«Гепарин» характеризуется естественным противосвертываюшим воздействием. В комплексе с фибринолизином он является одной из составляющих антисвертывающей физиологической системы.
Препарат принадлежит к категории антикоагулянтов, оказывающих непосредственное действие: влияет непосредственно на свертывание крови.
Основной компонент обеспечивает полную блокировку биосинтеза тромбина, а также уменьшает агрегацию тромбоцитов.
«Гепарин» оказывает как антикоагулирующим эффект, так и заметно уменьшает интенсивность функционирование гиалуронидазы, в небольшой степени приводит в работу фибринолитические свойства крови и благоприятно воздействует на коронарный кровоток.
Инструкция по применению
К применению могут быть самые разные показания :
Раствор «Гепарин» назначают в качестве постоянной внутривенной инфузии либо же в виде внутривенных инъекций, делающихся с определенным интервалом.
Способ применения и дозы
Для профилактических целей
– п/к, по 5 тыс.МЕ в сутки, с интервалами в 8-12 ч. Как правило, зона для инъекций – передне-латеральная стенка живота, поэтому требуется применять тонкую иглу.
Она вводится достаточно глубоко, в перпендикулярном положении, в кожную складку, придерживаемую большим и указательным пальцем до полного введения лекарства.
Необходимо постоянно менять места инъекции с целью предотвращения образования гематомы. Начальную инъекцию нужно делать за пару часов до хирургического вмешательства, в послеоперационном периоде ее делают на протяжении десяти дней, а в некоторых случаях и более длительное время.
Объем первой дозы, вводимой для терапии , зачастую равен 5 тыс.МЕ. Это делается внутривенно. Затем курс лечения продолжают с помощью внутривенных инфузий.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения :
- 1.При постоянной капельнице обычно врачи назначают по 1-2 тыс.МЕ/час, разводя вещество в 0.9% растворе NaCl.
- 2.Если капельница ставится периодически, то рекомендуется вводить по 5-10 тыс.МЕ каждые 4 часа.
Дозы «Гепарина» при внутривенном введении рассчитываются так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (было – 1.5-2.5 раза больше контрольного. При введении малых доз для профилактики тромбообразования постоянного наблюдения за АЧТВ не нужно, ведь его повышение несущественно.
Регулярная внутривенная инфузия считается наиболее эффективным методом применения «Гепарина», чем регулярные инъекции, потому что обеспечивает более постоянную гипокоагуляцию и только иногда вызывает кровотечения.
При осуществлении экстракорпорального кровообращения следует вводить препарат дозой в 140-400 МЕ/кг либо по 1.5-2 тыс.МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10 тыс.МЕ, затем в середине процедуры – еще 30-50 тыс.МЕ. Для пожилых пациентов дозы следует снизить.
Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 месяцев – 800 МЕ/кг в сутки, 4-12 месяцев – 700 МЕ/кг в день, старше 6 лет – 500 МЕ/кг в сутки под наблюдением врача.
Видео
Смотрите в видео способ введения гепартна:
Форма выпуска
Лекарственные формы препарата:
- Раствор, использующийся для внутривенного или подкожного введения: бледно-желтая или полностью прозрачная жидкость.
- Мазь, предназначающаяся для наружного применения.
- Гель.
Активный компонент – гепарин натрия.
Дополнительные вещества : натрия хлорид, бензиловый спирт, вода для инъекций, бензокаин, бензилникотинат.
Взаимодейтвие с другими препаратами
Гепарин натрия обеспечивает повышение эффективности медикаментов, в которых присутствуют производные бензодиазепина, фенитоин, пропранолол и хинидин.
Активность действующего компонента ухудшается при наличии в организме трициклических антидепрессантов, а также протамина сульфатов и полипептидов.
Антикоагулянтное действие лекарства улучшает одновременное применение тромболитических препаратов или антиагрегантов, антикоагулянтов непрямого действия с нестероидными противовоспалительными медикаментами.
Риск кровотечений увеличивается при комбинированном введении «Гепарина» с декстраном и различными глюкокортикостероидами, цитостатиками с гидроксихлорохином, цефамандолом, а также вальпроевой и этакриновой кислотой, пропилтиоурацилом.
Антикоагулянтное действие препарата снижает одновременный прием кортикотропина, аскорбиновой кислоты и нитроглицерина, алкалоидов спорыньи или хинина, никотина и тетрациклина, сердечных гликозидов с антигистаминными медикаментами и тироксином.
Лекарство может заметно ухудшить глюкокортикостероидов, адренокортикотропного гормона, инсулина.
Препарат не назначается при:
- Индивидуальная непереносимость компонентов.
- Заболевания, которые сопровождаются повышенной кровоточивостью.
- Кровотечение.
- Аневризма сосудов головного мозга.
- Роды.
- Менструальный период.
- Травмы.
- Хирургическое вмешательство.
- Расслаивающая аневризма аорты.
- Беременность.
- Период вскармливая ребенка грудью.
- Цирроз печени.
- Сахарный диабет.
- Лучевая терапия.
- Поливалентная аллергия.
- Геморрагический инсульт.
- Неконтролируемое развитие артериальной гипертензии .
- Артериальная гипертензия.
- Печеночная недостаточность.
- Антифосфолипидный синдром.
- Стоматологическое лечение.
- Активная форма туберкулеза.
- Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
- Пожилой возраст.
Мазь, как и гель, запрещено наносить при наличии признаков развития язвенно-некротических процессов, на слизистые оболочки либо раны открытого типа.
Использование медикаментозного средства при беременности и лактации возможно под присмотром доктора и только по строгим показаниям. Использование любой лекарственной формы «Гепарина» запрещено пациентам, у которых обнаружена повышенная чувствительность к его составляющим.
Побочный эффекты
В редких случаях возможны следующие побочные эффекты:
- тромбоцитопения в хронической форме;
- некроз кожи;
- гангрена;
- артериальный тромбоз;
- инфаркт миокарда;
- инсульт и другие заболевания сердечно-сосудистой системы;
- тошнота, сопровождающаяся рвотой;
- диарея;
- остеопороз;
- частые переломы;
- гематомы;
- гиперемия;
- кровотечения;
- кожный зуд;
- лихорадка;
- крапивница и разные другие проявления аллергии;
- преходящая алопеция.
Условия и сроки хранения
Хранить в надежно защищенном от детей, сухом, хорошо проветриваемом и скрытом от прямого света месте при температуре: раствор и гель – до 25 °C; мазь – максимальная температура 20 °C.
Срок годности для мази и раствора составляет 3 года, а для геля 2 года.
Цена
В России стоимость «Гепарина» зависит от формы и дозировки – от 40 до 1510 рублей.
В украинских аптеках за лекарство придется заплатить 15-500 гривен.
Аналоги
С аналогичной формой действия являются:
- «Виатромб»;
- «Лавенум»;
- «Лиотон 1000»;
- «Тромбогель»;
- «Тромбофоб».
Описание
Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.
Состав на один флакон
активное вещество: гепарин (в виде гепарина натрия) – 25 000 МЕ/50 000 МЕ;
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Антитромботические средства. Прямые антикоагулянты на основе гепарина и его производных.
Код АТС: В01АВ01.
Фармакологическое действие
Гепарин предотвращает коагуляцию крови и замедляет образование фибрина. Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга. У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых – для профилактики венозных тромбоэмболий, в т. ч. после хирургических операций.
Показания к применению
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.
Лечение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, острого коронарного синдрома (ОКС), инфаркта миокарда, острой окклюзии периферических сосудов.
Профилактика свертывания крови при экстракорпоральном кровообращении и гемодиализе.
Способ применения и режим дозирования
Гепарин может быть назначен в виде длительных внутривенных инфузий, регулярных внутривенных инъекций или для подкожного введения.
Если назначают высокие дозы гепарина, необходимо провести лабораторный анализ крови до начала лечения, а также в процессе терапии.
Обычным местом для подкожных инъекций является переднелатеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы).
Объем внутривенной инъекции не должен превышать 15 мл.
Действие гепарина непродолжительно, поэтому предпочтительными способами применения являются внутривенная инфузия или подкожное введение.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии
Взрослые
За 2 часа до операции по 5000 МЕ подкожно с последующим подкожным введением каждые 8–12 часов по 5000 МЕ в течение 7–10 дней, при необходимости – более длительное время.
Пациенты пожилого возраста
Лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии
Взрослые
Начальная доза гепарина составляет 5000 МЕ внутривенно (10 000 МЕ – при тяжелой тромбоэмболии легочной артерии). Затем применяются поддерживающие дозы по 1000–2000 МЕ/ч в виде внутривенной инфузии или 10 000–20000 МЕ подкожно каждые 12 часов, или 5000–10 000 МЕ в виде внутривенной инъекции каждые 4 часа.
Пациенты пожилого возраста
Начальная доза гепарина составляет 50 МЕ/кг внутривенно. Затем применяются поддерживающие дозы по 15–25 МЕ/кг/ч в виде внутривенной инфузии или 250 МЕ/кг подкожно каждые 12 часов, или 100 МЕ/кг в виде внутривенной инъекции каждые 4 часа.
Лечение острого коронарного синдрома (ОКС) и острой окклюзии периферических сосудов
Взрослые
Начальная доза гепарина составляет 5000 МЕ внутривенно. Затем применяются поддерживающие дозы по 1000–2000 МЕ/ч в виде внутривенной инфузии или 5000–10 000 МЕ в виде внутривенной инъекции каждые 4 часа.
Пациенты пожилого возраста
Дети и взрослые небольшого роста
Начальная доза гепарина составляет 50 МЕ/кг внутривенно. Затем применяются поддерживающие дозы по 15–25 МЕ/кг/ч в виде внутривенной инфузии или 100 МЕ/кг в виде внутривенной инъекции каждые 4 часа.
Профилактика париетального тромбоза после инфаркта миокарда
Взрослые
Необходимо вводить по 12 500 МЕ подкожно каждые 12 часов в течение как минимум 10 дней.
Пациенты пожилого возраста
Профилактика свертывания крови при экстракорпоральном кровообращении и гемодиализе
Взрослые
Сердечно-легочное шунтирование. Начальная доза гепарина составляет 300 МЕ/кг внутривенно, после чего дозу необходимо корректировать для поддержания активированного времени свертывания в диапазоне 400–500 секунд.
Гемодиализ и гемофильтрация. Начальная доза гепарина составляет 1000–5000 МЕ внутривенно. Затем применяются поддерживающие дозы по 1000–2000 МЕ/ч, откорректированные для поддержания времени свертывания > 40 минут.
Гепарин орезистентност ь
Пациентам с измененной чувствительностью к гепарину или гепаринорезистентностью может потребоваться введение непропорционально более высоких доз гепарина для достижения желаемого терапевтического эффекта (см. раздел «Меры предосторожности»).
Побочное действие
Гепарин , как любое лекарственное средство, может вызывать побочные реакции. Если Вы заметите признаки одного из перечисленных ниже побочных эффектов, в том числе не указанных в данном листке-вкладыше, сообщите об этом своему лечащему врачу. Среди возможных побочных реакций могут быть:
Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок. Головокружение, головные боли, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея. Тромбоцитопения (6 % больных), в редких случаях с летальным исходом.
На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении: некроз кожи, артериальный тромбоз, сопровождающийся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При развитии тяжелой тромбоцитопении (в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс/мкл) срочно прекращают введение гепарина.
При длительном применении: остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм (с развитием гиперкалиемии), преходящая алопеция, увеличение активности «печеночных» трансаминаз. Редко – гиперкалиемия (может развиться у пациентов с хронической почечной недостаточностью и сахарным диабетом).
Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение.
Кровотечения: типичные – из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, в месте введения препарата, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран; кровоизлияния в различные органы: надпочечники (с развитием надпочечниковой недостаточности), желтое тело, ретроперитонеальное пространство.
Прочие: присутствие в составе лекарственного средства Гепарин-Белмед совместно с нефракционированным гепарином спирта бензилового в качестве стабилизатора, обладающего бактерицидным действием, может вызвать у детей до 3 лет анафилактоидные и токсические реакции, проявляющиеся метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией.
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», веб-сайт: rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Противопоказания
Применение препарата противопоказано при следующих состояниях:
повышенная индивидуальная чувствительность к гепарину;
кровотечения любой локализации, за исключением геморрагии, возникшей на почве эмболического инфаркта легкого (кровохарканье) или почек (гематурия);
геморрагические диатезы и другие заболевания, сопровождающиеся замедлением свертывания крови;
повышенная проницаемость сосудов, например, при болезни Верльгофа;
повторяющиеся кровотечения в анамнезе независимо от их локализации;
подострый инфекционный эндокардит;
тяжелые нарушения функции печени и почек;
тяжелые поражения паренхимы печени, злокачественные новообразования в печени;
острые и хронические лейкозы, апластические и гипопластические анемии;
остроразвившаяся аневризма сердца;
венозная гангрена;
операции на мозге и позвоночнике, состояние после спинномозговой пункции;
операции на глазах;
подозрение на внутричерепное кровоизлияние;
недавно перенесенный геморрагический инсульт (давность до 6 месяцев);
злокачественная артериальная гипертензия;
проведение лучевой терапии;
опухолевые и язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
тяжелые формы сахарного диабета;
шоковые состояния;
после операций на предстательной железе, печени и желчных путях;
угрожающий выкидыш;
пользование внутриматочными противозачаточными средствами, новорожденные и недоношенные дети (из-за содержания спирта бензилового).
Присутствие в составе лекарственного средства Гепарин-Белмед совместно с нефракционированным гепарином спирта бензилового в качестве стабилизатора, обладающего бактерицидным действием, может вызвать у детей до 3 лет анафилактоидные и токсические реакции, проявляющиеся метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией. Минимальная концентрация спирта бензилового в крови, при которой возможно развитие нежелательных явлений, неизвестна. Поэтому применение лекарственного средства Гепарин-Белмед в дозах, вызывающих гипокоагуляционный эффект у недоношенных новорожденных и младенцев первого месяца жизни, не рекомендовано.
Передозировка
Симптомы: кровотечения различной степени тяжести.
Лечение: при незначительном кровотечении следует уменьшить дозу или прекратить применение препарата. Если после отмены гепарина кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина – протамина сульфат (или хлорид) (1 мл протамина сульфата нейтрализует 100 МЕ гепарина). На протяжении 90 минут после внутривенного введения гепарина вводят 50 % рассчитанной дозы протамина сульфата, 50 % – в следующие 3 часа. Протамина сульфат вводят струйно медленно или капельно, под контролем свертываемости крови, со скоростью 1 мл 1-% раствора за 2 минуты. Максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг (5 мл 1-% раствора).
Меры предосторожности
Необходимо тщательное медицинское наблюдение, если:
Вам >60 лет;
у Вас имеются заболевания, которые способствуют повышенному кровотечению. Если Вы не уверены, уточните у своего врача;
у Вас диабет;
у Вас высокий уровень калия в крови или Вы принимаете лекарственные средства, которые могут повысить уровень калия в крови;
у Вас имеются заболевания почек или печени. В данном случае Ваш врач может принять решение о снижении дозы гепарина;
у Вас аллергия на гепарин.
Если Вы проходите лечение более 5 дней, Вам будет необходимо сделать анализ крови. При обширном хирургическом вмешательстве могут потребоваться другие лабораторные анализы.
Гепарин-Белмед противопоказан у недоношенных, новорожденных и детей до 3 лет (см. раздел «Противопоказания»).
Применение во время беременности и в период лактации
Поскольку спирт бензиловый может проникать через плаценту, следует избегать применения данного лекарственного средства во время беременности. Риск неблагоприятных последствий для беременных женщин при применении гепарина колеблется от 10,4 % до 21 %. При нормальном течении беременности он составляет 3,6 %. При применении гепарина риск летального исхода и преждевременных родов составляет 2,5 % и 6,8 % и схож с риском в естественной популяции. Последствия применения гепарина во время беременности могут включать в себя кровотечения, тромбоцитопению, остеопороз. Риск развития тромбоэмболических осложнений при беременности, минимизируемый при применении гепарина, более опасен для жизни, поэтому применение гепарина при беременности возможно, но только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по жизненным показаниям.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антикоагулянтное действие гепарина усиливается дипиридамолом, гидроксихлорохиноном, ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, пробенецидом, варфарином (повышается риск кровотечений), ослабляется – сердечными гликозидами, тетрациклинами, антигистаминными препаратами, никотиновой кислотой, этакриновой кислотой.
НПВС как препараты, влияющие на агрегацию тромбоцитов, например аспирин, следует использовать с осторожностью в связи с повышенным риском кровотечения. Следует избегать использования совместно с кеторолаком даже при низких дозах гепарина.
При одновременном применении гепарина с антагонистами рецепторов ангиотензина II и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента возможно развитие гиперкалиемии.
На фоне внутривенного введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
Повышенный риск кровотечения возможен при применении совместно с гепарином антикоагулянтов, эпопростенола, клопидогрела, тиклопидина, стрептокиназы, дипиридамола, растворов декстрана или любых других препаратов, которые могут тормозить свертывание крови.
Некоторые цефалоспорины, например, цефаклор, цефаксим и цефтриаксон могут влиять на процесс коагуляции и увеличить риск кровотечения при одновременном применении с гепарином.
Никотин может частично ослаблять антикоагулянтный эффект гепарина. У курильщиков может потребоваться увеличение дозировки гепарина.
Несовместимость
Гепарин является несовместимым с множеством инъекционных препаратов (некоторые антибиотики, анальгетики и антигистаминные средства).
Несовместимы с гепарином:
альтеплаза, амикацина сульфат, амиодарона гидрохлорид, ампициллин, апротинин, бензилпенициллина калиевая и натриевая соли, аминазин, ципрофлоксацин, цитарабин, дакарбазин, даунорубицина гидрохлорид, диазепам, доксорубицина гидрохлорид, дроперидол, эритромицин, гентамицина сульфат, галоперидол, гиалуронидаза, гидрокортизона сукцинат натрия, канамицина сульфат, лабетолола гидрохлорид, метициллин, метотримепразин, нетилмицина сульфат, никардипина гидрохлорид, окситетрациклина гидрохлорид, петидин, полимиксина сульфат, прометазина гидрохлорид, стрептомицина сульфат, тобрамицина сульфат, трифлупромазина гидрохлорид, ванкомицина гидрохлорид, винбластина сульфат, цефалотин, цисатракурия безилат.
Добутамина гидрохлорид и гепарин не следует смешивать и выполнять инфузию через одну капельную систему, так как это может вызвать образование осадка.
Гепарин и ретеплаза несовместимы в одном растворе. Если ретеплаза и гепарин будут вводиться через одну капельную систему, она должна быть тщательно промыта физиологическим раствором или 5-% раствором глюкозы до и после введения ретеплазы.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 5 мл во флаконы вместимостью 5 мл, по 5 мл или 10 мл во флаконы вместимостью 10 мл. 1 флакон или 5 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Гепарин натрия
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 1000 МЕ/ мл, 5000 МЕ/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - гепарин натрия (полученного из мукозы) 1000 МЕ, 5000 ME
вспомогательные вещества: натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.
Описание
Бесцветная или соломенно-желтого цвета жидкость, не мутная и свободная от частиц, оседающих при отстаивании.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Антикоагулянты прямые. Гепарин.
Код АТХ В01АВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После подкожного введения время достижения максимальной концентрации составляет 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови достигается в 95% случаев, объем распределения очень низкий и составляет 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого о постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови.
Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения гепарина - 1-6 ч (в среднем - 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.
Фармакодинамика
Гепарин - антикоагулянт прямого действия, который влияет непосредственно на факторы свертывания крови во всех фазах гемокоагуляции. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo , наступает непосредственно после внутривенного применения.
Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXа, Xа, XIа, XIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор Х). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а также в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.
Гепарин снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
Показания к применению
Лечение тромбоэмболических нарушений, таких как тромбоз глубоких вен, острая артериальная эмболия или тромбоз, тромбофлебит, эмболия коронарных сосудов
Профилактика тромбоза глубоких вен
Профилактика тромбоэмболии коронарных артерии у больных подверженных данной патологии
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа
Способ применения и дозы
Гепаринназначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота).
С профилактической целью - подкожно, по 5000 МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч. Обычным местом для подкожных инъекций является переднелатеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.
Начальная доза Гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 МЕ и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя внутривенные инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:
При непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя Гепарина в 0,9 % растворе натрия хлорида;
При периодических внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 МЕ Гепарина каждые 4 ч.
Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести препарат назначают внутривенно в дозе 40000-50000 МЕ/сут, разделенной на 3-4 раза; при тяжелом тромбозе и эмболии - внутривенно в дозе 80000 МЕ/сут, разделенной на 4 раза с интервалом 6 ч. По жизненным показаниям внутривенно вводят однократно 25000 МЕ (5 мл), затем по 20000 МЕ каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000-120000 МЕ. При внутривенном капельном вливании к суточному объему инфузионного раствора необходимо добавлять не менее 40000 МЕ Гепарина. Дозы Гепарина при внутривенном введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было в 1,5-2,5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз (5000 МЕ 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, так как оно увеличивается незначительно.
Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.
При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140- 400 МЕ/кг или по 1500-2000 МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 МЕ, затем в середине процедуры - еще 30000-50000 МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.
Детям препарат вводят внутривенно капельно: от 3 до 6 лет - 600 МЕ/кг в сутки, от 6 до 15 лет - 500 МЕ/кг в сутки под контролем АЧТВ.
Побочные действия
Наиболее частые побочные явления - кровотечение, обратимые изменения
активности печеночных ферментов, обратимая тромбоцитопения и различные кожные реакции. Имеются отдельные сообщения о генерализованных аллергических реакциях, некрозе кожи и приапизме.
Нарушения со стороны системы крови и лимфы
Гепарин может вызвать тромбоцитопению напрямую или опосредованно
путем выработки тромбоцит-агрегирующих антител. Эти явления обратимы
после отмены препарата.
Часто:
тромбоцитопения тип I
Редко:
Тромбоцитопения тип II, вероятно иммуноаллергической природы. В некоторых случаях тромбоцитопения типа II сопровождается венозной или артериальной тромбозами.
Расстройства иммунной системы
Редко:
аллергические реакции всех типов и степеней тяжести, с различными
проявлениями
Очень редко:
анафилактоидные реакции и анафилактический шок
Нарушения метаболизма и питания
Редко:
Гипоальдостеронизм, который может привести к увеличению в плазме
калия. Редко клинически значимая гиперкалиемия может произойти у
больных с хронической почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
Сосудистые заболевания
часто:
кровотечение из любого органа, особенно при использовании высоких доз.
В некоторых случаях кровотечение привело к смерти или постоянной
нетрудоспособности.
Очень редко были зарегистрированы эпидуральная и спинальная гематома
у пациентов, получающих профилактические дозы гепарина при спинальной или эпидуральной анестезии или спинномозговой пункции.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
часто:
Повышение уровня трансаминаз, гамма-GT, ЛДГ и липазы, все показатели восстанавливаются после отмены препарата.
Поражение кожи и подкожной клетчатки
нечасто:
Сыпь (различные виды сыпи, включая эритематозные и макулопапулезные), крапивница, зуд.
редко:
Некроз кожи, при котором лечение должно быть немедленно прекращено.
Имеется сообщение об одном случае эритемы.
Поражение со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
нечасто:
Остеопороз в связи с длительной терапией гепарином.
Расстройства репродуктивной системы
очень редко:
Приапизм
Общие заболевания и поражение в месте введения препарата
часто:
Реакции в месте инъекции; местное раздражение при подкожном введении
Противопоказания
Повышенная чувствительность к гепарину
Существующая или наличие в анамнезе гепарин-индуцированной тромбоцитопении
Склонность к генерализованному или местному кровотечению, включая тяжелую печеночную, почечную недостаточность, обострение язвенной болезни, болезни Крона, острый или подострый септический эндокардит, внутричерепное кровоизлияние или травмы и операции в области головы, шеи, глаз, ушей и у женщин при угрожающем выкидыше, родах (в том числе недавние).
Недавно проведенные хирургические вмешательства на предстательной железе, печени и желчных путях
Состояние после пункции спинного мозга
Неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия
пролиферативная диабетическая ретинопатия
активная форма туберкулеза
острый и хронический лейкоз
апластическая и гипопластическая анемии
беременность и период лактации
детский возраст до 3 лет
Инъекции Гепарина содержат 10 мг/мл консервант - бензиловый спирт, поэтому противопоказан недоношенным или новорожденным детям.
Эпидуральная анестезия во время родов у беременных женщин, получавших Гепарин противопоказан.
У больных, получающих Гепарин для лечения, а не профилактики, местно-региональная анестезия при проведении плановых хирургических процедур противопоказана, так как использование Гепарина очень редко, но ассоциируется с развитием эпидуральной или спинальной гематомы в результате длительного или постоянного паралича.
Лекарственные взаимодействия
Пероральные антикоагулянты (дикумарин) и антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол) следует отменить не менее, чем за 5 дней перед любым хирургическим вмешательством, поскольку они могут усилить склонность к кровотечению во время операции или в послеоперационный период. Одновременный прием аскорбиновой кислоты, антигистаминных средств, дигиталиса, никотиноподобных веществ или тетрациклинов может угнетать действие гепарина. Гепарин замещает фенитоин, квинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин в местах их связывания с белками.
Особые указания
Гепаринследует использовать с осторожностью у пациентов с гиперчувствительностью к низкомолекулярному гепарину.
Следует проявлять осторожность при введении препарата больным с повышенным риском кровотечений, гипертонии, почечной или печеночной недостаточностью.
Гепарин может подавлять секрецию альдостерона надпочечниками, что может привести к гиперкалиемии, особенно у пациентов, например, с сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью, с наличием в анамнезе метаболического ацидоза, повышенного содержания калия в плазме или при приеме калийсберегающих препаратов. Риск гиперкалиемии, по-видимому, увеличивается с увеличением продолжительности лечения, но, как правило, данные изменения обратимы. Уровень калия в плазме следует измерять у пациентов с факторами риска перед началом гепаринотерапии и регулярно контролировать его после лечения, особенно если оно затягивается более 7 дней.
Профилактическое применение Гепаринау пациентов после перидуральной или спинальной анестезии, или спинномозговой пункции, очень редко, но ассоциируется с эпидуральной или спинальной гематомой в результате длительного или постоянного паралича. Риск увеличивается при использовании перидурального или спинального катетера для анестезии; при сопутствующем использовании лекарственных средств, влияющих на гемостаз, таких как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ингибиторы тромбоцитов или антикоагулянтов, а также при травматических или неоднократных проколов.
При принятии решения в промежутке между последним введением в профилактических дозах Гепарина и введения или удаления перидурального или спинального катетера, должны быть приняты во внимание характеристики по безопасности препарата и профиль пациента. Следующая доза препарата должна вводиться минимум через четыре часа после предыдущей инъекции. Повторное введение Гепаринаследует отложить до завершения хирургической процедуры.
При необходимости проведения гепаринотерапии в контексте перидуральной или спинальной анестезии, врачу необходимо обеспечить тщательное наблюдение за больным и регулярно проводить контроль неврологического состояния больного с целью немедленного выявления таких неврологических признаков, как боли в спине, нарушение моторной и сенсорной функции со стороны кишечника, мочевого пузыря. Пациенты должны быть проинструктированы немедленно информировать медсестру или врача при появлении подобных симптомов.
Гепарин не следует вводить внутримышечно из-за риска гематомы.
В связи с повышенным риском кровотечения, следует с осторожностью проводить сопутствующие внутримышечные инъекции, спинномозговую пункцию и аналогичные процедуры.
Из-за риска развития антитело-опосредованной гепарин-индуцированной тромбоцитопении, необходимо контролировать уровень тромбоцитов у пациентов, получающих лечение Гепарином более 5 дней, лечение должно быть немедленно остановлено при развивающейся тромбоцитопении.
Гепарин-индуцированная тромбоцитопения и гепарин-индуцированная тромбоцитопения с тромбозом может произойти в течение нескольких недель после прекращения терапии гепарином. Пациенты с тромбоцитопенией или тромбозом после прекращения гепарина должны быть осмотрены на наличие данной патологии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимании и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тяжелые геморрагические осложнения, кровотечения.
Лечение: в зависимости от тяжести геморрагического осложнения следует или уменьшить дозу препарата или его отменить. Если после отмены препарата кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина - протамина сульфат (или хлорид) (1 мл протамина сульфата нейтрализует 100 ME гепарина). В течение 90 минут после внутривенного введения препарата Гепарин вводят 50% рассчитанной дозы протамина сульфата, 50 % - в последующие 3 часа.
Форма выпуска и упаковка
Уколы «Гепарин» предназначены для предотвращения образования кровяных сгустков в системе кровообращения. Препарат относится к группе антикоагулянтов, действие которых направленно на снижение вязкости крови. Инъекции гепарина уменьшают риск развития острого инфаркта миокарда и образования тромбов в коронарных артериях. Какой же механизм действия лекарства, и какие показания к его использованию?
Характеристика препарата
Гепарин – это лекарственный препарат, который затрудняет процесс образования высокомолекулярного белка фибрина с целью предотвращения формирования тромбов в коронарных артериях. Помимо этого, действие медикамента направленно на прекращение роста уже образовавшихся фибриновых сгустков и снижение активности факторов свертываемости крови.
Препарат для инъекционного введения выпускается во флаконах дозировкой по 5 мл
Введение лекарственного средства в малых количествах способно незначительно повысить свойства крови, направленные на растворение сформировавшихся тромбов, а в больших дозах гепарин вызывает замедление процесса растворения кровяных сгустков.
Для уменьшения риска возникновения ишемической болезни сердца и восстановления нормального баланса жидкой части и форменных элементов крови врачи назначают инъекции Гепарина. Схема лечения и доза вводимого средства подбираются индивидуально, поскольку препарат способен накапливаться на внутренней поверхности кровеносных сосудов, что приводит к увеличению отрицательного заряда форменных элементов крови. Благодаря чему происходит уменьшение адгезии поверхности и торможение процесса склеивания тромбоцитов.
Фармакологические свойства
У большинства пациентов возникает вопрос: для чего необходимо назначать инъекции Гепарина. Препарат используют в виде раствора для инъекционного введения, так как это способствует быстрому проникновению действующего вещества в кровоток и мгновенно замедляет процесс свертывания биологической жидкости.
Лекарственное средство вызывает умеренный сосудорасширяющий эффект
Лекарственное средство выявляет следующие эффекты в организме:
- увеличивает почечное кровоснабжение;
- повышает тонус мозговых сосудов;
- замедляет ферментативную активность мозга;
- снижает скорость избыточного синтеза альдостерона в надпочечниках;
- способствует активации паратиреоидного гормона;
- контролирует уровень адреналина в крови.
В комплексной терапии у пациентов с диагнозом коронарная недостаточность введение раствора способствует предупреждению развития следующих патологий:
- острый тромбоз коронарных сосудов;
- уменьшение количества рецидивов инфаркта миокарда;
- снижение количества летальных случаев после перенесенной коронарной болезни сердца.
Низкая дозировка препарата используется с целью профилактики образования тромбов внутри сосудов и у пациентов после хирургического вмешательства. Большие дозы средства предназначены для терапии легочной артериальной тромбоэмболии или венозной закупорки.
Показания к использованию
Пациентам с нарушенный функцией свертываемости крови рекомендовано пройти курс уколов «Гепарина». Препарат обладает широким фармакологическим действием, поэтому в медицине он применяется не только в качестве антикоагулянта.
С целью профилактики свертывания крови лекарственное средство используют во время процедуры гемодиализа
Введение раствора показано при наличии следующих состояний:
- прогрессирующая форма стенокардии;
- ИБС в острой фазе;
- предупреждение и лечение тромбозов различного происхождения;
- после операций, связанных с патологией сердца и сосудов;
- патология клапанного аппарата;
- воспаление сердечных клапанов;
- закупорка почечной вены тромбом;
- воспалительные заболевания почек;
- бронхиальная астма;
- системные воспалительные состояния;
- очищение венозных катетеров.
Хорошие результаты дает использование раствора с профилактической целью, в случае образования сгустка в просвете периферических артерий и после перенесенной операции в области сердца.
Длительность фармакологического эффекта
В случае введения раствора путем внутрикожных инъекций в область живота пациент должен знать, что их необходимо делать часто, поскольку фармакологическое действие наступает быстро, а его длительность кратковременна. При введении препарата внутривенно наблюдается практически мгновенное торможение свертываемости крови, при этом его действие продолжается до 5 часов.
Для предупреждения образования фибриновых сгустков продолжительность действия препарата несколько возрастает
После укола внутрь мышцы терапевтическое действие наступает спустя 30 минут и длится на протяжении 6 часов. Эффект при внутрикожном введении наступает через 40 минут и длиться до 8 часов.
Способы введения
Комплексная терапия острого венозного и артериального тромбоза предусматривает непрерывное внутривенное капельное введение раствора Гепарина на протяжении нескольких суток. При возможных противопоказаниях к внутривенному вливанию препарат необходимо вводить подкожно или внутримышечно.
Оптимальным путем введения Гепарина принято считать область брюшной стенки
После оперативного вмешательства или непосредственно в ходе операции раствор вводят внутрь артерии или внутривенно. Затем на протяжении первых дней после хирургического вмешательства продолжают введение Гепарина внутривенно капельно.
В офтальмологии лекарственное средство при острой закупорке сосудов сетчатки глаза или дистрофических изменениях внутри его оболочки вводят внутривенно, а далее прибегают к использованию внутримышечных инъекций.
Особенности подбора дозировки
Доза вводимого раствора зависит от степени тромбоза, выраженности симптомов и индивидуальной чувствительности больного к препарату. У пациентов необходимо проводить постоянный контроль показателей коагулограммы, поскольку при неправильном подборе дозы период свертываемости крови может значительно превысить нормы, что может привести к кровотечению.
Перед отменой препарата суточную дозировку необходимо снизить так, чтобы не было увеличения промежутков между инъекциями
Согласно инструкции по применению, дозировку лекарственного средства назначают в зависимости от путей введения:
- Внутривенно капельные инфузии. Суточная дозировка подбирается с расчетом 400 Ед/кг.
- Внутримышечные и подкожные инъекции. Доза раствора не должна превышать 600 ЕД/кг за сутки.
- Внутривенное введение. Разовая доза – 100 ЕД/кг.
После окончания курса Гепаринотерапии назначают антикоагулянтное лечение препаратами непрямого действия, введение которых начинается за один день до первого уменьшения дозы активного вещества.
Применение средства при беременности
Во время беременности у женщин может измениться вязкость крови. Увеличение количества тромбоцитов приводит к повышенной свертываемости биологической жидкости. Согласно статистическим данным, 10% беременных женщин подвержены гомеостатическим нарушениям. Поэтому некоторые врачи назначают Гепарин в период беременности, когда терапевтический эффект от лекарственного средства выше, чем возможные побочные явления.
Продолжительное использование гепарина может увеличить риск возникновения кровотечения у бедующей матери
По данным клинических исследований, препарат не проникает через трансплацентарный барьер, а значит, не несет угрозы плоду. Схема лечения беременной несколько отличается, так, расчет дозы вводимого раствора зависит от весовой категории женщины, а кратность инъекций огранивается двумя.
Использование Гепарина должно осуществляться под строгим наблюдением специалистов, поскольку возможно развитие самопроизвольных родов. В случае продолжительного лечения рекомендуется сдавать анализ крови на свертываемость 1 раз в два дня, а при гепаринотерапии больше 7 дней анализ сдается 1 раз в 3 дня.
Применение медикамента может нарушить процесс распределения кальция в организме. Так, у беременной может возникнуть острый дефицит кальция, поэтому наряду с использованием Гепарина следует принимать добавки, содержащие все необходимые микроэлементы.
Гепаринотерапия осуществляется под строгим контролем показателей гемокоагуляции. Коагулограмму проводят в первую неделю лечения препаратом и сразу после операции, оптимальное количество исследований составляет 1 раз в 2-3 дня. При фракционном введении раствора анализ крови делают непосредственно перед инъекцией.
Не рекомендуется резко прерывать курс лечения Гепарином, поскольку это может привести к запуску процесса тромбообразования. Поэтому необходимо постепенно уменьшать дозировку лекарственного средства с параллельным применением непрямых антикоагулянтов. Исключением становятся лишь случаи индивидуальной непереносимости некоторых компонентов раствора.
Невзирая на возможность внутримышечного введения раствора, специалисты не рекомендуют его из-за того, что на месте инъекции образуются синяки.
Алгоритм правильного введения Гепарина
Уколы лекарственного средства проводятся строго по назначению специалиста. Инъекции препарата делаются в строго определенное время суток, поэтому пациенты часто практикуют самостоятельные инъекции раствора в область живота. Такой путь введения считается наиболее удобным в домашних условиях.
Для уколов используют инсулиновые шприцы, так как тонкая игла доставляет минимум болезненных ощущений
Алгоритм того, как делать уколы в область живота:
- Провести гигиену рук, используя мыло и антисептик.
- Перед манипуляцией подготовить флакон с раствором, шприц, стерильную вату, спирт.
- С помощью специальной пилочки открыть флакон, набрать необходимое количество раствора.
- Продезинфицировать место укола. Большим и указательным пальцами образовать складку кожи на животе.
- В образовавшуюся складку ввести иглу, нажать на поршень и медленно ввести лекарство.
- Извлечь иглу, к месту укола приложить вату.
Противопоказания для лечения препаратом
Гепарин обладает широким фармакологическим спектром действия, однако его применение противопоказано в следующих случаях:
- непереносимость компонентов лекарства;
- кровотечения различной этиологии;
- геморрагический диатез;
- острый и хронический лейкоз;
- гипопластическая анемия;
- аневризма сосудов сердца;
- язвенные образования в пищеварительном тракте;
- истощение организма.
Побочные явления
При соблюдении схемы лечения Гепарином симптоматика заболевания постепенно уменьшается, но возникают ситуации, когда прием лекарства вызывает побочные явления:
- аллергическая реакция;
- головные боли мигренозного характера;
- остеопороз;
- нарушения функций пищеварительного тракта;
- диарея;
- гипертермия;
- кожные высыпания;
- кровотечение;
- нарушения функциональной способности почек.
Самыми частыми осложнениями приема лекарства являются тошнота и рвота
Как правило, побочные действия возникают на фоне неконтролируемого или длительного приема медикамента. Для снижения риска возникновения негативных эффектов необходимо соблюдать дозировку раствора и придерживаться схемы лечения.
Чем можно заменить
Аналог Гепарина – это тоже раствор лекарственного средства, но разного производства.
Существуют следующие аналоги раствора:
- Натрий Браун.
- Рихтер.
- Фрейн.
Использование данных средств должно осуществляться после консультации специалиста.
Таким образом, Гепарин является хорошим препаратом для разжижения крови и профилактики развития тромбов внутри сосудов. Однако во время его применения необходимо тщательного контролировать показатели свертываемости крови и соблюдать выбранный терапевтический курс.
Уколы «Гепарин» предназначены для предотвращения образования кровяных сгустков в системе кровообращения. Препарат относится к группе антикоагулянтов, действие которых направленно на снижение вязкости крови. Инъекции гепарина уменьшают риск развития острого инфаркта миокарда и образования тромбов в коронарных артериях. Какой же механизм действия лекарства, и какие показания к его использованию?
Характеристика препарата
Гепарин – это лекарственный препарат, который затрудняет процесс образования высокомолекулярного белка фибрина с целью предотвращения формирования тромбов в коронарных артериях. Помимо этого, действие медикамента направленно на прекращение роста уже образовавшихся фибриновых сгустков и снижение активности факторов свертываемости крови.
Препарат для инъекционного введения выпускается во флаконах дозировкой по 5 мл
Введение лекарственного средства в малых количествах способно незначительно повысить свойства крови, направленные на растворение сформировавшихся тромбов, а в больших дозах гепарин вызывает замедление процесса растворения кровяных сгустков.
Для уменьшения риска возникновения ишемической болезни сердца и восстановления нормального баланса жидкой части и форменных элементов крови врачи назначают инъекции Гепарина. Схема лечения и доза вводимого средства подбираются индивидуально, поскольку препарат способен накапливаться на внутренней поверхности кровеносных сосудов, что приводит к увеличению отрицательного заряда форменных элементов крови. Благодаря чему происходит уменьшение адгезии поверхности и торможение процесса склеивания тромбоцитов.
Фармакологические свойства
У большинства пациентов возникает вопрос: для чего необходимо назначать инъекции Гепарина. Препарат используют в виде раствора для инъекционного введения, так как это способствует быстрому проникновению действующего вещества в кровоток и мгновенно замедляет процесс свертывания биологической жидкости.
Лекарственное средство вызывает умеренный сосудорасширяющий эффект
Лекарственное средство выявляет следующие эффекты в организме:
- увеличивает почечное кровоснабжение;
- повышает тонус мозговых сосудов;
- замедляет ферментативную активность мозга;
- снижает скорость избыточного синтеза альдостерона в надпочечниках;
- способствует активации паратиреоидного гормона;
- контролирует уровень адреналина в крови.
В комплексной терапии у пациентов с диагнозом коронарная недостаточность введение раствора способствует предупреждению развития следующих патологий:
- острый тромбоз коронарных сосудов;
- уменьшение количества рецидивов инфаркта миокарда;
- снижение количества летальных случаев после перенесенной коронарной болезни сердца.
Низкая дозировка препарата используется с целью профилактики образования тромбов внутри сосудов и у пациентов после хирургического вмешательства. Большие дозы средства предназначены для терапии легочной артериальной тромбоэмболии или венозной закупорки.
Показания к использованию
Пациентам с нарушенный функцией свертываемости крови рекомендовано пройти курс уколов «Гепарина». Препарат обладает широким фармакологическим действием, поэтому в медицине он применяется не только в качестве антикоагулянта.
С целью профилактики свертывания крови лекарственное средство используют во время процедуры гемодиализа
Введение раствора показано при наличии следующих состояний:
- прогрессирующая форма стенокардии;
- ИБС в острой фазе;
- предупреждение и лечение тромбозов различного происхождения;
- после операций, связанных с патологией сердца и сосудов;
- патология клапанного аппарата;
- воспаление сердечных клапанов;
- закупорка почечной вены тромбом;
- воспалительные заболевания почек;
- бронхиальная астма;
- системные воспалительные состояния;
- очищение венозных катетеров.
Хорошие результаты дает использование раствора с профилактической целью, в случае образования сгустка в просвете периферических артерий и после перенесенной операции в области сердца.
Длительность фармакологического эффекта
В случае введения раствора путем внутрикожных инъекций в область живота пациент должен знать, что их необходимо делать часто, поскольку фармакологическое действие наступает быстро, а его длительность кратковременна. При введении препарата внутривенно наблюдается практически мгновенное торможение свертываемости крови, при этом его действие продолжается до 5 часов.
Для предупреждения образования фибриновых сгустков продолжительность действия препарата несколько возрастает
После укола внутрь мышцы терапевтическое действие наступает спустя 30 минут и длится на протяжении 6 часов. Эффект при внутрикожном введении наступает через 40 минут и длиться до 8 часов.
Способы введения
Комплексная терапия острого венозного и артериального тромбоза предусматривает непрерывное внутривенное капельное введение раствора Гепарина на протяжении нескольких суток. При возможных противопоказаниях к внутривенному вливанию препарат необходимо вводить подкожно или внутримышечно.
Оптимальным путем введения Гепарина принято считать область брюшной стенки
После оперативного вмешательства или непосредственно в ходе операции раствор вводят внутрь артерии или внутривенно. Затем на протяжении первых дней после хирургического вмешательства продолжают введение Гепарина внутривенно капельно.
В офтальмологии лекарственное средство при острой закупорке сосудов сетчатки глаза или дистрофических изменениях внутри его оболочки вводят внутривенно, а далее прибегают к использованию внутримышечных инъекций.
Особенности подбора дозировки
Доза вводимого раствора зависит от степени тромбоза, выраженности симптомов и индивидуальной чувствительности больного к препарату. У пациентов необходимо проводить постоянный контроль показателей коагулограммы, поскольку при неправильном подборе дозы период свертываемости крови может значительно превысить нормы, что может привести к кровотечению.
Перед отменой препарата суточную дозировку необходимо снизить так, чтобы не было увеличения промежутков между инъекциями
Согласно инструкции по применению, дозировку лекарственного средства назначают в зависимости от путей введения:
- Внутривенно капельные инфузии. Суточная дозировка подбирается с расчетом 400 Ед/кг.
- Внутримышечные и подкожные инъекции. Доза раствора не должна превышать 600 ЕД/кг за сутки.
- Внутривенное введение. Разовая доза – 100 ЕД/кг.
После окончания курса Гепаринотерапии назначают антикоагулянтное лечение препаратами непрямого действия, введение которых начинается за один день до первого уменьшения дозы активного вещества.
Применение средства при беременности
Во время беременности у женщин может измениться вязкость крови. Увеличение количества тромбоцитов приводит к повышенной свертываемости биологической жидкости. Согласно статистическим данным, 10% беременных женщин подвержены гомеостатическим нарушениям. Поэтому некоторые врачи назначают Гепарин в период беременности, когда терапевтический эффект от лекарственного средства выше, чем возможные побочные явления.
Продолжительное использование гепарина может увеличить риск возникновения кровотечения у бедующей матери
По данным клинических исследований, препарат не проникает через трансплацентарный барьер, а значит, не несет угрозы плоду. Схема лечения беременной несколько отличается, так, расчет дозы вводимого раствора зависит от весовой категории женщины, а кратность инъекций огранивается двумя.
Использование Гепарина должно осуществляться под строгим наблюдением специалистов, поскольку возможно развитие самопроизвольных родов. В случае продолжительного лечения рекомендуется сдавать анализ крови на свертываемость 1 раз в два дня, а при гепаринотерапии больше 7 дней анализ сдается 1 раз в 3 дня.
Применение медикамента может нарушить процесс распределения кальция в организме. Так, у беременной может возникнуть острый дефицит кальция, поэтому наряду с использованием Гепарина следует принимать добавки, содержащие все необходимые микроэлементы.
Гепаринотерапия осуществляется под строгим контролем показателей гемокоагуляции. Коагулограмму проводят в первую неделю лечения препаратом и сразу после операции, оптимальное количество исследований составляет 1 раз в 2-3 дня. При фракционном введении раствора анализ крови делают непосредственно перед инъекцией.
Не рекомендуется резко прерывать курс лечения Гепарином, поскольку это может привести к запуску процесса тромбообразования. Поэтому необходимо постепенно уменьшать дозировку лекарственного средства с параллельным применением непрямых антикоагулянтов. Исключением становятся лишь случаи индивидуальной непереносимости некоторых компонентов раствора.
Невзирая на возможность внутримышечного введения раствора, специалисты не рекомендуют его из-за того, что на месте инъекции образуются синяки.
Алгоритм правильного введения Гепарина
Уколы лекарственного средства проводятся строго по назначению специалиста. Инъекции препарата делаются в строго определенное время суток, поэтому пациенты часто практикуют самостоятельные инъекции раствора в область живота. Такой путь введения считается наиболее удобным в домашних условиях.
Для уколов используют инсулиновые шприцы, так как тонкая игла доставляет минимум болезненных ощущений
Алгоритм того, как делать уколы в область живота:
- Провести гигиену рук, используя мыло и антисептик.
- Перед манипуляцией подготовить флакон с раствором, шприц, стерильную вату, спирт.
- С помощью специальной пилочки открыть флакон, набрать необходимое количество раствора.
- Продезинфицировать место укола. Большим и указательным пальцами образовать складку кожи на животе.
- В образовавшуюся складку ввести иглу, нажать на поршень и медленно ввести лекарство.
- Извлечь иглу, к месту укола приложить вату.
Противопоказания для лечения препаратом
Гепарин обладает широким фармакологическим спектром действия, однако его применение противопоказано в следующих случаях:
- непереносимость компонентов лекарства;
- кровотечения различной этиологии;
- геморрагический диатез;
- острый и хронический лейкоз;
- гипопластическая анемия;
- аневризма сосудов сердца;
- язвенные образования в пищеварительном тракте;
- истощение организма.
Побочные явления
При соблюдении схемы лечения Гепарином симптоматика заболевания постепенно уменьшается, но возникают ситуации, когда прием лекарства вызывает побочные явления:
- аллергическая реакция;
- головные боли мигренозного характера;
- остеопороз;
- нарушения функций пищеварительного тракта;
- диарея;
- гипертермия;
- кожные высыпания;
- кровотечение;
- нарушения функциональной способности почек.
Самыми частыми осложнениями приема лекарства являются тошнота и рвота
Как правило, побочные действия возникают на фоне неконтролируемого или длительного приема медикамента. Для снижения риска возникновения негативных эффектов необходимо соблюдать дозировку раствора и придерживаться схемы лечения.
Чем можно заменить
Аналог Гепарина – это тоже раствор лекарственного средства, но разного производства.
Существуют следующие аналоги раствора:
- Натрий Браун.
- Рихтер.
- Фрейн.
Использование данных средств должно осуществляться после консультации специалиста.
Таким образом, Гепарин является хорошим препаратом для разжижения крови и профилактики развития тромбов внутри сосудов. Однако во время его применения необходимо тщательного контролировать показатели свертываемости крови и соблюдать выбранный терапевтический курс.
