العيب الكبير في أشكال الجرعات الحديثة هو صعوبة إنشاء تركيز علاجي موحد للدواء في الجسم. عند تناول جرعات مفردة متكررة، يتم الحفاظ على التركيز العلاجي الأمثل للدواء في الجسم ليس بشكل مستمر، ولكن بشكل دوري (الشكل 31.1). الحد الأقصى لتركيزه يتناوب مع الانخفاضات، مما يضعف بشكل كبير التأثير العلاجي للدواء. وفي الوقت نفسه، فإن تأثير عوامل العلاج الكيميائي واسعة الانتشار مثل السلفوناميدات والمضادات الحيوية يرتبط ارتباطًا وثيقًا بتركيزها الفعال في الدم والأنسجة. لا يمكن تحقيق العلاج الناجح لمرض السل والجذام والعديد من الأمراض الأخرى إلا إذا تم الحفاظ على تركيز فعال وموحد للمادة الدوائية في الجسم لفترة طويلة، يتم قياسها أحيانًا بأشهر.
إن أشكال الجرعات التي تجعل من الممكن خلق تركيز علاجي للدواء في الجسم والحفاظ عليه بالتساوي لفترة طويلة هي بالتالي ذات أهمية كبيرة للطب العملي. من خلال إطالة مفعول شكل الجرعة يتم تحقيق الأهداف التالية:
1) الإطلاق السريع للمادة الدوائية، بكمية كافية لخلق تركيز علاجي مثالي في الجسم، ثم الحفاظ لاحقًا على مستوى التركيز الذي تم تحقيقه عند انخفاضه (نتيجة للتعطيل، الإطلاق، وما إلى ذلك) عن طريق الإطلاق المستمر بكميات إضافية من المادة المخدرة؛
2) تقليل عدد جرعات شكل الجرعة؛
3) انخفاض في الكمية الإجمالية للدواء المطلوب لتحقيق التأثير العلاجي بسبب استخدامه الكامل.
4) توفير وقت الموظفين، وهو أمر ذو أهمية عملية لعلاج المرضى في العيادات.
الاتجاهات الرئيسية في تكنولوجيا أشكال الجرعات الوريدية للعمل الموسع
ترتبط آلية إطالة مدة تناول الأدوية عن طريق الحقن بخصائصها الفيزيائية والكيميائية والوظائف المحددة لبعض الأعضاء. ونتيجة لذلك، نشأت المبادئ الأساسية التالية لإطالة مفعول الأدوية الوريدية: مبدأ المدة، ومنع الإفراز، والاستعادة البيولوجية، وتغيير ظروف الارتشاف (مستودع الارتشاف).
مبدأ المدة.التغيير الموجه في التركيب الكيميائي للمواد وإنتاج مشتقاتها بثبات أكبر. على سبيل المثال، الإيفيدرين أو الفينامين بدلاً من الأدرينالين، وبنزوات الفوليكولين بدلاً من الفوليكولين، وبروبيونات التستوستيرون بدلاً من التستوستيرون، والفينوكسي ميثيل بنسلين بدلاً من ملح البوتاسيوم والصوديوم، وما إلى ذلك.
منع الاختيار.ويتم ذلك بطريقتين: أولا، باستخدام المواد التي تفرز في الغالب عن طريق الأنابيب الكلوية، وبسبب العلاقات التنافسية مع الدواء، إبطاء إطلاق الأخير؛ ثانياً، استخدام المواد التي تثبط نشاط الأنظمة الإنزيمية التي يعتمد عليها نقل الأدوية عبر خلايا الأنابيب الكلوية.
التعويض البيوكيميائي.استخدام القدرة على استعادة الممتلكات المفقودة. على سبيل المثال، إذا تم إدخال مشتقه، أكسيد الإستركنين، وهو أقل سمية من الإستركنين، إلى الجسم بدلاً من الإستركنين، فسيتم تقليل هذه المادة ببطء إلى الإستركنين، وبالتالي إطالة أمد التأثير.
مستودع الارتشاف.يتم إنشاؤه عن طريق تغيير ظروف امتصاص المادة الطبية. يتم تشكيل "مستودع" في موقع إعطاء المادة الطبية (المحاليل الزيتية: المعلقات والمستحلبات وما إلى ذلك).
الاتجاهات الرئيسية في تكنولوجيا أشكال الجرعة الفموية للعمل الموسع
يتم أيضًا تنفيذ التطورات بنجاح في مجال إنشاء أشكال جرعات عن طريق الفم ذات تأثير ممتد، على الرغم من تعقيد وأصالة علاقات الارتشاف في حالة استخدام أشكال جرعات عن طريق الفم. تتمتع أشكال الجرعات الممتدة المفعول للاستخدام عن طريق الفم ببعض المزايا مقارنة بالأشكال الوريدية. إن الطريق الفموي لإدارة الدواء هو الأبسط والأكثر ملاءمة، ولا يتطلب موظفين مدربين تدريباً خاصاً ووسائل مساعدة للإعطاء، ويزيل المضاعفات والألم المرتبط بالحقن، والذي يسبب صدمة لنفسية المرضى، وخاصة الأطفال. من الواضح أنه في كثير من الحالات، يمكن أن يوفر تناول شكل جرعات فموية ذات تأثير ممتد مرة أو مرتين يوميًا تأثيرًا علاجيًا مكافئًا لذلك الذي يتم تحقيقه مع الإعطاء بالحقن.
يمكن تحقيق إطالة تأثير الأدوية التي يتم تناولها عن طريق الفم عن طريق: إبطاء معدل تعطيل الدواء، وإبطاء معدل امتصاص الدواء، وتثبيط إطلاقه من الجسم.
تباطؤ معدل تعطيل المخدرات.يعتمد مبدأ إطالة تأثيره على قمع عمل الإنزيمات المشاركة في تعطيل الأدوية. من المعروف أن عمل الأسيتيل كولين يتم تثبيطه بواسطة إنزيم الكولينستراز. على سبيل المثال، إذا تم إعطاء مضادات الكولينستراز في وقت واحد مع الأسيتيل كولين، فإن تأثير الأسيتيل كولين يطول بشكل ملحوظ نتيجة لتباطؤ معدل تحلله المائي. لقد تمت الإشارة بالفعل إلى أهمية مبدأ منع إطلاق الدواء من الجسم من أجل إطالة تأثيره عند النظر في أشكال الجرعات الوريدية.
تباطؤ معدل امتصاص الأدوية.وهذا هو الطريق الرئيسي للإطالة لأنه يؤدي إلى بقاء المواد في الجسم لفترة أطول. من المعروف أن الطرق التالية تؤدي إلى إبطاء معدل امتصاص المواد الطبية: استخدام راتنجات التبادل الأيوني، وامتصاص مادة طبية من مادة حاملة ممتزة، والبلمرة، والأسترة، والتعقيد، وتغيير التركيب الكيميائي، وإبطاء معدل امتصاص المواد الطبية. تفكك أشكال الجرعات الصلبة.
استخدام راتنجات التبادل الأيوني. يحدث التبادل الأيوني عندما تعمل العصارات الهضمية على التركيب الكيميائي للمادة الدوائية مع نوع معين من راتنج التبادل الأيوني، وبالتالي إطلاق المادة الدوائية على مدى فترة طويلة من الزمن. واستنادا إلى راتنجات التبادل الأيوني، تم تطوير أقراص تحتوي على قلويدات التروبان، والحبوب المنومة وبعض الأدوية الأخرى.
الامتزاز. ومن المعروف استخدام ظاهرة الامتزاز لإطالة المفعول. على سبيل المثال، أقراص الفينامين: تحتوي الأقراص على مادة الكافيين في القشرة، وفي القلب - فوسفات الفينامين ثنائي القاعدة، والذي يرتبط بمادة ماصة (راتينج صناعي غير مبال). يقوم الطلاء بإطلاق مادة الكافيين بسرعة، وبعد ذلك يتم إطلاق الفينامين ببطء من قلب القرص. يتم أيضًا إطالة تأثير بعض الهرمونات باستخدام هيدروكسيد الألومنيوم أو الزنك أو الفوسفات كحامل.
البلمرة. أظهرت التجربة أن المواد الطبية البوليمرية ذات الوزن الجزيئي الكبير لها تأثير طويل الأمد. تعتبر هذه الطريقة لإطالة مفعول الأدوية واعدة.
الأسترة. إن أسترة مجموعة أو أكثر من مجموعات الهيدروكسيل في جزيئات بعض الهرمونات مع حمض عضوي يؤدي إلى إطالة عمل هذه الهرمونات. هناك مستحضر رسمي من ستيرات الكلورامفينيكول، والذي له تأثير طويل الأمد. يتم الوصول إلى التركيز العلاجي للكلورامفينيكول في الدم بشكل أبطأ، ولكنه يستمر لفترة أطول من استخدام مضاد حيوي مجاني. بالإضافة إلى ذلك، نتيجة الأسترة بحمض دهني، سيفقد الكلورامفينيكول مذاقه المر، وهو أمر مهم للغاية عند وصفه للأطفال.
تعقيد. هناك معلومات حول إمكانية إطالة مفعول المواد الطبية عن طريق تكوين مجمعات غروية، ولا سيما التانات: الكودايين، الأتروبين، المورفين.
التغيير في التركيب الكيميائي. مادة مخدرة مع التغيير المستهدف. ويتحول تركيبه الكيميائي في الجسم ببطء إلى شكله الأصلي. من خلال الجمع بين مادة طبية وتركيبة كيميائية غير متغيرة ومتغيرة في شكل جرعة واحدة، يتم إطالة تأثيرها. على سبيل المثال، بالنسبة لأقراص الفينوباربيتون (مجموعة الفينوباربيتال) التي تم الحصول عليها بهذه الطريقة، تغيرت مدة التأثير من 2-3 إلى 12 ساعة.
إبطاء معدل تفكك أشكال الجرعات الصلبة. لقد وجدت طريقة إطالة مفعول المواد الطبية عن طريق إبطاء معدل تفكك أشكال الجرعات الصلبة الاستخدام الأكثر انتشارًا في الممارسة العملية، خاصة في الأقراص والسبانسولات.
أقراص طويلة المفعول.هناك ثلاث آليات معروفة لإطلاق الدواء من الأقراص: الإطلاق تحت تأثير الإنزيمات الهاضمة؛ إطلاق عن طريق الترشيح أو الترشيح. الافراج عن طريق تمزق القشرة بواسطة مادة تورم المياه.
في الحالة الأولى، يجب أن تكون المادة الطبية محاطة بمجموعة من السواغات، التي يتم تدميرها ببطء في الجهاز الهضمي تحت تأثير الإنزيمات الهاضمة. ومع إطلاقه، يبدأ امتصاص الدواء.
يتم تحرير الدواء عن طريق الترشيح عن طريق تغليف الدواء في غلاف، يشكل جزء منه، عند إذابته، مسام يتم من خلالها استخلاص الدواء عن طريق عصير المعدة أو الأمعاء. هناك طريقة أخرى ممكنة - إنشاء أقراص هيكلية (الشكل 31.2)، والتي يتم من خلالها غسل المادة الطبية تدريجياً بواسطة عصائر الجسم.
من الشروط الأساسية لإطلاق الدواء عن طريق تمزق القشرة الحبيبية استخدام سواغ قابل للانتفاخ بالماء (على سبيل المثال، الجيلاتين) وطلاء غشاء نفاذية للماء. مباشرة بعد تناول القرص، تتفاعل الحبيبات مع عصير المعدة، الذي يخترق الغلاف تدريجيًا ويدخل إلى قلب الحبيبة. تبدأ مادة التورم المائي في الزيادة في الحجم. يصل التورم إلى هذه القوة التي تكسر الفيلم، ويتم إطلاق مادة الدواء في البيئة.
أقراص العمل المتكررة.في البداية، حاولوا تحقيق تأثير طويل الأمد للأدوية من خلال تناول قرصين في وقت واحد، أحدهما يتفكك في المعدة خلال الدقائق الأولى بعد تناوله، والآخر يحتوي على طبقة واقية تؤخر تفكك الدواء لعدة ساعات. بعد ذلك، تم استبدال قرصين (جرعتين) بتناول قرص واحد يحتوي على جرعتين منفردتين من الدواء، مفصولتين بطبقة واقية (الشكل 31.3). يتم إطلاق جرعة الدواء الموجودة في الطبقة الخارجية للقرص في المعدة؛ لقد تفكك قلب القرص بالفعل في الأمعاء، مما أدى إلى إطلاق الجرعة الثانية. تسمى أشكال الجرعات هذه، التي تحتوي على جرعتين من مادة دوائية يتم إطلاقها على فترات مختلفة، بأشكال الجرعات المتكررة المفعول. تم استخدام نفس المبدأ في إنتاج الأقراص متعددة التكرار، والتي تم تحقيق تكرار إطلاق الدواء منها باستخدام طبقات متعددة الطبقات.
أقراص الصيانة.وكانت نتيجة التطوير الإضافي لحل مشكلة إطالة مفعول الأدوية هي أقراص الصيانة (إصدار الصيانة). تتكون هذه الأقراص من قلب وطلاء (الشكل 31.4). يحتوي الغلاف على جرعة علاجية تسمى الجرعة الأولية من الدواء، والتي يتم إطلاقها في المعدة خلال الدقائق الأولى بعد تناول القرص ويخلق تركيزًا علاجيًا للمادة في الجسم. يحتوي قلب القرص على كمية معينة (عادة حوالي جرعتين) من مادة دوائية، والتي، بفضل التقنيات التكنولوجية المختلفة والسواغات، يتم إطلاقها بشكل موحد خلال فترة زمنية معينة، وبالتالي الحفاظ على التركيز المتناقص الذي تم الحصول عليه من الجرعة الأولية لفترة طويلة . يمكنك استخدام آلات خاصة لضغط 3 طبقات من الحبيبات أو تطبيقها بالغسل. والنتيجة هي أقراص متعددة الطبقات، مما يعزز تأثير الإطالة.
سبانسول طويل المفعول. Spansules (الشكل 31.5) عبارة عن كبسولات جيلاتينية صلبة ذات أغطية مملوءة بحبيبات صغيرة من الجرعات الدقيقة. يمكن أيضًا أن تكون هذه الحبوب كبسولات دقيقة. من أجل تحقيق إطالة أمد التأثير، اتبع ما يلي: يتم ترك جزء من الكبسولات الدقيقة أو الكبسولات الدقيقة غير مغلفة ومخصص للعمل الأولي؛ سوف يطلقون الدواء في المعدة بعد وقت قصير من تناوله. يتم تغطية بقية الميكروبات بأصداف ذات سماكات مختلفة وتركيبات مختلفة، والتي ستحدد معدلات تفككها المختلفة. يتم تلوين الدراج الصغير بشكل مختلف، مما يساعد على التمييز بين السلاسل ذات الأغلفة المختلفة. يتم وضع العدد المطلوب من الجرعات الدقيقة المغلفة وغير المطلية في كبسولة جيلاتينية. ستكون هذه جرعة عامة واحدة، يمتد تأثيرها، بسبب اختلاف وقت إطلاق الدواء من الحبوب، إلى 12 ساعة أو أكثر (يندمج في التأثير العام للعمل المطول). تتمثل ميزة السبانسولات على الأقراص ممتدة المفعول في صغر حجم الكبسولات الدقيقة، مما يسهل مرورها عبر البواب. بالإضافة إلى ذلك، فإن توزيع الجرعة على مئات الخرزات يوفر تأثيرًا علاجيًا أكثر اكتمالاً.
دعونا نعطي مثالاً على تقنية السبانسول التي تحتوي على مضادات التشنج: يتم تطبيق محلول الجيلاتين أو الصمغ الذي يحتوي على قلويدات (الأتروبين، هوماتروبين، هيوسيامين) والمهدئات من مشتقات حمض الباربيتوريك على بلورات السكر. لإبطاء التفكك، يتم استخدام طلاء الشمع الدهني، والذي يشكل 10، 20، 30٪ من كتلة الميكرودراج بدون طلاء. ولضمان الإجراء الأولي، يتم أيضًا وضع جرعات صغيرة غير مغلفة في الكبسولة.
لزيادة مدة التأثير، وتدفق أكثر انتظامًا للدواء في مجرى الدم، وزيادة أبطأ في التركيز في بلازما الدم، ومن أجل تحمل أفضل، تم تطوير أقراص طويلة المفعول. يتم وصفها عادة 1-2 مرات في اليوم. يتم تحقيق زيادة مدة عمل المادة الطبية بعدة طرق.
ج: يمكن أن تكون الأقراص متعددة الطبقات، مما يضمن امتصاصًا ثابتًا للدواء ويطيل تأثيره.
ب. يمكن أن تتكون الأقراص من كبسولات دقيقة أو كبسولات دقيقة، مما يضمن أيضًا إطلاقًا متسلسلًا للدواء وامتصاصًا متسلسلًا، نظرًا لأن بعض الكبسولات الدقيقة أو الكبسولات الدقيقة تتفكك بسرعة عند تناولها عن طريق الفم، وبعضها يتفكك تدريجيًا.
ب. في الأقراص، يمكن دمج المادة الدوائية مع حامل بوليمر، مما يوفر إطلاقًا جرعات للمادة الدوائية في الجهاز الهضمي.
تسمى الأقراص ذات التأثير المطول: أقراص المستودع (depo-)، الأقراص الطويلة (-long) أو الأقراص المؤخره (-retard). يمكن إدراج هذه المصطلحات في اسم الدواء أو إرفاقها باسم شكل الجرعة. لا ينبغي كسر هذه الأقراص أو مضغها أو إذابتها في الماء.
د.ت. د. N.20 في أقراص tabulettis-retard S.1 قرص يوميا.
اكتب:
1.50 قرص يحتوي على 400 ملجم من أجابورين ريتارد. تناول قرصًا واحدًا مرتين يوميًا بعد الوجبات مع كمية صغيرة من السائل.
2.40 قرص مؤخر يحتوي على 20 ملغ من أدالات (Adalat). وصف 1 قرص 2 مرات في اليوم.
3. 20 قرص مؤخر يحتوي على 350 ملجم أمينوفيلين (أمينوفيللينوم). وصف 1 قرص يوميا.
4.60 قرص يحتوي على 0.1 ثيولونجم. وصف 1 قرص 2 مرات في اليوم.
5.10 أقراص تحتوي على 100 ملغ ترامال مثبط. يصف قرصًا واحدًا لألم شديد.
دراجي
"دراجيه - شكل جرعات صلب للاستخدام الداخلي، يتم إنتاجه بطريقة المصنع عن طريق وضع طبقات متكررة من المواد الطبية والمساعدة على الحبيبات. جميع دراجيس رسمية.
يتم استخدام السكر ودقيق القمح والكاكاو وورنيش الطعام وما إلى ذلك كسواغات ولا يتم الإشارة إليها في الوصفة.
قد يتم تغليف الملبس لحماية المواد الطبية من تأثير عصير المعدة.
دراجي من تكوين بسيط
تحتوي تركيبة التركيبة البسيطة على مادة طبية واحدة ويتم وصفها بنفس طريقة الطريقة الثانية لكتابة وصفة طبية للأقراص.
قواعد لوصف
تبدأ الوصفة الطبية دائمًا باسم الشكل الدوائي. بعد التسمية Rp.: وضح شكل الجرعة في الحالة المفردة بحرف كبير (Dragee)، ثم اسم المادة الطبية، وفي الحالة المضاف إليها أيضًا بحرف كبير، وجرعتها المفردة بالجرام. السطر الثاني هو تحديد عدد الملبس - D. t. د. ن.... (أعط مثل هذه الجرعات بالعدد...). السطر الثالث هو التوقيع (S.).
روبية: دراجي ديازوليني 0.05 د.ت. د ن. 20 س. 1 قرص يوميا.
اكتب:
1. 20 قرص تحتوي على 25 ملغ ديبرازين (ديبرازينوم).
2. 50 قرص يحتوي على 0.2 ايبوبروفين (ايبوبروفينوم).
وصف 1 قرص 2 مرات في اليوم.
3.30 قرص يحتوي على 50 ملجم ميدوكالموم. وصف 1 قرص 3 مرات في اليوم.
4. 50 قرص تحتوي على 4 ملغ من البروميكسين (Bromhexi-num). وصف 2 حبة 3 مرات في اليوم.
5.20 قرص يحتوي على 100 ملجم ديازولين (ديازولينوم). يصف قرصًا واحدًا مرة واحدة يوميًا بعد الوجبات.
دراجي ذو تركيبة معقدة واسم تجاري
تحتوي الملبسات ذات التركيبة المعقدة على أسماء تجارية خاصة لتجنب إدراج المواد الطبية المدرجة في تركيبتها. توصف هذه الحبوب بنفس طريقة وصف الأقراص المعقدة ذات الاسم التجاري.
قواعد لوصف
تبدأ الوصفة الطبية باسم الجرعة بصيغة الجمع بحرف كبير (Dragee)، ثم تشير إلى اسم الجرعة بحرف كبير في الاسم بين علامتي تنصيص وكميتها. لم يتم تحديد جرعة هذه الحبوب. يبدأ السطر الثاني بالتسمية D.S، متبوعة بالتوقيع.
Rp .: Dragee "Pananginum" N. 50 D. S. 1 Dragee 3 مرات في اليوم.
اكتب:
1. 20 حبة من دراجي "اسكوزانوم". وصف 1 قرص 3 مرات يوميا قبل وجبات الطعام.
2.60 دراج "مهرجاني". وصف 2 حبة 3 مرات يوميا مع وجبات الطعام.
3.20 دراج "بانزينورم فورت". وصف 1 قرص 3 مرات يوميا مع وجبات الطعام.
4. 20 حبة دراج “مكساسة”. يصف قرصًا واحدًا 3 مرات يوميًا أثناء الوجبات أو بعدها مباشرة.
5,100 دراج فيروبليكس. يصف قرصًا واحدًا 3 مرات يوميًا أثناء الوجبات أو بعدها مباشرة.
مسحوق (بولفيس)
"مساحيق - شكل جرعات صلب للاستخدام الداخلي والخارجي والحقن، يتميز بخاصية التدفق. يمكن أن تكون المساحيق رسمية ورئيسية، بجرعات وبدون جرعات.
لا يمكن استخدام المساحيق للحقن إلا بعد إذابتها مسبقًا في مذيب مناسب ووفقًا للتعقيم.
المواد الاسترطابية هي المواد التي عند خلطها مع بعضها البعض تشكل كتلًا رطبة أو متحللة بسهولة لا يتم وصفها في المساحيق.
هناك:
1) المساحيق البسيطة (تتكون من مادة طبية واحدة) والمعقدة (تتكون من عدة مواد طبية)؛
2) المساحيق مقسمة، أو مقسمة إلى جرعات (مقسمة إلى جرعات منفصلة)، وغير مقسمة، أو غير مقسمة إلى جرعات (موصوفة بكميات كبيرة)؛
3) مساحيق للاستخدام الداخلي والخارجي (مسحوق)؛
4) المساحيق الكبيرة والصغيرة والدقيقة.
مزايا هذا الشكل الصيدلاني:
يسمح بجرعات دقيقة من المواد الطبية.
معظمها يستمر لفترة طويلة.
- سهل التصنيع
رخيص نسبيا.
مساحيق غير منفصلة
يتم وصف المساحيق غير المقسمة بوزن إجمالي يتراوح من 5 إلى 100 جرام. يتم الإشارة إلى كمية المسحوق لكل جرعة في التوقيع. يتم وصف المواد الطبية غير الفعالة ولا تتطلب جرعات دقيقة في شكل مساحيق غير مقسمة. يتم استخدامها في كثير من الأحيان خارجيا، وأقل في كثير من الأحيان داخليا. للاستخدام الخارجي، يفضل استخدام أجود أنواع المساحيق، لأنها لا تحتوي على تأثير مهيج محلي ولها سطح امتصاص أكبر مقارنة بالمساحيق التقليدية.
أ. مساحيق بسيطة غير منفصلةتتكون المساحيق البسيطة غير المقسمة من مادة طبية واحدة.
قواعد لوصف
عند وصف هذه المساحيق، بعد التعيين Rp.: قم بالإشارة إلى اسم المادة الطبية في الحالة التناسلية بحرف كبير وكميتها الإجمالية بالجرام. يبدأ السطر الثاني بالتسمية D.S، متبوعة بالتوقيع. لم يتم ذكر اسم شكل الجرعة في الوصفة الطبية.
روبية: كالي برمنجاناتيس 5.0
D. S. لإعداد الحلول.
اكتب:
1.30.0 كبريتات المغنيسيوم (كبريتات المغنيسي). تناول ملعقة كبيرة لكل جرعة، مذابة في ثلثي كوب من الماء.
2. 20.0 مسحوق التخدير (Anaesthesinum). يوصف للتطبيق على الجرح.
3.25.0 مسحوق ستربتوسيدوم. يوصف للتطبيق على المناطق المتضررة.
4.50.0 أكسيد المغنسيوم (أكسيد الماغنسيوم). وصف 1/4 ملعقة صغيرة مرتين في اليوم.
5.5.0 حمض البوريك (حمض البوريكم). يؤخذ للشطف بعد إذابته في 250 مل من الماء.
ب. المساحيق المعقدة غير المقسمة تتكون المساحيق المعقدة غير المقسمة من مادتين طبيتين أو أكثر.
قواعد لوصف
عند وصف هذه المساحيق، بعد التعيين Rp.: قم بالإشارة إلى اسم مادة طبية واحدة في الحالة التناسلية بحرف كبير وكميتها الإجمالية بالجرام أو وحدات العمل. في السطر الثاني - اسم المادة الطبية التالية في الحالة المضافة بحرف كبير وكميتها الإجمالية بالجرام أو وحدات العمل وما إلى ذلك. ثم م. pulvis (مزيج لصنع مسحوق). ويتبع ذلك تعيين DS والتوقيع.
Rp .: بنزيل بنيسيلينوم-ناتري 125,000 ED Aethazoli 5.0 M. f. pulvis
د.س 1/4 من المسحوق كل 4 ساعات للحقن.
اكتب:
1. مسحوق يحتوي على 20.0 أكسيد الزنك (Zinci oxydum) و30.0 تلك (التلك). للمسحوق.
2. مسحوق يحتوي على 15.0 كلوريد الصوديوم (Natrii chloridum) و20.0 بيكربونات الصوديوم (Natrii hydrocarbonas). يصف ملعقة صغيرة لكل كوب من الماء المغلي الدافئ للغرغرة.
3. مسحوق يحتوي على 20.0 من كل من أكسيد المغنسيوم (Magnesii oxydum) وبيكربونات الصوديوم (Natrii hydrocarbonas). يصف نصف ملعقة صغيرة 3 مرات في اليوم بعد الوجبات.
4. مسحوق يحتوي على 1.0 حمض البوريك (Acidum boricum) و50.0 طين أبيض (Bolus alba). للمسحوق.
5. مسحوق يحتوي على 0.5 حمض الساليسيليك (Acidum salicylicum) و50.0 نشا القمح (Amylum Tritici). للبودرة (الطفل 5 سنوات).
مساحيق منفصلة
يتم تقسيم المساحيق المقسمة إلى جرعات فردية في الصيدليات أو مصنع الأدوية. ويتراوح متوسط وزن المسحوق المنفصل عادة من 0.3 إلى 0.5، على ألا يقل عن 0.1.
أ. مساحيق منفصلة بسيطة
تتكون المساحيق المقسمة البسيطة من مادة دوائية واحدة.
قواعد لوصف
عند وصف هذه المساحيق، بعد التسمية Rp.: يُشار إلى اسم المادة الطبية في الحالة التناسلية بحرف كبير وكميتها بالجرام. السطر الثاني يشير إلى كمية المساحيق: D.t. د ن.... (أعط مثل هذه الجرعات بالعدد...). السطر الثالث هو التوقيع (S.).
روبية: البنكرياس 0.6 د.ت. د ن 24 س 1 مسحوق 3 مرات يوميا قبل الوجبات.
اكتب:
1.10 مسحوق البروميس (بروميسوفالوم) 0.5 لكل منهما. وصف 1 مسحوق قبل نصف ساعة من موعد النوم.
2.12 مساحيق هيدروكلوريد الكينين (شينيني هيدروكلوريدوم) 100 ملغ لكل منهما. وصف 1 مسحوق 3 مرات في اليوم.
3.6 مساحيق البنكرياتين (البنكرياتين) 600 مجم لكل منهما. وصف 1 مسحوق 3 مرات يوميا بعد وجبات الطعام.
4.12 مسحوق برومكامفور (برومكامفورا) 250 مجم لكل منهما. وصف 1 مسحوق 3 مرات في اليوم.
5.12 مسحوق الكبريت (سولجينوم) 500 ملغ لكل منهما. وصف 1 مسحوق 4 مرات في اليوم.
ب. المساحيق المنفصلة المعقدة
تتكون المساحيق المنفصلة المعقدة من عدة مواد طبية.
قواعد لوصف
عند وصف هذه المساحيق، بعد تعيين Rp.i، قم بالإشارة إلى اسم مادة طبية واحدة في الحالة التناسلية بحرف كبير وكميتها بالجرام. في السطر الثاني - اسم المادة الطبية التالية في الحالة المضافة بحرف كبير وكميتها بالجرام، وما إلى ذلك. التالي، م. pulvis (مزيج لصنع مسحوق). ثم يتم إعطاء إشارة إلى كمية المساحيق: D. t. د. ن.... (أعط مثل هذه الجرعات بالعدد...). السطر الأخير هو التوقيع (س).
Rp .: Codeini phosphatis 0.015 Natrii hydrocarbonatis 0.3 M. f. بولفيس د.tdN. 10 م. 1 مسحوق 3 مرات يوميا
اكتب:
1.30 مساحيق تحتوي على 0.2 حمض الأسكوربيك (Acidum ascorbinicum) و0.01 بروميد الثيامين (Tiamini bromide-dum). وصف 1 مسحوق 3 مرات في اليوم.
2.12 مساحيق تحتوي على 20 ملجم من هيدروكلوريد إيثيلمورفين (إيثيلمورفيني هيدروكلوريدوم) و400 ملجم من بيكربونات الصوديوم (ناتري هيدروكربونات). وصف 1 مسحوق 2 مرات في اليوم.
3.20 مسحوق يحتوي على 300 ملجم من كل من التانالبين (تانال-بينوم) ونترات البزموت (البزموتى سونيتراس). وصف 1 مسحوق 4 مرات في اليوم.
4.15 مساحيق تحتوي على 0.1 لكل من أكريشينوم وبيجومالوم. وصف 1 مسحوق 2 مرات في اليوم.
5.14 مساحيق تحتوي على 0.015 فوسفات الكوديين (ifodeini phosphas) و 0.25 تيربين هيدرات (Terpini hydratum). وصف 1 مسحوق 2 مرات في اليوم.
ب. عند وصف المساحيق للأطفال أو عند وصف المواد الطبية القوية التي تكون جرعتها أقل من 0.1، لزيادة كتلة المسحوق يتم إضافة مواد غير مبالية (على سبيل المثال، السكر - السكروم) بكمية 0.2-0.3 للحصول على متوسط كتلة المسحوق.
روبية: ديبازولي 0.02 ساكاري 0.3 م. بولفيس د.tdN. 10 م. 1 مسحوق 3 مرات يوميا.
اكتب:
1.6 مساحيق هيدروكلوريد الكينين (شينيني هيدروكلوريدوم) رقم 30 ملغ. وصف 1 مسحوق 2 مرات في اليوم.
2. 30 بودرة تحتوي على 0.01 ريبوفلافين (ريبوفلافينوم). وصف 1 مسحوق 3 مرات في اليوم.
3. 20 بودرة تحتوي على 30 ملجم من الروتين (Rutinum) و 50 ملجم من حمض الأسكوربيك (Acidum ascorbinicum). وصف 1 مسحوق 3 مرات في اليوم.
4.10 مساحيق تحتوي على 20 ملغ من هيدروكلوريد بابافيرين (بابافيريني هيدروكلوريدوم) و 3 ملغ من هيدروتارترا بلاتيفيلين (بلاتيفيليني هيدروتارترا). وصف 1 مسحوق 2 مرات في اليوم.
5.15 مساحيق تحتوي على 5 ملغ من ديفينهيدرامين (ديمدرولوم). وصف 1 مسحوق 3 مرات في اليوم.
د- المساحيق ذات الأصل النباتي
قواعد لوصف
تبدأ وصفة المساحيق ذات الأصل النباتي باسم الشكل الجرعة في الحالة المفردة المضاف إليها بحرف كبير (Pulveris)، ثم يشار إلى جزء النبات في الحالة المضاف إليها بحرف صغير ويكتب اسمه أيضًا الحالة التناسلية بحرف كبير.
تضاف مواد غير مختلفة إلى المساحيق ذات الأصل النباتي (من الأوراق والجذور وغيرها) إذا كانت كتلة المسحوق أقل من 0.05.
روبية.-. Pulveris radicis Rhei 0.6 D. t. د. رقم 24 س 1 مسحوق في الليلة .
اكتب:
1. 10 مساحيق من أوراق قفاز الثعلب (folia digitalis) 40 ملغ لكل منها. وصف 1 مسحوق 3 مرات في اليوم.
2. 20 مسحوقاً من عشبة الثيرموبسيس (herba Thermopsidis) 100 ملغ لكل منها. وصف 1 مسحوق 5 مرات في اليوم.
3. 25 حبة بصل بحري بودرة (بصيلة سيلاي) رقم 50 ملغ. وصف 1 مسحوق 4 مرات في اليوم.
4.6 مساحيق من عشبة Gnaphalii uliginosi (herba Gnaphalii uliginosi) 0.2 لكل منهما. تناول مسحوقًا واحدًا 3 مرات يوميًا قبل الوجبات، مذابًا في ربع كوب من الماء الدافئ.
كيف نفهم المصطلح: العمل المطول للدواء.
- المطول يعني تأثير الدواء على المدى الطويل!
- هذا دواء طويل المفعول، إذا تناولت الأقراص 2-3 مرات في اليوم، لكن هنا تحتاج إلى تناولها مرة واحدة
- عمل ممتد.
- أشكال الجرعات المطولة (من الكلمة اللاتينية prolongare - للتمديد) هي أشكال جرعات ذات تحرر بطيء ومدة عمل متزايدة للدواء. تتيح لك أشكال الجرعات المطولة تقليل تكرار تناول الدواء وجرعة الدورة التدريبية وبالتالي تقليل تكرار الآثار الجانبية. تنطبق المتطلبات التالية على أشكال الجرعات الطويلة:
1) يجب أن يكون تركيز الدواء في الجسم مثاليًا لفترة معينة، ويجب ألا تكون تقلباته أثناء تحرر الدواء من الدواء كبيرة؛
2) يجب إزالة السواغات بالكامل من الجسم أو تعطيلها.
3) يجب أن تكون طرق الإطالة بسيطة وممكنة من الناحية التكنولوجية وآمنة للجسم (الطريقة الأكثر شيوعًا هي إبطاء امتصاص الأدوية).
وفقًا لطريقة الإعطاء، تنقسم الأشكال المطولة إلى أشكال جرعات مستودعية وأشكال جرعات مثبطة وفقًا للحركية الدوائية، وتنقسم إلى أشكال جرعات دورية ومستمرة ومؤجلة الإطلاق.
مستودع DF، أو المودع (من المستودع الفرنسي - المستودع) - بالحقن (للحقن والزرع) لفترات طويلة من DF، مما يضمن إنشاء مخزون من الأدوية في الجسم وإطلاقه البطيء لاحقًا. يتم إدخال مستودعات LF في بيئة مستقرة (على عكس البيئة المتغيرة للجهاز الهضمي)، حيث تتراكم. ويمكن إعطاؤها بشكل أقل تكرارًا من أشكال الجرعات المطولة عن طريق الفم (على سبيل المثال، مرة واحدة في الأسبوع). في مستودع LF، يتم تحقيق إبطاء الامتصاص عادةً عن طريق استخدام أشكال من الأدوية ضعيفة الذوبان (الأملاح والإسترات والمركبات المعقدة)؛ التعديل الكيميائي (وخاصة التبلور الدقيق)؛ وضع الدواء في وسط لزج (زيت، شمع، جيلاتين أو مواد صناعية)؛ باستخدام أنظمة التوصيل (الكريات المجهرية، الكبسولات الدقيقة، الجسيمات الشحمية). في الوقت نفسه، تختلف أيضًا آليات تباطؤ الامتصاص: على سبيل المثال، قد يكون التحرر البطيء للدواء من معلق الزيت نتيجة للتحلل البطيء (التحلل المائي لمجمع أو إستر) أو انحلال مركب قليل الذوبان. مستودعات LF هي:
- الحقن - معلق، محلول أو معلق زيتي، معلق زيتي بلوري أو ميكرون، معلق أنسولين، كبسولات دقيقة، كريات مجهرية؛
- زرع - أقراص، أقراص تحت الجلد (كبسولات مستودع)، أفلام داخل العين، أنظمة علاجية للعين وداخل الرحم.
غالبًا ما يتم استخدام المصطلحات الأكثر عمومية - الإصدار الممتد والإفراج المعدل - بشكل غير دقيق للإشارة إلى أشكال جرعة المستودع. - على المدى الطويل من عمل الدواء. لا يمتص مباشرة في الدم، ولا يفرز مباشرة عن طريق الكلى...
- دواء طويل المفعول
- يؤثر على الجسم لفترة طويلة
- نظرًا لبنية القرص - عدة طبقات من القشرة - هناك إطلاق بطيء للمادة الطبية، وبالتالي تأثير طويل الأمد (مطول)
التخلف في الطب هو امتداد لمدة شيء ما، أي عملية: العلاج، تناول الأدوية. في اللغة الروسية، يُستخدم مصطلح "متخلف" أحيانًا ليس فقط في المجالات الطبية والقانونية والمالية، ولكن أيضًا بالمعنى العام لتوسيع شيء ما.
في الآونة الأخيرة، انتشرت الدراسات حول إطالة مفعول المخدرات على نطاق واسع. الأشكال المطولة هي تلك التي لها إطلاق معدل، مما يزيد من مدة عمل المادة عن طريق تقليل معدل إطلاقها.
فوائد مثل هذه الأدوية
بفضل العمل المطول (يتم الآن استخدام هذا المفهوم بشكل متزايد)، من الممكن ليس فقط تقليل الحجم الإجمالي للدواء الذي يدخل الجسم طوال الدورة العلاجية بأكملها وعدد الحقن أو الجرعات، بسبب تحسين الاستخدام، ولكن أيضًا لتسليط الضوء على عدد من المزايا الهامة الأخرى.
بالإضافة إلى ذلك، فإن استخدامها يزيل أو يقلل من الاختلافات في تركيز العنصر النشط في الأنسجة والدم، والتي تعتبر مرافقة لا مفر منها للجرعات المتكررة بشكل دوري من الأدوية التقليدية. بفضل المركبات ذات التأثير المطول، من الممكن تقليل تكرار الآثار الجانبية لدى المريض (يحدث هذا أيضًا بسبب القضاء على التأثير المهيج للدواء على الجهاز الهضمي)، كما يتم تقليل احتمال حدوث عواقب سلبية. إذا لم يتم تناول الدواء في الوقت المحدد له.
كما أن استخدام هذه الأدوية يمكن أن يوفر بشكل كبير الوقت الذي تقضيه في الإجراءات (جرعة واحدة أو حقنة بدلاً من أربع أو خمس). هذا مهم عند إجراء العلاج في بيئة سريرية. كلمة "تؤخر" نفسها، المترجمة من الإنجليزية، تعني "إبطاء"، "تأخير".
أهمية في علم الصيدلة
تعد زيادة مدة تأثير الأدوية من بين الاتجاهات الحالية، لأنه في بعض الحالات يكون من الضروري التأكد من وجود مستوى معين من الأدوية في الأنسجة والسوائل البيولوجية لجسم الإنسان لفترة طويلة. يجب الالتزام بهذا الشرط بشكل خاص عند تناول السلفوناميدات والمضادات الحيوية وغيرها من العوامل المضادة للبكتيريا.
عندما ينخفض تركيزها، تنخفض فعالية العلاج وفقًا لذلك، ويتم إنتاج سلالات مقاومة من الكائنات الحية الدقيقة المختلفة، والتي سيتطلب القضاء عليها جرعة أعلى، مما يعني أن الآثار الجانبية ستزداد. ولهذا السبب تظل مشكلة إطالة مفعول الأدوية مهمة وذات صلة.
تصنيف وخصائص الأشكال المطولة
Retard هي أشكال جرعات طويلة الأمد خاصة يجب أن تستوفي المتطلبات التالية:
- يجب ألا يتقلب تركيز المادة وفقًا للإفراج عن الدواء بشكل كبير وأن يكون في الحالة المثلى في الجسم خلال فترة زمنية معينة ؛
- يجب إزالة السواغات المضمنة في شكل الجرعة بالكامل أو إلغاء تنشيطها؛
- يجب أن تكون طرق الإطالة سهلة الاستخدام وسهلة الاستخدام ويجب ألا يكون لها تأثير سلبي على جسم المريض.
ويعتبر عقار "كورتيكسون" (المؤخر) مثالا على هذا النوع من المنتجات الطبية.
أنواع
اعتمادًا على كيفية إعطاء الأشكال طويلة المفعول، يتم تقسيمها إلى الأنواع التالية:
- أشكال جرعة المستودع (فيما يلي - DF)؛
- متخلف LF.
بناءً على طبيعة الخصائص الحركية للعملية، تتميز أشكال الجرعات مع الإطلاق بما يلي:
- دورية؛
- مستمر؛
- تأخير.
الإصدار الدوري
يعتبر Retard الآن شكلاً شائعًا جدًا من المخدرات. LF مع الإطلاق الدوري (أيضًا الإطلاق المتعدد أو المتقطع) هي أشكال جرعات مطولة، مع دخول الجسم يتم إطلاق المادة الفعالة في أجزاء، وهو ما يذكرنا في جوهره بتركيزات البلازما التي يتم إنشاؤها بمجرد تناول أقراص كل أربعة ساعات. كما أنها تساعد في ضمان الإجراء المتكرر لدواء معين.
مستمر
أشكال الجرعات المثبطة ذات الإطلاق المستمر (طويل الأجل) هي أشكال جرعات مطولة، عند دخولها الجسم، يتم إطلاق المادة في جرعتها الأولية، في حين يتم إطلاق الجرعات المتبقية، أي جرعات الصيانة، بمعدل ثابت، أي وفقًا لمعدل الإزالة الذي يضمن الثبات في التركيز العلاجي المطلوب. وبالتالي، فإن الدواء يعمل كعامل مساعد.
مؤجل
أشكال الجرعات المؤجلة الإطلاق هي أشكال جرعات مطولة، مع وصول الدواء يتم إطلاقه لاحقًا، وتستمر هذه العملية لفترة أطول من شكل الجرعة البسيط. وهذا يضمن تباطؤ بداية تأثير الدواء.
الخصائص
المثبط هي أشكال جرعات عبارة عن أشكال جرعات معوية مطولة تضمن إنشاء مخزون من الدواء في جسم الإنسان وإطلاقه التدريجي لاحقًا. يتم إعطاؤها في أغلب الأحيان عن طريق الفم، ولكن الأشكال المستقيمية متاحة أيضًا.
اعتمادًا على التكنولوجيا المستخدمة للحصول عليها، هناك نوعان رئيسيان من أشكال الجرعات المثبطة (الترجمة مذكورة أعلاه)، مثل المصفوفة والخزان. تحتوي الأشكال من نوع المصفوفة على مصفوفة بوليمر مع مادة طبية موزعة فيها. غالبًا ما تبدو مثل الحبوب العادية.
ونوع الخزان هو النواة التي تدخل فيها المادة الدوائية، بالإضافة إلى غلاف بوليمر أو غشاء يحدد معدل عملية الإطلاق. يمكن أن يكون الخزان مفردًا أو ميكروفورم، حيث يشكل مزيجهما الشكل النهائي (على سبيل المثال، كبسولات دقيقة، وما إلى ذلك).
المعنى العام لكلمة "تؤخر" يثير اهتمام الكثيرين.
ما هي الأشكال الموجودة؟
تشمل أشكال الجرعات طويلة المفعول ما يلي:
- حبيبات معوية.
- كبسولات تؤخر وتؤخر فورت.
- تؤخر دراج مع طلاء معوي.
- كبسولات مغلفة معوية.
- تؤخر الحل وتؤخر السريع.
- أقراص معوية، ذات طبقتين، وإطارية، ومتعددة الطبقات.
- تأخير التعليق.
- الأقراص تؤخر، تؤخر العث، تؤخر السريع، تؤخر فائق، تؤخر الحصن.
- أقراص مع طلاء متعدد المراحل والفيلم.
هناك أيضًا أقراص متخلفة لها طرق إطلاق أخرى - مستمرة ومؤجلة وممتدة بالتساوي. بالإضافة إلى ذلك، لديهم أصناف مثل الأقراص المنظمة و"المزدوجة". وتشمل هذه الأدوية "بوتاسيوم نورمين"، "دالفاز إس آر"، "كيتونال"، "ديكلونات بريتارد 100"، "ترامال ريتارد"، "كوردافليكس"، وفي الطب البيطري "كورتيكسون ريتارد".
ما هي الطرق التي يمكن استخدامها لإطالة تأثير الأدوية؟
لقد ثبت الآن أنه من الممكن ضمان تأثير طويل الأمد (أي طويل الأمد) للعوامل العلاجية عن طريق تقليل معدل إطلاقها من شكل الجرعة، وتقليل معدل ودرجة تعطيل المواد بواسطة الإنزيمات، والإفراز من الجسم، وترسب الدواء في الأنسجة والأعضاء. ومن المعروف أن الدواء يصل إلى أقصى تركيز له عندما يتناسب محتواه في الدم طرديا مع الجرعة المعطاة للجسم ومعدل الامتصاص، ويتناسب أيضا عكسيا مع معدل إخراج المادة من الجسم. جسم.
لتحقيق تأثير طويل الأمد للأدوية، يمكنك استخدام طرق مختلفة، بما في ذلك الكيميائية والفسيولوجية والتكنولوجية.
لقد تعرفنا على مفهوم "التخلف" وأصبح من المعروف أنه يستخدم في الأدوية.
الطرق الكيميائية
تشمل الطرق الكيميائية طرق الإطالة التي تتضمن تغيير التركيب الكيميائي للدواء من خلال التعقيد، والبلمرة، واستبدال المجموعات الوظيفية، وتكوين أملاح قليلة الذوبان، والأسترة، وما إلى ذلك.
الطرق الفسيولوجية
تشمل الطرق الفسيولوجية الطرق التي تضمن حدوث تغييرات في معدل امتصاص أو إفراز مادة طبية بسبب تأثير العوامل المختلفة (الكيميائية والفيزيائية) على الجسم.
ويتم تحقيق ذلك بشكل رئيسي من خلال الطرق التالية:
- تبريد الأنسجة في المكان الذي تم فيه حقن الدواء؛
- استخدام كوب مص الدم.
- إدخال حلول مفرط التوتر في الجسم.
- استخدام مضيقات الأوعية، أي العوامل التي تعزز تضيق الأوعية؛
- تثبيط وظيفة إفراز الكلى (على سبيل المثال، يستخدم إيتاميد لهذا الغرض لإبطاء إفراز البنسلين من الجسم)، وما إلى ذلك.
ولكن تجدر الإشارة إلى أن هذه الأساليب يمكن أن تصبح غير آمنة للمريض، ولهذا السبب نادراً ما يتم استخدامها. على سبيل المثال، في طب الأسنان، يتم استخدام مضيقات الأوعية والمخدرات الموضعية معًا لإطالة تأثير المخدر الموضعي للأخير عن طريق تقليل تجويف الأوعية الدموية. في هذه الحالة، يتطور رد فعل جانبي مثل نقص تروية الأنسجة، مما يؤدي إلى انخفاض إمدادات الأكسجين، وهذا يؤدي إلى نقص الأكسجة، والذي يمكن أن يسبب في النهاية نخر الأنسجة.
الأساليب التكنولوجية
أصبحت الأساليب التكنولوجية هي الأكثر شيوعًا وغالبًا ما تستخدم في الممارسة العملية. في هذه الحالة، يتم إطالة تأثير الدواء باستخدام التقنيات التالية:
- زيادة لزوجة وسط التشتت: تعتمد هذه الطريقة على حقيقة أنه عندما يزيد مؤشر المحاليل هذا، تتباطأ عملية امتصاص الدواء من شكل الجرعة؛
- بالإضافة إلى استخدام الوسائط غير المائية، يتم استخدام المحاليل المائية، والتي تضاف إليها مواد تزيد من اللزوجة - البوليمرات شبه الاصطناعية والطبيعية والاصطناعية.
في الممارسة الصيدلانية، أصبح وضع المواد الفعالة في هيدرولات المركبات عالية الجزيئات وفي المواد الهلامية منتشرًا مؤخرًا. يتم استخدامها كمطولات، مع (مراهم، مراهم، بقع)، وتعمل أيضًا كمكونات أو خزانات للأنظمة الجزيئية الكبيرة ليس فقط من نوع المصفوفة، ولكن أيضًا من نوع الغشاء.
ونحن نعلم الآن أن هذا هو التخلف.
الأقراص ممتدة المفعول هي أقراص يتم إطلاق المادة الدوائية منها ببطء وبشكل متساوٍ أو في عدة أجزاء. تتيح لك هذه الأقراص توفير تركيز فعال علاجيًا من الأدوية في الجسم لفترة طويلة من الزمن.
المزايا الرئيسية لهذه الأشكال الصيدلانية هي:
إمكانية تقليل تردد الاستقبال.
إمكانية تقليل جرعة الدورة.
القدرة على القضاء على التأثير المزعج للأدوية على الجهاز الهضمي.
القدرة على الحد من مظاهر الآثار الجانبية الكبرى.
تنطبق المتطلبات التالية على أشكال الجرعات الموسعة:
يجب ألا يخضع تركيز المواد الطبية عند إطلاقها من الدواء لتقلبات كبيرة ويجب أن يكون مثاليًا في الجسم لفترة معينة من الزمن؛
يجب إزالة السواغات التي يتم إدخالها في شكل جرعة بالكامل من الجسم أو تعطيلها.
يجب أن تكون طرق الإطالة بسيطة وسهلة التنفيذ وألا يكون لها تأثير سلبي على الجسم.
الطريقة الأكثر غير مبالية من الناحية الفسيولوجية هي الإطالة عن طريق إبطاء امتصاص الأدوية.
2. تصنيف الأشكال الصيدلانية طويلة المفعول:
1) اعتمادًا على مسار الإعطاء، تنقسم الأشكال المطولة إلى:
أشكال جرعات متأخرة؛
أشكال جرعة المستودع ("Moditen Depot" - تكرار الجرعة 15-35 يومًا ؛ "Clopixol Depot" - 14-28 يومًا) ؛
2) مع الأخذ بعين الاعتبار حركية العملية، يتم تمييز أشكال الجرعات:
مع الإصدار الدوري
مستمر؛
تأخر الإفراج.
اعتمادا على طريق الإدارة
1) أشكال جرعات المستودع- هذه هي أشكال جرعات مطولة للحقن والغرسات، مما يضمن إنشاء مخزون من الدواء في الجسم وإطلاقه البطيء لاحقًا.
تدخل أشكال الجرعة المستودعية دائمًا في نفس البيئة التي تتراكم فيها، على عكس البيئة المتغيرة للجهاز الهضمي. الميزة هي أنه يمكن إعطاؤها على فترات أطول (أحيانًا تصل إلى أسبوع).
في أشكال الجرعات هذه، يتم عادةً إبطاء الامتصاص عن طريق استخدام مركبات المواد الطبية ضعيفة الذوبان (الأملاح والإسترات والمركبات المعقدة)، والتعديل الكيميائي - على سبيل المثال، التبلور الدقيق، ووضع المواد الطبية في وسط لزج (زيت، شمع، جيلاتين أو وسط اصطناعي)، باستخدام أنظمة التوصيل - الكريات المجهرية، والكبسولات الدقيقة، والجسيمات الشحمية.
2) أشكال الجرعة تؤخر- هذه هي أشكال الجرعات المطولة التي توفر إمدادًا من المادة الدوائية في الجسم ثم إطلاقها ببطء. تُستخدم أشكال الجرعات هذه بشكل أساسي عن طريق الفم، ولكنها تستخدم أحيانًا للإعطاء عن طريق المستقيم.
للحصول على أشكال الجرعات المثبطة، يتم استخدام الطرق الفيزيائية والكيميائية:
تشمل الطرق الفيزيائية طرق طلاء الجسيمات البلورية، والحبيبات، والأقراص، والكبسولات؛ خلط المواد الطبية مع المواد التي تبطئ الامتصاص والتحول الحيوي والإفراز؛ استخدام القواعد غير القابلة للذوبان (المصفوفات)، الخ.
الطرق الكيميائية الرئيسية هي الامتزاز على المبادلات الأيونية وتكوين المجمعات. تصبح المواد المرتبطة براتنج التبادل الأيوني غير قابلة للذوبان ويعتمد إطلاقها من أشكال الجرعات في الجهاز الهضمي فقط على التبادل الأيوني.
يختلف معدل إطلاق المادة الدوائية حسب درجة طحن المبادل الأيوني وعدد سلاسله المتفرعة.
أنواع أشكال جرعات المستودعات. اعتمادا على تكنولوجيا الإنتاج، هناك نوعان رئيسيان من أشكال الجرعات المثبطة - الخزان والمصفوفة.
1. قوالب نوع الخزان. وهي تمثل نواة تحتوي على المادة الدوائية وقشرة بوليمر (غشاء)، والتي تحدد معدل الإطلاق. يمكن أن يكون الخزان على شكل جرعة مفردة (قرص، كبسولة) أو على شكل جرعة دقيقة، حيث يشكل الكثير منها الشكل النهائي (كريات، كبسولات دقيقة).
2. أشكال النوع المصفوفي. أنها تحتوي على مصفوفة بوليمر يتم فيها توزيع المادة الطبية وغالباً ما تأخذ شكل قرص بسيط.
تشتمل أشكال جرعات المثبط على حبيبات معوية، ودراجات مثبطة، ودراجات مغلفة معويًا، وكبسولات مثبطة ومؤخرة، وكبسولات مغلفة معوية، ومحلول مثبط، ومحلول مثبط سريع، وتعليق مثبط، وأقراص ذات طبقتين، وأقراص معوية، وأقراص إطارية، وأقراص متعددة الطبقات. ، أقراص متخلفة، متخلفة سريعة، محصنة متخلفة، عث متخلف وشديد التخلف، أقراص مغلفة متعددة الأطوار، أقراص مغلفة بالفيلم، إلخ.
2. مع الأخذ بعين الاعتبار حركية العملية، يتم تمييز أشكال الجرعات: 1) أشكال جرعات الإصدار الدوري- هذه هي أشكال الجرعات المطولة، عند تناولها في الجسم، يتم إطلاق مادة الدواء في أجزاء، والتي تشبه بشكل أساسي التركيزات البلازمية الناتجة عن الجرعات العادية كل أربع ساعات. أنها تضمن العمل المتكرر للدواء.
في أشكال الجرعات هذه، يتم فصل جرعة واحدة عن الأخرى بواسطة طبقة حاجزة، والتي يمكن أن تكون مغلفة أو مضغوطة أو مغلفة. اعتمادا على تركيبته، يمكن إطلاق جرعة الدواء إما بعد وقت معين، بغض النظر عن توطين الدواء في الجهاز الهضمي، أو في وقت معين في الجزء المطلوب من الجهاز الهضمي.
وبالتالي، عند استخدام الطلاءات المقاومة للأحماض، يمكن إطلاق جزء من مادة الدواء في المعدة، والآخر في الأمعاء. في هذه الحالة، يمكن تمديد فترة العمل العام للدواء اعتمادا على عدد جرعات المادة الطبية الموجودة فيه، أي على عدد طبقات القرص. تشتمل أشكال جرعات الإطلاق الدورية على أقراص ثنائية الطبقة وأقراص متعددة الطبقات.
2) أشكال جرعات مع إطلاق مستمر- هذه هي أشكال جرعات مطولة، عند تناولها في الجسم، يتم إطلاق جرعة أولية من الدواء، ويتم إطلاق الجرعات المتبقية (المداومة) بمعدل ثابت يتوافق مع معدل الإزالة ويضمن ثبات العلاج العلاجي المطلوب. تركيز. توفر أشكال الجرعات ذات الإطلاق المستمر والممتد بشكل موحد تأثير صيانة الدواء. إنها أكثر فعالية من أشكال الإطلاق الدورية، لأنها توفر تركيزًا ثابتًا للدواء في الجسم عند مستوى علاجي دون حدوث حالات متطرفة واضحة، ولا تفرط في الجسم بتركيزات عالية بشكل مفرط.
تشمل أشكال الجرعات ذات الإطلاق المستمر أقراص الإطار، وأقراص وكبسولات ميكروفورم، وغيرها.
3) أشكال جرعات متأخرة الإطلاق- هذه أشكال جرعات مطولة، عند إدخالها إلى الجسم، يبدأ إطلاق مادة الدواء في وقت لاحق ويستمر لفترة أطول من شكل الجرعة العادية. أنها توفر تأخير بداية عمل الدواء. مثال على هذه الأشكال هي المعلقات فائقة الطول، فائقة الطول مع الأنسولين.
