Урикозурические лекарства. Принципы лечения подагры

Как медицина ни старается побороть недуги, болезни так или иначе находят человека. Полностью избавиться удалось только от чумы, оспы и еще нескольких опасных инфекционных заболеваний. Что же касается хронических недугов, то здесь успех переменный. Это касается и подагры, о которой далее пойдет речь. В последние двадцать лет участились заболевания, связанные с опорно-двигательным аппаратом. Хронические недуги, включая подагру, поразили человечество.

• О болезни
• Откуда берется заболевание
• Медикаментозное лечение
• Основное лечение
• Другие методы лечения

О болезни

Долгое время подагра не проявляется. Обнаружить гиперурикемию (избыток мочевой кислоты) на ранних стадиях можно только путем применения лабораторных методов обследования. Конечно, разрушительные процессы организма под действием недуга начинаются именно в этом периоде.

Подагрой чаще болеют мужчины, хотя женщины тоже страдают этим недугом. На сегодняшний день невозможно сказать, что является причиной возникновения подагры. Огромную роль играет генная предрасположенность, но это не значит, что другие люди не подвержены этому заболеванию.

Откуда берется заболевание

Спровоцировать подагру может чрезмерное потребление алкоголя, курение, ожирение и т.д. Нередки случаи проявления подагры у людей, которые были спортсменами. Особенно сильно этому недугу подвержены люди, поднимающие тяжести.

Немаловажно вести активный образ жизни и не подвергаться стрессам. Как известно, 80% болезней поражают нас именно тогда, когда организм находится в стрессовом состоянии.

Риск заболеть подагрой возрастает в возрасте от 35 до 50 лет. Женщины подвержены этому заболеванию уже в пожилом возрасте, после наступления менопаузы, то есть в возрасте 50-70 лет. Даже дети не застрахованы от этого коварного заболевания, но в раннем возрасте подагра встречается исключительно редко.

В основе происхождения этой болезни лежит нарушение обмена веществ, в частности, переработки и выведения пуриновых оснований. Это влечет за собой снижение выделения мочевой кислоты из организма и повышение количества соли натрия.

Медикаментозное лечение

При подагре в первую очередь происходит нарушение обмена веществ, после чего страдают суставы. Лечение подагры – задача ревматологов, хотя даже квалифицированный терапевт может помочь побороть недуг. Для того, чтобы безошибочно поставить диагноз, достаточно одного осмотра.

Медикаментозное лечение необходимо назначить как можно раньше. Первый этап лечения этого недуга заключается в купировании приступа. К сожалению, большинство людей обращаются к врачу с уже запущенными стадиями подагры, потому что лечиться обычно начинают только тогда, когда понимают, что «само не пройдет».

Лечение этого заболевания происходит в момент обострения. Первый симптом болезни – жгучая боль в суставах. Происходит поражение сустава первого фаланга большого пальца стопы.

Лекарственные препараты для лечения подагры назначают незамедлительно. Обычно назначают нестероидные противовоспалительные препараты. Далее прописывают кортикостероиды. Первоочередная задача: убрать воспалительный процесс в суставе. На этом этапе немаловажно назначение колхицина. Он незаменим именно в случае подагры. Препарат позволяет значительно снизить продолжительность болезненного периода течения болезни до трех дней.

Основное лечение

После того, как прошел острый период течения недуга, необходимо перейти к базовой терапии. В таком случае лечению подлежит весь организм.

Все препараты для лечения подагры можно условно разделить на несколько групп:

1 группа

• урикозурические средства (применяются для снижения количества уратов в организме больного). Эффективны тогда, когда у больного подагрой выделяется большое количество мочевой кислоты, иначе могут возникнуть камни в почкахурикодепрессанты (средства, подавляющие количество в организме мочевой кислоты), типа аллопуринола. Такое лекарство необходимо принимать раз в сутки. Дозировка может быть разной, в зависимости от количества мочевой кислоты, которая разрушает суставы.

2 группа

Дело в том, что урикозурические препараты способствуют усилению скопления солей мочевой кислоты в почках, что и является серьезной опасностью. Все думают, как лечить суставы ног, но мало кто задумывается, о возможных осложнениях на почки. Может развиться так называемая подагрическая нефропатия, которая очень часто является причиной ухудшения здоровья и даже приводит к смерти больных. Конечно же, если у пациента есть проявления нефропатии, ему поздно назначать препараты, которые способны усилить воздействие мочевой кислоты на ткань почек – это категорически запрещается.

Другие методы лечения

Помимо медикаментозного лечения подагры, можно воспользоваться курортно-оздоровительным методом. Многие санатории предлагают комплекс физиопроцедур, направленных на улучшение общего состояния организма и лечения подагры. Пройдя курс лечебной физкультуры в сочетании с массажем и приемом минеральных вод, можно почувствовать улучшение. Этот комплекс оздоровительных процедур принесет не только пользу, но и удовольствие. Курортный метод лечения поможет избавиться от подагры эффективно.

Помимо лечения, больному необходимо придерживаться определенного рациона питания. В первую очередь необходимо следить за водно-солевым балансом в организме. С этой целью необходимо потреблять по 2 литра жидкости в сутки. Вода должна иметь щелочной тип и не содержать большого количества минеральных солей.

Диета должна заключаться в потреблении пищи растительного и молочного происхождения. Мясо можно есть в разумных количествах. При этом оно не должно быть жирным и жареным. По возможности необходимо отказаться от чая, кофе, какао и шоколада. Конечно же, запрещено потребление алкоголя.

При диагнозе подагра лечение медикаментами – не единственный способ. Очень часто приходится прибегать к оперативному вмешательству. Это не самый приятный метод лечения, но на сегодняшний день он остается наиболее действенным. Конечно, никто вам не даст гарантии, что недуг будет полностью излечен, но операция способна на длительное время вернуть ногам прежнюю силу и избавить от боли.

Операционное вмешательство, обычно назначают, когда медикаментозное лечение выявляется малоэффективным.

Среди новых средств, все большую популярность получает лечение подагры лазером. Этот метод требует определенных финансовых затрат, но он эффективный и безвредный. Лазер увеличивает эффективность медикаментозного лечения.

Его действие основано на одновременном влиянии излучений разной природы. Это инфракрасное, лазерное и магнитное.

Полезные статьи:

Лечение подагры медикаментами: лучшие препараты

Подагра – хроническое заболевание, характеризующееся обменными нарушениями и отложениями соли мочевой кислоты в крупных и мелких суставах ног, эпифизах костей и хрящах ушей. Скопления соли вызывают асептическое воспаление, характеризующееся сильными приступами боли.

Какими медикаментами снимать острый приступ подагры

Подагра, как и многие хронические обменные нарушения, лечится длительно и подразумевает прием групп медикаментов и смену диеты. Лечение подагры медикаментами ставит целью снятие болевых проявлений и осложнений, среди которых наиболее опасными являются повреждения почечной паренхимы, приводящее к хронической почечной недостаточности и разрушение суставов.

Лечение подагры медикаментозными препаратами включает два основных направления:

1. Снятие острого приступа.
2. Основная терапия.

В первую очередь, в периоды обострения пациенту необходимо находиться в стационаре, где лечение подразумевает устранение боли, стихание воспаления в ногах и восстановление функции суставов назначением соответствующих медикаментозных средств. В домашних условиях подагрические приступы лечить довольно сложно.

На этом этапе лечения подагры применяются следующие группы медикаментов.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты, снимающие выраженность воспаления и снижающие интенсивность боли. В числе этой группы препаратов:

• Ибупрофен, в форме таблеток – принимается по 1200-1400 мг в сутки, является препаратом выбора на пике приступа подагры;
• Индометацин, в форме таблеток – принимается 150 мг в сутки, препарат имеет выраженный обезболивающий эффект.

Для локального воздействия применяется обработка кожи воспаленной области обезболивающими мазями на основе нестероидных противовоспалительных средств – это Диклофенак и Бутадион. Мазь Диклофенак, на основе диклофенака натрия, является одним из самых распространенных анальгетических и противовоспалительных средств лечения суставного аппарата. Мази наносятся в пораженной области не втирая. Оказывают анальгезирующее, противовоспалительное, противоревматическое и жаропонижающее действие.

Дополнительно можно рекомендовать мазь Фулфлекс – средство от подагры местного действия, на растительной основе, с хорошими результатами даже на запущенных стадиях подагры. Фулфлекс снимает болезненность, оказывает противоотечное, противовоспалительное действие, устраняет гиперемию пораженной области. Фулфлекс противопоказаний не имеет за счет растительного состава, но его нельзя назначать беременным и кормящим женщинам. Побочных явлений при использовании Фулфлекса выявлено не было.

Стероидные гормоны

Стероидные гормоны, с мощным противовоспалительным действием, назначаются однократно инъекционно или коротким курсом, чтобы не вызвать привыкания и побочных эффектов, свойственных этой группе медикаментов. В числе распространенных средств, используемых в лечении подагры:

• Метилпреднизолон, в форме инъекционного раствора, таблеток и мази;
• Бетаметазон – глюкокортикоидный гормон для системного и локального применения.

Колхицин

Подробнее

Колхицин – известное медикаментозное средство от подагры с высокой эффективностью (в 90% случаев) в купировании симптомов, за счет влияния на уровень мочевой кислоты. Производится из безвременника. Форма выпуска – ампулы для инъекций и таблетки. Внутривенно Колхицин вводится во время сильных приступов подагры, способен сокращать частоту приступов.

Принцип действия Колхицина состоит в торможении процесса лизосомной дегрануляции, угнетении лейкоцитарной функции и фагоцитоза солей-уратов. Колхицин также обладает антигистаминным и противовоспалительным действием.

Назначают его не больше 1 мг в сутки. Этот медикамент не вызывает значимых побочных эффектов со стороны ЖКТ, не вызывает привыкания и не снижает эффективность при длительном применении.

Начинать лечение Колхицином необходимо в период продрома, улучшение наступает в течение 12-14 часов после первого приема. Воспаление стихает через двое суток, если лечение начато своевременно. В противном случае при позднем начале лечения, эффекта не наблюдается.

Применение Колхицина подразумевает периодический анализ крови для выявления анемии и лейкопении – эти патологии могут выявляться у части пациентов.

Основная терапия подагры медикаментами

Медикаментозное лечение подагры базовыми препаратами начинается после снятия острого воспаления и может проводиться вне стационара, в домашних условиях. Задача терапии – устранение причин, вызвавших патологию, предотвращение рецидивов и достижение устойчивой ремиссии. Подагра лечится в течение нескольких месяцев, с систематическим приемом лекарственных средств.

Медикаменты, использующиеся в курсе лечения подагры, делятся на две группы:

1. Урикодепрессанты, или ингибиторы урикосинтеза, сокращающие образование мочевой кислоты. Это Аллопуринол, его аналог Тиопуринол, Оротовая кислота.
2. Урикозурические препараты, выводящие излишки мочевой кислоты. Представители группы - Пробенецид, Этбенецид, Бензиодарон, Сульфинпиразон, Дикупарол, Атромид. Эта группа медикаментов назначается не всем, за счет усиления клиренса уратов они могут вызывать серьезные побочные эффекты.

Первая группа медикаментов

• Аллопуринол – препарат в таблетированной форме, часто назначаемый при подагре. Действие медикамента основано на ингибиции синтеза мочевой кислоты. Систематические курсы Аллопуринола позволяют избежать обострений подагры, рецидивов приступов. Принимается перорально, начиная с 50 мг в день, с пошаговым подъемом дозы до 400 мг. Максимум суточной дозы не должен быть выше 600 мг. Наиболее эффективен Аллопуринол при совместном курсе лечения с Колхицином.
• Аналогично работает Тиопуринол, оказывая видимый эффект спустя 4-5 дней от начала приема.
• Оротовая кислота используется реже за счет менее выраженного влияния на образование мочевой кислоты и уровень ее концентрации в крови, но тоже является достаточно распространенным препаратом.

Эта группа медикаментов должна приниматься продолжительно, согласно назначениям врача, для оказания устойчивого и длительного эффекта.

Вторая группа медикаментов

• Пробенецид – таблетированный препарат, тормозящий реабсорбцию солей мочевой кислоты в почках и увеличивающий объем выводимой кислоты с мочой. В сутки назначается 0,5 мг в начале курса лечения, разделенные на два приема, дальше доза поднимается на 0,5 мг каждую неделю. Свыше 2 мг в сутки принимать Пробенецид нельзя. Побочные явления наблюдаются редко, переносимость высокая.
• Аналог Пробенецида – препарат Этбенецид, с близкими свойствами, после курса лечения этим средством реже диагностируются вторичные проявления подагры.

• В случае низкой эффективности Пробенецида назначается Сульфинпиразон, таблетированный препарат с сильным урикозурическим действием. Его суточная доза – до 600 мг. Также обладает хорошей переносимостью и низкой встречаемостью побочных эффектов.
• Бензиодарон – препарат выбора в случае почечной недостаточности, когда многие урикозурические средства противопоказаны. Эффективен больше, чем предыдущие средства. Доза в сутки - 100-300 мг.
• Атромид и Дикупарол – препараты непостоянного действия, которые могут быть полезны при подагре с ассоциированной хронической кардиопатией.

Лечение суставов Подробнее >>

Какие еще препараты для лечения подагры можно использовать

В числе препаратов для снятия воспаления при подагре применяется Аспирин, обладающий свойством увеличивать вывод уратов с мочой. Применять Аспирин нужно следующим образом: 5 таблеток растворить в 10 мл йода, оставить до осветления раствора, которым затем смазывать больные участки на ногах перед сном, с дальнейшим теплым укутыванием. Аспирин нежелательно принимать с Сульфинпиразоном, во избежание снижения урикозурического действия.

Хроническая подагра приводит к возникновению кристаллических образований в суставах, что провоцирует повторные приступы острого характера. Но если лечить подагру хронического характера, то есть возможность сделать приступы редкими и менее болезненными. Урикозурические препараты при подагре хороши тем, что помогают уменьшать содержание мочевой кислоты (она выводится с лекарствами через почки).

Урикозурические средства назначаются при гиперурикемии пациентам до 60 лет с хорошей работой почек, без признаков камней в мочевом пузыре. В течение суток норму мочевой кислоты не увеличивают, а стараются поддерживать в допустимых пределах. Соблюдение всех условий необходимо для успешности процесса, так как препарат может нарушать некоторые функции мочевого пузыря, увеличивать нагрузку на почки.

Основной целью такого лечения является снижение уровня мочевой кислоты в крови. По наблюдениям врачей, зачастую недостаточно просто убрать симптомы с помощью медикаментов, нужно бороться именно с причиной возникновения болезни.

Уровень кислоты продолжит повышаться, что будет способствовать образованию кристаллов солей. Они отложатся в суставе, а это приведет к прогрессированию подагры.

Для быстрой и эффективной стабилизации гиперурикемии нужно сначала выявить причины, которые спровоцировали повышенное образование мочевой кислоты . Выделяют две основные причины:

1. Усиленный синтез солей в организме.
2. Различные заболевания почек или других органов, которые отвечают за выведение солей из организма человека.

Лечение подагры самостоятельно категорически запрещено. Необходимо будет провести полную диагностику, сдать различные анализы. От врача требуется разработка полного курса лечения. Только специалист с нужной квалификацией сможет назначить адекватную терапию.

Действия препаратов состоят в следующем:

• длительное воздействие компонентов урикозурических препаратов со специальной процедурой для поддержания эффекта способствует процессу перехода кристаллов в плотные узлы (тофусы);
• тофусы постепенно размягчаются, а иногда даже самостоятельно рассасываются;
• оставшиеся узлы постепенно выводят из организма больного.

Курс приема препаратов растягивается на год, до наступления момента нормализации показателей мочевой кислоты. Через 2 месяца отдыха, которые необходимы для очищения организма, можно продолжить прием препаратов, но только между приступами острой подагры.

Если в период лечения проявился приступ, нужно обратиться к врачу для назначения дополнительных обезболивающих, так как процесс приема урикозурических лекарств нельзя прекращать. Из-за повышенного вывода жидкости из организма во время курса лечения следует выпивать больше воды – до 2-2,5 л.

Для правильного лечения следует определить вид подагры:

• метаболический. Причина состоит в лишнем формировании в организме больного мочевой кислоты;
• почечный. Почки в недостаточной мере выводят мочевую кислоту из организма;
• смешанный. Здесь играют роль сразу обе причины, поэтому болезнь протекает особенно тяжело.

Показания

Медикаменты прописываются при следующих факторах:

• , которая влечет за собой сильное поражение крупных суставов и узлов;
• вторичная и первичная подагра на фоне заболевания крови;
• нефропатия – одно из распространенных заболеваний почек, которое провоцирует увеличенное выделение мочевой кислоты;
• наличие уратных камней при мочекаменном заболевании;
• лейкемия и сопутствующая химиотерапия;
• онкологические заболевания.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

• беременность;
• грудное вскармливание;
• детский возраст (до 14 лет);
• печеночная недостаточность хронического характера;
• мочекаменная болезнь.

Обзоры популярных препаратов

Урикозурические средства позволяют понизить уровень мочевой кислоты и держать в норме ее показатели.

Основные препараты:

1. . Попадая в организм, он обращается в аллоксантин, позволяющий остановить образование излишка мочевой кислоты. Его использование уменьшает количество приступов подагры и размеры узлов, предотвращает воспаление и другие тяжелые последствия.
2. «Бензобромарон» . Ускоряет синтез солей в мочевой кислоте и мешает ее всасыванию в почки, переводя процесс выведения через кишечник.
3. «Алломарон» . Комбинация нескольких веществ (аллопуринола и бензобромарона) позволяет улучшить состояние больного, снижает урикозурию.
4. «Этамид» . Останавливает процесс реабсорбции мочевой кислоты в канальцах почек и обеспечивает ее вывод вместе с мочой. Применяется при мочекаменной болезни с большой кристаллизацией солей.
5. «Уродан» . Препарат выпускается в форме гранул, которые удобно принимать. Вещества, входящие в его состав, вступают в реакцию с мочевой кислотой и образуют легкорастворимые соединения, хорошо выводимые с мочой. Назначается больным с камнями в мочевом пузыре или почках.

Возможные побочные эффекты

Урикозурическое действие может спровоцировать побочные эффекты, такие как:

• анемия;
• сыпь разного характера;
• частые головокружения;
• сильные головные боли, которые не снимаются обезболивающими препаратами;
• сильное расстройство желудка;
• изредка печеночная недостаточность или полный отказ печени;
• образование камней в почках и печени;
• всевозможные аллергические реакции.

Подробный список побочных действий при приеме урикозурических препаратов смотрите в инструкции по применению.

Заключение

Перед лечением пациент должен разобраться, что такое урикозурический эффект, какие лекарства наиболее эффективны. Главным принципом в борьбе с подагрой будет полное следование курсу лечения и специальная диета. Полностью победить болезнь невозможно, но ведение здорового образа жизни и соблюдение всех назначений врача поможет предотвратить рецидивы и развитие осложнений.

Назначение урикозурических препаратов целесообразно при гиперурикемии без увеличения суточной экскреции мочевой кислоты (то есть менее 366 ммоль/л в сутки), возрасте не более 60 лет, удовлетворительной работе почек (клиренс креатинина не менее 50 мл/мин), отсутствии мочекаменной болезни. Это необходимо для предотвращения побочных явлений, так как механизм действия данной группы препаратов обусловлен торможением реабсорбции уратов в почечных канальцах, что и сопровождается повышением уратов выпадения с мочой, то есть механизм связан с дополнительной нагрузкой на работу почек.

К препаратам этой группы относятся:
Антуран. В настоящее время это один из наиболее действенных препаратов. Механизм действия связан не только со значительным угнетением канальцевой реабсорбции мочекислых соединений, но и, возможно, повышением тубулярной секреции мочевой кислоты. Препарат назначают перорально по 400-500 мг в сутки (при недостаточном повышении урикозурии - до 600-800 мг в сутки).
Содержание мочевой кислоты в крови значительно уменьшается или даже нормализуется в течение 2-3 недель.

Аспирин. Увеличение экскреции мочевой кислоты и уменьшение тофусов при лечении подагры салицилатами было установлено еще во второй половине ХIХ века. Но, к сожалению, наилучший эффект выделения мочекислых соединений с мочой достигается при дозах, лежащих близко к границе непереносимости, -5-6 г в сутки. Некоторые авторы считают, что аспирин можно применять в небольших дозах для профилактики обострения подагры. Другие полагают, что малые дозы салицилатов подавляют секрецию мочевой кислоты.

Атофан. Урикозурия в меньшей степени, чем у антурана и бенемида, но обладает способностью купировать острый подагрический приступ. Имеет ряд побочных эффектов (может обуславливать развитие нефроза, гастрита, цистита, желтухи и др.). Поэтому лечение проводят с большой осторожностью. Суточные дозы - от 0,75 мг до 3 г, распределенные на 3-4 приема.

Бенемид.
Очень эффективный препарат, получивший широкое признание. Урикозурия может возрастать до 200 % по отношению к исходному уровню. Ценным дополнением является сопутствующий диуретический эффект (за счет уменьшения канальцевой реабсорбции воды, натрия и хлоридов). Терапевтические дозы - от 0,5 до 2 г в сутки (иногда до 3 г в сутки). В течение первой недели назначают по 0,5 г в сутки, затем каждую последующую неделю увеличивают на 0,5 г до нормализации урикемии (обычно это происходит при дозировке 1,5-2 г в сутки). Характерно, что при длительном лечении бенемидом уменьшаются (или даже исчезают) тофусы, в том числе и костные. Лечение продолжается в течение всей жизни больного, практически непрерывно, лишь при длительной стабилизации нормальной урикемии могут назначаться перерывы в лечении не более чем на 4-5 месяцев.

Бутадион. Урикозурические свойства препарата были установлены при помощи изотопного исследования. Действие довольно умеренное и эффективно проявляется лишь при назначении «сверхвысоких» доз: более 0,6 г в сутки.
Нередки различные побочные явления.

Зоксазоламин (флексин). Также хороший урикозурический эффект. Применяется у лиц, резистентных к антурану или бенемиду. Терапевтическая доза - 300-600 мг в сутки. Однако отмечаются более частые и серьезные побочные эффекты (токсический гепатит, нефропатия). Применение ограниченно.

Кетазон. Также выраженное урикозурическое действие. Одновременно наличие также противовоспалительных и анальгезирующих свойств. Суточная доза: 0,25-1 г. Вводится перорально и парантерально.

Уродан. Средство, повышающее растворимость тканевых мочекислых преципитатов. Взаимодействуя с мочевой кислотой, уродан способен образовать ее растворимые соли, усиливая урикозурию. Применяют по 1 ч. л. в 1/2 стакана воды 3-4 раза в день. Курс лечения - месяц; периодически повторяется.

Непрерывная колхицинотерапия в малых дозах (1 мг/день) влечет за собой снижение частоты подагрических приступов и рекомендуется особенно при полиартикулярных и субинтрирующих формах подагры. Непрерывное лечение не создает привычки и колхицин сохраняет свою эффективность и в случае острых подагрических приступов у субъектов подвергающихся непрерывному лечению. Рекомендуется производить гематологическое исследование через каждые 6 месяцев, так как колхицин может детерминировать иногда анемию и лейкопению.

Гипоурикемирующие препараты включают вещества, способные снизить урикемию подагрических субъектов до нормальных пределов и приостановить таким образом эволюцию подагры. Гипоурикемпрующие медикаменты делятся на:

1. вещества, повышающие выделение через мочу мочевой кислоты - урикозурические;
2. вещества, снижающие синтез мочевой кислоты (ингибиторы урикосинтеза).

Урикозурические вещества тормозят тубулярную реабсорбцию мочевой кислоты, но не действуют на субъекты с почечной недостаточностью.

Урикозурические препараты, используемые в настоящее время, в основном лечении хронической подагры включают: пробенецид, этбенецид, сулфинпиразон, бензиодарон. В последнее время отмечается, что атромид и дикумарол оказывают и непостоянное урикозурическое действие, полезное в особенности в случае подагриков с ассоциированной хронической коронарной кардиопатией, у которых существует значительная пертурбация сывороточных липопротеинов.

Пробенецид (бенемид) был внедрен в лечение подагры в 1951 г. Пробепецид тормозит почечную тубулярную реабсорбцию урата и увеличивает выделение через мочу мочевой кислоты на 50%. Препарат применяется в виде таблеток 0,25 мг по два раза в день, в течение первой недели, увеличивая дозы на 0,50 мг в неделю, но при условии не превышать 2 г/ день. Медикамент переносится очень хорошо. Иногда могут появляться желудочные и кишечные расстройства, аллергические реакции frash, лихорадка), потения, гипотензия. Рекомендуется исследование почечной функции, так как в тех случаях когда клиренс ниже 30 мл/минут, следует переходить к лечению аллопуринолом. Запрещается одновременное использование аспирина, который мешает урикозурическому действию Пробенецида. Урикозурическое действие одной дозы длится 24 часа.

Этебенецид обладает свойствами близкими пробенециду и как будто дает меньше вторичных эффектов.

Сулфинпиразон (антуран), дериват фенилбутазона, используется как урикозурическое средство с 1958 г. Он применяется в виде таблеток по 100 мг, не превышая дозы 600 мг/день. Урикозурическое действие длится около 8 часов. Препарат кажется действенным в тех случаях, где Пробенецид не оказал желаемого эффекта. Медикамент переносится очень хорошо, лишь совсем редко появляются отрицательные дигестивные и гематологические эффекты. Ассоциирование аспирина и салици-латов противопоказано, так как они блокируют урикозурический эффект.

Бензиодарон (ампливикс) рекомендуется в дозах по 100-300 мг/ день. Это более сильный урикозурический препарат, чем вышеупомянутые; его применение позволяет снижение урикемии ниже 60 мг °/оо. Он очень хорошо переносится и лишь в редких случаях вызывает отрицательные дигестивные эффекты и исключительным образом явления гипо-или гипертиреоидизма (благодаря своему содержанию йода). Бензиодарон может применяться свободно и для больных с почечной недостаточностью.

Бензобромарон (Desuric-Labaz), в таблетках, предписывается в дозах по 100 мг/день (1 тубик). Он действует особенно на уровне почки, тормозя реабсорбцию мочевой кислоты на уровне дистального извитого канальца.

Бензобромарон оказался активным гипоурикемирующим средством даже для больных с почечной недостаточностью, креатиннновый клиренс которых превышает 60 мл/минуту. Вторичные эффекты встречаются редко (Didier и Olmer, 1978).

Урикозурическое лечение представляет тот недостаток, что оно благоприятствует преципитации мочевой кислоты в мочеводных путях, вызывая почечномочеточниковые колики, иногда даже вначале лечения, и у больных, которые не представляли таких явлений до применения урикозурической терапии. Поэтому рекомендуется потребление жидкостей в увеличенном количестве, с тем, чтобы вызывать полиурию в размере 2 л в сутки, а также и добавление 4 г бикарбоната на 1 л выпитой воды. Следовательно, имея в виду тот факт, что урикозурические средства вызывают гиперурикурию - появление почечных колик или рост их частоты - рекомендуется не назначать лечение этими медикаментами подагрикам с мочекислым почечным литиазом.

Терапевтический эффект урикозурических медикаментов исчезает спустя два дня после прекращения лечения.

Тормозители синтеза мочевой кислоты, употребляемые в настоящее время, включают: аллопуринол, тиопуринол (меркапто-пира-золо-пиридин) и оротовую кислоту.

Аллопуринол (Зилорик) самый активный тормозитель синтеза мочевой кислоты. Дозы вариируют от случая к случаю, но вообще рекомендуется начинать лечение с 50 мг (2-3 таблетки в день), перорально, медленно увеличивая дозу до 300-400 мг/день. Этой дозы в 300-400 мг/ день следует достигать после 2-3 недель. С такой схемой лечения урикемия остается ниже 60 мг °/00 и можно избегать острые приступы подагрического артрита. Не рекомендуется превышать дозы 600 мг в день. Аллопуринол не назначается вначале, в качестве первой терапевтической попытки. Рекомендуется совместное сочетание с колхицином. Медикамент очень хорошо переносится, лишь изредка могут появляться вторичные эффекты, как, например: аллергические, кожные явления, дигестивные расстройства, иктер, лейкопения, невриты.

Гипоурикемирующее действие аллопуринола обусловлено его способностью сокращать образование мочевой кислоты посредством торможения ксантии-оксидазы (энзим, превращающий гипоксантин в ксантин, а ксантин в мочевую кислоту), и препятствовать пуриносинтезу de noco посредством еще не уточненного механизма. Снижение урикемии посредством аллопуринола детерминирует сокращение урикурии и таким образом медикамент может использоваться не рискуя способствовать мочекислому литиазу или отягощать существующую почечную недостаточность. Аллопуринол имеет также и противовоспалительное действие.

Аллопуринол и тиопуринол имеют следующие показания:

1. Множественные тофусы различных размеров. Тофусы малых размеров могут рассасываться, более крупные тофусы уменьшаются в результате лечения.
2. Случаи подагры, которые не подаются лечению обычными урико-зурическими препаратами или когда больные не переносят Пробенецид и Сулфинпиразон.
3. Субъекты с значительным сверхпроизводством мочевой кислоты, то есть пациенты подвергаемые режиму лишенному пуринов и элиминирующие более 600 мг мочевого урата в сутки.
4. Мочекислый почечный литиаз (как известно, урикозурическое лечение способно предрасполагать к образованию камней, что возможно таким образом избежать).
5. Подагра с почечной недостаточностью.
6. Уратовая нефропатия, появляющаяся у некоторых больных леченных нммунодепрессивными лекарствами (некоторые лейкемии, лимфо-пролиферативные синдромы).

В отдельных случаях и лишь у больных с почечной недостаточностью аллопуринол детерминирует аллергические кожные явления. Утверждалось, что аллопуринол благоприятствует возникновению исключительно редко встречаемого явления ксантинового литиаза.

За последние годы сообщалось также о появлении кристаллов гипоксантина, ксантина и оксипуринола в мышечных биопсиях больных леченных аллопуринолом, но эти кристаллы не имеют какого-либо клинического значения. Теоретически существует и возможность, чтобы рибонуклеиновая кислота аллопуринола соединялась с нуклеиновыми кислотами леченных больных, но экспериментальной основы для этого предположения не имеется.

Эти недостатки побудили некоторых авторов прервать применение медикамента на группе подагрических субъектов, не представлявших чрезмерного производства мочевой кислоты, признаков почечной недостаточности или прогрессивности болезни. Они заметили быстрый рост уровня мочевой кислоты, который приближался к значениям, существовавшим до начала лечения аллопуринолом у всех субъектов данной группы, причем приступы подагры отмечались в незначительной пропорции и небольшой интенсивности. Эти авторы пришли к выводу, что при несложных формах подагрического артрита аллопуринол можно упразднять даже на длинные периоды без того, чтобы симптомы снова появлялись.

Тиопуринол (меркапто-пиразоло-пиридин), в дозах 250-500 мг/день, имеет гипоурикемирующее действие, приблизительно одинаковое с аллопуринолом. Очевидно этот медикамент ведет главным образом к сокращению пуриносинтеза, и в меньшей мере к торможению ксантиноксидазы.

Оротовая (оротеновая) кислота блокирует фосфорибозилпирофосфатазу и детерминирует понижение урикемии без повышения урикурии. Оротовая кислота оказывает менее сильное гипоурикемирующее действие по сравнению с аллопуринолом и тиопуринолом. Она применяется в дозах 2-5 г/день и переносится очень хорошо.

Урикозурические средства, а также и те, которые тормозят образование мочевой кислоты могут привести к клиническому излечению подагры, однако не устраняют энзимометаболический дефект подагры и по этой причине лечение надо продолжать на неограниченное время. Любая попытка прекратить гипоурикемирующее лечение приводит к быстрому росту мочевой кислоты и подагрические явления возникают снова.

Одновременное применение урикозурических средств и тормозителей синтеза представляет в некоторых случаях настоящее преимущество, а именно: осуществление значительного гипоурикемирующего эффекта при избежании недостатков свойственных этим двум веществам. Так, например, сочетание аллопуринола с дериватом бензофурана детерминировало значительное сокращение урикемии (около 25% первоначального значения), с умеренным ростом уратурии, но ниже критической концентрации, которая может повлечь за собой преципитацию в мочевых путях.

Сочетание пробенсцида или сулфинпиразона с аллопуринолом осуществляет мобилизацию тофусных отложений больших размеров, более резистентных к лечению и большей давности.

Если гипоурикемирующее лекарственное лечение дает ряд благоприятных эффектов, в том числе: снижение урикемии ниже 70 мг °/00, постепенное уменьшение тофусных отложений, улучшение подагрической артропатии (клинически и рентгенологически), смягчение или исчезновение подагрических приступов, оно может иметь и нежелательный эффект, а именно возникновение подагрических приступов, вероятно благодаря растворению уратических отложений в суставах. Этот недостаток более акцентуирован особенно при тофусной подагре, которая, после лечения гипоурикемирующими препаратами представляет иногда резкие приступы, даже если применение этих препаратов сочетается с непрерывной колхицинотерапией.

Лекарственное лечение тормозящее образование мочевой кислоты показано главным образом при подагре осложненной нефропатией с мочекислым литиазом или даже с почечной недостаточностью.

Испробовалась также уриказа (уриколитический энзим) фунгозного происхождения, с хорошими результатами. Внутривенное иньекцирование 1000-2000 ед. дало отличные результаты с массивным понижением урикемии, уратурии, без изменения ксантинурии, но с ростом аллантоинурии, превращая подагрика в аллантоиноформатора и элиминатора. Действие уриказы длится 48 часов.

Перлингвальные и ректальные препараты неэффективны. Использование в медицинской практике ограничено благодаря необходимости повторного использования внутривенного пути.

Гемодиализ обусловливает при тофусной хронической подагре значительные элиминации мочевой кислоты, с уменьшением тофусов и сокращением частоты острых приступов подагры.

Профессор Шт. Шуцяну

«Медикаментозное лечение подагры, препараты» – статья из раздела

К урикозурических средств, которые уменьшают содержание мочевой кислоты и способствуют ее выделению, принадлежат аллопуринол, этамид, уродан и др.

Патологические состояния с нарушением обмена пуринов и повышенным уровнем концентрации мочевой кислоты в крови в клинической практике встречаются довольно часто. Мочевая кислота, при условии недостаточного удаления ее почками, способна откладываться в сухожилиях суставов в виде уратов (плохо растворимых солей). Такая деформация суставов известна как подагра (οδαγρα - нога в ловушке). Подагра сопровождается локальным околосуставно воспалением и выраженным болевым синдромом. Кроме того, в мочевых путях в кислой среде (при увеличении концентрации водородных ионов, то есть при уменьшении pH мочи) ураты склонны к кристаллизации, что часто приводит к образованию мочевых конкрементов и развития почечнокаменной болезни. Щелочная среда тормозит образование кристаллов и способствует растворению конкрементов. Указанные патологические состояния являются показаниями для назначения урикозурических средств (таких, способствующих выведению мочевой кислоты из организма). Действие таких препаратов обусловлена смещением pH мочи в сторону щелочной реакции (главным образом под влиянием цитратных ионов). Эффективны также фармакологические вещества, которые подавляют синтез мочевой кислоты.

Угнетения обратного всасывания мочевой кислоты в почечных канальцах не вызывает существенных изменений в экскреции Н +, Na +, K +, и Сl- - то есть не меняет суммарный диурез. Вместе с тем длительное использование урикозурических средств может значительно уменьшить гиперурикемией, что уменьшает количество и интенсивность приступов подагры и приводит к определенному рассасывания отложений мочевой кислоты.

Используют несколько путей влияния на уровень мочевой кислоты в организме:

1. урикодепресивних средства - препараты, которые подавляют образование мочевой кислоты (аллопуринол).

2. Урикодинамични средства - препараты, которые ускоряют выведение уратов из организма путем:

2.1) угнетение реабсорбции мочевой кислоты в проксимальных почечных канальцах (этамид)

2.2) улучшение растворимости уратов и образования легкорастворимых соединений с мочевой кислотой (уродан)

2.3) "разрыхление" конкрементов, содержащих мочевую кислоту, и их выведение из организма (уролесан).

Аллопуринол является аналогом гипоксантина. В организме превращается в аллоксантина, который предотвращает образование мочевой кислоты. Назначают больным с гиперурикемией и явлениями подагры, поскольку он ингибирует ксантиноксидазы и задерживает окисления гипоксантина и ксантина, подавляющий образование мочевой кислоты, уменьшая ее концентрацию в сыворотке крови и соответственно в моче. Аллопуринол уменьшает частоту подагрических кризов (хотя начало лечения способен провоцировать незначительное обострение течения подагры, что, однако, не является поводом к прекращению фармакотерапии аллопуринолом). Препарат уменьшает размеры подагрических узлов, утоляет воспалительные и другие проявления заболевания. Эффективен при наличии мочекислых конкрементов в мочевых путях, при почечной недостаточности и в случаях, когда лечение другими урикозурическими средствами малоэффективно. Аллопуринол малотоксичен, при длительном применении хорошо переносится больными.

Бензобромурон (нормурат, хипурик) ингибирует ферменты, участвующие в синтезе мочевой кислоты, а также тормозит всасывание мочевой кислоты в проксимальных канальцах почек, способствует выведению мочевой кислоты через кишечник.

Аломарон - комбинированный препарат. Таблетки аломарону содержат: аллопуринола (0,1 г) и бензобромурону (0,02 г).

Этамид подавляет реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах и способствует выведению ее с мочой. Однако этамид тормозит выделение почками пенициллина и других веществ. Назначают больным подагрой, почечнокаменной болезни со склонностью к кристаллизации уратов; используют и при других заболеваниях, сопровождающихся гиперурикемией.

Уродан - легкорастворимые в воде гранулы (при растворении образуют углекислый газ) - смесь: натрия гидрокарбоната (37,5 частей), натрия фосфат (10 частей), гексаметилентетрамина (8 частей), пиперазина фосфата (2,5 части), натрия бензоата (2,5 части), лития бензоата (2 части), сахара (1,9 части) - соли пиперазина и лития образуют с мочевой кислотой легкорастворимые комплексы и легкорастворимые соединения, способствуя выведению из организма. Определенное значение в клиническом эффекте имеет и сдвиг кислотно-щелочного равновесия. Уродан назначают больным мочекаменной болезнью, хроническим полиартритом и тому подобное.

Уролесан - содержит экстракт шишек хмеля - 33,0, экстракт травы душицы (душицы) - 23,0, экстракт семян моркови дикой - 23,0, масла касторового 11,0, масла пихтового - 8,0, мяты перечной - 2,0) - способствует растворению конкрементов, содержащих мочевую кислоту.

Блемарен гранулы, которые содержат: лимонной кислоты (39,9 частей), калия гидрокарбоната (32,25 частей), натрия цитрата (27,85 частей) - способствуют созданию щелочной среды, которое является неблагоприятным для образования конкрементов из мочевой кислоты.

Эффективным при подагре (и гиперурикозурии) является фитопрепараты (экстракт марены красильной, олиметин, леспенефрил, ависан, уролесан, трава спорыша, фитолизин ), которые благодаря мягкой спазмолитическому и диуретическому действия также способствуют выведению конкрементов из мочеточников; кроме того, им присущ умеренный противовоспалительный эффект. К фармакологическим лекарственных средств, используемых при клинических проявлениях подагры, относят также и симптоматические препараты - в частности обезболивающие (ненаркотические анальгетики - бутадион , индометацин и т.д.), а при острых приступах могут быть использованы даже стероидные гормоны.