حاصرات بيتا الحديثة قائمة أدوية الجيل الثالث. حاصرات بيتا: قائمة الأدوية، مؤشرات للاستخدام

شكرًا لك

يوفر الموقع معلومات مرجعية لأغراض إعلامية فقط. ويجب أن يتم تشخيص وعلاج الأمراض تحت إشراف أخصائي. جميع الأدوية لها موانع. مطلوب التشاور مع متخصص!

حاصرات الأدريناليةهي مجموعة من الأدوية يوحدها عمل دوائي مشترك - القدرة على تحييد مستقبلات الأدرينالين في الأوعية الدموية والقلب. وهذا يعني أن حاصرات الأدرينالية "تطفئ" المستقبلات التي تستجيب عادة للأدرينالين والنورإبينفرين. وبناءً على ذلك، فإن تأثيرات حاصرات الأدرينالية تكون معاكسة تمامًا لتأثيرات الأدرينالين والنورإبينفرين.

الخصائص العامة

تعمل حاصرات الأدرينالية على المستقبلات الأدرينالية الموجودة في جدران الأوعية الدموية وفي القلب. في الواقع، حصلت هذه المجموعة من الأدوية على اسمها على وجه التحديد من حقيقة أنها تمنع عمل المستقبلات الأدرينالية.

عادة، عندما تكون المستقبلات الأدرينالية حرة، فإنها يمكن أن تتأثر بالأدرينالين أو النورإبينفرين الذي يظهر في مجرى الدم. عندما يرتبط الأدرينالين بالمستقبلات الأدرينالية، فإنه يثير التأثيرات التالية:

• مضيق للأوعية (يضيق تجويف الأوعية الدموية بشكل حاد) ؛
• ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم) ؛
• مضاد الأرجية.
• موسع قصبي (يوسع تجويف الشعب الهوائية) ؛
• ارتفاع السكر في الدم (يزيد مستويات السكر في الدم).

يبدو أن الأدوية من مجموعة حاصرات الأدرينالية تعمل على إيقاف تشغيل المستقبلات الأدرينالية، وبالتالي، لها تأثير معاكس مباشرة للأدرينالين، أي أنها تمدد الأوعية الدموية، وتخفض ضغط الدم، وتضيق تجويف القصبات الهوائية وتخفض مستوى الجلوكوز في الدم. دم. وبطبيعة الحال، هذه هي الآثار الأكثر شيوعا لحاصرات الأدرينالية، المتأصلة في جميع أدوية هذه المجموعة الدوائية دون استثناء.

تصنيف

هناك أربعة أنواع من المستقبلات الأدرينالية في جدران الأوعية الدموية - ألفا 1، ألفا 2، بيتا 1 وبيتا 2، والتي تسمى عادة على التوالي: مستقبلات ألفا 1 الأدرينالية، مستقبلات ألفا 2 الأدرينالية، مستقبلات بيتا -1 الأدرينالية ومستقبلات بيتا -2 الأدرينالية. يمكن للأدوية من مجموعة حاصرات الأدرينالية إيقاف تشغيل أنواع مختلفة من المستقبلات، على سبيل المثال، مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية فقط أو مستقبلات ألفا 1،2 الأدرينالية، وما إلى ذلك. تنقسم حاصرات الأدرينالية إلى عدة مجموعات اعتمادًا على أنواع المستقبلات الأدرينالية التي يتم إيقافها.

لذلك، يتم تصنيف حاصرات الأدرينالية إلى المجموعات التالية:

1. حاصرات ألفا:

• حاصرات ألفا -1 (الفوزوسين، دوكسازوسين، برازوسين، سيلودوسين، تامسولوسين، تيرازوسين، أورابيديل)؛
• حاصرات ألفا-2 (اليوهمبين)؛
• حاصرات ألفا 1،2 الأدرينالية (نيسيرجولين، فينتولامين، بروبروكسان، ثنائي هيدروأرغوتامين، ثنائي هيدروأرغوكريستين، ألفا ثنائي هيدروأرغوكريبتين، ثنائي هيدروأرغوتوكسين).

2. حاصرات بيتا:

• حاصرات بيتا 1،2 (وتسمى أيضًا غير انتقائية) - بوبيندولول، ميتيبرانولول، نادولول، أوكسبرينولول، بيندولول، بروبرانولول، سوتالول، تيمولول.
• حاصرات بيتا 1 (وتسمى أيضًا انتقائية للقلب أو انتقائية ببساطة) - أتينولول، أسيبوتولول، بيتاكسولول، بيسوبرولول، ميتوبرولول، نيبيفولول، تالينولول، سيليبرولول، يساتينولول، إسمولول.

3. حاصرات ألفا بيتا (يطفئ مستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية) - بوتيل أمينوهيدروكسي بروبوكسيفينوكسي ميثيل ميثيلوكساديازول (بروكسودولول)، كارفيديلول، لابيتالول.

يوفر هذا التصنيف الأسماء الدولية للمواد الفعالة المدرجة في تركيبة الأدوية التي تنتمي إلى كل مجموعة من حاصرات الأدرينالية.

تنقسم كل مجموعة من حاصرات بيتا أيضًا إلى نوعين - مع نشاط مقلد الودي الجوهري (ISA) أو بدون ISA. ومع ذلك، فإن هذا التصنيف مساعد وضروري فقط للأطباء لاختيار الدواء الأمثل.

حاصرات الأدرينالية - القائمة

نقدم قوائم الأدوية لكل مجموعة من حاصرات الأدرينالية (ألفا وبيتا) بشكل منفصل لتجنب الخلط. في جميع القوائم، نشير أولاً إلى اسم المادة الفعالة (INN)، ثم أدناه - الأسماء التجارية للأدوية التي تحتوي على هذه المادة الفعالة.

أدوية حاصرات ألفا الأدرينالية

نقدم قوائم حاصرات ألفا لمجموعات فرعية مختلفة في قوائم مختلفة للبحث الأسهل والأكثر تنظيمًا عن المعلومات الضرورية.

لأدوية مجموعة حاصرات ألفا -1 الأدريناليةتشمل ما يلي:

1. الفوزوسين (نزل):

• الفوبروست السيد .
• الفوزوسين.
• الفوزوسين هيدروكلوريد؛
• دلفاز.
• دلفاز ريتارد؛
• دلفاز ريال.

2. دوكسازوسين (INN):

• أرتيسين.
• أرتيسين تؤخر؛
• دوكسازوسين.
• دوكسازوسين بيلوبو؛
• دوكسازوسين زينتيفا؛
• دوكسازوسين ساندوز.
• دوكسازوسين-راتيوفارم.
• دوكسازوسين تيفا؛
• دوكسازوسين ميسيلات.
• زوكسون.
• كاميرين؛
• كامرين إتش إل .
• كاردورا.
• كاردورا نيو؛
• تونوكاردن.
• أوروكارد.

3. برازوسين (نزل):

• بولبريسين.
• برازوسين.

4. سيلودوسين (INN):

• أوروريك.

5. تامسولوسين (نزل):

• مفرط البساطة؛
• جلانسين.
• ميكتوسين.
• أومنيك أوكاس؛
• أومنيك.
• أومسولوسين.
• بروفلوسين.
• سونيزين.
• تامزيلين.
• تامسولوسين.
• تامسولوسين ريتارد؛
• تامسولوسين ساندوز.
• تامسولوسين-OBL.
• تامسولوسين تيفا؛
• تامسولوسين هيدروكلوريد.
• تامسولون FS .
• تانيز إيراس؛
• تانيز ك .
• تولوسين.
• فوكاسين.

6. تيرازوسين (نزل):

• كورنام.
• سيتيجيس.
• تيرازوسين.
• تيرازوسين تيفا.
• هايترين.

7. أورابيديل (نزل):

• أورابيديل كارينو؛
• ابرانتيل.

لأدوية مجموعة حاصرات ألفا 2 الأدريناليةوتشمل يوهمبين وهيدروكلوريد يوهمبين.

لأدوية مجموعة حاصرات ألفا 1،2 الأدريناليةتشمل الأدوية التالية:

1. ثنائي هيدروأرغوتوكسين (خليط من ثنائي هيدروأرغوتامين، ثنائي هيدروأرغوكريستين وألفا ثنائي هيدروأرغوكريبتين):

• ريديرجين.

2. ثنائي هيدروأرغوتامين:

• ديتامين.

3. نيسيرجولين:

• نيلوغرين.
• نيسيرغولين.
• نيسيرغولين-فيرين؛
• عظة.

4. بروركسان:

• بيروكسان.
• بروركسان.

5. فينتولامين:

• فينتولامين.

حاصرات بيتا - القائمة

وبما أن كل مجموعة من حاصرات بيتا تحتوي على عدد كبير إلى حد ما من الأدوية، فإننا نقدم قوائمها بشكل منفصل لتسهيل الفهم والبحث عن المعلومات اللازمة.

حاصرات بيتا الانتقائية (حاصرات بيتا 1، حاصرات انتقائية، حاصرات القلب الانتقائية). يتم إدراج الأسماء المقبولة عمومًا لهذه المجموعة الدوائية من حاصرات الأدرينالية بين قوسين.

لذلك، تشمل حاصرات بيتا الانتقائية الأدوية التالية:

1. أتينولول:

• أتينوبين.
• أتينوفا.
• أتينول.
• أتينولان.
• أتينولول.
• أتينولول-آجيو.
• أتينولول-أكوس.
• أتينولول-أكري.
• أتينولول بيلوبو؛
• أتينولول نيكوميد.
• أتينولول-راتيوفارم.
• أتينولول تيفا؛
• أتينولول UBF.
• أتينولول فبو.
• أتينولول ستادا؛
• اتينوسان.
• بيتاكارد.
• فيلورين 100؛
• فيرو-اتينولول.
• أورميدول.
• برينورم.
• سنار؛
• تينورمين.

2. أسيبوتولول:

• أسيكور.
• قطاعي.

3. بيتاكسولول:

• بيتاك.
• بيتاكسولول.
• بيتالميك الاتحاد الأوروبي؛
• بيتوبتيك.
• بيتوبتيك اس .
• بيتوفتان؛
• إكسونيفوس.
• Xonef قبل الميلاد .
• لوكرين.
• أوبتيبيتول.

4. بيسوبرولول:

• اريتيل.
• اريتيل كور؛
• بيدوب.
• بيدوب كور؛
• بيول.
• بيبرول.
• بيسوجاما.
• بيزوكارد.
• بيزومور.
• بيسوبرولول.
• بيسوبرولول-OBL.
• بيسوبرولول ليكسفم؛
• بيسوبرولول لوجال.
• بيسوبرولول برانا.
• بيسوبرولول-نسبة فارم.
• بيسوبرولول C3؛
• بيسوبرولول تيفا؛
• بيسوبرولول فومارات.
• كونكور كور؛
• كوربيس.
• كوردينورم.
• كوردينورم كور؛
• تاجي؛
• نيبرتين.
• تيريز.

5. ميتوبرولول:

• بيتالوك؛
• بيتالوك زوك؛
• فاسوكوردين.
• كورفيتول 50 وكورفيتول 100؛
• ميتوزوك.
• ميتوكارد.
• ميتوكور أديفارم؛
• ميتولول.
• ميتوبرولول.
• ميتوبرولول أكري.
• ميتوبرولول أكريخين؛
• ميتوبرولول زينتيفا.
• الميتوبرولول العضوي؛
• ميتوبرولول OBL.
• ميتوبرولول-راتوفارم.
• ميتوبرولول سكسينات.
• طرطرات ميتوبرولول.
• سيردول.
• إيجيلوك تؤخر؛
• ايجيلوك س .
• إمزوك.

6. نيبيفولول:

• بيفوتينس.
• بينيلول.
• نيبيفاتور.
• نيبيفولول.
• نيبيفولول نانوليك؛
• نيبيفولول ساندوز.
• نيبيفولول تيفا.
• نيبيفولول تشايكافارما؛
• نيبيفولول ستادا؛
• نيبيفولول هيدروكلوريد.
• نيبيكور أديفارم؛
• نبيلان لانشر؛
• نيبيليت.
• نبيلونج.
• أود-سكاي.

7. تالينولول:

• كوردانوم.

8. سيليبرولول:

• سيليبرول.

9. استاتينولول:

• استكور.

10. إسمولول:

• بريفيبلوك.

حاصرات بيتا غير الانتقائية (حاصرات بيتا 1،2).تشمل هذه المجموعة الأدوية التالية:

1. بوبيندولول:

• ساندروم.

2. ميتيبرانولول:

• تريميبرانول.

3. نادولول:

• كورجارد.

4. أوكسبرينولول:

• ترازيكور.

5. بيندولول:

• خفقت.

6. بروبرانولول:

• أنابريلين.
• فيرو أنابريلين.
• إنديرال.
• انديرال لوس انجليس .
• أوبزيدان.
• بروبرانوبين.
• بروبرانولول.
• بروبرانولول نيكوميد.

7. السوتالول:

• دروب؛
• سوتاهيكسال؛
• سوتاليكس.
• السوتالول.
• سوتالول كانون؛
• سوتالول هيدروكلوريد.

8. تيمولول:

• أروتيمول.
• جلامول.
• جلوتام.
• كوسيمولول.
• نيولول.
• أوكوميد؛
• أوكومول.
• أوكوبريس إي؛
• أوبتيمول.
• أوفتان تيموجيل؛
• أوفتان تيمولول؛
• في كثير من الأحيان؛
• ثيموهيكسال؛
• الثيمول.
• تيمولول.
• تيمولول أكوس؛
• تيمولول بيتاليك.
• تيمولول بوفوس.
• تيمولول ديا؛
• عدسة تيمولول؛
• تيمولول ميز.
• تيمولول نقاط البيع.
• تيمولول تيفا؛
• تيمولول ماليات.
• تيمولونج؛
• تيموبتيك.
• مستودع تيموبتيك.

حاصرات ألفا بيتا الأدرينالية (الأدوية التي توقف عمل مستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية)

تشمل الأدوية في هذه المجموعة ما يلي:

1. بوتيل أمينوهيدروكسي بروبوكسيفينوكسي ميثيل ميثيلوكساديازول:

• البيتور.
• ألبيتور لونج؛
• بوتيل أمينوهيدروكسي بروبوكسيفينوكسي ميثيل ميثيلوكساديازول؛
• بروكسودولول.

2. كارفيديلول:

• أكريديلول.
• باجوديلول.
• فيديكاردول.
• ديلاتريند.
• كارفيديجاما؛
• كارفيديلول.
• كارفيديلول زينتيفا؛
• كارفيديلول كانون.
• كارفيديلول أوبولينسكوي.
• كارفيديلول ساندوز.
• كارفيديلول تيفا؛
• كارفيديلول ستادا؛
• كارفيديلول-OBL.
• كارفيديلول فارمابلانت؛
• كارفنال.
• كارفيتريند؛
• كارفيديل.
• كارديفاس.
• كوريول.
• كريدكس.
• ريكارديوم.
• تاليتون.

3. لابيتالول:

• أبيتول.
• أميبريس؛
• لابيتول.
• تراندول.

حاصرات بيتا-2

لا يوجد حاليًا أي أدوية تعمل على إيقاف تشغيل مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية فقط. في السابق، تم إنتاج عقار بوتوكسامين، وهو حاصر بيتا 2 الأدرينالية، لكنه اليوم لا يستخدم في الممارسة الطبية وهو محل اهتمام حصريًا للعلماء التجريبيين المتخصصين في مجال الصيدلة والتخليق العضوي وما إلى ذلك.

لا يوجد سوى حاصرات بيتا غير الانتقائية التي تقوم في نفس الوقت بإيقاف مستقبلات بيتا 1 وبيتا 2 الأدرينالية. ومع ذلك، بما أن هناك أيضًا حاصرات أدرينالية انتقائية تعمل على إيقاف تشغيل مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية حصريًا، فغالبًا ما تسمى الحاصرات غير الانتقائية حاصرات بيتا 2 الأدرينالية. هذا الاسم غير صحيح، ولكنه واسع الانتشار في الحياة اليومية. ولذلك، عندما يقولون "حاصرات بيتا 2"، عليك أن تعرف أنهم يقصدون مجموعة من حاصرات بيتا 1،2 غير انتقائية.

فعل

نظرًا لأن إيقاف تشغيل أنواع مختلفة من المستقبلات الأدرينالية يؤدي إلى ظهور تأثيرات شائعة بشكل عام ولكنها مختلفة في بعض الجوانب، فسوف نفكر في عمل كل نوع من حاصرات الأدرينالية بشكل منفصل.

عمل حاصرات ألفا

حاصرات ألفا 1 وحاصرات ألفا 1،2 لها نفس التأثيرات الدوائية. وتختلف أدوية هذه المجموعات عن بعضها البعض في الآثار الجانبية، والتي عادة ما تكون حاصرات ألفا 1،2 الأدرينالية أكثر، وتحدث في كثير من الأحيان مقارنة بحاصرات ألفا 1 الأدرينالية.

وبالتالي فإن أدوية هذه المجموعات توسع الأوعية الدموية في جميع الأعضاء، وخاصة بقوة في الجلد والأغشية المخاطية والأمعاء والكلى. ونتيجة لذلك، تنخفض إجمالي مقاومة الأوعية الدموية الطرفية، ويتحسن تدفق الدم وإمدادات الدم إلى الأنسجة المحيطية، وينخفض ​​ضغط الدم. من خلال تقليل مقاومة الأوعية الدموية الطرفية وتقليل كمية الدم التي تعود إلى الأذينين من الأوردة (العودة الوريدية)، يتم تقليل الحمل المسبق واللاحق على القلب بشكل كبير، مما يسهل عمله بشكل كبير ويكون له تأثير إيجابي على حالة القلب. هذا الجهاز. بتلخيص ما سبق، يمكننا أن نستنتج أن حاصرات ألفا 1 وحاصرات ألفا 1،2 لها التأثيرات التالية:

• خفض ضغط الدم، وتقليل إجمالي مقاومة الأوعية الدموية الطرفية والحمل الزائد على القلب؛
• توسيع الأوردة الصغيرة وتقليل التحميل المسبق على القلب؛
• يحسن الدورة الدموية في جميع أنحاء الجسم وفي عضلة القلب.
• تحسين حالة الأشخاص الذين يعانون من قصور القلب المزمن، والتقليل من شدة الأعراض (ضيق التنفس، ارتفاع الضغط، وما إلى ذلك)؛
• تقليل الضغط في الدورة الدموية الرئوية.
• خفض مستوى الكوليسترول الكلي والبروتينات الدهنية منخفضة الكثافة (LDL)، ولكن زيادة محتوى البروتينات الدهنية عالية الكثافة (HDL)؛
• يزيد من حساسية الخلايا للأنسولين، مما يؤدي إلى استخدام الجلوكوز بشكل أسرع وأكثر كفاءة، ويقلل تركيزه في الدم.

بفضل هذه التأثيرات الدوائية، تعمل حاصرات ألفا على تقليل ضغط الدم دون تطوير ضربات القلب المنعكسة، كما تقلل أيضًا من شدة تضخم البطين الأيسر للقلب. تقلل هذه الأدوية بشكل فعال من ارتفاع ضغط الدم الانقباضي (الرقم الأول)، بما في ذلك تلك المرتبطة بالسمنة وفرط شحميات الدم وانخفاض تحمل الجلوكوز.

بالإضافة إلى ذلك، تقلل حاصرات ألفا من شدة أعراض العمليات الالتهابية والانسدادية في أعضاء الجهاز البولي التناسلي الناجمة عن تضخم البروستاتا. أي أن الأدوية تقضي أو تقلل من شدة الإفراغ غير الكامل للمثانة والتبول الليلي والتبول المتكرر والحرقان أثناء التبول.

حاصرات ألفا-2 الأدرينالية لها تأثير ضئيل على الأوعية الدموية للأعضاء الداخلية، بما في ذلك القلب، ولكنها تؤثر في المقام الأول على الجهاز الوعائي للأعضاء التناسلية. هذا هو السبب في أن حاصرات ألفا -2 الأدرينالية لها نطاق تطبيق ضيق للغاية - علاج العجز الجنسي لدى الرجال.

عمل حاصرات بيتا 1،2 غير الانتقائية

• خفض معدل ضربات القلب.
• خفض ضغط الدم وتقليل مقاومة الأوعية الدموية الطرفية بشكل معتدل.
• تقليل انقباض عضلة القلب.
• تقليل الطلب على الأكسجين من عضلة القلب وزيادة مقاومة خلاياها لجوع الأكسجين (نقص التروية)؛
• تقليل درجة نشاط بؤر الإثارة في نظام التوصيل للقلب، وبالتالي منع عدم انتظام ضربات القلب.
• تقليل إنتاج الرينين عن طريق الكلى، مما يؤدي أيضًا إلى انخفاض ضغط الدم؛
• في المراحل الأولى من الاستخدام، تزداد نغمة الأوعية الدموية، ولكنها تنخفض بعد ذلك إلى وضعها الطبيعي أو حتى أقل؛
• منع تراكم الصفائح الدموية وتشكيل جلطة الدم.
• تحسين توصيل الأكسجين من خلايا الدم الحمراء إلى خلايا الأعضاء والأنسجة؛
• يقوي تقلصات عضل الرحم (الطبقة العضلية للرحم) ؛
• يزيد من قوة القصبات الهوائية والعضلة العاصرة للمريء.
• تعزيز حركية الجهاز الهضمي.
• يريح النافصة المثانة.
• إبطاء تكوين الأشكال النشطة من هرمونات الغدة الدرقية في الأنسجة المحيطية (فقط بعض حاصرات بيتا 1،2).

بسبب هذه التأثيرات الدوائية، تقلل حاصرات بيتا 1،2 غير الانتقائية من خطر الإصابة بالنوبات القلبية المتكررة والموت القلبي المفاجئ بنسبة 20-50٪ لدى الأشخاص الذين يعانون من مرض الشريان التاجي أو قصور القلب. بالإضافة إلى ذلك، بالنسبة لمرض القلب الإقفاري، فإن أدوية هذه المجموعة تقلل من تكرار نوبات الذبحة الصدرية وألم القلب، وتحسن القدرة على تحمل الإجهاد البدني والعقلي والعاطفي. بالنسبة لارتفاع ضغط الدم، تقلل الأدوية الموجودة في هذه المجموعة من خطر الإصابة بمرض الشريان التاجي والسكتة الدماغية.

عند النساء، تعمل حاصرات بيتا غير الانتقائية على زيادة انقباض الرحم وتقليل فقدان الدم أثناء الولادة أو بعد الجراحة.

بالإضافة إلى ذلك، بسبب تأثيرها على أوعية الأعضاء الطرفية، تعمل حاصرات بيتا غير الانتقائية على تقليل ضغط العين وتقليل إنتاج الرطوبة في الغرفة الأمامية للعين. يستخدم هذا التأثير من الأدوية في علاج الجلوكوما وأمراض العيون الأخرى.

تأثير حاصرات بيتا 1 الانتقائية (القلبية الانتقائية).

الأدوية في هذه المجموعة لها التأثيرات الدوائية التالية:

• تقليل معدل ضربات القلب (HR)؛
• تقليل تلقائية العقدة الجيبية (جهاز تنظيم ضربات القلب)؛
• أنها تمنع توصيل النبضات من خلال العقدة الأذينية البطينية.
• تقليل انقباض واستثارة عضلة القلب.
• يقلل حاجة القلب للأكسجين؛
• قمع آثار الأدرينالين والنورادرينالين على القلب في ظل ظروف الإجهاد البدني أو العقلي أو العاطفي.
• خفض ضغط الدم.
• تطبيع إيقاع القلب أثناء عدم انتظام ضربات القلب.
• الحد ومنع انتشار منطقة الضرر أثناء احتشاء عضلة القلب.

بسبب هذه التأثيرات الدوائية، تقلل حاصرات بيتا الانتقائية من كمية الدم التي يقذفها القلب إلى الشريان الأبهر في كل نبضة، وتخفض ضغط الدم وتمنع تسرع القلب الانتصابي (نبض قلب سريع استجابة للانتقال المفاجئ من وضعية الجلوس أو الاستلقاء إلى وضعية الوقوف) ). تعمل الأدوية أيضًا على إبطاء معدل ضربات القلب وتقليل قوتها عن طريق تقليل حاجة القلب إلى الأكسجين. بشكل عام، تعمل حاصرات بيتا 1 الانتقائية على تقليل تكرار وشدة هجمات CAD، وتحسين القدرة على ممارسة التمارين الرياضية (البدنية والعقلية والعاطفية)، وتقليل معدل الوفيات بشكل كبير لدى الأشخاص الذين يعانون من قصور القلب. تؤدي تأثيرات الأدوية هذه إلى تحسن كبير في نوعية حياة الأشخاص الذين يعانون من مرض الشريان التاجي، واعتلال عضلة القلب التوسعي، وكذلك أولئك الذين عانوا من احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية.

بالإضافة إلى ذلك، تعمل حاصرات بيتا 1 على القضاء على عدم انتظام ضربات القلب وتضييق تجويف الأوعية الدموية الصغيرة. في الأشخاص الذين يعانون من الربو القصبي، فإنها تقلل من خطر الإصابة بالتشنج القصبي، وفي الأشخاص المصابين بداء السكري، فإنها تقلل من احتمالية الإصابة بنقص السكر في الدم (انخفاض نسبة السكر في الدم).

عمل حاصرات ألفا بيتا

الأدوية في هذه المجموعة لها التأثيرات الدوائية التالية:

• خفض ضغط الدم وتقليل إجمالي مقاومة الأوعية الدموية الطرفية.
• تقليل ضغط العين في الجلوكوما ذات الزاوية المفتوحة.
• تطبيع معلمات الدهون (تقليل مستوى الكوليسترول الكلي والدهون الثلاثية والبروتينات الدهنية منخفضة الكثافة، ولكن زيادة تركيز البروتينات الدهنية عالية الكثافة).

بسبب هذه التأثيرات الدوائية، فإن حاصرات ألفا بيتا لها تأثير قوي في خفض ضغط الدم (خفض ضغط الدم)، وتوسيع الأوعية الدموية وتقليل الحمل على القلب. على عكس حاصرات بيتا، تعمل الأدوية في هذه المجموعة على خفض ضغط الدم دون تغيير تدفق الدم الكلوي أو زيادة المقاومة الوعائية المحيطية الكلية.

بالإضافة إلى ذلك، تعمل حاصرات ألفا بيتا على تحسين انقباض عضلة القلب، وبالتالي لا يبقى الدم في البطين الأيسر بعد الانقباض، بل يتم طرحه بالكامل في الشريان الأورطي. وهذا يساعد على تقليل حجم القلب ويقلل من درجة تشوهه. من خلال تحسين وظيفة القلب، تعمل أدوية هذه المجموعة لعلاج قصور القلب الاحتقاني على زيادة شدة وحجم الإجهاد البدني والعقلي والعاطفي الذي يمكن تحمله، وتقليل تكرار انقباضات القلب ونوبات مرض الشريان التاجي، وكذلك إعادة مؤشر القلب إلى طبيعته.

يؤدي استخدام حاصرات ألفا بيتا إلى تقليل معدل الوفيات وخطر الإصابة بنوبة قلبية متكررة لدى الأشخاص المصابين بمرض الشريان التاجي أو اعتلال عضلة القلب التوسعي.

طلب

دعونا نفكر في مؤشرات ونطاق تطبيق مجموعات مختلفة من حاصرات الأدرينالية بشكل منفصل لتجنب الالتباس.

مؤشرات لاستخدام حاصرات ألفا

نظرًا لأن الأدوية من مجموعات فرعية من حاصرات ألفا (alpha-1 و alpha-2 و alpha-1,2) لها آليات عمل مختلفة وتختلف بعض الشيء عن بعضها البعض في الفروق الدقيقة في تأثيرها على الأوعية الدموية ونطاق تطبيقها و وبناء على ذلك، فإن المؤشرات مختلفة أيضا.

حاصرات ألفا-1يشار للاستخدام في الحالات والأمراض التالية:

• ارتفاع ضغط الدم (لخفض ضغط الدم) ؛
• تضخم البروستاتا الحميد.

حاصرات ألفا 1،2يشار للاستخدام إذا كان الشخص يعاني من الحالات أو الأمراض التالية:

• اضطرابات الدورة الدموية المحيطية (على سبيل المثال، مرض رينود، التهاب باطنة الشريان، وما إلى ذلك)؛
• الخرف (الخرف) الناجم عن المكون الوعائي.
• الدوار واضطرابات الجهاز الدهليزي الناجم عن عوامل الأوعية الدموية.
• اعتلال الأوعية الدموية السكري.
• أمراض ضمور القرنية.
• الاعتلال العصبي البصري الناجم عن نقص التروية (تجويع الأكسجين)؛
• تضخم البروستاتا.
• اضطرابات المسالك البولية بسبب المثانة العصبية.

حاصرات ألفا-2تستخدم حصريا لعلاج العجز الجنسي لدى الرجال.

استخدام حاصرات بيتا (المؤشرات)

حاصرات بيتا الانتقائية وغير الانتقائية لها مؤشرات ومجالات تطبيق مختلفة قليلاً، ويرجع ذلك إلى الاختلافات في بعض الفروق الدقيقة في تأثيرها على القلب والأوعية الدموية.

مؤشرات لاستخدام حاصرات بيتا 1،2 غير انتقائيةالأتى:

• ارتفاع ضغط الدم الشرياني ؛
• الذبحة الصدرية.
• عدم انتظام دقات القلب الجيبي.
• الوقاية من عدم انتظام ضربات القلب البطيني وفوق البطيني، وكذلك التوائم الثلاثية، التوائم الثلاثية.
• هبوط الصمام التاجي.
• احتشاء عضلة القلب؛
• الوقاية من الصداع النصفي.
• زيادة ضغط العين.

مؤشرات لاستخدام حاصرات بيتا 1 الانتقائية.وتسمى هذه المجموعة من حاصرات الأدرينالية أيضًا بحاصرات القلب، لأنها تؤثر بشكل رئيسي على القلب، وبدرجة أقل بكثير على الأوعية الدموية وضغط الدم.

يشار إلى حاصرات بيتا 1 القلبية الانتقائية للاستخدام إذا كان الشخص يعاني من الأمراض أو الحالات التالية:

• ارتفاع ضغط الدم الشرياني ذو شدة متوسطة أو منخفضة.
• نقص تروية القلب.
• متلازمة القلب المفرطة الحركة.
• أنواع مختلفة من عدم انتظام ضربات القلب (الجيوب الأنفية، الانتيابي، عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، خارج الانقباض، الرفرفة الأذينية أو الرجفان، عدم انتظام دقات القلب الأذيني).
• عضلة القلب الضخامي؛
• هبوط الصمام التاجي.
• احتشاء عضلة القلب (علاج النوبة القلبية الموجودة ومنع تكرارها) ؛
• الوقاية من الصداع النصفي.
• خلل التوتر العضلي العصبي من نوع ارتفاع ضغط الدم.
• في العلاج المعقد لورم القواتم والتسمم الدرقي والهزة.
• أكاثيسيا الناجمة عن تناول مضادات الذهان.

مؤشرات لاستخدام حاصرات ألفا بيتا

يشار إلى الأدوية في هذه المجموعة للاستخدام إذا كان الشخص يعاني من الحالات أو الأمراض التالية:

• ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛
• الذبحة الصدرية المستقرة؛
• قصور القلب المزمن (كجزء من العلاج المركب) ؛
• عدم انتظام ضربات القلب.
• الجلوكوما (يتم إعطاء الدواء على شكل قطرات للعين).

آثار جانبية

دعونا ننظر في الآثار الجانبية لحاصرات الأدرينالية من مجموعات مختلفة بشكل منفصل، لأنه على الرغم من أوجه التشابه، هناك عدد من الاختلافات بينهما.

يمكن لجميع حاصرات ألفا أن تسبب نفس الآثار الجانبية ومختلفها، وذلك بسبب خصوصيات تأثيرها على أنواع معينة من المستقبلات الأدرينالية.

الآثار الجانبية لحاصرات ألفا

لذا، جميع حاصرات ألفا (ألفا 1، ألفا 2 وألفا 1،2) إثارة الآثار الجانبية المماثلة التالية:

• صداع؛
• انخفاض ضغط الدم الانتصابي (انخفاض حاد في ضغط الدم عند الانتقال إلى وضعية الوقوف من وضعية الجلوس أو الاستلقاء) ؛
• الإغماء (الإغماء على المدى القصير)؛
• الغثيان أو القيء؛
• الإمساك أو الإسهال.

بجانب، قد تسبب حاصرات ألفا-1 الآثار الجانبية التالية بالإضافة إلى تلك المذكورة أعلاه: ، سمة من سمات جميع مجموعات حاصرات الأدرينالية:

• انخفاض ضغط الدم (انخفاض حاد في ضغط الدم)؛
• عدم انتظام دقات القلب (خفقان) ؛
• عدم انتظام ضربات القلب.
• ضيق التنفس؛
• عدم وضوح الرؤية (ضباب أمام العينين)؛
• جفاف الفم.
• الشعور بعدم الراحة في البطن.
• الحوادث الدماغية الوعائية.
• انخفضت الرغبة الجنسية؛
• القساح (الانتصاب المؤلم لفترة طويلة) ؛
• ردود الفعل التحسسية (طفح جلدي، حكة في الجلد، الشرى، وذمة كوينك).

حاصرات ألفا 1،2، بالإضافة إلى تلك المشتركة بين جميع الحاصرات، يمكن أن تسبب الآثار الجانبية التالية:

• الإثارة؛
• برودة الأطراف؛
• نوبة الذبحة الصدرية
• زيادة حموضة عصير المعدة.
• اضطرابات القذف.
• ألم في الأطراف.
• ردود الفعل التحسسية (احمرار وحكة في النصف العلوي من الجسم، الشرى، حمامي).

الآثار الجانبية لحاصرات ألفا 2، بالإضافة إلى تلك المشتركة بين جميع الحاصرات، هي كما يلي:

• رعشه؛
• الإثارة.
• التهيج؛
• زيادة ضغط الدم.
• عدم انتظام دقات القلب.
• زيادة النشاط الحركي.
• وجع بطن؛
• القساح.
• انخفاض وتيرة وكمية التبول.

حاصرات بيتا - الآثار الجانبية

حاصرات الأدرينالية الانتقائية (بيتا 1) وغير الانتقائية (بيتا 1،2) لها نفس الآثار الجانبية وآثار مختلفة، وذلك بسبب خصوصيات تأثيرها على أنواع مختلفة من المستقبلات.

لذا، الآثار الجانبية التالية هي نفسها بالنسبة لحاصرات بيتا الانتقائية وغير الانتقائية:

• دوخة؛
• صداع؛
• النعاس.
• أرق؛
• أحلام كابوسية.
• تعب؛
• ضعف؛
• قلق؛
• ارتباك؛
• حلقات قصيرة من فقدان الذاكرة.
• رد بطيء؛
• تنمل (الشعور بقشعريرة، وخدر في الأطراف)؛
• ضعف الرؤية والذوق.
• جفاف الفم والعينين.
• بطء القلب؛
• نبض القلب؛
• كتلة الأذينية البطينية.
• اضطرابات التوصيل في عضلة القلب.
• عدم انتظام ضربات القلب.
• تدهور انقباض عضلة القلب.
• انخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم)؛
• سكتة قلبية؛
• ظاهرة رينود؛
• ألم في الصدر والعضلات والمفاصل.
• نقص الصفيحات (انخفاض في العدد الإجمالي للصفائح الدموية في الدم أقل من المعدل الطبيعي)؛
• ندرة المحببات (غياب العدلات والحمضات والقاعدات في الدم) ؛
• استفراغ و غثيان؛
• وجع بطن؛
• الإسهال أو الإمساك.
• اضطرابات الكبد.
• ضيق التنفس؛
• تشنج القصبات الهوائية أو الحنجرة.
• ردود الفعل التحسسية (حكة في الجلد، طفح جلدي، احمرار)؛
• التعرق.
• برودة الأطراف؛
• ضعف العضلات.
• انخفضت الرغبة الجنسية؛
• زيادة أو نقصان في نشاط الإنزيمات ومستويات البيليروبين والجلوكوز في الدم.

حاصرات بيتا غير الانتقائية (بيتا 1،2)، بالإضافة إلى تلك المذكورة أعلاه، يمكن أن تسبب أيضًا الآثار الجانبية التالية:

• تهيج العين؛
• الشفع (الرؤية المزدوجة)؛
• إحتقان بالأنف؛
• توقف التنفس؛
• ينهار؛
• تفاقم العرج المتقطع.
• اضطرابات مؤقتة في الدورة الدموية الدماغية.
• نقص التروية الدماغية؛
• إغماء؛
• انخفاض مستويات الهيموجلوبين في الدم والهيماتوكريت.
• وذمة كوينك.
• التغير في وزن الجسم.
• متلازمة الذئبة.
• ضعف جنسى؛
• مرض بيروني؛
• تخثر الشريان المساريقي المعوي.
• التهاب القولون.
• زيادة مستويات البوتاسيوم وحمض اليوريك والدهون الثلاثية في الدم.
• عدم وضوح وانخفاض حدة البصر، حرقان، حكة وإحساس بجسم غريب في العين، دمع، رهاب الضوء، وذمة القرنية، التهاب أطراف الجفن، التهاب القرنية، التهاب الجفن واعتلال القرنية (لقطرات العين فقط).

الآثار الجانبية لحاصرات ألفا بيتا

تشمل الآثار الجانبية لحاصرات ألفا بيتا بعض الآثار الجانبية لكل من حاصرات ألفا وبيتا. ومع ذلك، فهي ليست متطابقة مع الآثار الجانبية لحاصرات ألفا وحاصرات بيتا، لأن مجموعة أعراض الآثار الجانبية مختلفة تماما. لذا، حاصرات ألفا بيتا لها الآثار الجانبية التالية:

• دوخة؛
• صداع؛
• الوهن (الشعور بالتعب، وفقدان القوة، واللامبالاة، وما إلى ذلك)؛
• الإغماء (الإغماء على المدى القصير)؛
• ضعف العضلات.
• الضعف العام والتعب.
• اضطرابات النوم؛
• اكتئاب؛
• تنمل (الشعور بالقشعريرة، وخدر الأطراف، وما إلى ذلك)؛
• جفاف العين (جفاف العين) ؛
• انخفاض إنتاج السائل المسيل للدموع.
• بطء القلب؛
• انتهاك التوصيل الأذيني البطيني حتى الحصار.
• انخفاض ضغط الدم الوضعي.
• ألم في الصدر والبطن والأطراف.
• ذبحة؛
• تدهور الدورة الدموية الطرفية.
• تفاقم مسار قصور القلب.
• تفاقم متلازمة رينود.
• الوذمة؛
• نقص الصفيحات (انخفاض عدد الصفائح الدموية في الدم أقل من المعدل الطبيعي)؛
• نقص الكريات البيض (انخفاض العدد الإجمالي؛
• برودة الأطراف؛
• كتلة من فروع حزمة الهسهسة.

عند استخدام حاصرات ألفا بيتا على شكل قطرات للعين، قد تتطور الآثار الجانبية التالية:

• بطء القلب؛
• انخفاض ضغط الدم.
• تشنج قصبي.
• دوخة؛
• ضعف؛
• الإحساس بالحرقان أو وجود جسم غريب في العين.

موانع

موانع لاستخدام مجموعات مختلفة من حاصرات ألفا

موانع لاستخدام مجموعات مختلفة من حاصرات ألفا موضحة في الجدول.

موانع استخدام حاصرات ألفا 1	موانع استخدام حاصرات ألفا 1،2	موانع لاستخدام حاصرات ألفا -2
تضيق (تضيق) الصمامات الأبهري أو التاجي	تصلب الشرايين الوعائية المحيطية الشديدة
هبوط ضغط الدم الانتصابى	انخفاض ضغط الدم الشرياني	يرتفع ضغط الدم
خلل شديد في وظائف الكبد	فرط الحساسية لمكونات الدواء	انخفاض ضغط الدم غير المنضبط أو ارتفاع ضغط الدم
حمل	الذبحة الصدرية	مشاكل حادة في الكبد أو الكلى
الرضاعة	بطء القلب
فرط الحساسية لمكونات الدواء	آفات القلب العضوية
فشل القلب الثانوي لالتهاب التامور الضيق أو دكاك القلب	احتشاء عضلة القلب منذ أقل من 3 أشهر
عيوب القلب التي تحدث على خلفية انخفاض ضغط ملء البطين الأيسر	نزيف حاد
الفشل الكلوي الحاد	حمل
	الرضاعة

حاصرات بيتا - موانع

حاصرات الأدرينالية الانتقائية (بيتا 1) وغير الانتقائية (بيتا 1،2) لها موانع متطابقة تقريبًا للاستخدام. ومع ذلك، فإن نطاق موانع استخدام حاصرات بيتا الانتقائية أوسع إلى حد ما من تلك غير الانتقائية. تنعكس في الجدول جميع موانع استخدام حاصرات بيتا 1 وبيتا 1،2.

موانع لاستخدام حاصرات الأدرينالية غير الانتقائية (بيتا 1،2).	موانع لاستخدام حاصرات الأدرينالية الانتقائية (بيتا -1).
فرط الحساسية الفردية لمكونات الدواء
الكتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية أو الثالثة
الحصار الجيبي الأذيني
بطء القلب الشديد (النبض أقل من 55 نبضة في الدقيقة)
متلازمة العقدة الجيبية المريضة
صدمة قلبية
انخفاض ضغط الدم (قيمة الضغط الانقباضي أقل من 100 ملم زئبق. الفن)
قصور القلب الحاد
قصور القلب المزمن في مرحلة المعاوضة
القضاء على أمراض الأوعية الدموية	اضطرابات الدورة الدموية المحيطية
ذبحة برينزميتال	حمل
الربو القصبي	الرضاعة

موانع لاستخدام حاصرات ألفا بيتا

موانع استخدام حاصرات ألفا بيتا هي كما يلي:

• زيادة الحساسية الفردية لأي من مكونات الدواء.
• الكتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية أو الثالثة.
• كتلة الجيبية الأذينية.
• متلازمة العقدة الجيبية المريضة؛
• قصور القلب المزمن في مرحلة المعاوضة (NYHA الفئة الوظيفية الرابعة)؛
• صدمة قلبية؛
• بطء القلب الجيبي (نبض أقل من 50 نبضة في الدقيقة)؛
• انخفاض ضغط الدم الشرياني (الضغط الانقباضي أقل من 85 ملم زئبق)؛
• أمراض الانسداد الرئوي المزمن.
• الربو القصبي.
• قرحة هضمية في المعدة أو الاثني عشر.
• داء السكري من النوع 1؛
• فترة الحمل والرضاعة؛
• أمراض الكبد الشديدة.

حاصرات بيتا الخافضة للضغط

أدوية مجموعات مختلفة من حاصرات الأدرينالية لها تأثير خافض للضغط. يتم التأثير الأكثر وضوحًا لخفض ضغط الدم عن طريق حاصرات ألفا -1 التي تحتوي على مواد مثل دوكسازوسين أو برازوسين أو أورابيديل أو تيرازوسين كمكونات نشطة. لذلك، فإن أدوية هذه المجموعة هي التي تستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم على المدى الطويل من أجل خفض ضغط الدم ومن ثم الحفاظ عليه عند مستوى مقبول في المتوسط. تعتبر أدوية مجموعة حاصرات ألفا 1 مثالية للاستخدام في الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم فقط، دون أمراض القلب المصاحبة.

وبالإضافة إلى ذلك، فإن جميع حاصرات بيتا تعمل على خفض ضغط الدم - سواء كانت انتقائية أو غير انتقائية. حاصرات بيتا 1،2 الأدرينالية غير الانتقائية الخافضة للضغط والتي تحتوي على بوبيندولول، ميتيبرانولول، نادولول، أوكسبرينولول، بيندولول، بروبرانولول، سوتالول، تيمولول كمواد فعالة. هذه الأدوية، بالإضافة إلى تأثيرها الخافض لضغط الدم، تؤثر أيضًا على القلب، لذا فهي تستخدم ليس فقط في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني، ولكن أيضًا أمراض القلب. أضعف حاصرات بيتا غير انتقائية لارتفاع ضغط الدم هو السوتالول، الذي له تأثير سائد على القلب. ومع ذلك، يستخدم هذا الدواء في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني، والذي يقترن بأمراض القلب. تعتبر جميع حاصرات بيتا غير الانتقائية مثالية للاستخدام في حالات ارتفاع ضغط الدم المصاحب لمرض الشريان التاجي والذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب السابق.

حاصرات بيتا 1 الانتقائية الخافضة للضغط هي أدوية تحتوي على المواد الفعالة التالية: أتينولول، أسيبوتولول، بيتاكسولول، بيسوبرولول، ميتوبرولول، نيبيفولول، تالينولول، سيليبرولول، يساتينولول، إسمولول. وبالنظر إلى خصائص عملها، فإن هذه الأدوية هي الأنسب لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني المقترن بأمراض الانسداد الرئوي، وأمراض الشرايين الطرفية، ومرض السكري، وخلل شحوم الدم تصلب الشرايين، وكذلك المدخنين الشرهين.

حاصرات ألفا بيتا التي تحتوي على كارفيديلول أو بوتيل أمينو هيدروكسي بروبوكسي فينوكسي ميثيل ميثيلوكساديازول كمواد فعالة تعمل أيضًا على خفض ضغط الدم. ولكن نظرًا لمجموعة واسعة من الآثار الجانبية والتأثيرات الواضحة على الأوعية الصغيرة، يتم استخدام الأدوية في هذه المجموعة بشكل أقل تكرارًا مقارنة بحاصرات ألفا -1 وحاصرات بيتا.

حاليا، حاصرات بيتا وحاصرات ألفا 1 هي الأدوية المفضلة لعلاج ارتفاع ضغط الدم.

تُستخدم حاصرات ألفا 1،2 بشكل أساسي لعلاج اضطرابات الدورة الدموية الطرفية والدماغية، حيث أن لها تأثيرًا أكثر وضوحًا على الأوعية الدموية الصغيرة. من الناحية النظرية، يمكن استخدام أدوية هذه المجموعة لخفض ضغط الدم، لكن هذا غير فعال بسبب كثرة الآثار الجانبية التي ستحدث.

حاصرات الأدرينالية لالتهاب البروستاتا

في حالة التهاب البروستاتا، يتم استخدام حاصرات ألفا -1 التي تحتوي على الفوزوزين أو سيلودوسين أو تامسولوسين أو تيرازوسين كمواد فعالة لتحسين وتسهيل عملية التبول. مؤشرات لوصف حاصرات الأدرينالية لالتهاب البروستاتا هي انخفاض الضغط داخل مجرى البول، وضعف قوة المثانة نفسها أو رقبتها، وكذلك عضلات غدة البروستاتا. تعمل الأدوية على تطبيع تدفق البول، مما يسرع القضاء على منتجات الاضمحلال، وكذلك البكتيريا المسببة للأمراض الميتة، وبالتالي يزيد من فعالية العلاج المضاد للميكروبات والمضادة للالتهابات. عادة ما يتطور التأثير الإيجابي بشكل كامل بعد أسبوعين من الاستخدام. لسوء الحظ، لوحظ تطبيع تدفق البول تحت تأثير حاصرات الأدرينالية فقط في 60-70٪ من الرجال الذين يعانون من التهاب البروستاتا.

حاصرات الأدرينالية الأكثر شيوعًا وفعالية لالتهاب البروستاتا هي الأدوية التي تحتوي على تامسولوسين (على سبيل المثال، Hyperprost، Glansin، Mictosin، Omsulosin، Tulosin، Fokusin، إلخ).

قبل الاستخدام يجب عليك استشارة أخصائي.

S.Yu. مارتسيفيتش

مركز أبحاث الدولة للطب الوقائي التابع لوزارة الصحة في الاتحاد الروسي، موسكو

حاصرات بيتا هي مجموعة كبيرة من الأدوية التي تتمثل خاصيتها الرئيسية في القدرة على منع مستقبلات بيتا الأدرينالية بشكل عكسي. تم استخدام هذه الأدوية سريريًا منذ أوائل الستينيات، وكان دورها في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية مهمًا جدًا لدرجة أنه في عام 1988 حصل العلماء الذين شاركوا في إنشاء حاصرات بيتا على جائزة نوبل.

تصنيف حاصرات بيتا

على الرغم من القدرة المشتركة لجميع حاصرات بيتا على حجب مستقبلات بيتا الأدرينالية، إلا أن هذه الأدوية تختلف في درجة انتقائية العمل على أنواع فرعية مختلفة من هذه المستقبلات، وكذلك في وجود خصائص إضافية. كما تعلم، هناك نوعان رئيسيان من مستقبلات بيتا الأدرينالية - مستقبلات بيتا 1 وبيتا 2 الأدرينالية. تعمل بعض حاصرات بيتا (بروبرانولول، نادولول، كارفيديلول، وما إلى ذلك) بالتساوي على كلا النوعين من مستقبلات بيتا الأدرينالية، وتسمى غير انتقائية، والبعض الآخر (ميتوبرولول، أتينولول، بيسوبرولول، وما إلى ذلك) لها تأثير أكبر على مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية. تقع بشكل رئيسي في القلب، وتسمى انتقائية. تختلف درجة الانتقائية لحاصرات بيتا المختلفة، ولكنها تنخفض دائمًا بشكل ملحوظ مع زيادة جرعة الدواء.

إن أكبر درجة من الانتقائية لحاصرات بيتا المتوفرة في السوق تمتلكها أدوية مثل بيسوبرولول ونيبيفولول. إن وجود الانتقائية يوسع من إمكانيات استخدام حاصرات بيتا للأمراض المصاحبة ويقلل من خطر حدوث عدد من الآثار الجانبية. وبالتالي، فإن حاصرات بيتا الانتقائية أقل عرضة للتسبب في ظواهر التشنج القصبي، حيث أن مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية تقع بشكل رئيسي في الرئتين (يؤدي حصار هذه المستقبلات إلى زيادة قوة القصبات الهوائية). تعمل حاصرات بيتا الانتقائية على زيادة مقاومة الأوعية الدموية الطرفية بدرجة أقل من تلك غير الانتقائية، لذلك يمكن استخدامها على نطاق أوسع في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الدورة الدموية المحيطية (على سبيل المثال، العرج المتقطع).

بعض حاصرات بيتا (أسيبوتالول، بيندولول، سوتالول، تالينولول) لها أيضًا ما يسمى بالنشاط الودي الداخلي (أو الجوهري)، أي. الجمع بين خصائص الخصم والناهض. في السابق، كانت هذه الخاصية تعتبر إيجابية، حيث كان يُعتقد أنها ستقلل من التأثيرات غير المرغوب فيها لحاصرات بيتا على الجهاز القلبي الوعائي، وعلى وجه الخصوص، يكون لحاصرات بيتا ذات النشاط الودي الداخلي تأثير أقل وضوحًا على معدل ضربات القلب. ومع ذلك، فقد وجد لاحقًا أن التأثير المزمن السلبي هو الذي يكمن وراء معظم التأثيرات المفيدة لحاصرات بيتا، على وجه الخصوص، وهذا هو الذي يحدد في المقام الأول قدرتها على تقليل الوفيات الناجمة عن أمراض القلب والأوعية الدموية. أكدت الدراسات السريرية أن حاصرات بيتا ذات النشاط الودي الداخلي لها تأثير أقل وضوحًا على تشخيص الحياة مقارنة بحاصرات بيتا التي لا تمتلك هذه الخاصية.

بالإضافة إلى ذلك، قد يكون لعدد من حاصرات بيتا تأثير موسع للأوعية الدموية. يتم تحقيق ذلك بسبب وجود نشاط حجب ألفا 1 الأدرينالي (لابيتولول، كارفيديلول) أو عن طريق تحفيز تخليق أكسيد النيتريك في البطانة (نيبيفولول). لا يوجد حاليا أي دليل واضح بشأن الدور الذي تلعبه هذه الخاصية في فعالية حاصرات بيتا. كان يُعتقد أن وجود تأثير موسع للأوعية هو الذي جعل كارفيديلول فعالاً للغاية في علاج قصور القلب. ومع ذلك، فقد تبين سريعًا أن البيسوبرولول، وهو أحد حاصرات بيتا ليس له تأثير موسع للأوعية الدموية، له أيضًا تأثير واضح لدى هؤلاء المرضى.

طلببيتا - حاصرات في العيادة

تمتلك حاصرات بيتا تأثيرًا واضحًا مضادًا للذبحة الصدرية، ولذلك فقد تم استخدامها لعلاج المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي منذ أوائل الستينيات. يمكنها تقليل عدد نوبات الذبحة الصدرية والحاجة إلى النتروجليسرين، وتحسين القدرة على تحمل التمارين وتقليل شدة نقص تروية عضلة القلب أثناء التمرين. وفقا للأدبيات، فإن التأثير المضاد للذبحة الصدرية لحاصرات بيتا يمكن مقارنته بتأثير النترات ومضادات الكالسيوم. توصل بعض الباحثين إلى استنتاج مفاده أن التأثير المضاد للذبحة الصدرية الفعلي لحاصرات بيتا أقل إلى حد ما من تأثير النترات.

إن قدرة حاصرات بيتا على خفض ضغط الدم (سواء الانقباضي أو الانبساطي) تسمح باستخدام هذه الأدوية بشكل فعال لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني. على الرغم من وجود عدة مجموعات من الأدوية الخافضة للضغط حاليًا، بما في ذلك الأدوية الأحدث (مضادات الكالسيوم، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، وما إلى ذلك)، فإن حاصرات بيتا (جنبًا إلى جنب مع مدرات البول) لا تزال تعتبر من قبل معظم العلماء كأدوية الخط الأول في علاج ارتفاع ضغط الدم. علاج المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

تمتلك حاصرات بيتا أيضًا تأثيرًا مميزًا مضادًا لاضطراب النظم، ولذلك تستخدم لعلاج أنواع مختلفة من عدم انتظام ضربات القلب (وهي تشكل مجموعة منفصلة من الأدوية المضادة لاضطراب النظم) ذات المنشأ البطيني وفوق البطيني. تم استخدام حاصرات بيتا بنجاح للتحكم في معدل ضربات القلب لدى المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني، دون أن تكون أقل شأنا من جليكوسيدات القلب.

كان يُعتقد سابقًا أن استخدام حاصرات بيتا في قصور القلب الاحتقاني موانع بسبب قدرتها على تقليل النتاج القلبي. وفي وقت لاحق، اتضح أن إضافة حاصرات بيتا إلى العلاج القياسي بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومدرات البول ليس آمنًا فحسب، بل يؤدي أيضًا إلى تحسن كبير. وأظهرت الدراسة أن حاصرات بيتا لدى هؤلاء المرضى تقلل من شدة قصور القلب وتحسن بشكل كبير انقباض عضلة القلب.

موانع للاستخدامبيتا -حاصرات

نظرًا لقدرة حاصرات بيتا على التأثير على الأعضاء المختلفة (ليس دائمًا بطريقة مواتية)، فإن استخدامها غير مرغوب فيه أو حتى موانع في بعض الأمراض المصاحبة. ومع ذلك، فمن الجدير بالذكر أن الحدود بين الموانع المطلقة والنسبية لتناول حاصرات بيتا هي حدود تعسفية تمامًا: فما يعتبره بعض المؤلفين موانع مطلقة لاستخدامها، يعتبره آخرون موانع نسبية.

وفقًا لتوصيات جمعية القلب الأمريكية، فإن الموانع المطلقة لوصف حاصرات بيتا هي بطء القلب الشديد (لا يتم إعطاء قيم محددة لمعدل ضربات القلب، ومع ذلك، وفقًا لمعظم المؤلفين، فإن بطء القلب الشديد يشمل معدل ضربات القلب أقل من 48-50 في الدقيقة)، وجود كتلة الأذينية البطينية بدرجة عالية في البداية، ومتلازمة العقدة الجيبية المريضة و"قصور القلب الحاد وغير المستقر". تعتبر موانع نسبية من الربو القصبي والأمراض المصحوبة بمتلازمة التشنج القصبي وحالات الاكتئاب الشديدة وأمراض الأوعية الدموية الطرفية.

كانت هناك مخاوف بشأن سلامة استخدام حاصرات بيتا في المرضى الذين يعانون من مرض السكري، ولكن ثبت الآن أن غالبية هؤلاء المرضى يتحملون حاصرات بيتا جيدًا؛ الحذر مطلوب فقط في المرضى الذين يتلقون الأنسولين (بسبب خطر نقص السكر في الدم). ).

الآثار الجانبية لحاصرات بيتا

غالبًا ما تسبب حاصرات بيتا آثارًا جانبية، وغالبًا ما يخيف خطر حدوثها الأطباء والمرضى. ومع ذلك، خلافًا للرأي السائد بين الأطباء، فإن ظهور بطء القلب الجيبي، وكتل القلب المختلفة، وانخفاض ضغط الدم، على الرغم من مواجهته غالبًا أثناء العلاج بحاصرات بيتا، ليس بأي حال من الأحوال السبب الرئيسي الذي يجبر الشخص على التوقف عن تناول هذه الأدوية. أهم الآثار الجانبية لحاصرات بيتا هي الضعف، وتدهور القدرة على تحمل التمارين الرياضية، واضطرابات النوم، والكوابيس.

تبلغ نسبة حدوث العجز الجنسي عند استخدام حاصرات بيتا حوالي 1%، ولكن بعض اضطرابات ضعف الانتصاب أكثر شيوعًا.

تجدر الإشارة إلى أن تكرار العديد من الآثار الجانبية يعتمد بشكل كبير على نوع حاصرات بيتا المستخدمة، وبالتالي، فإن وصف حاصرات بيتا الانتقائية للقلب، مع تساوي العوامل الأخرى، يفضل دائمًا استخدام الحاصرات غير الانتقائية.

بيانات طبية مبنية على الأدلة حول تأثير حاصرات بيتا على تشخيص الحياة

بعد وقت قصير من بدء استخدام حاصرات بيتا في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي، أصبح من الواضح أن تأثيرها في هذا المرض لا يقتصر على التأثير على أعراضه (التأثير المضاد للذبحة الصدرية). أثبتت العديد من التجارب المعشاة ذات الشواهد أن إعطاء حاصرات بيتا للمرضى الذين عانوا من احتشاء عضلة القلب يطيل حياتهم بشكل كبير، ويقلل من احتمال الوفاة (المفاجئة في المقام الأول) ويقلل من خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب المتكرر (هذه المؤشرات هي التي تثبت- الطب القائم يركز في المقام الأول على).

أكد التحليل التلوي للدراسات حول استخدام حاصرات بيتا كوقاية ثانوية بعد احتشاء عضلة القلب قدرتها على تحسين تشخيص حياة المرضى. وقد تبين أنه من أجل تجنب وفاة مريض واحد، من الضروري علاج 42 مريضا بحاصرات بيتا لمدة عامين. وهذا يتجاوز تأثير العلاج بالعوامل المضادة للصفيحات (153 مريضًا)، والستاتينات (94 مريضًا)، ومضادات التخثر غير المباشرة (63 مريضًا)، ويأتي في المرتبة الثانية بعد تأثير انحلال الخثرة والأسبرين في المرحلة الحادة من احتشاء عضلة القلب (24 مريضًا).

• الآثار الجانبية وموانع الاستعمال

حاصرات بيتا (BBs) هي مجموعة كبيرة من الأدوية الصيدلانية المستخدمة لعلاج ارتفاع ضغط الدم والتي تعمل على الجهاز العصبي الودي. تم استخدام العوامل الدوائية لهذه المجموعة في الطب العملي منذ منتصف القرن الماضي. كان اكتشاف BB ثورة حقيقية، وخطوة كبيرة إلى الأمام في علاج أمراض الجهاز القلبي الوعائي، لذلك حصل د. بلاك، مؤلف تطوير هذه العوامل الدوائية، على جائزة نوبل في الطب لعام 1988.

على الرغم من ظهوره في التسعينيات. مجموعات جديدة من الأدوية (مضادات الكالسيوم)، وهي اليوم حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية التي لا تزال أدوية ذات أهمية أساسية في علاج ارتفاع ضغط الدم إلى جانب مدرات البول (مدرات البول).

مرة أخرى في الثلاثينيات البعيدة. حدد العلماء مواد خاصة - منشطات بيتا الأدرينالية، والتي يمكن استخدامها لتنشيط وتيرة انقباضات عضلة القلب. بعد ذلك بقليل، في عام 1948، تم طرح مفهوم وجود مستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية في جسم بعض الحيوانات من قبل آر بي أهلكويست، وفي منتصف الخمسينيات من القرن الماضي. قام العالم جيه بلاك، مبتكر BB المستقبلي، بتطوير نظرية حول طريقة لتقليل تكرار نوبات الذبحة الصدرية. وفقا لفرضيته، يجب حماية مستقبلات عضلة القلب من تأثير الأدرينالين بمساعدة أدوية خاصة. يحفز الأدرينالين الذي يتم إطلاقه في الدم خلايا العضلات في "المحرك" الرئيسي للإنسان، مما يؤدي إلى زيادة شدة الانقباضات، مما يسبب النوبات القلبية.

في عام 1962، قام بلاك بتصنيع البروثينالول، وهو أول BB في التاريخ. ولكن بعد الاختبارات التجريبية، تم اكتشاف الخلايا السرطانية في حيوانات التجارب. كان أول دواء من مجموعة BB للبشر هو بروبرانولول، والذي ظهر بعد ذلك بعامين (1964). ولتطوير هذا الدواء المبتكر ومفهومه المبتكر لـ BB، أصبح جيه بلاك حائز على جائزة نوبل في الطب في عام 1988.

أحدث الأدوية في هذه المجموعة في السوق، نيبيفولول، تم استخدامه في علاج حالات ارتفاع ضغط الدم منذ عام 2001. مثل حاصرات الجيل الثالث الأخرى، فإنه يتمتع بجودة إضافية - القدرة على استرخاء الأوعية الدموية.

في المجموع، على مر السنين منذ اكتشاف BB، تم تصنيع أكثر من 100 نوع من هذه الأدوية، لكن حوالي 30 منها فقط وجدت تطبيقها في الممارسة الطبية.

ß-blockers: آلية العمل

الأدرينالين والكاتيكولامينات الأخرى لها تأثير محفز على المستقبلات الأدرينالية β-1 و β-2 في جسم الإنسان. آلية عمل BB هي منع مستقبلات 1-β-الأدرينالية من خلال حماية عضلات القلب من تأثيرات الهرمونات المنشطة. ونتيجة لذلك، يتم تطبيع إيقاع وسرعة انقباضات القلب، وينخفض ​​عدد نوبات الذبحة الصدرية واضطرابات ضربات القلب واحتمال الموت المفاجئ.تخفض BBs ضغط الدم باستخدام عدة آليات للعمل:

• انخفاض النتاج القلبي.
• انخفاض في شدة وعدد الانقباضات.
• انخفاض إفراز وانخفاض وجود الرينين في بلازما الدم.
• تأثير اكتئابي على الجهاز العصبي المركزي.
• انخفاض لهجة متعاطفة.
• الحصار المفروض على مستقبلات ألفا -1، ونتيجة لذلك، انخفاض في نغمة الأوعية الدموية الطرفية.

في حالة تصلب الشرايين في القلب، تعمل BBs على تخفيف الألم ومنع تطور المرض، مما يقلل من تراجع البطين الأيسر ويستعيد إيقاع القلب. لكن BBs ليست الخيار الصحيح إذا كان المريض لا يشكو من النوبات القلبية وألم في الصدر.

بالتزامن مع مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية، يتم حظر مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية، مما يسبب العديد من الآثار الجانبية السلبية من استخدام BB. وفي هذا الصدد ما يسمى انتقائية كل دواء منتج من مجموعة BB، أي. لقدرته على حجب مستقبلات بيتا-1 الأدرينالية دون التأثير على مستقبلات بيتا-2 الأدرينالية. كلما زادت الانتقائية، كلما كان الدواء أكثر فعالية.

العودة إلى المحتويات

حاصرات بيتا: التصنيف

يتم تحديد نوعين من الأدوية بدقة وفقًا لهذا المبدأ: الأدوية الانتقائية تعمل فقط على مستقبلات بيتا -1 (ميتوبرولول، بيسوبرولول)، والأدوية غير الانتقائية تمنع كلا النوعين من المستقبلات (كارفيديلول، نادولول). مع زيادة جرعة الدواء، يتم تسوية خصوصيته، مما يعني أنه حتى حاصرات بيتا الانتقائية تبدأ في منع كلا المستقبلين بمرور الوقت.

بالإضافة إلى ذلك، تنقسم BBs إلى محبة للماء ومحبة للدهون. تتغلب الأدوية المحبة للدهون (التي تذوب في الدهون) بسهولة أكبر على الحاجز بين الجهاز العصبي المركزي والجهاز الدوري (ميتوبرولول، بروبرانولول). تذوب المواد المحبة للماء بسهولة في الماء، ولكن يتم معالجتها بشكل سيء من قبل الجسم ويتم إخراجها منه في شكلها الأصلي تقريبًا. تعمل الأدوية المحبة للماء (أسمولول، أتينولول) لفترة أطول، طالما بقيت في الجسم.

عقار بيسوبرولول، واسمه التجاري، على سبيل المثال، كونكور، لا يعطل عملية التمثيل الغذائي للكربوهيدرات أو الدهون في الجسم وينتمي إلى فئة حاصرات بيتا المحايدة أيضيًا. عند استخدام هذا الدواء، لا يحدث نسبة السكر في الدم ولا يزيد مستوى الجلوكوز في الدم.

اليوم، يقدم علم الصيدلة الحديث BBs لثلاثة أجيال في وقت واحد. أدوية الجيل الثالث الجديدة لها آثار جانبية وموانع استخدام أقل بكثير (سيليبرولول، كارفيديلول).

العودة إلى المحتويات

حاصرات بيتا: التطبيق

نظرًا للاختلافات الكبيرة في الخصائص الدوائية للعوامل، لا يتم استخدام جميع أدوية BBs، ولكن بعضها فقط يستخدم للأمراض، وترد قائمتها أدناه:

• الذبحة الصدرية.
• الرجفان الأذيني وعدم انتظام ضربات القلب.
• الزرق؛
• رعاش؛
• ارتفاع ضغط الدم.
• هبوط الصمام التاجي.
• نوبة قلبية؛
• عدم انتظام دقات القلب.
• رعشه؛
• اعتلال عضلة القلب.
• تشريح الأبهر الحاد.
• متلازمة مارفان؛
• الوقاية من الصداع النصفي.
• الوقاية من نزيف الدوالي في حالات ارتفاع ضغط الدم.
• فرط التعرق.
• اكتئاب.

في السابق، كان يُمنع استخدام BBs في المرضى الذين يعانون من قصور القلب بسبب حالات معزولة من تدهور الحالة. لكن في أوائل العقد الأول من القرن الحادي والعشرين. أثبت بحث جديد خطأ هذا القرار، وتم استئناف استخدامها. لعلاج قصور القلب المزمن، يتم الآن استخدام كارفيديلول، بيسوبرولول، وميتوبرولول بنجاح.

بالإضافة إلى نشاط بيتا 1 الودي في القلب، فإن حاصرات بيتا لها تأثير على نظام الرينين أنجيوتنسين الكلوي، مما يقلل من إنتاج الرينين. ومن خلال المزيد من الأبحاث، وجد أن هذه الأدوية تقلل من خطر الوفاة بسبب قصور القلب بنسبة 4.5% على مدار 13 شهرًا من الاستخدام المتواصل. ولوحظ أيضًا انخفاض في عدد حالات دخول المستشفى للمرضى الذين يعانون من هذا التشخيص.

في بعض الأحيان يتم استخدام حاصرات بيتا لتحسين كفاءة العمل وخاصة في كثير من الأحيان للتغلب على الخوف من أداء أي مهام معقدة للغاية تتطلب تركيزًا كبيرًا من القوة والانتباه والطاقة والدقة. هناك العديد من الحالات المعروفة لاستخدام هذه الأدوية من قبل الفنانين قبل الصعود على خشبة المسرح ومن قبل الرياضيين قبل المنافسات الهامة للتغلب على الرعشات والخوف.

يمكن تقليل ردود الفعل الفسيولوجية التي يعاني منها الشخص أثناء حالات القلق والذعر، مثل سرعة ضربات القلب والتنفس، والأيدي الباردة أو الرطبة، والتعرق، بشكل كبير إذا تم تناول عقار BB قبل 1-2 ساعة من الحدث الحرج. يتم وصفها أيضًا للأشخاص الذين يتلعثمون.

لم تتم الموافقة على حاصرات b رسميًا من قبل إدارة الغذاء والدواء. تحظر اللجنة الأولمبية الدولية استخدامها من قبل الرماة والرياضيين لأن انخفاض معدل ضربات القلب والارتعاش لدى الرياضيين الذين يتناولون هذه الأدوية ثبت أنه يمنحهم ميزة كبيرة على منافسيهم. ووقعت أحدث حادثة رفيعة المستوى في دورة الألعاب الأولمبية لعام 2008 عندما تم تجريد كيم جونغ سو، الذي فاز بالميدالية الفضية في الرماية بالبندقية الهوائية، من ميدالياته بعد العثور على عقار بروبرانولول في دمه. وهكذا، في بعض الألعاب الرياضية، يعتبر BB المنشطات.

يتم استخدام الأدوية ذات التأثيرات العلاجية الهامة على نطاق واسع من قبل المتخصصين. يتم استخدامها لعلاج أمراض القلب، والتي هي الأكثر شيوعا بين الأمراض الأخرى. هذه الأمراض غالبا ما تؤدي إلى وفاة المرضى. الأدوية اللازمة لعلاج هذه الأمراض هي حاصرات بيتا. قائمة الأدوية الطبقية المكونة من 4 أقسام وتصنيفها معروضة أدناه.

تصنيف حاصرات بيتا

التركيب الكيميائي لفئة الأدوية غير متجانس ولا تعتمد التأثيرات السريرية عليه. من الأهم بكثير تسليط الضوء على الخصوصية والتقارب لمستقبلات معينة. كلما زادت خصوصية مستقبلات بيتا 1، قلت الآثار الجانبية للأدوية. وفي هذا الصدد، من المنطقي تقديم القائمة الكاملة لأدوية حاصرات بيتا على النحو التالي.

الجيل الأول من الأدوية:

• غير انتقائية لمستقبلات بيتا من النوع 1 و 2: "بروبرانولول" و"سوتالول"، "تيمولول" و"أوكسبرينولول"، "نادولول"، "بينبوتامول".

الجيل الثاني:

• انتقائية لمستقبلات بيتا من النوع 1: بيسوبرولول وميتوبرولول، أسيبوتالول وأتينولول، إسمولول.

الجيل الثالث:

كانت حاصرات بيتا (انظر قائمة الأدوية أعلاه) في أوقات مختلفة هي المجموعة الرئيسية من الأدوية التي كانت وتستخدم الآن لأمراض الأوعية الدموية والقلب. ولا يزال العديد منهم، ومعظمهم من ممثلي الجيلين الثاني والثالث، مستخدمين حتى يومنا هذا. بسبب تأثيراتها الدوائية، من الممكن التحكم في معدل ضربات القلب وتوصيل الإيقاع خارج الرحم إلى البطينين، وتقليل تكرار النوبات الذبحة الصدرية.

شرح التصنيف

تمثل الأدوية الأقدم ممثلين للجيل الأول، أي حاصرات بيتا غير الانتقائية. قائمة الأدوية والعقاقير معروضة أعلاه. هذه الأدوية قادرة على منع مستقبلات النوعين 1 و 2، مما يوفر تأثيرًا علاجيًا وتأثيرًا جانبيًا، والذي يتم التعبير عنه عن طريق التشنج القصبي. ولذلك، فهي بطلان لمرض الانسداد الرئوي المزمن والربو القصبي. وأهم أدوية الجيل الأول هي: بروبرانولول، سوتالول، تيمولول.

من بين ممثلي الجيل الثاني، تم تجميع قائمة بأدوية حاصرات بيتا، والتي ترتبط آلية عملها بالحجب السائد لمستقبلات النوع الأول. وتتميز بضعف تقاربها لمستقبلات النوع 2، وبالتالي نادرا ما تسبب تشنج قصبي في المرضى الذين يعانون من الربو ومرض الانسداد الرئوي المزمن. أهم أدوية الجيل الثاني هي بيسوبرولول وميتوبرولول وأتينولول.

حاصرات بيتا من الجيل الثالث

ممثلو الجيل الثالث هم أحدث حاصرات بيتا. تتكون قائمة الأدوية من Nebivolol و Carvedilol و Labetalol و Bucindolol و Celiprolol وغيرها (انظر أعلاه). وأهمها من الناحية السريرية ما يلي: Nebivolol وCarvedilol. الأول يمنع بشكل تفضيلي مستقبلات بيتا 1 ويحفز إطلاق NO. وهذا يسبب توسع الأوعية ويقلل من خطر الإصابة بلويحات تصلب الشرايين.

ويعتقد أن حاصرات بيتا - وأمراض القلب، في حين أن نيبيفولول هو دواء عالمي مناسب تماما لكلا الغرضين. ومع ذلك، فإن تكلفتها أعلى قليلا من غيرها. مماثل في الخصائص، ولكن أرخص قليلاً، هو كارفيديلول. فهو يجمع بين خصائص بيتا 1 ومانع ألفا، مما يسمح لك بتقليل وتيرة وقوة تقلصات القلب، وكذلك توسيع الأوعية الدموية الطرفية.

هذه التأثيرات تساعد في السيطرة على الأمراض المزمنة وارتفاع ضغط الدم. علاوة على ذلك، في حالة التهاب الكبد الوبائي، فإن كارفيديلول هو الدواء المفضل، لأنه مضاد للأكسدة أيضًا. ولذلك، فإن الدواء يمنع تفاقم تطور لويحات تصلب الشرايين.

مؤشرات لاستخدام المخدرات من هذه المجموعة

تعتمد جميع مؤشرات استخدام حاصرات بيتا على خصائص معينة للدواء المعين في المجموعة. الحاصرات غير الانتقائية لها مؤشرات أضيق، في حين أن الحاصرات الانتقائية أكثر أمانًا ويمكن استخدامها على نطاق أوسع. بشكل عام، المؤشرات عامة، على الرغم من أنها محدودة بسبب عدم القدرة على استخدام الدواء لدى بعض المرضى. بالنسبة للأدوية غير الانتقائية، المؤشرات هي كما يلي:

حاصرات بيتا هي مجموعة واسعة من الأدوية التي تستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم، وأمراض القلب، كأحد مكونات علاج الانسمام الدرقي، والصداع النصفي. الأدوية قادرة على تغيير حساسية المستقبلات الأدرينالية - المكونات الهيكلية لجميع خلايا الجسم التي تستجيب للكاتيكولامينات: الأدرينالين والنورإبينفرين.

دعونا نفكر في مبدأ عمل الأدوية وتصنيفها وممثليها الرئيسيين وقائمة المؤشرات وموانع الاستعمال والآثار الجانبية المحتملة.

تاريخ الاكتشاف

تم تصنيع أول دواء للمجموعة في عام 1962. وكان البروثينالول، الذي وجد أنه يسبب السرطان في التجارب على الفئران، لذلك لم يحصل على الموافقة السريرية. كان أول حاصر بيتا تمت الموافقة عليه للاستخدام العملي هو بروبرانولول (1968). ولتطوير هذا الدواء ودراسة مستقبلات بيتا، حصل مخترعه، جيمس بلاك، على جائزة نوبل لاحقًا.

منذ إنشاء بروبرانولول وحتى يومنا هذا، طور العلماء أكثر من 100 ممثل لحاصرات بيتا، حوالي 30 منها بدأ استخدامها من قبل الأطباء في الممارسة اليومية. كان الاختراق الحقيقي هو تخليق ممثل لأحدث جيل من النيبيفولول.لقد اختلف عن أقاربه في قدرته على استرخاء الأوعية الدموية والتحمل الأمثل ونظام الإدارة المناسب.

التأثير الدوائي

هناك أدوية خاصة بالقلب تتفاعل في الغالب مع مستقبلات بيتا 1 وأدوية غير محددة تتفاعل مع مستقبلات أي بنية. آلية عمل الأدوية الانتقائية القلبية وغير الانتقائية هي نفسها.

التأثيرات السريرية لأدوية محددة:

• تقليل وتيرة وقوة تقلصات القلب. الاستثناء هو الأسيبوتولول، السيليبرولول، الذي يمكن أن يسرع معدل ضربات القلب.
• تقليل احتياجات الأكسجين عضلة القلب.
• انخفاض ضغط الدم.
• زيادة طفيفة في تركيز البلازما من الكولسترول "الجيد".

أدوية غير محددة بالإضافة إلى ذلك:

• يسبب تضييق القصبات الهوائية.
• منع تراكم الصفائح الدموية وظهور جلطة دموية.
• زيادة لهجة الرحم.
• وقف انهيار الأنسجة الدهنية.
• انخفاض ضغط العين.

يختلف رد فعل المرضى تجاه تناول حاصرات بيتا ويعتمد على العديد من المؤشرات. العوامل المؤثرة على الحساسية لحاصرات بيتا:

• العمر - تقل حساسية المستقبلات الأدرينالية لجدار الأوعية الدموية للأدوية عند الأطفال حديثي الولادة، والرضع المبتسرين، وكبار السن.
• الانسمام الدرقي – يرافقه زيادة مضاعفة في عدد مستقبلات بيتا الأدرينالية في عضلة القلب.
• استنفاد احتياطيات النورإبينفرين والأدرينالين - يصاحب استخدام بعض المواد النشطة بيولوجيا (ريسيربين) نقص الكاتيكولامينات، مما يؤدي إلى فرط الحساسية للمستقبلات؛
• انخفاض النشاط الودي - تزداد استجابة الخلية للكاتيكولامينات بعد إزالة التعصيب الودي المؤقت.
• انخفاض حساسية مستقبلات الأدرينالية - يتطور مع الاستخدام طويل الأمد للأدوية.

تصنيف حاصرات بيتا، أجيال من الأدوية

هناك عدة طرق لتقسيم الأدوية إلى مجموعات. تأخذ الطريقة الأكثر شيوعًا في الاعتبار قدرة الأدوية على التفاعل بشكل أساسي مع مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية، والتي تكون وفيرة بشكل خاص في القلب. وعلى هذا الأساس يميزون:

• الجيل الأول - الأدوية غير الانتقائية (بروبرانولول) - تمنع عمل كلا النوعين من المستقبلات. استخدامها، بالإضافة إلى التأثير المتوقع، يرافقه آثار غير مرغوب فيها، في المقام الأول تشنج قصبي.
• الجيل الثاني من أدوية انتقائية القلب (أتينولول، بيسوبرولول، ميتوبرولول) - لها تأثير ضئيل على مستقبلات بيتا -2 الأدرينالية. عملهم أكثر تحديدا.
• الجيل الثالث (كارفيديلول، نيبيفولول) - لديه القدرة على توسيع تجويف الأوعية الدموية. يمكن أن تكون انتقائية للقلب (نيبيفولول) وغير انتقائية (كارفيديلول).

خيارات التصنيف الأخرى تأخذ في الاعتبار:

• القدرة على الذوبان في الدهون (محبة للدهون)، الماء (قابل للذوبان في الماء)؛
• مدة التأثير: قصير جدًا (يستخدم للبداية السريعة، وتوقف التأثير)، قصير (يؤخذ 2-4 مرات في اليوم)، طويل (يؤخذ 1-2 مرات في اليوم)؛
• وجود / غياب النشاط الودي الداخلي - وهو تأثير خاص لبعض حاصرات بيتا الانتقائية وغير الانتقائية، والتي لا يمكنها فقط منع مستقبلات بيتا الأدرينالية فحسب، بل تثيرها أيضًا. مثل هذه الأدوية لا تخفض معدل ضربات القلب بشكل طفيف ويمكن وصفها للمرضى الذين يعانون من بطء القلب. وتشمل هذه بيندولول، أوكسبرينولول، كارتيولول، ألبرينولول، ديليفالول، أسيبوتولول.

يختلف ممثلو الفصل المختلفون عن أقاربهم في الخصائص الدوائية. حتى أحدث جيل من الأدوية ليس عالميًا. ولذلك، فإن مفهوم "الأفضل" هو مفهوم فردي بحت. يتم اختيار الدواء الأمثل من قبل الطبيب الذي يأخذ في الاعتبار عمر المريض وخصائص مسار المرض والتاريخ الطبي ووجود الأمراض المصاحبة.

حاصرات بيتا: مؤشرات للاستخدام

حاصرات بيتا هي واحدة من الفئات الرئيسية من الأدوية المستخدمة في علاج ارتفاع ضغط الدم. يتم تفسير الشعبية من خلال قدرة الأدوية على تطبيع معدل ضربات القلب، وكذلك بعض المؤشرات الأخرى لوظيفة القلب (حجم السكتة الدماغية، ومؤشر القلب، وإجمالي مقاومة الأوعية الدموية الطرفية)، والتي لا تتأثر بالأدوية الخافضة للضغط الأخرى.تصاحب مثل هذه الاضطرابات مسار ارتفاع ضغط الدم لدى ثلث المرضى.

تشمل القائمة الكاملة للمؤشرات ما يلي:

• قصور القلب المزمن - الأدوية طويلة المفعول (ميتوبرولول، بيسوبرولول، كارفيديلول)؛
• الذبحة الصدرية غير المستقرة
• احتشاء عضلة القلب؛
• اضطراب ضربات القلب.
• الانسمام الدرقي.
• الوقاية من الصداع النصفي.

عند وصف الأدوية، يجب على الطبيب أن يتذكر تفاصيل استخدامها:

• يجب أن تكون الجرعة الأولية للدواء ضئيلة.
• زيادة الجرعة تدريجية جدًا، لا تزيد عن مرة واحدة/أسبوعين؛
• وإذا كان العلاج طويل الأمد ضروريًا، يتم استخدام أقل جرعة فعالة؛
• عند تناول حاصرات بيتا، من الضروري مراقبة معدل ضربات القلب وضغط الدم والوزن باستمرار؛
• بعد 1-2 أسابيع من بدء العلاج، 1-2 أسابيع بعد تحديد الجرعة المثالية، من الضروري مراقبة مؤشرات الدم البيوكيميائية.

حاصرات بيتا ومرض السكري

وفقا للتوصيات الأوروبية، توصف حاصرات بيتا لمرضى السكري كأدوية إضافية، بجرعات صغيرة حصرا. لا تنطبق هذه القاعدة على اثنين من ممثلي المجموعة التي لها خصائص توسع الأوعية - نيبيفولول، كارفيديلول.

ممارسة طب الأطفال

تستخدم أدوية BB لعلاج ارتفاع ضغط الدم لدى الأطفال، والذي يصاحبه تسارع في ضربات القلب. يُسمح بوصف حاصرات بيتا للمرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن، مع مراعاة القواعد التالية:

• قبل الحصول على BAB، يجب أن يمر الأطفال؛
• توصف الأدوية فقط للمرضى الذين لديهم حالة صحية مستقرة؛
• يجب ألا تتجاوز الجرعة الأولية ربع الجرعة المفردة القصوى.

قائمة الأدوية لارتفاع ضغط الدم

يتم استخدام كل من حاصرات بيتا الانتقائية وغير الانتقائية في علاج ارتفاع ضغط الدم. فيما يلي قائمة بالأدوية التي تتضمن أشهر الأدوية وأسمائها التجارية.

المادة الفعالة	اسم تجاري
أتينولول	نتروجين؛ أتينوبين. أتينوفا. تينولول.
أسيبوتولول	أسيكور. قطاعي.
بيتاكسولول	بيتاك. بيتاكور. لوكرين.
بيسوبرولول	بيدوب. بيكارد. بيبرولول. دوريز. كونكور؛ كوربيس. كوردينورم. كورونيكس.
ميتوبرولول	انيبرو. بيتالوك؛ فاسوكاردين. ميتوبلوك. ميتوكور. إيجيلوك. إيجيلوك تؤخر؛ إمزوك.
	نبيل؛ نبيكارد. نيبيكور. نيبيليت. نبيلونج. نيبيتينز. نيبيتريند. نيبتركس. نودون.
بروبرانولول	أنابريلين. إنديرال. أوبزيدان.
إسمولول	بيبلوك. بريفيبلوك.

لتحقيق تأثير أفضل، غالبا ما يتم الجمع بين الأدوية الخافضة للضغط من مجموعات مختلفة مع بعضها البعض. أفضل مزيج هو الاستخدام المشترك لحاصرات بيتا مع. من الممكن أيضًا الاستخدام المشترك مع أدوية المجموعات الأخرى، ولكن لم تتم دراسته بشكل أقل.

قائمة الأدوية المعقدة

أفضل دواء لمكافحة ارتفاع ضغط الدم هو الجيل الثالث من حاصرات بيتا طويلة المفعول - نيبيفولول.استخدام هذا الدواء:

• يسمح لك بتحقيق انخفاض أكبر في ضغط الدم.
• له آثار جانبية أقل ولا يضعف الانتصاب.
• لا يزيد من مستوى الكولسترول السيئ والجلوكوز.
• يحمي أغشية الخلايا من آثار بعض العوامل الضارة.
• آمنة للمرضى الذين يعانون من داء السكري ومتلازمة التمثيل الغذائي.
• يحسن تدفق الدم إلى الأنسجة.
• لا يسبب تشنج قصبي.
• نظام مناسب (مرة واحدة في اليوم).

موانع

يتم تحديد قائمة موانع الاستعمال حسب نوع الدواء. من الشائع في معظم الأجهزة اللوحية ما يلي:

• كتلة الأذينية البطينية 2-3 درجات.
• ضغط دم منخفض؛
• قصور الأوعية الدموية الحاد.
• متلازمة العقدة الجيبية المريضة؛
• الحالات الشديدة من الربو القصبي.

وصف الأدوية بحذر:

• الشباب النشطون جنسياً الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛
• الرياضيين؛
• لمرض رئوي مزمن مفيد.
• اكتئاب؛
• زيادة تركيزات الدهون في البلازما.
• السكرى؛
• تلف الشرايين الطرفية.

لا ينبغي أن تستخدم حاصرات بيتا أثناء الحمل. فهي تقلل من تدفق الدم إلى المشيمة والرحم، ويمكن أن تسبب اضطرابات في نمو الجنين. ومع ذلك، إذا لم يكن هناك علاج بديل، فإن الفائدة المحتملة لجسم الأم تفوق خطر الآثار الجانبية على الجنين، ومن الممكن استخدام حاصرات بيتا.

آثار جانبية

هناك ردود فعل سلبية القلب وخارج القلب. كلما كان الدواء أكثر انتقائية، قلت آثاره الجانبية خارج القلب.

عند تناول حاصرات بيتا والأدوية التي تثبط وظيفة القلب معًا، تكون المضاعفات القلبية واضحة بشكل خاص. لذلك، يحاولون عدم وصفها مع الكلونيدين، فيراباميل، الأميودارون.

متلازمة انسحاب المخدرات

متلازمة الانسحاب هي رد فعل الجسم للتوقف فجأة عن تناول أي دواء. ويتجلى في تفاقم جميع الأعراض التي تم القضاء عليها باستخدام الدواء. تتدهور الحالة الصحية للمريض بسرعة، وتظهر الأعراض المميزة للمرض التي كانت غائبة سابقًا. إذا كان للدواء مدة تأثير قصيرة، فقد تظهر أعراض الانسحاب بين الأقراص.

سريريا يتجلى هذا:

• زيادة في عدد وتواتر نوبات الذبحة الصدرية.
• تسارع وظيفة القلب.
• اضطرابات ضربات القلب.
• زيادة ضغط الدم.
• احتشاء عضلة القلب؛
• الموت المفاجئ.

لمنع تطور متلازمة الانسحاب، تم تطوير خوارزميات التوقف التدريجي لكل دواء. على سبيل المثال، الانسحاب من بروبرانولول يجب أن يستغرق 5-9 أيام. خلال هذه الفترة، يتم تقليل جرعة الدواء تدريجيا.

الأدب

1. إس يو مارتسيفيتش. متلازمة انسحاب المخدرات المضادة للذبحة الصدرية. الأهمية السريرية والاحتياطات، 1999
2. د. ليفي. المستقبلات الأدرينالية ومحفزاتها وحاصراتها، 1999
3. أنا زايتسيفا. بعض جوانب الخصائص الدوائية لحاصرات بيتا، 2009
4. A. M. Shilov، M. V. Melnik، A. Sh Avshalumov. حاصرات بيتا من الجيل الثالث في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية، 2010

آخر تحديث: 24 يناير 2020