Герпес - это вирусное заболевание, проявляющееся при снижении защитных функций организма. Патология неизлечима: один раз попав в организм, вирус остается там до конца жизни человека. Но при крепком иммунитете он может так никогда себя и не проявить.
Сущность проблемы
ВИЧ - это синдром сильно ослабленного иммунитета. Также считается неизлечимым. Когда в организме возникает герпес при ВИЧ, это означает что неизлечимый вирус герпеса, не встречает практически никакого сопротивления со стороны иммунной системы человека. Поэтому герпес в совокупности с ВИЧ - это долгое и трудно подающееся терапии заболевание. Особенно если поражено не только лицо пациента, но и гениталии, и другие органы.
Обычно у здорового человека герпес проходит в течение 11-14 дней. Сначала на коже возникают мелкие прыщики, отдельные или объединенные в конгломерации, затем они лопаются, и на их месте образуются язвочки, болезненные и сочащиеся. На последнем этапе эрозии высыхают и пропадают без следа.
Герпес при ВИЧ имеет те же симптомы, но протекает гораздо дольше и тяжелее. Эрозии глубже, многочисленнее и болезненнее, а время протекания болезни может занимать от нескольких недель до 3-6 месяцев. В связи с этим герпес при ВИЧ лечится только под постоянным наблюдением врача и строго по его рекомендациям.
Виды герпеса
Герпес имеет несколько видов, каждый из которых по-своему опасен и имеет нюансы в лечении:
- Герпес на лице. Протекает по тому же сценарию, что и у пациентов без За исключением нескольких отличий: герпес на губах при ВИЧ покрывает большую площадь кожи, количество прыщиков в начале болезни многочисленнее. Такой тип болезни при ВИЧ способен перейти в менингоэнцефалит, если ее оставить без лечения.
- Генитальный герпес обуславливается вирусом герпеса 2 типа. Поражает гениталии человека. Эрозии возникают на половых органах. У мужчин на головке пениса, а у женщин на стенках влагалища. Также поражаются кожные покровы в паховой области и вокруг анального отверстия. В момент обострения герпеса у человека опухают паховые лимфатические узлы. Боль при этом становится очень сильной. Данный вид заболевания при ВИЧ считается самым тяжелым в плане симптомов и лечения.
- при ВИЧ-инфекции лечится долго и тяжело. При этом типе покрываются голова, шея, спина человека. Вирус, не встречая в организме сопротивления, способен поразить глаза, уши и другие органы. Боль при этом захватывает все тело, так как поражаются все нервные окончания. Лимфатические узлы при этом увеличены, температура тела держится на самых высоких отметках.
- Ветряная оспа. Характерно заболевание крошечными прыщиками, покрывающими почти все тело больного. В случае, если у человека есть ВИЧ, то оспа протекает крайне медленно - до нескольких недель. При этом она сопровождается осложнениями на внутренних органах.
- Вирус Эпштейн-Бара. Несмотря на внешнюю схожесть с герпесом, а именно наличие во рту больного мелких болезненных прыщиков, данная патология гораздо опаснее. Мало того, что она может вызывать артрит, энцефалопатию, гепатит и пневмонию, так это еще и первый признак начинающегося СПИДа.
Способы передачи вируса
Вирус герпеса - это самый распространенный среди людей микроорганизм. Он есть почти у всех жителей планеты, примерно у 98 %. Но у большинства людей он не проявляется никогда в жизни, и они не знают, что являются переносчиками. Простой вирус герпеса можно передать вместе со слюной во время поцелуя или через посуду. Даже через рукопожатие, если на ладонях обоих людей есть микротрещины и ранки. Можно заразиться таким вирусом в общественной бане или бассейне.
Вирус второго типа передается в основном во время секса. Особенно, если контакт был жесткий и сопровождался микротрещинами на слизистой оболочке половых органов. Часто анальный секс становится причиной того, что человек сталкивается с проблемой, как лечить герпес в интимной зоне. Также, кстати, предается и ВИЧ инфекция через слизистую оболочку при нетрадиционном, незащищенном соитии.
Человек, пораженный герпесом, в период образования на коже эрозий выделяющих прозрачную жидкость, наиболее заразен для окружающих. Ведь в этой жидкости, что вытекает из ранок, содержится вирус герпеса практически в чистом виде.
Человек лишь рождается чистым от вируса. Но заразиться им может в первые секунды своей жизни, проходя через родовые пути своей матери, больной герпесом.
Симптомы заболевания
Обычный герпес на лице начинает проявляться с легкого покалывания и зуда вокруг губ и носа. То же касается и полового герпеса, и опоясывающего лишая, основной симптом в первые часы - это зуд. Через 1-2 дня появляются первые прыщики. Они твердые на ощупь, с белой головкой, через которую видно прозрачную жидкость. При половом герпесе данные образования покрывают мочеиспускательный канал и все полости, покрытые слизистой оболочкой.
Через 3-5 дней прыщики лопаются. Под ними обнаруживаются круглые ранки, из которых сочится прозрачная жидкость. Зуд и сильная боль сопровождает человека все эти дни. Если человек при этом является ВИЧ-инфицированным, то этап заживления эрозий растягивается на невообразимое время. Все зависит от его общего состояния и правильности терапии. У здорового человека эрозии подсыхают и рассасываются уже на 10-13 день.
Диагностика патологии
Лечение герпеса при ВИЧ зависит от точной диагностики. Врачи должны знать, с каким именно типом вируса придется иметь дело. Ведь организм больного при ВИЧ и так ослаблен до крайней степени.
В первую очередь необходимо подтвердить наличие в организме больного Это делается с помощью анализа крови. С помощь полимерной цепной реакции по остаткам ДНК устанавливается тип герпеса. Кровь больного также изучается с помощью иммуноферментного исследования.
Лечение герпеса при ВИЧ
Терапия патологии проводится после постановки точного диагноза. Герпес при ВИЧ инфекции лечение имеет комплексное. Ведь в ходе терапии необходимо не только подавить вирус, но и усилить иммунную систему организма с тем, чтобы сократить количество рецидивов.
Кроме того, генитальный герпес при ВИЧ имеет еще и местное лечение. Связано это с тем, что именно этот тип заболевания сопровождается сильным болевым синдромом, особенно при мочеиспускании. Более подробно о том, как лечить герпес в интимной зоне, должен сообщить врач-венеролог.
В принципе, любое лечение вирусного заболевания должно быть прописано специалистом, самостоятельные действия в данном случае будут неэффективными, а иногда и опасными.
Как правило, больному назначается «Ацикловир», «Фамцикловир» или «Валацикловир» в виде мази или крема. Также данные препараты могут быть назначены для внутреннего употребления в виде таблеток.
Сами прыщи и эрозии нужно обрабатывать только теми средствами, которые указал врач, и делать это в стерильных условиях процедурного кабинета. Ведь через эти ранки может проникнуть другая инфекция. А сами раны становятся источниками вирусного заражения. Именно поэтому больной с герпесом при ВИЧ помещается на карантин. Лечение проводится под строгим контролем врача.
Таблетки «Ацикловир»: инструкция по применению у взрослых
Данный препарат настолько популярен и эффективен в борьбе с герпесом, что следует о нем узнать более подробно. Это противовирусное средство, выпускаемое в виде таблеток, в состав которых входит основное лечебное вещество - ацикловир.
Применяется при герпесе первого и второго типа, ветряной оспе и опоясывающем лишае. Препарат безопасен, но может вызывать аллергическую реакцию. Нельзя использовать средство при беременности и в период лактации.
К побочным эффектам от препарата относятся тошнота, рвота, расстройство желудка, головокружение и влияние на центральную нервную систему. Кроме этого, под влиянием препарата у человека может резвиться почечная недостаточность и появится боль в мышцах.
Реализуется «Ацикловир» в таблетках с инструкцией по применению, взрослые люди должны обязательно прочитать ее перед применением препарата.
Если у ВИЧ-инфицированного обнаружен герпес, принимается по 400 мг препарата 5 раз в день. Длительность приема устанавливается врачом.
Народные средства лечения
Герпес можно лечить и методами народной медицины. Правда, для повышения эффективности терапии, нельзя пренебрегать приемом медицинских препаратов. Особенно при ВИЧ, когда организму нужна любая помощь в борьбе с вирусом.
Так, например, при герпесе половых органов, широко применятся ванночки с отваром корня солодки. Также можно обрабатывать прыщики мазью с календулой. Хорошо снимает зуд и боль в паху, а также на половых органах отвар из мяты.
Профилактика
Вирус герпеса, появившись в организме человека, неизлечим. Но подавить его проявления вполне возможно, прибегая к профилактическим мерам. Особенно внимательным необходимо быть, если организм ослаблен ВИЧ инфекцией.
В первую очередь надо заботиться о своем иммунитете. Для этого нужно правильно питаться, без жирного мяса и острых приправ. Добавить в рацион следует свежие фрукты и орехи. Надо отказаться от курения и спиртного. Эти привычки разрушают иммунную систему не хуже ВИЧ-инфекции. Следует регулярно заниматься спортом и закалять организм. Особенно, если приходится вести малоподвижный образ жизни, связанный с профессиональной деятельностью. И последнее - нужно регулярно проверять состояние своего здоровья у врача со сдачей всех необходимых анализов.
Докт. биол. наук, профессор МГУ. С 1993 г. работает в США, где заведует отделом в Национальном институте здоровья (National Institutes of Health - NIH) и является одним из признанных авторитетов в области фундаментальных исследований ВИЧ. Его работы напечатаны в ведущих мировых научных журналах и широко известны научному сообществу, но поводом к интервью послужила сенсационная статья о его исследованиях, опубликованная в популярнейшей американской газете The New York Times . Вопросы задавали Эмилия Ойгенблик и Алексей Левин .
- Леонид Борисович, Вы недавно завершили исследование, приближающее победу над самой страшной эпидемией нашего времени, вызванной вирусом иммунодефицита. Речь в нем идет не только об этом вирусе, но и о вирусе герпеса. Хотелось бы узнать подробности из первых рук. Расскажите, пожалуйста, о Вашей работе и о том, как вирус иммунодефицита человека связан с вирусом герпеса.
ДНК бактерий отличается от человеческой. Как говорят, она имеет собственный автограф, вследствие чего ее можно вычленить из анализируемых проб. У вирусов такого ДНКового автографа нет, поэтому выявить их генетическим анализом очень непросто. Микробы образуют экосистему, и каким образом ее члены, в особенности вирусы, взаимодействуют друг с другом - великая тайна. Мы даже не знаем, сколько вирусов обитает в организме, но, по аналогии с бактериями, можем предположить, что это огромный мир, дверь в который лишь чуть-чуть приоткрылась.
Вирусы в организме, как и во всякой экосистеме, взаимодействуют самым различным образом: помогают друг другу, противодействуют друг другу, игнорируют друг друга.
- А можно привести примеры?
Ну, вот пара таких примеров для иллюстрации:
У больных, которых долгие годы лечили противоспидовыми препаратами и которые не прекращают их принимать, вирусных частиц в крови больше нет, но зато нередки атеросклероз и иные расстройства, связанные с повышенной активностью иммунной системы. С кем же иммунная система продолжает бороться, когда ВИЧ уже подавлен? Предполагают, что такая активация иммунной системы обусловлена еще каким-то вирусом. Не исключено, что это мегаловирус, «разбуженный» вирусом иммунодефицита.
И наоборот, у ВИЧ-инфицированных африканских детей на пике заболевания корью число вирусов иммунодефицита в крови значительно сокращается, а по завершении острого периода возвращается к прежнему уровню. То есть вирус кори подавляет ВИЧ. Несколько лет назад мы выяснили, что это работа хемокинов - разновидности белков-цитокинов, регулирующих иммунный ответ. Хемокины цепляются к тем же рецепторам на поверхности клетки, что и вирус иммунодефицита. Под влиянием вируса кори молекул хемокинов становится гораздо больше, и ВИЧ далеко не всегда удается найти место для «парковки».
- А теперь расскажите про вирус герпеса.
В организме человека могут гнездиться восемь его разновидностей. Некоторые из них совершенно безвредны, другие же представляют серьезную опасность. Высыпания на губах весной, в просторечии называемые весенней лихорадкой (помните у Пастернака?), вызываются вирусом герпеса №1 и знакомы каждому. Кстати, этот вирус упоминает и Шекспир в «Ромео и Джульетте»:
И губы дев, которым снится страсть.
Шалунья Маб их сыпью покрывает
За то, что падки к сладким пирожкам...
Меркуцио прав! Этот вирус герпеса передается именно так. Другой знакомый всем вирус герпеса имеет №3. Он вызывает ветрянку, которой почти все мы болели. Но герпес - не только эти относительно легкие болезни, но и саркома Капоши, и генитальный герпес - заболевание, передающееся половым путем. Вирусы герпеса постоянно присутствуют в организме, но находятся под контролем иммунной системы, и только время от времени некоторые из них активируются. И, наверное, не зря! Есть теория, что на герпесе иммунитет отлаживает стратегию борьбы с прочими вирусами и потихоньку нарабатывает активные клетки, которые идут в ход при появлении настоящей опасности. Вообще, герпес - один из самых древних вирусов в организме человека. Именно поэтому мы научились с некоторыми его видами мирно уживаться. Герпесом-1 (лихорадка) заражено огромное число людей. Герпес шестой разновидности есть практически у всех. Герпес-2 (генитальный) и 8 (саркома Капоши), к счастью, встречаются гораздо реже.
Но это - лишь пока всё в порядке с иммунитетом. Даже десятилетия спустя после забытой детской ветрянки вызвавший ее герпес-3 организма не покидает, а проникает в нервные окончания и в случае ослабления иммунной системы выходит на тропу войны: активируется, начинает усиленно размножаться и вызывает сильнейшие боли в области шеи и головы.
Похожие вещи происходят и с ВИЧ-инфицированными. Особенно часто вирусу иммунодефицита сопутствует вирус герпеса под №2 (генитальный герпес). Что значит сопутствует? Если человек заражен герпесом, ему легче заразиться иммунодефицитом. Раньше считали, что это происходит потому, что герпетические язвочки - открытые ворота для ВИЧ-инфекции, однако и без язвочек герпес способствует заражению. Более того, при наличии герпеса синдром приобретенного иммунодефицита проявляется в гораздо более тяжелой форме.
- Можно немного о современных противоспидовых препаратах?
Исследователи из Бельгии совместно с чешским ученым Хоули изобрели замечательное лекарство - тенофовир, и вот уже около 15 лет им пользуются во всем мире для лечения иммунодефицита. Химически он похож на аденозин - один из компонентов любой ДНК. Обратная транскриптаза ВИЧ, фермент, который строит цепочку вирусной ДНК, не отличается особой разборчивостью и посему встраивает на место аденозина тенофовир (точнее, его трифосфат, в который он превратился в клетке). Однако, в отличие от аденозина, тенофовир устроен таким образом, что к нему прицепить уже ничего нельзя, на этом месте цепочка ДНК обрывается, и синтез заканчивается.
Поэтому таблетки тенофовира применяются в качестве терапевтического средства против ВИЧ. Однако даже с помощью тенофовира и других лекарств полностью излечить зараженного ВИЧ не удается. Поэтому основная задача - предотвратить инфекцию, перекрыть пути ее проникновения.
- Вы ставите во главу угла профилактику ВИЧ-инфекции. Как ее можно осуществить?
Во-первых, конечно, изменением модели социального поведения. Из медицинских средств - упование на вакцины. Но хороших вакцин пока просто нет. Недавно был некоторый успех: белок вируса иммунодефицита вставили в цитомегаловирус, на который есть хороший иммунный ответ, и на обезьянах эта вакцина вроде бы работала. Всё остальное либо никуда не годится, либо находится в стадии испытаний. Я считаю, что в ближайшее время вакцин не будет.
Другой способ - применение микробицидов, веществ, которые наносятся непосредственно на слизистую и локально предотвращают инфекцию. До последнего времени микробициды тоже не слишком радовали: положительных результатов не было, более того, дважды случалось так, что микробициды даже увеличивали риск заражения людей, на которых их испытывали. Вот такая скандальная ситуация.
Каждый исследователь пытался разработать собственный препарат, и в конце концов группа южно-африканских ученых при поддержке международных фондов взяла тенофовир, изготовила на его основе гель и испытала его в качестве микробицида. Положительные результаты этих испытаний оказались статистически достоверными - вероятность заражения СПИДом сократилась на 38%. Для науки это огромный прорыв, хотя для практики и не столь впечатляющий. Выяснилось также, что нанесенный на слизистую тенофовир уменьшает шансы заражения генитальным герпесом аж на 51%! Это было не слишком понятно, но стало приятным сюрпризом - оказалось возможным подавить два взаимодействующих вируса одним и тем же способом. Думали, что в основе этого лежит чрезвычайно сложный механизм - через активацию вирусов, через какие-то промежуточные вещества. Но дело неожиданно оказалось проще!
- И в чем же этот механизм заключается?
Нам удалось показать, что в данном конкретном случае имеет место прямой эффект - тенофовир угнетает и вирус иммунодефицита, и вирус герпеса. Выяснилось, что то самое похожее на аденозин фосфорилированное производное тенофовира, которое останавливает синтез ВИЧ, включается с помощью фермента ДНК-полимеразы и в ДНК вируса герпеса и блокирует процесс ее репликации. Когда тенофовир был изобретен, его принялись испытывать на самых разных вирусах и выяснили, что он подавляет один лишь ВИЧ. Поэтому наша работа как бы противоречила предыдущим исследованиям. Но эти противоречия оказались мнимыми! Дело в том, что гель, с которым мы работали, содержит значительно больше тенофовира, нежели таблетки. Кроме того, гелеобразный тенофовир контактирует с гораздо большим числом клеток - потенциальных мишеней вируса, нежели пероральный препарат. Непосредственный контакт со слизистой оболочкой позволяет лекарству гораздо лучше проникать в ткань; его концентрация в клетке возрастает, и посему в данном случае гель работает намного эффективней, чем таблетки. Такой концентрации тенофовира никто никогда не испытывал. Она представлялась нефизиологической - чрезвычайно высокой. Да и все испытания тенофовира как противоспидового препарата показывали, что он работает при гораздо меньшей концентрации, превышение которой в тысячу раз выглядело бессмыслицей.
Следует отметить, что основная проблема фармакологии - направленная доставка лекарств к цели. Лекарства для растущих вне организма клеток есть от всего, но если человеку принимать их в действенных концентрациях, возникают такие побочные эффекты, что непонятно, что хуже - болезнь или ее лечение. Поэтому никто и не испытывает лекарства в концентрациях, значительно превышающих действующие. Так или иначе, при местном применении изобретенный для борьбы с ВИЧ тенофовир действует и против его спутника - вируса герпеса. Кстати, когда я говорю «наша работа», то имею в виду не только сотрудников моего отдела в Национальном институте здоровья США, но и моих коллег из Бельгии и Италии, вместе с которыми мы выполняли это исследование.
Интересно, что эта наша работа с тенофовиром является как бы зеркальным отражением нашего же предыдущего исследования с лекарством, созданным для борьбы с вирусом герпеса. Два года назад мы выяснили, что антигерпесный препарат ацикловир эффективно справляется с вирусом СПИДа. В чем сходство и различие действия этих препаратов, и почему эта история зеркальная? Тенофовир создали для борьбы с ВИЧ-инфекцией, ацикловир - для лечения некоторых разновидностей герпеса, в первую очередь генитального герпеса. Кстати, в любой аптеке можно купить зовиракс - мазь на основе ацикловира, помогающую избавиться от лихорадки на губах. Так же как тенофовир похож на аденозин, ацикловир похож на гуанозин. Он тоже встраивается в ДНК вируса иммунодефицита и останавливает удлинение ее цепи. Однако в этом случае фосфорилирование осуществляется не клеточными ферментами, а ферментами вируса герпеса, и поэтому происходить подобное может лишь в зараженной герпесом клетке. Тем не менее, фосфорилированный ацикловир как-то проникает в соседние клетки и угнетает там размножение вируса СПИДа.
- Возможна ли разработка комплексного лечения СПИДа и герпеса?
Хотелось бы думать, что да, ведь этим мы и занимаемся! В настоящее время проводятся клинические испытания ацикловира как средства против ВИЧ. Нам бы хотелось испробовать его и как микробицид, но это дело будущего. К сожалению, степень подавления второго вируса не столь велика, как хотелось бы. Посему задача - химическая модификация этих препаратов.
Но даже в случае успеха одним веществом ВИЧ не победить! И основное достижение в этой области - комплекс веществ, каждое из которых угнетает один из ферментов в цикле размножения вируса. Таких соединений не очень много, но на каждый фермент есть свое вещество. Сейчас вот пробуют сделать ингибитор рецепторов, к которым цепляется вирус.
Почему вообще нужны еще и новые лекарства? Дело в том, что ВИЧ мутирует с бешеной скоростью. Мы привыкли верить в точность биологического копирования, ведь иначе дети не были бы похожи на родителей, кошка - на кошку, а мышка - на мышку. А вот вирус иммунодефицита избрал иную стратегию - частицы не должны быть похожи друг на друга. Это происходит потому, что обратная транскриптаза, которая считывает РНК для синтеза ДНК, «намеренно» делает ошибки. На десять вирусных частиц происходит три ошибки. Много это или мало? Для сравнения, в ясную ночь человеческий глаз различает в Млечном Пути 10 4 звезд, остальные воспринимаются как звездный туман. В хороший телескоп можно различить 10 11 звезд. И вот столько вирусных частиц образуется в организме за день! Посчитайте сами, у скольких из них ошибки - мутации. В результате 99% вирусов, образовавшихся в организме, уже ничего заразить не могут, поскольку их важнейшие белки испорчены мутациями. Зато некоторые вирусы благодаря мутациям приобрели независимость от лекарств (резистентность). Наш иммунитет тоже не поспевает за быстро изменяющимся вирусом потому, что для выработки полного иммунного ответа требуется время, за которое вирус успевает «убежать» далеко вперед. Мы надеемся, что окажемся расторопнее природы и создадим препараты, эффективные против ВИЧ и сопутствующих инфекций, к которым ВИЧ не сможет приобрести устойчивости. Но для этого нужно еще много узнать про биологию ВИЧ.
Этим мы и занимаемся.
Действующее вещество
Ацикловир (aciclovir)
Форма выпуска, состав и упаковка
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и ; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика
После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).
C max препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут - 0.7 мкг/мл, C min - 0.4 мкг/мл; время достижения C max в плазме - 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T 1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой T 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая ;
— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).
Противопоказания
— период лактации;
— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).
Дозировка
Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослые
Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).
Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов , у пациентов с иммунодефицитом .
Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)
Взрослые
Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Дети
Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет : по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет : по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)
Взрослые
Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов , пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом .
Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг раза/сут; старше 6 лет - 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом ).
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у
При , a также при лечении
—
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится.
Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, <1/100), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; очень редко - гепатит, желтуха, в единичных случаях - абдоминальные боли.
Со стороны системы кроветворения: редко - преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко - лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: часто - , головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко - алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто - утомляемость, лихорадка; редко - периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.
Передозировка
Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).
Лечение: симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T 1/2 и снижению клиренса ацикловира.
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.
Особые указания
Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:
— терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) - по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
—тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) - по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Применение в пожилом возрасте
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не применять по истечению срока годности.
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Герпес против ВИЧ-инфекции – новые возможности терапии СПИДаСовсем недавно в журнале под названием Cell Host & Microbe была опубликована статья, в которой сообщалась информация о том, что справиться с ВИЧ -инфекцией можно посредством вируса герпеса , а также лекарственного препарата под названием Ацикловир , которое является не только доступным, но еще и дешевым.
Герпес и Ацикловир против ВИЧ
Ученые, исследовавшие данные факты, утверждают, что использование данного лекарственного средства в борьбе со СПИДом способствует снижению количества вируса ВИЧ в крови пациентов. При всем при этом стоит отметить, что эффективность данного медикамента наблюдается только в том случае, если у больного наряду с ВИЧ-инфекцией имеется еще и вирус герпеса. Если же вирус герпеса не отмечается, такая терапия является безрезультатной.В ходе исследований удалось установить, что Ацикловир начинает вести борьбу с ВИЧ-инфекцией только под воздействием вируса герпеса, который вызывает реакцию фосфолирования медикамента. Данного рода реакция оказывает подавляющее воздействие на размножение вируса ВИЧ. Ученые пытались ни раз использовать Ацикловир для лечения только при наличии у больного ВИЧ-инфекции, однако их попытки были тщетными.
Радостным фактом является то, что в организмах наибольшего количества людей уже имеется один из видов герпеса, который способствует развитию ветрянки , так что если ученым все же удастся изобрести новую методику терапии СПИДа посредством данного препарата, тогда больных не нужно будет заражать еще и вирусом герпеса.
Лечение ВИЧ-инфекции – видео
А вообще ВИЧ-инфекция – это очень опасно, так что получите консультацию специалиста относительно мер профилактики данного инфекционного заболевания.
Читать еще:
- Ветрянка – причины, симптомы и диагностика, медикаментозное лечение ветряной оспы у детей и у взрослых, диетическое питание, фото. Через сколько дней после заражения появляются первые признаки заболевания? Помогает ли прививка от ветрянки?
Десятого сентября на интернет-сайте журнала Cell Host & Microbe появилось поистине удивительное сообщение, подписанное исследователями из США, Канады, Великобритании и Бельгии. Они экспериментально доказали, что антивирусный препарат ацикловир, который уже много лет используют для борьбы с герпесом, можно превратить в эффективное оружие против СПИДа.
Это открытие помог сделать тот самый герпес-вирус, против которого работает ацикловир. Оказалось, что он изменяет молекулярную структуру ацикловира и тем самым заставляет его блокировать размножение вируса человеческого иммунодефицита, сообщает CA-NEWS.
Исследованиями руководил выходец из СССР, ныне — заведующий отделом межклеточнных взаимодействий Национального института здоровья ребенка и развития человека под Вашингтоном Леонид Марголис, который рассказал об открытии в эксклюзивном интервью Русской службе «Голоса Америки».
Леонид, давайте начнем с ацикловира.
Надо сказать, что это поистине удивительное лекарство, которое занимает совершенно особое место в истории фармакологии. Обычно создание новых лекарственных средств начинается с того, что ученые выделяют их активные ингредиенты из бактериальных культур или, скажем, соков растений. А вот ацикловир, если мне не изменяет память, стал первым в мире лекарством, которое было искусственно сконструировано на молекулярном уровне.
Это сделала замечательная уроженка Нью-Йорка Гертруда Элион , которая 20 лет назад получила за свои работы Нобелевскую премию. Она создала, единолично или в соавторстве, много синтетических лекарств против менингита, лейкемии, бактериальных инфекций дыхательных путей и других патологий. И при этом не имела никаких научных степеней, только университетский диплом.
Ацикловир – тоже ее детище. Механизм его действия изучен до тонкостей. Этот препарат совершенно нетоксичен, его можно принимать внутрь граммами без всякого риска. Более того, сам по себе он абсолютно инертен и не оказывает никакого влияния на физиологические процессы. Он включается в работу только в клетках, зараженных герпес-вирусами. Как это происходит, хорошо известно.
Ацикловир активируется лишь в том случае, его молекула присоединяет три фосфатные группы, каждая из которых состоит из атома фосфора, трех кислородных атомов и двух атомов водорода. Молекулярные перестройки, приводящие к заякориванию таких групп, называются фосфорилированием и играют огромную роль в биохимии. Чтобы они осуществлялись, необходимы специальные ферменты.
Один из таких ферментов, тимидинкиназу, производит вирус герпеса. Тимидинкиназа подцепляет к молекуле ацикловира первую фосфатную группу, а другие две потом присоединяются к ней другими ферментами, которые уже присутствуют в клетках. По этой причине ацикловир может работать лишь в клетках, атакованных вирусом герпеса, и никак не воздействует на клетки, свободные от этой инфекции.
Как в точности он действует?
Весьма хитроумно. Активированный ацикловир встраивается в вирусную ДНК и блокирует ее дальнейший синтез. Можно сказать, что он действует в качестве затычки, останавливая удлинение ДНК. Однако до сих пор считалось, что против других вирусов он совершенно бесполезен.
Это, как я понимаю, только присказка, а сказка впереди?
Совершенно верно. Пока была предистория, теперь можно перейти к нашей работе. Мы изучали, как взаимодействуют между собой вирусы герпеса и иммунодефицита. Чтобы собрать такую информацию, мы одновременно заражали ими кусочки живой человеческой ткани, выделенной из миндалин и шейки матки, поскольку оба вируса там хорошо размножаются. А чтобы поставить контрольный эксперимент, мы решили отключить вирус герпеса с помощью ацикловира. К нашему великому удивлению, в этих тканях тут же перестал размножаться и вирус СПИДа.
Тогда мы стали копать глубже. Взяли новые ткани тех же типов, по отдельности заразили их обоими вирусами и тогда уже ввели ацикловир. Размножение вируса герпеса, как и ожидалось, сразу застопорилось, но то же самое случилось и с вирусом иммунодефицита. Это уже не лезло ни в какие ворота.
Действительно, парадокс…
В том-то и дело. Сначала мы просто не знали, что и думать. Решили повторить те же опыты уже не на кусочках тканей, а на чистых культурах клеток Т-лимфоцитов. Там уже все было по учебнику, ацикловир действовал только против герпеса. Тогда мы вернулись к тканям и проверили, нет ли в них герпес-вируса. Сами-то мы их, конечно, не инфицировали, но ведь вирусы герпеса могли там появиться и в результате спонтанного заражения.
И вот оказалось, что во всех тканях, с которыми мы работали, имеются вирусы герпеса, только не те, против которых применяют ацикловир. Герпес-вирус ведь существует в восьми вариантах, некоторые из которых совершенно безобидны. Американцы заражены ими почти поголовно и даже не замечают их присутствия в организме. Мы получаем ткани для опытов из больниц, где они остаются после хирургических операций. Так что не приходится удивляться, что наши образцы были изначально инфицированы сравнительно безвредным герпесом.
А вот лабораторные клеточные культуры, на которых мы ставили контрольные эксперименты, никаких вирусов, конечно, не содержали. Тут уж пришлось признать, что ацикловир блокирует вирус СПИДа при каком-то участии вируса герпеса. Это подтвердили контрольные эксперименты.
И что же, удалось узнать, как герпес-вирусу удаются такие подвиги?
Ну, пробный ответ напрашивался сам собой. Поскольку вирус герпеса вызывает тройное фосфорилирование молекул ацикловира, было естественно предположить, что такие модифицированные молекулы обладают антиспидовым потенциалом. И мы не ошиблись…
Оказалось, что фосфорилированный ацикловир вмешивается в работу фермента, который позволяет вирусу СПИДа копировать свою генетическую информацию. В самом вирусе она записана на молекулах рибонуклеиновых кислот, но чтобы встроиться в клеточные ядра, вирус должен ее переписать на молекулах ДНК. Такую задачу выполняет фермент обратная транскриптаза, который и блокируется модифицированным ацикловиром.
Естественно, сначала мы ничего этого не знали. Пришлось обратиться за помощью к профессору университета Эмори Раймонду Шинази , крупнейшему специалисту по обратной транскриптазе. Сначала он заявил, что ацикловир никак не может воздействовать на вирус СПИДа, иначе это давно бы открыли. Но уже через неделю он мне позвонил и подтвердил нашу гипотезу. Он выделил в чистом виде вирусную обратную транскриптазу и обнаружил, что она угнетается трижды фосфорилированным ацикловиром. Шинази также выяснил, как именно это происходит на молекулярном уровне. После этого сомнений уже не осталось.
В таком случае, Леонид, разрешите Вас поздравить с крупным открытием. Что за ним последует?
Во-первых, есть все основания надеяться, что обычным ацикловиром можно лечить носителей ВИЧ-инфекции, зараженных вирусом простого герпеса. Так это или нет, покажут клинические испытания, которые уже начались. Кроме того, трижды фосфорилированный ацикловир уже удалось получить в лаборатории. Не исключено, что он станет самостоятельным средством против СПИДа. Оправдаются ли эти надежды, покажут будущие исследования.
Леонид Марголис: Ацикловир, он же зовиракс, применяют в медицине уже лет тридцать. Он продается без рецепта и прекрасно работает против инфекций, вызванных вирусами простого герпеса первого и второго типа.
