Валавир - инструкция по применению. Валавир инструкция, применение.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: vаlасiclovir; L-валин-2-[(2-амино-1,6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9-ил)метокси] этиловый эфир, гидрохлорид.

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые пленочной перламутровой оболочкой, почти белого цвета.

Состав: 1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорида (в пересчете на валацикловир 100 % безводное вещество) 500 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 101, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кросповидон, магния стеарат, Sерifilm 050, кандурин.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Валацикловир. Код АТС ^ГО5А В 11.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Стойкость к препарату встречается очень редко, и главным образом у пациентов с иммунодефицитом (при инфицировании ВИЧ (ВИЧ (Вирус иммунодефицита человека) - ретровирус из рода лентивирусов, вызывающий медленно прогрессирующее заболевание - ВИЧ-инфекцию. Вирус поражает клетки иммунной системы, в результате работа иммунной системы угнетается, развивается синдром приобретенного иммунного дефицита (СПИД), организм больного теряет возможность защищаться от инфекций и опухолей) , у больных, которые получают химиотерапию (Химиотерапия - лечение инфекционных и онкологических заболеваний химическими веществами, нарушающими жизнедеятельность возбудителя или воздействующими на опухолевые клетки, препятствуя их развитию) в связи со злокачественными новообразованиями, после трансплантации костного мозга). Фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) . Быстро всасывается из пищеварительного тракта после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема и почти полностью гидролизируется (образуя ацикловир и валин). Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) — 54 %, не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови наблюдается в середнем через 30 — 60 минут после приема. С белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы связывается 15 % препарата. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) — 2,5 — 3,3 часа. Выводится с мочой 45 % (в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметокситилгуанина), с фекалиями — 47 %. Почечный клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) -около 255 мл/мин,

Показания к применению

Опоясывающий герпес (Опоясывающий герпес – острое вирусное заболевание, вызываемое Herpes Zoster) (острая и постгерпетическая невралгия включительно); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный герпес (Генитальный герпес – острое инфекционное заболевание человека, вызываемое ДНК-вирусом с поражением слизистых оболочек половых органов) включительно); профилактика рецидива простого герпеса (генитального герпеса включительно). Препарат уменьшает интенсивность и длительность болевого синдрома (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) при герпетической инфекции, снижает частоту возникновения зостерассоциированной боли, в том числе боли при острой и постгерпетической невралгии.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения опоясывающего герпеса Валавир взрослым назначают по 1 000 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 дней (наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато на протяжении 48 ч после появления первых высыпаний).

При простом герпесе, включая генитальный герпес, в т. ч. при рецидивах, по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней, при первом эпизоде с тяжелым течением длительность терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) можно продлить до 10 дней. Профилактика рецидивов инфекций вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунным статусом назначают 500 мг 1 раз в сутки. Пациентам с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки. Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантаци. Пациентам с почечной недостаточностью дозы снижают:

больным опоясывающим герпесом при клиренсе креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) 15-30 мл/мин назначают по 1 000 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин — по 1 000 мг в сутки;
больным простым (включая генитальный) герпесом при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин назначают по 500 мг 1 раз в сутки; с целью профилактики рецидивов простого герпеса при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин или гемодиализе (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) — по 250 мг 1 раз в сутки;
с целью профилактики цитомегаловирусной инфекции при клиренсе креатинина 50 — 75 мл/мин дозу уменьшают до 1,5 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 25 — 50 мл/мин
1,5 г 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 1,5 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин или диализе — 1,5 г 1 раз в сутки.

Побочное действие

Пищеварительный тракт: тошнота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , повышение показателей печеночных тестов.
Система крови: редко — тромбоцитопения.
Аллергические реакции: высыпания, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) , зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , фотосенсибилизация, редко — ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) , одышка (Одышка - неприятное ощущение затрудненности дыхания\; ощущение усиленной работы органов дыхания) , анафилаксия.
Почки: редко — ухудшение функции.
Нервная система (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) : головокружение, галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет) , очень редко — кома, главным образом у больных с почечной недостаточностью.
Другие: есть сведения о возникновении почечной недостаточности, микроангиопатий, гемолитической анемии (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов) и тромбоцитопении.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валацикловиру или ацикловиру, другим компонентам препарата. Дети до 12 лет.

Передозировка

В случае передозировки возрастает риск возникновения побочных эффектов. В случае передозировки — симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ ускоряет выведение препарата.

Особенности применения

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить употребление жидкости. У больных с патологией почек в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) повышается риск развития неврологических осложнений. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, Валавир необходимо принимать после процедуры гемодиализа. У больных с циррозом печени легкой или средней тяжести нет необходимости в коррекции дозы. Данные относительно применения препарата у детей отсутствуют.

Беременность и лактация . Опыт применения для лечения беременных и женщин, кормящих грудью, ограничен, назначать следует с осторожностью (особенно в первом триместре беременности), только тогда, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир в экспериментальных условиях вызывает изменения в тимусе и функциональный иммунодефицит. Валавир поступает в грудное молоко, поэтому препарат применяют с осторожностью в период лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Валавир не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Признаков клинически значимого взаимодействия лекарств не установлено. Ацикловир выводится с мочой за счет активной канальцевой секреции, поэтому другие лекарственные средства, которые конкурируют за этот механизм выведения, способны повышать концентрацию ацикловира в крови.

Циметедин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, но нет потребности в коррекции дозы препарата.

В комбинации с нефротоксическими препаратами повышается риск развития почечной недостаточности и нарушений центральной нервной системы.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 7 контурных ячейковых упаковок (по б таблеток), вложенных в пачку. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, вложенной в пачку.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак" .

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Вальтровир - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Состав лекарственного препарата Валавир

табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп., № 10 83,98 грн.

табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп., № 42 284,34 грн.

Валацикловир 500 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая 101, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кросповидон, магния стеарат, сепифилм 050, кандурин (серебряный блеск).

Лекарственная форма

Таблетки

Фармакологические свойства

противовирусный препарат. Селективный ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. В организме человека превращается в ацикловир и валин. Взаимодействуя с вирусной ДНК-полимеразой, блокирует размножение и репликацию вирусов. Эффективен в отношении вирусов Негреs simрlех I и II типов, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, цитомегаловируса, вируса герпеса человека VI типа. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Негреs simрlех, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, которая присутствует только в клетках, инфицированных вирусом. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. Устойчивость к действию препарата встречается очень редко, и главным образом у пациентов с иммунодефицитом (при инфицировании ВИЧ, у больных, которые получают химиотерапию в связи со злокачественными новообразованиями, после трансплантации костного мозга).

Быстро всасывается из пищеварительного тракта после перорального приема и почти полностью гидролизируется (образуя ацикловир и валин). Биодоступность - 54 %, не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови наблюдается в середнем через 30–60 минут после приема. С белками плазмы крови связывается 15 % препарата. Период полувыведения - 2,5–3,3 ч. Выводится с мочой 45 % (в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметокситилгуанина), с фекалиями - 47 %. Почечный клиренс - около 255 мл/мин.

Показания к применению Валавир

опоясывающий герпес (острая и постгерпетическая невралгия включительно); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный герпес включительно); профилактика рецидива простого герпеса (генитального герпеса включительно). Препарат уменьшает интенсивность и длительность болевого синдрома при герпетической инфекции, снижает частоту возникновения зостерассоциированной боли, в том числе боли при острой и постгерпетической невралгии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к валацикловиру или ацикловиру, другим компонентам препарата. Возраст до 12 лет.

Предостережения при использовании

пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить употребление жидкости.

У больных с патологией почек в анамнезе повышается риск развития неврологических осложнений.

Пациентам, которые находятся на гемодиализе, Валавир необходимо принимать после проведения процедуры гемодиализа.

Больным с циррозом печени легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Препарат в экспериментальных условиях вызывает изменения в тимусе и функциональный иммунодефицит.

Данных относительно применения препарата у детей нет.

Опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью ограничен. Валовир проникает в грудное молоко, поэтому вопрос о применении препарата в период кормления грудью должен решать врач. Препарат следует применять с осторожностью (особенно в I триместр беременности) и только тогда, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не влияет на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

клинически значимого взаимодействия лекарств не установлено.

Ацикловир выводится с мочой за счет активной канальцевой секреции, поэтому другие лекарственные средства, которые конкурируют за этот механизм выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в крови.

Циметедин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, но коррекция дозы препарата не требуется.

В комбинации с нефротоксическими препаратами повышается риск развития почечной недостаточности и нарушений ЦНС.

Способ применения и дозировка Валавир

внутрь независимо от приема пищи. Для лечения опоясывающего герпеса Валавир взрослым назначают по 1000 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 дней (наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато на протяжении 48 ч после появления первых высыпаний).

При простом герпесе, включая генитальный, в том числе при рецидивах, по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней (при первом эпизоде с тяжелым течением длительность терапии можно продлить до 10 дней). Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунным статусом назначают 500 мг 1 раз в сутки. Пациентам с иммунодефицитом - 500 мг 2 раза в сутки. Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантаци.

Пациентам с почечной недостаточностью дозы снижают:

Больным опоясывающим герпесом при клиренсе креатинина 15–30 мл/мин назначают по 1000 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин – по 1000 мг в сутки;

Больным простым (включая генитальный) герпесом при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин назначают по 500 мг 1 раз в сутки; с целью профилактики рецидивов простого герпеса при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин или гемодиализе - по 250 мг 1 раз в сутки;

С целью профилактики цитомегаловирусной инфекции при клиренсе креатинина 50–75 мл/мин дозу уменьшают до 1,5 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 25–50 мл/мин - 1,5 г 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10–25 мл/мин - 1,5 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин или диализе - 1,5 г 1 раз в сутки.

Побочные эффекты

пищеварительный тракт: тошнота, диарея, повышение показателей печеночных тестов.

Система крови: редко - тромбоцитопения.

Аллергические реакции: высыпания, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, редко ангионевротический отек, одышка, анафилаксия.

Почки: редко - ухудшение функции.

Нервная система: головокружение, галлюцинации, очень редко - кома, главным образом у больных с почечной недостаточностью.

Другие: есть сведения о возникновении почечной недостаточности, микроангиопатий, гемолитической анемии и тромбоцитопении.

Передозировка

возрастает риск возникновения побочных эффектов. Лечение – симптоматическая и поддерживающая терапия; гемодиализ ускоряет выведение препарата.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Латинское название: Valavir
Код АТХ: J05A B11
Действующее вещество: Valacyclovirum
Производитель: ПАО «Фармак» (Украина)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Валавир – противовирусный медпрепарат, применяющийся для терапии болезней, спровоцированных возбудителями герпеса различных типов.

Показания к применению

Препарат назначается для терапии при:

Опоясывающем герпесе (лишае)
Инфекционных болезнях кожи и слизистых тканей, спровоцированных возбудителем простого герпеса
Губной «лихорадки»(лабиального герпеса)
Генитальном герпесе (первичном или повторном).

Валавир назначается также для предупреждения вышеперечисленных герпетических и ЦМВ-инфекций, недопущения распространения вируса половым путем (с соблюдением правил безопасного секса).

ЛС дает хорошие результаты по профилактике развития вирусной инфекции у пациентов, перенесших пересадку органов.

Состав препарата

Лечебные свойства

Терапевтическое действие Валавир достигается благодаря его активному веществу валацикловиру, относящемуся к группе аналогов нуклеозидов.

После проникновения в кровь под действием одного из печеночных ферментов преобразуется почти в полном объеме в ацикловир. Получившееся вещество в свою очередь получает доступ к зараженным клеткам, проходит сквозь мембрану и превращается внутри них в иные соединения. Эти вещества подавляют часть ДНК, отвечающую за образование вирусов.

Валацикловер подавляет действие нескольких возбудителей – простого и опоясывающего герпеса, ЦМВ-вируса, ветряной оспы, ВЭБ.

В составе медпрепрата вещество уменьшает интенсивность и длительность болевого синдрома, подавляет развитие инфекции, сокращает продолжительность болезни и ускоряет выздоровление.

При использовании в предупреждении ЦМВ-инфекции после операций по пересадке органов снижает риски отторжения трансплантата (почки) и развития герпетических болезней, вызываемых возбудителями 1 и 2 типа, ветрянки.

У людей с нормально работающими почками период полувывода лекарства занимает в среднем три часа.

Формы выпуска

Средняя стоимость: (10 шт.) – 800 руб., (42 шт.) – 2521 руб.

Препарат представлен в таблетированной форме – удлиненных пилюлях, выпуклых с двух сторон. На одной из поверхностей имеется разделительная полоска. Покрытие – беловатая пленочная оболочка с чуть мерцающим блеском. Средство фасуется в блистеры по 6 или 10 таблеток, упакованные с инструкцией в пачку из картона.

Способ применения

Определение дозировки и частота приема рассчитывается для каждого пациента индивидуально – соответственно тяжести состояния и особенностей его организма. Производитель предлагает придерживаться инструкции по применению препарата. Таблетки принимаются внутрь после приема пищи с обильным количеством жидкости. Все время терапии необходимо поддерживать высокую гидратацию организма.

Опоясывающий герпес: в течение недели принимать по 2 табл. трижды в день.

Инфекции, спровоцированные возбудителем простого герпеса:

При нормальном иммунитете пить дважды в день по одной таблетке курсом 5-10 суток. Лечение повторных состояний занимает от 3 до 5 суток, начинать его надо как можно раньше, в идеале – еще до появления первых признаков или тотчас, как появились намеки на пузырьки и болезненность.
«Лихорадка» на губах: можно лечить двумя способами. В первом случае применяют предыдущую схему либо в первый день дозировку увеличивают вдвое, причем интервал между приемами должен быть не меньше 6 часов, предпочтительнее – 12. В последующие дни ЛС принимают по стандартной схеме.
Для предупреждения инфекций таблетки пьют по 1 штуке один раз в 24 часа (при нормальном иммунном статусе) или по 1 пилюле раз в 12 часов (при сниженном иммунитете).

Предупреждение ЦМВ-инфекции

Подросткам (12 +) и взрослым, перенесшим трансплантацию, назначают длительный курс Валавира (3 месяца и больше). Таблетки принимают четыре раза в день по одной штуке. Если у пациента имеются проблемы с почками, то дозировку корректируют – уменьшают в зависимости от индивидуальных показаний.

При беременности и ГВ

Особенности влияния валацикловира на развитие плода изучены пока недостаточно, так как было проведено всего несколько исследований на небольшой группе женщин. Поэтому применение Валавира в период беременности нежелательно. Он может назначаться лишь в случае острой необходимости и невозможности заменить иным ЛС, а ход терапии обязательно должен контролироваться врачами.

Не приветствуется использование ЛС и во время лактации, так как ацикловир – метаболит действующего вещества, – экскретируется в молоко и передается с ним ребенку. По этой причине во время курса Валавира следует отказаться от ГВ, чтобы обезопасить малыша от ненужного ему лекарства.

Противопоказания

Валавир нельзя принимать людям, имеющим аллергию на составляющие компоненты, беременным и кормящим женщинам, детям, не достигшим 12-летнего возраста.

Меры предосторожности

При лечении Валавиром требуется обильное питье, так как недостаточное поступление жидкости снижает эффективность действия препарата.

Если у больного была операция по пересадке костного мозга или почек, то перед назначением Валавира ему следует сообщить об этом врачу.

Пожилым людям и страдающим патологиями почек требуется корректировка ЛС во избежание передозировки и развития осложнений.

Если применение Валавира при опоясывающем герпесе не дало ожидаемого результата, то может потребоваться внутривенное введение противовирусных ЛС. Это касается и больных с герпетическими инфекциями глаз, сниженным иммунитетом, риском развития диссеминированных форм болезни.

При назначении сверхдоз препарата для лечения ЦМВ-инфекции необходимо проводить постоянный контроль работы почек и, в зависимости от показаний, регулировать количество принимаемого ЛС.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Пока нет данных об искажении лечебных свойств Валавира и иных медпрепаратов при совместном применении.

Ацикловир выводится из организма вместе с мочой практически в неизмененном виде. Если в лечении используются какие-либо препараты, влияющие на работу почек, то это может способствовать росту концентрации вещества в крови и, соответственно, – передозировке.

В случае терапии высокими дозами препарата требуется соблюдать осторожность в применении ЛС, которые также выводятся почками. В результате конкуренции возрастет не только нагрузка на орган, но и повысится содержание в крови действующих веществ и их метаболитов. Это касается препаратов, содержащих микофенолата мофетил, Циклоспорина, Такролимуса.

Побочные эффекты

Лечение Валавиром может сопровождаться нежелательными явлениями:

Болями головы
Тошнотой, приступами рвоты
Нарушением кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения)
Анафилаксическими реакциями
Затрудненным дыханием, одышкой
Болями в животе
Диареей
Кожными реакциями (сыпью, зудом), повышенной чувствительностью дермы к солнечному свету и УФ-излучению
Ангионевротическим отеком
Нарушениями работы почек.

У людей с заболеваниями почек или предрасположенностью к ним, помимо вышеперечисленных симптомов, могут появиться

Головокружение
Помутнение сознания
Повышенная возбудимость
Когнитивные нарушения
Дрожание конечностей
Судороги (в тяжелых случаях не исключено развитие комы).

Побочные явления носят обратимый характер, по большей части проходят самостоятельно – после отмены медпрепарата. Тем не менее, если состояние ухудшилось после приема таблеток, об этом надо сообщить врачу, чтобы исключить развитие тяжелых состояний.

Передозировка

После приема сверхдоз Валавира может развиться интоксикация. Ее симптомы:

Тошнота, приступы рвоты
Нарушение работы почек, острая недостаточность
Помутнение сознания
Неадекватное поведение
Утрата когнитивных функций
Кома.

Причинами интоксикации может быть не только превышение необходимой дозировки препарата, но и прием Валавира без учета имеющихся у пациента нарушений работы почек либо пожилого возраста. Для этой категории лиц необходимо снижение нормы лекарства, так как из-за плохой работы органа время вывода препарата увеличивается, что способствует росту его концентрации в крови.

Если у больного появились признаки передозировки, то надо как можно быстрее обратиться за медицинской помощью. Для снятия интоксикации обычно применяется гемодиализ.

Условия и срок хранения

Препарат сохраняет свойства на протяжении 3-х лет после выпуска. Держать в затемненном месте, недосягаемом для детей. Температура при хранении не должна быть выше 25 °С.

Аналоги

Учитывая, что Валавир относится к рецептурным средствам, вопросом его замены должен заниматься только специалист.

Валвир

ACTAVIS (Исландия)

Цена: 500 мг № 10 – 731 руб., № 42 шт. – 1934 руб., 1000 мг №7 – 784 руб.

Препарат на основе валакциловира. Предназначен для лечения различных герпетических инфекций. Разрешен к применению с 12-летнего возраста.

Выпускается в таблетках с 500 и 1000 мг активного вещества. Средство фасуется по 7 или 10 штук в блистеры, упаковки выпускаются с 7, 10 или 42 таблетками.

Назначения, противопоказания и способ применения идентичны Валавиру.

Плюсы:

Действенность
Хорошее качество.

Недостатки:

Высокая цена.

KRKA, d.d. (Словения)

Цена: табл. (20 шт.) – 227 руб., лиоф. (5 шт.) – 1462 руб., мазь (5 г) – 779 руб.

Противовирусное средство содержит активное вещество ацикловир. Применяется для лечения инфекций, спровоцированных возбудителями простого герпеса, ветрянки, ЦМВ. Выпускается в нескольких фармформах, что позволяет использовать для лечения больных разных возрастных категорий.

Таблетки содержат 200 мг ацикловира, могут применяться с 2-х лет.
Лиофилизат для инфузионных растворов – 250 мг. Инъекции разрешены с 3-месячного возраста, допускается применение для новорожденных.
Крем: в 1 г – 50 мг ацикловира.
Офтальмологическая мазь: в 1 г – 30 мг.

Плюсы:

Хорошо помогает
Мазь и крем расходуются экономно
Можно лечить герпес снаружи и изнутри.

Недостатки:

Высокая цена.

Средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.

После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.

Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира C max ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.

Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

C max валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень C max остается прежним или снижается.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.

У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T 1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, C max ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Показания

Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.

Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.

Лекарственное взаимодействие

Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.

При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта , применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.

При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин , такролимус), возможно ухудшение функции почек.

Особые указания

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T 1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T 1/2 из плазмы крови.

В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.

Фармакокинетика

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.

Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Дозировка

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия препарата валацикловира с другими лекарственными средствами не установлено.

Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, могут вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.

При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.

При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.

Беременность и лактация

Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.

В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.

Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.

Показания

Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.

Особые указания

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Total: 0
Вконтакте0
Google+0
ОК0
Facebook0