الآثار الجانبية لليفودوبا كاربيدوبا. الكتاب المرجعي الطبي جيتار

دواء مضاد للباركنسون مجتمعة.

ليفودوبا

يجدد نقص الدوبامين. وهو مقدمة للناقل العصبي الدوبامين، فهو يعبر حاجز الدم في الدماغ ويتحول إلى الدوبامين في الجهاز العصبي المركزي.

كاربيدوبا

يمنع دوبا ديكاربوكسيلاز المحيطي، مما يقلل من تكوين الدوبامين في الأنسجة المحيطية، ونتيجة لذلك يزداد تركيز ليفودوبا في الجهاز العصبي المركزي.

يستخدم لعلاج مرض باركنسون، ومتلازمة باركنسون. يتم استخدامه عند الأطفال الذين يعانون من متلازمة سيجاوا وخلل التوتر العضلي الحساس للدوبامين، بما في ذلك أولئك المرتبطين بالشلل الدماغي، وكذلك عند الأطفال حديثي الولادة الذين يعانون من عيوب في تخليق رباعي هيدروبيوبترين ونقص اختزال ثنائي هيدروبيوبترين.

• تليف كبدى.
• ورم القواتم.
• زرق انسداد الزاوية.
• انحلال الربيدات الحاد اللارضحي (بما في ذلك التاريخ).
• متلازمة الذهان الخبيثة.
• التعصب الفردي.

اسم تجاري:كاربيدوبا / ليفودوبا

MNI أو اسم المجموعة:ليفودوبا + كاربيدوبا

شكل جرعات:

مُجَمَّع
المواد الفعالة: 250 مجم ليفودوبا 25 مجم كاربيدوبا (27 مجم مونوهيدرات)
سواغ:البوفيدون، السليلوز الجريزوفولفين، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم، ثاني أكسيد السيليكون الغروي، ستيرات المغنيسيوم، التلك المنقى، صبغة زرقاء لامعة E133، صبغة صفراء غروب الشمس E110، إيديتات ثنائي الصوديوم، جلسرين.

وصف
الأقراص بيضاوية، محدبة الوجهين، زرقاء فاتحة اللون، مع شوائب أفتح أو أغمق، مع خط تسجيل على جانب واحد وشعار الشركة المصنعة على الجانب الآخر.

المجموعة العلاجية الدوائية:

كودATX:الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية
هيكل ليفودوبا هو حمض أميني يتكون من L-tyrosine. يتكون الدوبامين مباشرة من الليفودوبا بمشاركة إنزيم السيتوبلازم - حمض ديكاربوكسيلاز L- الأميني العطري. النتيجة النهائية لتأثير الدوبامين هي تثبيط نشاط الخلايا العصبية في الجسم المخطط للدماغ. يتم نزع كربوكسيل الليفودوبا بسرعة في الأنسجة المحيطية تحت تأثير حمض أميني ديكاربوكسيلاز العطري المعتمد على البيريدوكسين، ويتحول إلى دوبامين، والذي، مع ذلك، لا يخترق حاجز الدم في الدماغ. يثبط كاربيدوبا عملية نزع الكربوكسيل من الليفودوبا في الأنسجة المحيطية، لكنه لا يخترق حاجز الدم في الدماغ ولا يؤثر على تحويل الليفودوبا إلى الدوبامين في الجهاز العصبي المركزي. وبالتالي، فإن الجمع بين الكاربيدوبا والليفودوبا يسمح لك بزيادة كمية الليفودوبا التي تدخل الدماغ. عندما يؤخذان معًا عن طريق الفم، فإن كاربيدوبا يضاعف التوافر البيولوجي لليفودوبا. لا يؤدي تناول الكاربيدوبا أبدًا إلى تثبيط إنزيم دوبادي كربوكسيلاز بشكل كامل.

الدوائية
أ./ليفودوبا
الامتصاص: يتم امتصاص ليفودوبا عن طريق النقل النشط من الجهاز الهضمي، ويتم مروره عبر الحاجز الدموي الدماغي أيضًا عن طريق آليات فعالة. من العوائق التي تحول دون امتصاص الليفودوبا هو وجود دوباديكربوكسيلاز في جدار الأمعاء. يتم امتصاص ليفودوبا من المعدة بكميات محدودة. يلعب معدل إفراغ المعدة دورًا رئيسيًا في امتصاص الدواء. العوامل التي تبطئ إفراغ المعدة (الطعام، أدوية مضادات الكولين) تؤخر مرور الدواء إلى الاثني عشر وتبطئ امتصاصه. يتم ملاحظة الحد الأقصى لتركيز الدواء في الدم بعد 1-2 ساعة من تناوله.
التوزيع: حجم توزيع ليفودوبا هو 0.9-1.6 لتر/كجم. بينما يتم الحفاظ على نشاط دوبادي كاربوكسيلاز، فإن إجمالي تصفية ليفودوبا من البلازما تبلغ 0.5 لتر / كجم / ساعة. يخترق ليفودوبا حاجز الدم في الدماغ عن طريق الانتشار الميسر. تحتوي بطانة الشعيرات الدموية في الدماغ أيضًا على دوبادي كربوكسيلاز كحاجز محتمل ثانٍ لدخول الليفودوبا إلى الدماغ، ومع ذلك، يتم نزع الكربوكسيل من جزء صغير في هذه الشعيرات الدموية.
الاستقلاب: يتم استقلاب حوالي 70-75% من ليفودوبا الذي يتم تناوله عن طريق الفم في جدار الأمعاء (تأثير المرور الأول). لا يشارك الكبد عمليا في عملية التمثيل الغذائي للمرور الأول. مع زيادة جرعة الليفودوبا، تقل كمية الدواء الخاضع لعملية نزع الكربوكسيل في الأمعاء. لا يرتبط ليفودوبا ببروتينات البلازما. إن نزع الكربوكسيل من الليفودوبا بواسطة دوباديكربوكسيلاز هو المسار الرئيسي لتكوين الدوبامين من الليفودوبا. توجد كميات كبيرة من هذا الإنزيم في الأمعاء والكبد والكلى. يعد ميثوكسيل الليفودوبا بواسطة ناقلة الكاتيكول-O-ميثيل لتكوين 3-O-ميثيل دوبا هو المسار الثاني لاستقلاب الليفودوبا. ومع العلاج طويل الأمد، قد يتراكم هذا المستقلب. Transamation هو مسار إضافي لعملية التمثيل الغذائي للليفودوبا. المنتجات النهائية لهذا المسار هي بيروفات الفينيل، وأسيتات الفينيل، وحمض 2،4،5-ثلاثي هيدروكسي فينيل أسيتيك. جميع المسارات الأيضية، باستثناء انتقال الأمين، لا رجعة فيها.
الإطراح: بالاشتراك مع كاربيدوبا، يزداد نصف عمر الليفودوبا إلى 3 ساعات. يمكن العثور على ما يصل إلى 69٪ من الليفودوبا في البول البشري على شكل دوبامين ومستقلباته - حمض الفانيلين مانديليك، والنورإبينفرين، وحمض الهوموفانيليك، وحمض ثنائي هيدروفينيل أسيتيك.
ب./كاربيدوبا
في الجرعات الموصى بها، لا يخترق كاربيدوبا حاجز الدم في الدماغ. يتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز في بلازما الدم بعد 2-4 ساعات. يتم إخراج ما يقرب من 50٪ من الكاربيدوبا في البول والبراز. يتم إخراج 35% من الكاربيدوبا عن طريق الكلى دون تغيير.

مؤشرات للاستخدام
مرض باركنسون ومتلازمة باركنسون من مسببات معروفة (بسبب التهاب الدماغ، واضطرابات الأوعية الدموية الدماغية، والتسمم بالمواد السامة، بما في ذلك أول أكسيد الكربون أو المنغنيز).

موانع

مكونات نشطة:كاربيدوبا، ليفودوبا.

1 قرص يحتوي على كاربيدوبا 25 ملغ وليفودوبا 250 ملغ

سواغ:نشا الذرة، نشا الذرة، السليلوز الجريزوفولفين، ستيرات المغنيسيوم، النيلي (إي 132).

شكل جرعات

حبوب.

الخصائص الفيزيائية والكيميائية الأساسية:أزرق مع شوائب، مستدير، مسطح، ذو حواف مشطوفة، أقراص، بدون شقوق أو رقائق، أملس من جانب، مع خط فاصل من الجانب الآخر، منقوش "93" فوق خط الكسر ونقش "294" أسفل خط الكسر.

المجموعة الدوائية

الأدوية المضادة للباركنسونية. أدوية الدوبامين. ليفودوبا مع مثبط ديكاربوكسيلاز. رمز ATX N04B A02.

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية.

دواء مشترك مضاد للباركنسون يحتوي على السلائف الأيضية للدوبامين - ليفودوبا ومثبط دوبا ديكاربوكسيلاز المحيطي - كاربيدوبا.

يُعتقد أن أعراض مرض باركنسون مرتبطة بنقص الدوبامين. عادة، يعمل الدوبامين كناقل عصبي ويتم إنتاجه في بعض خلايا الدماغ التي تتحكم في نشاط العضلات. تعتبر اضطرابات الحركة نتيجة لنقص الدوبامين.

يرجع التأثير المضاد للباركنسونية لليفودوبا إلى تحوله إلى الدوبامين عن طريق نزع الكربوكسيل مباشرة في الجهاز العصبي المركزي (CNS)، مما يؤدي إلى تجديد نقص الدوبامين في الخلايا العصبية.

كاربيدوبا، الذي لا يخترق حاجز الدم في الدماغ، يمنع نزع الكربوكسيل خارج المخ، مما يؤدي إلى زيادة إمداد ليفودوبا إلى الدماغ وتحويله إلى الدوبامين في الجهاز العصبي المركزي، مما يؤدي إلى انخفاض في أعراض مرض باركنسون في كثير من المرضى.

الدوائية.

يمتص ليفودوبا وكاربيدوبا جيدًا، ويصل إلى أقصى تركيز في البلازما خلال 1-3 ساعات. نصف عمر ليفودوبا هو حوالي 2:00 في وجود كاربيدوبا. نتيجة لعمل كاربيدوبا، يتم تقليل إزالة ليفودوبا من البلازما بنسبة 50٪. في وجود الكاربيدوبا، يتحول الليفودوبا بشكل أساسي إلى أحماض أمينية وبدرجة أقل إلى مشتقات الكاتيكولامينات. تفرز جميع مستقلبات الكاربيدوبا والليفودوبا في البول.

دواعي الإستعمال

مرض ومتلازمة باركنسون.

موانع

• فرط الحساسية للمواد الفعالة أو لأي من مكونات الدواء
• الزرق؛
• قصور القلب الشديد
• عدم انتظام ضربات القلب الشديد.
• الذهان الشديد
• الاستخدام المتزامن لمثبطات MAO الانتقائية (MAO) من النوع A ومثبطات MAO غير الانتقائية (باستثناء الجرعات المنخفضة من مثبطات MAO-B الفردية).

  يجب إيقاف هذه الأدوية قبل أسبوعين على الأقل من تعيين Carbidopa و levodopa-Teva.

• أمراض جلدية مشبوهة وغير مشخصة أو تاريخ من سرطان الجلد.

لا يستخدم الدواء في المرضى الذين يمنع استخدامهم لمحاكاة الودي.

التفاعل مع أدوية أخرى وأنواع أخرى من التفاعلات

من الضروري وصف الدواء بحذر في وقت واحد مع الأدوية التالية:

الأدوية الخافضة للضغط.في المرضى الذين يتلقون بعض الأدوية الخافضة للضغط، تسببت إضافة مجموعات من الليفودوبا مع مثبط ديكاربوكسيلاز في تطور انخفاض ضغط الدم الانتصابي المصحوب بأعراض، لذلك قد يكون تعديل جرعة الدواء الخافضة للضغط ضروريًا في بداية العلاج.

مضادات الاكتئاب.هناك عدد قليل من التقارير عن ردود الفعل السلبية، بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم وخلل الحركة، الناجمة عن الاستخدام المتزامن لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات وليفودوبا مع كاربيدوبا.

لا يمكن استخدام Carbidopa وLevodopa-Teva إلا مع مثبطات MAO-B الانتقائية في الجرعات الموصى بها (على سبيل المثال، سيليجيلين).

عقاقير مخدرة.الاستخدام المتزامن مع أدوية التخدير قد يسبب عدم انتظام ضربات القلب.

مضادات مفعول الكولين.قد يعمل بشكل تآزري مع ليفودوبا لتقليل الرعاش، وغالبًا ما تستخدم هذه الخاصية لتعزيز التأثير العلاجي؛ ومع ذلك، فإنها قد تؤدي إلى تفاقم الحركات غير المنضبطة. في الجرعات العالية، قد تقلل أيضًا من التأثيرات المفيدة للليفودوبا عن طريق إبطاء امتصاصه، وبالتالي زيادة التمثيل الغذائي للدواء في المعدة.

أدوية أخرى.الفينوثيازين، البنزوديازيبينات، أيزونيازيد، بوتيروفينون، الفينيتوين والبابافيرين قد يقلل من التأثير العلاجي للليفودوبا.

يتم زيادة استقلاب ليفودوبا عن طريق استخدام مضادات الاختلاج.

نظرًا لأن الليفودوبا يتنافس مع بعض الأحماض الأمينية، فقد يكون امتصاص الدواء ضعيفًا لدى بعض المرضى الذين يتبعون نظامًا غذائيًا عالي البروتين.

إضافة الكاربيدوبا يمنع الزيادة في استقلاب الليفودوبا إلى الدوبامين الناتج عن عمل فيتامين 6. يمكن استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون والذين يتناولون مستحضرات فيتامين تحتوي على هيدروكلوريد البيريدوكسين (فيتامين ب 6).

العلاج المصاحب مع سيليجيلين يمكن أن يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم الانتصابي الشديد، وهو أمر غير معتاد بالنسبة لكاربيدوبا وليفودوبا-تيفا.

مكملات الحديد قد تمنع امتصاص ليفودوبا.

قد تزيد محاكيات الودي من الآثار الجانبية لليفودوبا على القلب والأوعية الدموية.

عند استخدامه بالتزامن مع مضادات الحموضة، لم تتم دراسة التأثير على التوافر الحيوي لليفودوبا.

يمكن استخدام مضادات الدوبامين، الأمانتادين، مع الدواء. إذا تم وصف هذه الأدوية بالإضافة إلى العلاج بكاربيدوبا وليفودوبا-تيفا، فقد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة.

يزيد الميتوكلوبراميد من تركيز الليفودوبا في بلازما الدم.

الاستخدام المتزامن لمثبطات الكاتيكولوميثيل ترانسفيراز (تولكابون، إنتاكابون) مع ليفودوبا/كاربيدوبا قد يزيد من التوافر البيولوجي للليفودوبا.

يمكن استخدامه مع أدوية أخرى مضادة للباركنسونية لا تحتوي على ليفودوبا.

ميزات التطبيق

لا ينبغي أن يستخدم الدواء لعلاج التفاعلات خارج الهرمية التي يسببها الدواء ولا ينصح به لعلاج رقص هنتنغتون.

يجب وصف الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية وأمراض الكلى والكبد والجهاز التنفسي والربو القصبي وأمراض الغدد الصماء والزرق مفتوح الزاوية وقرحة المعدة و / أو الاثني عشر في التاريخ (بسبب احتمال النزيف من الجهاز الهضمي العلوي)، قيء الدم، متلازمة كوشينغ، الاضطرابات النفسية، تاريخ النوبات.

توصف الجرعة الأولية للمرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب وعدم انتظام ضربات القلب الأذيني والعقدي والبطيني إذا كان المريض تحت إشراف طبي مستمر ويتم مراقبة وظائف القلب.

إذا كان من الضروري إجراء عملية جراحية تحت التخدير، يتم إلغاء الدواء في اليوم السابق. يتم استعادة استخدام الدواء بعد الجراحة، ولن يتمكن سوى المريض من تناوله.

يجب مراقبة جميع المرضى الذين يتناولون الدواء عن كثب لتحديد التغيرات العقلية ومتلازمة الاكتئاب المصاحبة للنوايا الانتحارية. يحتاج المرضى الذين يعانون من الذهان (بما في ذلك التاريخ) إلى اهتمام خاص. إذا زادت الأعراض الذهانية، يجب التوقف عن استخدام كاربيدوبا وليفودوبا-تيفا.

في المرضى الذين سبق علاجهم باستخدام ليفودوبا وحده، يكون خلل الحركة ممكنًا لأن كاربيدوبا يسمح لمزيد من الليفودوبا بالوصول إلى الدماغ وبالتالي تكوين المزيد من الدوبامين. ظهور خلل الحركة يتطلب تخفيض الجرعة.

تماما مثل ليفودوبا، يمكن أن يسبب الدواء حركات لا إرادية واضطرابات عقلية. المرضى الذين عانوا من حركات لا إرادية وذهان أثناء العلاج بالليفودوبا يحتاجون إلى اهتمام خاص عند استخدام عقار Carbidopa و Levodopa-Teva. تنتج مثل هذه التفاعلات عن زيادة في الدوبامين في الدماغ، نتيجة لاستخدام ليفودوبا، كما أن تناول كاربيدوبا وليفودوبا-تيفا يمكن أن يسبب الانتكاس.

المرضى الذين لديهم تاريخ من انخفاض ضغط الدم الانتصابي يحتاجون إلى مراقبة دقيقة، خاصة عند البدء في استخدام Carbidopa و levodopa-Teva.

قد يحتاج هؤلاء المرضى إلى العلاج المناسب.

عندما يتم إيقاف الأدوية المضادة للباركنسون فجأة، تحدث متلازمة تشبه متلازمة الذهان الخبيثة، بما في ذلك تصلب العضلات والحمى والتغيرات العقلية وزيادة في مصل CPK، خاصة عندما يتم علاج المرضى بمضادات الذهان. لذلك، يجب مراقبة المرضى تحسبًا لأي توقف مفاجئ أو تغيير في جرعة كاربيدوبا وليفودوبا-تيفا، خاصة أولئك الذين يتلقون مضادات الذهان أيضًا.

يجب أن يتم تناول الأدوية ذات التأثير النفساني مثل الفينوثيازين أو البيوتيروفينون بحذر. يجب علاج المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات بحذر.

كما هو الحال مع ليفودوبا، من الضروري إجراء فحوصات دورية لوظائف الكبد والدم والقلب والأوعية الدموية والكلى طوال فترة العلاج.

يجب على المرضى الذين يعانون من الجلوكوما مفتوحة الزاوية المزمنة وصف الدواء بحذر، مع مراعاة المراقبة المستمرة لضغط العين والمراقبة الدقيقة لتغيراته أثناء العلاج.

قد يسبب ليفودوبا النعاس ونوبات مفاجئة من النعاس. حالات النوبات المفاجئة من النعاس أثناء الأنشطة النهارية نادرة. ومع ذلك، ينبغي إعلام المرضى باحتمال حدوث مثل هذه الأعراض، وفي حالة حدوثها، ينبغي النظر في تخفيض الجرعة أو وقف الدواء.

اضطراب السيطرة على الانفعالات.

يجب مراقبة المرضى عن كثب للتأكد من حدوث اضطرابات التحكم في النبضات. يجب تحذير المرضى وشركائهم من التغيرات المحتملة في السلوك التي تشير إلى اضطراب في التحكم في الانفعالات، مثل المقامرة المرضية، وزيادة الرغبة الجنسية، وفرط الرغبة الجنسية، والتسوق المندفع، والإفراط في تناول الطعام، والأكل المتسرع، عند استخدام منبهات الدوبامين، بما في ذلك كابيرجولين. وفي هذه الحالة يجب تقليل الجرعة أو التوقف عن تناول الدواء.

البحوث المختبرية

هناك انخفاض في الهيموجلوبين والهيماتوكريت وزيادة في نسبة الجلوكوز في الدم وزيادة في خلايا الدم البيضاء وزيادة في عدد البكتيريا والدم في البول.

وقد لوحظت اختبارات إيجابية للأجسام المضادة لخلايا الدم الحمراء عند استخدام Carbidopa و levodopa-Teva ومع استخدام levodopa وحده، ولكن فقر الدم الانحلالي لم يتم مواجهته عمليا.

قد يسبب Carbidopa وLevodopa-Teva نتيجة إيجابية كاذبة عند قياس الكيتونات البولية باستخدام اختبار عباد الشمس. لا يتغير هذا التفاعل عن طريق غليان البول.

قد يؤدي استخدام الطرق التي تستخدم أوكسيديز الجلوكوز إلى إعطاء نتيجة سلبية كاذبة عند اختبار الجلوكوز ج.

تم الإبلاغ عن أن المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون لديهم خطر متزايد للإصابة بسرطان الجلد. ومن غير المعروف ما إذا كان هذا الخطر بسبب مرض باركنسون أو عوامل أخرى، مثل استخدام الأدوية لعلاج مرض باركنسون. لذلك، يوصى بمراقبة حالة الجلد باستمرار للكشف عن سرطان الجلد المحتمل والخضوع لفحص الجلد بشكل دوري من قبل أخصائي مؤهل (على سبيل المثال، طبيب أمراض جلدية) أثناء العلاج باستخدام Carbidopa وLevodopa-Teva.

في حالة توقف الدواء، يتم تقليل الجرعة تدريجياً، ويجب مراقبة حالة المريض بعناية.

استخدم أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية.

على الرغم من أن تأثير الدواء على الحمل غير معروف، فقد تسبب كل من الليفودوبا وتوليفاته مع الكاربيدوبا في حدوث تشوهات في الأعضاء الداخلية والهيكل العظمي في التجارب على الحيوانات. هو بطلان الدواء أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية. يجب على جميع النساء في سن الإنجاب اللاتي يتناولن كاربيدوبا/ليفودوبا استخدام وسائل فعالة لمنع الحمل.

من غير المعروف ما إذا كان كاربيدوبا أو ليفودوبا يفرز في حليب الثدي البشري. ولمنع حدوث ردود فعل سلبية لدى الأطفال يجب اتخاذ القرار: وقف الرضاعة الطبيعية أو التوقف عن تناول الدواء، نظرا لأهميته بالنسبة للأم.

القدرة على التأثير على معدل رد الفعل عند قيادة المركبات أو الآليات الأخرى.

مع الأخذ في الاعتبار أنه في المرضى الحساسين، عند استخدام الدواء، قد تحدث ردود فعل سلبية (الدوخة، الهلوسة، الحركات غير المنضبطة، النعاس، حالات النوم المفاجئ، اضطرابات الرؤية)، أثناء تناول الدواء، يجب الامتناع عن قيادة المركبات وأداء الأعمال الأخرى التي يتطلب التركيز.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

يحتوي الجهاز اللوحي على خط توزيع، أي أنه يمكن تقسيم الجهاز اللوحي إلى نصفين.

يتم تحديد الجرعة اليومية المثالية من كاربيدوبا/ليفودوبا عن طريق المعايرة الدقيقة لكل مريض على حدة.

اعتمادا على شدة المرض، قد يستغرق الأمر حوالي 6 أشهر لتحقيق التأثير العلاجي الأمثل.

المرضى الذين لم يتناولوا الليفودوبا.بالنسبة للمرضى الذين يبدأون بتناول الدواء، الجرعة الأولية هي نصف قرص مرة أو مرتين في اليوم.

إذا لزم الأمر، يمكنك إضافة نصف قرص آخر يوميًا أو كل يوم لاحق حتى يتم الوصول إلى الكمية المطلوبة من كاربيدوبا.

ويظهر التأثير العلاجي للدواء في نفس اليوم، وأحيانًا بعد جرعة واحدة فقط. ويتم الحصول على الجرعة الفعالة الكاملة خلال سبعة أيام، مقارنة بأسابيع وأشهر من استخدام الليفودوبا وحده.

المرضى الذين تلقوا ليفودوبا.يجب إيقاف ليفودوبا قبل الساعة 12:00 ظهرًا على الأقل (24 ساعة لأشكال الجرعات بطيئة التحرر) قبل بدء العلاج بكاربيدوبا وليفودوبا-تيفا. الطريقة السهلة هي تناول الدواء في الصباح وعدم استخدام الليفودوبا في الليل. يجب أن تكون الجرعة حوالي 20% من الجرعة اليومية السابقة من ليفودوبا.

الجرعة الأولية.بالنسبة للمرضى الذين يتلقون أقل من 1500 ملغ من ليفودوبا يوميًا، يجب أن تكون الجرعة اليومية الأولية 75-100 ملغ من كاربيدوبا و300-400 ملغ من ليفودوبا (تُعطى بجرعة كاربيدوبا/ليفودوبا بنسبة 1:4) مقسمة على 3-4 مرات. جرعات يوميا. بالنسبة للمرضى الذين يتلقون أكثر من 1500 ملغ من ليفودوبا يوميًا، تكون الجرعة الأولية هي قرص واحد 3-4 مرات يوميًا.

جرعة الصيانة.يجب أن يأخذ العلاج باستخدام عقار Carbidopa و Levodopa-Teva في الاعتبار الخصائص الفردية للمرضى، ويجب تغيير الجرعة تدريجيًا اعتمادًا على التأثير العلاجي.

إذا كانت هناك حاجة إلى المزيد من ليفودوبا، يمكن زيادة الجرعة إلى قرص واحد 3-4 مرات في اليوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة بمقدار نصف أو القرص بأكمله في اليوم التالي (الجرعة اليومية القصوى - 8 أقراص).

عند نقل مريض من ليفودوبا إلى كاربيدوبا وليفودوبا-تيفا بالاشتراك مع مثبطات ديكاربوكسيلاز أخرى، يجب التوقف عن استخدام الأدوية قبل 12 ساعة على الأقل من بدء تناول كاربيدوبا وليفودوبا-تيفا. يجب أن يبدأ استخدام الدواء بجرعة تتوافق مع كمية مثبط ليفودوبا / ديكاربوكسيلاز في الأدوية السابقة.

المرضى الذين يتلقون أدوية أخرى مضادة للباركنسونية: مزيج الدواء مع مثبطات MAO-B (MAO-B) يمكن أن يزيد من فعالية Carbidopa و Levodopa-Teva في الحالات الخاضعة للرقابة من تعذر الحركة و / أو خلل الحركة.

يمكن الاستمرار في تناول أدوية أخرى مضادة للباركنسونية غير ليفودوبا أثناء وصف كاربيدوبا وليفودوبا، على الرغم من أن جرعة هذه الأدوية أو جرعة ليفودوبا سوف تحتاج إلى تعديل.

المرضى المسنين.يوصف هذا الدواء للمرضى المسنين.

أطفال.

لم يتم التأكد من سلامة الدواء للأطفال، لذلك لا يوصف للمرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

جرعة مفرطة

الأعراض: العلامات المبكرة للجرعة الزائدة - عدم انتظام ضربات القلب، حركات لا إرادية، تشنج الجفن المنشط، ارتعاش العضلات، ارتفاع ضغط الدم الشرياني، زيادة معدل ضربات القلب، فقدان الشهية، الارتباك، الإثارة القلق، الأرق، والأرق.

علاج:لتحفيز القيء بشكل مصطنع، وشطف المعدة على الفور.

علاج الأعراض: يتم وصف الحقن بحذر، ويتم الانتباه إلى سالكية الشعب الهوائية عند حدوث عدم انتظام ضربات القلب، ويتم استخدام العلاج المناسب مع مراقبة تخطيط القلب.

لم يتم دراسة قيمة غسيل الكلى لعلاج أحداث الجرعة الزائدة. استخدام البيريدوكسين غير فعال.

ردود الفعل السلبية

غالبًا ما ترتبط الآثار الجانبية التي تحدث مع استخدام الدواء بالنشاط الدوائي العصبي للدوبامين. عادة تختفي هذه التفاعلات أو تصبح أضعف عندما يتم تقليل الجرعة. المظاهر الأكثر شيوعًا هي خلل الحركة، بما في ذلك الحركات الرقصية وخلل التوتر وغيرها من الحركات اللاإرادية. تعتبر التشنجات العضلية وتشنج الجفن من المؤشرات التي تشير إلى ضرورة تقليل الجرعة.

الآثار الجانبية الخطيرة الأخرى هي التغيرات العقلية بما في ذلك التفكير بجنون العظمة والذهان والاكتئاب مع أو بدون ميول انتحارية. الخَرَف. هناك حالات من القمار المرضي وزيادة الرغبة الجنسية وفرط الرغبة الجنسية لدى المرضى، خاصة عند الجرعات العالية، تختفي هذه المظاهر عند تقليل الجرعة أو إيقاف العلاج الدوائي.

ترتبط الآثار الجانبية التالية بتناول ليفودوبا وتركيبته.

من الدم والجهاز الليمفاوي:نقص الكريات البيض، فقر الدم الانحلالي وغير الانحلالي، نقص الصفيحات، ندرة المحببات.

من الجهاز المناعي:تفاعلات فرط الحساسية، بما في ذلك الوذمة الوعائية والشرى.

من نظام القلب والأوعية الدموية:خفقان القلب، واضطرابات ضربات القلب، والتأثيرات الانتصابية، بما في ذلك انخفاض ضغط الدم الشرياني، والميل إلى فقدان الوعي، والإغماء، وارتفاع ضغط الدم الشرياني، والتهاب الوريد.

من الجهاز العصبي:دوخة، بطء الحركة، ظاهرة متقطعة (قد تحدث بعد عدة أشهر أو حتى سنوات من بدء العلاج بالليفودوبا ومن المحتمل أن ترتبط بتطور المرض (في مثل هذه الحالات، قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة والفاصل الزمني))، ترنح، خلل الحركة، رقص، خلل التوتر العضلي، اضطرابات خارج الهرمية واضطرابات الحركة، بطء الحركة، زيادة ارتعاش اليد، ارتعاش العضلات، تشنجات العضلات، ضزز، تنمل، السقوط، اضطراب المشية، متلازمة الذهان الخبيثة، التشنجات، الميل إلى الإغماء، فقدان الوعي، تفعيل متلازمة برنارد هورنر الكامنة.

من الجانب العقلي:الارتباك، والأرق، والكوابيس، والهوس، والدوخة، والإرهاق، والاكتئاب، ومحاولات الانتحار، والنشوة، والخرف، وتغيرات الحالة العقلية (بما في ذلك الأفكار بجنون العظمة والذهان العابر)، والهلوسة، والأوهام، والإثارة، والأرق، والإثارة، والخوف من السقوط، واضطراب المشية، ضعف التفكير، والارتباك، والصداع، والذهول، والتشنجات، والنعاس، ونوبات النعاس المفاجئة.

من الجهاز الهضمي:عسر الهضم، الغثيان، القيء، جفاف الفم، الطعم المر في الفم، فرط اللعاب، عسر البلع، صريف الأسنان، الفواق، آلام البطن، الإمساك، الإسهال، انتفاخ البطن، عسر الهضم، آلام الجهاز الهضمي، ألم اللسان، اللعاب الداكن، نزيف الأمعاء، حرقان على اللسان ، قرحة الاثني عشر، نزيف الجهاز الهضمي.

الأمراض الأيضية:انخفاض أو زيادة في وزن الجسم، وذمة، وفقدان الشهية.

للبشرة والأنسجة تحت الجلد:حكة، احتقان، تعرق، تغير لون العرق إلى اللون الداكن، طفح جلدي، تساقط الشعر، تنشيط سرطان الجلد الخبيث، مرض هينوخ شونلاين.

من الجهاز التنفسي :ألم في الصدر، بحة في الصوت، ألم في الصدر، ضيق في التنفس، مشاكل في التنفس.

من الجهاز العضلي الهيكلي:تشنّج عضلي.

من الجهاز البولي :احتباس البول، سلس البول، البول الداكن، القساح.

من جانب جهاز الرؤية:عدم وضوح الرؤية، تشنج الجفن، تفعيل متلازمة هورنر الكامنة، الشفع، توسيع الحدقة، الأزمات الحركية للعين، تشنجات النظر. قد يكون تشنج الجفن أحد الأعراض المبكرة للجرعة الزائدة.

المؤشرات المخبرية:زيادة اختبارات وظائف الكبد مثل الفوسفاتيز القلوي، ناقلة أمين الألانين (ALT)، ناقلة أمين الأسبارتات (AST)، نازعة هيدروجين اللاكتات، البيليروبين، نيتروجين اليوريا في الدم، الكرياتينين، حمض اليوريك، اختبار كومبس الإيجابي، انخفاض الهيموجلوبين والهيماتوكريت، زيادة الجلوكوز في الدم، زيادة عدد الكريات البيضاء، البيلة الجرثومية، بيلة دموية.

آخر:الضعف العام، الوهن، التعب، سوء الحالة الصحية، التفاقم المفاجئ للأمراض المصاحبة، احمرار الوجه، احتقان الدم، سرطان الجلد الخبيث.

يرتبط ليفودوبا بالنعاس، ولكن تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا من النعاس أثناء النهار وبدء النوم المفاجئ بالاشتراك مع ليفودوبا.

انتهاك السيطرة على الاندفاع:المقامرة المرضية، وزيادة الرغبة الجنسية، وفرط الرغبة الجنسية، والرغبة الاندفاعية في الشراء، والإفراط في تناول الطعام، والأكل المندفع عند استخدام منبهات الدوبامين و / أو أدوية الدوبامين الأخرى، بما في ذلك كاربيدوبا وليفودوبا.

الافضل قبل الموعد

شروط التخزين

يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية بعيداً عن متناول الأطفال.

طَرد

10 أقراص لكل نفطة، 5 أو 10 بثور لكل علبة.

فئة الإجازة

على وصفة طبية.

الصانع

تيفا للصناعات الدوائية المحدودة

موقع الشركة المصنعة وعنوان مكان نشاطها

شارع. إيلي هورويتز 18 إنديانا. منطقة كفار سابا، إسرائيل.

الاسم النظامي (IUPAC): (2S) -3- (3،4-ثنائي هيدروكسي فينيل) -2-هيدرازينو-2-حمض ميثيل بروبيونيك
الأسماء التجارية: لودوسين
الوضع القانوني: POM (المملكة المتحدة)؛ ℞ وصفة طبية فقط (الولايات المتحدة الأمريكية)
ربط البروتين: 76%
التمثيل الغذائي: منزوع الكربوكسيل إلى الدوبامين في الأنسجة خارج المخ
نصف العمر: 2 ساعة
الصيغة: C 10 H 14 N 2 O 4
مول. الكتلة: 226.229 جم/مول

Carbidopa (Lodosyn) هو دواء لعلاج مرض باركنسون الذي يثبط عملية التمثيل الغذائي المحيطي. وهذا يسمح لمزيد من الأجهزة الطرفية بعبور حاجز الدم في الدماغ، مما يسبب تأثيرات على الجهاز العصبي المركزي.

علم العقاقير

يثبط كاربيدوبا ديكاربوكسيلاز الحمض الأميني L العطري (دوباديكاربوكسيلاز أو DDC)، وهو إنزيم مطلوب للتخليق الحيوي لـ L-تريبتوفان إلى السيروتونين والتخليق الحيوي لـ L-DOPA إلى الدوبامين (DA). يوجد DDC في محيط الجسم وداخل حاجز الدم في الدماغ. من بين أشياء أخرى، يستخدم كاربيدوبا لعلاج مرض باركنسون (PD)، وهو مرض يتميز بموت الخلايا العصبية الدوبامينية في المادة السوداء. وزيادة الدوبامين قد تزيد من كفاءة الخلايا العصبية الأخرى وتخفف أعراض المرض بشكل مؤقت. الهدف الدوائي هو توصيل سلائف الدوبامين الخارجية المعروفة باسم /L-DOPA إلى أدمغة مرضى PD التي تعاني من نقص الدوبامين. / يمكن لـ L-DOPA، على عكس الدوبامين، عبور حاجز الدم في الدماغ. يبدو استخدام الكاربيدوبا غير بديهي في مرض باركنسون (PD) لأنه يتداخل مع تحويل DDC/L-DOPA إلى الدوبامين. ومع ذلك، بسبب عوامل خارجية، يتم استقلاب /L-DOPA في محيط مستقلبه النشط الدوبامين قبل الوصول إلى حاجز الدم في الدماغ. وبالتالي، فإن أدمغة مرضى PD التي تعاني من نقص الدوبامين لن تتلقى كمية كافية من الدواء الأولي / L-DOPA بسبب الانهيار المحيطي لـ DDC. ومع ذلك، قد يقلل كاربيدوبا من تحويل DDC/L-DOPA المحيطي قبل عبور حاجز الدم في الدماغ. يعمل Carbidopa كمثبط DDC محيطي لأن carbidopa نفسه لا يستطيع عبور حاجز الدم في الدماغ. بمعنى آخر، ليس للكاربيدوبا أي تأثير على تحويل DDC/L-DOPA في الدماغ إلى الدوبامين. في نهاية المطاف، تصل معظم المواد الخارجية/L-DOPA إلى الدماغ. تتوفر مجموعات كاربيدوبا لعلاج نقص الدوبامين. إلى جانب كاربيدوبا، هناك مثبطات DDC أخرى مثل بنسيرازيد (Po-4-4602)، ديفلوروميثيل دوبا وألفا ميثيل دوبا.

الاستخدام

كاربيدوبا، مثبط نزع الكربوكسيل من الأحماض الأمينية العطرية، هو مركب بلوري أبيض، قابل للذوبان بشكل طفيف في الماء، مع الوزن الجزيئي 244.3. كيميائيا يتم تعيينه على أنه (-) -L-α-hydrazino-α-ميثيل-β-(3،4-ثنائي هيدروكسي بنزين) حمض البروبانويك أحادي الهيدرات. الصيغة التجريبية هي C10H14N2O4 H2O. عند استخدامه مع L-DOPA (المعروف أيضًا باسم سلائف الدوبامين، والذي يتم تحويله إلى دوبامين في الجسم)، تزيد المادة من نصف عمر البلازما من 50 دقيقة إلى ساعة ونصف. لا يستطيع الكاربيدوبا عبور الحاجز الدموي الدماغي، لذا فهو يثبط فقط DDC المحيطي. وبالتالي، فإنه يمنع تحويل L-DOPA إلى الدوبامين في المحيط. تقلل المادة من الآثار الجانبية التي يسببها الدوبامين في الأطراف، كما تزيد من تركيزات L-DOPA والدوبامين في الدماغ. يتم استخدام الكاربيدوبا/التركيبة في الأدوية ذات العلامات التجارية كينسون وسينيميت وباركوبا وأتاميت. يستخدم Stalevo تركيبة مع entacapone، مما يزيد من التوافر البيولوجي للكاربيدوبا و. يستخدم كاربيدوبا في أغلب الأحيان لمنع نشاط الدوبامين ديكاربوكسيلاز. هذا هو الإنزيم الذي يكسر L-DOPA في المحيط ويحوله إلى الدوبامين. يؤدي هذا إلى عدم قدرة الدوبامين المتكون حديثًا على عبور حاجز الدم في الدماغ وتقليل فعالية L-DOPA بشكل كبير. يقلل كاربيدوبا من الكمية المطلوبة لإنتاج استجابة معينة بحوالي 75%، وعند تناوله بالتزامن مع الدواء يزيد مستويات البلازما ونصف عمر البلازما ويقلل كميات الدوبامين وحمض الهوفانيليك في البلازما والبول. يبلغ عمر النصف في وجود الكاربيدوبا حوالي 1.5 ساعة. يمكن زيادة عمر النصف بسبب زيادة وقت الامتصاص. قد يكون هذا مفيدًا في علاج أعراض مرض باركنسون حيث يمكن تقليل الكمية المقدمة للمريض بشكل كبير. يعد تقليل الجرعة هذا مفيدًا للغاية بسبب الآثار الجانبية التي يمكن أن تتطور عند وجود جرعة زائدة من L-DOPA في الجسم. يستخدم Carbidopa أيضًا مع 5-HTP، | |حمض أميني]]، وهو مقدمة للناقل العصبي السيروتونين ومادة وسيطة في استقلاب التربتوفان. يمنع كاربيدوبا استقلاب 5-HTP في الكبد وما ينتج عن ذلك من زيادة مستويات السيروتونين في الدم. تشير الدراسات إلى أن التناول المتزامن لـ 5-HTP مع الكاربيدوبا يزيد بشكل كبير من مستويات 5-HTP في البلازما. وقد لوحظت أمراض مشابهة لتصلب الجلد لدى المرضى الذين يستخدمون كاربيدوبا و5-HTP. في أوروبا، يوصف 5-HTP مع الكاربيدوبا لمنع تحويل 5-HTP إلى السيروتونين قبل دخوله إلى الدماغ.

هناك موانع. قبل البدء في الاستخدام، استشر طبيبك.

الأسماء التجارية في الخارج (في الخارج) - Apo-Levocarb، Carbilev، Cronomet، Dopadura C، Dopicar، Duodopa، Half Sinemet، Kardopal، Lebocar، Levocarb، Levocomp، Levodopa Comp، Levodopa-Carbi، Levomed، Levomet، Parcopa، Pardopa، Parkimet، سيناكارب، سينميت، سترياتون.

جميع الأدوية المستخدمة في طب الأعصاب والطب النفسي.

يمكنك طرح سؤال أو ترك تعليق حول الدواء (من فضلك، لا تنسى الإشارة إلى اسم الدواء في نص الرسالة).

المستحضرات التي تحتوي على ليفودوبا (L) وكاربيدوبا (K) - رمز ATC N04BA02:

ناكوم - تعليمات رسمية للاستخدام. الدواء وصفة طبية، والمعلومات مخصصة فقط لمتخصصي الرعاية الصحية!

المجموعة السريرية والدوائية

الدواء المضاد للباركنسونية هو مزيج من مادة الدوبامين ومثبط دوبا ديكاربوكسيلاز المحيطي.

التأثير الدوائي

دواء مضاد للباركنسونية. يقلل ليفودوبا من أعراض مرض باركنسون عن طريق زيادة مستويات الدوبامين في الدماغ. يتداخل الكاربيدوبا، الذي لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي، مع عملية نزع الكربوكسيل من الليفودوبا خارج المخ، مما يزيد من كمية الليفودوبا التي تدخل الدماغ وتتحول إلى الدوبامين.

يتمتع Nacom® بتأثير علاجي أكثر وضوحًا مقارنة بالليفودوبا ويضمن الحفاظ على التركيزات العلاجية لليفودوبا في البلازما على المدى الطويل بجرعات أقل بنسبة 80٪ تقريبًا من تلك المطلوبة عند استخدام ليفودوبا وحده.

يظهر تأثير الدواء خلال اليوم الأول من بداية تناوله، وأحيانًا بعد تناول الجرعة الأولى. يتم تحقيق التأثير الأقصى خلال 7 أيام.

الدوائية

كاربيدوبا:

مص

بعد تناول الكاربيدوبا عن طريق الفم بجرعة واحدة في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون، يتراوح Tmax من 1.5 ساعة إلى 5 ساعات.

التمثيل الغذائي والإفراز

يتم استقلابه في الكبد.

من بين المستقلبات التي تفرز في البول، أهمها حمض ألفا ميثيل -3 ميثوكسي -4 - هيدروكسي فينيل بروبيونيك وحمض ألفا ميثيل - 3.4 - ثنائي هيدروكسي فينيل بروبيونيك، والتي تمثل حوالي 14٪ و 10٪ من المستقلبات المفرزة، على التوالي. تم العثور على مستقلبين آخرين بكميات أقل. تم التعرف على أحدهما على أنه 3.4-ثنائي هيدروكسي فينيل-أسيتون، بينما تم تحديد الآخر مبدئيًا على أنه N-ميثيل-كاربيدوبا. لا يزيد محتوى كل مادة من هذه المواد عن 5٪ من إجمالي كمية المستقلبات. كما تم اكتشاف كاربيدوبا غير المتغير في البول. لم يتم تحديد أي مترافقين.

إزالة

يكتمل إفراز الدواء دون تغيير في البول بشكل رئيسي خلال 7 ساعات ويصل إلى 35٪.

ليفودوبا:

مص

يمتص ليفودوبا بسرعة من الجهاز الهضمي ويتم استقلابه بشكل فعال. على الرغم من أن أكثر من 30 مستقلبًا مختلفًا يتكون، إلا أن الليفودوبا يتحول بشكل أساسي إلى الدوبامين والإبينفرين والنورإبينفرين.

بعد تناول ليفودوبا عن طريق الفم بجرعة واحدة في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون، يكون Tmax 1.5-2 ساعة ويتم الحفاظ عليه عند المستوى العلاجي لمدة 4-6 ساعات.

إزالة

تفرز المستقلبات بسرعة في البول - يتم إخراج حوالي ثلث الجرعة خلال ساعتين.

T1/2 من ليفودوبا حوالي 50 دقيقة.

عند تناول مزيج من كاربيدوبا وليفودوبا، يزداد T1/2 من ليفودوبا إلى ما يقرب من 1.5 ساعة.

تأثير كاربيدوبا على استقلاب ليفودوبا

يزيد كاربيدوبا من تركيز الليفودوبا في بلازما الدم. مع الإدارة السابقة للكاربيدوبا، يزيد تركيز الليفودوبا في بلازما الدم حوالي 5 أضعاف، ويزداد وقت الحفاظ على التركيزات العلاجية في البلازما من 4 إلى 8 ساعات. عند تناول الكاربيدوبا والليفودوبا في وقت واحد، تم الحصول على نتائج مماثلة.

في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون والذين سبق لهم تناول كاربيدوبا، عند تناول ليفودوبا بجرعة واحدة، زاد T1/2 من ليفودوبا من 3 إلى 15 ساعة، ويزداد تركيز ليفودوبا بسبب كاربيدوبا بمقدار 3 مرات على الأقل. يتناقص تركيز الدوبامين وحمض الهوموفانيليك في بلازما الدم والبول مع تناول كاربيدوبا مسبقًا.

مؤشرات لاستخدام الدواء NACOM®

• علاج مرض باركنسون ومتلازمة باركنسون.

نظام الجرعات

يتم تحديد الجرعة اليومية المثالية من خلال الاختيار الفردي الدقيق. يسمح شكل الجهاز اللوحي بتقسيمه إلى قسمين بأقل جهد.

أثناء العلاج، قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة المحددة بشكل فردي وتكرار تناول الدواء. أظهرت الدراسات أن دوبا ديكاربوكسيلاز المحيطي مشبع بالكاربيدوبا عندما يتم تناول الأخير بجرعة تبلغ حوالي 70-100 ملغ يوميًا. قد يحدث الغثيان والقيء عند المرضى الذين يتلقون جرعات أقل من كاربيدوبا.

إذا تم وصف ناكوما، فيمكن الاستمرار في تناول الأدوية القياسية لعلاج مرض باركنسون، باستثناء تلك التي تحتوي على ليفودوبا وحده، ويجب إعادة اختيار جرعاتها.

يتم اختيار الجرعة الأولية وفقًا للمؤشرات واستجابة المريض للعلاج. الجرعة الأولية من Nacom® هي نصف قرص 1-2 مرات في اليوم. ومع ذلك، فإن هذه الجرعة قد لا توفر الكمية المثالية من الكاربيدوبا التي يحتاجها المريض. لذلك، إذا لزم الأمر، أضف نصف قرص من ناكوما كل يوم أو كل يومين حتى يتم تحقيق التأثير الأمثل. ويلاحظ التأثير العلاجي في اليوم الأول، وأحيانا بعد تناول الجرعة الأولى. يتم تحقيق التأثير الكامل للدواء خلال 7 أيام.

عند التحول من مستحضرات ليفودوبا، يجب إيقاف تناول الدواء الأخير قبل 12 ساعة على الأقل من بدء العلاج باستخدام ناكوم (24 ساعة في حالة مستحضرات ليفودوبا طويلة المفعول). يجب أن توفر الجرعة اليومية من Nacom® حوالي 20% من الجرعة اليومية السابقة من ليفودوبا.

للمرضى الذين تناولوا أكثر من 1.5 جرام من ليفودوبا، الجرعة الأولية من ناكوما هي قرص واحد 3-4 مرات في اليوم.

أثناء العلاج المداوم، إذا لزم الأمر، يمكن زيادة جرعة ناكوما بمقدار 1/2-1 قرص يوميًا أو كل يومين حتى الوصول إلى الجرعة القصوى - 8 أقراص يوميًا. تعتبر الخبرة مع الكاربيدوبا بجرعات أكبر من 200 ملغ في اليوم محدودة.

أثر جانبي

في أغلب الأحيان - خلل الحركة، بما في ذلك الحركات اللاإرادية (بما في ذلك الرقص، خلل التوتر العضلي)، وكذلك الغثيان.

العلامات المبكرة التي يمكن على أساسها اتخاذ قرار بإيقاف الدواء هي ارتعاش العضلات وتشنج الجفن.

من الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: NNS، نوبات بطء الحركة (متلازمة "on-off")، دوخة، نعاس، تنمل، نوبات حالات ذهانية، بما في ذلك الأوهام والهلوسة والتفكير بجنون العظمة، والاكتئاب مع أو بدون تطور نوايا انتحارية، الخرف، اضطرابات النوم، الإثارة، الارتباك، زيادة الرغبة الجنسية.

في حالات نادرة، التشنجات، ولكن لم يتم إثبات العلاقة السببية مع تناول الدواء Nakom®.

من الجهاز الهضمي: احتمال فقدان الشهية، القيء، نزيف من الجهاز الهضمي، تفاقم قرحة الاثني عشر، الإسهال، سواد اللعاب.

من الجسم ككل: احتمال الإغماء وألم في الصدر.

من الجهاز القلبي الوعائي: عدم انتظام ضربات القلب و/أو خفقان القلب، تأثيرات انتصابية (بما في ذلك نوبات ارتفاع أو انخفاض ضغط الدم)، التهاب وريدي.

من نظام المكونة للدم: نقص الكريات البيض، وفقر الدم (بما في ذلك الانحلالي)، نقص الصفيحات، ندرة المحببات.

من الجهاز التنفسي: ضيق التنفس ممكن.

ردود فعل جلدية: تساقط محتمل، طفح جلدي، سواد في إفراز الغدد العرقية.

من الجهاز البولي التناسلي: سواد البول.

الحساسية: وذمة وعائية، شرى، حكة في الجلد، مرض هينوخ شونلاين.

الآثار الجانبية الأخرى التي قد تحدث نتيجة تناول ليفودوبا:

من الجهاز الهضمي: عسر الهضم، جفاف الفم، الشعور بالمرارة في الفم، سيلان اللعاب، عسر البلع، صريف الأسنان، نوبات الفواق، الألم وعدم الراحة في البطن، الإمساك، انتفاخ البطن، حرقان اللسان.

التمثيل الغذائي: فقدان أو زيادة في وزن الجسم، وذمة.

من جانب الجهاز العصبي المركزي: ضعف، إغماء، تعب، صداع، وهن، انخفاض النشاط العقلي، الارتباك، ترنح، ذهول، زيادة ارتعاش اليد، تشنجات العضلات، ضزز، تفعيل متلازمة برنارد هورنر الكامنة، الأرق، القلق، النشوة، والإثارة النفسية الحركية، مشية غير مستقرة.

من الحواس: شفع، عدم وضوح الرؤية، توسع حدقة العين، أزمات العين.

من الجهاز البولي التناسلي: احتباس البول، سلس البول، القساح.

من المعلمات المختبرية: زيادة نشاط الفوسفاتيز القلوي، AST، ALT، LDH، زيادة البيليروبين، نيتروجين اليوريا في البلازما، زيادة الكرياتينين في الدم، فرط حمض يوريك الدم، اختبار كومبس الإيجابي، انخفاض الهيموجلوبين والهيماتوكريت، ارتفاع السكر في الدم، زيادة عدد الكريات البيضاء، البيلة الجرثومية، بيلة الدم الحمراء.

قد تسبب الأدوية التي تحتوي على كاربيدوبا وليفودوبا تفاعلًا إيجابيًا كاذبًا لأجسام الكيتون في البول إذا تم استخدام شرائط الاختبار لتحديد البيلة الكيتونية. لن يتغير هذا التفاعل بعد غليان عينات البول. يمكن الحصول على نتائج سلبية كاذبة عند استخدام طريقة أوكسيديز الجلوكوز لتحديد البيلة السكرية.

موانع لاستخدام عقار NACOM®

• زرق انسداد الزاوية.
• سرطان الجلد مثبت أو مشتبه به ؛
• الأمراض الجلدية مجهولة السبب.
• الاستخدام المتزامن مع مثبطات MAO غير انتقائية.
• فرط الحساسية لمكونات الدواء.

يجب استخدام الدواء بحذر في الأمراض الشديدة في الجهاز القلبي الوعائي، بما في ذلك. مع احتشاء عضلة القلب مع عدم انتظام ضربات القلب (التاريخ)، وفشل القلب، والأمراض الشديدة في الجهاز التنفسي، بما في ذلك الربو القصبي، والنوبات المتشنجة (التاريخ)، بما في ذلك آفات الصرع والتآكل والتقرحي في الجهاز الهضمي (بسبب احتمال حدوث نزيف من الجهاز الهضمي). الجهاز الهضمي العلوي)، والأمراض اللا تعويضية في نظام الغدد الصماء، بما في ذلك داء السكري، والفشل الكلوي الحاد، وفشل الكبد الحاد، والزرق مفتوح الزاوية.

استخدام عقار NACOM® أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

إن تأثير ناكوما على سير الحمل لدى النساء غير معروف. كشفت الدراسات التجريبية أن الجمع بين ليفودوبا وكاربيدوبا يسبب تغيرات حشوية والهيكل العظمي في الحيوانات. ولذلك، فإن استخدام الدواء ممكن فقط عندما تفوق الفائدة المتوقعة من العلاج للأم المخاطر المحتملة على الجنين.

من غير المعروف ما إذا كان ليفودوبا وكاربيدوبا يفرزان في حليب الثدي.

هناك تقرير واحد عن إفراز ليفودوبا في حليب الثدي لدى الأم المرضعة المصابة بمرض باركنسون. لذلك، ونظرًا للآثار الضارة الخطيرة المحتملة للدواء على المولود الجديد ومع مراعاة أهمية العلاج للأم، إذا كان من الضروري استخدام الدواء أثناء الرضاعة، فإن مسألة إيقاف الرضاعة الطبيعية أو إيقاف عقار ناكوم® ينبغي أن تقرر.

يستخدم في حالات خلل وظائف الكبد

يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد.

يستخدم في حالات القصور الكلوي

يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد.

استخدم في الأطفال

تعليمات خاصة

كما هو الحال مع استخدام ليفودوبا، عند وصف ناكوما للمرضى الذين أصيبوا باحتشاء عضلة القلب والذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب الأذيني أو العقدي أو البطيني، من الضروري إجراء فحص أولي شامل. في مثل هؤلاء المرضى، من الضروري مراقبة نشاط القلب، خاصة عند وصف الجرعة الأولى وأثناء فترة اختيار الجرعة.

يجب على المرضى الذين يعانون من الجلوكوما مفتوحة الزاوية وصف Nacom® بحذر ويخضعون لمراقبة مستمرة لضغط العين أثناء العلاج.

نظرًا لأن الآثار الجانبية أكثر احتمالية أن تحدث مع مزيج من كاربيدوبا وليفودوبا مقارنةً بالليفودوبا وحده، فيجب مراقبة المرضى عن كثب أثناء معايرة الجرعة. على وجه الخصوص، يسبب Nacom® حركات لا إرادية في كثير من الأحيان أكثر من ليفودوبا. قد يتطلب ظهور حركات لا إرادية تخفيض الجرعة. قد يكون تشنج الجفن علامة مبكرة على الجرعة الزائدة لدى بعض المرضى. إذا كانت الاستجابة العلاجية لليفودوبا غير متسقة ولم يتم التحكم في علامات وأعراض مرض باركنسون على مدار اليوم، فإن التحول إلى Nacom® عادة ما يقلل من التباين في الاستجابة للدواء.

يوفر Nacom® للمرضى الحد الكافي من أعراض مرض باركنسون.

يُوصف Nacom® أيضًا للمرضى الذين يعانون من مرض باركنسون والذين يتناولون مستحضرات فيتامين تحتوي على البيريدوكسين هيدروكلوريد (فيتامين ب 6).

يمكن وصف Nacom® للمرضى الذين يتلقون بالفعل أدوية تحتوي على ليفودوبا فقط، ومع ذلك، يجب إيقاف ليفودوبا قبل 12 ساعة على الأقل من بدء العلاج بـ Nacom®. ينبغي إعطاء Nacom® بجرعات توفر حوالي 20% من الجرعة السابقة من ليفودوبا.

قد يعاني المرضى الذين سبق لهم تناول ليفودوبا من خلل الحركة، وذلك بسبب يسمح Carbidopa لمزيد من الليفودوبا بالوصول إلى الدماغ، وبالتالي يتم إنتاج المزيد من الدوبامين. قد يتطلب ظهور خلل الحركة تخفيض الجرعة.

مثل ليفودوبا، قد يسبب ناكوم حركات لا إرادية أو اضطرابات عقلية. ومن المفترض أن هذه التفاعلات ترجع إلى زيادة مستويات الدوبامين في الدماغ. قد تتطلب هذه الظواهر تخفيض الجرعة. يجب مراقبة جميع المرضى الذين يتناولون Nacom® نظرًا لاحتمال الإصابة بحالة اكتئابية مع ميول انتحارية. يحتاج المرضى الذين عانوا من الذهان إلى اتباع نهج دقيق عند اختيار العلاج.

يجب وصف Nakom® والأدوية العقلية بحذر. عندما يتم إيقاف الأدوية المضادة للباركنسون فجأة، يتم وصف مجموعة من الأعراض تشبه متلازمة الذهان الخبيثة، بما في ذلك تصلب العضلات، وزيادة درجة حرارة الجسم، والاضطرابات العقلية، وزيادة تركيزات إنزيم CPK في الدم. ولذلك، فإن الفحص الدقيق للمرضى ضروري خلال فترة التخفيض الحاد في جرعة ناكوما® أو توقفها، خاصة إذا كان المريض يتلقى مضادات الذهان. كما هو الحال مع ليفودوبا، أثناء العلاج طويل الأمد مع ناكوم، يوصى بالمراقبة الدورية لوظائف الكبد والدم والقلب والأوعية الدموية والكلى.

إذا كان التخدير العام مطلوبًا، فيمكن تناول Nacom® طالما أنه مسموح للمريض بتناول السوائل والأدوية عن طريق الفم.

إذا توقف العلاج مؤقتًا، فيمكن استئناف ناكوما بالجرعة المعتادة بمجرد أن يتمكن المريض من تناول الدواء عن طريق الفم.

استخدامها في طب الأطفال

لم يتم إثبات سلامة الدواء لدى الأطفال الصغار ومتوسطي العمر.

جرعة مفرطة

الأعراض: زيادة الآثار الجانبية.

العلاج: يجب التأكد من المراقبة الدقيقة ومراقبة تخطيط القلب لتحديد حالات عدم انتظام ضربات القلب المحتملة، وينبغي إعطاء العلاج المضاد لاضطراب النظم المناسب إذا لزم الأمر. من الضروري أن نأخذ في الاعتبار احتمال أن المريض كان يتناول أدوية أخرى مع Nacom®.

تفاعل الأدوية

عند استخدام Nakoma في المرضى الذين يتلقون العلاج الخافضة للضغط، لوحظ انخفاض ضغط الدم الانتصابي أعراض (في بداية العلاج مع Nakom®، في مثل هذه الحالات، قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة الدواء الخافضة للضغط).

عند استخدام ليفودوبا في وقت واحد مع مثبطات MAO (باستثناء مثبطات MAO من النوع B)، من الممكن حدوث اضطرابات في الدورة الدموية (يجب التوقف عن تناول مثبطات MAO قبل أسبوعين من بدء تناول ليفودوبا). ويرجع ذلك إلى تراكم الدوبامين والنورادرينالين تحت تأثير الليفودوبا، والذي يتم تثبيط تثبيطه بواسطة مثبطات MAO. ونتيجة لذلك، هناك احتمال كبير لتطوير الإثارة، وزيادة ضغط الدم، وعدم انتظام دقات القلب، واحمرار الوجه والدوخة.

هناك تقارير معزولة عن ردود فعل سلبية، بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم وخلل الحركة، في حالة الاستخدام المشترك لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات وناكوما.

يتم تقليل التوافر الحيوي للكاربيدوبا و/أو الليفودوبا مع الاستخدام المتزامن لكبريتات الحديد أو غلوكونات الحديد.

مع الاستخدام المتزامن للليفودوبا مع منبهات بيتا والديتيلين وعوامل التخدير عن طريق الاستنشاق، قد يزيد خطر الإصابة باضطرابات ضربات القلب.

مضادات مستقبلات الدوبامين D2 (مثل الفينوثيازينات والبوتيروفينونات والريسبيريدون)، وكذلك الأيزونيازيد، قد تقلل من التأثير العلاجي للليفودوبا.

هناك تقارير عن منع التأثيرات العلاجية المفيدة لليفودوبا في مرض باركنسون نتيجة تناول الفينيتوين والبابافيرين. يحتاج المرضى الذين يتناولون هذه الأدوية بالتزامن مع Nakom® إلى مراقبة دقيقة للكشف الفوري عن انخفاض في التأثير العلاجي.

تزيد مستحضرات الليثيوم من خطر الإصابة بخلل الحركة والهلوسة.

عند استخدامه في وقت واحد، يزيد ميثيل دوبا من الآثار الجانبية للناكوما.

الاستخدام المتزامن للتوبوكورارين يزيد من خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني.

قد يكون امتصاص الليفودوبا ضعيفًا لدى بعض المرضى الذين يتبعون نظامًا غذائيًا عالي البروتين لأن الليفودوبا يتنافس مع بعض الأحماض الأمينية.

يتداخل كاربيدوبا مع عمل هيدروكلوريد البيريدوكسين (فيتامين ب6)، الذي يسرع التحول الحيوي لليفودوبا إلى الدوبامين في الأنسجة المحيطية.

شروط الصرف من الصيدليات

الدواء متاح بوصفة طبية.

شروط وفترات التخزين

القائمة ب. يجب حفظ الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 3 سنوات. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.