Форма выпуска
Таблетки.
1 таблетка содержит:
Активное вещество: амлодипина безилат (в пересчете на амлодипин 10 мг) - 13,888 мг.
Вспомогательные вещества: веллюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат (безводный), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.
Упаковка
90 таблеток.
Фармакологическое действие
Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения.
Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.
Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в том числе вызванной курением).
У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч. (в положении пациента "лежа" и "стоя"). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения Частота сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого - либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6 - 10 часов, длительность эффекта - 24 часа.
У пациентов с заболеваниями сердечно - сосудистой системы, включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 - х и более артерий, атеросклероз сонных артерий, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику (ТЛАП) коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы - медии сонных артерий, снижает смертность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аорто - коронарного шунтирования; приводит к снижению частоты развития нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III - IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III - IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Показания
- Артериальная гипертензия.
- Стабильная стенокардия напряжения.
- Вазоспастическая стенокардия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина или другим компонентам препарата.
- Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.).
- Кардиогенный шок.
- Острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней).
- Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
- Обструкция выносящего тракта левого желудочка.
- Клинически значимый стеноз аорты.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью следует применять: нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III - IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней), пожилой возраст, нарушение функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата Амлодипин - Тева в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии: начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 2 - 4 недель доза препарата может быть увеличена до 10 мг/сут. однократно.
У пожилых пациентов: коррекции дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени: несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью: рекомендуется применять Амлодипин в обычных дозах.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения):
- Очень часто - не менее 10%.
- Часто - не менее 1%, но менее 10%.
- Нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%.
- Редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%.
- Очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - общее недомогание, гипестезия, астенизация нервно-психическая, парестезии, акродистрофическая нейропатия, интенционный тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, повышенное потоотделение; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия, мигрень.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, изменение режима дефекации (в том числе запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обычно холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.
Со стороны сердечно - сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, «приливы» крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление течения ХСН; очень редко - обморок, одышка, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких.
Со стороны кроветворной и лимфатической систем: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - гинекомастия, импотенция.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.
Со стороны опорно - двигательного аппарата: нечасто - мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.
Со стороны кожных покровов: нечасто - алопеция; редко - дерматит; очень редко - ксеродермия, холодный липкий пот, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко - крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Со стороны органов чувств: нечасто - звон в ушах, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах; очень редко - паросмия.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия.
Прочие: нечасто - снижение массы тела, увеличение массы тела, извращение вкуса, носовое кровотечение, озноб.
Особые указания
В период терапии препаратом Амлодипин необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Применение при сердечно - сосудистых заболеваниях: при использовании Амлодипина - Тева у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA возможно развитие отека легких.
При остром инфаркте миокарда Амлодипин назначают после стабилизации показателей гемодинамики.
Применение при печеночной недостаточности: пациенты с печеночной недостаточностью при необходимости приема Амлодипина должны находиться под наблюдением врача.
Применение у лиц пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т 1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Применение при нарушении функции почек: у пациентов с нарушением функции почек необходим контроль состояния. Эффективность и безопасность применения препарата Амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами
Хотя на фоне приема Амлодипина какого - либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития Головокружение, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращением лечения препаратом Амлодипин желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия амлодипина с гипотензивными, антиангинальными и антиаритмическими препаратами
Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа - адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.
У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1 - адреноблокаторами.
Бета - адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызвать обострение течения сердечной недостаточности.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Взаимодействия амлодипина с НПВП
В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (II поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.
Взаимодействия, не сопровождающиеся изменением фармакокинетики амлодипина
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Алюминий - или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Взаимодействия, не сопровождающиеся изменением фармакокинетики других препаратов
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс. Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Взаимодействия амлодипина с антибиотиками и противовирусными препаратами
Эритромицин при совместном применении повышает Cmax амлодипина у молодых пациентов на 22%, а у пожилых - на 50%.
Антиретровирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.
Взаимодействия амлодипина с препаратами лития и средствами для наркоза
Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота и рвота, диарея, атаксия, интенционный тремор, шум в ушах).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
- Инструкция по применению Амлодипин
- Состав препарата Амлодипин
- Показания препарата Амлодипин
- Условия хранения препарата Амлодипин
- Срок годности препарата Амлодипин
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 10 мг: 30 шт.Рег. №: 7812/06/08/11 от 02.09.2011 - Истекло
Таблетки круглые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с риской на одной стороне; без запаха.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (двухводный), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - упаковки картонные.
Описание лекарственного препарата АМЛОДИПИН таблетки 10 мг создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 07.05.2013 г.
Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями:
- расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
- а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма. У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Амлодипин обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении Амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
Всасывание и распределение
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, C max в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. V d равен примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ. С ss в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.
Метаболизм и выведение
Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут. Общий клиренс - 0.43 л/ч/кг. 10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T 1/2 увеличивается до 56-60 ч. T 1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек. У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения C max амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T 1/2 (до 65 ч).
- артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
- стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).
При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг. Таблетки принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым объемом воды (до 100 мл). Не рекомендуется использовать Амлодипин, таблетки 10 мг с риской, при необходимости титрования дозы амлодипина, начиная с минимальной (2.5 мг), в следующих случаях:
- при назначении пациенту в первый раз;
- при назначении лицам с массой тела мене 50 кг или с нарушением функции печени;
- в ряде случаев при подборе дозировки при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета - блокаторами, ингиботорами АПФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение;
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - ощущение жара и "приливов" крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость;
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в брюшной полости, тошнота;
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия.
Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, ринит;
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция;
Аллергические реакции: иногда - кожный зуд, сыпь;
Прочие: иногда - алопеция, звон в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение;
- кардиогенный шок;
- выраженная сердечная недостаточность;
- выраженный аортальный стеноз;
- острый инфаркт миокарда;
- острая нестабильная стенокардия;
- гипотензия;
- повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или другим компонентам препарата.
С осторожностью назначать Амлодипин пациентам с аортальным стенозом, у которых существует риск развития гипотензии. У пациентов с коронарным атеросклерозом в начале применения или при увеличении дозы Амлодипина увеличивается риск ухудшения течения стенокардии и развития острого инфаркта миокарда. Назначение Амлодипина не предотвращает синдром отмены бета - блокаторов.
Пациентам с тяжелой недостаточностью печени необходимо тщательно подбирать дозировку Амлодипина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения Амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Применение Амлодипина при беременности рекомендуют только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода. При необходимости применения Амлодипина а в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него). Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлодипина пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.При лечении артериальной гипертензии Амлодипин можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НГТВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами. Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлодипина пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией. Для лечения стенокардии Амлодипин можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Амлодипин может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции). Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы. Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Использование в педиатрии
С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя на фоне приема Амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ не эффективен.
Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.
При одновременном применении Амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.
В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Амлодипин при совместном применении с НПВП, особенно с индометацином, обнаружено не было.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении препарата Амлодипин отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.
При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином. Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина. Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Сильные ингибиторы CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повысить плазменные концентрации амлодипина. Необходимо контролировать наличие симптомов гипотензии и периферических отеков при одновременном назначении амлодипина с ингибиторами CYP3A4. В настоящее время нет информации о количественных эффектах икдукторов CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина однако необходимо внимательно следить за показателями АД при одновременном назначении амлодипина с индукторами CYP3A4.
Действующее вещество
Амлодипин (amlodipine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления .
Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов крови.
Время наступления терапевтического эффекта - 2-4 ч, продолжительность - 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. C max в сыворотке крови достигается через 6-9 ч.
Распределение
C ss достигается через 7-8 дней терапии. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Средний V d - 21 л/кг массы тела. Амлодипин проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90- 97%) в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Выведение
Т 1/2 в среднем составляет - 35 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, 20-25% - с желчью и через кишечник в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). При гемодиализе не выводится.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Т 1/2 у пациентов с артериальной гипертензией составляет 48 ч, у пациентов пожилого возраста увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч. Сходные параметры увеличения Т 1/2 наблюдаются при тяжелой хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции почек Т 1/2 не изменяется.
Показания
— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
— стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Противопоказания
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
— коллапс;
— кардиогенный шок;
— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
— выраженный аортальный стеноз;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции /галактозы;
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к амлодипину, другим компонентам препарата или другим производным дигидропиридина.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), пациентам пожилого возраста.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг (1 раз/сут).
Пациентам с нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангиального средства - 5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения дозы.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т 1/2 и снижаться КК. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто - недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия.
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, абдоминальная боль; нечасто - рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, извращение вкуса; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто - импотенция, гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко - миастения.
Со стороны кожных покровов: редко - повышенная потливость; очень редко - холодный липкий пот, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.
Прочие: нечасто - звон в ушах, увеличение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение; очень редко - паросмия, гипергликемия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки); пациента следует перевести в позу Тренделенбурга; поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение . Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - могут снижать данный показатель.
В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином.
Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.
Амиодарон, хинидин, альфа 1 -адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.
Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентрации БМКК (в т.ч. амлодипина) в плазме крови.
Особые указания
В период лечения препаратом Амлодипин необходим контроль массы тела пациентов и количества потребляемого ; назначают соответствующую диету с ограничением потребления соли.
Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования препарата Амлодипин у пациентов пожилого возраста аналогичен таковому у больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие синдрома отмены у БМКК, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации в крови ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Применение препарата Амлодипин не рекомендуется при гипертоническом кризе.
Пациентам с низкой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая доза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не было сообщений о влиянии препарата Амлодипин на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Форма выпуска
Таблетки.
1 таблетка содержит:
действующее вещество: амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин 10 мг;
вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Упаковка
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Амлодипин — производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов. кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатируюшим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимому снижению артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного «лежа» и «стоя»).
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Время наступления терапевтического эффекта — 2-4 часа, продолжительность — 24 часа.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесная концентрация достигается после 7-8 дней терапии. Связь с белками плазмы крови составляет 95%. Средний объем распределения — 21 л/кг массы тела. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90- 97%) в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет — 35 часов. Т1/2 у больных с артериальной гипертензией — 48 часов, у пожилых пациентов увеличивается до 65 часов, при печеночной недостаточности — до 60 часов, сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются при тяжелой хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции почек — не изменяется.
Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, 20-25% — с желчью и через кишечник в виде метаболитов, а также с грудным молоком.
Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не выводится.
Показания
Аартериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
Стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, другим компонентам препарата;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- выраженный аортальный стеноз;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью:
Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза Амлодипина составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг (1 раз в сутки).
Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангиального средства — 5 мг.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторам и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто.- недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, абдоминальная боль; нечасто — рвота, изменение режима дефекации (в том числе запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: редко — повышенное потоотделение, очень редко -холодный липкий пот, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко — миастения.
Прочие: нечасто — алопеция, звон в ушах, гинекомастия, повышение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; редко — дерматит; очень редко — холодный липкий пот, паросмия, нарушение пигментации кожи, гипергликемия.
Особые указания
В период лечения Амлодипином необходим контроль массы тела пациентов и количеством потребляемой ими соли натрия; назначается соответствующая малосолевая диета.
Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования Амлодипина у пожилых пациентов аналогичен таковому у больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие синдрома «отмены» у БМКК, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации в крови ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии.
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая доза.
В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами, особенно с индометацином.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.
Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентраций БМКК (в том числе амлодипина) в плазме крови.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, поза Тренделенбурга, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов -применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.
Амлодипин относится к блокаторам медленных кальциевых каналов, то есть нарушает переход кальция в клеточные структуры.
В основном воздействие оказывается на гладкую мускулатуру сосудистых стенок. Кроме того, при приеме проявляется и антиангинальный эффект – происходит увеличение просвета сосудов как коронарного, так и периферического русла. Дополнительное снижается кровяное давление. Основным поводом к назначению данного средства становится гипертоническая болезнь и стенокардия.
На этой странице вы найдете всю информацию о Амлодипин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Амлодипин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор кальциевых каналов.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Амлодипин? Средняя цена в аптеках находится на таком уровне:
- Таблетки 5 мг, 20 штук – 51 – 109 рублей;
- Таблетки 5 мг, 30 штук – 34 – 209 рублей;
- Таблетки 5 мг, 60 штук – 83 – 124 рубля;
- Таблетки 5 мг, 90 штук – 113 – 174 рубля;
- Таблетки 10 мг, 20 штук – 71 – 167 рублей;
- Таблетки 10 мг, 30 штук – 60 – 281 рубль;
- Таблетки 10 мг, 60 штук – 113 – 128 рублей;
- Таблетки 10 мг, 90 штук – 184 – 226 рублей.
Стоимость Амлодипина может значительно варьироваться в зависимости от фирмы-производителя лекарства. Так, препараты производства израильской корпорации Тева или швейцарской Сандоз стоят довольно дорого, а Амлодипин, выпущенный российскими фармацевтическими заводами, напротив, весьма дешев. К сожалению, качество и эффективность Амлодипина различных производителей также весьма разнятся. Поэтому, если Амлодипин какого-либо производителя оказался неэффективным или спровоцировал побочные эффекты, то имеет смысл приобрести препарат другой фирмы, поскольку он может быть отличным лекарством.
Форма выпуска и состав
Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.
- Содержит в своем составе амлодипина безилат , в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг.
- Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.
Фармакологический эффект
Амлодипин помогает при отклонениях в работе сердца, блокирует кальциевые каналы стенок сосудов и клеток сердечной мышцы. В результате предотвращается поступление кальция сквозь клеточные мембраны, что приводит к расслаблению миокарда и мышечного тонуса сосудов. Таким образом, происходит расширение сосудов, облегчается кровоток, и в результате артериальное давление понижается.
Поскольку в расслабленном состоянии сердечной мышце требуется для нормальной работы меньше кислорода, то она приобретает способность функционировать в подобных условиях. Это позволяет страдающему стенокардией больному лучше переносить нагрузки, реже испытывать приступы заболевания. В пониженной потребности сердца в кислороде заключается антиангинальное действие препарата.
Антигипертензивные свойства проявляются понижением артериального давления. Данные эффекты, а также высокая безопасность, обуславливают популярность медикамента. Благодаря отсутствию действия, направленного на быстрое снижение давления, предотвращения рефлекторного сердцебиения таблетки «Амлодипин» назначают больным с диабетом, астмой, подагрой.
Показания к применению
В каких случаях рассматриваемый медикамент может быть назначен пациенту? Показаниями к приему этого средства являются следующие состояния:
- стабильная;
- вазоконстрикция или вазоспазм;
- стенокардия вазоспастическая;
- (в качестве монотерапии и в сочетании с другими лекарствами);
- кардиомиопатия дилатационная неишемическая.
В каких еще случаях может быть рекомендован препарат «Амлодипин»? От чего помогает это лекарственное средство? Его нередко назначают вместе с антиангинальными медикаментами, в том числе пациентам, которые невосприимчивы к лечению бета-адреноблокаторами или нитратами.
Противопоказания
Амлодипин не применяют при индивидуальной непереносимости препарата, кардиогенном шоке, во время беременности, кормления грудью, при артериальной гипотензии и коллапсе.
Препарат назначают с осторожностью при хронической сердечной недостаточности, диабете, нарушениях липидного обмена, функций печени, после инфаркта (особенно в первый месяц), а также больным в пожилом возрасте и пациентам до 18 лет.
Применение при беременности и лактации
Какие-либо исследования, показывающие наличие у Амлодипина негативного влияния на организм матери и ребенка не проводилось. Амлодипин используется только в очень крайних случаях, когда его полезный эффект от лечения намного превышает возможный вред. В случаях использования Амлодипина в период лактации, грудное вскармливание прекращают на всем протяжении лечения, вплоть до полного выведения препарата и его компонентов из организма.
Инструкция по применению Амлодипин
В инструкции по применению указано, что Амлодипин принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг (1 раз/сут).
- Пациентам с нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангиального средства – 5 мг.
- У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения дозы.
- У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т 1/2 и снижаться КК. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Побочные эффекты
При употреблении препарата возможно следующие побочные явления:
| Со стороны системы сосудов, сердца и кроветворения | отеки конечностей (особенно стоп и лодыжек), одышка, боли в грудной клетке, мигрень, гипотония, гиперемия лица и тела, нарушения сердечного ритма, экстрасистолия, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия. |
| Со стороны ЦНС (нервной системы) | сверх утомляемость, головокружение, нарушение режима бодрствования и сна, головная боль, тремор, судороги, астения, парестезия, случаи потери сознания, депрессивное состояние, нервозность, амнезия, апатия, тревожность. |
| Со стороны ЖКТ (системы пищеварения) | тошнота, тянущие боли в эпигастральной области, увеличение уровня билирубина, нарушение стула, метеоризм, сухость во рту, повышение аппетита либо анорексия, панкреатит, гастрит. |
| Общие | нарушение сексуальной функции, нарушение мочеиспускания, миастения, развитие патологий в суставах, кожный зуд, эритематозная сыпь, алопеция, крапивница, нарушение функции зрения (чаще всего нарушение аккомодации), звон в ушах, возможны обильные носовые кровотечения, изменение температуры тела, гипергидроз (повышенное потоотделение). |
Передозировка
Максимальная допустимая доза при лечении – 10 мг в сутки. Как правило, пациенту назначают 5 мг в сутки, и в случае необходимости доза корригируется лечащим врачом. При несоблюдении, самовольном увеличении дозировки может наступить передозировка, результатом которой становятся следующие симптомы:
- тахикардия;
- ухудшение перфузии внутренних органов;
- гипотензия.
При передозировке Амлодипином диализ не эффективен. Больному необходимо срочно промыть желудок, дать выпить активированный уголь (либо другой адсорбент). Пострадавшего следует уложить на твердую поверхность, проследить, чтобы ноги были немного приподняты. Осуществляется беспрерывные контроль над функцией дыхательной и сердечнососудистых систем, общую циркуляцию крови, а также диуреза. Как правило, лечение назначается симптоматическое. Врач может предписать и поддерживающее лечение – введение мезатона, допамина внутривенно.
Особые указания
Перед тем, как полностью отменить препарат, специалисты рекомендуют постепенно снижать дозировку, то есть, резкая отмена лекарства не приветствуется.
Фармакологический препарат не оказывает отрицательного воздействия на липиды плазмы крови, а также обмен веществ. Прием лекарства никак не влияет на ЦНС – не вызывает сонливости, головокружения.
Следует с первых дней держать артериальное давление под контролем – в случае его резкого снижения возможны такие осложнения, как слабость, головокружение и повышенная утомляемость. Препарат можно применять людям, чья работа требует повышенной сосредоточенности. Если пациент отмечает значительное ухудшение состояния после начала приема лекарства, в этом случае необходимо обратиться к лечащему врачу – для установки оптимальной дозы приема лекарственного средства.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном использовании ингибиторов микросомального окисления концентрация Амлодипина повышается, а при приеме микросомальных ферментов – снижается.
- НПВП, альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект препарата. Бета-адреноблокаторы, диуретики, нитраты, антипсихотические средства, блокаторы медленных кальциевых каналов и ингибиторы АТФ усиливают сосудорасширяющий и гипотензивный эффект.
- На фармакокинетику Амлодипина не оказывают влияния Варфарин, Дигоксин, Циметидин.
- При одновременном использовании с препаратами лития возможна тошнота, рвота, нарушение стула, шум в ушах, тремор, атаксия.
- Лекарственный эффект от Амлодипина могут снизить препараты калия.
- Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, способны усилить отрицательный ионотропный эффект.
