اعتماد عمل الأدوية على خصائصها. اعتماد عمل الأدوية على بنيتها وخصائصها الفيزيائية والكيميائية وشكل الجرعة وطرق تناولها يعتمد بشكل مباشر على الجرعة

اعتماد عمل الأدوية على خصائصها.  اعتماد عمل الأدوية على بنيتها وخصائصها الفيزيائية والكيميائية وشكل الجرعة وطرق تناولها يعتمد بشكل مباشر على الجرعة

جرعة- كمية المادة التي تدخل الجسم. عادة ما يوصف الدواء في العلاجية جرعة، مما تسبب في تأثير الشفاء. القيمة العلاجية جرعاتقد تختلف تبعا للعمر، وطريقة الإدارة مادة طبية‎التأثير العلاجي المطلوب. هناك جرعات موصوفة لجرعة واحدة - مرة واحدة، خلال النهار - يوميا، لدورة العلاج - بالطبع. يمكن وصف الدواء لكل 1 كجم من وزن الجسم أو لكل 1 ملليمتر مربع من سطح الجسم. الجرعة السامة - كمية المادة التي تسبب التسمم عند الطفل. قاتلة جرعةيسبب الوفاة. فهرس المعالجة- مؤشر على اتساع نطاق العمل الآمن للدواء. هي نسبة الجرعة المميتة المتوسطة إلى الجرعة الفعالة المتوسطة للدواء (نسبة المخاطرة إلى الفائدة). تم تقديم المفهوم بي إيرليك. يجب استخدام الأدوية ذات المؤشر العلاجي المنخفض (حتى 10) بحذر شديد؛ وتعتبر الأدوية ذات المؤشر العلاجي المرتفع آمنة نسبيًا.

الجرعة هي كمية المادة المحددة بالجرام.

    علاجي: الحد الأدنى، المتوسط، الأعلى.

    سامة - تسبب التسمم.

    مميت – يسبب الوفاة؛

2. مضادات الهيستامين

تم تصنيع الهستامين في عام 1907، ولم تظهر الأدوية إلا في عام 1937، وتم تحديد أنواع المستقبلات الفرعية في الستينيات.

AK هيستيدين - ديكاربوكسيلاز - هيستامين

تراكم – حبيبات الخلايا البدينة، الخلايا القاعدية.

وهو رابطة طبيعية لمستقبلات الهستامين H (H 1; H 2; H 3; H 4).

توطين مستقبلات الهستامين:

    H 1 – القصبات الهوائية، الأمعاء (الانكماش)، الأوعية الدموية (التمدد)، الجهاز العصبي المركزي

    H 2 – الخلايا الجدارية للمعدة (يزيد إفراز حمض الهيدروكلوريك) والجهاز العصبي المركزي

    H3 – الجهاز العصبي المركزي، الجهاز الهضمي، جهاز القلب والأوعية الدموية، الجهاز التنفسي العلوي

    H 4 – الأمعاء والطحال والغدة الصعترية والخلايا المناعية

دور الهستامين: الناقل العصبي. منظم عمليات الإثارة، الدواء الدهليزي. وظائف نظام القلب والأوعية الدموية، والتنظيم الحراري. الوسيط الأكثر أهمية لتفاعلات الحساسية (من خلال مستقبلات H1).

آثار الهستامين على تحفيز مستقبلات H1

    توسع الأوعية الدموية وانخفاض ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب

    زيادة نفاذية الشعيرات الدموية - تورم، احتقان، ألم، حكة

    زيادة قوة العضلات الملساء للأعضاء الداخلية (تشنج القصبات الهوائية) والرحم

الاستعدادات هستايمنا

هيدروكلوريد الهستامين- مرهم موضعي عن طريق الوريد، رحلان كهربائي (لالتهاب المفاصل، الروماتيزم، التهاب الجذر، التهاب الضفيرة).

الهيستوغلوبولين– s/c، i/m (+الجلوبيولين المناعي، ثيوسلفات الصوديوم) – إنتاج ATs المؤيدة/الهستامين

بيتاسيرك (بيتاجستين)– عن طريق الفم – نظير اصطناعي للهيستامين – لعلاج الدوخة

يعمل من خلال H1؛ H3 – مستقبلات الأذن الداخلية والنواة الدهليزية للدماغ. على H1 هناك تأثير ناهض مباشر.  والنتيجة هي تحسين النفاذية ودوران الأوعية الدقيقة في الشعيرات الدموية في الأذن الداخلية، وتدفق الدم في الشريان القاعدي وتثبيت ضغط اللمف الداخلي في القوقعة والتيه.  يوصف لـ: اضطرابات المتاهة والدهليزية. صداع؛ دوخة؛ ألم وضجيج في الأذنين. الغثيان والقيء وفقدان السمع التدريجي. متلازمة ومرض منيير. في العلاج المعقد لاعتلال الدماغ ما بعد الصدمة، والقصور الفقري القاعدي، وتصلب الشرايين في الدماغ.

مضادات الهيستامين

حاصرات مستقبلات H1

    جيل:

    ديفينهيدرامين (ديفينهيدرامين)

    كليماستين (تافيجيل)

    كلوروبيرامين (سوبراستين)

    بروميثازين (ديبرازين، بيبولفين) - مشتقات الفينوثيازين

    كويفينادين (فينكارول)

    ميبهدرولين (ديازولين)

    جيل:

    لوروتادين (كلوريتين)

    ايباستين (كستين)

    السيتريزين (زيرتيك)

    جيل:

    ديسلوراتادين (إيريوس)

    فيكسوفينادين (تلفاست)

ح 1 - حاصرات الجيل الأول:

آلية العمل:

    خصم تنافسي مع الهستامين لمستقبلات H1

    انجذاب أقل للمستقبلات (غير قادر على إزاحة الهيستامين من اتصاله بالمستقبل)

    منع المستقبلات الحرة

    للتخفيف من ALR الحاد ذو الخطورة الخفيفة أو للوقاية

    ويمكن استخدامه أيضًا في حالات الطوارئ، لأنه... يمكن أن تدار بالحقن

الخصائص:

    يخترق BBB - مهدئ، تأثير مقيء (فينكارول - أثناء النهار، يزيد من نشاط ديامين أوكسيديز؛ ديازولين - ضعيف، فعال لمدة 24-48 ساعة)

    تقارب ضعيف لمستقبلات H1

    كتلة المستقبلات للوسطاء الآخرين (M-CR، AR، CP (الآثار الجانبية والاستخدام لمؤشرات أخرى)

    قصير المفعول (باستثناء الديازولين)

    حاصرات قنوات الصوديوم (تأثير مخدر موضعي)

العيوب والآثار الجانبية:

    قاعدة بيانات منخفضة – 40%. درجة عالية من المرور عبر الكبد.

    الأكل يضعف الامتصاص

    النعاس والضعف

    عدم انتظام دقات القلب، جفاف الفم، الإمساك، احتباس البول

    تفاقم الجلوكوما

    سماكة إفرازات الشعب الهوائية

    انخفاض ضغط الدم

    خدر في الغشاء المخاطي للفم

    التعود (tachyphylaxis)

    التأثير المعزز (الكحول!)

مؤشرات للاستخدام:

    ALR فوري: الشرى، الحكة، وذمة وعائية (وذمة وعائية)

    التهاب الملتحمة ALR

    إلر التهاب الأنف

    حمى الكلأ

    التهاب الجلد

استخدم لمؤشرات أخرى:

    دوكسيلامين (دونورميل) – له تأثير منوم

    سيبروهيبتادين (بيريتول) - مانع مستقبلات السيروتونين لعلاج الصداع النصفي

    هيدروكسيزين (أتاراكس) – مزيل القلق، ومهدئ للقلق والخوف

موانع الاستعمال:

    العمل الذي يتطلب زيادة الاهتمام والتركيز

    تضخم البروستات

    اضطراب في تدفق البول

    الزرق

    تاريخ ALR لأدوية ارتفاع ضغط الدم

    الحمل والرضاعة

حاصرات H1 الجيل الثاني

    الحد الأدنى من التخدير، تقارب عالي لمستقبلات H1، تفاعل تفارغي، لا يتم استبداله بالهستامين

    العمل لفترات طويلة (24 ساعة)

    لا تمنع M-HR؛ ريال سعودى

    أقل إدمانًا في كثير من الأحيان

    ديسيبل عالية – 90%

عيوب:

    تسمم القلب (كتلة قنوات K - عدم انتظام ضربات القلب)

    عدم وجود أشكال الحقن

حاصرات H2 الجيل الثالث

    المستقلبات النشطة لأدوية الجيل الثاني.

    لا يتم استقلابها، ولا يعتمد التأثير الصيدلاني على الخصائص الفردية وتناول الطعام.

    مزيد من الاستقرار واستنساخ التأثير.

    لا يوجد سمية القلب.

فيكسوفينادين (تيلفاكس)- حاصرات H1 + مثبت غشاء الخلايا البدينة. يمنع إطلاق الهستامين ووسائط الحساسية الأخرى، عن طريق الفم مرتين في اليوم، ويمنع استخدامه للأطفال دون سن 12 عامًا.

مثبتات غشاء الخلية البدينة (تثبيط التحبب)

    يثبط تيار أيونات Ca 2+ ويقلل تركيزها في الخلايا البدينة

    يمنع إطلاق وسطاء الحساسية والالتهابات (+ تأثير مضاد للالتهابات)

    للوقاية من نوبات الربو

    لردود الفعل التحسسية

مثبتات غشاء الخلية البدينة:

    كروموجليكات الصوديوم (إنتال، كرومولين) – استنشاق، قطرات للعين، رذاذ للأنف. TE بعد شهر واحد، 4-8 مرات في اليوم، PD – 4 مرات في اليوم.

    نيدوكروميل صوديوم (تايلد) + تأثير مضاد للالتهابات وموسع للشعب الهوائية. TE - بعد أسبوع واحد، أكثر فعالية (6-10 مرات)، 4-6 ص / يوم، PD (جرعة الصيانة) - 2 ص / يوم.

    كيتوتيفين (زاديتن) – عن طريق الفم مرتين في اليوم (+ حاصرات H1)، من الممكن دمجه مع مقلدات بيتا. TE - في 1-2 أشهر.

تقلل هذه الأدوية من الحاجة إلى موسعات القصبات الهوائية والقشرانيات السكرية.

الأدوية المركبة:

    إنتال + فينوتيرول = ديتيك

    إنتال + سالبوتامول = إنتال زائد

3. مضاد الزهري في الفصول الدراسية

يمكن أن تؤثر الأدوية على الجسم بشكل مختلف اعتمادًا على حالته الحالة الوظيفية. كقاعدة عامة، تمارس المواد المنشطة تأثيرها بقوة أكبر عندما تمنع وظائف العضو الذي تعمل عليه، وعلى العكس من ذلك، تعمل المواد المثبطة بقوة أكبر على خلفية الإثارة.

قد يختلف تأثير الأدوية اعتمادًا على الحالة المرضيةجسم. بعض المواد الدوائية تظهر آثارها فقط في ظل الظروف المرضية. وبالتالي، فإن المواد الخافضة للحرارة (على سبيل المثال، حمض أسيتيل الساليسيليك) تخفض درجة حرارة الجسم فقط إذا ارتفعت؛ من الواضح أن جليكوسيدات القلب تحفز نشاط القلب فقط في حالة قصور القلب.

يمكن للظروف المرضية للجسم تغيير تأثير الأدوية: تعزيز (على سبيل المثال، تأثير الباربيتورات في أمراض الكبد) أو على العكس من ذلك، إضعاف (على سبيل المثال، مواد التخدير الموضعي في حالات التهاب الأنسجة تقلل من نشاطها).

12. مفهوم الجرعة والتركيز. الأنواع والتعبيرات وتسميات الجرعات. اعتماد عمل الدواء على الجرعة والتركيز. اتساع العمل العلاجي للمواد الطبية وأهميته.

الجرعة الدوائية هي كمية الدواء المطلوبة لتوفير تأثير علاجي أو وقائي أو تشخيصي.

أنواع الجرعات - العلاجية والوقائية والتشخيصية. الحد الأدنى، المتوسط، الحد الأقصى؛ دورة واحدة يوميًا؛ سامة ومميتة (في حالة التسمم بالمخدرات).

تركيز الدواء هو كمية الدواء لكل وحدة حجم.

التعبير وتعيين الجرعات.

وحدات قياس جرعات الدواء هي:

  • 1 جرام (إذا تم تحديد جرعات الدواء حسب الوزن)؛
  • 1 مل (إذا جرع من حيث الحجم)؛
  • القياس بالقطرات
  • الضعف الجنسي (إذا تم إثبات نشاط الدواء على الأجسام البيولوجية)

اعتماد عمل الدواء على الجرعة والتركيز.

لقد ثبت تجريبيًا أن كل دواء له جرعة دنيا، والتي لا يصبح أقل منها فعالاً. تختلف هذه الجرعة الدنيا من منتج لآخر. ومع زيادة الجرعة، تحدث زيادة بسيطة في التأثير، أو تحدث تأثيرات سامة بالتناوب في الأعضاء المختلفة. وتختلف الاستجابة الدوائية بشكل مختلف تبعا لخصائص الدواء. فإذا زادت وظيفته بجرعات صغيرة، فإن زيادة الجرعة قد تسبب تأثيرا معاكسا، وهو ما سيكون مظهرا من مظاهر خصائصه السامة. عندما يقلل الدواء الدوائي من الوظيفة بجرعات منخفضة، فإن زيادة الجرعة تعمق هذا التأثير إلى حد السمية. إن التأثيرات الناجمة عن إعطاء جرعات سامة لا تعتمد فقط على حجم الجرعة نفسها أو تركيز المادة، بل أيضاً على وقت التعرض لها. . وبناء على تحليل العلاقات المختلفة بين التركيز والوقت، تم تقسيم جميع السموم إلى مجموعتين: التركيز الزمني والتركيز. تأثير هذا الأخير يعتمد على تركيزها ولا يتم تحديده في وقت العمل (هذه هي الأدوية المتطايرة والمخدرات الموضعية - الكوكايين، الكورار). يعتمد التأثير السام للسموم ذات التركيز الزمني بشكل كبير على وقت عملها. وتشمل هذه المواد التي تؤثر على عملية التمثيل الغذائي وبعض أنظمة الإنزيمات. تحت تأثير المحفزات الخارجية المختلفة، تحدث حالة عندما تستجيب الأجسام البيولوجية لمحفز صغير مع تفاعل متزايد (المرحلة المتناقضة). إن زيادة جرعة الدواء تعزز تأثيره الدوائي في نطاق الجرعات العلاجية والسامة. إذا كان الدواء يحفز الوظيفة، في نطاق الجرعات السامة لوحظ التأثير المعاكس - التثبيط. على خلفية التفاعل المتغير للجسم، قد تكون هناك ردود فعل منحرفة لإدارة جرعات صغيرة وكبيرة من المواد الطبية.

اتساع التأثير العلاجي هو مدى جرعات الدواء من الحد الأدنى الفعال إلى الحد الأدنى من الجرعة السامة. يمكن أيضًا اعتبار هذا الفاصل الزمني بمثابة نطاق المستويات المقبولة لمادة ما في البلازما والتي يُلاحظ فيها تأثير علاجي. الحد الأدنى لمستوى المادة في البلازما الذي يوفر التأثير المطلوب هو الحد الأدنى للمجال العلاجي، والحد الأقصى له هو المستوى الذي تحدث عنده التأثيرات السامة.

13. مفهوم الديناميكية الدوائية والحركية الدوائية وعلم الوراثة الدوائي. أنواع عمل المواد الطبية: المحلية، المنعكسة،

14. ارتشافي، رئيسي وثانوي، مباشر وغير مباشر (بوساطة)، قابل للعكس ولا رجعة فيه، انتقائي (اختياري)، موجه للسبب.

الديناميكية الدوائية –التغيرات في وظائف الخلايا والأعضاء والأنسجة في الجسم استجابةً لإعطاء الدواء. ويفحص آلية وطبيعة ونوع عمل الدواء.

الدوائية -مجموعة من العمليات التي تؤدي إلى تكوين تركيز دوائي في الكائن الحي أو الأنسجة أو العضو أو الخلية يكفي لتكوين مركب ذي ركيزة حيوية (امتصاص الدواء وتوزيعه وتحوله وإطلاقه).

علم الوراثة الدوائي -قسم من علم الوراثة الطبية والصيدلة يدرس طبيعة تفاعلات الجسم مع الأدوية اعتماداً على العوامل الوراثية.

العمل المحلي للدواء. أشياء -فعل الشيء الذي يقع في مكان تطبيقه. على سبيل المثال، تغطي المواد المغلفة الغشاء المخاطي، مما يمنع تهيج نهايات الأعصاب الواردة. مع التخدير السطحي، يؤدي تطبيق المخدر على الغشاء المخاطي إلى كتلة من النهايات العصبية الحسية فقط في موقع تطبيق الدواء.

لا ارادي -تؤثر المواد على المستقبلات الخارجية أو الداخلية ويتجلى التأثير من خلال تغيير في حالة المراكز العصبية المقابلة أو الأعضاء التنفيذية. (استخدام لصقات الخردل لأمراض الجهاز التنفسي يحسن بشكل انعكاسي جوائزهم)

ريسوربتيف –عمل المادة التي تتطور بعد امتصاصها ودخولها إلى مجرى الدم العام ومن ثم إلى الأنسجة. يعتمد على طريق إعطاء الدواء. المتزوجين وقدرتهم على اختراق الحواجز البيولوجية.

العمل الرئيسي(رئيسي) - تأثير الدواء المتوقع عند استخدامه في هذه الحالة بالذات

يتم استدعاء جميع التأثيرات الأخرى آثار جانبية.ليست كل الآثار الجانبية غير مرغوب فيها. على سبيل المثال، يمكن للمرضى استخدام ديفينهيدرامين كحبوب منومة، لأنه الآثار الجانبية - اكتئاب الجهاز العصبي المركزي والنعاس.

فعل مباشر -يتم تنفيذه في موقع الاتصال المباشر للمادة مع الأنسجة. نتيجته هي تأثيرات غير مباشرة.على سبيل المثال، جليكوسيدات القلب لها تأثير تحفيز القلب المباشر. وفي الوقت نفسه، تعمل على تحسين ديناميكا الدم لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب، وتقليل احتقان الأنسجة، وزيادة إدرار البول، وما إلى ذلك. هذه تأثيرات غير مباشرة.

عمل عكسي- يختفي بعد فترة زمنية معينة، وهو ما يفسره تفكك مركب الركيزة الدوائية.

إجراء لا رجعة فيه -إذا لم ينفصل هذا المجمع، أي. أساسها رابطة تساهمية.

عمل انتقائي -تتفاعل المادة فقط مع مستقبلات لا لبس فيها وظيفيا في مكان معين ولا تؤثر على المستقبلات الأخرى. وهو يقوم على التكامل بين التنظيم الهيكلي للمادة والمستقبل.

15. آليات عمل الأدوية: كيميائية، فيزيائية، مستقبلات خلوية، التأثير على القنوات الأيونية والمواد النشطة بيولوجيا، التنافسية، الأنزيمية، إلخ. مفهوم المنبهات والمناهضات، المناهضات والخصوم.

لإعادة إنتاج التأثير الدوائي، يجب أن يتفاعل الدواء مع جزيئات خلايا الجسم. يمكن تحقيق اتصال الأدوية بالركيزة البيولوجية من خلال التفاعل الكيميائي والفيزيائي والفيزيائي الكيميائي.

تسمى الهياكل الخلوية الخاصة التي تضمن التفاعل بين الدواء والجسم بالمستقبلات.

المستقبلات عبارة عن جزيئات كبيرة نشطة وظيفيًا أو شظاياها (بشكل أساسي جزيئات البروتين - البروتينات الدهنية والبروتينات السكرية والبروتينات النووية) والتي تعتبر أهدافًا للروابط الداخلية (الوسطاء والهرمونات والمواد النشطة بيولوجيًا الأخرى). تسمى المستقبلات التي تتفاعل مع أدوية معينة محددة.

يمكن أن توجد المستقبلات في غشاء الخلية (المستقبلات الغشائية)، داخل الخلية - في السيتوبلازم أو في النواة (المستقبلات داخل الخلايا). هناك 4 أنواع معروفة من المستقبلات، 3 منها مستقبلات غشائية:

مستقبلات مقترنة مباشرة بالإنزيمات.

مستقبلات مقترنة مباشرة بالقنوات الأيونية؛

المستقبلات التي تتفاعل مع بروتينات G؛

المستقبلات التي تنظم نسخ الحمض النووي.

عندما تتفاعل مركبات الدواء مع أحد المستقبلات، تحدث تأثيرات عديدة، مع حدوث تغيرات كيميائية حيوية وفسيولوجية في العديد من الأعضاء والأنظمة، والتي يمكن تمثيلها كآليات نموذجية للتفاعل بين الأدوية والمستقبلات.

يتم التفاعل بين المادة والمستقبل من خلال تكوين روابط بين الجزيئات من أنواع مختلفة: الهيدروجين، فان دير فال، الأيونية، وأقل تساهمية في كثير من الأحيان، والتي تكون قوية بشكل خاص. الأدوية المرتبطة بهذا النوع لها تأثيرات لا رجعة فيها. ومن الأمثلة على ذلك حمض أسيتيل الساليسيليك، الذي يثبط بشكل لا رجعة فيه إنزيمات الأكسدة الحلقية في الصفائح الدموية، مما يجعله فعالا للغاية كعامل مضاد للصفيحات، ولكنه في نفس الوقت يصبح أكثر خطورة فيما يتعلق بتطور نزيف المعدة. تتفكك أنواع أخرى من الروابط بين الجزيئات بعد فترة زمنية معينة، وهو ما يحدد التأثير العكسي لمعظم الأدوية.

يتفاعل الدواء، الذي له بنية قريبة من المستقلب (الوسيط)، مع المستقبل، مما يسبب تحفيزه (محاكاة عمل الوسيط). ويسمى الدواء ناهض. يتم تحديد قدرة الدواء على الارتباط بمستقبلات معينة من خلال بنيتها ويشار إليها بمصطلح "الألفة". المقياس الكمي للتقارب هو ثابت التفكك (K0).

يسمى الدواء الذي يشبه المستقلب في تركيبه ولكنه يمنعه من الارتباط بالمستقبل بالمضاد. إذا ارتبط عقار مضاد بنفس المستقبلات مثل الروابط الداخلية، فإنها تسمى مضادات تنافسية؛ وإذا ارتبطت بمواقع أخرى على الجزيئات الكبيرة المرتبطة وظيفيًا بالمستقبل، فإنها تسمى مضادات غير تنافسية. يمكن للأدوية (من خلال العمل على المستقبلات) أن تجمع بين خصائص الناهضات والمضادات. في هذه الحالة، يطلق عليهم اسم الخصوم الناهضين، أو الخصوم التآزريين. ومن الأمثلة على ذلك البنتازويين المسكن المخدر، الذي يعمل بمثابة ناهض لمستقبلات δ ومستقبلات κ-أفيونية ومضاد لمستقبلات μ. إذا كانت المادة تؤثر فقط على نوع فرعي محدد من المستقبلات، فإنها تظهر تأثيرًا انتقائيًا. على وجه الخصوص، يقوم عقار برازوسين الخافض لضغط الدم بحظر المستقبلات الأدرينالية α1 بشكل انتقائي، على عكس الفينتولامين المحصر الأدرينالي α1 وα2.

عند التفاعل مع المركز التفارغي للمستقبل، تسبب الأدوية تغيرات تكوينية في بنية المستقبل، بما في ذلك النشاط تجاه مستقلبات الجسم - وهو تأثير معدل (المهدئات، ومشتقات البنزوديازيبين). يمكن تحقيق تأثير الدواء بسبب إطلاق المستقلبات من الروابط مع البروتين أو ركائز أخرى.

بعض الأدوية تزيد أو تمنع نشاط إنزيمات معينة. على سبيل المثال، يقلل الجالانتامين والبروسرين من نشاط إنزيم الكولينستراز، الذي يدمر الأسيتيل كولين، ويسبب تأثيرات مميزة لإثارة الجهاز العصبي السمبتاوي. مثبطات أوكسيديز مونوامين (بيراسيدول، نيالاميد)، والتي تمنع تدمير الأدرينالين، تزيد من نشاط الجهاز العصبي الودي. الفينوباربيتال والزيسكورين، عن طريق زيادة نشاط جلوكورونيل ترانسفيراز الكبد، يقللان من مستوى البيليروبين في الدم. يمكن للأدوية أن تمنع نشاط إنزيم اختزال حمض الفوليك، والكيناز، والإنزيم المحول للأنجيوتنسين، والبلازمين، والكاليكريين، وأكسيد النيتريك، وما إلى ذلك، وبالتالي تغيير العمليات الكيميائية الحيوية المعتمدة عليها.

يظهر عدد من المواد الطبية تأثيرًا فيزيائيًا وكيميائيًا على أغشية الخلايا. يعتمد نشاط خلايا الجهاز العصبي والعضلي على التدفقات الأيونية التي تحدد الإمكانات الكهربائية عبر الغشاء. بعض الأدوية تغير النقل الأيوني. هذه هي الطريقة التي تعمل بها الأدوية المضادة لاضطراب النظم، ومضادات الاختلاج، والتخدير العام، والتخدير الموضعي. يتم استخدام عدد من الأدوية من مجموعة حاصرات قنوات الكالسيوم (مضادات الكالسيوم) على نطاق واسع لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني وأمراض القلب التاجية (نيفيديبين، أملوديبين) وعدم انتظام ضربات القلب (ديلتيازيم، فيراباميل).

حاصرات قنوات K+ ذات الجهد الكهربي - الأميودارون، الأورنيد، السوتالول - لها تأثير فعال مضاد لاضطراب النظم. مشتقات السلفونيل يوريا - جليبنكلاميد (مانينيل)، جليميبيريد ساماريل تسد قنوات K + المعتمدة على ATP، وبالتالي تحفز إفراز الأنسولين بواسطة خلايا بيتا البنكرياسية وتستخدم لعلاج مرض السكري.

يمكن للأدوية أن تتفاعل بشكل مباشر مع الجزيئات الصغيرة أو الأيونات داخل الخلايا وتسبب تفاعلات كيميائية مباشرة. على سبيل المثال، حمض الإيثيلين ثنائي أمين رباعي الأسيتيك (EDTA) يربط بقوة الرصاص وأيونات المعادن الثقيلة الأخرى. يكمن مبدأ التفاعل الكيميائي المباشر في استخدام العديد من مضادات التسمم بالمواد الكيميائية. مثال آخر هو تحييد حمض الهيدروكلوريك مع مضادات الحموضة. ويلاحظ التفاعل الفيزيائي الكيميائي بين الهيبارين وكبريتات البروتامين المضاد له، والذي يعتمد على الفرق في شحنات جزيئاتها (سلبية للهيبارين وإيجابية لكبريتات البروتامين).

بعض الأدوية قادرة على المشاركة في عمليات التمثيل الغذائي في الجسم بسبب قرب بنيتها من بنية المستقلبات الطبيعية. يتم تحقيق هذا التأثير عن طريق أدوية السلفوناميد، وهي نظائرها الهيكلية لحمض بارا أمينوبنزويك. وهذا هو أساس آلية عمل بعض الأدوية التي تستخدم لعلاج السرطان (الميثوتريكسات، والميركابتوبورين، والتي تعتبر على التوالي مضادات لحمض الفوليك والبيورين). قد تعتمد آلية عمل الأدوية على تغييرات غير محددة بسبب خواصها الفيزيائية أو الكيميائية. على وجه الخصوص، يرجع تأثير المانيتول المدر للبول إلى قدرته على زيادة الضغط الأسموزي في الأنابيب الكلوية.

16. أنواع العلاج الدوائي (الأعراضي، المرضي، البديل، الموجه للسبب، الوقائي).

يشير الاستخدام الوقائي إلى الوقاية من بعض الأمراض. ولهذا الغرض، يتم استخدام المطهرات والمواد العلاجية الكيميائية وغيرها من الأعراض المرغوبة

العلاج السببي – يهدف إلى القضاء على سبب المرض (المضادات الحيوية تعمل على البكتيريا)

علاج الأعراض هو القضاء على الأعراض غير المرغوب فيها (على سبيل المثال، الألم)، والتي لها تأثير كبير على مسار العملية المرضية الرئيسية. في هذا الصدد، وفي كثير من الحالات، يلعب علاج الأعراض دور العلاج المرضي.

العلاج البديل – يستخدم لنقص العناصر الغذائية الطبيعية. لذلك، مع قصور الغدد الصماء

17-20 غائبة

21. تأثير مسرطن. الخصوصية، اختلافاتها عن الحساسية، المظاهر في طب الأسنان، تدابير المساعدة والوقاية.

السرطنة هي قدرة المواد على التسبب في تطور الأورام الخبيثة. مشتقات البنزين والفينول ومراهم القطران وعوامل الكي لها تأثير مسرطن. يمكن للهرمونات الجنسية والمحفزات الأخرى لتخليق البروتين أن تعزز نمو الأورام وانتشارها. يمكن أن تكون الخصوصية أحد أسباب ردود الفعل السلبية تجاه المواد. الخصوصية هي رد فعل مؤلم يحدث لدى بعض الأشخاص استجابة لبعض المهيجات غير المحددة (على عكس الحساسية). تعتمد الخصوصية على زيادة التفاعل والحساسية الفطرية لمحفزات معينة أو رد فعل يحدث في الجسم نتيجة التعرض الضعيف المتكرر لمواد معينة ولا يصاحبه إنتاج أجسام مضادة. تختلف الخصوصية عن الحساسية من حيث أنها يمكن أن تتطور حتى بعد أول اتصال مع مادة ما. بعد وقت قصير من ملامسة المادة المهيجة، يظهر الصداع، وترتفع درجة الحرارة، والإثارة العقلية في بعض الأحيان، واضطرابات الجهاز الهضمي (الغثيان، والتقيؤ، والإسهال)، والتنفس (ضيق في التنفس، وسيلان الأنف، وما إلى ذلك)، وتورم الجلد و الأغشية المخاطية، وتحدث الشرى. هذه الظواهر الناجمة عن اضطرابات الدورة الدموية، وزيادة نفاذية الأوعية الدموية، وتشنجات العضلات الملساء، عادة ما تختفي قريبا، ولكنها تستمر في بعض الأحيان لعدة أيام. التفاعل المنقول لا يخلق عدم حساسية للعمل المتكرر للعامل.

22. ملامح عمل الأدوية مع الإدارة المتكررة والمطولة: الاعتماد على المخدرات، والتوعية، والإدمان، وتسرع التسرع، والتراكم.

مع تكرار استخدام المواد الطبية قد يتغير تأثيرها إما في اتجاه زيادة التأثير أو تقليله. ترتبط الزيادة في تأثير عدد من المواد بقدرتها على ذلك تراكم. يمكن أن يكون التراكم ماديًا ووظيفيًا. تراكم المواد-تراكم مادة دوائية في الجسم. وهذا أمر نموذجي بالنسبة للأدوية طويلة المفعول التي يتم إطلاقها ببطء أو الارتباط بشكل مستمر في الجسم (جليكوسيدات القلب، الديجيتال). التراكم الوظيفي- حيث يتراكم التأثير وليس المادة (مع إدمان الكحول، تؤدي التغيرات المتزايدة في وظائف الجهاز العصبي المركزي إلى تطور الهذيان الارتعاشي. يتأكسد الكحول الإيثيلي بسرعة ولا يبقى في الأنسجة. فقط آثاره العصبية هي التي تحدث تراكمي).

التعود هو انخفاض فعالية المواد عند الاستخدام المتكرر.يمكن أن يحدث مع انخفاض في امتصاص المادة، وزيادة في معدل تعطيلها وزيادة في شدة إدارتها. من الممكن أن يكون الإدمان على عدد من المواد ناتجًا عن انخفاض حساسية تكوينات المستقبلات لها أو انخفاض كثافتها في الأنسجة. وفي حالة الإدمان، للحصول على التأثير الأولي، يجب زيادة جرعة الدواء أو استبدال مادة بأخرى.

تسارع المقاومة للدواء-نوع خاص من الإدمان. يتطور الإدمان بسرعة كبيرة، وأحيانًا بعد تناول المادة لأول مرة.

إدمان المخدرات-يتطور إلى مواد معينة عند تناوله بشكل متكرر. يتجلى في رغبة لا تقاوم في تناول مادة ما، عادة بهدف تحسين الحالة المزاجية، وتحسين الرفاهية، والقضاء على الأحاسيس والتجارب غير السارة، بما في ذلك تلك التي نشأت أثناء انسحاب المواد التي تسبب إدمان المخدرات. يميز عقليو بدنيإدمان المخدرات. متى الاعتماد على المخدرات العقليةإيقاف الدواء يسبب فقط الانزعاج العاطفي. عند تناول مواد معينة (الهيروين، المورفين). هذه درجة أكثر وضوحا من الاعتماد. يؤدي انسحاب الدواء في هذه الحالة إلى حالة خطيرة تتجلى، بالإضافة إلى التغيرات العقلية المفاجئة، في اضطرابات جسدية مختلفة وخطيرة في كثير من الأحيان مرتبطة باضطرابات وظائف العديد من أجهزة الجسم، بما في ذلك الوفاة.

23. الحساسية الدوائية. الاختلافات بين التأثيرات التحسسية والسامة للأدوية. ملامح الحساسية لدى مرضى الأسنان وطرق الوقاية والعلاج.

الحساسية الدوائية مستقلة عن جرعة المادة التي يتم تناولها. تعمل الأدوية كمستضدات. هناك 4 أنواع من الحساسية للأدوية.

النوع 1. الحساسية الفورية. يرتبط هذا النوع من فرط الحساسية بمشاركة تفاعل الجسم المضاد IgE. ويتجلى هذا في الشرى، وذمة الأوعية الدموية، والتهاب الأنف، وتشنج قصبي، وصدمة الحساسية. مثل هذه التفاعلات ممكنة عند استخدام البنسلين والسلفوناميدات.

النوع 2. في هذا النوع من حساسية الأدوية، تتفاعل الأجسام المضادة IgG-IgM، التي تقوم بتنشيط النظام المكمل، مع خلايا الدم المنتشرة وتسبب تحللها. (على سبيل المثال، ميثيل دوبا يمكن أن يسبب فقر الدم الانحلالي، الكينيدين - فرفرية نقص الصفيحات.

النوع 3. تشارك الأجسام المضادة IgG وIgM وIgE في تطوير هذا النوع. يتفاعل مركب Antigen-Antibody-compliment مع البطانة الوعائية ويؤدي إلى إتلافها. يحدث مرض المصل، والذي يتجلى في الشرى، وآلام المفاصل، والتهاب المفاصل، وتضخم العقد اللمفية، والحمى. قد يسبب: البنسلينات، السلفوناميدات، اليوديدات.

النوع 4. في هذه الحالة، يتم التفاعل من خلال آليات المناعة الخلوية، بما في ذلك الخلايا الليمفاوية التائية الحساسة والبلاعم. يحدث عندما يتم تطبيق المادة محليًا ويتجلى في شكل التهاب الجلد التماسي.

تاريخ الإضافة: 2015-08-14 | المشاهدات : 1407 | انتهاك حقوق الملكية


| | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | 25 | | | | | |

يتم تحديد تأثير الأدوية إلى حد كبير من خلال جرعاتها.

جرعة(الجرعة، المدخول، الحصة) هي كمية الدواء التي تدخل الجسم. ولذلك فمن الضروري تحديد الجرعة بشكل صحيح. مع زيادة الجرعة، عادة ما يزيد التأثير إلى حد أقصى معين.

اعتمادًا على جرعة الدواء، قد تتغير سرعة تطور التأثير ومدته وشدته وأحيانًا طبيعة التأثير. وبالتالي، فإن الكالوميل له تأثير مفرز الصفراء في الجرعات الصغيرة، ومدر للبول في الجرعات المتوسطة، وملين في الجرعات الكبيرة. وبالتالي، مع زيادة الجرعة، لا تحدث تغييرات كمية فقط.

يجب أن يتم جرعات الأدوية مع الأخذ بعين الاعتبار طريقة الإعطاء ونوع وعمر الحيوانات وخصائص الدواء الموصوف وحالة المريض والغرض من وصف الدواء. يتم تحديد جرعات الأدوية بوحدات الوزن (جم، مجم، ميكروجرام)، ووحدات الحجم (مل، قطرات) ووحدات النشاط (ME - الوحدة الدولية).

اعتمادًا على الغرض من الاستخدام، من المعتاد التمييز بين:

· الجرعات المنشطة.

· الجرعات الوقائية.

· الجرعات العلاجية (الدوائية) (الجرعات التي يؤدي استخدامها إلى تأثير علاجي).

الجرعات العلاجية حسب قوة المفعول هي:

· عتبة؛

· متوسط؛

· أقصى.

جرعة العتبةتسمى الجرعة الأقل التي تنتج التأثير الكامن لدواء معين.

الجرعة القصوى (أو الأعلى).تسمى الجرعة المحددة القياسية التي تعطي تأثيرًا علاجيًا ومقبولة في دستور الأدوية.

يعمل الأطباء عادةً بجرعات علاجية متوسطة. حجم هذه الجرعات هو عادة 1/3 أو 1/2 من الجرعة العلاجية القصوى.

هناك أيضا:

· الجرعات السامة- الجرعات التي تسبب صورة التسمم.

· جرعات مميتة أو مميتةأي: الجرعات التي تسبب موت الجسم.

طوال فترة الدراسة، سنهتم بشكل أساسي بالجرعات العلاجية، أي الجرعات التي تنتج تأثيرًا علاجيًا. إن معرفة الجرعات السامة والمميتة لها أهمية كبيرة في مكافحة التسمم.

لضمان تركيز عالٍ من الدواء والحصول على تأثير علاجي سريع، يتم إعطاؤه بما يسمى بجرعة التحميل. جرعة التحميل تتجاوز الجرعة العلاجية القصوى. يتم وصفه عند تناول الأدوية لأول مرة (المضادات الحيوية، السلفوناميدات، إلخ). ثم يتم إعطاء الأدوية بجرعات متوسطة.

ومن المعتاد أيضًا التمييز بين الجرعات المفردة (pro dosi) واليومية (pro die) والجرعات الكسرية والدورة التدريبية.

جرعة واحدة- هذه هي كمية الدواء المستخدمة لكل جرعة. في العديد من الحالات المرضية، من الضروري الحفاظ على التركيزات العلاجية للدواء في الدم لفترة طويلة، لذلك يتم تحديد الجرعات اليومية.


جرعة يومية- كمية الدواء التي يجب تناولها خلال اليوم.

جرعة كسرية- ويتم ذلك باستخدام جرعة واحدة على عدة جرعات.

الدورات الدراسيةالجرعة - كمية الدواء اللازمة لعلاج مرض معين.

بالطبع الجرعات العلاجيةالمساعدة في تحديد الكمية المطلوبة من الدواء أثناء العلاج.

يمكن وصف سلامة كل دواء من خلال مفهوم اتساع العمل الدوائي.

اتساع العمل الدوائيهو النطاق بين الحد الأدنى من الجرعات العلاجية والحد الأدنى من الجرعات السامة. تختلف هذه القيمة باختلاف الأدوية، وكلما كانت أكبر، كان الدواء أكثر أمانًا. على سبيل المثال، اتساع التأثير الدوائي للثيوبنتال = 1.7، وللبريون 7.0. كل من هاتين المادتين عبارة عن مخدرات غير استنشاقية. وبطبيعة الحال، بريديوني أقل خطورة من ثيوبنتال.

عند اختيار جرعة من الدواء، من المهم معرفة المؤشر العلاجي لعمله.

تحت المؤشر العلاجييشير إلى نسبة الجرعة التي تسبب موت 50% من الحيوانات (LD 50) إلى الجرعة المتوسطة (ED 50) التي تسبب تأثيراً دوائياً محدداً. مع وجود مؤشر علاجي كبير لعمل الدواء، يكون من الأسهل تحديد الجرعة، وتكون الآثار الجانبية غير المرغوب فيها أقل وضوحًا. كلما ارتفع المؤشر العلاجي، كلما كان الدواء أكثر أمانا. على سبيل المثال، المؤشر العلاجي للبنزيل بنسلين أعلى من 100، بينما للديجيتوكسين هو 1.5-2.

بالنسبة للطرق المختلفة لإدارة الدواء، يتم قبول نسبة الجرعة التالية: عن طريق الفم 1، عن طريق المستقيم 1.5-2، تحت الجلد 1/3-1/2، في العضل 1/3-1/2، عن طريق الوريد 1/4 جرعة (يجب أن نتذكر أن هذه النسب نسبية للغاية).

مع الأخذ في الاعتبار نوع الحيوانات ووزنها الحي، تم تحديد نسبة الجرعة: البقرة (500 كجم) 1، الحصان (500 كجم) 1.5، الأغنام (60 كجم) 1/5-1/4، الخنزير (70 كجم) 1/6 - 1/5 الكلاب (12 كجم) 1/10.

المجموعة أ"

موضوعات ومهام علم الصيدلة العام والسريري وبنيته ومكانته بين العلوم الطبية والبيولوجية الأخرى. المراحل الرئيسية لتطور علم الصيدلة.

علم العقاقير -هو العلم الذي يدرس التغيرات النوعية والكمية التي تحدث في جسم الإنسان والحيوان تحت تأثير المخدرات.

علم العقاقيرهو علم الأدوية الذي يهتم بالبحث عن أدوية جديدة ودراسة آثارها على الجسم وإدخال الأدوية الناتجة عنها في الممارسة الطبية. يدرس علم الصيدلة السريرية تأثير الأدوية على المريض، وعمليات الامتصاص والتوزيع والتحول البيولوجي وإطلاق الأدوية، وردود الفعل السلبية، وخصائص العمل وتأثير الحالات المختلفة للجسم (العمر، الحمل، الأمراض، إلخ). حول الحساسية للأدوية، والتفاعل بين الأدوية المختلفة عند استخدامها معًا، وتأثير الغذاء على آليات عمل الأدوية الدوائية وعدد من القضايا الأخرى المتعلقة بفعالية الأدوية وتحملها.

علم الصيدلة هو علم يتقدم بسرعة. أدى التقدم في مجال علم الأدوية وعلم الصيدلة بشكل عام إلى ظهور عدد من التخصصات والاتجاهات العلمية المستقلة في السنوات الأخيرة. خلق تخليق المواد الفردية، ثم مجموعات المركبات، المتطلبات الأساسية لتحديد مجالات منفصلة للعلاج الدوائي والوقاية، مثل، على سبيل المثال، علم الصيدلة الإشعاعي، وعلم الأدوية المناعية، وعلم الأدوية النفسية، وعلم صيدلة الأطفال، وما إلى ذلك.

بشكل عام، يتكون علم الصيدلة كعلم أساسي حاليًا من 4 أقسام رئيسية:

1. الحرائك الدوائية

2. الديناميكا الدوائية

3. العلاج الدوائي

4. سموم الأدوية (التأثيرات غير المرغوب فيها للأدوية).

بالإضافة إلى ذلك، ينقسم علم الصيدلة أيضًا إلى عام ومحدد. إذا كان علم الصيدلة العام يدرس الأنماط العامة لتفاعل المواد الطبية مع الكائنات الحية، فإن علم الصيدلة الخاص يدرس مجموعات دوائية محددة وأدوية فردية.



في كلا القسمين، يتم إيلاء اهتمام خاص للديناميكية الدوائية والحركية الدوائية للأدوية، ويتم توفير معلومات عن مؤشرات استخدامها والآثار الجانبية المحتملة.

أهمية طرق الإعطاء والجرعة لسرعة التطور وشدة ومدة التأثير. الخصائص المقارنة لطرق الإدارة. الجهاز الهضمي كوسيلة لإدارة المخدرات.

وتعتمد سرعة ومدى امتصاصه، وفي النهاية سرعة ظهور التأثير وحجمه ومدته، على كيفية إدخال الدواء إلى الجسم.

طرق تعاطي الدواء:

الطرق المعوية للإعطاء (من خلال الجهاز الهضمي):

أ. تحت اللسان (تحت اللسان) ؛

ب. عبر الشدق (خلف الخد) ؛

ج. عن طريق الفم (في الداخل)؛

د. المستقيم (من خلال المستقيم).

الإدارة تحت اللسان وعبر الشدق– يتم امتصاص الدواء بشكل جيد من خلال الغشاء المخاطي للتجويف الفموي والمواد غير القطبية المحبة للدهون (يحدث الامتصاص عن طريق الانتشار السلبي) ويتم امتصاص المواد القطبية المحبة للماء بشكل سيء نسبيًا. تتميز طرق الإدارة هذه بعدد من الميزات الإيجابية:

· أنها بسيطة ومريحة للمريض.

· المواد التي يتم إدخالها بهذه الطرق لا تتعرض لحمض الهيدروكلوريك.

· تدخل المواد إلى مجرى الدم العام متجاوزة الكبد مما يمنع تدميرها المبكر وإفرازها مع الصفراء، أي. يتم التخلص من ما يسمى بتأثير المرور الأول عبر الكبد.

· بسبب تدفق الدم الجيد إلى الغشاء المخاطي للفم، يحدث امتصاص الدواء بسرعة كبيرة، مما يضمن التطور السريع للتأثير - يستخدم في حالات الطوارئ.

بسبب سطح الامتصاص الصغير لتجويف الفم، يمكن فقط إعطاء المواد النشطة للغاية المستخدمة بجرعات صغيرة، مثل النتروجليسرين وبعض الهرمونات الستيرويدية.

الإدارة عن طريق الفم: آلية الامتصاص هي الانتشار السلبي، وبالتالي يتم امتصاص المواد غير القطبية بسهولة. إن امتصاص المواد القطبية المحبة للماء محدود بسبب صغر حجم المساحات بين الخلايا في ظهارة الجهاز الهضمي. يتم امتصاص عدد قليل من الأدوية المحبة للماء (ليفودوبا، أحد مشتقات بيريميدين-فلورويوراسيل) في الأمعاء عن طريق النقل النشط. يبدأ امتصاص المركبات الحمضية الضعيفة (حمض أسيتيل الساليسيليك، الباربيتورات، إلخ) في المعدة، حيث تكون معظم المادة غير متأينة في البيئة الحمضية. ولكن في الأساس، يتم امتصاص جميع الأدوية، بما في ذلك الأحماض الضعيفة، في الأمعاء. يتم تسهيل ذلك من خلال سطح الامتصاص الكبير للغشاء المخاطي المعوي (200 م 2) وإمدادات الدم المكثفة. يتم امتصاص القواعد الضعيفة في الأمعاء بشكل أفضل من الأحماض الضعيفة، وذلك لأن في البيئة القلوية للأمعاء، تكون القواعد الضعيفة بشكل رئيسي في شكل غير متأين، مما يسهل اختراقها من خلال أغشية الخلايا الظهارية. يتم استخدام طريق الإعطاء عن طريق الفم لتحقيق التأثير الموضعي (علاج الالتهابات المعوية) والعمل الامتصاصي - بعد دخول الدورة الدموية الجهازية.

عيوب: احتمال تهيج الغشاء المخاطي للجهاز الهضمي (GIT)، امتصاص بطيء نسبيًا، معدل امتصاص متغير، تثبيط العديد من الأدوية عن طريق مكونات عصير المعدة (البروتين، النتروجليسرين، بعض الهرمونات). يعتمد امتزاز الأدوية في القناة الهضمية على عوامل كثيرة: حموضة عصير المعدة، والتي تحدد درجة تأين جزيئات الدواء، ومعدل إفراغ المعدة، والأمراض المصاحبة، وقطبية الدواء وذوبانه، وتناول عدة أدوية في نفس الوقت. نفس الوقت. تناول الطعام له تأثير كبير على امتصاص الأدوية في الجهاز الهضمي. المواد التي يتم تناولها عن طريق الفم، بعد امتصاصها في الأمعاء من خلال نظام الوريد البابي، تدخل الكبد. هنا، يمكن للمادة الدوائية إما أن تقلل من نشاط (الهرمونات) أو تشكل مستقلبات نشطة (نشطة أو سامة - أميدوبايرين). وتسمى هذه العملية بتأثير المرور الأول عبر الكبد أو استقلاب المرور الأول. إن أهمية أخذها في الاعتبار للتنبؤ بالتأثير الدوائي والآثار الجانبية وجرعات الأدوية كبيرة جدًا. تأثير تناول الطعام على امتصاص الدواء.أثناء العلاج الدوائي، خاصة عندما يتم تناول الدواء عن طريق الفم، من الضروري مراعاة توقيت تناول الطعام وكذلك طبيعته.

1. كما ذكرنا سابقًا، يتم تعطيل العديد من المواد الطبية كليًا أو جزئيًا في الجهاز الهضمي.

2. نتيجة لتفاعل المكونات الغذائية مع العوامل الدوائية، يمكن أن تتشكل مركبات معقدة سيئة الامتصاص أو لا تذوب (التفاعلات الفيزيائية والكيميائية، على سبيل المثال، التتراسيكلين).

3. يختلف امتصاص الأدوية وتحولها الحيوي حسب نوعية التركيبة وكمية الغذاء. على سبيل المثال، تقلل الدهون من إفراز عصير المعدة وتبطئ التمعج مما يؤدي إلى تأخير عمليات الهضم. تحت تأثير الأطعمة الدهنية، يتم تقليل الفعالية العلاجية للأدوية المضادة للديدان والفورادونين والسلفوناميدات بشكل كبير. وفي الوقت نفسه، الأطعمة الغنية بالدهون تعزز امتصاص الأدوية التي تذوب في الدهون (الفيتامينات التي تذوب في الدهون). تعمل الكربوهيدرات أيضًا على إبطاء إفراغ المعدة، مما يؤدي إلى تباطؤ امتصاص السلفوناميدات، على سبيل المثال. إذا كانت البروتينات هي السائدة في النظام الغذائي، فإن كميتها في الدم، وكذلك درجة ربط المواد الطبية بها، تزداد. وهذا يؤدي إلى انخفاض في النشاط الدوائي لعدد من الأدوية (جليكوسيدات القلب، التتراسيكلين، الثيوفيلين، مضادات التخثر). على العكس من ذلك، مع سوء التغذية، يمكن أن يزيد النشاط الدوائي للدواء، وبالتالي احتمال التسمم، بشكل كبير. في هذه الحالة، بسبب انخفاض نشاط أنظمة الإنزيم، يمكن ملاحظة تأخر التحول الحيوي والتخلص من الدواء، مما يزيد أيضًا من خطر التفاعلات الضارة. عند تناول الأدوية مع عصائر التوت والمشروبات المقوية والحليب بسبب التغيرات في الرقم الهيدروجيني للبيئةقد يتغير امتصاص الأدوية. يمكن للعصائر الحمضية أن تقلل من التأثير الدوائي للإريثروميسين والسيكلوسرين والأمبيسيلين، وتعزز تأثيرات الساليسيلات والباربيتورات ومشتقات النيتروفوران، وتبطئ امتصاص الإيبوبروفين والفوروسيميد. وجود كازينات الكالسيوم في الحليب يتداخل مع امتصاص اللينكومايسين والتتراسيكلين.

4. يمكن للجماهير الغذائية حماية الغشاء المخاطي في المعدة من التأثيرات المهيجة للأدوية، والتي تستخدم على نطاق واسع في الممارسة السريرية. وبالتالي، فمن الضروري تناول الأدوية المضادة للالتهابات الخافضة للحرارة وغير الستيرويدية فقط بعد الوجبات.

5. يمكن أن تؤثر الأدوية على امتصاص العناصر الغذائية والعناصر الدقيقة والفيتامينات. وبالتالي، غالبا ما يحدث نقص الفيتامين بسبب الأدوية الهرمونية. فيتامين ب12 يعوق امتصاص الكربوهيدرات من الطعام. عند استخدام المضادات الحيوية والمخدرات الموضعية، يتم انتهاك امتصاص الدهون. يساعد النظام الغذائي المختار خصيصًا على تعزيز التأثير الدوائي والفعالية العلاجية للدواء. على سبيل المثال، عند العلاج بالباراسيتامول، فإنك تحتاج إلى نظام غذائي غني بالبروتينات والفيتامينات. عند العلاج بالستيرويدات الابتنائية، من الضروري زيادة تناول البروتين في الجسم.

الطريق المستقيم لإدارة المخدرات.لا توجد إنزيمات هضمية في المستقيم؛ فالبيئة القلوية قليلاً تسهل امتصاص العديد من المواد الطبية. عندما يتم إعطاء الدواء في الأجزاء السفلية من المستقيم، يكون تأثير استقلاب المرور الأول غائبًا، مما يزيد من التوافر البيولوجي للدواء. الدواء المعطى بهذه الطريقة لا يهيج المعدة. وتتمثل ميزة هذه الطريقة أيضًا في إمكانية إعطاء الدواء لمريض فاقد الوعي يعاني من القيء أو انسداد المريء. يتم استخدام طريق المستقيم للإعطاء لتحقيق تأثير موضعي (علاج التهاب القولون التقرحي والبواسير) أو تأثير جهازي. العيوب: الطريقة غير مريحة، وعدد من الأدوية لها تأثير مزعج على الغشاء المخاطي للمستقيم. من الممكن أيضًا حدوث تقلبات فردية واضحة في سرعة واكتمال الامتصاص.

طريق الجهاز التنفسييتميز تناول المواد الطبية ببداية سريعة للتأثير (أدوية التخدير عن طريق الاستنشاق) وتأثير انتقائي على الجهاز التنفسي. تستخدم هذه الطريقة للحصول على التأثيرات الموضعية (المضادات الحيوية لالتهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي وموسعات القصبات الهوائية للربو القصبي) والتأثيرات الامتصاصية (الهيبارين والمخدرات). يعتمد مرور الدواء عبر الجهاز التنفسي على حجم الجسيمات وتطاير المادة. تخترق الجزيئات الكبيرة نسبيًا (التي يزيد حجمها عن 60 ميكرومتر) القصبة الهوائية فقط، ويبلغ حجمها حوالي 20 ميكرومتر - في القصيبات الطرفية، و6 ميكرومتر - في القصيبات التنفسية، و1 ميكرومتر - في الحويصلات الهوائية. لا ينبغي أن تدار المواد المهيجة عن طريق الاستنشاق. يحتاج الطاقم الطبي إلى تعليم المرضى كيفية استخدام جهاز الاستنشاق بشكل صحيح. هذه الطريقة التي تستخدم أجهزة الاستنشاق الجيبية ليست مناسبة للأطفال الصغار.

الطريق الجلدي وعبر الجلديتميز بسوء امتصاص الدواء بشكل عام من سطح الجلد. من هنا يتم امتصاص المركبات القابلة للذوبان في الدهون بشكل جيد، بينما يتم امتصاص الأيونات والمواد القابلة للذوبان في الماء بشكل سيئ. ويجب أن يؤخذ في الاعتبار أن امتصاص الأدوية عبر الجلد يزداد بشكل حاد عند الأطفال حديثي الولادة والأطفال المبتسرين، الذين يعانون من أمراض وأضرار في الجلد. يتم استخدام الطريق الجلدي لإعطاء الأدوية لتحقيق تأثير محلي أو للعمل الجهازي (مرهم النتروجليسرين). هناك نوع من طرق الإدارة عن طريق الجلد الرحلان الكهربائي والرحلان الأيوني.هذه هي الطريقة التي يتم بها إدخال محاليل القواعد والقلويات والأحماض. وفي مجال كهربائي، تتحرك أيوناتها المشحونة إلى القطب المعاكس، مما يتيح للمواد القطبية دخول الجسم. في هذه الحالة، يتم تحقيق كل من التأثيرات المحلية والامتصاصية للدواء.

الدخول إلى كيس الملتحمة في العين، إلى القناة السمعية الخارجية في تجويف الجسمتستخدم للحصول على العمل المحلي لأمراض الأعضاء ذات الصلة. وفي الوقت نفسه، يتم امتصاص المواد القابلة للذوبان في الدهون بشكل أفضل من خلال الأغشية المخاطية. تزداد نفاذية الأغشية المخاطية عند التهابها وتلفها.

طرق إعطاء المواد الطبية في انتهاك لسلامة الجلد (الإعطاء بالحقن).هذه هي الطريقة التي يتم بها إعطاء الأدوية التي لا يتم امتصاصها في الجهاز الهضمي، أو، إذا لزم الأمر، للحصول على تأثير سريع. يتميز طريق الإعطاء هذا بإمكانية إعطاء الدواء لمريض فاقد الوعي أو يعاني من القيء أو أمراض الجهاز الهضمي. لكن هذه الأساليب لها أيضًا عدد من العيوب: الألم، والحاجة إلى أدوات إضافية وموظفين مؤهلين. نتيجة لتقنية الحقن غير الصحيحة، يمكن أن تحدث مضاعفات معدية، وكذلك تلف الأوعية الدموية والأعصاب.

إدارة المخدرات تحت الجلديتميز بسرعة منخفضة ومدة امتصاص طويلة من الدهون تحت الجلد. هذه هي الطريقة التي يتم بها إعطاء الأدوية عندما يكون من الضروري إنشاء مستودع لمادة ما تحت الجلد تحسبًا لتأثيرها طويل الأمد (بيسلين -5، ريتابوليل). لا يجوز إعطاء الأدوية المهيجة (كلوريد الكالسيوم وحمض الأسكوربيك) تحت الجلد. هناك عدد من العيوب، بالإضافة إلى التأثير المهيج للمواد الطبية، تشمل معدل امتصاص غير متناسق. وبالتالي، في حالة الصدمة أو اضطرابات الدورة الدموية الأخرى (قصور القلب والأوعية الدموية)، يمكن أن يكون امتصاص المواد من الدهون تحت الجلد بطيئًا جدًا.

في الحقن العضلييحدث امتصاص الدواء بشكل أسرع، ولهذا السبب يتم إنشاء تركيزه العالي في بلازما الدم بشكل أسرع. ولكن بسبب عمليات التمثيل الغذائي، يبقى هذا المستوى المرتفع لفترة زمنية أقصر. من خلال طريقة الإعطاء هذه، من الممكن التطور السريع للتأثير (في حالة تناول الأدوية القابلة للذوبان في الماء) والترسيب (المحاليل الزيتية، وأشكال المستودعات). يمكن إعطاء المعلقات التي لا تعطى تحت الجلد أو عن طريق الوريد في العضل. تشمل عيوب هذه الطريقة التباين في وقت الامتصاص، بالإضافة إلى المضاعفات المميزة للإعطاء بالحقن بشكل عام.

إعطاء المخدرات عن طريق الوريديستخدم للعلاج في حالات الطوارئ (حيث يتم إنشاء التركيز المطلوب للدواء في الدم بسرعة كبيرة). مع إعطاء التنقيط، يمكن إجراء مراقبة مستمرة للمريض والتحكم السهل نسبيًا في تدفق الدواء إلى الدم. يستخدم طريق الإعطاء هذا أيضًا لإدخال كميات كبيرة من السوائل إلى الجسم (بدائل البلازما، محاليل التغذية الوريدية). في هذه الحالة، من الممكن إدارة المواد التي لا يتم امتصاصها في الجهاز الهضمي أو لها تأثير مزعج على الجهاز الهضمي. يجب أن تكون المادة التي يتم حقنها عن طريق الوريد قابلة للذوبان في الماء. إذا تم انتهاك تقنية الحقن أو تناول الدواء لفترة طويلة، فمن الممكن حدوث تجلط الدم والتهاب الوريد الخثاري.

تسمح طريقة الإدارة داخل الشرايينبسرعة كبيرة تحقيق تركيز عال من الدواء في الدم. في هذه الحالة، يتجلى التأثير الأقصى للدواء على الأعضاء والأنسجة المغلقة. هذه هي الطريقة التي يتم بها إدخال المواد التي يتم استقلابها أو ربطها بالأنسجة بسرعة. تنطبق هذه الطريقة أيضًا عندما يكون من الضروري تجنب التأثير الجهازي للدواء (العلاج الإقليمي للأورام)، أو لأغراض التشخيص (عوامل التباين الإشعاعي). يتطلب المسار داخل الشرايين لإدارة الدواء أطباء مؤهلين تأهيلا عاليا ويمكن أن يسبب مضاعفات خطيرة (تجلط الدم الشرياني).

ومن الممكن أيضًا إعطاء الأدوية إلى القناة الشوكية،والذي يستخدم في علاج أمراض الجهاز العصبي المركزي، وكذلك لغرض التخدير. في هذه الحالة، هناك حاجة إلى مؤهلات خاصة للطبيب، ومن الممكن تطوير المضاعفات.

يعتمد على جرعات(التركيزات) تغير سرعة تطور التأثير وشدته ومدته وأحيانًا طبيعة الفعل. عادة، مع زيادة الجرعة، تقل فترة الكمون وتزداد شدة التأثير ومدته. جرعةيسمون كمية المادة لكل جرعة (جرعة واحدة). يشار إلى الجرعة بالجرام أو أجزاء الجرام. تسمى الجرعة الدنيا التي ينتج عندها الدواء تأثيرًا بيولوجيًا أوليًا عتبة، أو الحد الأدنى من الجرعات الفعالة . في الطب العملي غالبا ما تستخدم متوسط ​​الجرعات العلاجية ، حيث يكون للأدوية التأثير العلاجي اللازم في الغالبية العظمى من المرضى. إذا لم يكن التأثير واضحا بما فيه الكفاية عند وصفها، يتم زيادة الجرعة إلى أعلى جرعة علاجية. وبالإضافة إلى ذلك، فإنها تسليط الضوء جرعات سامة ، والتي تسبب فيها المواد تأثيرات سامة خطرة على الجسم، وجرعات مميتة. في بعض الحالات، يتم تحديد جرعة الدواء لكل دورة علاجية (جرعة الدورة). إذا كانت هناك حاجة لإنشاء تركيز عالٍ من الدواء في الجسم بسرعة، فإن الجرعة الأولى (الصدمة) تتجاوز الجرعة اللاحقة.

اعتماد التأثير على كمية المادة الفعالة وتركيزها. مفهوم المادة الطبية و"السم".

يتم تحديد تأثير الأدوية إلى حد كبير من خلال جرعاتها.

جرعة(الجرعة، المدخول، الحصة) هي كمية الدواء التي تدخل الجسم. ولذلك فمن الضروري تحديد الجرعة بشكل صحيح. مع زيادة الجرعة، عادة ما يزيد التأثير إلى حد أقصى معين.

اعتمادًا على جرعة الدواء، قد تتغير سرعة تطور التأثير ومدته وشدته وأحيانًا طبيعة التأثير. وبالتالي، فإن الكالوميل له تأثير مفرز الصفراء في الجرعات الصغيرة، ومدر للبول في الجرعات المتوسطة، وملين في الجرعات الكبيرة. وبالتالي، مع زيادة الجرعة، لا تحدث تغييرات كمية فقط.

يجب أن يتم جرعات الأدوية مع الأخذ بعين الاعتبار طريقة الإعطاء ونوع وعمر الحيوانات وخصائص الدواء الموصوف وحالة المريض والغرض من وصف الدواء. يتم تحديد جرعات الأدوية بوحدات الوزن (جم، مجم، ميكروجرام)، ووحدات الحجم (مل، قطرات) ووحدات النشاط (ME - الوحدة الدولية).

اعتمادًا على الغرض من الاستخدام، من المعتاد التمييز بين:

    جرعات محفزة

    جرعات وقائية

    الجرعات العلاجية (الطبية) (الجرعات التي يؤدي استخدامها إلى تأثير علاجي).

الجرعات العلاجية حسب قوة المفعول هي:

    عتبة؛

    أقصى.

جرعة العتبةتسمى الجرعة الأقل التي تنتج التأثير الكامن لدواء معين.

الجرعة القصوى (أو الأعلى).تسمى الجرعة المحددة القياسية التي تعطي تأثيرًا علاجيًا ومقبولة في دستور الأدوية.

يعمل الأطباء عادةً بجرعات علاجية متوسطة. حجم هذه الجرعات هو عادة 1/3 أو 1/2 من الجرعة العلاجية القصوى.

هناك أيضا:

    الجرعات السامة- الجرعات التي تسبب صورة التسمم.

    جرعات مميتة أو مميتةأي: الجرعات التي تسبب موت الجسم.

طوال فترة الدراسة، سنهتم بشكل أساسي بالجرعات العلاجية، أي الجرعات التي تنتج تأثيرًا علاجيًا. إن معرفة الجرعات السامة والمميتة لها أهمية كبيرة في مكافحة التسمم.

لضمان تركيز عالٍ من الدواء والحصول على تأثير علاجي سريع، يتم إعطاؤه بما يسمى بجرعة التحميل. جرعة التحميل تتجاوز الجرعة العلاجية القصوى. يتم وصفه عند تناول الأدوية لأول مرة (المضادات الحيوية، السلفوناميدات، إلخ). ثم يتم إعطاء الأدوية بجرعات متوسطة.

ومن المعتاد أيضًا التمييز بين الجرعات المفردة (pro dosi) واليومية (pro die) والجرعات الكسرية والدورة التدريبية.

جرعة واحدة- هذه هي كمية الدواء المستخدمة لكل جرعة. في العديد من الحالات المرضية، من الضروري الحفاظ على التركيزات العلاجية للدواء في الدم لفترة طويلة، لذلك يتم تحديد الجرعات اليومية.

جرعة يومية- كمية الدواء التي يجب تناولها خلال اليوم.

جرعة كسرية- ويتم ذلك باستخدام جرعة واحدة على عدة جرعات.

الدورات الدراسيةالجرعة - كمية الدواء اللازمة لعلاج مرض معين.

بالطبع الجرعات العلاجيةالمساعدة في تحديد الكمية المطلوبة من الدواء أثناء العلاج.

يمكن وصف سلامة كل دواء من خلال مفهوم اتساع العمل الدوائي.

اتساع العمل الدوائيهو النطاق بين الحد الأدنى من الجرعات العلاجية والحد الأدنى من الجرعات السامة. تختلف هذه القيمة باختلاف الأدوية، وكلما كانت أكبر، كان الدواء أكثر أمانًا. على سبيل المثال، اتساع التأثير الدوائي للثيوبنتال = 1.7، وللبريون 7.0. كل من هاتين المادتين عبارة عن مخدرات غير استنشاقية. وبطبيعة الحال، بريديوني أقل خطورة من ثيوبنتال.

عند اختيار جرعة من الدواء، من المهم معرفة المؤشر العلاجي لعمله.

تحت المؤشر العلاجييشير إلى نسبة الجرعة التي تسبب موت 50% من الحيوانات (LD 50) إلى الجرعة المتوسطة (ED 50) التي تسبب تأثيراً دوائياً محدداً. مع وجود مؤشر علاجي كبير لعمل الدواء، يكون من الأسهل تحديد الجرعة، وتكون الآثار الجانبية غير المرغوب فيها أقل وضوحًا. كلما ارتفع المؤشر العلاجي، كلما كان الدواء أكثر أمانا. على سبيل المثال، المؤشر العلاجي للبنزيل بنسلين أعلى من 100، بينما للديجيتوكسين هو 1.5-2.

بالنسبة للطرق المختلفة لإدارة الدواء، يتم قبول نسبة الجرعة التالية: عن طريق الفم 1، عن طريق المستقيم 1.5-2، تحت الجلد 1/3-1/2، في العضل 1/3-1/2، عن طريق الوريد 1/4 جرعة (يجب أن نتذكر أن هذه النسب نسبية للغاية).

مع الأخذ في الاعتبار نوع الحيوانات ووزنها الحي، تم تحديد نسبة الجرعة: البقرة (500 كجم) 1، الحصان (500 كجم) 1.5، الأغنام (60 كجم) 1/5-1/4، الخنزير (70 كجم) 1/6 - 1/5 الكلاب (12 كجم) 1/10.




معظم الحديث عنه
ما هي أنواع الإفرازات التي تحدث أثناء الحمل المبكر؟ ما هي أنواع الإفرازات التي تحدث أثناء الحمل المبكر؟
تفسير الأحلام وتفسير الأحلام تفسير الأحلام وتفسير الأحلام
لماذا ترى قطة في المنام؟ لماذا ترى قطة في المنام؟


قمة