L'antibiotico semisintetico della cefalosporina di III generazione si distingue per l'ampiezza del suo "orizzonte" antibatterico. La sua azione battericida è associata all'inibizione della sintesi delle membrane cellulari. Questo antibiotico si distingue per la persistente resistenza all'azione delle beta-lattamasi secrete da batteri evolutivamente "avanzati" per proteggersi dagli "attacchi" farmacologici. L'elenco dei "nemici del sangue" delle cefalosporine, come già accennato, è piuttosto ampio: si tratta di aerobi gram-negativi Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebssiella spp. (tra cui Klebssiella pneumoniae)., Acinetobacter calcoaceticus, alcuni ceppi di Pseudomonas aeruginosa. Il valore di ceftriaxone sta nel fatto che anche il più "indurito" di questi microrganismi, resistenti ad altre cefalosporine, penicilline, aminoglicosidi, reagiscono ad esso. Tra gli aerobi Gram-positivi, la cefalosporina "semina morte" tra Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Non stare da parte e anaerobi: Clostridium spp. e Bacteroides spp.
Ceftriaxone è disponibile sotto forma di polvere per soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare.
Negli adulti e nei bambini di età superiore ai 12 anni, il ceftriaxone viene somministrato 1-2 g 1 volta al giorno. Con infezioni gravi, la barra superiore della dose accettata può essere aumentata a 4 g. Ceftriaxone viene utilizzato anche nella pratica pediatrica. Per calcolare la dose vengono utilizzati i parametri del peso corporeo: 20-50 mg per 1 kg (per i neonati), 20-80 mg per 1 kg (bambini sotto i 12 anni) con la stessa frequenza di somministrazione degli adulti. Per i pazienti giovani moderatamente ben nutriti (di peso superiore a 50 kg), la dose del farmaco è simile alla dose per un adulto. Lo stesso vale per i pazienti anziani. La durata dell'uso di ceftriaxone nel processo di trattamento è legata alla natura del decorso della malattia. Anche se la temperatura corporea è tornata alla normalità e l'eradicazione degli agenti patogeni è confermata, la somministrazione del farmaco deve continuare per altri 2-3 giorni.
Il trattamento a lungo termine con ceftriaxone implica il monitoraggio regolare del quadro ematico periferico, nonché dei parametri funzionali del fegato e dei reni. Il farmaco non è compatibile con l'alcol: questa combinazione è irta dello sviluppo di effetti indesiderati come mal di testa, crampi addominali, nausea, vomito, abbassamento della pressione sanguigna, aumento della frequenza cardiaca, mancanza di respiro. Le condizioni di conservazione della soluzione preparata differiscono in modo significativo dalla forma di dosaggio originale: in frigorifero a una temperatura compresa tra 2 e 8 ° C. Periodo di validità: non più di un giorno.
Farmacologia
Antibiotico cefalosporinico di terza generazione ad ampio spettro. Ha un effetto battericida inibendo la sintesi della parete cellulare batterica. Ceftriaxone acetila le transpeptidasi legate alla membrana, interrompendo così la reticolazione dei peptidoglicani necessaria per mantenere la forza e la rigidità della parete cellulare.
Attivo contro batteri aerobici, anaerobici, gram-positivi e gram-negativi.
Resistente all'azione delle β-lattamasi.
Farmacocinetica
Il legame con le proteine plasmatiche è dell’85-95%. Ceftriaxone è ampiamente distribuito nei tessuti e nei fluidi corporei. Le concentrazioni terapeutiche vengono raggiunte nel liquido cerebrospinale nella meningite. Nella bile si raggiungono elevate concentrazioni. Penetra attraverso la barriera placentare, escreto nel latte materno in piccole quantità. Circa il 40-65% di ceftriaxone viene escreto immodificato nelle urine. Il resto viene escreto nella bile e nelle feci.Modulo per il rilascio
1 g - bottiglie (1) - pacchi di cartone.
1 g - bottiglie (5) - pacchi di cartone.
1 g - bottiglie (10) - pacchi di cartone.
1 g - bottiglie (50) - pacchi di cartone.
1 g - bottiglie (100) - pacchi di cartone.
1 g - bottiglie (270) - pacchi di cartone.
Dosaggio
Individuale. Immettere / m o / in 1-2 g ogni 24 ore o 0,5-1 g ogni 12 ore. A seconda dell'eziologia della malattia, è possibile utilizzare / m alla dose di 250 mg una volta. La dose giornaliera per i neonati è di 20-50 mg/kg; per bambini dai 2 mesi ai 12 anni - 20-100 mg / kg; frequenza di somministrazione 1 volta al giorno. La durata del corso è determinata individualmente. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa è necessaria una correzione del regime posologico, tenendo conto dei valori di CC.
Dosi giornaliere massime: per adulti - 4 g, per bambini - 2 g.
Interazione
Ceftriaxone, sopprimendo la flora intestinale, impedisce la sintesi della vitamina K. Pertanto, se usato contemporaneamente a farmaci che riducono l'aggregazione piastrinica (FANS, salicilati, sulfinpirazone), aumenta il rischio di sanguinamento. Per lo stesso motivo, con l'uso simultaneo di anticoagulanti, si nota un aumento dell'azione anticoagulante.
Con l'uso simultaneo di diuretici "dell'ansa", aumenta il rischio di sviluppare un effetto nefrotossico.
Effetti collaterali
Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea, aumento transitorio delle transaminasi epatiche, ittero colestatico, epatite, colite pseudomembranosa.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, eosinofilia; raramente - edema di Quincke.
Da parte del sistema emopoietico: con l'uso prolungato ad alte dosi, sono possibili cambiamenti nel quadro del sangue periferico (leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia emolitica).
Dal sistema di coagulazione del sangue: ipoprotrombinemia.
Dal sistema urinario: nefrite interstiziale.
Effetti dovuti all'azione chemioterapica: candidosi.
Reazioni locali: flebite (con iniezione endovenosa), dolore nel sito di iniezione (con iniezione intramuscolare).
Indicazioni
Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili al ceftriaxone, incl. peritonite, sepsi, meningite, colangite, empiema della colecisti, shigellosi, portatori di salmonella, polmonite, ascesso polmonare, empiema pleurico, pielonefrite, infezioni delle ossa, delle articolazioni, della pelle e dei tessuti molli, degli organi genitali, ferite infette e ustioni.
Prevenzione dell'infezione postoperatoria.
Controindicazioni
Ipersensibilità al ceftriaxone e ad altre cefalosporine.
Funzionalità dell'applicazione
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sulla sicurezza del ceftriaxone durante la gravidanza.
L'uso di ceftriaxone durante la gravidanza e l'allattamento è possibile nei casi in cui il beneficio atteso della terapia per la madre superi il potenziale rischio per il feto.
Ceftriaxone viene escreto nel latte materno a basse concentrazioni.
Negli studi sperimentali sugli animali non sono stati riscontrati effetti teratogeni ed embriotossici del ceftriaxone.
Domanda di violazioni della funzionalità renale
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa è necessaria una correzione del regime posologico, tenendo conto dei valori di CC.
Uso nei bambini
istruzioni speciali
Nei pazienti con ipersensibilità alle penicilline sono possibili reazioni allergiche agli antibiotici cefalosporinici.
Usare con cautela in gravi violazioni della funzionalità renale.
Le soluzioni di ceftriaxone non devono essere miscelate o somministrate contemporaneamente ad altri antimicrobici o soluzioni.
Nei neonati con iperbilirubinemia, soprattutto nei neonati prematuri, è possibile l'uso sotto stretto controllo medico.
Ceftriaxone Antibiotico cefalosporinico di terza generazione. Ha un effetto battericida inibendo la sintesi della parete cellulare batterica. Ceftriaxone acetila le transpeptidasi legate alla membrana, interrompendo così la reticolazione dei peptidoglicani necessaria per garantire la resistenza e la rigidità della parete cellulare. Ha un ampio spettro di attività antimicrobica, che comprende vari microrganismi aerobi e anaerobici gram-positivi e gram-negativi. Il farmaco è attivo contro gli aerobi Gram-positivi: Streptococco gruppo A, B, C, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, S. epidermide; Aerobi gram-negativi: Enterobacter spp., Eschenchia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (compreso K. pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (incluso S. typni), Serratia spp. (incluso S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (inclusa Y. enterocolitica), Treponema pallidum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; anaerobi: Actinomyces, Bacteroides spp. (compresi alcuni ceppi di B. fraqilis), Clostridium spp. (ma la maggior parte dei ceppi di C. difficile sono resistenti), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (compresi F. mortiferum e F. varium).
Farmacocinetica
Dopo l'iniezione intramuscolare, viene assorbito rapidamente e completamente. La biodisponibilità è del 100%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno si osserva dopo 1,5 ore. Si lega in modo reversibile all'albumina plasmatica (85% - 95%). Il farmaco viene immagazzinato nel corpo per molto tempo. Le concentrazioni antimicrobiche minime vengono determinate nel sangue per 24 ore o più. Penetra facilmente negli organi, nei fluidi corporei (peritoneale, pleurico, sinoviale, con infiammazione delle meningi - nel midollo spinale), nel tessuto osseo. Nel latte materno viene determinato il 3-4% della concentrazione sierica (più con la somministrazione intramuscolare che con quella endovenosa). L'emivita di eliminazione è di 5,8 - 8,7 ore ed è significativamente allungata nelle persone di età superiore a 75 anni (16 ore), nei bambini (6,5 giorni), nei neonati (fino a 8 giorni). Nella forma attiva viene escreto (fino al 50%) dai reni entro 48 ore. Parzialmente escreto nella bile. Con insufficienza renale, l'escrezione rallenta, è possibile il cumulo.
Indicazioni per l'uso
Ceftriaxoneè prescritto per il trattamento delle malattie infettive causate da microrganismi ad esso sensibili, tra cui: - per le infezioni degli organi ORL, delle vie respiratorie superiori e inferiori (bronchite acuta e cronica, polmonite, ascesso polmonare, empiema pleurico); - con infezioni della pelle e dei tessuti molli (incluso streptoderma); - con infezioni degli organi genitourinari (pielite, pielonefrite acuta e cronica, cistite, prostatite, epididimite, infezioni ginecologiche, gonorrea non complicata); - con infezioni degli organi addominali (vie biliari e tratto gastrointestinale, peritonite); - con sepsi e setticemia batterica; - con infezioni delle ossa (osteomielite), articolazioni; - con meningite batterica ed endocardite; - con sifilide molle, sifilide, malattia di Lyme (spirochetosi); - con febbre tifoide; - con salmonellosi e salmonellosi; - per le infezioni in pazienti immunocompromessi; - per la prevenzione delle complicanze purulento-settiche postoperatorie.Modalità di applicazione
Ceftriaxone utilizzato per via intramuscolare ed endovenosa. Dovrebbero essere utilizzate solo soluzioni appena preparate.Per l'iniezione intramuscolare, il farmaco viene sciolto in acqua sterile per preparazioni iniettabili nei seguenti rapporti: 0,5 g viene sciolto in 2 ml di acqua, 1 g in 3,5 ml di acqua. Le iniezioni intramuscolari vengono somministrate abbastanza in profondità nel quadrante esterno superiore del muscolo gluteo massimo. Si consiglia di inserire non più di 1 g in un gluteo. Per eliminare il dolore nel sito di iniezione, è possibile utilizzare una soluzione all'1% di lidocaina.
Per la somministrazione endovenosa, il farmaco viene sciolto in acqua sterile per preparazioni iniettabili (0,5 g viene sciolto in 5 ml, 1 g in 10 ml di solvente). Immettere per via endovenosa lentamente (entro 2 o 4 minuti). Per l'infusione endovenosa, sciogliere 2 g del farmaco in 40 ml di una soluzione che non contenga ioni calcio (soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di glucosio al 5% o 10%, soluzione di levulosio al 5%). Una dose pari o superiore a 50 mg/kg di peso corporeo deve essere somministrata per via endovenosa in almeno 30 minuti. Per i bambini: - neonati (fino a due settimane di età) e neonati prematuri, la dose giornaliera è di 20-50 mg/kg di peso corporeo 1 volta al giorno (una dose di 50 mg/kg di peso corporeo non può essere somministrata) superato). Per la meningite batterica nei neonati, la dose iniziale è di 100 mg/kg di peso corporeo una volta al giorno (massimo 4 g). Dopo l'isolamento del microrganismo patogeno e la determinazione della sua sensibilità, la dose deve essere ridotta di conseguenza; - da 3 settimane a 12 anni - 50 - 80 mg / kg al giorno in 2 iniezioni (nei bambini di peso pari o superiore a 50 kg, deve essere osservato il dosaggio degli adulti); - per gli adulti e i bambini di età superiore ai 12 anni, il farmaco viene prescritto 1 - 2 g 1 volta al giorno, se necessario - fino a 4 g (preferibilmente in 2 iniezioni 12 ore dopo). La durata del trattamento dipende dal tipo di infezione e dalla gravità della condizione. Dopo la scomparsa dei sintomi dell'infezione e la normalizzazione della temperatura corporea, si consiglia di proseguire l'uso per almeno tre giorni. Nella gonorrea non complicata, agli adulti vengono somministrati 0,25 g una volta per via intramuscolare Ceftriaxone. Per la prevenzione delle infezioni postoperatorie, agli adulti viene somministrato 1 g una volta 1/2 - 2 ore prima dell'intervento per via endovenosa sotto forma di infusioni per 15 - 30 minuti ad una concentrazione di 10-40 mg / ml.
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, pur mantenendo la funzionalità epatica, la dose non deve essere ridotta. Ceftriaxone. Solo in caso di insufficienza renale preterminale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) la dose giornaliera non deve superare i 2 g.
Effetti collaterali
Ceftriaxone relativamente ben tollerato. In alcuni casi sono possibili: - dall'apparato digerente: nausea, vomito, diarrea, aumento transitorio delle transaminasi epatiche, ittero colestatico, epatite, colite pseudomembranosa; - reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, eosinofilia, raramente - edema di Quincke; - dal sistema di coagulazione del sangue: ipoprotrombinemia; - dal sistema urinario: nefrite interstiziale.Effetti dovuti all'azione chemioterapica - candidosi.
Reazioni locali: flebite (se somministrata per via endovenosa); dolore al sito di iniezione (con iniezione intramuscolare).
Controindicazioni
Ipersensibilità a Ceftriaxone e ad altre cefalosporine, penicilline, primo trimestre di gravidanza, allattamento (sospensione per tutta la durata del trattamento), insufficienza epatico-renale.Gravidanza
Il farmaco è controindicato per l'uso nel primo trimestre di gravidanza. Se somministrato durante l'allattamento, è necessario annullare l'allattamento al seno.Interazione con altri farmaci
Farmaceuticamente incompatibile con altri agenti antimicrobici nello stesso volume. Ceftriaxone, sopprimendo la flora intestinale, impedisce la sintesi della vitamina K. Pertanto, se usato contemporaneamente a farmaci che riducono l'aggregazione piastrinica (farmaci antinfiammatori non steroidei, sulfinpirazone), aumenta il rischio di sanguinamento. Per lo stesso motivo, con l'uso simultaneo di anticoagulanti, si nota un aumento dell'azione anticoagulante. Con l'uso simultaneo di diuretici "dell'ansa", aumenta il rischio di sviluppare un effetto nefrotossico.Overdose
Con l'uso prolungato di Ceftriaxone ad alte dosi, è possibile un cambiamento nel quadro ematico (leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia emolitica).Trattamento: sintomatico (concentrazioni plasmatiche eccessivamente elevate del farmaco non possono essere ridotte mediante emodialisi o dialisi peritoneale).
Modulo per il rilascio
Polvere per soluzione iniettabile da 0,5, 1,0 o 2,0 g in flaconcini.Condizioni di archiviazione
Conservare in luogo protetto dalla luce a temperatura non superiore a +25°C. Periodo di validità: 2 anni. Tenere fuori dalla portata dei bambini.Condizioni per la dispensazione dalle farmacie - su prescrizione.
Composto
Ceftriaxonum;(Z)-(6Р,7R)-7--8-osso-3-[(2,5-diidro-2-metil-6-ossido-5-osso-1,2,4-triazin-3-il )tiometil]-5-tia-1-azabiciclo ott-2-ene-2-carbossilato sale disodico.
Polvere finemente cristallina di colore bianco o bianco con una sfumatura leggermente giallastra, leggermente igroscopica.
Una bottiglia contiene ceftriaxone sale sodico sterile in termini di ceftriaxone- 0,5 g o 1,0 g.
Inoltre
Il farmaco deve essere usato con cautela nei neonati con iperbilirubinemia, nei neonati prematuri e nei pazienti soggetti a reazioni allergiche.I pazienti anziani e debilitati possono richiedere la nomina di vitamina K.
Con l'ipertensione arteriosa e una violazione dell'equilibrio idrico ed elettrolitico, è necessario controllare il livello di sodio nel plasma.
Impostazioni principali
| Nome: | CEFTRIAXONE |
| Codice ATX: | J01DD04 - |
"CEFTRIAXON": composizione
Il principio attivo è il ceftriaxonum, che appartiene alla classe degli antibiotici cefalosporinici di terza generazione. Si tratta di farmaci che agiscono contro un numero enorme di batteri patogeni, compresi quelli che producono β-lattamasi, che distrugge alcuni antibiotici.
Il farmaco viene venduto sotto forma di polvere per la produzione di soluzioni per iniezioni e infusioni. Disponibile in quattro opzioni di dosaggio: 250 mg, 500 mg, 1 e 2 grammi per flaconcino. Non è disponibile sotto forma di sciroppo o compresse.
Come influisce sul corpo? (Farmacodinamica)
Negli esseri umani, il ceftriaxone ha un effetto battericida. Rende impossibile sintetizzare la sostanza - mureina, da cui è costituita la parete batterica. La mireina è una base allacciata con corte catene proteiche. Grazie a lui il batterio esiste. Se ne blocchi la sintesi, non si formano nuovi batteri e quelli esistenti vengono distrutti.
Ceftriaxone agisce su un numero enorme di bastoncelli, cocchi, sia gram-positivi che gram-negativi. Non è efficace contro:
- stafilococchi resistenti alla meticillina;
- streptococchi di gruppo D;
- enterococchi.
L'antibiotico penetra in tutti i fluidi corporei: plasma, liquido cerebrospinale, bile, urina.
Iniezioni "CEFTRIAXON" – cosa aiuta?
Quasi un medico di qualsiasi specializzazione, di fronte a un grave processo batterico, può prescrivere iniezioni di ceftriaxone. Cosa aiuta? È usato per trattare le malattie causate da batteri sensibili al farmaco:
- infezioni purulente della cavità addominale, compresa peritonite, empiema della colecisti;
- tratto respiratorio superiore e inferiore, compreso empiema pleurico, ascesso polmonare;
- pielonefrite, uretrite, prostatite, cistite;
- tifo;
- sifilide;
- sepsi, endocardite;
- ferite purulente, complicanze di ustioni della pelle e delle mucose;
- malattie otorinolaringoiatriche;
- salmonellosi;
- gonorrea;
- Borreliosi trasmessa dalle zecche.
Non deve essere usato in pazienti allergici agli antibiotici della classe delle cefalosporine. Il farmaco è prescritto con molta attenzione:
- con insufficienza renale e / o epatica di 2 - 3 gradi;
- neonati prematuri;
- persone che hanno avuto malattie intestinali erosivo-ulcerose o infiammatorie;
- con un alto contenuto di bilirubina nel siero del sangue dei neonati.
Quando si prescrive a donne in gravidanza, è necessario correlare il beneficio derivante dal trattamento per la madre e il potenziale danno derivante dal medicinale al bambino. Si raccomanda l'allattamento al seno con ceftriaxone per trasferire il bambino all'alimentazione artificiale.
Durante gli studi clinici, meno del 5% dei pazienti ha manifestato reazioni avverse:
- manifestazioni di allergie;
- nausea, vomito, diarrea;
- cambiamenti nel numero di cellule del sangue;
- mal di testa e vertigini.
I sintomi sono così generali che non vale la pena parlare di reazioni avverse gravi. Ceftriaxone è prescritto per lesioni batteriche estremamente gravi degli organi interni. È impossibile determinare se la nausea sia causata da un farmaco o da una crescente intossicazione, sullo sfondo della morte di un numero enorme di cellule batteriche. Il farmaco principale usato per trattare la sifilide è la penicillina, i suoi tipi successivi. Ceftriaxone si riferisce in questo caso agli antibiotici di seconda linea: è prescritto per le allergie alla penicillina, alle donne incinte e ad altri gruppi di pazienti in cui le penicilline non possono essere utilizzate. Un enorme vantaggio del farmaco è l'attività non solo nella forma primaria, ma anche nella forma secondaria e terziaria della sifilide. Tratta anche le lesioni sifilitiche del sistema nervoso. Inoltre, il farmaco può essere utilizzato sia durante la fase stazionaria
"CEFTRIAXONE": istruzioni per l'uso (iniezioni) - come allevare?
La polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione intramuscolare o endovenosa viene diluita:
- lidocaina (solo per la somministrazione i/m!);
- acqua per preparazioni iniettabili (le iniezioni nel muscolo con acqua sono più dolorose che con un anestetico);
- soluzione fisiologica.
Come diluire ceftriaxone nelle istruzioni per l'uso delle iniezioni è dettagliato
Come prendere?
La durata del corso, il dosaggio, determinato dal medico. Puoi somministrare il medicinale una o due volte al giorno. La dose massima per un adulto è di 4 grammi al giorno, per un bambino - 2 grammi al giorno. Il trattamento dura finché il medico non è sicuro che l’infezione sia stata sconfitta. Ci sono malattie in cui il medicinale viene somministrato una volta, ci sono quelle in cui è necessario ripetere le iniezioni fino a 14 giorni.
Come allevare e con cosa?
Diluire la polvere:
- Soluzione di lidocaina al 2%, venduta in farmacia, una fiala per flacone, indipendentemente dal dosaggio;
- acqua per preparazioni iniettabili secondo lo stesso principio della lidocaina, ma per l'iniezione endovenosa è meglio assumere 5-10 ml di acqua, per l'iniezione intramuscolare - 2-3 ml (iniezione dolorosa);
- soluzione salina per infusione endovenosa: una piccola soluzione viene versata in un flaconcino, agitata, aspirata in una siringa, aggiunta al flaconcino con il liquido rimanente. La quantità totale di soluzione per infusione è di 40 - 100 ml. Invece della soluzione salina, puoi usare il glucosio con insulina, destrosio.
Non diluire la polvere con un liquido contenente calcio.
"CEFTRIAXONE": prezzo di iniezione 1,0 (prezzo in farmacia)
In diverse farmacie, il costo del farmaco può essere diverso, il che si spiega non solo con l'appartenenza a diverse catene farmaceutiche, ma anche con chi è il produttore, la regione di vendita, ecc. medio C ena ceftriaxone il prezzo delle iniezioni 1.0 è di circa 25 rubli:
- WER.RU - 23 rubli;
- Europharm - 23 rubli;
- Dialogo: 26 rubli;
- Farmacia IFC - 29 rubli;
- Maxavit: 15 rubli;
- Farmacia - 22 rubli.
"CEFTRIAXON": analoghi
Il medicinale è prodotto da diverse aziende farmaceutiche russe: il biochimico Saransk, Sintez AKOMP, Ruzpharma, Protek SVM, ecc. Il costo di 1 grammo varia di 1-2 rubli. Un sostituto importato può essere acquistato da 218 a 600 rubli per 1 grammo.
Ceftriaxone: analoghi in compresse
Le compresse contengono cefalosporine di 3a generazione, con un principio attivo diverso. In sostituzione del ceftriaxone, gli analoghi nelle compresse possono essere:
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Suprax Solutab- un farmaco italiano con un principio attivo - cefixima, prodotto sotto forma di compresse. È prescritto per il trattamento di malattie infettive e infiammatorie. Prezzo: 833 rubli. |
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panzef- compresse dell'azienda farmaceutica macedone Alkaloid AD a base di cefixima. È prescritto per il trattamento delle infezioni del tratto urinario, dell'otite media, della faringite, della bronchite, della gonorrea, ecc. Prezzo: 528 rubli. |
Anche le generazioni precedenti di cefalosporine sono prodotte in compresse.
"CEFTRIAXONE": analoghi nelle iniezioni
I medicinali il cui principio attivo è ceftriaxone vengono rilasciati solo per iniezione. Tra gli analoghi convenienti di ceftriaxone nelle iniezioni, si può considerare:
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Rocefin- una droga franco-svizzera. Funziona sulla base dello stesso principio attivo. Ha un effetto antibatterico e battericida sul corpo. Prezzo: da 49,60 rubli per 1 g. |
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Medakson- Antibiotico cipriota ad ampio spettro. Viene utilizzato per combattere malattie infettive di varia etimologia. Prezzo: da 171 rubli. |
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Cefazolinaè un antibiotico domestico della classe delle cefalosporine di prima generazione. Con uno spettro di attività simile, un elenco di malattie per le quali sono prescritte, la cefazolina ha più effetti collaterali ed è peggio tollerata dai pazienti. Prezzo: da 37,50 rubli per 1 g. |
Importante! La scelta tra questi farmaci dovrebbe essere fatta solo da un medico: non è possibile utilizzare un rimedio più moderno contro la flora, che è perfettamente trattata dalla prima generazione. Ciò porterà allo sviluppo di resistenza nei batteri agli antibiotici.
"CEFTRIAXON": recensioni
Ceftriaxone mi ha salvato la vita: una banale appendicite dovuta a trascuratezza della propria salute si è conclusa con una peritonite purulenta. Per una settimana nel reparto di terapia intensiva hanno messo un contagocce con ceftriaxone. Ero malato, non malato, non ricordo, era così brutto. Il medico ha detto che sono molto fortunato che esistano già antibiotici così potenti.
Mi sono ammalato di una terribile sinusite: mi si spacca la testa, la temperatura è 40, non parlo nemmeno del colore di quello che scorreva dal naso. Il medico ha prescritto ceftriaxone sotto forma di iniezioni. Marito fatto in casa. Il primo è stato fatto con acqua per preparazioni iniettabili, ma si è rivelato molto doloroso. Quindi hanno messo solo la lidocaina. Trattato per 5 giorni. Questo incubo non è mai più accaduto.
Recensione del medico:
Nikiforov Ivan Andreevich, 52 anni
Ceftriaxone INN
Appartiene alla categoria degli antibiotici cefalosporinici di 3a generazione ad ampio spettro.
Forma di rilascio: farmaco per iniezione. Polvere per creare una soluzione per la somministrazione endovenosa e intramuscolare.
Condizioni di conservazione: in luogo asciutto, senza luce solare diretta. A temperature inferiori a 25°.
Durata di conservazione: 3 anni.
Il prezzo minimo per Ceftriaxone è di 45 rubli. Prima di acquistare, dovresti confrontare il costo di Ceftriaxone nelle farmacie di San Pietroburgo.
effetto farmacologico
Ha un effetto battericida e antibatterico dovuto alla distruzione degli elementi della membrana cellulare dei batteri patogeni. È altamente attivo contro i microrganismi aerobi Gram-positivi (Streptococcus, Staphylococcus), Gram-negativi (Enterobacterium, Escherichia, Haemophilus influenzae, Klibsiella, Proteus, ecc.) e anaerobi (Clostridium, ecc.).
Il farmaco ha un effetto devastante sui ceppi multiresistenti resistenti alle penicilline, agli aminoglicosidi, alle cefalosporine di 1a e 2a generazione. Dopo la somministrazione intramuscolare, avviene l'assorbimento. Il periodo di disintegrazione finale e il raggiungimento della concentrazione massima avviene 2-3 ore dopo che il farmaco entra nel flusso sanguigno.
Indicazioni e controindicazioni
- Infezione degli organi addominali (peritonite, infiammazione del tratto gastrointestinale e delle vie biliari).
- Danni alle vie respiratorie e agli organi ENT.
- Infezione delle ossa, delle cavità articolari, della pelle e dei tessuti molli.
- Infezione del sistema urinario e riproduttivo (pielonefrite, gonorrea, ecc.).
- Epiglottite.
- Meningite di eziologia batterica, sepsi.
- Infezione della ferita e superficie ustionata.
- Chancre sifilitico.
- Borreliosi trasmessa dalle zecche.
- Salmonellosi e portatore passivo della malattia.
- Prevenzione dello sviluppo di un processo infettivo sulla superficie della ferita dopo operazioni grandi o piccole.
- Alto rischio di infezione nei soggetti immunocompromessi.
Dosaggio e metodo di applicazione
Viene utilizzato per la somministrazione endovenosa e intramuscolare. Alle persone di età superiore ai 12 anni viene prescritta una dose giornaliera di 1-2 go 0,5-1 g ogni 12 ore. La dose giornaliera massima consentita è di 4 g Quando si prescrive una dose superiore a 50 mg / kg, il farmaco viene somministrato per infusione in vena per mezz'ora. La durata del corso terapeutico è selezionata individualmente.
È possibile inserire solo farmaci già pronti appena preparati. Quando somministrati per via endovenosa, 0,25 o 0,5 g della sostanza attiva devono essere sciolti in 5 ml di una soluzione acquosa iniettabile. La velocità dovrebbe essere bassa (minimo 2-4 minuti). Per l'infusione endovenosa sarà necessario sciogliere 2 g in 40 ml di soluzione priva di calcio. Una dose di 50 mg/kg o più deve essere somministrata per via endovenosa nell'arco di mezz'ora.
Effetti collaterali
Con un aumento del dosaggio o il mancato rispetto delle raccomandazioni mediche, possono svilupparsi le seguenti conseguenze negative:
- Sistema nervoso: vertigini, mal di testa e convulsioni.
- CCC e sistema emopoietico: aumento di leucociti, piastrine, monociti, basofili ed eosinofili, diminuzione della concentrazione di neutrofili e linfociti, sangue dal naso.
- Tratto gastrointestinale: disturbi dispeptici (nausea, vomito), disturbi delle feci con predominanza di diarrea, aumento transitorio delle transaminasi, aumento della concentrazione di fosfatasi alcalina o bilirubina, dolore addominale, ittero.
- Sistema urinario e riproduttivo: aumento dell'azoto ureico nel sangue, aumento dei livelli di creatinina e presenza di cilindri nelle urine, eritrociti e glucosio nelle urine.
- Manifestazioni allergiche: eruzione cutanea, shock anafilattico, prurito, bruciore, sindrome febbrile.
- Altri: infezione fungina, aumento della sudorazione, aumento del flusso sanguigno al viso. A livello locale è possibile lo sviluppo di dolore e gonfiore nel sito di iniezione.
Non esiste un antidoto specifico. Quando si utilizza una concentrazione eccessiva del farmaco, è necessario interromperne immediatamente la somministrazione e iniziare la terapia sintomatica. L’emodialisi e la dialisi peritoneale sono inefficaci in questa situazione.
Descrizione
P polvere da quasi bianca a bianca con tinta giallastra, igroscopica.
Composto
Ogni flaconcino contiene: principio attivo - ceftriaxone (sotto forma di sale sodico di ceftriaxone) - 500 mg o 1000 mg.
Gruppo farmacoterapeutico
Agenti antibatterici per uso sistemico. Cefalosporine di terza generazione. Codice ATC: J01 GG04.
effetto farmacologico
L'attività battericida del ceftriaxone è dovuta alla soppressione della sintesi delle membrane cellulari dei microrganismi. Ceftriaxone acetila le transpeptidasi legate alla membrana, interrompendo la reticolazione dei peptidoglicani necessaria per garantire la resistenza e la rigidità della membrana cellulare batterica.
Ceftriaxone è attivo in vitro contro la maggior parte dei microrganismi Gram-negativi e Gram-positivi. Ceftriaxone è altamente resistente alla maggior parte delle beta-lattamasi (sia penicillinasi che cefalosporinasi) dei batteri Gram-positivi e Gram-negativi.
La prevalenza della resistenza acquisita può variare geograficamente e nel tempo per le singole specie, pertanto le informazioni locali sulla resistenza al ceftriaxone dovrebbero essere prese in considerazione quando si trattano infezioni gravi.
Specie solitamente sensibile
Aerobi Gram-positivi: Staphylococcus aureusa (ceppi meticillino-sensibili), Staphylococcus coagulasi-negativia (ceppi meticillino-sensibili), Streptococcus pyogenes (gruppo A), Streptococcus agalactiae (gruppo B), Streptococcus pneumoniae, Streptococchi del gruppo Viridans.
Aerobi Gram-negativi: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.
Specie che possono diventare resistenti
Aerobi Gram-positivi: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.
Aerobi Gram-negativi: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia colic, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, .Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Anaerobi: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfrigens.
sostenibiletipi
Aerobi Gram-positivi: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.
Aerobi Gram-negativi: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Anaerobi: Clostridium difficile.
Altri: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.
Nota:
a Tutti gli stafilococchi resistenti alla meticillina sono resistenti al ceftriaxone. b tasso di resistenza >50% in almeno una regione.
I ceppi c che producono una gamma estesa di beta-lattamasi sono sempre resistenti.
Indicazioni per l'uso
Ceftriaxone sodico è indicato per il trattamento delle seguenti infezioni negli adulti e nei bambini, compresi i neonati a termine:
meningite batterica; polmonite acquisita in comunità; polmonite ospedaliera; otite media acuta; infezioni intra-addominali; infezioni complicate del tratto urinario, inclusa pielonefrite; infezioni ossee e articolari; infezioni complicate della pelle e dei tessuti molli; gonorrea; sifilide; endocardite batterica.
Il sale sodico di Ceftriaxone può essere utilizzato per:
Trattamento dell'esacerbazione della broncopneumopatia cronica ostruttiva negli adulti; trattamento della borreliosi di Lyme disseminata (nei periodi iniziale (stadio II) e tardivo (stadio III) della malattia) negli adulti e nei bambini, compresi i neonati a partire dai 15 giorni di età; prevenzione preoperatoria delle infezioni chirurgiche; trattamento di pazienti con neutropenia e febbre, presumibilmente associati a un'infezione batterica; trattamento di pazienti con batteriemia causata o sospettata di essere causata da una qualsiasi delle infezioni sopra indicate.
Ceftriaxone sodico deve essere somministrato in associazione con altri agenti antibatterici quando il possibile range di fattori eziologici non corrisponde al suo spettro d’azione.
Dovrebbero essere prese in considerazione le linee guida ufficiali sull’uso appropriato degli agenti antibatterici.
Dosaggio e somministrazione
La dose dipende dal tipo, dalla localizzazione e dalla gravità dell'infezione, dalla sensibilità dell'agente patogeno, dall'età del paziente e dallo stato delle funzioni del fegato e dei reni.
Le dosi indicate nelle tabelle seguenti sono le dosi raccomandate per l'uso in queste indicazioni. In casi particolarmente gravi, si dovrebbe prendere in considerazione la prescrizione delle dosi più elevate tra gli intervalli indicati.
Adulti e bambini sopra i 12 anni (peso corporeo ≥ 50 kg)
**Quando si prescrive il farmaco a una dose superiore a 2 g al giorno, viene considerata la possibilità di utilizzare il farmaco 2 volte al giorno.
Indicazioni per adulti e bambini sopra i 12 anni (peso corporeo ≥ 50 kg) che richiedono modalità speciale di somministrazione del farmaco:
Otite media acuta
Di norma è sufficiente una singola iniezione intramuscolare del farmaco alla dose di 1-2 g. Dati limitati suggeriscono che nei casi gravi o in assenza dell'effetto della terapia precedente, la somministrazione intramuscolare di ceftriaxone alla dose di 1-2 g è sufficiente. 2 g al giorno per 3 giorni possono essere efficaci.
Profilassi preoperatoria delle infezioni chirurgiche
Singola somministrazione prima dell'intervento chirurgico alla dose di 2 g.
Gonorrea
Singola iniezione intramuscolare alla dose di 500 mg.
Sifilide
Le dosi raccomandate di 0,5 go 1 g una volta al giorno vengono aumentate a 2 g una volta al giorno per la neurosifilide, la durata del trattamento è di 10-14 giorni. Le raccomandazioni sul dosaggio per la sifilide, inclusa la neurosifilide, si basano su dati limitati. È necessario tenere conto delle linee guida nazionali e locali.
Borreliosi di Lyme disseminata (stadio iniziale (II) e tardivo (III))
Applicare alla dose di 2 g una volta al giorno per 14-21 giorni. La durata raccomandata del trattamento varia. È necessario tenere conto delle linee guida nazionali e locali.
Uso nei bambini
Per i bambini di peso pari o superiore a 50 kg, le dosi corrispondono alle dosi dei pazienti adulti. Neonati, lattanti e bambini da 15 giorni a 12 anni (peso corporeo
| Dose* | Molteplicità di applicazioni** | Indicazioni |
| 50-80 mg/kg di peso corporeo | 1 volta al giorno | infezione intra-addominale. Infezioni complicate del tratto urinario (inclusa pielonefrite) Polmonite acquisita in comunità Polmonite acquisita in ospedale |
| 50-100 mg / kg di peso corporeo (dose massima - 4 g) | 1 volta al giorno | Infezioni complicate della pelle e dei tessuti molli Infezioni delle ossa e delle articolazioni. Pazienti con neutropenia e febbre causata da un'infezione batterica. |
| 80-100 mg / kg di peso corporeo (dose massima - 4 g) | 1 volta al giorno | meningite batterica. |
| 100 mg/kg di peso corporeo (dose massima - 4 g) | 1 volta al giorno | Endocardite batterica. |
*Quando viene accertata la batteriemia, vengono prese in considerazione le dosi più elevate dell’intervallo sopra indicato.
**Quando si prescrive una dose superiore a 2 g al giorno, viene presa in considerazione la possibilità di utilizzare il farmaco 2 volte al giorno.
Indicazioni per neonati, lattanti e bambini da 15 giorni a 12 anni (peso corporeo
Otite media acuta
Dati limitati suggeriscono che nei casi gravi o in assenza dell’effetto della terapia precedente, la somministrazione intramuscolare di ceftriaxone alla dose di 50 mg/kg al giorno per 3 giorni può essere efficace.
Una singola iniezione prima dell'intervento chirurgico alla dose di 50-80 mg/kg di peso corporeo.
Sifilide
Le dosi raccomandate sono 75-100 mg/kg (massimo 4 g) di peso corporeo una volta al giorno, la durata del trattamento è di 10-14 giorni. Le raccomandazioni sul dosaggio per la sifilide, inclusa la neurosifilide, si basano su dati limitati. È necessario tenere conto delle linee guida nazionali e locali.
Borreliosi di Lyme disseminata (stadio iniziale (II) e tardivo (III))
Applicare alla dose di 50-80 mg/kg di peso corporeo una volta al giorno per 14-21 giorni. La durata raccomandata del trattamento varia. È necessario tenere conto delle linee guida nazionali e locali.
Neonati di età compresa tra 0 e 14 giorni
Ceftriaxone è controindicato nei neonati pretermine di età inferiore a 41 settimane (età gestazionale + età cronologica).
*Quando viene accertata la batteriemia, vengono prese in considerazione le dosi più elevate dell’intervallo sopra indicato. Non superare la dose massima giornaliera di 50 mg/kg di peso corporeo.
Indicazioni per i neonati di età compresa tra 0 e 14 giorni che richiedono un regime speciale di somministrazione del farmaco:
Otite media acuta
Di norma è sufficiente una singola iniezione intramuscolare del farmaco alla dose di 50 mg/kg di peso corporeo.
Profilassi preoperatoria delle infezioni chirurgiche
Una singola iniezione prima dell'intervento chirurgico alla dose di 20-50 mg/kg di peso corporeo.
SifiloÈ
La dose raccomandata è di 50 mg/kg di peso corporeo una volta al giorno, la durata del trattamento è di 10-14 giorni. Le raccomandazioni sul dosaggio per la sifilide, inclusa la neurosifilide, si basano su dati limitati. È necessario tenere conto delle linee guida nazionali e locali.
Durata della terapia
La durata della terapia dipende dal decorso della malattia. L'uso di ceftriaxone deve essere continuato per 48-72 ore dopo che la temperatura corporea del paziente è tornata alla normalità o è stata confermata l'eradicazione dell'agente patogeno.
Uso negli anziani
In condizioni di normale funzionamento dei reni e del fegato, non è richiesto un aggiustamento della dose nei pazienti anziani.
Uso in pazienti con funzionalità epatica compromessa
I dati disponibili non indicano la necessità di aggiustare la dose di ceftriaxone in caso di insufficienza epatica lieve o moderata, a condizione che la funzionalità renale sia normale. Non sono stati condotti studi sull'uso del farmaco in pazienti con grave insufficienza epatica.
Uso in pazienti con funzionalità renale compromessa
I dati disponibili non indicano la necessità di aggiustare la dose di ceftriaxone nei pazienti con funzionalità renale compromessa, a condizione che la funzionalità epatica non sia compromessa. Nei casi di insufficienza renale preterminale (clearance della creatinina
Uso in pazienti con grave insufficienza epatica e renale
Quando si utilizza ceftriaxone in pazienti con grave insufficienza renale ed epatica, è necessario il monitoraggio clinico della sicurezza e dell'efficacia del farmaco.
Modalità di applicazione
Ceftriaxone deve essere somministrato come infusione endovenosa nell'arco di almeno 30 minuti (via preferita), mediante bolo endovenoso lento nell'arco di 5 minuti o mediante iniezione intramuscolare (iniezione profonda).
La somministrazione in bolo endovenoso deve essere effettuata nell'arco di 5 minuti, preferibilmente in grandi vene.
Dosi endovenose pari o superiori a 50 mg/kg nei neonati e nei bambini di età inferiore a 12 anni devono essere somministrate mediante infusione. Nei neonati, la durata dell'infusione deve essere superiore a 60 minuti per ridurre il rischio potenziale di encefalopatia da bilirubina.
L'iniezione intramuscolare deve essere effettuata nei muscoli grandi, non più di 1 g deve essere iniettato in un muscolo. Ceftriaxone deve essere somministrato per via intramuscolare nei casi in cui
non è possibile somministrare il farmaco per via endovenosa oppure per il paziente è preferita la via di somministrazione intramuscolare.
Per dosi superiori a 2 g deve essere utilizzata la via endovenosa.
Ceftriaxone è controindicato nei neonati che richiedono la somministrazione di preparati di calcio o soluzioni contenenti calcio a causa del rischio di precipitazione di calcio ceftriaxone nei polmoni e nei reni.
A causa del rischio di formazione di precipitati, i preparati contenenti calcio (soluzione di Ringer, soluzione di Hartmann) non devono essere utilizzati per sciogliere il ceftriaxone.
Inoltre, la comparsa di precipitati di sali di calcio di ceftriaxone può verificarsi quando il farmaco viene miscelato con soluzioni contenenti calcio nello stesso sistema di infusione per la somministrazione endovenosa. Pertanto, ceftriaxone e soluzioni contenenti calcio non devono essere miscelati o utilizzati contemporaneamente.
Per la profilassi preoperatoria delle infezioni chirurgiche, il ceftriaxone deve essere somministrato da 30 a 90 minuti prima dell'intervento.
Preparazione delle soluzioni
Le soluzioni appena preparate mantengono la loro stabilità fisica e chimica per 6 ore ad una temperatura non superiore a 25°C e per 24 ore ad una temperatura di 2-8°C in luogo protetto dalla luce.
Iniezioni intramuscolari: per preparare una soluzione per iniezione intramuscolare, il contenuto del flaconcino (500 mg o 1000 mg) viene sciolto rispettivamente in 2 ml o 3,5 ml di acqua per preparazioni iniettabili.
L'iniezione viene effettuata in profondità nel muscolo gluteo. Si consiglia di inserire non più di 1.000 mg in una natica.
Iniezione endovenosa: la concentrazione della soluzione per iniezione endovenosa è 100 mg/ml. Per preparare una soluzione per iniezione endovenosa, il contenuto del flaconcino (500 mg o 1.000 mg) viene sciolto rispettivamente in 5 ml o 10 ml di acqua per preparazioni iniettabili. Somministrare per via endovenosa, preferibilmente in grandi vene, lentamente nell'arco di 5 minuti. Infusione endovenosa: concentrazioni per infusione endovenosa 50 mg/ml. L'infusione endovenosa deve durare almeno 30 minuti. Per preparare una soluzione per infusione, sciogliere 2 g di Ceftriaxone in 40 ml di una delle seguenti soluzioni per infusione prive di ioni calcio: soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di cloruro di sodio allo 0,45% + soluzione di glucosio al 2,5%, soluzione di glucosio al 5% oppure %, soluzione di destrano al 6% in soluzione di glucosio al 5%, amido idrossietilico al 6-10%. A causa di possibili incompatibilità, le soluzioni contenenti ceftriaxone non devono essere miscelate con soluzioni contenenti altri antibiotici, né durante la preparazione né durante la somministrazione.
Effetto collaterale
L'incidenza degli effetti collaterali è data nella seguente gradazione: molto spesso (≥1 / 10); spesso (≥ 1/100,
Le reazioni avverse al ceftriaxone più comunemente riportate sono eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, diarrea, rash ed aumento degli enzimi epatici sierici.
Infezioni e invasioni: raramente: micosi del tratto genitale; raramente: colite pseudomembranosa (principalmente dovuta a Clostridium difficile ); frequenza sconosciuta: superinfezione.
Dal sangue e dal sistema linfatico: spesso: eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia; raramente: granulocitopenia, anemia, coagulopatia; frequenza sconosciuta: anemia emolitica, agranulocitosi.
Dal sistema immunitario: la frequenza non è nota: shock anafilattico, reazioni anafilattiche, reazioni anafilattoidi, reazioni di ipersensibilità.
Dal sistema nervoso: raramente: capogiro, mal di testa; frequenza sconosciuta: convulsioni.
Da parte dell'organo dell'udito e dell'equilibrio: la frequenza è sconosciuta: vertigini vestibolari.
Dal sistema respiratorio, dagli organi del torace e dal mediastino:raramente: broncospasmo.
Dal tratto gastrointestinale: spesso: diarrea, feci molli; raramente: nausea, vomito; frequenza sconosciuta: pancreatite, stomatite, glossite.
Dal lato del fegato e delle vie biliari: spesso: aumento della quantità di enzimi epatici nel siero del sangue (ACT, ALT, fosfatasi alcalina); frequenza sconosciuta: precipitazione del sale di calcio di ceftriaxone nella cistifellea, kernicterus.
Dal lato della pelle e del tessuto sottocutaneo: spesso: eruzione cutanea; raramente: prurito; raramente: orticaria; frequenza sconosciuta: sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme, pustolosi esantematica acuta generalizzata.
Dal lato dei reni e del tratto urinario: raramente: ematuria, glicosuria; frequenza sconosciuta: oliguria, precipitato renale.
Patologie generali e reazioni nel sito di iniezione: raramente: flebite, dolore nel sito di iniezione, piressia; raramente: edema, brividi.
Indicatori di laboratorio: raramente: un aumento della concentrazione di creatinina nel siero del sangue; frequenza sconosciuta: falsi positivi reazione di Coombs, falsi positivi test della galattosemia, falsi positivi test del glucosio nelle urine. Durante il trattamento con ceftriaxone, la glicosuria deve essere determinata esclusivamente con il metodo enzimatico.
Sono stati segnalati casi di formazione di precipitati nei reni, principalmente in bambini di età superiore a 3 anni con dosi giornaliere elevate del farmaco (≥80 mg/kg/giorno) o con una dose cumulativa superiore a 10 ge in presenza di ulteriori fattori di rischio (limitato apporto di liquidi, disidratazione, mobilità limitata, riposo a letto). Le precipitazioni possono essere sintomatiche o asintomatiche, possono portare a insufficienza renale e anuria ed sono reversibili con l’interruzione del trattamento con ceftriaxone.
Precipitati del sale di calcio di ceftriaxone nella cistifellea sono stati osservati principalmente in pazienti che assumevano il farmaco a dosi superiori alla dose standard raccomandata. Nei bambini in studi prospettici con uso endovenoso del farmaco, è stata osservata una diversa frequenza di formazione di precipitato di sale di calcio di ceftriaxone nella cistifellea, in alcuni studi - oltre il 30%. La frequenza della formazione di precipitati è minore con l'infusione lenta (20-30 minuti). Questo effetto è solitamente asintomatico, ma in rari casi la precipitazione è accompagnata da sintomi clinici come dolore, nausea e vomito. In questi casi si raccomanda un trattamento sintomatico. La precipitazione è solitamente reversibile con la sospensione del ceftriaxone.
In caso di reazioni avverse, comprese quelle non elencate in questo foglio, consultare un medico.
Controindicazioni
ipersensibilità al ceftriaxone, ad altre cefalosporine o ad uno qualsiasi degli eccipienti; storia di gravi reazioni di ipersensibilità (ad esempio, reazioni anafilattiche) a qualsiasi altro tipo di farmaci antibatterici beta-lattamici (penicilline, monobattamici, carbapenemi); neonati prematuri fino a 41 settimane di età (età gestazionale + età cronologica)*; neonati a termine (fino a 28 giorni di vita): in presenza di iperbilirubinemia, ittero, ipoalbuminemia o acidosi, condizioni in cui è possibile un alterato legame con la bilirubina*; se richiedono (o possono richiedere) la somministrazione endovenosa di calcio o soluzioni contenenti calcio a causa del rischio di precipitazione del sale di calcio di ceftriaxone.
*Studi in vitro hanno dimostrato che ceftriaxone può spostare la bilirubina dalla sua associazione con l’albumina sierica, aumentando il rischio di encefalopatia da bilirubina in questi pazienti.
La lidocaina non deve essere utilizzata come solvente per nessuna delle vie di somministrazione!
Overdose
Sintomi: nausea, vomito, diarrea.
L’emodialisi e la dialisi peritoneale non riducono la concentrazione sierica di ceftriaxone. Non esiste un antidoto specifico.
Trattamento: terapia sintomatica.
Misure precauzionali
Reazioni di ipersensibilità: Come con altri agenti antibatterici beta-lattamici, sono stati segnalati casi di reazioni di ipersensibilità fatali gravi e improvvise al ceftriaxone. In caso di gravi reazioni di ipersensibilità, il trattamento con ceftriaxone deve essere interrotto immediatamente e devono essere avviate adeguate misure terapeutiche. Prima di iniziare il trattamento, è necessario stabilire se il paziente ha un'anamnesi di gravi reazioni di ipersensibilità al ceftriaxone, ad altre cefalosporine o ad altri beta-lattamici. Si deve usare cautela con ceftriaxone nei pazienti con una storia di lievi reazioni di ipersensibilità ad altri farmaci beta-lattamici. Sono state segnalate segnalazioni di reazioni avverse cutanee gravi (sindrome di Stevens-Johnson o necrolisi epidermica tossica), ma la frequenza di queste reazioni non è nota.
Interazione con soluzioni contenenti calcio: sono stati descritti casi di deposizione di sali di calcio insolubili di ceftriaxone nei tessuti dei polmoni e dei reni in neonati prematuri e a termine di età inferiore a 1 mese, che hanno avuto esito fatale. In almeno uno di questi casi, ceftriaxone e calcio sono stati somministrati in tempi diversi e con sistemi IV diversi. Nei dati scientifici disponibili non ci sono segnalazioni di casi confermati di formazione di depositi intravascolari in pazienti diversi dai neonati che hanno ricevuto ceftriaxone e soluzioni contenenti calcio o qualsiasi altro medicinale contenente calcio. Studi in vitro hanno dimostrato che i neonati hanno un rischio maggiore di precipitazione di calcio da ceftriaxone rispetto ai pazienti di altri gruppi di età.
Per i pazienti di qualsiasi età, le soluzioni contenenti calcio (ad esempio la soluzione di Ringer e la soluzione di Hartmann) non devono essere utilizzate come diluenti per la diluizione di ceftriaxone per la somministrazione endovenosa, oppure altre soluzioni contenenti calcio devono essere somministrate contemporaneamente a ceftriaxone, anche quando si utilizza diversi accessi venosi e diversi sistemi di infusione. Tuttavia, nei pazienti di età superiore a 28 giorni, ceftriaxone e soluzioni contenenti calcio possono essere somministrati in sequenza uno dopo l'altro se i set di infusione hanno accessi venosi diversi o se i set di infusione vengono cambiati o lavati accuratamente tra un'infusione e l'altra con soluzione fisiologica per evitare la sedimentazione.
Nei pazienti che necessitano di infusione a lungo termine di nutrizione parenterale contenente calcio, il medico curante deve prendere in considerazione l’uso di agenti antibatterici alternativi, per i quali non è probabile la precipitazione. Se non è possibile evitare l'uso di ceftriaxone in un paziente che necessita di nutrizione continua, soluzioni di nutrizione parenterale e ceftriaxone possono essere somministrate contemporaneamente, ma utilizzando diversi sistemi endovenosi in diversi accessi venosi. Un'altra opzione è sospendere la somministrazione della soluzione di nutrizione parenterale per la durata della somministrazione di ceftriaxone e lavare accuratamente la linea di infusione tra le iniezioni delle due soluzioni.
Uso nei bambini: la sicurezza e l'efficacia di ceftriaxone nei bambini è stata stabilita alle dosi descritte nella sezione Dosaggio e somministrazione. Gli studi hanno dimostrato che il ceftriaxone, come alcune altre cefalosporine, può sostituire la bilirubina dall’albumina sierica. L'uso di ceftriaxone è controindicato nei neonati prematuri e a termine a rischio di sviluppo di encefalopatia da bilirubina.
Anemia emolitica immunologicamente mediata: casi di anemia emolitica immunologicamente mediata sono stati osservati in pazienti trattati con cefalosporine, compreso ceftriaxone. Sono stati descritti casi gravi di anemia emolitica negli adulti e nei bambini, inclusi casi fatali. Se si sviluppa anemia in un paziente durante il trattamento con ceftriaxone, è necessario valutare la probabilità che si sviluppi durante l'assunzione di un antibiotico cefalosporinico e la sua somministrazione deve essere interrotta fino a quando non viene stabilita l'eziologia dell'anemia.
Terapia a lungo termine: nel trattamento a lungo termine è necessario monitorare regolarmente un emocromo completo.
Colite/crescita eccessiva di organismi non sensibili: con quasi tutti gli agenti antibatterici, compreso ceftriaxone, sono stati segnalati casi di colite associata ad antibatterici e di colite pseudomembranosa. La gravità della colite può variare da lieve a pericolosa per la vita. Pertanto, è importante considerare questa diagnosi nei pazienti che manifestano diarrea durante o dopo il trattamento con ceftriaxone. Si deve prendere in considerazione l’interruzione della terapia con ceftriaxone e il trattamento specifico per Clostridium difficile. In questo caso non dovrebbero essere usati farmaci che inibiscono la peristalsi. Come nel caso dell’uso di altri agenti antibatterici, durante il trattamento con ceftriaxone possono verificarsi superinfezioni causate da microrganismi non sensibili.
Grave compromissione della funzionalità epatica e renale: in caso di grave insufficienza renale ed epatica, si raccomanda di effettuare un monitoraggio clinico della sicurezza e dell'efficacia.
Impatto sui test di laboratorio: durante il trattamento con ceftriaxone possono verificarsi risultati falsi positivi del test di Coombs, test per la galattosemia, determinazione del glucosio nelle urine (quando si determina il glucosio nelle urine con un metodo non enzimatico). La determinazione del glucosio nelle urine durante l'uso di ceftriaxone deve essere effettuata enzimaticamente.
Sodio: un flaconcino di Ceftriaxone Sodium 500 mg contiene circa 1,8 mmol di sodio. Un flaconcino di Ceftriaxone sale sodico da 1.000 mg contiene circa 3,6 mmol di sodio. Ciò deve essere tenuto in considerazione nei pazienti che seguono una dieta a basso contenuto di sodio.
Spettro d'azione antibatterico: Ceftriaxone ha uno spettro limitato di attività antibatterica e potrebbe non essere adatto come farmaco singolo per il trattamento di alcuni tipi di infezioni, a meno che l'agente causale non sia già stato confermato. Nelle infezioni polimicrobiche, quando i patogeni sospetti includono organismi resistenti al ceftriaxone, si dovrebbero prendere in considerazione antibiotici aggiuntivi.
Litiasi biliare: se si osservano opacità all'ecografia (ecografia), deve essere valutata la possibilità di precipitazione del sale di calcio di ceftriaxone. Oscuramenti scambiati per calcoli biliari si riscontrano più spesso negli ecogrammi della cistifellea quando si utilizzano dosi di ceftriaxone pari o superiori a 1000 mg al giorno. Particolare attenzione deve essere prestata quando si utilizza ceftriaxone nella pratica pediatrica. Questo precipitato scompare dopo la sospensione della terapia con ceftriaxone. I precipitati di calcio di ceftriaxone sono raramente associati a sintomi. Nei casi sintomatici si raccomanda un trattamento conservativo e si deve prendere in considerazione la sospensione della terapia con ceftriaxone sulla base di una specifica valutazione del rapporto rischio-beneficio.
Stasi biliare: casi di pancreatite, probabilmente causati da ostruzione biliare, sono stati segnalati in pazienti trattati con ceftriaxone. La maggior parte dei pazienti presentava fattori di rischio per stasi biliare e fango biliare, come precedente terapia primaria, malattia grave e nutrizione parenterale totale. Non deve essere escluso un fattore o cofattore scatenante la formazione di precipitati biliari dovuta all’uso di ceftriaxone.
Nefrolitiasi: sono stati segnalati casi di nefrolitiasi reversibile, che sono scomparsi dopo la sospensione del ceftriaxone. Nei casi sintomatici è necessario un esame ecografico (ecografia). La decisione di utilizzare ceftriaxone in pazienti con anamnesi di nefrolitiasi o ipercalcemia deve essere presa dal medico sulla base di una specifica valutazione del rapporto rischio/beneficio.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Gravidanza: Ceftriaxone attraversa la barriera placentare. I dati sull’uso di ceftriaxone nelle donne in gravidanza sono limitati. Negli studi sugli animali, ceftriaxone non ha avuto effetti avversi diretti o indiretti sullo sviluppo embrionale/fetale, sullo sviluppo perinatale e postpartum. Sulla base di ciò, l'uso di ceftriaxone durante la gravidanza è possibile se il beneficio atteso supera il rischio potenziale, soprattutto nel primo trimestre di gravidanza.
Allattamento: Ceftriaxone viene escreto nel latte materno a basse concentrazioni e alle dosi terapeutiche non si prevede alcun effetto sul lattante. Tuttavia non si può escludere un possibile rischio di diarrea e infezioni fungine delle mucose. Dovrebbe essere presa in considerazione la possibilità di sensibilizzazione. Interrompere l’allattamento al seno oppure interrompere/sospendere la terapia con ceftriaxone, considerati il beneficio dell’allattamento al seno per il bambino e il beneficio della terapia per la donna.
Fertilità: gli studi non hanno mostrato prove di effetti avversi sulla fertilità maschile o femminile.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi potenzialmente pericolosi
Durante il trattamento con ceftriaxone possono verificarsi effetti indesiderati (ad esempio vertigini) che possono influenzare la capacità di guidare veicoli e altri meccanismi (vedere la sezione "Effetti collaterali"). I pazienti devono prestare attenzione durante la guida di veicoli o altri meccanismi.
Interazione con altri farmaci
Medicinali contenenti calcio: i solventi contenenti calcio, come la soluzione di Ringer o la soluzione di Hartmann, non devono essere utilizzati per preparare soluzioni per la somministrazione endovenosa dalla polvere contenuta nei flaconcini, o per diluire ulteriormente la soluzione preparata, a causa della possibilità di precipitazione. È anche teoricamente possibile la formazione di un precipitato a causa dell'interazione tra ceftriaxone e calcio quando si miscela ceftriaxone con soluzioni per infusione contenenti calcio in un accesso venoso. Ceftriaxone non deve essere somministrato in concomitanza con soluzioni endovenose contenenti calcio, comprese infusioni continue di soluzioni contenenti calcio, come soluzioni per nutrizione parenterale attraverso giunzioni a Y.
È accettabile somministrare ceftriaxone e soluzioni contenenti calcio ai pazienti, ad eccezione dei neonati, in sequenza una dopo l'altra, a condizione che il set di infusione venga accuratamente lavato con soluzione salina tra le iniezioni per evitare precipitazioni. Studi in vitro utilizzando plasma adulto e sangue cordonale neonatale hanno dimostrato che i neonati hanno un aumentato rischio di precipitazioni a causa dell’interazione di ceftriaxone con il calcio.
Anticoagulanti orali: l'uso simultaneo di ceftriaxone con anticoagulanti orali (farmaci del gruppo antivitamina K) può potenziarne l'effetto e aumentare il rischio di sanguinamento.
Si raccomanda un monitoraggio frequente del rapporto internazionale normalizzato (INR) e un'appropriata titolazione della dose dei farmaci del gruppo antivitamina K, sia durante che dopo la fine della terapia con ceftriaxone.
Aminoglicosidi: esistono dati contrastanti sul possibile aumento della nefrotossicità degli aminoglicosidi quando utilizzati contemporaneamente con
cefalosporine. In questi casi è necessario uno stretto monitoraggio clinico dei livelli di aminoglicosidi (e della funzionalità renale).
Cloramfenicolo: in uno studio in vitro è stato osservato un antagonismo tra cloramfenicolo e ceftriaxone.
Non sono state segnalate interazioni tra ceftriaxone e farmaci contenenti calcio per via orale, così come interazioni tra ceftriaxone quando somministrato per via intramuscolare e farmaci contenenti calcio quando somministrati per via endovenosa o orale. L'uso simultaneo di probenecid non riduce l'eliminazione di ceftriaxone.
Potenti diuretici: con l'uso simultaneo di grandi dosi di ceftriaxone e potenti diuretici (ad esempio furosemide), non è stata osservata disfunzione renale.
Condizioni di vacanza
Su prescrizione.
Produttore
RUE "Preparazione Belmed"
Repubblica di Bielorussia, 220007, Minsk,
st. Fabritsiusa, 30, t./f.: (+37517) 220 37 16,
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