تعمل محاكيات الكولين M على زيادة ضغط العين. مقلدات الكولين، حاصرات العقدة وحاصرات مضادات الكولين

الصرع هو مرض مزمن في الدماغ، يتميز بالميل إلى تشكيل بؤرة مرضية من التفريغ العصبي المتزامن ويتجلى في نوبات صرع كبيرة وصغيرة.

يستخدم علاج الصرع مبدأ العلاج الأحادي - وهو استخدام دواء محدد مدى الحياة. في بعض الأحيان يتم استخدام العلاج الثنائي والثلاثي، عندما يتناول المريض دواءين أو أكثر. يتم استخدام العلاج المتعدد عندما لا يكون العلاج الأحادي بدواء واحد فعالاً.

النهج الأساسي

الأدوية المضادة للصرع هي مجموعة من الأدوية التي تمنع تطور النوبات وتوقف نوبة الصرع الحادة.

لأول مرة، تم استخدام البروميدات في الممارسة السريرية. على الرغم من فعاليتها المنخفضة، فقد تم وصفها من منتصف القرن الثامن عشر إلى أوائل القرن العشرين. في عام 1912، تم تصنيع عقار الفينوباربيتال لأول مرة، ولكن كان للدواء مجموعة واسعة من الآثار الجانبية. لم يكن الأمر كذلك حتى منتصف القرن العشرين عندما قام الباحثون بتصنيع الفينيتوين والتريميثاديون والبنزوباربيتال، والتي كانت لها آثار جانبية أقل.

أثناء التطوير، وضع الأطباء والباحثون المبادئ التي يجب أن تمتثل لها الأدوية الحديثة لعلاج الصرع:

نشاط عالي
مدة العمل؛
امتصاص جيد في الجهاز الهضمي.
سمية منخفضة.
التأثير على معظم الآليات المرضية للصرع.
عدم الاعتماد
لا توجد آثار جانبية للاستخدام على المدى الطويل.

الهدف من أي علاج دوائي هو القضاء التام على النوبات. ولكن هذا لا يتحقق إلا في 60٪ من المرضى. يعاني بقية المرضى من عدم تحمل الدواء أو المقاومة المستمرة للأدوية المضادة للصرع.

يعتمد المرض على عملية مرضية يتم فيها إثارة مجموعة كبيرة من الخلايا العصبية في الدماغ في وقت واحد، مما يجعل الدماغ يصدر أوامر غير منضبطة وغير كافية للجسم. تعتمد الصورة السريرية للأعراض على موقع التركيز المرضي. مهمة الأدوية لعلاج الصرع هي تثبيت إمكانات غشاء الخلية العصبية وتقليل استثارتها.

لم يتم دراسة مضادات الاختلاج للصرع بشكل كافٍ. ومع ذلك، فإن آلية عملها الأساسية معروفة - تثبيط إثارة الخلايا العصبية في الدماغ.

يعتمد الإثارة على عمل حمض الجلوتاميك، وهو الناقل العصبي المثير الرئيسي للجهاز العصبي. الأدوية، على سبيل المثال، الفينوباربيتال، تمنع استقبال الغلوتامات في الخلية، ولهذا السبب لا تدخل الشوارد Na و Ca إلى الغشاء ولا تتغير إمكانات عمل الخلايا العصبية.

العوامل الأخرى، مثل حمض الفالبرويك، هي مضادات مستقبلات الجلوتامين. أنها تمنع الغلوتامات من التفاعل مع خلايا الدماغ.

في الجهاز العصبي، بالإضافة إلى الناقلات العصبية المحفزة للخلايا، هناك ناقلات عصبية مثبطة. أنها تمنع بشكل مباشر إثارة الخلايا. الممثل النموذجي للناقلات العصبية المثبطة هو حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA). ترتبط أدوية مجموعة البنزوديازيبين بمستقبلات GABA وتعمل عليها، مما يسبب تثبيطًا في الجهاز العصبي المركزي.

في الشقوق المتشابكة - المكان الذي تتلامس فيه خليتان عصبيتان - توجد إنزيمات تستخدم نواقل عصبية معينة. على سبيل المثال، بعد عمليات التثبيط، تبقى بقايا صغيرة من حمض جاما أمينوبوتيريك في الشق التشابكي. عادة، يتم استخدام هذه البقايا بواسطة الإنزيمات ويتم تدميرها لاحقًا. على سبيل المثال، يمنع عقار Tiagabine استخدام ما تبقى من حمض غاما أمينوبوتيريك. وهذا يعني أن تركيز الناقل العصبي المثبط لا ينخفض بعد التعرض له، كما أنه يثبط الإثارة في الغشاء بعد المشبكي للخلية العصبية المجاورة.

يتم الحصول على حمض غاما أمينوبوتيريك الناقل العصبي المثبط عن طريق تقسيم الغلوتامات الناقل العصبي المثير باستخدام إنزيم الغلوتامات ديكاربوكسيلاز. على سبيل المثال، يعمل عقار Gebapantin على تسريع استخدام الغلوتامات لإنتاج المزيد من حمض غاما أمينوبوتيريك.

جميع الأدوية المذكورة أعلاه لها تأثير غير مباشر. ومع ذلك، هناك أدوية (كاربامازيبين، الفينيتوين أو فالبروات) تؤثر بشكل مباشر على فسيولوجية الخلية. يحتوي غشاء العصبون على قنوات تدخل وتخرج من خلالها الأيونات الموجبة والسالبة. تحدد نسبتها داخل الخلية وحولها الخلية وإمكانات الغشاء وإمكانية التثبيط أو الإثارة اللاحقة. يقوم الكاربامازيبين بحظر القنوات ذات الجهد الكهربي ويمنعها من الفتح، ونتيجة لذلك لا تدخل الأيونات إلى الخلية ولا يتم تحفيز الخلية العصبية.

يتضح من قائمة الأدوية أن الطبيب لديه ترسانة حديثة من الأدوية المضادة للصرع من مجموعات مختلفة، والتي تؤثر على العديد من آليات إثارة الخلايا وتثبيطها.

تصنيف

تصنف الأدوية المضادة للصرع حسب مبدأ تأثيرها على الناقلات العصبية والأنظمة الأيونية:

الأدوية التي تعزز نشاط الخلايا العصبية المثبطة عن طريق تحفيز وزيادة كمية حمض جاما أمينوبوتيريك في الشق التشابكي.
الأدوية التي تمنع إثارة الخلايا العصبية عن طريق تثبيط مستقبلات حمض الجلوتاميك.
الأدوية التي تؤثر بشكل مباشر على إمكانات الغشاء من خلال العمل على القنوات الأيونية ذات الجهد الكهربي للخلايا العصبية.

أدوية الجيل الجديد

هناك ثلاثة أجيال من الأدوية المضادة للصرع. ويعتبر الجيل الثالث من أحدث الوسائل وأكثرها دراسة في علاج المرض.

الجيل الجديد من الأدوية المضادة للصرع:

بريفاراسيتام.
فالروسيميد.
جاناكسولون.
كارابيرسيت.
كاريسبامات.
لاكوساميد.
لوسيجامون.
بريجابالين.
ريتيجابالين.
روفيناميد.
سافيناميد.
سيليتراسيتام.
سيرتوليد.
ستيريبينتول.
تالامبانيل.
فلوروفلبامات.
فوسفينيثيون.
حمض DP فالبرويك.
إسليكاربامازيبين.

ويتم بالفعل اختبار 13 من هذه الأدوية في المختبرات والتجارب السريرية. بالإضافة إلى ذلك، تتم دراسة هذه الأدوية ليس فقط كعلاج فعال للصرع، ولكن أيضًا للاضطرابات العقلية الأخرى. الأدوية الأكثر دراسة ودراسة بالفعل هي بريجابالين ولاكوساميد.

الآثار الجانبية المحتملة

تعمل معظم الأدوية المضادة للصرع على قمع نشاط الخلايا العصبية، مما يؤدي إلى تثبيطها. وهذا يعني أن التأثير الأكثر شيوعًا هو تخدير الجهاز العصبي المركزي واسترخائه. تقلل الأدوية من التركيز وسرعة العمليات الفيزيولوجية النفسية. هذه هي ردود الفعل السلبية غير المحددة التي هي سمة من سمات جميع الأدوية المضادة للصرع.

بعض الأدوية لها آثار جانبية محددة. على سبيل المثال، يثير الفينيتوين والفينوباربيتال في بعض الحالات سرطان الدم وتليين أنسجة العظام. المستحضرات المعتمدة على حمض الفالبرويك تسبب ارتعاش الأطراف وعسر الهضم. عند تناول كاربامازيبين، تنخفض حدة البصر، وتظهر الرؤية المزدوجة وتورم الوجه.

تزيد العديد من الأدوية، وخاصة الأدوية التي تعتمد على حمض الفالبرويك، من خطر خلل نمو الجنين، لذلك لا ينصح بهذه الأدوية للنساء الحوامل.

تُستخدم هذه المجموعة من الأدوية لتخفيف أو منع النوبات ذات الأصول المختلفة. تشمل أدوية النوبات قائمة الأدوية التي تستخدم عادة عندما يعاني الشخص من الصرع وتسمى الأدوية المضادة للصرع.

أثناء الهجوم، لا يعاني الشخص من تشنجات عضلية فحسب، بل يعاني أيضًا من الألم الناتج عنها. يهدف عمل مضادات الاختلاج إلى القضاء على هذه المظاهر ووقف الهجوم حتى لا يتطور من الألم إلى الظواهر الصرعية المتشنجة. يتم تنشيط السيالة العصبية مع مجموعة معينة من الخلايا العصبية، تمامًا كما يحدث عندما تنتقل من الخلايا العصبية الحركية في القشرة الدماغية.

ينبغي للحبوب المضادة للاختلاج أن تخفف الألم وتشنجات العضلات دون تثبيط الجهاز العصبي المركزي. يتم اختيار هذه الأدوية بشكل فردي، مع الأخذ بعين الاعتبار درجة تعقيد علم الأمراض. واعتمادًا على ذلك، يمكن استخدام الأدوية لفترة معينة أو طوال الحياة إذا تم تشخيص الشكل الوراثي أو المزمن للمرض.

مجموعات من مضادات الاختلاج

للوقاية من نوبات الصرع والتشنجات، طور الأطباء وسائل مختلفة تختلف في مبدأ عملها. يجب أن يصف الطبيب مضادات اختلاج محددة بناءً على طبيعة النوبات. يتم تمييز المجموعات التالية من مضادات الاختلاج:

	اسم	فعل
الباربيتورات ومشتقاتها	فينوباربيتال، بنزاميل، بنزويلبارباميل، بنزونال، بنزوباميل.	تهدف إلى تثبيط الخلايا العصبية في التركيز الصرع. كقاعدة عامة، له تأثير اكتئابي عشوائي على الجهاز العصبي المركزي.
الأدوية التي تحتوي على البنزوديازيبين	ريفوتريل، كلونازيبام، إكتوريفيل، أنتليبسين، رافاتريل، كلونوبين، إكتوريل.	تؤثر هذه الأدوية على نشاط الخلايا العصبية المثبطة من خلال العمل على مستقبلات GABA.
إيمينوستيلبين	كاربامازيبين، زيبتول، فينليبسين، أميزيبين، تيجريتول.	لديهم تأثير مقيد على انتشار الإمكانات الكهربائية على طول الخلايا العصبية.
فالبروات الصوديوم ومشتقاته	أسيديبرول، إبيليم، فالبروات الصوديوم، أبيليبسين، فالبارين، ديبلكسيل، كونفيوليكس.	لها تأثير مهدئ ومهدئ وتحسن الحالة العاطفية للمريض.
السكسينيميدات	إيثوسوكسيميد، بوفيميد، رونتون، سوسيمال، إتيمال، سوكسيليب، بيكنوليبسين، فالبارين، ديفينين، زاناكس، كيبرا، أكتينيرفال؛	توصف الأقراص لعلاج نوبات الغياب، وهي عبارة عن حاصرات لقنوات الكالسيوم. القضاء على التشنجات العضلية الناتجة عن الألم العصبي.

مضادات الاختلاج للصرع

بعض المنتجات متاحة بدون وصفة طبية، وبعضها متاح بوصفة طبية واحدة فقط. يجب وصف أي حبوب لعلاج الصرع من قبل الطبيب فقط لتجنب الآثار الجانبية وعدم إثارة المضاعفات. من المهم الذهاب إلى المستشفى في الوقت المناسب؛ فالتشخيص السريع سيزيد من فرص الشفاء ومدة تناول الدواء. الأدوية المضادة للاختلاج الشائعة لعلاج الصرع مذكورة أدناه:

فينيتون. تنتمي الأقراص إلى مجموعة الهيدانتوين وتستخدم لإبطاء تفاعل النهايات العصبية قليلاً. وهذا يساعد على استقرار الأغشية العصبية. يوصف عادة للمرضى الذين يعانون من نوبات متكررة.
الفينوباربيتال. وهو مدرج في قائمة الباربيتورات، ويستخدم بنشاط للعلاج في المراحل الأولى، للحفاظ على مغفرة. الدواء له تأثير مهدئ ومعتدل، وهو ليس كافيًا دائمًا أثناء الصرع، لذلك يتم وصفه غالبًا مع أدوية أخرى.
لاموتريجين. ويعتبر من أقوى الأدوية المضادة للصرع. يمكن لدورة العلاج الموصوفة بشكل صحيح أن تعمل على استقرار عمل الجهاز العصبي بشكل كامل دون تعطيل إطلاق الأحماض الأمينية.
بنزوباميل. هذا الدواء ذو سمية منخفضة وتأثير خفيف، لذلك يمكن وصفه للطفل الذي يعاني من النوبات. هو بطلان هذا الدواء للأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب والكلى والكبد.
فالبروات الصوديوم. هذا دواء مضاد للصرع، ويوصف أيضًا للاضطرابات السلوكية. وله عدد من الآثار الجانبية الخطيرة: ظهور طفح جلدي، وتدهور وضوح الوعي، وانخفاض تخثر الدم، والسمنة، وتدهور الدورة الدموية.
بريميدون. يستخدم هذا الدواء المضاد للصرع في علاج نوبات الصرع الشديدة. الدواء له تأثير مثبط قوي على الخلايا العصبية التالفة، مما يساعد على وقف الهجمات. لا يمكنك تناول هذا المضاد للاختلاج إلا بعد استشارة الطبيب.

مضادات الاختلاج للألم العصبي

يوصى ببدء العلاج في أقرب وقت ممكن. للقيام بذلك، تحتاج إلى استشارة أخصائي بعد ظهور الأعراض الأولى للمرض. يعتمد العلاج على مجموعة كاملة من الأدوية للقضاء على أسباب وعلامات تلف الأعصاب. تلعب مضادات الاختلاج دورًا رائدًا في العلاج. فهي ضرورية لمنع نوبات الصرع والنوبات. يتم استخدام مضادات الاختلاج التالية للألم العصبي:

كلونازيبام. وهو مشتق من البنزوديازيبين ويختلف في أن له تأثيرات مزيلة للقلق ومضادة للاختلاج ومهدئة. آلية عمل المادة الفعالة تساعد على تحسين النوم واسترخاء العضلات. ولا ينصح باستخدامه بدون وصفة طبية حتى حسب التعليمات.
كاربامازيبين. وفقا لتصنيف الدواء ينتمي إلى إيمينوستيلبين. له تأثير مضاد للاختلاج واضح ومعتدل ومضاد للاكتئاب ويعيد الخلفية العاطفية إلى طبيعتها. يساعد بشكل كبير على تقليل الألم الناتج عن الألم العصبي. يعمل الدواء المضاد للصرع بسرعة، لكن الدورة ستكون دائمًا طويلة، لأنه إذا توقفت عن تناول الدواء قبل الأوان، فقد يعود الألم.
الفينوباربيتال. ينتمي إلى مجموعة الباربيتورات، التي تعمل كدواء مهدئ ومنوم في علاج الألم العصبي. لا يتم وصف مضادات الاختلاج بجرعات كبيرة، بل يجب تناولها بدقة وفقًا لما يحدده الطبيب، لأن الآثار الجانبية لمضادات الاختلاج موانع في عدد من الأمراض الأخرى.

مضادات الاختلاج للأطفال

يقع الاختيار في هذه الحالة على الأدوية التي يجب أن تقلل بشكل كبير من استثارة الجهاز العصبي المركزي. العديد من الأدوية من هذا النوع يمكن أن تكون خطرة على الطفل لأنها تثبط التنفس. تنقسم مضادات الاختلاج للأطفال إلى مجموعتين حسب درجة الخطورة على الطفل:

الأدوية التي ليس لها تأثير يذكر على التنفس: آيسكايين، البنزوديازيبينات، هيدروكسي بويترات، الفنتانيل، دروبيريدول.
المواد الأكثر خطورة التي لها تأثير مثبط: الباربيتورات، هيدرات الكلورال، كبريتات المغنيسيوم.

عند اختيار دواء للأطفال، فإن علم الصيدلة للدواء مهم جدًا؛ فالبالغون أقل عرضة للآثار الجانبية من الطفل. تشمل قائمة الأدوية الرئيسية المستخدمة في علاج الأطفال الأدوية التالية:

دروبيريدول، فنتانيل - لهما تأثير فعال على الحصين، الذي تأتي منه إشارة النوبات، ولكن لا يحتويان على المورفين، الذي يمكن أن يسبب مشاكل في التنفس عند الرضع الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة. يمكن القضاء على هذه المشكلة باستخدام النالورفين.
البنزوديازيبينات - عادة ما يتم استخدام سيبازون، والذي قد يسمى الديازيبام أو السيدكوسين. يؤدي تناول الدواء عن طريق الوريد إلى إيقاف النوبات خلال 5 دقائق؛ ويمكن ملاحظة اكتئاب الجهاز التنفسي عند تناول جرعات كبيرة من الدواء. يمكن تصحيح الوضع عن طريق إعطاء فيسوستيجمين في العضل.
يدوكائين. يمكن للدواء أن يثبط على الفور تقريبًا أي نوع من النوبات عند الأطفال إذا تم إعطاؤه عن طريق الوريد. في العلاج، كقاعدة عامة، يتم إعطاء جرعة مشبعة أولاً، ثم يتم استخدام القطارات.
الفينوباربيتال. يستخدم للوقاية والعلاج. يوصف عادة للهجمات الخفيفة، لأن نتيجة الاستخدام تتطور خلال 4-6 ساعات. الميزة الرئيسية للدواء هي أن التأثير لدى الأطفال يمكن أن يستمر لمدة تصل إلى يومين. يتم ملاحظة نتائج جيدة عند تناوله بالتزامن مع Sibazon.
سداسي. دواء قوي ولكن له تأثير مثبط للتنفس مما يحد بشكل كبير من استخدامه عند الأطفال.

مضادات الاختلاج من الجيل الجديد

عند اختيار الدواء، يجب على الطبيب أن يأخذ بعين الاعتبار أصل علم الأمراض. يهدف الجيل الجديد من مضادات الاختلاج إلى حل مجموعة واسعة من الأسباب والتسبب في الحد الأدنى من الآثار الجانبية. التطورات مستمرة، لذلك بمرور الوقت، تظهر المزيد والمزيد من المنتجات الحديثة التي لا يمكن شراؤها في متجر عبر الإنترنت أو طلبها إلى المنزل. من بين الخيارات الحديثة، تتميز الأدوية المضادة للصرع الفعالة التالية من الجيل الجديد:

ديفينين - يستخدم في علاج النوبات الشديدة وألم العصب الثلاثي التوائم.
زارونتين (المعروف أيضًا باسم سوكسيليب). العلاج الذي أثبت فعاليته العالية يجب معالجته بشكل مستمر.
يحتوي دواء كيبرا على مادة ليفيتيراسيتام، ولم يتم فهم آلية تأثيره على الجسم بشكل كامل. يقترح الخبراء أن الدواء يعمل على مستقبلات حمض الجليسين وحمض جاما أمينوبوتيريك. تم تأكيد التأثير الإيجابي في علاج نوبات الصرع العامة والنوبات الجزئية باستخدام كيبرا.
أوسبولوت هو جيل جديد من مضادات الاختلاج، ولم يتم دراسة تأثير المادة الفعالة بشكل كامل. إن استخدام الدواء لنوبات الصرع الجزئية له ما يبرره. يصف الطبيب جرعة يومية يجب تقسيمها إلى 2-3 جرعات.
بيتنيدان - العنصر النشط المسمى إيثوسكسيميد، فعال للغاية في علاج النوبات الغيابية. ومن الضروري تنسيق موعدك مع طبيبك.

الآثار الجانبية لمضادات الاختلاج

معظم مضادات الاختلاج متاحة بوصفة طبية ولا تتوفر بدون وصفة طبية. ويرجع ذلك إلى العدد الكبير والمخاطر العالية للآثار الجانبية الناجمة عن جرعة زائدة من المخدرات. يمكن للطبيب اختيار الدواء المناسب بناءً على نتائج الاختبار، ولا ينصح بشراء الأدوية بنفسك. الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لمضادات الاختلاج عند تناولها بشكل مخالف للقواعد هي:

عدم الثقة عند المشي.
دوخة؛
القيء والنعاس والغثيان.
رؤية مزدوجة؛
تثبيط الجهاز التنفسي؛
ردود الفعل التحسسية (طفح جلدي، تدهور تكون الدم، فشل الكبد).

سعر مضادات الاختلاج

يمكن العثور على معظم الأدوية في كتالوج على مواقع الصيدليات، ولكن بالنسبة لبعض مجموعات الأدوية ستحتاج إلى وصفة طبية من الطبيب. قد تختلف تكلفة الأدوية حسب الشركة المصنعة ومكان البيع. السعر المقدر لمضادات الاختلاج في منطقة موسكو هو كما يلي.

عوامل مقلدة للكولين أنا الأدوية المحاكية للكولين (الكولينو [مستقبلات] + mimētikos اليونانية، التقليد، التكاثر، المرادفات:)

الأدوية التي تعيد إنتاج تأثيرات تحفيز المستقبلات الكولينية بواسطة يجندها الطبيعي - الأسيتيل كولين. يمكن تعزيز التأثير الكوليني عن طريق التفاعل المباشر لـ Ch. مع نوع معين من المستقبلات الكولينية (الكولينية ذات الفعل المباشر)، والحفاظ على الأسيتيل كولين الزائد في المشبك عن طريق تثبيط تدميره (الكولينية ذات الفعل غير المباشر). في الحالة الثانية، يتم إطلاق جميع أنواع المستقبلات الكولينية، بما في ذلك. موضعية في الجهاز العصبي المركزي وفي الوصلات العصبية العضلية للعضلات الهيكلية. ح.س. يشكل العمل غير المباشر مجموعة مستقلة من أدوية مضادات الكولينستراز (أدوية مضادات الكولينستراز).

ح.س. يتم تقسيم العمل المباشر وفقًا لتصنيف المستقبلات الكولينية (انظر المستقبلات) إلى محاكيات الكولين m- و n- و n+m.

مقلدات الكولين م- الأسيكليدين والبيلوكاربين - يسببان آثارًا موضعية (عند تطبيقها موضعيًا) أو عامة لتحفيز مستقبلات الكولين م: تشنج التكيف، انخفاض ضغط العين. ، تباطؤ التوصيل الأذيني البطيني. زيادة لهجة وحركة الجهاز الهضمي والمثانة والرحم. اللعاب السائل، وزيادة إفراز الشعب الهوائية والمعدة وغيرها من الغدد الإفرازية. يتم منع كل هذه التأثيرات أو القضاء عليها عن طريق استخدام الأتروبين وأدوية م كولينية أخرى (انظر الأدوية المضادة للكولين)، والتي تستخدم دائمًا في حالات الجرعة الزائدة من مقلدات م الكولين، والتسمم بمواد لها تأثير مماثل أو مضاد للكولينستراز.

مؤشرات لاستخدام مقلدات الكولين m: تجلط الوريد الشبكي المركزي. المعدة والأمعاء والمثانة والرحم وبعد الولادة. موانع عامة لاستخدامها هي الذبحة الصدرية، وآفات عضلة القلب، داخل الأذين والأذيني البطيني، ونزيف الجهاز الهضمي (قبل الجراحة)، والصرع الطبيعي.

الأسيكليدين- (لتحضير قطرات العين على شكل محاليل مائية 2٪ و 3٪ و 5٪) ومحلول 0.2٪ في أمبولات 1 و 2 ملللحقن تحت الجلد. في حالة الجلوكوما، يتم التقطير من 2 إلى 6 مرات في اليوم. في حالة ونى المثانة الحاد، يتم إعطاء 1-2 جرعات تحت الجلد ملمحلول 0.2% في حالة عدم وجود النتيجة المتوقعة، يتم تكرار الحقن 2-3 مرات بفاصل نصف ساعة، ما لم يتم التعبير عن آثار غير مرغوب فيها (تشنج قصبي، بطء القلب، وما إلى ذلك).

بيلوكاربين هيدروكلوريدتستخدم بشكل رئيسي في ممارسة طب العيون. أشكال إطلاقه الرئيسية: محاليل 1% و2% في زجاجات سعة 5 و10 مل; محلول 1% في أنابيب القطارة؛ محلول 1٪ مع ميثيل السليلوز في زجاجات 5 و 10 مل; أفلام العين (2.7 لكل منهما ملغبيلوكاربين هيدروكلوريد في كل منهما)؛ 1% و 2% عيون. في أغلب الأحيان، يتم استخدام حلول 1٪ و 2٪، ودفنها في العين 2 إلى 4 مرات في اليوم.

مقلدات الكولين n- الفصوص والسيتيزين - يثير ما بعد المشبكي في عقد الجهاز العصبي الودي والباراسمبثاوي، في الكبيبات السباتية وفي أنسجة الكرومافين في الغدد الكظرية (زيادة إفراز الأدرينالين). ونتيجة لذلك، يتم تنشيط كل من التأثيرات الأدرينالية والكولينية على الأعضاء التنفيذية. في الوقت نفسه، فإن عمل السيتيسين (سيتيتون) تهيمن عليه التأثيرات المحيطية الأدرينالية (زيادة تقلصات القلب المتزايدة)، في حين أن عمل اللوبلين تهيمن عليه التأثيرات الكولينية (بطء القلب، انخفاض ضغط الدم ممكن). تثير كل من القلويدات بشكل انعكاسي (من مستقبلات منطقة منعكس السباتي) الجهاز التنفسي وتستخدم بشكل رئيسي كأدوية الجهاز التنفسي في حالات توقف التنفس الحاد (على خلفية الاكتئاب طويل الأمد لمركز الجهاز التنفسي، يكون التأثير غير مستقر). أصبح تأثيرها الشبيه بالنيكوتين شرطًا أساسيًا لاستخدام اللوبيلين (أقراص Lobesil) والسيتيسين (أفلام وأقراص Tabex) لتسهيل الإقلاع عن التدخين. هو بطلان استخدامها لهذا الغرض في حالة الأمراض العضوية في نظام القلب والأوعية الدموية، وارتفاع ضغط الدم الشرياني المستمر، والذبحة الصدرية، وقرحة المعدة والاثني عشر، والنزيف.

لوبيلين هيدروكلوريد- محلول 1% في أمبولات من 1 مل; أقراص 2 ملغ(دواء "لوبيسيل"). في حالة توقف التنفس الحاد لدى البالغين، يتم إعطاء 0.3-0.5 مل(الأطفال 0.1-0.3 ملاعتمادًا على العمر) في العضل أو في الوريد ببطء (في 1-2 دقيقة)، لأن الإدارة السريعة تهدد بالانهيار والسكتة القلبية. في حالة الجرعة الزائدة، من الممكن أيضًا حدوث تشنجات، وبطء القلب الشديد، والاكتئاب التنفسي العميق. خلال فترة الإقلاع عن التدخين، يوصف لوبيسيل في الأسبوع الأول، قرص واحد يصل إلى 5 مرات في اليوم، ثم يتم تقليل تكرار الجرعات حتى الانسحاب (20-30 يومًا). في حالة ضعف التحمل (، الضعف،) يتم إيقاف الدواء.

سيتيتون- محلول سيتيسين 0.15% في أمبولات من 1 مل; أقراص وأفلام Tabex لتطبيقات الخد (أو اللثة) 1.5 ملغ. بسبب تأثيره الضاغط، يتم استخدامه في كثير من الأحيان أكثر من الفصوص، لأنه غالبًا ما يحدث اكتئاب الجهاز التنفسي الحاد على خلفية الانهيار أو الصدمة. يتم إعطاء البالغين عن طريق الوريد أو العضل بمعدل 0.5-1 مل(الأطفال أقل من 1 زالمساعدة الإنمائية الرسمية - 0.1 لكل منهما مل). بالنسبة لأولئك الذين يقلعون عن التدخين، فإن المخطط العام لاستخدام أقراص Tabex هو نفس أقراص Lobesil؛ يتم تغيير الأفلام 4-8 مرات في الأيام الثلاثة الأولى، ثم 3 مرات في اليوم، ومن اليوم الثالث عشر إلى اليوم الخامس عشر يتم استخدام فيلم واحد، ثم يتم التخلص منه.

n+m-محاكيات الكولينيتم تمثيلها بواسطة الأسيتيل كولين (دواء)، والذي لا يستخدم عمليا في الممارسة الطبية، والكارباكولين، وهو مشابه في التركيب الكيميائي.

كارباكولينلا يتم تدميره بواسطة الكولينستراز وله تأثير كوليني طويل الأمد وأكثر وضوحًا. تهيمن تأثيرات إثارة مستقبلات m-cholinergic على التأثير الكلي، وفقط على خلفية حصارها تظهر تأثيرات n-cholinergic بوضوح. في الوقت نفسه، لا يتمتع الكاربوكولين بمزايا مقارنة بالعقاقير من مجموعة مقلدات الكولين m، لذلك، من الأشكال المعروفة سابقًا لإطلاقه، تم الاحتفاظ فقط بالأشكال العينية واستخدامها عمليًا (في شكل 0.75٪، 1.5٪، 2.25% و 3% ص- كارباكولين) لعلاج الجلوكوما. أثناء العمليات الجراحية للعين، يتم أحيانًا حقن 0.5 في الغرفة الأمامية للعين لتضييق حدقة العين. ملمحلول كرباكولين 0.01%.

ثانيا الأدوية المحاكية للكولين (cholinomimetica؛ + mimētikos اليونانية القادرة على التقليد، التقليد؛ .: محاكيات الكولين، )

الأدوية الكولينية لها آليات عمل مختلفة، مما يسبب تأثيرات مميزة لإثارة المستقبلات الكولينية.

الأدوية المحاكاة للكولين M(syn.: مقلدات الكولين M، أدوية M-cholinergic) - X. s.، تحفيز أو تعزيز إثارة مستقبلات M-cholinergic (بيلوكاربين، أسيكليدين، إلخ.)

الأدوية المحاكية للكولين N(syn.: محاكيات H-cholino، أدوية H-cholinergic) - X. s.، تحفيز أو تعزيز إثارة مستقبلات H-cholinergic (lobeline، cytisine، إلخ).

1. الموسوعة الطبية الصغيرة. - م: الموسوعة الطبية. 1991-96 2. الإسعافات الأولية. - م: الموسوعة الروسية الكبرى. 1994 3. القاموس الموسوعي للمصطلحات الطبية. - م: الموسوعة السوفيتية. - 1982-1984.

انظر ما هي "الأدوية المحاكية للكولين" الموجودة في القواميس الأخرى:

المواد الطبية التي يشبه تأثيرها تأثير إثارة المستقبلات الكولينية للأنظمة الكيميائية الحيوية في الجسم والتي يتفاعل معها الأسيتيل كولين (على سبيل المثال البيلوكاربين) ... القاموس الموسوعي الكبير

مواد دوائية ذات تركيبات كيميائية مختلفة، يتزامن عملها بشكل أساسي مع تأثيرات إثارة الألياف العصبية الكولينية (انظر الألياف العصبية الكولينية) أو الوسيط الأسيتيل كولين. بواسطة... ... - (الكولينوميتيكا؛ الكولين + التقليد اليوناني القادر على التقليد، التقليد؛ مرادف: محاكيات الكولين، الأدوية الكولينية) الأدوية الكولينية ذات آلية عمل مختلفة، مسببة تأثيرات مميزة للإثارة... ... قاموس طبي كبير

محاكاة الكولين- مقلدات الكولين والأدوية. المواد التي تعمل مثل الأسيتيل كولين على الأنظمة التشابكية النشطة الكولين. وفقًا لقدرته على التأثير على نقاط الاشتباك العصبي المسكارين أو الحساسة للنيكوتين X. p. وتنقسم إلى مواد مقلدة للكولين (أريكولين هيدروبروميد... القاموس الموسوعي البيطري

- (syn.: محاكيات الكولين M، الأدوية الكولينية M) X. s.، تحفيز أو تعزيز إثارة مستقبلات M الكولينية (بيلوكاربين، أسيكليدين، إلخ.) ... قاموس طبي كبير

- (syn.: محاكيات الكولين H، الأدوية الكولينية H) X. s.، تحفيز أو تعزيز إثارة مستقبلات الكولين H (اللوبيليا، السيتيسين، إلخ) ... قاموس طبي كبير

مضادات الكولين، مواد دوائية تمنع انتقال الإثارة من الألياف العصبية الكولينية (انظر الألياف العصبية الكولينية)، مضادات وسيط الأسيتيل كولين. ينتمون إلى مجموعات مختلفة ...... الموسوعة السوفيتية الكبرى

- (مضادات الكولين، مضادات الكولين، مضادات الكولين)، الأدوية. في va تحذير وإضعاف ووقف التفاعل. الناقل العصبي أستيل كولين ومحاكي الكولين. الأدوية ذات المستقبلات الكولينية. بسبب التواجد في الجهاز المركزي والطرفي... ... الموسوعة الكيميائية

الصفحة 1 من 3

المحاكاة الكولينية M و N

محاكيات الكولين M و N ذات التمثيل المباشر

تشتمل محاكيات الكولين M- وN على الأدوية التي تثير المستقبلات الكولينية M- وN. بناءً على تأثيرها على المستقبلات الكولينية، يمكن تقسيم محاكيات الكولين M و N إلى مواد ذات عمل مباشر وغير مباشر (عوامل مضادات الكولينستراز). تسبب الأدوية ذات المفعول المباشر نفسها إثارة المستقبلات الكولينية M و N. تشتمل محاكيات الكولين M- وN ذات المفعول المباشر على الأسيتيل كولين، الذي يثير مستقبلات M- وN-cholinergic ويسبب عددًا من التغييرات في الجسم المرتبطة بغلبة إثارة مستقبلات M-cholinergic: توسع الأوعية الدموية، وانخفاضضغط الدم، تباطؤ تقلصات القلب، زيادة تقلصات العضلات الملساء للأعضاء الداخلية، زيادة إفراز الغدد، انقباض حدقة العين. نظرًا لأن الأسيتيل كولين يتم تدميره بسرعة بواسطة إنزيم الكولينستراز، فإن تأثيره قصير الأمد، لذلك نادرًا ما يستخدم للأغراض العلاجية (لتشنجات الأوعية المحيطية، وتضيق شرايين الشبكية، وما إلى ذلك). يستخدم كلوريد الأسيتيل كولين في الممارسة الطبية.

كلوريد الأسيتيل كولين . الافراج عن النموذج كلوريد الأسيتيل كولين: 0.2 جرام من المادة الجافة في أمبولات بسعة 5 مل. القائمة ب.

مثال على وصفة كلوريد الأسيتيل كولين باللاتينية:

روبية: كلوريد الأسيتيل كوليني 0.2

د.ت. د. رقم 10 في أمبولة.

S. يذوب في 2-5 مل من الماء للحقن، ويحقن تحت الجلد أو في العضل.

المحاكاة الكولينية M- وN ذات التأثير غير المباشر (أدوية مضادات الكولينستراز)

تمنع هذه الأدوية عمل إنزيم الكولينستراز، وهو إنزيم يدمر الأسيتيل كولين، مما يؤدي إلى تراكم الأسيتيل كولين، الذي له تأثير طويل المدى على المستقبلات الكولينية M وH. هناك عوامل مضادة للكولينستراز قابلة للعكس تعمل على تعطيل إنزيم الكولينستراز مؤقتًا: فيسوستيغمين، بروسيرين، أوكسازيل، جالانتامين، وما إلى ذلك. بعد ساعات قليلة من تناول هذه الأدوية، يتم استعادة نشاط الكولينستراز بالكامل. مجموعة أخرى من المواد - عوامل مضادات الكولينستراز ذات التأثير الذي لا رجعة فيه: الباراكسون، الأرمين، وما إلى ذلك - تسبب حصارًا أطول للكولينستراز؛ فهي أكثر سمية. وتشمل هذه المجموعة أيضاً بعض المبيدات الحشرية (الكلوروفوس والكربوفوس وغيرها) والمواد السامة. تُستخدم أدوية مضادات الكولينستراز لعلاج الجلوكوما (تأثير محاكي الكولين M)، والقضاء على الونى بعد العملية الجراحية في الأمعاء والمثانة (تأثير محاكي الكولين M)، والوهن العضلي الوبيل، والتأثيرات المتبقية لشلل الأطفال، واضطرابات النقل العصبي العضلي (تأثير محاكي الكولين N)، وهي تستخدم يستخدم أيضًا في حالة تناول جرعة زائدة من مرخيات العضلات ذات التأثير المضاد للاستقطاب (تأثير N-cholinomimetic). الآثار الجانبية للأدوية المضادة للكولينستراز: بطء القلب، انخفاض ضغط الدم، زيادة إفراز الغدد، زيادة قوة العضلات الهيكلية، الغثيان، القيء. موانع استخدام مضادات الكولينستراز: الصرع، الربو القصبي، أمراض القلب العضوية.

فيسوستيجمين ساليسيلات - يستخدم بشكل رئيسي في ممارسة طب العيون لعلاج الجلوكوما (يخفض ضغط العين) ، وهو مزيج من محاليل فيسوستيجمين ساليسيلات (0.25٪) وهيدروكلوريد البيلوكاربين (1٪) يعطي تأثيرًا علاجيًا جيدًا. يستخدم فيسوستيغمين ساليسيلات في شكل قطرات للعين، محلول 0.25-1٪. القائمة أ.

مثال على وصفة الساليسيلات فيسوستيغمين باللاتينية:

روبية: سول. فيسوستيجميني ساليسيلات 1% 5 مل

دكتوراه في الطب في المختبر نيغرو

س. قطرات للعين، ل-2 قطرة 3-4 مرات في اليوم.

روبية: بيلوكاربيني هيدروكلوريدي 0.1

فيسوستيجميني ساليسيلاتيس 0.025

عبد القدير. التقطير. 10 مل

دكتوراه في الطب في المختبر نيغرو

س. قطرات العين. 1-2 قطرات 4-6 مرات في اليوم.

بروزيرين(نظائرها الدوائية: نيوستيجمين) - يستخدم في علاج الوهن العضلي الوبيل، والشلل، والشلل الجزئي، والتأثيرات المتبقية لشلل الأطفال، والزرق، ونى الأمعاء، والمثانة. يستخدم Prozerin كمضاد لمرخيات العضلات ذات التأثير التنافسي (المضاد للاستقطاب). الآثار الجانبية للprozerin وموانع الاستخدام هي سمة من سمات هذه المجموعة بأكملها من الأدوية. شكل إطلاق بروزرين: مسحوق؛ أقراص 0.015 جم؛ أمبولات من 1 مل من محلول 0.05٪؛ حبيبات 60 جرام لكل علبة. القائمة أ.

مثال على وصفة proserine باللغة اللاتينية:

روبية: سول. بروسيريني 0.5% 5 مل

قطرات العين دي.اس.

روبية: علامة التبويب. بروسيريني 0.015 ن.20

D.S. 1 قرص 2 مرات في اليوم.

روبية: سول. بروسيريني 0.05% 1 مل

د.ت. د. رقم 10 في أمبولة.

S. 0.5-1 مل تحت الجلد 1-2 مرات في اليوم.

أدوية المجموعة الفرعية مستبعد. شغله

وصف

تعمل الأدوية في هذه المجموعة على إعادة إنتاج تأثيرات وسيط الجهاز العصبي السمبتاوي، الأسيتيل كولين، بسبب تفاعله مع المستقبلات الكولينية m. تتمركز مستقبلات m-cholinergic في جميع الأعضاء التي تتلقى التعصيب السمبتاوي، في نهاية الألياف السمبتاوية بعد العقدية. مستقبلات م الكوليني غير متجانسة. التفاعل مع م 1 - مستقبلات الكولين في الجهاز العصبي المركزي يرافقه حدوث الإثارة، ومع م 1 - مستقبلات الضفائر السمبتاوي داخل العضلات في الجهاز الهضمي - زيادة في إفراز الغدد الهضمية.

يتجلى تأثير تنشيط المستقبلات الكولينية m2 الموضعية في القلب في انخفاض معدل ضربات القلب ووظائف القلب الأخرى، بما في ذلك. التوصيل.

ترجع التأثيرات الأكثر عددًا لمحاكيات الكولين m إلى تحفيز المستقبلات الكولينية m3 للعضلات الملساء والغدد خارجية الإفراز. أنها تسبب تشنج قصبي ونزل قصبي، وزيادة إفراز الغدد المعدية، وزيادة لهجة الجهاز الهضمي والصفراء والمسالك البولية. يمكن استخدام تأثير الأسيكليدين على الجهاز الهضمي في التكفير المعوي والمثانة.

الجانب الأكثر أهمية في الديناميكيات الدوائية لمحاكيات الكولين m هو تأثيرها على ضغط العين: فهي تعمل على تحسين تدفق السائل داخل العين، وبالتالي خفض ضغط العين. يستخدم هذا التأثير في علاج ارتفاع ضغط الدم داخل العين والزرق.