تعليمات سورفاستا للاستخدام. ما هي الآثار الجانبية المحتملة والجرعة الزائدة التي يتم تناولها لأقراص سورفاستا؟

Tevastor هو دواء له خصائص خافضة للدهون وينتمي إلى مجموعة الستاتينات الدوائية.

العنصر النشط في هذا الدواء هو روسوفاستاتين.

يخفض تيفاستور مؤشر الكوليسترول الكلي وله أيضًا خصائص خفض تركيز البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة الجزيئية في الدم.

ومع هذا الانخفاض، يحدث تخليق أكبر لجزيئات البروتين الدهني عالي الكثافة الجزيئية، مما يساعد نظام مجرى الدم على التنظيف الذاتي لجزيئات الكوليسترول الحرة.

مبدأ التشغيل

يوجد في كل كائن حي جزيئات الكوليسترول الموجودة في غشاء كل خلية وتخلق المرونة والقوة فيه. يوجد الكوليسترول أيضًا في أغلفة الألياف العصبية ويحمي بشكل موثوق من التأثيرات الخارجية.

تجلب البروتينات الدهنية الكثير من الفوائد للجسم، ولكن فقط عندما لا تتجاوز التركيز الطبيعي في الدم.

ينقسم البروتين الدهني أيضًا إلى جزيئات عالية ومنخفضة الكثافة. الكثافة الجزيئية العالية هي كوليسترول جيد، والكثافة الجزيئية المنخفضة هي كوليسترول سيء.

يتمتع الكوليسترول منخفض الوزن الجزيئي بالقدرة على الاستقرار على الجدران الداخلية لأغشية الشرايين، مما يؤدي إلى أورام الكوليسترول في شكل لوحة تسد تجويف الشرايين وتثير حركة غير سليمة لتدفق الدم في القناة، مما يؤدي إلى تطور أمراض نظام تدفق الدم وأمراض القلب وخلايا المخ.

يهدف عقار تيفاستور إلى منع تخليق جزيئات الكوليسترول بواسطة خلايا الكبد، مما يساعد على خفض مؤشر الكوليسترول.

يمتلك الكوليسترول منخفض الوزن الجزيئي القدرة على الاستقرار على الجدران الداخلية لأغشية الشرايين

وبمساعدة العنصر النشط في الدواء وهو رسيوفاستاتين يتم تثبيط إنزيم الاختزال وبالتالي تقل كمية الكوليسترول المنتج مما ينشط مستقبلات LDL التي تبدأ في اصطياد البروتينات الدهنية منخفضة الوزن الجزيئي والتقاطها ونقلها إلى الكبد. الخلايا لمزيد من الاستفادة.

بفضل عمل المستقبلات هذا، يحدث انخفاض كبير في نسبة الكوليسترول المنخفض الوزن الجزيئي. تساعد هذه العملية على تنظيف بلازما الدم من الكولسترول الحر.

يمكن الشعور بالنتائج الأولى للعلاج بتيفاستور بعد 14 يومًا من الاستخدام، ويحدث التأثير الأقصى للدواء بعد تناول الدواء لمدة 30 يومًا.

ملكيات

تيفاستور له خصائص مضادة للأكسدة.

وفي الوقت نفسه، يمكن ملاحظة الخصائص الدوائية التالية للدواء:

• الدواء له تأثير إيجابي على الجسم، بغض النظر عن الجنس والعمر؛
• إذا كان هناك نقص في خلايا الكبد في بلازما الدم، فإن تركيز العنصر النشط للدواء سوف يتجاوز القاعدة بنسبة 3 إلى 8 مرات.
• الدواء لديه الحد الأدنى من علامات الآثار السلبية على الجسم، مع أقصى قدر من التأثير العلاجي.

مُجَمَّع

أقراص مغلفة بالفيلم	1 طاولة
العنصر النشط:
رسيوفاستاتين	5.0 ملليجرام
	10.0 ملليجرام
	20.0 ملليجرام
	41.0 ملليجرام
المكونات المساعدة في الجهاز اللوحي:
بروفيدون K30؛
عنصر اللاكتوز مونوهيدرات.
· السليلوز في بلورات صغيرة.
· فومارات ستيريل الصوديوم؛

تتوفر أقراص Tevastor بجرعات مختلفة من العنصر النشط - رسيوفاستاتين. يمكن للطبيب المعالج فقط تحديد الجرعة المطلوبة لكل مريض.

يتم تعبئة الأقراص في بثور من 10 قطع وفي صناديق من الورق المقوى بها 3 - 9 بثور.

وتدرج الشركة المصنعة في كل علبة تعليمات الاستخدام، والتي يجب على كل مريض دراستها قبل البدء بتناول الدواء.

كيف تستعمل؟

للتأكد من أن الدواء لا يسبب آثار جانبية على الجسم، يجب عليك اتباع جميع قواعد تناول هذا الستاتين:

• يمكن تناول الدواء بغض النظر عن وقت تناول الطعام؛
• من الضروري بدء العلاج بالحد الأدنى من الجرعة وبعد ذلك يمكن للطبيب تعديل الجرعة اليومية.
• إذا تجاوز مؤشر الكوليسترول القيمة الطبيعية بشكل ملحوظ، فيمكن أن يبدأ العلاج بالجرعة القصوى حتى يتم تحقيق التأثير العلاجي.
• قبل تناول دواء تيفاستور، يوصف للمريض نظام غذائي مضاد للكوليسترول. يجب الحفاظ على التغذية الغذائية طوال فترة خفض نسبة الكوليسترول.
• لا يُسمح بالتطبيب الذاتي باستخدام الستاتينات.

الجرعة

يجب ألا تزيد الجرعة الأولية من تيفاستور عن 5.0 ملليجرام، أو 10.0 ملليجرام مرة واحدة يوميًا. إذا لم تظهر هذه الجرعة التأثيرات الدوائية المناسبة، فيمكن إجراء زيادة في جرعة الدواء في موعد لا يتجاوز 30 يومًا من بداية تناوله.

خلال هذه الفترة أيضًا، يمكنك استبدال تيفاستور بنظائرها الأخرى التي تحتوي على المادة الفعالة رسيوفاستاتين. يمكن أن يكون البديل هو أقراص Crestor وDivastor وAlevastan.

المرضى الموصوف لهم تيفاستور 40.0 ملليجرام لن يأخذوا العلاج دون الاتصال بالإنترنت إلا تحت الإشراف المستمر للطبيب.

لا يمكن إجراء زيادة في جرعة الدواء إلا بعد التشخيص المختبري باستخدام طريقة تخطيط الشفاه. بناءً على الدراسات التشخيصية، يقرر الطبيب ما إذا كان سيتم زيادة الجرعة أم لا.

مؤشرات للاستخدام

يوصف هذا الدواء لارتفاع مؤشر الكولسترول، فضلا عن مشاكل مختلفة في نظام مجرى الدم التي نشأت بسبب تطور فرط ثلاثي جليسرين الدم المرضي.

الاستخدام الأكثر شيوعا للدواء لمثل هذه الأمراض:

• مع فرط كوليستيرول الدم الوراثي المتغاير والمتماثل.
• أمراض مختلطة من دسليبيدميا وثلاثي جليسرين الدم.

يستخدم الدواء أيضًا لعلاج أمراض تصلب الشرايين الجهازية، وكعلاج وقائي لهذه الأمراض، بالإضافة إلى اتباع نظام غذائي مضاد للكوليسترول.

يوصف Tevastor لخطر الإصابة بالأمراض التالية:

• نقص تروية القلب والذبحة الصدرية.
• احتشاء عضلة القلب واحتشاء دماغي.
• سكتة دماغية؛
• تخثر الأمراض.
• حماية نظام مجرى الدم من تطور أمراض تصلب الشرايين.

بجرعات قليلة، يمكن تناوله لأغراض وقائية من قبل النساء من عمر 55 عامًا، والرجال من عمر 60 عامًا. يوصف تيفاستور أيضًا للمرضى الذين يعانون من إدمان النيكوتين ويعانون من مشاكل في الدورة الدموية وأمراض القلب.

عقار تيفاستور يمنع تطور الذبحة الصدرية غير المستقرة، والتي يمكن أن تؤدي إلى احتشاء عضلة القلب.

موانع

لا يوصف هذا الدواء للأشخاص الذين لديهم مثل هذه الأمراض في أعضائهم الداخلية والتي يمكن أن تتطور إلى شكل معقد عند تناول تيفاستور:

• الأمراض في خلايا الكبد التي هي في المرحلة الحادة.
• نشاط مرتفع جدًا لإنزيمات الناقلة في خلايا الكبد، مما قد يؤدي إلى فشل أعضاء الكبد.
• فشل الجهاز الكلوي.
• إذا كان لديك حساسية من المكون الرئيسي للدواء، وهو رسيوفاستاتين، وكذلك لأي مواد إضافية في الدواء.
• لا يوصف عقار تيفاستور خلال الفترة التي يخضع فيها المريض للعلاج بالسيكلوسبورين.
• يحظر وصف تيفاستور في حالة تطور أمراض الاعتلال العضلي في الجسم.
• المرحلة المزمنة من إدمان الكحول.

هذه موانع لتناول الدواء بجرعات تتراوح من 5.0 ملليجرام إلى 40.0 ملليجرام.

هناك موانع التالية لوصف تيفاستور بجرعة 40.0 ملليغرام:

• لا توصف هذه الجرعة للمرضى في مرحلة الطفولة والمراهقة.
• في حالة حدوث اضطرابات في عمل الغدة الدرقية وتطور أمراض قصور الغدة الدرقية. هناك خطر الإصابة بمرض انحلال الربيدات وكذلك الاعتلال العضلي.
• النساء أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية.

بالنسبة للنساء في سن الإنجاب، يوصف الدواء فقط في ظل ظروف وسائل منع الحمل الجيدة.

آثار جانبية

التأثير السلبي الأكثر شيوعًا لـ Tevastor على الجسم هو الغثيان الذي يختفي من تلقاء نفسه. هناك آثار جانبية ليست واضحة جدًا وتختفي دائمًا من تلقاء نفسها.

تعتمد شدة ردود الفعل السلبية للجسم على عقار تيفاستور على الجرعة المأخوذة:

• اضطراب في وظائف نظام الغدد الصماء، وخاصة في الغدة الدرقية والبنكرياس، مما تسبب في أمراض التهاب البنكرياس.
• تدور في الرأس بكثافة متفاوتة؛
• صداع طويل الأمد
• في كثير من الأحيان، بالاشتراك مع الغثيان والقيء واضطرابات في حركة الأمعاء قد تتطور - الإسهال الشديد، أو الإمساك.
• غالبًا ما يتم ملاحظة آلام في المعدة.
• نادرا ما تحدث وذمة وعائية.
• الانحرافات في وظائف الكلى.
• يحدث الألم في المفاصل والألياف العضلية.
• الوهن المرضي.
• المرض هو التهاب العضل.
• عند العلاج بتيفاستور بالجرعة اليومية القصوى، قد يظهر عدد كبير من جزيئات البروتين في البول.

غثيان

التفاعل مع الأدوية الأخرى

قبل تناول تيفاستور مع أدوية أخرى في العلاج الدوائي، عليك معرفة تفاصيل تفاعل هذا النوع من الستاتين مع أدوية أخرى:

• تناول الدواء في وقت واحد مع عقار Ezetimibe لا يسبب أي آثار جانبية على الجسم.
• عند تناول تيفاستور والوارفارين، قد يزيد زمن البروثرومبين.
• عند العلاج بـ Gemfibrozil، لا يتم تناول أقراص Tevastor بسبب زيادة مادة rosuvastatin في الدم عدة مرات.
• يتم تحقيق نفس التأثير من خلال الاستخدام المتزامن مع السيكلوسبورين.
• الاستخدام المتزامن لـ Gemfibrozil أو Fenofibrate مع أقراص Tevastor يمكن أن يؤدي إلى تطور الاعتلال العضلي.
• يعد الاستخدام المتزامن مع لوبينافير ودواء ريتونافير خطيرًا أيضًا.
• الإدارة المتزامنة لـ Tevastor ودواء الاريثروميسين والتتراسيكلين يقلل من تركيز رسيوفاستاتين بنسبة 50.0٪. قد تكون هناك مشاكل في الجهاز الهضمي.

من الضروري معرفة تفاصيل تفاعل هذا النوع من الستاتين مع أدوية أخرى

نظائرها من تيفاستور

يتم إنتاج المستحضرات المعتمدة على المادة الفعالة رسيوفاستاتين من قبل العديد من الشركات المصنعة للأدوية.

قد يكون لكل مصنع اسم خاص به لهذا الستاتين، وحتى مع نفس جرعة رسيوفاستاتين في كل قرص، قد يكون هناك تركيبة مختلفة من المكونات الإضافية.

بدائل ونظائرها من أقراص تيفاستور:

• عقار روزوفاستاتين.
• الطب كريستور.
• أقراص سورفاست؛
• عقار ميرينتيل؛
• دواء ليفوستار؛
• طب أكورتا؛
• طب روزارت؛
• عقار روزيكور .

سعر

خاتمة

يُظهر عقار تيفاستور لخفض مؤشر ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم تأثيرًا علاجيًا جيدًا بعد تناول الأقراص لمدة 3 - 4 أسابيع.

الحد الأدنى من الآثار الجانبية على الجسم يجعل من تيفاستور دواءً أكثر قبولاً لعلاج المرضى من مختلف الأعمار.

يصف العديد من الأطباء تيفاستور للمرضى ليحل محل عقار الستاتين كريستور الباهظ الثمن. عند تناول الستاتينات، يجب عليك دائمًا الالتزام بنظامك الغذائي.

المادة الفعالة

روسوفاستاتين

الافراج عن النموذج والتكوين والتعبئة والتغليف

من الأصفر الفاتح أو البرتقالي الفاتح (من الممكن وجود صبغة رمادية) إلى اللون البرتقالي، الدائري، ثنائي التحدب، محفور بـ "N" على جانب واحد و "5" على الجانب الآخر؛ على المقطع العرضي، جوهر أبيض أو أبيض تقريبا.

سواغ: السليلوز الجريزوفولفين - 47.82 ملغ، كروسبوفيدون - 30 ملغ، اللاكتوز - 54.97 ملغ، K30 - 8.5 ملغ، فومارات ستيريل الصوديوم - 3.5 ملغ.

تكوين القشرة: opadry II 85F23426 برتقالي (كحول بولي فينيل متحلل جزئيًا - 1.8 مجم، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 1.025 مجم، ماكروغول 3350 - 0.909 مجم، تلك - 0.666 مجم، أكسيد الحديد الأصفر (E172) - 0.075 مجم، أكسيد الحديد الأسود (E172) ) - 0.003 مجم صبغة صفراء غروب الشمس (E110) - 0.022 مجم).

أقراص مغلفة بالفيلم من الوردي الفاتح إلى الوردي، مستدير، محدب من الجانبين، محفور عليه حرف "N" على جانب واحد و"10" على الجانب الآخر؛ على المقطع العرضي، جوهر أبيض أو أبيض تقريبا.

سواغ: السليلوز الجريزوفولفين - 45.22 ملغ، كروسبوفيدون - 30 ملغ، اللاكتوز - 52.36 ملغ، بوفيدون K30 - 8.5 ملغ، فومارات ستيريل الصوديوم - 3.5 ملغ.

تكوين القشرة: opadry II 85F24155 وردي (كحول بولي فينيل متحلل جزئيًا - 1.8 مجم، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 1.105 مجم، ماكروغول 3350 - 0.909 مجم، تلك - 0.666 مجم، صبغة حديد أكسيد أصفر (E172) - 0.009 مجم، أكسيد الحديد الأحمر (E172) ) - 0.005 مجم ، ورنيش ألومنيوم أزوروبيني صبغ (E122) - 0.005 مجم ، ورنيش ألومنيوم (E132) - 0.001 مجم).

10 قطع. - بثور مصنوعة من PVC/PVA/رقائق الألومنيوم (3) - عبوات من الورق المقوى.
10 قطع. - بثور مصنوعة من PVC/PVA/رقائق الألومنيوم عدد (9) - عبوات من الورق المقوى.

أقراص مغلفة بالفيلم من الوردي الفاتح إلى الوردي، مستدير، محدب من الجانبين، محفور عليه حرف "N" على جانب واحد و"20" على الجانب الآخر؛ على المقطع العرضي، جوهر أبيض أو أبيض تقريبا.

سواغ: السليلوز الجريزوفولفين - 90.45 ملغ، كروسبوفيدون - 60 ملغ، اللاكتوز - 104.72 ملغ، بوفيدون K30 - 17 ملغ، فومارات ستيريل الصوديوم - 7 ملغ.

تكوين القشرة:

10 قطع. - بثور مصنوعة من PVC/PVA/رقائق الألومنيوم (3) - عبوات من الورق المقوى.
10 قطع. - بثور مصنوعة من PVC/PVA/رقائق الألومنيوم عدد (9) - عبوات من الورق المقوى.

أقراص مغلفة بالفيلم من الوردي الفاتح إلى الوردي، بيضاوي، محفور عليه حرف "N" على جانب واحد و"40" على الجانب الآخر؛ على المقطع العرضي، جوهر أبيض أو أبيض تقريبا.

سواغ: السليلوز الجريزوفولفين - 80.03 ملغ، كروسبوفيدون - 60 ملغ، اللاكتوز - 94.3 ملغ، بوفيدون K30 - 17 ملغ، فومارات ستيريل الصوديوم - 7 ملغ.

تكوين القشرة: opadry II 85F24155 وردي (كحول بولي فينيل متحلل جزئيًا - 3.6 مجم، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 2.21 مجم، ماكروغول 3350 - 1.818 مجم، تلك - 1.332 مجم، صبغة حديد أكسيد أصفر (E172) - 0.018 مجم، أكسيد الحديد الأحمر (E172) ) - 0.01 مجم ، ورنيش ألومنيوم أزوروبين صبغ (E122) - 0.009 مجم ، ورنيش ألومنيوم قرمزي نيلي (E132) - 0.003 مجم).

10 قطع. - بثور مصنوعة من PVC/PVA/رقائق الألومنيوم (3) - عبوات من الورق المقوى.
10 قطع. - بثور مصنوعة من PVC/PVA/رقائق الألومنيوم عدد (9) - عبوات من الورق المقوى.

التأثير الدوائي

دواء خافض للدهون، مثبط تنافسي انتقائي لإنزيم HMG-CoA المختزل، وهو إنزيم يحول الإنزيم المساعد 3-هيدروكسي-3-ميثيل غلوتاريل A إلى ميفالونات، وهو طليعة الكولسترول (C). الهدف الرئيسي لعمل روسوفاستاتين هو الكبد، حيث يحدث تخليق الكوليسترول وتقويض LDL. يزيد روسوفاستاتين من عدد مستقبلات LDL "الكبدية" على سطح الخلية، مما يزيد من امتصاص LDL وتقويضه، مما يؤدي بدوره إلى تثبيط تخليق VLDL، وبالتالي تقليل الكمية الإجمالية لـ LDL وVLDL. يقلل روسوفاستاتين من التركيزات المرتفعة من LDL-C، والكوليسترول الكلي، TG، ويزيد من تركيز HDL-C، ويقلل أيضًا من تركيزات البروتين الشحمي B (ApoB)، وغير HDL-C، وVLDL-C، وVLDL-TG ويزيد. تركيز البروتين الشحمي A-1 (ApoA- 1)، يقلل من نسبة LDL-C/HDL-C، والكوليسترول الكلي/HDL-C وغير HDL-C/HDL-C ونسبة ApoB/ApoA-1.

يظهر التأثير العلاجي خلال أسبوع واحد بعد بدء العلاج بالروسوفاستانين، وبعد أسبوعين من العلاج يصل إلى 90% من أقصى تأثير ممكن. عادة ما يتم تحقيق الحد الأقصى من التأثير العلاجي بحلول الأسبوع الرابع ويتم الحفاظ عليه مع الاستخدام المنتظم.

الدوائية

مص

يتم الوصول إلى Cmax للروسوفاستاتين في الدم بعد حوالي 5 ساعات من تناوله عن طريق الفم. التوافر البيولوجي المطلق - حوالي 20%

توزيع

تبلغ نسبة الارتباط ببروتينات البلازما (الألبومين بشكل أساسي) حوالي 90٪. يتراكم مادة رسيوفاستاتين بشكل رئيسي في الكبد، وهو العضو الرئيسي لتخليق الكولسترول وإزالة الكولسترول الضار. الخامس د - حوالي 134 لترًا.

الاسْتِقْلاب

يتم تحويله بيولوجيًا إلى حد ما (حوالي 10٪)، كونه ركيزة غير أساسية لعملية التمثيل الغذائي بواسطة إنزيمات نظام السيتوكروم P450. إنزيم الإنزيم الرئيسي المشارك في استقلاب روسوفاستاتين هو CYP2C9. وتشارك نظائر الإنزيمات CYP2C19 وCYP3A4 وCYP2D6 في عملية التمثيل الغذائي بدرجة أقل. المستقلبات الرئيسية المحددة للرسيوفاستاتين هي مستقلبات N-dismethyl وlactone. N-dismethyl أقل نشاطًا بنسبة 50٪ تقريبًا من rosuvastatin ؛ وتكون مستقلبات اللاكتون غير نشطة دوائيًا. أكثر من 90% من النشاط الدوائي لتثبيط إنزيم HMG-CoA المختزل يتم توفيره بواسطة روسوفاستاتين، والباقي بواسطة مستقلباته.

إزالة

T1/2 - حوالي 19 ساعة ولا يتغير مع زيادة جرعة الدواء. يتم إخراج حوالي 90% من جرعة رسيوفاستاتين دون تغيير في البراز. أما الباقي فيطرح في البول. يبلغ متوسط ​​تصفية البلازما حوالي 50 لتر/ساعة (معامل الاختلاف - 21.7%). كما هو الحال في مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA الأخرى، يشارك ناقل الأنيون الغشائي Xc في عملية الامتصاص الكبدي للرسيوفاستاتين، والذي يلعب دورًا مهمًا في التخلص الكبدي من روسوفاستاتين.

الحركية الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

ليس للجنس والعمر تأثير كبير سريريًا على الحرائك الدوائية للروسوفاستاتين.

في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الخفيف إلى المتوسط، لا يتغير تركيز رسيوفاستاتين أو ن-ديسميثيل بشكل ملحوظ في البلازما. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (CR< 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев.

كانت تركيزات البلازما من روسوفاستاتين في مرضى غسيل الكلى أعلى بحوالي 50٪ منها لدى المتطوعين الأصحاء.

في المرضى الذين يعانون من مراحل مختلفة من فشل الكبد (درجة 7 أو أقل على مقياس تشايلد بوغ)، لم يتم اكتشاف أي زيادة في T1/2 من رسيوفاستاتين. في مريضين حصلا على درجات 8 و9 على مقياس تشايلد بوغ، لوحظت زيادة في T1/2 بمقدار مرتين على الأقل. لا توجد خبرة في استخدام رسيوفاستاتين في المرضى الذين حصلوا على درجة أعلى من 9 على مقياس تشايلد بوغ.

أظهرت الدراسات المقارنة للحركية الدوائية للروسوفاستاتين لدى المرضى اليابانيين والصينيين الذين يعيشون في آسيا زيادة مضاعفة تقريبًا في متوسط ​​​​قيم المساحة تحت المنحنى مقارنة بالقيم لدى الأوروبيين الذين يعيشون في أوروبا وآسيا. لم يكن هناك تأثير للعوامل الوراثية والبيئية على الاختلافات في المعلمات الدوائية التي تم الحصول عليها. لم يكشف تحليل الحرائك الدوائية بين المجموعات العرقية المختلفة للمرضى عن اختلافات كبيرة سريريًا بين القوقازيين أو اللاتينيين أو السود أو الأمريكيين من أصل أفريقي.

دواعي الإستعمال

- فرط كوليستيرول الدم الأولي أو فرط كوليستيرول الدم المختلط (فريدريكسون من النوع IIb) - كإضافة إلى النظام الغذائي عندما يكون النظام الغذائي وغيره من العلاجات غير الدوائية (على سبيل المثال، ممارسة الرياضة، وفقدان الوزن) غير كاف.

- فرط كوليستيرول الدم المتماثل العائلي - كإضافة إلى النظام الغذائي وغيره من العلاجات الخافضة للدهون، أو في الحالات التي لا يكون فيها هذا العلاج فعالاً بدرجة كافية.

- ارتفاع الدهون الثلاثية في الدم (فريدريكسون من النوع الرابع) كإضافة إلى النظام الغذائي.

- لإبطاء تطور تصلب الشرايين كإضافة إلى النظام الغذائي لدى المرضى الذين يتم وصفهم للعلاج لتقليل تركيز الكوليسترول الكلي والكوليسترول الضار.

- الوقاية الأولية من مضاعفات القلب والأوعية الدموية الكبرى (السكتة الدماغية والنوبات القلبية وإعادة الأوعية الدموية الشريانية) لدى المرضى البالغين الذين ليس لديهم علامات سريرية لمرض الشريان التاجي، ولكن مع زيادة خطر تطوره (العمر أكثر من 50 عامًا للرجال وأكثر من 60 عامًا للنساء، زيادة تركيز البروتين التفاعلي C (على الأقل 2 ملغم/لتر) في وجود واحد على الأقل من عوامل الخطر الإضافية، مثل ارتفاع ضغط الدم الشرياني، وانخفاض تركيز HDL-C، والتدخين، والتاريخ العائلي لمرض القلب الإقفاري المبكر.

موانع

لأقراص 5 و10 و20 ملغ

- أمراض الكبد في المرحلة النشطة، بما في ذلك الزيادة المستمرة في نشاط الترانساميناسات الكبدية أو أي زيادة في نشاط الترانساميناسات الكبدية (أكثر من 3 مرات مقارنة بـ ULN)؛

- خلل وظيفي حاد في الكبد (أكثر من 9 نقاط على مقياس تشايلد بوغ) (بدون خبرة في الاستخدام)؛

- خلل كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة)؛

- اعتلال عضلي.

- حمل؛

للأقراص 40 ملغ

- أمراض الكبد في المرحلة النشطة، بما في ذلك الزيادة المستمرة في نشاط الترانساميناسات الكبدية وأي زيادة في نشاط الترانساميناسات الكبدية (أكثر من 3 مرات مقارنة بـ ULN)؛

- الاستخدام المتزامن للألياف. خلل وظيفي حاد في الكبد (أكثر من 9 نقاط على مقياس تشايلد بوغ) (لا توجد خبرة في الاستخدام)؛

- المرضى الذين لديهم عوامل خطر للاعتلال العضلي / انحلال الربيدات: الفشل الكلوي (تصفية الكرياتينين أقل من 60 مل / دقيقة)، قصور الغدة الدرقية، وجود تاريخ شخصي أو عائلي لأمراض العضلات، والتسمم العضلي أثناء تناول مثبطات اختزال HMG-Co-A الأخرى أو تاريخ من الفايبريت. الإفراط في استهلاك الكحول. الحالات التي يمكن أن تؤدي إلى زيادة تركيزات البلازما من رسيوفاستاتين.

- الاستخدام المتزامن للسيكلوسبورين.

- حمل؛

- فترة الرضاعة الطبيعية.

— عدم وجود وسائل موثوقة لمنع الحمل؛

- عدم تحمل اللاكتوز، نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز الجالاكتوز (يحتوي الدواء على اللاكتوز)؛

- العمر أقل من 18 عامًا (بيانات غير كافية عن الفعالية والسلامة)؛

- استخدامها في المرضى من العرق الآسيوي.

- فرط الحساسية لمكونات الدواء.

بحرص

لأقراص 5 و10 و20 ملغ:وجود عوامل خطر لتطوير اعتلال عضلي و/أو انحلال الربيدات - الفشل الكلوي، قصور الغدة الدرقية، تاريخ شخصي أو عائلي لأمراض العضلات الوراثية وتاريخ سابق لتسمم العضلات عند استخدام مثبطات إنزيم HMG-Co-A الأخرى أو الفايبرات. الإفراط في استهلاك الكحول، والعمر فوق 65 عامًا، والظروف التي يتم فيها ملاحظة زيادة في تركيزات البلازما من رسيوفاستاتين. العرق (العرق الآسيوي)، الاستخدام المتزامن مع الفايبريت، تاريخ أمراض الكبد، الإنتان، انخفاض ضغط الدم، الجراحة الكبرى، الصدمات، اضطرابات التمثيل الغذائي الشديدة، الغدد الصماء أو الكهارل أو النوبات غير المنضبطة.

لأقراص 40 ملغ:الفشل الكلوي (تصفية الكرياتينين أكثر من 60 مل / دقيقة)، والعمر أكثر من 65 عامًا، وتاريخ أمراض الكبد، والإنتان، وانخفاض ضغط الدم، والعمليات الجراحية الكبرى، والصدمات النفسية، واضطرابات التمثيل الغذائي الشديدة، أو الغدد الصماء أو الكهارل أو النوبات غير المنضبطة.

الجرعة

يؤخذ الدواء عن طريق الفم في أي وقت من اليوم، بغض النظر عن تناول الطعام. يجب بلع القرص كاملاً مع الماء، دون مضغه أو سحقه. إذا كان من الضروري تناول الدواء بجرعة 5 ملغ، فيجب تقسيم القرص 10 ملغ إلى نصفين.

قبل بدء العلاج بتيفاستور، يجب على المريض البدء باتباع نظام غذائي قياسي لخفض الدهون والاستمرار في اتباعه أثناء العلاج.

يجب أن تكون جرعة الدواء فردية اعتمادًا على الاستطباب والاستجابة العلاجية، مع الأخذ بعين الاعتبار التوصيات الحالية لمستويات الدهون المستهدفة.

الجرعة الأولية الموصى بها من تيفاستور للمرضى الذين يبدأون في تناول الدواء، أو للمرضى الذين يتحولون من تناول مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA الأخرى، هي 5 أو 10 ملغ مرة واحدة في اليوم. عند اختيار الجرعة الأولية، يجب الاسترشاد بمستوى الكوليسترول لدى المريض ومراعاة خطر الإصابة بمضاعفات القلب والأوعية الدموية، كما ينبغي تقييم المخاطر المحتملة للآثار الجانبية. إذا لزم الأمر، بعد 4 أسابيع يمكن زيادة الجرعة.

المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم الشديد والمعرضين لخطر كبير لمضاعفات القلب والأوعية الدموية (وخاصة المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم العائلي) الذين لم يحققوا النتيجة المرجوة عند تناول جرعة 20 ملغ خلال 4 أسابيع من العلاج يجب أن يكونوا تحت إشراف طبي بسبب احتمال زيادة خطر الإصابة بالمرض. آثار جانبية. يوصى بمراقبة دقيقة بشكل خاص للمرضى الذين يتلقون الدواء بجرعة 40 ملغ. بعد 2-4 أسابيع من العلاج و/أو زيادة جرعة تيفاستور، من الضروري مراقبة معلمات استقلاب الدهون.

ش المرضى المسنين (أكثر من 65 سنة)يوصى ببدء العلاج بجرعة 5 ملغ.

الفشل الكلوي شديد . المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدلالجرعة الأولية الموصى بها من الدواء هي 5 ملغ.

هو بطلان استخدام Tevastor بجرعة 40 ملغ في المرضى الذين لديهم عوامل قد تشير إلى ذلك الاستعداد لتطوير اعتلال عضلي.عند وصف الدواء بجرعات 10 ملغ و 20 ملغ، فإن الجرعة الأولية الموصى بها للمرضى في هذه المجموعة هي 5 ملغ.

أظهرت حاملات الطرز الجينية SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC وABCG2 (BCRP) c.421AA زيادة في التعرض (AUC) للرسيوفاستاتين مقارنة بحاملات الطرز الجينية SLCO1B1 c.521TT وABCG2c.421CC. بالنسبة للمرضى الذين يحملون الأنماط الجينية c.521CC أو c.421AA، فإن الجرعة اليومية القصوى الموصى بها من تيفاستور هي 20 ملغ مرة واحدة في اليوم (انظر أقسام "الحركية الدوائية" و"تعليمات خاصة" و"التفاعلات الدوائية").

عند استخدام تيفاستور مع السيكلوسبورين ومثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (بما في ذلك مزيج من ريتونافير مع أتازانافير، لوبينافير)، يزداد خطر الاعتلال العضلي (بما في ذلك انحلال الربيدات)، لذلك ينبغي النظر في العلاج البديل أو الانسحاب المؤقت من تيفاستور. إذا كان الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية أمرا لا مفر منه، فيجب تقييم نسبة الفائدة / الخطر للعلاج المصاحب مع تيفاستور وينبغي النظر في إمكانية تقليل جرعته.

آثار جانبية

الآثار الجانبية التي لوحظت عند استخدام عقار تيفاستور عادة ما تكون خفيفة وتختفي من تلقاء نفسها. كما هو الحال مع مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA الأخرى، فإن حدوث الآثار الجانبية يعتمد بشكل أساسي على الجرعة.

تحديد وتيرة الآثار الجانبية: في كثير من الأحيان (> 1/100،<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

من الجهاز المناعي:نادرا - تفاعلات فرط الحساسية، بما في ذلك وذمة وعائية.

من نظام الغدد الصماء:في كثير من الأحيان - داء السكري من النوع 2.

من جانب الجهاز العصبي المركزي :في كثير من الأحيان - الصداع والدوخة.

في كثير من الأحيان - الإمساك والغثيان وآلام البطن. نادرا - التهاب البنكرياس.

من الجلد:غير شائعة – حكة جلدية، طفح جلدي، شرى.

من الجهاز العضلي الهيكلي: في كثير من الأحيان - ألم عضلي. نادرا - اعتلال عضلي (بما في ذلك التهاب العضلات)، انحلال الربيدات. عند استخدام عقار تيفاستور بجميع الجرعات، وخاصة بجرعات تزيد عن 20 ملغ - ألم عضلي، اعتلال عضلي (بما في ذلك التهاب العضلات)؛ في حالات نادرة، انحلال الربيدات مع أو بدون فشل كلوي حاد. لوحظت زيادة تعتمد على الجرعة في نشاط CK في عدد صغير من المرضى الذين يتناولون رسيوفاستاتين. في معظم الحالات، كانت الزيادة في نشاط CPK طفيفة، وبدون أعراض، ومؤقتة. إذا زاد نشاط CK (أكثر من 5 مرات مقارنة بـ ULN)، فيجب تعليق العلاج بالروسوفاستاتين.

من الجهاز البولي :قد يتم الكشف عن بروتينية في المرضى الذين عولجوا مع تيفاستور. لوحظت تغيرات في كمية البروتين في البول (من لا شيء أو كميات ضئيلة إلى ++ أو أكثر) في أقل من 1٪ من المرضى الذين يتلقون الدواء بجرعة 10-20 ملغ وفي حوالي 3٪ من المرضى الذين يتلقون الدواء. الدواء بجرعة 40 ملغ. في معظم الحالات، تنخفض البيلة البروتينية أو تختفي أثناء العلاج ولا تشير إلى بداية المرض الحاد أو تطور مرض الكلى الموجود.

من الكبد:زيادة تعتمد على الجرعة في نشاط الترانساميناسات الكبدية في عدد صغير من المرضى. في معظم الحالات يكون بسيطًا وبدون أعراض ومؤقتًا.

من المعلمات المختبرية:زيادة تركيزات الجلوكوز، البيليروبين، نشاط GGT، الفوسفاتيز القلوي، خلل في الغدة الدرقية.

آحرون:في كثير من الأحيان - متلازمة الوهن.

استخدام ما بعد التسويق

من الدم والجهاز الليمفاوي:تردد غير محدد - نقص الصفيحات.

من الجهاز الهضمي :نادرا - زيادة نشاط الترانساميناسات الكبد. نادرا جدا - اليرقان والتهاب الكبد. تردد غير محدد - الإسهال.

من الجهاز العضلي الهيكلي:نادرا جدا - ألم مفصلي. تردد غير محدد - اعتلال عضلي ناخر بوساطة المناعة.

من جانب الجهاز العصبي المركزي :نادرا جدا - اعتلال الأعصاب وفقدان الذاكرة.

من الجهاز التنفسي :تردد غير محدد - السعال وضيق في التنفس.

من الجهاز البولي :نادرا جدا - بيلة دموية.

للبشرة والدهون تحت الجلد:تردد غير محدد - متلازمة ستيفنز جونسون.

من الجهاز التناسلي :تردد غير محدد - التثدي.

آحرون:تردد غير محدد - وذمة محيطية.

تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية عند استخدام بعض الستاتينات: الاكتئاب، واضطرابات النوم (بما في ذلك الأرق والكوابيس)، والخلل الجنسي. تم الإبلاغ عن حالات معزولة من مرض الرئة الخلالي، خاصة مع الاستخدام طويل الأمد للأدوية.

جرعة مفرطة

عند تناول عدة جرعات يومية في وقت واحد، لا تتغير المعلمات الدوائية للرسيوفاستاتين.

علاج:في حالة الجرعة الزائدة، يتم إجراء علاج الأعراض إذا لزم الأمر، ومراقبة وظائف الكبد ونشاط CPK. لا يوجد ترياق محدد. غسيل الكلى غير فعال.

تفاعل الأدوية

مع الاستخدام المتزامن للرسيوفاستاتين والسيكلوسبورين، كانت المساحة تحت المنحنى للروسوفاستاتين في المتوسط ​​7 مرات أعلى من القيمة التي لوحظت في المتطوعين الأصحاء، في حين لم يتغير تركيز السيكلوسبورين في البلازما.

قد يؤدي بدء العلاج بالروسوفاستاتين أو زيادة جرعة الدواء لدى المرضى الذين يتلقون مضادات فيتامين K المصاحبة (مثل الوارفارين) إلى زيادة النسبة المعيارية الدولية (INR). قد يؤدي التوقف عن استخدام رسيوفاستاتين أو تقليل جرعته إلى انخفاض في MHO (في مثل هذه الحالات، يوصى بمراقبة MHO).

كان الاستخدام المتزامن للرسيوفاستاتين بجرعة 10 ملغ وإزيتيميب بجرعة 10 ملغ مصحوبًا بزيادة في المساحة تحت المنحنى للروسيوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم. لا يمكن استبعاد زيادة خطر الآثار الجانبية بسبب التفاعل الدوائي بين رسيوفاستاتين وإزيتيميب.

يؤدي الاستخدام المتزامن للرسيوفاستاتين والجيمفيبروزيل إلى زيادة Cmax في بلازما الدم بمقدار ضعفين والمساحة تحت المنحنى للرسيوفاستاتين. وفقا لدراسات خاصة، لم يلاحظ أي تفاعل حركي دوائي مع فينوفايبرات، ولكن التفاعل الدوائي الديناميكي ممكن. يزيد الهيموفيبروزيل والفينوفيبرات والألياف الأخرى والجرعات الخافضة للدهون من خطر الاعتلال العضلي عند استخدامه بالتزامن مع مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA (ربما يرجع ذلك إلى حقيقة أن مثبطات HMG-CoA يمكن أن تسبب اعتلال عضلي عند استخدامها كعلاج وحيد).

على الرغم من أن الآلية الدقيقة لتفاعل رسيوفاستاتين مع مثبطات الأنزيم البروتيني غير معروفة، إلا أن استخدامها المتزامن قد يسبب زيادة مستمرة في تأثير رسيوفاستاتين. في دراسات الحرائك الدوائية التي أجريت على متطوعين أصحاء، تسبب التناول المتزامن لـ 20 ملغ من روسوفاستاتين مع مزيج من مثبطات الأنزيم البروتيني (لوبينافير 400 ملغم/ ملغم) في زيادة حوالي 2 و5 أضعاف في المساحة تحت المنحنى وCmax، على التوالي. ولذلك، لا ينصح بالاستخدام المتزامن للرسيوفاستاتين ومثبطات الأنزيم البروتيني في علاج المرضى الذين يعانون من فيروس نقص المناعة البشرية.

يؤدي الاستخدام المتزامن للرسيوفاستاتين والمعلقات المضادة للحموضة التي تحتوي على هيدروكسيد الألومنيوم والمغنيسيوم إلى انخفاض في تركيز البلازما للرسيوفاستاتين بحوالي 50٪. يكون هذا التأثير أقل وضوحًا إذا تم استخدام مضادات الحموضة بعد ساعتين من تناول رسيوفاستاتين. لم يتم دراسة الأهمية السريرية لهذا التفاعل.

الاستخدام المتزامن للرسيوفاستاتين والإريثرومايسين يؤدي إلى انخفاض في المساحة تحت المنحنى للرسيوفاستاتين بنسبة 20% والحد الأقصى للروزوفاستاتين بنسبة 30%، ربما نتيجة لزيادة حركية الأمعاء الناجمة عن الاريثروميسين.

يؤدي الاستخدام المتزامن للرسيوفاستاتين مع وسائل منع الحمل عن طريق الفم إلى زيادة المساحة تحت المنحنى للإيثينيل استراديول والمساحة تحت المنحنى للنورجيستريل بنسبة 26% و34% على التوالي. يجب أن تؤخذ هذه الزيادة في تركيز البلازما في الاعتبار عند اختيار جرعة موانع الحمل الفموية أثناء استخدام روسوفاستاتين.

بناءً على الدراسات التي أجريت على تفاعل روسوفاستاتين مع الديجوكسين، لم يتم تحديد أي تفاعل مهم سريريًا.

أظهرت نتائج الدراسات التي أجريت على الجسم الحي وفي المختبر أن روسوفاستاتين ليس مثبطًا ولا محفزًا لنظائر الإنزيمات في نظام السيتوكروم P450. بالإضافة إلى ذلك، يعتبر روسوفاستاتين ركيزة ضعيفة لهذه الإنزيمات المتماثلة. لم يكن هناك تفاعل مهم سريريًا بين رسيوفاستاتين وفلوكونازول (مثبط CYP2C9 وCYP3A4) والكيتوكونازول (مثبط CYP2A6 وCYP3A4). وبالتالي، ليس من المتوقع حدوث تفاعلات تتضمن نظام السيتوكروم P450.

تعليمات خاصة

يتم ملاحظة وجود بروتينات في البول، معظمها من أصل كلوي، ويتم اكتشافها عن طريق الاختبار، في المرضى الذين يتناولون رسيوفاستاتين بجرعة 40 ملغ وما فوق، وفي معظم الحالات تكون عابرة. مثل هذه البيلة البروتينية ليست من أعراض أمراض الكلى الحادة أو التقدمية. لوحظ العدد الإجمالي لحالات المضاعفات الكلوية الخطيرة عند استخدام رسيوفاستاتين بجرعة 40 ملغ. عند استخدام عقار تيفاستور بجرعة 40 ملغ يوصى بمراقبة مؤشرات وظائف الكلى.

لوحظت تأثيرات على العضلات الهيكلية (ألم عضلي، اعتلال عضلي، ونادرًا جدًا انحلال الربيدات) في المرضى الذين يتناولون تيفاستور، خاصة بجرعات أكبر من 20 ملغ. تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا من انحلال الربيدات عند استخدام الإزيتيميب مع مثبطات إنزيم HMG-CoA المختزل. إن احتمال الإصابة بانحلال الربيدات، سواء عند استخدام روسوفاستاتين أو مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA، يكون أعلى عند تناول جرعة 40 ملغ.

لا ينبغي أن يتم تحديد نشاط CPK بعد مجهود بدني مكثف أو في ظل وجود أسباب محتملة أخرى لزيادة نشاط CPK بسبب التشويه المحتمل للنتائج التي تم الحصول عليها. إذا زاد نشاط CPK الأولي بشكل ملحوظ (5 مرات أعلى من ULN)، فيجب إعادة القياس بعد 5-7 أيام. لا ينبغي أن يبدأ العلاج إذا أكد اختبار التكرار نشاط CPK الأولي (5 أضعاف ULN).

يجب تحذير المرضى من إبلاغ طبيبهم على الفور إذا عانوا من أعراض جديدة لم يتم التعرف عليها سابقًا، أو آلام عضلية غير مبررة، أو ضعف، أو تشنجات، خاصة عندما تكون مصحوبة بالحمى والشعور بالضيق. يجب إيقاف العلاج إذا كان نشاط CPK أكبر بخمسة أضعاف من الحد الأقصى الطبيعي أو إذا كانت هناك أعراض عضلية شديدة تسبب عدم الراحة المستمرة. عندما تختفي الأعراض ويعود نشاط CPK إلى طبيعته، يجب إعادة استخدام رسيوفاستاتين بجرعة دنيا ومراقبة دقيقة. المراقبة الروتينية لنشاط CPK في غياب الأعراض غير عملية.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

لم يتم إجراء دراسات تهدف إلى دراسة تأثير عقار تيفاستور على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل المعدات. عند استخدام الدواء "Tevastor" يجب توخي الحذر بسبب احتمال حدوث الدوخة.

الحمل والرضاعة

هو بطلان تيفاستور أثناء الحمل والرضاعة. إذا تم تشخيص الحمل أثناء العلاج، يجب التوقف عن تناول الدواء على الفور.

النساء في سن الإنجابيجب استخدام وسائل موثوقة لمنع الحمل. نظرًا لأن الكوليسترول ومنتجاته الحيوية مهمة لنمو الجنين، فإن الخطر المحتمل لتثبيط إنزيم HMG-CoA المختزل يفوق فوائد استخدام الدواء.

لا توجد بيانات عن إطلاق رسيوفاستاتين في حليب الثدي، لذلك، إذا كان من الضروري استخدام عقار تيفاستور أثناء الرضاعة، فيجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

استخدامها في مرحلة الطفولة

يمنع تناوله للأطفال والمراهقين أقل من 18 عامًا.

لضعف وظائف الكلى

المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف أو متوسطلا يلزم تعديل الجرعة. يمنع استخدام تيفاستور بأي جرعة. الفشل الكلوي شديددرجة (CC أقل من 30 مل / دقيقة).يمنع استخدام دواء تيفاستور بجرعة 40 ملغ المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل (تصفية الكرياتينين أقل من 60 مل / دقيقة).

الدواء متاح بوصفة طبية.

TSTR-RU-00011-DOK-PHARM-14082016

شروط وفترات التخزين

يجب حفظ الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. العمر الافتراضي - 2 سنة.

تيفاستور: تعليمات للاستخدام والمراجعات

الاسم اللاتيني:تيفاستور

رمز ATX: C10AA07

المادة الفعالة:رسيوفاستاتين

الشركة المصنعة: شركة تيفا للصناعات الدوائية المحدودة. (تيفا للصناعات الدوائية المحدودة) (إسرائيل)

تحديث الوصف والصورة: 25.10.2018

تيفاستور هو دواء خافض للدهون، وهو مثبط انتقائي للإنزيم المساعد هيدروكسي ميثيل الغلوتاريل A (HMG-CoA)، مما يقلل من تركيز الدهون في الأنسجة وسوائل الجسم.

الافراج عن الشكل والتكوين

يتم إنتاج تيفاستور على شكل أقراص مغلفة بالفيلم (10 قطع في بثور، 3 أو 9 بثور في علبة من الورق المقوى):

• جرعة 5 ملغ: مستديرة، محدبة؛ نقش على جانب واحد – “N”، على الجانب الآخر – “5”؛ يتراوح لون غلاف الفيلم من الأصفر البرتقالي الفاتح إلى البرتقالي (يُسمح بالظل الرمادي)، عند الكسر يتميز اللب من الأبيض تقريبًا إلى الأبيض؛
• جرعة 10 ملغ: مستديرة، محدبة؛ نقش على جانب واحد – “N”، على الجانب الآخر – “10”؛ يكون لون غلاف الفيلم من الوردي الفاتح إلى الوردي، وعند الكسر يتميز القلب من الأبيض تقريبًا إلى الأبيض؛
• جرعة 20 ملغ: مستديرة، محدبة؛ نقش على جانب واحد – “N”، على الجانب الآخر – “20”؛ يكون لون غلاف الفيلم من الوردي الفاتح إلى الوردي، وعند الكسر يتميز القلب من الأبيض تقريبًا إلى الأبيض؛
• الجرعة 40 ملغ: بيضاوية، محفور على جانب واحد – “N”، على الجانب الآخر – “40”؛ يكون لون القشرة الغشائية من الوردي الفاتح إلى الوردي عند الاستراحة، ويتراوح لون اللب من الأبيض تقريبًا إلى الأبيض.

1 قرص بجرعة 5 ملغ يحتوي على:

• العنصر النشط: رسيوفاستاتين في شكل رسيوفاستاتين الكالسيوم – 5.21 ملغ.
• قشرة Opadry II 85P23426 برتقالية: ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)، كحول بولي فينيل متحلل جزئيًا، تلك، ماكروغول-3350، صبغة أكسيد الحديد الأسود (E172)، صبغة أكسيد الحديد الصفراء (E172)، صبغة صفراء لغروب الشمس (E110).

في قرص واحد بجرعة 10 ؛ 20 أو 40 ملغ تحتوي على:

• العنصر النشط: رسيوفاستاتين في شكل رسيوفاستاتين الكالسيوم – 10.42; 20.83 أو 41.67 ملغم؛
• المكونات الإضافية: السليلوز الجريزوفولفين، اللاكتوز، بوفيدون-KZO، كروسبوفيدون، فومارات ستياريلي الصوديوم.
• الغلاف Opadry II 85P24155 وردي: ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)، كحول بولي فينيل متحلل جزئيًا، تلك، ماكروغول-3350، أصباغ - أكسيد الحديد الأصفر (E172)، أكسيد الحديد الأحمر (E172)، ورنيش الألومنيوم القرمزي النيلي (E132)، ورنيش الألومنيوم الآزوروبين ( ه ١٢٢ ).

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية

العنصر النشط في تيفاستور، روسوفاستاتين، له تأثير خافض للدهون من خلال التثبيط التنافسي الانتقائي لـ HMG-CoA reductase، وهو إنزيم يحول 3-هيدروكسي-3-ميثيل غلوتاريل أنزيم A إلى ميفالونات، وهو وسيط في سلسلة التخليق الحيوي للكوليسترول. يعمل روسوفاستاتين على وجه التحديد في الكبد، حيث يثبط تخليق الكوليسترول، كما يوفر تقويض LDL (البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة)، عن طريق زيادة عدد مستقبلاتها الكبدية على سطح الخلية، مما يساعد على زيادة امتصاص وتفتيت لاحق للبروتين الدهني منخفض الكثافة. LDL. ونتيجة لهذه الفعالية، يتم تقليل تخليق VLDL (البروتين الدهني منخفض الكثافة جدًا)، وبالتالي تقليل الكمية الإجمالية للـ LDL وVLDL. يقلل روسوفاستاتين من المستويات المرتفعة من الكوليسترول الكلي، LDL-C، TG (ثايروجلوبولين)؛ يزيد من مستوى HDL-C (كولسترول البروتين الدهني عالي الكثافة)، ويقلل من مستوى ApoB (البروتين الدهني B)، VLDL-C، غير HDL-C، VLDL-TG ويزيد من مستوى ApoA-1 (البروتين الدهني A- 1). يساعد تيفاستور على تقليل النسب التالية: الكوليسترول الكلي/كولسترول HDL، كوليسترول LDL/كولسترول HDL، كوليسترول غير HDL/كولسترول HDL وApoB/ApoA-1.

يظهر التأثير العلاجي للروسيوفاستاتين خلال أسبوع واحد بعد بدء الدواء، وبعد أسبوعين من بدء العلاج يصل إلى 90% من أقصى تأثير ممكن، والذي يحدث عادة خلال 4 أسابيع، ويتم الحفاظ عليه عن طريق الاستخدام المنتظم للدواء. .

الدوائية

الخصائص الدوائية للروسيوفاستاتين:

• الامتصاص: يحدث الوصول إلى Cmax (أقصى تركيز) في بلازما الدم بعد حوالي 5 ساعات من تناول الدواء عن طريق الفم. التوافر البيولوجي المطلق حوالي 20%.
• التوزيع: يرتبط ما يصل إلى 90% من رسيوفاستاتين ببروتينات البلازما، وخاصة الألبومين. تتراكم المادة بشكل رئيسي في الكبد (الجهاز الرئيسي لتخليق الكوليسترول وتقويض LDL-C)، ويبلغ حجم التوزيع (Vd) حوالي 134 لترًا؛
• التمثيل الغذائي: يتحول رسيوفاستاتين بيولوجيًا بشكل طفيف (ما يصل إلى 10٪ من الجرعة المأخوذة)، لأنه ركيزة غير أساسية في عمليات التمثيل الغذائي لإنزيمات نظام السيتوكروم P450. إنزيم الإنزيم الرئيسي المشارك في استقلاب روسوفاستاتين هو CYP2C9. وبدرجة أقل، تشارك نظائر الإنزيمات CYP2C19 وCYP3A4 وCYP2D6 في هذه العملية. المستقلبات الرئيسية التي تم تحديدها من رسيوفاستاتين: N-ديسميثيل - نشاطه هو نصف نشاط روسوفاستاتين؛ مستقلبات اللاكتون - وهي غير نشطة دوائيا. يتم تثبيط تعميم إنزيم HMG-CoA المختزل في أكثر من 90٪ من خلال النشاط الدوائي للرسيوفاستاتين، والباقي بسبب مستقلباته.
• الإطراح: نصف العمر (T 1/2) حوالي 19 ساعة ولا تتغير قيمة T 1/2 مع زيادة الجرعة. يتم إخراج ما يصل إلى 90٪ من الدواء دون تغيير في البراز، ويتم إخراج باقي المادة في البول. متوسط ​​تصفية البلازما هو ~ 50 لتر/ساعة (مع معامل تباين قدره 21.7%). تتضمن عملية امتصاص الكبد للرسيوفاستاتين، كما هو الحال في مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA الأخرى، الناقل الغشائي الأنيوني Xc، الذي يلعب دورًا مهمًا في التخلص الكبدي من المادة.

الحركية الدوائية للروسوفاستاتين في مجموعات المرضى الخاصة:

• الفشل الكلوي: خفيف ومعتدل - تركيزات البلازما من روسوفاستاتين وN-ديسيثيل لا تتغير بشكل ملحوظ. واضح بقوة، مع تصفية الكرياتينين (CC) أقل من 30 مل / دقيقة، - تركيز البلازما للرسيوفاستاتين أعلى 3 مرات، ومستقلبه النشط، N-dismethyl، أعلى 9 مرات، وفي المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى يكون المعدل أعلى أعلى بحوالي 50% من المتطوعين الأصحاء؛
• فشل الكبد (درجة تشايلد-بف): ≥ 7 نقاط - لم يتم الكشف عن زيادة في T 1/2؛ 8-9 - مريضان على الأقل لديهما زيادة في T1/2 بمقدار مرتين على الأقل؛ ≥ 9 - لا خبرة في الاستخدام؛
• العرق: لدى اليابانيين والصينيين الذين يعيشون في آسيا زيادة تقارب الضعف في متوسط ​​المساحة تحت منحنى التركيز الزمني (AUC) مقارنة بالمرضى القوقازيين الذين يعيشون في أوروبا وآسيا. لم يتم تحديد تأثير الخصائص الوراثية والعوامل البيئية على هذه الاختلافات في المعلمات الدوائية. التحليل بين المجموعات العرقية المختلفة للمرضى: اللاتينيين والأوروبيين والسود والأمريكيين من أصل أفريقي لم يكشف عن اختلافات كبيرة سريريًا في الخصائص الحركية الدوائية؛
• العمر والجنس: ليس لهما تأثير هام سريريًا على الخصائص الدوائية للروسيوفاستاتين.

مؤشرات للاستخدام

• فرط كوليستيرول الدم الأولي أو المختلط وفقًا لتصنيف فريدريكسون من النوع IIb: بالإضافة إلى التغذية الغذائية، عندما يكون النظام الغذائي وغيره من العلاجات غير الدوائية (فقدان الوزن والتمارين الرياضية) غير كافٍ؛
• FH المتماثل (فرط كوليستيرول الدم العائلي): إضافة إلى التغذية الغذائية وأنواع أخرى من علاجات خفض الدهون، وكذلك عندما تكون غير فعالة بما فيه الكفاية؛
• فرط ثلاثي جليسريد الدم وفقًا لتصنيف فريدريكسون من النوع الرابع: بالإضافة إلى التغذية الغذائية؛
• تصلب الشرايين: لإبطاء تطور المرض، بالإضافة إلى التغذية الغذائية التي تهدف إلى خفض مستوى الكوليسترول الكلي والكوليسترول الضار؛
• أمراض القلب والأوعية الدموية الكبرى، مثل النوبة القلبية والسكتة الدماغية وإعادة تكوين الأوعية الدموية في الشرايين، لدى المرضى البالغين الذين ليس لديهم علامات سريرية لمرض الشريان التاجي (مرض القلب التاجي)، ولكن مع زيادة احتمال تطوره [العمر أكثر من 50 عامًا للرجال وأكثر من 60 عامًا للرجال نحيف؛ زيادة تركيز CRP (بروتين سي التفاعلي) - من 2 ملغم/لتر أو أكثر؛ وجود واحد على الأقل من عوامل الخطر المرتبطة به - ارتفاع ضغط الدم الشرياني، والتدخين، وانخفاض تركيز HDL-C، والتاريخ العائلي لمرض الشريان التاجي المبكر): للوقاية الأولية.

موانع

أقراص بجرعات 5 و 10 و 20 ملغ

مطلق:

• القصور الكلوي الحاد (CK< 30 мл/мин);
• الاستخدام المتزامن مع السيكلوسبورين.
• اعتلال عضلي.
• فرط الحساسية للرسيوفاستاتين والمكونات المساعدة من تيفاستور.

موانع الاستعمال النسبية للأقراص بجرعة 5 و 10 و 20 ملغ، والحالات / الأمراض التي يجب عند وجودها تناول الدواء بحذر: خطر الإصابة بالاعتلال العضلي / انحلال الربيدات (قصور الغدة الدرقية، الفشل الكلوي، التاريخ الشخصي / العائلي للعضلات الوراثية) الأمراض والتاريخ السابق لتسمم العضلات من استخدام مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA أو الفايبريت الأخرى)؛ مدمن كحول؛ الظروف التي لوحظ فيها زيادة في تركيز البلازما من رسيوفاستاتين. ينتمي إلى العرق الآسيوي. استخدم في وقت واحد مع الفايبريت. بيانات طبية عن أمراض الكبد؛ انخفاض ضغط الدم الشرياني. الإنتان. التدخلات الجراحية والإصابات واسعة النطاق. اضطرابات التمثيل الغذائي الشديدة أو الغدد الصماء أو المنحل بالكهرباء. نوبات لا يمكن السيطرة عليها. الشيخوخة أكثر من 65 سنة.

أقراص بجرعة 40 ملغ

مطلق:

• خلل وظيفي حاد في الكبد (≥ 9 نقاط على مقياس تشايلد بوغ)، بسبب نقص الخبرة في الاستخدام؛
• أمراض الكبد في المرحلة النشطة، بما في ذلك الزيادة المستمرة في نشاط إنزيمات الكبد أو زيادة في مستوياتها أكثر من 3 مرات مقارنة بالحد الأعلى الطبيعي (ULN)؛
• الاستخدام المتزامن مع الفايبرات.
• الفشل الكلوي (دينار كويتي)< 60 мл/мин);
• خطر الإصابة بالاعتلال العضلي / انحلال الربيدات: قصور الغدة الدرقية، الفشل الكلوي، الاستخدام المتزامن مع السيكلوسبورين، التاريخ الشخصي / العائلي لأمراض العضلات الوراثية والتاريخ السابق لتسمم العضلات من استخدام مثبطات إنزيم اختزال HMG-Co-A الأخرى أو الفايبريت؛
• مدمن كحول؛
• الظروف التي لوحظ فيها زيادة في تركيز البلازما من رسيوفاستاتين.
• استخدامها في المرضى الآسيويين.
• فترة الحمل والرضاعة الطبيعية.
• الافتقار إلى وسائل موثوقة لمنع الحمل للنساء في سن الإنجاب؛
• نقص اللاكتيز، وعدم تحمل اللاكتوز، وسوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز (بسبب وجود اللاكتوز في الأقراص)؛
• الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا، بسبب قلة الخبرة في الاستخدام؛
• فرط الحساسية للرسيوفاستاتين والمكونات المساعدة للدواء.

موانع الاستعمال النسبية: يجب تناول الأقراص بجرعة 40 ملغ بحذر في حالة الفشل الكلوي (تصفية الكرياتينين> 60 مل / دقيقة)، تاريخ أمراض الكبد، الإنتان، انخفاض ضغط الدم الشرياني، التدخلات الجراحية الكبرى، الصدمات، التمثيل الغذائي الشديد، الغدد الصماء. أو اضطرابات الإلكتروليت، والنوبات المتشنجة غير المنضبطة وفي الشيخوخة فوق 65 عامًا.

تعليمات استخدام تيفاستور: الطريقة والجرعة

تيفاستور مخصص للإعطاء عن طريق الفم. لا ينبغي مضغ الأقراص أو سحقها، بل يجب بلعها كاملة وغسلها بالماء. إذا كنت بحاجة إلى تناول رسيوفاستاتين بجرعة 5 ملغ، فيجب تقسيم القرص 10 ملغ إلى نصفين. نظام الجرعة لا يعتمد على إيقاع الساعة البيولوجية، وكذلك النظام الغذائي.

قبل البدء بتناول تيفاستور، يجب على المريض البدء باتباع نظام غذائي كلاسيكي لخفض الدهون، والذي يجب أن يستمر طوال فترة العلاج.

جرعة روسوفاستاتين فردية وتعتمد على المؤشرات السريرية والاستجابة العلاجية للمريض، مع الأخذ في الاعتبار التوصيات الحالية لمستويات الدهون المستهدفة.

بالنسبة للمرضى الذين بدأوا في تناول الدواء، أو انتقلوا من تناول مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA الأخرى، يوصى بجرعة أولية قدرها 5 أو 10 ملغ مرة واحدة يوميًا. يعتمد اختياره على محتوى الكوليسترول والمخاطر المحتملة للإصابة بمضاعفات القلب والأوعية الدموية واحتمال حدوث آثار جانبية. إذا لزم الأمر، بعد 4 أسابيع يمكن زيادة جرعة تيفاستور.

في حالات فرط كوليستيرول الدم الشديد وارتفاع خطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية (خاصة في المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم العائلي)، عندما لم يتم تحقيق النتيجة المرجوة مع العلاج بجرعة روسوفاستاتين بجرعة 20 ملغ لمدة 4 أسابيع، يجب زيادة الجرعة إلى 40 ملغ. تحت إشراف الطبيب (بسبب زيادة خطر حدوث ردود فعل سلبية). يحتاج المرضى الذين يتلقون أقراص 40 ملغ إلى مراقبة منتظمة ودقيقة بشكل خاص. بعد زيادة جرعة الدواء و/أو 2-4 أسابيع من تناول تيفاستور، من الضروري مراقبة استقلاب الدهون.

بالنسبة للمرضى الذين ينتمون إلى العرق الآسيوي، يوصى ببدء العلاج بجرعة 5 ملغ من تيفاستور، ويمنع استخدام الأقراص بجرعة 40 ملغ.

يجب على المرضى الذين لديهم استعداد لتطور الاعتلال العضلي عدم تناول تيفاستور بجرعة 40 ملغ، وعند وصف أقراص 10 و 20 ملغ، يوصى ببدء العلاج بجرعة 5 ملغ.

تعدد الأشكال الجيني: حاملات النمط الجيني SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC والنمط الجيني ABCG2 (VSKR) C.421AA لديهم تعرض متزايد (AUC) للرسيوفاستاتين بالمقارنة مع حاملات النمط الجيني SLC01B1 C.521TT والنمط الجيني ABCG2 c.421CC. لذلك، بالنسبة للمرضى الذين يحملون الطرز الجينية c.521CC وC.421AA، يوصى بتناول تيفاستور مرة واحدة يوميًا بجرعة قصوى قدرها 20 ملغ.

نظرًا لارتباط روسوفاستاتين ببروتينات النقل المختلفة (على سبيل المثال، OATP1B1 وBCRP)، فإن الاستخدام المتزامن لـ Tevastor مع مثبطات الأنزيم البروتيني السيكلوسبورين وفيروس نقص المناعة البشرية (بما في ذلك ريتونافير بالاشتراك مع أتازانافير، لوبينافير) يزيد من احتمالية اعتلال عضلي/انحلال الربيدات. الأمر الذي يتطلب النظر في إمكانية العلاج البديل أو التوقف المؤقت للدواء. إذا لم يكن من الممكن تجنب الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية، فمن الضروري تقييم نسبة الفائدة / المخاطر للعلاج المصاحب والنظر في تقليل جرعة تيفاستور.

آثار جانبية

الآثار الجانبية التي لوحظت عند استخدام روسوفاستاتين عادة ما تكون خفيفة وعابرة، وتواتر حدوثها، كما هو الحال في استخدام مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA الأخرى، يعتمد في الغالب على الجرعة.

تكرار الآثار الجانبية حسب فئات الأعضاء الجهازية (على مقياس: أكثر من 1/100، ولكن أقل من 1/10 - غالبًا؛ أكثر من 1/1000، ولكن أقل من 1/100 - غير شائع؛ أكثر من 1/10000، لكن أقل من 1/1000 - نادر أقل من 1/10000 - نادر للغاية لا يمكن حسابه من البيانات المتاحة - التردد غير معروف):

• الجهاز المناعي: نادرا – تفاعلات فرط الحساسية، تصل إلى وذمة وعائية.
• نظام الغدد الصماء: في كثير من الأحيان - داء السكري من النوع 2.
• الجهاز العصبي المركزي: في كثير من الأحيان – الدوخة والصداع.
• الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان – غثيان، إمساك، آلام في البطن. نادرا - التهاب البنكرياس.
• الجلد والدهون تحت الجلد: غير شائعة – طفح جلدي، حكة، شرى.
• الجهاز العضلي الهيكلي: في كثير من الأحيان – ألم عضلي. نادرا - اعتلال عضلي (بما في ذلك التهاب العضلات)، انحلال الربيدات. استخدام تيفاستور بجميع الجرعات (خاصة أكثر من 20 ملغ) – ألم عضلي، اعتلال عضلي (بما في ذلك التهاب العضلات)؛ في حالات نادرة - انحلال الربيدات مع أو بدون فشل كلوي حاد، زيادة تعتمد على الجرعة في نشاط فوسفوكيناز الكرياتين (CPK)، في معظم النوبات - طفيفة، بدون أعراض ومؤقتة. إذا زاد الحد الأقصى لنشاط CPK بمقدار 5 مرات أو أكثر، فيجب إيقاف العلاج بالروسوفاستاتين مؤقتًا.
• الجهاز البولي: بروتينية - تم تسجيل تغيرات كبيرة في محتوى البروتين في البول (من الغياب التام أو وجوده بكميات ضئيلة إلى محتوى ++ أو أكثر) في أقل من 1٪ من المرضى الذين يتلقون 10-20 ملغ من رسيوفاستاتين، وفي ~ 3% يتلقون جرعة 40 ملغ. في معظم الأحيان، تنخفض البيلة البروتينية أو تختفي أثناء العلاج ولا تؤدي إلى تفاقم أو تطور مرض الكلى الموجود.
• الجهاز الكبدي الصفراوي: في بعض المرضى هناك زيادة تعتمد على الجرعة في نشاط الترانساميناسات الكبدية، معظمها غير مهمة، بدون أعراض ومؤقتة.
• النتائج المخبرية: زيادة مستويات البيليروبين، الجلوكوز، نشاط مصل ناقلة الببتيداز جاما جلوتاميل (GGT)، الفوسفاتيز القلوي (ALP)، خلل في الغدة الدرقية.
• ردود الفعل الأخرى: في كثير من الأحيان – متلازمة الوهن.

مدى تكرار الآثار الجانبية لدواء تيفاستور حسب الاستخدام بعد التسويق:

• الدم والجهاز اللمفاوي: شيوع غير معروف - قلة الصفيحات.
• الجهاز الهضمي: نادرا - زيادة نشاط انزيمات الكبد. نادرا جدا - اليرقان والتهاب الكبد. تردد غير معروف - الإسهال.
• الجهاز العضلي الهيكلي: نادرا جدا - ألم مفصلي. تردد غير معروف - اعتلال عضلي ناخر بوساطة المناعة.
• الجهاز العصبي المركزي: نادرا جدا - اعتلال الأعصاب، وفقدان الذاكرة.
• الجهاز التنفسي: تردد غير معروف – ضيق في التنفس، سعال.
• الجهاز البولي: نادرا جدا - بيلة دموية.
• الجلد والدهون تحت الجلد: شيوعها غير معروف - متلازمة ستيفنز جونسون.
• الجهاز التناسلي: شيوع غير معروف – التثدي.
• تفاعلات أخرى: شيوعها غير معروف – وذمة محيطية.

تمت ملاحظة الآثار الجانبية التالية عند استخدام بعض الستاتينات: العجز الجنسي، والاكتئاب، واضطرابات النوم (بما في ذلك الأرق والكوابيس)؛ في حالات معزولة - مرض الرئة الخلالي، وخاصة نتيجة للاستخدام لفترات طويلة من المخدرات.

جرعة مفرطة

إن تناول عدة جرعات يومية من رسيوفاستاتين في وقت واحد لا يغير خصائصه الدوائية.

لعلاج جرعة زائدة، إذا لزم الأمر، قم بإجراء علاج الأعراض، ومراقبة نشاط CPK ووظائف الكبد. الترياق المحدد غير معروف. غسيل الكلى غير فعال.

تعليمات خاصة

يتم ملاحظة بروتينية، معظمها من أصل كلوي، يتم تشخيصها أثناء الاختبار، في المرضى الذين يتناولون الدواء بجرعة 40 ملغ وما فوق، وغالبا ما تكون عابرة بطبيعتها وليست من أعراض الفشل الكلوي التدريجي أو الحاد. يتم ملاحظة جميع المضاعفات الكلوية الخطيرة عند تناول رسيوفاستاتين بجرعة 40 ملغ، لذا فإن استخدام تيفاستور بجرعة 40 ملغ يتطلب مراقبة مؤشرات وظائف الكلى.

لوحظت آفات العضلات الهيكلية مثل الألم العضلي والاعتلال العضلي، وفي حالات معزولة، انحلال الربيدات، في المرضى الذين يتناولون تيفاستور بجرعة 20 ملغ أو أكثر. تم الإبلاغ عن حالات انحلال الربيدات في حالات نادرة جدًا عند الاستخدام المشترك لمثبطات إنزيم الاختزال إيزيتيميب وHMG-CoA. يزداد خطر الإصابة بانحلال الربيدات، أثناء العلاج بالروسوفاستاتين وغيره من مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA، عند تناول جرعة قدرها 40 ملغ.

لا ينبغي تحديد نشاط CPK بعد مجهود بدني مكثف، وكذلك في حالة وجود أسباب أخرى محتملة لزيادة نشاطه بسبب التشويه المحتمل للمؤشرات. عندما يزداد نشاط CK الأولي بشكل ملحوظ (≥ 5 أقصى حد عادي)، يجب تكرار القياس بعد 5-7 أيام. لا ينبغي البدء بـ Tevastor إذا أكدت إعادة الاختبار نشاط CPK المرتفع الأولي (≥ 5 ULN).

يجب أن يكون المرضى على دراية بالحاجة إلى إخطار الطبيب فورًا بظهور أعراض غير معترف بها سابقًا، وآلام عضلية مجهولة السبب، وضعف و/أو تشنجات، خاصة عندما يقترن بالضيق والحمى. يتم إيقاف العلاج عندما يكون نشاط CPK أعلى بخمسة أضعاف من ULN أو في وجود أمراض عضلية خطيرة تسبب إزعاجًا مستمرًا. بعد اختفاء الأعراض وعودة نشاط إنزيم CPK، يجب إعادة النظر في استخدام رسيوفاستاتين بجرعة قليلة وتحت مراقبة دقيقة. لا يُنصح بإجراء مراقبة روتينية لنشاط CPK في حالة عدم وجود أعراض.

قبل بدء العلاج وخلال 3 أشهر من العلاج، يوصى بالتشخيص الوظيفي للكبد.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات المعقدة

لم يتم إجراء دراسات حول تأثير روسوفاستاتين على القدرة على التركيز وسرعة التفاعلات النفسية الحركية. ولكن عند القيام بأنشطة يحتمل أن تكون خطرة، بما في ذلك القيادة، فمن الضروري أن نأخذ في الاعتبار أن الدوخة قد تتطور أثناء العلاج بتيفاستور.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

هو بطلان تيفاستور لعلاج النساء الحوامل والمرضعات. وإذا تم تشخيص الحمل أثناء العلاج، فيجب إيقاف الدواء فورًا.

تحتاج النساء في سن الإنجاب إلى استخدام وسائل موثوقة لمنع الحمل. يلعب الكوليسترول ومنتجات تخليقه الحيوي دورًا مهمًا في نمو الجنين، وبالتالي فإن خطر تثبيط إنزيم HMG-CoA المختزل يفوق بشكل كبير الفوائد المحتملة لاستخدام تيفاستور.

لم يتم إجراء دراسات حول إطلاق روسوفاستاتين في حليب الثدي، وبالتالي، إذا كان من الضروري استخدام تيفاستور أثناء الرضاعة، فيجب إيقاف الرضاعة الطبيعية.

استخدامها في مرحلة الطفولة

هو بطلان تيفاستور لعلاج الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عاما.

لضعف وظائف الكلى

المرضى الذين يعانون من مرض الكلى الخفيف أو المعتدل لا يحتاجون إلى تعديل جرعة روسوفاستاتين. في حالة الفشل الكلوي الحاد (CK< 30 мл/мин) противопоказано применение Тевастора в любых дозировках.

للقصور الكلوي المعتدل (KR)< 60 мл/мин) начинать терапию рекомендуется с дозы 5 мг, а доза 40 мг противопоказана к применению.

لاختلال وظائف الكبد

وفقًا للتعليمات، يُمنع استخدام تيفاستور في حالة أمراض الكبد في المرحلة النشطة، بما في ذلك الزيادة المستمرة في نشاط الترانساميناسات الكبدية أو أي زيادة في نشاطها بمقدار 3 مرات أو أكثر فوق الحد الأقصى المسموح به.

لا توجد خبرة في استخدام تيفاستور في علاج خلل وظيفي حاد في الكبد (سجل تشايلد بوغ 9 نقاط أو أعلى).

استخدامها في الشيخوخة

بالنسبة لكبار السن الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا، يجب وصف تيفاستور بحذر؛ ويوصى ببدء العلاج بجرعة 5 ملغ.

تفاعل الأدوية

• السيكلوسبورين: تزداد المساحة تحت المنحنى للرسيوفاستاتين بمعدل 7 مرات مقارنة بالقيم المسجلة لدى المتطوعين الأصحاء. لا يتغير تركيز السيكلوسبورين في البلازما.
• مضادات فيتامين K (الوارفارين): في بداية العلاج المشترك مع روسوفاستاتين أو عند زيادة جرعة الدواء، من الممكن زيادة النسبة الطبيعية الدولية (IHO)؛ عند التوقف عن استخدام روسوفاستاتين أو تقليل جرعته، قد ينخفض ​​مستوى MHO في مثل هذه الحالات، يوصى بمراقبة هذا المؤشر.
• إيزيتيميب: استخدامه بجرعة 10 ملغ في وقت واحد مع رسيوفاستاتين بجرعة 10 ملغ يزيد من المساحة تحت المنحني لهذا الأخير في المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول في الدم. قد يكون هناك خطر متزايد من الآثار الجانبية بسبب التفاعلات الدوائية.
• جيمفيبروزيل، فينوفايبرات، الفايبرات الأخرى وحمض النيكوتينيك في جرعات خافضة للدهون تزيد من احتمالية اعتلال عضلي إذا تم استخدامها بالاشتراك مع مثبطات اختزال HMG-CoA (ربما يرجع ذلك إلى حقيقة أن الستاتينات يمكن أن تسبب اعتلال عضلي عند استخدامها كعلاج وحيد)؛ جيمفيبروزيل: يزيد Cmax وAUC من رسيوفاستاتين بمقدار 2 مرات؛ في سياق الدراسات الخاصة، لم يلاحظ أي تفاعل دوائي مطابق للرسيوفاستاتين مع فينوفايبرات، ولكن من المحتمل أن يكون هناك تفاعل ديناميكي دوائي بينهما؛
• مثبطات الأنزيم البروتيني: آلية تفاعلها مع روسوفاستاتين غير معروفة بدقة، ولكن الاستخدام المشترك يمكن أن يسبب زيادة مستدامة في فعالية تيفاستور. وفقًا لدراسات الحرائك الدوائية التي أجريت على متطوعين أصحاء، تم تحديد أنه عند دمجه مع روسوفاستاتين بجرعة 20 مجم ومركب من مثبطات الأنزيم البروتيني (لوبينافير 400 مجم + ريتونافير 100 مجم)، زادت المساحة تحت المنحني بمقدار مرتين وCmax بمقدار 5 مرات. لذلك، عند علاج المرضى الذين يعانون من فيروس نقص المناعة البشرية، لا ينصح بالاستخدام المتزامن لمثبطات رسيوفاستاتين والبروتياز.
• معلقات مضادة للحموضة تحتوي على هيدروكسيد الألومنيوم والمغنيسيوم: تقلل تركيز رسيوفاستاتين في البلازما بحوالي 50%؛ لوحظ ضعف التأثير عند تناول مضادات الحموضة بعد ساعتين من استخدام رسيوفاستاتين. لم تتم دراسة الفعالية السريرية للتفاعل.
• الإريثروميسين: يقلل من المساحة تحت المنحنى للرسيوفاستاتين بنسبة 20% والحد الأقصى له بنسبة 30%، وقد يترافق هذا التأثير مع زيادة حركية الأمعاء بسبب تناول الإريثروميسين.
• موانع الحمل الفموية: يزيد رسيوفاستاتين من المساحة تحت المنحنى للإيثينيل استراديول بنسبة 26% والنورجيستريل بنسبة 34%؛ عند اختيار جرعة وسائل منع الحمل عن طريق الفم، ينبغي أن تؤخذ في الاعتبار مثل هذه الزيادة في تركيز البلازما أثناء استخدام تيفاستور؛
• الديجوكسين: وفقا للدراسات، لم يتم تحديد أي تفاعل هام سريريا مع روسوفاستاتين.

نتيجة للدراسات التي أجريت في الجسم الحي وفي المختبر، تم الكشف عن أن روسوفاستاتين ليس محفزًا ولا مثبطًا لنظائر الإنزيمات في نظام السيتوكروم P450. لكنها ركيزة ضعيفة لهذه الإنزيمات المتماثلة. لم تتم ملاحظة التفاعلات التي لها أهمية سريرية أيضًا مع رسيوفاستاتين وفلوكونازول (مثبط CYP2C9 وCYP3A4) والكيتوكونازول (مثبط CYP2A6 وCYP3A4). ولذلك، فمن غير المتوقع حدوث تفاعل بين روسوفاستاتين ونظام السيتوكروم P450.

النظير

نظائرها من Tevastor هي Akorta، Lipoprime، Crestor، Mertenil، Ro-statin، Rozart، Reddistatin، Rozistark، Rosuvastatin، Rustor، Rozulip، Rozufast، Rosucard، Roxera، Suvardio، إلخ.

شروط وأحكام التخزين

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال. يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

العمر الافتراضي – 2 سنة.

لتعلم المزيد…

سيمفاستاتين هو دواء له خصائص خفض الدهون. يتم الحصول على الدواء باستخدام التخليق الكيميائي من ناتج التمثيل الغذائي الأنزيمي لفطر Aspergillus terreus.

التركيب الكيميائي للمادة هو شكل غير نشط من اللاكتون. يحدث تخليق الكوليسترول من خلال التحولات البيوكيميائية. استخدام الدواء يمنع تراكم الدهون شديدة السمية في الجسم.

تساعد جزيئات المادة على تقليل تركيز البلازما من الدهون الثلاثية، والكسور تصلب الشرايين من البروتينات الدهنية، وكذلك مستوى الكوليسترول الكلي. يحدث تثبيط تخليق الدهون العصيدية بسبب قمع تكوين الكوليسترول في خلايا الكبد وزيادة عدد هياكل مستقبلات LDL على غشاء الخلية، مما يؤدي إلى تنشيط واستخدام LDL.

يزيد المنتج أيضًا من مستوى البروتينات الدهنية عالية الكثافة، ويقلل من نسبة الدهون المسببة للتصلب العصيدي إلى الدهون المضادة للتصلب ومستوى الكوليسترول الحر إلى الكسور المضادة للتصلب.

وفقًا للتجارب السريرية، لا يسبب المنتج طفرات في الخلايا. سرعة ظهور التأثير العلاجي بداية التأثير هي 12-14 يومًا، الحد الأقصى للتأثير العلاجي يحدث بعد شهر من بدء الاستخدام. التأثير دائم مع إطالة العلاج. إذا توقفت عن تناول الدواء، فإن مستوى الكوليسترول الداخلي يعود إلى مستواه الأصلي.

يتم تمثيل تكوين الدواء بواسطة المادة الفعالة Simvastatin والمكونات المساعدة.

تتميز المادة بامتصاص عالي وتوافر حيوي منخفض. يدخل الدم ويرتبط بالزلال. يتم تصنيع الشكل النشط للدواء من خلال تفاعلات كيميائية حيوية محددة.

يحدث استقلاب سيمفاستاتين في خلايا الكبد. له تأثير "المرور الأول" عبر خلايا الكبد. يتم التخلص من خلال الجهاز الهضمي (ما يصل إلى 60٪) في شكل مستقلبات غير نشطة. يتم استخدام جزء صغير من المادة عن طريق الكلى في شكل معطل.

مؤشرات للاستخدام

يوصف العلاج باستخدام سيمفاستاتين لخفض مستويات الدهون في الدم، لأن الدواء هو دواء خافض للدهون.

يوصف الدواء للاستخدام حصريًا من قبل الطبيب المعالج ؛ يمنع منعا باتا وصف الدواء بنفسك.

مؤشرات الاستخدام هي الحالات المصحوبة بمستويات عالية من الكوليسترول والدهون العصيدة.

تشمل هذه الأمراض الأمراض التالية:

• حالة فرط كوليستيرول الدم الأولي مع عدم كفاية فعالية تدابير المكافحة غير الدوائية لدى المرضى المعرضين لخطر الإصابة بتصلب الشرايين في الشرايين التاجية.
• شكل مشترك من فرط كوليستيرول الدم وفرط ثلاثي جليسريد الدم، والذي لا يمكن تصحيحه عن طريق اتباع نظام غذائي منخفض الكولسترول وممارسة النشاط البدني بجرعات.
• IHD لمنع خطر الوفاة من متلازمة الشريان التاجي الحادة (من أجل إبطاء معدل تطور تصلب الشرايين في الشرايين التاجية)، والاضطرابات الحادة في تدفق الدم الدماغي والاضطرابات العابرة لتدفق الدم الدماغي.
• تقليل خطر إعادة التوعي.

شكل جرعة الدواء هو أقراص عن طريق الفم بجرعة 10 و 20 و 40 ملليغرام. يتم اختيار جرعة الدواء بشكل فردي، مع الأخذ في الاعتبار خصائص جسم الفرد.

الدواء مدرج في قائمة الأدوية غير الموصى بها للوصفة الذاتية.

تعليمات استخدام دواء سيمفاستاتين

قبل بدء العلاج، يوصف المريض نظامًا غذائيًا كلاسيكيًا لخفض الكولسترول، والذي يجب تمديده طوال فترة العلاج بأكملها. قرص Simvastatin مخصص للإعطاء عن طريق الفم. يجب تناول الدواء مرة واحدة كل 24 ساعة في المساء، مع غسله بكمية كبيرة من السوائل. لا ينبغي أن يكون هناك تناول الطعام أثناء تناول الدواء.

يتم تحديد مدة العلاج باستخدام سيمفاستاتين فقط من قبل الطبيب المعالج للمريض.

بالنسبة لفرط كوليستيرول الدم، الحد الأدنى للجرعة العلاجية الفعالة هو 5-80 ملغ مرة واحدة. إذا لم يكن هناك أي تأثير عند تناول جرعة 40 ملغ، فيجب تعديل العلاج. ويرجع ذلك إلى السمية العضلية العالية للدواء بجرعة تتجاوز 40 ملغ. توصف الجرعة العلاجية القصوى للمرضى الذين كان علاجهم بجرعة 40 ملغ غير فعال. الحد الأدنى للتركيز العلاجي هو 10 ملغ.

في المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم الوراثي، يكون التركيز الأمثل للسيمفاستاتين 40 ملغ. يوصى بتقسيم الجرعة اليومية إلى جرعتين. في حالات فرط كوليستيرول الدم الشديد، يوصى باستخدام العلاج المركب لخفض الدهون.

لعلاج المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي أو المعرضين لخطر الإصابة بمرض الشريان التاجي، يتم تحقيق التأثير العلاجي باستخدام سيمفاستاتين من 20 إلى 40 ملغ لمدة 24 ساعة. يوصى بتعديل الجرعة في موعد لا يتجاوز شهر من بداية الاستخدام. فعالية العلاج تحدث في وقت مبكر من 20 ملغ من المادة.

إذا لزم الأمر، مضاعفة الجرعة.

التفاعل مع أدوية أخرى

الدواء هو عامل نشط للغاية، خافض شحميات الدم.

في هذا الصدد، يتفاعل الدواء بسهولة ويتفاعل دوائيا مع أدوية أخرى.

يجب ألا يتجاوز التركيز اليومي للسيمفاستاتين في الأشخاص الذين يتناولون أدوية معينة 10 ملغ.

هذه الأدوية هي مثبطات المناعة (سيكلوسبورين)؛ الأندروجينات الاصطناعية (دانازول) ؛ الفايبريت. مستحضرات حمض النيكوتينيك؛

بالنسبة للمرضى الذين يتناولون أميودارون وفيراباميل، يجب ألا تزيد كمية الدواء عن 20 ملغ. عند العلاج بالديلتيازيم، يجب أن يكون الحد الأقصى لكمية سيمفاستاتين 40 ملغ.

في المرضى من الفئة العمرية الأكبر سناً، وكذلك في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المعوض أو المعوض، ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي اللا تعويضي، عندما تنخفض تصفية الكرياتينين إلى أقل من 30 ملليلتر، لا ينصح بوصف الدواء بجرعة تزيد عن 10 ملغ. إذا كان من الضروري زيادة الجرعة، فيجب ضمان الإشراف الطبي على هذه المجموعة من المرضى.

يجب الاتفاق على العلاج المتزامن مع أدوية أخرى مع الطبيب. في الموعد الأول، يجب عليك جمع التاريخ الطبي للمريض بعناية وتوضيح العلاج المصاحب.

ردود الفعل السلبية للسيمفاستاتين

عند تناول الدواء، قد يواجه المريض مجموعة كاملة من ردود الفعل السلبية.

ردود الفعل السلبية للسيمفاستاتين تعتمد على الجرعة.

كلما زادت كمية الدواء التي يتم تناولها، كلما زاد خطر الآثار الجانبية.

تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لـ Simvastatin ما يلي:

1. ردود فعل الجهاز الهضمي: آلام في البطن، الإمساك أو الإسهال، الانتفاخ، سوء الهضم، سوء الامتصاص، الغثيان مع القيء، التهاب البنكرياس، التهاب الكبد أو التهاب الكبد، متلازمة اليرقان، ضعف الكبد.
2. من الجهاز العصبي: متلازمة الوهن، والصداع، وتشوش الحس، والدوخة، واعتلال الأعصاب، واضطراب النوم، واضطراب الوظائف العقلية.
3. من الهياكل العضلية: تشنجات عضلية وارتعاش، اضطرابات في التكيف، الوهن العضلي الوبيل، ضعف العضلات، اعتلال عضلي. انحلال الربيدات وآلام العضلات.
4. من الجهاز الحسي: ضعف إدراك التذوق.
5. تفاعلات فرط الحساسية: وذمة كوينك، تفاعلات روماتيزمية، التهاب الأوعية الدموية، التهاب الجلد والعضلات، الشرى، حكة، طفح جلدي، زيادة الحساسية للأشعة فوق البنفسجية.
6. من ناحية تكون الدم: انخفاض عدد الصفائح الدموية، الحمضات، زيادة معدل ترسيب كرات الدم الحمراء، فقر الدم.
7. من الجهاز العضلي الهيكلي: التهاب المفاصل والتهاب المفاصل وآلام المفاصل
8. من نظام القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام دقات القلب، ارتفاع ضغط الدم.
9. ردود الفعل النادرة: العجز الجنسي لدى الرجال، وثعلبة.

أخطر المضاعفات هي الفشل الكلوي الحاد بسبب الإطلاق الضخم للميوجلوبين بسبب تدمير العضلات أثناء انحلال الربيدات.

وفي حالة ظهور أي من أعراضها، عليك إبلاغ طبيبك فورًا. يلتزم الطبيب المعالج بضبط جرعة الدواء.

موانع والقيود على الاستخدام

استخدام سيمفاستاتين له العديد من القيود.

ويرجع ذلك إلى حقيقة أن المنتج له تأثير معين على الجسم ككل، وينظم عملية التمثيل الغذائي للدهون.

بشكل عام، الدواء غير آمن إذا تم وصفه واستخدامه بشكل غير صحيح.

موانع استخدام سيمفاستاتين تشمل الحالات التالية:

• أمراض الكبد النشطة.
• ارتفاع نشاط إنزيمات الكبد مجهولة المصدر.
• الاستخدام المتزامن للإيتراكونازول، الكيتوكونازول، هارت، الماكروليدات.
• أمراض العضلات المتقاطعة.
• الحمل والرضاعة الطبيعية.
• طفولة؛
• انخفاض مستويات الكولسترول.
• نقص اللاكتاز،
• سوء امتصاص الكربوهيدرات.
• فرط الحساسية للمادة الفعالة أو المكونات المساعدة ،
• زيادة الحساسية للستاتينات.

لا ينصح باستخدام سيمفاستاتين أثناء الحمل والرضاعة. ويرجع ذلك إلى حقيقة أن الدواء له تأثير ماسخ واضح. كما يمنع تناول الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية، لأنه قد ينتقل إلى الحليب.

يجب حماية النساء في سن الإنجاب من الحمل أثناء العلاج باستخدام سيمفاستاتين.

في المرضى من الفئة العمرية الأكبر سنا، وخاصة النساء، يجب أن يكون الدواء محدودا.

هو بطلان الدواء للأطفال.

في بداية العلاج مع سيمفاستاتين، لوحظ زيادة عابرة في عدد الترانساميناسات. قبل بدء العلاج وطوال فترة العلاج، يجب مراقبة وظائف الكبد بانتظام.

إذا زادت كمية الترانساميناسات أكثر من 3 مرات، فيجب إيقاف العلاج بسيمفاستاتين.

ميزات استخدام سيمفاستاتين

يجب وصف الدواء من قبل المعالج أو طبيب القلب. Simvastatin هو دواء من الجيل الجديد، والتعليمات الإلزامية للاستخدام تفترض مسبقا تفاصيل العلاج، وهو ما يفسر ارتفاع تكلفة العلاج.

يتم إنتاج المنتج من قبل الشركة الدوائية الدولية "Zentiva" ومقرها في جمهورية التشيك. تنتج الشركة المصنعة دواءً عامًا للمنتج ذي العلامة التجارية.

يخفض الدواء نسبة الكوليسترول بسرعة وكفاءة، ويسبب فقدان الوزن وتحسنًا عامًا في حالة المرضى الذين يعانون من اضطرابات استقلاب الدهون.

الدواء هو دواء وصفة طبية.

لتوفير المال، يمكنك شراء بديل للدواء. نظائرها المباشرة من Simvastatin هي Atherostat، Zocor، Simvacard، إلخ. قد تختلف الأسماء حسب الشركة المصنعة.

ضرر الدواء، في معظم الحالات، يرجع إلى انتهاك نظام الجرعة والإدارة.

بشكل عام، تلقى المنتج ردود فعل إيجابية والكثير من ردود الفعل الإيجابية من المتخصصين الطبيين. الدواء هو منتج جيل جديد ذو كفاءة عالية وأقل سمية.

ومع ذلك، ينبغي اتباع كافة التوجيهات للاستخدام. يحظر شرب الكحول أثناء العلاج. من المهم التحكم في مستويات السكر في الدم أثناء العلاج لدى مرضى السكري، لأن الستاتينات تؤثر على مستويات السكر في الدم.

يجب أن يكون النهج المتبع في علاج فرط كوليستيرول الدم وتصلب الشرايين شاملاً. ينبغي الجمع بين تناول سيمفاستاتين مع نظام غذائي عقلاني ونشاط بدني منتظم.

إذا كان العلاج باستخدام سيمفاستاتين غير فعال، يمكن وصف مجموعات الأدوية التالية:

1. الممثلون الآخرون لمجموعة الستاتين هم أتورفاستاتين وروسوفاستاتين وروزوليب وما إلى ذلك.
2. الفايبريت.
3. مستحضرات حمض النيكوتينيك.
4. أحماض أوميغا الدهنية.

كل مجموعة من الأدوية لها سمية أو أخرى. فقط الأحماض الدهنية أوميغا 3 وأوميغا 6 آمنة. فهي فعالة للأغراض الوقائية. عند إدخاله مبكرًا في النظام الغذائي، ينخفض ​​خطر الوفاة بسبب مشاكل القلب والأوعية الدموية بنسبة 40٪. يتم تطهير الأوعية الدموية من لويحات تصلب الشرايين ويتم تقليل مستوى الدهون في الشرايين.

يختلف السعر في جميع أنحاء روسيا اعتمادًا على سلسلة الصيدليات وتاريخ الشراء. تلقى الدواء التشيكي الصنع مراجعات جيدة. التكلفة في روسيا تبدأ من 93 روبل.

يتم توفير معلومات حول عقار Simvastatin في الفيديو في هذه المقالة.

• استقرار مستويات السكر لفترة طويلة
• يعيد إنتاج الأنسولين من البنكرياس

لتعلم المزيد…

دواء فعال سيمفاستاتين لارتفاع نسبة الكولسترول في الدم

كونستانتين إيليتش بوليشيف

• خريطة الموقع

• محللين الدم
• يحلل
• تصلب الشرايين
• الأدوية
• علاج
• الطرق التقليدية
• تَغذِيَة

سيمفاستاتين هو دواء يستخدم لعلاج الحالات الناجمة عن ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم. يشير إلى الأدوية الخافضة للدهون. في أي الحالات يتم استخدام سيمفاستاتين لعلاج الكوليسترول، وكيف يعمل، وما هي آثاره الجانبية، وموانع استخدامه؟

عمل الدواء

هذا الدواء له تأثير واضح لخفض الدهون. يتم تصنيع المادة الفعالة من المنتجات التي تم الحصول عليها عن طريق تخمير أنواع خاصة من فطريات العفن Aspergillus terreus. شكل الإصدار: أقراص. عند دخولها إلى جسم الإنسان، تخضع هذه المادة لدورة من التحولات مع تكوين مشتقات نشطة سريريًا.

آلية العمل هي أن الدواء يشارك في تثبيط نشاط الإنزيمات المشاركة في المراحل الأولية لتكوين الكوليسترول. عند تناول مثل هذا الدواء في الجسم، تنخفض سمية البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة الضارة. هذا ينطبق بشكل خاص على المرضى الذين يعانون من وراثة عائلية غير مواتية.

عند تناول دواء الكوليسترول هذا، هناك زيادة طفيفة في مستوى البروتينات الدهنية عالية الكثافة في الدم. يتطور تأثير تناول هذه الأقراص تدريجيًا خلال 14 يومًا من بداية العلاج. التأثير الأقصى لهذا العلاج يتطور لدى المريض فقط بعد 4 أسابيع. وبعد أن يتوقف عن تناول الدواء، سيرتفع مستوى الكولسترول لديه ببطء إلى المستوى الذي كان عليه قبل بدء العلاج.

يخترق هذا العلاج جيدًا الدم في منطقة الأمعاء. لوحظت أعلى تركيزات المادة الفعالة في البلازما خلال ساعتين. خلال الـ 12 ساعة القادمة، ينخفض ​​محتوى المادة الفعالة بشكل ملحوظ. يرتبط معظم سيمفاستاتين ببروتينات البلازما. يتم استقلاب الدواء بشكل رئيسي في الكبد.

عمر النصف للدواء حوالي ساعتين. يتم إخراج جزء كبير منه في البراز، في حين تفرز كمية أصغر في شكل غير نشط في البول.

مؤشرات وطرق استخدام الدواء

مؤشرات لاستخدام هذا الدواء هي فرط كوليستيرول الدم الأولي أو الثانوي، دسليبيدميا مختلطة. إن تناول الدواء له ما يبرره إذا كانت الطرق الأخرى لتصحيح هذه الحالات غير فعالة.

توصف أقراص سيمفاستاتين أيضًا في الحالات التالية:

• نوع وراثي متماثل من فرط كوليسترول الدم.
• كإضافة إلى ممارسة الرياضة والنظام الغذائي.
• كدواء وقائي لمرض السكري.
• كدواء إضافي لمرض القلب التاجي.
• لمنع تشكيل مضاعفات أمراض القلب والأوعية الدموية.

تنص تعليمات استخدام Simvastatin على أنه يتم تناوله عن طريق الفم فقط. يجب عليك شرب القرص كاملاً دون مضغه. مطلوب جرعة واحدة من هذا الدواء يوميا. يتم تحديد الجرعة اليومية مع الأخذ في الاعتبار خصائص كل مريض. ويمكن زيادته إذا أظهر اختبار الدم استمرار ارتفاع مستويات الكوليسترول. يتم تحديد مدة تناول الدواء من قبل الطبيب.

الاستخدام الوقائي للأقراص، حتى في حالة ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم، لا يمكن وصفه إلا من قبل الطبيب. الإدارة الذاتية محظورة بسبب خطر بعض الآثار الجانبية.

إذا فات المريض جرعة من الدواء المشار إليه، فيجب تناوله مبكرًا. لا ينصح بمضاعفة عدد الأقراص بسبب عدم وجود جرعة سابقة.

أثناء تناول هذا الدواء، يجب على المريض الالتزام بنظام غذائي قياسي. يجب أن لا تتوقف عن ممارسة الرياضة أثناء تناول سيمفاستاتين.

متى يمنع استعمال هذا الدواء؟

موانع استخدام سيمفاستاتين هي كما يلي:

يرجى ملاحظة أنه بسبب خطر الدوخة، لا ينصح بقيادة السيارة أثناء العلاج باستخدام سيمفاستاتين.

الآثار الجانبية الناتجة عن تناول دواء سيمفاستاتين

عند العلاج بهذا الدواء، قد تتطور الآثار الجانبية التالية:

يتم وقف هذا الدواء إذا كان هناك زيادة كبيرة ومستمرة في نشاط إنزيمات الكبد. وفي هذه الحالة، يتم تقليل ارتفاع نسبة الكوليسترول باستخدام طرق أخرى.

إذا تناول المريض جرعات زائدة من هذا الدواء لفترة طويلة، فقد يصاب بجرعة زائدة طويلة المدى. ويتميز بخطورة الآثار الجانبية المذكورة أعلاه. في الحالات الشديدة، يتجلى في تلف العضلات وانحلال الربيدات. في حالة الجرعة الزائدة الحادة، يوصف للمريض غسل المعدة والعلاج الذي يهدف إلى القضاء على الأعراض التي تظهر.

في حالة فشل الكبد الحاد، يوصف للمريض أدوية مدرة للبول بيكربونات الصوديوم في القطارات. لفرط بوتاسيوم الدم، يشار إلى غلوكونات الكالسيوم أو كلوريد الكالسيوم. في الحالات الشديدة، يوصف غسيل الكلى.

سيمفاستاتين وأدوية أخرى

لا يُسمح بالاستخدام المتزامن لهذا الدواء مع إيتراكونازول، كيتوكونازول، إريثرومايسين، كلاريثروميسين، تيليثروميسين، نيفازودون. يجب الحذر عند استخدام أدوية مثل سيكلوسبورين، فيراباميل، ديلتيازيم، أميودارون. في مثل هذه الحالات، قد تتكثف مظاهر الاعتلال العضلي. عند تناول مضادات التخثر، من الضروري مراقبة الزيادة أو النقصان في زمن البروثرومبين.

تشير بيانات الدراسات السريرية إلى أنه لا ينبغي للمرضى شرب عصير الجريب فروت أثناء علاجهم بهذا الدواء. مع هذا المزيج، قد تحدث ردود فعل غير مرغوب فيها.

تعتبر أقراص سيمفاستاتين دواءً فعالاً لعلاج الأمراض المرتبطة بارتفاع مستويات الكوليسترول في الدم. مثل أي دواء آخر، يجب تناوله وفقًا لتوجيهات الطبيب تمامًا. قد يؤدي عدم الامتثال لهذه القاعدة إلى ردود فعل غير مرغوب فيها أو تفاقم الأمراض الموجودة.

قائمة الستاتينات لخفض الكولسترول

خطر ارتفاع نسبة الكولسترول هو أنه غير مرئي. يمكن اكتشاف الحد الأدنى من رواسب لويحات الكوليسترول بعد 20 عامًا. وعندما تظهر الأعراض - عند سن 40 أو 50 أو 60 عامًا - يكون عمر هذه اللويحات بالفعل عقودًا من الزمن. لكن الشخص، بعد أن اكتشف مشاكل مع نفسه - أمراض القلب التاجية أو لويحات في أوعية الرقبة، مندهش بصدق - بعد كل شيء، لم يزعجه شيء من قبل! لم يكن يعلم أنه كان يعاني من ارتفاع مستويات الكوليسترول في الدم لفترة طويلة.

بعض الأدوية الأكثر فعالية لخفض نسبة الكوليسترول هي الستاتينات. استخدامها، بالإضافة إلى النتائج الممتازة، يصاحبه بعض الآثار الجانبية، لذلك من المهم معرفة كيفية تناول الستاتينات بشكل صحيح.

كيف تعمل الستاتينات؟

في علم الصيدلة، تسمى هذه الأدوية مثبطات إنزيم اختزال HMG-Co-A. وهذا يعني أن جزيء الستاتين يثبط الإنزيم. يؤدي هذا التأثير إلى انخفاض محتوى الكوليسترول داخل الخلية وإلى معالجة أسرع للكوليسترول منخفض الكثافة (الأخطر). ونتيجة لذلك: ينخفض ​​مستوى الكولسترول في الدم. تعمل الستاتينات مباشرة في الكبد.

بالإضافة إلى ذلك، فإن الستاتينات لها تأثيرات مضادة للالتهابات ومضادة للأكسدة، مما يعني أن اللويحة التي تكونت بالفعل ستكون أكثر استقرارًا وأقل احتمالية للتسبب في تجلط الدم (الذي يسبب الأزمة القلبية أو السكتة الدماغية).

يجب على طبيبك فقط أن يصف أدوية الستاتين: بعض الآثار الجانبية للستاتينات تكون مميتة. قبل التوصية بها، سيقوم الطبيب بتقييم جميع معايير فحص الدم والأمراض الموجودة.

أدوية الستاتين

يمكنك العثور في روسيا على عدة أنواع من أدوية الكوليسترول:

• أتورفاستاتين
• سيمفاستاتين
• روسوفوستاتين
• لوفاستاتين
• فلوفاستاتين

يتم استخدام أدوية الستاتين الثلاثة الأولى في أغلب الأحيان: وهي الأكثر دراسة.

جرعات الأدوية وأمثلة على الأجهزة اللوحية

• سيمفاستاتين هو أضعف دواء. من المنطقي استخدامه فقط للأشخاص الذين يرتفع مستوى الكوليسترول لديهم قليلاً. هذه هي أقراص مثل Zocor، Vazilip، Simvacard، Sivahexal، Simvastol. أنها تأتي بجرعات 10 و 20 و 40 ملغ.
• أتورفاستاتين أقوى بالفعل. يمكن استخدامه إذا كانت مستويات الكوليسترول مرتفعة جدًا. هذه هي أقراص الكوليسترول Liprimar، Atoris، Torvacard، Novostat، Liptonorm. يمكن أن تكون الجرعة 10، 20، 30، 40 و 80 ملغ.
• يعتبر الروسوفوستاتين هو الأقوى. يصفه الأطباء لمستويات الكوليسترول المرتفعة جدًا، عندما تكون هناك حاجة لتخفيضها بسرعة. هذه هي أقراص Crestor، Roxera، Mertenil، Rozulip، Tevastor. روزكارد. يحتوي على الجرعات التالية: 5، 10، 20 و 40 ملغ.
• لوفاستاتين موجود في كارديوستاتين، هوليتار، ميفاكور. هذا الدواء متوفر فقط بجرعة 20 ملغ لكل قرص.
• يتوفر لدى فلوفاستاتين حاليًا نوع واحد فقط من الأقراص - ليسكور (20 أو 40 مجم لكل منهما).

كما ترون، جرعات الأدوية متشابهة. ولكن بسبب الاختلافات في الفعالية، فإن 10 ملغ من رسيوفوستاتين يخفض نسبة الكولسترول بشكل أسرع من 10 ملغ من أتورفاستاتين. و10 ملغ من أتوريس أكثر فعالية من 10 ملغ من فازيليب. لذلك، يمكن للطبيب المعالج فقط أن يصف الستاتينات، بعد تقييم جميع العوامل وموانع الاستعمال واحتمالية الآثار الجانبية.

كيف تأخذ الستاتينات؟

لخفض نسبة الكوليسترول، يتم تناول الستاتينات مرة واحدة يوميًا. ومن الأفضل أن يكون ذلك في المساء - حيث تتشكل الدهون بنشاط في المساء. لكن هذا ليس صحيحًا بالنسبة لأتورفاستاتين وروسوفوستاتين: فهما يعملان بالتساوي طوال اليوم.

لا يمكنك أن تعتقد أنه إذا تناول الشخص أدوية لخفض الكولسترول، فلن تكون هناك حاجة إلى اتباع نظام غذائي. إذا لم يتغير شيء في نمط حياة الشخص، فإن العلاج بالستاتينات لا فائدة منه. يجب أن يشمل النظام الغذائي الإقلاع عن التدخين والكحول وتقليل كمية الملح في الطعام. ويجب أن يكون الطعام متنوعًا، بحيث يحتوي على ثلاث حصص من الأسماك على الأقل أسبوعيًا و400 جرام من الخضار أو الفاكهة يوميًا. من المقبول عمومًا أنه لا فائدة من تقليل محتوى السعرات الحرارية في الطعام إذا لم تكن تعاني من زيادة الوزن.

النشاط البدني المعتدل في الهواء الطلق مفيد جدًا: فهو يحسن حالة الأوعية الدموية. 30-45 دقيقة 3-4 مرات في الأسبوع ستكون كافية.

جرعة الستاتينات فردية ويجب وصفها من قبل الطبيب فقط. ولا يعتمد ذلك على مستويات الكوليسترول فحسب، بل على الأمراض التي تصيب الإنسان أيضًا.

على سبيل المثال، وصف لك طبيبك 20 ملغ من أتوريس، و10 ملغ لجارك الذي لديه نفس مستوى الكوليسترول. وهذا لا يدل على أن الأخصائي أمي. وهذا يعني فقط أن لديك أمراضًا مختلفة، وبالتالي فإن جرعة الستاتينات مختلفة.

هل يمكنني تناول الستاتينات؟

لقد سبق أن قيل أعلاه أن حبوب الكوليسترول تعمل في الكبد. لذلك، عند العلاج، ينبغي أن تؤخذ أمراض هذا الجهاز في الاعتبار.

موانع

يجب ألا تتناول الستاتينات إذا كنت:

• أمراض الكبد في المرحلة النشطة: التهاب الكبد الحاد، وتفاقم.
• زيادة في إنزيمات ALT وAST بأكثر من 3 مرات.
• زيادة مستوى CPK بأكثر من 5 مرات.
• الحمل والرضاعة.

لا يُنصح باستخدام الستاتينات لعلاج الكوليسترول لدى النساء في سن الإنجاب اللاتي يتمتعن بحماية ضعيفة ولديهن خطر كبير للحمل.

موانع النسبية

يتم استخدام الستاتينات بحذر:

• لأمراض الكبد التي كانت موجودة من قبل.
• مع داء الكبد الدهني مع زيادة طفيفة في مستويات الانزيم.
• في مرض السكري من النوع 2 - اللا تعويضية، عندما لا يتم الحفاظ على مستوى السكر.
• عند النساء النحيفات اللاتي تزيد أعمارهن عن 65 عامًا ويتناولن بالفعل العديد من الأدوية.

ومع ذلك، بحذر لا يعني عدم وصف.

بعد كل شيء، فإن فائدة الستاتينات ضد الكوليسترول هي أنها تحمي الشخص من أمراض مثل احتشاء عضلة القلب، واضطرابات الإيقاع (التي يمكن أن تسبب توقف القلب)، والسكتة الدماغية، والتخثر. تؤدي هذه الأمراض إلى وفاة الآلاف من الأشخاص كل يوم وتعتبر أحد الأسباب الرئيسية للوفيات. لكن خطر الوفاة بسبب داء الكبد الدهني ضئيل للغاية.

لذلك، لا تخف إذا كنت تعاني من مرض الكبد في السابق وتوصف لك الآن الستاتينات. سينصحك الطبيب بإجراء فحص الدم قبل البدء بتناول أدوية الكولسترول وبعد شهر. إذا كان مستوى إنزيمات الكبد في النظام، فهذا يعني أنه يتواءم بشكل جيد مع الحمل، وسوف ينخفض ​​\u200b\u200bالكوليسترول.

الآثار الجانبية للستاتينات

• من الجهاز الهضمي: الإسهال والغثيان وعدم الراحة في الكبد والإمساك.
• من الجهاز العصبي: الأرق والصداع.

ومع ذلك، فإن هذه الآثار الجانبية مؤقتة، ووفقًا لمراجعات الأشخاص، فإنها تختفي بعد 2-3 أسابيع من الاستخدام المستمر للستاتينات.

من المضاعفات الخطيرة ولكنها نادرة للغاية انحلال الربيدات. هذا هو تدمير عضلاتك. يتجلى في آلام شديدة في العضلات وتورم وتغميق البول. وفقًا للبحث، فإن حالات انحلال الربيدات ليست شائعة: من بين 900 ألف شخص يتناولون الستاتينات، أصيب 42 شخصًا فقط بحالات تلف العضلات. ولكن إذا كنت تشك في حدوث هذه المضاعفات، فيجب عليك استشارة الطبيب المختص في أسرع وقت ممكن.

الجمع مع الأدوية الأخرى

يزداد ضرر الستاتينات إذا تم تناولها بالتزامن مع أدوية أخرى: مدرات البول الثيازيدية (هيبوتيازيد)، الماكروليدات (أزيثروميسين)، مضادات الكالسيوم (أملوديبين). يجب عليك تجنب الوصف الذاتي لحالات الكوليسترول - يجب على الطبيب تقييم جميع الأدوية التي يتناولها الشخص. سيقرر ما إذا كان هذا المزيج هو بطلان.

كم من الوقت يجب أن تأخذ الستاتينات؟

غالبًا ما ينشأ موقف عندما يشرب الشخص علبة كريستور ويعتقد أنه يتمتع الآن بصحة جيدة. وهذا رأي خاطئ. يعد ارتفاع مستويات الكوليسترول (تصلب الشرايين) مرضًا مزمنًا ولا يمكن علاجه باستخدام علبة واحدة من الحبوب.

ولكن من الممكن تمامًا الحفاظ على مستويات الكوليسترول بحيث لا تتشكل لويحات جديدة وتذوب اللوحات القديمة. للقيام بذلك، من المهم اتباع نظام غذائي وتناول الستاتينات لفترة طويلة.

لكن الجرعة التي كانت في البداية يمكن أن تنخفض بشكل ملحوظ مع مرور الوقت.

ما تحتاج إلى مراقبته إذا كنت تتناول الستاتينات

أثناء العلاج وقبله، يتم قياس مستويات الدهون: الكوليسترول الكلي والدهون الثلاثية والدهون العالية والمنخفضة الكثافة. إذا لم تنخفض مستويات الكوليسترول، فقد تكون الجرعة منخفضة جدًا. وقد ينصح الطبيب بزيادتها أو الانتظار.

نظرًا لأن أدوية خفض الكوليسترول تؤثر على الكبد، فمن الضروري إجراء فحص دم كيميائي حيوي بشكل دوري لتحديد مستوى الإنزيمات. وسيتم مراقبة ذلك من قبل الطبيب المعالج.

• قبل وصف الستاتينات: AST، ALT، CPK.
• بعد 4-6 أسابيع من بدء العلاج: AST، ALT.

إذا زادت مستويات AST وALT أكثر من ثلاث مرات، يتم تكرار فحص الدم. إذا كانت نتائج فحص الدم هي نفسها، يتم إيقاف الستاتينات حتى يعود المستوى إلى نفس المستوى. قد يقرر طبيبك إمكانية استبدال الستاتينات بأدوية أخرى للكوليسترول.