أدوية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) الحديثة. مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين - أدوية الجيل الجديد

في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني، تحتل أدوية الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أحد المناصب الرائدة. لأكثر من 30 عامًا، تم استخدامها بنشاط كبديل ممتاز لمدرات البول، خاصة لمرضى السكري، لأنها أكثر فعالية في منع المضاعفات. وقد أظهرت الدراسات الأوروبية أن مثل هذه الأدوية، خاصة عند دمجها مع مضادات الكالسيوم، تقلل بشكل كبير من خطر دخول المستشفى والوفاة بسبب أي مضاعفات في القلب والأوعية الدموية أو قصور القلب.

ما هو سبب التأثير العلاجي؟

يمكن للأدوية أن تمنع تخليق الهرمون في الكلى والذي يسبب انخفاضًا في تجويف الأوعية الدموية عن طريق منع الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. وهذا الأخير بدوره مسؤول عن تحويل أنجيوتنسين I إلى أنجيوتنسين II النشط، مما يسبب تضيق الأوعية الدموية وزيادة المقاومة المحيطية وضعف استقلاب الصوديوم في خلايا العضلات الملساء الوعائية، مما يؤدي عمومًا إلى ارتفاع ضغط الدم.

أدخل الضغط الخاص بك

حرك أشرطة التمرير

نظرا لتأثيرها، فإن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين قادرة على تقليل تدفق الدم إلى القلب، مما يقلل من الحمل عليه، لذلك يتم استخدامها لضغط الدم ولعديد من أمراض القلب، بما في ذلك احتشاء عضلة القلب وفشل القلب. يؤدي مسار العلاج إلى تغيير هيكلي في جدار الشرايين: يزداد تجويفها ويخضع تضخم البطانة العضلية للأوعية لتطور عكسي.

تصنيف

تنقسم مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى طبيعية وصناعية. يمكن أن تظهر الطبيعية نتيجة تحلل مصل اللبن والكازين الموجود في منتجات الألبان وتتشكل بشكل طبيعي بعد استهلاكها. يشمل هذا النوع أيضًا شاي الكركديه (الكركديه). وتنقسم الاصطناعية بدورها إلى 3 مجموعات، بما في ذلك:

• مجموعات السلفهيدريل.
• ثنائي الكربوكسيل.
• فوسفونات

ومع ذلك، لا يوجد لدى أي منهم أي مزايا كبيرة؛ فهي متطابقة تماما في الخصائص، ولها مؤشرات وموانع مماثلة. وتتميز فقط بكيفية توزيعها في جميع أنحاء الأنسجة وطرق إخراجها من الجسم. يتم إخراج سبيرابريل وفوسينوبريل بالتساوي عن طريق الكبد والكليتين، أما الحاصرات المتبقية فتطرح في البول. ويترتب على ذلك أنه في حالة وجود مشاكل في الكلى، يجب تقليل جرعة هذه الأدوية إلى الحد الأدنى.

دواعي الإستعمال

مجموعة واسعة من استخدامات مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين تسمح باستخدامها للتعافي بعد نوبة قلبية.

في أغلب الأحيان، توصف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لارتفاع ضغط الدم. حتى باستخدام هذه الأدوية فقط في العلاج، فإنها في معظم الحالات تخفض ضغط الدم بسهولة في أي مظاهر لارتفاع ضغط الدم. كما أنها قادرة على إبطاء تطور آفات الأوعية الدموية في الكلى والمضاعفات الأخرى لمرض السكري، إذا ارتبط ارتفاع ضغط الدم بهذا المرض. بالإضافة إلى ذلك، يتم استخدام حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لأمراض الكلى وتطبيع وظائف القلب. تُستخدم الأدوية لاستعادة قدرة البطين الأيسر للقلب على ضخ الدم. غالبًا ما تستخدم هذه الخاصية في قصور القلب والشفاء بعد نوبة قلبية.

إذا لم يكن المريض غير قادر على تحمل حاصرات بيتا، فسيتم وصف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين معهم في العلاج المعقد، مما يجعل العلاج أكثر فعالية.

موانع

يُمنع بشكل صارم استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية، نظرًا لاحتمال حدوث خلل في وظائف الكلى، وزيادة تركيز البوتاسيوم في مصل الدم، وهناك احتمال حدوث آثار سلبية على الجنين، بما في ذلك الإجهاض والوفاة داخل الرحم، وإفراز الدواء في حليب الثدي. لا يُمنع استخدام المثبطات من قبل الأطفال، ولكن تجدر الإشارة إلى أن الأطفال أكثر حساسية لآثارها، وبالتالي فإن خطر الإصابة بآثار جانبية يزداد. بالإضافة إلى ذلك، لا يوصى باستخدام هذه الحاصرات في الحالات التالية:

• هناك عدم تحمل لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
• تضيق الشرايين الكلوية.
• زيادة تركيز البوتاسيوم في مصل الدم.

آثار جانبية

يحتوي الدواء على عدد من الآثار الجانبية التي يجب الانتباه إليها قبل الاستخدام.

ليس من غير المألوف أن يعاني الأشخاص الذين يعانون من نقص الصوديوم أو أولئك الذين تم علاجهم بالفعل من ارتفاع ضغط الدم الشرياني بوسائل أخرى، من انخفاض كبير ومستمر في ضغط الدم إلى مستوى أقل من الطبيعي. في هذه الحالة، يبدأ تناول الأدوية بجرعات صغيرة. بالإضافة إلى ذلك، من الممكن حدوث الآثار الجانبية التالية:

• طفح جلدي وحكة.
• سعال؛
• الضعف العام والدوخة (ممكن عندما يقترن بمدرات البول).
• اضطرابات الذوق.
• زيادة البوتاسيوم في الجسم:
  • خدر في أجزاء معينة من الجسم.
  • صعوبة في التنفس
  • ثقل في الأطراف.
  • إيقاع ضربات القلب غير طبيعي.
  • زيادة استثارة الجهاز العصبي.
• ضعف الكلى.
• تورم؛
• انخفاض في محتوى العدلات في الدم.
• تلف الكبد؛
• اضطرابات في المعدة.

التوافق مع أدوية أخرى

مادة	نتيجة التفاعل
مضادات الحموضة	يتم امتصاص المثبطات بسهولة من قبل الجسم
كابسيسين	زيادة السعال كأثر جانبي
مضادات الالتهاب غير الستيرويدية، والإستروجين	يتم تقليل تأثير انخفاض ضغط الدم
مستحضرات البوتاسيوم	يتطور فرط بوتاسيوم الدم
مدرات البول	يتم تعزيز تأثير مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين
هيبوتيازيد، المسكنات، مضادات الاكتئاب، مزيلات القلق، المنومات	يتم تعزيز تأثير ارتفاع ضغط الدم
تثبيط الخلايا، الإنترفيرون، مستحضرات الليثيوم	زيادة الآثار الجانبية
الثيوفيلين	انخفاض تأثير الثيوفيلين
الوبيورينول، مثبطات المناعة	تتفاقم عملية تكون الدم في الجسم
الأنسولين	يزيد من حساسية الأنسولين
بروبينيسيد	يتم إبطاء إزالة الكابتوبريل من الجسم

العلاج الدوائي العقلاني لارتفاع ضغط الدم الشرياني: مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين-II

إس يو شتريجول، د. عسل. العلوم، البروفيسور.
الجامعة الوطنية للصيدلة، خاركوف

الأدوية التي تمت مناقشتها في هذا التقرير هي من بين الأدوية الخافضة للضغط الحديثة والأكثر فعالية ولها خصائص دوائية قيمة.

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE).

تنقسم الأدوية في هذه المجموعة إلى جيلين.

الجيل الاول:

• كابتوبريل (كابتوبريل-KMP، كابوتين)

الجيل الثاني:

• إنالابريل (رينيتك، إنام)
• كينابريل (أكوبرو)
• ليزينوبريل (ديروتون، ليسوبريس، ليسوريل)
• راميبريل (تريتاس)
• بيريندوبريل (بريستاريوم)
• موكسيبريل (موكس)
• فوسينوبريل (مونوبريل)
• سيلازابريل (إنهيباز)

هناك أيضًا مجموعات جاهزة من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع مدرات البول الثيازيدية - على سبيل المثال، كابتوبريل مع هيدروكلوروثيازيد (كابوزيد)، إنالابريل مع هيدروكلوروثيازيد (Enap-N، Enap-HL).

آلية العمل والخصائص الدوائية لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.ظهر الدواء الأول لهذه المجموعة (كابتوبريل) منذ حوالي 30 عامًا، ولكن تم إنشاء مجموعة واسعة من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ذات الخصائص المختلفة مؤخرًا نسبيًا، ولم يتم تحديد مكانتها الخاصة بين أدوية القلب والأوعية الدموية إلا في السنوات الأخيرة. تُستخدم مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بشكل أساسي لعلاج أشكال مختلفة من ارتفاع ضغط الدم الشرياني وفشل القلب المزمن. هناك بيانات أولية عن الفعالية العالية لهذه الأدوية في علاج أمراض القلب الإقفارية والحوادث الوعائية الدماغية.

آلية عمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هي أنها تعطل تكوين واحدة من أقوى المواد القابضة للأوعية (الأنجيوتنسين II) على النحو التالي:

نتيجة للانخفاض الكبير أو التوقف عن تكوين الأنجيوتنسين-2، يتم إضعاف أو إزالة تأثيراته الأكثر أهمية التالية:

• تأثير ضاغط على الأوعية الدموية.
• تفعيل الجهاز العصبي الودي.
• تضخم خلايا عضلية القلب وخلايا العضلات الملساء في جدار الأوعية الدموية.
• زيادة تكوين الألدوستيرون في الغدد الكظرية واحتباس الصوديوم والماء في الجسم.
• زيادة إفراز فازوبريسين، ACTH، البرولاكتين في الغدة النخامية.

بالإضافة إلى ذلك، فإن وظيفة الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ليست فقط تكوين أنجيوتنسين-II، ولكن أيضًا تدمير البراديكينين، وهو موسع للأوعية الدموية، لذلك عندما يتم تثبيط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، يتراكم البراديكينين، مما يساهم في انخفاض قوة الأوعية الدموية. كما يتم تقليل تدمير هرمون الناتريوتريك.

نتيجة لعمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، تنخفض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية وينخفض ​​الحمل المسبق واللاحق على عضلة القلب. يزداد تدفق الدم في القلب والدماغ والكلى، ويزداد إدرار البول بشكل معتدل. من المهم جدًا أن ينخفض ​​تضخم عضلة القلب وجدران الأوعية الدموية (ما يسمى بإعادة التشكيل).

من بين جميع الأدوية، فقط الكابتوبريل وليسينوبريل يثبطان الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مباشرة، في حين أن الباقي عبارة عن "عقاقير أولية"، أي أنها تتحول في الكبد إلى مستقلبات نشطة تثبط الإنزيم.

يتم امتصاص جميع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بشكل جيد من الجهاز الهضمي ويتم تناولها عن طريق الفم، ولكن تم أيضًا إنشاء أشكال قابلة للحقن من ليزينوبريل وإنالابريل (فاسوتيك).

كابتوبريل له عيوب كبيرة: عمل قصير، ونتيجة لذلك يجب وصف الدواء 3-4 مرات في اليوم (قبل ساعتين من الوجبات)؛ وجود مجموعات السلفهيدريل التي تعزز المناعة الذاتية وتثير السعال الجاف المستمر. بالإضافة إلى ذلك، فإن الكابتوبريل لديه أقل نشاط بين جميع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

تتمتع الأدوية المتبقية (الجيل الثاني) بالمزايا التالية: نشاط أكبر، مدة عمل كبيرة (يمكن وصفها مرة واحدة في اليوم، بغض النظر عن الوجبات)؛ غياب مجموعات سلفهيدريل، التحمل الجيد.

تقارن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بشكل إيجابي مع الأدوية الخافضة للضغط الأخرى في الخصائص التالية:

• غياب متلازمة الانسحاب، كما هو الحال مع الكلونيدين.
• غياب الاكتئاب في الجهاز العصبي المركزي، المتأصل، على سبيل المثال، في الكلونيدين، ريزيربين والأدوية التي تحتوي عليه.
• الحد الفعال من تضخم البطين الأيسر، مما يلغي عامل الخطر لتطوير نقص تروية عضلة القلب.
• ليس لها أي تأثير على استقلاب الكربوهيدرات، مما يجعل من المستحسن وصفها عندما يقترن ارتفاع ضغط الدم الشرياني مع داء السكري (يفضل عند هؤلاء المرضى)؛ علاوة على ذلك، تعتبر مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مهمة في علاج اعتلال الكلية السكري والوقاية من الفشل الكلوي المزمن لأنها تقلل الضغط داخل الكبيبات وتمنع تطور تصلب الكبيبات (في حين أن حاصرات بيتا تزيد من نقص السكر في الدم الناجم عن الأدوية، فإن مدرات البول الثيازيدية تسبب ارتفاع السكر في الدم وتضعف تحمل الكربوهيدرات) ;
• غياب اضطراب استقلاب الكولسترول، في حين أن حاصرات بيتا ومدرات البول الثيازيدية تسبب إعادة توزيع الكولسترول، وزيادة محتواه في الكسور تصلب الشرايين ويمكن أن تزيد من تلف الأوعية الدموية تصلب الشرايين.
• الغياب أو الحد الأدنى من تثبيط الوظيفة الجنسية، والذي يحدث عادة، على سبيل المثال، عن طريق مدرات البول الثيازيدية، حاصرات الأدرينالية، الحالة الودية (ريسيربين، أوكتادين، ميثيل دوبا)؛
• تحسين نوعية حياة المرضى، التي أنشئت في العديد من الدراسات.

الخصائص الدوائية الخاصة متأصلة، على وجه الخصوص، في moexipril (Moex)، والذي، إلى جانب تأثيره الخافض لضغط الدم، يزيد بشكل فعال من كثافة العظام ويحسن تمعدنها. لذلك، يوصى باستخدام Moex بشكل خاص لعلاج هشاشة العظام المصاحبة، خاصة عند النساء بعد انقطاع الطمث (في هذه الحالة، يجب اعتبار Moex الدواء المفضل). يساعد Perindopril على تقليل تخليق الكولاجين والتغيرات المتصلبة في عضلة القلب.

ميزات وصف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.عند الجرعة الأولى، يجب ألا ينخفض ​​ضغط الدم بأكثر من 10/5 ملم زئبق. فن. في وضعية الوقوف. قبل 2-3 أيام من نقل المريض إلى مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، يُنصح بالتوقف عن تناول الأدوية الخافضة للضغط الأخرى. ابدأ العلاج بالجرعة الدنيا ثم قم بزيادتها تدريجيًا. في أمراض الكبد المصاحبة، من الضروري وصف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين التي تمنع نفسها هذا الإنزيم (يفضل ليزينوبريل)، لأن تحويل الأدوية الأخرى إلى مستقلبات نشطة يكون ضعيفًا.

نظام الجرعات

لارتفاع ضغط الدم الشرياني:

• كابتوبريل- الجرعة الأولية 12.5 ملغ 3 مرات في اليوم (قبل ساعتين من الوجبات)، إذا لزم الأمر، يتم زيادة الجرعة المفردة إلى 50 ملغ، الحد الأقصى للجرعة اليومية - 300 ملغ.
• كابوسيد، كابتوبريس-دارنيتسا- المخدرات المركبة. الجرعة الأولية 1/2 قرص، ثم قرص واحد مرة واحدة يوميًا في الصباح (قرص واحد يحتوي على 50 ملغ من كابتوبريل و25 ملغ من هيدروكلوروثيازيد، ومدة عمل المدر الكبيرة تجعل تناوله بشكل متكرر أكثر خلال اليوم غير عقلاني)
• كابوزيد-KMP- قرص واحد يحتوي على 50 ملجم كابتوبريل و 12.5 ملجم هيدروكلوروثيازيد. تناول قرصًا واحدًا يوميًا، وإذا لزم الأمر، تناول قرصين يوميًا.
• ليزينوبريل- جرعة أولية قدرها 5 ملغ (إذا تم العلاج على خلفية مدرات البول) أو 10 ملغ مرة واحدة في اليوم، ثم - 20 ملغ، بحد أقصى - 40 ملغ في اليوم
• إنالابريل- الجرعة الأولية 5 ملغ مرة واحدة يوميًا (مع مدرات البول - 2.5 ملغ، مع ارتفاع ضغط الدم الوعائي - 1.25 ملغ)، ثم 10-20 ملغ، الحد الأقصى - 40 ملغ يوميًا (في 1-2 جرعات)
• إناب-N، إناب-NL- الأدوية المركبة (في قرص واحد "Enap-N" - 10 ملغ إنالابريل ماليات و 25 ملغ هيدروكلوروثيازيد، في قرص واحد "Enap-HL" - 10 ملغ إنالابريل ماليات و 12.5 ملغ هيدروكلوروثيازيد)، تُعطى عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا لقرص واحد (Enap-N) أو 1-2 قرص (Enap-HL)
• بيريندوبريل- الجرعة الأولية 4 ملغ مرة واحدة يوميا، إذا كان التأثير غير كاف، زيادة إلى 8 ملغ.
• كينابريل- الجرعة الأولية 5 مجم مرة واحدة يومياً، ثم 10-20 مجم
• راميبريل- الجرعة الأولية 1.25-2.5 مجم مرة واحدة يومياً، مع تأثير غير كافي يصل إلى 5-10 مجم مرة واحدة يومياً.
• موكسيبريل- الجرعة الأولية 3.75-7.5 مجم مرة واحدة يومياً، إذا كان التأثير غير كافٍ - 15 مجم يومياً (الحد الأقصى 30 مجم).
• سيلزابريل- الجرعة الأولية 1 مجم مرة واحدة يومياً، ثم 2.5 مجم، ومن الممكن زيادة الجرعة إلى 5 مجم يومياً.
• فوسينوبريل- الجرعة الأولية 10 ملغ مرة واحدة في اليوم، ثم، إذا لزم الأمر، 20 ملغ (الحد الأقصى 40 ملغ).

يتم زيادة جرعة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لارتفاع ضغط الدم الشرياني تدريجيًا، عادةً على مدى 3 أسابيع. يتم تحديد مدة العلاج بشكل فردي تحت سيطرة ضغط الدم، وتخطيط القلب، وكقاعدة عامة، لا تقل عن 1-2 أشهر.

في حالة قصور القلب المزمن، تكون جرعة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين عادة أقل مرتين في المتوسط ​​من ارتفاع ضغط الدم الشرياني غير المصحوب بمضاعفات. يعد هذا أمرًا مهمًا حتى لا يكون هناك انخفاض في ضغط الدم ولا يحدث عدم انتظام دقات القلب المنعكس غير المواتي من الناحية النشطة والديناميكية الدموية. تصل مدة العلاج إلى عدة أشهر، ويوصى بزيارة الطبيب 1-2 مرات في الشهر، ويتم مراقبة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب وتخطيط القلب.

آثار جانبية.أنها تحدث نادرا نسبيا. بعد الجرعات الأولى من الدواء قد تتطور الدوخة وعدم انتظام دقات القلب المنعكس (خاصة عند تناول الكابتوبريل). عسر الهضم على شكل جفاف طفيف في الفم، وتغيرات في حاسة التذوق. من الممكن زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية. السعال الجاف الذي لا يمكن تصحيحه (خاصة مع الكابتوبريل بسبب وجود مجموعات السلفهيدريل، وكذلك نتيجة لتراكم البراديكينين، الذي يعمل على توعية مستقبلات منعكس السعال)، هو السائد عند النساء. نادرا - طفح جلدي، حكة، تورم في الغشاء المخاطي للأنف (بشكل رئيسي بسبب الكابتوبريل). فرط بوتاسيوم الدم والبيلة البروتينية ممكنة (مع خلل كلوي أولي).

موانع.فرط بوتاسيوم الدم (مستوى البوتاسيوم في البلازما أكثر من 5.5 مليمول / لتر)، تضيق (تخثر) الشرايين الكلوية (بما في ذلك الكلية الانفرادية)، زيادة آزوتيمية، الحمل (خاصة الثلث الثاني والثالث بسبب خطر المسخية) والرضاعة الطبيعية، نقص الكريات البيض. - نقص الصفيحات (خاصة بالنسبة للكابتوبريل).

التفاعل مع أدوية أخرى

مجموعات عقلانية.يمكن استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين كعلاج وحيد في عدد كبير من الحالات. ومع ذلك، فإنها تتحد بشكل جيد مع حاصرات قنوات الكالسيوم من مجموعات مختلفة (فيراباميل، فينيجيدين، ديلتيازيم وغيرها)، حاصرات بيتا (بروبرانولول، ميتوبرولول وغيرها)، فوروسيميد، مدرات البول الثيازيدية (كما ذكرنا سابقًا، هناك أدوية مركبة جاهزة مع ثنائي هيدروكلوروثيازيد: كابوزايد، إناب -ن، وما إلى ذلك)، مع مدرات البول الأخرى، مع حاصرات ألفا (على سبيل المثال، مع برازوسين). في حالة فشل القلب، يمكن دمج مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع جليكوسيدات القلب.

مجموعات غير عقلانية وخطيرة.لا يمكنك الجمع بين مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وأي مستحضرات للبوتاسيوم (بانانجين، أسباركام، كلوريد البوتاسيوم، إلخ)؛ تعتبر المشاركة مع مدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم (فيروشبيرون، تريامتيرين، أميلوريد) خطيرة أيضًا، حيث يوجد خطر فرط بوتاسيوم الدم. من غير المنطقي وصف هرمونات الجلايكورتيكويد وأي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (حمض أسيتيل الساليسيليك، ديكلوفيناك الصوديوم، الإندوميتاسين، الإيبوبروفين، إلخ) في وقت واحد مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، لأن هذه الأدوية تعطل تخليق البروستاجلاندين، الذي من خلاله يعمل البراديكينين، وهو أمر ضروري لتأثير توسع الأوعية. من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. ونتيجة لذلك، يتم تقليل فعالية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

الجوانب الاقتصادية الدوائية.من بين مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، يعد الكابتوبريل والإنالابريل الأكثر استخدامًا على نطاق واسع، وهو ما يرتبط بالالتزام التقليدي بالأدوية الرخيصة دون تقييم فعالية التكلفة ونسب التكلفة إلى الفائدة. ومع ذلك، أظهرت الدراسات التي أجريت خصيصًا أن الجرعة اليومية المستهدفة (الجرعة عند مستوى الاستخدام الذي يُنصح بالوصول إليه) من عقار إنالابريل - رينيتيك (20 ملغ) تصل إلى 66٪ من المرضى، والجرعة اليومية المستهدفة من بيريندوبريل - بريستاريوم (4 ملغ) - 90٪ من المرضى، وفي هذه الحالة تكون تكلفة الجرعة اليومية من بريستاريوم أقل بنسبة 15٪ تقريبًا من رينيتيك. وتبين أن التكاليف الإجمالية لجميع العلاجات في مجموعة مكونة من 100 شخص لكل مريض وصل إلى الجرعة المستهدفة كانت أقل بنسبة 37% بالنسبة لعقار بريستاريوم الأكثر تكلفة مقارنة بدواء رينيتيك الأرخص.

لتلخيص ذلك، تجدر الإشارة إلى أن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لها مزايا كبيرة مقارنة بالعديد من الأدوية الخافضة للضغط الأخرى. ترجع هذه المزايا إلى الفعالية والسلامة، والقصور الذاتي الأيضي والتأثيرات المفيدة على إمداد الدم إلى الأعضاء، وعدم استبدال عامل خطر بآخر، والآثار الجانبية والمضاعفات النادرة نسبيًا، وإمكانية العلاج الأحادي، وإذا لزم الأمر، جيد التوافق مع معظم الأدوية الخافضة للضغط.

في الظروف الحديثة، عندما يكون هناك خيار كبير من الأدوية، فمن المستحسن عدم الحد من المعتاد، كما يبدو للوهلة الأولى فقط، أدوية كابتوبريل وإنالابريل غير المكلفة نسبيًا والتي تكون أكثر فائدة اقتصاديًا للمريض. وبالتالي، فإن إنالابريل، الذي يُفرز من الجسم بشكل أساسي عن طريق الكلى، يعد أمرًا محفوفًا بالمخاطر في حالات اختلال وظيفة إفراز الكلى بسبب خطر التراكم.

ليزينوبريل (ديروتون) هو الدواء المفضل لدى المرضى الذين يعانون من مرض الكبد المصاحب عندما لا يمكن تحويل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى إلى الشكل النشط. ولكن في حالة الفشل الكلوي، يتم إخراجه دون تغيير في البول ومن الممكن أن يتراكم.

يُطرح موكسيبيرل (moex)، إلى جانب الإفراز الكلوي، إلى حد كبير في الصفراء. ولذلك، عند استخدامه في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، يتم تقليل خطر التراكم. يمكن اعتبار الدواء محددًا بشكل خاص لعلاج هشاشة العظام المصاحبة، خاصة عند النساء المسنات.

يتم إخراج بيريندوبريل (Prestarium) وراميبريل (Tritace) في المقام الأول عن طريق الكبد. هذه الأدوية جيدة التحمل. يُنصح بوصفهم لعلاج تصلب القلب.

إن فوسينوبريل (مونوبريل) وراميبريل (تريتاس)، كما هو محدد في دراسة مقارنة لـ 24 من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، لديهما أقصى معامل لما يسمى عمل نهاية الذروة، مما يشير إلى أعلى فعالية في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني بهذه الأدوية.

حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين

مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، تقلل هذه الأدوية من نشاط نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون، ولكن لها نقطة تطبيق مختلفة. وهي لا تقلل من تكوين الأنجيوتنسين II، ولكنها تمنع تأثيره على مستقبلاته (النوع 1) في الأوعية الدموية والقلب والكلى والأعضاء الأخرى. هذا يزيل آثار أنجيوتنسين II. التأثير الرئيسي هو انخفاض ضغط الدم. هذه الأدوية فعالة بشكل خاص في تقليل المقاومة الوعائية المحيطية الكلية، وتقليل الحمل على عضلة القلب والضغط في الدورة الدموية الرئوية. تعتبر حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين في الظروف الحديثة ذات أهمية كبيرة في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني. كما بدأ استخدامها لعلاج قصور القلب المزمن.

كان الدواء الأول لهذه المجموعة هو سارالازين، الذي تم إنشاؤه منذ أكثر من 30 عامًا. الآن لا يتم استخدامه لأن تأثيره قصير جدًا، ويتم حقنه فقط في الوريد (كونه ببتيدًا، يتم تدميره في المعدة)، ويمكن أن يسبب زيادة متناقضة في ضغط الدم (كما أنه في بعض الأحيان يسبب تحفيزًا بدلاً من منعه). من المستقبلات) وهو شديد الحساسية. لذلك، تم تصنيع مثبطات مستقبلات الأنجيوتنسين غير الببتيدية سهلة الاستخدام: اللوسارتان (كوزار، بروزار)، الذي تم إنشاؤه في عام 1988، ولاحقًا فالسارتان، وإربيسارتان، وإبروسارتان.

الدواء الأكثر شيوعًا وثبتًا في هذه المجموعة هو اللوسارتان. وهو يعمل لفترة طويلة (حوالي 24 ساعة)، لذلك يوصف مرة واحدة في اليوم (بغض النظر عن تناول الطعام). يتطور تأثيره الخافض لضغط الدم خلال 5-6 ساعات. يزداد التأثير العلاجي تدريجيًا ويصل إلى الحد الأقصى بعد 3-4 أسابيع من العلاج. من السمات المهمة للحركية الدوائية للوسارتان إفراز الدواء ومستقلباته عبر الكبد (مع الصفراء) ، لذلك حتى في حالة الفشل الكلوي فإنه لا يتراكم ويمكن وصفه بالجرعة المعتادة ، ولكن في حالة لأمراض الكبد، يجب تقليل الجرعة. تعمل مستقلبات اللوسارتان على تقليل مستوى حمض البوليك في الدم، والذي غالبًا ما يرتفع عند تناول مدرات البول.

تتمتع حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين بنفس المزايا العلاجية الدوائية، والتي تميزها بشكل إيجابي عن الأدوية الخافضة للضغط الأخرى، كما هو الحال مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. العيب هو التكلفة العالية نسبيا لحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين.

دواعي الإستعمال.ارتفاع ضغط الدم (خاصة مع ضعف تحمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) وارتفاع ضغط الدم الشرياني الوعائي. قصور القلب المزمن.

مميزات الوجهة.الجرعة الأولية من اللوسارتان لارتفاع ضغط الدم الشرياني هي 0.05-0.1 جرام (50-100 مجم) يوميًا (بغض النظر عن تناول الطعام). إذا كان المريض يتلقى علاج الجفاف، يتم تقليل جرعة اللوسارتان إلى 25 ملغ (نصف قرص) يوميًا. في حالة فشل القلب، الجرعة الأولية هي 12.5 مجم (ربع قرص) مرة واحدة يوميًا. يمكن تقسيم القرص إلى قطع ومضغه. يمكن وصف حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين إذا كانت مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين غير فعالة بما فيه الكفاية بعد التوقف عن استخدام الأخيرة. تتم مراقبة ضغط الدم وتخطيط القلب.

آثار جانبية.أنها تحدث نادرا نسبيا. الدوخة والصداع ممكنة. في بعض الأحيان يصاب المرضى الحساسون بانخفاض ضغط الدم الانتصابي وعدم انتظام دقات القلب (تعتمد هذه التأثيرات على الجرعة). قد يتطور فرط بوتاسيوم الدم وقد يزيد نشاط الترانساميناز. السعال الجاف نادر جدًا، حيث لا يتم انتهاك استقلاب البراديكينين.

موانع.فرط الحساسية الفردية. الحمل (خصائص ماسخة، قد تحدث وفاة الجنين) والرضاعة، الطفولة. في حالة أمراض الكبد مع ضعف وظائف الكبد (حتى في التاريخ)، فمن الضروري أن تأخذ في الاعتبار زيادة تركيز الدواء في الدم وتقليل الجرعة.

التفاعل مع أدوية أخرى.مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، فإن حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين غير متوافقة مع مكملات البوتاسيوم. لا يُنصح أيضًا بالاشتراك مع مدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم (خطر فرط بوتاسيوم الدم). عند استخدامه مع مدرات البول، خاصة تلك الموصوفة بجرعات عالية، يجب توخي الحذر، حيث يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم لحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين بشكل كبير.

الأدب

1. Gaevy M. D.، Galenko-Yaroshevsky P. A.. Petrov V. I. et al. العلاج الدوائي مع أساسيات علم الصيدلة السريرية / إد. V. I. بتروفا - فولغوغراد، 1998. - 451 ص.
2. Gorokhova S. G.، Vorobyov P. A.، Avksentyeva M. V. Markov النمذجة عند حساب نسبة التكلفة / الفعالية لبعض مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين // مشاكل التقييس في الرعاية الصحية: مجلة علمية وعملية خاضعة لاستعراض النظراء - M: Newdiamed، 2001 .- رقم 4.-. ص103.
3. Drogovoz S. M. علم الصيدلة على الراحتين - خاركوف، 2002. - 120 ص.
4. ميخائيلوف آي بي الصيدلة السريرية - سانت بطرسبرغ: فوليانت، 1998. - 496 ص.
5. Olbinskaya L. I.، Andrushchishina T. B. العلاج الدوائي العقلاني لارتفاع ضغط الدم الشرياني // المجلة الطبية الروسية - 2001. - T. 9، رقم 15. - ص 615-621.
6. Solyanik E.V.، Belyaeva L.A.، Geltser B.I. الفعالية الاقتصادية الدوائية لـ Moex بالاشتراك مع متلازمة هشاشة العظام // مشاكل التوحيد في الرعاية الصحية: مجلة علمية وعملية خاضعة لمراجعة النظراء.- M: Newdiamed، 2001.- رقم 4.- ص 129.

تتضمن قائمة أدوية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأدوية المستخدمة على نطاق واسع لعلاج خلل عضلة القلب اللا تعويضي وأمراض الكلى. وقد تم إثبات فوائد هذه الأدوية. يُظهر استخدامها تأثيرًا سريريًا إيجابيًا وقد أدى إلى انخفاض كبير في معدل الوفيات.

عند وصف الأدوية، فإن النهج الفردي لكل مريض له أهمية كبيرة. لكي يكون العلاج آمنًا ومفيدًا، من المهم تحديد نظام الجرعات وتكرارها بشكل صحيح، حيث يوجد خطر حدوث انخفاض حاد في الضغط.

قائمة الأدوية المثبطة للإنزيم المحول للأنجيوتنسين من الجيل الجديد

الأدوية من مجموعة الفسفوريل المعتمدة على فوسينوبريل فعالة للغاية في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية.

ويعتقد أن العلاج بمثل هذه الأدوية يقلل من تكرار نوبات السعال الجاف، وهو التأثير الجانبي الأكثر شيوعا. السمة المميزة لهذه الأدوية هي آلية التخلص التكيفية - من خلال الكلى والكبد.

1. فوسينوبريل (روسيا). توصي به معايير العلاج كمثبط آمن للإنزيم المحول للأنجيوتنسين لارتفاع ضغط الدم. له تأثير مريح على جدران الأوعية الدموية.

• يلغي إمكانية تطوير نقص بوتاسيوم الدم.

• مع الاستخدام المنهجي، يتم ملاحظة علامات تراجع المرض.

نادرا ما يسبب السعال الجاف.

• أقراص 10 ملغ 30 قطعة. - 215 روبل.

2. فوزيكارد (صربيا). فعالة في العلاج المركب. تشمل التأثيرات الدوائية لمثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين Fosicard تأثيرًا واضحًا لارتفاع ضغط الدم.

• يحدث انخفاض مستمر في ضغط الدم بعد ساعة من تناول الدواء.

• ولوحظ عدد قليل من الآثار الجانبية في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من مرض السكري.

الجرعة المختارة بشكل مناسب تزيد من فعالية الدواء.

• التعبئة والتغليف أقراص 20 ملغ، 28 جهاز كمبيوتر شخصى. - 300 فرك.

3. مونوبريل (الولايات المتحدة الأمريكية). علاج أصلي أثبت فعاليته في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية. أحد أفضل الأدوية في قائمة أدوية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يزيد من الثبات أثناء النشاط البدني. يستمر الإجراء لمدة تصل إلى 24 ساعة.

• يقلل من خطر حدوث مضاعفات.

• له تأثير مضاد لتصلب الشرايين.

• يخفض مستوى الكولسترول "الضار".

هناك نسبة منخفضة من الآثار الجانبية. بعد دورة طويلة من العلاج، يستمر التأثير العلاجي. لديه نظام جرعات مناسب - مرة واحدة في اليوم.

• طاولة 20 ملغ، 28 قطعة. 415 فرك.

4.فوزيناب (روسيا). علاج فعال في علاج الأمراض المرتبطة بضعف وظيفة عضلة القلب. يسهل مسار انخفاض ضغط الدم الشرياني المستمر. مع مسار طويل من العلاج، لا يتم ملاحظة الاضطرابات الأيضية.

• أقراص 20 ملغ، 28 قرص. - 240 فرك.

قائمة أدوية الجيل الثاني

إنهم ينتمون إلى مجموعة الكربوكسيل. يتم إنتاجها على أساس راميبريل وليسينوبريل. حتى الآن، هذه هي الأدوية الأكثر وصفا.

تظهر الممارسة أنه بالنسبة لبعض مجموعات المرضى، تكون أدوية الجيل الثاني أكثر ملاءمة من أحدث مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الحديثة. عند الوصف، يأخذ الطبيب في الاعتبار جميع سمات الصورة السريرية، ووجود الأمراض المصاحبة، ونتائج الاختبارات المعملية، وما إلى ذلك.

الاستعدادات مع يسينوبريل

1. ليسينوبريل (روسيا). يستخدم في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية. الأكثر فعالية في نظام العلاج المشترك. يستقر بسرعة ضغط الدم. له تأثير طويل الأمد يصل إلى يوم واحد.

• كثيرا ما يوصف في العلاج التأهيلي بعد السكتات الدماغية.

وفقا للمؤشرات، يمكن تناوله من قبل المرضى الذين يعانون من اضطرابات الكبد الوظيفية.

• أقراص 10 ملغ 30 قطعة - 35 روبل.

2. ديروتون (المجر). دواء خافض لضغط الدم عالي الجودة مع خصائص توسع الأوعية الدموية الطرفية. يمنع التغيرات المفاجئة في الضغط. إنه يعمل بسرعة.

• هذا الدواء من مجموعة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لا يؤثر على الكبد. لهذا السبب، غالبا ما يوصف للمرضى الذين يعانون من الأمراض المصاحبة: تليف الكبد، والتهاب الكبد.

يتم تقليل الآثار الجانبية.

• تكلفة أقراص 5 ملغ، 28 جهاز كمبيوتر شخصى. - 206 فرك.

الأدوية التي تحتوي على راميبريل

1. راميبريل - SZ (روسيا). وقد أعلن الدواء النشاط الخافضة للضغط. في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية، لوحظ التطبيع السريع لضغط الدم، بغض النظر عن وضع الجسم.

• إن تناول الدواء بشكل منتظم يزيد من التأثير الخافض لضغط الدم مع مرور الوقت.

لا يسبب متلازمة الانسحاب.

• طاولة 2.5 مجم 30 قطعة - 115 فرك.

2. بيراميل (سويسرا). يقلل من تضخم البطين الأيسر، وهو السبب الجذري لتطور آفات القلب.

• في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية، فإنه يقلل من احتمال الإصابة بالسكتات الدماغية.

• مثبط ACE فعال لمرض السكري.

• يطور مقاومة للنشاط البدني.

يمكن استخدام الدواء بغض النظر عن تناول الطعام.

• أقراص 2.5 ملغ 28 قطعة - 220 فرك.

3. أمبريلان (سلوفينيا). دواء طويل المفعول يعمل على تطبيع عمليات التمثيل الغذائي في عضلة القلب.

• يمنع الانقباض الشديد للأوعية الطرفية.

• له تأثير تراكمي. الأكثر فعالية مع العلاج طويل الأمد.

ويلاحظ استقرار ثابت لضغط الدم في الأسبوع الثالث أو الرابع من الاستخدام.

• فاتورة غير مدفوعة. 30 قطعة. 2.5 مجم - 330 فرك.

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) هي أدوية من الجيل الجديد تهدف إلى خفض ضغط الدم. يوجد حاليًا أكثر من 100 نوع من هذه الأدوية في علم الصيدلة.

لديهم جميعًا آلية عمل مشتركة، ولكنها تختلف عن بعضها البعض في البنية وطريقة الإزالة من الجسم ومدة التعرض. لا يوجد تصنيف مقبول بشكل عام لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، وجميع أقسام هذه المجموعة من الأدوية مشروطة.

التصنيف الشرطي

وفقًا لطريقة التأثير الدوائي، هناك تصنيف يقسم مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى ثلاث مجموعات:

1. ACEI مع مجموعة سلفهيدريل؛
2. ACEI مع مجموعة الكربوكسيل.
3. ACEI مع مجموعة الفوسفينيل.

يعتمد التصنيف على مؤشرات مثل طريقة الإزالة من الجسم ونصف العمر وما إلى ذلك.

تشمل أدوية المجموعة الأولى ما يلي:

• كابتوبريل (كابوتين) ؛
• بينازيبريل.
• زوفينوبريل.

هذه الأدوية لها مؤشرات للاستخدام في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المصاحب لأمراض القلب التاجية. يتم امتصاصها بسرعة في الدم. ولمزيد من الفعالية، يتم تناولها قبل ساعة من تناول الطعام لتسريع عملية الامتصاص.في بعض الحالات، يمكن وصف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع مدرات البول. يمكن أيضًا تناول الأدوية في هذه المجموعة من قبل مرضى السكر والمرضى الذين يعانون من أمراض الرئة وقصور القلب.

يجب علاج المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز البولي بحذر، لأن الدواء يفرز عن طريق الكلى.

قائمة أدوية المجموعة 2:

• إنالابريل.
• كينابريل.
• رينيتيك.
• راميبريل.
• تراندولابريل.
• بيريندوبريل.
• ليزينوبريل.
• سبيرابريل.

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين التي تحتوي على مجموعة الكربوكسيل لها آلية عمل طويلة الأمد. أنها تخضع للتحول الأيضي في الكبد، وتوفير تأثير توسع الأوعية.

المجموعة الثالثة: فوسينوبريل (مونوبريل).

تهدف آلية عمل فوزينوبريل في المقام الأول إلى السيطرة على ارتفاع ضغط الدم في الصباح. ويعتبر من أحدث أدوية الجيل. له تأثير طويل الأمد (حوالي يوم واحد).يتم إخراجه من الجسم عن طريق الكبد والكلى.

هناك تصنيف مشروط للجيل الجديد من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، والتي هي عبارة عن مزيج من مدرات البول ومضادات الكالسيوم.

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بالاشتراك مع مدرات البول:

• كابوزيد.
• الانابريل ن .
• إيروزيد؛
• سكوبريل بلس؛
• رمزي ن؛
• متهم
• فوزيكارد ن.

الجمع مع مدر للبول له تأثير أسرع.

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بالاشتراك مع مضادات الكالسيوم:

• كوريبرين.
• إكواكارد؛
• تريابين.
• إجيبرس.
• تاركا.

تهدف آلية عمل هذه الأدوية إلى زيادة قابلية تمدد الشرايين الكبيرة، وهو أمر مهم بشكل خاص لمرضى ارتفاع ضغط الدم المسنين.

وبالتالي، فإن الجمع بين الأدوية يوفر تعزيز تأثير الدواء عندما يكون ACEI وحده غير فعال بما فيه الكفاية.

مزايا

لا تقتصر ميزة أدوية ACEI على قدرتها على خفض ضغط الدم فحسب، بل إن الآلية الرئيسية لعملها تهدف إلى حماية الأعضاء الداخلية للمريض. لديهم تأثير جيد على عضلة القلب والكلى والأوعية الدماغية، وما إلى ذلك.

مع تضخم عضلة القلب، تعمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على تقليص عضلة القلب في البطين الأيسر بشكل أكثر كثافة، على عكس الأدوية الأخرى لارتفاع ضغط الدم.

تعمل ACEIs على تحسين وظيفة الكلى في الفشل الكلوي المزمن. ويلاحظ أيضًا أن هذه الأدوية تعمل على تحسين الحالة العامة للمريض.

دواعي الإستعمال

المؤشرات الرئيسية للاستخدام:

• ارتفاع ضغط الدم.
• احتشاء عضلة القلب؛
• تصلب الشرايين؛
• ضعف البطين الأيسر.
• قصور القلب المزمن؛
• نقص تروية القلب.
• اعتلال الكلية السكري.

كيفية تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE)

يمنع استخدام بدائل الملح أثناء تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. تحتوي البدائل على البوتاسيوم، الذي يحتفظ به الجسم عن طريق الأدوية المضادة لارتفاع ضغط الدم. يجب عدم تناول الأطعمة الغنية بالبوتاسيوم.وتشمل هذه البطاطس والجوز والمشمش المجفف والأعشاب البحرية والبازلاء والخوخ والفاصوليا.

أثناء العلاج بالمثبطات، لا يجوز تناول الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات مثل نوروفين، بروفين، إلخ.تحتفظ هذه الأدوية بالسوائل والصوديوم في الجسم، مما يقلل من فعالية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

من المهم جدًا مراقبة ضغط الدم ووظائف الكلى عند تناول أدوية الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بشكل منتظم. لا ينصح بإيقاف الأدوية من تلقاء نفسك دون استشارة الطبيب. قد لا تكون الدورة القصيرة من العلاج بالمثبطات فعالة. فقط مع العلاج طويل الأمد يكون الدواء قادرًا على تنظيم مستويات ضغط الدم ويكون فعالًا جدًا للأمراض المصاحبة مثل قصور القلب وأمراض القلب التاجية وما إلى ذلك.

موانع

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لها موانع مطلقة ونسبية.

موانع مطلقة:

• حمل؛
• الرضاعة.
• فرط الحساسية.
• انخفاض ضغط الدم (أقل من 90/60 ملم)؛
• تضيق الشريان الكلوي.
• نقص في عدد كريات الدم البيضاء؛
• تضيق الأبهر الشديد.

موانع النسبية:

• انخفاض ضغط الدم الشرياني المعتدل (من 90 إلى 100 ملم)؛
• الفشل الكلوي المزمن الشديد.
• فقر الدم الشديد.
• مرض القلب الرئوي المزمن في مرحلة المعاوضة.

يتم تحديد مؤشرات الاستخدام مع التشخيصات المذكورة أعلاه من قبل الطبيب المعالج.

آثار جانبية

غالبًا ما تكون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين جيدة التحمل. ولكن في بعض الأحيان قد تحدث آثار جانبية للدواء. وتشمل هذه الصداع والغثيان والدوخة والتعب.لا يمكن استبعاد ظهور انخفاض ضغط الدم الشرياني، وتفاقم الفشل الكلوي، وحدوث الحساسية. الآثار الجانبية الأقل شيوعًا هي السعال الجاف، فرط بوتاسيوم الدم، قلة العدلات، والبيلة البروتينية.

لا يجب أن تصف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بنفسك. يتم تحديد مؤشرات الاستخدام بدقة من قبل الطبيب.

أساس العلاج المعقد لارتفاع ضغط الدم الشرياني هو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين - حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. تعمل هذه الأدوية، جنبًا إلى جنب مع مدرات البول، على تثبيت ضغط الدم في وقت قصير وإبقائه ضمن الحدود الطبيعية لفترة طويلة.

تستخدم مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين - ما هي؟

مثبطات تحويل الأنجيوتنسين- هذه مواد طبيعية وصناعية تمنع إنتاج إنزيم الأنجيوتنسين المضيق للأوعية في الكلى.

يتيح هذا الإجراء استخدام الأدوية من أجل:

• تقليل تدفق الدم إلى القلب، مما يقلل من الحمل على العضو الحيوي.
• حماية الكلى من ارتفاع الضغط (ارتفاع ضغط الدم) والسكر الزائد في الجسم (مرض السكري).

الأدوية الخافضة للضغط الحديثة من مجموعة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لها تأثير طويل الأمد ومستقر. تحتوي الأدوية على قائمة قليلة من الآثار الجانبية وسهلة الاستخدام.

تصنيف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

اعتمادا على التركيب الكيميائي، تشمل مثبطات تحويل الأنجيوتنسين عدة مجموعات رئيسية - الكربوكسيل، فوسفينيل، سلفهيدريل. كل منهم لديهم درجات مختلفة من التخلص من الجسم والاختلافات في الامتصاص. هناك اختلاف في الجرعة ولكن يعتمد على خصائص المرض ويحسبها الطبيب.

جدول "الخصائص المقارنة لمجموعات مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الحديثة"

مجموعة وقائمة أفضل الأدوية (الأسماء)	نصف العمر من الجسم، ساعات	إفراز الكلى،٪	الجرعة وعدد الجرعات يوميا
الكربوكسيل
ليزينوبريل	12–13	72	من 2.5 إلى 10 ملغ مرة واحدة يوميًا
إنالابريل	11	89
كينابريل	3	77	10 إلى 40 ملغ مرة واحدة يوميًا
راميبريل	11	85	من 2.5 إلى 10 ملغ مرة واحدة في اليوم
سيلزابريل	10	82	1.25 ملغ مرة واحدة يوميا
سلفهيدريل
كابتوبريل	2	96	من 25 إلى 100 مجم 3 مرات يوميا
بينازيبريل	11	87	2.5 إلى 20 ملغ مرتين في اليوم
زوفينوبريل	4–5	62	7.5 إلى 30 ملغ
فوسفينيل
فوسينوبريل	12	53	من 10 إلى 40 ملغ مرة واحدة في الأسبوع

وفقًا لمدة التأثير العلاجي، تحتوي أدوية ضغط الدم أيضًا على عدة مجموعات:

1. الأدوية قصيرة المفعول (كابتوبريل). ينبغي أن تؤخذ هذه المثبطات 3-4 مرات في اليوم.
2. الأدوية ذات المدة المتوسطة (بينازيبريل، زوفينوبريل، إنالابريل). يكفي تناول هذه الأدوية مرتين على الأقل في اليوم.
3. حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين طويلة المفعول (سيلازابريل، ليسينوبريل، كينابريل، فوزينوبريل). تعمل الأدوية بشكل جيد في علاج ضغط الدم عند تناولها مرة واحدة يوميًا.

تشير قائمة الأدوية إلى أحدث جيل من الأدوية وتساعد على تثبيط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الدم والأنسجة (الكلى والقلب والأوعية الدموية). في الوقت نفسه، لا يقلل الجيل الجديد من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من ارتفاع ضغط الدم فحسب، بل يحمي أيضًا الأعضاء الداخلية البشرية - حيث يكون لها تأثير إيجابي على عضلة القلب وتقوي جدران الأوعية الدموية في الدماغ والكلى.

عمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

آلية عمل حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هي تثبيط إنتاج الإنزيم المضيق للأوعية الذي تنتجه الكلى (الأنجيوتنسين). يؤثر الدواء على نظام الرينين أنجيوتنسين، ويمنع تحويل أنجيوتنسين 1 إلى أنجيوتنسين 2 (محرض لارتفاع ضغط الدم)، مما يؤدي إلى تطبيع ضغط الدم.

من خلال إطلاق أكسيد النيتريك، تعمل حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين على إبطاء تحلل البراديكينين، المسؤول عن تمدد جدران الأوعية الدموية. ونتيجة لذلك، يتم تحقيق التأثير العلاجي الرئيسي لارتفاع ضغط الدم - منع مستقبلات الأنجيوتنسين 2، وتخفيف النغمة العالية في الشرايين واستقرار الضغط.

مؤشرات لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

الأدوية الخافضة للضغط من مجموعة حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من أحدث جيل هي أدوية معقدة.

وهذا يسمح باستخدامها في الحالات التالية:

• مع ارتفاع ضغط الدم من أصول مختلفة.
• مع قصور القلب (انخفاض في الكسر القذفي للبطين الأيسر أو تضخمه) ؛
• في الفشل الكلوي (التهاب كبيبات الكلى، التهاب الحويضة والكلية، اعتلال الكلية السكري، اعتلال الكلية الناتج عن ارتفاع ضغط الدم)؛
• بعد السكتة الدماغية عندما يرتفع الضغط إلى الأعلى؛
• بعد احتشاء عضلة القلب.

يقتصر استخدام حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو يتم استبدالها بأدوية أخرى في حالة الانخفاض الشديد في تصفية الكرياتينين (يحدث في الفشل الكلوي ويهدد بفرط بوتاسيوم الدم).

تستخدم مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في علاج الفشل الكلوي

ميزات استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

ستنتج الأدوية الخافضة للضغط تأثيرًا علاجيًا أعلى إذا أخذنا في الاعتبار السمات الرئيسية لاستخدامها:

1. يجب تناول المثبطات قبل الأكل بساعة مع مراعاة الجرعة وعدد الجرعات التي يحددها الطبيب.
2. لا تستخدم بدائل الملح. تحتوي هذه النظائر الغذائية على البوتاسيوم، الذي يتراكم بالفعل في الجسم أثناء العلاج بحاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. لنفس السبب، لا ينصح بإساءة استخدام الأطعمة التي تحتوي على البوتاسيوم (الملفوف والخس والبرتقال والموز والمشمش).
3. لا يمكنك تناول مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (الإيبوبروفين، النوروفين، البروفين) بالتوازي مع المثبطات. تؤخر هذه الأدوية إخراج الماء والصوديوم من الجسم، مما يقلل من تأثير حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
4. مراقبة ضغط الدم ووظائف الكلى بشكل مستمر.
5. لا يجوز مقاطعة مسار العلاج دون علم الطبيب.

لا ينصح بدمج الأدوية مع المشروبات التي تحتوي على الكافيين أو الكحول، ومن الأفضل تناول الأقراص أو القطرات مع الماء العادي.

لا ينبغي تناول الإيبوبروفين والأدوية المشابهة مع المثبطات

موانع

إلى جانب استخدامها على نطاق واسع في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني، فإن حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لها موانع عديدة. يمكن تقسيمها بشكل مشروط إلى مطلق (ممنوع الاستخدام بشكل قاطع) ونسبي (يعتمد الاستخدام على الصورة السريرية عندما تبرر النتيجة الضرر المحتمل).

جدول "الموانع الرئيسية لاستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين"

نوع القيود	موانع
مطلق	التضيق المرضي لجدران الشرايين الكلوية
	انخفاض وظائف الكلى (زيادة الكرياتينين إلى 300 ميكرومول / لتر)
	فرط بوتاسيوم الدم (زيادة البوتاسيوم في الجسم، والتي يمكن أن تتداخل مع ضربات القلب)
	فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء
	الحمل والرضاعة
	الأطفال أقل من 5 سنوات
نسبي	انخفاض الضغط الانقباضي أقل من 95 ملم. زئبق فن. إذا عاد ضغط الدم إلى طبيعته خلال الزيارة الثانية، فيمكن مواصلة العلاج.
	الفشل الكلوي وفرط بوتاسيوم الدم المعتدل
	التهاب الكبد في المرحلة الحادة
	الأضرار التي لحقت براعم الدم (ندرة المحببات، وفقر الدم الشديد، ونقص الصفيحات)

من المهم أن نفهم أن أدوية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هي أدوية خطيرة لا يمكن أن تكون مفيدة فحسب، بل تسبب الضرر أيضًا. لذلك، من الضروري الالتزام الصارم بتوصيات الأخصائي وعدم تجاهل موانع الاستعمال.

الآثار الجانبية لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

حاصرات مستقبلات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لها تأثير إيجابي على جسم الإنسان في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

على الرغم من ذلك، يمكن للأدوية أن تسبب ردود فعل سلبية معينة من الأجهزة الحيوية:

1. سعال. لا توجد مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) التي لا تسبب السعال. بدرجة أو بأخرى، تسبب الأدوية الخافضة للضغط أعراضًا مماثلة. وإذا كانت شديدة فمن الأفضل استشارة الطبيب.
2. اضطرابات في الجهاز الهضمي على شكل قيء شديد وإسهال طويل الأمد.
3. حكة واحمرار في الجلد.
4. زيادة كمية البوتاسيوم في الدم، والذي يصاحبه اضطراب في ضربات القلب، وضيق في التنفس، وتنميل في الأطراف، والتهيج، والارتباك.
5. تورم الحلق واللسان والوجه. حمى، ألم في الحلق، ألم في الصدر، تورم في الأطراف السفلية.

قد يحدث تورم في الحلق عند تناول المثبطات.

عند تناول الدواء لأول مرة، قد تشعر بطعم معدني أو مالح في فمك. بالإضافة إلى ذلك، في بداية العلاج، ستكون الدوخة أكثر وضوحًا، ومن الممكن فقدان القوة.

من الآثار الجانبية المهمة الأخرى لاستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ضعف وظائف الكلى. يحدث هذا عندما يحدث الفشل الكلوي في المرحلة الحادة.

في علاج ارتفاع ضغط الدم، تعتبر مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأدوية الأكثر فعالية. تمنع الأدوية إنتاج الأنجيوتنسين عن طريق الكلى، وبالتالي تساعد في ضبط ضغط الدم. نظرًا لآلية عملها الواسعة، تُستخدم هذه الأدوية في علاج فشل القلب والكلى وفي علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني من أصول مختلفة. الشيء الرئيسي هو عدم العلاج الذاتي وإبلاغ طبيبك بأي تغييرات. وهذا سوف يساعد على تجنب العواقب السلبية.