Лекарственный справочник гэотар.

 Лекарственный справочник гэотар.

Метопролол - лекарственное средство, принадлежащее группе бета-1-адреноблокаторов, применяемое для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Какие у медикамента Метопролол состав и форма выпуска?

Активное вещество представлено метопролола тартратом, количество которого составляет 50 и 100 миллиграммов в таблетке. Вспомогательные компоненты: гипромеллоза, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, полисорбат 80, тальк, титана диоксид.

Препарат Метопролол производится в таблетках жёлто-белого или розового цвета, двояковыпуклой, округлой формы. Поставляется в упаковках по 10 и 14 штук. Чтобы приобрести лекарство потребуется рецепт врача.

Какое у препарата Метопролол действие?

Активный компонент средства является селективным бета-блокатором, действие которого направлено в отношении специфических рецепторов, расположенных в сердечной мышце. Фармсредство способно оказывать следующие терапевтические эффекты: гипотензивный, антиангинальный и противоаритмический.

Подавление влияния симпатического отдела нервной системы приводит к снижению стимулирующего воздействия, вследствие чего снижается частота сердечных сокращений и подавляются процессы генерирования и передачи электрического импульса.

В начале лечения сосудистое сопротивление может незначительно возрасти. Причина этого лежит в стимулировании альфа-адренорецепторов. В большинстве случаев, этот эффект самостоятельно устраняется в срок от 1 до 3 дней.

Снижение давления в начале лечения обусловлено преимущественно уменьшением сердечного выброса. Далее, примерно к концу 3 недели, эффект стабилизируется благодаря подавлению процессов синтезирования ренина и блокировке адренорецепторов.

Следует заметить, что гипотензивный эффект определяется как в покое, так и при нагрузке, и что особенно важно, во время стрессового состояния.

Снижение частоты пульса приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде, а это обстоятельство лежит в основе антиангинального эффекта. Действие начинается примерно через 15 минут после приёма лекарства, оно достигает максимума спустя 2 часа.

Приём лекарства Метопролол в отличие от неселективных бета-блокаторов не приводит к появлению побочных действий со стороны органов, содержащих специфические рецепторы: печень, поджелудочная железа, бронхи, матка и некоторых прочих. Не нарушает биохимические реакции, являющиеся частью углеводного обмена.

Всасывание метопролола из кишечника осуществляется практически в полном объёме, не менее чем на 95 процентов. Действие наступает в срок от 20 минут до 2 часов. Период полувыведения - порядка 3,5 часов. Выведение осуществляется с мочой.

Какие у таблеток Метопролол показания к применению?

Приём бета-блокатора Метопролол показан в следующих случаях:

Артериальная гипертензия, как препарат для монотерапии, так и в качестве части комплексного лечения;
Ишемическая болезнь, для профилактики осложнений;
Нарушения ритма сердечных сокращении;
Мигрень;
Гипертиреоз.

Приём препарата возможен, только если его назначил специалист.

Какие у лекарства Метопролол противопоказания к применению?

Приём средства Метопролол инструкция по применению запрещает в следующих случаях:

AV-блокада тяжёлой степени;
Стенокардия Принцметала;
Синоатриальная (SA) блокада;
Тяжёлая сердечная недостаточность;
Сниженное артериальное давление;
Беременность и лактация;
Повышенная чувствительность;
Возраст менее 18 лет;
Кардиогенный шок.

Относительные противопоказания: метаболический ацидоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, печёночная или почечная недостаточность, псориаз, пожилой возраст.

Какие у средства Метопролол применение и дозировка?

Принимать Метопролол рекомендуется во время или сразу после еды, завивая нужным количеством воды. Артериальная гипертензия предполагает назначение от 50 до 100 миллиграммов, в зависимости от выраженности патологии и реакции организма. В сутки можно принять не более 200 мг.

Лечение ишемической болезни сердца осуществляется путём назначения от 100 до 200 миллиграммов препарата. Частота приёма зависит от мнения врача и может составлять 2 или 3 раза в день.

Передозировка от Метопролол

Симптомы: головокружение, брадикардия, падение артериального давления, экстрасистолы, бронхоспазм, потеря сознания, обморок, кома, цианоз кожных покровов, не исключена остановка сердца.

Лечение такое: промывание желудка, если больной в сознании, приём активированного угля, вводятся бета- адреностимуляторы до стабилизации артериального давления, допамин, норэпинефрин, осуществление гемодиализа.

Какие от Метопролол побочные эффекты?

Средство вызывает следующие побочные эффекты: тревожность, беспокойство, головная боль, шум в ушах, присоединяется депрессия, сонливость или бессонница, ночные кошмары, расстройства памяти, слабость в мышцах, парестезии в конечностях, кроме того, брадикардия, гипотония, характерно прогрессирование признаков сердечной недостаточности, патология проводимости сердечного импульса, а также экстрасистолия.

Прочие побочные эффекты: диспепсические явления, выпадение волос, кожный зуд и иные аллергические реакции, проявления гипотиреоза, снижение либидо и половая дисфункция, изменение вкусовых ощущений.

Чем заменить Метопролол, аналоги какие использовать?

Эгилок Ретард, Метопролола тартрат, Метопролол-Акри, Беталок ЗОК, Метопролол, Корвитол 100, Сердол, Вазокардин, Эмзок, Метокард, Вазокардин ретард, Метопролола сукцинат, Лидалок, кроме того, Метокор Адифарм, Эгилок, Атеналол, Метопролол-ратиофарм, Метопролол-OBL, Эгилок С, Метопролол Зентива, Корвитол 50, Метолол, Беталол, Метозок, Беталок относятся к аналогам.

Заключение

Лечение болезней сердца нужно проводить под контролем квалифицированного специалиста.

При аритмии, напряжении, нарушении работы предсердий сердца врачи назначают пациентам Метопролол – инструкция по применению препарата включает информацию о показаниях и правильной дозировке. Лекарство способно блокировать адренорецепторы, снижая артериальное давление до нормальных показателей.

Таблетки Метопролол

Согласно фармакологической классификации, лекарство Метопролол относится к группе бета-адреноблокаторов первого типа. Это означает, что активные компоненты средства влияют на адренорецепторы, оказывая антиаритмическое и гипотензивное действие на организм человека, устраняя болезни сердца . Активно действующим веществом состава является метопролола тартрат.

Состав

Выпускается лекарство только в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они различаются дозировкой – 100, 50 или 25 мг на единицу. Общий состав лекарства:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Метопролол относится к блокаторам бета-адренорецепторов, которые не обладают симпатомиметической активностью и свойствами стабилизации мембраны. Активное вещество в составе обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. В невысоких дозах блокирует бета-адренорецепторы сердца, сокращает стимулирование образования циклического аденозинмонофосфата, понижает частоту сердечных сокращений.

Гипотензивное действие происходит за счет уменьшения сердечного выброса, развивается на протяжении пары недель, в плазме накапливается вещество ренин, которое снижает повышенное давление . Антиангинальный эффект обусловлен сокращением потребности миокарда в кислороде при уменьшении частоты сокращений сердца.

Препарат снижает тяжесть и частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физической нагрузки, начинает действовать через 15 минут, продолжает работать в течение шести часов . Антиаритмический эффект заключается в понижении проявления тахикардии, мерцания предсердий. Медикамент не дает развиться мигрени, оказывает влияние на поджелудочную железу, скелетные мышцы, бронхи, матку, углеводный обмен.

При попадании в желудочно-кишечный тракт всасывается на 95%, максимума концентрации достигает через пару часов, период полураспада составляет 3,5 часа. Прием пищи повышает биодоступность метопролола, он связывается с белками плазмы на 10%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке, метаболизм происходит в печени. Выводится почками с мочой, не удаляется при гемодиализе.

От чего помогает Метопролол

В инструкции по применению медикамента указано, что использовать его следует при следующих показаниях:

  • артериальная гипертензия, ее гиперкинетический тип, тахикардия;
  • ишемия, повторный инфаркт миокарда, профилактика стенокардии;
  • наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия;
  • комплексное лечение гипертиреоза;
  • профилактика развития приступов мигрени.

Способ применения и дозировка

Таблетки Метопролол принимаются внутрь с едой или сразу после нее. Рекомендуется запивать их небольшим количеством жидкости, нельзя разжевывать. Дозировка, курс и режим лечения зависят от типа болезни:

Дозировка, мг

Режим, раз/сутки

Особенности терапии

Артериальная гипертензия

При недостаточном эффекте доза повышается до 100-200 мг

Стенокардия, аритмия

Профилактика инфаркта миокарда

Тахикардия

Пожилые пациенты, больные с нарушением работы почек и подвергаемые процессу гемодиализа не нуждаются в корректировке дозы. При дисфункции печени дозировка снижается. Курс лечения определяется врачом, нельзя самостоятельно отменять прием лекарства или снижать его дозировку . Медики рекомендуют пить таблетки во время приема пищи, чтобы усилить их действие.

Особые указания

В инструкции по применению существует раздел особых указаний, который включает следующие сведения для пациентов:

  • больные сахарным диабетом должны скорректировать дозу инсулина и гипогликемических пероральных средств, а также регулярно наблюдаться у врача;
  • не стоит превышать дозу 200 мг/сутки – это ведет к снижению кардиоселективности;
  • при сердечной недостаточности лечение Метопрололом возможно, но только по достижении стадии компенсации;
  • у больного могут усиливаться симптомы нарушения артериального кровообращения;
  • отмена препарата производится в течение 10 дней, резкое прекращение приводит к синдрому отмены;
  • на фоне лечения уменьшается продукция слезной жидкости, что следует знать носящим контактные линзы;
  • лекарство может маскировать тахикардию на фоне гипогликемии, клинические проявления гипертиреоза;
  • при проведении операций следует предупредить врача о приеме бета-адреноблокаторов для назначения особого типа анестезии;
  • препарат может вызывать депрессию, головокружение, усталость, поэтому не рекомендуется его принимать при управлении транспортом или опасными механизмами – он замедляет реакции.

Метопролол при беременности

Активное вещество Метопролола проникает через плаценту, может вызвать у плода брадикардию, артериальную гипотензию или гипогликемию, поэтому использовать его во время беременности нужно исключительно по строгим показаниям. Если врач определит пользу для матери выше риска для ребенка, прием разрешен, но под постоянным наблюдением за состоянием плода, а позже - новорожденного (в течение 2-3 суток после родов). Влияние на состояние ребенка при грудном вскармливании не изучено, поэтому при лечении таблетками грудное кормление отменяют.

В детском возрасте

В инструкции по применению Метопролола сказано, что нет достоверных данных о влиянии препарата на детский организм, о соотношении эффективности и безопасности. Поэтому противопоказанием для использования лекарства является детский и подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью разрешено назначать Метопролол в пожилом возрасте.

Метопролол и алкоголь

Таблетки с метопролола тартратом обладают средней переносимостью, поэтому сочетать их с алкоголем нельзя ввиду усиления побочных эффектов. У человека может слишком сильно понизиться артериальное давление. Врачи запрещают употребление этанола в первые 14 дней лечения препаратом, после его отмены или увеличения дозы, а лучше соблюдать «сухой закон» во время всего периода терапии.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению сказано о возможном лекарственном взаимодействии Метопролола с другими медикаментами:

  • ингаляционный наркоз повышает риск артериальной гипотензии, угнетения миокарда;
  • ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), антидепрессанты, нейролептики, снотворные и седативные средства угнетают центральную нервную систему и периферическое кровообращение;
  • теофиллин, кокаин, индометацин, клонидин ослабляют действие препарата;
  • препарат снижает эффект гипогликемических средств;
  • диуретики, нитроглицерин, блокаторы медленных кальциевых канальцев приводят к резкому, снижению давления, сердечные гликозиды увеличивают выраженность урежения частоты сокращения сердца;
  • снижает клиренс ксантина, лидокаина, удлиняет эффект кумаринов, миорелаксантов.

Побочные действия

Инструкция по применению указывает на следующие редкие побочные действия, которые могут исчезать после отмены препарата:

  • повышенная утомляемость, слабость, головная боль;
  • депрессия, проблемы со сном, нарушения памяти;
  • снижение зрения;
  • усиление брадикардии, снижение давления, учащенное сердцебиение;
  • отечность стоп, одышка, аритмия, кардиалгия;
  • потеря вкуса;
  • псориаз, гиперемия, алопеция, усиленное потоотделение;
  • заложенность носа, затрудненное дыхание.

Передозировка

По инструкции по применению, первые признаки передозировки появляются через 20-120 минут после приема препарата. К ним относятся тяжелая брадикардия, головокружение, рвота, аритмия. Острая передозировка грозит развитием кардиогенного ока, потерей сознания комой, вплоть до остановки сердца . Лечение: промывание желудка, прием адсорбирующих средств. В тяжелых случаях назначается внутривенный ввод атропина сульфата, допамина или норадреналина.

Противопоказания

Инструкция указывает на следующие противопоказания приема препарата (состояния, при которых его нельзя использовать):

  • кардиогенный шок;
  • синдром слабости синусового узла;
  • брадикардия – нарушение сердечного ритма;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • артериальная гипотензия;
  • лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата или прочим бета-адреноблокаторам.

Инструкция по применению

Дополнительная информация

Метопролол - лекарство, которое врачи часто назначают от гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, а также для профилактики первого и повторного инфаркта. Используется еще с 1980-х годов, хорошо изучен. Метопролол существует в виде двух лекарственных форм: тартрат и сукцинат. Между ними есть различия, которые важно понимать. Они подробно описаны ниже в статье. По классификации метопролол относится к бета-блокаторам. Он уменьшает действие адреналина и других стимулирующих гормонов на сердечную мышцу. Благодаря этому, пульс становится реже, нормализуется артериальное давление, снижается нагрузка на сердце. Ниже вы найдете инструкцию по применению, написанную доступным языком. Прочитайте показания к применению, противопоказания, дозировки. Узнайте, как принимать метопролол - до или после еды, как долго, в какой дозировке.

Карта препарата

Вместе с этим лекарством часто ищут:

Метопролол: инструкция по применению

Фармакологическое действие Селективный бета1-адреноблокатор. Уменьшает стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность адреналин и другие гормоны-катехоламины. Таким образом, лекарство препятствует увеличению частоты пульса, минутного объема и усилению сократимости сердца. При эмоциональных стрессах и физических нагрузках происходит резкий выброс катехоламинов, но артериальное давление повышается не так сильно.
Фармакокинетика Метопролол быстро и полностью усваивается. Прием одновременно с пищей может повысить его биодоступность на 30–40%. Таблетки продленного действия содержат микрогранулы, из которых действующее вещество - метопролола сукцинат - медленно высвобождается. Терапевтический эффект продолжается более 24 часов. Быстродействующие таблетки метопролол тартрат прекращают свое действие не позже, чем через 10-12 часов. Это лекарство подвергается окислительному метаболизму в печени, но примерно 95% введенной дозы выделяется почками.
Показания к применению
  • артериальная гипертония;
  • стенокардия;
  • стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка - в качестве вспомогательной терапии к основному лечению;
  • снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
  • нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
  • профилактика приступов мигрени.

Важно! Сердечная недостаточность, снижение смертности и частоты повторного инфаркта - это показания только для метопролола сукцината, таблеток продленного действия. Быстродействующие таблетки метопролола тартрат при сердечной недостаточности и после перенесенного инфаркта назначать не следует.

Читайте о лечении сердечно-сосудистых заболеваний:

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии

Дозировка Подробно о дозировке препаратов метопролола сукцината и тартрата при гипертонии, стенокардии, сердечной недостаточности - читайте . Таблетки можно делить пополам, но нельзя разжевывать или крошить. Можно принимать с пищей или натощак, как удобнее. Дозу нужно обязательно подбирать индивидуально для каждого больного и повышать медленно, чтобы не развилась брадикардия - пульс ниже 45-55 ударов в минуту.
Побочные действия Частые побочные эффекты:
  • брадикардия - пульс падает до 45-55 ударов в минуту;
  • ортостатическая гипотензия;
  • похолодание конечностей;
  • одышка при физическом усилии;
  • повышенная утомляемость;
  • головная боль, головокружения;
  • сонливость или бессонница, ночные кошмары;
  • тошнота, боли в животе, запор или диарея;Редко:
  • отеки ног;
  • боли в сердце;
  • депресия или тревожность;
  • сыпь на коже;
  • бронхоспазм;
  • нарушения зрения, сухость или раздражение глаз;
  • увеличение массы тела.

При любых редких или тяжелых побочных эффектах - немедленно обратитесь к врачу!

Противопоказания
  • повышенная чувствительность к метопрололу;
  • аллергия на бета-блокаторы или вспомогательные компоненты таблеток;
  • подозрение на острый инфаркт миокарда;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • многочисленные кардиологические противопоказания (обсудите с врачом!).
Беременность и грудное вскармливание Применение быстродействующих или «медленных» таблеток метопролола во время беременности возможно, только если польза для матери превышает риски для плода. Как и другие бета-блокаторы, метопролол теоретически может вызывать побочные эффекты - брадикардию у плода или новорожденного. В грудное молоко выделяется незначительное количество препарата. При назначении средних терапевтических доз риск побочных эффектов для младенца не высокий. Тем не менее, нужно тщательно следить за возможным появлением у ребенка признаков блокады бета-адренорецепторов.
Лекарственное взаимодействие Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие метопролола по снижению артериального давления. Другие лекарства от гипертонии - наоборот, усиливают его. Нельзя принимать этот препарат одновременно с верапамилом или дилтиаземом. Приведенный список лекарственных взаимодействий метопролола - не полный. Сообщите врачу обо всех лекарствах, добавках и травах, которые принимаете, прежде чем вам выпишут рецепт на лекарства от гипертонии и болезней сердца.
Передозировка Симптомы - низкий пульс и другие проблемы с сердцем. Также угнетение функции легких, нарушение сознания, возможно неконтролируемое дрожание, судороги, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, колебания сахара в крови. Лечение - в первую очередь, прием активированного угля и промывание желудка. Далее - реанимационные мероприятия в отделении интенсивной терапии.
Форма выпуска Таблетки по 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг, покрытые пленочной оболочкой.
Условия и сроки хранения Хранить при температуре не выше 30 °C, срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав Активное вещество - метопролола сукцинат или тартрат. Вспомогательные вещества: метилцеллюлоза; глицерол; крахмал кукурузный; этилцеллюлоза; магния стеарат. Оболочка пленочная: гипромеллоза, кислота стеариновая, титана диоксид (Е171).

Как принимать метопролол

Прежде всего, убедитесь, что вам назначили препарат, действующее вещество которого - метопролола сукцинат. На сегодняшний день нет никаких причин использовать устаревшие таблетки, содержащие метопролола тартрат. Их нужно принимать несколько раз в день, что неудобно для пациентов. Они вызывают скачки артериального давления. Это вредно для сосудов. Принимайте лекарство Беталок ЗОК или Эгилок С в дозировке, которую укажет врач, и так долго, как порекомендует доктор. Эти лекарства нужно принимать длительно - несколько лет, а то и пожизненно. Они не подходят для ситуаций, когда нужно быстро сбить артериальное давление или снять приступ боли в груди.

Как долго можно принимать метопролол?

Метопролол нужно принимать так долго, как укажет врач. Регулярно посещайте своего лечащего врача для повторных осмотров и консультаций. Нельзя самовольно делать перерывы, отменять лекарство или уменьшать его дозировки. Принимая бета-блокатор и другие назначенные вам лекарства, ведите здоровый образ жизни. Это и есть основное лечение гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Если не соблюдать рекомендации по здоровому образу жизни, то со временем даже самые дорогие таблетки перестанут помогать.

Как принимать метопролол: до еды или после?

Официальная инструкция не указывает, как нужно принимать метопролол - до еды или после. Авторитетный сайт на английском языке (http://www.drugs.com/food-interactions/metoprolol,metoprolol-succinate-er.html) говорит, что препараты, содержащие метопролола сукцинат и тартрат, нужно принимать во время еды. Пища усиливает действие лекарства, по сравнению с приемом натощак. Узнайте, что такое низко-углеводная диета, чем она полезна при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях. Обсудите с врачом, можно ли вам соблюдать ее.

Совместимы ли метопролол и алкоголь?

Таблетки, содержащие метопролола тартрат, имеют плохую переносимость, а употребление алкоголя еще усиливает их побочные эффекты. Может случиться гипотония - артериальное давление слишком понизится. Симптомы гипотонии: головокружение, слабость, даже потеря сознания. Препараты, действующим веществом которых является метопролола сукцинат, совместимы с разумным потреблением алкоголя. Можно пить спиртное, только если вы в состоянии сохранять умеренность. Напиваться на фоне приема бета-блокаторов - опасно. Желательно не употреблять спиртное первые 1-2 недели от начала лечения метопрололом, а также после увеличения дозы лекарства. В эти переходные периоды не следует также управлять транспортными средствами и опасными механизмами.

Цены на препараты, у которых действующее вещество - метопролола сукцинат

Цены на препараты, у которых действующее вещество - метопролола тартрат

Название

Кол-во таблеток, дозировка

Страна-производитель

Цена, руб
Беталок

100 таблеток по 100 мг

Эгилок

60 таблеток по 25 мг

Эгилок

60 таблеток по 50 мг

Эгилок

60 таблеток по 100 мг

30 таблеток по 50 мг

30 таблеток по 100 мг

Метопролол-Ратиофарм

30 таблеток по 50 мг

Германия

Метопролол-Ратиофарм

30 таблеток по 100 мг

Германия

Вазокардин

50 таблеток по 50 мг

Словакия

Вазокардин

50 таблеток по 100 мг

Словакия

Корвитол

50 таблеток по 50 мг

Германия

Корвитол

50 таблеток по 100 мг

Германия

Метокард

30 таблеток по 50 мг

Метокард

30 таблеток по 100 мг

Популярные бета-блокаторы:

Применение метопролола

Метопролол - популярное во всем мире лекарство от артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма. С 2000-х годов появились дополнительные показания к применению. Его стали назначать еще и при хронической сердечной недостаточности, вместе с традиционными препаратами - ингибиторами АПФ, мочегонными и другими. Давайте разберемся, как действует метопролол, какие существуют его лекарственные формы и чем они отличаются между собой.

Адреналин и другие гормоны, которые относятся к катехоламинам, возбуждают сердечную мышцу. В результате этого, увеличивается частота пульса и объем крови, которое сердце прокачивает с каждым ударом. Артериальное давление возрастает. Бета-блокаторы, в т. ч. метопролол, ослабляют (блокируют) действие катехоламинов на сердце. Благодаря этому, артериальное давление и частота пульса падают. Нагрузка на сердце уменьшается. Понижается риск первого и повторного инфаркта. Растет продолжительность жизни людей, у которых развилась ишемическая болезнь сердца или хроническая сердечная недостаточность.

Лекарственные формы метопролола: тартрат и сукцинат

В таблетках метопролол содержится в виде солей - тартрат или сукцинат. Традиционно метопролола тартрат использовали для выпуска быстро действующих таблеток, из которых препарат сразу поступает в кровь. Сукцинат - для лекарственных форм с замедленным высвобождением. Таблетки метопролола сукцината продленного действия производятся с использованием технологий CR/XL (Controlled Release/Extended Release) или ZOK (Zero-Order-Kinetics). Быстродействующий метопролол тартрат имеет значительные недостатки. Он уступает по эффективности более новым бета-блокаторам и хуже переносится.

Метопролола тартрат и сукцинат: отличия

Метопролола тартрат Метопролола сукцинат
Сколько раз в сутки принимать 2-4 раза в сутки Достаточно принимать 1 раз в сутки. Каждая принятая доза действует около 24 часов.
Стабильная концентрация действующего вещества в крови Нет Да
Тормозит развитие атеросклероза Нет Да, незначительно усиливает действие лекарств-статинов
Переносимость, частота побочных эффектов Переносится хуже, чем таблетки метопролола замедленного высвобождения Хорошая переносимость, побочные эффекты - редко
Эффективность при сердечной недостаточности Слабая Да, сопоставимая с другими современными бета-блокаторами

В большинстве исследований, которые доказали эффективность метопролола при сердечно-сосудистых заболеваниях, использовались препараты замедленного высвобождения, содержащие сукцинат. Производители метопролола тартрата не могли равнодушно наблюдать за этим и приняли ответные меры. В середине 2000-х годов в русскоязычных странах начал продаваться “замедленный” тартрат под названием Эгилок ретард.

Эгилок ретард - метопролола тартрат в таблетках замедленного высвобождения

В медицинских журналах пошла волна статей, доказывающих, что он помогает не хуже, чем метопролола сукцинат, в частности, оригинальный препарат Беталок ЗОК. Однако эти статьи не вызывают доверия. Потому что их явно финансировал производитель таблеток Эгилок ретард. В такой ситуации невозможно провести объективные сравнительные исследования лекарств. В англоязычных источниках не удалось обнаружить никаких сведений о препаратах метопролола тартрат замедленного высвобождения.

Клинические исследования

Таблетки метопролола назначают пациентам от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний еще с 1980-х годов. Были проведены десятки масштабных исследований этого бета-блокатора, с участием тысяч пациентов. Их результаты опубликованы в авторитетных медицинских журналах.

Публикация Название по-русски Выводы
Hjalmarson А., Goldstein S., Fagerberg B. et al. Effects of controlled-release metoprolol on total mortality, hospitalizations, and well-being in patients with heart failure: the metoprolol CR/XL randomized intervention trial in congestive heart failure (MERIT-HF). JAMA 2000;283:1295-1302. Эффект приема метопролола в таблетках замедленного высвобождения на общую смертность, частоту госпитализаций и качество жизни больных хронической сердечной недостаточностью Метопролола сукцинат в форме замедленного высвобождения эффективен при сердечной недостаточности. Однако в этом исследовании его не сравнивали с другими бета-блокаторами.
Deedwania PC, Giles TD, Klibaner M, Ghali JK, Herlitz J, Hildebrandt P, Kjekshus J, Spinar J, Vitovec J, Stanbrook H, Wikstrand J. Efficacy, safety and tolerability of metoprolol CR/XL in patients with diabetes and chronic heart failure: experiences from MERIT-HF. American Heart Journal 2005, 149(1):159-167. Эффективность, безопасность и переносимость метопролола сукцината у пациентов, страдающих диабетом и хронической сердечной недостаточностью. Данные исследования MERIT-HF. Больные диабетом 2 типа хорошо переносят метопролола сукцинат, назначенный им для лечения хронической сердечной недостаточности. Препарат улучшает выживаемость и снижает частоту госпитализаций. При этом он не повышает сахар в крови.
Wiklund O., Hulthe J., Wikstrand J. et al. Effect of controlled release/extended release metoprolol on carotid intima-media thickness in patients with hypercholesterolemia: a 3-year randomized study. Stroke 2002;33:572-577. Влияние метопролола в таблетках замедленного высвобождения на толщину комплекса интима-медиа сонной артерии у больных с повышенным холестерином в крови. Данные 3-летнего исследования, сравнение с плацебо. Метопролол в таблетках замедленного высвобождения (сукцинат) тормозит развитие атеросклероза, если назначать его пациентам в дополнение к статинам.
Heffernan KS, Suryadevara R, Patvardhan EA, Mooney P, Karas RH, Kuvin JT. Effect of atenolol vs metoprolol succinate on vascular function in patients with hypertension. Clin Cardiol. 2011, 34(1):39-44. Сравнение влияния атенолола и метопролола сукцината на функцию сосудов у пациентов с повышенным артериальным давлением. Атенолол и метопролола сукцинат одинаково понижают артериальное давление. При этом метопролол лучше защищает сосуды.
Cocco G. Erectile dysfunction after therapy with metoprolol: the hawthorne effect. Cardiology 2009, 112(3):174-177. Эректильная дисфункция на фоне приема метопролола. Ослабление потенции у мужчин на фоне приема метопролола сукцината как минимум в 75% случаев вызывается психологическим настроем, а не реальным действием лекарства. Плацебо восстанавливает потенцию не хуже, чем тадалафил (сиалис).

Подчеркнем, что лишь метопролола сукцинат имеет солидную доказательную базу. Он хорошо помогает, особенно в комбинации с другими лекарствами, и редко вызывает побочные эффекты. В частности, этот бета-блокатор не ухудшает мужскую потенцию. Метопролола тартрат никакими особыми достоинствами похвастаться не может. На сегодняшний день его уже не целесообразно использовать, даже несмотря на низкую цену.

Сравнение с другими бета-блокаторами

Напомним, что метопролол используется во врачебной практике еще с 1980-х годов. Даже таблетки замедленного высвобождения метопролола сукцинат с улучшенными характеристиками уже не являются новинкой. Этот бета-блокатор занимает большую долю фармацевтического рынка. Его хорошо знают доктора и охотно назначают своим пациентам. Однако, его стремятся потеснить другие лекарства.

Бета-блокаторы - конкуренты метопролола:

Сравнение метопролола и небиволола

Публикация Название по-русски Выводы
Espinola-Klein C, Weisser G, Jagodzinski A, Savvidis S, Warnholtz A, Ostad MA, Gori T, Munzel T. Beta-Blockers in patients with intermittent claudication and arterial hypertension: results from the nebivolol or metoprolol in arterial occlusive disease trial. Hypertension 2011, 58(2):148-54 Действие бета-блокаторов на пациентов с перемежающейся хромотой и повышенным давлением. Результаты сравнительного исследования небиволола и метопролола при нарушениях кровообращения в периферических артериях. Метопролол и небиволол одинаково хорошо помогают больным, у которых нарушения кровообращения в ногах. Разницы по эффективности между лекарствами нет.
Kampus P, Serg M, Kals J, Zagura M, Muda P, Karu K, Zilmer M, Eha J. Differential effects of nebivolol and metoprolol on central aortic pressure and left ventricular wall thickness. Hypertension.2011, 57(6):1122-8. Различия влияния небиволола и метопролола на центральное давление в аорте и толщину стенки левого желудочка сердца. Небиволол и метопролол одинаково понижают частоту пульса и средние значения артериального давления. Однако только небиволол в значительной степени нормализует центральное САД, ДАД, центральное пульсовое давление и толщину стенки левого желудочка сердца.

Сравнение метопролола и карведилола

Публикация Название по-русски Выводы
Phillips RA, Fonseca V, Katholi RE, McGill JB, Messerli FH, Bell DS, Raskin P, Wright JT Jr, Iyengar M, Anderson KM, Lukas MA, Bakris GL. Demographic analyses of the effects of carvedilol vs metoprolol on glycemic control and insulin sensitivity in patients with type 2 diabetes and hypertension in the Glycemic Effects in Diabetes Mellitus: Carvedilol-Metoprolol Comparison in Hypertensives (GEMINI) study. Journal of the CardioMetabolic Syndrome 10/2008; 3(4):211-217. Демографический анализ влияния карведилола и метопролола на гликемический контроль и чувствительность к инсулину у пациентов, страдающих диабетом 2 типа и гипертонией. Данные исследования GEMINI. У больных диабетом 2 типа карведилол действует на обмен веществ лучше, чем метопролол. Однако в исследовании использовали метопролола тартрат, а не сукцинат.
Acikel S, Bozbas H, Gultekin B, Aydinalp A, Saritas B, Bal U, Yildirir A, Muderrisoglu H, Sezgin A, Ozin B. Comparison of the efficacy of metoprolol and carvedilol for preventing atrial fibrillation after coronary bypass surgery. International Journal of Cardiology 2008, 126(1):108-113. Сравнение эффективности метопролола и карведилола в предотвращении фибрилляции артерий после операции коронарного шунтирования. У больных, перенесших операцию коронарного шунтирования, карведилол лучше предотвращает фибрилляцию предсердий, чем метопролола сукцинат.
Remme WJ, Cleland JG, Erhardt L, Spark P, Torp-Pedersen C, Metra M, Komajda M, Moullet C, Lukas MA, Poole-Wilson P, Di Lenarda A, Swedberg K. Effect of carvedilol and metoprolol on the mode of death in patients with heart failure. European Journal of Heart Failure 2007, 9(11):1128-1135. Влияние карведилола и метопролола на причины смертности у больных сердечной недостаточностью. У больных сердечной недостаточностью карведилол лучше снижает смертность от всех причин, чем метопролола тартрат, а особенно смертность от инсультов.

Возможно, конкурирующие бета-блокаторы превосходят метопролол по эффективности. Однако, таблетки продленного действия метопролола сукцинат тоже хорошо помогают. А врачи консервативны. Они не спешат заменят лекарства, которые давно привыкли назначать пациентам, на другие. Тем более, препараты метопролола имеют сравнительно доступную цену. В аптеках спрос на таблетки Беталок ЗОК, Эгилок С, Метопролол-Ратиофарм если и падает, то медленно, или остается стабильно высокими.

Дозировка метопролола при разных заболеваниях

Метопролол содержится в таблетках в виде одной из двух солей - тартрат или сукцинат. Они действуют по-разному, обеспечивают разную скорость поступления действующего вещества в кровь. Поэтому для быстродействующих таблеток метопролола тартрата один режим дозирования, а для «медленного» метопролола сукцината - другой. Обратите внимание, что метопролола тартрат не показан при сердечной недостаточности.

Заболевание Метопролола сукцинат: таблетки продленного действия Метопролола тартрат: быстродействующие таблетки
Артериальная гипертония 50–100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки, но лучше добавить другое гипотензивное средство - мочегонное, антагонист кальция, ингибитор АПФ. 25–50 мг два раза в день, утром и вечером. При необходимости дозу можно повысить до 100-200 мг в сутки или добавить другие лекарства, понижающие давление
Стенокардия 100–200 мг один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат. Начальная доза - 25–50 мг, принимать 2-3 раза в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другое лекарство от стенокардии.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса Рекомендуемая начальная доза - 25 мг один раз в сутки. После двух недель лечения доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Далее - удваивать каждые две недели. Поддерживающая доза для длительного лечения - 200 мг один раз в сутки. Не показано

Посмотрите также видео:

Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса Рекомендуется начинать с дозы 12,5 мг (1/2 таблетки 25 мг) один раз в сутки на первые две недели. Дозу подбирают индивидуально. Через 1–2 недели от начала лечения доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки. Затем, еще через 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. И так далее. Пациентам, которые хорошо переносят бета-блокатор, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы - 200 мг один раз в сутки. Не показано
Нарушения ритма сердца 100–200 мг один раз в сутки. Начальная доза - 2-3 раза в день по 25-50 мг. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое средство, нормализующее сердечный ритм.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда Целевая доза - 100–200 мг в сутки , за один или два приема. Обычная суточная доза - 100–200 мг, разделенные на два приема, утром и вечером.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки. Обычная суточная доза - 2 раза в день по 50 мг, утром и вечером. При необходимости ее можно повысить до 2 раза по 100 мг.
Профилактика приступов мигрени (головной боли) 100–200 мг один раз в сутки Обычная суточная доза - 100 мг, разделенные на два приема, утром и вечером. При необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут, также разделенные на 2 приема.

Примечание о дозировке метопролола сукцината при сердечной недостаточности. Если у пациента развивается брадикардия, т. е. пульс падает ниже 45-55 ударов в минуту, или «верхнее» кровяное давление ниже 100 мм рт. ст., то может понадобиться временно снизить дозу лекарства. В начале лечения может быть артериальная гипотензия. Однако через некоторое время у многих больных организм адаптируется, и они нормально переносят терапевтические дозы препарата. Употребление алкоголя усиливает побочные эффекты метопролола, поэтому от спиртного лучше воздерживаться.

Как перейти на бисопролол или карведилол

Может случиться, что больному нужно будет перейти с метопролола на бисопролол (Конкор, Бипрол или другой) или карведилол. Причины могут быть разные. Теоретически, замена одного бета-блокатора на другой не дает значительных преимуществ. На практике выигрыш может проявиться. Потому что эффективность и переносимость лекарств для каждого человека индивидуальная. Или привычные таблетки метопролола могут просто исчезнуть из продажи, и их придется заменить на другой препарат. Таблица, приведенная ниже, может оказаться полезной для вас.

Эквивалентные суточные дозы бета-блокаторов

Источник - DiLenarda A, Remme WJ, Charlesworth A. Exchange of beta-blockers in heart failure patients. Experiences for the poststudy phase of COMET (the Carvedilol or Metoprolol European Trial). European Journal of Heart Failure 2005; 7:640-9.

В таблице представлен метопролола сукцинат. Для метопролола тартрата в таблетках быстрого высвобождения эквивалентная суммарная суточная доза - примерно в 2 раза выше. Бисопролол принимают 1 раз в сутки, карведилол - 1-2 раза в сутки.

Отзывы пациентов

Метопролола сукцинат в таблетках продленного действия вызывает побочные эффекты значительно реже, чем быстродействующий тартрат. Неудивительно, что отзывы о препаратах с контролируемым высвобождением (Эгилок С, Беталок ЛОК) намного более положительные, чем о быстродействующих препаратах, в которых активное вещество - метопролола тартрат.

Ольга Антипова

Я уже больше года принимают от гипертонии одновременно метопролол, индапамид и амлодипин. Еще метформин от повышенного сахара в крови. В последнее время давление снова начало повышаться. Появился шум в ушах, иногда мушки перед глазами. Хочу заменить метопролол на Конкор. Или, может, найду еще какие-то более эффективные таблетки.

Если у вас повышенное давление и одновременно преддиабет или диабет 2 типа, то нужно изучить и выполнять программу лечения диабета 2 типа . Эта методика нормализует давление и сахар в крови. Глюкометр и тонометр покажут вам первые результаты уже через 2-3 дня. Все это без уколов инсулина, голодания и низко-калорийных диет.

Александр Калинин

Принимал Эгилок С от гипертонии около 6 лет, и он более-менее хорошо помогал. Недавно попробовал обойтись без лекарства - давление быстро поднялось до 165/98 мм рт. ст. и самочувствие ухудшилось. Беспокоит, что придется принимать метопролол до конца жизни. Снова вынужденно начал его пить, но ищу способ, как держать нормальное давление без «химических» таблеток.

Совместим ли метопролол с… таким-то препаратом?

Метопролол является бета-блокатором. Нельзя принимать два бета-блокатора одновременно. Поэтому не принимайте его вместе с бисопрололом (Конкон, Бипрол, Бисогамма), небивололом (Небилет, Бинелол), карведилолом, атенололом, анаприлином и т. д. Вообще нельзя принимать одновременно два лекарства от гипертонии, которые относятся к одной и той же группе.

Насколько высокий риск, что от приема лекарства Эгилок С или Беталок ЗОК обострится псориаз?

Не выше, чем от других современных бета-блокаторов. Точных данных в литературе нет.

У меня гипертония из-за нервной работы, частые скандалы. Врач назначил принимать метопролол. Прочитала, что среди побочных эффектов - депрессия. А я и так вся на нервах. Стоит ли принимать эти таблетки?

Депрессия и нервное возбуждение - это противоположности. Депрессия - это бессилие, апатия, тоска. Судя по тексту вопроса, вы испытываете противоположные эмоции. Вероятно, прием метопролола окажет успокоительное действие, и это пойдет вам на пользу.

Метопролол понизил артериальное давление, но стали холодеть руки и ноги. Это в рамках нормы или нужно прекращать прием?

Стали холодеть руки и ноги - это распространенный побочный эффект бета-блокаторов, в т. ч. метопролола. Если вы ощущаете, что пользы от приема лекарства больше, чем вреда от его побочных эффектов, то продолжайте принимать. Если чувствуете себя плохо - попросите врача, чтобы подобрал для вас другой препарат. Имейте в виду, что от приема бета-блокаторов в первую неделю самочувствие может ухудшиться, но потом организм адаптируется. Так что стоит какое-то время подождать, если «верхнее» давление остается выше 100 мм рт. ст. и пульс не падает ниже 55 ударов в минуту.

Врач посоветовал заменить лекарство от гипертонии Метопролол-Ратиофарм на более дорогой Беталок ЗОК. Стоит ли это делать?

Да, стоит. Действующим веществом препарата фирмы Ратиофарм является метопролола тартрат, а Беталок ЗОК - это сукцинат. Разница между ними подробно описана выше. Вы вряд ли ощутите, насколько лучше новое лекарство защищает вас от инфаркта. Но вам наверняка понравится, что теперь таблетки можно принимать лишь 1 раз в сутки. Ваше артериальное давление станет ближе к норме, уменьшатся его скачки в течение суток.

Выводы

Метопролол - популярные во всем мире таблетки от повышенного давления, ишемической болезни сердца (стенокардии), сердечной недостаточности и аритмии. В статье дана вся информация об этом лекарстве, которая может понадобиться врачам и пациентам. Также приводятся ссылки на первоисточники - результаты клинических исследований, для углубленного изучения.

На сегодняшний день рекомендуется к применению только метопролола сукцинат - таблетки замедленного высвобождения. Это средство достаточно принимать 1 раз в сутки. Лекарства, действующим веществом которых является метопролола тартрат, нужно принимать 2-4 раза в сутки. Они уступают по эффективности другим бета-блокаторам и хуже переносятся. Если вы их принимаете, то обсудите со своим врачом, не стоит ли заменить на какой-то другой препарат.

Возможно, бисопролол, карведилол и небиволол помогают больным лучше, чем метопролола сукцинат и тем более тартрат. Это доказывают множество статей, которые появляются в медицинских журналах с середины 2000-х годов. Однако, таблетки Беталок ЗОК и Эгилок С не спешат уступать свою рыночную долю конкурентам. Потому что врачи давно назначают эти лекарства, хорошо знают их действие и не спешат отказываться от них. Тем более, препараты метопролола имеют более привлекательную цену, по сравнению с другими бета-блокаторами.

николай

Можно принимать метопролол и арифон ретард? 185 рост, 120 вес, 50 лет.

  • анна

    У меня повышенное давление возникает только во время беременности и только как я переступаю порог поликлиники. Начинает бешено биться сердце и на приёме показывает высокое давление. Дома наша медсестра измеряет давление — показывает норму. Мне 34 года, у меня уже двое детей, я хотела бы ещё зачать ребёнка, но боюсь, что опять будет гипертония. Мой рост 164 см, вес 83 кг. Других жалоб и болезней нет.

  • Александр Сергеевич

    Звать меня Александр Сергеевич, возраст 57 лет, рост 1 метр 68 см, вес 80 кг. Давление высокое 200/100. Лечение, назначенное врачом, — Беталок, диротон, Амлодипин. Медикаменты сбивают давление, но спустя месяц опять всё возвращается к прежним показателям. Находился в стационаре, но и там давление не сбили. Особенно подъём давления происходит, когда волнуешься. Заболевание длится уже больше 40 лет. Результаты анализов в норме. Делали общий анализ крови, мочи, кровь на сахар, холестерин повышен - 5,51 моль/л. Посоветуйте, что делать? Работа физическая, но уволится нет возможности. У нас маленький город и устроиться невозможно на другую более лёгкую работу. Сопутствующее заболевание - варикозное расширение вен левой конечности. Жду вашего ответа.

  • Антонина Павлюкова

    Мой пожилой отец недавно перенес распространенный инфаркт миокарда без подъема сегмента ST. В больнице лечили капельницами и таблетками, отправили домой раньше срока. Назначили принимать лекарства — клопидогрель (плавикс), тромбо-асс, метопролол, эналаприл, аторвостатин [дозировки удалил]. Сейчас наблюдается у кардиолога в поликлинике, который нам не внушает большого доверия. Давление лекарства удерживают 130/80, самочувствие удовлетворительное. Подскажите, что еще сделать, чтобы избежать повторного инфаркта?

  • Марина

    Здравствуйте! У меня вегето-сосудистая дистония, из-за которой артериальное давление подскакивает иногда до 180/100 мм рт. ст. Возраст 24 года, рост 164 см, вес 59 кг. Во время приступов ВСД также учащается пульс, кружится голова. Случаются они внезапно. Врач назначил принимать метопролол и еще разные успокоительные. Также пью капотен, когда давление сильно повышается. Недавно лечилась на дневном стационаре, делали курс капельниц панангина — толку никакого. Врачи только ставят диагноз ВСД и никто не может предложить никакого эффективного лечения. Неужели нельзя никак избавиться от этого заболевания? Не хочется всю молодость сидеть на таблетках.

  • Светлана

    Здравствуйте! У моей мамы (69 лет) в конце 2014 года был тяжелый гипертонический криз, давление поднималось до 260/130 мм рт ст. Скорая помощь с трудом уменьшила его. Потом обратились к врачу, для планового лечения выписали метопролол, индапамид, лозап и коринфар ретард. Диагноз написали в карту — гипертоническая болезнь 3 степени р-3, хронический пиелонефрит. Мама принимает лекарства каждый день, слежу за этим. Однако у нее все равно постоянно болит голова, бывают боли в сердце, ломит руки и ноги. Также появились чувства страха, тревога, она часто плачет. Думает, что ее все время обманывают. Плохо спит, снизился аппетит. Терапевт сказал добавить к перечисленным лекарствам еще глицин, но толку от него нет. Жить с мамой становится все тяжелее. Может ли это быть депрессия — побочное действие метопролола?

  • Галина

    Добрый день! Не знаю, ответите ли мне, но рискну — спрошу. Мне 40 лет, рост 165 см, вес 80 кг. Врачи поставили диагноз гипертония 2 степени, давление 150\100 мм рт. ст. Делала ЭКГ — гипертрофия левого желудочка, изменения в миокарде, тахикардия. Эндокринная система в норме. Сдача крови на сахар показала глюкозу 6,7. Остальное все в норме. Назначили метопролол утром и эналаприл вечером? а также ацекардол. Давление снизилось очень быстро. Даже стало ниже нормы. Проблема в том, что от приёма метопролола у меня жутко болит голова и постоянный шум в ушах. Обратилась с этим к врачу — снизили дозировку обеих препаратов от гипертонии в 2 раза. Но голова так продолжала болеть. Опять пошла к врачу. Сменили метопролол на эгилок. Голова не проходит. Послали меня на РЭГ. Со слов доктора — нет ничего страшного. Опять сменили эгилок на беталок ЗОК. Голова болит меньше, но шум в ушах постоянный. Я просила доктора не назначать мне препараты, где есть метопролол. Но она сказала, что если я хочу прожить ещё лет 30, то надо пить. Скажите, неужели мой случай такой страшный, что нужно пить лекарство, от которого болит голова? Неужели нет других лекарств? Чуть не забыла. Я аллергик. Иногда бывает, что на приём лекарств у меня сыпь, а бывает, что отекает горло.

    1. admin Post author

      Эндокринная система в норме

      C ростом 165 см и весом 80 кг вы это бабушкам на скамейке у подъезда рассказывайте:).

      Сдача крови на сахар показала глюкозу 6,7

      Если натощак, то это серьезный диабет 2 типа. Если сдавали анализ после еды, то у вас «всего лишь» метаболический синдром, он же преддиабет.

      нужно пить лекарство, от которого болит голова?

      У вас головная боль и шум в ушах не от лекарств, а из-за тяжелого атеросклероза, которым поражены сосуды, питающие головной мозг. Атеросклероз — из-за многолетнего нарушенного обмена веществ, который проявляется (пред)диабетом, аллергией и, вероятно, нехваткой гормонов щитовидной железы в крови. Нарушенный обмен веществ — из-за питания едой, которая для вас не подходит. А именно, у вас непереносимость углеводов, а особенно — глютена.

      Метопролол и другие бета-блокаторы, которые вам назначали, не вызвали симптомы, а лишь обострили, подчеркнули ваши хронические проблемы.

      Короче, изучите материалы в блоке «Вылечиться от гипертонии за 3 недели — это реально». Переходите на низко-углеводную диету, строго без глютена. Яйца можете не есть, если боитесь аллергии на них. Попробуйте также магний и другие добавки от гипертонии. И постарайтесь больше двигаться.

  • Не нашли информацию, которую искали?
    Задайте свой вопрос здесь.

    Как вылечиться от гипертонии самостоятельно
    за 3 недели, без дорогих вредных лекарств,
    "голодной" диеты и тяжелой физкультуры:
    бесплатно пошаговую инструкцию.

    Задавайте вопросы, благодарите за полезные статьи
    или, наоборот, критикуйте качество материалов сайта

    «Метопролол» – препарат из фармакологической группы бета-адреноблокаторов. Он используется для снижения артериального давления. «Метопролол» инструкция по применению: при каком давлении и других симптомах проводится прием должен назначить только доктор.

    Состав

    Активный компонент препарата – это метопролола тартрат 50 мг, 100 мг. Дополнительные компоненты:

    • диоксид кремния;
    • магния стеарат;
    • целлюлоза;
    • карбоксиметилкрахмал натрия типа А.

    В состав оболочки входят: полисорбат, краситель, диоксид титана, тальк, гипромеллоза.

    Метопролол

    В каждом блистере 14 таблеток 50 мг, а в 1 пачке по 2 или 4 блистера.

    В упаковке 3 блистера – тогда таблетки по 100 мг.

    Форма выпуска

    Препарат производят и выпускают в таблетках плоской и круглой формы, они белые с сероватым оттенком. Края каждой таблетки скошены, а на одной стороне расположена разделительная полоса.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Метопролол – это лекарственное средство из класса бета-адреноблокаторов. Он не обладает собственной симпатомиметической активностью и стабилизирующими мембрану свойствами.

    Таблетки от давления помогут уменьшить повышенную активность симпатической нервной системы, которая негативно влияет на работу сердца.

    При гипертонии препарат лучше уменьшает давление у людей в положении стоя или лежа. Пролонгированный гипотензивный эффект лекарственного средства связан с медленным уменьшением общего сопротивления в периферических сосудах.


    Фармакодинамика

    В случае постоянного применения «Метопролол» понижает активность ренина в плазме крови из-за снижения активности почечных бета-адренорецепторов. Этот процесс провоцирует уменьшение синтеза ренина и снижение вазоконстрикции.

    При гипертонической болезни долговременное лечение препаратом вызывает статистически значимое уменьшение массы левого желудочка сердца. Поэтому на вопрос: понижает давление или нет «Метопролол» – однозначный ответ – да, снижает АД.

    Как и другие препараты из класса бета-адреноблокаторов «Метопролол» уменьшает потребность мышцы сердца в кислороде из-за уменьшения ЧСС и сократимости сердца.

    «Метопролол» снижает частоту развития приступов стенокардии и увеличивает работоспособность организма. При использовании препарата после инфаркта снижается риск возникновения повторных приступов.

    В терапевтической дозировке периферическое вазоконстрикторное и бронхоконстрикторное воздействие «Метопролол» выражено меньше в сравнении неселективными бета-адреноблокаторами.

    Препарат практически весь усваивается в пищеварительном тракте – на 95%. Его биодоступность после первого приема 50%, а при следующем доходит до 70%. Одновременное употребление еды повысит биодоступность еще на 20 – 40%. Также биодоступность возрастает при циррозе.

    Препарат свободно преодолевает гематоэнцефалический барьер и плаценту. Также активное вещество попадает в грудное молоко, но в незначительном объеме.

    Метаболизм проходит в печени, а метаболиты не имеют фармакологической активности. Почти 5% лекарства выводится через почки в первоначальной форме. Для пациентов с проблемами почек не предполагается проведение коррекции дозы. Но при недостаточности активности печени и нарушениях в ее работе дозировка должна быть снижена.

    Показания к применению

    • ишемия сердца;
    • инфаркт – препарат назначается в комплексе с целью профилактики повторных приступов;
    • стенокардия и предупреждение приступов при данном заболевании;
    • гипертония – для монотерапии, а также в комплексе с дополнительными препаратами для снижения давления;
    • учащение пульса;
    • нарушения ритма сердцебиения.

    Показания

    Помимо перечисленных пунктов препарат «Метопролол» включается в комплекс лечения такой болезни, как гипертиреоз – это повышение уровня гормонов щитовидки, который увеличивает функциональную активность сердца с сосудами. «Метопролол» используется для предотвращения развития приступов мигрени.

    Противопоказания

    «Метопролол» – сильнодействующий бета-адреноблокатор, поэтому некоторые острые и хронические болезни и другие состояния являются противопоказанием к его использованию. К абсолютным противопоказаниям относятся:

    • кардиогенный шок;
    • недостаточность сердца при его декомпенсации;
    • брадикардия;
    • гипотензия;
    • одновременное лечение ингибиторами МАО, проведение внутривенных инъекций Верапамила;
    • лактация;
    • возрастная группа до 18 лет;
    • аллергии на метопролол и вещества состава, на бета-адреноблокаторы.

    Какие противопоказания

    С осторожностью «Метопролол» применяют в следующих случаях:

    • сахарный диабет;
    • астма бронхиальная;
    • почечная и печеночная недостаточность в хроническом течении;
    • обструктивный бронхит или эмфизема легких хронической формы;
    • миастения;
    • псориаз;
    • преклонный возраст;
    • беременность.

    Побочные действия

    Врач при назначении «Метопролол» пациенту обязательно учитывает возможные побочные действия препарата со стороны разных органов и систем организма:

    1. Сердечно-сосудистая система: брадикардия, сильное снижение АД, развитие проявлений недостаточности сердца;
    2. Пищеварительная система: сухость ротовой полости, тошнота с рвотой, диареи, сменяющиеся запорами и наоборот, реже – проблемы в работе печени;
    3. ЦНС и периферическая нервная система: сильная утомляемость и слабость в начале проведения курса лечения, головокружения, боли головы, судороги в мышцах, холодность и онемение рук и ног, конъюнктивит, насморк, депрессивные состояния, плохой сон и кошмары, слишком пониженное давление;
    4. Кроветворение: тромбоцитопения;
    5. Эндокринная система: гипогликемия у пациентов на фоне сахарного диабета;
    6. Органы дыхания: развитие признаков обструкции бронхов;
    7. Гиперчувствительность, проявляющаяся зудом и высыпаниями на коже.

    Побочные действия

    Как принимать и при каком давлении, дозировка

    Препарат нужно принять внутрь перорально, разделять таблетку на части нельзя, также ее нельзя раскусывать и разжевывать. Средняя дозировка равняется 100-150 мг, поделенные на один или два приема за сутки. При конкретных заболеваниях дозировка препарата «Метопролол» будет следующей:

    • стенокардия: таблетка «Метопролол» 50 мг два или три раза – суточная норма;
    • тиреотоксикоз, тахикардия: один и два раза в сутки таблетку «Метопролол» 50 мг;
    • вторичная профилактика предынфарктного состояния: 200 мг;
    • предупреждение приступов мигрени: 100 – 200 мг суточная норма, которая делятся на 2 или на 4 приема;
    • острый инфаркт мышцы сердца: вводится, как инъекция сразу же после доставления больного в стационар, врач после укола отслеживает показатели АД, пульс, также проводится ЭКГ;
    • пожилым людям назначается по 50 мг в сутки, но при заболеваниях печени дозу увеличивать запрещено, предпочтительнее заменить препарат на тот, метаболизм у которого не затрагивает печень.

    Инструкция по применению

    Во время беременности «Метопролол» может назначаться только по неизбежным показаниям. Врач обязательно учитывает соотношение пользы для женщины и рисков для ребенка, затем разрабатывает схему, как нужно принимать «Метопролол». Помимо этого при лечении он обязательно реализует наблюдение за состоянием ребенка и его развитием, а также после рождения ребенка отслеживает состояние малыша еще в течение 2 – 3 суток.

    Особые указания

    Врачи перед тем, как назначить «Метопролол», обязательно учитывают некоторые нюансы его воздействия на организм:

    1. На фоне терапии «Метопрололом» уменьшается секреция слезной жидкости, что доставляет большой дискомфорт людям, которые постоянно носят контактные линзы;
    2. Завершение длительного курса терапии «Метопрололом» проводится постепенно – минимум это должно занимать 10 дней и под строгим контролем доктора;
    3. Запрещается одновременная терапия «Метопрололом» и ингибиторами МАО;
    4. В случае комбинированного лечения с активным веществом клонидином его прием нужно обязательно прекратить после отмены «Метопролола». В противном случае сильно повышается риск возникновения гипертонического криза;
    5. При необходимости проведения анестезии «Метопролол» прекращают принимать за несколько дней до этого. В качестве альтернативного варианта врач может подобрать препарат для анестезии с минимально возможным ионотропным воздействием;
    6. Вопрос о том, влияет ли «Метопролол» на способность человека управлять автотранспортом и другими механизмами, выясняется в индивидуальном порядке. Врач обязательно оценивает реакцию каждого пациента, проходящего лечения данным препаратом.

    Передозировка

    При одновременном приеме дозы препарата «Метопролол», которая превышает норму за сутки, указанную в инструкции, в течение последующих 2 часов возникает такая симптоматика:

    • сильная тошнота с рвотой;
    • нарушением процессов дыхания;
    • спутанность сознания.

    Также может развиваться бронхиальный спазм, судороги. Зачастую проявляются признаки острой недостаточности сердца, брадикардия и редкий спад артериального давления. Под влиянием такого комплекса симптомов высок риск остановки сердца.


    Симптомы передозировки

    Для предотвращения опасных последствий после того, как «Метопролол» принят в слишком большой дозе, в первую очередь требуется срочное промывание желудка большим объемом чистой воды, вызов скорой помощи. После доставления пострадавшего в стационар там реализуется симптоматическое лечение:

    • при развитии брадикардии вводится внутривенная инъекция «Атропина»;
    • при уменьшении сокращений миокарда – «Добутамин» и «Глюкагон»;
    • при артериальной гипотонии – адреномиметики;
    • с целью купирования судорог – медленно внутривенно вводится «Диазепам»;
    • для остановки бронхиального спазма реализуется ингаляция с бета-адреномиметиками, а внутривенно показаны инъекции «Эуфиллина»;
    • для предотвращения остановки сердца требуются кардиостимуляторы.

    Взаимодействие

    «Метопролол» запрещено принимать вместе с терапией ингибиторами МАО. В противном случае слишком сильно проявляется гипотензивное действие. Важно четко следовать установленному перерыву между использованием данных групп препаратов – не меньше 2 недель.

    Внутривенные инъекции «Верапамила» одновременно с курсом препаратом «Метопролол» могут спровоцировать остановку сердца.

    Также при одновременном применении с «Метопрололом»:

    1. «Нифедипин» и этанол вместе слишком сильно понизят показатели артериального давления;
    2. Производные от углеводородов, предназначенные для ингаляционной анестезии, увеличивают риск возникновения гипотензии из-за угнетения работы мышцы сердца;
    3. «Теофиллин», НПВС значительно ухудшают гипотензивный результат от препарата;
    4. Нейролептики, снотворные препараты усиливают процессы угнетения нервной системы;
    5. Другие гипотензивные препараты, блокаторы каналов кальция, диуретики и нитроглицерин провоцируют слишком резкое и сильное понижение артериального давления;
    6. Алкалоиды спорыньи увеличивают риски развития проблем с периферическим кровообращением;
    7. Лекарства против аритмии, резерпин, препараты для общего наркоза, сердечные гликозиды провоцируют слишком сильное снижение частоты сокращений миокарда;
    8. Барбитураты, «Рифампицин» способствуют ускорению обмена процесса метаболизма медикамента «Метопролол», тем самым уменьшая его содержание в плазме крови и ухудшая терапевтический результат;
    9. Инсулин и гипогликемические препараты также уменьшают эффективность, увеличивая риски возникновения гипогликемии;
    10. Контрацептивы в таблетках способствуют увеличению содержания метопролола в крови и могут вызвать передозировку.

    Если одновременно применять «Метопролол» с рентгеноконтрастными внутривенными средствами с йодом в составе для внутривенных инъекций увеличиваются риски анафилактического шока.

    Аналоги

    К структурным аналогам медикамента «Метопролол» по активному компоненту относятся:

    • «Беталок»;
    • «Эмзок»;
    • «Вазокардин»;
    • «Метозок»;
    • «Корвитол»;
    • «Метолол» и т.д.

    Большинство пациентов говорят о препарате «Метопролол», как об эффективном лекарстве, которое помогает быстро нормализовать давление и сердцебиение. При аритмии «Метопролол» назначается реже, хотя он позволят довольно быстро восстановить ритм, купировать тяжелые признаки нарушений.

    Почти 90% отзывов по данным медицинской статистики являются положительными. Это можно объяснить высокой эффективностью, нормальной переносимостью организмом человека и редко развивающимися побочными действиями. «Метопролол» можно пить длительным курсом или по требованию при резком ухудшении состояния. При долговременной терапии происходит стабилизация показателей АД.


    Аналоги Метопролола

    Отрицательные отзывы, как правило, связаны с нарушениями установок инструкции и противопоказаниями.

    Срок хранения препарата составляет 5 лет с даты производства. «Метопролол» требуется держать в сухом месте, которое будет недоступным для ребенка, нормальная температура от 16 до 26 градусов.

    В аптеках «Метопролол» продается при предъявлении рецепта врача. Не нужно пытаться самостоятельно приобретать и принимать препарат без медицинского назначения. Это может угрожать не только здоровью, но и жизни человека.

    КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)


    АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

    Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО

    Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol

    Номер регистрации: № РК-ЛС-5№019664

    Дата регистрации: 04.02.2013 - 04.02.2018

    Предельная цена: 13.05 KZT

    Инструкция

    • русский

    Торговое название

    Метопролол

    Международное непатентованное название

    Метопролол

    Лекарственная форма

    Таблетки 0.05г

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество : метопролола тартрат - 0.0500 г

    вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кросповидон (коллидон CL), магния стеарат.

    Описание

    Таблетки плоскоцилиндрической формы белого с сероватым или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской. Допускается «мраморность».

    Фармакотерапевтическая группа

    Бета -адреноблокаторы селективные. Метопролол.

    Код АТХСО7АВ02

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Абсорбция Метопролола при пероральном применении почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень.

    Связь с белками плазмы - 10%. Максимальная концентрация в плазме крови - 1.5-2 ч после приема таблеток. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

    Быстро распределяется в тканях, проникает через гемато - энцефатический барьер, плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме). Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Период полувыведения - от 3.5 до 7 ч при приеме внутрь.

    Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина (КК) 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается. Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс.

    Фармакодинамика

    Метопролол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью (СМА). Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклических аденозинмонофосфатов из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

    Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

    Гипотензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое артериальное давление снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклических аденозинмонофосфатов, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.

    При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает частота сердечных сокращений или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

    Предупреждает развитие мигрени.

    В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 0,1 г/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

    Показания к применению

    Ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика)

    Артериальная гипертензия, гипертонический криз хроническая сердечная недостаточность (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами

    Нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) - синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T

    Профилактика приступов мигрени

    В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе

    Способ применения и дозы

    Внутрь, во время или сразу после приема пищи, не разжевывать и запивать жидкостью.

    При артериальной гипертензии средняя доза 0,10 - 0,15 г/сут. в 1-2 приема, при необходимости 0,20 г/сут. При стенокардии 0.05 г 2-3 раза в сутки. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) 0.05 г 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии 0.05 г 2-3 раза в сутки, при необходимости 0.20- 0.030 г/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 0.20 г/сут. Профилактика мигрени 0.10 - 0,20 г/сут. в 2-4 приема. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 0.05г/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

    Побочные действия

    Иногда

    Брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания)

    Одышка при нагрузке

    Головокружение, головная боль

    Тошнота, рвота, боль в животе

    Редко

    Появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы препарата), аритмия, учащенное сердцебиение, отеки, синдром Рейно

    Бронхоспазм

    Нарушение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, бессонница или сонливость, парестезии

    Снижение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха

    Диарея, запор

    Тромбоцитопения, лейкопения

    Кожная сыпь (в т.ч. уртикарная, псориазоподобная, дистрофия подкожной жировой клетчатки), зуд, крапивница

    Очень редко

    Нарушение AV-проводимости, боль в области сердца, гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения);

    Галлюцинации, изменение личности, повышенная возбужденность, cпутанность сознания

    Сухость во рту; в отдельных случаях - ретроперитонеальный фиброз (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола)

    Фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция, обострение псориаза

    - лабораторные показатели : повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня триглицеридов в крови, уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности (HDL)

    - другие: слабость, утомляемость (чаще в начале лечения), гепатит, неспецифическая боль в мышцах, суставах, судороги

    Артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция

    в отдельных случаях - болезнь Пейрони (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к метопрололу, другим -блокаторам или другим ингредиентам препарата

    Бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе

    Атриовентрикулярная блокада II-III степени

      острая или хроническая (IV функциональный класс по NYHA) сердечная недостаточность

    Больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту,

    интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным

    давлением менее 100мм рт.ст.

    Клинически значимая синусовая брадикардия

    Синдром слабости синусного узла

    Тяжелое нарушение периферического кровообращения

    Кардиогенный шок

    Артериальная гипотензия

      феохромоцитома

      метаболический ацидоз

      тяжелая недостаточность функции печени

    Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Лекарственные взаимодействия

    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенно введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

    Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

    Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и блокада синтеза простагландидов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка Na+).

    Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.

    Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.

    Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

    Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

    Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения

    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенно введения повышают риск развития анафилактических реакций.

    Особые указания

    С осторожностью назначается пациентам с сахарным диабетом, метаболическим ацидозом, бронхиальной астмой, хронической обструктивной болезнью легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, миастенией, тиреотоксикозом, депрессией (в т.ч. в анамнезе), псориазом, облитерирующими заболеваниями периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), и пожилом возрасте.

    Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальном давлении (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50/мин

    Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

    У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес.). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст., следует вводить внутривенно только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения артериального давления). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

    При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

    При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

    Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

    При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы.

    При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить внутривенно введением атропина (1-2 мг).

    Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

    Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    Беременность и период лактации

    Применение препарата во время беременности возможно только при наличии жизненных показаний и при условии, что ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода/новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии). Этот факт необходимо принять во внимание, назначая препарат во время последнего триместра. Применение препарата следует прекратить как минимум за 2-3 дня до родов.

    Метопролол выделяется в грудное молоко. Однако при его применении женщинами, кормящими грудью, в терапевтических дозах негативное влияние на младенца маловероятно.

    При назначении Метопролола беременным и женщинам, кормящим грудью, необходимо подобрать минимальную эффективную дозу.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Передозировка

    Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение артериального давления, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, cердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин. - 2 часа после приема препарата.

    Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и СН - внутривенно, с интервалом в 2-5 мин., бета-адреностимуляторы - до достижения желаемого эффекта или внутривенно 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести внутривенно стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах - медленное внутривенное введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

    Форма выпуска и упаковка




    Самое обсуждаемое
    Какие бывают выделения при беременности на ранних сроках? Какие бывают выделения при беременности на ранних сроках?
    Сонник и толкование снов Сонник и толкование снов
    К чему увидеть кошку во сне? К чему увидеть кошку во сне?


    top