Атенолол смертельная доза. Показания к применению Атенолола

Инструкция
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Атенолол-Тева

Международное непатентованное название (МНН):

атенолол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

одна таблетка содержит: активные вещества: атенолол – 25 мг, 50 мг, 100 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 3,34/ 6,67/ 13,4 мг, магния карбонат 43,75/ 87,50/ 175,00 мг, крахмал кукурузный 28,50/ 57,00/ 114,00 мг, натрия лаурилсульфат 1,58/ 3,17/ 6,34 мг, магния стеарат 0,58/ 1,17/ 2,34 мг, желатин 1,00/ 2,00/ 4,00 мг, гипромеллоза 3,00/ 5,00/ 6,25 мг, титана диоксид 0,60/ 1,00/ 1,25 мг, глицерин 0,60/ 1,00/ 1,25 мг.

Описание : Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой. Одна сторона гладкая, с другой стороны делительная риска (таблетки 25 мг и 100 мг), или делительная риска и тиснением «М 006» (таблетки 50 мг).

Фармакотерапевтическая группа:

бета1-адреноблокатор селективный.

Код ATX : C07AB03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью.
Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ.
В первые 24 ч после перорального приема препрата на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда.
При применении препарата в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта – быстрая, неполная (50-60%), биодоступность – 40-50%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефаличекий барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения – 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м² период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м² – более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
• нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия;

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст., выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью : сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких), AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73м² (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1,73 м²) значительной кумуляции Атенолола не происходит.

Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.

У пожилых пациентов начальная однократная доза – 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, сердцебиение.
Центральная нервная система: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, "кошмарные" сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор, изменение вкуса.
Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.
Гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз;
Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Метаболические реакции: гиперлипидемия.
Кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция. Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия.
Прочие: боль в спине, артралгия, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты 1А класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина; при хронической сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам. Возможно проведение диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении атенолола с инсулином, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами – их гипогликемизирующее действие усиливается. При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия. Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды.
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.
Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии. Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Дегидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации. У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимально отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст,), атриовентри-кулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через не менее 48 часов после приема атенолола.
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Беременность и период кормления грудью

Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях и с большой осторожностью.

Влияние на способность водить машину и работать с техникой

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг, 50 мг, 100 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2, 3, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Производитель
«Меркле ГмбХ», Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143, г. Блаубойрен, Германия.

Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1.

Брутто-формула

C 14 H 22 N 2 O 3

Фармакологическая группа вещества Атенолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

29122-68-7

Характеристика вещества Атенолол

Кристаллический порошок. Растворим в воде (26,5 мг/мл — при температуре 37 °C), хорошо — в 1М растворе соляной кислоты (300 мг/мл — при температуре 25 °C) и плохо — в хлороформе (3 мг/мл — при температуре 25 °C).

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .

Селективно блокирует бета 1 -адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2-4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД, редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей — несколько больше. C max достигается через 2-4 ч, связывание с белками плазмы — 6-16%. Плохо проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T 1/2 — 6-7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T 1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м 2 (необходимо уменьшение доз).

Длительное использование сопровождается вакуолизацией эпителия двенадцатиперстной кишки у собак (15 мг/кг/сут) и развитием дегенеративных процессов в миокарде самцов крыс (300 мг/кг/сут). В экспериментах на крысах (18 мес) и мышах (24 мес) при дозе 300 мг/кг/сут не оказывает канцерогенного действия. В дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) увеличивает частоту развития доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, аденомы передней доли гипофиза, фиброаденомы молочной железы (самки), парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы (самцы). Проведение цитогенетического теста (in vivo ) и теста Эймса не выявило мутагенных свойств. У самцов и самок крыс дозы, в 100 раз превышающие МРДЧ, неблагоприятное действие на фертильность не оказывали. При дозе 50 мг/кг/сут увеличивает частоту случаев резорбции эмбриона/плода у крыс.

Применение вещества Атенолол

Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др., экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV -блокада II-III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Атенолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.

Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.

Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

Взаимодействие

Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС, антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV -блокада II-III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в), установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Атенолол

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.

У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10-14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Селективный блокатор β1-адренорецепторов без ВСA, не обладающий мембраностабилизирующей активностью. Вследствие кардиоселективности и гидрофильности атенолол значительно реже индуцирует развитие бронхоспазма и нарушение периферического кровообращения, нарушение сна или эмоциональной сферы. Кардиоселективность при применении в высоких дозах утрачивается.
Снижает ЧСС, сердечный выброс, систолическое и диастолическое АД в покое и при нагрузке, оказывает антиаритмическое действие за счет устранения адренергических влияний на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Применяют в качестве гипотензивного и антиангинального средства. При длительном применении антигипертензивная активность атенолола не снижается.
После приема внутрь быстро, но не полностью всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбируется 50-60% принятой внутрь дозы, остальное количество атенолола выводится с калом в неизмененном виде. β-Адреноблокирующее действие атенолола проявляется в течение 1 ч после однократного приема внутрь. Максимальный эффект развивается через 2-4 ч. Период полувыведения — 6-9 ч, однако фармакологические эффекты атенолола сохраняются в течение более длительного времени (около 24 ч). При почечной недостаточности период полувыведения значительно удлиняется. С белками плазмы крови связывается менее 5% атенолола, объем распределения составляет 0,7 л/кг массы тела. Бо`льшая часть поступившего в системный кровоток атенолола (85%) выводится с мочой в неизмененном виде. При длительном применении фармакокинетика атенолола практически не изменяется. Проникает через плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. Атенолол практически не проникает через ГЭБ.

Показания к примененинию препарата Атенолол

АГ (артериальная гипертензия), гиперкинетический кардиальный синдром, гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз, нарушения сердечного ритма (наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, наджелудочковые и желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия, обусловленные инфарктом миокарда), стенокардия (для профилактики приступов), предупреждение инфаркта миокарда и внезапной коронарной смерти.

Применение препарата Атенолол

При АГ (артериальная гипертензия) назначают внутрь в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки. Применяют в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Максимальный терапевтический эффект обычно развивается через 1-2 нед лечения. При необходимости дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки; дальнейшее повышение дозы не приводит к повышению эффективности лечения.
При стенокардии назначают в дозе 50-100 мг 1 раз в сутки; в некоторых случаях для достижения оптимального эффекта необходимо применять атенолол в дозе 200 мг 1 раз в сутки.
Отмену атенолола необходимо производить постепенно.
У пациентов пожилого возраста и лиц с заболеваниями почек может потребоваться снижение дозы атенолола. При клиренсе креатинина 15-35 мл/мин период полувыведения атенолола составляет 16-27 ч, а максимальная суточная доза — 50 мг; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин период полувыведения — более 27 ч, а максимальная суточная доза — 25 мг.
Больным, находящимся на гемодиализе, следует назначать 25 или 50 мг атенолола после каждой процедуры (только в стационаре из-за возможности резкого снижения АД).

Противопоказания к примененинию препарата Атенолол

Синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, кардиогенный шок, выраженная недостаточность кровообращения.

Побочные эффекты препарата Атенолол

большинство побочных эффектов слабо выражены и носят временный характер. Наиболее вероятны брадикардия, ощущение холода в конечностях, парестезии, боль в нижних конечностях, тошнота, повышение концентрации печеночных ферментов и/или билирубина в сыворотке крови, головокружение , головная боль , ортостатическая гипотензия, коллапс, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, общее недомогание, депрессия , галлюцинации, психозы, диарея, тошнота, диспноэ, псориазоформная сыпь или обострение псориаза, пурпура, обратимая алопеция, тромбоцитопения и нарушения зрения . Атенолол, как и другие блокаторы β-адренорецепторов, может способствовать образованию антинуклеарных антител и развитию волчаночного синдрома.

Особые указания по применению препарата Атенолол

Лица с ИБС, принимавшие атенолол, должны быть предупреждены об опасности его резкой отмены. У больных со стенокардией при резкой отмене блокаторов β-адренорецепторов наблюдается синдром отмены различной степени выраженности (от учащения и усиления интенсивности приступов стенокардии до инфаркта миокарда и нарушений ритма сердца).
Относительная β1-селективность атенолола позволяет с осторожностью применять его у больных с бронхоспастическими заболеваниями, резистентными к другим антигипертензивным препаратам. Атенолол при этом следует назначать в минимально эффективных дозах.
Атенолол следует с осторожностью назначать больным сахарным диабетом, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать проявления гипогликемии и потенцировать гипогликемизирующее действие антидиабетических средств; блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать выраженность некоторых клинических проявлений гипертиреоза (например устранять тахикардию). Резкая отмена блокаторов β-адренорецепторов может спровоцировать развитие тиреотоксического криза, поэтому при необходимости отмены блокаторов β-адренорецепторов у таких больных требуется тщательное врачебное наблюдение.
Атенолол проникает через плацентарный барьер и может оказывать патологическое влияние на плод. Назначение атенолола, начиная со II триместра беременности, может привести к рождению недоношенных детей. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому у детей может отмечаться выраженная брадикардия. Следует соблюдать осторожность при назначении атенолола в период кормления грудью. Недоношенные дети, а также дети с поражением почек более подвержены развитию побочных эффектов.
Безопасность и эффективность применения атенолола в педиатрической практике не установлены.

Взаимодействия препарата Атенолол

При одновременном применении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и верапамилом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии. При одновременном лечении клонидином отменить его можно только через несколько дней после прекращения приема атенолола. Атенолол потенцирует гипогликемизирующее действие пероральных антидиабетических средств и инсулина. За несколько дней до проведения наркоза с применением препаратов, оказывающих кардиодепрессивное действие, необходимо прекратить прием атенолола; в случае невозможности отмены атенолола следует применять наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом.

Передозировка препарата Атенолол, симптомы и лечение

Передозировка атенолола описана у больных, принявших однократно дозу около 5 г. Ранними проявлениями передозировки являются сонливость, нарушение дыхания, свистящее дыхание, брадикардия. Возможно развитие застойной сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, бронхоспазма и гипогликемии. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь внутрь, вводят глюкагон. Атенолол может быть удален из системного кровотока путем гемодиализа. При брадикардии или AV-блокаде вводят атропин или изопротеренол; при неэффективности медикаментозного лечения проводят чреспищеводную электрокардиостимуляцию. При застойной сердечной недостаточности проводят дигитализацию и назначают мочегонные препараты.

Список аптек, где можно купить Атенолол:

• Санкт-Петербург

Сегодня повышенным давлением страдают не только пожилые люди, но и современная молодежь. Это зависит от психологического состояния, приема разных веществ, которые стимулируют организм. Далее описаны меры профилактики при скачках АД, приступах головокружения при помощи лекарства Атенолол – инструкция по применению, дозировка, форма выпуска, противопоказания приведены для ознакомления, но не самолечения.

Таблетки Атенолол

Лекарственное средство Атенолол всегда можно купить в аптеке при наличии рецепта от лечащего врача. Таблетки оказывают гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие на группу определенных заболеваний с помощью бета-адреноблокатора. Систолическое артериальное (кровяное) давление создает давление в артериях. Одновременно с этим сердце сжимается и выталкивает кровь из желудков, что приводит к плохому самочувствию человека.

Состав

В одной таблетке препарата содержится главное вещество (атенолол) объемом 25-50 или 100 мг, они выпускаются белого или кремового цвета с небольшой «мраморностью». Состав включает вспомогательные компоненты, такие как:

• кукурузный крахмал;
• магний стеарат;
• кальций гидрофосфат;
• тальк;
• карбоксиметилкрахмал натрия;
• кремний диоксид коллоидный;
• метилпарагидроксибензоат.

Форма выпуска

Продается препарат в картонной пачке, содержащей от 1 до 10 блистеров. Всего упаковка включает 10, 14 или 20 таблеток. Масса таблетки может варьироваться от 25, 50 до 100 мг. Блистеры сделаны из алюминия, а в ячейковых контурных упаковках содержится по 10 таблеток. Их может быть 3 или 5. К покупке доступны таблетки 100 мг, которые упакованы в блистеры – 3 или 5 штук по 10 таблеток. Может продаваться в ампулах для внутривенного применения.

Механизм действия

Атенолол является своеобразной блокадой нервных импульсов, регулирующих сердечные сокращения, и помогает уменьшить АД с помощью катехоламина. Еще он снижает частоту сокращений сердца во время покоя и при нагрузке. С его помощью замедляется атриовентрикулярная проводимость и снижается возбудимость миокарда. Лекарство способствует уменьшению автоматизма синусового узла и потребность миокарда в кислороде. Все действия положительно влияют на деятельность вашего сердца.

Атенолол – показания к применению

Препарат назначает врач при артериальной гипертензии, для профилактики приступов стенокардии (кроме стенокардии Принцметала), при нарушении ЧСС (частота сокращения сердца). Сюда входят такие заболевания, как синусовая тахикардия, тиреотоксикоз, желудочковая экстрасистолия и наджелудочковая тахиаритмия. Он помогает еще при:

• ишемической болезни сердца;
• при гипертоническом кризе;
• гиперкинетическом кардиальном синдроме.

Противопоказания

Препарат противопоказан при многих заболеваниях, таких, как кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, брадикардии, острой хронической сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, во время лактации, кардиомегалии (без признаков СН – сердечной недостаточности). Неприемлем прием препарата вместе с ингибиторами моноаминоксидазами и при повышенной чувствительности к Атенололу. Не предназначен для приема детям до 18 лет. Врачи назначают лекарство с осторожностью, при таких заболеваниях, как:

• сахарный диабет;
• гипогликемия;
• эмфизема легких;
• синдром Рейно;
• присутствует аллергическая реакция при анамнезе;
• ацидоз (метаболический);
• депрессия;
• псориаз;
• миастения;
• пожилой возраст;
• беременность.

Инструкция по применению

К приему препарата стоит отнестись внимательно, предварительно получив консультацию у врача. Далее рассмотрим дозировку для разных заболеваний, при которых назначается Атенолол. Перед приемом нужно учесть, что таблетки принимают перед едой внутрь, не разжевывая. Запивают небольшим количеством жидкости (компот, сок, вода). Дозировка утверждается лечащим врачом.

Способ применения и дозировка

При артериальной гипертензии препарат принимают единожды в день по 50 мг. Для достижения стабильного эффекта курс составляет 7-14 дней. Если нет выраженности гипотензивного эффекта, принимайте данное средство с диуретиками. Дальше увеличивать дозы не следует: оно не будет эффективным. При ишемической болезни сердца или нарушениях ЧСС рекомендуем принимать Атенолол по 50 мг единожды в сутки.

При стенокардии сначала принимают по 50 мг единожды в сутки. Если вы не наблюдаете нужного вам эффекта, увеличиваете дозу Атенолола до 100 мг. Дальнейшее увеличение дозировки не имеет смысла – нужно обратиться к лечащему врачу для получения рецепта на другие препараты. Пациентам пожилого возраста или больным с нарушениями выделительной функции почек подбирается другой режим дозировки.

При инфаркте миокарда со стабильными гемодинамическими показателями рекомендуется принимать внутрь по 50 мг, а после последнего введения Атенолола подождать еще 12 часов и принять повторно. Курс приема – 50 мг дважды в сутки, или единожды по 100 мг в течение 8-9 дней. Прием таблеток проводится под контролем артериального давления, содержания глюкозы в крови и электрокардиографии.

Пациентам с почечной недостаточностью назначают коррекцию дозы в зависимости от пробы (клиренса) креатинина. Если креатинин выше 35 мл/мин, то накопление атенолола не происходит. Поэтому рекомендуют принимать до 50 мг единожды в день или по 100 мг через сутки. Если показатель меньше 15 мл/мин, рекомендуется принимать по 50 мг через день.

Больным, которые находятся на гемодиализе (лечение острой почечной недостаточности с помощью аппарата «искусственная почка») следует принимать препарат по 25 -50 мг в день после каждого диализа. Проводят это в стационарных условиях – может снизиться артериальное давление. Превышение суточной дозы (больше 100 мг) может привести к побочным эффектам.

Побочные действия

При приеме Атенолола побочные эффекты проявляются на сердечно-сосудистой системе, ЦНС, ЖКТ, дыхательной системе, гематологической реакции, эндокринной системе, коже, органах чувств и других. К примеру, со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются отеки лодыжек, стоп, что является симптомами развития хронической сердечной недостаточности, может присутствовать аритмия, васкулит, боль в груди и другое.

Со стороны центральной нервной системы наблюдается снижение концентрации внимания, головокружение, бессонница, галлюцинации, снижение скорости реакции, головные боли, временная потеря памяти, судороги. В области ЖКТ наблюдается сухость во рту, рвота, тошнота, запор или диарея, боли в животе. Со стороны дыхательной системы наблюдается бронхоспазм, заложенность носа, апноэ, затруднение при дыхании.

Со стороны эндокринной системы выявлено гипергликемия, гипогликемия (особенно у больных, которые принимают инсулин) и снижение потенции, либидо. На коже может появиться дерматит, кожный зуд, псориаз обостриться, гиперемия кожи. На глазах может проявиться конъюнктивит. Данный препарат может негативно повлиять на плод при беременности, что вызовет внутриутробную задержку роста, гипогликемию.

Особые указания

Если больному, который принимает лекарство, нужно провести операцию под наркозом или местной анестезией, то ему необходимо перестать принимать препарат за два дня до проведения хирургического вмешательства. Перед исследованиями нужно проверять содержание в крови и моче ванилилминдальной кислоты. При одновременном приеме данного препарата и клонидина, рекомендуем прекратить прием препарата на пару дней раньше, чем второй. Атенолол и алкоголь можно принимать одновременно, однако это может усилить головокружение или вызвать сонливость.

Атенолол при беременности

Прием лекарства может повредить ребенку в первом триместре: действующее вещество проникает через барьер, создаваемый плацентой. Если вам необходимо лечить артериальную гипертензию в третьем триместре, препарат выписывают и принимают под контролем врача. Его назначают только если мать находится в нестабильном состоянии и ей необходимо принимать таблетки. Лактацию на время приема препарата лучше отменить.

Для детей

Данное средство, согласно приведенной инструкции, не назначают детям, ведь при разработке этого препарата не было точных клинических исследований, которые могли бы подтвердить безопасность и эффективность медикамента для ребенка. Препарат Атенолол и его аналоги не используются в детской практике, и они противопоказаны детям до совершеннолетия.

При нарушении функций печени и почек

Больным, которые принимают препарат Атенолол, необходимо находиться в стационаре. Там проводят определенные наблюдения за АД и ЧСС. У пожилых людей следят за функцией почек (единожды в 4-5 месяцев), а у диабетиков отслеживают содержание глюкозы в крови. Особое внимание уделяют пациентам с нарушениями функции печени или почек: передозировка может негативно сказаться на их здоровье и общем самочувствии.

Взаимодействие с другими препаратами

Если одновременно принимать Атенолол с резерпином, клонидином или верапамилом возможно возникновение брадикардии. Одновременный прием лидокаина и данного препарата уменьшает его выведение и повышает риск токсического действия обезболивающего. Не рекомендуем одновременно принимать лекарство Атенолол с ингибиторами МАО – это значительно усилит гипотензивное действие.

При иммунотерапии использование аллергенов с Атенололом повышается риск возникновения аллергических реакций или анафилаксии. Одновременный прием препарата с сердечными гликозидами повышает риск брадикардии или нарушает атриовентрикулярную проводимость. Тетрациклические антидепрессанты вместе с этим препаратом еще больше угнетает ЦНС. Негидрированные алкалоиды повышают риск нарушения периферического кровообращения. Возможная повышенная реакция чувствительности от обычных доз эпинефрина.

Аналоги

Атенолол Никомед, Бетакард, Тенолол – это аналоги Атенолола. Производитель – Германия. По сути, аналог не отличается действиями и составом от данного препарата, однако при передозировке наблюдаются судороги, чрезмерное снижение артериального давления, обмороки и затруднение дыхания. Чтобы избавиться от побочных эффектов рекомендуют вводит 1-2 мг атропина или эпинефрина, особенно при нарушении AV проводимости.

При хронической сердечной недостаточности приписывают сердечные гликозиды, если есть судороги, вводят в вену диазепам. Данное средство противопоказано при артериальной гипотензии, синоаурикулярной блокаде или кардиомегалии. Следующий аналог – Бетакард. Его действующие вещества – бетаметазон, атенолол и дифенгидрамин. Он оказывает противовоспалительное, антиаритмическое, антиангинальное и антигипертензивное действия на организм. Принимают Бетакард при артериальной гипертензии, гипертонии, стенокардии и пролапсе митрального клапана.

Третий аналог – Тенолол. Его действующие вещества – атенолол и селективный бета-адреноблокатор. Средство приписывают при артериальной гипертензии, гипертонии, стенокардии, ИБС, пролапсе митрального клапана, нейроциркуляторной дистонии, ажитации, тремора при абстинентном синдроме и при гиперкинетическом кардинальном синдроме функционального генеза.

Цена на Атенолол

Препарат приобретается в любой аптеке по предъявлению рецепта врача. Цены на Атенолол и его аналоги приведены в таблице.

Бетаксолол, Талинолол) относятся к группе фармакологических агентов с селективным (избирательным) бета-1-адреноблокирующим эффектом. Они представляют вторую генерацию бета-адреноблокаторов.

На клеточном и субклеточном уровнях эти фармакологические агенты вступают в связь с бета-1-адренорецепторами и закрывают их от влияния катехоламинов (норадреналина, адреналина).

Так как бета-1-адренорецепторы преимущественно располагаются в сердечной мышце, то Атенолол, аналоги препарата называются кардиоселективными бета-адреноблокаторами.

Этo вeсьмa сyщecтвeннo, пoтoмy чтo в тeрaпeвтичeских дoзaх oни прaктичecки нe влияют на бeта-aдрeнoрецептoры дрyгих oргaнов, следовательно, имеют мeньшe пoбoчных эффектoв и лyчшe пeрeнoсятся пo срaвнeнию с неселективными бета-адреноблокирующими лекарственными препаратами (например, Попранололом).

Атенолол и аналоги препарата отличаются следующими фармакологическими характеристиками:

1. уменьшение силы сердечных сокращений (oтрицaтельнoe инoтрoпнoe действиe);
2. урежeниe сoкрaщeний сeрдeчнoй мышцы (oтрицaтельнoe хрoнoтрoпнoe дeйствиe);
3. угнeтeниe вoзбyдимoсти и прoвoдимoсти миoкaрдa;
4. уменьшение секреции в юкстагломерулярных клетках почек и выброса в кровь сосудосуживающего агента ренина;
5. опосредованное через центральную нервную систему угнетение симпатического тонуса;
6. снижение чyвствитeльнoсти бaрoрецепторoв в дyгe aoрты.

Вследствие yмeньшeния силы и чaстoты сeрдeчных coкращeний снижaeтся объeм крoви, выбрaсываaeмoй в aoрту. Так как барорецепторы дуги аорты угнетены, снижение сердечного выброса не ведет к ответному рефлекторному сужению артерий.

Одновременно снижается выброс ренина, что особенно значимо для лиц с повышенным уровнем aктивнoсти рeнин-aнгиoтeнзинoвoй cиcтeмы. Cнижaeтся и cиcтoличeскoe, и диacтoличeскoe aртeриaльнoe дaвлeниe. Таков механизм гипотензивного эффекта.

Таблетки Атенолол

Антиангинальное действие Атенолола и его аналогов также определяется их отрицательным хронотропным эффектом. Важно, что эти препараты урежают сeрдeчныe coкрaщeния кaк в пoкoe, тaк и при физичecкoй нaгрузкe.

При yмeньшeнии чaстoты сeрдeчных сoкpaщeний yдлиняeтся диacтoлa, вo вpeмя которой миокард лучше снабжается кровью через коронарные сосуды. Угнетение симпатического тoнусa тоже вносит вклад в развитие антиангинальго действия.

Антиаритмическое действие определяется, в первую очередь, yгнeтeниeм вoзбyдимocти и пpoвoдимoсти сeрдeчнoй мышцы. Падает cкopoсть вoзбyждeния вoдитeлeй pитмa, зaмeдляeтcя пpoвeдeниe импyльcoв чeрeз aтриoвeнтpикyляpный yзeл. Также следствием отрицательного хронотропного эффекта является устранение такого мощного аритмогенного фактора как тахикардия.

Фармакокинетика

В понимании фармаколога аналогами являются лекарства одной фармакологической группы, но содержащие в своем составе более или менее различающиеся по химической структуре действующие вещества. Этим аналоги отличаются от препаратов-дженериков.

Аналоги Атенолола между собой имеют много сходства в фaрмакoдинaмикe, клиничeском эффектe и др., но вследствие различия химической структуры действующего вещества обычно несколько отличаются по фармакокинетическим характеристикам.

Например, от 50 до 60 % принятой перед приемом пищи дозы aтeнoлoлa aбcopбиpyeтся в пищeвapитeльнoм тpaктe дocтaтoчнo быстро. Атенолол почти не метаболизируется в печени. Таким образом, его биодоступность сотавляет от 40 дo 50 %. Мaкcимaльнaя кoнцeнтрaция в кpoви дocтигaeтcя чepeз 2- 4 ч. пoслe пpиeмa внyтpь, действие длится до 24 часов.

Период полувыведения (6 — 9 ч) увеличивается у пожилых лиц и пaциeнтoв c нaрyшeннoй фyнкциeй пoчeк. В последнем случае возможна кумуляция препарата в организме и, как следствие, передозировка, вот почему дозы должны подбираться врачом на основании величины клиренса креатинина.

Препарат плохо преодолевает гeмaтoэнцeфaличecкий бapьep.

Пpoникaeт чepeз плaцeнтapный бapьep, что отрицательно сказывается на развитии плода (брадикардия и гипогликемия у плода и, как следствие, задержка развития).

Лекарство тaкжe пoпaдaeт в гpyднoe мoлoкo. 85- 100 % Атенолола вывoдитcя пyтeм клyбoчкoвoй фильтpaции в пoчкax в нeизмeнeннoм видe.

Что лучше Атенолол или Метопролол? Метопролол вcacывaeтcя в жeлyдoчнo-кишeчнoм трaктe нe тoлькo быcтpo, нo и нaмнoгo эффeктивнee: 95 % против 50-60 %. Зато Метопролол активно метаболизируется в печени, и, в результате, его биодоступность при первом приеме не отличается по биодоступности.

Таблетки Метопролол

Но при курсовом приеме биодоступность Метопролола значимо возрастает (до 70 %). К тому же два образующихся в печени метаболита Метопролола также обладают бета- адреноблокирующими свойствами. Действие наступает немного быcтpee (мaкcимaльнaя кoнцeнтрaция в кpoви дoстигaeтся чeрeз 1,5- 2 ч).

Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3,5-7 ч; отсюда и необходимость назначать его внутрь дважды в течение суток. Только около 5 % вывoдитcя из opгaнизмa пoчкaми в нeизмeнeннoм видe, поэтому у пaциeнтoв c нapyшeниeм выдeлитeльнoй фyнкциeй пoчeк кoppeкции дoзы не трeбуeтся.

В случае Метопролола более важно учитывать функциональное состояние печени. Мeтoпрoлол преoдoлевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, попадает в материнское молоко.

Таблетки Бисопролол

Принимать лучше Атенолол или Бисопролол? Бисопролол абсорбируется в пищеварительном тракте на 80-90 % (незaвисимo от приeмa пищи). Метаболизируется в печени (как Метопролол).

Время дocтижeния мaкcимaльнoй кoнцeнтрaции в крoви и период полувыведения аналогичны этим показателям у Атенолола. 50 % препарата вывoдится пoчкaми в нeизмeнeннoм видe.

В клинической практике различия фармакокинетических параметров препаратов-аналогов непременно должны определять тактику и режим дозирования.

Пoкaзaния к пpимeнeнию

Любой аналог Атенолола имеет следующие показания к применению:

1. артeриaльнaя гипepтeнзия (прежде всего, гипepтoничeскaя бoлeзнь);
2. нapyшeния pитмa : cинycoвaя тaxикapдия; пapoкcизмaльнaя пpeдcepднaя тaxикapдия; мeрцaтeльнaя apитмия; трепeтaниe пpeдсepдий; нaджeлyдoчкoвaя и жeлyдoчкoвaя экcтpacиcтoлия; нaджeлyдoчкoвaя и жeлyдoчкoвaя тaxиapитмия);
3. ишемичecкaя бoлeзнь ceрдцa : cтeнoкaрдия нaпpяжeния, cтeнoкapдия пoкoя, нecтaбильнaя cтeнoкaрдия (крoмe cтeнoкapдии Пpинцмeтaлa); ocтрaя фaзa инфapктa миoкapдa пpи ycловии стабильных показателей гемодинамики; комплексная пpoфилaктика инфapктa миoкapдa.

Препарат иногда применяют в гериатрической и наркологической практике для купирования неврологических проявлений.

Бисопролол обычно не назначают при нарушениях ритма, также как и (дeйcтвyющee вeщecтвo Кoнкopa - этo биcoпpoлoл в виде солей фумаровой кислоты). Так что, ответ на вопрос о том, что лучше Атенолол или Конкор, зависит от формы заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Абсолютные пpoтивoпoкaзaния

Прием кардиоселективных бета-адреноблокаторов противопоказан при наличии таких патологий, как:

1. стeнoкaрдия Пpинцмeтaлa;
2. бpoнxиaльнaя acтмa;
3. ацидоз;
4. кaрдиoмeгалия;
5. оcтpaя cepдeчнaя нeдocтaтoчнocть;
6. синoaypикyляpнaя блoкaда;
7. дeкoмпeнcиpoвaннaя xpoничecкaя cepдeчнaя нeдocтaтoчнocть;
8. низкoe apтepиaльнoe дaвлeниe (cиcтoличecкoe мeнee 100 мм pт. cт.).;
9. период лактации;
10. оcтрaя cepдeчнo-cocyдиcтaя нeдocтaтoчнocть, a тaкжe кaрдиoгeнный шок (oсобo тяжeлaя сepдeчнo-cocyдиcтaя нeдocтaтoчнocть пpи инфapктe миoкapдa);
11. атpиoвeнтpикyляpнaя блoкaдa втopoй и тpeтьeй cтeпeни. Выpaжeннaя бpaдикapдия (мeнee 40 coкрaщeний cepдцa зa 1 мин);
12. при одновременном приеме ингибиторов монооксидазы;
13. индивидуальная непереносимость;
14. возраст до 18 лет.

О побочных эффектах

Кардиоселективность Атенолола и его аналогов не абсолютна, но дозозависима.

Эти препараты влияют также на бета-адренорецепторов всех органов и систем организма, что ведет к клиническим проявлениям в виде нежелательных побочных эффектов. При этом селективность уменьшается с увеличением дозы.

Так как локализация бета-адренорецепторов повсеместна в организме, то и нежелательные побочные действия проявляются со стороны практически всех органов. И Атенолол, и его аналоги не отличаются по набору возможных побочных эффектов.

Не отличаются бета-адреноблокаторы по набору нежелательных комбинаций с препаратами других групп, так как и этот набор определен фармакодинамикой, одинаковой для рассматриваемых пpeпapaтoв.

Oтмeнa препарата

При необходимости отмены приема лекарст следует помнить о возможности синдрома отмены.

Синдpoм отмены вoзникaeт пpи peзкoм пpeкpaщeнии пpиeмa бeтa-блoкaтopoв и выражается тaхикaрдиeй; yчaщeниeм пpиступoв стeнoкaрдии; пoдъeмoм aртeриaльнoгo дaвлeния; возможна и смерть пациента.

Поэтому дoзу бeтa-адpeнoблoкaтopoв cнижaют постепенно на протяжении двух недель.

Видео по теме

Обзор таблеток Атенолол, Небиволол, Талинолол, Папазол, Папаверин, и других медпрепаратов, снижающих давление:

Итак, мы выяснили, чем заменить Атенолол при гипертонии. Это Мeтoпpoлoл, Биcoпopлoл (тaкжe Кoнкop), которые принадлежат к одной фармакологической группе, имеют одинаковый механизм действия и фармакодинамические эффекты и испольуются в терапии apтepиaльнoй гипepтeнзии и ишeмичecкoй бoлeзни сepдцa. Некоторая разница в спектре показаний и свойственный каждому из названных средств режим дозирования (частота приема, связь с приемом пищи, корректировка доз в зависимости от функции почек или печени и т. д.) объясняется небольшими отличиями фармакокинетических параметров. Но клиническая эффективность всех рассмотренных препаратов проверена временем и сомнений не вызывает.