Лекарство от малярии действует на разные фазы жизненного цикла возбудителя болезни. Подобные средства принимают после обследования и консультации с врачом.
Принципы классификации
Противомалярийные препараты классифицируются на следующие группы:
- шизонтоциды - медикаменты, уничтожающие тканевых шизонтов, находящихся в печени;
- гематошизотропы, способствующие отмиранию плазмодий в эритроцитах;
- гаметоцидные препараты - уничтожают гематоциты;
- гипнозоитоциды - противомалярийные средства этой группы не допускают повторного заражения;
- споронтоциды - способствуют прерыванию половой фазы в организме насекомых, питающихся кровью носителей клеток паренхимы.
Чтобы предотвратить клинический приступ, принимают лекарство до возникновения инфекционного процесса и проявления симптомов болезни. Цель такого лечения малярии препаратами - предотвращение возникновения симптомов приступа заболевания. Для этого проводятся:
- супрессивная профилактика с использованием гематошизотропных средств (предупреждает острые приступы);
- каузальная профилактика гистошизотропа (предупреждает размножение возбудителей в печени).
Если проводится терапевтическое вмешательство, используются лекарства от малярии, уничтожающие уже распространившуюся инфекцию. Можно предотвратить передачу заболевания, устранив ее у комаров. Для этого назначается прием гаметоцитоцидных либо споронтоцидных препаратов. Такая терапевтическая методика применяется для борьбы с малярией в районах с эндемичной формой заболевания. Химическую профилактику малярии проводят с помощью общеукрепительных противомалярийных средств.
Названия медикаментов
Медикаментозное средство Хлорохин угнетает иммунную систему возбудителя, обладая противовоспалительным эффектом. Его принимают при наличии следующих показаний:
- терапия острой малярии;
- профилактика лиц, которым необходимо посетить эпидемические зоны.
Дозировка препарата против малярии подбирается с учетом того, предстоит ли устранить симптоматику недуга, либо предотвратить возможное заражение при поездке в зону эпидемии. Хлорохин принимается в течение 3 суток.
Если проводится профилактика, тогда препарат принимается 7 дней. Но при длительном его приеме может развиться дерматит. В этом случае дозировка уменьшается либо прекращается лечение. При этом врач контролирует работу печени, анализы мочи и крови. Хлорохин не назначается пациентам с заболеваниями сердца.
Хинина сульфат - эффективный препарат для лечения малярии. Его действие направлено на препятствие роста эритроцитарных типов недуга. Если у пациента выработана устойчивость к хингамину, показан прием Хлорохина. Средство не назначается при появлении признаков недостатка энзима.
Если болезнь протекает в легкой либо среднетяжелой форме, показано лечение малярии Лариам. Эти таблетки эффективно борются с недугом, вызванным штаммами P. falciparum. Препарат используется для профилактики болезни у лиц, которые должны посетить опасные по малярии зоны. Если есть подозрения на инфекцию, допускается самостоятельный прием Лариама. Но предварительно нужно прочитать инструкцию.
Прием Хлоридина, Мефлохина
Таблетки Хлоридин эффективны в борьбе с малярийными плазмодиями. Они не допускают рост бесполых эритроцитарных форм любых плазмодиев. Но скорость действия препарата ниже, чем у Хлорохина. При этом он быстрее попадает в кровь, оставаясь в ней на протяжении одной недели. Чтобы увеличить результативность, принимают комплекс таких антималяриных препаратов, как Хлоридин+Хлорохин. Такая схема терапии может спровоцировать приступы мигрени, головокружение, боль в области сердца.
Мефлохин принимается однократно, чтобы предупредить недуг. В этом случае его принимают за несколько недель до поездки в регион распространения малярии. Лечение и профилактика завершается через 4 недели после выезда из зоны. Мефлохин не назначается эпилептикам и при судорогах.
Можно предупредить рецидив недуга, приняв Примахин. Действие препарата направлено на разрушение экзоэритроцитарных возбудителей в печени. Примахин быстро нейтрализует половые формы плазмодией в эритроцитах. Курс лечения - 14 дней. Если штаммы устойчивы к средству, увеличивается дозировка.
Примахин хорошо переносится. Редко он может вызвать мигрень, слабость, проблемы с ЖКТ. Эти реакции могут происходить после окончания курса терапии. Примахин не назначается пациентам с анемией. Хиноцид и Бигумаль - действенные противомалярийные средства, которые принимаются по назначению инфекциониста.
Препарат Хиноцид предотвращает отдаленный рецидив, уничтожая половые формы плазмодиев. При его приеме могут появиться приступы тошноты, боль, жар и высокая температура. Хиноцид не принимается одновременно с другими антималярийными медикаментами. В противном случае повысится его токсичность.
Действие Бигумаля сходно с препаратом Хлоридин. Но эффект от терапии наступает медленнее. Бигумаль принимается в ограниченном количестве, так как он быстро покидает организм, развивая устойчивость у возбудителей недуга. Бигумаль принимается 4 дня. Если малярия протекает в тяжелой форме, назначается терапия на 7 дней.
Медикаменты последнего поколения
Фансидар назначается при тех формах недуга, которые устойчивы к хлорохинам. Антималярийные препараты принимаются в следующей комбинации: Фансидар+Хинин. Терапия длится 3 дня. Для профилактики показан еженедельный прием. Если превысить дозировку противомалярийных средств, появится тошнота, нервная возбудимость, проблемы с работой сердца. В таких случаях промывается желудок пациента. Затем контролируются показатели гемодинамики, ЭКГ, нервная система.
Если выявлена тяжелая форма инфекции, одновременно назначаются противомалярийные средства с препаратами, которые уменьшают интоксикацию, улучшая кровообращение.
Во время терапии рекомендуется пить витамины и медикаменты, нормализующие процесс свертываемости крови. Вышеперечисленные фармакологические группы медикаментов сильно воздействуют на плазмодии малярии и человеческий организм.
Памятка для населения: если лечить малярию двумя разными препаратами, вероятность появления мутантного штамма, который будет резистентен к двум веществам, рассчитывается путем перемножения частоты мутаций, характерных для каждого средства в отдельности.
Антималярийные препараты Артеметер+Лумефантрин эффективны в борьбе с любой малярией. С помощью препарата Артемизинина уменьшается биомасса плазмодиев в 10 тысяч раз. Такой эффект наблюдается при комбинации производных Артемизинина с прочими противомалярийными средствами. Комбинация Лумефантрин+Артеметер применяется для лечения легкой инфекции, вызванной P. falciparum.
Схема Хлорпрогуанил+Дапсон - новый метод борьбы с малярией. Это альтернатива комбинации Сульфадоксин+Пириметамин. Первые препараты элиминируются быстрее, чем медикаменты второй схемы. Комбинация Хлорпрогуанил+Дапсон считается эффективной при борьбе с легкой африканской малярией.
Пиронаридин имеет структурное сходство с Амодиахином. При этом первое средство оказывает другой механизм воздействия и другие побочные реакции. Медикамент, принимаемый перорально, эффективен против P. falciparum. Он легко переносится пациентами, но обладает низкой оральной биодоступностью.
Профилактические методики
Меры профилактики малярии либо методы предотвращения ее распространения в зонах эпидемии включают:
- прием профилактических лекарств;
- мазь, уничтожающую комаров;
- средства, предотвращающие укусы комаров.
Вакцина против малярии находится на стадии разработки. Ученые ведут активные исследования, чтобы ее создать. Чаще профилактика недуга состоит из приема противомалярийного препарата. Одновременно рекомендуется защищаться от укусов переносчиков инфекции:
- пользоваться специальными средствами;
- включать электрофумигаторы.
Комплексная профилактика малярии:
- терапия больных;
- активная борьба с переносчиками инфекции;
- защита от укусов комаров;
- химиопрофилактика.
Переболевшие ставятся на диспансерный учет. Они нуждаются в последующем обследовании при повышении температуры.
Профилактические медикаменты
Некоторые препараты, применяемые для терапии, могут назначаться и для предупреждения малярии. Чаще такие средства принимаются каждый день либо еженедельной в меньшей дозировке, чем при лечении малярии. Профилактические медикаменты назначают лицам, которым необходимо посетить область с риском инфицирования. Но их не назначают местному населению из-за высокой цены и их побочных эффектов.
Можно предупредить недуг с помощью Хинина. За счет синтеза более эффективных альтернативных компонентов, таких как акрихин, примахин, можно сократить применение Хинина. Если болезнь спровоцирована Plasmodium falciparum, тогда назначается Хинин.
От малярии прививка полностью не избавляет, так как ее возбудитель развивается и передается лицам без вакцины. Ученые доказали, что плазмодии, развитые в условиях вакцинирования, попадая в организм людей, которым не была сделана прививка от малярии, провоцируют тяжелое течение болезни.
Комментарии
Megan92 () 2 недели назад
Дарья () 2 недели назад
Раньше травили себя химией типа Немозода, Вермокса. Побочные эффекты у меня были страшные: тошнота, нарушение стула, рот обносило, как при дисбактериозе. Сейчас принимаем TOXIMIN , намного легче переносится, даже бы сказала вообще без побочных эффектов. Хорошее средство
P.S. Только вот я сама из города и в аптеках у нас его не нашла, заказывала через интернет.
Megan92 () 13 дней назад
Дарья () 12 дней назад
Megan92, я же уже указала) Вот прикрепляю еще раз - официальный сайт TOXIMIN
Рита 10 дней назад
А это не развод? Почему в Интернете продают?
Юлек26 (Тверь) 10 дней назад
Рита, вы как будто с луны свалились. В аптеках - хапуги и хотят даже на этом заработать! Да и какой тут может быть развод, если оплата после получения и одну упаковку можно получить беслпатно? Я, например, заказывала этот TOXIMIN когда-то - мне курьер привез, я все проверила, посмотрела и только потом оплатила. На почте - то же самое, там тоже платеж при получении. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды и обуви до техники и мебели.
Рита 10 дней назад
Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
Елена (СПБ) 8 дней назад
Читала отзывы и поняла, что надо брать) Пойду оформлять заказ.
Dima () Неделю назад
Тоже заказал. Обещали в течение недели доставить (), что ж будем ждать
Что интересно, так в районах где возможно заражение малярией от укуса комара, проживает 2,4 млрд человек. Это 40% всего человечества. Каждый год до 500 млн подхватывает болезнь. Больше всего случаев в Африке, за ней по статистике идут Индия, Бразилия, Шри-Ланка, а также Вьетнам, Колумбия и Соломоновые острова.
Каждый год до 3 млн человек умирает. Что аж в 15 раз больше, чем от такого заболевания как СПИД. Среди инфекционных заболеваний малярия занимает первое место по числу смертельных случаев за год. Пневмония и туберкулез отстали…
Среди заболевших примерно 30 000 человек – туристы, оказавшиеся в опасных малярийных районах. Из них 1% «уходит».
На сегодняшний день в большинстве стран мира малярия встречается крайне редко. В основном это объясняется развитием медицины и особенностями климата, ведь данное заболевание характерно для мест с повышенной температурой воздуха и высоким уровнем влажности – «тропического климата». Тем не менее, препараты для лечения малярии пользуются популярностью во многих странах. Попробуем разобраться, какие существуют антималярийные препараты, какие таблетки обладают соответствующими свойствами, и узнаем, что говорит инструкция об их применении.
На сегодняшний день антималярийные препараты чаще применяются для профилактики малярии, нежели для ее лечения. Такие средства советуют брать с собой всем туристам, которые отправляются в страны, где есть повышенная вероятность заражения. Их активно используют моряки и прочие категории людей, которые сталкиваются с повышенным риском заболеть малярией.
Кроме всего прочего антималярийные препараты нашли свое применение при терапии ряда аутоиммунных заболеваний.
Антималярийные таблетки
Таблетки Мефлохин (Лариам) – принимают раз в неделю по прибытии в опасные районы, начиная за неделю до прибытия туда.
MALARON - пьют каждый день в местах опасности заражения и также еще спустя 2 недели после выхода из опасных мест, чтоб закрыть инкубационный период болезни.
Да, после двух циклов Лориам печень человека как будто после гепатита... Но если не пить таблетки, то с высокой вероятностью ожидает летальный исход.
После MEFLOСHIN и LARIAM бывают депрессивное, подавленное состояние, аллергические реакции.
Еще антималярийные препараты, инструкция по применению
Порошок, таблетки, раствор Хинин
Сульфат хинина или гидрохлорид при малярии взрослые употребляют внутрь в 2-3 приема в суточной дозе 1,2 г неделю подряд. При тяжелых случаях возможен прием по 1,5 грамма хинина гидрохлорида в 3 приема.
Для детей суточная доза варьируется в зависимости от возраста. Детям до года - 0,01 г на месяц жизни малыша (но не более чем 0,1 грамм). Детям от года и до 10 лет - по 0,1 грамм на 1 год жизни; 11 - 15 лет - 1 г, от 15 лет – как взрослым. Инъекции детям делают так как в месте введения мертвеет ткань.
При злокачественном течении малярии хинина дигидрохлорид вводят глубоко в подкожную жировую клетчатку (но не в мышцы) в 1й день в дозе 2 г (4 мл 25% или 2 мл 50% раствора хинина дигидрохлорида двукратно с перерывом между инъекциями 68 ч).
При тяжелом состоянии первую инъекцию медленно вводят внутривенно. Она должна быть подогрета до 35 градусов по Цельсию. «Вгоняют» 0,5 грамма хинина дигидрохлорида. Но вначале его готовят. 50% раствор в количестве 1 мл препарата разбавляют в 40% растворе глюкозы в количестве 20 мл или 20 мл изотонического раствора хлорида натрия.
Далее сразу в подкожную жировую клетчатку вводят 0,5 грамма (1 мл 50% раствора) дигидрохлорида хинина. Остатки хинина в количестве 1 грамм вводят подкожно лишь спустя 68 часов. Только нужно быть уверенными что человек переносит хинин, так как при наличии наследственной повышенной чувствительности к нему введение в вену вызывает порой смерть.
В следующие дни делают инъекции хинина в дозе 2 грамма в сутки. Как только больной приходит в сознание и у него нет диареи, тогда хинин принимают внутрь.
Таблетки Делагил 250 мг
Этот препарат содержит в себе такое активное вещество, как хлорохин. Его принято использовать для лечения и предупреждения малярии, а также для терапии амебного абсцесса печени и внекишечного амебиаза. Делагил применяют при коррекции подострой и хронической формы системной красной волчанки, ревматоидного артрита, системной склеродермии, порфирии и фотодерматоза.
Дозировка делагила подбирается индивидуально. Препарат предназначен для перорального потребления, непосредственно после трапезы. Так с целью предупреждения малярии его рекомендуют принимать по полграмма дважды в неделю, после чего по половинке грамма один раз в неделю. Коррекция ревматоидного артрита подразумевает прием полуграмма лекарства в сутки, при этом данное количество нужно разделять на два приема. Длительность такой терапии – шесть-восемь дней, после чего проводят прием по четверти грамма в течение года.
Стоит учитывать, что прием Делагила категорически противопоказан при беременности и грудном вскармливании, печеночной либо почечной недостаточности, тяжелых нарушениях сердечного ритма, угнетении кроветворения в костном мозге. К противопоказаниям относят также порфиринурию, нейтропению, индивидуальную гиперчувствительность к компонентам медикамента, а также детский возраст до шести лет.
Аналогами Делагина являются Резохин, Хлорохин и пр.
Таблетки Плаквенил 200 мг
Активным веществом Плаквенила является гидроксихлорохина сульфат. Такой медикамент обычно применяется для коррекции ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, а также красной волчанки, как системного, так и дискоидного типа. Само собой, Плаквенил может использоваться для устранения и предупреждения малярии, за исключением недуга, спровоцированного хлорохинрезистентными штаммами возбудителя.
Дозировка препарата должна подбираться в индивидуальном порядке, равно как и продолжительность приема. Плаквенил советуют принимать непосредственно во время трапезы либо запивать одним стаканом молока.
При профилактике малярии такой состав следует потреблять по четыреста миллиграмма раз в неделю, при этом профилактический прием стоит начинать за две недели до планируемого въезда в проблемную страну. В том случае, если заранее лекарство не принималось, дозировка увеличивается вдвое, прием при этом проводится раз в неделю дважды в сутки с интервалом в шесть часов.
Терапия ревматоидного артрита и прочих заболеваний, указанных в показаниях, может проводиться путем приема четырехсот-двухсот миллиграмм Плаквенила в сутки, со временем дозировка снижается до поддерживающей. Запивают таблетки молоком.
Потребление данного медикамента невозможно при наличии у пациента гиперчувствительности к компонентам препарата, наследственной непереносимости лактозы (недостаточности лактазы, галактоземии либо синдрома мальабсорбции глюкозы или же галактозы). Такое лекарство не выписывают при беременности и грудном вскармливании, его не дают детям до шестилетнего возраста, а также детям при необходимости осуществления продолжительной терапии (ввиду повышенной вероятности появления побочных эффектов). Еще одним противопоказанием к такому лечению является ретинопатия. Также есть ряд случаев, где потребление Плаквенила требует соблюдения особенной осторожности.
Аналогами данного препарата являются составы Иммард, а также Гидроксихлорохин.
Таблетки Акрихин
Еще одним популярным средством для терапии малярии является Акрихин. Кроме того такой состав может применяться для устранения цестодоза, дифиллоботриоза, лямблиоза и системной красной волчанки.
В качестве противомалярийного средства его стоит принимать сразу после трапезы, запивая водой. В первый день принимают три десятых грамма дважды на день, со второго по четвертый – три десятых грамма в один прием.
Коррекция системной красной волчанки подразумевает потребление 0,1гр акрихина трижды на день в течение десяти дней, после чего совершают перерыв на пять-семь дней и вновь повторяют курс.
Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости, нарушениях нервной деятельности, неустойчивой психике, почечной недостаточности, холемии, беременности и грудном вскармливании. Его аналоги – Атабрин, Атебрин, Пентилен, Палузан и пр.
В продаже есть и прочие противомалярийные препараты, выбор подходящего лекарства осуществляется лишь доктором.
Екатерина, www.сайт
P.S. В тексте употреблены некоторые формы свойственные устной речи.
I. Гемошизонтоциды:
Хингамин (Chingaminum);
Гидроксихлорохин (Hydroxychlorоquinum, Plaquenil);
Хлоридин (Chloridinum);
Бигумаль (Bigumalum);
Акрихин (Acrichinum);
Хинин (Chinini sulfas, Chinini hydrochloridum);
Примахин (Primachinum);
Сульфаниламиды (сульфазин, сульфадиметоксин, сульфапиридазин, сульфален);
Сульфоны (диафенилсульфон).
II. Гистошизонтоциды:
первичнотканевые шизонтоциды
(на преэритроцитарные формы):
1. Хлоридин;
2. Бигумаль;
вторичнотканевые шизонтоциды
(на параэритроцитарные формы):
1. Хиноцид (Chinocidum);
2. Примахин.
III. Гамонтоциды :
1. Хиноцид;
2. Хингамин
Гамонтостатики :
1. Хлоридин;
2. Бигумаль;
(pl. vivax, pl. malariae);
3. Примахин.
IV. Споронтоциды:
1. Бигумаль;
2. Хлоридин;
3. Примахин.
По механизму действия противомалярийные препараты можно разделить на 2 группы:
1. Хингамин (хлорохин, делагил), гидроксихлорохин, хиноцид, акрихин, соли хинина. Эти препараты оказывают быстрое и сильное шизонтоцидное действие, не обладают специфичностью, т.е. действуют как на плазмодиев малярии, других простейших, так и на клетки человека. Накапливаясь во внутриклеточной среде плазмодиев, они нарушают редупликацию ДНК и синтез РНК. Хингамин вызывает также уплотнение оболочки лизосом, что может нарушать переваривание гемоглобина, захватываемого шизонтами.
2. Хлоридин и бигумаль. Эти препараты отличаются медленным развитием шизонтоцидного действия. Они нарушают нормальное течение биохимических процессов, ингибируя ферменты: дигидрофолиевую редуктазу и др. (бигумаль ингибирует также АТФазу). В эту же группу входят сульфаниламидные препараты и сульфоны, т.к., являясь конкурентными антагонистами ПАБК, они также нарушают синтез фолиевой кислоты и применяются в качестве противомалярийных средств (сульфален, сульфадиметоксин, сульфазин, сульфапиридазин, диафенилсульфон).
В клинике противомалярийные препараты применяются:
1) для лечения малярии - гемошизонтоцидные средства (хингамин, гидроксихлорохин, хлоридин и др.);
2) для предупреждения рецидивов 3-х и 4-х дневной малярии - гистошизонтоцидные (примахин);
3) для индивидуальной химиопрофилактики малярии - гистошизонтоцидные, гамонтоцидные, споронтоцидные, гемошизонтоцидные (хлоридин, хингамин);
4) для общественной химиопрофилактики - гамонтоцидные (примахин, хлоридин).
Наиболее активный из препаратов - Хингамин (Chingaminum) - син.: делагил, хлорохин, резохин и др. При приеме внутрь и парентеральном введении быстро всасывается и накапливается в тканях в высокой концентрации. Кумулирует, т.к. связывается с белками крови. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех 4-х видов малярийного плазмодия, а также гаметоцитов Pl. Vivax и Pl. Malariae. Оказывает неспецифическое противовоспалительное и десенсибилизирующее действие на макроорганизм, т.к. стабилизирует клеточные мембраны и мембраны лизосом. Обладает противоаритмическим эффектом. Оказывает умеренно выраженное иммунодепрессивное действие, т.к. тормозит синтез нуклеиновых кислот и активность некоторых ферментов.
Показания к применению:
1. Для лечения острых проявлений всех видов малярии (при тяжелом приступе - в/в, затем переходят на прием препарата внутрь).
2. Для индивидуальной химиопрофилактики малярии по схеме.
3. Для лечения коллагенозов (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия и др.).
4. Для восстановления синусового ритма при экстрасистолиях и мерцательной аритмии.
5. Для лечения амебиаза, лямблиоза, балантидиаза и ряда глистных инвазий (Hymenolepis nana, Paragonimus Nesterm, Clonorchis sinensis).
При лечении малярии назначают хингамин внутрь (после еды) взрослым по 2,0-2,5 г на курс. На первый прием дают 1 г (4 таблетки по 0,25 г), через 6-8 часов 0,5 г, во второй и третий дни - по 0,5 г в один прием. При злокачественном течении малярии начинают с в/м введения препарата (5% р-р 10 мл), при особо тяжелых случаях вводят в/в медленно 10 мл 5% р-ра с 10-20 мл 40% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида. Для профилактики малярии назначают хингамин взрослым по 0,25 г 2 раза в неделю в течение сезона передачи малярии.
Побочные эффекты развиваются только при приеме больших доз. Возможны головная боль, головокружение, тошнота, уменьшение аппетита, боли в животе, кардиомиопатии, замедления ритма сердца, вплоть до полной блокады, нейромиопатии, поражение печени, лейкопения, снижение остроты зрения и слуха, отложение пигмента в роговице, поседение волос.
Побочные эффекты проходят самостоятельно.
Противопоказания: беременность, тяжелые заболевания сердца, печени, почек, кроветворных органов, органические поражения ЦНС.
Формавыпуска: табл. 0,25; амп. 5% р-ра по 5 мл.
Подобно хингамину действует и используется Плаквенил (Гидроксихлорохин - Hydroxychloroquinum). Основным преимуществом препарата является несколько лучшая переносимость по сравнению с хингамином. Принимают внутрь.
Формавыпуска: табл. 0,2.
Хлоридин – Chloridinum, Pyrimethamine, Daraprim, Tindurin
Оказывает гемошизонтоцидное действие на все виды малярийного плазмодия, повреждает гамонты всех видов плазмодия, что приводит к нарушению развития возбудителей малярии в организме комара (т.е. споронтоцидное). Уничтожает также первичнотканевые формы Pl. Falciparum. Эффективен также при токсоплазмозе и лейшманиозе.
Медленно всасывается после приема внутрь, медленно действует, проникает в легкие, печень, селезенку, медленно в течение 2 недель выводится из организма, т.к. на 80% связывается с белками плазмы. К нему самому быстро развивается устойчивость плазмодия.
Применяется: 1) для лечения малярии в сочетании с быстродействующими препаратами (хингамин, хинин); 2) для общественной и индивидуальной химиопрофилактики.
Выделяется с молоком матери и может предупреждать заболевания малярией новорожденных.
Побочные эффекты: диспепсические явления, головная боль, поражение печени, нарушение кроветворения (анемия, лейкопения), тератогенный эффект.
Противопоказания: беременность, заболевание кроветворных органов, почек.
Формавыпуска: табл. 0,005, 0,01 и 0,025.
Хиноцид - Chinocidum
Обладает выраженным гистошизонтоцидным и гамонтоцидным действием. Гемошизонтотропный эффект слабый (в основном на Рl. falciparum).
Применяется: 1) для предупреждения отдаленных рецидивов при трех- и четырехдневной малярии, овале-малярии для полного излечения больного; 2) для общественной химиопрофилактики в качестве гамонтоцидного средства при тропической малярии после окончания лечения другими препаратами (примахин), не действующими на гамонты Pl. falciparum, для предупреждения заражения комаров и распространения инфекции.
Побочные эффекты: головная боль, диспепсические явления, метгемоглобинообразование. У лиц с врожденным дефицитом Г-6-ФДГ возможен острый внутрисосудистый гемолиз.
Противопоказания: болезни крови и органов кроветворения, заболевание почек. Нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными препаратами, т.к. при этом увеличивается токсичность.
Формавыпуска: драже 0,005 и 0,01.
Подобно хиноциду действует препарат примахин.
Примахин - Primachinum
Действует на половые формы, шизонты и параэритроцитарные (вторичнотканевые) формы всех видов плазмодиев малярии. Применяют для профилактики отдаленных рецидивов при трех- и четырехдневной малярии, при тропической малярии. Назначают для индивидуальной химиопрофилактики в комбинации с хингамином, а также для общественной химиопрофилактики. Назначается внутрь.
Формавыпуска: табл. 0,003 и 0,009.
Акрихин - Acrichinum (Meparcrini hydrochloridum)
Действует на гемошизонтов всех видов малярийного плазмодия. Менее активен, чем хингамин. Для лечения малярии используется редко. Применяется чаще при цестодозе, лейшманиозе и лямблиозе. Окрашивает кожу и слизистые оболочки в желтый цвет. Может вызвать психомоторное возбуждение.
Формавыпуска: порошок для приготовления 4% р-ра в аптечной упаковке; порошки и таблетки по 0,1; таблетки, покрытые оболочкой по 0,05.
Бигумаль - Bigumal (Proguanili hydrochloridum)
Действует преимущественно на бесполые формы плазмодиев (шизонты) всех видов малярии. По активности уступает хингамину, действие развивается медленно. Бигумаль действует также на преэритроцитарные формы Рl. falciparum и оказывает споронтоцидное действие (процесс спорогонии в организме комара не завершается). К бигумалю быстро развивается устойчивость у всех видов плазмодиев, поэтому для лечения и химиопрофилактики малярии используется редко.
Формавыпуска: таблетки и драже по 0,1.
Хинин - Chinini hydrochloridun et sulfas
Применяют в случае устойчивости плазмодиев к синтетическим препаратам для лечения малярии. Хинин - алкалоид коры хинного дерева. Лечебные свойства коры при малярии были известны индейцам племени инков, а в 1638 г. стали известны европейцам.
Хинин оказывает в основнм гемошизонтоцидное действие на все виды плазмодиев. Обладает рядом других фармакологических свойств: анальгезирующим, жаропонижающим, угнетает ЦНС, уменьшает возбудимость миокарда и удлиняет рефрактерный период сердечной мышцы, оказывает стимулирующее действие на мускулатуру матки. Препарат токсичен.
Формавыпуска: хинина сульфат и гидрохлорид в порошках и таблетках по 0,25 и 0,5; хинина дигидрохлорид в ампулах по 1 мл 50% р-ра.
Химиопрофилактика и лечение малярии проводится строго по схемам, утвержденным органами здравоохранения страны. В связи с возможной устойчивостью штаммов плазмодиев к химиотерапевтическим средствам для профилактики используются комбинированные препараты, например: дарахлор (хингамин + хлоридин); малоприм (хлоридин + диафенилсульфон); метакельфин (хлоридин + сульфален) и др. Наиболее широко используется фанзидар.
Фанзидар – Fanzidar
Содержит хлоридина 25 мг и сульфадоксина 500 мг. Одноразовый прием фанзидара вызывает исчезновение шизонтов в крови, а также гибель преэритроцитарных форм плазмодиев.
Применяется для лечения и профилактики всех форм малярии.
Побочные эффекты – аллергические реакции, диспепсические расстройства.
Форма выпуска: таблетки.
Возбудителями малярии являются плазмодии, имеющие два цикла развития. Бесполый цикл (шизогония) проходит в организме человека, половой (спорогония) - в теле комара. Противомалярийные средства, как правило, избирательно влияют на определенные стадии развития плазмодия, что позволяет выделить следующие группы:
1. Гематошизотропные средства, разрушающие эритроцитарные формы плазмодия: хлорохин (хингамин ), пириметамин (хлоридин ),хинин , мепакрин (акрихин ), используются для лечения малярии.
2. Гистошизотропные средства - подавляют развитие тканевых форм и применяются для:
а) индивидуальной (личной) химиопрофилактики используют средства, поскольку действуют на преэритроцитарные формы, например, хлоридин и прогуанил (бигумаль );
б) предупреждения рецидивов - примаквин (примахин ), хиноцид - они останавливают рост параэритроцитарных форм.
3. Гамонтотропные средства, влияющие на гаметы (половые формы плазмодия) - примахин , хиноцид , бигумаль и хлоридин , назначают для "общественной" химиопрофилактики малярии.
Так как в организме больного плазмодий находится на различных стадиях развития, используется сочетание препаратов из этих трех групп.
Наиболее широко применяется хингамин , превосходящий по влиянию на эритроцитарные формы плазмодия все противомалярийные средства. Из желудочно-кишечного тракта хингамин всасывается быстро и полностью, связывается с белками плазмы крови, выделяется в основном почками. Принимают хингамин при всех формах малярии. Кроме того, он обладает амебоцидным действием (назначают при внекишечном амебиазе), проявляет иммунодепрессивные и противовоспалительные свойства (полезен при ревматизме и коллагенозах). Хингамин нетоксичен и редко дает побочные эффекты, лишь при длительном применении в высоких дозах могут развиваться дерматит , поседение волос, диспепсические явления, гемолитическая реакция, нарушения зрения, поражения печени и системы гемопоэза.
В последние годы в сочетании с противомалярийными средствами используют производные сульфаниламида и сульфона (они позволяют уменьшить дозы вводимых препаратов).
Противомалярийные препараты - группа антипротозойных средств для профилактики и лечения малярии.
Возбудителями малярии являются плазмодии. В зависимости от вида плазмодия (Р), который вызывает заболевание, а значит, и изменения сроков внутришньоеритроцитарного цикла его развития, различают трехдневную малярию - (Р. vivax), четырехдневную - (Р. malariae) и тропическую - (Р. falciparum), разнообразной трехдневной малярии - (Р. ovale).
Любой вид плазмодия проходит два цикла развития: бесполый цикл (шизогония) в организме человека и половой (спорогония) - в теле самки комара рода Anopheles.
Фармакомаркетинг
Классификация и препараты
|
Препараты, влияющие на шизогонию |
Препараты, влияющие |
Комбинированные на спорогонию |
|||
|
Тканевый цикл (печень) |
Еригроцитарний цикл (эритроцит) |
||||
|
Шизонтотропни |
Гамонтотропни |
||||
|
Гистошизонто |
Гематошизонтотропни |
||||
|
пириметамин Прокванилу г / х Квиноцид Примаквин |
пириметамин Прокванилу г / х хлорохин гидроксихлорохин мефлохин |
пириметамин Прокванилу г / х Квиноцид Примаквин |
Пириметамин + сульфамегапиразин (Метакельфин) пириметамин Сульфааоксин (Фансидар) |
||
По химическому строению противомалярийные средства делятся на группы:
1. Производные хинолина:
4 замещены хинолины - хлорохин, хинин, гидроксихлорохин,
8-аминохинолини- примаквин, квиноцид.
2. Производные диаминопиримидину - пириметамин.
3. Бигуаниды - прокванил.
4. Сульфанипамиды - сульфатен, сульфадиметоксин; сульфапиридазин.
5. Тетрациклины - доксициклин.
Противомалярийные средства отличаются друг от друга тропностью по отношению к определенным формам развития плазмодия в организме человека.
механизм действия
По механизму действия противомалярийные препараты делятся на две группы:
И. Препараты с сильной шизонтоцидною действием (хлорохин, примаквин, хинин). Механизм их действия малоспецифичний.
Хлорохин, хинин имеют сходство с нуклеопротеидами, в связи с чем они ингибируют включение фосфора в РНК и ДНК плазмодиев, нарушают редупликацию (синтез новой макромолекулы) ДНК, синтез РНК.
Хинин першкоджае проникновению шизонтов через оболочку эритроцитов.
Хингамин нарушает усвоение гемоглобина внутришньоеритроцигарнимы формами плазмодиев.
По действию на синтез нуклеиновых кислот эти препараты относятся к интеркалюючих агентов, которые приводят к вмешательству чужеродной молекулы между соседними парами основы двойной спирали ДНК.
II в. Препараты с постепенной шизонтоцидною действием и высокой специфичностью (прокванил, пириметамин, сульфаниламиды). Действуют на основе конкурентного антагонизма с ПАБК.
Прокванил в организме человека превращается в циклический триазинов метаболит, который нарушает восстановления фолиевой кислоты в организме комара. В связи с этим нарушается синтез нуклеиновых кислот и прекращается эритроцитарная шизогония.
Пириметамин является ингибитором дигидрофолатредуктазы - жизненно важного фермента малярийного плазмодия.
Все сульфаниламиды предотвращают превращение ПАБК в фолиевую кислоту. Действие противомалярийных средств сначала проявляется прекращением развития плазмодия (шизонто-, гамонтостатичний эффект), а затем завершается его гибелью (шизонто-, гамонтоцвдний эффект).
Фармакологические
Основным эффектом для противомалярийных средств является антипротозойный (все противомалярийные средства).
Показания к применению и взаимозаменяемость
1. Лечение острых проявлений малярии (пириметамин, прокванипу r / х, хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин, Метакельфин).
2. Лечение малярии, устойчивой к хингамин и других противомалярийных препаратов (хинин, фансидар).
3. Профилактика ранних рецидивов малярии (пириметамин, прокванипу г / х).
4. Профилактика поздних рецидивов малярии (квиноцид, примаквин).
5. Массовая профилактика малярии (пириметамин, прокванипу г / х, примаквин, хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин).
6. Личная химиопрофилакгика в комбинации с хингамин (примаквин).
7. Лечение лейшманиоза, токсоплазмоза (пириметамин).
8. Лечение коллагенозов: системная красная волчанка, ревматоидный артрит (хлорохин, гидроксихлорохин).
9. Нарушение ритма сердца: экстрасистолия, мерцательная аритмия и др. (Хлорохин, хинин).
Таким образом, гематошизонтотропни шизонтоциды используют для остановки острых приступов малярии и для лечения в случаях хронического течения болезни. Шизонтоциды применяют для химиопрофилакгикы малярии у больного. Гамонтоциды и споронтоциды являются средствами массовой или эпидемиологической профилактики.
побочные эффекты
Противомалярийные средства больные переносят хорошо. Осложнения возникают в случаях их длительного применения в высоких дозах.
1. Подавление ЦНС, состояние оглушения, головная боль, звон в ушах, нарушение зрения, миорелаксирующее действие, гипотензия (хинин, хлорохин).
2. Головная боль, боль в области сердца, диспепсические явления, мегалобластная анемия, лейкопения, миорелаксирующее действие, тератогенный эффект (пириметамин).
3. Подавление секреции желудочно-кишечного траста, анорексия (прокванил).
4. диспепсические явления, головная боль, судороги, тератогенным действием (мефлохин).
5. внутрисосудистого гемолиза и гемоглобиноуриии у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (Г-6ФДГ эритроцитов) (примаквин, хинин, квиноцид).
6. Головная боль, тошнота, цианоз губ, гемолиз (квиноцид).
7. Отдаленные последствия интенсивной терапии хинином и хпорохином может быть потеря слуха.
8. Хинин, фансндар вызывают аллергические реакции.
Противопоказания
1. Тяжелые болезни сердца, почек, печени (хлорохин).
2. Заболевания кровоутворюючих органов (хлорохин, пириметамин).
3. Острые инфекционные заболевания, обострение ревматизма (примаквин).
4. Больные с повышенной чувствительностью к препарату, при дефиците фермента Г-6-ФДГ (хинин, квиноцид, примаквин).
5. Препараты этой группы не следует назначать в первые 3 месяца беременности.
Фармакобезпека
Развитие резистентности возбудителей малярии к препаратам значительно снижает эффективность лечения.
Квиноцид нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными препаратами.
Примаквин не следует назначать с акрихином, сульфаниламидами.
Хлорохин нельзя сочетать с сульфаниламидами, салицилатами, ГКС.
Пириметамин - антагонист фолиевой кислоты, нарушает ее обмен в организме человека, вызывает мегалооластну анемию. Препарат выделяется с молоком матери, предупреждает малярию у младенцев, задерживается в органоми течение нескольких дней. Это очень ценное свойство при его использовании с профилактической целью.
Мефпохин проявляет тератогенным действием. Во время всего срока лечения и 2 месяца после него женщины детородного возраста должны пользоваться контрацептивными средствами.
Фансидар масс пролонгированное действие: эффект одной дозы продолжается до 4 недель.
При внутривенном введении хинина может развиваться гипотензия вследствие угнетения работы миокарда и расширения артериол. После еды принимают прокванилу г / х, квиноцид, хлорохин.
Сравнительная характеристика препаратов
Хинин имеет местноанестезирующие свойства. На сердце действует хинидиноподибно: снижает возбудимость и сокращения миокарда. Ему свойственна легкая анальгезирующее, а также жаропонижающее действие за счет угнетения центра терморегуляции. Он стимулирует миометрий, особенно при беременности, угнетает ЦНС, имеет миорелаксирующее действие по типу кураре.
Большим преимуществом хинина является быстрое развитие эффекта. Экскреция с мочой завершается за 24 ч., Не кумулирует. Легко проникает через плацентарный барьер.
Хлорохин во много раз активнее от хинина. Убивает бесполые эритроцитарные формы всех видов плазмодиев, эффективен также в отношении гаметоциты Р.vivax, P.malariae, но совсем не действует на гамонты Р. falciparum. К хлорохину медленно развивается устойчивость плазмодиев.
Кроме влияния на шизонт препарат имеет амебоцидну действие, эффективен при внекишечный амебиазе, токсоплазмоз, лямблиозе. Ему свойственны противовоспалительное, антиаритмическое и антигистаминное действия, обусловленные стабилизирующим влиянием его на клеточные мембраны. Имеет местноанестезирующие свойства, в больших дозах имеет миорелаксирующее действие.
Гидроксихлорохин по фармакологическим свойствам, показаниям к применению, противопоказаниями и осложнениями аналогичный
хлорохину. Основным преимуществом его является лучше переносимость по сравнению с хлорохином.
Пириметамин масс шпзотропну свойство, главным образом, действует на P.vivax. Активность как в хлорохину, но действует медленно, в связи с чем его используют, в основном, с целью личной профилактики. Препарат эффективен также в отношении прееритроцитарних форм Р. falciparum. Имеет гамонтостатичну действие и, как прокванил, предупреждает созревания оплодотворенных гаметоциты в организме комара.
Для препарата характерно выраженное депонирование в тканях, он медленно выводится почками.
Прокванил по типу действия подобен пириметамину, но шизонтоцидний эффект наступает быстро, поэтому препарат может использоваться для лечения острых проявлений малярии, вызванной Р. vivax и Р. falciparum. Проявляет активность по отношению к первичным прееритроцитарних форм Р. falciparum, что позволяет применять его в качестве профилактического средства при тропической малярии.
Квиноцид по механизму и типу действия аналогичный примаквину.
Мефлохин вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм плазмодиев. Действует более продолжительно, Т 1/2 > 6 дней. Обеспечивает радикальное излечение при всех формах малярии, в том числе при резистентности к другим противомалярийных средств.
Метакельфин и фансидар - комбинированные препараты, которые обеспечивают лечение и профилактику малярии.
Сульфаниламиды и сульфоны активны по подносу к хингаминостийких штаммов Р. falciparum. Широко применяются сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфазин и диафсиилсульфон. Препараты комбинируют с хинином, хпоридином или Бигумаль для усиления шизотропнои действия.
Тетрациклины активны по отношению к хингаминостийких штаммов Р. falciparum. Поскольку препараты действуют медленно, то при острых проявлениях тропической малярии в начале курса лечения их объединяют с быстродействующими шизонтоциднимы средствами.
перечень препаратов
|
INN. (Торговое название) |
форма выписку |
|
Гидроксихлорохин (Квенсил, Оксиклорин, Плаквенил, Еркоквин) |
|
|
Квиноцид (Хиноцид) |
табл. ВКР. о. 5, 10 мг |
|
Метакельфин (Пириметамин + сульфамепширазин) |
|
|
Мефлохин (Лариам) |
|
|
Пириметамин (дараприм, Малоцид. Тиндурнн. Хлоридин) |
табл. 0.025; 0,01 |
|
Примаквин (Примахин) |
табл. 3, 9 мг |
|
Прокванилу г / х (Бигумаль) |
табл.. драже 0.05; 0,1 |
|
Фансидар (Пиримстамиин-сульфадокснн) |
р-р д / и. табл. |
|
Хинин (хинин г / х. Хинина сульфат) |
табл. 0.25; 0.5; р-р д / и 50% |
|
Хлорохин (Автоклор, Арален, Арехин, Делатил, Лариаго, резохин, Умихин, Хингамин) |
табл. 0.1; 0.15: 0.25; р-р д / и 4; 5, 6%: сироп 16 мг / мл |
