Лекарственный справочник гэотар. Применение при беременности и кормлении грудью

Раствор для инъекций.

1 мл раствора содержит:

активное вещество:

лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 20 мг и 100 мг

вспомогательные вещества:

натрия хлорид - 6 мг

натрия гидроксид (0,1 М раствор натра едкого) - до рН 5,0-7,0

вода для инъекций - до 1 мл

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим действием и антиаритмическим (lb класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию значительно (в 2-6 раз) превосходит ; действие лидокаина развивается быстрее и дольше - до 75 мин, а при одновременном применением с эпинефрином - более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия.

Терминальная анестезия в офтальмологии.

Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 час).

Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков); синоатриальная блокада, синдром WPW, острая и хроническая сердечная недостаточность (III - IV Ф. К.); кардиогенный шок; синдром Адамса-Стокса; нарушение внутрижелудочковой проводимости;

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

Ретробульбарное введение больным с глаукомой;

Беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).

хроническая сердечная недостаточность II - III степени, артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно, Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 4.00 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг)

Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60 - 80 мг).

В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1 % раствора эпинефрина (адреналина) (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

В качестве антиаритмического средства: внутривенно. Раствор лидокаина 20 мг/мл используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25 - 50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.

Максимальная доза в 1 час -300 мг, в сутки - 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ -мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25 - 50 %.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Со стороны нервной системы, органов чувств и психики : эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, невротические реакции, спутанность или потеря сознания, дезориентация, судороги, шум в ушах, парестезии, диплопия, нистагм, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение артериального давления, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, остановка сердца, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, аритмия.

Аллергические реакти : кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие : ощущение "жара" или "холода", стойкая анестезия, эректильная дисфункция, гипотермия, метгемоглобинемия, мелькание "мушек" перед глазами.

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; снижение артериального давления, астения; затем - судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах, у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: прекращение введения препарата, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (), вазоконстрикторы ( , ). Диализ неэффективен.

Бета-адреноблокаторы и повышают риск развития токсических эффектов. Усиливает мышечную релаксацию курареподобиых препаратов. Совместное назначение с бета-адреноблкаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижение артериального давления. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать парентерально. При одновременном назначении лидокаина и полимиксина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопентал натрием возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание.

Лидокаин буфус – анестезирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость (по 2 мл в полимерных ампулах, в картонной пачке 10 или 100 ампул и инструкция по применению Лидокаина буфус).

Состав 1 мл раствора:

• лидокаина гидрохлорид – 20 или 100 мг (в пересчете на безводное вещество);
• вспомогательные компоненты: натрия гидроксид (0,1 М раствор натра едкого), натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

По химической структуре лидокаин является производным ацетанилида. Оказывает выраженное местноанестезирующее и антиаритмическое (lb класс) действие.

Анестезирующее свойство объясняется способностью лидокаина угнетать нервную проводимость, блокируя натриевые каналы в нервных волокнах и окончаниях. По обезболивающему эффекту лидокаин в 2–6 раз превосходит прокаин. Его действие развивается быстрее и сохраняется дольше – до 75 мин, а при применении в комбинации с эпинефрином – более 2 ч. В случае местного применения расширяет сосуды, не оказывая местнораздражающего действия.

Антиаритмическое действие препарата объясняется стабилизацией клеточной мембраны, блокированием натриевых каналов и увеличением проницаемости мембран для ионов калия. Практически не оказывая влияния на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин уменьшает автоматизм и продолжительность потенциала действия волокон Пуркинье, чем угнетает IV фазу их деполяризации (фазу диастолической деполяризации), ускоряет реполяризацию в желудочках, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию.

На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) влияния не оказывает или снижает ее незначительно. Существенно не влияет на сократимость и проводимость миокарда (угнетает проводимость только в больших дозах, близких к токсическим), на интервалы QT, PQ и QRS на электрокардиограмме. Отрицательный инотропный эффект выражен слабо и проявляется кратковременно только при быстром введении лидокаина в больших дозах.

Фармакокинетика

Максимальной концентрации в плазме лидокаин достигает в течение 5–15 мин после внутримышечного введения, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы – в течение 5–6 ч (у пациентов с острым инфарктом миокарда – 10 ч). С белками плазмы связывается 50–80% полученной дозы. Препарат быстро распределяется в органах и тканях с перфузией, включая сердце, легкие, почки, печень, мышечную и жировую ткани (полупериод распределения – 6–9 мин). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком (концентрация в молоке составляет 40% от плазменного содержания у матери).

Метаболизируется преимущественно (90–95% дозы) в печени при участии микросомальных ферментов, вследствие чего образуются активные метаболиты моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид, имеющие период полувыведения (Т 1/2) соответственно 2 и 10 ч. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (от 50 до 10% от нормальной величины), нарушениях перфузии печени у пациентов с застойной сердечной недостаточностью и/или после инфаркта миокарда.

Т 1/2 при непрерывной инфузии в течение 24–48 ч составляет примерно 3 ч. У пациентов с нарушениями почечной функции этот период может увеличиваться в 2 раза и более.

Экскретируется из организма с желчью и мочой преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде – не более 10% дозы. Выведение усиливается в случае подкисления мочи.

Показания к применению

• проводниковая, инфильтрационная, эпидуральная, спинальная анестезия;
• терминальная анестезия в офтальмологии;
• желудочковые аритмии на фоне гликозидной интоксикации;
• профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии.

Противопоказания

Абсолютные:

• нарушение внутрижелудочковой проводимости;
• выраженная брадикардия;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• синдром WPW (Вольфа – Паркинсона – Уайта);
• атриовентрикулярная блокада II–III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
• острая и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функционального класса);
• синдром Морганьи – Адамса – Стокса;
• кардиогенный шок;
• ретробульбарное введение больным с глаукомой;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (Лидокаин буфус следует применять с осторожностью, после тщательной оценки пользы и рисков):

• артериальная гипотензия;
• синусовая брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• хроническая сердечная недостаточность II–III степени;
• эпилептиформные судороги (в настоящее время или в анамнезе);
• тяжелая миастения;
• гиповолемия;
• сниженный печеночный кровоток;
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• беременность (особенно III триместр);
• период лактации;
• детский и подростковый возраст (младше 18 лет);
• гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Кроме этого, с осторожностью Лидокаин буфус следует назначать больным пожилого возраста (старше 65 лет) и ослабленным пациентам.

Лидокаин буфус, инструкция по применению: способ и дозировка

• инфильтрационная анестезия: внутримышечно, подкожно или внутрикожно раствор 5 мг/мл в дозе до 400 мг;
• эпидуральная анестезия: эпидурально раствор 10 или 20 мг/мл в дозе до 300 мг;
• спинальная анестезия: субарахноидально 3–4 мл раствора 20 мг/мл (60–80 мг);
• проводниковая анестезия: периневрально раствор 10 или 20 мг/мл в дозе до 400 мг.

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений Лидокаин буфус вводят периневрально в количестве 10–20 мл раствора 10 мг/мл или 5–10 мл раствора 20 мг/мл (но не более 400 мг).

В офтальмологии закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли раствора Лидокаин буфус 20 мг/мл 2–3 раза с интервалом 30–60 сек непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Если необходимо удлинить действие препарата, к нему можно добавить 0,1% раствор эпинефрина (адреналина): по 1 капле на каждые 5–10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем.

В качестве антиаритмического средства Лидокаин буфус вводят внутривенно. Лечение начинают с введения нагрузочной дозы 1 мг/кг раствора 20 мг/мл со скоростью 25–50 мг/мин в течение 2–4 мин, после чего немедленно подключают постоянную инфузию со скоростью 1–4 мг/мин. Спустя 10–20 мин после введения первой дозы плазменная концентрация препарата снижается (по причине быстрого распределения). Вследствие этого на фоне постоянной инфузии может потребоваться дополнительное болюсное введение лидокаина в дозе, составляющей ½–⅓ часть от нагрузочной дозы, с интервалом 8–10 мин. Максимальная доза, вводимая в течение 1 ч, составляет 300 мг, на протяжении суток – 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно осуществляют в течение 12–24 ч под постоянным контролем электрокардиограммы, после чего введение прекращают, чтобы оценить эффективность антиаритмической терапии.

Пожилым людям, пациентам со сниженным печеночным кровотоком (например, при хронической сердечной недостаточности) и заболеваниями печени (гепатитом, циррозом) дозу Лидокаина буфус следует уменьшать на 25–50%. При внутривенном введении также требуется снижение скорости инфузии.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, аритмия, брадикардия, периферическая вазодилатация, снижение артериального давления, тахикардия (при введении с вазоконстриктором), коллапс, остановка сердца;
• со стороны органов чувств, нервной системы и психики: шум в ушах, светобоязнь, диплопия, нистагм, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, парестезии, тризм мимических мышц, общая слабость, тревога, дезориентация, спутанность или потеря сознания, судороги, невротические реакции, эйфория;
• аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек;
• прочие: стойкая анестезия, гипотермия, ощущение жара или холода, мелькание «мушек» перед глазами, метгемоглобинемия, эректильная дисфункция.

Передозировка

Первые признаки интоксикации: головокружение, астения, эйфория, снижение артериального давления, тошнота, рвота. В дальнейшем возможны судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, асистолия, брадикардия, психомоторное возбуждение, коллапс. В случае использования лидокаина при родах у новорожденного могут наблюдаться угнетение дыхательного центра, брадикардия, апноэ.

При появлении симптомов передозировки введение Лидокаина буфус прекращают. Проводят ингаляцию кислородом и симптоматическую терапию. При брадикардии вводят вазоконстрикторы (фенилэфрин, норэпинефрин) и м-холиноблокаторы (атропин), при судорогах – диазепам в дозе 10 мг. Диализ неэффективен.

Особые указания

При выборе препарата необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

С осторожностью следует проводить местную анестезию тканей с высокой васкуляризацией. Во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Пациентам, получающим ингибиторы МАО (моноаминоксидазы), следует отменить их минимум за 10 дней до запланированного применения Лидокаина буфус.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Лидокаина буфус требуется соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости реакций и повышенного внимания, либо работающих на потенциально опасных производствах.

Применение при беременности и лактации

При беременности Лидокаин буфус необходимо применять с осторожностью и только в случаях, когда польза для матери определенно выше возможных рисков для плода.

Лидокаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому потенциальный вред для ребенка очень низкий. Допускается применение препарата в период лактации, но решение о его назначении принимает только врач.

В акушерстве при наличии осложнений или кровотечений в анамнезе использовать Лидокаин буфус в качестве эпидуральной анестезии запрещено. Также не допускается применение лидокаина в концентрации, превышающей 1%, поскольку это может привести к развитию фетальной брадикардии у плода, возникающей вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков после парацервикальной блокады.

Данных о влиянии лидокаина на фертильность человека нет.

Применение в детском возрасте

В педиатрии Лидокаин буфус должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности коррекция дозы Лидокаина буфус не требуется, однако следует соблюдать осторожность, поскольку лидокаин частично выводится почками.

При нарушениях функции печени

Соблюдение мер предосторожности и снижение дозы Лидокаина буфус необходимы при заболеваниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, и при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью Лидокаин буфус применяют у пациентов старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

• бета-адреноблокаторы: повышается риск развития брадикардии и токсических эффектов;
• курареподобные препараты: усиливается вызванная ими мышечная релаксация;
• прокаинамид: возможно возбуждение центральной нервной системы, возникновение галлюцинаций;
• фенитоин: может уменьшаться резорбтивное действие лидокаина, есть вероятность развития нежелательного кардиодепрессивного эффекта;
• антимиастенические средства: снижается их эффективность;
• вазоконстрикторы (метоксамин, эпинефрин, фенилэфрин): удлиняется анестезирующее действие лидокаина, возможно повышение артериального давления, развитие тахикардии;
• тиопентал натрия, гексенал, наркотические анальгетики, снотворные и седативные средства: усиливается угнетающее действие на дыхание и центральную нервную систему;
• триметафана камзилат, гуанетидин, гуанадрел, мекамиламин: повышается риск выраженного снижения артериального давления и развития брадикардии;
• миорелаксанты: усиливается и удлиняется их действие;
• циметидин: повышается риск развития токсических эффектов;
• полимиксин В: возможно угнетение дыхания;
• индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенитоин, барбитураты): снижается эффективность лидокаина;
• хинидин, амиодарон, аймалин, верапамил: усиливается отрицательный инотропный эффект;
• ингибиторы моноаминоксидазы: усиливается действие лидокаина, снижается артериальное давление;
• циметидин: при внутривенном введении лидокаина возможно повышение его содержания в плазме крови и, как следствие, развитие нежелательных реакций, таких как оглушенность, сонливость, парестезии, брадикардия (при необходимости применения данной комбинации следует снижать дозу лидокаина);
• местные дезинфицирующие растворы, содержащие тяжелые металлы: возможно развитие местной реакции в виде отека и болезненности.

Аналоги

Аналогами Лидокаина буфус являются: Геликаин, Динексан, Лидокаин , Лидокаин Велфарм, Лидокаин-Виал, Луан и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 °С в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.