Нифедипин: инструкция по применению и отзывы
Нифедипин – блокатор кальциевых каналов.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – драже желтого цвета (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 5 блистеров).
Активное вещество: нифедипин, в 1 драже – 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, желатин, магния стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая РН101, тальк.
Состав оболочки: изопропанол, глицерол, кармеллоза 7MF, ацетон, арлацел 186, вода очищенная, этилцеллюлоза N22, титана диоксид, повидон K30, сахар, этанол 96%, макрогол 6000, тальк, полисорбат 20, кремния диоксид коллоидный, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) и Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нифедипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, относится к производным 1,4-дигидропиридина. Препарат обладает антиангинальным, гипотензивным и вазодилатирующим действием. Он снижает ток ионов кальция внутрь клеток гладкой мускулатуры периферических и коронарных артерий, а также внутрь кардиомиоцитов. В больших дозах нифедипин подавляет выход ионов кальция из депо внутри клеток. Он уменьшает число функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их восстановления, инактивации и активации.
Нифедипин разобщает процессы сокращения и возбуждения в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, опосредуемые кальмодулином, и в сердечной мышце, опосредуемые тропонином и тропомиозином. В лечебных дозах препарат нормализует транспорт ионов кальция через мембрану, нарушаемый при некоторых патологических состояниях, например, артериальной гипертензии.
Нифедипин не влияет на тонус вен. Он уменьшает спазм, расширяет периферические и коронарные сосуды (в основном артериальные), понижает кровяное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, снижает тонус миокарда, постнагрузку и потребность сердечной мышцы в кислороде, удлиняет диастолическое расслабление левого желудочка. Под его влиянием увеличивается коронарный кровоток, улучшается снабжение кровью ишемизированных зон миокарда, активируется функционирование коллатералей. Почти не влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и не оказывает антиаритмическое действие. Усиливает кровоток в почках, вызывает умеренное выведение натрия с мочой.
Клинический эффект наступает через 20 минут и продолжается от 4 до 6 часов.
Фармакокинетика
Нифедипин быстро и практически полностью (на 92–98%) всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата после перорального применения составляет от 40 до 60% (прием одновременно с пищей увеличивает данный показатель). Нифедипин подвергается эффекту первого прохождения через печень. В плазме крови максимальная концентрация вещества составляет 65 нг/мл и отмечается через 1–3 часа. На 90% связывается с белками плазмы. Нифедипин проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер и секретируется с грудным молоком.
Метаболизируется полностью. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов CYP3A5, CYP3A7 и CYP3A4.
Около 80% принятой дозы выводится в виде неактивных метаболитов почками и еще 20% – с желчью. Период полувыведения – от 2 до 4 часов. При недостаточности функции печени общий клиренс снижается, период полувыведения удлиняется.
Нифедипин не накапливается в организме. Хроническая недостаточность функции почек, перитонеальный диализ и гемодиализ не влияют на фармакокинетические параметры. Длительный прием (2–3 месяца и более) приводит к развитию толерантности к препарату. Плазмаферез может ускорять выведение.
Показания к применению
- Стенокардия покоя и напряжения (в том числе вариантная) при ишемической болезни сердца;
- Артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в сочетании с другими гипотензивными средствами).
Противопоказания
- Кардиогенный шок, коллапс;
- Синдром слабости синусового узла;
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Выраженный аортальный/митральный стеноз;
- Артериальная гипотензия с систолическим артериальным давлением ниже 90 мм рт.ст.;
- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- Тахикардия;
- Период 4 недели после острого инфаркта миокарда;
- Возраст до 18 лет;
- Повышенная чувствительность к препарату или другим производным дигидропиридина.
Также противопоказан Нифедипин при беременности и в период лактации.
В связи с риском развития осложнений препарат должен применяться с осторожностью в следующих случаях:
- Сахарный диабет;
- Тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
- Выраженные нарушения функции почек/печени;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Злокачественная артериальная гипертензия.
Осторожности требует применение препарата пациентами, находящимися на гемодиализе.
Инструкция по применению Нифедипина: способ и дозировка
Нифедипин применяют перорально, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости, во время еды или после приема пищи.
Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания и реакции пациента на препарат.
В начале лечения назначают по 1 драже 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 2 драже 1-2 раза в сутки.
Максимально допустимая суточная доза составляет 40 мг нифедипина (4 драже).
Снижение дозы требуется пожилым людям, пациентам с нарушениями функции печени, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, а также больным, получающим комбинированную терапию (гипотензивную или антиангинальную).
Побочные действия
- Сердечно-сосудистая система: чувство жара, гиперемия лица, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), тахикардия, синкопе, чрезмерное снижение артериального давления, сердечная недостаточность; в некоторых случаях, особенно в начале лечения – появление приступов стенокардии, требующее отмены препарата;
- Центральная нервная система: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, головная боль; при длительном применении в высоких дозах – тремор, парестезии конечностей;
- Желудочно-кишечный тракт, печень: диспепсические расстройства; при длительном лечении – нарушения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз);
- Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артрит;
- Мочевыделительная система: увеличение суточного диуреза, у пациентов с почечной недостаточностью – ухудшение функции почек;
- Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия;
- Аллергические реакции: экзантема, крапивница, кожный зуд, аутоиммунный гепатит;
- Прочие: гиперплазия десен, гипергликемия, изменение зрительного восприятия, приливы крови к коже лица, у пожилых людей – гинекомастия (полностью исчезающая после отмены препарата).
Передозировка
При передозировке Нифедипина появляется головная боль, развивается аритмия и брадикардия, угнетается деятельность синусового узла, снижается артериальное давление, кожа лица приобретает красный цвет.
В качестве доврачебной помощи рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Проводимая симптоматическая терапия направлена на стабилизацию работы сердечно-сосудистой системы. Антидотом Нифедипина является кальций. Требуется медленное внутривенное введение глюконата кальция или 10% хлорида кальция в дозе 0,2 мл/кг (суммарно не более 10 мл) в течение 5 минут. Если эффект не достигнут, возможно проведение повторной инфузии под контролем сывороточной концентрации кальция. Возобновление симптоматики отравления является показанием к постоянной инфузии со скоростью 0,2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.
При серьезном понижении артериального давления пациенту вводят допамин или добутамин внутривенно. Если нарушена сердечная проводимость, показано введение изопреналина, атропина или установление электрокардиостимулятора (искусственного водителя ритма). Развивающуюся сердечную недостаточность следует компенсировать внутривенным введением строфантина. Катехоламины разрешено применять только в случае недостаточности кровообращения, опасной для жизни. Желательно контролировать уровень электролитов (кальция, калия) и глюкозы в крови.
Проведение гемодиализа неэффективно.
Особые указания
В случае резкого прекращения лечения есть риск развития синдрома отмены, поэтому дозу следует снижать постепенно.
Во время лечения Нифедипином необходимо воздержаться от употребления спиртных напитков, управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих быстроты психофизических реакций и повышенной концентрации внимания.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время лечения Нифедипином следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Нифедипин при беременности и кормлении грудью противопоказан.
Применение в детском возрасте
Нифедипин нельзя применять у детей и подростков младше 18 лет, так как безопасность и эффективность применения препарата в данной возрастной группе не установлена.
При нарушениях функции почек
Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями почечной функции.
При нарушениях функции печени
Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями печеночной функции.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста препарат назначают в сниженных дозах.
Лекарственное взаимодействие
- Другие гипотензивные препараты, диуретики, трициклические антидепрессанты, ранитидин, циметидин: усиление выраженности снижения артериального давления;
- Нитраты: усиление тахикардии и гипотензивного действия нифедипина;
- Бета-адреноблокаторы: риск выраженного снижения артериального давления, в некоторых случаях – усугубление сердечной недостаточности (такое комбинированное лечение следует проводить под тщательным врачебным контролем);
- Хинидин: снижение его концентрации в плазме крови;
- Теофиллин, дигоксин: увеличение их концентрации в плазме крови;
- Рифампицин: ускорение метаболизма и, как следствие, ослабление действия нифедипина.
Аналоги
Аналогами Нифедипина являются: Кордафлекс, Кордипин ХЛ, Кордипин Ретард, Нифекард ХЛ.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 25 ºC в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.
Срок годности – 3 года.
Нифедипин - лекарственный препарат, активное применение которого началось в 70-х годах прошлого столетия. Его появление продвинуло медицину на новый уровень - так, лечение наиболее распространенных сердечно-сосудистых заболеваний стало результативнее.
На протяжении долгих лет фармакологи всего мира тестировали и совершенствовали препарат, снижая риск возникновения побочных действий и увеличивая эффективность его применения. В настоящее время Нифедипин является одним из приоритетных лекарственных средств, применяемых в кардиологии.
Лекарственные формы препарата
До 2000-х годов Нифедипин активно использовался в таблетках и капсулах быстрого действия. Эффект от них наступает уже через 20 минут после приема препарата, но действует в течении 2-4 часов.
За это время препарат мгновенно снижает артериальное давление, вызывая при этом рефлекторный выброс адреналина и сопутствующих гормонов, которые, в свою очередь, моментально снижают концентрацию Нифедипина в крови и выводят его из организма. Одновременно с приемом лекарственного препарата у пациентов в нередких случаях наблюдается тахикардия, головная боль и чувство жара, а, значит, Нифедипин быстрого действия способен вызывать еще больший скачок давления.
Проблема "моментального и опасного эффекта" была решена немецкими фармакологами, которые сумели разработать новую пролонгированную форму лекарственного средства, действие которой начинается через 40-50 минут после приема и продолжается 20-25 часов.
В сравнении с Нифедипином быстрого действия, пролонгированная форма обладает рядом преимуществ. Поэтому поговорим обо всем по порядку.
"Долгоиграющий" Нифедипин
При долгосрочном лечении сердечно-сосудистых заболеваний и артериальной гипертонии пациентам назначается Нифедипин пролонгированного действия. Именно эта лекарственная форма обеспечивает медленное и размеренное поступление компонента в кровь человека, способствует плавному снижению кровеносного давления, снижает риск возникновения атеросклероза, тахикардии, головной боли и периодических "скачков" в самочувствии лечащегося.
В сравнении с другими лекарственными кардиологическими препаратами, Нифедипин пролонгированного действия имеет меньшее количество противопоказаний и побочных действий, а, значит, применим к большей части населения, нуждающейся в качественном лечении.
Полезные свойства Нифедипина
Проводимые клинические испытания препарата позволили оценить значимость его использования при лечении артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, стенокардии. Примечателен тот факт, что Нифедипин обладает ярко выраженным антиангинальным эффектом, который характерен бета-адреноблокаторам и нитратам, и не оказывает на организм излишнего побочного воздействия. Иными словами, Нифедипин разрешено использовать тогда, когда аналогичные кардиологические препараты противопоказаны.
На эффективность пролонгированной формы не влияет количество употребленной пищи, что, безусловно, положительно сказывается на рейтинге лекарства.
К наиболее распространенным и эффективным формам препарата следует отнести Осмо-Адалат и Коринфар, которые позволяют поддерживать необходимый уровень концентрации лекарственных веществ в крови в течении суток. Стабильность препарата предотвращает прогрессирование артериальной гипертонии, а также способствует заживлению пораженных органов-мишеней (сердца, почек, печени и т.д.).
Несмотря на наличие у препарата единственного существенного недостатка - он не применяется при купировании гипертонических кризисов, Нифедипин длительного действия способен не только улучшить состояние пациента, но и обеспечить полное выздоровление его сердечно-сосудистой системы.
Немного о недостатках препарата Нифедипин
Применение медикамента пролонгированного действия не целесообразно для экстренного снижения артериального давления во время приступа у пациента.
Он предназначен лишь для систематического поддержания стабильного состояния кровеносной системы организма. Первую помощь во время гипертонии окажет "быстрая форма" Нифедипина. Однако у нее имеется ряд недостатков:
- Частое применение. Чтобы продлить эффект от препарата, пациентам приходится применять его несколько раз в сутки. Нерегулярное употребление медикамента снижает его эффективность.
- Нестабильность состояния. Самочувствие больного может постоянно меняться, т.к. приемы пищи вызывают ослабление клинического действия Нифедипина.
- Непредсказуемый эффект. Как и любое другое лекарство, Нифедипин быстрого действия по-разному влияет на организмы пациентов. Генетические особенности, пораженные почки или возраст заболевшего могут снизить или вовсе нейтрализовать действие препарата.
- "Волновое" давление. Специфические свойства препарата вызывают постоянно колебание артериального давления. От слишком высокого к низкому, и наоборот. В связи с этим, в организме происходит постоянное набухание и ослабление кровеносных сосудов, что, в свою очередь, провоцирует образование атеросклероза.
Препарат назначается только для купирования гипертонических кризисов.
Дозировка Нифедипина
Таблетки длительного действия назначаются 1-2 раза в сутки. Стоит отметить, что таблетки нельзя делить для уменьшения дозы компонента (если нет соответствующих указаний врача), растворять или рассасывать. Препарат принимается перорально, с большим количеством воды.
Согласно инструкции к Нифедипину, курс приема не должен превышать 14 дней. Исключения составляют лишь индивидуальные случаи, оговоренные с врачом.
Нифедипин: показания к применению
Нифедипин назначается при следующих заболеваниях:
- Стенокардия напряжения;
- Гипертрофическая кардиомиопатия;
- Бронхообструктивный синдром;
- Синдром Рейно;
- Легочная гипертензия.
Если ваш диагноз входит в указанный перечень, не спешите в аптеку. Для начала следует посетить кабинет кардиолога и проконсультироваться о целесообразности использования медикамента. Самолечение может привести к страшным последствиям, ведь у Нифедипина есть ряд противопоказаний.
Противопоказания
Препарат не разрешено употреблять при кардиогенном шоке, остром периоде инфаркта миокарда, а именно: в первые восемь дней, диагностированной артериальной гипотензии, тахикардии, брадикардии, стенозе митрального клапана, синдроме слабости синусового узла.
Также Нифедипин противопоказан больным с почечной/печеночной недостаточностью; при воспалительных заболеваниях кишечника и болезни Крона.
Нифедипин при беременности категорически противопоказан. Исключения могут составлять лишь индивидуальные случаи, оговоренные с врачом и проходящие под его особым наблюдением.
К сожалению, множество страниц "Интернет-паутины" заполнено ложной информацией о необходимости приема препарата будущим мамам. Ни в коем случае нельзя следовать данному совету и заниматься самолечением. Также запрещено принимать Нифедипин во время кормления малыша грудью.
Побочные действия
Как и любой другой лекарственный препарат, Нифедипин оказывает на разные организмы разное воздействие. В каких-то случаях организм с жадностью поглощает медикамент и не выдает его присутствия, в каких-то наоборот - всеми силами пытается сообщить о наличии инородного вещества. И вот как раз в этих случаях появляются побочные действия.
Самая распространенная реакция для пожилых людей после первого приема Нифедипина - это покраснение кистей и опухание суставов рук и ног. Подобный эффект исчезает по окончании 8 часов после употребления лекарства.
Сердечно-сосудистая система тоже может "запаниковать" и вызвать тахикардию, гиперемию лица, стремительное снижение артериального давления (вплоть до обморока), анемию (редко).
Что касается желудочно-кишечного тракта, то тут возможно появление запоров, диареи, тошноты.
Прием препарата в редких случаях оказывает на нервную систему и органы чувств специфическое влияние, вызывая головокружение, слабость в конечностях, головную боль и нарушение слуха.
Помимо перечисленного, Нифедипин может вызвать тремор на все время действия препарата.
Важно заметить, что указанные побочные действия - это не гарантированный результат от употребления лекарственного препарата, а предупреждение о возможном сбое в организме.
Наиболее часто для лечения пациентов, у которых была диагностирована артериальная гипертензия, медики используют такой препарат как Нифедипин. Он весьма эффективен, относится к категории медикаментов с пролонгированным эффектом, имеет низкую стоимость. Но далеко не всегда необходимо использовать именно этот препарат.
Аналоги
В случае если у пациента имеются определенные противопоказания к использованию медикамента или повышенная чувствительность к его компонентам, врачи назначают аналогичные средства. Они имеют схожий механизм действия, но при этом их состав отличается. Хотя у Нифедипина имеются и такие аналоги, в состав которых входят схожие компоненты.
Обратите внимание, что наиболее часто необходимость заменить препарат возникает в том случае, если речь идет о выборе терапии для беременной женщины или при кризе у пациента. Поскольку средство способно оказывать негативное действие на плод. Следовательно, его использование является крайне нежелательным. Именно поэтому доктора и сходятся во мнении, что его необходимо использовать только в исключительных ситуациях. Например, когда существует реальная угроза здоровью матери.
К счастью, существует немало аналогов средства. Некоторые из них производятся зарубежными фармацевтическими компаниями. Но есть и такие, производством которых занимаются отечественные предприятия. Наиболее популярными и востребованными аналогами являются такие средства:
- Каптоприл;
- Амлодипин;
- Капотен;
- Коринфар;
- Гинипрал;
- Нифекард.
Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 01.03.2019 00:00.
| Название | Цена | |
|---|---|---|
| Каптоприл | от 10.00 руб. до 163.00 руб. | |
| Амлодипин | от 16.00 руб. до 256.00 руб. | |
| Коринфар | от 70.00 руб. до 155.30 руб. | |
| Капотен | от 165.00 руб. до 327.20 руб. | |
| Нифекард | от 187.00 руб. до 586.30 руб. | |
| Гинипрал | от 220.00 руб. до 274.50 руб. |
Эффективность данных лекарств была клинически доказана. Кроме того, в некоторых ситуациях именно прием этих препаратов является целесообразным и предпочтительным.
Каптоприл или Нифедипин: что лучше
Каптоприл является ингибитором АПФ. Именно поэтому его, как и Нифедипин, принято использовать для лечения пациентов, которые имеют повышенное давление. Но при этом необходимо понимать, что оригинальный медикамент имеет другой механизм действия. Он основан на блокировке медленных кальциевых каналов.
Его аналог оказывает влияние на процесс выработки альдостерона. Именно за счет снижения количества этого вещества и удается добиться понижения артериального давления. Кроме того, препарат так же способствует и снижению нагрузки, оказываемой на сердечную мышцу.
Амлодипин или Нифедипин
Данный препарат так же с успехом используется для лечения пациентов, у которых были диагностированы болезни сердца и повышенное давление. В первую очередь главным отличием является более широкий диапазон воздействия средства. Его можно применять и для лечения пациентов со стенокардией.
Его допустимо включать в состав терапии, действие которой направлено на лечение больных с сердечной недостаточностью (хронической). А бронхиальная астма не является противопоказанием к использованию. Следовательно, если у пациента имеется такое заболевание, имеет смысл задуматься об использовании медикамента .
Капотен или Нифедипин: что лучше
Именно Капотен назначают пациентам, которые обращаются в клинику с жалобой на повышенное давление. В особенности, если речь идет о незначительном, но устойчивом повышении. Препарат обладает такими достоинствами:
- мягкое воздействие на организм;
- небольшой список побочных эффектов;
- возможность использовать на начальной стадии развития гипертонии.
Коринфар или Нифедипин
Коирнфар относится к категории препаратов, которые оказывают антиангинальное и гипотензивное действие. Механизм его действия основан на том, что во время приема медикамента происходит снижение механической работы сердца. Как результат, снижается нагрузка на сердечную мышцу и артериальное давление.
Препарат не оказывает нагрузки на другие внутренние органы. И поэтому именно его зачастую используют в качестве аналога. Он тоже обладает пролонгированным действием.
Гинипрал или Нифедипин: что выбрать
Гинипрал назначают преимущественно беременным девушкам, у которых имеются проблемы с тонусом матки. Повышенный тонус матки может стать причиной выкидыша, поэтому возникает необходимость устранить это состояние. Сделать это можно и с помощью средства Нифедипин.
Однако при этом необходимо учитывать, что данное средство способно оказать негативное влияние на плод. В этом смысле Гинипрал является более щадящим медикаментом, поскольку у него практически нет побочных эффектов.
Нифекард или Нифедипин
Нифекард относится к категории узкопрофильных препаратов. Его используют исключительно для лечения пациентов, которые страдают артериальной гипертензией эссенциального типа. Иными словами, его прием является оправданным в том случае, если у больного имеются проблемы только с повышенным давлением.
Другие заменители
Вышеперечисленные заменители являются наиболее популярными. Именно их и предпочитают использовать доктора. Однако подобное совершенно не означает, что других аналогов не существует. Есть и некоторые другие препараты, которые также можно отнести к категории аналогов Нифедипина:
- Адалат;
- Занифед;
- Нифедекс;
- Нифелат;
- Нифесан и др.
В зависимости от ситуации можно использовать и эти лекарства. Однако необходимо помнить, что самолечение может быть крайне опасным. Поэтому следует проконсультироваться с доктором перед началом приема, в особенности, если речь идет об использовании геля Нифедипин. Часто он приводит к аллергическим реакциям.
Нифедипин - обладает антиангинальным и антигипертензивным действием.
Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов (снимает спазм), расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает АД и периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку. Обладая действием кардиопротектора уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток.
Нифедипин эффективно снижает давление, а также способствует снятию мышечных спазмов. Не влияя на ритм сердца значительно понижает показатели АД. После приема Нифедипин начинает действовать через 20 мин. (разжёвывание ускоряет эффект) и продолжается до 12 ч.
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор кальциевых каналов.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Нифедипин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 45 рублей.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью; на поперечном разрезе видны два слоя.
- действующее вещество: нифедипин; 1 таблетка содержит нифедипина — 10 мг или 20 мг;
- вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза, твин 80, титана диоксид Е 171, макрогол 6000, тальк, хинолиновый желтый Е 104.
Фармакологический эффект
Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов.
Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах.
В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующее вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение с организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.
Показания к применению
Согласно инструкции по применению, Нифедипин используется для лечения повышенного артериального давления. При его употреблении быстро купируется гипертонический криз. Нифедипин может рекомендоваться при случае:
- застойной сердечно-легочной недостаточности;
- любой степени;
- напряжения;
- спазма коронарных артерий;
- гипертрофической кардиомиопатии.
Отличные отзывы имеет препарат Нифедипин у кардиологов, терапевтов. В соответствии с инструкцией, его применение эффективно при диагностировании:
- сердечной недостаточности;
- застойных явлений крови;
- легочной гипертензии;
- нарушения мозгового кровообращения;
- гипертонического криза;
- закупорки сосудов;
- ишемической болезни сердца;
- атеросклероза периферических артерий;
- бронхоспазмов.
Противопоказания
Абсолютные (применение препарата строго противопоказано):
- Тахикардия;
- Период 4 недели после острого инфаркта миокарда;
- Возраст до 18 лет;
- Беременность;
- Лактация;
- Кардиогенный шок, коллапс;
- Синдром слабости синусового узла;
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Выраженный аортальный/митральный стеноз;
- Артериальная гипотензия с систолическим артериальным давлением ниже 90 мм рт.ст.;
- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- Повышенная чувствительность к препарату или другим производным дигидропиридина.
Относительные (препарат должен применяться с осторожностью в связи с риском развития осложнений):
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Сахарный диабет;
- Тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
- Выраженные нарушения функции почек/печени;
- Злокачественная артериальная гипертензия.
Осторожности требует применение препарата пациентами, находящимися на гемодиализе.
Использование при беременности и лактации
При лактации и при беременности Нифедипин в любой форме применять не рекомендуется.
В гинекологической практике в некоторых случаях практикуется назначение препарата при беременности в качестве гипотензивного средства, когда другие препараты неэффективны. Также отмечается, что Нифедипин при беременности помогает снизить тонус матки, однако широкое распространение по данному показанию препарат пока не получил.
Дозировка и способ применения
В инструкции по применению указано что режим дозирования Нифедипин устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
- Начальная доза: по 1 драже (10 мг) 2-3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза/сут.
- Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
Побочные эффекты
Как и другие таблетки от давления, Нифедипин вызывает в организме побочные реакции:
- Со стороны кроветворения: лейкопения и тромбоцитопения;
- Со стороны эндокринной системы – проявление гинекомастии;
- Со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, на фоне длительного приема - сбой работы почек;
- Со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, при длительном приеме мышечные боли, проблемы со сном, тремор и нарушения зрения;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: отечность кожи и конечностей, сильный спад давления, ощущение тепла, асистолия, тахикардия, брадикардия, стенокардия;
- Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, изжога и сбой функций печени. Если длительно принимать препарат в больших дозах, это отразится на печени в виде холестаза или повышения трансаминаз.
Передозировка
При превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Нифедипин развивается гиперемия лица, головная боль, брадикардия (снижение частоты сокращений сердца), выраженное снижение артериального давления. Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, приеме кишечных сорбентов (активированный уголь).
В условиях медицинского стационара проводится терапия, направленная на стабилизацию показателей функциональной активности сердечно-сосудистой системы, а также введение антидота, которым является хлорид или глюконат кальция. При значительном снижении уровня системного артериального давления применяется допамин.
Особые указания
Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома отмены).
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола.
Лекарственное взаимодействие
При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:
- В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.
- Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
- Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов сердечной недостаточности.
- Выраженность снижения АД усиливается при одновременном назначении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
- Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина
Препарат: НИФЕДИПИН
Активное вещество препарата:
nifedipine
Кодировка АТХ: C08CA05
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный номер: П №015233/01
Дата регистрации: 12.05.08
Владелец рег. удост.: BALKANPHARMA-DUPNITZA AD {Болгария}
Драже правильной формы, желтого цвета; на изломе - желтая сердцевина мелкозернистой структуры. 1 драже нифедипин 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, желатин, магния стеарат, сахарное покрытие.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Фармакологическое действие Нифедипин
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика препарата.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания к применению:
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях - купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Дозировка и способ применения препарата.
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза - по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза - по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь - 120 мг/сут, при в/в введении - 30 мг/сут.
Побочное действие Нифедипин:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко - ухудшение функции печени; в единичных случаях - гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Противопоказания к препарату:
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Применение при беременности и лактации.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Особый указания по применению Нифедипин.
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Взаимодействие Нифедипин с другими препаратами.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
