Мотилиум для рассасывания инструкция по применению. От чего помогает Мотилиум и как его принимать? Инструкция по применению

011655/01-050617

Торговое название

Мотилиум® ЭКСПРЕСС

Международное непатентованное название (МНН)

домперидон

Лекарственная форма

таблетки для рассасывания

Состав

Действующее вещество (на 1 таблетку): домперидон 10 мг.

Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): желатин 5,513 мг, маннитол 4,136 мг, аспартам 0,750 мг, мятная эссенция 0,300 мг, полоксамер 188 1,125 мг.

Описание

Белые или почти белые круглые таблетки для рассасывания.

Фармакотерапевтическая группа

противорвотное средство, дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код ATX – A03FA03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера.

Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30 - 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91 - 93%. Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали широкое распределение его в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N- деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % - с калом и приблизительно 1 % - с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т. е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmах домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25% и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания

а) Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
- чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
- отрыжка, метеоризм;
- тошнота, рвота;
- изжога, отрыжка.
б) Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Противопоказания

повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон телитромицин, телапревир и вориконазол (см. разделы «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);
нарушения функции печени средней и тяжелой степени;
фенилкетонурия;
масса тела менее 35 кг;
детский возраст до 12 лет при массе тела <35 кг.

С осторожностью

нарушения функции почек;
нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно.
К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум® ЭКСПРЕСС следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

Применение во время лактации

Количество домперидона, которое может попасть в организм ребенка с грудным молоком, является небольшим.

Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1% от дозы, принятой матерью в расчете на массу тела. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие
на новорожденных. В связи с этим при применении препарата

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более

Дети до 12 лет и с массой тела 35 кг и более

По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).

В детской практике в основном следует использовать суспензию МОТИЛИУМ®.

Обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать одну неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше одной недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость в продолжении терапии.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке > 6 мг/100 мл, т. е., > 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема Мотилиум® ЭКСПРЕСС, таблетки, для рассасывания, следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности.

Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Применение МОТИЛИУМ® ЭКСПРЕСС противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7 - 9 по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (> 9 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой (5 - 6 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу. Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее: возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка (Рис.1);

Осторожно надавите снизу (Рис.2);

Извлеките таблетку из упаковки
(Рис.3).

Положите таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у > 1% пациентов, принимавших Мотилиум® ЭКСПРЕСС: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших Мотилиум® ЭКСПРЕСС: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез.

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (> 10 %), часто (> 1 %, но < 10 %), нечасто (> 0,1%, но < 1 %), редко (> 0,01 %, но < 0,1 %) и очень редко (< 0,01 %), включая отдельные случаи.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения.

Очень редко: повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы.

Очень редко: головокружение, экстрапирамидные

расстройства и судороги

(преимущественно у новорожденных и детей).

Нарушения со стороны сердечно
сосудистой системы.

Очень редко: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны кожи и
подкожных тканей.

Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

Очень редко: задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные
данные.

Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

Нарушения со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения.

Нечасто: повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.

Нарушения со стороны нервной
системы. Часто: головокружение. Редко: судороги (преимущественно у новорожденных и детей). Частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства (преимущественно у новорожденных и детей).

Нарушения со стороны сердечно сосудистой системы. Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

Нечасто: задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные.

Нечасто: отклонения лабораторных показателей функции печени. Редко: повышение уровня пролактина крови. *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Передозировка

Симптомы

Случаи передозировки были отмечены, в основном, у грудных детей и детей старшего возраста. Симптомы передозировки могут включать повышенную возбудимость, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение Специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарата и применение активированного угля.

Антихолинергические средства и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, могут оказаться эффективными для купирования возникших экстрапирамидных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС. Пероральная биодоступность препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»). Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме.

К числу сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 относятся:

Азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
Антибиотики-макролиды, например, кларитромицин* и эритромицин*;
Ингибиторы протеазы ВИЧ, например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
Антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил;
Амиодарон*;
Апрепитант;
Нефазодон;
Телитромицин*.

(Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc (см. раздел «Противопоказания»)).
В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Сmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).

В настоящее время не известно,
какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме. В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) привела к удлинению интервала QTc на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTc на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что существенно превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Теоретически, поскольку Мотилиум® ЭКСПРЕСС обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови. Мотилиум® ЭКСПРЕСС можно принимать одновременно с:

нейролептиками, действие которых он не усиливает;
с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие, как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Особые указания

При совместном применении препарата Мотилиум® ЭКСПРЕСС с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т. е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум® ЭКСПРЕСС.

Мотилиум® ЭКСПРЕСС, таблетки для рассасывания содержат аспартам, поэтому их не следует использовать у пациентов с гиперфенилаланинемией.

Применение у детей
Мотилиум® ЭКСПРЕСС в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у подростков передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может
быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти
(см. раздел «Побочные действия»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг.

Пациенты старше 60 лет должны принимать препарат Мотилиум® ЭКСПРЕСС с осторожностью. Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QTc, не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QTc, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий.

В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию Мотилиум® ЭКСПРЕСС необходимо прекратить и проконсультироваться у врача.

Применение при заболеваниях почек.

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении Мотилиум® ЭКСПРЕСС частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Потенциал лекарственного взаимодействия

Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством изофермента CYP3A4.

In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT противопоказано { см. раздел «Противопоказания»).

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, такими, как индинавир, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечнососудистых нежелательных реакций. Примеры таких лекарственных средств:

антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин);
антиаритмические средства класса III(например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
определенные антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин);
определенные противогрибковые средства (например, пентамидин);
определенные противомалярийные средства (например, галофантрин);
определенные желудочно- кишечные лекарственные средства (например, доласетрон);
определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб);
некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон).

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Влияние на способность к вождению автотранспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска

Первичная упаковка: по 10 таблеток для рассасывания в блистере из ПВХ-ПЭ-ПВДХ/алюминия.
Вторичная упаковка: по 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Производитель готовой лекарственной формы и упаковщик (первичная упаковка):

«Каталент ЮК Суиндон Зайдис Лимитед», Великобритания/Catalent UK Swindon Zydis Limited, United Kingdom

Фактический адрес производственной площадки:

Франкланд Роуд, Благров, Суиндон, SN5 8RU, Великобритания/Frankland Road, Blagrove, Swindon, SN5 8RU, United Kingdom

Упаковщик (вторичная упаковка) и выпускающий контроль качества:

«Янссен Силаг С.п.А.», Италия/ Janssen Cilag S.p.A., Italy; «Янссен-Силаг», Франция/Janssen-Cilag, France

Фактический адрес производственной площадки:

Виа К. Янссен (Борго С. Микеле) -04100 Латина, Италия/Via С. Janssen (loc. Borgo S. Michele) - 04100 Latina, Italy;

Домен де Мегремон, Валь-де-Рей, 27100, Франция/Domaine de Maigremont, Val-de-Reuil, 27100, France

Организация, принимающая претензии:

ООО «Джонсон & Джонсон», Россия 121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 2

Мотилиум – это один из медицинских препаратов, который относится к противорвотной группе лекарств, а также он способен увеличивать эффективность работы желудка и кишечника. В инструкции по применению препарата Мотилиум подробно рассказаны все моменты по приёму этого средства.

Препарат Мотилиум врачи называют универсальным средством, так как он одинаково действует на организм человека, не учитывая его возраста.

С помощью этого средства реально улучшить своё состояние при таких симптомах как: тошнота, рвота, тяжесть в желудке, при переизбытке газов.

Производителем средства Мотилиум является фармакологическая фирма Янссен Силаг С.п.А, страна Бельгия.

Форма выпуска и состав

Это лекарственное средство производят в нескольких формах.

Таблетки

Таблетки с двух сторон выпуклые, имеют круглую форму, оболочка светло-кремовая или белая. С одной стороны, таблетка имеет гравировку «Janssen», на другой – «M/10».

В пластинке выпускают 10-30 шт. таблеток.

Суспензия

Имеет белый цвет, однородную суспензию выпускают в флаконе по 100 или 200 мл. А также к флакону прилагается градуированная крышечка 10-ти мл и мерная пипетка на 5 мл.

В составе одного мл суспензии имеется домперидон — 1 мг, а также дополнительные вещества:

натрий гидроксид;
кармеллоза натрий;
вода;
сорбитол жидкий некристаллизованный;
пропилпарагидроксибензоат;
метилпарагидроксибензоат натрий сахаринат;
полисорбат.

Растворимые таблетки

Форма таблеток, которая способна очень быстро растворяться в воде, имеет круглую форму и белый цвет. В пластинке выпускают 10 шт. В коробке 1 или 3 пластинки.

В составе одной таблетки Мотилиума имеется домперидон — 10 мг, а также дополнительные вещества:

лактоза моногидрат;
масло хлопковое гидрогенизированное;
крахмал кукурузный;
целлюлоза микрокристаллическая;
поливидон (К-90);
магний стеарат;
крахмал прежелатинизированный натрий лаурилсульфат.

Показания к применению

Применять препарат Мотилиум назначают при следующих состояниях:

Расстройствах пищеварения, что связанны с воспалениями пищевода, обратными продвижениями желудочного содержимого и застойных явлениях;
Наличии тошноты и рвоты, что были вызваны приёмом лекарств, для удаления болезни Паркинсона;
Тошноте и рвоте, которые были вызваны по разным причинам (инфекционных заболеваний, отравлений, функциональных расстройств пищеварительных систем, побочных эффектов приёма разных препаратов);
Различных нарушений естественных изменений пищеварительной системы.

Способ применения и дозировка

Для ребёнка, вес, которого составляет около 35 кг и больше, рекомендуют принимать таблетки Мотилиум в оболочке. Растворимые таблетки Мотилиум нужно приминать ребёнку возрастом старше 5 лет и взрослым. Этот вид таблетки нужно класть на язык, она быстро рассасывается и её нужно проглотить, запивать не рекомендуется.

Ребёнку, которому ещё не исполнилось 5 лет, врачи рекомендуют принимать суспензию для детей.

Дети и взрослые принимают по 10 мг препарата Мотилиум за 20 минут до еды трижды в сутки. Если существует надобность, разрешается принимать лекарство перед сном.
Самая большая доза, которую можно принять в день — 80 мг. Для ребёнка возрастом старше 12 лет и взрослых разрешается удваивать дозу, если есть необходимость.
Суспензию препарата Мотилиум нужно применять с расчётом 2,5 мл на 10 кг веса ребёнка. Дозу разрешено увеличить только ребёнку старше 1 года при надобности. Самая большая дозировка в день для ребёнка – 2,4 мг на 1 кг массы человеческого тела.
Если беспокоит тошнота и рвота, тогда дети от 12 лет и взрослые принимают по 20 мг лекарства Мотилиум 3 раза в сутки, непосредственно перед приёмом пищи и перед сном. Разрешаемая доза равна 80 мг/в день. Ребёнок возрастом 5-12 лет принимает 10 мг 3 раза в сутки перед едой и сном.
Суспензия Мотилиума назначается расчётом 5 мл на 10 кг человеческого веса (но 500 мкг на 1 кг веса ребёнка) до трапезы, а ещё перед сном трижды в день. Разрешаемая доза равна 2,4 мг/кг массы тела ребёнка в сутки. В случае почечной недостаточности нужно удлинять промежуток между приёмом препарата у ребёнка.

Как принимать суспензию Морилиума

Суспензию выпускают в пачке, с помощью которой нельзя случайно открыть её. Перед самим использованием, препарат с суспензией Мотилиума встряхиваем.

Флакон нужно открывать следующим образом:

Нужно надавить на пластмассовую крышечку флакона сверху и провернуть её против часовой стрелки.
Потом снимаем крышку.
Достаём пипетку (бывает в коробке только с дозировкой 100 мл).
Поднимаем верхнее кольцо до метки, что равняется весу вашего ребёнка, придерживаем нижнее кольцо на месте.
Вытаскиваем уже заполненную пипетку и придерживаем за нижнее кольцо.
В конце нужно вымыть пипетку чистой водой в после использования и положить её обратно в коробку.
Закрываем флакон.

Побочные действия

Иногда препарат Мотилиум может вызвать такие побочные эффекты:

Нарушается функция эндокринной системы (увеличивается количество молочных желез, пропадает менструация у женщин, истекает грудное молоко);
Нарушается координация движений;
Повышается возбудимость;
Расстройство пищеварительной системы;
Редко могут быть кожная аллергическая реакция.

Противопоказания

Запрещается принимать препарат Мотилиум, если у больной имеет:

Кишечную непроходимость;
Перфорацию желудочно-кишечного тракта;
Повышенный гормон пролактина в крови;
Кровотечение желудка и кишечника;
Повышенную чувствительность к составляющим средства.

Мотилак, Церукал, Генатон или Мотилиум

Взаимодействие с другими препаратами

Антихолинергический препарат способен нейтрализовать роботу Мотилиума.

Нельзя употреблять антацидные и антисекреторные средства вместе с препаратом Мотилиум, потому что снижается его биодоступность.

Совместимость с алкоголем

Механизм действия Мотилиум, у которого действующее вещество – это домперидон, разработан для блокирования рецепторов допамина – нейромедиатора, при помощи которого нервный возбудитель передаётся по нервным клеткам.

В итоге прекращается контакт между желудком и рвотным центром, который размещён в продолговатом мозге. Поэтому врачи запрещают совмещать приём препарата Мотилиум и алкогольные напитки.

Мотилиум при беременности и грудном вскармливании

В практике не зафиксирован ни один случай негативного воздействия на организм ребёнка в период беременности или во время грудного вскармливания. Но доктора запрещают женщинам принимать лекарство, дабы избежать негативных последствий для себя и своего ребёнка.

Условия хранения и срок годности

Сохранять препарат Мотилиум нужно при температуре 15-30°C в месте, гуда не доберутся дети. Растворимые таблетки хранятся 3 года ; суспензия или таблетки 5 лет .

Растворимые таблетки и обыкновенные таблетки, что покрыты оболочкой, можно приобрести без рецепта. Суспензию можно купить только с рецептом.

Цена

Цена указана на форму выпуска: таблетки в оболочке.

Аналоги

Структурными аналоги препарату Мотилиум являются:

Домет;
Мотижект;
Домперидон;
Пассажикс.;
Домперидон-Тева;
Домперидон ГЕКСАЛ;
Домстал;
Мотилак;
Дамелиум; Мотинорм;
Мотониум.

Наименование:

Мотилиум (Motilium)

Фармакологическое
действие:

Мотилиум - противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ . Домперидон - антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих препаратов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.
При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка - выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, в случае, когда этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей.
Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию .

Показания к
применению:

– комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога и регургитация);
– тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;
– тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин);
– синдром срыгивания, циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс и другие нарушения моторики желудка у детей.

Способ применения:

Таблетки, покрытые оболочкой, показаны для взрослых и детей с массой тела более 35 кг.
Таблетки лингвальные показаны для взрослых и детей старше 5 лет.
В детской практике (особенно детям в возрасте до 5 лет) рекомендуется использовать Мотилиум в форме суспензии.
При хронической диспепсии взрослым и детям назначают по 10 мг 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи и, в случае необходимости, перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.
При необходимости для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет дозу можно удвоить.
Детям препарат в форме суспензии назначают из расчета 2.5 мл/10 кг массы тела (что соответствует 250 мкг/кг массы тела) 3 раза/сут до приема пищи и, в случае необходимости, перед сном.
При необходимости указанную дозу можно удвоить (за исключением детей в возрасте до 1 года). Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.
При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Препарат в форме суспензии назначают из расчета 5 мл/10 кг массы тела (что соответствует 500 мкг/кг массы тела) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Эта доза достигается двукратным наполнением пипетки. Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.
При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемом препарата. Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

Побочные действия:

Со стороны иммунной системы : очень редко - аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивницу, гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы : редко - повышение уровня пролактина.
Психические нарушения: очень редко - нервозность, раздражительность, ажитация, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.
Со стороны нервной системы : очень редко - сухость во рту, бессонница; головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : отек, ощущение сердцебиения, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала Q–T (частота неизвестна); очень редко - желудочковые аритмии, внезапная смерть.
Со стороны ЖКТ : редко - гастроинтестинальные нарушения, включая боль в животе, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор; очень редко - сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей : очень редко - зуд, высыпание; частота неизвестна - крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : редко - галакторея, увеличение молочных желез/гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани : редко - боль в ногах, астения.
Со стороны мочевыделительной системы : задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.
Общие расстройства : редко - астения.
Другое : конъюнктивит, стоматит.

Противопоказания:

– желудочно-кишечное кровотечение;
– механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;
– пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома).
– одновременный прием пероральных форм кетоконазола;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Мотилиума.
Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, т.к. они снижают его биодоступность.
Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента 3A4 системы цитохрома P450. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств , значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.
При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение Сmax и AUC домперидона в фазе плато. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.
Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых препаратов , в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотилиум может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Беременность:

Данных о применении Мотилиума при беременности недостаточно.
К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, применение Мотилиума при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода .
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения Мотилиума в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Передозировка:

Симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение . Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендовано промывание желудка в течении 1 ч после приема препарата и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за состоянием пациента и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

Мотилиум таблетки, покрытые оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "Janssen" на одной стороне и "M/10" - на другой; на изломе - белого цвета.

вспомогательные вещества : лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный предварительно желатинизированный, поливидон, магния стеарат, масло растительное гидрированное, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза;
10 или 30 шт. в блистерах, 1 блистер в картонной пачке.

Мотилиум таблетки лингвальные белого или почти белого цвета, круглые, быстрорастворимые.
1 таблетка содержит домперидона 10 мг;
вспомогательные вещества : желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор.
10 шт. в блистерах, 1 или 3 блистера в картонной пачке.

Мотилиум суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета.
5 мл суспензии содержат домперидона 5 мг;
вспомогательные вещества : натрия сахаринат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, полисорбат, вода очищенная.
100 или 200 мл во флаконах, 1 флакон в комплекте с градуированной пипеткой на 5 мл или мерным колпачком на 10 мл в картонной пачке.

Фото препарата

Латинское название: Motilium

Код ATX: A03FA03

Действующее вещество: Домперидон (Domperidone)

Производитель: Янссен-Силаг (Бельгия), Catalent U.K. Swindon Zydis (Великобритания)

Описание актуально на: 19.10.17

Мотилиум – противорвотный препарат, который способен стимулировать моторику ЖКТ. Облегчает состояние при тошноте, изжоге, рвоте, отрыжке, вздутии живота, тяжести в желудке и чрезмерном газообразовании.

Действующее вещество

Домперидон (Domperidone).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой и суспензии для приема внутрь.

Таблетки лингвальные белого цвета, круглые и быстрорастворимые. Таблетки, покрытые оболочкой, светло-кремового цвета, круглые, на изломе белого цвета.

Суспензия – однородная, белого цвета. Выпускается во флаконах по 100 или 200 мл. В комплект входит градуированная пипетка на 5 мл или мерный колпачок на 10 мл.

Показания к применению

Применяется при заболевания верхних отделов пищеварительного тракта, которые снижают моторно-эвакуаторные функции. Показания к применению препарата:

боль в животе;
вздутие живота;
частое срыгивание, циклическая рвота;
тошнота и рвота, вызванные нарушением диеты или лекарственной терапией;
нарушение работы желудка у детей;
комплекс диспепсических симптомов, которые ассоциируются с замедлением опорожнения желудка;
чувство переполнения в эпигастрии;
изжога, метеоризм.

Суспензия применяется при желудочно-кишечном рефлюксе и срыгивании у новорожденных.

Противопоказания

Противопоказан при желудочно-кишечном кровотечении, перфорации или непроходимости, при которых стимуляция двигательных функций желудка опасна. Нельзя принимать при наличии пролактин-секретирующей опухоли гипофиза, одновременном приеме пероральных форм кетоконазола и повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Инструкция по применению Мотилиум (способ и дозировка)

Таблетки для рассасывания принимаются до еды. В случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.

Дозировка таблеток

Взрослым и детям старше 12 лет и массой тела больше 35 кг – по 10-20 мг (1-2 таб.) 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг (8 таб.).
Детям в возрасте от 5 до 12 лет и массой тела больше 35 кг – по 10 мг (1 таб.) 3-4 раза/сут.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 80 мг (8 таб.).

Взрослые и подростки старше 12 лет и с массой тела 35 кг и более: 10-20 мл 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза – 80 мл (80 мг).
Младенцы и дети до 12 лет: 0,25-0,5 мг домперидона (0,25-0,5 мл суспензии) на 1 кг массы тела 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза – 2,4 мг/кг, но не более 80 мл (80 мг). Для определения дозы следует использовать шкалу массы тела ребенка "0-20 kg" на шприце.

Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая его во избежание образования пены.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, аменорея, гиперпролактинемия, которая может привести к галакторее.
Со стороны ЦНС: у детей редко, но возможны побочные действия в виде экстрапирамидных нарушений. У взрослых такие нарушения тоже встречаются редко. После отмены препарата эти нарушения полностью исчезают.
Со стороны пищеварительной системы: в редких случаях возможны расстройства ЖКТ, которые иногда переходят в спазмы кишечника.
Со стороны аллергических реакций: редко возможны сыпь, крапивница.

При приеме детьми в возрасте менее одного года в случае нарушения функции гематоэнцефалического барьера могут возникнуть побочные действия неврологического характера.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата встречаются чаще всего у младенцев и детей и могут включать ажитацию, нарушение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные расстройства.

Специфического антидота домперидона нет. При передозировки необходимо провести промывание желудка и принять активированный уголь. Показано тщательное наблюдение и поддерживающая терапия.

Для коррекции экстрапирамидных проявлений могут применяться антихолинергические средства и противопаркинсонические препараты.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Домперидон, Мотилак , Пассажикс, Мотониум, Домстал.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

По своему фармакологическому действию Мотилиум является противорвотным средством. Домперидон, являющийся действующим веществом препарата, способен блокировать центральные и периферические рецепторы. Действующее вещество обладает низкой биодоступностью и быстро всасывается в тонкой кишке. Благодаря этому средство усиливает действие антрального отдела желудка, ускоряет процесс его работы и опорожнения. Также домперидон способен активно стимулировать выделение пролактина из гипофиза и повышать тонус нижнего пищеводного сфинктера.

При приеме препарата у здоровых людей наступает облегчение при эвакуации из желудка жидких и полутвердых фракций.

Особые указания

Таблетки для рассасывания очень хрупкие, поэтому чтобы достать их из блистера необходимо взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки и положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

При беременности и грудном вскармливании

С особой осторожностью назначается во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Таблетки для рассасывания не применяются в детском возрасте. Суспензия назначается согласно рекомендованной дозировке.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиум.
Биодоступность уменьшается при комплексном применении циметидина, натрия гидрокарбоната антацидов и антисекреторных препаратов.
Можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Условия отпуска из аптек

Таблетки отпускаются без рецепта, а суспензии по рцепту.

Условия и сроки хранения

Таблетки для рассасывания следует хранить в оригинальной упаковке, в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Действующее вещество

Домперидон (domperidone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия - 12 мг, сорбитол жидкий некристаллизованный 70% - 455.4 мг, метилпарагидроксибензоат - 1.8 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.2 мг, натрия сахаринат - 0.2 мг, полисорбат 20 - 0.1 мг, натрия гидроксид - около 10 мкг (от 0 до 30 мкг), вода - до 1 мл.

100 мл - флаконы темного стекла с завинчивающейся крышкой, защищенной от случайного вскрытия детьми (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.

Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые.

	1 таб.
домперидон	10 мг

Вспомогательные вещества: желатин - 5.513 мг, - 4.136 мг, аспартам - 0.75 мг, эссенция мятная - 0.3 мг, полоксамер 188 - 1.125 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

При приеме препарата после еды для достижения C max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона внутрь в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C max в плазме крови через 90 мин была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы - 91-93%.

Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.

Метаболизм

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение

Выведение почками и кишечником составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Плазменный T 1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T 1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и C max домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%, и T 1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C max и AUC без изменений связывания с белками или T 1/2 . Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания

— комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка желудочным содержимым или без него, метеоризм, тошнота, рвота, изжога);

— тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;

— тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;

— пролактинома;

— одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT с, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол;

— желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т.е., когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);

— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

— масса тела менее 35 кг (для таблеток для рассасывания);

— детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг (для таблеток для рассасывания);

— фенилкетонурия (для таблеток для рассасывания);

— беременность;

— период грудного вскармливания.

С осторожностью: нарушения функции почек; нарушение ритма и проводимости сердца (в т.ч. удлинение интервала QT), нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Дозировка

У пациентов всех возрастных категорий обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать 1 неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше 1 недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость в продолжении терапии.

Суспензия

Взрослым и подросткам старше 12 лет и детям с массой ≥35 кг - по 10 мл 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 30 мл (30 мг).

Младенцам и детям до 12 лет с массой тела <35 кг - 0.25 мг на 1 кг массы тела 3–4 раза/сут. Максимальная суточная доза 30 мл (30 мг).

Мотилиум суспензию следует применять в наименьшей эффективной дозе.

Для определения дозы необходимо использовать шкалу массы тела ребенка "0–20 kg" на шприце.

Дозу следует определять очень тщательно, с учетом массы тела, не превышая рекомендованную максимальную суточную дозировку. У детей передозировка может вызвать нарушения со стороны нервной системы.

Указания по применению суспензии

Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:

Надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки;

Снять отвинченную крышку.

Поместить шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей весу ребенка в кг.

Придерживая за нижнее кольцо, извлечь наполненный шприц из флакона.

Опустошить шприц. Закрыть флакон. Промыть шприц водой.

Таблетки для рассасывания

Взрослым и детям старше 12 лет и массой тела ≥35 кг - по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 30 мг (3 таб.).

Детям в возрасте до 12 лет и массой тела ≥35 кг - по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - не более 30 мг (3 таб.).

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.

Указания по применению

Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:

Взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;

Осторожно надавить снизу;

Извлечь таблетку из упаковки.

Положить таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Особые группы пациентов

Поскольку Т 1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата Мотилиум следует снизить до 1 или 2 раз/сут в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение препарата противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (>9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью . У пациентов с легкой (5–6 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Мотилиум: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), peдко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая отдельные случаи).

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях, выявленных в пострегистрационном периоде

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: очень редко - повышенная возбудимость, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей).

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей).

очень редко - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.

очень редко - задержка мочи.

очень редко - ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко - отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

Со стороны иммунной системы : частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: нечасто - повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; редко - судороги (преимущественно у новорожденных и детей); частота неизвестна - экстрапирамидные расстройства (преимущественно у новорожденных и детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных данных: нечасто - отклонения лабораторных показателей функции печени; редко - повышение уровня пролактина крови.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Передозировка

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у грудных детей и детей старшего возраста и могут включать повышенную возбудимость, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: специфического антидота домперидона нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарата и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма могут оказаться эффективными для купирования возникших экстрапирамидных нарушений.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум.

Пероральная биодоступность препарата Мотилиум уменьшается после предшествующего приема циметидина или . Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся азольные противогрибковые препараты (такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*), антибиотики из группы макролидов (например, кларитромицин* и эритромицин*), ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир), антагонисты кальция (такие как дилтиазем и верапамил), амиодарон*, апрепитант, нефазодон, телитромицин*. Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT с.

В ряде исследований фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм, осуществляемый изоферментом CYP3A4. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT с в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT с в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований C max и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.

В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QT с вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QT с на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QT с на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QT с во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Сочетанное применение антихолинергических лекарственных средств (например, декстрометорфана, дифенгидрамина) может препятствовать развитию антидиспептических эффектов препарата Мотилиум в форме суспензии.

Теоретически, поскольку Мотилиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Особые указания

При совместном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Пациенты старше 60 лет должны применять препарат с осторожностью и перед приемом проконсультироваться с врачом.

Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT c , не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QT c , и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий.

В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию препаратом Мотилиум необходимо прекратить и проконсультироваться у врача.

Применение при заболеваниях почек

Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата Мотилиум частота применения должна быть снижена до 1-2 раз/сут, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Потенциал лекарственного взаимодействия

Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством CYP3A4. In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентрации домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT противопоказано.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, такими, как индинавир; необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций.

Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT; необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечно-сосудистых нежелательных реакций.

Примеры таких лекарственных средств:

Антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин);

Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

Определенные антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

Определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);

Определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин);

Определенные противогрибковые средства (например, пентамидин);

Определенные противомалярийные средства (например, галофантрин);

Определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, доласетрон);

Определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб);

Некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон).

Вспомогательные вещества

Мотилиум суспензия для приема внутрь содержит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола.

Мотилиум ЭКСПРЕСС таблетки для рассасывания содержат аспартам, поэтому их не следует применять у пациентов с гиперфенилаланинемией.

Утилизация препарата

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Использование в педиатрии

Мотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, т.к. метаболические функции и ГЭБ в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические побочные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Беременность

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, препарат следует назначать при беременности только в случаях, когда его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

Период лактации

Количество домперидона, которое может попасть в организм ребенка с грудным молоком, является небольшим.

Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0.1% дозы, принятой матерью в расчете на массу тела. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Мотилиум Экспресс противопоказан в детском возрасте до 12 лет при массе тела менее 35 кг.

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.

При нарушениях функции почек

С осторожностью

Условия и сроки хранения

Мотилиум суспензию следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.

Мотилиум ЭКСПРЕСС следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Total: 0
Вконтакте0
Google+0
ОК0
Facebook0