Незаменимым подспорьем при наличии проблем с кровообращением мозга, нарушении мозгового метаболизма, хронических сосудистых заболеваниях выступает Кавинтон - винпоцетин, выпускаемый компанией Гедеон Рихтер. Этот лекарственный препарат является производной от алкалоида под названием винкамин, однако, в отличие от последнего имеет ряд преимуществ, среди которых улучшенная растворимость в воде и повышенное время действия.
За счет перевода распада глюкозы на более практичный анаэробный путь, Кавинтон увеличивает ее потребление, нейроны головного мозга более успешно сопротивляются гипоксии. Оказывает церебропротекторное действие. Процессы обмена норадреналина и серотонина ускоряются, тем самым стимулируя норадренегрическую систему. Происходит блокировка Ca 2+ -зависимой фосфодиэстеразы и повышение уровней АМФ (аденозинмонофосфата) и цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата). Концентрация АТФ возрастает, за счет чего увеличивается и соотношение АТФ / АМФ.
На системный кровоток влияние практически не оказывается. Понижается вязкость крови.
За счет повышения устойчивости клеток головного мозга к гипоксии улучшается снабжение тканей кислородом, возрастает способность эритроцитов деформироваться и блокируется утилизация ими аденозина.
Форма выпуска
На сегодняшний день Кавинтон выпускают в двух формах:
- Таблетки. В состав входит активное вещество – винпоцетин и вспомогательные: коллоидный диоксид кремния, тальк, кукурузный крахмал, стеарат магния и моногидрат лактозы. Белые, выполнены в скругленной плоской форме и имеют гравировку «CAVINTON» на одной из сторон. Не имеют запаха. Упаковка состоит из 2 блистеров по 25 таблеток в каждом.
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий. Его структура состоит из активного вещества – винпоцетина, а также вспомогательных элементов: аскорбиновой кислоты, бензилового спирта, винной кислоты, дисульфита натрия, сорбитола и воды для инъекций. Представляет собой прозрачный раствор. Бесцветный или обладает небольшим зеленоватым отливом. Выпускается в упаковках по 10 ампул, объем каждой - 2 мл.
Инструкция по применению
Однозначного механизма применения данного препарата не существует, так как каждое заболевание обладает уникальными чертами. Только врач может определить точную дозировку и назначить курс лечения. Однако чаще всего можно встретить такие варианты:
- для таблеток : 1 таблетка после еды 3 раза в сутки. Курс: 3-4 месяца.
- для раствора : внутривенный курс длительностью от 10 дней до 3 недель. Максимальная дозировка - до 1 мг/кг веса на 500 – 1000 мл раствора с обязательным последующим переходом на таблетированную форму.
Кавинтон форте
На рынке представлено достаточно много препаратов по действию схожих с Кавинтоном. Это и наиболее популярный (из-за цены) Винпоцетин, и Телектол, а также Бравинтон, Веро-винпоцетин, Винпотон, Винцетин, Корсавин и Корсавин форте.
Отдельно стоит упомянуть «Кавинтон Форте», ключевое отличие которого от обычного Кавинтона заключается в том, что содержимое упаковки составляет 30 или 90 таблеток, а дозировка активного вещества (винпоцетина) увеличена с 5 до 10 мг.
Это изменение влечет за собой более активное снабжение клеток кислородом и стабилизацию кровоснабжения. Нормализируется состояние сосудистой системы.
Показания
Ни один лекарственное средство не может употребляться без наличия показаний к его применению. В случае Кавинтона симптомы делятся на группы:
- хроническая или острая недостаточность кровотока мозга, проявляющаяся в виде атеросклероза мозговых сосудов , вертебробазилярной недостаточности, гипертензивной или посттравматической энцефалопатии , прогрессирующего инсульта или постинсультного состояния, сосудистой деменции , а также транзиторных ишемических атак .
- цереброваскулярная недостаточность у больных с психическими и неврологическими расстройствами: апраксией, афазией , головной болью и головокружениями , нарушением памяти и двигательного аппарата.
- сосудистые заболевания глаз, в числе которых ангиоспазм, артериальные и венозные тромбоны, атеросклероз, вторичная глаукома или дегенеративные заболевания отдельных элементов.
- болезнь Меньера ;
- климактерический синдром;
- кохлеовестибулярный неврит;
- ухудшение слуха, возрастного, сосудистого или токсического генеза.
Противопоказания
- возраст менее 18 лет;
- геморрагический инсульт в острой стадии;
- период беременности или лактации;
- тяжелые формы сердечной недостаточности и перебоев сердечного ритма;
- чрезмерная восприимчивость к одному или нескольким компонентам в составе препарата.
Как и большинство препаратов Кавинтон обладает рядом побочных эффектов, среди которых:
- всевозможные нарушения сна ,
- тахикардия,
- аллергическая реакция в виде сыпи,
- головная боль и головокружение,
- тошнота,
- изжога и сухость во рту,
- экстрасистолия,
- общая слабость, повышающая опасность при проведении работ, характеризующихся повышенным риском.
Предосторожности
Если эффективность Кавинтона для пожилых людей очевидна, то с детьми и молодыми мамами все не так просто. Детям, не достигшим 18 лет, врачи не советуют принимать данный препарат, так как его влияние на молодой организм до сих пор находится на стадии изучения.
Беременные и кормящие грудью сталкиваются со следующим:
- у беременных препарат преодолевает плацентарный барьер и в больших дозах способен вызвать плацентарное кровотечение и выкидыш;
- у кормящих мам 0,25% принятого лекарства проникает в грудное молоко.
Срок годности и условия хранения
Препарат должен находиться в укрытом от света месте, недоступном для детей, при температурном диапазоне от 15 0 до 30 0 C. Срок хранения не может превышать 5 лет.
Цена
Стоимость таблеток Кавинтон в среднем варьирует от 170 до 235 рублей за упаковку.
Стоимость ампул в аптеках Москвы - от 205 до 345 рублей.
Препарат “Кавинтон” относится к группе лекарственных средств, предназначенных для коррекции нарушений мозгового кровообращения. Он широко распространен в странах СНГ и позиционируется как дешевое и эффективное лекарство. Особенно часто он назначается пациентам с терапевтическими заболеваниями и применяется в неврологической практике. При этом для препарата “Кавинтон” отзывы пациентов и специалистов весьма показательны. Они доказывают эффективность лекарственного средства в борьбе с ишемическими повреждениями головного мозга.
Форма выпуска препарата, информация о производителе
Лекарственным средством препарата “Кавинтон” является химическое вещество винпоцетин. Оно относится к группе средств, расширяющих преимущественно мозговые сосуды. В фармакопее РФ зарегистрировано 4 варианта препарата: “Vinpotecine”, “Recervin”, “Vinpoton”, “Cavinton”. Они выпускаются различными производителями. Товарное наименование препарата “Кавинтон” принадлежит фармакологической компании “Гедеон Рихтер”. Лекарственный препарат “Кавинтон” выпускается в двух формах: в виде таблеток и инъекций.
Особенности различных форм выпуска лекарственного средства “Кавинтон”
Таблетки имеют два типа дозировок: 5 и 10 мг. А растворы для внутривенного введения:
- ампулы по 0,5%-2 мл с общим содержанием лекарственного средства по 10 мг;
- ампулы по 0,5%-5 мл с общим содержанием лекарственного средства по 25 мг;
- ампулы по 0,5%-10 мл с общим содержанием лекарственного средства по 50 мг.
Таблетированные формы продаются в картонной упаковке комплектом по 2 и 6 блистеров. В одном блистере находится 15 таблеток препарата, каждая покрыта оболочкой. Они плотные, имеют белый цвет и стандартную маркировку. Растворы препарата “Кавинтон” в ампулах в свободной продаже отсутствуют и могут применяться только в терапевтическом или неврологическом медицинском стационаре. Введение инфузионного раствора средства “Кавинтон” контролируется врачом и средним медицинским персоналом.
Показания к применению лекарственного средства
Препарат “Кавинтон”, отзывы о котором однозначно подтверждают его эффективность, применятся при ишемических повреждениях головного мозга и органических нарушениях мозгового кровообращения. Спектр показаний выглядит следующим образом:
- транзиторные ишемические атаки как следствие сосудистых нарушений при артериальной гипертензии, атеросклерозе аорты и мозговых артерий;
- в неврологической практике при синдроме острой и хронической недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, деменция на фоне сосудистых нарушений, атеросклероз мозговых артерий, коррекция последствий травмы головного мозга в стадии заживления).
О препарате “Кавинтон” отзывы пациентов и врачей положительны, они подтверждают его эффективность при лечении нарушений памяти, расстройств внимания, хронических головных болей, связанных с сосудистыми нарушениями. Также препарат “Кавинтон” показан офтальмологическим пациентам при выявлении сосудистых нарушений глаз: при ангиоспазме глазной артерии, при дегенеративных заболеваниях сосудистой оболочки глазного яблока, при артериальных и венозных тромбозах сосудов сетчатки. В ЛОР-практике препарат назначается при лечении нарушений слуха, не связанных с травмами или профессиональными патологиями. Показан при болезни Меньера, постоянном шуме в ушах, головокружении лабиринтного происхождения, при вазовегетативных расстройствах вестибулярного аппарата и органа слуха.
Противопоказания к применению рассматриваемого лекарственного средства
Препарат “Кавинтон” отзывы имеет и о побочных эффектах, однако они не позволяют отказаться от его применения у специальных групп пациентов. Это связано с малым количеством побочных явлений и редкими случаями передозировки. Потому лекарственное средство имеет высокий уровень безопасности и может широко применяться. Тем не менее, есть спектр относительных противопоказаний, к числу которых относятся:
- Наличие тяжелой формы ишемической болезни сердца. Жизнеугрожающие аритмии в истории жизни пациента не позволяют применять инъекционные формы препарата “Кавинтон”.
- Он противопоказан в остром периоде геморрагического инсульта, но терапию данным препаратом можно начать после стихания острых симптомов, то есть на 5-7й день лечения.
- Лекарство запрещено для назначения пациентам с аллергической реакцией на винпоцетин или компоненты лекарственной формы. Но может применяться в крайней необходимости на фоне терапии глюкокортикоидными гормонами.
- Противопоказан беременным женщинам и кормящим грудью.
- Таблетированная форма противопоказаны при лактозной недостаточности.
Эффективные дозы и передозировка
Эффекты дозы препарата проявляются строго индивидуально и зависят от типа нарушения мозгового кровообращения и сопутствующих заболеваний. Так, со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне ИБС может наблюдаться развитие аритмии даже при терапевтической дозе лекарственного средства. Более того, прием препарата может вызвать тошноту, рвоту, головокружение, появление диареи. Повышение дозы усугубляет нарушение, хотя оно проявляется менее чем у 10% пациентов. У 5% пациентов появляются фармакологические нарушения со стороны центральной нервной системы: ухудшение сна, головокружение, головная боль, общая слабость и астения. Чрезвычайно редким побочным симптомом является аллергическая сыпь по типу эритемы или крапивницы. Передозировка препарата из-за широкого терапевтического окна наблюдается редко. Чаще симптомы передозировки наступают при применении дозы свыше 50 мг. Однако такое количество препарата практически никогда не вводится одномоментно. Тем не менее, при появлении сильной головной боли, тошноты и рвоты, связанных с приемом лекарства “Кавинтон”, требуется промывание желудка и прием активированного угля (1 таблетка угля на 20 кг веса пациента).
Особенности приема препарата беременными и детьми
Препарат “Кавинтон” не должен назначаться беременным женщинам и кормящим матерям. Фактов, свидетельствующих в пользу его токсичности в отношении плода, не имеется из-за ограниченного опыта применения лекарственного средства в молодом возрасте. Потому ограничение является эмпирическим. О назначении препарата “Кавинтон” детям отзывы врачей и пациентов практически отсутствуют. Причина в том, что в молодом возрасте он не требуется, так как способен улучшать кровообращение в головном мозге только в случае патологии сосудов. Назначение лекарства “Кавинтон” с целью улучшения памяти, внимания или успехов в учебе не оправданы, так как функциональная активность мозга не нарушена. Потому здоровому человеку препарат не показан. А пациенты с органическими нарушениями со стороны мозговых сосудов могут использовать лекарственное средство “ Кавинтон Форте”, отзывы о котором представлены ниже.
Что говорят пациенты о рассматриваемом лекарственном средстве?
В целом, пациенты отмечают улучшение состояния после применения лекарства “Кавинтон”, что характеризуется следующими критериями:
- ослабление головной боли;
- снижение частоты приступов транзиторных ишемических атак;
- улучшение зрения, слуха, прекращение или ослабление головокружения;
- нормализация настроения, улучшение памяти, внимания у пациентов;
- уменьшение срока реабилитации после ишемических и геморрагических инсультов.
Препарат действительно эффективен, если применяется для лечения по соответствующим показаниям. Далее мы подобрали отзывы врачей о данном лекарстве - это поможет представить полную картину того, эффективно ли оно или нет.
Одна таблетка содержит
активное вещество – винпоцетин 5 мг,
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат
Описание
Таблетки, белого или почти белого цвета, плоские, круглой формы с фаской и гравировкой «CAVINTON» на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин
Код АТХ N06B X18
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро всасывается и через час после приёма внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищевого тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает концентрацию в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на выраженное связывание вещества в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.
При повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг препарата кинетика носит линейный характер. Время полувыведения 4,83±1,29 ч, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.
Главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после приёма препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).
Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.
Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Фармакодинамика
Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.
Нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт кислорода в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Показания к применению
Состояния после нарушения мозгового кровообращения (инсульта)
Сосудистая деменция
Вертебробазилярная недостаточность
Атеросклероз сосудов головного мозга
Посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия
Для снятия неврологических и психических симптомов нарушения мозго-вого кровообращения
Хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза
Снижение слуха перцептивного характера
Болезнь Меньера
Звон в ушах
Способ применения и дозы
Принимать внутрь после приёма пищи. Обычные дозы препарата составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки).
При заболеваниях печени и/или почек коррекции доз не требуется.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Нечасто (>1/1000 дo <1/100)
Головная боль, головокружение
Снижение артериального давления
Тошнота, сухость во рту, дискомфорт в области живота
Гиперхолестеринемия
Редко (>1/10000 дo <1/1000)
Нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), беспокойство, ступор, гемипарез, амнезия
Рвота, диспепсия, снижение аппетита, анорексия, дисгевзия, диарея, запор, боли в животе
Отек зрительного нерва
Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах
Повышение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, стенокардия напряжения, ишемия/инфаркт миокарда, депрессия сегмента ST, удлинение QT
Приливы, общая слабость, астения
Тромбофлебит
Сахарный диабет
Эритема, гипергидроз, зуд, кожная сыпь, крапивница
Лейкопения, тромбоцитопения, снижение /повышение эозинофилов
Повышение уровня триглицеридов в крови, изменение активности «печеночных» ферментов
Очень редко (<1/10000)
Тремор, судороги, депрессия, эйфория
Гиперемия конъюнктивы
Аритмия, фибрилляция предсердий
Дисфагия, стоматит
Дискомфорт в грудной клетке, гипотермия
Дерматит
Анемия, агглютинация эритроцитов, повышение/снижение числа лейкоциов, снижение числа эритроцитов, укорочение протромбинового времени
Повышение массы тела
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
Острая стадия геморрагического инсульта
Выраженные нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца
Беременность и период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Врожденная непереносимость глюкозы, галактозы, лактозы, недостаточность лактазы
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Кавинтона® с β-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.
Одновременное применение препарата и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль давления крови.
Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона® с препаратами центрального нервного действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.
Головные боли, сосудистые проблемы требуют приема специальных препаратов. В виде таблеток реализуется эффективное лекарство Кавинтон Форте, его надо принимать при наличии показаний.
Кавинтон форте - описание
Кавинтон Форте относится к группе средств, улучшающих мозговое кровообращение. Он производится в Венгрии компанией «Гедеон Рихтер». В составе таблеток - . Присутствует ряд вспомогательных веществ - кремния диоксид, тальк, лактоза, крахмал, стеарат магния.
В продаже также есть лекарство Кавинтон Комфорте.
Разницы между количеством основного активного вещества у Кавинтон Форте и Кавинтон Комфорте нет, в обоих видах средств присутствует 10 мг винпоцетина.
Но Кавинтон Комфорте отличается формой приема. Он представлен диспергируемыми таблетками, которые легко растворяются в воде. Препарат назначают для людей, испытывающих трудности с глотанием обычных таблеток. В диспергируемую форму добавлен апельсиновый ароматизатор для более комфортного приема.
Основное действие лекарства - улучшение церебрального кровообращения. Оно дает такие эффекты:
Препарат у регулярно принимающих его пациентов устраняет повышенную густоту крови, уменьшая склеивание тромбоцитов. Также винпоцетин улучшает функции эритроцитов, процесс отдачи ими кислорода становится более интенсивным. После начала приема оптимизируется мозговой кровоток, но общие показатели кровотока при этом не меняются (давление, ЧСС). Уникальным свойством Кавинтона является работа, прежде всего, в страдающих от гипоксии участках мозга.
Показания и противопоказания
Лекарственное средство Кавинтон Форте назначают взрослым при наличии различных неврологических и психических признаков. Последние возникают при разных формах церебральной мозговой недостаточности - как хронических, так и подострых.
Лекарство хорошо восстанавливает кровоток после транзиторной ишемической атаки.
После стихания острой стадии ишемического инсульта Кавинтон Форте будет способствовать восстановлению пораженных участков. Во время реабилитации от геморрагического инсульта для уменьшения последствий патологии препарат также широко назначается больным. Другие показания средства:
Кавинтон Форте стоит принимать и при заболеваниях органов зрения с хроническим течением. Обычно они обусловлены плохим кровоснабжением сетчатки, передних отделов глаза. Средство показано при дегенерации желтого пятна, тромбозе глазных сосудов, ангиоспазме, при вторичной глаукоме. Среди назначений отоларингологов Кавинтон значится при болезни Меньера, шуме в ушах неясной причины, в комплексной терапии - при различных видах снижения слуха. Также препарат назначается дамам во время климакса, если он сочетается с вегетососудистой симптоматикой.
Противопоказания лекарства:
Лекарство лучше не пить при серьезных формах аритмии, при тяжелой степени ишемии сердца.
Инструкция по применению
Длительность курса обычно составляет 2-3 месяца, но определяется она показаниями, устанавливается индивидуально. В начале лечения принимают по? таблетки трижды/сутки, доза в день составит 15 мг. После (через 5-7 суток) переходят на увеличенную дозировку - пьют по целой таблетке трижды/сутки. Максимальная доза при любом заболевании не должна быть выше 30 мг.
Обычно эффект от терапии отмечается через неделю с момента старта приема Кавинтона Форте. Особенности лечения таковы:
Кавинтон Комфорте пьют в тех же дозировках, растворяя таблетку в стакане воды. Средство быстрее всасывается за счет удобной формы винпоцетина. Максимальная концентрация любого лекарства отмечается через 2-4 часа.
Побочные действия
Препарат чаще всего переносится без побочных действий. Обычно таковые отмечаются у людей, склонных к аллергии, имеющих серьезные хронические заболевания и острые поражения ЖКТ.
У людей с аритмией возможно усиление нарушений проводимости сердца.
В редких случаях на фоне долгого лечения возможно первичное развитие тахикардии, экстрасистолии. Обычно аритмии проходят после отмены лечения. В ряде ситуаций наблюдаются изменения давления крови, чувство жара, приливов. Нервная система может отреагировать на проведение терапии такими явлениями:
Среди аллергических реакций регистрируются сыпь на теле, лице, красные пятна, крапивница, системные реакции почти не встречаются. Со стороны ЖКТ возможны изжога, тошнота, сухость во рту. В единичных случаях был отписан отек диска зрительного нерва.
Аналоги и иные сведения
Стоимость Кавинтон Форте - 790 рублей за 90 таблеток, 330 рублей за 30 таблеток. Аналоги представлены рядом препаратов на основе винпоцетина и прочими средствами со схожим действием.
Кавинтон (Cavinton) – препарат, улучшающий мозговое кровообращение, нейропротектор.
В роли активного вещества в данном препарате выступает Винпоцетин (Vinpocetinum). Данное вещество является производным Винкамина, растительного алкалоида, содержащегося в Барвинке малом (Vinca minor). Отсюда и название препарата.
Химическая формула Винпоцетина: C 22 H 26 N 2 O 2 .
Название: Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат.
Физические свойства: белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, и хорошо растворимый в спирте.
Механизм действия
Механизм действия Кавинтона сходен с таковым у некоторых миотропных спазмолитиков. Препарат влияет на содержание цАМФ (циклического аденозинмонофосфата), фосфодиэстеразы (ФДЭ) и кальция. Эти соединения регулируют гладкомышечный тонус в различных органах и анатомических структурах. ЦАМФ образуется из АТФ под действием фермента аденилатциклазы.
Другой фермент, ФДЭ, представленный многими разновидностями, способствует расщеплению цАМФ. Ионы кальция обеспечивают взаимодействие сократительных белков (актина и миозина) в гладкомышечных клетках, что приводит к сокращению гладких мышц.
ЦАМФ связывает кальций, угнетает функцию кальциевых каналов, препятствует проникновению ионов кальция в цитоплазму гладкомышечных волокон, и тем самым способствует расслаблению гладкомышечных нервных волокон. Аналогичными свойствами обладает другое соединение, цГМФ, в котором вместо аденозина присутствует другой нуклеозид – гуанозин.
Винпоцетин стимулирует аденилатциклазу и угнетает ФДЭ. При этом повышается концентрация цАМФ, цГМФ, и снижается концентрация внутриклеточного кальция.
Винпоцетин не действует в одинаковой степени на все гладкие мышцы. Он активирует аденилатциклазу и ингибирует ФДЭ 1 типа, которая участвует в регуляции тонуса мозговых сосудов. В итоге просвет мозговых сосудов расширяется, и мозговой кровоток улучшается. Вместе с притекающей кровью усиливается доставка глюкозы к тканям мозга. А ведь без этого органического соединения нормальный обмен веществ (метаболизм) в мозговой ткани невозможен.
Мозг, а вместе с ним и весь организм, быстро погибает. В отсутствие кислорода глюкоза расщепляется по анаэробному (безвоздушному) пути окисления. Это низкоэффективный способ, при котором образуются всего 2 молекулы АТФ.
Но вместе с кровью усиливается и доставка кислорода к головному мозгу. Глюкоза более эффективно утилизируется по анаэробному пути с образованием 32 молекул АТФ. В результате усиления доставки кислорода и глюкозы улучшается мозговой метаболизм.
Особенно важно это при таких тяжелых состояниях как ЧМТ (черепно-мозговые травмы), ишемические и геморрагические инсульты.
Ценность препарата состоит еще и в том, что он препятствует формированию феномена обкрадывания. Суть этого феномена заключается в том, что в патологических участках головного мозга кровеносные сосуды имеют большее сопротивление, чем в неповрежденных зонах. Поэтому кровоснабжение (перфузия) здесь нарушается очень сильно. В итоге метаболические нарушения, и без того существенные при имеющейся патологии, еще больше усиливаются.
Под действием Винпоцетина в первую очередь расширяются кровеносные сосуды в патологических участках, и больший объем крови устремляется именно сюда. Тем самым предотвращается развитие феномена обкрадывания. Усиление перфузии, улучшение метаболизма повышает устойчивость тканей к дефициту кислорода (гипоксии) при травмах и тяжелых заболеваниях с поражением ЦНС. Винпоцетин не только улучшает доставку кислорода и глюкозы к мозговой ткани, но и является хорошим антиоксидантом. И, как и всякий антиоксидант, он связывает свободные радикалы, частицы, образующиеся в ходе различных патологических процессов, и тем самым предотвращает повреждение клеточных структур органов и тканей.
Усиление мозговой перфузии, улучшение качества мозгового метаболизма под действием Винпоцетина положительно сказывается на высших функциях головного мозга. Это проявляется улучшением памяти, мышления, эмоций. Установлено, что под действием препарата устраняются депрессии, нормализуется сон и аппетит, повышается обучаемость, дольше сохраняются приобретенные бытовые и профессиональные навыки.
Поэтому препарат может быть использован не только при острых, но и хронических нарушениях мозгового кровообращения. К таковым относят различные виды энцефалопатий – мозговых нарушений вследствие атеросклероза церебральных сосудов, гипертонической болезни, перенесенных ранее ЧМТ.
Энцефалопатии характеризуются неврологическими проявлениями в сочетании с изменениями в психоэмоциональной сфере. Все эти нарушения постепенно регрессируют на фоне длительного приема Винпоцетина. Препарат также полезен при болезни Альцгеймера (прогрессирующем старческом слабоумии).
Установлено, что стимуляция Винпоцетином высшей мозговой деятельности обусловлена не только с усилением утилизации глюкозы, но и с непосредственным действием на мозговые структуры аденозина, входящего в состав цАМФ.
Винпоцетин эффективен не только при органических, но и при функциональных мозговых расстройствах по типу ВСД (вегето-сосудистой дистонии).
Под его влиянием устраняется цефальгия (головная боль) и сопутствующие расстройства (головокружение, ощущение жара, беспокойство, общая слабость).
По этой же причине препарат назначают при мигрени и климактерическом синдроме, хотя на состояние гормонального фона он не влияет. Помимо всего прочего Винпоцетин оказывает противосудорожное действие, и потому может быть использован при различных состояниях, проявляющихся судорожным синдромом, в частности, при эпилепсии.
Противосудорожные свойства препарата связаны с его способностью образовывать защитный вал вокруг патологического очага в головном мозге. В данном случае защитный вал – это не анатомическое образование, это образный термин, подразумевающий функциональную блокировку проведения возбуждающих нервных импульсов, приводящих к судорогам.
Под действием Винпоцетина повышается эластичность эритроцитов и их способность менять форму. Благодаря этому эритроциты лучше проникают в труднодоступные участки тканей со слабой перфузией. Кроме того, препарат затрудняет агрегацию (склеивание) тромбоцитов и последующее образование тромбов. В результате этого повышается реология (текучесть) крови, а вместе с ней дополнительно улучшается кровоснабжение мозговой ткани.
Наряду с головным мозгом под действием препарата улучшается метаболизм и кровоснабжение в придаточных структурах, в частности, в сетчатке глаза, а также при патологических изменениях в вестибулярном аппарате, при воспалительных, дегенеративных и токсических поражениях слухового нерва. Считается. Что Винпоцетин частично устраняет ототоксическое действие некоторых антибиотиков, в частности, аминогликозидов.
Поэтому препарат используют в офтальмологической и ЛОР практике для улучшения зрения и слуха, нормализации внутриглазного давления, устранения вестибулярных нарушений (головная боль, головокружение, тошнота, шум в ушах).
Следует заметить, что, улучшая мозговое кровообращение, Винпоцетин практически не влияет на системный кровоток, а артериальное давление если и снижается. то незначительно. На коронарный (сердечный) кровоток препарат тоже не влияет. Более того, Винпоцетин иногда способствует возникновению аритмий (экстрасистолии, пароксизмальная тахикардия).
Его аритмогенное действие связано с влиянием аденозина на ионные (кальциевые, калиевые, натриевые каналы) в проводящей системе сердца. Винпоцетин усиливает метаболизм некоторых медиаторов-катехоламинов (дофамин, серотонин, норадреналин), и тем самым улучшает передачу нервных импульсов в ЦНС и дополнительно стимулирует высшую мозговую деятельность.
Немного истории
Винпоцетин впервые был выделен из растительного сырья (Барвинок малый) в 1975 г в Венгрии. Промышленный выпуск синтетического Винпоцетина был налажен немного позже, в 1978 г венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер. С тех пор препарат активно применялся в Восточной Европе, в СССР, а затем в России и в СНГ. Однако в США и в Западной Европе Винпоцетин не был зарегистрирован как фармпрепарат. Его использование разрешено лишь в качестве пищевой добавки.
Технология синтеза
Препарат получают в ходе нескольких этапов химических реакций, осуществляемых в апротонном растворителе в присутствии органических и неорганических оснований. В производстве таблеток наряду с основным веществом используют тальк, низкомолекулярную целлюлозу, лактозу, магния стеарат.
Формы выпуска
- Таблетки 5 мг;
- Таблетки 10 мг (Кавинтон Форте).
Концентрат для приготовления раствора для инфузий (внутривенных капельных вливаний) – ампулы по 2, 5 и 10 мл с 0,5% раствором.
Оригинальный Кавинтон производится всемирно известной венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер. Препарат под названием действующего вещества Винпоцетина выпускают многие российские фармацевтические компании. Некоторые из этих компаний малоизвестны на потребительском рынке, и качество их продукции иногда оставляет желать лучшего.
Изредка встречаются и другие препараты-синонимы с действующим веществом Винпоцетином:
- Винпотон – таблетки 5 мг. Польфа, Польша.
- Телектоп – таблетки 5 и 10 мг. Оболенское Россия.
- Корсавин – таблетки 5 и 10 мг. Северная Звезда, Россия.
Из всех этих препаратов наиболее предпочтителен Кавинтон. И дело не только в качестве, но и в наличии инфузионного концентрата.
Показания
- Состояния после перенесенного ишемического и геморрагического инсульта;
- Состояние после перенесенной ЧМТ;
- Преходящие нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки);
- Вегето-сосудистая дистония;
- Комплексное плановое лечение судорожных состояний;
- Дисциркуляторные энцефалопатии;
- Другие состояния, сопровождающиеся деменцией (снижением интеллекта);
- Вестибулярные нарушения, в т.ч. и болезнь Меньера;
- Некоторые виды нарушения слуха;
- Офтальмологические заболевания, сопровождающиеся поражением сетчатой и сосудистой оболочек глаза, повышением внутриглазного давления.
Дозировки
Для внутривенных инфузий концентрат разводят из расчета 20-25 мг (4-5 мл) на 400-500 мл инфузионного раствора. В качестве последнего подойдет любой солевой раствор: физ. раствор, раствор Рингера, Дисоль, Трисоль. Скорость инфузии не должна превышать 80 капель раствора в минуту.
В последующие 2-3 дня доза концентрата может быть увеличена до 50 мг (10 мл). Продолжительность инфузий обычно оставляет 10-14 дней. После этого рекомендован переход на внутренний прием таблеток
Таблетки принимаются по 5-10 мг после еды, запиваются водой. Не разжевываются, но их можно делить пополам. Минимальная суточная доза равна 5 мг, максимальная – 30 мг. Терапевтический эффект обычно развивается спустя неделю после начала приема таблеток. Продолжительность курса лечения таблетками – от 1 до 3 месяцев.
Фармакодинамика
Принимаемый внутрь Кавинтон быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1 час поле приема, а в тканях – спустя 2-4 часа. Биодоступность равна 7%, связывание с плазменными белками – 66%. Винпоцетин выводится через почки и чрез кишечник в соотношении 3:2. Период полувыведения – 4,5 -5 часов.
Побочные эффекты
- Сердечно-сосудистая система : экстрасистолия, тахикардия (учащение частоты сердечных сокращений), изменения на ЭКГ, изменчивость артериального давления;
- ЦНС : головная боль, головокружение, общая слабость, нарушения сна;
- ЖКТ: тошнота, изжога сухость во рту;
- Кожа : аллергическая сыпь, зуд, повышенная потливость.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость Винпоцетина;
- Острая стадия геморрагического инсульта;
- Нарушения сердечного ритма;
- Тяжело протекающая ИБС;
- Возраст до 18 лет.
Взаимодействие с другими препаратами
Винпоцетин совместим с большинством лекарственных средств. В комбинации с Метилдопой возможно усиление гипотензивного эффекта. В этих случаях необходим регулярный контроль АД. Кавинтон следует с большой осторожностью комбинировать с другими лекарствами, влияющими на состояние ЦНС и на ритм сердца.
Беременность и лактация
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер. Усиливает плацентарное кровообращение, и потому может приводить к плацентарным кровотечениям и к спонтанным абортам. Поэтому Кавинтон во время беременности противопоказан. Препарат проникает в грудное молоко. Поэтому перед его приемом грудное вскармливание прекращают.
