По данным медицинской литературы, трехвалентное железо усваивается лучше двухвалентного (примечание автора сайта).

Препараты, содержащие Железо (Ferrum, в таблице сокращено до Fe):

Распространенные формы выпуска трехвалентного железа
	Форма выпуска	Упак., шт	Цена, р
Мальтофер (Maltofer); Швейцария, Вифор; гидроксид поли- мальтозат	таблетки 100мгFe	30	260-380
	сироп 10мгFe/мл - флакон 150мл	1	230-355
	р/р для приема внутрь 50мгFe/мл - флакон 30мл	1	220-320
	р/р д/и 100мгFe в 2мл	5	800-1.230
Мальтофер Фол (Maltofer Fol); Швейцария, Вифор; гидроксид поли- мальтозат + фолиевая к-та 0,35мг	таблетки жеват. 100мгFe	30	450-820
Феррум Лек (Ferrum Lek); Словения, Лек; гидроксид поли- мальтозат	сироп 10мгFe/мл - флакон 100мл	1	130-170
	таблетки жеват. 100мгFe	30	250-360
		50	415-600
		90	680-890
	р/р д/и в/м 100мгFe в 2мл	5	860-1.450
		50	8.150-11.400
Ферлатум (Ferlatum); Италия, Италфармако; протеин сукцинилат		10	735-1.060
		20	760-1.360
Ферлатум Фол (Ferlatum Fol); Италия, Италфармако; протеин сукцинилат + фолиевая к-та 0,2мг	р/р для приема внутрь 40мгFe во фл. 15мл	10	580-1.030
Биофер (Biofer); Индия, МикроЛабс; гидроксид поли- мальтозат + фолиевая кислота 0,35мг	таблетки жеват. 100мгFe	30	280-400
Венофер (Venofer); Швейцария, Вифор; гидроксид- сахарозный комплекс	р/р д/и в/в 100мг Fe в 5мл	5	2.300-3.120
Ликферр 100; Греция, Сотекс; гидроксид- сахарозный комплекс	р/р д/и в/в 100мгFe в 5мл	5	1.600-3.130
Распространенные препараты двухвалентного железа
Название, производитель, состав	Форма выпуска	Упак., шт	Цена, р
Актиферрин (Aktiferrin); Германия, Меркле; сульфат	капсулы 34,5мгFe + серин 129мг	20	110-270
		50	250-500
	капли (в 1мл - 9,5мгFe + серин 35мг) во флаконе 30мл	1	245-510
	сироп (в 5мл - 34мгFe + серин 130мг) во флаконе 100мл	1	185-370
Сорбифер Дурулес (Sorbifer Durules); Венгрия, Эгис; сульфат + витС 60мг	таблетки 100мгFe	30	310-600
		50	415-760
Тардиферон (Tardyferon); Франция, Пьер Фабр; сульфат	таблетки 80мгFe	30	180-320
Тотема (Tothema); Франция, Иннотерра; в 1 ампуле - 50мгFe в форме глюконата + марганец 1,33мг + медь 0,7мг	р/р для приема внутрь в ампулах 10мл	20	360-780
Фенюльс (Fenules); Индия, Ранбакси; сульфат + вит С 50мг + рибофлавин 2мг + никотинамид 2мг + пиридоксин 1мг + пантотеновая к-та 2,5мг	капс 45мгFe	10	80-260
		30	180-375
Ферретаб комп (Ferretab comp.); Австрия, Ланнахер; фумарат + фолиевая к-та 0,5мг	капсулы пролонгир действия 50мгFe	30	240-550
Ферро- фольгамма (Ferro- Folgamma); Германия, Шерер; сульфат + витВ12 0,01мг + фолиевая кислота 5мг	капсулы 37мгFe	20	250-480
		50	530-920
Гематоген, разные, сульфат железа + альбумин пищевой	разные		до 40р
Редкие и снятые с продаж препараты трехвалентного железа
Название, производитель, состав	Форма выпуска	Упак., шт	Цена, р
Аргеферр (Argeferr); Аргентина, Риверо; гидроксид- сахарозный комплекс	р/р д/и в/в 100мгFe в 5мл	5	3.030-4.320
КосмоФер (CosmoFer); Дания, ФармаКосмос; гидроксид декстран	р/р д/и в/м инъекций 100мгFe в 2мл	5	3.350-4.550
ФерМед (FerMed); Германия, Медице; гидроксид- сахарозный комплекс	р/р д/и в/в 20мгFe/мл 5мл	5	2.600-3.000
Фенюльс Комплекс (Fenules Complex); Индия, Ранбакси; гидроксид поли- мальтозат	сироп 50мгFe в1мл фл. 150мл	1	нет
Редкие и снятые с продаж препараты двухвалентного железа
Название, производитель, состав	Форма выпуска	Упак., шт	Цена, р
Гемофер пролонгатум (Hemofer prolongatum); Польша, Глаксо Веллком; сульфат	драже 106мгFe	30	нет
Гино- Тардиферон (Gyno- Tardyferon); Франция, Пьер Фабр; сульфат + фолиевая кислота 0,35мг	таблетки 80мгFe	30	нет
Ферроградумет (Ferrogradumet); Англия, Эбботт; сульфат	таблетки 105мгFe	30	нет
Ферроплекс (Ferroplex); Венгрия, Тева; сульфат + витС 30мг	драже Fe50мг	100	нет

Мальтофер - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Антианемический препарат

Фармакологическое действие

Препарат железа. Содержит железо в виде польмальтозного комплекса железа (III) гидроксида. Данный макромолекулярный комплекс стабилен и не выделяет железо в виде свободных ионов в ЖКТ. Структура активного вещества препарата Мальтофер® сходна с естественным соединением железа ферритина. Благодаря такому сходству, железо (III) поступает из кишечника в кровь путем активного транспорта. Всосавшееся железо связывается с ферритином и депонируется в организме, преимущественно в печени. Затем, в костном мозге оно включается в состав гемоглобина.

Железо, входящее в состав полимальтозного комплекса железа (III) гидроксида не обладает прооксидантными свойствами, в отличие от простых солей железа.

Существует корреляция между выраженностью дефицита железа и уровнем его всасывания (чем больше выраженность дефицита железа, тем лучше всасывание). Наиболее активный процесс всасывания происходит в двенадцатиперстной и тонкой кишке.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике препарата Мальтофер® не предоставлены.

Показания к применению препарата МАЛЬТОФЕР®

• лечение латентного и клинически выраженного дефицита железа (железодефицитной анемии);
• профилактика дефицита железа при беременности, в период лактации, у женщин детородного возраста, у детей, подростков, у взрослых (например, вегетарианцев и пожилых людей).

Режим дозирования таблеток, капель и сиропа для приема внутрь:

Препарат принимают внутрь во время или сразу после еды.

Капли и сироп можно смешивать с фруктовыми, овощными соками или безалкогольными напитками. Таблетки жевательные можно разжевывать или глотать целиком.

Суточная доза препарата зависит от степени дефицита железа (таблица):

Категория больных	Форма препарата	Железодефицитная анемия	Латентный дефицит железа	Профилактика
Недоношенные дети	Капли	1-2 капли/кг в течение 3-5 мес	—	—
Дети до 1 года	Капли	10-20 капель	6-10 капель	6-10 капель
Дети до 1 года	Сироп	2.5-5 мл	*	*
Дети до 1 года	Содержание железа	(25-50 мг)	(15-25 мг)	(15-25 мг)
Дети от 1 года до 12 лет	Капли	20-40 капель	10-20 капель	10-20 капель
Дети от 1 года до 12 лет	Сироп	5-10 мл	2.5-5 мл	2.5-5 мл
Дети от 1 года до 12 лет	Содержание железа	(50-100 мг)	(25-50 мг)	(25-50 мг)
Дети старше 12 лет	Капли	40-120 капель	20-40 капель	20-40 капель
Дети старше 12 лет	Сироп	10-30 мл	5-10 мл	5-10 мл
Дети старше 12 лет	Содержание железа	(100-300 мг)	(50-100 мг)	(50-100 мг)
	Капли	40-120 капель	20-40 капель	20-40 капель
Взрослые, (в т.ч. кормящие женщины)	Сироп	10-30 мл	5-10 мл	5-10 мл
Взрослые, (в т.ч. кормящие женщины)	Таблетки	1-3 таблетки	1 таблетка	**
Взрослые, (в т.ч. кормящие женщины)	Содержание железа	(100-300 мг)	(50-100 мг)	(50-100 мг)
Беременные женщины	Капли	80-120 капель	40 капель	40 капель
Беременные женщины	Сироп	20-30 мл	10 мл	10 мл
Беременные женщины	Таблетки	2-3 таблетки	1 таблетка	1 таблетка
Беременные женщины	Содержание железа	(200-300 мг)	(100 мг)	(100 мг)

* В связи с необходимостью назначения очень малых доз по этим показаниям рекомендуется использовать препарат Мальтофер® капли для приема внутрь.

** В связи с необходимостью назначения малых доз по этим показаниям рекомендуется использовать препарат Мальтофер® капли для приема внутрь или Мальтофер® сироп.

Продолжительность лечения клинически выраженного дефицита железа (железодефицитной анемии) составляет 3-5 мес, до нормализации уровня гемоглобина. После этого прием препарата следует продолжить в дозе, предназначенной для лечения латентного дефицита железа в течение еще нескольких месяцев, а для беременных, как минимум до родов для восстановления запасов железа.

Продолжительность лечения латентного дефицита железа составляет 1-2 мес.

В случае клинически выраженной недостаточности железа, нормализация уровня гемоглобина и восполнение запасов железа происходит лишь спустя 2-3 мес после начала лечения.

Режим дозирования для флаконов 5 мл:

Мальтофер раствор для приема внутрь в однодозовых флаконах предназначен для приема внутрь.

Суточную дозу можно принимать всю сразу во время или тотчас после еды.

Раствор для питья можно смешивать с фруктовыми и овощными соками или с безалкогольными напитками. Слабая окраска напитка не измененяет его вкуса и не снижает эффективность препарата.

Суточная доза препарата зависит от степени дефицита железа.

Дети старше 12 лет, взрослые и кормящие матери:

Лечение клинически выраженного дефицита железа (железодефицитной анемии): 1 флакон 1-3 раза в день в течение 3-5 месяцев до нормализации уровня гемоглобина крови. После этого, прием препарата следует продолжить в течение еще нескольких месяцев для того, чтобы восстановить запасы железа в организме в дозировке 1 флакон в день.

Для терапии латентного дефицита железа и для профилактики недостаточности железа: 1 флакон в день в течение 1 -2 месяцев.

Беременные женщины:

Лечение клинически выраженного дефицита железа (железодефицитной анемии): 1 флакон 2-3 раза в день в течение 3-5 месяцев до нормализации уровня гемоглобина крови. После этого, прием препарата следует продолжить в дозировке 1 флакон в день, как минимум, до родов для восстановления запасов железа.

Для терапии латентного дефицита: 1 флакон в день в течение 1-2 месяцев.

В случае клинически выраженной недостаточности железа, нормализация уровня гемоглобина происходит лишь спустя 2-3 месяца после начала лечения.

Режим дозирования инъекционной формы препарата:

Препарат вводят внутримышечно.

Перед первым введением терапевтической дозы необходимо провести в/м тест: взрослым вводят от 1/4 до 1/2 дозы препарата (от 25 до 50 мг железа), детям - половину суточной дозы. При отсутствии побочных реакций в течение 15 мин после введения можно вводить оставшуюся часть начальной дозы препарата.

Во время инъекции необходимо обеспечить наличие средств для оказания неотложной помощи при развитии анафилактического шока.

Доза препарата рассчитывается индивидуально и адаптируется в соответствии с общим дефицитом железа по следующей формуле:

Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) × (нормальный уровень Нb - уровень Нb больного) (г/л) × 0.24* + железо запасов (мг)

При массе тела менее 35 кг: нормальный Нb = 130 г/л, что соответствует депонированному железу = 15 мг/кг массы тела

При массе тела более 35 кг: нормальный уровень Нb = 150 г/л, что соответствует депонированному железу = 500 мг

* Фактор 0.24 = 0.0034×0.07×1000 (содержание железа в гемоглобине = 0.34%/объем крови =7% от массы тела/фактор 1000 = перевод из г в мг)

Общее количество ампул для введения = общий дефицит железа (мг)/100 мг.

Таблица расчета общего (суммарного на курс лечения) количества ампул для введения:

Масса тела (кг)	Нb 60 г/л	Нb 75 г/л	Нb 90 г/л	Нb 105 г/л
5	1.5	1.5	1.5	1
10	3	3	2.5	2
15	5	4.5	3.5	3
20	6.5	5.5	5	4
25	8	7	6	5.5
30	9.5	8.5	7.5	6.5
35	12.5	11.5	10	9
40	13.5	12	11	9.5
45	15	13	11.5	10
50	16	14	12	10.5
55	17	15	13	11
60	18	16	13.5	11.5
65	19	16.5	14.5	12
70	20	17.5	15	12.5
75	21	18.5	16	13
80	22.5	19.5	16.5	13.5
85	23.5	20.5	17	14
90	24.5	21.5	18	14.5

Если необходимая доза превышает максимальную суточную дозу, то введение препарата должно быть дробным.

Взрослым назначают по 1 ампуле ежедневно (2.0 мл = 100 мг железа).

Для детей доза определяется в зависимости от массы тела.

Максимально допустимые суточные дозы:

Дети с массой тела до 6 кг - 1/4 ампулы (0.5 мл = 25 мг железа)

Дети с массой тела от 5 до 10 кг - 1/2 ампулы (1.0 мл = 50 мг железа)

Взрослые - 2 ампулы (4.0 мл = 200 мг железа)

Если терапевтический ответ со стороны гематологических параметров отсутствует через 1-2 недели (например, увеличение уровня Нb примерно на 0.1 г/дл в день), то первоначальный диагноз следует пересмотреть. Общая доза препарата на курс лечения не должна превышать рассчитанное количество ампул.

Техника проведения инъекции

Техника инъекции имеет решающее значение. В результате неправильного введения препарата могут возникнуть болевые ощущения и окрашивание кожи в месте инъекции. Описанная ниже методика вентро-ягодичной инъекции рекомендована вместо общепринятой (в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы).

Длина иглы должна быть не менее 5-6 см. Просвет иглы не должен широким. Для детей, а также для взрослых с небольшой массой тела, иглы должны быть короче и тоньше.

Инструменты дезинфицируются обычным методом.

Прежде чем ввести иглу, следует сдвинуть кожу примерно на 2 см для того, чтобы хорошо закрыть канал прокола после извлечения иглы. Это предотвращает проникновение введенного раствора в подкожные ткани и окрашивание кожи.

Расположить иглу вертикально по отношению к поверхности кожи, под большим углом к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава.

После инъекции медленно извлечь иглу и прижимать пальцем участок кожи, прилегающий к месту инъекции, примерно в течение 5 мин.

После инъекции пациенту необходимо подвигаться.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: очень редко (≥ 0.001% < 0.01%) - симптомы раздражения ЖКТ, такие как ощущение переполнения, давления в эпигастральной области, тошнота, запор или диарея; возможно темное окрашивание стула, обусловленное выделением невсосавшегося железа (клинического значения не имеет).

Противопоказания к применению пероральных форм препарата МАЛЬТОФЕР®

• переизбыток железа (например, гемосидероз и гемохроматоз);
• нарушение утилизации железа (например, свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия);
• нежелезодефицитные анемии (например, гемолитическая анемия или мегалобластная анемия, вызванная недостатком витамина В12).

Противопоказания к применению инъекционной формы препарата МАЛЬТОФЕР®

• анемии, не связанные с дефицитом железа (например, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, вызванная недостаточностью витамина В12, нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга);
• избыток железа (т.е. гемохроматоз, гемосидероз);
• нарушение утилизации железа (например, сидероахрестическая анемия, талассемия, свинцовая анемия, поздняя порфирия кожи);
• синдром Ослера-Рандю-Вебера;
• хронический полиартрит;
• бронхиальная астма;
• инфекционные болезни почек в острой стадии;
• неконтролируемый гиперпаратиреоз;
• декомпенсированный цирроз печени;
• инфекционный гепатит;
• I триместр беременности;
• в/в введение;

Применение препарата МАЛЬТОФЕР® при беременности и кормлении грудью

В контролируемых исследованиях у беременных женщин после I триместра беременности не было отмечено нежелательного влияния препарата на мать и плод. Нет данных о нежелательном влиянии препарата на плод в I триместре беременности.

Особые указания

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует учитывать, что 1 мл капель для приема внутрь содержит 0.01 ХЕ, 1 мл сиропа - 0.04 ХЕ, 1 таблетка жевательная - 0.04 ХЕ.

Мальтофер® не вызывает окрашивания эмали зубов.

Передозировка

До настоящего времени в случаях передозировки препарата не сообщалось ни об интоксикации, ни о признаках перегрузки железом.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности капель для приема внутрь, таблеток жевательных - 5 лет; сиропа - 3 года.

Сорбифер Дурулес - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антианемический препарат

Фармакологическое действие

Антианемический препарат. Железо - незаменимый компонент организма, необходимый для образования гемоглобина и протекания окислительных процессов в живых тканях.

Технология Дурулес обеспечивает поэтапное высвобождение активного ингредиента (ионов железа) в течение длительного времени. Пластиковый матрикс таблеток Сорбифер Дурулес полностью инертен в пищеварительном соке, но полностью распадается под действием кишечной перистальтики, когда активный ингредиент полностью высвобождается.

Аскорбиновая кислота способствует улучшению всасывания железа.

Фармакокинетика

Всасывание

Дурулес - это технология, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества (ионов железа), равномерное поступление лекарственного препарата. Прием по 100 мг 2 раза в сутки обеспечивает на 30% большее всасывание железа из препарата Сорбифер Дурулес по сравнению с обычными препаратами железа.

Абсорбция и биодоступность железа - высокие. Железо всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальной части тощей кишки.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 90% и более. Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и клетках системы фагоцитирующих макрофагов, незначительное количество - в виде миоглобина в мышцах.

Выведение

T1/2 составляет 6 ч.

Показания к применению препарата СОРБИФЕР ДУРУЛЕС

• железодефицитная анемия;
• дефицит железа;
• профилактика железодефицитной анемии при беременности, лактации, у доноров крови.

Режим дозирования

Препарат принимаю внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя делить или разжевывать. Таблетку следует проглотить целиком и запить не менее чем половиной стакана жидкости.

Взрослым и подросткам назначают по 1 таблетке 1-2 раза в сутки. При необходимости, больным железодефицитной анемией, дозу можно повысить до 3-4 таблеток в сутки в 2 приема (утром и вечером) в течение 3-4 месяцев (до восполнения депо железа в организме).

При беременности и в период лактации с целью профилактики назначают по 1 таблетке в сутки; для лечения назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).

Лечение следует продолжать до достижения оптимального уровня гемоглобина. Для дальнейшего пополнения депо может потребоваться продолжение приема препарата еще на 2 месяца.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор (частота данных побочных эффектов может нарастать с повышением дозы от 100 мг до 400 мг); редко (<1/100) - язвенное поражение пищевода, стеноз пищевода.

Аллергические реакции: редко (<1/100) - зуд, сыпь.

Со стороны ЦНС: редко (<1/100) - головная боль, головокружение.

Прочие: редко (<1/100) - гипертермия кожи, слабость.

Противопоказания к применению препарата СОРБИФЕР ДУРУЛЕС

• стеноз пищевода и/или другие обструктивные изменения пищеварительного тракта;
• повышенное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз);
• нарушение утилизации железа (свинцовая анемия, сидеробластная анемия, гемолитическая анемия);
• детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона).

Применение препарата СОРБИФЕР ДУРУЛЕС при беременности и кормлении грудью

Возможно применение препарата Сорбифер Дурулес при беременности и в период лактации по показаниям.

Особые указания

При применении препарата возможно потемнение кала, что не имеет клинического значения.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, рвота и диарея с примесью крови, утомляемость или слабость, гипертермия, парестезии, бледность кожных покровов, холодный липкий пот, ацидоз, слабый пульс, снижение АД, сердцебиение. При тяжелой передозировке - признаки периферического циркуляторного коллапса, коагулопатия, гипертермия, гипогликемия, поражение печени, почечная недостаточность, мышечные судороги и кома могут проявиться через 6-12 ч.

Лечение: в случае передозировки немедленно обратиться к врачу. Необходимо промыть желудок, внутрь сырое яйцо, молоко (для связывания ионов железа в ЖКТ); вводят дефероксамин. Симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Сорбифер Дурулес может снизить всасывание одновременно применяемых эноксацина, клодроната, грепафлоксацина, леводопы, левофлоксацина, метилдопы, пеницилламина, тетрациклинов и гормонов щитовидной железы.

Одновременное применение препарата Сорбифер Дурулес и антацидных препаратов, содержащих гидроксид алюминия и карбонат магния, может снизить всасывание железа. Между приемом препарата Сорбифер Дурулес и любого из этих препаратов следует выдержать максимально возможный интервал времени. Рекомендуемый минимальный интервал времени между приемами составляет 2 ч, кроме случаев приема тетрациклинов, когда минимальный интервал должен составлять 3 ч.

Сорбифер Дурулес не следует сочетать со следующими препаратами: ципрофлоксацин, доксициклин, норфлоксацин и офлоксацин.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 3 года.

11272 0

После остановки кровотечения и нормализации гемодинамических показателей необходимо одновременно с лечением основного заболевания проведение адекватной полноценной терапии железодефицитной анемии с восстановлением не только уровня гемоглобина крови, но и создания необходимых запасов железа в организме. При некоторых хронических кровотечениях, например, у больных язвенным колитом такая терапия продолжается годами.

В лечении железодефицитной анемии обращают внимание на употребление продуктов, богатых жeлезом. В пище железо содержится в двух видах гемовое и негемовое. Гемовое железо содержится в продуктах животного происхождения. Оно связанно с порфириновым кольцом (гемоглобин, миоглобин) или с белковыми комплексами (ферритин, гемосидерин) или входит в состав специфических белков (лактоферрин молока, овотрансферрин белка и фосфовитин желтка яйца).

Негемовое железо содержится в растительных продуктах в виде солей фитоферритина и комплексов с органическими кислотами. Около 40% жeлеза из мяса, рыбы, птиц является гемовым, остальное представлено негемовой формой. Усвояемость гемового железа в 5-30 раз превосходит усвояемость негемового.

В продуктах питания наибольшее количество железа (>5мг%) содержат язык, печень, фасоль, горох, земляника, а умеренное (1 -5 мг%) - говядина, яйцо куриное, хлеб ржаной, крупы (овсяная, гречневая, пшеничная). Бедные железом
(<1мг%) - молочные продукты, рис, картофель, капуста, цитрусовые. Лучше всего всасывается гемовое железо (25-30%) в то время как негемовое усваивается всего на 3-5%. Способствует всасыванию железа в кишечнике соляная, аскорбиновая, яблочная, лимонная и янтарная кислоты, витамины группы В, аминокислоты, препараты цинка и меди, фруктоза, цитрусовые, персики.

Наоборот, тормозят всасывание:
1. Хлебные злаки, отруби, соя, кукуруза, рис
2. Продукты, содержащие фитаты, танин, фосфат, оксалаты, пектины, лектины.
3. Продукты и лечебные средства содержащие:
- Ca,Mg,Bi,Al (образуют с железом нерастворимые комплексы)
- Mo,Co,Cn,Ca,Se,Mn (обладают компетитивным антагонизмом, т.е. всасываются вместо Fe)
4. Минеральная и питьевая вода, содержащая карбонат, гидрокарбонат, фосфат;
5. Красное вино (содержит полифенолы)
6. Молоко (кальций)
7. Чай (танин)
8. Кофе (полифенолы)

Таким образом, препараты железа не рекомендуется совмещать с указанными продуктами, назначают их за 1 час до или через 1 час после приема пищи. Однако, при кровотечениях массивных и средней тяжести, а также когда хронические потери железа значительны, содержание его в организме не может компенсироваться только за счет пищи, богатой жeлезом, так как из продуктов питания оно всасывается не более 2,5 мг в сутки. Поступление в организм железа 20 мг и больше возможно только за счет фармацевтических препаратов.

В настоящее время имеется достаточное количество препаратов железа, который можно разделить на 6 групп (табл.37)
Наиболее ранние препараты содержащие неорганические соли железа (сульфаты, гидроокиси) не потеряли значение в лечении железодефицитной анемии и в настоящее время, хорошо сорбируются из кишечника, проявляют достаточно высокую клиническую эффективность, однако они дают высокую частоту нежелательных побочных реакций со стороны ЖКТ, достигающих 15+20%. Это связано с их раздражающим действием на слизистую оболочку прежде всего желудка, что проявляется болью в эпигастральной области, тошнотой, рвотой, метеоризмом, диареей или запором. К тому же они в большей степени депонируются в жировой ткани.

Табл.37 Клиническая классификация препаратов железа (Доценко Н.Я. с соавт.,2004)

С целью предупреждения побочного действия препаратов железа разработаны хелатные формы, т.е. его органические соли. Они менее токсичны, лучше переносяться больными, дают побочные эффекты всего в 0,5-1% пациентов. Железо в хелатной форме лучше сохраняется в организме, хорошо транспортируется кровью и включается в состав гемоглобина.

При возникновении нежелательных побочных эффектов с целью минимизации раздражающего действия железа на слизистую ЖКТ высокой концентрацией в результате быстрого разложения в желудке его таблеточной или капсульной формы лучше назначить препараты, у которых железо высвобождается постепенно на протяжении всего ЖКТ, не создавая высоких концентраций, например: сорбифер дурулес, ранферон-12, тардиферон и т.п.

При заболеваниях ЖКТ и необходимости введения больших доз железа используют препараты 4 ой группы, включающие дополнительные ингредиенты для повышения всасывания железа. Это позволяет снизить общую дозу принимаемого железа.

Эффективность лечения постгеморрагической анемии необходимо контролировать согласно алгоритма (рис. 13).

Рис. 13 Алгоритм лечения железодефицитной анемии

Начальная доза железа устанавливается в зависимости от тяжести анемии: от 60мг/сутки при легкой степени до 200 мг/сутки при сверхтяжелой железодефицитной анемии. Обычно в первые 2 суток назначается половинная доза от установленной с целью выявления возможной неблагоприятной реакции со стороны ЖКТ.

На 7-9 сутки производится развернутый общий анализ крови. При увеличении содержания ретикулоцитов до 10-12% («ретикулярный криз») и приросте гемоглобина на 1 г/л в сутки считают, что процесс образования гемоглобина и лечение анемии протекают нормально, а доза железа подобрана правильно. Если же прирост ретикулоцитов не превышает 2% и темп увеличения гемоглобина не составляет менее 1г/л сутки необходимо суточную дозу железа увеличить в 2 раза или заменить препарат железа на другой, содержащий дополнительные инградиенты, улучшающие всасывание железа и участие его в обменных процессах. Такое лечение продолжается до достижения уровня гемоглобина у мужчин 130 г/л, у женщин - 125 г/л.

Однако, нормализация уровня гемоглобина в крови не является основанием для прекращения лечения анемии, доза железа снижается до 60 мг/сутки. Лечение продолжается 2-3 месяца и контролируется анализом крови на содержание железа в сыворотке крови. Когда уровень сывороточного железа достигается 140 ммоль/л. дальнейшее насыщение запасов железа в организме продолжается в дозе 40-50 мг/сутки на протяжении 2-4 месяцев.

Клиническим показателем завершения восстановления запасов железа является исчезновение сидеропенического синдрома, а также показатель уровня ферритина в крови (60-150 мкг/л) и повышения выделения железа с мочой, которое согласно дисфералового теста должно составлять 0,8-1,3 мкг/л.

Следует также учитывать, что процесс усвоения железа и повышения эффективности кроветворения зависит от синергического взаимодействия железа с другими микроэлементами (талб.38). Поэтому при назначении диеты необходимо учитывать не только содержание Fe в пищевых продуктах, но и тех микроэлементов, которые способствуют его поступлению в организм и улучшают его участие в обменных процессах.

Таб.38 Микроэлементы, улучшающие кроветворение (Перцева.Т.А.,Конопкина Л.И.. Кирова Т.А., 2002)

Имеются также доказательства , свидетельствующие о пользе применения комбинации железа с микроэлементами, которые с одной стороны выступают синергистами, а с другой - антагонистами, уравновешивая, таким образом, функции железа в организме. Например, медь и марганец участвуют в трансформации железа и образовании гемоглобина, а с другой стороны недостаток содержания меди в организме вызывает недостаток железа и трансформацию в железодефицитную анемию при одновременной перегрузке организма железом. В свою очередь поступления избытка Мп уменьшает тканевую концентрацию железа, но в тоже время увеличивает концентрацию сывороточного ферритина.

Таким образом, поступление железа одновременно лучше обнаруживает потребность организма в этих элементах, чем поступление одного из них в отдельности. С учетом этого принципа создан препарат Тотема, содержащий железо, медь и марганец. Из этого вытекает, что в лечении железодефицитной анемии наряду с препаратами железа необходимо назначать комплексы, состоящие из микроэлементов и витаминов в сбалансированном составе.

При большой кровопотере, дающей тяжелую и сверхтяжелую железодефицитную анемию, а также при любой степени анемии, если она сочетается с синдромом мальабсорбции или другими поражениями ЖКТ, сопровождающимися нарушением всасывания железа или его плохой переносимостью, препараты железа вводят в/венно. При этом в последнее время уделяют внимание применению железа с эритропоэтином, особенно если кровопотеря составляет более 25% ОЦК.

Для расчета количества железа вводимого в/венно применяется следующая формула:
Дефицит железа (мг)=масса тела больного (кг) х (150 - уровень гемоглобина пациента+500 г(общий уровень депонированного Fe). Если, например, дефицит железа составляет 1700 мг, его делят на содержание железа в одной ампуле препарата (100мг)= получают общее количество препарата (17 ампул), которые необходимо вводить больному.

Применяется по 1 ампуле ежедневно на протяжении 17 дней. Суточная доза вводимого в/венно железа не должна превышать 100 мг, т.к. она полностью обеспечивает полное насыщение трансферина. Для предупреждения анафилактических реакций используют сахарат железа (феррум Лек, ферковен, ферлецит, ферролек). Необходимо учитывать, что даже медленное внутривенное введение не обеспечивает полного связывания железа.

Поэтому часть препарата железа распространяется в крови в несвязанном виде может оказать токсическое действие на печень, поджелудочную железу, гонады и т.п., а также частично поглощается фагоцитирующими макрофагами.

Парантеральное введение железа может вызвать флебиты, абсцессы, аллергические реакции (анафилактический шок, ознобы, артралгию, крапивницу), стенокардию, гипотонию, а передозировка препарата - гемосидероз с поражением печени, миокарда, почек, надпочечников, поджелудочной железы и др. Поэтому парентеральное введение железа производится тогда, когда невозможно провести полноценную пероральную терапию или анемия проявляется с уровнем гемоглобина в крови 50 г/л и ниже.

В последние годы в связи с появлением препаратов эритропоэтина опасность осложнений при парентеральном введении препаратов железа удается заметно уменьшить, а также ускорить процесс образования эритроцитов в костном мозге .

Эритропоэтин относится к семейству цитокинов. Образуясь в основном в почках (90%) он действует на клетки-предшественники эритропоэза, находящиеся в костном мозге. Наиболее выраженное действие препарат оказывает на самые начальные эритроидные клетки-предшественники, менее выраженное - на их потомков, т.е. на морфологически идентефицируемые молодые эритроидные элементы (проэритробласты, базофильные эритробласты и нормобласты), вызывая их созревание и дифференцировку. Кроме того эритропоэтин предотвращает апоптоз эритроидных клеток-предшественников на поздних стадиях развития путем торможения их фагоцитоза макрофагами. На зрелые эритроциты эритропоэтин не действует.

В лечении используются рекомбинантные препараты: альфа-рч-ЭПО (прекрит, эпрекс) и бета-рч-ЭПО (рекормон, неокормон).Эффект после первой инъекции рекормона наблюдается через 3-4 недели. При железодефицитной постгеморагической анемии применение рекормона рекомендуется проводить при уровне гемоглобина в крови <100г/л или гематокрита ниже 30% в дозе 125 МЕ подкожно 1 раз в неделю в течении 4 недель.

При постгеморрагической анемии у пациентов с хронической почечной недостаточностью начальная доза рекормона составляет 20 МЕ 3 раза в неделю или 60 МЕ/кг 1 раз в неделю, при отсутствии эффекта дозу постепенно повышают до получения эффекта (рис.14), но не более 720 МЕ/кг в неделю [Европейские рекомендации, 1999].

Рис.14 Европейские рекомендации по дозированию Рекормона при подкожном введении (1999)

Включение эритропоэтина в терапию анемии позволяет ежедневно увеличить производство гемоглобина до 2 г/л и более, что приводит соответственно к более высокому расходу железа, дефициту фолиевой кислоты, витамина В12. Это отражается на уровне сывороточного ферритина и уменьшает сатурацию трансферрина. Поэтому лечение должно контролироваться определением уровня сывороточного ферритина и насыщения железом трансферрина. При снижении ферритина менее 100 мкг/мл, а трансферрина менее 20% необходимо пероральный прием железа увеличить в дозе до 200-300 мг/сутки или вводить внутривенно по 100 мг/сутки.

Критериями эффективности лечения анемии является: исчезновение сидеропенического синдрома, достижение уровня гемоглобина крови у мужчин >130 г/л, у женщин >120 г/л, содержания железа в сыворотке крови >140 ммоль/л, ферритина >60 мкг/л, выделения с мочой 0,8-1,3 мкг/л.

Таким образом, лечение постгеморрагической анемии должно быть комплексным, полноценным с учетом не только тяжести анемии, но и состония кроветворных органов, с проведением соответствующей коррекции.

Степанов Ю.В., Залевский В.И., Косинский А.В.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

МоноФер Ò

Торговое название

МоноФер Ò

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций/инфузий 100 мг/мл

Состав

Один миллилитр раствора содержит

активное вещество - железа изомальтозида 100 мг,

вспомогательное вещество: вода для инъекции

Описание

Раствор темно-коричневого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты железа (III) для парентерального применения

Код АТХ В03АС

Фармакологические свойства

Ф армакокинетика

Препарат МоноФер Ò представляет собой коллоидный раствор из сферических частиц железо-карбогидрат изомальтозид комплекса. В железо-карбогидрат изомальтозид комплексе железе крепко связано с карбогидрат изомальтозидом, что позволяет контролировать медленное высвобождение биологически доступного железа в виде железа, связанного с белками, с минимальным риском образования свободного железа.

После однократного внутривенного введения препарата МоноФер Ò железо изомальтозид быстро захватывается клетками ретикулоэндотелиальной системы (РЭС) в клетках печени и селезенки, в которых железа постепенно высвобождается в кровь.

Период полувыведения (Т ½) железа составляет 5 часов для железа в системном кровотоке и 20 часов - для общего железа (железа, связанного и находящегося в системном кровотоке).

Из плазмы крови железо выводится при участии клеток РЭС, которые расщепляют комплекс на его составные части - железо и изомальтозид. Железо сразу связывается с имеющимися фрагментами белка с формированием гемосидерина и ферритина, которые являются физиологическими формами депонирования железа, или, в меньшей степени, вступает в связь с транспортной молекулой трансферрина.

Таким образом, концентрация железа физиологически контролируется, повышая концентрацию гемоглобина в плазме крови и повышая содержание железа в истощенных депо-органах.

Фармакодинамика

В препарате МоноФер Ò сферообразные частицы железа (III) карбогидрат изомальтозид комплекса состоят из ядра - железа (III), и оболочки - карбогидрат изомальтозида, которая окружает и стабилизирует ядро. Железа(III), защищенное оболочкой из карбогидрат изомальтозида, образует структуру, сходную с естественным ферритином, что представляет защиту от токсичности несвязанного неорганического железа (III). Клиническая эффиктивность препарата отмечается через несколько дней введения МоноФер Ò и подтверждается ростом числа ретикулоцитов в общем анализе крови.

Максимальная концентрация ферритина в плазме крови достигается приблизительно на 7 - 9 день внутривенного введения препарата, затем медленно возвращается к исходной концентрации через 3 недели.

Показания к применению

Лечение железодефицитных состояний в следующих случаях:

При отсутствии эффективности или невозможности применения пероральных препаратов железа

При необходимости быстрого восполнения железа.

Дефицит железа должен быть подтвержден соответствующими лабораторными анализами (сывороточный ферритин, сывороточное железо, насыщения трансферрина, уровень гемоглобина и гематокрита, количество эритроцитов, средний объем эритроцита, среднее содержание гемоглобина в эритроците).

Способ применения и дозы

Расчет общей дозы железа:

Железозаместительная терапия у больных с хронической железодефицитной анемией:

Доза и режим дозирования препарата МоноФер Ò подбираются для каждого больного индивидуально, с учетом определения общего дефицита железа. Оптимальный целевой уровень гемоглобина может отличаться в различных группах больных.

Необходимо следовать официальным руководствам. Доза препарата МоноФер Ò выражается в мг элементарного железа.

Общая доза железа вычисляется по формуле Ганзони:

Общая доза железа (мг железа) = масса тела (А) в кг х (желаемое значение гемоглобина в г/л - реальное значение гемоглобина больного г/л) (В) х 0.24 (С) + депонированное железо (D) в мг.

Терапия препаратом железа должна восполнять содержание железа в гемоглобине и депо-органах. После того, как общий дефицит железа скорректирован, пациентам может потребоваться продолжение терапии препаратом МоноФер Ò для поддержания целевого уровня гемоглобина в плазме крови, а также и других показателей, свидетельствующих о содержании железа.

Восполнение железа при кровопотере :

Терапия препаратом железа у больных с кровопотерей должна соответствовать эквивалентному содержанию железа при кровопотере.

Если уровень гемоглобина снижен : используйте предыдущую формулу, считая, что нет необходимости в восстановлении депо железа:

Общая доза железа (мг железа) = масса тела в кг х (желаемое значение гемоглобина в г/л - реальное значение гемоглобина больного г/л) х 0.24

Если объем кровопотери неизвестен : применение 200 мг препарата МоноФер Ò повышает гемоглобин эквивалентно переливанию 1 единицы крови:

Введение

МоноФер Ò вводится как внутривенно болюсно, так же инфузией общей дозы (инфузионное введение всей дозы препарата), внутривенно капельно или непосредственным введением в венозный участок диализной системы.

МоноФер Ò не следует применять одновременно с препаратами железа для приема внутрь, т.к. всасывание препарата железа может быть снижено.

Внутривенное болюсное введение

МоноФер Ò можно вводить в дозе 100-200 мг внутривенно болюсно в течение 2 минут до 3 раз в неделю. Препарат перед введением разводят в 10 - 20 мл стерильного 0.9 % раствора натрия хлорида.

Инфузия общей дозы:

Можно вводить полностью всю дозу препарата МоноФер Ò в виде однократной инфузии. В виде однократной внутривенной капельной инфузии МоноФер Ò в течение 15 минут можно вводить разовую дозу до 20 мг/кг массы тела.

Если общая доза железа превышает 20 мг железа/кг массы тела, доза должна быть поделена на два введения с интервалом между введениями не менее 1 недели. МоноФер Ò разводят в 100 - 500 мл стерильного 0.9 % раствора натрия хлорида.

Внутривенное капельное введение:

МоноФер Ò следует вводить внутривенно капельно в дозах 200 - 1000 мг 1 раз в неделю до тех пор, пока не будет введена вся требуемая доза железа полностью.

Дозу препарата 0 - 5 мг железа/кг массы тела вводят в течение не менее 15 мин.

Дозу препарата 6 - 10 железа/кг массы тела вводят в течение не менее 30 мин.

Дозу препарата 11 - 20 железа/кг массы тела вводят не менее 60 мин.

МоноФер Ò разводят в 100 - 500 мл стерильного 0.9 % раствора натрия хлорида.

Введение через диализную систему:

МоноФер Ò можно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая технику внутривенной инъекции.

Побочные действия

Более чем у 1% пациентов можно ожидать развитие побочных реакций.

Парентеральное введение железосодержащих препаратов может сопровождаться реакциями повышенной чувствительности.

Могут наблюдаться, хотя и редко, острые, тяжелые анафилактоидные реакции при применении парентеральных препаратов железа. Они обычно развиваются в течение первых нескольких минут введения препарата и, как правило, характеризуется внезапным началом затруднения дыхания и / или сердечно-сосудистой недостаточности; сообщений о летальных исходах не было. Другие, менее тяжелые проявления реакции гиперчувствительности немедленного типа также наблюдаются редко и включают крапивницу, сыпь, зуд, тошноту и озноб. Введение препарата должно быть немедленно остановлено при наблюдении признаков анафилактоидной реакции.

При применении парентеральных препаратов железа могут развиваться и отсроченные побочные реакции, которые могут быть серьезными. Они характеризуются артралгиями, миалгиями, а иногда и лихорадкой. Начало их развития колеблется от нескольких часов до четырех дней после введения препарата. Симптомы обычно длятся от двух до четырех дней и проходят самостоятельно или после применения анальгетиков. Кроме того, может развиваться обострение болей в суставах при ревматоидном артрите, местные реакции также могут вызвать боль и воспаление в месте или вокруг места инъекции, местные флебиты.

Со стороны сердечно- сосудистой системы

- редко: нарушение ритма сердца, тахикардия, гипотензия

- очень редко: брадикардия плода, учащенное сердцебиение, гипертензия

Нарушения в кровяной и лимфатической системе

- очень редко: гемолиз

Со стороны нервной системы

- не часто: затуманенное зрение, онемение, дисфония

- редко: потеря сознания, судороги, головокружение, возбуждение, тремор, утомляемость, снижение мыслительной способности

- очень редко: головная боль, парестезия

Нарушение слухового и лабиринтного аппаратов

- очень редко: временная глухота

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

- не часто: затруднение дыхания

- редко: боли в груди

Нарушения желудочно-кишечного тракта

- не часто : тошнота, рвота, боли в животе, запор

- редко: диарея

Нарушения кожи и подкожных тканей

- не часто: приливы, зуд, сыпь

- редко : ангиодема, потение

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

- не часто : судороги

- редко : миалгия, атралгия

Общие реакции и нарушения в месте инъекции

- не часто: анафилактоидные реакции, чувство жара, повышение температуры, воспаление вокруг места инъекции, местные флебиты

- редко : слабость

- очень редко : острые серьезные анафилактоидные реакции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Анемия, несвязанная с дефицитом железа (например, гемолитическая анемия)

Избыток железа или нарушение усвоения железа (например, гемохроматоз, гемосидероз)

Декомпенсированный цирроз печени и гепатит

Ревматоидный артрит с симптомами или признаками интенсивного воспаления

Бактериемия

Детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности)

Острый и хронический инфекционный процесс, астма, экзема или атопическая аллергия.

Лекарственные взаимодействия

МоноФер Ò не должен назначаться одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, так как их совместное применение способствует уменьшению всасывания железа из ЖКТ. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее, чем через 5 дней после последней инъекции препарата МоноФер Ò .

Особые указания

Препарат МоноФер Ò можно смешивать в одном шприце только со стерильным физиологическим раствором. Никаких других растворов для внутривенного введения и терапевтических препаратов добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации и/или иного фармацевтического действия. Совместимость с контейнерами из иных материалов, чем стекло, полиэтилен и поливинилхлорид не изучена.

Внутривенные препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.

Следует строго соблюдать скорость введения препарата МоноФер Ò (при быстром введении препарата может снижаться АД). Более высокая частота развития нежелательных явлений (в особенности - снижения АД), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы. Таким образом, время введения препарата, приводимое в разделе «Способ применения и дозы», должны строго соблюдаться, даже если пациент не получает препарат в максимально переносимой разовой дозе.

Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, т.к. попадание препарата за пределы сосуда приводит к некрозу тканей и коричневому окрашиванию кожи. В случае развития данного осложнения для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани, рекомендуется нанесение на место инъекции гепарин - содержащих препаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая).

Беременность и лактация

Соответствующие испытания МоноФера Ò на беременных женщинах не проводились. Поэтому следует тщательно оценивать риск/пользу перед приемом препарата во время беременности. Не следует назначать МоноФер ® в период беременности, если нет явной необходимости в применении парентеральных препаратов железа.

Железодефицитную анемию, развивающуюся в период первого триместра, можно лечить препаратами железа для приёма внутрь. Если польза от применения МоноФера Ò превышает потенциальный риск для плода, то лечение следует проводить в течение второго и третьего триместров.

Нет доступной информации о выделении МоноФера Ò в грудное человеческое молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

После первого вскрытия контейнера препарат следует использовать незамедлительно. МоноФер Ò предназначен только для однократного применения. Остатки неиспользованного раствора следует утилизировать в соответствии с местными национальными требованиями.

Передозировка

МоноФер Ò обладает низкой токсичностью. Препарат хорошо переносится и риск передозировки минимален. Передозировка может развиться в связи с кумуляцией железа или острой перегрузкой железом, и проявляется симптомами гемосидероза. Контроль содержания железа в организме проводят, определяя концентрацию ферритина. При передозировке рекомендуется симптоматическая терапия, препараты, связывающие железо.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл, 5 мл и 10 мл препарата разливают в стеклянные ампулы (объемом 1 мл) или флаконы (объемом 5 мл и 10 мл) из стекла. На каждую ампулу (флакон) наклеивают этикетку самоклеющуюся.

По 5 ампул (объемом 1 мл) или 5 флаконов (объемом 5 мл), или по 2 флакона (объемом 10 мл) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 5 0 С до 30 °С Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Pharmacosmos A/S, Roervangsvej 30, DK-4300 Holbaek, Дания

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

«Pharmacosmos A/S» , Дания

Наименование и страна организации упаковщика

«Pharmacosmos A/S» , Дания

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Регистрационный номер: П N011981/02-050413
Торговое название: Мальтофер® (Maltofer®)
Международное непатентованное название или группировочное название:
Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения
Состав
1 мл препарата содержит:
активное вещество:
железа(III) гидроксид полимальтозат 141 - 182 мг
эквивалентно содержанию железа 50 мг
вспомогательные вещества:
натрия гидроксид/хлористоводородная кислота до рН 5.2 - 6,5
вода для инъекций до 1 мл
Описание: Раствор коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: железа препарат.
Код АТХ: В03АС01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
После внутримышечного введения железо, выделяющееся из активного компонента-железа(III) гидроксид полимальтозата, абсорбируется, главным образом, печенью. Затем оно включается в состав гемоглобина, миоглобина и железосодержащих ферментов, а также хранится в организме в виде ферритина. Ответ со стороны показателей крови при парентеральном введении железа происходит не быстрее, чем при приеме внутрь солей железа у пациентов, у которых они эффективны. Как и другие препараты железа. Мальтофер® не оказывает воздействие на эритропоэз и неэффективен при анемиях, не связанных с дефицитом железа.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения комплекс попадает в кровоток через лимфатическую систему. Максимальная концентрация железа в плазме крови достигается примерно через 24 часа после инъекции. Из плазмы крови макромолекулярный комплекс попадает в ретикуло-эндотелиальную систему, где расщепляется на составляющие, многоядерный железа гидроксид и полимальтозу (метаболизируется путем окисления). Медленное высвобождение железа является причиной его хорошей переносимости. В кровотоке железо связывается с трансферрином, в тканях хранится в составе ферритина, в костном мозге включается в гемоглобин и участвует в процессе эритропоэза. Выводятся из организма лишь небольшие количества железа.
В малых количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер, и незначительные его количества попадают в грудное молоко. Железо, связанное с трансферрином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина попадает в грудное молоко в небольших количествах.
Данных по фармакокинетике препарата у больных железодефицитной анемией нет.
Хорошо известно, что всасывание железа зависит от степени тяжести железодефицитной анемии. Оно интенсивное в случае низкого гемоглобина и уменьшается по мере нормализации гемоглобина.
Степень утилизации железа не может быть выше, чем железосвязывающая способность транспортных белков.
Влияние почечной и печеночной недостаточности на фармакологические свойства железа (III) гидроксид полимальтозата не известны. Токсичность препарата очень низкая. LD50 определенная для белых мышей при внутривенном введении препарата Мальтофер®, составила >2500 мг железа на килограмм массы тела, что в 100 раз ниже, чем для простых солей железа.

Показания к применению

Железодефицитная анемия при неэффективности или невозможности приема препаратов железа внутрь (в том числе у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и с синдромом мальабсорбции).
Препарат вводится внутримышечно только при подтвержденном соответствующими исследованиями железодефицитном состоянии (например, измерением ферритина сыворотки крови, гемоглобина (Hb), гематокрита или количества эритроцитов, а также их параметров - среднего объема эритроцита, среднего содержания Hb в эритроците или средней концентрации Hb в эритроците).

Противопоказания

Применение препарата Мальтофер® противопоказано в случае, если:
наблюдается повышенная чувствительность к компонентам препарата;
анемии, не связанные с дефицитом железа (гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, вызванная недостаточностью витамина В12);
нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга;
имеются признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации (сидероахрестическая анемия, талассемия, свинцовая анемия, поздняя порфирия кожи);
синдром Ослера-Рандю-Вебера, хронический полиартрит, бронхиальная астма, инфекционные болезни почек в острой стадии; неконтролируемый гиперпаратиреоз, декомпенсированный цирроз печени, инфекционный гепатит;
I триместр беременности;
использование для внутривенного применения;
детский возраст до 4-х месяцев (опыт применения препарата ограничен).

С осторожностью: нарушение функции почек и/или печени.

Дозы и способ применения

Внутримышечно.
Перед первым введением начальной дозы препарата Мальтофер®, необходимо провести тест: препарат вводится внутримышечно - взрослым вводится от 1/4 до 1/2 дозы препарата (от 25 до 50 мг железа (0,5-1 мл)), с 4-х месяцев - половина суточной дозы. При отсутствии побочных реакций в течение 15-ти минут после введения, можно вводить оставшуюся часть начальной дозы препарата.
Расчет дозы
Доза препарата рассчитывается индивидуально и адаптируется в соответствие с общим дефицитом железа по следующей формуле:
Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) х (нормальный уровень Hb - уровень Hb пациента) (г/л) х 0,24* + железо запасов (мг).
При массе тела пациента до 34 кг: нормальный уровень Hb = 130 г/л, что соответствует железу запасов = 15 мг/кг массы тела.
При массе тела пациента свыше 34 кг: нормальный уровень Hb = 150 г/л, что соответствует железу запасов = 500 мг.
* Фактор 0,24 = 0,0034 х 0,07 х 1000 (содержание железа в гемоглобине = 0.34 % / объем крови ≈ 7 % от массы тела / фактор 1000 = перевод из г в мг)

Общее количество ампул для введения = Общий дефицит железа (мг) / 100 мг

Если необходимая доза превышает максимальную суточную дозу, введение препарата должно быть дробным.

Стандартная доза
Взрослые: 1 ампула ежедневно (2,0 мл = 100 мг железа)
Дети с 4-х месяцев: дозировка определяется в зависимости от массы тела.

Максимально допустимые суточные дозы
Дети с массой тела до 5 кг: 1/4 ампулы (0,5 мл = 25 мг железа)
Дети с массой тела от 5 до 10 кг: 1/2 ампулы (1,0 мл = 50 мг железа)
Дети с массой тела от 10 до 45 кг: 1 ампула (2,0 мл = 100 мг железа)
Взрослые: 2 ампулы (4,0 мл = 200 мг железа)

Если ответ со стороны гематологических параметров отсутствует через 1-2 недели (например, увеличение уровня Hb примерно на 0,1 г/дл в день), первоначальный диагноз следует пересмотреть. Общая доза препарата на курс лечения не должна превышать рассчитанное количество ампул.

Техника инъекции (см. рисунки)
Техника инъекции имеет решающее значение. В результате неправильного введения препарата могут возникнуть болевые ощущения и окрашивание кожи в месте инъекции. Описанная ниже техника вентро-ягодичной инъекции рекомендована вместо общепринятой - в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы.
1) Длина иглы должна быть не меньше 5-6 см. Просвет иглы не должен быть слишком широким. Для детей, а также для взрослых с небольшой массой тела, иглы должны быть короче и тоньше.
2) Место инъекции определяется следующим образом (см. рисунок 1): по линии позвоночного столба на уровне, соответствующем пояснично-подвздошному сочленению зафиксируйте точку А. Если больной лежит на правом боку, расположите средний палец левой руки в точке А. Отставьте указательный палец от среднего так, чтобы он находился под линией подвздошного гребня в точке В. Треугольник, располагающийся между проксимальными фалангами, средним и указательным пальцами является местом инъекции (см. рисунок 2).
3) Инструменты дезинфицируются обычным методом. Прежде чем ввести иглу, сдвиньте кожу примерно на 2 см (см. рисунок 3) для того, чтобы хорошо закрыть канал прокола после извлечения иглы. Это предотвращает проникновение введенного раствора в подкожные ткани и окрашивание кожи.
4) Расположите иглу вертикально по отношению к поверхности кожи, под большим углом к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава (см. рисунок 4).
5) После инъекции медленно извлеките иглу и прижимайте пальцем участок кожи, прилегающий к месту инъекции, примерно в течение одной минуты.
6) После инъекции пациенту необходимо подвигаться.

Вскрытие ампул с точкой и насечкой
Расположенные ниже рисунки иллюстрируют метод вскрытия ампул с точкой и насечкой.

Особые указания

Мальтофер® должен назначаться только тем больным, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки крови или гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров - среднего объема эритроцита, среднего гемоглобина в эритроците или средней концентрации гемоглобина в эритроците).
Перед применением, ампулы следует осмотреть на наличие осадка и повреждения.
Применять можно только ампулы без осадка и повреждений.
После вскрытия ампулы препарат Мальтофер® следует вводить немедленно.
Мальтофер® не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.
Парентеральные препараты железа могут вызывать аллергические и анафилактические реакции. В случае умеренно выраженных аллергических реакций, следует назначить антигистаминные препараты; при развитии тяжелой анафилактической реакции необходимо немедленное введение эпинефрина (адреналина). Должны быть доступны средства сердечно-легочной реанимации.
Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с аллергией, а также печеночной и почечной недостаточностью.
Побочные эффекты, возникающие у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут усугубить течение основного заболевания.
Больные бронхиальной астмой или имеющие низкую железосвязывающую способность сыворотки крови и/или недостаточность фолиевой кислоты относятся к группе высокого риска развития аллергических или анафилактических реакций.
Введение детям до 4-х месячного возраста не рекомендуется вследствие отсутствия опыта.
У детей парентеральные препараты железа могут отрицательно влиять на течение инфекционного процесса.

Побочное действие

В редких случаях могут возникать: артралгия, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, головная боль, диспепсия (тошнота, рвота).
Очень редко могут развиться аллергические или анафилактические реакции.
Местные реакции (при неправильной технике введения препарата): окрашивание кожи, болезненность в месте введения, воспаление.

Передозировка

На сегодняшний день о случаях передозировки железом не сообщалось.
При введении препарата Мальтофер® в высоких дозах, комплекс не может быть удален с помощью гемодиализа из-за своей высокой молекулярной массы. Периодический контроль ферритина сыворотки крови может помочь в своевременном распознавании прогрессирующего накопления железа.
Передозировка может вызывать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза. При передозировке рекомендуется применять симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо (хелаты), например дефероксамин в/в.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Как и все другие парентеральные препараты железа, Мальтофер® не следует применять одновременно с железосодержащими препаратами для приема внутрь, поскольку всасывание последних из ЖКТ уменьшается. Поэтому, лечение железосодержащими препаратами для приема внутрь следует начинать не ранее, чем через 1 неделю после последней инъекции препарата Мальтофер®.
Одновременный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (например, эналаприл) может вызвать усиление системных эффектов парентеральных препаратов железа.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Клинических данных о применении препарата у беременных, в настоящее время недостаточно. В исследованиях на животных не изучалась репродуктивная токсичность препарата. При беременности применять препарат следует только в том случае, когда предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
В малых количествах неизмененное железо из полимальтозного комплекса может проникать в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Противопоказано применять препарат в I триместре беременности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.

Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл.
По 2 мл препарата в бесцветные, прозрачные стеклянные ампулы (тип I по Европейской Фармакопее), имеющие насечку и технические цветные метки в виде ободка и точки на шейке ампулы.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлорида.
По 1 или 20 ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

У Андрея К. 11 месяцев масса тела 10 кг. Гемоглобин 80 г/л, эритроциты - 2,6х10 12 /л. Клинический диагноз: анемия, среднетяжелая, дефицитная, гипохром-ная, гипорегенераторная, нормоцитарная. Лечебная доза составляет 5-8 мг элементарного железа на 1 кг массы тела в сутки.

Суточная доза элементарного железа для ребенка с массой 10 кг состав­ляет 80 мг. Для лечения выбран феррокаль, в 1 таблетке которого со­держится 40 мг элементарного железа. Потребность в количестве 80 мг элементарного железа в сутки будет выполнена 2 таблетками названного препарата. Суточная доза делится на 3 приема. Препарат дается после еды. Курс - 3-4 недели.

Пример расчета дозы препаратов железа для парентерального примене­ния при лечении дефицитных анемий

ВанеД. 1 год, масса его тела 10 кг. Гемоглобин 69 г/л, эритроциты - 2,4х10 12 /л. Клинический диагноз: анемия, тяжелая, дефицитная, гипорегенератор­ная, гипохромная, микроцитарная.

Расчет курсовой дозы парентерально вводимых препаратов железа про­водится по формуле:

мг железа на курс = Р х(78 - 0,35 х Нв) , где

Р - масса тела в кг;

Нв - фактическое содержание гемоглобина в г/л.

Курсовая доза железа у данного больного составит - 10 х(78 - 0,35 х 69) = 540 мг

Для лечения выбран фербитол, в 1 мл которого содержится 50 мг желе­за. Ежедневная максимальная доза препарата не более 1 мл. Раствор вводится в наружный верхний квадрант ягодичной области, глубоко внутримышечно, в 0,5% растворе новокаина, ежедневно или с суточным интервалом.

Коррекция дефицита железа у данного больного будет выполнена кур­сом 11 инъекций.

Примерный вариант диетотерапии

Ребенок 9 месяцев (масса тела при рождении 3200 г, длина - 50 см) имеет фактическую массу тела 9000 г. Вскармливание искусственное. Диагноз: анемия дефицитная, средней тяжести, гипохромная, регенера­торная.

6.00 - ацидофильная смесь "Малыш" - 200,0
10.00 - каша гречневая - 160,0

желток - 1/2

фруктовое пюре - 50,0
14.00 - суп овощной на мясном бульоне - 30,0

овощное пюре - 130,0

с растительным маслом - 6,0

мясные фрикадельки - 50,0
18.00 - творожно-овощная смесь - 200,0

сок яблочный - 40,0
22.00 - ацидофильная смесь "Малыш" - 200,0

СХЕМА ДИСПАНСЕРНОГО НАБЛЮДЕНИЯ И РЕАБИЛИТАЦИИ ДЕТЕЙ РАННЕГО ВОЗРАСТА, УГРОЖАЕМЫХ ПО АНЕМИИ И ПЕРЕНЕСШИХ АНЕМИЮ

Частота осмотра специалистами	При осмотре обратить внимание на:	Дополни­тельные ис­следования	Основные пути оздоровления	Длительность наблюдения	Профилак­тические прививки
Угрожаемые по а- ности, при хронич дети, имеющи	немии: недоноше еских заболеван е кровопотери,	енные, рожденны иях матери, дети особенно в перио	е от многоплодной беременности при т с проявлениями диатеза, с высокими т д новорожденности, перенесшие желу	оксикозеII полови емпами физическ дочно-кишечные и	ны беремен- ого развития, нфекции
Педиатр - ежеме­сячно до 1 года, затем 1 раз в квартал	Эмоциональ­ный тонус, ап­петит, цвет и состояние ко­жи и слизис­тых оболочек, состояние па­ренхиматоз­ных органов, сердечно-со­судистой си­стемы, гема­тологические показатели	Анализ крови на гемоглобин в 3, 6, 12 меся­цев, при офор­млении в ДДУ, а затем не ре­же, чем 2 раза в год в осенне-зимний период	Антенатальная проф-ка: всем жен­щинам с риском развития железоде-фицитной анемии в последний три­местр беременности рекомендуется назначение рациональной диеты, охранительного режима. В течение 4-5 недель прием препаратов железа в дозе 200-300 мг в сутки. В первые 10 дней препараты железа сочетают с кокарбоксилазой, липамидом, панто-тенатом кальция. Постнатальная профилактика: рациональное вскар­мливание, правильный общегигиени­ческий режим, аэрация, массаж, гим­настика, назначение препаратов же­леза (до 3-х лет в дозе 20 мг элем.железа на прием 3 раза в день, детям старшего возраста - по 1 табл.	Не менее 1 года	Противопо­казаний нет
			в день гемостимулин или фероккаль сроком на 1-2 мес. зимой и весной) или назначение комплекса препара­тов, состоящего из тиамина, липое-вой кислоты и пантотената кальция в течение 10 дней, детям на 1 и 3 мес.жизни, детям 2-го полугодия жизни препаратов железа в дозе 5-8 мг в сутки в течение 6-8 нед. с назначением в первые 10 дней тиа­мина, липоевой кислоты, пантотена­та кальция
			Анемия
Педиатр 1 раз в месяц в течение 6 месяцев, затем-по показаниям		Анализ крови ежемесячно в течение 6 ме­сяцев, у недо­ношенных де­тей - до дости­жения 2-х лет­него возраста	Рациональное вскармливание, про­гулки, массаж, гимнастика. Назначе­ние препаратов железа в 1/2 лечеб­ной дозы на 6 мес., недоношенным-до 2-х лет.	Не менее 6 ме­сяцев	Разрешается через 1 ме­сяц после снятия с уче­та