25 мг (1 таблетки) 3-4 (мг /). Дозу можно постепенно повышать при отсутствии побочных эффектов у пациента, но максимальная доза не должна превышать 2 мг / кг массы тела. Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Парентерально препарат следует вводить в / м. В / в введение используют только в острых тяжелых случаях под контролем врача. Взрослым препарат вводят в / м по мг (1-2 амп.)
Блокатор гистаминовых H 1 - рецепторов, производное этаноламина. Оказывает: - противоаллергическое - противозудное действие - снижает проницаемость сосудов - оказывает седативный - м - холиноблокирующий эффект - не обладает снотворной активностью Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд. Антигистаминная активность препарата при приеме внутрь достигает максимума через 5-7 ч, сохраняется в течение ч, а в некоторых случаях - до 24 ч. Лекарственное взаимодействие Тавегил ® потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных, транквилизаторов), м - холиноблокаторов, а также этанола.
Для применения таблеток: сенная лихорадка и другие аллергические ринопатии; крапивница различного генеза; зуд, зудящие дерматозы; острая и хроническая экзема, контактный дерматит; лекарственная аллергия; укусы и ужаления насекомых. Для применения раствора для инъекций: анафилактический или анафилактоидный шок и ангионевротический отек (в качестве дополнительного средства); профилактика или лечение аллергических и псевдоаллергических реакций (в т. ч. при введении контрастных веществ, переливании крови, диагностическом применении гистамина).
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетки (1 мг) утром и вечером. В случаях, трудно поддающихся лечению, суточная доза может составить до 6 таблетки (6 мг). Таблетки следует принимать до еды, запивая водой. В / м или в / в взрослым назначают по 2 мг (2 мл, т. е. содержимое одной ампулы). С целью профилактики непосредственно перед возможным возникновением анафилактической реакции или реакции в ответ на применение гистамина препарат вводят в / в струйно в дозе 2 мг (2 мл). Раствор для инъекций в ампуле может быть дополнительно разведен изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:5. В / в инъекции Тавегила следует проводить медленно, в течение более 2-3 мин.
Глаукома Аденома простаты Аденома простаты Повышенная чувствительность к Тавегилу (Клемастин) Гипертиреоз и другие заболевания щитовидной железы (тиреоидит, опухоль щитовидной железы и др.) Гипертиреоз Артериальная гипертония Артериальная гипертония Язвенная болезнь желудка Язвенная болезнь желудка При совместном применении Тавегила (Клемастин) с седативными и снотворными препаратами легко может возникнуть передозировка вплоть до нарушения координации (риск развития травм), потери сознания.
Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой H 3 - гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. - Снимает спазм гладкой мускулатуры - уменьшает проницаемость капилляров, - предупреждает и ослабляет аллергические реакции, - местноанестезирующие, - противорвотное, - седативный эффект, - умеренно блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев, - оказывает снотворное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т. е. снижению АД. Однако, при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии, вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ. Действие развивается в течение нескольких минут, длительность – до 12 ч.
В / в или в / м. Для взрослых и детей старше 14 лет в / в или в / м 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора (10 мг / мл) 1-3 раза в день; максимальная суточная доза – 200 мг. Лекарственное взаимодействие Усиливает действие этанола и лекарственных средств (ЛС), угнетающих центральную нервную систему. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного ЛС при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты ЛС с м - холиноблокирующей активности Усиливает и продлевает действие опиатов. Вызывает более тяжелое к ним привыкание. Также усиливает действие депрессантов, таких как алкоголь, фенобарбитал и препараты бензодиазепинового ряда.
Торговые названия Алерприв ®, Веро - Лоратадин, Клаллергин, Кларготил ®, Кларидол, Кларисенс ®, Кларитин ®, Кларифарм, Кларифер ®, Кларотадин ®, Кларфаст, Ломилан ®, ЛораГЕКСАЛ ®, Лоратадин, Лоратадин - Верте, Лоратадин - Хемофарм, Лотарен, Эролин ® Одобрен FDA в 1993 г.FDA На 2001 год являлся наиболее назначаемым в мире противоаллергическим препаратом с 1994 года Блокатор Н 1- рецепторов (длительного действия).
Противоаллергический эффект развивается в течение 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Продолжительности действия значительно способствует активный метаболит дезлоратадин. Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (т. к. не проникает через ГЭБ) Режим дозирования Внутрь. Шипучую таблетку предварительно растворяют в стакане воды (200 мл). Таблетки не следует глотать, жевать и сосать во рту. Лекарственное взаимодействие Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Не блокирует холинергические и серотониновые рецепторы. Оказывает противоаллергическое действие,. при применении в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ, поэтому не вызывает сколько - нибудь значимого седативного эффекта. Цетиризин воздействует как на раннюю, так и на позднюю стадии аллергической реакции. Показания к применению препарата ЦЕТРИН ® сезонном и хроническом аллергическом рините; аллергическом конъюнктивите; зуде различной этиологии; крапивнице (в т. ч. хронической идиопатической); При ангионевротическом отеке (отеке Квинке).
Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина 20 мин (у 50 % пациентов) и через 60 мин (у 95 % пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Для взрослых и детей старше 6 лет суточная доза составляет 10 мг, для взрослых - в 1 прием, запивают небольшим количеством воды. При нарушении функции почек требуется коррекция дозы препарата (как правило, дозу снижают в 2 раза). Лекарственное взаимодействие До настоящего времени не имеется данных о взаимодействии цетиризина с другими лекарственными средствами, тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата с седативными средствами.
VENVEN МНН Торговое название Приме нение при Берем- ти Длит ельно сть дейс твия Потенци ирование НПВС Купиро вание болей Купир овани е аллерг ии Компо нент наркоз а V Дифенгидрами н димедрол 1гр + До 12ч. +++? -Клемастинтавегил 4гр ч +-+? -Прометазинпипольфен 4гр ч VХлоропираминсупрастин 4гр ч VцетиризинЦетрин 1гр ч V-Лоратадин 1гр + 24ч.+++-
Аллергические реакции является следствием повышенной чувствительности (сенсибилизации) к различным веществам, имеющих антигенные свойства. В основном природа аллергена остается неопределенной, поэтому лечение больных с аллергическими реакциями проводят методом неспецифической гипосенсибилизации - то есть с помощью препаратов, влияющих на процессы аллергии независимо от природы антигена.
Различают 3 стадии развития аллергических реакций:
1) иммунологическую - образование антител
2) высвобождение медиаторов аллергии
3) реакция органов и систем на эти медиаторы.
Лекарственные препараты различных фармакологических групп влияют на все стадии развития аллергических реакций.
Классификация противоаллергических препаратов
|
Антигистаминные препараты (блокаторы рецепторов) |
Анти мед Иаторни препараты и мембраностабилизаторы |
Препараты, устраняющие проявления аллергических реакций |
|
И поколения Димедрол (дифенингидрамин, кальмабен) Супрастин (су прагистим, хлоропирамин, Супростилин) тавегил (клемастин) Д иазол др (мебги дролин) Пипольфен (дипразин, прометазин) Хифенадия (фенкарол) II поколения Лоратадин (кларитин, ломиран, еролин, Агистам, Лорана, лоризан, лорфаст) Терфенадин (трексил) Астемизол (гисманал) Азеластин (алергодил) Фенистил Ббастин (кестин, Элерт) Прималан Цетиризин (зиртек, Аллертек, аналергин, зодак, цетрин) III поколения фексофенадин (телфаст, алтива, летизен, Фексофаст) Эриус (дезлоратадин) |
Кромолин-натрий (интал) Кетотифен (задитен) |
Адреномиметики Бронхолитики Препараты кальция |
Антигистаминные препараты I поколения угнетающих ЦНС и проявляют седативное и снотворное действие.
Антигистаминные препараты II поколения мало влияют на ЦНС и поэтому отличаются незначительной седативным действием и значительно длиннее фармакологическим эффектом.
Антигистаминные средства III поколения являются активными метаболитами препаратов II поколения, обеспечивает их наибольшую избирательным действием на гистаминовые рецепторы (они наиболее активны).
Антимедиаторная препараты и мембраностабилизаторы препятствуют выделению медиаторов аллергии.
Препараты, устраняющие проявления аллергических реакций, - адреномиметики (адреналина гидрохлорид, эфедрина гидрохлорид), бронхолитики (см. Главу 5), препараты кальция (см. Главу 13), уменьшают проницаемость сосудов, сужают сосуды и повышают АД, проявляют бронхорасширяющего действие.
Антигистаминные препараты - средства, блокирующие гистаминовые рецепторы и предотвращают действия на них гистамина.
Димедрол (дифенингидрамин) - антигистаминный препарат, оказывает выраженное противоаллергическое, седативное, снотворное, против-рвотным, мисцевоанестезийну действие; усиливает действие средств, угнетающих ЦНС. Продолжительность действия - 4-6 ч.
Показания к применению: анафилактический шок, крапивница, аллергический дерматит, ринит, поллиноз (сенная лихорадка), для усиления действия снотворных, анальгетических и средств для наркоза и др.
Побочные эффекты: сухость во рту, нарушение координации, головокружение, головная боль, сонливость, снижение работоспособности.
Супрастин (хлоропирамин) - высокоактивный антигистаминный препарат, оказывает менее выраженное противоаллергическое действие, чем димедрол, в меньшей степени угнетает ЦНС. Предотвращает проявления аллергических реакций и облегчает их, оказывает противоаллергическое, успокаивающее и снотворное действия.
Продолжительность действия - 8-12 ч.
Показания к применению: анафилактический шок, отек Квинке, крапивница, зуд, кожные болезни (нейродермит, контактный дерматит и т.п.), аллергический дерматит, ринит, в составе комплексного лечения больных бронхиальной астмой и др.
Побочные эффекты: сонливость, головокружение, нарушение координации, сухость во рту, тошнота.
Диазолин (мебгидролин) - антигистаминный препарат для приема внутрь. Оказывает слабое противоаллергическое, спазмолитическое действие, не проявляет успокаивающего эффекта.
Показания к применению: при аллергии на лекарства, продукты (крапивница, зуд, аллергический дерматит).
Побочные эффекты: раздражение слизистой оболочки желудка, тошнота, рвота, сонливость, замедление реакции.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта.
Лоратадин (кларитин, кларотадин, ломиран, еролин) - антигистаминное средство II поколения, избирательно действует на периферические гистаминовые Н, рецепторы. Противоаллергическое действие начинается через 1-3 ч, максимум - через 8-12 ч, продолжительность действия составляет более 24 часов.
Выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях.
Показания к применению: сезонный и круглогодичный ринит, кожные болезни аллергического происхождения, отек Квинке, аллергические реакции на укусы насекомых.
Побочные эффекты: сонливость, утомляемость, сухость во рту, тошнота.
Фексофенадин (телфаст, фексадин) - антигистаминное средство III поколения, является высокоактивным метаболитом терфенадина и проявляет высокую селективность (избирательность) до рецепторов. Препарат не угнетает ЦНС. Начало действия наблюдается через 1 ч, максимум действия - через 6 ч, продолжительность действия составляет 24 ч. Не метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью.
Показания к применению: сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.
Побочные эффекты: проявляются очень редко.
Глюкокортикостероиды (см. Главу 12) - гормоны коры надпочечников, оказывают выраженное противоаллергическое действие, влияют на все стадии развития аллергических реакций. Препараты применяют при любых аллергических реакциях тяжкого и средней степени тяжести (анафилактический шок, отек Квинке, сывороточная болезнь), прогрессирующих тяжелых заболеваниях аллергической природы - бронхиальной астме, коллагенозах, полиартрите, ревматизме. При применении ГКС следует помнить об их выраженные побочные эффекты.
Кромолин-натрий (интал) - стабилизатор лаброциты, который предотвращает их разрушению и выделению медиаторов аллергии. Применяют ингаляционно с помощью специального турбоингалятора. Системное введение - профилактика приступов бронхиальной астмы. Во время нападения неэффективен.
Противопоказания: возраст до 5 лет; I триместр беременности.
Неотложная помощь при анафилактическом шоке Анафилактический шок - тяжелый проявление аллергии:
В дошоковий период необходимо вводить антигистаминные препараты - супрастин, дипразин (пипольфен), димедрол, тавегил;
При снижении АД и бронхоспазме назначить адреналина гидрохлорид (подкожно по 0,5 мл 0,1% раствора через каждые 5-10 мин, при отсутствии эффекта - внутривенно, разведя в 10 раз), эфедрина гидрохлорид. Эффективно внутривенное капельное (40-50 в 1 мин) введение противошоковой смеси - 5 мл 0,1% раствора адреналина гидрохлорида и 0,06 г преднизолона (2 ампулы), растворенных в 500 мл изотонического натрия хлорида
При бронхоспазме следует вводить и другие бронхолитики (см. Главу 6);
В случае угнетения дыхания - применять оксигенотерапию, вводить стимуляторы дыхания (аналептики - см. Главу 5);
При остром отеке легких - вводить мочегонные средства - фуросемид, маннит;
Коррекция гемодинамических расстройств (солевые растворы, плазмозаменители и т.д.).
Фармакобезпека: -антигистаминни препараты не совместимы с промедолом, стрептомицином, канамицином, неомицином, трициклическими антидепрессантами;
- Димедрол и дипразин (пипольфен) при подкожном введении вызывают раздражение, поэтому их следует вводить парентерально - внутримышечно или внутривенно;
- Димедрол не совместим с аскорбиновой кислотой, натрия бромидом, гентамицином;
- Все антигистаминные препараты, угнетающих ЦНС (димедрол, дипразин, супрастин, тавегил), не следует назначать больным, работа которых требует точной психической реакции (водителям, операторам и т.д.);
- Диазолин целесообразно назначать внутрь после еды
- Кромолин-натрий нельзя вводить ингаляционно вместе с бромгексином и амброксолом.
Нажав на кнопку "Скачать архив", вы скачаете нужный вам файл совершенно бесплатно.
Перед скачиванием данного файла вспомните о тех хороших рефератах, контрольных, курсовых, дипломных работах, статьях и других документах, которые лежат невостребованными в вашем компьютере. Это ваш труд, он должен участвовать в развитии общества и приносить пользу людям. Найдите эти работы и отправьте в базу знаний.
Мы и все студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будем вам очень благодарны.
Чтобы скачать архив с документом, в поле, расположенное ниже, впишите пятизначное число и нажмите кнопку "Скачать архив"
Подобные документы
Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). Классификация, химическое строения, механизм действия и источники происхождения. Механизм биологической активности антигистаминной группы – подгруппа блокаторов Н2- рецепторов гистамина.
курсовая работа , добавлен 02.03.2014
Классификация аллергических реакций и их стадии. Иммунологические основы аллергии. Молекулярные механизмы активации клеток аллергеном. Антигистаминные препараты, их классификация, фармакологические и побочные эффекты. Препараты различного происхождения.
реферат , добавлен 11.12.2011
Антигистаминные препараты первого и второго поколения. Нестероидные противовоспалительные препараты. Глюкокортикостероидные препараты, показания и противопоказания к применению. Генерические и торговые названия лекарств, используемые в лечении аллергии.
реферат , добавлен 08.02.2012
Аллергия, ее виды, клинические проявления. Основные направления в лечении различных видов аллергии. Антигистаминные препараты, их свойства и характеристика. Общие принципы и особенности фитотерапии, ее применение для лечения и профилактики аллергии.
курсовая работа , добавлен 17.06.2011
Гистамин и его роль в организме. Фармакологическая характеристика антигистаминных препаратов. Фрагменты молекулярной структуры лекарственных средств. Связь структуры и фармакологического действия антигистаминных препаратов. Производные различных структур.
курсовая работа , добавлен 10.04.2013
История возникновения психотропных препаратов как класса лекарственных средств, характеристика их основных групп: транквилизаторы, седативные препараты и снотворные; гетероциклические антидепрессанты; ингибиторы моноаминоксидазы; препараты лития.
реферат , добавлен 28.11.2012
Нормальная физиология нервной системы. Рефлекторная деятельность и патологическая физиология. История использования в медицине антигистаминных препаратов. Механизм биологической активности препаратов группы вяжущих, обволакивающих и антацидных средств.
курсовая работа , добавлен 02.03.2014
