Полусинтетический антибиотик III поколения цефалоспорин отличается широтой своего антибактериального «кругозора». Его бактерицидное действие связано с ингибированием синтеза клеточных оболочек. Данный антибиотик отличает стойкая резистентность к действию бета-лактамаз, выделяемых эволюционно «продвинутыми» бактериями для защиты от фармакологической «атаки». Список «кровных врагов» цефалоспорина, как уже говорилось, достаточно обширен: это грамотрицательные аэробы Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebssiella spp. (включая Klebssiella pneumoniae), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназобразующие штаммы), Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia spp., Acinetobacter calcoaceticus, некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa. Ценность цефтриаксона состоит в том, что на него реагируют даже самые «матерые» из вышеперечисленных микроорганизмов, которые устойчивы к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам. Из грамположительных аэробов цефалоспорин «сеет смерть» среди Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Не остаются в стороне и анаэробы: Clostridium spp. и Bacteroides spp.
Цефтриаксон выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Взрослым и детям старше 12 лет цефтриаксон вводится по 1-2 г 1 раз в день. При тяжело протекающих инфекциях верхнюю планку принимаемой дозы можно поднять до 4 г. Цефтриаксон находит применение и в педиатрической практике. Для расчета дозы используются параметры массы тела: 20-50 мг на 1 кг (для новорожденных), 20-80 мг на 1 кг (дети до 12 лет) при той же кратности введения, что и у взрослых. Для в меру упитанных (с массой тела более 50 кг) пациентов младшего возраста доза препарата аналогична дозе для взрослого. То же самое справедливо и в отношении пациентов пожилого возраста. Длительность использования цефтриаксона в лечебном процессе привязана к характеру протекания заболевания. Даже если показатели температуры тела нормализовались, и эрадикация патогенов подтверждена, введение препарата должно продолжаться еще 2-3 дня.
Продолжительное лечение цефтриаксоном подразумевает регулярный мониторинг картины периферической крови, а также функциональных параметров печени и почек. Препарат не совместим с алкоголем: данная комбинация чревата развитием таких нежелательных эффектов, как головные боли, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, снижение артериального давления, учащения сердечного ритма, одышка. Условия хранения приготовленного раствора существенно отличаются от исходной лекарственной формы: в холодильнике при температурном диапазоне от 2 до 8° С. Срок хранения - не более суток.
Фармакология
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.Форма выпуска
1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (5) - пачки картонные.
1 г - флаконы (10) - пачки картонные.
1 г - флаконы (50) - пачки картонные.
1 г - флаконы (100) - пачки картонные.
1 г - флаконы (270) - пачки картонные.
Дозировка
Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет - 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 г, для детей - 2 г.
Взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.
Профилактика послеоперационной инфекции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.
Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Применение у детей
Особые указания
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.
У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.
Цефтриаксон
-цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Обладает бактерицидным действием за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон
ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активный в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus group А, В, С, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Eschenchia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая К. pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в том числе S. typni), Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica), Treponema pallidum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаэробов: Actinomyces, Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы В. fraqilis), Clostridium spp. (но большинство штаммов С. difficile имеют резистентность), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacteriumspp. (включая F. mortiferum и F. varium).
Фармакокинетика
После внутримышечного введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 100 %. Максимум концентрации в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (85 % - 95 %). Препарат длительно сохраняется в организме. Минимальные антимикробные концентрации определяются в крови в течение 24 часов и больше. Легко проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек - в спинномозговую), в костную ткань. В грудном молоке определяется 3 - 4 % от концентрации в сыворотке крови (больше при внутримышечном, чем при внутривенном введении). Период полувыведения составляет 5,8 - 8,7 часа и значительно удлиняется у людей старше 75 лет (16 часов), детей (6,5 дня), новорожденных (до 8 дней). В активной форме выделяется (до 50 %) почками в течение 48 часов. Частично выводится с желчью. При недостаточности почек выведение замедляется, возможна кумуляция.
Показания к применению
Цефтриаксон назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе: - при инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); - при инфекциях кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермии); - при инфекциях мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции, неосложненная гонорея); - при инфекциях органов брюшной полости (желчных путей и желудочно-кишечного тракта, перитонитах); - при сепсисе и бактериальной септицемии; - при инфекциях костей (остеомиелит), суставов; - при бактериальном менингите и эндокардите; - при мягком шанкре, сифилисе, болезни Лайма (спирохетоз); - при тифозной лихорадке; - при сальмонеллезе и сальмонеллоносительстве; - при инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом; - для профилактики послеоперационных гнойно-септических осложнений.Способ применения
Цефтриаксон применяют внутримышечно и внутривенно. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в таких соотношениях: 0,5 г растворяют в 2 мл воды, 1 г - в 3,5 мл воды. Внутримышечные инъекции вводят в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы достаточно глубоко. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. С целью устранения болезненности в месте инъекции возможно использование 1 % раствора лидокаина.
Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (0,5 г растворяют в 5 мл, 1 г - в 10 мл растворителя). Вводят внутривенно медленно (в течение 2 - 4 мин). Для внутривенных инфузий растворяют 2 г препарата в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция (раствор натрия хлорида 0,9 %, раствор глюкозы 5 % или 10 %, раствор левулезы 5 %). Дозу 50 мг/кг массы тела и более следует вводить внутривенно капельно в течение не менее 30 минут. Для детей: - новорожденных (до двухнедельного возраста) и недоношенных суточная доза составляет 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается). При бактериальном менингите у новорожденных начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в сутки (максимально 4 г). После выделения патогенного микроорганизма и определения его чувствительности дозу необходимо соответственно уменьшить; - от З недель до 12лет - 50 - 80 мг/кг в сутки в 2 введения (у детей с массой тела 50 кг и больше следует соблюдать дозировку для взрослых); - для взрослых и детей старше 12 лет препарат назначается по 1 - 2 г 1 раз в сутки, при необходимости - до 4 г (желательно в 2 введения через 12 часов). Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов инфекции и нормализации температуры тела рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней. При неосложненной гонорее взрослым вводят однократно внутримышечно 0,25 г Цефтриаксона . Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым вводят 1 г однократно за 1/2 - 2 часа до операции внутривенно в виде инфузий в течение 15 - 30 минут в концентрации 10-40 мг/мл.
У больных с нарушенной функцией почек при сохранении функции печени не следует снижать дозу Цефтриаксона . Только в случае претерминальнои почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.
Побочные действия
Цефтриаксон относительно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны: - со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит; - аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, редко - отек Квинке; - со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия; - со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием - кандидоз.
Местные реакции: флебит (при внутривенном введении); болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Цефтриаксону и к другим цефалоспоринам, пенициллинам, первый триместр беременности, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), печеночно-почечная недостаточность.Беременность
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. При назначении в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами в одном объеме. Цефтриаксон , подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.Передозировка
При длительном применении Цефтриаксона в высоких дозах возможно изменение картины крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).Лечение: симптоматическое (избыточно высокие концентрации препарата в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа).
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5, 1,0 или 2,0 г во флаконах.Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Срок годности - 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.Условия отпуска из аптек - по рецепту.
Состав
Ceftriaxonum;(Z)-(6Р,7R)-7--8-оксо-3-[(2,5-дигидро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил]-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ене-2-карбоксилата динатриевая соль.
Мелкокристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, слабо гигроскопичен.
Один флакон содержит цефтриаксона натриевой соли стерильной в пересчете на цефтриаксон
- 0,5 г или 1,0 г.
Дополнительно
С осторожностью следует применять препарат у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям.Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме.
Основные параметры
| Название: | ЦЕФТРИАКСОН |
| Код АТХ: | J01DD04 - |
«ЦЕФТРИАКСОН»: состав
Активным веществом является ceftriaxonum , относящийся к классу антибиотиков-цефалоспоринов третьего поколения. Это средства, которые работают против огромного количества болезнетворных бактерий, в том числе тех, которые вырабатывают β-лактамазу, разрушающую некоторые антибиотики.
Препарат реализуется в виде порошка для изготовления растворов для инъекций и инфузий. Выпускается в четырех вариантах дозировки – по 250 мг, 500 мг, 1 и 2 грамм во флаконе. В виде сиропа и в таблетированной форме не выпускается.
Как воздействует на организм? (Фармакодинамика)
В организме человека цефтриаксон оказывает бактерицидное действие. Он делает невозможным синтез вещества – муреина, из которого сделана стенка бактерии. Миреин – основа, прошнурованная короткими белковыми цепочками. Благодаря ему бактерия существует. Если заблокировать его синтез, то новые бактериальные не образуются, а существующие – разрушаются.
Цефтриаксон действует на огромное количество палочек, кокков как грамположительных, так и грамотрицательных. Не эффективен он против:
- стафилококков, устойчивых к метициллину;
- стрептококков группы D;
- энтерококков.
Антибиотик проникает во все жидкости организма: плазму, ликвор, желчь, мочу.
Уколы «ЦЕФТРИАКСОН» – от чего помогает?
Практически врач любой специализации, столкнувшийся с тяжелым бактериальным процессом, может назначить уколы цефтриаксон. От чего помогает? Его используют для лечения заболеваний, вызванных бактериями, чувствительными к препарату:
- гнойных инфекций брюшной полости, включая перитонит, эмпиему желчного пузыря;
- верхних и нижних дыхательных путей, в том числе эмпиемы плевры, абсцесса легкого;
- пиелонефрита, уретрита, простатита, цистита;
- брюшного тифа;
- сифилиса;
- сепсиса, эндокардита;
- гнойных ран, осложнений ожоговых поражений кожи и слизистых;
- ЛОР-болезней;
- сальмонеллеза;
- гонореи;
- клещевого боррелиоза.
Нельзя его использовать у пациентов с аллергией на антибиотики класса цефалоспоринов. Очень осторожно назначают препарат:
- при почечной и/или печеночной недостаточности 2 – 3 степени;
- недоношенным детям;
- людям, перенесшим эрозивно-язвенные или воспалительные заболевания кишечника;
- при высоком содержании билирубина в сыворотке крови у новорожденных.
При назначении беременным надо соотносить пользу для матери от лечения и потенциальный вред ребенку от лекарства. Кормящим, получающим цефтриаксон рекомендуют перевести малыша на искусственное вскармливание.
Во время клинических испытаний меньше чем у 5% пациентов появились какие-либо побочные реакции:
- проявления аллергии;
- тошнота, рвота, понос;
- изменения количества клеток крови;
- головные боли и головокружения.
Симптомы настолько общие, что говорить о серьезных побочных реакциях не стоит. Цефтриаксон назначают при крайне тяжелых бактериальных поражениях внутренних органов. Определить, вызвана тошнота препаратом или нарастающей интоксикацией, на фоне гибели огромного количества бактериальных клеток – невозможно. Основной препарат, которым лечат сифилис – пенициллин, его более поздние виды. Цефтриаксон относится в этом случае к антибиотикам второго ряда: его назначают при аллергии на пенициллин, беременным, другим группам пациентов, у которых нельзя использовать пенициллины. Огромный плюс лекарства – активность не только при первичной, но и вторичной, третичной форме сифилиса. Он лечит даже сифилитические поражения нервной системы. Кроме этого, препарат можно использовать как во время стационарного
«ЦЕФТРИАКСОН»: инструкция по применению (уколы) – как разводить?
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения разводят:
- лидокаином (только для в/м введения!);
- водой для инъекций (с водой уколы в мышцу более болезненные, чем с анестетиком);
- физиологическим раствором.
Как разводить цефтриаксон в инструкции по применению уколов изложено подробно
Как правильно принимать?
Длительность курса, дозировку, определяет врач. Вводить лекарство можно один – два раза в сутки. Максимальная доза взрослому 4 грамма в день, ребенку – 2 грамма в день. Лечение длится до тех пор, пока врач не будет уверен, что инфекция побеждена. Есть болезни, при которых лекарство вводят один раз, есть те, при которых надо повторять инъекции до 14 дней.
Как разводить и с чем?
Разводят порошок:
- 2% раствором лидокаина, который продается в аптеке, одна ампула на один флакон, вне зависимости от дозировки;
- водой для инъекций по тому же принципу, что и лидокаин, но для внутривенной инъекции лучше взять 5 – 10 мл воды, для в/м – 2-3 мл (укол болезненный);
- физиологическим раствором для в/в инфузии: немного раствора заливают во флакон, взбалтывают, набирают в шприц, добавляют во флакон со оставшейся жидкостью. Общее количество раствора на одну инфузию 40 – 100 мл. Вместо физраствора можно использовать глюкозу с инсулином, декстрозу.
Нельзя разводить порошок жидкостью, содержащей кальций.
«ЦЕФТРИАКСОН»: цена уколы 1.0 (цена в аптеках)
В разных аптеках стоимость препарата может быть разной, что объясняется не только принадлежностью к разным фармсетям, но и тем, кто является изготовителем, регионом продаж и т.п. Средняя ц ена цефтриаксон цена уколы 1.0 составляет порядка 25 рублей:
- WER.RU – 23 рубля;
- Еврофарм – 23 рубля;
- Диалог – 26 рублей;
- Аптека ИФК – 29 рублей;
- Максавит – 15 рублей;
- Аптечество – 22 рубля.
«ЦЕФТРИАКСОН»: аналоги
Лекарство выпускают несколько российских фармацевтических предприятий: «Биохимик Саранск», «Синтез АКОМП», «Рузфарма», «Протек СВМ» и др. Стоимость 1 грамма отличается на 1-2 рубля. Импортный заменитель можно купить от 218 до 600 рублей за 1 грамм.
Цефтриаксон: аналоги в таблетках
В таблетках есть цефалоспорины 3 поколения, с другим действующим веществом. В качестве заменителя цефтриаксона аналогами в таблетках могут стать:
 |
Супракс солютаб – итальянский препарат с активным компонентом – цефиксимом, выпускаемый в таблетированной форме. Назначается при терапии инфекционных и воспалительных заболеваний. Цена – 833 рубля. |
 |
Панцеф – таблетки македонской фармкомпании Alkaloid AD на основе цефиксима. Назначаютя при терапии инфекций мочевыводящих путей, отитов, фарингитов, бронхитов, гонореи и т.д. Цена – 528 рублей. |
В таблетках делают и предыдущие поколения цефалоспоринов.
«ЦЕФТРИАКСОН»: аналоги в уколах
Лекарства, в которых цефтриаксон является активным веществом, выпускают только для инъекций. Из доступных по цене аналогов цефтриаксон в уколах можно рассматривать:
 |
Роцефин – французко-швецарский препарат. Действует на основе того же действующего вещества. Оказывает антибактериальное, бактерицидное воздействие на организм. Цена – от 49,60 рублей за 1 г . |
 |
Медаксон – кипрский антибиотик широкого спектра действия. Используется для борьбы с инфекционными заболеваниями различной этимологии. Цена – от 171 рублей. |
 |
Цефазолин – отечественный антибиотик класса цефалоспоринов из первого поколения. При схожем спектре активности, списке заболеваний, при которых их назначают, цефазолин имеет больше побочных, хуже переносится пациентами. Цена – от 37,50 рублей за 1 г. |
Важно! Выбор между этими препаратами должен делать только врач: нельзя использовать более современное средство против флоры, которая отлично лечится первым поколением. Это приведет к развитию устойчивости у бактерий к антибиотикам.
«ЦЕФТРИАКСОН»: отзывы
Цефтриаксон мне жизнь спас: банальный аппендицит из-за халатности к собственному здоровью закончился гнойным перитонитом. Неделю в реанимации ставили капельницы с цефтриаксоном. Тошнило-не тошнило – я и не вспомню, так было плохо. Врач сказал, что мне очень повезло, что уже есть такие мощные антибиотики.
Заболела жутким гайморитом: голова раскалывается, температура 40, про цвет того, что текло из носа, даже говорить не буду. Врач выписала цефтриаксон в уколах. Делал дома муж. Первый сделал на воде для инъекций, но это оказалось очень больно. Потом ставили только с лидокаином. Лечилась 5 дней. Больше этот кошмар не повторялся.
Отзыв врача:
Никифоров Иван Андреевич, 52 года
Цефтриаксон МНН
Относится к категории цефалоспориновых антибиотиков 3 поколения широкого спектра.
Форма выпуска: инъекционный препарат. Порошок для создания раствора для в/в и в/м введения.
Условия хранения: в сухом месте, без попадания прямых солнечных лучей. При температуре менее 25°.
Срок годности: 3 года.
Минимальная цена на Цефтриаксон составляет 45 рублей. Перед покупкой стоит сравнить стоимость Цефтриаксона в аптеках Санкт-Петербурга.
Фармакологическое действие
Имеет бактерицидный и антибактериальный эффект за счёт разрушения элементов клеточной мембраны патогенетической бактерии. Отличается высокой активностью к аэробным грамположительным (стрептококки, стафилококки), грамотрицательным (энтеробактерия, эшерихия, гемофильная палочка, клибсиелла, протеи и т.д.) микроорганизмам и анаэробам (клостридия и т.п.).
Препарат оказывает разрушительное действие на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспаринам 1 и 2 поколения. После внутримышечного введения происходит абсорбция. Период окончательного распада и достижение максимальной концентрации наступает через 2-3 часа после попадания лекарства в кровь.
Показания и противопоказания
- Инфицирование органов брюшной полости (перитонит, воспаление ЖКТ и желчевыводящих путей).
- Поражение дыхательных путей и лор-органов.
- Инфицирование костей, суставных полостей, кожи и мягких тканей.
- Инфекция мочевой и половой систем (пиелонефрит, гонорея и пр.).
- Эпиглоттит.
- Менингит бактериальной этиологии, сепсис.
- Инфицирование раневой и ожоговой поверхности.
- Сифилитический шанкр.
- Клещевой боррелиоз.
- Сальмонеллез и пассивное носительство болезни.
- Предупреждение развития инфекционного процесса в раневой поверхности после проведения больших или малых операций.
- Высокий риск инфицирования у лиц с иммунодефицитом.
Дозировка и способ применения
Используется для в/в и в/м введения. Лицам старше 12 лет назначается суточная доза 1-2 г или 0,5-1 г каждые 12 часов. Максимально допустимая дневная дозировка — 4 г. При назначении дозы больше 50 мг/на кг лекарство вводится инфузионно в вену на протяжении полу часа. Длительность терапевтического курса подбирается индивидуально.
Вводить можно только свежеприготовленный готовый медикамент. При введении в/в путём 0,25 или 0,5 г активного вещества нужно растворить в 5 мл водного раствора для инъекции. Скорость должна быть низкой (минимум 2-4 минуты). Для внутривенной инфузии потребуется растворить 2 г в 40 мл раствора без кальция. Доза 50 мг/кг и больше должна вводится внутривенно капельно на протяжении полу часа.
Побочные эффекты
При увеличении дозировки или несоблюдении врачебных рекомендаций возможно развитие следующих негативных последствий:
- Нервная система: головокружение, головная боль и судороги.
- ССС и система кроветворения: повышение лейкоцитов, тромбоцитов, моноцитов, базофилов и эозинофилов, снижение концентрации нейтрофилов и лимфоцитов, кровотечение из носа.
- Желудочно-кишечный тракт: диспепсические расстройства (тошнота, рвота), нарушение стула с преобладанием диареи, транзиторное увеличение трансаминаз, повышение концентрации щелочной фосфотазы или билирубина, боль в животе, желтушность.
- Мочевая и половая системы: увеличение мочевинного азота в кровяном русле, повышение уровня креатинина и присутствие цилиндров в моче, эритроциты и глюкоза в моче.
- Аллергические проявления: кожная сыпь, анафилактический шок, зуд, жжение, лихорадочный синдром.
- Остальные: грибковая инфекция, повышение потовыделения, усиление притока крови в области лица. Местно возможно развитие болезненности и отечность в месте введения лекарства.
Специфичный антидот отсутствует. При употреблении чрезмерной концентрации препарата необходимо немедленно прекратить его введение и приступить к симптоматической терапии. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны в данной ситуации.
Описание
П орошок от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
Состав
Каждый флакон содержит: активное вещество - цефтриаксон (в виде цефтриаксона натриевой соли) - 500 мг или 1000 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТС: J 01 DD 04.
Фармакологическое действие
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной мембраны бактерий.
Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется высокой устойчивостью к большинству бета-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Распространенность приобретенной устойчивости может изменяться географически и со временем для отдельных видов, поэтому при лечении тяжелых инфекций необходимо учитывать местную информацию о резистентности возбудителей к цефтриаксону.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureusа (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococci коагулазоотрицательныеа (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы Viridans.
Грамотрицательные аэробы: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.
Виды, которые могут приобретать устойчивость
Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.
Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia colic, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, .Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.
Устойчивые виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Анаэробы: Clostridium difficile.
Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.
Примечание:
a все метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы к цефтриаксону. bуровень резистентности >50% по меньшей мере в одном регионе.
c штаммы, продуцирующие расширенный спектр бета-лактамаз, всегда резистентны.
Показания к применению
Цефтриаксона натриевая соль показана для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных:
Бактериальный менингит; негоспитальная пневмония; госпитальная пневмония; острый средний отит; интраабдоминальные инфекции; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит; инфекции костей и суставов; осложненные инфекции кожи и мягких тканей; гонорея; сифилис; бактериальный эндокардит.
Цефтриаксона натриевая соль может применяться для:
Лечения обострения хронической обструктивной болезни легких у взрослых; лечения диссеминированного Лайм-боррелиоза (в ранних (II стадия) и поздних (III стадия) периодах болезни) у взрослых и детей, включая новорожденных с 15-дневного возраста; предоперационнной профилактики хирургических инфекций; лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой, которая предположительно связана с бактериальной инфекцией; лечения пациентов с бактериемией, вызванной или предположительно вызванной какой-либо из вышеперечисленных инфекций.
Цефтриаксона натриевая соль должна назначаться совместно с другими антибактериальными средствами, когда возможный диапазон этиологических факторов не соответствует спектру его действия.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Способ применения и дозы
Доза зависит от типа, локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от возраста пациента и состояния функций его печени и почек.
Дозы, указанные в таблицах, приведенных ниже, являются рекомендованными дозами для применения при этих показаниях. В особенно тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из указанных диапазонов.
Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела ≥50 кг)
**При назначении препарата в дозе более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.
Показания для взрослых и детей старше 12 лет (масса тела ≥ 50 кг), которые требуют специального режима введения препарата:
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 1-2 г. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 1 -2 г в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика хирургические инфекций
Однократное введение перед операцией в дозе 2 г.
Гонорея
Однократное внутримышечное введение в дозе 500 мг.
Сифилис
Рекомендованные дозы 0,5 г или 1 г один раз в день увеличивают до 2 г один раз в день при нейросифилисе, продолжительность лечения - 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)
Применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Применение у детей
Для детей с массой тела 50 кг и более дозы соответствуют дозам взрослых пациентов. Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (масса тела
| Доза* | Кратность применения** | Показания |
| 50-80 мг/кг массы тела | 1 раз в сутки | Интраабдоминальная инфекция. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит).Негоспитальная пневмония.Госпитальная пневмония |
| 50-100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) | 1 раз в сутки | Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.Инфекции костей и суставов. Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией. |
| 80-100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) | 1 раз в сутки | Бактериальный менингит. |
| 100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) | 1 раз в сутки | Бактериальный эндокардит. |
*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.
**При назначении дозы более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.
Показания для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (масса тела
Острый средний отит
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в сутки в течение 3 дней.
Однократное введение перед операцией в дозе 50-80 мг/кг массы тела.
Сифилис
Рекомендованные дозы 75-100 мг/кг (максимум - 4 г) массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации о дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)
Применять в дозе 50-80 мг/кг массы тела один раз в сутки на протяжении 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Новорожденные в возрасте 0-14 дней
Цефтриаксон противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте до 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст).
*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона. Не превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг массы тела.
Показания для новорожденных в возрасте 0-14 дней, которые требуют специального режима введения препарата:
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела.
Предоперационная профилактика хирургических инфекций
Однократное введение перед операцией в дозе 20-50 мг/кг массы тела.
Сифил ис
Рекомендованная доза 50 мг/кг массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Продолжительность терапии
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Применение цефтриаксона следует продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела пациента или подтверждения эрадикации возбудителя.
Применение у лиц пожилого возраста
При условии нормального функционирования почек и печени коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона при легком или умеренном нарушении функции печени при условии нормальной функции почек. Исследования по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона у пациентов с нарушениями функции почек при условии, что функция печени не нарушена. В случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина
Применение у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью
При применении цефтриаксона у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.
Способ применения
Цефтриаксон следует применять в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30 минут (предпочтительный путь), внутривенно струйно медленно в течение 5 минут или внутримышечно (глубокие инъекции).
Внутривенное струйное введение следует осуществлять в течение 5 минут, предпочтительно в большие вены.
Внутривенные дозы 50 мг/кг или более у младенцев и детей до 12 лет следует вводить путем инфузии. У новорожденных продолжительность инфузии должна составлять более 60 минут, чтобы уменьшить потенциальный риск билирубиновой энцефалопатии.
Внутримышечное введение следует осуществлять в крупные мышцы, в одну мышцу вводить не более 1 г. Цефтриаксон следует вводить внутримышечно в случаях, когда
ввести препарат внутривенно нет возможности или внутримышечный путь введения является предпочтительным для пациента.
Для доз, превышающих 2 г, следует использовать внутривенный способ введения.
Цефтриаксон противопоказан новорожденным при необходимости введения препаратов кальция или кальцийсодержащих растворов из-за риска образования преципитатов цефтриаксон-кальций в легких и почках.
Из-за риска образования осадка для растворения цефтриаксона не следует использовать кальцийсодержащие препараты (раствор Рингера, раствор Хартмана).
Также возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании препарата с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Поэтому не следует смешивать или одновременно применять цефтриаксон и растворы, содержащие кальций.
Для предоперационной профилактики хирургических инфекций цефтриаксон следует вводить за 30-90 минут до операции.
Приготовление растворов
Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при температуре, не превышающей 25°С, и в течение 24 часов при температуре 2-8°С в защищенном от света месте.
Внутримышечные инъекции: для приготовления раствора для внутримышечного введения содержимое флакона (500 мг или 1000 мг) растворяют в 2 мл или 3,5 мл воды для инъекций соответственно.
Инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1000 мг в одну ягодицу.
Внутривенные инъекции: концентрация раствора для внутривенных инъекций составляет 100 мг/мл. Для приготовления раствора для внутривенных инъекций содержимое флакона (500 мг или 1000 мг) растворяют в 5 мл или в 10 мл воды для инъекций соответственно. Вводят внутривенно, предпочтительно в крупные вены, медленно в течение 5 мин. Внутривенные инфузии: концентрации для внутривенных инфузий 50 мг/мл. Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для инфузий растворить 2 г Цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% раствор хлорида натрия, раствор хлорида натрия 0,45% + раствор глюкозы 2,5%, раствор глюкозы 5% или 10%, раствор декстрана 6% в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилированный крахмал. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Наиболее часто сообщалось о следующих побочных реакциях на цефтриаксон: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение количества ферментов печени в сыворотке крови.
Инфекции и инвазии: нечасто: микоз половых путей; редко: псевдомембранозный колит (в основном вызванный Clostridium difficile); частота неизвестна: суперинфекция.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто: гранулоцитопения, анемия, коагулопатия; частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: нечасто: головокружение, головная боль; частота неизвестна: судороги.
Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна: вестибулярное головокружение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, жидкий стул; нечасто: тошнота, рвота; частота неизвестна: панкреатит, стоматит, глоссит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение количества ферментов печени в сыворотке крови (ACT, АЛТ, щелочная фосфатаза); частота неизвестна: преципитация цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре, ядерная желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: сыпь; нечасто: зуд; редко: крапивница; частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: гематурия, глюкозурия; частота неизвестна: олигурия, преципитат в почках.
Общие расстройства и реакции в месте введения: нечасто: флебит, боль в месте введения, пирексия; редко: отек, озноб.
Лабораторные показатели: нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса, ложноположительный результат теста на галактоземию, ложноположительный результат теста на определение глюкозы в моче. Во время лечения цефтриаксоном глюкозурию следует определять только ферментным методом.
Зарегистрированы случаи образования преципитатов в почках, преимущественно у детей старше 3 лет при больших суточных дозах препарата (≥80 мг/кг/сутки) или при кумулятивной дозе свыше 10 г и при наличии дополнительных факторов риска (ограниченное употребление жидкости, дегидратация, ограничение подвижности, постельный режим). Образование преципитатов может быть симптоматическим или бессимптомным, может привести к почечной недостаточности и анурии, и является обратимым после прекращения лечения цефтриаксоном.
Преципитаты соли цефтриаксона кальция в желчном пузыре наблюдались, в первую очередь, у пациентов, получавших лекарственное средство в дозах, превышающих стандартную рекомендованную дозу. У детей в проспективных исследованиях при внутривенном применении лекарственного средства наблюдалась разная частота образования преципитата цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре, в некоторых исследованиях - более 30%. Частота образования преципитата меньше при проведении медленной инфузии (20-30 минут). Этот эффект, как правило, бессимптомный, но в редких случаях преципитация сопровождается такими клиническими симптомами как боль, тошнота и рвота. В этих случаях рекомендуется симптоматическое лечение. Преципитация, как правило, является обратимой после прекращения применения цефтриаксона.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
гиперчувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ; тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой тип бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе; недоношенные новорожденные до возраста 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст)*; доношенные новорожденные (до 28 дней жизни): при наличии гипербилирубинемии, желтухи, гипоальбуминемии или ацидоза, состояний, при которых возможно нарушение связывания-билирубина*; если им требуется (или может потребоваться) внутривенное введение кальция или содержащих кальций растворов из-за риска образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.
*Исследования in vitro показали, что цефтриаксон может вытеснить билирубин из его связи с сывороточным альбумином, что увеличивает риск билирубиновой энцефалопатии у этих пациентов.
Лидокаин нельзя использовать в качестве растворителя ни для одного из способов введения!
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают сывороточную концентрацию цефтриаксона. Специфический антидот отсутствует.
Лечение: симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
Реакции гиперчувствительности: как и по поводу других бета-лактамных антибактериальных средств, поступали сообщения о серьезных и внезапных смертельных реакциях гиперчувствительности на цефтриаксон. В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтриаксоном следует немедленно прекратить и начать проведение адекватных лечебных мероприятий. Перед началом лечения следует установить, имеются ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефтриаксон, на другие цефалоспорины или на другие бета-лактамы. С осторожностью следует применять цефтриаксон пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности на другие бета-лактамные препараты в анамнезе. Были зарегистрированы сообщения о тяжелых кожных побочных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз), однако частота развития этих реакций неизвестна.
Взаимодействие с кальцийсодержащими растворами: были описаны случаи отложения нерастворимых солей цефтриаксона кальция в тканях легких и почках у недоношенных и доношенных новорожденных в возрасте менее 1 месяца, имевшие летальный исход. По крайней мере, в одном из этих случаев цефтриаксон и кальций вводили в разное время и по разным системам для внутривенного введения. В имеющихся научных данных нет сообщений о подтвержденных случаях образования внутрисосудистых осадков у пациентов, кроме новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие содержащие кальций лекарственные средства. Исследования in vitro показали, что новорожденные имеют повышенный риск образования осадков цефтриаксона кальция по сравнению с пациентами других возрастных групп.
Для пациентов любого возраста не следует использовать в качестве растворителей при разведении цефтриаксона для внутривенного введения кальцийсодержащие растворы (например, раствор Рингера и раствор Хартмана) или вводить одновременно с цефтриаксоном другие кальцийсодержащие растворы, даже при использовании разных венозных доступов и разных инфузионных систем. Тем не менее, пациентам старше 28-дневного возраста цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно один за другим, если инфузионные системы имеют разные венозные доступы, или если инфузионные системы меняются или тщательно промываются между инфузиями с физиологическим солевым раствором, чтобы избежать образования осадка.
У пациентов, требующих длительной инфузии кальцийсодержащего парентерального питания, лечащим врачом должен быть рассмотрен вариант использования альтернативных антибактериальных средств, для которых вероятность выпадения осадка отсутствует. Если нет возможности отказа от использования цефтриаксона у пациента, требующего непрерывного питания, растворы парентерального питания и цефтриаксона можно вводить одновременно, но с помощью различных внутривенных систем в различные венозные доступы. Другой вариант: введение раствора парентерального питания приостановить на время введения цефтриаксона и тщательно промыть инфузионную систему между введениями двух растворов.
Применение у детей: безопасность и эффективность цефтриаксона у детей установлена для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Применение цефтриаксона противопоказано у недоношенных и доношенных новорожденных из группы риска по развитию билирубиновой энцефалопатии.
Иммунологически опосредованная гемолитическая анемия: наблюдались случаи развития иммунологически опосредованной гемолитической анемии у пациентов на фоне лечения цефалоспоринами, включая цефтриаксон. Описаны тяжелые случаи гемолитической анемии у взрослых пациентов и детей, включая случаи с летальным исходом. Если у пациента на фоне лечения цефтриаксоном развивается анемия, следует оценить вероятность ее развития на фоне приема цефалоспоринового антибиотика и прекратить его введение до установления этиологии анемии.
Длительная терапия: при длительном лечении следует регулярно контролировать полный анализ крови.
Колит/Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов: имеются сообщения об ассоциированном с антибактериальным средством колите и псевдомембранозном колите в случае применения почти всех антибактериальных средств, включая цефтриаксон. Тяжесть колита может варьировать от легкой степени до опасной для жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея во время или после лечения цефтриаксоном. Следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии цефтриаксоном и назначении специфического лечения Clostridium difficile. В данном случае не следует применять лекарственные средства, которые подавляют перистальтику. Как и в случае применения других антибактериальных средств на фоне лечения цефтриаксоном могут отмечаться суперинфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами.
Тяжелые нарушения функций печени и почек: при тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется проводить клинический мониторинг безопасности и эффективности.
Влияние на лабораторные тесты: при лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, определение глюкозы в моче (при определении глюкозы в моче неферментативным методом). Определение глюкозы в моче во время применения цефтриаксона должно проводиться ферментативно.
Натрий: один флакон Цефтриаксона натриевой соли 500 мг содержит около 1,8 ммоль натрия. Один флакон Цефтриаксона натриевой соли 1000 мг содержит около 3,6 ммоль натрия. Это необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.
Антибактериальный спектр действия: цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериального действия и может быть непригодным в качестве единственного препарата для лечения некоторых видов инфекций, за исключением случаев, когда возбудитель уже подтвержден. При полимикробных инфекциях, когда предполагаемые возбудители включают микроорганизмы, устойчивые к цефтриаксону, необходимо рассмотреть возможность приема дополнительных антибиотиков.
Билиарный литиаз: если при ультразвуковом исследовании (эхографии) наблюдаются затемнения, следует оценить вероятность выпадения в осадок соли цефтриаксона кальция. Затемнения, ошибочно принимаемые за камни в желчном пузыре, обнаруживаются на эхограммах желчного пузыря чаще при применении доз цефтриаксона 1000 мг в сутки и более. Особую осторожность следует соблюдать при применении цефтриаксона в педиатрической практике. Такой преципитат исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном. Преципитаты цефтриаксона кальция редко ассоциируются с симптомами. В симптоматических случаях рекомендуется проводить консервативное лечение и рассмотреть целесообразность отмены терапии цефтриаксоном на основании специальной оценки соотношения пользы и риска.
Билиарный стаз: у пациентов, получавших цефтриаксон, были зарегистрированы случаи панкреатита, возможно, вызванного непроходимостью желчных путей. У большинства пациентов присутствовали факторы риска билиарного стаза и билиарного сладжа, например, предшествующая основная терапия, тяжелое заболевание и полное парентеральное питание. Не следует исключать триггерный фактор или кофактор образования желчных преципитатов вследствие применения цефтриаксона.
Нефролитиаз: были зарегистрированы случаи обратимого нефролитиаза, который исчезал после отмены цефтриаксона. В симптоматических случаях необходимо ультразвуковое исследование (эхография). Решение о применении цефтриаксона у пациентов с нефролитиазом или гиперкальциемией в анамнезе должно приниматься врачом на основании специальной оценки пользы и риска.
Применение во время беременности и в период лактации
Беременность: цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Данные об использовании цефтриаксона беременными женщинами ограничены. В исследованиях на животных цефтриаксон не оказывал прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на развитие эмбриона/плода, на перинатальное и послеродовое развитие. Исходя из этого применение цефтриаксона во время беременности возможно, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск, особенно в первом триместре беременности.
Грудное вскармливание: цефтриаксон выделяется в грудное молоко в низких концентрациях и в терапевтических дозах никакого эффекта на грудного ребенка не ожидается. Тем не менее, нельзя исключать возможный риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует принимать во внимание возможность сенсибилизации. Следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, учитывая преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Фертильность: исследования не показали никаких признаков неблагоприятного воздействия на фертильность мужчин и женщин.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Во время лечения цефтриаксоном могут возникать нежелательные эффекты (например, головокружение), которые могут влиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кальцийсодержащие лекарственные средства: для приготовления растворов цефтриаксона для внутривенного введения из порошка, содержащегося во флаконах, или для дальнейшего разведения приготовленного раствора, нельзя использовать кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана из-за возможности образования осадка. Также теоретически возможно образование осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона и кальция при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими инфузионными растворами в одном венозном доступе. Цефтриаксон не следует вводить одновременно с кальцийсодержащими внутривенными растворами, в том числе в виде непрерывных инфузий кальцийсодержащих растворов, таких как растворы парентерального питания через Y-соединения.
Допускается введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов пациентам, за исключением новорожденных, последовательно один за другим при условии, что инфузионная система тщательно промывается физиологическим раствором между введениями во избежание выпадения осадка. Исследования in vitro с использованием плазмы взрослых и пуповинной крови новорожденных показали, что новорожденные имеют повышенный риск выпадения осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона с кальцием.
Пероральные антикоагулянты: одновременное применение цефтриаксона с пероральными антикоагулянтами (лекарственные средства группы антивитаминов К) может усилить их эффект и увеличить риск кровотечений.
Рекомендуется частый контроль международного нормализованного отношения (МНО) и соответствующий подбор дозы лекарственных средств группы антивитаминов К, как во время, так и после окончания терапии цефтриаксоном.
Аминогликозиды: имеются противоречивые данные о возможном повышении нефротоксичности аминогликозидов при их одновременном применении с
цефалоспоринами. В таких случаях необходим строгий клинический мониторинг уровней аминогликозидов (и функции почек).
Хлорамфеникол: в исследовании in vitro наблюдался антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
Не поступало сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальцийсодержащими лекарственными средствами, а также о взаимодействии между цефтриаксоном при его внутримышечном введении и кальцийсодержащими лекарственными средствами при их внутривенном или пероральном введении. Одновременное применение пробенецида не уменьшает элиминацию цефтриаксона.
Сильнодействующие диуретики: при одновременном применении больших доз цефтриаксона и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
РУП"Белмедпрепараты",
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16,
