كلاريثروميسين هو مضاد حيوي ماكرولايد شبه صناعي لعلاج التهابات الجهاز التنفسي. كلاسيد أو أزيثروميسين أيهما أفضل؟

الاريثروميسين

لديه مجموعة واسعة من العمل، بما في ذلك إيجابية الجرام (المكورات العنقودية التي تنتج ولا تنتج البنسليناز؛ العقديات، المكورات الرئوية، كلوستريديا، عصيات الجمرة الخبيثة، الوتدية الخناقية) والكائنات الحية الدقيقة سلبية الجرام (المكورات البنية، المستدمية النزلية والسعال الديكي، البروسيلا، الفيلقية)، الميكوبلازما، الكلاميديا، اللولبيات، الريكتسيا.

العصيات سلبية الجرام مقاومة للإريثرومايسين: الإشريكية القولونية والزائفة الزنجارية وكذلك الشيجلا والسالمونيلا وغيرها.

دواعي الإستعمال:
الالتهابات البكتيرية: الخناق (بما في ذلك الخناق)، والسعال الديكي (بما في ذلك الوقاية من المرض لدى الأفراد الحساسين المعرضين لخطر العدوى)، والتراخوما، وداء البروسيلات، ومرض الفيالقة، والحمى القرمزية، والزحار الأميبي، والسيلان. التهاب الملتحمة عند الأطفال حديثي الولادة، والالتهاب الرئوي عند الأطفال، والتهابات الجهاز البولي التناسلي لدى النساء الحوامل الناجمة عن المتدثرة الحثرية؛ الزهري الأولي (في المرضى الذين يعانون من حساسية للبنسلين)، الكلاميديا غير معقدة في البالغين (مع توطين في الجهاز البولي التناسلي السفلي والمستقيم) مع عدم تحمل أو عدم فعالية التتراسيكلين، وما إلى ذلك؛ التهابات الأنف والأذن والحنجرة (التهاب اللوزتين، التهاب الأذن الوسطى، التهاب الجيوب الأنفية)، التهابات القنوات الصفراوية (التهاب المرارة)، التهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي (التهاب القصبات الهوائية، التهاب الشعب الهوائية، الالتهاب الرئوي)، التهابات الجلد والأنسجة الرخوة، أمراض الجلد البثرية، الجروح المصابة، التقرحات، الحروق II و المرحلة الثالثة، القرحة الغذائية، والتهابات الغشاء المخاطي للعين - الناجمة عن مسببات الأمراض الحساسة للدواء. الوقاية من تفاقم الالتهابات العقدية (التهاب اللوزتين، التهاب البلعوم) في المرضى الذين يعانون من الروماتيزم، والمضاعفات المعدية أثناء تدخلات الأسنان في المرضى الذين يعانون من عيوب القلب. وهو مضاد حيوي احتياطي لعلاج الالتهابات البكتيرية التي تسببها سلالات مسببات الأمراض إيجابية الجرام (وخاصة المكورات العنقودية) المقاومة للبنسلين. في الأشكال الشديدة من الأمراض المعدية، عندما يكون تناول الدواء عن طريق الفم غير فعال أو مستحيل، يلجأون إلى الحقن الوريدي لشكل قابل للذوبان من الاريثروميسين - فوسفات الاريثروميسين. توصف تحاميل الاريثروميسين في الحالات التي يصعب فيها تناولها عن طريق الفم.

روبية: الاريثروميسيني 0.25

د. رقم 20 في علامة التبويب.

S.2 حبة 4 مرات يوميا.

في غضون 14 يوما

لداء الفيلقيات.

أزيثروميسين(سوماميد)

في تركيزات عالية، له تأثير مبيد للجراثيم ضد المكورات إيجابية الجرام: العقدية الرئوية، S.pyogenes، S.agalactiae، العقديات من المجموعات C، F وG، S.viridans، المكورات العنقودية الذهبية. البكتيريا سالبة الجرام: المستدمية النزلية، الموراكسيلة النزلية، البورديتيلة السعال الديكي، B.parapertussis، الفيلقية الرئوية، H.ducrei، Campylobacter jejuni، النيسرية البنية و Gardnerella Vaginalis؛ بعض الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية: Bacteroides bivius، Clostridium perfragenns، Peptostreptococcus spp؛ وكذلك الكلاميديا الحثرية، الميكوبلازما الرئوية، الميورة الحالة لليوريا، اللولبية الشاحبة، بوريليا بورجدوفيري. غير فعال ضد البكتيريا إيجابية الجرام المقاومة للإريثروميسين.

دواعي الإستعمال:

التهابات الجهاز التنفسي العلوي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة الناجمة عن البكتيريا الحساسة: التهاب اللوزتين، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب اللوزتين، التهاب الأذن الوسطى. حمى قرمزية؛ التهابات الجهاز التنفسي السفلي: الالتهاب الرئوي الجرثومي وغير النمطي والتهاب الشعب الهوائية. التهابات الجلد والأنسجة الرخوة: الحمرة، القوباء، الأمراض الجلدية المصابة الثانوية. التهابات الجهاز البولي التناسلي: التهاب الإحليل السيلان وغير السيلان و / أو التهاب عنق الرحم ؛ مرض لايم (داء البورليات).

روبية: أزيثروميسيني 0.25

د. N.10 في قبعات.

س.في اليوم الأول: كبسولة واحدة

صباحا ومساءا من الساعة 2 إلى

اليوم الخامس 1 كبسولة 1 مرة

في يوم. للعدوى

الأقسام العلوية والسفلية

الجهاز التنفسي.

روكسيثروميسين(حاكم)

ما يلي حساس للدواء: العقديات من المجموعتين A وB، بما في ذلك. شارع. المقيحة، شارع. agalactiae، شارع. التهاب العث، الساونجوي، المخضر، العقدية الرئوية. النيسرية السحائية؛ برانهاميلا نزلي. البورديتيلة السعال الديكي؛ الليستيريا المستوحدة. بكتريا الخناق الوتدية؛ كلوستريديوم. الميكوبلازما الرئوية. الباستوريلا مالتوسيدا؛ الميورة الحالة لليوريا. الكلاميديا الحثرية، والالتهاب الرئوي، والببغائية. البكتيريا المستروحة؛ العطيفة. الغاردنريلة المهبلية. حساسة بشكل متغير: المستدمية النزلية. باكتيرويديز الهشة و ضمة الكوليرا. المقاومة: البكتيريا المعوية، الزائفة، الراكدة.

دواعي الإستعمال:

علاج الالتهابات الحساسة للأدوية في الجهاز التنفسي العلوي والسفلي، والجلد والأنسجة الرخوة، والجهاز البولي التناسلي (بما في ذلك الأمراض المنقولة جنسيا، باستثناء السيلان)، والتهابات الأسنان (التهاب الشعب الهوائية، والالتهاب الرئوي، والتهاب اللوزتين، والحمى القرمزية، والتهاب الأذن الوسطى، والتهاب الجيوب الأنفية، والدفتيريا). ، السعال الديكي، التراخوما، داء البروسيلات، مرض المحاربين القدامى، وما إلى ذلك). الوقاية من التهاب السحايا بالمكورات السحائية لدى الأشخاص الذين كانوا على اتصال بالشخص المريض.

ماتفيف ف.

وسام الدولة لصداقة الشعوب الطبية من جامعة فيتيبسك، بيلاروسيا

الخصائص المقارنة للكلاريثروميسين في علاج التهابات الجهاز التنفسي عند الأطفال

ملخص.تم إجراء مقارنة بين المعلمات الدوائية والسريرية لمختلف الماكروليدات ذات 14 و15 عضوًا لالتهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي لدى الأطفال. لقد ثبت أن كلاريثروميسين هو الدواء المفضل لهذه الحالة المرضية، وذلك بسبب تراكمه التفضيلي في الأعضاء المستهدفة، والطيف الأمثل للعمل، وانخفاض النشاط المسبب للمقاومة البكتيرية، والتحمل الجيد والاختبارات السريرية في المواقف السريرية المختلفة.

الكلمات الدالة:كلاريثروميسين، التهابات الجهاز التنفسي، الأطفال.

ملخص.تم إجراء مقارنة بين الخصائص الدوائية والسريرية للماكروليدات ذات 14 و15 عضوًا في علاج التهابات الجهاز التنفسي لدى الأطفال. لقد تبين أن كلاريثروميسين هو الدواء المفضل لهذه الحالة المرضية التي تسببها الخصائص الجيدة التالية: التراكم الأولي في الأنسجة المستهدفة، والطيف الأمثل للعمل المضاد للبكتيريا، والنشاط المسبب للمقاومة المنخفضة، والتحمل الجيد والخبرة السريرية الواسعة في الحالات السريرية المختلفة.

الكلمات الدالة: كلاريثروميسين، التهابات الجهاز التنفسي، الأطفال.

تعد الماكروليدات، وهي تركيبات كيميائية تحتوي على حلقة لاكتون في المركز، من بين المضادات الحيوية الأكثر رسوخًا والأكثر استخدامًا على نطاق واسع (ATBs). وكان الممثل الأول لهذه المجموعة الاريثروميسين، الذي تم عزله عن الثقافة العقديةإريثريوسودخل الممارسة السريرية في عام 1952. وفي وقت لاحق، تم اكتشاف العديد من الماكروليدات الطبيعية: سبيراميسين، جوساميسين، ميديكاميسين. عن طريق التعديل الكيميائي للمركبات الطبيعية، تم الحصول على أدوية شبه صناعية: أسيتات ميديكاميسين، وروكسيثروميسين، وكلاريثروميسين، وكذلك أزاليد، وأزيثروميسين، وهو قريب من الماكروليدات في البنية، والذي يقارن بشكل إيجابي مع ATB الأصلي في عدد من الصفات الإيجابية: أعلى التوافر البيولوجي، الاستقرار في الجهاز الهضمي، نشاط إضافي ضد مسببات الأمراض الهامة، تأثير طفيف يشبه الموتيلين.

بناءً على عدد الذرات الموجودة في حلقة اللاكتون، يتم التمييز بين 14- و15- (الأزاليدات) والماكروليدات المكونة من 16 عضوًا. نطاق هذه المجموعة من أدوية ATB ضيق نسبيًا: لوحظ النشاط الأكبر ضد المكورات إيجابية الجرام، وخاصة المكورات العقدية، بما في ذلك س. الالتهاب الرئوي. المكورات العنقودية أقل حساسية بكثير. واحدة من المزايا الرئيسية للماكروليدات هو نشاطها ضد البكتيريا غير النمطية، والذي يرجع إلى تراكمها الانتقائي داخل الخلايا. ومما له أهمية خاصة قدرة الماكروليدات على قمع تكاثر عصيات الخناق، وكذلك بعض البكتيريا سالبة الجرام، في المقام الأول. ب. السعال الديكي, ح.صylory, ن. التهاب السحايا, ح. الانفلونزا .

يوصى بممثلين مختلفين لمجموعة الماكرولايد في حالات العدوى غير المعقدة في الجلد والأنسجة الرخوة، وداء المقوسات عند الأطفال حديثي الولادة والنساء الحوامل، وداء المتفطرات غير النمطية، وداء البكتيريا الحلزونية في المعدة والاثني عشر، والتهابات أمراض النساء. ومع ذلك، فإن المؤشر السريري الرئيسي لاستخدام هذه المجموعة من الأدوية هو التهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي لدى الأطفال والبالغين. علاوة على ذلك، فإن نشاط الماكروليدات المختلفة في هذه الحالة المرضية يختلف بشكل كبير. تتمتع الماكروليدات المكونة من 14 و15 عضوًا بالخصائص المثالية، وهي في المقام الأول تمثل الأدوية شبه الاصطناعية "الجديدة" - كلاريثروميسين.

تم تطوير كلاريثروميسين (6-O-ميثيلريثروميسين) نتيجة للتعديل الكيميائي للإريثرومايسين عن طريق استبدال مجموعة الهيدروكسيل في موضع C6 بمجموعة CH3. أدى ذلك إلى امتصاص أفضل وأكثر استقرارًا للدواء في الجهاز الهضمي، وزيادة ثباته الحمضي، ونشاط ATB ضد عدد من الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للماكرولايد، بما في ذلك بسبب الاستقرار في البيئة الحمضية للإندوسومات، وهو أمر مهم بشكل أساسي للتأثير داخل الخلايا. مسببات الأمراض.

الافراج عن الأشكال والجرعة

كلاريثروميسين متوفر على شكل أقراص ومساحيق لتحضير معلق فموي ومحلول تسريب للاستخدام بالحقن. شكل الجرعة الأخير غير متوفر حاليًا في بلدنا.

يوجد أقراص كلاريثروميسين في شكل إطلاق فوري (أقراص Fromilid 250 مجم و 500 مجم) وإصدار مطول (أقراص Fromilid-Uno 500 مجم).

لعلاج التهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي لدى الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا و/أو الذين يزيد وزنهم عن 33 كجم، يوصف كلاريثروميسين العادي بجرعة 250 مجم كل 12 ساعة.لعلاج التهاب الجيوب الأنفية الحاد والالتهابات الشديدة ومتى يتم العلاج هو سبب ح. الانفلونزاالجرعة 500 مجم كل 12 ساعة.

يوصف كلاريثروميسين طويل المفعول لنفس الفئة العمرية بجرعة 500 ملغ كل 24 ساعة، ولعلاج الالتهابات الشديدة يتم زيادة الجرعة اليومية إلى قرصين 500 ملغ كل 24 ساعة، ويجب عدم كسر الأقراص. يتم ابتلاعها كاملة مع كمية صغيرة من السائل. يوصى بتناول الدواء مع وجبات الطعام. لا يوصف كلاريثروميسين ممتد المفعول للأطفال دون سن 12 عامًا.

في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا و/أو يقل وزنهم عن 33 كجم، عادةً ما يستخدم كلاريثروميسين (فروميليد) كمعلق بجرعة 15 مجم/كجم/يوم على جرعتين (الجدول 1). يوصى بتناول هذا الدواء مع كمية قليلة من السائل، حيث أن المعلق يحتوي على حبيبات صغيرة ذات مذاق مر. يتم توفير حقنة للإعطاء عن طريق الفم للدواء. تحتوي المحقنة الواحدة المملوءة على 5 مل من المعلق الذي يحتوي على 125 ملغ من كلاريثروميسين. يجب غسل المحقنة بعد كل استخدام.

الجدول 1. جرعات تعليق Fromilid عند الأطفال تعتمد على وزن الجسم

وزن جسم الطفل كجم	الجرعة في مل (حقنة)	الجرعة بالملغ
	2.5-3.0 مل مرتين في اليوم
	3.0-3.6 مل مرتين في اليوم
	3.6-4.2 مل مرتين يوميا
	4.2-4.8 مل مرتين يوميا
	4.8-5.4 مل مرتين يوميا
	5.4-6.0 مل مرتين في اليوم
	6.0-6.6 مل مرتين في اليوم
	6.6-7.2 مل مرتين يوميا
	7.2-7.8 مل مرتين يوميا
	7.8-8.4 مل مرتين يوميا
	8.4-9.0 مل مرتين في اليوم
	9.0-10.0 مل مرتين في اليوم

مسار علاج التهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي بأدوية "Fromilid" و "Fromilid-Uno" عادة ما يكون من 7 إلى 14 يومًا.

آلية العمل والمقاومة

يرجع تأثير كلاريثروميسين، مثل الماكروليدات الأخرى، إلى تثبيط تخليق البروتين في الخلية الميكروبية. يرتبط الأخير بقدرة ATBs هذه على الارتباط بشكل عكسي بمجالات مختلفة من مركز ناقلة الببتيديل الحفزي للوحدة الفرعية الريبوسومية 50S. ونتيجة لذلك، يتم انتهاك مسار تفاعلات نقل الببتيد والانتقال. تم أيضًا تحديد تأثير سلبي للماكروليدات على عملية تجميع الوحدة الفرعية 50S نفسها. هذه التأثيرات مهمة بشكل خاص بالنسبة للكلاريثروميسين، حيث تتجاوز تلك الخاصة بالاريثروميسين والأزيثروميسين بمقدار 2 و33 مرة على التوالي. بسبب الاختلافات في بنية الريبوسومات في الخلايا حقيقية النواة وبدائية النواة، فإن التأثير السلبي على تخليق البروتين يؤثر على البكتيريا بدرجة أكبر بكثير مقارنة بالكائنات الحية الدقيقة. هذه الميزة هي السبب في انخفاض سمية مجموعة الماكروليدات بأكملها، بما في ذلك كلاريثروميسين.

لا يرتبط تأثير كلاريثروميسين على الخلايا الميكروبية فقط بعمل ATB نفسه، ولكن أيضًا مع مستقلبه النشط: 14-هيدروكسي كلاريثروميسين (14-هيدروكسي كلاريثروميسين). لقد أظهر هذا المنتج نشاطًا واضحًا ضد أهم مسببات التهابات الجهاز التنفسي - ح. الانفلونزا. تميز هذه الخاصية بشكل إيجابي كلاريثروميسين عن معظم الممثلين الآخرين لمجموعة الماكروليدات، والتي يكون تأثيرها القمعي على هذا العامل الممرض، باستثناء أزيثروميسين، غير كاف.

عادة ما يكون تأثير الماكروليدات على النباتات الحساسة مثبطًا للجراثيم. ومع ذلك ، من الممكن أيضًا أن يكون لها تأثير مبيد للجراثيم ، حيث يكون نوع الكائنات الحية الدقيقة ومرحلة نمو البكتيريا وحجم الآفة ودرجة الحموضة في البيئة مهمًا. وقد تم وصف تأثير مبيد للجراثيم فيما يتعلق س. المقيحة, س. الالتهاب الرئوي, ن. التهاب السحايا, ب. السعال الديكي, ج. الخناق, ح. الانفلونزاو م. نزلة .

تنجم مقاومة الماكروليدات عن آليتين رئيسيتين: تعديل الهدف عن طريق مثيلة نقاط الارتباط في بنية الريبوسوم (النمط الظاهري MLS B) أو تنشيط آلية إزالة (تدفق) هذه الـ ATP من الخلية البكتيرية (النمط الظاهري M). يحدث الأول تحت تأثير إنزيم الميثيلاز البكتيري ويؤدي، كقاعدة عامة، إلى مقاومة عالية المستوى (MIC 90> 32-64 مجم / لتر) لجميع الماكروليدات. يعتبر خيار الاستقرار هذا نموذجيًا س. المذهبة, م. الالتهاب الرئوي, س. الالتهاب الرئوي, س. المقيحة .

الآلية الثانية، قابلة للتعديل mef- الجينات مهمة فقط لممثلي مجموعة الماكرولايد المكونة من 14 و 15 عضوًا، وتكون شدة المقاومة الناشئة أقل بكثير (MIC 90 1-32 مجم / لتر)، ومن حيث المبدأ، هناك فرصة للتغلب عليها من خلال جرعة عالية في حالة تراكم ATB في بؤرة الآفة. التدفق هو الأكثر شيوعا ل س. الالتهاب الرئوي, س. المقيحة, س. المذهبة, س. البشرة. ويعتقد أيضًا أنه يرجع إلى حد كبير إلى نشاط هذه المضخة الداخلية التي تجهد معظم الناس ح. الانفلونزالديها قيم MIC أعلى للماكروليدات مقارنة بـ س.صنيومونيا .

أظهرت دراسة PeGAS-I أنه في المناطق القريبة من جمهورية بيلاروسيا، فإن النمط الظاهري M لمقاومة مسببات الأمراض للماكروليدات له أهمية أساسية (حوالي 75٪).

الدوائية

يمتص كلاريثروميسين جيدًا من الجهاز الهضمي. يصل التوافر البيولوجي عند تناوله عن طريق الفم إلى 55%، وهو أعلى بكثير مقارنة بالماكروليدات "الجديدة" الأخرى، بما في ذلك أزيثروميسين (37%). لا تعتمد درجة الامتصاص على تناول الطعام، وهو ما يميز كلاريثروميسين عن الإريثروميسين والسبيراميسين. يتراوح الارتباط بالبروتينات، وفقًا لمصادر مختلفة، من 42 إلى 90٪، في المتوسط - 65-75٪. يتم استقلاب ما يقرب من 20٪ من كلاريثروميسين الممتص على الفور في الكبد بواسطة إنزيمات السيتوكروم CYP3A4، CYP3A5 وCYP3A7 لتكوين العديد من المنتجات، بشكل رئيسي 14-هيدروكسي كلاريثروميسين. هذا الأخير ضد عدد من البكتيريا المسببة للأمراض، وخاصة ح. الانفلونزاهيعمل بشكل تآزري مع كلاريثروميسين. ليس لدى مستقلبات الماكروليدات الأخرى خصائص مماثلة.

الحد الأقصى لتركيز البلازما ويتحقق في أقل من 3 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم. يخترق كلاريثروميسين أنسجة وسوائل الجسم بسهولة، ويتراكم بشكل خاص في أنسجة الرئة، حيث يكون تركيزه 5-6، وفي الخلايا الظهارية - 20 مرة أعلى من بلازما الدم (الجدول 2). مؤشرات مماثلة للغشاء المخاطي للأنف وأنسجة اللوزتين هي 2-4 مرات. تتراكم البلاعم السنخية كلاريثروميسين بكميات تتجاوز مستويات المصل بمقدار 200-400 مرة. كما أنه يتركز في خلايا الجهاز المناعي. وهكذا، في الخلايا المحببة محتوى كلاريثروميسين هو 20-38، وفي الخلايا وحيدة النواة - 16-24 مرة أعلى مما كانت عليه في السائل خارج الخلية. ونتيجة لذلك، يمكن نقل ATB مباشرة إلى موقع الالتهاب. يتغلغل المستقلب النشط 14-هيدروكسي كلاريثروميسين أيضًا بشكل جيد في سوائل وأنسجة الجهاز التنفسي، على الرغم من أن التركيزات المحققة أقل مقارنة بالمادة الأصلية.

كما يتبين من الجدول. كما هو مبين في الشكل 2، فإن درجة تراكم كلاريثروميسين في مختلف السوائل وهياكل أنسجة الرئة هي الحد الأقصى مقارنة بالماكروليدات الأخرى ذات 14 و15 عضوًا، بما في ذلك أزيثروميسين.

الجدول 2. التركيزات المقارنة للكلاريثروميسين والمضادات الحيوية الأخرى من الماكرولايد ذات 14 و15 عضوًا في المصل والرئتين بعد تناوله عن طريق الفم

جرعة ماكرولايد	المواد التي تم تحليلها
جرعة ماكرولايد	المصل، ملغم/مل	إفراز الشعب الهوائية، ملغم / مل	الغشاء المخاطي للشعب الهوائية، ملغم / غرام	السائل المبطن للظهارة، ملغم/مل	الحمة الرئوية، ملغم / غرام
الاريثروميسين،		0.59 (جرعة 1 جم)		0.97 (جرعة 250

كلاريثروميسين،

أزيثروميسين،

روكسيثروميسين،

الميزة الإيجابية الأخرى للكلاريثروميسين هي الحفاظ على مستواه المرتفع نسبياً في البلازما/المصل أثناء العلاج. في المقابل، فإن أزيثروميسين، الذي يتميز بالتراكم المفرط داخل الخلايا، غائب عمليا عن هذه الركائز. من المحتمل أن مثل هذا التوزيع لهذا الدواء يمكن أن يزيد من خطر حدوث نتائج غير مواتية في الالتهابات الرئوية الحادة المرتبطة بتجرثم الدم.

نصف عمر كلاريثروميسين (T 1/2) بعد تناول جرعة 250 ملغ هو من 3 إلى 4 ساعات، وبعد تناول جرعة 500 ملغ - من 5 إلى 7 ساعات، وهذه الأرقام أقل بكثير من تلك الخاصة بأزيثروميسين - 48-96 ساعة. من ناحية، يسمح نصف العمر الطويل باستخدام أنظمة خاصة للأخير: مرة واحدة يوميًا لمدة 3-5 أيام فقط. من ناحية أخرى، يحمل مستوى T1/2 الكبير خطر الإفراط في تحفيز المقاومة البكتيرية. يتم إطلاق الأزيثروميسين، الموجود بشكل حصري تقريبًا داخل الخلايا، تدريجيًا في السائل خارج الخلية، حيث توجد مسببات الأمراض الرئوية الرئيسية، على سبيل المثال. س. الالتهاب الرئوي, س. المقيحة, ح. الانفلونزاالخ، ويثبط نشاطهم الحيوي. تستمر فترة التأثير الفعال هذه بعد الانتهاء من دورة العلاج القصيرة لمدة 5-7 أيام أخرى تقريبًا. بعد ذلك، لفترة طويلة جدًا - تصل إلى 4 أسابيع - يظل تركيز الأزيثروميسين في السائل خارج الخلية لمسببات الأمراض الرئيسية عند مستوى دون مثبط. هذا هو ما يسمى بالنافذة الانتقائية، التي تساهم في التكوين القوي لمقاومة النباتات، ليس فقط فيما يتعلق بـ ATB المسبب، ولكن أيضًا فيما يتعلق بالماكروليدات الأخرى. لم يتم تحديد آلية المقاومة التي تحدث في هذه الحالة بدقة، ولكن يعتقد أنها مرتبطة بتنشيط التدفق. من ناحية أخرى، يعتبر أزيثروميسين محفزًا قويًا لإنزيم الميثيلاز، والذي يوفر النمط الظاهري MLS B غير المواتي بشكل خاص لمقاومة جميع أنواع الماكرولايد ATB.

نظرًا لنصف عمره القصير، لا يحتوي كلاريثروميسين على هذه العيوب. وبالإضافة إلى ذلك، مع استخدامه هناك خطر أقل بكثير من ردود الفعل التحسسية الطويلة والمتأخرة، كما هو موضح مع استخدام أزيثروميسين. إن تأثير كلاريثروميسين بعد المضاد الحيوي يتفوق من حيث المدة على بيتا لاكتام ATB وفيما يتعلق بـ س.الالتهاب الرئوي- نفس أزيثروميسين.

يُفرز كلاريثروميسين في المقام الأول في البول، وكذلك في الصفراء والأمعاء. نسبة المادة الأم ومستقلباتها أثناء الإفراز هي نفسها تقريبًا. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (مستوى إفراز الكرياتينين<30 мл/мин) процесс выделения существенно нарушается и доза кларитромицина должна быть уменьшена .

لا تختلف الحرائك الدوائية للكلاريثروميسين عند استخدامها في شكل تعليق عن تلك الموصوفة أعلاه، على الرغم من أن كمية المستقلب 14-هيدروكسي-كلاريثروميسين المتكونة أثناء عملية التمثيل الغذائي أقل قليلاً.

يجب تناول الأقراص بطيئة التحرر مع الطعام لتحسين الامتصاص، في حين أن ذلك ليس ضروريًا بالنسبة للكلاريثروميسين العادي. يكون الحد الأقصى للتركيز (C max) في بلازما الدم أقل قليلاً، ويتم تحقيقه بعد حوالي 7-8 ساعات، ويبدأ انخفاضه التدريجي فقط في الجزء الثاني من فترة الـ 24 ساعة. وبالتالي، فإن التقلبات في مستوى ATB في البلازما عند تناول الشكل المطول تكون أقل بشكل ملحوظ (ع = 0.0001). مؤشرات كلا الشكلين فيما يتعلق بـ 14-هيدروكسي-كلاريثروميسين متقاربة، وتركيزات المكونات النشطة في البلازما بنهاية اليوم متشابهة. كما أن البارامترات الدوائية الأخرى لا تختلف بشكل كبير، ولم يتم دراسة تفاصيل الإفراز.

طيف العمل

يتم عرض الحد الأدنى من التركيزات المثبطة للكلاريثروميسين لـ 50 و90% من السلالات (MIC 50 وMIC 90، على التوالي) لأهم مسببات الأمراض البكتيرية في الجدول. 3.

الجدول 3. النشاط المقارن للكلاريثروميسين والماكروليدات الأخرى ذات 14 و15 عضوًا ضد مسببات الأمراض المهمة في الدراسات في المختبر

الكائنات الدقيقة	متوسط مستوى MIC 90 ملجم/لتر
الكائنات الدقيقة	كلاريثروميسين	14-هيدروكسيكلاريترو مايسين	الاريثروميسين	روكسيثروميسين	أزيثروميسين
غرام إيجابي
S. الرئوية
بس (MIK50) (MIK90)
بي (MIK50) (MIK90)
العلاقات العامة (MIK50) (MIK90)
شارع. المقيحة
شارع. agalactiae
الليستيريا المستوحدة
المكورات العنقودية الذهبية (MIC50)
S. البشرة (MIC50)
سلبية الجرام
موراكسيلا (برانهاميلا) نزلي
المستدمية النزلية
ب. السعال الديكي
ب. نظير السعال الديكي
البكتيريا المستروحة

هيليكوباكتر بيلوري
غير نمطي
شل. الالتهاب الرئوي
شل. الحثرية (MIC50)
م. الرئوية
اليوريابلازما اليوريا

ملاحظة: يعتبر مستوى 2 ملغم/لتر علامة على الحساسية، 2-8 ملغم/لتر - حساسية معتدلة، >8 ملغم/لتر - مقاومة مسببات الأمراض للمضادات الحيوية الماكروليدية. PS - سلالات حساسة للبنسلين. PI - سلالات ذات حساسية متوسطة للبنسلين. العلاقات العامة - مقاومة للبنسلين.

كما يتبين من الجدول. كما هو مبين في الشكل 3، فإن طيف عمل كلاريثروميسين ضد معظم البكتيريا المسببة للأمراض الأكثر أهمية هو الأمثل مقارنة بالماكروليدات الأخرى ذات 14-15 عضوًا. وبالتالي، فهو يحتوي على أدنى مستوى من MIC يبلغ 50-90 ضد أهم المكورات إيجابية الجرام: المكورات الرئوية، بما في ذلك تلك ذات الحساسية المتوسطة للبنسلين والمكورات العنقودية والمكورات العقدية. A وB، وكذلك الليستريا. الأمر نفسه ينطبق على جزء كبير من البكتيريا سالبة الجرام، بما في ذلك العامل المسبب لعدوى الرئة المعدية الشديدة مثل داء الفيلقيات. كلاريثروميسين فعال للغاية ضد معظم السلالات الموراكسيلا (برانهاميلا) نزلةالتي تنتج ولا تنتج بيتا لاكتاماز. بسبب التآزر مع المستقلب 14-هيدروكسي-كلاريثروميسين، لوحظ نشاط سريري كافٍ ضد مسببات الأمراض الأكثر إشكالية للماكروليدات - ح.الانفلونزا. جنبا إلى جنب مع أزيثروميسين، كلاريثروميسين هو الوحيد في مجموعة ATB قيد النظر الذي لديه هذه الخاصية. وفي الوقت نفسه، لوحظ أيضًا تأثير مثبط فيما يتعلق بسلالات هذا العامل الممرض التي تنتج بيتا لاكتاماز. نشاط كلاريثروميسين ضد البكتيريا غير النمطية مرتفع للغاية أيضًا. على وجه الخصوص، فإن الحد الأدنى من الميكروفون الخاص بالكلاميديا في مجموعة ATB هذه ضئيل. وهو يتفوق، باستثناء الأزيثرومايسين، على الماكروليدات الأخرى ذات 14 و15 عضواً من حيث تأثيره على الجسم. م. رنيومونيا.

وفي الوقت نفسه، من الضروري أن تأخذ في الاعتبار الحقائق المهمة عمليا التالية. المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين (MRSA وMRSE) ليست حساسة للكلاريثروميسين، وكذلك لجميع الماكروليدات الأخرى. لوحظ النشاط العالي للكلاريثروميسين بشكل رئيسي ضد العقديات والمكورات العنقودية الحساسة للإريثروميسين. تعتبر المقاومة للإريثروميسين أكثر مقاومة، ولكن هذا ينطبق أيضًا على معظم الممثلين الآخرين لمجموعة الماكرولايد، بما في ذلك الأزيثروميسين. علاوة على ذلك، في حالة متغير MLS B، يكون مستوى المقاومة مرتفعًا جدًا، بينما على خلفية تفعيل آلية التدفق، يمكن الحفاظ على الفعالية المعتدلة للكلاريثروميسين بسبب تحقيق تركيزات عالية في المناطق المصابة.

الفعالية السريرية للكلاريثروميسين لعلاج التهابات الجهاز التنفسي لدى الأطفال

تم إثبات فعالية كلاريثروميسين في حالات تلف أجزاء مختلفة من الجهاز التنفسي عند الأطفال.

التهاب اللوزتين العقدية / التهاب البلعوم.كما هو الحال مع الآفات المعدية الأخرى في الجهاز التنفسي السفلي والعلوي، في هذه الحالة المرضية، يتم وصف الماكروليدات، بما في ذلك كلاريثروميسين، في كثير من الأحيان للحساسية تجاه بيتا لاكتام ATB. ومع ذلك، نظرا للنشاط العالي للغاية ضد S. المقيحة، في هذه الحالة يمكن اعتبارها أدوية مفضلة. بالإضافة إلى ذلك، توفر الماكروليدات الحديثة القضاء بشكل أكثر موثوقية على العامل الممرض من البلعوم الأنفي، حيث تصل إلى 90-95٪، وهو أمر مهم للوقاية من المضاعفات المتأخرة للعدوى بالعقديات: التهاب كبيبات الكلى والروماتيزم.

فعالية كلاريثروميسين في عمليات المكورات العقدية لا شك فيها. وهكذا، في دراسة أجراها ج.ج. لا يزال وآخرون. في علاج 191 طفلاً تتراوح أعمارهم بين 6 أشهر وما فوق. ما يصل إلى 12 عامًا مع التهاب البلعوم العقدي، وصلت الفعالية السريرية إلى 96٪، والبكتريولوجية - 92٪. وكان الرقم الأخير أعلى بكثير من الرقم الخاص بالفينوكسي ميثيل بنسلين - 81٪. عند مقارنته بمضادات الـATB الأخرى، كان كلاريثروميسين فعالًا سريريًا مثل سيفادروكسيل أو لينكومايسين أو بنسلين البنزاثين، وتم حل الأعراض السريرية في وقت أبكر من استخدام الأموكسيسيلين/الكلافولانات. مستوى القضاء S. المقيحةويستشهد باحثون من اليابان أيضًا بنسبة 94.7٪. ن.ل. كيرسلي وآخرون. أظهرت فعالية سريرية متساوية لكلاريثروميسين (98٪) وأموكسيسيلين (97٪) في 229 طفلاً مصابين بالتهاب اللوزتين / التهاب البلعوم العقدي في إنجلترا. وفي علاج أكثر من 1000 طفل في إيطاليا، وصلت الفعالية السريرية للكلاريثروميسين إلى 90.9%. وعلاوة على ذلك، في هذه الدراسة، تم تسجيل مستوى مرتفع نسبيا من مقاومة المكورات العقدية للماكروليدات، وذلك بسبب آليات مختلفة. وهذا يؤكد خطورة استخدام ممثلي المجموعة التي تسبب زيادة مكثفة في مقاومة البكتيريا المسببة للأمراض، وعلى رأسها الأزيثروميسين.

قاعدة الأدلة الخاصة بتأخير إطلاق كلاريثروميسين ليست واسعة النطاق، ومع ذلك، في دراسة عشوائية مزدوجة التعمية ومتعددة المراكز استخدمت هذا الدواء لمدة 5 أيام بجرعة 500 ملغ / يوم مرة واحدة في 539 مريضًا مصابًا بالتهاب اللوزتين والبلعوم العقدي، والتي شملت الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا. العمر، وكان هناك تأثير سريري وصل إلى 94٪، ومستوى الاستئصال S. المقيحة- 89% لم تختلف عن نتائج دورة الفينوكسي ميثيل بنسلين لمدة 10 أيام.

التهاب الجيوب الأنفية / التهاب الأذن الوسطى.مسببا الدور الرئيسي في التهاب الأذن الوسطى والتهاب المفاصل الروماتويدي التهاب الأنف لم يعد يلعبس. المقيحة، وغيرها من الكائنات الحية الدقيقة: س. الالتهاب الرئوي, الموراكسيلا (برانهاميلا) نزلة, ح. الانفلونزا, المكورات العنقودية. النيابةومع ذلك، فإن معظمها يدخل أيضًا في نطاق عمل كلاريثروميسين. بالإضافة إلى ذلك، يتراكم هذا الدواء في تجويف الأذن الوسطى والغشاء المخاطي للأنف والجيوب الأنفية بتركيزات أعلى بكثير من مستويات المصل، مما يضمن التأثير السريري الأمثل.

وفقا لـ A. Arguedas وآخرون، فإن الفعالية السريرية لدورة كلاريثروميسين لمدة 10 أيام لعلاج التهاب الأذن الوسطى الحاد لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 أشهر وما فوق. ما يصل إلى 12 سنة كان 95.7٪. تشير العديد من الدراسات إلى أن كلاريثروميسين فعال على الأقل مثل أموكسيسيلين، أموكسيسيلين/كلافولانيت، سيفوروكسيم أكسيتيل أو سيفاكلور في هذه الحالة المرضية. وهكذا، كان لدورات كلاريثروميسين وأموكسيسيلين/كلافولانيت لمدة 5 أيام فعالية سريرية بلغت 92 و95% على التوالي، ودورات كلاريثروميسين وأموكسيسيلين لمدة 10 أيام - 95 و92% على التوالي، ووصل مستوى الإصحاح البكتريولوجي إلى 100 و89. ٪، على التوالى. وفي الوقت نفسه، كان تحمل الأطفال للكلاريثروميسين هو الأفضل مقارنة بأنواع الATB الأخرى، وخاصة تلك المحمية بالأمينوبنسلينات. في الوقت نفسه، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه في هذه الحالة المرضية، تم تسجيل مقاومة متزايدة بشكل مطرد لمسببات الأمراض لماكرولايد ATB.

تعتبر تجربة استخدام كلاريثروميسين للآفات المعدية في الجيوب الأنفية إيجابية بشكل عام. على وجه الخصوص، أظهرت دراسة أوروبية متعددة المراكز شملت 310 أطفال فعالية هذا الدواء بنسبة 97.3%. ونتيجة لذلك، يعتبر كلاريثروميسين هو ATB المفضل لالتهاب الجيوب الأنفية الحاد والمزمن لدى الأطفال الذين يعانون من حساسية بيتا لاكتام ATB. في دراسة غير مقارنة في اليابان، عندما تم وصف كلاريثروميسين بجرعة 10 ملغم/كغم مرتين في اليوم، لوحظت تغيرات إيجابية في الأعراض السريرية لدى 89% من 36 طفلاً مصابين بالتهاب الجيوب الأنفية والتهاب الأذن الوسطى، وتحسن في الأعراض السريرية. ولوحظت الصورة الإشعاعية في 82٪. أظهرت دراسات عشوائية متعددة المراكز ومزدوجة التعمية نشاطًا مشابهًا لكلاريثروميسين وسيفوروكسيم أكسيتيل وليفوفلوكساسين وسبارفلوكساسين وسيبروفلوكساسين في التهاب الجيوب الأنفية الحاد لدى البالغين. ومن غير المرجح وجود أي اختلافات في هذا الصدد عند الأطفال. أظهر استخدام الكلاريثروميسين المنتظم والممتد المفعول في 39 مراهقًا تم تشخيص إصابتهم بالتهاب الجيوب الأنفية معدل فعالية سريرية قدرها 90٪.

عند استخدام كلاريثروميسين في الأطفال الذين يعانون من عمليات مزمنة في أعضاء الأنف والأذن والحنجرة، من الضروري أن نأخذ في الاعتبار زيادة خطر وجود مسببات الأمراض شديدة المقاومة لماكرولايد ATB، بما في ذلك اللاهوائيات - ب.هش .

التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي.كلاريثروميسين فعال للغاية ضد معظم مسببات أمراض الجهاز التنفسي السفلي، بما في ذلك تلك التي تسببها النباتات غير النمطية: م. الالتهاب الرئوي, شل. التهاب رئوي. أما بالنسبة لمستوى الفعالية السريرية، على الرغم من أن الدراسات الرئيسية أجريت على المرضى البالغين، إلا أن هناك أيضًا معلومات من ممارسة طب الأطفال (الجدول 4).

الجدول 4. فعالية كلاريثروميسين في علاج عداوى الجهاز التنفسي السفلي لدى الأطفال (مقتبس جزئياً من)

	تصميم البحث*	العمر (عدد الأطفال)، علم الأمراض	الفعالية السريرية	الكفاءة البكتريولوجية	نتائج المقارنة
ماكلين جي إل. وآخرون، 1993		1-12 سنة (52)، عدوى الجهاز التنفسي السفلي			أموكسيسيلين 94.2%
بلوك س. وآخرون، 1995		3-12 سنة (124)، الالتهاب الرئوي غير النمطي المكتسب من المجتمع			الاريثروميسين، 95 و 89٪
فرحات ك.، 1995		الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع (131)، والالتهاب الرئوي غير النمطي (64)، والتهاب الشعب الهوائية الحاد (179)	94، 98، 95٪ على التوالي
زاركوفيتش ج. وآخرون، 1996		5 شهور - 10 سنوات (30) التهاب الشعب الهوائية الحاد			أموكسيسيلين/كلافولانيت، 97%
بيترز اتش دي. وآخرون، 1997		التهاب الشعب الهوائية الحاد والالتهاب الرئوي والالتهاب القصبي الرئوي	85، 94، 87% على التوالي	> 89%، بالنسبة للمستدمية النزلية 62%
شين إس إم. وآخرون، 1998		> 12 سنة، الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع (المجموع 268)		88.5%، غير نمطية - 93.8%	الاريثروميسين، 96، 97، 100، 90.9٪، على التوالي، مرتين أكثر من PE***، وبالتالي 5 مرات أكثر عرضة لوقف العلاج
نومازاكي ك. وآخرون، 2000		الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع، والتهاب الشعب الهوائية (جميعها غير نمطية)
أورنجزيب ب. وآخرون، 2003		3-72 شهرًا: الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع			أموكسيسيلين 97%، سيفوروكسيم 95%
برادلي ج.س. وآخرون، 2007		5-16 سنة، الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع (المجموع 134)			ليفوفلوكساسين 96.5%
لي بي. وآخرون، 2008		الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع (إجمالي 97 مريضا، 47 غير نمطي)	100% غير نمطية		الاريثروميسين، 100٪ غير نمطي، 4 مرات أكثر في كثير من الأحيان PE
سبيرلينج ج.ك. وآخرون، 2011		<7 мес, бронхиолит (21)	تخفيض معدلات دخول المستشفى 5 مرات

كما يتبين من الجدول. كما هو موضح في الشكل 4، كانت فعالية كلاريثروميسين لعلاج التهابات الجهاز التنفسي السفلي لدى الأطفال عالية جدًا، سواء من الناحية السريرية أو من حيث القضاء على مسببات الأمراض المسببة، وخاصة الكلاميديا والميكوبلازما. في الوقت نفسه، لم تكن فعالية العلاج أقل شأنا من أدوية ATB الأخرى المستخدمة على نطاق واسع، على سبيل المثال، أموكسيسيلين / كلافولانات أو سيفوروكسيم. كان كلاريثروميسين جيد التحمل ولم تلاحظ أي آثار جانبية كبيرة، على عكس الاريثروميسين. كان العامل الإيجابي هو ارتفاع معدل ظهور النتائج، والذي غالبًا ما يتجاوز معدل البنسلين والأموكسيسيلين وبعض السيفالوسبورينات، مما له تأثير إيجابي على المؤشرات الاقتصادية الدوائية لاستخدام الكلاريثروميسين.

إن الخبرة في استخدام كلاريثروميسين ممتد المفعول لعلاج التهابات الجهاز التنفسي السفلي في ممارسة طب الأطفال محدودة، ونظرًا للتوصيات الحالية لوصف الدواء، فإنه يقتصر عمليًا على المراهقين فقط. ومع ذلك، س.ل. أظهر Block فعالية متساوية (90%) لهذا الشكل الدوائي وكلاريثروميسين التقليدي في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و16 عامًا المصابين بالالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع، مع آثار جانبية أقل في الأخير.

وبالتالي، فإن كلاريثروميسين دواء فعال للغاية وتم اختباره على نطاق واسع. نظرًا لتراكمه في أنسجة وسوائل الجهاز التنفسي، والطيف الأمثل للعمل، والفعالية السريرية المؤكدة، وسهولة الاستخدام، يجب اعتباره الدواء المفضل بين عائلة الماكروليدات بأكملها للآفات المعدية في الجزء العلوي والسفلي. الجهاز التنفسي عند الأطفال.

L I T E R A T U R A

1.بيترزح. د., كليسولدس. ص. // المخدرات. - 1992. - المجلد. 44، ن 1. - ص 117-164.

2. العلاج الدوائي العقلاني المضاد للميكروبات / تحرير ف.ب. ياكوفليفا، إس. ياكوفليفا. - م، 2003. - ص102-111.

3.زوبكوف م.// روس. عسل. مجلة. - 2006. - ط 14، رقم 21. - ص 1545-1551.

4.كوزلوف إس إن، ستراشونسكي إل إس.العلاج الكيميائي الحديث بالمضادات الحيوية. - م.، 2009. - ص106-119.

5.ديكس م، بيري ك.// روس. عسل. مجلة. - 2006. - ت 14 رقم 17 (269). - ص 1264-1279.

6.زوكرمانج. م. // إصابة. ديس. كلين. ن. صباحا. - 2004. - المجلد. 18. - ص 621-649.

7.بيلوبورودوفا إن.في.. // طب الأطفال. - 2007. - العدد 2. - ص42-44.

8.لانغتري إتش دي، بروغدن إن آر.// المخدرات. - 1997. - المجلد. 53، ن 6. - ص 973-1004.

9.أرغويداس أ.، لويزا سي.، رودريغيز إف.. وآخرون. // جي كيموثر. - 1997. - المجلد. 9، ن 1. - ص 44-50.

10.فراشيني إف، سكاجليوني إف، بينتوتشي جي.. وآخرون. // مجلة مضادات الميكروبات. العلاج الكيميائي. - 1991. - المجلد. 27، ملحق. أ- ص61-65.

11.كازولا إم، داماتو جي، ماتيرا إم جي.// المضادات الحيوية والرئة. دراسة الجهاز التنفسي الأوروبية. - 2009. - المجلد. 9. - ص12-44.

12.شينتاج جي جي، بالو سي.إتش.// عامر. جيه ميد. - 1991. - المجلد. 91. - ص5-11.

13.غوغينبيشلر جي بي، كاستنر إتش.. // العدوى والطب، الملحق.

14.ريفرز إي، نجوين بي، هافستاد إس.. وآخرون. // ن. إنجل. جيه ميد. - 2001. - المجلد. 345. - ص1368-1377.

15.هاردي دي جي، جواي دي آر، جونز آر إن.. // تشخيص. ميكروبيول. تصيب. ديس. - 1992. - المجلد. 15. - ص39-53.

16.غواي دي آر، غوستافسون إل إي، ديفسيتش كي جيه.وآخرون. // كلين. علاجات. - 200 لتر. - المجلد. 23، ن 4. - ص 566-577.

17.إدني إل إم، فيسالي إم إيه، جاكوبس إم آر، أبلبا أم بي سي// مضاد الميكروبات. العوامل والعلاج الكيميائي. - 1996. - ص 1950-1952.

18.بيسيتيلي إس سي، دانزيجر إل إتش، رودفولد كيه إيه.// كلين. مقابل. - 1992. - المجلد. 11. - ص137-151.

19.ستراشونسكي إل إس، كوزلوف إس إن.الصيدلة السريرية للماكروليدات. - وضع الوصول: http://med-lib.ru/speclit/farma/13.php.

20.ستيل جي جي، هوبارد دبليو سي، بول جي إم.. وآخرون. // طب الأطفال. تصيب. ديس. ج.- 1993.- المجلد. 12، ملحق. 3. - ص134-141.

21.نيشيمورا تي. ، سوجيتا ك. ، تانيغوتشي ك. وآخرون. // جي بي إن. جي. المضادات الحيوية. - 2003. - المجلد. 56، ن 4. - ص 281-288.

22.كيرسلي إن.إل.، كامبل أ.، ساندرسون أ.أ.. وآخرون. // ر. جيه كلين. تدرب. - 1997. - المجلد. 51، ن3. - ص133-137.

23.رونديني جي، كوكوزا سي إي، سيانفلون إم.. وآخرون. // كثافة العمليات. J. مضادات الميكروبات. عملاء. - 2001. - المجلد. 18، ن 1. - ص 9-17.

24.تاكر يو، دزيوبليك أو، بوسمان تي، نوتاريو جي.. // العملة. ميد. الدقة. رأي. - 2003. - المجلد. 19، ن 5. - ص 421-429.

25.مكارتي جيه، جود سي، رينتيريا أ. وآخرون. // قناع IC. - 1996. - ص24-25.

26.راميت ج. // ملصق تم تقديمه في المؤتمر الدولي الثالث للماكروليدات والأزاليدات والستربتوجرامين. - لشبونة، 1996.

27.كرافت جي سي، سيبمان إن، بالمر آر إن.وآخرون. // ملصق تم تقديمه في المؤتمر الدولي الثالث للماكروليدات والأزاليدات والستربتوجرامين. - لشبونة، 1996.

28.كورتر جي دي، بيكر دبليو إل، نواك كيه إس.//آن. فارماكوثر. - 2010. - المجلد. 44، ن 3. - ص 471-478.

29.والد إ.ر.// كلين. القس. الحساسية المناعية. - 2006. - المجلد. 30، ن3. - ص143-152.

30.نوفمبر إي، موري إف، بوتشي إن.. وآخرون. // طب الأطفال. الحساسية المناعية. - 2007. - المجلد. 18، ملحق. 18. - ص56-61.

31.بلوك إس.إل.// كلين. طب الأطفال. (فيلة). - 2006. - المجلد. 45، ن 7. - ص 641-648.

أخبار طبية. - 2011. - رقم 2. - ص 39-44.

انتباه! المقالة موجهة إلى الأطباء المتخصصين. تعتبر إعادة طباعة هذه المقالة أو أجزاء منها على الإنترنت دون ارتباط تشعبي بالمصدر انتهاكًا لحقوق الطبع والنشر.

كلاريثروميسين ® هو ماكرولايد مكون من أربعة عشر عضوًا، وهو مشتق شبه صناعي.

يرتبط كلاريثروميسين ® بالوحدة الفرعية 50S من غشاء الريبوسوم للخلية البكتيرية ويمنع التخليق الحيوي للبروتين. فعال ضد مسببات الأمراض داخل الخلايا.

يتفوق الدواء على الاريثروميسين في الخصائص الدوائية والمضادة للبكتيريا. المضاد الحيوي مستقر في بيئة حمضية. عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاصه بسرعة كبيرة. Cmaxتم تحقيقه في حوالي 2.5 ساعة.
يوصف كلاريثروميسين للآفات المعدية في الجهاز التنفسي العلوي والسفلي، والأنسجة خارج الهيكل العظمي غير الظهارية، والجلد، ونظام الأسنان. يؤخذ كلاريثرومسين ® لعلاج الالتهابات الفطرية ويوصف لعلاج العمليات المعدية لدى المرضى الذين يعانون من فيروس نقص المناعة البشرية.

يستخدم الدواء في السطر الأول من القضاء على هيليكوباكتر بيلوري. يسبب المضاد الحيوي آثارًا جانبية على الجهاز العصبي والجهاز الهضمي والأعضاء المكونة للدم. الدواء الأصلي كلاريثروميسين يؤثر على الحواس. يُمنع استخدام المضاد الحيوي عند الأطفال أقل من 12 عامًا وفي المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لمكون واحد على الأقل في التركيبة.

بينوكلير®

فعال ضد الجرام + (المكورات العنقودية، العقديات)، الجرام (المستدمية النزلية، المستدمية النزلية، المكورات البنية، الليجيونيلا المستروحة، كامبيلوباكتر جوني) العوامل الأجنبية، وكذلك اللاهوائية (البكتريا، كلوستريديا، المكورات العقدية). يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي يصل إلى 50 في المئة. عمر النصف حوالي 4 ساعات.

كلاباكس®

وهو ماكرولايد شبه اصطناعي من أحدث جيل. Klabaks فعال في علاج التهاب اللوزتين والالتهاب الرئوي وداء الدمامل. يؤخذ المضاد الحيوي 250 ملغ مرتين يومياً، وفي حالات العدوى الشديدة تضاعف الجرعة. مسار العلاج من 1 إلى 2 أسابيع.

كلاباكس او دي ®

العنصر النشط الرئيسي هو كلاريثروميسين. الدواء فعال في علاج التهابات الجهاز التنفسي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة والجلد والجهاز البولي التناسلي والجهاز الهضمي وما إلى ذلك.

لا ينبغي أن يؤخذ Klabax OD ® في وقت واحد مع بعض مضادات الهيستامين وأدوية هرمون السيروتونين، وكذلك مضادات الذهان. هو بطلان هذا الدواء في أمراض الكلى والكبد الشديدة، وكذلك في المرضى الذين يعانون من مرض البورفيرين.

كلارباكت ®

يؤثر أيضًا على تخليق البروتين للكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض. فعال ضد جميع أنواع البكتيريا باستثناء عصية كوخ.

يتم امتصاص Klarbakt ® بسرعة. الأكل يبطئ الامتصاص. العلاج بالمضادات الحيوية على المدى الطويل محفوف بتطور العدوى (داء المبيضات). يخترق المضاد الحيوي حليب الإنسان، لذا فإن علاج النساء المرضعات ممكن إذا توقفت الرضاعة الطبيعية.

كلاريثروسين ®

متوفر على شكل أقراص صفراء مغلفة بالفيلم. يؤخذ الدواء عن طريق الفم بغض النظر عن تناول الطعام.

يوصف كلاريثروسين ® لعلاج التهاب الغشاء المخاطي القصبي والأنسجة اللمفاوية للبلعوم واللوزتين والجيوب الأنفية والالتهاب الرئوي المستشفوي وبصيلات الشعر والتهابات الفم. يؤخذ الدواء لمنع انتكاس مرض القرحة الهضمية.

كلاسيد ®

ليكوكلار ®

لا ينبغي وصف دواء ليكوكلار Lekoklar ® للأطفال دون سن ستة أشهر، حيث لا توجد بيانات كافية عن فعاليته وسلامته في هذا العمر. هو بطلان المضاد الحيوي إذا كان هناك تاريخ من التهاب الكبد.

مشتق الاريثروميسين.

أزيثروميسين - مركب كيميائي

كيميائيا، أزيثروميسين هو 9-ديوكسو-9a-aza-9a-ميثيل-9a-هوموريثروميسين A (أيضا في شكل ثنائي هيدرات). الصيغة التجريبية للأزيثروميسين هي: C 38 H 72 N 2 O 12. أزيثروميسين هو مسحوق بلوري أبيض أو أبيض تقريبًا، قابل للذوبان بدرجة عالية في الكلوروفورم والكحول بنسبة 96٪، وغير قابل للذوبان عمليًا في الماء. الوزن الجزيئي للأزيثروميسين - 827.995

ينتمي إلى فئة فرعية من الأزاليدات، ويختلف عن الماكروليدات الأخرى في إضافة ذرة نيتروجين إلى حلقة اللاكتون المكونة من 14 عضوًا (في مخطط جزيء أزيثروميسين، أعلى اليسار).

أزيثروميسين - دواء

أزيثروميسين هو الاسم الدولي غير المسجل الملكية (INN) للدواء. وفقا للمؤشر الدوائي، ينتمي أزيثروميسين إلى مجموعة “الماكروليدات والأزاليدات”. وفقًا لـ ATC، يتم تضمين أزيثروميسين في مجموعة "J01 الأدوية المضادة للبكتيريا للاستخدام الجهازي" وله الرمز J01FA10.

أزيثروميسين هو أيضًا اسم تجاري للدواء.

مؤشرات لاستخدام أزيثروميسين

التهابات الجهاز التنفسي العلوي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة (التهاب اللوزتين، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب اللوزتين، التهاب الأذن الوسطى)، الحمى القرمزية، التهابات الجهاز التنفسي السفلي (الالتهاب الرئوي الجرثومي، التهاب الشعب الهوائية)، التهابات الجلد والأنسجة الرخوة، التهابات الجهاز البولي التناسلي (تعليمات للدواء ).

استخدام وجرعة أزيثروميسين

يذوب مسحوق أزيثروميزين في الماء (حسب التعليمات الموجودة في تعليمات الدواء). يهز جيدا قبل الاستخدام ويؤخذ مرة واحدة عن طريق الفم. ينبغي تناول أزيثروميزين على معدة فارغة، قبل ساعة واحدة على الأقل من تناول الطعام أو بعده بساعتين. يتم حساب الجرعة بشكل مشابه للأرقام المذكورة أعلاه.

أزيثروميسين في نظم القضاء على هيليكوباكتر بيلوري

يوصي العديد من أطباء الجهاز الهضمي ذوي السمعة الطيبة باستخدام أزيثروميسين، بحجة أن الماكروليدات، وخاصة كلاريثروميسين، تستخدم على نطاق واسع في أنظمة العلاج المضادة لبكتيريا هيليكوباكتر، وأنه على الرغم من فعاليته العالية، فإن كلاريثروميسين باهظ الثمن ويسبب عددًا من ردود الفعل السلبية (الإسهال)، مما يؤدي إلى تفاقم الحالة. التحمل من العلاج. ونتيجة لذلك، يُطرح السؤال حول العثور على ماكروليدات قد تكون فعالة مثل الكلاريثروميسين، ولكنها ستكون أقل تكلفة ولها آثار جانبية أقل. أحد هذه الأدوية هو أزيثروميسين (Teplova N.V.، Teplova N.N.).

يعد أزيثروميسين مثالًا جيدًا لتوضيح إمكانيات تحسين نظام الاستئصال للعلاج الثلاثي. تعتبر المضادات الحيوية الماكرولايدية، التي يتم تقديمها في أنظمة علاجية ثلاثية، وخاصة الكلاريثروميسين، أكثر فعالية. تمت تجربة أزيثروميسين لعدة سنوات كأحد المكونات المحتملة للعلاج، لكن الدراسات المبكرة استخدمت جرعة منخفضة نسبيًا من الدواء. أدت زيادة جرعة الدورة إلى 3 جم إلى زيادة فعالية النظام الثلاثي القياسي لمدة سبعة أيام المعتمد على مثبط مضخة البروتون إلى المستوى المطلوب بأكثر من 80%. في هذه الحالة، الميزة التي لا شك فيها هي أنه كجزء من دورة أسبوعية، يتم تناول الجرعة الكاملة من أزيثروميسين على مدار ثلاثة أيام، مرة واحدة يوميًا. وهذا مناسب للمريض ويقلل من نسبة الآثار الجانبية. بالإضافة إلى ذلك، فإن تكلفة أزيثروميسين في روسيا أقل من تكلفة الماكروليدات الحديثة الأخرى (Lapina T.L.، Ivashkin V.T.).

تتميز جميع أدوية مجموعة الماكروليدات بتطور المقاومة المتبادلة للسلالات في المختبر، ولكن لا يمكن لجميع الماكروليدات أن تشكل مثل هذه المقاومة بشكل متساوٍ في المختبر. هيليكوباكتر بيلوريفي الجسم الحي، لأن هذا يعتمد أيضًا على قدرة الدواء على التراكم في الطبقة المخاطية. بما أن كلاريثروميسين يصل بسرعة إلى تركيز مثبط على سطح الغشاء المخاطي في المعدة، بعد دورة العلاج لا يتم تدمير ثلثي السلالات هيليكوباكتر بيلوريتصبح مقاومة لها. لا يمكن قول هذا عن أزيثروميسين - فهو يتميز بكفاءة استئصال منخفضة (62٪)، لكن المقاومة الثانوية تتطور فقط في 23٪ من الحالات (Kornienko E.A.، Parolova N.I.).

العلاج الأحادي هيليكوباكتر بيلوريأزيثروميسين غير مسموح به. لا يستخدم أزيثروميسين في الاستئصال هيليكوباكتر بيلوريخارج الأنظمة الخاصة، بدون أدوية تقلل من حموضة المعدة. كما لا يستخدم أزيثروميسين لعلاج قرحة المعدة والاثني عشر والتهاب المعدة في حالة عدم وجود هيليكوباكتر بيلوري في المريض.

المنشورات الطبية المهنية المتعلقة باستخدام أزيثروميسين في القضاء على بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري

تيبلوفا إن.في.، تيبلوفا إن.إن. العلاج المضاد للبكتيريا هيليكوباكتر من القرحة الهضمية مع أزيثروميسين وأموكسيسيلين // RMZh. أمراض الجهاز الهضمي. – 2004. – المجلد 6. – رقم 2. – 68-70.

تلفزيون روسوفا، سيليزنيفا إي.في.، جلازوفا تي.جي. الفحص السريري للأطفال المصابين بالتهاب المعدة والأثنا عشر المزمن // أسئلة تتعلق بتغذية الأطفال 2015 المجلد 13 العدد 1 الصفحات 62-69.

يوجد على الموقع الإلكتروني في كتالوج الأدبيات قسم "المضادات الحيوية المستخدمة في علاج أمراض الجهاز الهضمي"، يحتوي على مقالات عن استخدام العوامل المضادة للميكروبات في علاج أمراض الجهاز الهضمي.

أزيثروميسين كعامل منشط

أزيثروميسين، مثل الماكروليدات الأخرى، هو ناهض لمستقبلات الموتيلين وبالتالي له تأثيرات منشطة للحركة، وعلى هذا النحو، يعتبر له تأثير على حركية الجهاز الهضمي. وقد تبين أنه في المرضى الذين يعانون من ارتجاع المريء مع فتق الحجاب الحاجز الصغيرة (<3 см) приём азитромицина уменьшает размер грыжи, увеличивает период её стабилизации и способствует перемещению «кислотного кармана» в более дистальное положение по сравнению с плацебо. При этом наблюдалось снижение интенсивность кислотного рефлюкса (с 38% до 17%), тогда как общее количество рефлюксов не изменилось. У больных с большими грыжами (≥ 3 см) эти эффекты не наблюдались (Бордин Д.С.). Применение в качестве прокинетика при функциональной диспепсии не показано в связи с «нефизиологичным ускорением опорожнения желудка» (

(خط العرض. أزيثروميسين) هو مضاد حيوي شبه اصطناعي من فئة الماكرولايد، وهو مشتق من الاريثروميسين.

أزيثروميسين - مركب كيميائي

أزيثروميسين - دواء

أزيثروميسين هو أيضًا اسم تجاري للدواء.

مؤشرات لاستخدام أزيثروميسين

استخدام وجرعة أزيثروميسين

يؤخذ أزيثروميسين مرة واحدة يوميًا، دائمًا قبل ساعة واحدة من تناول الطعام أو بعده بساعتين.
للبالغين المصابين بالتهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي، لالتهابات الجلد والأنسجة الرخوة، يتم وصف 0.5 جرام يوميًا لمدة 3 أيام، لأمراض الجهاز البولي التناسلي غير المعقدة (التهاب الإحليل أو التهاب عنق الرحم غير المعقد) - جرعة واحدة من 2 أقراص 0.5 جرام يوصف للأطفال بمعدل 10 مجم لكل كجم من وزن الطفل مرة واحدة يوميًا لمدة 3 أيام أو في اليوم الأول - 10 مجم لكل كجم من الوزن، ثم 4 أيام - 5-10 مجم لكل كجم من الوزن. من الوزن يوميًا لمدة 3 أيام (جرعة الدورة - 30 مجم لكل كجم من الوزن).

يذوب مسحوق أزيثروميزين في الماء (حسب التعليمات الموجودة في تعليمات الدواء). يهز جيدا قبل الاستخدام ويؤخذ مرة واحدة عن طريق الفم. ينبغي تناول أزيثروميزين على معدة فارغة، قبل ساعة واحدة على الأقل من تناول الطعام أو بعده بساعتين. يتم حساب الجرعة بشكل مشابه للأرقام المذكورة أعلاه.

أزيثروميسين في نظم القضاء على هيليكوباكتر بيلوري

يتم تضمين أزيثروميسين من قبل منظمة الصحة العالمية في السطر الأول من الأدوية النشطة ضد هيليكوباكتر بيلوريالأدوية (Teplova N.V.، Teplova N.N.)، ومع ذلك، لم يتم ذكرها في "معايير تشخيص وعلاج الأمراض المعتمدة على الأحماض والأمراض المرتبطة ببكتيريا هيليكوباكتر بيلوري (اتفاقية موسكو الرابعة)" كجزء من خطط الاستئصال هيليكوباكتر بيلوري.

يوصي العديد من أطباء الجهاز الهضمي ذوي السمعة الطيبة باستخدام أزيثروميسين، بحجة أن الماكروليدات، وخاصة كلاريثروميسين، تستخدم على نطاق واسع في أنظمة العلاج المضادة لبكتيريا هيليكوباكتر، وأنه على الرغم من فعاليته العالية، فإن كلاريثروميسين باهظ الثمن ويسبب عددًا من ردود الفعل السلبية (الإسهال)، مما يؤدي إلى تفاقم الحالة. التحمل من العلاج. ونتيجة لذلك، يُطرح السؤال حول العثور على ماكروليدات قد تكون فعالة مثل الكلاريثروميسين، ولكنها ستكون أقل تكلفة ولها آثار جانبية أقل. أحد هذه الأدوية هو أزيثروميسين (Teplova N.V.، Teplova N.N.).

يعد أزيثروميسين مثالًا جيدًا لتوضيح إمكانيات تحسين نظام الاستئصال للعلاج الثلاثي. تعتبر المضادات الحيوية الماكرولايدية، التي يتم تقديمها في أنظمة علاجية ثلاثية، وخاصة الكلاريثروميسين، أكثر فعالية.
تمت تجربة الإيثرومايسين لعدة سنوات كأحد المكونات المحتملة للعلاج، لكن الدراسات المبكرة استخدمت جرعة منخفضة نسبيًا من الدواء. أدت زيادة جرعة الدورة إلى 3 جم إلى زيادة فعالية النظام الثلاثي القياسي لمدة سبعة أيام المعتمد على مثبط مضخة البروتون إلى المستوى المطلوب بأكثر من 80%. في هذه الحالة، الميزة التي لا شك فيها هي أنه كجزء من دورة أسبوعية، يتم تناول الجرعة الكاملة من أزيثروميسين على مدار ثلاثة أيام، مرة واحدة يوميًا. وهذا مناسب للمريض ويقلل من نسبة الآثار الجانبية. بالإضافة إلى ذلك، فإن تكلفة أزيثروميسين في روسيا أقل من تكلفة الماكروليدات الحديثة الأخرى (Lapina T.L.، Ivashkin V.T.).

المنشورات الطبية المهنية المتعلقة باستخدام أزيثروميسين في القضاء على بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري

تيبلوفا إن.في.، تيبلوفا إن.إن. العلاج المضاد للبكتيريا هيليكوباكتر من القرحة الهضمية مع أزيثروميسين وأموكسيسيلين // RMZh. أمراض الجهاز الهضمي. – 2004. – المجلد 6. – رقم 2. – 68-70.
تلفزيون روسوفا، سيليزنيفا إي.في.، جلازوفا تي.جي. الفحص السريري للأطفال المصابين بالتهاب المعدة والأثنا عشر المزمن // أسئلة تتعلق بتغذية الأطفال 2015 المجلد 13 العدد 1 الصفحات 62-69.

يوجد على موقع الويب Gastroscan.ru في كتالوج الأدبيات قسم "المضادات الحيوية المستخدمة في علاج أمراض الجهاز الهضمي"، يحتوي على مقالات عن استخدام العوامل المضادة للميكروبات في علاج أمراض الجهاز الهضمي.

أزيثروميسين كعامل منشط

أزيثروميسين، مثل الماكروليدات الأخرى، هو ناهض لمستقبلات الموتيلين وبالتالي له تأثيرات منشطة للحركة، وعلى هذا النحو، يعتبر له تأثير على حركية الجهاز الهضمي.
وقد تبين أنه في المرضى الذين يعانون من ارتجاع المريء مع فتق الحجاب الحاجز الصغيرة (<3 см) приём азитромицина уменьшает размер грыжи, увеличивает период её стабилизации и способствует перемещению «кислотного кармана» в более дистальное положение по сравнению с плацебо. При этом наблюдалось снижение интенсивность кислотного рефлюкса (с 38% до 17%), тогда как общее количество рефлюксов не изменилось. У больных с большими грыжами (≥ 3 см) эти эффекты не наблюдались (Бордин Д.С.). Применение в качестве прокинетика при функциональной диспепсии не показано в связи с «нефизиологичным ускорением опорожнения желудка» (Шептулин А.А., Курбатова А.А.).

يوجد على موقع www.gastroscan.ru في كتالوج الأدب قسم "الحركية" الذي يحتوي على مقالات مخصصة لاستخدام الحركية في علاج أمراض الجهاز الهضمي.

الكائنات الحية الدقيقة التي يكون أزيثروميسين نشطًا أو غير نشط ضدها

أزيثروميسين فعال ضد العديد من الكائنات الحية الدقيقة، بما في ذلك:

أزيثروميسين غير فعال ضد البكتيريا إيجابية الجرام المقاومة للإريثروميسين.

استخدام أزيثروميسين أثناء الحمل والرضاعة والرضع

يُسمح بمعالجة النساء الحوامل بالأزيثروميسين إذا كان التأثير المتوقع للعلاج يفوق المخاطر المحتملة على الجنين والطفل. فئة الخطر التي حددتها إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على الجنين عندما تتناول المرأة الحامل أزيثروميسين هي B (لم تكشف الدراسات على الحيوانات عن خطر الآثار السلبية للأزيثروميسين على الجنين؛ ولم تكن هناك دراسات كافية على النساء الحوامل).

إذا كان من الضروري علاج النساء المرضعات بأزيثروميسين، فيجب إيقاف هذه التغذية.

يمكن استخدام أزيثروميسين، باستثناء أشكال الحقن، لدى الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 6 أشهر إذا لزم الأمر.

أزيثروميسين وأحداث القلب والأوعية الدموية القاتلة

حذرت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية، في بيانها الصادر في 12 مارس 2013، من أن الأزيثروميسين قد يتسبب في تطور متلازمة كيو تي الطويلة، ونتيجة لذلك، تطور عدم انتظام ضربات القلب.
عند تحليل عدد الوفيات الناجمة عن أمراض القلب والأوعية الدموية لدى الأشخاص الذين يتناولون أزيثروميسين، أو أموكسيسيلين، أو سيبروفلوكساسين، أو ليفوفلوكساسين، أو الذين لا يتناولون مضادات الميكروبات، وجد أن عدد أحداث القلب والأوعية الدموية المميتة في المرضى الذين تلقوا دورة علاجية لمدة خمسة أيام من أزيثروميسين كان أعلى. مقارنة بأولئك الذين لم يتناولوا مضادات الميكروبات والذين تناولوا أموكسيسيلين أو سيبروفلوكساسين أو لم يتناولوا المضادات الحيوية على الإطلاق. عند مقارنة أولئك الذين يتناولون أزيثروميسين وليفوفلوكساسين، كان عدد الأحداث القلبية الوعائية المميتة مشابهًا.

تشترط إدارة الغذاء والدواء الأمريكية أن تتضمن ملصقات الأدوية التي تحتوي على أزيثروميسين بيانًا يفيد بأن أزيثروميسين قد يسبب إطالة فترة QT وعدم انتظام ضربات القلب.

في الوقت نفسه، ونتيجة لأكبر دراسة أوروبية بعنوان "إمكانية عدم انتظام ضربات القلب للأدوية" (ARITMO)، فقد ثبت* أن استخدام أزيثروميسين يؤدي إلى زيادة مضاعفة في خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني مقارنة مع عدم وجود أي مضاد للجراثيم العلاج، ولكن لم يتم ملاحظة مثل هذا الخطر، عند مقارنة العلاج بالأزيثروميسين والأموكسيسيلين. ولذلك نستنتج أن الخطر يرجع إلى العلاج المضاد للبكتيريا نفسه، وليس إلى المضاد الحيوي المحدد.

* تريفيرو جي، دي ريدر إم، سلطانة جي، وآخرون. استخدام أزيثروميسين وخطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني // CMAJ 2017؛ 189:E560-568.

لا ينصح باستخدام أزيثروميسين لعلاج طويل الأمد للمرضى الذين يعانون من سرطان الدم أو العقد الليمفاوية

في بيان صدر في 3 أغسطس 2018، حذرت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية من أنه لا يُنصح باستخدام أزيثروميسين على المدى الطويل في المرضى الذين يعانون من سرطان الدم أو العقد الليمفاوية والذين خضعوا لعملية زرع الخلايا الجذعية لأنه قد يتسبب في تكرار الإصابة بالسرطان.

معلومات عامة

أزيثروميسين هو دواء وصفة طبية. أزيثروميسين لا يؤثر على القيادة.

الأسماء التجارية للأدوية التي تحتوي على المادة الفعالة أزيثروميسين

تم (تم) تسجيل الكيانات التالية في روسيا.
سوماتروليد سولوتاب، أقراص محلول سوماتروليد، تريماك-سانوفيل، إيكوميد، هيمومايسين.

ماركات أزيترومايسين التي تباع في الغرب: AzaSite، Azitrox، Sumamed، Zentiva، Zithromax، Zmax وغيرها.

تعليمات لاستخدام الأدوية التي تحتوي على أزيثروميسين

بعض تعليمات الاستخدام الطبي للأدوية التي تحتوي على المادة الفعالة الوحيدة أزيثروميسين (pdf):

تعليمات لأوكرانيا (بالروسية):

""، كبسولات تحتوي على 250 ملغ أزيثروميسين
""، أقراص مغلفة تحتوي على 500 ملغ من أزيثروميسين، بتاريخ 21 يوليو 2010.
""، مسحوق للتعليق عن طريق الفم، 5 مل من المعلق يحتوي على 100 ملغ من أزيثروميسين، بتاريخ 14 ديسمبر 2012.
""، مسحوق للمعلق عن طريق الفم، 5 مل من المعلق يحتوي على 200 ملغ من أزيثروميسين، بتاريخ 2012/08/31.

تعليمات الولايات المتحدة (باللغة الإنجليزية):

"زيتروماكس (أقراص أزيثروميسين) و(أزيترومايسين للتعليق عن طريق الفم)"، يناير 2013.

أزيثروميسين له موانع، آثار جانبية وميزات التطبيق، من الضروري التشاور مع أخصائي.

العودة إلى القسم

www.gastroscan.ru

كلاريثروميسين: وصف الدواء

يباع كلاريثروميسين على شكل أقراص وكبسولات. المادة الفعالة موجودة بتركيز 250 أو 500 مجم. يحتوي المستحضر أيضًا على النشا المجيلتن، السليلوز الجريزوفولفين، الصوديوم كروسكارميلوز، حامض دهني، فومارات ستيريل الصوديوم وثاني أكسيد السيليكون.

تتكون القشرة الواقية من الهيبروميلوز، E1200، ماكروغول 3350، E172 وثاني أكسيد التيتانيوم. يتم تعبئة الأقراص والكبسولات بكميات 7 أو 10 قطع في أطباق ومعبأة في صناديق من الورق المقوى.

يستخدم كلاريثروميسين لعلاج:

التهاب رئوي.
التهاب الجيوب الأنفية.
الحمرة.
التهاب شعبي.
التهاب البلعوم.
التهاب الجريبات.
التهاب الأذن الوسطى.
الالتهابات البكتيرية الناجمة عن نشاط المتفطرة داخل الخلايا، avium، chelonae، kansasii، fortuitum.

يمنع تناول الدواء إذا:

عدم تسامحه.
الاستخدام المتزامن لمشتقات الشقران، البيموزيد، تيرفينادين، سيسابريد، أستيميزول (هناك خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب، واضطرابات الكلى والكبد الشديدة).
حمل طفل.
الأعمار 1-12 سنة.
الرضاعة الطبيعية للطفل.

يجب على الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا والبالغين تناول كلاريثروميسين 250 مجم مرتين يوميًا. في الحالات الشديدة، يُسمح بمضاعفة الجرعة. تتراوح مدة العلاج من 5 إلى 14 يومًا. في حالة تلف الكبد والكليتين، يتم تعديل الجرعة.

أثناء العلاج، قد يعاني المريض من آثار جانبية:

تغير في الذوق.
قشعريرة.
غثيان.
صدمة الحساسية.
اضطراب معوي.
التهاب الفم.
التهاب القولون الغشائي الكاذب.
أرق.
دوخة.
الارتباك.
تبدد الشخصية.
داء المبيضات.

أزيثروميسين: وصف الدواء

أزيثروميسين متوفر في أشكال أقراص وكبسولات. العنصر النشط - أزيثروميسين- يحتوي على كميات 250 أو 125 أو 500 ملغم. بالإضافة إلى ذلك، يحتوي المضاد الحيوي على ستيرات المغنيسيوم وكبريتات لوريل الصوديوم واللاكتوز.

يوصف دواء لعلاج الأمراض المعدية التي تسببها مسببات الأمراض الحساسة للأزيثروميسين:

التهاب اللوزتين الحاد.
كولبيتوف.
التهاب الشعب الهوائية المزمن.
أوتيتوف.
وجوه.
التهاب الإحليل.
التهاب البلعوم.
التهاب عنق الرحم.
التهاب الجيوب الأنفية.

لا ينبغي استخدام المضادات الحيوية إذا:

خلل شديد في وظائف الكبد.
فرط الحساسية.
الرضاعة الطبيعية.
الأعمار 1-5 سنوات.
فشل كلوي.
الثلث الأول من الحمل.

في الثلث الثاني والثالث، لا يُسمح بتناول الدواء إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للمرأة أكبر من المخاطر المحتملة على الجنين.

تناول أقراص قبل ساعة من وجبات الطعام مرة واحدة في اليوم. للبالغين، في الأيام الأولى من العلاج، الجرعة هي 500 ملغ، ثم تناول 250 ملغ. بالنسبة للأطفال، يتم اختيار الدواء مع الأخذ في الاعتبار وزن الجسم: يتم أخذ 10 ملغ من المضادات الحيوية لكل كيلوغرام. يوصى بدورة علاجية لمدة ثلاثة أيام.

الآثار الجانبية ممكنة أثناء العلاج:

ألم شرسوفي.
عدم انتظام دقات القلب.
وذمة كوينك.
داء المبيضات.
تغير في الذوق.
إمساك.
طفح جلدي على البشرة.
فقدان الشهية.
التهاب الملتحمة.
اضطراب في النوم.
العصاب.

المقارنة: في أي الحالات يكون المنتج أفضل للاستخدام

كلاريثروميسين وأزيثروميسين هما مضادان حيويان فعالان من مجموعة الماكرولايد، وهما متوفران على شكل أقراص وكبسولات. التوافر الحيوي للأزيثروميسين أقل مرتين من التوافر الحيوي لكلاريثروميسين. لكن هذا الدواء يسبب آثارًا جانبية بشكل أقل ويعتبر أكثر أمانًا. لذلك يُسمح بتناوله للأطفال من عمر 5 سنوات وللحوامل ابتداءً من الثلث الثاني من الحمل. مسار العلاج أقصر.

كلاريثروميسين أكثر نشاطًا ضد الأمراض التي تسببها هيليكوباكتر بيلوري. لذلك، في حالة التهاب المعدة والقرحة الهضمية، يجب عليك اختيار هذا المضاد الحيوي. يتفوق هذا الدواء أيضًا على أزيثروميسين في علاج الأمراض التي تظهر بسبب الإصابة بالمكورات الرئوية والمكورات العقدية والمكورات العنقودية الذهبية والكلاميديا والفيلقية. وهو يعمل بشكل أسوأ ضد الميكوبلازما.

يعتبر أزيثروميسين أكثر فعالية من حيث الأمراض التي تسببها البكتيريا المعوية، الزائفة الزنجارية. هذا الدواء أكثر ملاءمة للاستخدام: يكفي تناوله مرة واحدة يوميًا. يستغرق التخلص من الجسم وقتًا أطول من كلاريثروميسين.

على عكس أزيثروميسين، يتمتع كلاريثروميسين بخصائص منشطة للمناعة ومضادة للالتهابات. ولذلك فمن الأفضل استخدامه في علاج الأمراض المعدية المزمنة.

parazits.ru

أزيثروميسين هو دواء له تأثير خاص ضد البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام. يستخدم هذا الدواء على نطاق واسع في علاج عدد من العمليات المعدية والالتهابية، والتي تم استخلاص خصائصها من مسببات الأمراض بمختلف أنواعها. عند دخول المضاد الحيوي إلى الجسم، فإنه يخلق تركيزات متزايدة من المادة الرئيسية في موقع العملية الالتهابية - أزيثروميسين ثنائي الهيدرات. وهو ليس عرضة للعوامل السلبية للبيئة الحمضية وقابل للذوبان في الدهون، وبالتالي يمكن أن يخترق بسهولة الأنسجة الرخوة والسوائل المختلفة ذات الأصل البيولوجي والجهاز التنفسي. بعد ساعتين من تناوله، يصل المنتج إلى أقصى تركيز له.

نظائرها وأصناف الدواء

تقدم شركة الأدوية عدة أشكال مصنعة من الدواء:

أقراص (طلاء الفيلم)؛
كبسولات تحتوي على محتوى الجيلاتين.
مادة مسحوق للتعليق.

تشتمل الأشكال اللوحية على 250 مجم و 500 مجم من المادة الفعالة الرئيسية بالإضافة إلى العناصر المساعدة. تتم التعبئة والتغليف في عبوات من الورق المقوى خاصة مكونة من ثلاثة أقراص.

مؤشرات لاستخدام المنتج

ما هي هذه الحبوب ل؟:

يقع تعيين مجموعات المضادات الحيوية على عاتق أخصائي فقط، مع مراعاة الخصائص الفردية للجسم، ووجود الأمراض والظواهر الأخرى.

موانع للاستخدام

لا توجد صعوبات خاصة عند تناوله، ولكن إذا كان لديك حساسية تجاه مكوناته، فيجب عليك التوقف عن تناوله. إذا كان هناك ردود فعل تحسسية، فمن الأفضل عدم البدء في العلاج. موانع خاصة تشمل الحمل والتغذية والأطفال دون سن 12 عامًا.

تعليمات أزيثروميسين لاستخدام كبسولات 500 ملغ

يؤخذ الدواء مرة واحدة في اليوم، قبل ساعة أو ساعتين من تناول الوجبة أو بعدها.

للبالغين، في حالة الكشف عن العمليات المعدية في الجهاز التنفسي، 500 ملغ يوميا مرة واحدة، لمدة 3 أيام (الجرعة الإجمالية للدورة - 1.5 غرام).
بالنسبة لالتهابات الجلد والأنسجة الرخوة، يشار إلى نظام الدواء التالي: في اليوم الأول من العلاج، 1000 مجم (كبسولتان كل منهما 500 مجم) مرة واحدة. وابتداءً من اليوم الثاني إلى اليوم الخامس – تناول جرعة الدواء 500 ملغ لكل منهما(كبسولة واحدة) يومياً.
إذا تم الكشف عن الحمامي المهاجرة المزمنة، فمن الضروري تناول الدواء وفقا لنظام معين. في اليوم الأول، تناول 4 كبسولات (250 مجم) - 1 جم مرة واحدة. من اليوم الثاني إلى اليوم الخامس – كبسولات 500 (معدل– اتضح أن المجموع 4 أيام) بكمية قطعتين في اليوم.
إذا تم الكشف عن التهاب الإحليل أو عنق الرحم، يتم تناول 1 جرام من 250 مجم مرة واحدة.
إذا تم الكشف عن أمراض المعدة، وكذلك الأمراض في عمل الاثني عشر، يتم وصف 1 غرام (4 كبسولات من 250 ملغ) يوميا لمدة 3 أيام. وهذا ليس الشيء الرئيسي، بل هو جزء من العلاج المركب.

لالتهاب الحلقولأمراض الأنف والأذن والحنجرة الأخرى (على سبيل المثال، لالتهاب الجيوب الأنفية) يجب عليك اتباع تعليمات الطبيب بدقة. لأن الجرعات تتأثر بشكل كبير بالخصائص الفردية للجسم. إذا فاتت إحدى جرعات الدواء، فمن الضروري تناولها في أسرع وقت ممكن. ويتم تناول الجرعات اللاحقة مع استراحة لمدة 24 ساعة، والجرعات الموصوفة مناسبة للاستخدام من قبل ممثلي البالغين والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 45 كجم.

تعليمات أزيثروميسين للاستخدام للأطفال 250

وكجزء من التعليمات، يمنع على الأطفال دون سن 12 عامًا استخدام الأقراص. تم استبدالهم بنجاح تعليق للأطفالأو شراب خاص مصمم ليناسب الجرعة الأكثر نجاحًا.

بالنسبة للرضع الذين تقل أعمارهم عن ستة أشهر، يتم بطلان مادة المضاد الحيوي تمامًا، حيث قد تحدث آثار جانبية ومضاعفات.
لعلاج التهابات الجهاز التنفسي العلوي، والتهاب الأذن الوسطى، والالتهاب الرئوي، توصف جرعة واحدة للأطفال قدرها 10 ملغم/كغم.
يستخدم الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 14 عامًا أقراص الوزن 125 مجم أو 250 مجم بالإضافة إلى شراب خاص. يوصف لهم 1-2 ملعقة شاي. تكوين على أساس وزن الجسم. خلال الأيام التالية، تستمر عملية العلاج بجرعة أقل قدرها 5 ملغم/كغم.

سعر أزيثروميسين أقراص 500 ملغ

كما ذكرنا سابقًا، يتم تغليف المنتج وفقًا لـ 3 أقراص. بشكل عام، في روسيا تكلفة هذا الدواء تتراوح بين 32 إلى 190 روبل. ومع ذلك، فإنه يعتمد على الجرعة. لا يكلف المنتج 500 ملغ أكثر من 90-100 روبل لكل عبوة.

نظائرها من الدواء أزيثروميسين رخيصة

يمكن أن يكون للدواء بديل جيد في شكل نظائرها في الميزانية. والتي تستحق أرخصومن حيث الكفاءة ( في التعليقالأجهزة اللوحية) ليست أقل شأنا من العينة القياسية.

توافق أزيثروميسين مع الأدوية الأخرى

يمكن استخدام الدواء كعنصر مستقل في العلاج، أو بالاشتراك مع مركبات أخرى. من المهم معرفة ميزات توافقه مع الأدوية الأخرى.

أزيثروميسين وسيكلوفيرون

العقار سيكلوفيرونيتمتع بتوافق ممتاز مع جميع الأدوية، وبالتالي فإن الدواء المعني (المضاد الحيوي) ليس استثناءً. عند استخدامهما معًا، يلزم الاستشارة الطبية.

أزيثروميسين وباراسيتامول

الباراسيتامول– خافض للحرارة، لذلك يمكن دمجه بشكل مثالي مع العديد من العوامل المضادة للبكتيريا.

أزيثروميسين وأموكسيسيلين

أزيثروميسين يساعد على إضعاف التأثير القوي للجراثيم للدواء أموكسيسيلين، لذلك لا ينصح بالمشاركة.

أزيثروميسين وإنجافيرين

لم يتم العثور على أي انتهاكات عند تناول الأدوية في وقت واحد، ولكن لتوضيح جرعة الدواء يجب استشارة الطبيب.

أزيثروميسين وإيبوبروفين

ايبوبروفينهو دواء عالمي، لذلك لا يوجد عمليا أي أدوية يكون استخدامها المتزامن معها غير مناسب.

أزيثروميسين وكاجوسيل

كاجوسيليمكن استخدامه في المراحل المتقدمة من العلاج ويمكن استخدامه أحيانًا بعد دورة العلاج بالأزيثروميسين وبالتزامن معه.

ما الفرق بين أزيثروميسين والأدوية الأخرى؟

على عكس الدواء com.summed، أزيثروميسين دواء عام، في حين أن نظيره أصلي، وبالتالي يكلف أكثر من ذلك بكثير. هناك بعض الاختلافات في الآثار الجانبية وموانع الاستعمال.
إذا قارنت الدواء بالعلاج أزيتروكس، يمكن ملاحظة أن أحد الأدوية يعمل بمثابة نظير في الميزانية للثاني. يختار الطبيب الخيار الأمثل.
أموكسيكلاف– مضاد حيوي آخر يحارب بشكل فعال الالتهابات البكتيرية واسعة النطاق.

أيهما أكثر فعالية أزيثروميسين وكلاريثروميسين؟

كلا العقارين من بين أفضل عشرة أدوية ضد الأمراض المعنية. اختلافاتأزيثروميسين من كلاريثروميسين، إذا تم تنفيذه مقارنة، تكمن في عدة جوانب.

أزيثروميسين لديه دورة علاجية أقصر.
يمكن تناوله مرة واحدة في اليوم ويكون له تأثير؛
من الأسهل تحمله والأكثر أمانًا.

اختلافمن حيث المبدأ أنها صغيرة، ولكنها موجودة. ومع ذلك، فإن العلاج الذاتي لن يساعد هنا، لذلك من المهم الاتصال بأخصائي سيصف لك دواءً فعالاً.

توافق أزيثروميسين والكحول

يمكن أن يؤدي استخدام المنتج مع المشروبات الكحولية إلى انتقال العديد من الأمراض إلى شكل مزمن. ولذلك فإن الجواب على سؤال في أسرع وقت ممكنللمريض لشرب البيرة، هو التأكد من زوال جميع أعراض المرض. وإلا فإنها قد تبدأ عواقبفي شكل مضاعفات مرضية، والصداع.

هل تناولت أزيثروميسين؟ تعليمات الاستخدام، السعر، المراجعات، نظائرها، هل كانت المعلومات مفيدة؟ اترك رأيك أو رأيك للجميع في المنتدى!

Womaninc.ru

إس في ياكوفليف

أكاديمية موسكو الطبية سميت باسم. آي إم سيشينوفا

عنوان URL

تم استخدام المضادات الحيوية الماكروليدية في الممارسة السريرية لأكثر من 40 عامًا. تم إدخال الدواء الأول من هذه الفئة - الاريثروميسين - حيز التنفيذ في عام 1952، وبعد ثلاث سنوات ظهر عقاران آخران - أوليندومايسين وسبيراميسين. حتى منتصف الثمانينات، تم استخدام الماكروليدات بدرجة محدودة، خاصة لعلاج التهابات الجهاز التنفسي العلوي. ومع ذلك، في السنوات الأخيرة، كانت هناك زيادة كبيرة في الاهتمام بهذه الأدوية، وتوسع استخدامها في العيادة بشكل كبير.

ينبغي تسليط الضوء على عدة أسباب موضوعية لزيادة الاهتمام بالماكروليدات في السنوات الأخيرة.

1. زيادة مقاومة المكورات الرئوية للبنزيل بنسلين.

2. زيادة تواتر سلالات الكائنات الحية الدقيقة المنتجة للبيتا لاكتاماز، مما يؤدي إلى انخفاض نشاط البنسلينات الطبيعية وشبه الاصطناعية الأكثر استخداما.

3. زيادة تواتر الكائنات الحية الدقيقة غير النمطية (الميكوبلازما، الكلاميديا، الليجيونيلا) في التهابات الجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي. تتطور هذه الميكروبات داخل خلايا الكائنات الحية الدقيقة ولا يمكن الوصول إليها بواسطة العديد من الأدوية المضادة للبكتيريا (مثل البنسلين والسيفالوسبورين والأمينوغليكوزيدات) التي لا تخترق غشاء الخلية جيدًا.

حاليًا، هناك أكثر من 20 مضادًا حيويًا من نوع ماكرولايد معروف، حوالي 8 منها تستخدم في العيادة. المجموعة الأكثر دراسة هي الماكروليدات المكونة من 14 عضوًا، ومن بينها المضاد الحيوي الطبيعي إريثرومايسين والعديد من الأدوية شبه الاصطناعية.

مساوئ الاريثروميسين هي انخفاض الاستقرار في بيئة حمضية، بسبب سوء امتصاصه في الجهاز الهضمي، والقضاء السريع، الأمر الذي يتطلب جرعات متكررة، وعدد كبير إلى حد ما من الآثار الجانبية. وقد ساهمت هذه العيوب، التي تحد من استخدام الإريثروميسين، في البحث عن مضادات حيوية جديدة شديدة النشاط من نوع الماكرولايد.

في السنوات الأخيرة، تم تصنيع الماكروليدات ذات الخصائص الفيزيائية والكيميائية والبيولوجية والحركية الدوائية المحسنة. من بين الماكروليدات المكونة من 14 عضوًا، تم الحصول على أدوية لها طيف مماثل من النشاط المضاد للميكروبات للإريثروميسين، ولكنها أكثر مقاومة للتحلل المائي الحمضي ويتم امتصاصها بشكل أفضل عند تناولها عن طريق الفم. أحد هذه الأدوية هو كلاريثروميسين.

كلاريثروميسين (كلاسيد) هو ماكرولايد شبه صناعي حيث ترتبط حلقة اللاكتون بسكرين. على عكس الاريثروميسين، في حلقة اللاكتون من كلاريثروميسين في الموضع السادس، يتم استبدال ذرة الهيدروجين بمجموعة الميثيل، والتي تحدد الاستقرار الحمضي للدواء وتحسين خصائص الحرائك الدوائية. المستقلب الرئيسي لكلاريثروميسين، 14-هيدروكسي كلاريثروميسين (14-HCM)، له أيضًا نشاط مضاد للميكروبات يتآزر مع الدواء الرئيسي ضد بعض البكتيريا.

نشاط مضادات الميكروبات

كلاريثروميسين هو أحد المضادات الحيوية الماكروليدية الأكثر نشاطًا في المختبر ضد مسببات الأمراض الرئيسية لالتهابات الجهاز التنفسي المكتسبة من المجتمع. يتفوق كلاريثروميسين على الماكروليدات الأخرى المكونة من 14 عضوًا (الإريثروميسين والروكسيثروميسين) والأزيثروميسين في تأثيره على المكورات العقدية المختلفة (S.pyogenes، S.agalactiae)، والمكورات الرئوية (Streptococcus pneumoniae)، والمكورات العنقودية الذهبية (Staphylococcus aureus)، والفيلقية والكلاميديا. يساوي تقريبًا الأدوية الأخرى وفقًا للتأثير على الميكوبلازما (المفطورة الرئوية) والموراكسيلا النزلية (الجدول 1). ضد المستدمية النزلية، كلاريثروميسين أقل شأنا من أزيثروميسين، ولكن بالاشتراك مع 14-GCM يزيد نشاطه بشكل ملحوظ. يُظهر كلاريثروميسين أيضًا نشاطًا عاليًا ضد البكتيريا الأخرى إيجابية الجرام (Bacillus spp.، Listeria monocytogenes، staphylococci سالبة التخثر الحساسة للأوكساسيلين، المكورات اللاهوائية) وبعض البكتيريا سالبة الجرام - النيسرية البنية، البورديتيلة السعال الديكي، بوريليا بورجدورفيري، هيليكوباكتر بيلوري (كلاريثروميسين). يتفوق على الأدوية الأخرى ضد هذه الكائنات الحية الدقيقة)؛ البكتيريا سالبة الجرام الأخرى من عائلات Enterobacteriaceae و Pseudomonas و Acinetobacter مقاومة بشكل طبيعي للمضادات الحيوية الماكروليدية.

الجدول 1. النشاط المختبري للكلاريثروميسين والماكروليدات الأخرى (MIC90، ملغم/لتر) ضد مسببات الأمراض الأكثر شيوعاً لعدوى الجهاز التنفسي المكتسبة من المجتمع

الكائنات الدقيقة		الاريثروميسين	روكسيثروميسين
العقدية الرئوية	0,015	0,03	0,03	0,12
الأبراج العقدية	0,015	0,03	0,06	0,12
المكورات العنقودية الذهبية	0,06	0,12	0,25	0,12
المستدمية النزلية	4-8 (1*)	4	8	0,5
الموراكسيلة النزلية	0,25	0,25	1	0,06
البكتيريا المستروحة	<0,125	0,5	<0,125	<0,125
الميكوبلازما الرئوية	0,03	0,01	0,03	0,001
الكلاميديا الرئوية	0,007	0,06	0,25	0,5
*بالاشتراك مع 14-GKM

إن النشاط المضاد للميكروبات لـ 14-GCM أقل إلى حد ما من الكلاريثروميسين ضد معظم الكائنات الحية الدقيقة، ولكنه أكثر نشاطًا ضد المستدمية النزلية. يعمل كلاريثروميسين و14-GCM بشكل تآزري ضد العديد من مسببات أمراض التهابات الجهاز التنفسي (H.influenzae، M.catarrhalis، Legionella spp.، S.aureus).

النشاط المناعي والمضاد للالتهابات

تم العثور على كلاريثروميسين له خصائص منبهة للمناعة. على وجه الخصوص، فهو يزيد من نشاط البلعمة للعدلات والبلاعم، ويزيد من تحلل الخلايا البالعة، ونشاط مبيد الجراثيم للكريات البيض، ويزيد أيضًا من نشاط القتلة T.

كلاريثروميسين له تأثير مضاد للالتهابات المحلية، والذي يرجع إلى تثبيط إنتاج السيتوكين، والحد من فرط إفراز المخاط والبلغم في الجهاز التنفسي ولزوجة البلغم. قد يكون لهذه الخصائص من كلاريثروميسين تأثير إضافي (بالإضافة إلى مضاد للجراثيم) في علاج التهابات الجهاز التنفسي المزمنة مثل التهاب الأذن الوسطى، والتهاب الجيوب الأنفية، والتهاب الشعب الهوائية.

الدوائية

يتم امتصاص كلاريثروميسين بسرعة عند تناوله عن طريق الفم، ويصل إلى أقصى تركيز له في الدم خلال 1-2 ساعة؛ التوافر البيولوجي للدواء حوالي 55٪. لا يتغير امتصاص كلاريثروميسين مع تناول الطعام. بعد جرعة فموية واحدة من كلاريثروميسين بجرعة 250 و500 ملغ، يتم إنشاء تركيزات قصوى في الدم تتجاوز الحد الأدنى الأدنى لمسببات الأمراض التنفسية الرئيسية (الجدول 2).

الجدول 2. المعلمات الحركية الدوائية للكلاريثروميسين و14-GCM بعد جرعة فموية واحدة قدرها 250 و500 ملغ

خيارات	250 ملغ		500 ملغ
خيارات		14- جي كيه إم		14- جي كيه إم
Cmax، ملغم/لتر	1,0	0,63	2,41	0,66
كمين، ملغم/لتر	0,19	0,20	0,73	0,32
المساحة تحت المنحنى، ملجم/ لتر	6,3	4,5	18,9	6,0
T1/2، ح	3,5	4,7	4,9	7,2
كلير، مل / دقيقة	195	122	168	140
إفراز البول،٪	18	12	36	9,6
ملحوظة. Cmax — التركيزات القصوى في الدم؛ Cmin - الحد الأدنى (قبل الجرعة التالية) من التركيزات في الدم؛ الجامعة الأمريكية بالقاهرة - المنطقة الواقعة تحت منحنى وقت التركيز؛ T1/2 - عمر النصف؛ Clr - تصفية الكلى.

يخترق كلاريثروميسين جيدًا سوائل وأنسجة الجسم، ويبلغ متوسط حجم التوزيع 240 لترًا، ويرتبط ببروتينات المصل بنسبة 42-70٪. تركيزات كلاريثروميسين في أنسجة الرئة، وإفرازات الشعب الهوائية، وإفرازات الأذن الوسطى، واللوزتين، والبلغم أعلى بعدة مرات من تركيزاته في المصل، وتبقى عند المستويات العلاجية لفترة أطول من الزمن. يتراكم كلاريثروميسين في الخلايا بتركيزات عالية جدًا: تتجاوز تركيزات الدواء في البلاعم السنخية المستويات خارج الخلية بمقدار 94 مرة، وفي الخلايا وحيدة النواة بمقدار 20 مرة.

يتم استقلاب كلاريثروميسين في الجسم ليشكل مستقلبًا نشطًا - 14-GCM، والذي يكون نصف عمره أطول من عمر الدواء الرئيسي. يُفرز كلاريثروميسين جزئيًا في البول دون تغيير، وجزئيًا كناتج أييضي. يتم إخراج ما بين 6 إلى 11٪ من الدواء في البراز.

التطبيق السريري

يستخدم كلاريثروميسين بكفاءة عالية لمختلف أنواع العدوى المكتسبة من المجتمع في الجهاز التنفسي العلوي والسفلي: التهاب اللوزتين والبلعوم العقدي والتهاب الجيوب الأنفية وتفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن والالتهاب الرئوي.

التهاب اللوزتين والبلعوم. تبلغ الفعالية السريرية للكلاريثروميسين في التهاب اللوزتين الحاد والتهاب البلعوم الحاد أكثر من 90٪. أظهرت الدراسات المقارنة أن كلاريثروميسين بجرعة 250 ملغ بفاصل 12 ساعة لمدة 10 أيام ليس أقل شأنا من حيث الفعالية السريرية والبكتريولوجية للفينوكسي ميثيل بنسلين والإريثروميسين. أظهرت إحدى الدراسات أنه مع فعالية سريرية مماثلة، أدى كلاريثروميسين إلى استئصال كامل للمكورات العقدية أكثر من الفينوكسي ميثيل بنسلين.

التهاب الجيوب الأنفية.في التهاب الجيوب الأنفية الحاد، يتم تحقيق تأثير سريري إيجابي مع استخدام كلاريثروميسين في 80-98٪ من المرضى. في الالتهابات المزمنة، يكون تأثير الدواء أقل وضوحا. وقد أظهرت نفس الفعالية السريرية للكلاريثروميسين بالمقارنة مع الأمبيسلين، أموكسيسيلين، أموكسيكلاف المشترك وسيفاكلور.

الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية.هناك فعالية سريرية عالية للكلاريثروميسين في علاج التهابات الجهاز التنفسي السفلي عند استخدام الدواء بجرعة 250 أو 500 ملغ بفاصل 12 ساعة، وتظهر فعالية سريرية وبكتريولوجية عالية للكلاريثروميسين في الالتهابات التي تسببها S. الالتهاب الرئوي والمستدمية النزلية، وكذلك الالتهاب الرئوي غير النمطي، الناجم عن الكلاميديا، الميكوبلازما، الفيلقية. من حيث الفعالية السريرية، كلاريثروميسين ليس أقل شأنا من البنسلين عن طريق الفم والسيفالوسبورين (الأمبيسلين، أموكسيسيلين، أموكسيكلاف المشترك، سيفاكلور، سيفوروكسيم أكسيتيل، سيفيكسيم)، والالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع - إلى الماكروليدات الأخرى (الاريثروميسين، روكسيثروميسين، جوساميسين).

آثار جانبية

تشير معظم الدراسات إلى أن كلاريثروميسين جيد التحمل. وفقا لبيانات موجزة من الدراسات الخاضعة للرقابة، عند علاج 4291 مريضا باستخدام كلاريثروميسين، لوحظت أحداث سلبية في 19.6٪ من المرضى، من بينهم الغثيان (3٪)، والإسهال (3٪)، وعسر الهضم (2٪)، وآلام في البطن (2٪). %) تم تسجيلها في أغلب الأحيان، والصداع (1٪). أشارت دراسة موجزة أخرى إلى أن الأحداث الضائرة الأكثر شيوعًا المرتبطة بكلاريثروميسين هي اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان (3.8٪)، الإسهال (3٪)، آلام البطن (1.9٪)، عسر الهضم (1.6٪)، تغير في الذوق (1.5٪)، القيء (1.1%). أظهرت الدراسات المقارنة أن تواتر الآثار الجانبية عند استخدام كلاريثروميسين كان هو نفسه مثل أزيثروميسين وروكسيثروميسين وأموكسيسيلين وأقل من إريثرومايسين.

الجرعات

كلاريثروميسين متوفر في أقراص فموية (250 و 500 ملغ) وفي شكل حقن (قوارير 500 ملغ). في البالغين، في التهاب اللوزتين والبلعوم الحاد، والالتهاب الرئوي الخفيف المكتسب من المجتمع أو تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن، يوصف كلاريثروميسين عن طريق الفم بجرعة 250 ملغ كل 12 ساعة. مدة علاج التهاب اللوزتين والبلعوم 10 أيام، والتهاب الشعب الهوائية - 7-10 أيام، والالتهاب الرئوي - 5-7 أيام. بالنسبة للالتهاب الرئوي الأكثر شدة، والتهاب الجيوب الأنفية، وكذلك العدوى المشتبه بها أو الموثقة الناجمة عن المستدمية النزلية، فمن المستحسن زيادة جرعة كلاريثروميسين إلى 500 ملغ كل 12 ساعة. في المرضى في المستشفى الذين يعانون من الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع المعتدل أو الشديد، فمن المستحسن زيادة جرعة كلاريثروميسين إلى 500 ملغ كل 12 ساعة. يُنصح ببدء العلاج بكلاريثروميسين بإعطاء الدواء بالحقن (500 ملغ عن طريق الوريد بالتسريب بفاصل 12 ساعة) لمدة 2-3 أيام، وبعد ذلك التحول إلى تناول الدواء عن طريق الفم حتى يتم شفاء المريض تمامًا. في الأطفال، يوصف كلاريثروميسين بمعدل 7.5 ملغم / كغم مرتين في اليوم.

مكان كلاريثروميسين في علاج التهابات الجهاز التنفسي

كلاريثروميسين هو مضاد حيوي ماكرولايد فعال للغاية في علاج العديد من التهابات الجهاز التنفسي المكتسبة من المجتمع. بالمقارنة مع الإريثروميسين، يتميز كلاريثروميسين بالثبات في بيئة حمضية، وامتصاص أفضل عند تناوله عن طريق الفم، والذي لا يعتمد على تناول الطعام، وتكرار أقل للتناول، وتحمل أفضل. يعد كلاريثروميسين أحد أكثر المضادات الحيوية الماكروليدية نشاطًا في المختبر، ويزداد هذا النشاط في الجسم الحي بسبب تكوين مستقلب نشط في الجسم، والذي له أيضًا خصائص مضادة للميكروبات. يخلق كلاريثروميسين تركيزات عالية في الدم والأنسجة والخلايا، تتجاوز الحد الأدنى الأدنى لمسببات الأمراض الرئيسية لالتهابات الجهاز التنفسي. إن وجود المستقلب النشط والأنسجة العالية وتركيزات الدواء داخل الخلايا يمكن أن يفسر حقيقة أن كلاريثروميسين يُظهر فعالية سريرية عالية حتى في وجود العدوى التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة قليلة الحساسية (على سبيل المثال، المستدمية النزلية).

استنادا إلى الدراسات السريرية والدوائية، وجد أن الجرعة اليومية الكافية من كلاريثروميسين هي (اعتمادا على شدة العدوى) 500-1000 ملغ، مقسمة على جرعتين.

كلاريثروميسين هو الدواء المفضل لعلاج التهاب اللوزتين العقديات والتهاب البلعوم لدى الأطفال، ويمكن استخدامه أيضًا كبديل لالتهاب الجيوب الأنفية الحاد.

تعتبر المضادات الحيوية الماكرولايدية حاليًا بمثابة عوامل الخط الأول لعلاج الالتهاب الرئوي الخفيف المكتسب من المجتمع لدى البالغين والأطفال. نظرًا للنشاط العالي للكلاريثروميسين ضد مسببات الأمراض التنفسية الرئيسية، يجب وصف الدواء في العيادات الخارجية لعلاج الالتهاب الرئوي الخفيف لدى المرضى الصغار ومتوسطي العمر، وكذلك في حالات مسببات غير نمطية مشتبه بها (الكلاميديا أو الميكوبلازما). ميزة كلاريثروميسين هي وجود شكلين من الجرعات - للإعطاء عن طريق الوريد والإعطاء عن طريق الفم، مما يسمح باستخدام الدواء في وضع العلاج التدريجي (عن طريق الوريد - عن طريق الفم) للالتهاب الرئوي الأكثر شدة لدى المرضى في المستشفى. بالنسبة للالتهاب الرئوي الوخيم، فإن المعيار المقبول عمومًا للعلاج المضاد للبكتيريا هو مزيج من المضاد الحيوي الماكروليد (على سبيل المثال، كلاريثروميسين عن طريق الوريد) مع سيفالوسبورين من الجيل الثالث (سيفوتاكسيم أو سيفترياكسون). كعامل الخط الأول (مع أموكسيسيلين، أموكسيكلاف المشترك)، يمكن استخدام كلاريثروميسين في التفاقم الخفيف لالتهاب الشعب الهوائية المزمن.

الأدب:

الكرة P. الاعتبارات العلاجية لإدارة التهابات الجهاز التنفسي. دور الماكروليدات الجديدة والفلوروكينولونات. تصيب. في ميد 1991؛ 8 (ملحق أ): 7-17.
ويليامز جي دي، سيفتون إيه إم. مقارنة المضادات الحيوية ماكرولايد. J. مضادات الميكروبات. الأم الكيميائية. 1993; 31 (ملحق ج): 11-26.
بيترز دي.إتش.، كليسولد إس.بي. كلاريثروميسين. مراجعة لنشاطها المضاد للميكروبات وخصائصها الدوائية وإمكاناتها العلاجية. المخدرات 1992; 44 (1): 117-64.
Bergeron MG، Bernier M.، L’Eciyer J. في النشاط المختبري لكلاريثروميسين ومستقلبه 14-هيدروكسي ضد سلالات بيتا لاكتاماز الإيجابية والسلبية من المستدمية النزلية. المؤتمر الدولي الأول للماكروليدات والأزاليدات والستربتوجرامين. سانتا في، نيو مكسيكو، 1992.
جونز آر إن، إروين إم إي، باريت إم إس النشاط المختبري لكلاريثروميسين وكلاريثروميسين 14-OH بمفرده أو بالاشتراك ضد أنواع الليجيونيلا. يورو. جيه كلين. ميكروبيول. تصيب. ديس. 1990; 9: 846-8.
تاكيدس هـ، ميورا هـ، كواهيرا م، وآخرون. دراسة الإدارة طويلة الأجل على TE-031 (A-56268) في علاج التهاب القصبات الهوائية المنتشر. كانسينشوجاكي زاشي 1989; 63: 71-8.
لابرو إم تي. فارماكولوجية السبيراميسين بالمقارنة مع الماكروليدات الأخرى. استثمار المخدرات. 1993; 6 (ملحق 1): 15-28.
ستراشونسكي إل إس، كوزلوف إس إن. الماكروليدات في الممارسة السريرية الحديثة. سمولينسك ، "روسيتش". 1998; 304 ص.
Neu H/C/ تطور الماكروليدات: كلاريثروميسين في المنظور. J. مضادات الميكروبات. الأم الكيميائية. 1991; 27 (ملحق أ): 1-9.
Kees F.، Wellenhofer M.، Grobecker H. Serum والحركية الدوائية الخلوية لكلاريثروميسين 500 ملغ Q.D. و 250 ملغ عرضًا. في المتطوعين. العدوى 1995؛ 23: 168-72.
سكروك سي جي. كلاريثروميسين مقابل البنسلين في علاج التهاب البلعوم العقدي. جي فام. تدرب. 1992; 35: 622-6.
غواي دي آر، باترسون آر، سيبمان إن، كرافت جي سي. نظرة عامة على ملف التحمل للكلاريثروميسين في التجارب قبل السريرية والسريرية. سلامة المخدرات 1993؛ 8 (5): 350-64.
Periti P.، Mazzei T. Clarithromycin: العلاقات المتبادلة بين الحرائك الدوائية والديناميكية الدوائية ونظام الجرعات. العلاج الكيميائي 1999؛ 11 (1): 11-27.
العلاج المضاد للبكتيريا للالتهاب الرئوي لدى البالغين. الدليل التربوي والمنهجي للأطباء. م، "RM-Vesti". 1998; 28 ص.

المجموع:0
في تواصل مع 0
جوجل+ 0
نعم 0
فيسبوك 0