Доксазозин – лекарственный препарат, блокирующий альфа-адренорецепторы первой группы, расположенные в сосудах, предстательной железе и в мочеиспускательном канале.
Такое действие объясняет широкие лечебные возможности препарата, который используют в комплексной терапии артериальной гипертензии, особенно при сочетании с ожирением, при заболеваниях предстательной железы.
Доксазозин является адреноблокатором второго поколения, поэтому имеет длительное действие . Преимуществом лекарственного средства является то, что оно только нормализует давление, не снижая его ниже нормы.
Эффект снижения артериального давления на фоне приема доксазозина реализуется за счет расслабления мышечного слоя сосуда и его расширения.
Альфа-адреноблокаторы блокируют рецепторы как артерий, так и вен, что обеспечивает снижение сосудистого сопротивления и постепенную нормализацию давления.
Следствием этого эффекта является также небольшая рефлекторная тахикардия на фоне первого приема препарата, при длительном применении не происходит учащения сердцебиения.
Положительное влияние доксазозина на функцию почек реализуется за счет уменьшения выделения белков с мочой. Благоприятное действие препарата сказывается и на сердце, так как снижается выраженность гипертрофии левого желудочка.
Одним из самых ценных терапевтических эффектов доксазозина является расслабление уретры и простаты, что облегчает отхождение мочи у больных простатитом и уменьшает доброкачественную гиперплазию органа.
Показания к применению
Доксазозин назначают в качестве препарата первого ряда для лечения симптоматической артериальной гипертензии и гипертонической болезни. Дополнительные эффекты доксазозина по снижению уровня «плохих» липидов и повышения уровня «хороших» делают его препаратом выбора у людей с повышенной массой тела, ожирением, различными метаболическими синдромами.
Длительный прием доксазозина благотворно влияет на углеводный обмен , повышает чувствительность клеток к глюкозе. На фоне приема препарата стимулируется естественная утилизация глюкозы инсулином. Этим объясняется хорошая эффективность у тех пациентов, у которых повышение давления сочетается с нарушением толерантности к глюкозе, сахарным диабетом.
Альфа-адренорецепторы первой группы, которые блокирует доксазозин, расположены также в мышечной ткани и капсуле предстательной железы, что вызывает регресс ее гиперплазии.
Также эти рецепторы имеются в мочеиспускательном канале, поэтому доксазозин расслабляет его, снимая симптоматику простатита (дискомфорт при мочеиспускании, боли, ночные позывы), повышает уродинамические показатели пациента.
Способ применения и дозы
Доксазозин – длительно действующий препарат, поэтому применяется один раз в сутки, желательно на голодный желудок. Таблетки принимают внутрь.
Начальная доза – 1 мг сутки, которая может увеличиваться каждые две недели. У препарата имеется выраженный эффект первого приема, поэтому важно начать с небольшого количества вещества и увеличивать дозировку постепенно. Суточный максимум при гипертонии – 16 мг, при патологии простаты – 8 мг.
В практику введена лекарственная форма доксазозина, имеющая контролируемое высвобождение. Имеются дозировки по 4 и 8 мг. Преимуществом является достижение максимальной концентрации через 8 часов, уменьшение колебания суточной концентрации лекарства в крови, снижение выраженности побочных эффектов.
Применение препарата вместе с едой снижает скорость всасывания на один час . Альфа-адреноблокаторы хорошо всасываются в пищеварительном тракте, время достижения наибольшей концентрации – 3 часа.
Вещество всасывается в кровь из тонкой кишки, связывается с белками плазмы и распределяется по всему организму, оказывая свои лечебные эффекты.
Активное разрушение лекарства происходит в печени. Выводится препарат преимущественно с желчью, через пищеварительный тракт, меньшая часть – с мочой. На действие и выведения доксазозина не оказывают влияние возраст и почечная функция пациента.
Форма выпуска, состав
Доксазозин используется в форме таблеток от белого до беловато-серого цвета, дозировкой 2 или 4 мг, по 10 ил 25 таблеток в блистере.
Состав: доксазозина мезилат 2,43 мг, стеарат магния, крахмал, лактоза.
Взаимодействие с другими препаратами
Применение с другими гипотензивными препаратами производит положительный эффект (мочегонные, бета-блокаторы, антагонисты кальция, сартанами). Может сочетаться с антибиотиками, статинами, варфарином , урикозурическими препаратами. Не рекомендуется применять с ингибиторами микросомальных реакций.
Оральные контрацептивы, нестероидные противовоспалительные препараты, симпатомиметики негативно влияют на снижение давления доксазозином. Не применять совместно с эпинефрином и эфедрином, алкоголем, побочные эффекты могут усилиться.
Побочные действия
Доксазозин имеет эффект первой дозы, поэтому при первом применении этого вещества возможно слишком резкое понижение артериального давления.
Поэтому первая доза должна быть минимальной, приниматься в сидячем положении, увеличиваться медленно и постепенно.
Противопоказания
Выделяют следующие противопоказания к приему Доксазозину:
- повышенная чувствительность к компонентам;
- беременность и лактация;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью назначать при заболеваниях сердца, недостаточности клапанов, выпотном перикардите, низкой фракцией выброса, патологии печени.
Условия и сроки хранения
При температуре не выше 25 градусов. Хранить в течение 2 лет.
Цена
Средняя стоимость по России за 30 штук, 2 мг – 100 рублей, 4 мг – 240 рублей.
Средняя стоимость по Украине за 30 штук, 2 мг – 60 гривен, 4 мг – 130 гривен.
Аналоги
Аналогичное действующее вещество содержат: камирен (цена от 400 рублей), доксазозин зентива (около 300 рублей). Более дешевыми аналогами являются артезин (170 рублей), зоксон (от 160 рублей).
Другими представителями класса альфа-адреноблокаторов первой группы являются празозин (польпрессин) – препарат 1 поколения, имеет короткое действие. Представитель второго поколения – теразозин (сетегис, корнам).
Доксазозин – лекарственное средство, способствующее уменьшению давления при артериальной гипертензии. Препаратом также успешно лечат доброкачественную гиперплазию предстательной железы.
Фармакологическое действие Доксазозина
Благодаря Доксазозину периферические сосуды расширяются, что способствует уменьшению их общего сопротивления, а также снижению артериального давления. Кроме того, препарат снижает давление и сопротивление в самом мочеиспускательном канале и вызывает уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера.
По отзывам, Доксазозин помогает нормализовать процессы вывода мочи из организма естественным путем и уменьшить симптомы доброкачественной опухоли (гиперплазии) предстательной железы.
Наблюдается положительный эффект при наличии артериальной гипертензии, в том числе с такими нарушениями, как ожирение, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
Благодаря приему Доксазозина снижается вероятность развития ишемической болезни сердца.
Показания к применению Доксазозина
Придерживаясь инструкции, Доксазозин назначают при стойком повышенном давлении (артериальной гипертензии) и при симптоматическом лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания к применению
С особой осторожностью принимают средство при заболеваниях печени, при отеке легких, вызванных митральным или аортальным стенозом.
Способ применения и дозировка Доксазозина
Выпускаемый в виде таблетокпрепарат принимают, не разжевывая, и запивают обильным количеством воды. По инструкции, Доксазозин рекомендовано употреблять один раз в сутки утром до приема пищи или вечером (перед сном).
Первые приемы препарата (по одному миллиграмму) желательно проводить на ночь. После этого рекомендуется сон в течение шести-восьми часов. Особенно такая схема актуальна, если пациент перед применением Доксазозина принимал диуретики.
Если наблюдается невыраженный терапевтический эффект, суточная доза препарата увеличивается до двух миллиграмм. Но повышение дозы производят только по истечении одной-двух недель непрерывного лечения.
Затем так же через одну-две недели доза Доксазозина может быть еще увеличена до четырех-восьми миллиграмм в сутки. Чтобы терапевтический эффект был постоянным, рекомендуют дозу от двух до четырех миллиграмм в сутки.
Если гипотензивный эффект по какой-то причине недостаточно выражен, количество препарата увеличивают до максимальной дозы (шестнадцати миллиграмм в сутки) либо добавляют другие гипотензивные лекарственные средства.
Наряду с общим рекомендациями по приему лекарства, существуют и отдельные для каждого вида заболеваний. Так, при доброкачественной опухоли предстательной железы максимальная доза Доксазозина, принимаемая за сутки, не должна превышать восьми миллиграмм, а при артериальной гипертензии допустимо назначение шестнадцати миллиграмм в сутки.
Следует знать, какое действие Доксазозин оказывает при одновременном приеме с другими лекарствами. Так, при употреблении его вместе с антигипертензивными средствами возможно получение эффекта взаимного усиления действия препаратов.
Одновременный прием с блокаторами кальциевых каналов может вызвать развитие выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном приеме Доксазозина с препаратами, используемыми для общей анестезии, с нитратами, этанолом, антидепрессантами иногда следует ожидать усиленный гипотензивный эффект.
Препараты, влияющие на скорость метаболизма в печени, употребляемые вместе с Доксазозином, способны вызывать реакцию ускорения или замедления метаболизма печени.
Побочные действия Доксазозина
Инструкция к Доксазозину указывает на такие неприятные эффекты от приема препарата, как чувство слабости, повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, ринит, тошнота, раздражительность, иногда обмороки. На этот факт обязательно следует обратить внимание людей, работа которых требует быстрой реакции. К ним относятся водители автотранспорта, рабочие, управляющие различными механизмами.
Препарат Доксазозин широко применяется в медицинской практике. Его назначают как сосудорасширяющее средство, которое способно понижать кровяное давление. В этой статье мы рассмотрим общую информацию о лекарстве, показания к его назначению, противопоказания и возможные побочные явления. Также расскажем о том, как правильно принимать препарат и в какой дозировке.
Что представляет собой Доксазозин? Это лекарственное средство, применяемое в лечении патологий, которые сопровождаются повышением артериального давления. Рассмотрим его более подробно.
Лекарственная форма, МНН, сфера применения
Препарат относят к особой лекарственной группе - блокаторам альфа-адренорецепторов. Такие средства имеют влияние на сердечно-сосудистую систему, а также способны расширять сосуды, что приводит к гипотензивному эффекту.
Международное непатентованное название зависит от действующего вещества, которое входит в его состав. В данном случае это название совпадает с торговым наименованием - доксазозин.
Лекарство применяют в различных сферах медицины, поскольку оно обладает способностью воздействовать на сосуды по всему телу. Чаще всего его назначают в кардиологии для лечения патологий сердечно-сосудистой системы, которые сопровождаются значительным повышением кровяного давления. Также его используют урологи при аденомах простаты или надпочечников.
Формы выпуска и средние цены
Выпускается препарат в одной лекарственной форме - таблетки. Они отличаются содержанием активного компонента - доксазозина. По такому критерию выделяют таблетки, которые содержат 1 мг, 2 мг и 4 мг действующего компонента. В зависимости от этого назначается та или иная схема приема препарата.
Доксазозин является сравнительно недорогим лекарством. Его можно приобрести практически в любой аптеке страны. Средние цены по России в зависимости от производителя и количества действующего компонента представлены в таблице (Табл. 1).
Таблица 1 – Стоимость Доксазозина
| Название и количество действующего вещества | Производитель | Цена, руб. |
|---|---|---|
| Доксазозин 4 мг (60 шт.) | Зентива, Чехия | 620 |
| Доксазозин 4 мг (90 штук) | Зентива | 740 |
| Доксазозин 2 мг (60 шт.) | Зентива, Чехия | 560 |
| Доксазозин 1 мг (30 штук) | Зентива | 210 |
| Доксазозин 4 мг (30 шт.) | ФПО, Россия | 260 |
| Доксазозин 2 мг (30 штук) | ФПО, Россия | 140 |
| Доксазозин 4 мг (30 шт.) | Лугал, Харьков | 310 |
| Доксазозин 2 мг (30 штук) | Лугал, Харьков | 130 |
| Доксазозин 2 мг (20 шт.) | Белупо | 270 |
Это средние цены, которые могут незначительно отличаться в зависимости от места расположения аптечного магазина. Как правило, лояльной ценовой политикой радуют интернет-аптеки. Они также часто предоставляют бесплатную доставку по городу.
Состав и полезные свойства
В составе лекарства главным ингредиентом выступает действующий компонент - доксазозин. Его относят к классу химических веществ - хиназолинам. Доксазозин обладает способностью избирательно блокировать особые рецепторы - альфа-адренорецепторы. Это обеспечивает снижение общего периферического сосудистого сопротивления, что способствует расширению стенок сосудов и уменьшению кровяного давления.
Кроме активного вещества, в составе таблеток присутствуют вспомогательные компоненты, которые способствуют скорейшему усвоению препарата. Среди них - кукурузный крахмал, целлюлоза, лактоза. Некоторые производители добавляют другие вспомогательные вещества. Это следует учитывать перед назначением лекарства.
Является ли средство антибиотиком?
Многие пациенты, которым назначают Доксазозин, интересуются, относится ли данный препарат к антибактериальным средствам. Это заблуждение возникло вследствие того, что препарат часто принимается при патологиях мочевыводящей системы, в том числе и инфекционных.
Лекарство не является антибиотиком, оно не воздействует на бактериальную инфекцию. Оно только способно блокировать рецепторы, что приводит к влиянию на кровяное давление в сосудах. Такой препарат можно совмещать с приемом антибиотиков, поскольку не обнаружено никаких негативных последствий при их совместном применении.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика лекарства зависит от активности в организме действующего компонента, которое входит в его состав. Доксазозин блокирует альфа-адренорецепторы, что обеспечивает следующие эффекты:
Антигипертензивный эффект наблюдается через несколько часов после приема лекарства внутрь. При этом давление снижается постепенно. Действие сохраняется на протяжении суток.
При применении у больных с гиперплазией простаты у них повышаются показатели уродинамики и снижаются проявления негативной симптоматики. Это связано с блокадой рецепторов, которые расположены в мышечной строме, предстательной железе и шейке мочевого пузыря.
Фармакокинетика связана с процессами всасывания, распределения и выведения активного вещества. При внутреннем приеме оно хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и связывается с белками крови более чем на 95%. Максимальная концентрация доксазозина наблюдается спустя 2 часа после применения. Биодоступность препарата составляет 70%.
После всасывания происходит процесс метаболизма в печени. Выведение происходит в 2 этапа, конечное полувыведение наступает через 22 часа после приема. Это позволяет принимать лекарство раз в сутки, при этом терапевтический эффект сохраняется.
Большая часть лекарства в виде метаболитов выводиться через кишечник вместе с каловыми массами. Только около 5% в неизмененном виде выходит из организма с мочой. При нарушении функций печени биотрансформация средства значительно замедляется.
Показания и ограничения
Препарат способен влиять на сердечно-сосудистую систему, поэтому его следует назначать с особой осторожностью и только при наличии соответствующих показаний. Чаще всего лекарство применяют при таких патологиях:
При наличии таких показаний часто назначается Доксазозин в качестве монотерапии. Если эффект отсутствует, дополнительно назначают другие средства.
Следует учитывать, что лекарственное средство имеет множество противопоказаний. Его ни в коем случае не назначают пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов (например, лактозы), входящих в состав, а также хиназолинам. Не рекомендуется принимать его при наличии таких патологий:
Также не назначается лекарство для лечения детей до 18 лет, беременных женщин и кормящих матерей.
Действующее вещество способно проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко и оказывать негативное влияние на рост и развитие ребенка.
С особой осторожностью применяется Диксазозин при некоторых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушении мозгового кровообращения, на фоне проведения операции по удалению катаракты.
Инструкция по применению препарата различных производителей
Каждая из форм Доксазозина имеет свою инструкцию по применению. Ее следует тщательно изучить перед приемом лекарства. Рассмотрим 3 основных средства разных производителей, их дозировку и особенности применения.
Доксазозин Лугал
Выпускается в виде таблеток по 2 или 4 мг действующего компонента в каждой. Их принимают внутрь один раз в сутки. Лучше принимать таблетки утром перед употреблением пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Начальная доза составляет 1 мг доксазозина. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 4 или 8 мг в сутки. При этом важно контролировать состояние пациента, его АД. Поддерживающая доза составляет около 2-4 мг в сутки. Пожилые люди принимают обычную дозу, рекомендуемую для взрослых пациентов. При почечной или печеночной недостаточности дозировку контролирует лечащий врач (как правило, она будет несколько уменьшена).
Доксазозин ФПО
Препарат выпускают в форме таблеток, которые следует принимать внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетки не следует жевать, их нужно проглотить целиком, запивая водой. Дозировка следующая:
Препарат имеет множество побочных явлений, поэтому его следует принимать с осторожностью, в точности соблюдая назначенную врачом дозировку.
Доксазозин Зентива
Таблетки пьют не зависимо от приема пищи целиком, не разжевывая, запивая водой. Принимать нужно раз в сутки утром или вечером. Лечение начинается с минимальной дозы - 1 мг в сутки, постепенно ее увеличивают до оптимальной. Это нужно, чтобы предотвратить развитие постуральной гипотензии и обморока. Дозировка увеличивается в зависимости от требуемого эффекта и особенностей пациента. Часто она составляет:
- при гипертензии - от 4 до 16 мг действующего вещества;
- при гиперплазии простаты - от 2 до 8 мг доксазозина.
Важно увеличивать дозу постепенно, повышая ее раз в 2 недели. При этом необходимо контролировать артериальное давление пациента.
Если к основному препарату добавляют гипотензивные или мочегонные средства, то требуется коррекция дозы (ее уменьшение). С осторожностью увеличивают дозу при наличии у пациента тяжелых патологий печени. Такие препараты следует использовать под наблюдением лечащего врача. Он определяет дозировку в зависимости от возраста пациента, его особенностей и общего состояния здоровья.
Длительность терапии
Препараты на основе доксазозина предназначены для длительного применения. В первую очередь это объясняется тем, то медикамент, в отличие от многих гипотензивных средств, не вызывает привыкания. Однако такое применение не должно быть непрерывным. Чтобы исключить снижение восприимчивости альфа-адренорецепторов к препарату, рекомендуется делать перерыв на 2-3 дня через 2-3 недели применения средства.
Максимальное снижение АД наблюдается достаточно быстро – уже через 2-5 часов после применения средства. Во время длительной терапии гипертонии дозировка корректируется специалистом каждые 10-15 дней приема.
Продолжительность курса терапии определяет лечащий врач. Как правило, он длиться от нескольких недель до нескольких месяцев. При урологических патологиях длительность терапии составляет от месяца до трех.
Стойкое снижение негативной симптоматики, как правило, наступает уже через одну-две недели приема. При завершении курса нельзя сразу отменять препарат. Нужно постепенно уменьшать дозировку до полного отказа от лекарства.
Влияние на сердцебиение
Как препарат способен повлиять на скорость сокращения сердца? Поскольку он способен блокировать альфа-адренорецепторы, что приводит к расширению стенок сосудов, то кровоток замедляется. Это в долгосрочной перспективе способствует уменьшению ритма сердечных сокращений.
На фоне постоянного приема лекарства у больного отмечается прекращение аритмии и стенокардии.
Однако стоит учитывать такую особенность препарата, как незначительное повышение частоты сердечных сокращений в положении стоя сразу после приема препарата (при первом или разовом применении). Этот симптом, как правило, не вызывает особого дискомфорта и быстро проходит по мере дальнейшего метаболизма препарата или при длительном приеме средства.
Применение при аденоме надпочечников и простаты
В качестве дополнительного средства назначают Доксазозин при аденоме - доброкачественной опухоли, которая образовывается на разных железах. Чаще всего его применяют при таких патологиях, как:
Действие препарата основано на его способности избирательно связываться с альфа-адренорецепторами тканей органов мочевыводящей системы, в частности, коры надпочечников и шейки мочевого пузыря. Средство позволяет снизить давление в области мучеиспускательного канала и сфинктера.
Препарат начинает действовать сразу, однако заметно стойкое его действие, как правило, через неделю две после начала приема.
Схема терапии:
- Начинается терапия с минимальной дозировки – таблетки (по 2 мг) принимаются первые четыре дня по полтаблетки на ночь, далее 1,5-2 недели – по целой таблетке.
- Если препарат хорошо переносится пациентом, дозировку увеличивают до двух таблеток. Именно в концентрации 4 мг препарат дает наиболее ощутимый эффект. В этом случае рекомендуется разделить дозу на два приема – утренний и вечерний (по таблетке).
- Длительность терапии – от месяца до трех.
Большинство мужчин после приема препарата отмечают значительное улучшение своего состояния, нормализацию оттока мочи. Многие из них также заявляют о восстановлении эректильной функции и сексуального влечения.
Препарат не может применяться только в случае индивидуальной непереносимости и крайне редко вызывает негативные реакции. В первые дни приема у мужчин может развиваться незначительная гипотензия.
Побочные явления и меры предосторожности
Препарат имеет множество побочных явлений. В первую очередь, при приеме первой дозы наблюдаются обмороки, головокружение, гипотония, ощущение жара в теле вследствие прилива крови. Также часто возникают:
Часто такие состояния возникают на фоне неправильного приема лекарства или вследствие превышения рекомендованной дозы. Также следует учитывать некоторые меры предосторожности перед применением препарата:
Это следует учитывать перед тем, как назначать препарат. Если пациент долго принимает Доксазозин, то он должен постоянно консультироваться со своим лечащим врачом по поводу возможности использования того или иного лекарства.
Аналоги препарата
Существует множество аналогов Доксазозина. Некоторые из них содержат такое же активное вещество, другие обладают схожим действием, но произведены на основе другого активного компонента. Рассмотрим основные из них.
Структурные
Самые эффективные и недорогие из структурных аналогов представлены ниже. Они изготавливаются на основе того же активного компонента, что и Доксазозин, и обладают таким же механизмом действия, показаниями к применению и противопоказаниями. Также такие препараты имеют одинаковые побочные явления. Средняя стоимость препаратов представлена в таблице (Табл. 2).
Таблица 2 – Стоимость основных структурных аналогов Доксазозина
Другие подобные средства
Кроме структурных аналогов существуют препараты со сходным механизмом действия:
Выбор лекарства зависит от индивидуальных особенностей пациента. Не рекомендуется самостоятельно назначать тот или иной препарат, даже если они являются аналогами.
Селективный постсинаптический блокатор α1- адренорецепторов. Уменьшает ОПСС, снижает АД, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен, при длительном применении способствует регрессии гипертрофии левого желудочка.
При приеме доксазозина 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно; максимальный эффект отмечается обычно через 2-6 ч после приема. В отличие от неселективных блокаторов α-адренорецепторов при длительном лечении доксазозином толерантность к нему не развивается. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина в плазме крови и тахикардию выявляют редко.
Прием доксазозина больными с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению выраженности симптомов заболевания. Это действие связывают с селективной блокадой α1- адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Доксазозин является сильным блокатором α1А-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов рецепторов, находящихся в предстательной железе.
Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами, его можно назначать больным БА, сахарным диабетом, подагрой, пациентам с левожелудочковой недостаточностью и лицам пожилого возраста.
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; максимальная концентрация в крови достигается примерно через 2 ч. Большая часть доксазозина (98%) связывается с белками плазмы крови. Выведение из плазмы крови двухфазное, период полувыведения в конечной фазе — 22 ч, что позволяет назначать его 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; менее 5% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. У лиц пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.
Показания к применению препарата Доксазозин
АГ (артериальная гипертензия) (в качестве средства монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); ДГПЖ (доксазозин можно назначать как при повышенном, так и при нормальном АД).
Применение препарата Доксазозин
Внутрь утром или вечером.
При АГ (артериальная гипертензия) назначают в суточной дозе 1-16 мг. Лечение начинают с дозы 1 мг 1 раз в сутки в течение 1-2 нед. В течение последующих 1-2 нед дозу можно повысить до 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу следует повышать постепенно, соблюдая равномерные интервалы, до 4, 8 и 16 мг в зависимости от выраженности гипотензивного эффекта. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.
При ДГПЖ начальная доза доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и выраженности патологии дозу можно повысить до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 нед. Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.
Коррекции дозы доксазозина у больных с почечной недостаточностью не требуется.
Опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
Противопоказания к применению препарата Доксазозин
Повышенная чувствительность к хиназолинам.
Побочные эффекты препарата Доксазозин
Возможны ортостатическая реакция, головная боль , повышенная утомляемость, общее недомогание, головокружение , периферические отеки, астения, сонливость, гастралгия, тошнота, диарея, ажитация, тремор; недержание мочи, приапизм, импотенция, кожно-аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, пурпура), желтуха, повышение активности трансаминаз в плазме крови, ринит, носовое кровотечение .
Особые указания по применению препарата Доксазозин
Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, как и других препаратов, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени.
Безопасность применения доксазозина в период беременности и кормления грудью не установлена.
Способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами при приеме доксазозина может ухудшаться, особенно в начале лечения.
Взаимодействия препарата Доксазозин
Доксазозин in vitro не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике применение доксазозина не сопровождалось каким-либо взаимодействием с тиазидными диуретиками, фуросемидом, блокаторами β-адренорецепторов, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемизирующими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
Передозировка препарата Доксазозин, симптомы и лечение
Если передозировка доксазозина вызвала артериальную гипотензию, больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову. При необходимости проводят симптоматическое лечение. Учитывая высокую степень связывания доксазозина с белками плазмы крови, проведение диализа неэффективно.
Список аптек, где можно купить Доксазозин:
- Санкт-Петербург
Доксазозин
- селективный конкурент блокатор постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-адренорецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-адренорецепторам), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку на сердце. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч и сохраняется в течение 24 ч.
После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией (АГ) отсутствуют различия величин АД в положении «стоя» и «лежа».
Эффективен при АГ, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца (ИБС). Прием препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4-13%) рост коэффициента липопротеидов высокой плотности/общий холестерин.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка (ЛЖ), подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика
:После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) составляет 3 часа, при вечернем приеме ТСmaxудлиняется до 5 часов.
Биодоступность - 60-70%. Связь с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения (Т½) - 19-22 часа, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.
Интенсивно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять «печеночный» метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Основное выведение - через кишечник (63-65% в виде метаболитов и около 5% - в неизменном виде). Почками выводится около 10%. Исследование фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Доксазозин являются:- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления.
- Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Способ применения:
Таблетки Доксазозин
принимать внутрь, один раз в сутки (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозы вследствие замедленного метаболизма препарата.
Если пациент забыл принять препарат в обычное время, ему следует как можно скорее принять соответствующую дозу препарата. Если подходит время для приема следующей дозы, то следует принять только ее (не удваивая дозу препарата). Важно принимать препарат регулярно. Если пациент не принимал препарат в течение нескольких дней, то новый терапевтический курс следует начинать с наименьшей дозы.
ДГПЖ: начальная доза составляет 1 мг доксазозина в сутки. Пациенту следует принимать первую дозу вечером перед сном. В зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно постепенно увеличивать с интервалами в 1-2 недели до 2 мг, 4 мг и 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза 2 - 4 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 8 мг.
После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2-4 мг в сутки).
АГ: начальная доза доксазозина составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков. При недостаточности терапевтического эффекта препарата, суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Побочные действия:
Частота побочных реакций при применении препарата Доксазозин
приводится ниже в соответствии с общепринятой классификацией:
очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны сердечнососудистой системы: часто - АГ (в т.ч. ортостатическая), ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто - стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко - брадикардия, нарушения ритма, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - сонливость, головокружение, головная боль; нечасто - инсульт, гипестезии, обморок, тремор, ажитация, депрессия, тревога, бессонница, нервозность; очень редко - парестезии, постуральное головокружение.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; нечасто - звон в ушах; очень редко - нечеткость зрительного восприятия, синдром узкого зрачка.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - запор, вздутие живота, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» ферментов, потеря аппетита, анорексия; очень редко - гепатит, холестаз, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, одышка, ринит, сухость слизистой оболочки носа; нечасто - носовое кровотечение; очень редко бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны скелетно-мышечной системы: часто - боль в спине, миалгия; не часто - артралгия; редко - судороги, слабость в мышцах.
Со стороны кожных покровов: часто - зуд; нечасто - кожная сыпь; очень редко крапивница, аллопеция, пурпура.
Со стороны мочеполовой системы: часто цистит, недержание мочи; не часто - дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гематурия, импотенция, подагра; редко - полиурия; очень редко - увеличение диуреза, расстройство мочеиспускания, никтурия, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
Общие реакции: часто - астения, боль в грудной клетке, недомогание; нечасто - боль, отек лица, снижение веса; очень редко - аллергические реакции, усталость.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Доксазозин
являются: повышенная чувствительность к доксазозину и другим производным хиназолина (празозин, теразозин) или к другим компонентам препарата; склонность к ортостатической гипотензии; АГ (для пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы); пациенты с ДГПЖ и сопутствующим нарушением оттока мочи из верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевых путей, камнями в мочевом пузыре; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); в качестве монотерапии у пациентов либо с переполненным мочевым пузырем, либо с анурией в сочетании или без прогрессирующей почечной недостаточности.
C осторожностью: отек легких вследствие аортального или митрального стеноза; правосторонняя сердечная недостаточность вследствие легочной эмболии или экссудативного перикардитаpravostoronnyaya serdechnaya nedostatochnost? vsledstvie legochno? embolii ili ekssudativny? perikardit; левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения; одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, трандалафил); синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка); нарушение функции печени.
Беременность
Беременным можно принимать препарат Доксазозин только, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Данных о проникновении доксазозина в грудное молоко нет, поэтому кормящим матерям рекомендуется прекратить кормление в период лечения препаратом Доксазозин.Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Доксазозин
усиливает антигипертензивный эффект гипотензивных средств (при применении в комбинации с ними требуется коррекция дозы).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета - адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами (циметидин) - снижение. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно индометацин, эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.
Сопутствующее применение с селективными ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к развитию артериальной гипотензии.
Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Доксазозин
: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Больного необходимо уложить на спину и приподнять ноги. При выраженном снижении АД проводят противошоковые мероприятия - восполняют объем циркулирующей крови, при необходимости назначают вазопрессоры.
Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Доксазозин - таблетки 1 мг, 2 мг и 4 мг.
По 7, 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.
Состав:
1 таблетка Доксазозин
содержит действующее вещество: доксазозина мезилат 1,22 мг/2,44 мг/ 4,88 мг (в пересчете на доксазозин 1 мг/2 мг/4 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 80,18 мг/90,16 мг/180,32 мг; кальция фосфат 17,0 мг/35,0 мг/70,0 мг; повидон К30 0,4 мг/0,6 мг/1,2 мг; натрия лаурил- сульфат 0,2 мг/0,3 мг/ 0,6 мг; кальция стеарат 0,5 мг/1,0 мг/ 2,0 мг; тальк 0,5 мг/0,5 мг/1,0 мг.
Дополнительно:
Особую осторожность следует проявлять при применении препарата Доксазозин
больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные изменять «печеночный» метаболизм (например, этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, циметидин). В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения «лежа» в положение «стоя»).
Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и доксазозина, т.к. возможно развитие артериальной гипотензии. Для уменьшения риска развития артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической) необходимо начинать лечение ингибиторами фосфодиэстеразы-5, только если пациент адаптировался к терапии доксазозином, кроме того, между приемом препаратов должен соблюдаться 6 часовой промежуток времени от приема доксазозина.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.
Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции доксазозина.
Эффект «первой дозы» препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия.
Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
В случае приема препарата Доксазозин, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).
Основные параметры
| Название: | ДОКСАЗОЗИН |
| Код АТХ: | C02CA04 - |
