Сорваста инструкция по применению. Сорваста таблетки от чего принимают Возможные побочные действия и передозировка

Тевастор — это лекарственный препарат, который имеет гиполипидемические свойства и относится к фармакологической группе статинов.

Активным элементов в данном препарате, является розувастатин.

Тевастор понижает общий индекс холестерина, а также имеет свойства понижать концентрацию в составе крови липопротеидов низкой молекулярной плотности.

При таком снижении, происходит большее синтезирование молекул липопротеидов высокой молекулярной плотности, что помогает системе кровотока самоочищаться от свободных молекул холестерола.

Принцип действия

В каждом живом организме есть молекулы холестерина, которые находятся в каждой клеточной мембране и создают в ней эластичность и крепость. Еще холестерол находится в оболочках нервных волокон и надежно защищает от внешнего воздействия.

Липопротеиды приносят достаточно много пользы организму, но только когда они не превышают нормальную концентрацию в составе крови.

Также липопротеин делится на молекулы высокой и низкой плотности. Высокой плотности молекулы — это хороший холестерол, а низкой молекулярной плотности представлен плохой холестерол.

Низкомолекулярный холестерин имеет свойства оседать на внутренних стенках артериальных оболочек, приводя к холестериновым новообразованиям в виде бляшки, которая перекрывает артериальный просвет и провоцирует неправильное движение кровотока в русле, провоцирующая к развитию патологий системы кровотока, болезней сердечного органа и клеток головного мозга.

Медикаментозное средство Тевастор направлено на блокирование синтеза клетками печени молекул холестерола, что способствует понижению индекса холестерина.

Низкомолекулярный холестерин имеет свойства оседать на внутренних стенках артериальных оболочек

При помощи активного элемента в препарате — розувастатина, происходит ингибирование фермента редуктазы, и поэтому количество вырабатываемого холестерина сокращается, что активирует ЛНП рецепторы, которые начинают охоту за липопротеинами низкой степени молекулярности, захватывают их и транспортируют в клетки печени для дальнейшей утилизации.

Благодаря такой работе рецепторов, происходит значительное снижение низкомолекулярного холестерина. Данный процесс способствует очищению плазмы крови от свободного холестерина.

Первые результаты лечением Тевастором можно ощутить после 14 дней приема, а максимальный медикаментозный эффект наступает после приема медикамента на протяжении 30 дней.

Свойства

Тевастор обладает свойствами антиоксиданта.

Одновременно с этим можно отметить следующие фармакокинетические свойства препарата:

• Препарат положительно влияет на организм, независимо от пола и возраста;
• При недостаточности клеток печении, в составе плазмы крови концентрация активного компонента препарата, будет превышать норму от 3-х до 8-ми раз;
• Препарат имеет минимальное количество признаков негативного воздействия на организм, при максимальном терапевтическом эффекте.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное действующее вещество:
розувастатин	5,0 миллиграмм
	10,0 миллиграмм
	20,0 миллиграмм
	41,0 миллиграмм
вспомогательные компоненты в составе таблетки:
· провидон К30;
· моногидрат элементов лактозы;
· целлюлоза мелкими кристаллами;
· натрия стерил фумарат;

Таблетки Тевастор выпускаются в разных дозировках активного компонента — розувастатин. Только лечащий доктор может определить необходимую дозировку для каждого больного.

Таблетки упаковываются в блистеры по 10 штук, и в картонные коробки по 3 — 9 блистеров.

В каждую коробку производитель вкладывает инструкцию по применению, которую каждый пациент должен изучить перед началом приема препарата.

Как принимать?

Для того, чтобы препарат не вызывал побочного воздействия на организм, необходимо выполнять все правила приёма данного статина:

• Препарат можно принимать независимо от времени употребления пищи;
• Начинать терапию необходимо с минимальной дозировки и впоследствии доктор может откорректировать суточную дозу;
• Если индекс холестерина значительно превышает нормальный показатель, тогда лечение можно начинать с приема максимальной дозы до достижения терапевтического эффекта;
• Перед тем, как принимать медикамент Тевастор, пациенту назначается противохолестериновая диета. Диетическое питание должно быть и во время всего курса понижения холестерина;
• Самолечение статинами не допускается.

Дозировка

Первоначальная дозировка медикамента Тевастор должна быть не выше, чем 5,0 миллиграмм, или 10,0 миллиграмм единожды в сутки. Если такая дозировка не показывает должных медикаментозных действий, тогда увеличение дозы препарата можно проводить не раньше, чем через 30 дней с момента начала приема.

Также в этот период можно заменить Тевастор на другие аналоги с действующим веществом розувастатин. Заменителем может выступать медикамент Крестор, Дивастор и Алевастан таблетки.

Больные, которым назначен Тевастор 40,0 миллиграмм, прохолодят терапию, только под постоянным наблюдением доктора.

Увеличение дозы препарата можно проводить, исключительно после лабораторной диагностики методом липограммы. Основываясь на диагностических исследованиях, доктор решает о необходимости увеличение дозировки.

Показания к использованию

Медикаментозный препарат назначают при высоком индексе холестерола, а также различных проблемах в системе кровотока, которые возникли по причине развития патологии гипертриглицеринемия.

Наиболее частое применение препарата для таких патологий:

• При гетерозиготной и гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии;
• Смешанной патологии дислипидемии и триглицеринемии.

Также препарат используется для лечения системной патологии атеросклероз, и в качестве профилактики при данной патологии, в дополнение к противохолестериновой диете.

Тевастор назначают при рисках развития таких патологий:

• Ишемия сердечного органа и стенокардия;
• Инфаркт миокарда и инфаркт мозга;
• Мозговой инсульт;
• Патология тромбоз;
• Защита системы кровотока от развития патологии атеросклероз.

В минимальных дозах можно принимать в профилактических целях женщинам с 55 лет, а мужчинам с 60-ти лет. Также Тевастор назначают пациентам, которые страдают от никотиновой зависимости и имеют проблемы в системе кровотока и заболевания сердечного органа.

Медпрепарат Тевастор предотвращает развитие нестабильной стенокардии, которая может спровоцировать инфаркт миокарда.

Противопоказания

Не назначают препарат людям, у которых есть такие патологии во внутренних органах, что при приеме Тевастора могут перейти в осложненную форму:

• Патологии в клетках печени, что находятся на этапе обострения;
• Слишком высокая активность ферментов трансминаз в клетках печени, которая может спровоцировать недостаточность печеночного органа;
• Недостаточность почечного органа;
• При аллергической чувствительности на основной компонент препарата розувастатин, а также на любые дополнительные вещества в препарате;
• Не назначается медикамент Тевастор в тот период, когда больной проходит курс лечения Циклоспорином;
• Запрещается назначать Тевастор при развитии в организме патологии миопатия;
• Хроническая стадия алкоголизма.

Это противопоказания для приёма препарата в дозировке от 5,0 миллиграмм до 40,0 миллиграмм.

Для назначения Тевастора дозировкой в 40,0 миллиграмм есть такие противопоказания:

• Не назначается такая дозировка пациентом в детском и подростковом возрасте;
• При нарушениях работы щитовидной железы и развития патологии гипотиреоз. Есть риск развития заболевания рабдомиолиз, а также миопатии;
• Женщинам в период беременности и в период вскармливания младенца грудным молоком.

Женщинам в репродуктивном возрасте, препарат назначают только при условиях хорошей контрацепции.

Побочные действия

Наиболее распространённое негативное влияние Тевастор на организм, есть тошнота, которая проходит сама. Существуют такие побочные эффекты, которые не сильно выраженные и практически всегда проходят самостоятельно.

Выраженность побочных реакций организма на медикамент Тевастор зависит от принимаемой дозировки:

• Нарушение в функциональности эндокринной системы, особенно происходит нарушения в щитовидной железе и в поджелудочной железе, провоцируя патологию панкреатит;
• Кружения в голове различной интенсивности;
• Длительная болезненность головы;
• Нередко в совокупности с тошнотой может развиться рвота и нарушение в дефекации — сильная диарея, или же запор;
• Нередко наблюдается болезненность желудка;
• Достаточно редко случается ангионевротический отёк;
• Отклонения в функциональности почек;
• Возникает болезненность в суставах и в мышечных волокнах;
• Патология астения;
• Заболевание миозит;
• При лечении Тевастором максимальной суточной дозировкой, может появиться большое количество молекул белка в урине.

Тошнота

Взаимодействие с другими медпрепаратами

Перед тем, как принимать Тевастор с другими препаратами в медикаментозной терапии, необходимо знать специфику взаимодействия данного типа статина с другими медпрепаратами:

• Прием одновременно с препаратом Эзетимиб, не вызывает никаких побочных воздействий на организм;
• При приеме Тевастора и Варфарина, может увеличиваться протромбиновое время;
• При лечении препаратом Гемфиброзил, таблетки Тевастор не принимают по причине повышения в несколько раз в составе крови розувастатина;
• Такой же эффект дает и одновременный прием с Циклоспорином;
• Одновременный прием Гемфиброзил, или Фенофибрат с таблетками Тевастор, может привести к развитию миопатии;
• Также опасен одновременный прием с препаратами Лопинавир и медпрепаратом Ритонавир;
• Одновременный прием Тевастора и препарата Эритромицин, тетрациклин снижает концентрацию розувастатина на 50,0%. Могут быть проблемы с пищеварительным трактом.

Необходимо знать специфику взаимодействия данного типа статина с другими медпрепаратами

Аналоги Тевастора

Препараты на основе действующего активного компонента розувастатина выпускают многие производители медикаментов.

У каждого производителя может быть своё запатентованное название данного статина, а также при одинаковой дозировке розувастатина в каждой таблетке, может быть различный состав дополнительных компонентов.

Заменители и аналоги таблеток Тевастор:

• Препарат Розувастатин;
• Медикамент Крестор;
• Таблетки Сорваста;
• Препарат Мерентил;
• Лекарство Левостар;
• Медикамент Акорта;
• Лекарство Розарт;
• Препарат Розикор.

Цена

Заключение

Медикамент Тевастор для снижения индекса высокого холестерина в составе крови, показывает хороший терапевтический эффект уже после приема таблеток 3 — 4 недели.

Минимум побочного действия на организм, делают Тевастор более приемлемым лекарством для лечения пациентов разных возрастов.

Много врачей назначают пациентам Тевастор на замену дорогостоящего статина Крестор. При приеме статинов, необходимо всегда придерживаться диетического питания.

Действующее вещество

Розувастатин (rosuvastatin)

Форма выпуска, состав и упаковка

от светло-желтого или светло-оранжевого (возможен сероватый оттенок) до оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "N" на одной стороне и "5" - на другой; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 47.82 мг, кросповидон - 30 мг, лактоза - 54.97 мг, К30 - 8.5 мг, натрия стеарилфумарат - 3.5 мг.

Состав оболочки: опадрай II 85F23426 оранжевый (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 1.8 мг, титана диоксид (E171) - 1.025 мг, макрогол 3350 - 0.909 мг, тальк - 0.666 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.075 мг, краситель железа оксид черный (E172) - 0.003 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.022 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "N" на одной стороне и "10" - на другой; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 45.22 мг, кросповидон - 30 мг, лактоза - 52.36 мг, повидон К30 - 8.5 мг, натрия стеарилфумарат - 3.5 мг.

Состав оболочки: опадрай II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 1.8 мг, титана диоксид (E171) - 1.105 мг, макрогол 3350 - 0.909 мг, тальк - 0.666 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.009 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.005 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (E122) - 0.005 мг, алюминиевый лак (E132) - 0.001 мг).

10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "N" на одной стороне и "20" - на другой; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 90.45 мг, кросповидон - 60 мг, лактоза - 104.72 мг, повидон К30 - 17 мг, натрия стеарилфумарат - 7 мг.

Состав оболочки:

10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, овальные, с гравировкой "N" на одной стороне и "40" - на другой; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 80.03 мг, кросповидон - 60 мг, лактоза - 94.3 мг, повидон К30 - 17 мг, натрия стеарилфумарат - 7 мг.

Состав оболочки: опадрай II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 3.6 мг, титана диоксид (E171) - 2.21 мг, макрогол 3350 - 1.818 мг, тальк - 1.332 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.018 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.01 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (E122) - 0.009 мг, индигокармин алюминиевый лак (E132) - 0.003 мг).

10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм ЛПНП. Розувастатин увеличивает число "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенную концентрацию Хс-ЛПНП, общего холестерина, ТГ, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс- ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии розувастанином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.

Фармакокинетика

Всасывание

C max розувастатина в крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - примерно 20%

Распределение

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Розувастатин накапливается преимущественно в печени - основном органе синтеза Хс и клиренса Хс-ЛПНП. V d - примерно 134 л.

Метаболизм

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.

Выведение

Т 1/2 - примерно 19 ч. Т 1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации - 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный анионный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев.

Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности (балл 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью) не выявлено увеличения Т 1/2 розувастатина. У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение Т 1/2 , по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у японских и китайских пациентов, проживающих в Азии, показали приблизительно двукратное увеличение средних значений AUC, по сравнению с показателями у европейцев, проживающих в Европе и Азии. Не выявлено влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп пациентов не выявил клинически значимых различий среди европейцев, латиноамериканцев, чернокожих или афроамериканцев.

Показания

— первичная гиперхолестеринемия или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по Фредриксону) - в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела), оказываются недостаточными;

— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия - в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии, или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

— гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;

— для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;

— первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (не менее 2 мг/л) при наличии, как минимум, одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Противопоказания

Для таблеток 5, 10 и 20 мг

— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);

— тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);

— тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

— миопатия;

— беременность;

Для таблеток 40 мг

— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и любое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);

— одновременный прием фибратов; тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);

— пациенты с факторами риска миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анализ мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;

— одновременный прием циклоспорина;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— отсутствие надежных методов контрацепции;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

— возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);

— применение у пациентов азиатской расы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

Для таблеток 5, 10 и 20 мг: наличие факторов риска развития миопатии и/или рабдомиолиза - почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анализ наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя, возраст старше 65 лет, состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса), одновременное применение с фибратами, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Для таблеток 40 мг: почечная недостаточность (КК более 60 мл/мин), возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Дозировка

Препарат принимают внутрь в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг пополам.

До начала терапии препаратом Тевастор пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата Тевастор для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена.

Пациенты с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития побочных эффектов. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2-4 недель терапии и/или повышении дозы препарата Тевастор необходим контроль показателей липидного обмена.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.

почечной недостаточности тяжелой . Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Противопоказано назначение препарата Тевастор в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуется начальная доза для пациентов данной группы 5 мг.

У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или c.421AA рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Тевастор составляет 20 мг 1 раз/сут (см. разделы "Фармакокинетика", "Особые указания" и "Лекарственное взаимодействие").

При одновременном применении препарата Тевастор с циклоспорином и ингибиторами протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром) возрастает риск возникновения миопатии (включая рабдомиолиз), поэтому следует рассмотреть возможность альтернативной терапии или временной отмены препарата Тевастор. В случае, если одновременное применение этих препаратов неизбежно, следует оценить соотношение пользы/риска сопуствующей терапии с препаратом Тевастор и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата Тевастор, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном дозозависимый характер.

Определение частоты побочных эффектов: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: часто - сахарный диабет 2 типа.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение.

часто - запор, тошнота, боль в животе; редко - панкреатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы : часто - миалгия; редко - миопатия (включая миозит), рабдомиолиз. При применении препарата Тевастор во всех дозах, особенно в дозах более 20 мг - миалгия, миопатия (включая миозит); в редких случаях - рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее. Дозозависимое повышение активности КФК наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев повышение активности КФК было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) терапию розувастатином следует приостановить.

Со стороны мочевыводящей системы: у пациентов, получавших Тевастор, может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или более) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих препарат в дозе 10-20 мг, и у приблизительно 3% пациентов, получающих препарат в дозе 40 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Со стороны печени: дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.

Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности ГГТ, ЩФ, нарушения функции щитовидной железы.

Прочие: часто - астенический синдром.

Постмаркетинговое применение

Со стороны крови и лимфатической системы: неуточненная частота - тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - желтуха, гепатит; неуточненная частота - диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия; неуточненная частота - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Со стороны ЦНС: очень редко - полиневропатия, потеря памяти.

Со стороны дыхательной системы: неуточненная частота - кашель, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - гематурия.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: неуточненная частота - синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны репродуктивной системы: неуточненная частота - гинекомастия.

Прочие: неуточненная частота - периферические отеки.

При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна (в т.ч. бессонница, "кошмарные" сновидения), сексуальная дисфункция. Сообщалось о единичных случаях, интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов.

Передозировка

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.

Лечение: при передозировке в случае необходимости проводят симптоматическую терапию, необходим контроль функции печени и активности КФК. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения (MHO) . Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO (в таких случаях рекомендуется мониторинг MHO).

Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией. Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом.

Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза C max в плазме крови и AUC розувастатина. По данным специальных исследований соответствующего фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не отмечено, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемофиброзил, фенофибрат, другие фибраты и гиполипидемические дозы , увеличивают риск возникновения миопатии, когда применяются одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (вероятно, в связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА могут вызвать миопатию и при применении в качестве монотерапии).

Хотя точный механизм взаимодействия розувастатина с ингибиторами протеаз неизвестен, их одновременное применение может вызвать стойкое усиление действия розувастатина. В фармакокинетических исследованиях у здоровых добровольцев совместное применение 20 мг розувастатина и комбинации ингибиторов протеаз (лопинавир 400 мг/ мг) вызывало приблизительно 2- и 5-кратное повышение AUC и C max соответственно. Поэтому одновременное применение розувастатина и ингибиторов протеаз при терапии пациентов с ВИЧ не рекомендуется.

Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и C max розувастатина на 30%, вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов на фоне применения розувастатина.

На основании исследований взаимодействия розувастатина с дигоксином клинически значимого взаимодействия не выявлено.

Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с системой цитохрома Р450.

Особые указания

Протеинурия, по большей части почечного происхождения, обнаруженная в результате тестирования, наблюдается у пациентов, принимающих розувастатин в дозе 40 мг и выше, и в большинстве случаев носит транзиторный характер. Такая протеинурия не является симптомом острой или прогрессирующей почечной патологии. Общее количество случаев серьезных почечных осложнений отмечается при применении розувастатина в дозе 40 мг. При применении препарата Тевастор в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

Влияние на скелетную мускулатуру (миалгия, миопатия и очень редко рабдомиолиз) наблюдается у пациентов, принимающих препарат Тевастор, в частности, в дозе более 20 мг. Были зарегистрированы очень редкие случаи рабдомиолиза при применении эзетимиба с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Вероятность развития рабдомиолиза, как при применении розувастатина, так и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, выше при дозе 40 мг.

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК из-за вероятного искажения полученных результатов. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше ВГН).

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщить врачу при появлении новых, ранее не отмечавшихся симптомов, необъяснимой мышечной боли, слабости или судорог, особенно сочетающихся с лихорадкой и недомоганием. Терапию необходимо прекратить, если активность КФК в 5 раз выше ВГН или при наличии серьезных мышечных симптомов, вызывающих постоянный дискомфорт. При исчезновении симптомов и нормализации активности КФК, следует рассмотреть вопрос о повторном применении розувастатина при минимальной дозе и тщательном контроле. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований, направленных на изучение влияния препарата Тевастор на способность к управлению автотранспортом и работу с техникой, не проводилось. При применении препарата Тевастор следует соблюдать осторожность в связи с тем, что возможно развитие головокружения.

Беременность и лактация

Тевастор противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При диагностировании беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.

Данные о выделении розувастатина в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата Тевастор в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата Тевастор в любых дозах при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата Тевастор в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин) .

Препарат отпускается по рецепту.

TSTR-RU-00011-DOK-PHARM-14082016

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Тевастор: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tevastor

Код ATX: C10AA07

Действующее вещество: розувастатин (rosuvastatin)

Производитель: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. (TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Израиль)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Тевастор – гиполипидемическое лекарственное средство, селективный ингибитор гидроксиметилглутарил-кофермента А (ГМГ-КоА) редуктазы, снижающий концентрацию липидов в тканях и жидкостях организма.

Форма выпуска и состав

Тевастор выпускают в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 9 блистеров):

• дозировка 5 мг: круглой формы, двояковыпуклые; гравировка на одной из сторон – «N», на другой стороне – «5»; пленочная оболочка от светло желто-оранжевой до оранжевой (допускается сероватый оттенок), на изломе выделяется ядро от почти белого до белого цвета;
• дозировка 10 мг: круглой формы, двояковыпуклые; гравировка на одной из сторон – «N», на другой стороне – «10»; пленочная оболочка от светло-розовой до розовой, на изломе выделяется ядро от почти белого до белого цвета;
• дозировка 20 мг: круглой формы, двояковыпуклые; гравировка на одной из сторон – «N», на другой стороне – «20»; пленочная оболочка от светло-розовой до розовой, на изломе выделяется ядро от почти белого до белого цвета;
• дозировка 40 мг: овальной формы, гравировка на одной из сторон – «N», на другой стороне – «40»; пленочная оболочка от светло-розовой до розовой, на изломе выделяется ядро от почти белого до белого цвета.

В 1 таблетке в дозировке 5 мг содержатся:

• активный компонент: розувастатин в виде розувастатина кальция – 5,21 мг;
• оболочка Опадрай II 85Р23426 оранжевый: диоксид титана (Е171), частично гидролизованный поливиниловый спирт, тальк, макрогол-3350, краситель оксид железа черный (Е172), краситель оксид железа желтый (Е172), краситель солнечный закат желтый (Е110).

В 1 таблетке в дозировке 10; 20 или 40 мг содержатся:

• активный компонент: розувастатин в виде розувастатина кальция – 10,42; 20,83 или 41,67 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, повидон-КЗО, кросповидон, стеарилфумарат натрия;
• оболочка Опадрай II 85Р24155 розовый: диоксид титана (Е171), частично гидролизованный поливиниловый спирт, тальк, макрогол-3350, красители – оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172), индигокармин алюминиевый лак (Е132), азорубин алюминиевый лак (Е 122).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Тевастора – розувастатин, оказывает гиполипидемическое действие, путем селективного конкурентного угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, трансформирующего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим A в мевалонат, промежуточное звено в цепи биосинтеза Хс (холестерина). Розувастатин целенаправленно действует в печени, ингибируя синтез Хс, а также обеспечивая катаболизм ЛПНП (липопротеидов низкой плотности), посредством увеличения числа их печеночных рецепторов на поверхности клеток, что способствует повышению захвата с последующей диссимиляцией ЛПНП. В результате такой эффективности снижается синтез ЛПОНП (липопротеидов очень низкой плотности), тем самым уменьшается суммарное количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин уменьшает повышенный уровень общего холестерина, Хс-ЛПНП, ТГ (тиреоглобулина); повышает уровень Хс-ЛПВП (холестерина липопротеидов высокой плотности), снижает уровень АпоВ (аполипопротеина В), Хс-ЛПОНП, Хс-неЛПВП, ТГ-ЛПОНП и повышает уровень АпоА-1 (аполипопротеина А-1). Тевастор способствует снижению следующих соотношений: общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и АпоВ/АпоА-1.

Терапевтическое действие розувастатина проявляется на протяжении 1 недели после начала приема препарата, спустя 2 недели от начала терапии достигает до 90% максимального возможного эффекта, который обычно наступает к 4 неделе, и поддерживается регулярным приемом лекарственного средства.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики розувастатина:

• всасывание: достижение Cmax (максимальной концентрации) в плазме крови наступает приблизительно спустя 5 ч после перорального приема препарата; показатель абсолютной биодоступности составляет около 20%;
• распределение: с белками плазмы, в большей степени с альбумином, связывается до 90% розувастатина; накапливается вещество преимущественно в печени (главном органе синтеза Хс и катаболизма Хс-ЛПНП), объем распределения (Vd) составляет примерно 134 л;
• метаболизм: розувастатин биотрансформируется незначительно (до 10% принятой дозы), поскольку является непрофильным субстратом в обменных процессах ферментов системы цитохрома Р450. В качестве основного изофермента, принимающего участие в метаболизме розувастатина, выступает CYP2C9. В меньшей степени в процессе участвуют изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. Основные выявленные метаболиты розувастатина: N-дисметил – активность которого вполовину меньше розувастатина; лактоновые метаболиты – являющиеся фармакологически неактивными. Ингибирование циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы в более 90% обеспечивается фармакологической активностью розувастатина, остальное – его метаболитами;
• выведение: период полувыведения (Т 1/2) составляет около 19 ч. Значение Т 1/2 не изменяется с увеличением дозы. До 90% препарата экскретируется с каловыми массами в неизмененном виде, остальное вещество выводится с мочой. Средний показатель плазменного клиренса ~ 50 л/ч (с коэффициентом вариации – 21,7%). В процесс печеночного захвата розувастатина, как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, вовлечен анионный мембранный переносчик Хс, которому отведена важная роль в печеночной элиминации вещества.

Фармакокинетика розувастатина в особых группах пациентов:

• почечная недостаточность: легкая и умеренно выраженная – показатели плазменной концентрации розувастатина и N-дисметила значимо не меняются; сильно выраженная, с показателем клиренса креатинина (КК) менее 30 мл/мин, – плазменная концентрация розувастатина выше в 3 раза, его активного метаболита, N-дисметила, выше в 9 раз, а у пациентов на гемодиализе показатель выше примерно на 50%, чем у здоровых добровольцев;
• печеночная недостаточность (баллы по шкале Чайлда – Пью): ≤ 7 баллов – рост показателя Т 1/2 не выявлен; 8–9 – как минимум у 2 пациентов отмечалось увеличение Т 1/2 , по крайней мере, в 2 раза; ≥ 9 – опыт применения отсутствует;
• расовая принадлежность: у японцев и китайцев, проживающих в Азии, отмечают приблизительно двукратный рост средних значений площади под кривой «концентрация – время» (AUC), в сравнении с показателями пациентов европейской расы, проживающих в Европе и Азии. Влияния генетических особенностей и факторов окружающей среды на данные различия в фармакокинетических показателях не выявлено. Проведенный анализ среди разных этнических групп пациентов: латиноамериканцев, европейцев, чернокожих, афроамериканцев – не выявил клинически значимых различий фармакокинетических характеристик;
• возраст и пол: клинически значимого действия на фармакокинетические характеристики розувастатина не оказывают.

Показания к применению

• первичная либо смешанная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона тип IIb: в дополнение к диетическому питанию, когда пищевой режим и другие немедикаментозные способы терапии (снижение массы тела, физические упражнения), являются недостаточными;
• гомозиготная СГХС (семейная гиперхолестеринемия): дополнение к диетическому питанию и другим видам липидснижающего лечения, а также при его недостаточной эффективности;
• гипертриглицеридемия по классификации Фредриксона тип IV: дополнение к диетическому питанию;
• атеросклероз: для замедления прогрессирования заболевания, в дополнение к диетическому питанию, направленному на снижение уровня общего Хс и Хс-ЛПНП;
• основные сердечно-сосудистые болезни, такие как инфаркт, инсульт, артериальная реваскуляризация, у взрослых больных без клинических признаков ИБС (ишемической болезни сердца), но с повышенной вероятностью ее развития [возраст более 50 лет для мужчин и более 60 лет для женщин; увеличенная концентрация СРБ (С-реактивного белка) – от 2 мг/л и более; наличие, как минимум, одного из сопутствующих факторов риска – артериальная гипертензия, курение, низкая концентрация Хс-ЛПВП, семейный анамнез ранней ИБС): для первичной профилактики.

Противопоказания

Таблетки в дозировке 5, 10 и 20 мг

Абсолютные:

• нарушения функции почек тяжелой степени (КК < 30 мл/мин);
• одновременное применение с циклоспорином;
• миопатия;
• гиперчувствительность к розувастатину и вспомогательным компонентам Тевастора.

Относительные противопоказания для таблеток в дозировке 5, 10 и 20 мг, состояния/заболевания при наличии которых препарат следует принимать с осторожностью: риск развития миопатии/рабдомиолиза (гипотиреоз, почечная недостаточность, личный/семейный анамнез генетических мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности от применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы либо фибратов); злоупотребление алкоголем; состояния, при которых наблюдается повышение плазменной концентрации розувастатина; принадлежность к азиатской расе; применение одновременно с фибратами; анамнестические данные о заболеваниях печени; артериальная гипотензия; сепсис; обширные оперативные вмешательства и травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судороги; пожилой возраст старше 65 лет.

Таблетки в дозировке 40 мг

Абсолютные:

• нарушения функции печени тяжелой степени (≥ 9 баллов по шкале Чайлда – Пью), в связи отсутствием опыта применения;
• заболевания печени в активной стадии, в т. ч. стойкое повышение активности печеночных ферментов или повышение показателей более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН);
• одновременное применение с фибратами;
• нарушения функции почек (КК < 60 мл/мин);
• риск развития миопатии/рабдомиолиза: гипотиреоз, почечная недостаточность, одновременное применение с циклоспорином, личный/семейный анамнез генетических мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности от применения других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы либо фибратов;
• злоупотребление алкоголем;
• состояния, при которых наблюдается повышение плазменной концентрации розувастатина;
• применение у пациентов азиатской расы;
• период беременности и грудного вскармливания;
• отсутствие надежных способов контрацепции у женщин детородного возраста;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за наличия в составе таблеток лактозы);
• детский и подростковый возраст младше 18 лет, в связи отсутствием опыта применения;
• гиперчувствительность к розувастатину и вспомогательным компонентам препарата.

Относительные противопоказания: таблетки в дозировке 40 мг следует принимать с осторожностью при почечная недостаточности (КК > 60 мл/мин), заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях, неконтролируемых судорожных припадках и в пожилом возрасте старше 65 лет.

Инструкция по применению Тевастора: способ и дозировка

Тевастор предназначен для приема внутрь. Таблетки не следует разжевывать и измельчать, их необходимо глотать целиком и запивать водой. Если требуется принять розувастатин в дозе 5 мг, таблетку в дозировке 10 мг следует разделить пополам. Режим дозирования не зависит от циркадного ритма, а также режима питания.

До начала приема Тевастора пациенту требуется начать соблюдать классическую гиполипидемическую диету, которую следует продолжать все время лечения.

Доза розувастатина подбирается индивидуально и зависит от клинических показаний и терапевтического ответа пациента, с учетом текущих рекомендаций по целевым уровням липидов.

Пациентам, начинающим принимать препарат, или переведенным с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы рекомендуется начальная доза – 5 или 10 мг 1 раз в сутки. Ее выбор зависит от содержания холестерина и потенциального риска развития сердечно-сосудистых осложнений и вероятности развития побочных эффектов. При необходимости, спустя 4 недели дозу Тевастора можно увеличить.

В случае гиперхолестеринемии тяжелой степени и при высоком риске сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), когда желаемый результат не был достигнут при терапии розувастатином в дозе 20 мг в течение 4 недель, увеличивать дозу до 40 мг следует под контролем врача (из-за повышенного риска развития побочных реакций). За пациентами, получающими таблетки в дозировке 40 мг требуется особенно тщательное регулярное наблюдение. После повышения дозы препарата и/или 2-4 недель приема Тевастора необходимо проконтролировать показатели липидного обмена.

Пациентам, принадлежащим к азиатской расе, начинать терапию Тевастором рекомендуется с дозы 5 мг, таблетки в дозировке 40 мг применять противопоказано.

Не следует принимать Тевастор в дозе 40 мг больным с предрасположенностью к развитию миопатии, а при назначении таблеток 10 и 20 мг начинать лечение рекомендуется с дозы 5 мг.

Генетический полиморфизм: носители генотипа SLC01В1 (ОАТР1В1) с.521СС и генотипа АВСG2 (ВСКР) С.421АА обладают увеличенной экспозицией (АUC) к розувастатину в сравнении с носителями генотипа SLC01В1 С.521ТТ и генотипа АВСG2 с.421СС. Поэтому для пациентов-носителей генотипов с.521СС и С.421АА рекомендуется принимать Тевастор один раз в сутки в максимальной дозе 20 мг.

Вследствие связывания розувастатина с различными транспортными белками (к примеру, с ОАТР1В1 и ВСRР), одновременное применение Тевастора с циклоспорином и ингибиторами ВИЧ-протеазы (в т. ч. ритонавира в комбинации с атазанавиром, лопинавиром) повышает вероятность возникновения миопатии/рабдомиолиза. Что требует рассмотрения возможности альтернативного лечения или временного прекращения приема препарата. Если же избежать одновременного применения этих препаратов не представляется возможным, необходимо провести оценку соотношения пользы/риска сопутствующей терапии и рассмотреть возможность снижения дозы Тевастора.

Побочные действия

Наблюдаемые при применении розувастатина побочные эффекты, обычно слабо выражены и преходящи, а частота их возникновения, как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, носит преимущественно дозозависимый характер.

Частота побочных эффектов по системно-органным классам (по шкале: более 1/100, но менее 1/10 – часто; более 1/1000, но менее 1/100 – нечасто; более 1/10 000, но менее 1/1000 – редко; менее 1/10 000 – крайне редко; невозможно подсчитать по имеющимся данным – частота неизвестна):

• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности, вплоть до ангионевротического отека;
• эндокринная система: часто – сахарный диабет 2-го типа;
• центральная нервная система: часто – головокружения, головные боли;
• система пищеварения: часто – тошнота, запор, боль в животе; редко – панкреатит;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – сыпь, кожный зуд, крапивница;
• костно-мышечная система: часто – миалгия; редко – миопатия (в т. ч. миозит), рабдомиолиз; применении Тевастора во всех дозировках (особенно более 20 мг) – миалгия, миопатия (в т. ч. миозит); в редких случаях – рабдомиолиз с/без острой почечной недостаточностью, дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), в большинстве эпизодов – незначительное, бессимптомное и временное. При повышении ВГН активности КФК в 5 раз и более, терапию розувастатином следует временно прервать;
• мочевыводящая система: протеинурия – значительные изменения содержания белка в моче (от полного отсутствия или присутствия в следовых количествах, до содержания ++ и более) регистрировались у менее 1% больных, получающих 10–20 мг розувастатина, и у ~ 3%, получающих дозу 40 мг. По большей части протеинурия уменьшается либо исчезает в процессе лечения и не приводит к обострению или прогрессированию имеющегося заболевания почек;
• гепатобилиарная система: у некоторых пациентов – дозозависимый рост активности печеночных трансаминаз, по большей части незначительный, бессимптомный и временный;
• результаты лабораторных показателей: повышение уровней билирубина, глюкозы, сывороточной активности гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), нарушения функции щитовидной железы;
• прочие реакции: часто – астенический синдром.

Частота побочных эффектов Тевастора по данным постмаркетингового применения:

• кровь и лимфатическая система: частота неизвестна – тромбоцитопения;
• система пищеварения: редко – повышение активности печеночных ферментов; крайне редко – желтуха, гепатит; частота неизвестна – диарея;
• костно-мышечная система: крайне редко – артралгия; частота неизвестна – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• центральная нервная система: крайне редко – полиневропатия, потеря памяти.
• дыхательная система: частота неизвестна – одышка, кашель;
• мочевыделительная система: крайне редко – гематурия;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: частота неизвестна – синдром Стивенса – Джонсона;
• репродуктивная система: частота неизвестна – гинекомастия;
• прочие реакции: частота неизвестна – периферические отеки.

Вследствие применения некоторых статинов наблюдались следующие побочные эффекты: сексуальная дисфункция, депрессия, нарушения сна (в т. ч. бессонница и кошмарные сновидения); в единичных случаях – интерстициальное заболевание легких, особенно в результате продолжительного применения препаратов.

Передозировка

Одновременный прием нескольких суточных доз розувастатина не меняет его фармакокинетические характеристики.

Для лечения передозировки, при необходимости, проводят симптоматическую терапию, обеспечивают контроль активности КФК и функции печени. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Протеинурия, преимущественно почечного генеза, диагностируемая при тестировании, наблюдается у больных, принимающих препарат в дозе 40 мг и выше, чаще всего она носит транзиторный характер и не является симптомом прогрессирующей или острой почечной недостаточности. Все серьезные почечные осложнения отмечаются при приеме розувастатина в дозе 40 мг, поэтому применение Тевастора в дозе 40 мг требует контроля показателей функции почек.

Такие поражения скелетной мускулатуры, как миалгия, миопатия и, в единичных случаях, рабдомиолиз, наблюдаются у пациентов, принимающих Тевастор в дозе 20 мг и более. Крайне редко регистрировались эпизоды рабдомиолиза при совместном применении эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Риск развития рабдомиолиза, как при терапии розувастатином, так и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, повышается при приеме дозы 40 мг.

Определять активность КФК не следует после интенсивных физических нагрузок, а также при наличии прочих возможных причин повышения ее активности в силу вероятного искажения показателей. Когда исходная активность КФК значительно повышена (≥ 5 ВГН), спустя 5-7 дней необходимо повторить измерение. Начинать прием Тевастора не следует, если повторная проверка подтверждает исходную повышенную активность КФК (≥ 5 ВГН).

Пациенты должны знать о необходимости немедленно сообщить врачу о появлении не отмечавшихся ранее симптомов, мышечной боли невыясненной этиологии, слабости и/или судорог, в особенности при их сочетании с недомоганием и лихорадкой. Терапию прекращают при активности КФК в 5 раз выше ВГН либо при наличии серьезных мышечных недомоганий, вызывающих постоянный дискомфорт. После исчезновения симптомов и нормализации активности КФК вопрос о применении розувастатина в минимальной дозе и под тщательным контролем следует рассмотреть повторно. Нецелесообразно проведение рутинного мониторинга активности КФК в случае отсутствия симптомов.

До начала лечения и на протяжении 3 месяцев терапии рекомендуется проведение функциональной диагностики печени.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования влияния розувастатина на способность к концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций не проводились. Но при выполнении потенциально опасных видов деятельности, в т. ч. управлении автотранспортом, необходимо учитывать, что при терапии Тевастором возможно развитие головокружения.

Применение при беременности и лактации

Тевастор противопоказано применять для лечения беременных и кормящих грудью женщин. А в случае диагностирования беременности в ходе терапии, прием лекарственного средства требуется немедленно прекратить.

Женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, необходимо использовать надежные методы предохранения. Холестерин, а также продукты его биосинтеза, играют важную роль в развитии плода, поэтому риск угнетения ГМГ-КоА-редуктазы значительно превосходит потенциальную пользу от применения Тевастора.

Исследования по выделению розувастатина в грудное молоко не проводились, в связи с чем при необходимости применения Тевастора в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Тевастор противопоказано применять для лечения детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с болезнью почек легкой или средней степени тяжести не требуется коррекция дозы розувастатина. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) противопоказано применение Тевастора в любых дозировках.

При умеренных нарушениях функции почек (КК < 60 мл/мин) начинать терапию рекомендуется с дозы 5 мг, а доза 40 мг противопоказана к применению.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Тевастор противопоказано применять при заболеваниях печени в активной фазе, в т. ч. стойком повышении активности печеночных трансаминаз либо любом повышение их активности в 3 и более раз над ВГН.

Отсутствует опыт применения Тевастора при тяжелых нарушениях функции печени (по шкале Чайлда – Пью – 9 баллов и выше).

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте старше 65 лет назначать Тевастор необходимо с осторожностью, начинать лечение рекомендуется с дозы 5 мг.

Лекарственное взаимодействие

• циклоспорин: AUC розувастатина повышается в среднем в 7 раз в сравнении с показателями, фиксируемыми у здоровых добровольцев; плазменная концентрация циклоспорина не меняется;
• антагонисты витамина К (варфарин): в начале совместной терапии с розувастатином или при повышении дозы препарата возможно увеличение Международного Нормализованного Отношения (MHO); при отмене розувастатина или снижении его дозы возможно снижение MHO, в таких ситуациях рекомендуется контроль этого показателя;
• эзетимиб: его применение в дозе 10 мг одновременно с розувастатином в дозе 10 мг повышает АUС последнего у больных с гиперхолестеринемией. Возможно увеличение риска побочных эффектов вследствие фармакодинамического взаимодействия;
• гемфиброзил, фенофибрат, прочие фибраты и никотиновая кислота в гиполипидемических дозах, повышают вероятность возникновения миопатии, если применяются в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (возможно из-за того, что статины способны вызвать миопатию в случае их применения в качестве монотерапии); гемфиброзил: в 2 раза увеличивает Cmax и AUC розувастатина; в ходе специальных исследований не отмечалось соответствующее фармакокинетическое взаимодействие розувастатина с фенофибратом, но вероятно их фармакодинамическое взаимодействие;
• ингибиторы протеаз: механизм их взаимодействия с розувастатином точно неизвестен, но комплексное применение может вызвать устойчивое повышение эффективности Тевастора. По данным фармакокинетических исследований на здоровых добровольцах было определено, что при совместном применении розувастатина в дозе 20 мг и комплекса ингибиторов протеаз (лопинавир 400 мг + ритонавир 100 мг) повышало AUC в 2 раза и Cmax в 5 раз. В связи с чем при лечении пациентов с ВИЧ не рекомендуется одновременное применение розувастатина и ингибиторов протеаз;
• суспензии антацидов, содержащие гидроксид алюминия и магния: примерно на 50% снижают плазменную концентрацию розувастатина; ослабление эффекта наблюдается при приеме антацидов спустя через 2 ч после розувастатина. Изучение клинической эффективности взаимодействия не проводилось;
• эритромицин: на 20% снижает AUC розувастатина и на 30% его Cmax, такой эффект возможно связан с усилением моторики кишечника, вследствие приема эритромицина;
• пероральные контрацептивные препараты: розувастатин увеличивает AUC этинилэстрадиола на 26% и норгестрела на 34%; при подборе дозы пероральных контрацептивов следует учитывать такое увеличение плазменной концентрации на фоне применения Тевастора;
• дигоксин: по данным исследований не выявлено клинически значимого взаимодействия с розувастатином.

В результате проведенных исследований как in vivo, так и in vitro было выявлено, что розувастатин для изоферментов системы цитохрома Р450 не является ни индуктором, ни ингибитором. Но он является слабым субстратом для этих изоферментов. Взаимодействия, которое бы имело клиническое значение у розувастатина и флуконазола (ингибитора CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазола (ингибитора CYP2A6 и CYP3A4) также не было отмечено. Следовательно, взаимодействия розувастатина с системой цитохрома Р450, не ожидается.

Аналоги

Аналогами Тевастора являются Акорта , Липопрайм , Крестор , Мертенил , Ро-статин, Розарт , Реддистатин, Розистарк, Розувастатин , Рустор, Розулип , Розуфаст, Розукард , Роксера , Сувардио и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Узнать больше…

Симвастатин – медсредство с гиполипидемическими свойствами. Получают препарат с помощью химического синтеза из продукта ферментативного метаболизма Aspergillus terreus.

По химической структуре вещество представляет собой неактивную форму лактона. Путем биохимических превращений происходит синтеза холестерина. Использование препарата предупреждает скопление в организме высокотоксичных липидов.

Молекулы вещества способствуют снижению концентрации в плазме триглицеридов, атерогенных фракций липопротеинов, а также уровень общего холестерина. Подавление синтеза атерогенных липидов происходит за счет подавления образования холестерина в гепатоцитах и роста количества рецепторных структур к ЛПНП на клеточной мембране, что ведет к активации и утилизации ЛПНП.

Также средства увеличивает уровень липопротеинов высокой плотности, сокращает отношение атерогенных липидов к антиатерогенным и уровня свободного холестерина к антиатерогенным фракциям.

Согласно клиническим испытаниям, средства не вызывает клеточные мутации. Скорость наступления терапевтического эффекта Начало проявления эффекта – 12-14 дней, максимальный лечебный эффект наступает спустя месяц от начала использования. Эффект является постоянным при пролонгации терапии. Если прекратить принимать лекарственное средство уровень эндогенного холестерина возвращается к изначальному уровню.

Состав препарата представлен действующим веществом Симвастатином и вспомогательными компонентами.

Вещество обладает высокой абсорбцией и низкой биодоступностью. Поступая в кровь, связывается с альбуминами. Активная форма средства синтезируется путем специфических биохимических реакций.

Метаболизм Симвастатина происходит в гепатоцитах. Обладает эффектом «первичного прохождения» через клетки печени. Утилизация происходит через пищеварительный тракт (до 60%) в виде неактивных метаболитов. Небольшая часть вещества утилизируется почками в дезактивированной форме.

Показания к применению

Лечение Симвастатином назначают с целью понижения уровня липидов крови, так как лекарство относится к гиполипидемическим средствам.

Назначается препарат к приему исключительно лечащим врачом, самостоятельное назначение средства категорически запрещено.

Показаниями к назначению является состояния, сопровождаемые высоким уровень холестерина и атерогенных липидов.

К таким заболеваниям относятся следующие патологии:

• Состояние первичной гиперхолестеринемии при недостаточной эффективности нефармакологических мероприятий борьбы у больных, входящих в группу риска по развитию атеросклероза венечных артерий.
• Комбинированная форма гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, не поддающейся коррекции диетой с низким содержанием холестерина и дозированными физическими нагрузками.
• ИБС для профилактики риска смертности от острого коронарного синдрома (с целью замедлить темп прогрессии атеросклероза венечных артерий), острого нарушения церебрального кровотока и транзиторных нарушений церебрального кровотока.
• Снижение риска реваскуляризации.

Лекарственная форма препарата - таблетки приема внутрь с дозировкой 10, 20 и 40 миллиграмм. Дозировка препарата подбирается индивидуально с учетом особенностей организма индивидуума.

Лекарство входит в список препаратов, не рекомендованных к самостоятельному назначению.

Инструкция по использованию Симвастатина

Перед началом терапии больному назначается классическая гипохолестериновая диета, которая должна быть пролонгирована на весь курс терапии. Таблетка Симвастатина предназначена для перорального приема. Лекарство необходимо принимать 1 раз в 24 часа в вечернее время суток, запивая большим количеством жидкости. На время приема препарата не должен приходиться прием пищи.

Продолжительность лечения Симвастатином подбирается исключительно лечащим врачом пациента.

При гиперхолестеринемии эффективная минимальная терапевтическая доза составляет 5-80 мг одноразово. При отсутствии эффекта при дозе средства 40 мг следует модифицировать терапию. Это связано с высокой миотоксичностью средства в дозировке превышающую 40 мг. Максимальную терапевтическую дозу назначают пациентам, у которых лечение 40 мг оказалось неэффективным. Минимальная терапевтическая концентрация составляет 10 мг.

У пациентов с генетической гиперхолестеринемией оптимальная концентрация Симвастатина составляет 40 мг. Суточную дозу рекомендовано разделить на два приема. При тяжелой гиперхолестеринемии рекомендуется комбинированная гиполипидемическая терапия.

Для лечения пациентов с ИБС или находящихся в группе риска по возможности развития ИБС, терапевтический эффект достигается при применении Симвастатина от 20 до 40 мг на 24 часа. Модифицировать дозу рекомендовано не раннее, чем через месяц от начала использования. Эффективность от лечения наступает уже на 20 мг вещества.

В случае необходимости дозу удваивают.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат является высокоактивным, гиполипидемическим средством.

В связи с этим средство легко вступает в реакции и фармакологическое взаимодействие с другими препаратами.

Суточная концентрация Симвастатина у лиц, принимающих некоторые препараты не должна превышать 10 мг.

Такими медикаментами являются иммунодепрессанты (Циклоспорин); синтетические андрогены (Даназол); фибраты; препараты никотиновой кислоты;

Для пациентов, принимающих Амиодарон и Верапамил количество препарата должно составлять не более 20 мг. При лечении Дилтиаземом, максимальное количество Симвастатина должна составлять 40 мг.

У пациентов старшей возрастной группы, а также у пациентов с компенсированной или субкомпенсированной почечной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу. У пациентов с декомпенсированной почечной недостаточностью, при понижении клиренса креатинина менее 30 миллилитров, не рекомендуется назначать препарат в дозе больше 10 мг. В случае необходимости повышения дозы, должен быть обеспечен медицинский контроль за данной группой пациентов.

Одновременная терапия с другими препаратами должна быть согласована с врачом. При первом назначение следует тщательно собрать анамнез пациента и уточнить сопутствующую терапию.

Побочные реакции Симвастатина

При приеме препарата возможно появление у больного целого спектра побочных реакций.

Побочные реакции Симвастатина являются дозозависимыми.

Чем больше количество принятого препарата, тем больше риск получить побочные эффекты.

К наиболее частым побочным реакциям Симвастатина относятся:

1. Реакции со стороны ЖКТ: боль в животе, запор или диарея, вздутие, мальдигестия, мальабсорбция, тошнота с рвотой, воспаление поджелудочной железы, гепатоз или гепатит, желтушный синдром, дисфункция печени.
2. Со стороны нервной системы: астенический синдром, головные боли, парестезии, головокружения, полинейропатия, нарушение сна, нарушение мнестических функций.
3. Со стороны мышечных структур: судороги и подергивания мышц, нарушения аккомодации, миастения, слабость мышц, миопатия; рабдомиолиз, мышечные боли.
4. Со стороны сенсорной системы: нарушение вкусового восприятия.
5. Реакции гиперчувствительности: отек Квинке, ревматические реакции, васкулит, дерматомиозит, крапивница, зуд, сыпь, повышение чувствительности к УФ-облучению.
6. Со стороны кроветворения: уменьшение числа тромбоцитов, эозинофилов, увеличение скорости оседания эритроцитов, анемия.
7. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, боли в суставах
8. Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД.
9. Редкие реакции: нарушение сексуальной функции у мужчин, алопеция.

Наиболее грозное осложнение – острая почечная недостаточность в связи с массивным выбросом миоглобина вследствие разрушения мышц при рабдомиолизе.

При появлении каких-либо их симптомов, необходимо немедленно оповестить своего лечащего врача. Лечащий врач обязан откорректировать дозу препарата.

Противопоказания и ограничения по применению

Назначение Симвастатина имеет массу ограничений.

Это связано с тем, что средство оказывает определенное действие для организма в целом, регулируя обмен жиров.

В целом препарат небезопасный при неправильном назначении и применении.

К противопоказаниям Симвастатина относятся следующие состояния:

• патология печени в активной форме;
• высокая активность ферментов печени неустановленного генеза;
• одновременный прием Итраконазола, Кетоконазола, ВААРТ, макролидов;
• болезни поперечно-исчерченной мускулатуры;
• беременность и грудное вскармливание;
• детский возраст;
• пониженный уровень холестерина;
• лактазная недостаточность,
• углеводная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным компонентам,
• повышенная чувствительность к статинам.

Использование Симвастатина во время беременности и лактации грудью не рекомендовано. Это связано с тем, что препарат обладает выраженным тератогенным эффектом. Также, препарат противопоказанный при кормлении грудью, так как может проникать в молоко.

Женщины детородного возраста, на время лечения Симвастатином, должны предохраняться от беременности.

У пациентов старшей возрастной группы, в особенности, у женщин следует ограничивать прием препарата.

Лекарство противопоказано детям.

В начале лечения Симвастатином отмечается транзиторное увеличение количества трансаминаз. Перед началом приема и в течении всего приема необходимо регулярно контролировать функцию печени.

При увеличении количество трансаминаз более чем в 3 раза следует прекратить терапию Симвастатином.

Особенности применения Симвастатина

Препарат должен назначать терапевт либо кардиолог. Симвастатин является препаратом нового поколения, обязательная инструкция по применению предполагает особенности терапии, чем обусловлена высокая цена лечения.

Средство выпускает международный фармакологический концерн «Zentiva», расположенный в Чешской республике. Производитель выпускает препарат-дженерик брендового средства.

Лекарство быстро и качественно понижает холестерин, вызывает похудение и общее улучшение состояния пациентов с нарушением метаболизма липидов.

Препарат является рецептурным.

С целью экономии средств, можно купить заменитель препарата. Непосредственными аналогами Симвастатина являются Атеростат, Зокор, Симвакард и т.д. Наименования может отличаться в зависимости от фирмы-производителя.

Вред препарата, в большинство случаев, обусловлен нарушением режима приема и дозирования.

В целом, средство получило позитивный отзыв и массу положительных откликов от специалистов сферы медицины. Препарат является средством нового поколения с высокой эффективностью и с наименьшей токсичностью.

Тем не менее, следует придерживаться всех указаний по применению. Запрещается употреблять алкоголь на время терапии. Важно контролировать уровень гликемии на время лечения пациентам с сахарным диабетом, так как статины влияют на уровень сахара в крови.

Подход к терапии гиперхолестеринемии и атеросклероза должен быть комплексным. Прием Симвастатина должен сочетаться с рациональной диетой и регулярными дозированными физическими нагрузками.

При неэффективности терапии Симвастатином можно назначить следующие группы средств:

1. Другие представители группы статинов – Аторвастатин, Розувастатин, Розулип и т.д.
2. Фибраты.
3. Препараты никотиновой кислоты.
4. Омега-жирные кислоты.

Каждая группа препаратом обладает той или ной токсичностью. Безопасными являются лишь Омега-3 и Омега-6 жирные кислоты. Они эффективны в профилактических целях. При раннем введении их в рацион, риск смертности от кардиологических и сосудистых проблем сокращается на 40%. Происходит очищение сосудов от атеросклеротических бляшек и понижение уровня атерогенных липидов.

Цена варьирует на территории России в зависимости от аптечной сети и даты закупки. Хорошие отзывы получил препарат чешского производства. Стоимость на территории России начинается от 93 рублей.

Информация о препарате Симвастатин предоставлена в видео в этой статье.

• Стабилизирует уровень сахара надолго
• Восстанавливает выработку инсулина поджелудочной железой

Узнать больше…

Эффективное лекарство Симвастатин от высокого холестерина

Константин Ильич Булышев

• Карта сайта

• Анализаторы крови
• Анализы
• Атеросклероз
• Лекарства
• Лечение
• Народные методы
• Питание

Симвастатин - лекарство, применяющееся для лечения состояний, вызываемых повышенным содержанием в крови холестерина. Относится к гиполипидемическим препаратам. В каких случаях используется Симвастатин от холестерина, как оно действует, какие его побочные эффекты, противопоказания к применению?

Действие лекарственного препарата

Это лекарство обладает выраженным гиполипидемическим действием. Активное вещество синтезируется из продуктов, получаемых способом ферментации особых разновидностей плесневых грибков Aspergillus terreus. Форма выпуска - таблетки. При проникновении в организм человека это вещество проходит цикл превращений с образованием клинически действующих производных.

Механизм действия состоит в том, что медикамент участвует в угнетении активности ферментов, участвующих в начальных этапах образования холестерина. При приеме такого лекарства в организме понижается токсичность липопротеидов низкой плотности, приносящих вред. Это особенно актуально в отношении пациентов с неблагоприятной семейной наследственностью.

При приеме данного лекарства от холестерина отмечается некоторый рост содержания в крови липопротеидов высокой плотности. Эффект от приема таких таблеток развивается постепенно, в течение 14 дней от начала терапии. Максимальный же эффект от такого лечения развивается у пациента только через 4 недели. После того как он прекратит прием средства, у него медленно показатель холестерина будет повышаться до того уровня, который был до начала лечения.

Это средство хорошо проникает в кровь в области кишечника. Наибольшие концентрации действующего вещества в плазме отмечаются уже в течение 2 часов. В течение последующих 12 часов содержание активного вещества значительно снижается. Большая часть Симвастатина связывается с протеинами плазмы крови. Метаболизируется лекарственный препарат в основном в печени.

Время полувыведения лекарства - около 2 часов. Значительная часть его выводится с фекалиями, меньшее же количество в инактивированной форме выходит с мочой.

Показания и способы применения лекарства

Показания к применению этого средства - первичная или вторичная гиперхолестеринемия, смешанная дислипидемия. Прием медикамента оправдан в том случае, если другие способы коррекции указанных состояний неэффективны.

Таблетки Симвастатин назначаются и в следующих случаях:

• гомозиготная наследственная разновидность гиперхолестеринемии;
• как дополнение к упражнениям и диетическому питанию;
• в качестве лекарства для профилактики при диабете;
• в качестве дополнительного препарата при ишемическом заболевании сердца;
• для недопущения формирования осложнений заболеваний сердца и сосудов.

Инструкция по применению Симвастатина утверждает о том, что его принимают только перорально. Следует пить таблетку целой, не разжевывая ее. В день необходим 1 прием такого лекарства. Суточную дозу определяют, учитывая особенности каждого пациента. Ее можно увеличивать, если анализ крови показывает дальнейшее сохранение повышенных количеств холестерина. Продолжительность приема лекарственного препарата указывается врачом.

Профилактический прием таблеток, даже если холестерин в крови повышен, может назначаться только врачом. Самостоятельное применение запрещается ввиду опасности отдельных побочных эффектов.

Если больной пропустил дозу указанного средства, то ее необходимо принять раньше. Удваивать количество таблеток из-за того, что предыдущего приема не было, не рекомендуется.

Во время приема данного препарата пациент должен придерживаться стандартной диеты. Не стоит прекращать занятия физкультурой на фоне приема Симвастатина.

Когда противопоказано данное лекарство

Противопоказания к применению Симвастатина следующие:

Следует обратить внимание, что из-за риска появления головокружения не рекомендуется водить автомобиль во время лечения Симвастатином.

Побочные эффекты от приема Симвастатина

При лечении таким препаратом могут развиваться следующие побочные действия:

Отменяется такое лекарство при значительном и стойком повышении активности ферментов печени. В этом случае повышенный холестерин снижается с помощью других способов.

Если пациент будет длительно принимать повышенные дозы такого лекарства, то у него может развиться длительная передозировка. Она характеризуется выраженностью указанных выше побочных явлений. В тяжелых случаях она проявляется поражением мышц и рабдомиолизом. При острой передозировке пациенту назначают промывание желудка и лечение, направленное на ликвидацию появившихся симптомов.

При острой недостаточности печени пациенту назначаются диуретические препараты натрия бикарбонат в капельницах. При гиперкалиемии показаны глюконат кальция или хлористый кальций. В тяжелых случаях назначают диализ.

Симвастатин и другие средства

Не допускается одновременное использование этого лекарства с Итраконазолом, Кетоконазолом, Эритромицином, Кларитромицином, Телитромицином, Нефазодоном. Необходимо быть осторожным при употреблении таких препаратов, как Циклоспорин, Верапамил, Дилтиазем, Амиодарон. В таких случаях возможно усиление проявлений миопатии. При приеме антикоагулянтов необходимо следить за ростом или снижением протромбинового времени.

Данные клинических исследований показывают, что пациентам запрещается пить грейпфрутовый сок во время терапии этим лекарством. При такой комбинации могут появляться нежелательные реакции.

Таблетки Симвастатина являются эффективным препаратом для терапии заболеваний, связанных с повышенным содержанием в крови холестерина. Как и любое другое средство, его необходимо принимать точно в соответствии с указаниями врача. Несоблюдение данного правила может вызвать нежелательные реакции или обострение существующих заболеваний.

Список статинов для снижения холестерина

Опасность высокого уровня холестерина в его незаметности. Минимальные отложения холестериновых бляшек можно обнаружить уже после 20 лет. А когда появляются симптомы – в 40, 50, 60 лет – этим бляшкам уже не один десяток лет. Но человек, обнаружив у себя проблемы – ишемическую болезнь сердца или бляшки в сосудах шеи, искренне удивляется – ведь раньше его ничего не беспокоило! Он и не подозревал, что имел высокие цифры холестерина уже давно.

Одни из самых эффективных препаратов для снижения холестрина - статины. Их использование, помимо отличного результата, сопровождается некоторыми побочными действиями, поэтому важно знать, как правильно принимать статины.

Как работают статины

В фармакологии эти лекарственные средства называются ингибиторами фермента ГМГ-Ко-А редуктазы. Это означает, что молекула статина подавляет работу фермента. Такой эффект приводит к снижению содержания холестерина внутри клетки и к более ускоренному перерабатыванию холестерина низкой плотности (наиболее опасного). В результате: холестерин в крови снижается. Действуют статины непосредственно в печени.

Помимо этого, у статинов есть противовоспалительный эффект и антиоксидантный – это означает, что уже образовавшаяся бляшка будет более устойчивой и вряд ли вызовет тромбоз (который является причиной инфаркта или инсульта).

Назначать препараты статинов должен только лечащий врач: некоторые побочные эффекты статинов смертельно опасны. Перед тем, как их порекомендовать, доктор оценит все показатели анализов крови и имеющиеся заболевания.

Препараты статинов

В России можно найти несколько видов лекарств от холестерина:

• Аторвастатин
• Симвастатин
• Розувостатин
• Ловастатин
• Флувастатин

Чаще всего используются первые три препарата статинов: они наиболее изучены.

Дозы лекарств и примеры таблеток

• Симвастатин – самый слабый препарат. Есть смысл его использовать только тем людям, чей холестерин повышен незначительно. Это такие таблетки, как Зокор, Вазилип, Симвакард, Сивагексал, Симвастол. Они существуют в дозировках 10, 20 и 40 мг.
• Аторвастатин уже сильнее. Его можно применять, если уровень холестерина очень высокий. Это таблетки от холестерина Липримар, Аторис, Торвакард, Новостат, Липтонорм. Дозировка может быть 10, 20, 30, 40 и 80 мг.
• Розувостатин – сильнейший. Доктора назначают его при очень высоких значениях холестерина, когда нужно быстро снизить. Это таблетки Крестор, Роксера, Мертенил, Розулип, Тевастор. Розукард. Он имеет следующие дозы: 5, 10, 20 и 40 мг.
• Ловастатин содержится в Кардиостатине, Холетаре, Мевакоре. Этот препарат есть лишь в дозе 20 мг в таблетке.
• Флувастатин пока имеет лишь один вид таблеток – это Лескор (по 20 или 40 мг)

Как видно, дозировки препаратов сходны. Но из-за различий в эффективности 10 мг розувостатина снижают холестерин быстрее, чем 10 мг аторвастатина. А 10 мг Аториса эффективнее, чем 10 мг Вазилипа. Поэтому назначать статины может лишь лечащий доктор, оценив все факторы, противопоказания и вероятность побочных эффектов.

Как принимать статины?

Для снижения холестерина статины принимают один раз в день. Лучше, если это будет вечер – так как вечером активно образуются липиды. Но для аторвастатина и розувостатина это не так актуально: они одинаково работают в течение всего дня.

Нельзя думать, что если человек пьет лекарства, снижающие холестерин – то диета не нужна. Если ничего в образе жизни человека не меняется, лечение статинами бесполезно. Диета должна включать в себя отказ от курения и алкоголя, снижение количества соли в пище. Еда должна быть разнообразной, содержать минимум три порции рыбы в неделю и 400 г овощей или фруктов в день. Принято считать, что калорийность еды снижать нет смысла, если нет лишнего веса.

Очень полезны умеренные физические нагрузки на свежем воздухе: они улучшают состояние сосудов. По 30-45 минут 3-4 раза в неделю будет достаточно.

Доза статинов индивидуальна, назначать её должен только врач. Она зависит не только от уровня холестерина, но и от заболеваний человека.

Например, Вам доктор назначил 20 мг Аториса, а соседке с таким же уровнем холестерина – 10 мг. Это не указывает не безграмотность специалиста. Это лишь означает, что у вас разные заболевания, поэтому и доза статинов отличается.

Могу ли я принимать статины?

Выше уже было сказано о том, что таблетки от холестерина работают в печени. Поэтому при лечении следует учитывать болезни этого органа.

Противопоказания

Нельзя пить статины при:

• Заболеваниях печени в активной фазе: острый гепатит, обострение.
• Повышении ферментов АлТ и АсТ более чем в 3 раза.
• Повышении уровня КФК более чем в 5 раз.
• Беременности, лактации.

Нежелательно использовать статины от холестерина женщинам детородного возраста, которые плохо предохраняются и допускают высокую вероятность беременности.

Относительные противопоказания

С осторожностью используются статины:

• При заболеваниях печени, которые были когда-то.
• При жировом гепатозе с небольшим повышением уровня ферментов.
• При сахарном диабете 2 типа – декомпенсированным, когда уровень сахара не поддерживается.
• У худых женщин старше 65 лет, уже принимающих много препаратов.

Однако, с осторожностью – не значит не назначать.

Ведь польза статинов от холестерина в том, что они защищают человека от таких заболеваний как инфаркт миокарда, нарушения ритма (которые могут вызвать остановку сердца) инсульт головного мозга, тромбозы. Эти патологии ежедневно приводят к смерти тысяч людей и считаются одной из главных причин смертности. А вот риск погибнуть от жирового гепатоза – минимален.

Поэтому не стоит бояться, если у Вас когда-то было заболевание печени, а сейчас назначены статины. Доктор посоветует сдать анализ крови до начала приёма статитов от холестерина и через месяц после. Если уровень ферментов печени будет в порядке, значит она отлично справляется с нагрузкой, а холестерин будет снижаться.

Побочные эффекты статинов

• Со стороны желудочно-кишечной системы: диарея, тошнота, неприятные ощущения в области печени, запоры.
• Со стороны нервной системы: бессонница, головные боли.

Однако, эти побочные действия – временны и, судя по отзывам людей, исчезают после 2-3 недель постоянного приёма статинов.

Опасное, но чрезвычайно редкое осложнение – рабдомиолиз. Это разрушение собственных мышц. Проявляется сильными болями в мышцах, отёками, потемнением мочи. Согласно исследованиям, случаи рабдомиолиза не частые: из 900 тысяч принимавших статины только у 42 человек были случаи поражения мышц. Но при любом подозрении на это осложнение следует как можно скорее обратиться к специалисту.

Сочетание с другими лекарствами

Усиливается вред от статинов, если они принимаются одновременно с другими лекарствами: тиазидными диаретиками (гипотиазид), макролидами (азитромицин), антагонистами кальция (амлодипин). Стоит избегать самостоятельного назначения статитов от холестерина – доктор должен оценить все лекарства, которые принимает человек. Он решит, не противопоказано ли такое сочетание.

Как долго надо принимать статины

Нередко возникает ситуация, когда человек выпивает упаковку Крестора и думает, что теперь здоров. Это неверное мнение. Повышение уровня холестерина (атеросклероз) – хроническое заболевание, вылечить его одной упаковкой таблеток невозможно.

Но вполне реально поддерживать уровень холестерина таким, что новые бляшки образовываться не будут, а старые будут растворятся. Для этого важно соблюдать диету и длительно принимать статины.

Но та доза, которая была изначально – со временем может снизиться в разы.

Что нужно контролировать, если пьёшь статины

Во время лечения и до его начала измеряется уровень липидов: общего холестерина, триглицеридов и липидов высокой и низкой плотностей. Если уровень холестерина не снижается, то, возможно, что дозировка слишком мала. Доктор может посоветовать повысить её или подождать.

Так как препараты, снижающие холестерин, влияют на печень, нужно периодически сдавать биохимический анализ крови для того, чтоб определить уровень ферментов. За этим будет следить лечащий врач.

• До назначения статинов: АСТ, АЛТ, КФК.
• Через 4-6 недель после начала приёма: АСТ, АЛТ.

При повышении нормы АСТ и АЛТ более чем в три раза – анализ крови повторяется. Если и при повторном анализе крови те же результаты, то статины отменяются до тех пор, пока уровень не станет прежним. Возможно, врач решит, что статины можно заменить на другие лекарства от холестерина.