Пью хлорпротиксен для сна 3 таблетки. Мощный нейролептик Хлорпротиксен — инструкция по применению обязательна к изучению, отзывы врачей и пациентов неоднозначные

При различных психических заболеваниях всегда проводится медикаментозное лечение. Ряд препаратов хорошо подходит даже при алкоголизме и иных расстройствах психики.

Хлорпротиксен - описание и свойства

Хлорпротиксен-Зентива - лекарственное средство в форме таблеток, по действию относится к нейролептикам, антипсихотическим препаратам. Он реализуется по строгому рецепту, который после покупки остается в аптеке. Дозировка лекарства - 0,05, 0,015 мг, цена за 30 таблеток по 0,05 мг - 230 рублей. Хлорпротиксен производится в Чехии компанией «Сотекс».

Основное действующее вещество в составе - хлорпротиксена гидрохлорид.

Как дополнительные вещества в составе присутствуют сахароза, лактоза, крахмал кукурузный, кальция стеарат, тальк. На вид таблетки круглые, на изломе белые, а сверху покрыты пленочной оболочкой желтого или коричневатого цвета. Активное вещество является производным тиоксантена, относится к нейролептикам. Его эффекты таковы:

• седативный;
• антирвотный;
• антидепрессивный;
• антипсихотический.

Также препарат имеет снотворное действие и работает как альфа-адреноблокатор. Антипсихотический эффект связан с блокировкой особых допаминовых рецепторов в мозге. Противорвотный эффект обусловлен снижением активности триггерной области в продолговатом мозге. Успокаивающее действие появляется после угнетения работы ретикулярной системы в стволе мозга. Препарат в качестве побочного действия подавляет выработку большинства гормонов головного мозга, только количество пролактина возрастает.

При приеме внутрь всасывается только 10-12% активного компонента, абсорбция происходит из тонкого кишечника. В крови максимальная концентрация выявляется спустя 2 часа от приема. Через 16 часов выводится с калом и мочой 50% препарата. Он имеет свойство накапливаться в грудном молоке, также проникает через плаценту.

Показания и противопоказания

У препарата Хлорпротиксен-Зентива показания к применению разнообразны, касаются различных областей медицины. Чаще всего его рекомендуют для пациентов с такими показаниями:

Препарат нередко используется у пожилых людей на фоне дисциркуляторной энцефалопатии, связанной с атеросклерозом церебральных сосудов или иными заболеваниями. В пожилом возрасте Хлорпротиксен может быть показан при деменции.

Препарат часто рекомендуется после черепно-мозговых травм в комплексе с иными средствами.

Лекарство назначают при злоупотреблении алкоголем - при алкогольном делирии, также его применение оправдано при бессоннице, разных типах нарушений сна. Детям таблетки назначают принимать при расстройствах поведения, невротических и психосоматических отклонениях. Есть и иные показания к приему таблеток:

Также препарат дают как седативное средство перед операцией, в качестве премедикации. К противопоказаниям относятся любые острые состояния, связанные с угнетением сознания - кома, коллапс, в том числе - на фоне передозировки лекарствами. Таблетки не назначают при феохромоцитоме, болезнях крови, непереносимости компонентов. При беременности и лактации его дают только по жизненным показаниям!

Побочные действия

Побочные действия могут быть довольно серьезными, поэтому препарат вводят в курс терапии только по назначению врача. Прием может вызвать некоторые нарушения со стороны нервной системы:

Лечение часто приводит к неприятным явлениям в ЖКТ. К ним относятся боли в желудке, холестатическая желтуха. У ряда пациентов развивается аритмия (тахикардия), падает давление. Со стороны глаз могут появляться помутнения роговицы, нарушения зрения. В составе крови возможны нарушения в виде лейкопении или лейкоцитоза, анемии.

Гормонпродуцирующие органы способны отреагировать на терапию снижением потенции, гинекомастией у мужчин, аменореей, галактореей.

У ряда пациентов появляется сыпь на теле, прочие аллергические реакции. Также может повыситься потоотделение, растет аппетит, масса тела. Часто появляются сухость во рту, запоры, нарушения выделения мочи.

Инструкция по применению

Препарат может приниматься долгим курсом, он не вызывает привыкания, развития зависимости. У людей с болями он хорошо комбинируется с приемом анальгетиков, усиливая их действие. В этом случае дозировка составляет 15-300 мг/сутки в зависимости от тяжести болевого синдрома. Суточную дозу делят на 2-3 приема, при этом вечером рекомендуется пить большую часть из-за снотворного действия.

При бессоннице пьют по 15-30 мг Хлорпротиксена однократно за час до сна, это помогает нормализовать засыпание и качество ночного отдыха.

Нейролептик из группы производных тиоксантена, в основном оказывает сильное седативное и анксиолитическое, а также слабое противоаутистическое воздействие. Препарат является также антигистаминным и противорвотным (действует путём ингибирования хеморецепторов в спинном мозге). Его антипсихотическое действие включает блокировку постсинаптических рецепторов допамина в головном мозге, а также блокирование α-адренорецепторов и ингибирование высвобождения большинство гормонов гипоталамуса и гипофиза. Повышает концентрацию пролактина путём блокирования пролактостатина, фактора ингибирования высвобождения пролактина (PIF) из гипофиза. Во время длительного использования может вызвать незначительные экстрапирамидные симптомы. Препарат снижает температуру тела. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, начинает действовать в течение 30 минут после приёма. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывается с белками плазмы (более чем на 99%). Интенсивно метаболизируется в печени, выводится в виде метаболитов с мочой и калом. t1/2 составляет 8–12 ч. Проникает через плацентарный барьер и, в небольших количествах, в грудное молоко.

Хлорпротиксен: инструкция по применению

Эндогенные и органические психозы с состоянием патологической двигательной активности и агрессивностью. Беспокойство и бессонница при неврозе и психосоматических расстройствах. Алкогольные психозы. Премедикация перед операцией с целью уменьшения нейровегетативных реакций и предотвращения послеоперационной рвоты.

Хлорпротиксен: противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к тиоксантенам, угнетение ЦНС (также в результате отравления алкоголем или лекарственным препаратами), сосудистый коллапс, нарушение гемопоэза, нарушение морфологии. Не применять детям младше 6 лет. Соблюдать предельную осторожность пациентам, страдающим алкоголизмом или злоупотребляющим препаратами, оказывающими ингибирующее действие на центральную нервную систему (интенсификация действия), пациентам с задержкой психического развития, больным эпилепсией (учащение случаев возникновения судорог), пациентам с тенденцией к обморокам, с болезнью Паркинсона (обострение экстрапирамидных симптомов), пациентам, подвергающимся воздействию экстремальных температур, с серьёзными нарушениями функции печени, сердечно-сосудистой и дыхательной системы (например, с пневмонией, астмой, эмфиземой), пожилым пациентам, больным с закрытоугольной глаукомой, миастенией, сахарным диабетом, гиперплазией предстательной железы (повышенный риск задержки мочи), а также во время электрошоковой терапии. Во время применения препарата у детей существует повышенный риск возникновения гепатотоксичности с симптомами синдрома Рея. Хлорпротиксен может вызвать ложные положительные результаты в иммунологическом тесте на беременность, в анализе мочи на наличие билирубина, а также может вызвать изменения в интервале QT в ЭКГ. Во время лечения антипсихотическими препаратами иногда возникали случаи венозной тромбоэмболии. У пациентов, получавших антипсихотические препараты, часто возникали приобретённые факторы риска венозной тромбоэмболии. По этой причине, до начала лечения и во время применения хлорпротиксена, следует идентифицировать все возможные факторы риска возникновения заболевания и принять превентивные меры. При исследованиях обнаружен повышенный риск летального исхода у пожилых пациентов с деменцией, принимающих антипсихотические препараты, по сравнению с пациентами, не применяющими эти препараты. Хлорпротиксен не рекомендуется использовать для лечения поведенческих расстройств, связанных со старческим слабоумием.

Хлорпротиксен: взаимодействие с другими препаратами

В ходе сопутствующего использования снотворных, антидепрессантов и противосудорожных препаратов, анальгетиков, мышечных релаксантов, антипсихотических и антигистаминных препаратов старшего поколения, а также употребления алкоголя во время лечения могут обостриться взаимно ингибирующие эффекты на ЦНС. Слабый антихолинергический эффект хлорпротиксена может усилиться в ходе параллельного применения антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических препаратов. Препарат может блокировать α-адренергическое действие адреналина, что может вызвать гипотензию и тахикардию. Может ослабить эффект леводопы, блокируя дофаминовые рецепторы. Поскольку препарат снижает судорожный порог, может потребоваться корректировка дозы противоэпилептических препаратов. При одновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, или резерпина может возникнуть риск обострения экстрапирамидных симптомов. Хлорпротиксен может повысить уровень пролактина в сыворотке; в случае параллельного использования бромокриптина может потребоваться изменить дозировку этого препарата. Тиоксантены могут маскировать ототоксическое действие других препаратов.

Хлорпротиксен: побочные эффекты

Риск возникновения побочных эффектов возрастает при длительном применении высоких доз. Во время использования высоких доз в начале лечения чаще всего возникают: усталость, ортостатическая гипотензия, сонливость, апатия; эти симптомы в дальнейшем обычно исчезают. Часто возникают: сонливость, головная боль, головокружение, тахикардия (особенно при внезапном повышении дозы), ортостатическая гипотензия, запор, усталость, увеличение веса. Не очень часто: дистония, акатизия, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту. Иногда могут возникнуть: гиперчувствительность, апатия, повышенная тревожность, эпилептиформные припадки, нарушение аккомодации, заложенность носа, тошнота, дерматит, светочувствительность, зуд, эритема, экзема, нарушение терморегуляции. Очень редко: нарушение кроветворения, гипергликемия, злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия, пигментный ретинит, отложения в роговице, остановка сердца, брадикардия, астма, отек гортани, холестатическая желтуха, синдром волчанки, чрезмерное выделение мочевой кислоты в моче, нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея, повышение уровня пролактина в крови. После использования антипсихотических препаратов возникали случаи венозной тромбоэмболии (включая случаи легочной эмболии и тромбоз глубоких вен). Дозы 2,5–4 г для взрослых и 4 мг/кг массы тела для детей могут быть смертельны. Симптомы передозировки: сонливость, вялость, подавление дыхания, гипотензия (может возникнуть через несколько часов и длиться в течение 2-3 дней), тахикардия, повышенная температура, ригидность мышц или неконтролируемые движения, миоз, а во время регрессии этих симптомов могут возникнуть судороги, гиперактивность и гематурия. Симптоматическая и поддерживающая терапия: промывание желудка физиологическим раствором, применение активированного угля, вспомогательная вентиляция и регулирование температуры тела. При гипотонии вводят парентерально норадреналин и метараминол. Не применять адреналин из-за риска возникновения парадоксальной гипотензии.

Беременность и лактация

Kaтегория C. Препарат может быть использован во время беременности только после тщательного рассмотрения соотношения ожидаемых терапевтических преимуществ от лечения для матери с возможным риском для плода. Применение препарата в третьем триместре беременности может вызвать у новорожденных экстрапирамидный и / или абстинентный синдром различной степени тяжести и продолжительности. Также возникали случаи гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома или расстройств, связанных с лактацией. Небольшое количество препарата проникает в грудное молоко. Не применять в период лактации.

Хлорпротиксен: дозировка

Перорально. Индивидуально в зависимости от показаний и толерантности к препарату. Взрослые: невроз: 15 мг 1–3 ×/день, психотические расстройства: 50–100 мг 2–4 ×/день; суточную дозу следует разделить так, чтобы большую часть препарата принимать вечером перед сном. Дети: 1–2 мг/кг массы тела/день.

Примечания

Препарат хлорпротиксен вызывает сонливость и может негативно влиять на осуществление деятельности, требующей повышенного внимания, четкой координации и быстрого принятия решений (в том числе управление транспортными средствами, обслуживание механического оборудования, работа на большой высоте), особенно в начале лечения.

Препараты на рынке, содержащие хлорпротиксен

Таблетки Хлорпротиксен 15 мг

Таблетки Хлорпротиксен 50 мг

Таблетки Хлорпротиксен Зентива 15 мг

Хлорпротиксен Зентива: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Chlorprothixen-Zentiva

Код ATX: N05AF03

Действующее вещество: хлорпротиксен (chlorprothixene)

Производитель: Zentiva k.s (Чешская Республика, Словакия), Zentiva Saglik Urunleri Sanayi ve Ticaret A.S. (Турция), s.c. Zentiva, S.A. (Румыния)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Хлорпротиксен Зентива – препарат с антипсихотическим, умеренным антидепрессивным и выраженным седативным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Хлорпротиксена Зентива – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, оранжевые (по 15 мг) или от светло-коричневых до светло-желтых (по 50 мг); цвет ядра на изломе – от почти белого до белого (в картонной пачке 3 или 5 контурных ячейковых упаковки по 10 шт.).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: гидрохлорид хлорпротиксена – 15 или 50 мг;
• вспомогательные компоненты (15/50 мг): кукурузный крахмал – 10/37,5 мг; моногидрат лактозы – 92/135 мг; сахароза – 10/20 мг; стеарат кальция – 1,5/3,75 мг; тальк – 1,5/3,75 мг;
• оболочка (15/50 мг): гипромеллоза 2910/5 – 2,011/3,659 4 мг; макрогол 6000 – 0,069/0,133 3 мг; макрогол 300 – 0,49/0,916 6 мг; тальк – 1,43/2,419 4 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (E110) – 1/0 мг; диоксид титана – 0,342 3 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Хлорпротиксен – нейролептик, производное тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, умеренное антидепрессивное и выраженное седативное действие. Антипсихотическое действие связано с блокирующим воздействием хлорпротиксена на дофаминовые рецепторы. Также с блокадой этих рецепторов связаны анальгезирующие и антиэметические свойства препарата. Хлорпротиксен способен блокировать a1-адренорецепторы, 5-НТ2-рецепторы, а также H1-гистаминовые рецепторы, что определяет его адреноблокирующее гипотензивное и антигистаминное действие.

Фармакокинетика

При пероральном приеме биологическая доступность хлорпротиксена – примерно 12%. После приема внутрь всасывается хорошо и быстро. В печени и стенках кишечника подвергается пресистемному метаболизму. Обладает эффектом первого прохождения через печень.

Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Выведение осуществляется кишечником и почками: хлорпротиксен – 29%, сульфоксид хлорпротиксена – 41%.

Период полувыведения находится в диапазоне от 8 до 12 часов.

Показания к применению

Показаниями к Хлорпротиксену Зентива являются следующие состояния и заболевания:

• бессонница;
• психозы, включая маниакальные состояния и шизофрению, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, тревогой и ажитацией;
• депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства;
• абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях;
• нарушения поведения у детей;
• спутанность сознания, гиперактивность, возбуждение, раздражительность у пожилых пациентов;
• боли (в сочетании с анальгетиками).

Противопоказания

Абсолютные:

• угнетение костного мозга;
• патологические изменения крови;
• феохромоцитома;
• непереносимость лактозы или фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы, дефицит изомальтазы/сахаразы (в состав Хлорпротиксена Зентива входит лактоза и сахароза);
• угнетение центральной нервной системы любого происхождения (в т. ч. связанное с приемом алкоголя, опиатов или барбитуратов);
• сосудистый коллапс;
• коматозные состояния;
• возраст до 6 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, включая фенотиазины.

Относительные (Хлорпротиксен Зентива назначается под врачебным контролем):

• склонность к коллапсам;
• сахарный диабет;
• глаукома (в т. ч. наличие предрасположенности к ее возникновению);
• задержка мочи и риск ее развития при клинических проявлениях гиперплазии предстательной железы;
• почечная/печеночная недостаточность;
• синдром Рейе;
• болезнь Паркинсона (связано с усилением экстрапирамидных расстройств);
• выраженная сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, связанная с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких (существует высокий риск транзиторного повышения артериального давления);
• выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эпилепсия (связано с вероятностью учащения приступов в результате понижения судорожного порога);
• беременность и период лактации.

Инструкция по применению Хлорпротиксена Зентива: способ и дозировка

Хлорпротиксен Зентива предназначен для перорального приема. Возможно проведение длительной терапии, поскольку препарат развития привыкания или лекарственной зависимости не вызывает.

• психозы, включая маниакальные состояния и шизофрению: начальная суточная доза – 50–100 мг. Постепенно дозу увеличивают до достижения оптимального эффекта, обычно – 300 мг. Средняя поддерживающая доза – от 100 до 200 мг в день. Максимально – 600 мг в день. Обычно суточную дозу делят на 2–3 приема, меньшую часть следует принимать в дневное время, большую – вечером;
• абстинентный синдром при наркоманиях и алкоголизме: суточная доза – 500 мг в 2–3 приема. Длительность применения – 7 дней. После улучшения состояния дозу постепенно снижают. Поддерживающая суточная доза находится в диапазон от 15 до 45 мг. Прием Хлорпротиксена Зентива позволяет стабилизировать состояние, снизить вероятность развития очередного запоя;
• гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов: от 15 до 90 мг в день в 3 приема;
• нарушение поведения у детей: 0,5–2 мг/кг;
• неврозы, депрессивные состояния, психосоматические расстройства: суточная доза – 90 мг в 2–3 приема;
• бессонница: по 15–30 мг за 60 минут до сна;
• боли (в сочетании с анальгетиками): по 15–300 мг в день.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия (в особенности при применении высоких доз Хлорпротиксена Зентива), преходящие изменения интервала Q-T на электрокардиограмме и тахикардия;
• нервная система: головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (на протяжении первых 6 часов после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия (нарушения обычно появляются в начале терапии и часто по мере ее продолжения самостоятельно исчезают); редко – поздняя дистония, злокачественный нейролептический синдром;
• эндокринная система: редко – дисменорея; при длительном применении высоких доз Хлорпротиксена Зентива – галакторея, сахарный диабет, гинекомастия, снижение потенции/либидо, повышенное потоотделение, изменение углеводного обмена, повышение аппетита, увеличение массы тела;
• пищеварительная система: ксеростомия (носит преходящий характер); редко – запоры, холестатическая желтуха (при продолжительном курсе в особенности с применением высоких доз, наиболее вероятно развитие нарушения между 2 и 4 неделей терапии);
• органы кроветворения: редко – агранулоцитоз (нарушение чаще всего развивается на 4–10 неделях лечения); в единичных случаях – транзиторная доброкачественная лейкопения и гемолитическая анемия;
• органы чувств: помутнение хрусталика/роговицы с возможным нарушением зрения, парез аккомодации (возникает в начале лечения и исчезает по мере продолжения приема Хлорпротиксена Зентива);
• другие: кожная сыпь, задержка мочи, дерматит, приливы крови к лицу, синдром отмены, фотосенсибилизация.

Передозировка

Основные симптомы: сонливость, гипер- или гипотермия, судороги, кома, шок, экстрапирамидные симптомы.

При передозировке обычно назначается симптоматическая и поддерживающая терапия. Как можно в более короткие сроки должно быть проведено промывание желудка, прием активированного угля. Также показаны мероприятия, направленные на поддержание работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Применять эпинефрин не следует, поскольку это может стать причиной последующего понижения артериального давления. Экстрапирамидные расстройства могут быть купированы бипериденом, судороги – диазепамом.

Особые указания

Прием препарата может привести к ложным показателям гипербилирубинемии, ложноположительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, изменению интервала QT на электрокардиограмме.

Злоупотребление алкоголем усиливает угнетение центральной нервной системы.

Наиболее часто развитие дистонических реакций наблюдается у детей и молодых пациентов. Как правило, они появляются в начале терапии и могут ослабевать в течение 24–48 часов после прекращения приема Хлорпротиксена Зентива.

В первые несколько дней лечения могут отмечаться паркинсонические экстрапирамидные эффекты, но обычно их частота увеличивается по мере увеличения дозы; более часто их появление отмечается у пожилых пациентов и детей старшего возраста

Поздняя дискинезия в начале лечения дозозависима, но частота ее может увеличиваться при продолжительном курсе и по мере достижения суммарной дозы. После отмены Хлорпротиксена Зентива нарушение может сохраняться.

Риск развития экстрапирамидных и гипотензивных реакций у подростков выше, чем у взрослых пациентов.

Во время применения Хлорпротиксена Зентива требуется проведение анализа крови и определение лейкоцитарной формулы, контроль показателей печеночной функции, проведение офтальмологического исследования, а также тщательное наблюдение с целью выявления ранних признаков поздней дистонии и дискинезии.

Возникновение злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время терапии, но чаще его развитие отмечается вскоре после начала приема Хлорпротиксена Зентива или после перевода пациента с другого нейролептика, во время комбинированного применения с прочими психоактивными препаратами или после увеличения дозы.

От приема этанола, а также воздействия инсоляции и экстремально высоких температур рекомендуется воздерживаться.

Отменять терапию следует постепенно, это позволит снизить вероятность развития синдрома отмены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Хлорпротиксена Зентива при управлении автотранспортными средствами пациенты должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Хлорпротиксен Зентива в период беременности/лактации применять, по возможности, не следует.

Применение в детском возрасте

Терапия Хлорпротиксеном Зентива пациентам младше 6 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

Хлорпротиксен Зентива по показаниям при сопутствующей почечной недостаточности должен применяться под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

Хлорпротиксен Зентива при печеночной недостаточности должен применяться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

• этанол и этанолсодержащие препараты, анестетики, опиоидные анальгетики, седативные, снотворные, нейролептические средства: угнетающее действие хлорпротиксена на центральную нервную систему усиливается;
• противоэпилептические средства (у больных эпилепсией): порог судорожной активности снижается (требуется дополнительная коррекция дозы);
• м-холиноблокаторы, противогистаминные и противопаркинсонические средства: антихолинергическое действие хлорпротиксена усиливается;
• фенотиазины, метоклопрамид, галоперидол, резерпин: может отмечаться появление экстрапирамидных расстройств;
• леводопа: ее эффективность снижается;
• фенилэфрин: сосудосуживающее действие может уменьшаться;
• допамин (в высоких дозах), эпинефрин и эфедрин: периферическое сосудосуживающее действие может извращаться;
• эпинефрин: может развиться артериальная гипотензия и тахикардия;
• гипотензивные средства: их действие усиливается;
• хинидин: риск развития побочных реакций со стороны сердца возрастает;
• гуанетидин: гипотензивный эффект снижается;
• бромокриптин: может развиться гиперпролактинемия, что требует коррекции режима дозирования;
• ототоксичные лекарственные средства (особенно антибиотики): хлорпротиксен может маскировать симптомы ототоксичности (в виде шума в ушах, головокружения).

Аналоги

Аналогом Хлорпротиксена Зентива является Труксал .

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Брутто-формула

C 18 H 18 ClNS

Фармакологическая группа вещества Хлорпротиксен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

113-59-7

Характеристика вещества Хлорпротиксен

Нейролептик, производное тиоксантена.

Желтый кристаллический порошок, со слабым запахом.

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое, противосудорожное, нейролептическое, противорвотное, тимолептическое .

Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза — бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства). Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС , угнетает триггерную зону рвотного центра.

При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками и кишечником, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг — около 29% в виде хлорпротиксена, 41% — хлорпротиксена сульфоксида). Т 1/2 составляет 8-12 ч.

Применение вещества Хлорпротиксен

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой; депрессивные состояния в период климакса; пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании; гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов; нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность (в т.ч. у больных с ожогами), зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота, болевой синдром (в комбинации с анальгетиками). В детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность; отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), коматозные состояния, сосудистый коллапс, феохромоцитома, заболевания органов кроветворения, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.

Побочные действия вещества Хлорпротиксен

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; редко — злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; редко — агранулоцитоз (более вероятен между 4-10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2-4-й нед лечения).

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: синдром отмены, приливы крови к лицу, галакторея, гинекомастия, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Взаимодействие

Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, седативными, снотворными средствами, другими нейролептиками, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами. Антихолинергическое действие усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств. Хлорпротиксен усиливает действие гипотензивных средств, снижает эффективность действия леводопы. Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение дыхания, выраженная сонливость, кома, тахикардия, гипертермия, снижение АД .

Это достаточно сильный нейролептик, имеет широкий спектр действия.

Производное тиоксантена весьма эффективно помогает преодолеть как слабые, так и ярко выраженные расстройства психического состояния, а также нервный срыв и последствия приема алкоголя.

Фармакологическое действие препарата

Это препарат, обладающий антипсихотическим, нейролептическим (тормозит действие центральной нервной системы), противосудорожным, антиэметическим (противорвотным), транквилизирующим (успокаивающим) действием.

Также имеет свойство усиливать действие анальгетических (обезболивающих) средств.

Обладает хорошим тимолептическим влиянием (антидепрессивный эффект, который достигается за счет активации норадренергической передачи): повышается скорость мышления, инициативность, пропадает чувство усталости в несвойственных условиях.

Антипсихотическое действие препарата связано с его возможностью блокировать дофаминовые рецепторы, мезокортикальную и мезолимбическую системы (устраняет бред, галлюцинации).

Также Хлорпротиксен имеет свойство блокировать аденоминовые и гистаминовые рецепторы , что определяет его адреноблокирующее и антигистаминное действие.

Антиэметическое свойство объясняется возможностью угнетать триггерную область рвотного центра.

Подавляет выход большинства гормонов гипофиза и гипоталамуса.

Что происходит после приема лекарства

При приеме препарата перорально, активные компоненты достаточно быстро всасываются. Хлорпротиксен начинает действовать уже через 20 минут после употребления, достаточно быстро абсорбируется в кишечнике.

Максимальная концентрация в крови выявляется уже через 2-3 часа после принятия препарата.

Время полувывода из организма составляет примерно 10-16 часов.

Хлорпротиксен имеет свойство проникать через плаценту, выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Из организма выходит с калом и мочой. Соответственно, метаболизирующие данный препарат органы – почки и кишечник.

Рассчитывая, что суточная доза 300 мг, содержание в метаболитах хлорпротиксена составляет 29%, хлорпротиксена сульфоксида – 41%.

Показания к применению

Препарат представляет группу достаточно эффективных седативных нейролептиков и имеет обширную группу показаний:

Противопоказания к приему

Инструкция по применению Хлорпротиксена указывает, что прием препарата категорически запрещен:

• состояние алкогольного опьянения или интоксикации;
• при потреблении или передозировке наркотическими препаратами;
• действие ЦНС угнетено любыми другими факторами;
• повышенный уровень чувствительности к компоненту (-ам) препарата;
• коматозное состояние;
• тяжелые болезни органов кроветворения;
• угнетение костного мозга;
• детям до 6 лет;
• сосудистый коллапс (резкие падения артериального давления);
• беременность;
• паркинсонизм.

Прежде, чем вы решитесь принимать антипсихотический препарат к нему должна быть обязательно изучена, — лекарство имеет много побочных эффектов.

Что показывает мрт головного мозга вы можете рассмотреть на нашем видео и прочесть к происходящему.

Принимать с осторожностью

В инструкции по применению указано, что таблетки Хлорпротиксена имеют также относительные противопоказания (прием препарата возможен, но с большой осторожностью), которые заключаются в:

• комбинация с другими препаратами и веществами (подробнее см. «Взаимодействие с другими препаратами»);
• эпилепсия клинической стадии или на этапе осложнений;
• болезни почечной и печеночной паренхимы;
• декомпенсированный порок;
• соматическое истощение;
• тахикардия;
• пожилой возраст;
• заболевания сердечнососудистой системы (возможно транзиторное повышение АД);
• атеросклероз сосудов головного мозга на выраженной стадии;
• язва желудка;
• поражения двенадцатиперстной кишки;
• глаукома или предрасположенность к ее возникновению;
• нарушения дыхания, вызванные астмой, течением острых инфекционных заболеваний, легочной эмфиземой;
• сахарный диабет;
• доброкачественное или злокачественное разрастание слизистой оболочки предстательной железы, которое имеет клинические проявления (препарат может вызвать задержку мочи).

При нарушении функции почек и печени

Препарат следует применять осторожно, поскольку возможно возникновение структурно-функциональных нарушений данных органов.

Особенно стоит быть внимательным при наличии следующих сопутствующих заболеваний:

• феохромоцитома (гормонально активная опухоль в надпочечниках);
• синдром Рейе (прием препарата повышает риск развития гепатотоксии);
• задержка мочи.

Способ применения

Общие показания по применению Хлорпротиксен Зентива, которые указаны в инструкции:

Принимать перорально по 25–50 миллиграмм по 3–4 раза в сутки. При необходимости, возможно назначение по 60 грамм в день (с последующим уменьшением дозировки), внутримышечно – до 25–50 миллиграмм 2–3 раза в сутки .

Обычно, наибольшую дозу препарата назначают перед сном.

Дозировка в зависимости от заболевания и сопутствующего состояния

Размер дозы во многом зависит от состояния больного:

1. Психосоматические расстройства и тяжелые депрессивные состояния: Хлорпротиксен применяется в качестве вспомогательного лекарства (как часть комплексной терапии). Обычно, предписывается от 60 до 90 мг в день (доза разбивается на несколько приемов).
2. Психозы, шизофрения, маниакальные состояния : сперва препарат принимается по 50–200 мг в день, затем суточная норма увеличивается до 250–300 мг. При запущенных состояниях заболевания, возможно увеличение дозировки до 1200 миллиграмм (суточная доза разделяется на 3 – 4 приема, около 40% приходится на вечернее время).
3. Поддерживающая терапия : 100–200 миллиграмм в день.
4. Неврозы : по 10–15 мг перед сном, реже – 30 мг перед сном, в крайних случаях – 45 мг перед сном.
5. Абстинентный синдром («похмелье» или постнаркотическое состояние): препарат принимается 3 раза в сутки, объемом 500 мг (разбить на 3 равных порции). В данном случае, курс длится 5-7 дней. После завершения курса, дозу препарата снижают до 15- 45 миллиграмм в день (в качестве поддерживающей терапии, для профилактики срывов).
6. Раздражительность, гиперактивность, нервозное возбуждение, спутанность сознания у пациентов преклонного возраста: терапия начинается с дозировки 15–90 мг в день, доза повышается постепенно, до достижения соответствующего эффекта.
7. Бессонница: принимать 15–30 миллиграмм лекарства за час до сна.
8. Поведенческие расстройства у детей: дозировка рассчитывается по формуле 0,5-2 мг Х вес ребенка (кг). В среднем предписывается: при неврозах 5–30 мг в день, при психозах от 100 до 200 мг в день.
9. Боли (для усиления действия анальгетиков): принимать 15–300 мг препарата в день вместе с обезболивающими.
10. Кожный зуд (различного происхождения): 15–100 миллиграмм в день, дозу разбивают на 4 приема.
11. Риск аборта, преждевременных родов: 15 мг порционно (2–3 раза в сутки), в течение 2–3 дней. Затем 7–10 дней прописываются сниженные дозы препарата.

Инъективное введение препарата назначается в случае отказа больного от приема таблеток или в начале курса (для максимально быстрого действия препарата).

Состав и формы выпуска препарата

Таблетки: двояковыпуклые, покрытые тонкой пленкой-оболочкой, 15 мг (оранжевые таблетки), 50 мг (светло-коричневые таблетки), выпускаются в блистерах, в 1 блистере 10 таблеток. В 1 упаковке 50 штук.

Состав: действующее вещество – гидрохлорид хлорпротиксена.

Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, тальк, кукурузный крахмал, стеарат кальция, сахароза.

Состав оболочки: макрогол 6000, 300, тальк, алюминиевый лак, гипромеллоза 2910-5.

Раствор для инъекций: ампулы по 1 мл 2,5% раствора, по 2 мл 5% раствора. В 1 упаковке содержится 10 или 100 ампул.

Капли: для приема внутрь

Побочные действия

В качестве индивидуальной реакции организма, возможны следующие симптомы:

1. Центральная нервная система: слабовыраженный экстрапирамидный синдром, торможение, ощущение усталости, головокружения, сонливость. В первые 6 часов после приема препарата возможна акатазия (непреодолимое желание двигаться, неспособность сидеть на месте). Единичные случаи поздней дистонии. Крайне редко возможно повышение уровня беспокойства, особенно у больных, страдающих шизофренией.
2. Пищеварительная система: учащение мочеиспускания, запоры, сухость во рту. После длительного приема препарата, возможно возникновение холестатической желтухи.
3. Сердечнососудистая система: приливы крови к лицу, тахикардия (учащенное сердцебиение), ортостатическая гипотензия, изменения на эхокардиограмме (интервала QT).
4. Органы зрения: иногда пациенты испытывают помутнение зрения, невозможность быстро сфокусироваться.
5. Система кроветворения: возможны лейкоцитоз, гемолитическая анемия, агранулоцитоз (4- 10 неделя лечения), доброкачественная лейкопения.
6. Эндокринная система: возможна аманорея, частые приливы, галакторея, гинекомастия, ослабление полового влечения и потенции (при длительном приеме препарата), сахарный диабет.
7. Обмен веществ: иногда наблюдается усиление количества потоотделений, повышение аппетита, нарушения углеводного обмена, сопровождающееся набором массы (при длительном приеме препарата).
8. Эпидермис: возможны фотодерматит или фотосенсибилизация.
9. Вестибулярный аппарат: в отдельных случаях возможно нарушение координации движений (дрожание, замедленность).

Передозировка препаратом

Симптомы: нарушение дыхания, судороги, сильная сонливость, повышение температуры тела, тахикардия, снижение артериального давления, шок, кома, неконтролируемые движения, чрезмерная возбудимость.

Лечение: можно провести промывание желудка, дать слабительные препараты или абсорбирующие вещества. Также параллельно следует проводить поддерживающую терапию, в зависимости от проявленной симптоматики.

Процедура диализа не будет эффективна.

В случае сердечнососудистой симптоматики, не стоит давать адреналин (это может вызвать падение АД).

Судороги можно устранить при помощи диазепама.

Биопериден эффективно поможет в случае двигательных нейропатических нарушений.

Не стоит пытаться вызвать рвоту, так как возможно проникновение частичек рвотных масс в дыхательные пути.

Особые указания

Инструкция по применению к препарату Хлорпротиксен Зентива указывает, что следует помнить также такие моменты:

1. Прием Хлорпротиксена может дать ложные результаты иммунобиологического теста урины на беременность, теста крови на уровень билирубина.
2. Во время курса лечения желательно не употреблять спиртные напитки, избегать значительного количества ультрафиолетового облучения.
3. На время интенсивного лечения, следует воздержаться от действий, которые требуют высокой скорости физических и психических реакций (сюда относятся высотные работы, вождение автотранспортом, краном…).
4. Для того чтобы избежать синдрома «отмены» (нивелирования результатов лечения), следует выводить препарат постепенно из организма, плавно снижая дозировку.
5. Вероятность колебания АД выше у подростков, чем у взрослых.
6. При наличии заболеваний, указанных в списке относительных противопоказаний, следует тщательно сопоставить необходимость лечения этим препаратом и возможные риски.
7. Длительное применение препарата вызывает зависимость и привыкание.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие препарата с другими лекарствами достаточно хорошо изучено:

• применяя Хлорпротиксен параллельно с нейролептиками, снотворными, анестетическими и седативными препаратами, этенолосодержащими, те могут усилить влияние Хлоропротиксена на ЦНС;
• сочетание с противогистаминными и антихолинергическими препаратами может привести к замедлению проведения нервных импульсов;
• Хлоропротиксен усиливает влияние гипотензивных препаратов;
• сочетание медикамента с адреналином может спровоцировать тахикардию, артериальную гипотензию;
• Хлоропротиксен снижает эффективность леводопа;
• сочетание препарата с фенотиазинами, галоперидолом, резерпином, метоклопрамидом может вызвать двигательные расстройства (на фоне неврологических осложнений).