Формула никотиновой кислоты. Способ получения раствора никотиновой кислоты для инъекций

Формула никотиновой кислоты. Способ получения раствора никотиновой кислоты для инъекций

Латинское название: PASK
Код АТХ: J04AA02
Действующее вещество: Аминосалициловая кислота
Производитель: Фармасинтез ЗАО, Россия/
Белмедпрепараты, Белоруссия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 2000 до 16800 руб.

«ПАСК» — противотуберкулезный препарат (довольно слабый по сравнению с другими препаратами). Обладает бактериостатическим действием.

Показания к применению

“ПАСК” применяется при различных формах такого заболевания как туберкулез.

Состав препарата

Действующим веществом у препарата “ПАСК” является натрия пара-аминосалицилат. В качестве вспомогательных веществ используются стеариновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид, кросповидон.

Лечебные свойства

В составе препарата находится антибактериальное вещество, воздействующее на микробактерии такого заболевание как туберкулез, находящихся в фазе активного размножения. На бактерии, размещенные внутриклеточно, данный препарат не действует. После приема лекарства высокие концентрации действующего вещества наблюдаются через 1-3 часа в печени, легких и почках. Выводится течение 10 часов после приема.

Средняя цена от 2000 до 16 800 руб.

ПАСК, таблетки

Белые овальные таблетки, покрытые оболочкой. Не имеют вкуса, удобны в применении. Таблетки выпускаются с разделительной полоской (для деления пополам) и без нее.

Стандартная дозировка препарата — 500 мг или 100 мг на одну таблетку.

Способ применения

Оптимальная доза препарата рассчитывается с учетом возраста, массы тела и состояния пациента.

  • Взрослые. Суточная доза препарата для взрослого человека составляет 9-12 грамм в день. Таблетки выпускаются дозировкой по 1000 мг, так что взрослому человеку необходимо будет выпивать 3-4 таблетки три раза в день

Если лекарство принимают в виде таблеток, то делать это следует в течение часа после приема пищи.

  • Дети. Для детей доза лекарства должна назначаться из рассчета 2 мг препарата на килограмм веса
  • Пациенты с массой тела меньше 50 кг. Если туберкулез слишком ослабил организм пациента или же он изначально обладает небольшой массой тела, дозу снижают до 6 грамм лекарства в сутки.

Если пациент находится в больнице, то в некоторых случаях можно принимать всю суточную дозу за один прием. Однако при плохой переносимости рекомендуется все же пить лекарство в несколько приемов.

При беременности и лактации

Применение препарата во время беременности или грудного вскармливания противопоказано. В отдельных случаях это может оговариваться с лечащим врачом.

Противопоказания

Для приема данного препарата существует ряд противопоказаний.

  • Индивидуальная непереносимость к какому-либо веществу, входящему в состав препарата
  • Язва желудка
  • Инфекционные заболевания почек
  • Гепатиты
  • Цирроз печени
  • Печеночная недостаточность
  • Гипокоагуляция
  • Нефрит, пиелонефрит, гломерулонефрит
  • Тяжелые заболевания сердца и сосудов
  • Почечная недостаточность
  • Микседема.

С осторожность принимать препарат следует тем, у кого туберкулез сочетается с воспалительными процессами ЖКТ, проблемами с сердцем, почками или печенью. Перед началом курса лечения, следует провести необходимые анализы и посетить консультацию специалистов.

Взаимодействие с другими препаратами

Отмечается эффективное взаимодействие данного препарата с другими лекарствами, предназначенными для лечения такого заболевания как туберкулез. Однако следует помнить, что “ПАСК” (натрий) нарушает усвоение В12, что может стать причиной анемии. Также данный противотуберкулезный препарат препятствует всасыванию в кровь эритромицина и линкомицина.

Побочные эффекты

Как и любой другой препарат, “ПАСК” может вызывать определенные побочные воздействия. Наиболее часто встречаются такие:

  • Проявления аллергии: крапивница, сыпь, бронхоспазм, лихорадка, пурпура
  • Гипогликемия
  • Протеинурия (белок в моче), кристаллурия
  • Всакулит
  • Пониженный уровень протромбина
  • Гипотериоз
  • Анемия
  • Тошнота, рвота
  • Боли в области желудка.

Как видно, побочные эффекты у данного лекарства достаточно тяжелые, потому прием препарата и дозировку следует уточнять только у лечащего врача. Самолечение при таком заболевании как туберкулез недопустимо. Для того чтобы удостовериться, что лекарство нормально воспринимается организмом, необходимо в течение курса лечения контролировать показатели анализов мочи и крови, а также проводить печеночные пробы.

Передозировка

В случае превышения допустимой дозы лекарства могут возникать различные неприятные последствия. Со стороны ЖКТ это будет тошнота и рвота, со стороны выделительной системы — диарея. В некоторых случаях может наблюдаться психоз. В случае превышения дозы предпринимаются меры, направленные на снятие симптомов.

Аналоги

Аналогами препарата “ПАСК” являются:

Скопинский фармацевтический завод ЗАО, Россия
Цена от 30 до 40 руб. за одну таблетку

У “ПАСК-Акри” основное действующее вещество — аминосалициловая кислота. Форма выпуска: таблетки.

Плюсы

  • Эффективно лечит туберкулез всех возможных форм
  • Усиливает действие других противотуберкулезных препаратов

Минусы

  • Достаточно большой список побочных эффектов
  • Невозможность применения при беременности и лактации.

Фармасинтез ОАО, Россия
Цена от 300 до 450 руб.

Форма выпуска: раствор для инфузии дозировкой в 200 мг и 400 мг.

Плюсы

  • Введение внутривенно позволяет применять его для лечения пациентов, имеющих проблемы с ЖКТ
  • Препарат эффективно борется с бактериями, вызывающими туберкулез

Минусы

  • По сравнению с аналогами оказывает более слабое действие
  • При длительным использовании к препарату развивается устойчивость.

1таблетка содержит

активное вещество: натрия аминосалицилатдигидрат 500 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магниягидроксикарбонат, повидонсреднемолекулярный, аэросил(кремния диоксидколлоидный), стеариновая кислота, кросповидон (Коллидон С1)

Оболочка (состав оболочки: метакриловойкислоты и этилакрилата сополимер, триэтилцитрат,тальк, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, без риски (для дозировки 500 мг) или с риской (для дозировки 1000 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и её производные. Аминосалициловая кислота.

Код АТХ J04AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови – 50-60 %. Метаболизируется в печени. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. 80 % препарата экскретируется с мочой, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5 - 1 ч. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacteriumtuberculosis.

Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacteriumtuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Активна только в отношении Mycobacteriumtuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Помимо антибактериальной активности препарат оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.

Показания к применению

Мультирезистентный туберкулез различных форм и локализаций.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). Таблетки не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой.

Взрослым назначают по 8000 мг/сут. (2 - 3 раза в сутки), для истощенных больных с массой тела менее 33 кг. доза составляет 1500 мг/кг/сут.

У детей от 3 до 18 лет применяют из расчета 150 мг/кг/сут. (2-3 раза в сутки), максимальная доза составляет 8000 мг/сут. Перед приемом перемешивают с кислой пищей (яблочное пюре или йогурт) или соком (апельсиновый, томатный, яблочный).

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).

Побочные действия

Тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, повышенное слюноот-деление, метеоризм, боли в животе, диарея или запор, гепатомегалия, боли в правом подреберье, повышение активности «печеночных»трансаминаз, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; желтуха, B12-дефицитная мегалобластная анемия, лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантема, бронхоспазм, ангионевротический отек, редко анафилактический шок, эксфолиативный дерматит; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому, боли в суставах, эозинофилияЛеффлера, утомляемость, слабость.

Редко – гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, глюкозурия, повышение уровня мочевины в крови, ацидоз, кристаллурия, подагра, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, нарушение менструальной функции, нарушение эректильной функции, прибавка веса, гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном приеме высоких доз), перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, васкулит, снижение содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция, нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D, колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль, могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а так же психоза

Противопоказания

· Гиперчувствительность к любому из ингредиентов препарата, другим

салицилатам или сульфонамидам

· Тяжелые заболевания почек (нефрит)

· Печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени

· Амилоидоз внутренних органов

· Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения

· Микседема в фазе обострения

· Нарушение свертываемости крови

· Атеросклероз

· Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца)

· Тромбофлебит, гипокоагуляция

· Дефицит глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы

· Эпилепсия

· Детский возраст до 3-х лет

· Беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает концентрацию в крови и эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Особые указания

Препарат следует применять с осторожностью при почечной и/или печеночной недостаточности; кровотечении из желудочно-кишечного трактав анамнезе.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь, проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз).

ПАСК-натрий 5,52 г, порошок дозированный для приготовления раствора для приема внутрь

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок дозированный для приготовления раствора для приема внутрь

Состав

Один пакетик содержит

активное вещество : пара-аминосалициловой кислоты натриевая соль 5,52 г, что соответствует 4,00 г пара - аминосалициловой кислоты,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, аспартам

Описание

Порошок от почти белого до кремового цвета, допускается неоднородность окраски

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Натрия аминосалицилат.

Код АТХ J04AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь ПАСК-натрий быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. ПАСК-натрий всасывается лучше, чем пара-аминосалициловая кислота. После перорального приема ПАСК-натрия в дозе, которая эквивалентна 4 г пара-аминосалициловой кислоты, максимальная концентрация в плазме крови (около 75 мкг/мл) достигается в течение 0,5-1 часа. 15 % принятой дозы связывается с белками плазмы. Препарат быстро проникает во все ткани и жидкости организма, в том числе в перитонеальную, плевральную и синовиальную жидкости, где концентрация активного вещества значительно не отличается от концентрации в плазме крови. Концентрация активного вещества в цереброспинальной жидкости низкая, данная концентрация повышается только в случае воспаления мозговых оболочек. ПАСК-натрий преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Около 50 % активного вещества метаболизируется в печени путем ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет один час. В случае нарушения функции почек период полувыведения может продлиться до 23 часов. 85 % принятой дозы выводится из организма с мочой в течение 7-10 часов путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 14-33 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и 50 % в виде метаболитов.

Фармакодинамика

ПАСК-натрий обладает бактериостатической активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis и относится к противотуберкулезным средствам второго ряда. Основой его бактериостатического действия является конкуренция пара-аминосалициловой кислоты (ПАСК) с аналогичной по структуре аминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для процесса роста и размножения микобактерий туберкулеза. Пара-аминосалициловая кислота заменяет аминобензойную кислоту при синтезе фолиевой кислоты, в результате нарушается нормальный синтез РНК, ДНК и белков микобактерий туберкулеза. Для того, чтобы ПАСК вытеснила аминобензойную кислоту, ПАСК-натрий необходимо применять в больших дозах. ПАСК-натрий не влияет на другие микроорганизмы, его противотуберкулезная активность, по сравнению с препаратами основной группы, не столь высока, поэтому ПАСК-натрий сочетают с другими, более эффективными препаратами. При монотерапии устойчивость к ПАСК-натрию у микобактерий туберкулеза развивается быстро, в случае комбинированной терапии - медленно.

Показания к применению

Лечение туберкулеза различных форм и локализаций в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Способ применения и дозы

ПАСК-натрий применяют только в комбинации с другими препаратами для лечения туберкулеза.

Для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка препарат следует принимать через 0,5-1 час после еды. Содержимое пакетика растворяют при перемешивании в 100 мл (полстакана) воды, раствор необходимо принять сразу после приготовления. Не применять при нарушении целостности пакетика.

Взрослым (интенсивная фаза (ИФ) и поддерживающая фаза):

    при весе менее 33 кг: по 150 мг/кг/сут;

    при весе более 33 кг: по 8000 мг в сутки.

Детям:

    по 150 мг/кг/сут на 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза - 8000 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) назначают 8 г в день, разделяя суточную дозу на 2 приема.

Отсутствуют данные о необходимости корректировать дозу препарата пациентам с печеночной недостаточностью , однако во время терапии необходимо контролировать показатели функции печени.

Отсутствуют данные о применении ПАСК-натрия пациентам пожилого возраста .

Побочные действия

ПАСК-натрий , как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития:

очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота проявления не известна (невозможно определить по доступным данным).

Часто

    Диспепсические явления (например, тошнота, рвота, понос, запор, боли в животе, ухудшение или потеря аппетита ). При появлении этих побочных действий снижают дозу или кратковременно прекращают применение. Побочные действия менее выражены при правильном режиме питания (равномерное трехразовое).

Редко

    Лейкопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);

    реакции повышенной чувствительности (лихорадка, кожные высыпания, бронхоспазм, эозинофилия);

    васкулит;

    желтуха, гепатит;

    боли в суставах;

    кристаллурия;

    энцефалопатия.

Не известно

    При длительном применении высоких доз - гипотиреоз;

    В 12 -дефицитная мегалобластная анемия.

Противопоказания

    Повышенная чувствительность к ПАСК и/или к вспомогательным веществам препарата;

    тяжелая печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени;

    тяжелая почечная недостаточность;

    тяжелая сердечная недостаточность;

    дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

    язва желудка и двенадцатиперстной кишки;

    микседема;

    амилоидоз;

    тромбофлебит, гипокоагуляция;

    в период беременности и кормления грудью.

Препарат содержит подсластитель аспартам, прием которого противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Лекарственное взаимодействие

При лечении туберкулеза одновременно применяют несколько препаратов с разными механизмами действия. Комбинированная терапия замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза и усиливает действие препаратов.

ПАСК-натрий замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза к изониазиду и стрептомицину. В сочетании с изониазидом возможен риск развития гемолитической анемии.

Аминобензоаты снижают эффективность ПАСК-натрия.

Так как ПАСК-натрий угнетает синтез протромбина в печени, при одновременном применении усиливается эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов) .

Пробенецид (урикозурический препарат) замедляет выведение препарата с мочой, в результате повышается концентрация ПАСК-натрия в плазме крови и увеличивается риск токсичности (необходимо снизить дозу).

ПАСК-натрий нарушает усвоение витамина В 12 , возможно развитие В 12 -дефицитной анемии. В этом случае рекомендуется применять парентеральную форму витамина В 12 .

Препарат снижает концентрацию дигоксина в крови.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАСК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Во время терапии запрещается употребление алкоголя и курение.

Особые указания

С осторожностью применять при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печени и почек, сердечной недостаточности (в случае тяжелых нарушений применение противопоказано).

Длительное применение высоких доз препарата может вызвать снижение функции щитовидной железы. Это следует учитывать при гипофункции щитовидной железы - необходимо проверить функциональное состояние щитовидной железы до начала терапии и каждые три месяца во время терапии.

При применении ПАСК-натрия может образоваться кристаллурия. Образование кристаллов задерживает нейтральная или щелочная реакция мочи.

Пациентам, которым необходимо снизить содержание натрия в пище, не рекомендуется применять ПАСК-натрий.

Необходимо периодически проводить анализы крови и мочи и контролировать показатели функции печени.

Аспартам. В состав порошка ПАСК-натрий входит подсластитель аспартам. Его применение противопоказано пациентам с фенилкетонурией.

Лактоза . В состав порошка ПАСК-натрий входит лактоза. Не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность и период лактации

Применение противопоказано.

ПАСК-натрий, также как и сульфаниламиды, влияет на синтез РНК, ДНК и белков, а также может оказывать влияние на функцию щитовидной железы плода. Применение в первые три месяца беременности может вызвать мальформации плода.

Препарат в небольших количествах выделяется с грудным молоком. В период кормления грудью применение противопоказано.

Особенности в лияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

ПАСК-натрий (при отсутствии воспаления мозговых оболочек) не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами, так как активное вещество в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, понос, может развиться психоз.

Лечение: для замедления всасывания препарата назначают активированный уголь, промывание желудка, необходимо обеспечить мониторинг жизненно важных функций. Лечение симптоматическое.

Упаковка

По 12 , 50 г препарата в пакетик из ламината.

По 25 или 300 пакетиков из ламината вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

В плотно закрытой упаковке, в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Условия отпуска из аптек

Отпускать по рецепту. Для стационаров.

Производитель

АО «ОЛАЙНФАРМ»

Адрес: ул. Рупницу 5, Олайне, L V -2114, Латвия.

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство АО «Олайнфарм»

0 50009 г. Алматы, пр.Абая 151/115, офис 807

Телефон / ф акс 007 727 333 46 52

E- mail[email protected]

Прикрепленные файлы

766880731477975701_ru.doc 76 кб
713833801477977411_kz.doc 82.5 кб

ПАСК – таблетки от туберкулеза, активные относительно микобактерий. Туберкулез представляет собой очень опасное заболевание, которое требует немедленного и эффективного лечения.

В наше время вылечиться от этого недуга можно в следующих случаях:

  1. Когда начато своевременное лечение, сразу после обнаружения болезни.
  2. Когда осуществляется долгосрочное и непрерывное лечение в диспансерных, больничных, санаторных или амбулаторных условиях на протяжении от нескольких месяцев до нескольких лет.

Лечение туберкулеза состоит из противотуберкулезных средств, противовоспалительных и заживляющих средств, а также витаминных препаратов, иммуностимуляторов и лекарств, которые улучшают дыхательную способность и сердечную деятельность.

В представленной статье постараемся выложить подробную информацию о ПАСК таблетках и их использовании при туберкулезе.

Данные таблетки имеют растворимую оболочку и выпускаются по 500 и 1000 мг.

К группе препаратов, которые активно применяются в практике лечения туберкулеза, относят синтетические препараты. Перед ними поставлена такая задача, как усиление действия антибактериальных средств. Именно к этой группе лекарственных средств и относится пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), которая обладает способностью замедлять развитие резистентности бактерий к антибиотикам, а именно к стрептомицину и изониазиду. Дополнительной положительной стороной ПАСК таблеток является противовоспалительный эффект.

Абсорбция данного препарата находится на высоком уровне. Лекарство с легкостью прорывается сквозь гистогематические барьеры и распространяется по тканям. После всасывания значительное количество лекарства находится в легких и других внутренних органах. Обладает способностью проникать также и в спинномозговой канал, но только в ситуации присутствующего воспалительного процесса его оболочек. Почти восемьдесят процентов выводится с помощью мочи (время такого вывода составляет 10 часов).

Употреблять ПАСК таблетки надобно лицам, страдающим от туберкулеза (независимо от формы течения и места размещения).

Дозировка и особенности применения препарата

Инструкция по применению рекомендует употреблять ПАСК таблетки при туберкулезе перорально, через 30 минут после приема еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым рекомендуется принимать ПАСК таблетки по 9-12 г в сутки, распределяя эту дозу на три приема (по 3-4 г за одно потребления). В ситуации, когда больной очень истощен болезнью и имеет массу тела, которая меньше 50 кг - суточная доза должна составлять 6 г.

Детям старше трехлетнего возраста рассчитывают необходимое количество таблетки с соотношением веса 0,2 г / кг в день на три или четыре приема. Доза одного дня не должна превышать 10 грамм.

Если лечение туберкулеза осуществляется в стенах медицинского учреждения, то в таком случае инструкция по применению допускает прием суточного количества лекарства во время одного потребления ПАСК.

К противопоказаниям относятся:

  • повышенный уровень чувствительности;
  • недостаточность почек;
  • болезни печени;
  • амилоидоз;
  • ЯБЖ и 12 перстной кишки;
  • некомпенсированную микседему;

  • пиелонефрит;
  • сердечную недостаточность;
  • склонность к образованию тромбов;
  • гипокоагуляцию;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст детей до трех лет.

ПАСК таблетки разрешается применять в сочетании с иными противотуберкулезными медикаментами. Но обратите внимание, что при проведении такого рода лечения необходимым условием является осуществление контроля за печеночными трансаминазами.

Снижение качества функционирования почек, вызванное туберкулезным отравлением или не стандартизированным разрушением не считается противопоказанием к употреблению ПАСК.

Когда наблюдается наличие белка и эритроцитов в моче необходимо осуществить временное прекращение приема средства.

Побочные явления и взаимодействие с препаратами

Инструкция по применению указывает на возможное развитие таких побочных явлений:

  • нарушения аппетита;
  • тошноты и рвоты;
  • вздутия живота;
  • возникновения болей в животе;
  • расстройства стула;
  • появления белка и эритроцитов в моче;
  • кристаллурии;
  • тромбоцитопении, лейкопении;
  • анемий различного генеза;

  • повышения температуры;
  • дерматита в виде крапивницы, пурпура и энантемы;
  • бронхоспазма;
  • гипотиреоза;
  • зоба;
  • микседемы.

Инструкция по применению отмечает, доказан опытами факт того, что ПАСК таблетки можно сочетать с приемом иных противотуберкулезных медикаментов. Например, при его сочетании с изониазидом наблюдается повышение концентрации последнего в кровяном русле.

Сочетание приема ПАСК с рифампицином, эритромицин и линкомицином нарушает попадание их в человеческий организм. Происходит также нарушение качества усвоения витамина В12, вследствие чего велик риск возникновения анемии. При параллельном приеме с капреомицином может наблюдаться развитие снижения уровня калия в крови. ПАСК таблетки против туберкулеза также обладают способностью усиливать эффект от применения походных средств кумарина.

Не желательно осуществлять одновременное применение ПАСК с пиразинамидом и хлоридом аммония.

Сочетание с этионамидом и протионамидом вызывает риск развития гипотиреоидизма.

Итак, можно сделать вывод, что даже туберкулез, все-таки, можно вылечить, нужно просто обратиться за помощью к высококвалифицированным врачам и своевременно провести его диагностику. И не нужно этого бояться, ведь труд врачей направлен на то, чтобы помочь и поддержать здоровье человека на оптимально высоком уровне. Помните главное: такое опасное заболевание лучше вовремя предупредить, нежели лечить всю оставшуюся жизнь.

Натрия аминосалицилат дигидрат , микрокристаллическая целлюлоза, гидроксикарбонат магния , повидон , кислота стеариновая , аэросил , кросповидон , сополимер метакриловой кислоты , полиэтиленгликоль , тальк, триэтилцитрат , диоксид титана .

Форма выпуска

  • Порошок лиофилизированный для изготовления раствора для инъекций.
  • Гранулы для приготовления орального раствора в пакетиках по 5,52 г, в картонной упаковке № 25.
  • Таблетки овальные белого цвета 500 и 1000 мг, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой.

Фармакологическое действие

Антибактериальное (активен по отношению к микобактериям).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат бактериостатически активен в отношении M. tuberculosis . Механизм действия ПАСК обусловлен подавлением образования микобактина и угнетением процесса образования , что способствует уменьшению захвата М. tuberculosis железом.

Действие препарата направлено на микобактерии, которые находятся в процессе активного размножения, и не действует практически на Mycobacterium tuberculosis , находящиеся в стадии покоя. Оказывает слабое влияние на внутриклеточно располагающегося возбудителя.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат хорошо и быстро всасывается. Легко распределяется по тканям и проникает через все гистогематические барьеры. В спинномозговую жидкость проникает лишь в случаях воспаления мозговых оболочек. Метаболизируется в печени. Выводится в ацетилированной форме преимущественно посредством экскреции с мочой. В незначительных количествах - со слюной, грудным молоком, желчью.

Показания к применению

Побочные действия

Тошнота, рвота, снижение аппетита, , или , боль в животе, гипербилирубинемия ; гематурия , кристаллурия .

Реже – лейкопения , тромбоцитопения , лекарственный гепатит , B12-дефицитная анемия .

Аллергические реакции — , , бронхоспазм , эозинофилия , артралгия .

При назначении высоких доз препарата или длительном приеме - зоб , гипотиреоз , микседема .

ПАСК, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутривенные инъекции ПАСК - 3% раствор препарата вводят капельно с помощью инъекционного насоса. Начинают введение со скоростью 30 капель/минута, если местные и общие реакции отсутствуют, скорость введения увеличивают через 15-20 минут до 40-60 капель. Первое вливание препарата не должно превышать 200 мл раствора, последующие вливания при отсутствии негативной реакции – по 400 мл. В неделю проводят 5-6 вливаний или вводят раствор через день, с приемом в последующий день внутрь таблеток или гранул ПАСК.

Для взрослых суточная доза ПАСК составляет 10-12 г, для детей – 0,2 г/кг. При плохой переносимости, пожилым и истощенным больным назначают в дозе 6 г/сутки.

Таблетки - принимают внутрь через 30-60 минут после еды, запивая щелочной минеральной водой, водой или молоком. Доза взрослым больным - 9-12 г/ сутки, разделенная на 3 приема. Для детей - 2 г/кг/ сутки.

Порошок ПАСК - на его основе готовится раствор для перорального применения (растворить содержимое пакета в 100 мл теплой кипяченой воды). Принимать через 30 минут после еды. После раствор ПАСК можно хранить не более одного часа. Доза препарата для взрослых в среднем равняется 8-12 г в сутки, разделенная на несколько приемов.

Передозировка

Передозировка препарата чаще всего сопровождается рвотой и диареей . Реже, при сильной интоксикации ПАСК - усиление побочных эффектов и даже развитие психоза .

Взаимодействие

ПАСК рекомендуется применять в комплексе с другими эффективными противотуберкулезными препаратами, что существенно повышает эффективность терапии по сравнению с монотерапией. И значительно снижает риск развития устойчивости микобактерий туберкулеза к препарату.




Самое обсуждаемое
Какие бывают выделения при беременности на ранних сроках? Какие бывают выделения при беременности на ранних сроках?
Сонник и толкование снов Сонник и толкование снов
К чему увидеть кошку во сне? К чему увидеть кошку во сне?


top