Ни для кого не секрет, что медицинские манипуляции могут быть весьма болезненными для пациентов. Также часто восстановительный период после операции вызывает массу неприятных ощущений, которые мешают больному сосредоточиться на своем выздоровлении. Чтобы облегчить подобные состояния, врачи назначают прием обезболивающих препаратов. Некоторые из них относятся к категории наркотических средств, поэтому продаются в аптеках только по рецепту врача и требуют особой внимательности при приеме. Одним из самых распространенных средств, относящихся к данной категории, которое широко применяется в российской медицине, является "Трамадол". Что это за препарат и в каких случаях его назначение оправдано - мы расскажем читателям в сегодняшней статье. Также мы сообщим об аналогах этого лекарства и его противопоказаниях.
Краткое описание препарата
Многим людям, оказавшимся на больничной койке по причине серьезной болезни, лечащие врачи выписывают "Трамадол". Что это такое - они пытаются разобраться самостоятельно по отзывам знакомых или через интернет. К сожалению, не всегда полученная информация является полной, и пациенты могут даже отказаться от приема лекарства, сделав о нем неправильные выводы.
Итак, что это - "Трамадол"? Данный препарат характеризуется как опиоидный анальгетик, который купирует болевые синдромы различного течения. Параллельно он усиливает действие седативных средств и обладает противокашлевым эффектом.
Назначается препарат при умеренных и сильных болях, в том числе и онкологическим больным. Для них существует своя схема приема и дозировка "Трамадола". Нужен ли рецепт для покупки этого лекарственного средства? Этим вопросом задаются многие пациенты, которым рекомендован прием препарата. Так как "Трамадол" внесен в реестр наркотических средств, без рецепта со специальной печатью вам никто его не продаст.
Отзывов о "Трамадоле" очень много, поэтому мы обязательно проанализируем их в одном из разделов нашей статьи.
Формы выпуска
Описываемый нами препарат применяется в медицине очень широко, благодаря этому он выпускается в разнообразных формах. Хотя чаще всего назначается "Трамадол" в капсулах и таблетках. В статье мы расскажем читателям обо всех формах выпуска препарата и укажем допустимую для них дозировку.
Итак, в каком виде мы можем встретить "Трамадол" в аптеках? Давайте рассмотрим данный вопрос:
- Таблетки. Пациентам с болевым синдромом обычно показана именно таблетированная форма препарата. Каждая таблетка содержит пятьдесят либо сто миллиграммов активных и вспомогательных веществ. Она имеет круглую и плоскую форму с нанесенными рисками. В белом цвете допустимы вкрапления и легкий земляничный аромат. Производитель выпускает таблетки "Трамадол" в упаковках с разным количеством. К примеру, при дозировке в пятьдесят миллиграммов вы можете приобрести коробку с одним, двумя, тремя или пятью блистерами, на каждом из которых размещено по десять таблеток. Если врач назначает вам долговременный прием "Трамадола", то выгоднее будет приобретать препарат в контейнере. В нем может быть до ста таблеток обезболивающего. При дозировке в сто миллиграммов можно во флаконах, коробках, контейнерах и ячейковых упаковках.
- Капсулы. Внешне они выглядят очень твердыми и имеют желатиновую оболочку. В зависимости от производителя капсулы могут различаться по размеру и цвету. Обычно каждая капсула содержит белый порошок без вкраплений. В аптеках их можно приобрести в контурных ячейковых упаковках, в картонных пачках либо флаконах. Максимальное количество капсул в упаковке составляет сто штук.
- "Трамадол" в инъекциях. Данная форма лекарства выпускается в стеклянных ампулах по одному и двум миллилитрам. Само вещество не имеет запаха и цвета, также недопустимо появление осадка или взвеси.
- Капли. Эта форма появилась в аптеках не так давно, но ее довольно быстро оценили и медики, и пациенты. Капли могут иметь коричневатый оттенок и выраженный аромат мяты. Каждый флакон упаковывается в картонную коробку. По объему он варьируется от десяти до ста миллилитров.
- Суппозитории. "Трамадол" в форме ректальных суппозиториев имеет белый цвет и торпедообразную форму. В упаковке может быть один или два блистера, на каждом размещено до десяти свечей.
Имейте в виду, что каждый врач сам выбирает необходимую дозировку обезболивающего "Трамадол" и его форму. Обычно это напрямую зависит от заболевания.
Состав препарата
Так как лекарственное средство производится в разных вариантах, то и его состав в зависимости от формы выпуска меняется. Неизменным остается только активное вещество - трамадола гидрохлорид. Он в том или ином количестве содержится во всех препаратах, выпускающихся под названием «Трамадол»:
- в одном миллилитре раствора его пятьдесят миллиграммов;
- в свече - около ста миллиграммов;
- таблетки и капсулы могут содержать в себе пятьдесят либо сто миллиграммов основного действующего вещества;
- в одном миллилитре капель сто миллиграммов главного компонента.
Препарат имеет и ряд вспомогательных веществ, для каждой формы выпуска они тоже свои. Для таблеток, к примеру, данный список выглядит следующим образом:
- лактоза;
- ароматизатор;
- целлюлоза и так далее.
В растворе количество вспомогательных компонентов минимально:
- вода для инъекций;
- натрия ацетат.
Все вещества безвредны для здоровья, однако производитель допускает, что на некоторые компоненты у пациентов может возникнуть индивидуальная аллергическая реакция.
"Трамадол": показания к применению
Препарат назначают для купирования болевого синдрома в следующих случаях:
- онкология;
- травмы;
- послеоперационный период.
Часто лекарственное средство помогает снизить болезненные ощущения при проведении различных медицинских манипуляций.
В некоторых случаях допустимо применение препарата в стоматологии, неврологии и ревматологии. Однако в любом случае целесообразность его назначения определяет только лечащий врач.
Противопоказания
В инструкции по применению к таблеткам "Трамадол" (так же, как и к другим формам выпуска) отмечено, что препарат имеет ряд противопоказаний. Эти пункты должен внимательно прочитать каждый пациент, ведь лечащий врач может и не догадываться о некоторых его проблемах со здоровьем, которые являются препятствием для приема обезболивающего средства.
Данный список может выглядеть следующим образом:
- либо алкогольная интоксикация организма;
- почечная либо печеночная недостаточность;
- в виде лекарства, облегчающего синдром "отмены";
- диагностированные суицидальные наклонности и депрессия;
- возраст до года, когда мы говорим о каплях, и период до четырнадцати лет в остальных случаях;
- беременность;
- повышенная чувствительность к опиоидам.
Кроме уже описанных выше противопоказаний, существует категория пациентов, которым с большой осторожностью необходимо назначать препарат "Трамадол". Чаще всего они страдают рядом следующих симптомов и заболеваний:
- эпилепсия и судороги;
- черепно-мозговые травмы;
- гипертоническая болезнь;
- боли неопределенного характера в брюшной полости.
Во время лечения "Трамадолом" нельзя применять алкоголь, также стоит воздержаться от управления транспортными средствами и от работы с механизмами, требующими высокой концентрации внимания.
Стоит иметь в виду, что при долгом применении препарата у пациентов может возникнуть привыкание. Поэтому при лечении нужно строго придерживаться указанной врачом дозировки.
Инструкция по применению "Трамадола": таблетки и капсулы
Препарат необходимо запивать большим количеством чистой воды, не разжевывая. При необходимости его можно растворить в воде. Для этих целей будет достаточно сто двадцати пяти миллилитров жидкости.
Чаще всего прием лекарства начинается с самой минимальной дозы. Она составляет пятьдесят миллиграммов в сутки. Если в течение часа не наступит желаемый эффект, то можно выпить еще одну таблетку.
Однако однократная дозировка "Трамадола" не должна превышать сто миллиграммов. В сутки можно принимать не более четырехсот миллиграммов обезболивающего.
Стоит учитывать, что пожилым людям необходимо делать большие перерывы между приемами таблеток. Это связано с их замедленным метаболизмом. Капсулы "Трамадол" принимаются по той же схеме, что и таблетки. На организм больного они оказывают идентичное воздействие.
Дозировка капель
Действие "Трамадол" не меняется в зависимости от его формы выпуска, однако каждая имеет свою определенную схему приема и дозировку. Капли стоит разбавлять небольшим количеством жидкости, при этом неважно, до или после еды вы станете их принимать. Также можно капать "Трамадол" на кусочек сахара, в таком виде многим пациентам его вкус кажется более приятным.
Разовая доза составляет двадцать капель, в сутки можно принимать не более ста шестидесяти капель. Препарат в такой форме иногда назначают детям до четырнадцати лет. Если ваш врач счел нужным выписать столь сильное лекарство ребенку, то его количество должно рассчитываться по следующей схеме: один-два миллиграмма на килограмм веса. В перерасчете на возраст дозировка может быть такой:
- один год - от четырех до восьми капель;
- три года - двенадцать капель;
- шесть лет - от восьми до шестнадцати капель;
- девять лет - до двадцати четырех капель на один прием;
- от двенадцати до четырнадцати лет - до тридцати шести капель.
Флакон "Трамадола" оснащен очень удобной крышечкой с защитой от детей. Сам ребенок не сможет открыть его, что очень важно, когда речь идет о таком сильном препарате.
Суппозитории ректальные: как применять
Обычно в данном виде препарат назначается до четырех раз в сутки. Пациент должен вводить одну свечу. Перерыв между приемом лекарства должен составлять не менее четырех часов. Лучше, если это период составит шесть часов.
Уколы: дозировка
Обезболивающее средство в виде инъекций можно вводить тремя способами:
- внутривенно;
- внутримышечно;
- подкожно.
Начальная доза препарата составляет один миллилитр. Если облегчение не наступает, то через час можно ввести еще раз такое же количество раствора. При очень сильных болях однократная доза увеличивается до двух миллилитров.
В сутки можно принимать до восьми миллилитров "Трамадола". Указанную дозировку ни в коем случае нельзя превышать.
Инструкция по применению лекарства онкологическим больными
Выяснить, как принимать "Трамадол" при онкологии, можно только у своего лечащего врача. Для каждого пациента составляется индивидуальная схема приема, в зависимости от течения болезни она корректируется.
Обычно в случае с онкологическими больными разовая дозировка никогда не бывает меньше ста миллиграммов. Поэтому часто возникает привыкание к препарату и синдром «отмены» после прекращения его приема.
Побочные действия
"Трамадол" и аналоги этого лекарственного средства имеют довольно обширный список побочных эффектов. О них необходимо знать до того, как начинать прием лекарства, ведь в случае ухудшения состояния его необходимо мгновенно прекратить.
Сердечно-сосудистая система может отреагировать на "Трамадол" тахикардией, гипотензией и коллапсом.
Со стороны пищеварительная системы возможен следующий диапазон реакций:
- запор;
- диарея;
- сухость во рту;
- тошнота;
- рвота и метеоризм.
Наиболее активно реагирует на прием препарата ЦНС. Пациенты могут ощутить общее недомогание, слабость, некую заторможенность, повышенную потливость и утомляемость. Кроме этого возможны сильные головные боли и головокружения, резкая смена настроения, тревожность и раздражительность, проблемы со сном (сонливость или, наоборот, бессонница), потеря памяти и нарушения координации.
Возможны и аллергические реакции на препарат. Они проявляют себя зудом, жжением и сыпью.
Некоторые пациенты отмечали нарушения вкуса и зрения, а также проблемы с мочеиспусканием.
Большинство медиков утверждают, что препарат нельзя отменять резко. Его дозировка снижается постепенно, в противном случае больные начинают ощущать ухудшение самочувствия.
Передозировка
В некоторых случаях возможна интоксикация "Трамадолом". Что это и как проявляется? С точки зрения медицины данную ситуацию можно назвать отравлением. Оно выражается рвотой, судорогами, задержкой дыхания и может перейти в стадию комы.
При первых симптомах интоксикации лекарственным средством необходимо сразу же госпитализировать больного. Оказать ему квалифицированную помощь в домашних условиях невозможно.
Как должен храниться "Трамадол"?
Производитель рекомендует хранить лекарство вдали от солнечных лучей и высокой влажности. Также нельзя размещать лекарство в местах, где его легко могут достать дети. Сроки годности препарата в разных формах тоже разнятся. К примеру, ампулы могут при соблюдении вышеуказанных мер храниться до пяти лет. При этом температура не должна превышать двадцати пяти градусов по Цельсию.
Таблетки и капсулы имеют аналогичный (с уже описанным) срок годности. А вот капли даже в закрытом флаконе можно хранить не более трех лет. Температурный режим, рекомендуемый производителем, указывается в пределах двадцати пяти градусов тепла.
Суппозитории годны к применению приблизительно три года, температура хранения может достигать тридцати градусов тепла.
Дополнительная информация
«Трамадол» категорически запрещено употреблять с другими наркотическими препаратами. Вместе они могут вызвать абсолютно непредсказуемую реакцию, которая способна привести к летальному исходу.
Отмечено, что больные, долгое время принимающие карбамазепин, менее чувствительны к активному компоненту "Трамадола". Им обычно назначают его в увеличенной дозировке либо подыскивают иное эффективное лекарственное средство.
Аналоги препарата
Аналогов "Трамадола" известно довольно много, однако применяются они не слишком часто. Так как оригинальный препарат нельзя отнести к дорогостоящим, ему редко ищут более дешевую замену.
Чаще всего темой аналогов интересуются пациенты, у которых выявлена аллергия на "Трамадол". Им можно посоветовать следующие лекарственные средства:
- «Залдиар».
- «Трамал».
- "Трамадол-М".
- «Пара-Трал».
Каждый из перечисленных препаратов продается только по рецепту врача.
Химическое название
транс - (±) - 2 - [(диметиламино) метил] - 1 - (3 - метоксифенил) циклогексанол (в виде гидрохлорида)
Описание
Белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Фармакологическое действие
Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС.
Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство.
(+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.
(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-десметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы.
Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.
Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.
В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.
При продолжительном применении возможно развитие толерантности.
Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция - 90%; биодоступность - 68% при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70% - при ректальном приеме, при в/м введении - 100%.
TCmax после приема внутрь таблеток - 2 ч, при приеме капель - 1 ч, при в/м введении - 45 мин, М1 метаболита - 3 ч.
Проникает через ГЭБ и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком.
Объем распределения - 203 л при в/в введении и 306 л - при пероральном.
Связь с белками плазмы - 20%.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.
T1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) - 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.
Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Показания к применению
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).
Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС, прием ингибиторов МАО, риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет - для приема внутрь).
С осторожностью
Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС; одновременное назначение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторыми антидепрессантами и ЛС, снижающими аппетит), трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, прометазином), противомигренозными ЛС (триптанами), наркотическими анальгетиками, ингибиторами МАО, нейролептиками и др. ЛС, снижающими порог судорожной готовности.
Режим дозирования
В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.
Внутрь: для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет - по 0.05 г (таблетки, капсулы) с небольшим количеством жидкости или 20 кап раствора (или капель) для приема внутрь с небольшим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки.
Таблетки ретард - 100-200 мг каждые 12 ч. Суточная доза - 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).
Ректально - 0.1 г. Кратность приема - до 4 раз в сутки.
В/в медленно, п/к или в/м: 0.05-0.1 г. Если эффект недостаточен, то через 20-30 мин после в/в введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза - 0.4 г.
Детям в возрасте старше 1 года - внутрь, только капли или парентерально (в/в, в/м, п/к), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза - 4-8 мг/кг (1 кап - 2.5 мг).
Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.
Со стороны ССС: проявления вазодилатации - тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении - лекарственная зависимость. При резкой отмене - синдром "отмены".
Передозировка
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности ССС. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия. Из-за повышенного риска судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) снижают метаболизм трамадола.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и ЛС, снижающие аппетит), трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные ЛС (триптаны), наркотические анальгетики, ингибиторы МАО, нейролептики и др. ЛС, снижающие порог судорожной готовности, повышают риск развития судорог.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны) и ЛС, нарушающие метаболизм трамадола (ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.
Особые указания
Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотиков.
Не следует одновременно употреблять этанол.
В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Трамадол – наркотический анальгетик, который используется для снижения болей при серьезных травмах и опухолях. Препарат быстро устраняет болевой синдром, но является менее эффективным, чем морфин.
Форма выпуска
Трамадол в основном выпускается как раствор для инъекций. Производятся и другие формы препарата (таблетки, капсулы, ректальные свечи), однако они хуже усваиваются организмом, а потому реже используются в медицинской практике.
Раствор для инъекций Трамадол расфасован в стеклянные стерильные флаконы, скрытые в картонной упаковке.
Действие препарата
Инъекции «Трамадол» обладают эффектом опиумного анальгетика. Они производят следующий эффект на организм пациента:
- затормаживает проведение болевых импульсов по нервной системе;
- открывает каналы кальция и калия;
- увеличивает воздействие успокоительных препаратов;
- активирует рецепторы опиоидного типа в головном и спинном мозге.
Важно! Комплексное воздействие помогает почти полностью избавиться от болей, ведь поддается влиянию опиумного анальгетика даже спинной мозг.
Из-за сильного наркотического воздействия препарат включен в первоочередный список по контролю медикаментов в Российской Федерации.
Состав вещества
Для изготовления используются вспомогательные вещества, применяющиеся для создания раствора для инъекций, и основной активный компонент – гидрохлорид трамадола.
Фармакокинетика
Вещество абсорбируется клеточными тканями на 90%. Из числа впитавшегося гидрохлорида трамадола усваивается только 68%. При постоянном использовании препарата организм начинает лучше воспринимать препарат и усваивать большие дозы вещества.
Медикамент проникает через плацентарный барьер и воздействует на эмбрион, поэтому применение при беременности проводится с особой осторожностью. Активное вещество также на 0,1% попадает в грудное молоко кормящих матерей.
В конце пути вещество выводится при помощи почек, около 35% гидрохлорида трамадола при этом удаляются в неизменном от первоначального вида.
В целом анальгетический эффект сохраняется не более 4-8 часов, после чего требуется повторная инъекция препарата.
Показания к применению препарата
Трамадол предназначен для борьбы с сильными болями. Поэтому назначать его могут при любых сильно проявляющихся болевых ощущениях. Основные сферы применения:
- обезболивание во время проведения операций;
- снижение неприятных ощущений при эндоскопии;
- борьба с болевым синдромом при злокачественных опухолях, раке;
- снижение чувствительности хронически воспаленной области;
- лечение гнойных воспалений, сопровождающихся сильными болями;
- устранение болевых ощущений у пациентов, перенесших серьезную травму;
- любые другие ситуации, когда лечебная или диагностическая процедура сопровождается яркими болевыми ощущениями.
Так как вещество считается наркотическим и его отпуск строго контролируется в РФ, нельзя использовать анальгетик при любых слабых болях. «Трамадол» направлен на избавление от сильных болевых ощущений, которые существенно снижают качество жизни, вызывают бессонницу, моральное и нервное истощение.
Способ применения раствора для инъекций
Дозировку в первую очередь должен определять лечащий врач, который назначил пациенту данный препарат. Размер ежедневной дозы препарата зависит от следующих факторов:
- вес пациента;
- возраст;
- уровень чувствительности к болевым ощущениям;
- степень охватывающих его болей.
Важно! Чем выраженнее боли и чем тяжелее пациенту с ними справиться, тем выше будет дозировка Трамадола.
Курс терапии и ее длительность также выбирает врач. Не следует нарушать данные им рекомендации, так как это может обернуться побочными эффектами или снижением эффективности лечения.
Вводить препарат можно:
- подкожно;
- внутривенно (при этом нажимать на шприц нужно медленно);
- внутримышечно.
Чтобы правильно провести инъекции, необходимо обладать минимальными медицинскими навыками.
Если врач не прописал пациенту иной курс препарата, следует придерживаться следующей инструкции по применению уколов Трамадол:
- Использовать в качестве начальной дозы 50-100 мг (это соответствует 1-2 мл раствора).
- Если эффект от применения вышеуказанной дозировки оказался недостаточным, то повысить дозу. Повторно (не ранее чем через 60 минут) следует ввести еще 1 мл раствора для инъекций.
- В течение дня можно использовать до 400 мг (8 мл раствора), если сниженные дозировки не позволяют полностью избавиться от болей. Тогда начальной дозой препарата является 100 мг.
- Если препарат применяется для пожилых пациентов, то интервал между приемами вещества должен быть выше 60 минут. Это связано с тем, что обмен веществ у пожилых людей замедляется, из-за чего при часто введении анальгетика может возникнуть передозировка.
- При лечении онкологических заболеваний разрешается дозировка более 400 мг в день, но только с разрешения специалиста.
Противопоказания к применению
Медикамент обладает рядом противопоказаний к применению. Основной запрет – возраст до 14 лет. Дети плохо переносят опиумные анальгетики, у них быстрее развивается зависимость, которая может вылиться в серьезные нарушения здоровья.
Другие противопоказания:
- применение ингибиторов МАО во время использования анальгетика или за 2 недели до его назначения;
- аллергические реакции, характерные при применении опиумных препаратов;
- риск угнетения дыхания при бронхиальной астме и ей подобных состояниях;
- дисфункции печени и почек тяжелой степени;
- нарушения ЦНС.
Строго запрещено назначать препарат, если пациент недавно перенес отравление снотворными препаратами, наркотиками или алкогольными напитками.
Побочные эффекты от использования Трамадола
Так как медикамент опиумный, список побочных эффектов на организм пациента довольно обширен. Основные проблемы, которые могут возникнуть в ходе использования анальгетика:
- Повышенная потливость организма. Выражается даже при умеренной двигательной активности.
- Спутанность сознания, заторможенность или ускорение мыслей.
- Головные боли и мигрени продолжительного характера.
- Повышенная стимуляция нервной системы, которая выражается целым рядом побочных эффектов – треморов рук, спутанной речью, ярко выраженными эмоциями, эффектом эйфории.
- Быстрая утомляемость даже при выполнении элементарных действий.
- Склонность к постоянной сонливости (если не наблюдается обратный эффект – гипервозбужденность).
- Бессонница.
- Неправильная координация движений, конечностей.
- Приступы учащенного сердцебиения.
- Тошнота, переходящая в рвоту.
- Диарея и другие временные расстройства ЖКТ.
- Депрессивные или маниакальные состояния.
- Нарушения памяти: амнезия, при которой плохо запоминаются текущие события.
- Аллергические реакции – зуд кожи, покраснение, возникновение сыпи и крапивницы.
- Дисфункции зрительного и вкусового восприятия, в том числе галлюцинации; иногда – нарушение осязательного восприятия.
- Нарушения выведения мочи: недержание, болезненное мочеиспускание и т.п.
- Изменение менструального цикла. Смещение либо полное отсутствие менструации (временное).
В связи с обширным рядом побочных эффектов, Трамадол назначается только тогда, когда польза от применения препарата превышает возможный вред. Как яркий пример – случаи, когда резкие онкологические боли не позволяют передвигаться, работать и даже употреблять пищу.
В случае длительного применения препарата, что не рекомендовано при болях среднего уровня, может развиться наркотическая зависимость. Она выражается целым рядом типичных симптомов – раздражительность, нарушения сна, повышенная потливость, ломка и т.п. Во время применения Трамадола нужно постоянно следить за состоянием пациента и стараться избегать возникновения зависимости.
Допустимость применения препарата при беременности и грудном вскармливании
Врачи допускают использование медикамента и при вынашивании ребенка, и при грудном вскармливании малыша. Однако и в том, и в другом случае важно соблюдать осторожность.
В меньшей мере Трамадол воздействует на ребенка при кормлении грудью. Тогда процент вещества, который поступает к малышу, не превышает 0,1%. Однако и этот процент может отрицательно повлиять на состояние ребенка. Если замечены аллергические реакции при отсутствии прикорма, явные нарушения работы нервной системы (бессонница, апатия или повышенная активность), важно обратиться к специалисту.
При беременности использовать препарат не рекомендуется, ведь он в малых дозах попадает в область плаценты и может вызвать привыкание у эмбриона. Допускается короткий курс препарата, если боли вызывают у матери сильный стресс, еще более опасный для ребенка.
Взаимодействие с алкоголем
- галлюцинаций;
- нарушений сознания;
- нарушений координации;
- гипертензии;
- повышенной нервной возбудимости;
- и другим эффектам, которые свойственны человеку в состоянии алкогольного или наркотического опьянения.
Если пациент использует жизненно важные препараты на основе спирта, рекомендуется по возможности заменить их на бесспиртовые аналоги. Если сделать это нельзя, необходимо обратиться за консультацией к врачу, прописавшему препарат, или к аналогичному специалисту. Он может принять одно из следующих решений:
- временно снизить дозировку препарата на основе спирта;
- уменьшить количество приемов препарата в месяц;
- временно отменить медикамент, заменив его аналогичным.
Полностью отменять важные медикаменты нельзя, так как это может привести к резкому ухудшению здоровья и даже дает риск летального исхода.
Если пациент, которому прописаны уколы Трамадола, склонен к алкоголизму, очень важно следить за его поведением и не позволять употреблять спиртное.
Взаимодействие с другими препаратами
Нельзя использовать одновременно с препаратами, которые угнетают ЦНС (седативными). Трамадол вызывает усиление седативного эффекта, особенно если в составе препарата есть этанол.
Также нельзя применять одновременно с Хинидином, так как этот препарат может вызывать увеличение концентрации Трамадола и передозировку.
При постоянном использовании наркотического анальгетика одновременно с барбитуратом возможно снижение эффективности и того, и другого препаратов.
Употребление при вождении
Не рекомендуется использовать препарат, если пациент собирается сесть за руль или скоро будет выполнять опасные для жизни действия (взаимодействовать с режущими станками на заводах и т.п. действия). В период применения медикамента рекомендуется взять больничный, отказаться от умственной профессиональной деятельности и от тяжелого труда, требующего мелкой моторики и внимания.
При использовании медикамента снижаются:
- скорость реакции;
- уровень сосредоточенности;
- координация движений;
- мелкая моторика рук.
Передозировка
Достичь состояния передозировки можно, если употребить более 8 мг препарата на один килограмм массы тела. Так, максимально допустимая дозировка в 400 мг, которая применяется при болевых ощущениях средней степени тяжести, противопоказана пациентам с весом до 50 кг: она может вызвать передозировку.
При соблюдении указанных специалистом дозировок привести к передозировке может только слишком частое введение препарата. Особенно это касается пожилых людей, у которых длительность выведения медикамента из организма повышенная (более 8 часов).
Медикамент не сразу приводит к максимальной степени передозировки, поначалу можно вообще не заметить симптомы нарушения. В зависимости от того, насколько была превышена допустимая доза, развиваются симптомы трех стадий отравления:
- Первая стадия. Выражается типичными симптомами отравления: тошнота и повышенное потоотделение, снижение частоты сердцебиения и снижение артериального давления. Редко возникает легкий жар. Пациент может замечать у себя головокружение, головные боли, «мушки» — черные точки, помутнения зрения.
- Вторая стадия. Начинаются нарушения дыхания. Пациент дышит поверхностно, тяжело. Сердцебиение продолжает ухудшаться, наблюдается сужение зрачков. Возникают сильные боли в области живота. Может появиться диарея. Передвигаться становится тяжело, заметно сильное замедление реакций организма.
- Третья стадия. Могут проявиться судороги и другие симптомы эпилепсии, часто возникает отек легких или гортани. Начинается удушье или спазм легких, которые могут привести к потере сознания. Угнетение ЦНС часто заканчивается комой. Если не помочь пациенту, может наступить смертельный исход.
Данная передозировка не компенсируется при помощи промывания желудка. При обнаружении симптомов превышения допустимой дозы необходимо обратиться к врачу, чтобы тот быстро компенсировал опасное состояние при помощи детоксикации и специальных медикаментов.
Так как передозировка грозит впадением в кому и смертью, необходимо тщательно соблюдать предписания врача и осторожно отмерять необходимую дозу препарата. Особенно это касается пожилых людей. Им нельзя просто следовать инструкции в упаковке: важно посетить специалиста, чтобы тот профессионально и индивидуально назначил курс терапии.
Аналоги препарата
Препарат можно сменить на схожие наркотические анальгетики. Применение ненаркотических обезболивающих при сильных болях не оправдано.
Возможные аналоги:
- Трамал;
- Протрадон;
- Синтрадон;
- Трамолин;
- Трамундин ретард;
- Трамолин ретард.
Заменить Трамадол на аналоги можно только с разрешения врача.
Можно также использовать разные формы препарата:
- капсулы;
- таблетки;
- раствор для внутреннего употребления.
Если делать постоянные инъекции неудобно, можно заменить форму выпуска на одну из вышеперечисленных. Но для этого нужно вновь посетить врача и попросить рецепт, иначе препарат не продадут даже при наличии предписания на покупку ампул.
При смене формы выпуска препарата нужно учесть, что степень усвоения разных вариантов препарата различная. Поэтому и дозировка несколько отличается. Все необходимые изменения в рецепте сделает врач.
Условия хранения, срок годности и отпуск из аптек
Препарат отпускается строго по рецепту. Покупка без рецепта или по поддельным рецептам преследуется по закону.
Условия хранения – при температуре до 20 градусов, в сухом и темном месте. Желательно не вынимать ампулы из упаковки. Хранить в дали от детей.
Срок годности – 2 года.
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tramadol
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№020153
Дата регистрации: 30.09.2013 - 30.09.2018
Инструкция
- русский
Торговое название
Трамадол
Международное непатентованное название
Трамадол
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 50 мг/мл и 100 мг/2 мл
Состав
Одна ампула содержит
активного вещества- трамадола гидрохлорида 50 мг или 100 мг,
вспомогательные вещества: натрия ацетат безводный, вода для инъекций
Описание
Прозрачный бесцветный раствор, практически свободный от механических включений
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Опиоиды. Другие опиоды. Трамадол
Код АТХ N02AХ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность при внутривенном введении составляет 100%, объем распределения - приблизительно 203 литра. Связывание с белками плазмы - около 20%. Трамадол проникает через плаценту и около 0,1 % препарата выделяется в грудное молоко.
Метаболизм Приблизительно 85% трамадола метаболизируется. Трамадол подвергается метаболизму путём N- и O-деметилирования. За исключением O-деметилированного метаболита (M1), все метаболиты являются фармакологически неактивными.
Выведение
90% трамадола и его метаболитов выводятся через почки, остальная часть выделяется с фекалиями. Период полувыведения составляет 5-6 часов и одинаков как у трамадола, так и у его метаболитов.
При нарушениях функции почек, уменьшается объем и скорость выделения, следовательно, у пациентов с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/с, рекомендуется снижение дозировки и увеличение интервалов между дозированием.
Метаболизм трамадола и М1 снижается у пациентов с тяжелым циррозом печени, в связи с чем дозировка должна быть скорректирована.
У пациентов старше 75 лет, пик концентрации в плазме крови незначительно увеличивается и период полувыведения более длительный, поэтому требуется коррекция дозы.
Фармакодинамика
Анальгезирующее действие Трамадола осуществляется двумя путями: он индуцирует слабую стимуляцию центральной системы для торможения боли путём связывания с μ-опиоидными рецепторами, благодаря чему уменьшается ощущение боли, а также он действует на моноаминергическую систему путём увеличения торможения передачи болевых импульсов в позвоночнике. Этот анальгезирующий эффект является результатом синергической активности обоих механизмов действия. Интенсивность анальгезирующего эффекта сравнима с петидином и кодеином, и в десять раз ниже, чем у морфина.
Трамадол в терапевтических дозах практически не оказывает никакого влияния на сердечно-сосудистую систему (он не оказывает угнетающего влияния и не увеличивает давление в легочной артерии), не вызывает спазм гладкой мускулатуры, выброс гистамина, следовательно, анафилактические реакции происходят редко. Влияние на дыхание является минимальным и может проявляться только при более высоких дозах. Развитие зависимости и привыкания случаются тоже очень редко.
Показания к применению
Болевой синдром различной этиологии (в т.ч. у пожилых людей):
При травмах (раны, переломы)
При тяжелых невралгиях
При злокачественных опухолях
При болях, вызванных инфарктом миокарда
При проведении болезненных диагностических или лечебных процедур
Послеоперационные боли
Способ применения и дозы
Дозировку следует подбирать индивидуально и корректировать в зависимости от выраженности болевого синдрома.
Взрослым и детям старше12 лет:
Раствор для инъекций: 50 мг - 100 мг (1 мл - 2 мл раствора) внутривенно, внутримышечно или подкожно.
Трамадол назначается взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет. Раствор для инъекций не рекомендуется детям до 12 лет
Внутривенные инъекции следует вводить очень медленно или они должны быть разведены в инфузионном растворе и введены путем инфузии. Дозу можно повторить с интервалом в 4-6-часов.
Рекомендуемая максимальная доза для взрослых составляет 400 мг, за исключением облегчения боли у онкологических больных и пациентов с тяжелой послеоперационной болью, у которых суточная доза может быть увеличена до 600 мг.
Более низкие дозы и длительные интервалы дозирования должны определяться врачом и рекомендуются для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Суточные дозы свыше 300 мг для пациентов старше 75 лет не рекомендуется.
Трамадол не следует применять дольше, чем это абсолютно необходимо
для лечения.
Побочные действия
Очень часто (>1/10)
головокружение
Часто (>1/100 - <1/10)
головная боль
затуманенность сознания
сухость во рту, рвота, запор
потливость
крайняя усталость
Нечасто (>1/1000 - <1/100)
сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность
позывы на рвоту, гастроинтестинальное раздражение (например, чувство тяжести в желудке, метеоризм), диарея
кожный зуд, сыпь, крапивница
Редко (> 1/10 000 - < 1/1000)
галлюцинации, спутанность сознания
нарушения сна, ночные кошмары
эйфория, иногда дисфория
изменения активности (обычно снижение, иногда повышение)
-
нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)
аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, хрипы, ангионевротический
изменения когнитивного и сенсорного восприятия (например, процесс принятия решения, расстройства восприятия)
лекарственная зависимость
изменения аппетита
парестезия, тремор
угнетение дыхания
судороги церебрального генеза (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадола гидрохлорид вводили в/в в высоких дозах, либо если одновременно были назначены нейролептики)
непроизвольные сокращения мышц
нарушения координации движений
обморок, брадикардия, артериальная гипертензия
снижение остроты зрения
отек), анафилаксия
Очень редко (< 1/10 000)
повышение активности ферментов печени
В единичных случаях
Затруднение при глотании жидкости
Угнетение дыхания может наблюдаться в случае существенного превышения рекомендуемой дозы или при одновременном применении других препаратов, оказывающих действие на центральную нервную систему
(см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Эпилептиформные припадки, в основном, имеют место после применения высоких доз Трамадола, или при одновременном использовании препаратов, понижающих порог судорожной готовности (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
У больных, страдающих бронхиальной астмой, возможно ухудшение состояния. Однако причинной связи с применением трамадола установлено не было.
Возможные симптомы отмены аналогичны таковым при использовании опиатов. Эти симптомы включают: ажитацию, тревожность, нервозность, нарушения сна, гиперкинезию, тремор и желудочно-кишечную симптоматику. Другие симптомы, очень редко имевшие место при отмене Трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревожность, галлюцинации, парестезию, звон в ушах.
Противопоказания
повышенная чувствительность к трамадолу или ингредиентам препарата
острая интоксикация депрессантами центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, транквилизаторы, снотворные средства)
одновременное применение с ингибиторами МАО или лечение ингибиторами МАО в последние 14 дней
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
пациенты, страдающие эпилепсией и не контролируемые адекватным лечением
детский возраст до 12 лет
опиоидная зависимость
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении трамадола с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему , а также с этанолом , возможно взаимное усиление их действия.
Применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомальных ферментов может привести к ослаблению анальгезирующего действия трамадола.
Длительное применение трамадола стимулирует развитие перекрестной толерантности к другим опиоидным анальгетикам .
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта трамадола, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
При одновременном применении Трамадола с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, нейролептиками возникает риск развития судорог (снижение порога судорожной готовности
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита моно-О-десметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
При совместном или предварительном применении циметидина (ингибитора ферментов) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Комбинирование агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (например, бупренофина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект чистого агониста в этих условиях снижается. Возможно развитие серотонинового синдрома, связанного с применением трамадола в комбинации с другими серотонинергическими веществами, такими, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонин. Симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, дисфория, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.
При одновременном применении Трамадола с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами, нейролептиками и другими лекарственными средствами, снижающими судорожный порог (например, бупропион, миртазапин, ьеьрагидроканнабинол), повышается риск возникновения судорог.
Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении трамадола и кумаринов (например, варфарин) из-за риска снижения протромбинового времени с развитием кровотечения и кровоподтеков. Другие ингибиторы CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-десметилтрамадола.
В ограниченном числе исследований установлено, что до- или послеоперационное применение противорвотного средства - 5-HT3 антагониста ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле при послеоперационных болях.
Особые указания
Трамадол следует применять с особой осторожностью:
при заболеваниях почек и печени
у пациентов с черепно-мозговой травмой
при повышенном внутричерепном давлении
у пациентов с эпилепсией
у пациентов с опиоидной зависимостью
при болях в животе неясного генеза («острый живот»)
при спутанности сознания неясного происхождения
при нарушениях дыхательного центра или функции дыхания
в состоянии шока
Трамадол имеет низкий потенциал для развития зависимости. Но при длительном применении может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость. У пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными средствами или с зависимостью от лекарственных препаратов, лечение Трамадолом должно проводиться только в течение короткого периода под строгим наблюдением врача.
Трамадол может увеличить риск развития судорог у пациентов, принимающих другие лекарственные средства, что снижает порог судорожной готовности. Лечение трамадолом пациентов с эпилепсией или предрасположенностью к судорогам следует рассматривать только при наличии вынуждающих к тому обстоятельств. Пациентов с церебральными судорогами следует тщательно контролировать во время и в течение некоторого времени после лечения. Трамадол не пригоден для заместительной терапии опиоидной зависимости, так как не подавляет симптомы отмены морфина. При длительном применении трамадола, развитие лекарственной зависимости и перекрестной толерантности к другим опиоидным препаратам не могут быть полностью исключены. Поэтому только врач должен принимать решение о продолжении или прерывании лечения. Пациентов следует предупредить о необходимости придерживаться назначенной врачом дозы и продолжительности лечения и не передавать препарат другим. Длительное лечение хронического болевого синдрома следует проводить только по строгим показаниям. Употребление алкоголя следует исключить при применении любых лекарственных форм трамадола.
Беременность
Нет достаточных клинических данных по применению препарата женщинам во время беременности и кормления грудью. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Очень высокие дозы трамадола влияют на развитие внутренних органов, рост костей и коэффициент неонатальной смертности. Тератогенных эффектов препарата не отмечено. Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов.
Трамадол не следует применять во время беременности.
Назначение препарата возможно только по жизненным показаниям, применение Трамадола должно быть ограничено только разовым приемом.
Лактация
Трамадол не следует применять во время лактации.
В период лактации назначение Трамадола возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом. После однократного применения Трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания. В связи с этим после однократного применения Трамадола необходимо сцедить первую порцию грудного молока, не применять сцеженное молоко для кормления. При введении препарата матери у новорожденных возникает риск изменения частоты дыхательных движений, что обычно не является клинически значимым.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения запрещается управлять автомобилем или работать с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы передозировки Трамадолом аналогичны симптомам, которые могут иметь место при применении других анальгетиков (опиоидов) центрального действия.
Симптомы: сужение или расширение зрачков, рвота, коллапс, падение артериального давления, сердцебиение, угнетение сознания (вплоть до коматозного состояния), эпилептические судороги, затруднение дыхания, вплоть до остановки (апноэ).
Лечение :
Основные общие меры
Диагностика (дыхание, кровообращение, сознание), поддержание/восстановление жизненно важных функций дыхания и кровообращения.
Специальные меры
Конвульсии: предохранить пациента от сопутствующих ушибов, в/в вводится диазепам или другие бензодиазепины в виде инъекций.
Гипотензия: горизонтальное положение тела больного, при необходимости внутрисосудистое вливание электролитных растворов, вазопрессоров.
Анафилактический шок: связаться с врачом экстренной помощи. Тем временем придать пациенту горизонтальное положение, приподнять нижнюю часть тела, интенсивная инфузия электролитных растворов.
Остановка сердца: немедленная сердечно-легочная реанимация, связаться с врачом экстренной помощи.
Остановка дыхания: немедленная сердечно-легочная реанимация, связаться с врачом экстренной помощи, антидотом депрессии дыхательного центра является налоксон.
Форма выпуска и упаковка
каждая таблетка содержит активное вещество - трамадола гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) - 50 мг; вспомогательные вещества - лактозы моногидрат, повидон К-25, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Фармакологическое действие
Трамадол - центрально-активный опиоидный анальгетик. Имеет смешанный механизм действия. Является неселективным чистым агонистом опиоидных ц, d и к-рецепторов, обладает максимальным сродством к ц-рецепторам. Другими механизмами, участвующими в обеспечении анальгезирующего действия трамадола, являются ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и повьппение высвобождения серотонина. Трамадол оказывает также противокашлевое действие. В отличие от морфина анальгезирующие дозы трамадола в широком диапазоне не угнетают дыхание, слабее тормозится моторика желудочно-кишечного тракта. Влияние на сердечно-сосудистую систему обычно слабое. Активность трамадола оценивается в диапазоне от 1/10 до 1/6 активности морфина.Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция составляет 90%, биодоступность – 60-65%. Максимальная концентрация в плазме при приеме внутрь таблеток достигается в течение 2 часов. Связывание с белками плазмы – 20%. Объем распределения зависит от способа введения, при пероральном приеме составляет 306 л. Проходит через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них – активный). Образование активного метаболита (М1) зависит от активности CYP2D6 изофермента цитохрома Р-540. T 1/2 во второй фазе – 6 ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет – 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени – 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях – 22,3 ч и 36 ч соответственно. T 1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) – 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях – 19,5 ч и 43,2 ч соответственно. Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения – 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к трамадолу или к любому из вспомогательных веществ; порфирия; приступ астмы; острая интоксикация алкоголем, снотворными, анальгетическими, опиоидными или психотропными средствами; одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены); эпилепсия; синдром отмены наркотиков; нарушение функций печени и почек; беременность; кормление грудью; детский возраст до 14 лет.
Беременность и период лактации
Противопоказано.
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды или таблетку растворяют в одном стакане воды. Препарат принимают независимо от приема пищи.
Дозу препарата следует корректировать в зависимости от интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Для обезболивания следует выбирать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Если необходимо длительное лечение трамадолом, следует тщательно и регулярно через короткие промежутки времени оценивать состояние пациента и оправданность дальнейшего приема препарата.
Взрослым и подросткам старше 14 лет обычная доза для однократного перорального приема составляет 50 мг (1 таблетка), при необходимости прием повторяют каждые 4-6 часов. Если облегчения боли не наступает в течение 30-60 минут, можно повторить прием в той же дозе. При сильной боли может потребоваться начальная доза 100 мг (2 таблетки). Не следует превышать максимальную суточную дозу 400 мг (8 таблеток). В зависимости от характера и интенсивности боли, продолжительность действия препарата составляет 4-8 часов.
Пожилые пациенты
Обычно нет необходимости корректировать дозу у пациентов до 75 лет без клинических проявлений печеночной/почечной недостаточности. У пациентов старше 75 лет элиминация трамадола может удлиняться. Поэтому, в случае необходимости, интервал между приемами лекарственного средства следует удлинить в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.
Пациенты с нарушением функции почек/печени
У пациентов с почечной/печеночной недостаточностью выведение лекарственного средства замедленно. Поэтому удлинение интервала между приемами препарата необходимо тщательно контролировать в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.
У пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Поскольку очень малая часть трамадола удаляется посредством гемодиализа, обычно не требуется приема дополнительной дозы трамадола после процедуры гемодиализа.
Побочное действие
Частота возможных побочных эффектов классифицируется следующим образом:
Очень часто (≥1/10)
Часто (≥1/100 до <1/10)
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
Редко (≥1/10000 до <1/1000)
Очень редко (<1/10000)
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Наиболее распространенными побочными эффектами, которые могут возникнуть во время лечения трамадолом, являются тошнота и головокружение, возникающие чаще, чем у 1 из 10 пациентов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: учащенное сердцебиение, слабость, сосудистый коллапс. Эти побочные эффекты могут возникнуть особенно в вертикальном положении и при физической нагрузке. Редко: брадикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто: головокружение; часто: головная боль; редко: нарушение координации, обморок, расстройства речи, изменение аппетита, парестезии, тремор, снижение дыхания, эпилептические припадки.
Эпилептиформные судороги наблюдались, в основном, после введения высоких доз трамадола или после одновременного применения препаратов, которые могут спровоцировать возникновение судорог или понижают порог судорожной готовности.
Со стороны психики: редко: галлюцинации, спутанность сознания, бессонница и ночные кошмары.
Психические расстройства могут варьировать по проявлению (в зависимости от личности и продолжительности использования препарата). Это могут быть изменения в настроении (как правило, приподнятое настроение, иногда раздражительность), изменения в когнитивной и сенсорной способности (изменение чувственного восприятия и сознания, которые могут привести к ошибкам в принятии решений).
Возможно развитие зависимости, злоупотребления и реакций отмены. Реакции отмены после прекращения приема препарата типичны для опиатов и включают: возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонницу, гиперкинезии, тремор, желудочно-кишечные симптомы. Очень редко отмечаются приступы паники, тревоги, галлюцинации, парестезии, шум в ушах, спутанность сознания, бред, обезличивание, утрата чувства реальности, паранойя.
Со стороны органа зрения: редко: нарушение зрения, миоз, мидриаз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота; часто: рвота, запоры, сухость во рту; нечасто: диарея, проблемы с желудком (например, чувство наполнения желудка, метеоризм).
Со стороны респираторной системы и органов средостения: редко: одышка, угнетение дыхания; неизвестно: ухудшение течения существующей астмы, хотя причинно-следственная связь не была установлена.
Со стороны кожных покровов: часто: потливость; нечасто: зуд, сыпь, покраснение кожи. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко: снижение мышечной силы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: повышение трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: неизвестно: снижение либидо, импотенция, эректильная дисфункция, отсутствие менструации, бесплодие. В случае развития данных побочных реакций необходимо выполнить оценку уровня половых гормонов.
Прочие: редко: аллергические реакции (такие как затрудненное дыхание, хрипы, отек кожи) и шоковые реакции (внезапная недостаточность кровообращения).
При одновременном приеме трамадола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо тщательно наблюдать за пациентами, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос (см. раздел «Меры предосторожности» – Серотониновый синдром ).
Передозировка
Симптомы: специфический миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания вплоть до остановки дыхания.
Лечение: следует принять общие меры первой помощи. Обеспечить проходимость дыхательных путей (возможна аспирация), поддержка дыхания и кровообращения в зависимости от симптомов.
При передозировке пероральными формами промывание желудка и применение активированного угля рекомендовано в течение 2 часов после применения трамадола, в более поздние сроки очищение пищеварительной системы может быть полезно только в случае применения высоких доз.
Антидотом при угнетении дыхания является налоксон. В исследованиях на животных оказалось, что налоксон не оказывает влияния на судороги. В таком случае вводят диазепам.
Трамадол только в минимальном количестве выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации. Поэтому лечение острой передозировки трамадолом с помощью гемодиализа или гемофильтрации недостаточно для устранения интоксикации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Трамадол нельзя принимать вместе с ингибиторами МАО. У пациентов, получающих ингибиторы МАО в течение 14 дней до применения опиоидного петидина, наблюдались реакции, угрожающие жизни, которые влияют на центральную нервную, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Нельзя исключить аналогичного взаимодействия с ингибиторами МАО при применении трамадола.
Одновременное применение трамадола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, включая алкоголь, может усилить их действие на ЦНС.
Результаты фармакокинетических исследований показали, что сочетанное или предварительное применение циметидина (ингибитора фермента) вряд ли приводит к клинически значимому взаимодействию. Одновременное или предварительное применение карбамазепина (индуктора ферментов) может снижать анальгетический эффект и сократить длительность действия трамадола.
Не рекомендуется комбинация смешанных агонистов/антагонистов (например, бупренорфина, нальбуфина, пентазоцина) и трамадола, поскольку при таком сочетании, теоретически, обезболивающий эффект чистого агониста может быть ослабленным.
Следует с осторожностью применять трамадол с производными кумарина (например, варфарином), поскольку есть сообщения об увеличении INR (МНО) с сильным кровотечением и кровоизлияниями у некоторых больных.
Препараты, ингибирующие CYP3A4, в том числе кетоконазол и эритромицин, могут подавлять метаболизм трамадола (О-деметилирование) и его активного О-деметилированного метаболита. Клиническая значимость такого взаимодействия не изучена.
В небольшом количестве исследований показано, что пред- или послеоперационное применение селективных антагонистов 5НТз серотониновых рецепторов (ондансетрона) увеличивает потребность в трамадоле для больных с послеоперационной болью.
Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования коэнзима CYP2D6. Имеются данные о снижении плазменных концентраций фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин) при проведении премедикации трамадолом во время хирургических вмешательств.
Трамадол может стимулировать развитие судорог и повышать способность селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина, трициклических антидепрессантов, антипсихотических и других лекарственных средств, снижающих порог судорожной активности, таких как бупропион, миртазапин, тетрагидроканнабинол, вызывать судороги.
Одновременное применение трамадола и серотонинергических лекарственных средств, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и миртазапин, может способствовать развитию серотонинового синдрома (см. раздел «Меры предосторожности» – Серотониновый синдром ).
Существует вероятность развития серотонинового синдрома, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов:
Спонтанный мышечный клонус;
Индуцируемый или глазной клонус с возбуждением или потоотделение;
Тремор и гиперрефлексия;
Гипертония, температура тела >38°C, индуцируемый или глазной клонус.
Отмена всех серотонинергических препаратов является первым и основным мероприятием при серотониновом синдроме. У большинства пациентов это приводит к быстрому уменьшению симптомов на протяжении 6-12 часов и к их полному исчезновению в течение суток. Другими необходимыми мероприятиями являются симптоматическая терапия и индивидуальный уход.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают препарат при опиоидной зависимости, черепно-мозговых травмах, шоке, при потере сознания неизвестного происхождения, нарушении функции дыхательного центра, повышении внутричерепного давления при черепно-мозговых травмах, заболеваниях мозга, нарушениях функции почек и печени, больным эпилепсией. Применение трамадола может осложнить диагностику при остром болевом синдроме в абдоминальной области.
С особой осторожностью трамадол применяют больным, чувствительным к опиатам. Судороги были зарегистрированы у пациентов, получавших трамадол в рекомендуемой дозировке. Риск может увеличиваться при применении дозы, превышающей рекомендованную максимальную суточную дозу (400 мг). При совместном применении лекарственных средств, снижающих судорожный порог, трамадол может увеличить риск эпилептических припадков. У больных эпилепсией или склонных к эпилептическим припадкам, трамадол применяют только по жизненным показаниям.
У пациентов с угнетением дыхания или при совместном применении депрессантов ЦНС, или если максимальная рекомендуемая суточная доза значительно превышена, препарат назначают с осторожностью, поскольку возможно возникновение угнетения дыхания. Трамадол имеет низкий потенциал зависимости. При длительном применении может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами или возникновению зависимости, лечение трамадолом следует проводить только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.
Трамадол не пригоден для заместительной терапии опиоидозависимых пациентов. Несмотря на то, что трамадол является опиоидным агонистом, он не может подавлять симптомы отмены морфина.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Серотониновый синдром: при одновременном приеме трамадола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо тщательно наблюдать за пациентами, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос. Симптомы, как правило, развиваются в течение нескольких часов до нескольких дней от начала одновременной терапии опиоидов с другими препаратами. Однако симптомы могут развиться и позднее, особенно после увеличения дозы препаратов. При подозрении на серотониновый синдром необходимо прекратить применение опиоидов и/или других одновременно принимаемых лекарственных средств.
Надпочечниковая недостаточность: следует тщательно наблюдать за пациентами, если выявлены симптомы надпочечниковой недостаточности, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение или низкое кровяное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность необходимо провести диагностическое тестирование. В случае необходимости, при положительном результате исследования, необходимо назначить лечение кортикостероидами и отменить опиоиды. Если прием опиоидов прекращен, необходимо выполнить последующую оценку функции надпочечников, чтобы определить необходимость продолжения или прекращения кортикостероидной терапии.
Андрогенная недостаточность: постоянное применение опиоидов может повлиять на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, что может привести к андрогенной недостаточности, которая проявляется в виде низкого либидо, импотенции, эректильной дисфункции, аменореи и бесплодия. В случае появления симптомов или признаков дефицита андрогенов, необходимо провести лабораторную диагностику.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Применение трамадола затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций и повышенной концентрации внимания (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.), поэтому в ходе лечения следует воздерживаться от подобной деятельности.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одну или две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
