Cosa sono gli ACE inibitori, elenco dei farmaci, indicazioni e controindicazioni. I più innovativi: gli ACE inibitori di nuova generazione e le sfumature del loro utilizzo Gli inibitori Akf

Gli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE) apparvero nel 1975 quando fu sintetizzato il captopril. Attualmente tutti gli ACE inibitori, a seconda del gruppo chimico associato nella loro molecola allo ione zinco nei centri attivi dell'enzima di conversione dell'angiotensina I, sono suddivisi in gruppi:

farmaci con un gruppo sulfidrilico (captopril, metiopril);
farmaci con un gruppo carbossialchilico (enalapril, perindopril, ramiprilril);
farmaci con un gruppo fosfinilico (fosinopril, ceronapril).

Solo captopril e lisinopril hanno attività biologica, tutti gli altri ACE inibitori sono sostanze inattive e vengono convertiti in metaboliti diacidi attivi solo come risultato dell'idrolisi dopo l'assorbimento nel tratto gastrointestinale.

Meccanismo di azione

L'effetto antipertensivo degli ACE inibitori si basa sulla loro capacità di sopprimere l'attività della chininasi II, influenzando contemporaneamente l'attività funzionale dei sistemi renina-angiotensina e callicreina-chinina. Gli ACE inibitori bloccano la produzione di angiotensina II, che ha un forte effetto vasocostrittore. Pertanto, sopprimendo la produzione di angiotensina II, gli ACE inibitori non hanno solo un effetto terapeutico nell’insufficienza cardiaca cronica, ma la prevengono anche.

I farmacologi distinguono plasma E tessuto Il sistema ACE - il primo determina la regolazione della pressione sanguigna, il secondo - ha un effetto modulante a lungo termine nei tessuti.

Soppressione dell’ACE plasmatico:

prestario - 80-95%
quinapril - 80%
trandolapril – 70-85%
ramipril – 60-80%

Affinità per l'ACE tissutale:

prestario - 6
quinapril - 5.8
ramipril - 5.2
enalapril - 3.6

La soppressione dell'ACE tissutale è la prevenzione dell'ipertrofia cardiaca, dell'ipertrofia dello strato muscolare delle arteriole, dell'ipertrofia dei glomeruli dei reni con la loro successiva morte.

Ramipril e perindopril, che hanno l'effetto cardioprotettivo più pronunciato, hanno un'elevata liposolubilità.

In base alla durata dell'effetto antipertensivo, gli ACE inibitori si dividono in 3 gruppi:

farmaci ad azione breve (captopril, metiopril) - assunzione 2-3 volte al giorno;
farmaci con una durata d'azione media (enalapril) - 2 volte al giorno;
farmaci ad azione prolungata (quinapril, lisinopril, perindopril, ramipril, spirapril, trandolapril, fosinopril) - 1 volta al giorno.

Dosaggio degli ACE inibitori nel trattamento dell'ipertensione, mg (dose giornaliera raccomandata/dose iniziale/numero di dosi giornaliere):

captopril (capoten) - 12,5-100 / 12,5 / 2-3
enalapril (renitek) – 5-40/5/1
lisinopril (vinile) - 5-40/5/1
cilazapril (inibitore) - 2,5-5/1/1
ramipril (tritace) - 1,25-7,5 / 1,25 / 1
perindopril (prestarium A) - 2,5-10/1/1
fosinopril (monopril) - 10-20/5/1-2
benazepril (cybacen) - 10-40 / 2,5 / 1
moexipril (moex) - 7,5-15 / 3,75 / 1
trandolapril (hopten) - 1-4 / 0,5 / 1

Indicazioni per la nomina degli ACE inibitori:

ipertensione arteriosa;
insufficienza cardiaca (disfunzione ventricolare sinistra);
infarto miocardico acuto (alto rischio di sviluppare infarto miocardico e di insufficienza cardiaca dopo infarto miocardico);
diabete mellito (nefropatia diabetica);
proteinuria;
ipertrofia ventricolare sinistra;
fibrillazione atriale parossistica;
sindrome metabolica;
protezione cardiovascolare nell'aterosclerosi delle arterie carotidi e cerebrali.

Controindicazioni alla nomina degli ACE inibitori:

stenosi dell'arteria dell'unico rene funzionante; stenosi bilaterale delle arterie renali;
grave insufficienza renale (creatinina superiore a 300 µmol/l);
iperkaliemia superiore a 5,5 mmol/l;
grave ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg);
stenosi aortica;
gravidanza;
allattamento;
infanzia;
intolleranza individuale agli ACE inibitori.

Effetti collaterali degli ACE inibitori

Nella maggior parte dei casi, gli ACE inibitori sono ben tollerati dai pazienti e gli effetti collaterali sono rari. Gli effetti collaterali più comuni durante l'assunzione di ACE inibitori: ipotensione arteriosa, iperkaliemia, tosse secca, compromissione della funzionalità renale, che si manifesta con un aumento della concentrazione di creatinina nel siero, angioedema.

Il rischio di sviluppare iperkaliemia è ridotto dall’uso combinato di ACE inibitori con diuretici dell’ansa e tiazidici.

Gli effetti collaterali non specifici comprendono una violazione delle sensazioni del gusto, leucopenia, eruzioni cutanee, disturbi dispeptici e lo sviluppo di anemia.

interazione farmacologica

L'uso simultaneo di ACE inibitori con tiazidici o diuretici dell'ansa aumenta l'effetto ipotensivo e riduce il rischio di ipokaliemia.

Il trattamento con acido acetilsalicilico in associazione con ramipril è associato ad una minore riduzione della mortalità cardiovascolare rispetto al trattamento con un solo ACE inibitore.

I fattori di rischio per lo sviluppo di iperkaliemia (insieme all'insufficienza renale) nei pazienti che ricevono ACE inibitori sono considerati l'uso simultaneo di sali di potassio, diuretici risparmiatori di potassio e farmaci antinfiammatori non steroidei.

Gli ACE inibitori aumentano la sensibilità dei tessuti all'insulina, il che aumenta l'effetto ipoglicemizzante dei preparati di insulina.

In connessione con l'aggravamento degli effetti mielotossici, la nomina di ACE inibitori a pazienti che ricevono allopurinolo, citostatici, immunosoppressori può aumentare il rischio di sviluppare leucopenia.

ATTENZIONE! Informazioni fornite dal sito sito web ha carattere di riferimento. L'amministrazione del sito non è responsabile per possibili conseguenze negative in caso di assunzione di farmaci o procedure senza prescrizione medica!

Gli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE) sono utilizzati in cardiologia da quasi 30 anni. Durante questo periodo, grazie a un gran numero di ampi studi, è stata dimostrata l'efficacia di questo gruppo di farmaci nel trattamento dell'ipertensione arteriosa (AH), dell'insufficienza cardiaca (HF), della disfunzione ventricolare sinistra (LV), dell'ipertensione e della nefropatia diabetica. .

Attualmente, gli ACE inibitori comprendono un gran numero di farmaci che differiscono per proprietà fisico-chimiche e farmacocinetiche. A seconda della natura del gruppo che si lega direttamente al sito attivo dell'ACE, tutti gli ACE inibitori sono suddivisi in tre categorie: sulfidrilici (benazepril, captopril), carbossilici (cilazapril, enalapril, lisinopril, perindopril, ramipril, spirapril, trandolapril) e fosfonilici (fosinopril). La maggior parte degli ACE inibitori, ad eccezione del captopril e del lisinopril, sono profarmaci e vengono convertiti in metaboliti attivi nel fegato o nel tratto gastrointestinale. I profarmaci sono più lipofili e, dopo essere stati convertiti in metaboliti attivi, penetrano meglio negli organi bersaglio, tuttavia, nei pazienti con malattie e funzionalità epatica compromessa, si osserva l'inibizione dell'attivazione degli ACE inibitori durante il primo passaggio attraverso di esso, che deve essere assunto in considerazione nella scelta del farmaco.

Fondamentalmente gli ACE inibitori e i loro metaboliti vengono escreti dai reni, come fosinopril, trandolapril e spirapril, sia con le urine che con la bile.

Il Kapoten ha una breve durata d'azione, quindi deve essere prescritto 3-4 volte al giorno, il resto degli ACE inibitori sono caratterizzati da un'azione prolungata e possono essere prescritti 2 o 1 volta al giorno.

Tutti gli ACE inibitori hanno lo stesso meccanismo d'azione: l'inibizione dell'ACE, che porta ad una diminuzione della formazione di angiotensina II dall'angiotensina I a causa di una diminuzione del suo livello nel sangue e nei tessuti. Ciò riduce sia la secrezione di aldosterone e vasopressina, sia l'attività del sistema nervoso simpatico. Gli ACE inibitori inibiscono la chininasi II, con conseguente inibizione della degradazione della bradichinina

on - un potente stimolatore del rilascio di fattori di rilassamento endotelio-dipendenti: ossido nitrico, fattore di iperpolarizzazione endotelio-dipendente e prostaciclina.

I principali effetti terapeutici degli ACE inibitori sono i seguenti:

diminuzione della resistenza vascolare periferica totale;
riduzione del pre e postcarico del ventricolo sinistro;
aumento della natriuresi;
riduzione dell'ipertrofia delle pareti dei vasi sanguigni e del miocardio;
miglioramento della funzione endoteliale;
diminuzione dell’aggregazione piastrinica.<

Gli effetti collaterali legati all'uso degli ACE inibitori sono relativamente rari. Questi impatti includono:

ipotensione arteriosa;
reazioni allergiche, incluso angioedema;
iperkaliemia associata ad una diminuzione della secrezione di aldosterone (può verificarsi in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, negli anziani, in pazienti con insufficienza renale e diabete mellito);
insufficienza renale acuta, che si sviluppa più spesso durante il trattamento con alte dosi di diuretici, nei pazienti anziani con insufficienza cardiaca, in presenza di iponatremia, stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di un singolo rene. In queste condizioni gli ACE inibitori riducono la filtrazione glomerulare, che porta ad un aumento dei livelli di creatinina;
proteinuria.

L'effetto collaterale più comune degli ACE inibitori è la tosse secca, che si sviluppa nel 5-10% dei pazienti. La ragione di questo effetto non è stata stabilita, ma è stato suggerito che possa essere causato da un aumento del livello di bradichinina nel tessuto polmonare. Gli ACE inibitori non differiscono nella loro capacità di provocare tosse.

L'allergia e la stenosi bilaterale dell'arteria renale sono controindicazioni assolute alla nomina degli ACE inibitori. Inoltre, non dovrebbero essere prescritti a pazienti con cardiomiopatia ipertrofica. La terapia con ACE inibitori deve essere interrotta se i livelli di potassio sono superiori a 6,0 mmol/l, i livelli di creatinina sono superiori al 50% o superiori a 3 mg/dl (256 mmol/l).

ACE inibitori nell'ipertensione

Secondo le linee guida russe per l'ipertensione, sviluppate sulla base delle più recenti linee guida europee per il controllo dell'ipertensione, l'obiettivo principale del trattamento dei pazienti ipertesi è ridurre il rischio di sviluppare complicanze cardiovascolari (CVD) e di morte da esse. Allo stesso tempo, una delle condizioni più importanti è il raggiungimento del livello target di pressione sanguigna (BP), che viene preso come BP.< 140/90 мм рт. ст. При сочетании АГ с сахарным диабетом или поражением почек рекомендуется снижение АД до уровня < 130/80 мм рт. ст. На сегодняшний день ни один из классов антигипертензивных препаратов не имеет значимого преимущества в плане снижения АД и предупреждения развития ССО. В том, что касается их применения, то тут каждый класс препаратов занимает свою нишу, определяемую с учетом показаний и противопоказаний ( ).

Come si può vedere dalla Tabella 1, gli ACE inibitori sono saldamente nella lista dei farmaci antipertensivi di prima linea e hanno molte nicchie di utilizzo. Sulla base dei risultati di studi multicentrici randomizzati, si può concludere che gli ACE inibitori sono i farmaci di prima scelta nei pazienti con insufficienza cardiaca, disfunzione sistolica del ventricolo sinistro o diabete mellito, nei pazienti con infarto miocardico o ictus e nei pazienti ad alto rischio di malattia coronarica.

Il primo studio randomizzato su larga scala a dimostrare l’efficacia degli ACE inibitori nel ridurre gli eventi cardiovascolari dopo l’assunzione di diuretici e beta-bloccanti è stato lo studio CAPPP (The Captopril Prevention Project), che ha confrontato gli effetti degli ACE inibitori (captopril 50 mg) e della terapia standard (diuretici, β-bloccanti). bloccanti) sulla morbilità e mortalità per malattie cardiovascolari in pazienti ipertesi. I risultati del follow-up a 6 anni hanno mostrato che il rischio di sviluppare CVE era lo stesso in entrambi i gruppi. Allo stesso tempo, l’incidenza del diabete è diminuita con il trattamento con captopril. Inoltre, nei pazienti con diabete mellito concomitante in terapia con ACE inibitori, è stata osservata una diminuzione della frequenza di CVE.

Nello studio PROGRESS, i pazienti che hanno avuto un ictus o un attacco ischemico transitorio con o senza ipertensione hanno ricevuto un trattamento attivo con perindopril, 4 mg, con indapamide, 2,5 mg, se necessario. Come risultato di un follow-up di 4 anni, è stato riscontrato che la terapia di combinazione portava ad una riduzione più marcata del rischio di recidive di ictus e del rischio di eventuali complicanze vascolari, tuttavia, la monoterapia con perindopril ha permesso di ottenere un risultato clinico significativa riduzione del rischio di ictus.

Lo studio Appropriate Blood Pressure Control Diabetes (ABCD) ha confrontato l’efficacia del trattamento a lungo termine con enalapril e nisoldipina in pazienti con ipertensione e concomitante diabete mellito. Dopo 5 anni di osservazione, si è riscontrato che con la stessa diminuzione della pressione sanguigna in entrambi i gruppi, la frequenza di infarto miocardico fatale e non fatale era 5 volte inferiore tra i pazienti che assumevano enalapril.

ACE inibitori nello scompenso cardiaco

Gli ACE inibitori sono indicati in tutti i pazienti con disfunzione sistolica (frazione di eiezione 40-45%), indipendentemente dal fatto che sia associata a segni clinici di insufficienza cardiaca - in assenza di controindicazioni.

Si noti che l'uso degli ACE inibitori non sempre porta ad un miglioramento della classe funzionale e della tolleranza all'esercizio. Nei pazienti con insufficienza circolatoria, l’obiettivo primario della terapia con ACE inibitori è ridurre la mortalità, le nuove ospedalizzazioni e la progressione dello scompenso cardiaco. Non tutti i farmaci di questa classe sono stati studiati in vari studi e non in tutti i casi sono stati stabiliti dosaggi adeguati, quindi è opportuno iniziare con dosaggi minimi, portandoli gradualmente fino ai valori target, la cui efficacia è stata dimostrata in larga misura. studi controllati (Tabella 2), o fino alla dose massima tollerata. Questa tattica di trattamento è giustificata dal fatto che basse dosi di ACE inibitori non consentono di raggiungere l'obiettivo principale della terapia: aumentare la sopravvivenza. La terapia con ACE inibitori deve essere effettuata sotto il controllo della pressione arteriosa, della creatinina e dei livelli di potassio.

Dosi raccomandate di ACE inibitori nello scompenso cardiaco

Gli studi CONSENSUS e SOLVD hanno dimostrato che l’enalapril ha determinato una significativa riduzione della mortalità nei pazienti con scompenso cardiaco cronico, indipendentemente dalla classe funzionale. Lo studio CONSENSUS ha incluso pazienti con classe funzionale IV. L'inclusione dell'enalapril nel regime standard di digossina e diuretici dopo 6 mesi ha portato ad una significativa diminuzione della mortalità. I risultati dello studio SOLVD hanno confermato l'effetto benefico dell'enalapril sulla sopravvivenza nell'insufficienza circolatoria cronica nei pazienti con classe funzionale II-III. Lo studio SOLVD ha inoltre dimostrato una riduzione della mortalità e della progressione dello scompenso cardiaco nei pazienti con infarto miocardico con disfunzione ventricolare sinistra senza segni clinici di scompenso cardiaco. Un miglioramento della sopravvivenza precoce dopo infarto miocardico (giorni 3-15 di malattia) è stato dimostrato nello studio AIRE (terapia con ramipril), che ha incluso pazienti con segni clinici di scompenso cardiaco, nonché negli studi SAVE (terapia con capoten) e TRACE (terapia con capoten). con trandolapril) condotti in pazienti con disfunzione sistolica del ventricolo sinistro.

L'uso degli ACE inibitori in un gruppo di pazienti ad alto rischio

Da tempo è dibattuto il problema dell’opportunità di prescrivere gli ACE inibitori a pazienti con patologie cardiovascolari senza scompenso cardiaco. La risposta definitiva a questa domanda è stata data dagli studi HOPE (terapia con ramipril) ed EUROPA (terapia con perindopril), che hanno dimostrato in modo convincente il beneficio dell'uso degli ACE inibitori nei pazienti con malattia coronarica e altre forme di aterosclerosi.

Lo studio HOPE ha incluso pazienti di età superiore a 55 anni affetti da varie forme di aterosclerosi (malattia coronarica, arteriopatia periferica, ictus) o diabete mellito che presentavano almeno un altro fattore di rischio. Allo stesso tempo, non sono stati riscontrati segni clinici di scompenso cardiaco o una diminuzione della frazione di eiezione del ventricolo sinistro. I pazienti sono stati trattati con ramipril o placebo per 5 anni. Il trattamento con ramipril ha ridotto significativamente il rischio di morte per cause cardiovascolari, infarto miocardico e ictus. La diminuzione della pressione sanguigna nel gruppo ramipril è stata relativamente piccola, quindi il miglioramento dell'esito a lungo termine nei pazienti ad alto rischio di sviluppare eventi CV, secondo i risultati di questo studio, non può essere spiegato solo dall'effetto ipotensivo del farmaco. .

La prova dell'efficacia degli ACE inibitori nei pazienti con malattia coronarica stabile è stata ottenuta durante lo studio EUROPA, che ha incluso pazienti con malattia coronarica stabile senza scompenso cardiaco. Per 4 anni sono stati trattati con perindopril o placebo, aggiunti al regime terapeutico standard. Durante l'assunzione di perindopril, i tassi di mortalità per malattie cardiovascolari, infarto miocardico e il numero di morti improvvise sono diminuiti.

I risultati ottenuti potrebbero essere associati alla presenza di alcuni effetti aggiuntivi, ad esempio, ad un miglioramento della funzione endoteliale, poiché la disfunzione endoteliale è attualmente considerata un fattore di rischio precoce per lo sviluppo di aterosclerosi e aterotrombosi.

Pertanto, riassumendo tutto quanto sopra, si può notare che gli ACE inibitori sono una classe di farmaci ben tollerati dai pazienti, causano il minor numero di effetti collaterali e sono metabolicamente neutri. Inoltre, la loro efficacia è stata dimostrata in modo convincente grazie all’enorme numero di ampi studi condotti su pazienti con patologie cardiovascolari.

Letteratura

Linee guida nazionali russe per la diagnosi e il trattamento dell'ipertensione arteriosa. Seconda revisione//Terapia cardiovascolare e prevenzione. 2004. N. 6.
Wood D., De Backer G., Faergeman O., Graham I., Mancia G. e Pyorala K. et al. Per la seconda task force congiunta delle società europee e di altre società di prevenzione coronarica: Società europea di cardiologia, Società europea di aterosclerosi, Società europea di ipertensione, Società internazionale di medicina comportamentale, Società europea di medicina generale/medicina di famiglia, Rete europea. Prevenzione della malattia coronarica nella pratica clinica. Eur Ascolta J. 1998; 19:1434-1503.
Chobanian AV, Bakris G.L., Black H.R. et al. Il settimo rapporto del Comitato nazionale congiunto sulla prevenzione, individuazione, valutazione e trattamento dell'ipertensione arteriosa. JAMA. 2003; 289:2560-2572.
Gruppo collaborativo PROGRESS. Effetti di un regime ipotensivo a base di perindopril sugli esiti cardiaci tra i pazienti con malattia cerebrovascolare. Eur Cuore J. 2003; 24:475-484.
Estasio R.O., Jeffers B.W., Hiatt W. et al. L'effetto della nisoldipina rispetto all'enalapril sugli esiti cardiovascolari in pazienti con diabete e ipertensione non insulino-dipendenti. Studio ABCD //N Eng J Med. 1998; 338:645-652.
CAPPP Hansson L., Lindholm L. H., Niskanen L. et al. Effetto dell'inibizione dell'enzima di conversione dell'angiotensina rispetto alla terapia convenzionale sulla morbilità e mortalità cardiovascolare nell'ipertensione: studio randomizzato sul progetto di prevenzione del captopril (CAPPP) // Lancet. 1999; 353:611.
Gruppo di studio di prova di consenso. Effetti dell'enalapril sulla mortalità nell'insufficienza cardiaca congestizia grave. N inglese J Med. 1987; 316: 1429-1435.
Gli investigatori SOLVD. Effetto dell'enalapril sulla sopravvivenza in pazienti con frazioni di eiezione ventricolare sinistra ridotte e insufficienza cardiaca congestizia. N Ensi J Med. 1991; 325:293-302.
I ricercatori dello studio HOPE. Effetti di un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina, ramipril, sulla morte per cause cardiovascolari, infarto miocardico e ictus in pazienti ad alto rischio. N inglese J Med. 2000; 342:145-153.
Taddei S., Virdis A., Chiadoni L., Salvetti A. Il ruolo chiave dell'endotelio nell'ipertensione / Medicographia. Numero 59. 1999; 21:1:22-29.

D. V. Nebieridze, dottore in scienze mediche, professore
F. S. Papova, Candidato di Scienze Mediche
GNITsPM, Mosca

Contenuto

L’ipertensione è una malattia comune del sistema cardiovascolare. Spesso, un aumento della pressione provoca l'angiotensina I biologicamente inattiva. Per prevenirne l'effetto, il regime di trattamento dovrebbe includere farmaci che inibiscono l'azione dell'ormone. Tali agenti sono inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina.

Cos'è l'APF

Gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) sono un gruppo di composti chimici naturali e sintetici, il cui utilizzo ha contribuito a ottenere grandi successi nel trattamento di pazienti con patologie cardiovascolari. L'APF è utilizzato da oltre 40 anni. Il primo farmaco è stato il captopril. Successivamente sono stati sintetizzati lisinopril ed enalapril, che sono stati sostituiti da inibitori di nuova generazione. In cardiologia, i farmaci ACE vengono utilizzati come principali agenti che hanno un effetto vasocostrittore.

Il vantaggio degli inibitori è il blocco a lungo termine dell'ormone angiotensina II, il principale fattore che influenza l'aumento della pressione sanguigna. Inoltre, gli agenti enzimatici di conversione dell'angiotensina prevengono la degradazione della bradichinina, aiutano a ridurre la resistenza delle arteriole efferenti, rilasciano ossido nitrico e aumentano l'effetto vasodilatante della prostaglandina I2 (prostaciclina).

Farmaci ACE di nuova generazione

Nel gruppo farmacologico degli ACE farmaci, i farmaci a dosi ripetute (enalapril) sono considerati obsoleti, perché. non forniscono la necessaria conformità. Ma allo stesso tempo, l’enalapril rimane il rimedio più popolare che dimostra un’eccellente efficacia nel trattamento dell’ipertensione. Inoltre, non vi è alcuna prova confermata che l’ultima generazione di ACE bloccanti (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) presenti maggiori vantaggi rispetto agli inibitori rilasciati 40 anni fa.

Quali farmaci sono gli ACE inibitori

I potenti agenti enzimatici vasodilatatori di conversione dell'angiotensina in cardiologia sono spesso usati per trattare l'ipertensione arteriosa. Caratteristiche comparative ed elenco degli ACE inibitori, che sono i più popolari tra i pazienti:

Enalapril

Un cardioprotettore indiretto abbassa rapidamente la pressione sanguigna (diastolica, sistolica) e riduce il carico sul cuore.
Agisce fino a 6 ore, escreto dai reni.
Raramente può causare disturbi alla vista.
Prezzo: 200 rubli.

Captopril

Rimedio a breve termine.
Stabilizza bene la pressione, ma il farmaco richiede dosi multiple. Il dosaggio può essere stabilito solo da un medico.
Ha attività antiossidante.
Raramente può provocare tachicardia.
Prezzo: 250 rubli.

Lisinopril

Il farmaco ha una lunga durata d'azione.
Funziona in modo indipendente, non ha bisogno di essere metabolizzato nel fegato. Escreto attraverso i reni.
Il medicinale è adatto a tutti i pazienti, anche a quelli obesi.
Può essere utilizzato in pazienti con malattia renale cronica.
Può causare mal di testa, atassia, sonnolenza, tremore.
Il costo del farmaco è di 200 rubli.

Lotensin

Aiuta a ridurre la pressione.
Ha attività vasodilatatrice. Porta ad una diminuzione della bradichinina.
Controindicato per le donne in allattamento e in gravidanza.
Raramente può causare vomito, nausea, diarrea.
Il costo del medicinale è entro 100 rubli.

Monopril.

Rallenta il metabolismo della bradichinina. Il volume del sangue circolante non cambia.
L'effetto si ottiene dopo tre ore. Il farmaco di solito non crea dipendenza.
Con cautela, il rimedio dovrebbe essere assunto dai pazienti con malattia renale cronica.
Prezzo: 500 rubli.

Ramipril.

Il cardioprotettore produce ramiprilato.
Riduce la resistenza periferica vascolare totale.
L'uso è controindicato in presenza di stenosi arteriose emodinamicamente significative.
Il costo dei fondi: 350 rubli.

Accupril.

Aiuta a ridurre la pressione.
Elimina la resistenza nei vasi polmonari.
Raramente il farmaco può causare disturbi vestibolari e perdita del gusto.
Il prezzo è in media di 200 rubli.

Perindopril.

Aiuta a formare un metabolita attivo nel corpo.
La massima efficienza viene raggiunta entro 3 ore dall'uso.
Raramente può causare diarrea, nausea, secchezza delle fauci.
Il costo medio di un medicinale in Russia è di circa 430 rubli.

Trandolapril.

Con l'uso prolungato riduce la gravità dell'ipertrofia miocardica.
Il sovradosaggio può causare grave ipotensione e angioedema.
Prezzo: 500 rubli.

Quinapril.

Influenza il sistema renina-angiotensina.
Riduce significativamente il carico sul cuore.
Raramente può causare reazioni allergiche.
Prezzo: 360 rubli.

Classificazione degli ACE inibitori

Esistono diverse classificazioni degli ACE inibitori basate su un gruppo chimico nella molecola che interagisce con il centro ACE; via di escrezione dal corpo; attività di azione. In base alla natura del gruppo che si lega all'atomo di zinco, gli inibitori si dividono in 3 categorie. Nella medicina moderna, la classificazione degli ACE inibitori chimici dei farmaci contenenti:

un gruppo solfidrilico;
gruppo carbossilico (preparati contenenti dicarbossilato);
gruppo fosfinile (farmaci contenenti fosfonati);
gruppo di composti naturali.

Gruppo solfidrilico

Con l'aiuto di reagenti specifici, i gruppi sulfidrilici degli enzimi provocano l'inibizione completa o parziale dell'attività di vari enzimi. I mezzi di questo gruppo sono antagonisti del calcio. Elenco dei mezzi più famosi del gruppo di enzimi sulfidrilici:

Benazepril (Potensina);
Captopril (Epsitron, Kapoten, Alkadil);
Zofenopril (Zocardis).

ACE inibitori con un gruppo carbossilico

Il gruppo carbossilico monovalente funzionale ha un effetto positivo sulla vita dei pazienti con ipertensione. Di norma, i preparati contenenti dicarbossilato vengono utilizzati solo una volta al giorno. Non è possibile utilizzare tali fondi per malattie coronariche, diabete, insufficienza renale. L'elenco dei farmaci contenenti dicarbossilati più famosi:

Perindopril (Prestarium);
Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
Lisinopril (Diroton, Lisinoton);
Ramipril (Tritace, Hartil, Amprilan);
Spirapril (Quadropril);
Quinapril;
Trandolapril;
Cilazapril.

Preparati contenenti fosfonato

Il gruppo fosfinile si lega allo ione zinco nel sito attivo dell'ACE, inibendone l'attività. Tali agenti sono usati per trattare l’insufficienza renale e l’ipertensione. I preparati ACE contenenti fosfonati sono generalmente considerati una nuova generazione di farmaci. Hanno un'elevata capacità di penetrare nei tessuti, quindi la pressione si stabilizza per un lungo periodo. I farmaci ACE più popolari in questo gruppo:

Fosinopril;
Fosicardo.

ACE inibitori naturali

I preparati ACE di origine naturale sono stati scoperti studiando i peptidi contenuti nel veleno di zhararaki. Tali agenti agiscono come una sorta di coordinatori che limitano i processi di forte allungamento cellulare. La pressione diminuisce a causa di una diminuzione della resistenza vascolare periferica. Gli ACE inibitori naturali che vengono ingeriti con i latticini sono chiamati lattochinine e casochinine. In piccole quantità si possono trovare nell'aglio, nell'ibisco, nel siero di latte.

ACE inibitori - indicazioni per l'uso

I mezzi con enzimi di conversione dell'angiotensina sono utilizzati anche in chirurgia plastica. Ma, di regola, vengono prescritti più spesso ai pazienti per abbassare la pressione sanguigna e a quei pazienti che hanno disturbi nell'attività del sistema cardiovascolare (per il trattamento dell'ipertensione arteriosa). Non è consigliabile utilizzare i farmaci da soli, poiché questi farmaci hanno molti effetti collaterali e controindicazioni. Le principali indicazioni per l'uso degli ACE inibitori:

nefropatia diabetica;
Disfunzione LV (ventricolo sinistro) del cuore;
aterosclerosi delle arterie carotidi;
infarto miocardico trasferito;
diabete;
microalbuminuria;
malattia bronchiale ostruttiva;
fibrillazione atriale;
elevata attività del sistema renina-angiotensivo;
sindrome metabolica.

ACE inibitori per l'ipertensione

I farmaci ACE bloccano l’enzima di conversione dell’angiotensina. Questi farmaci moderni hanno effetti positivi sulla salute umana proteggendo i reni e il cuore. Inoltre, gli ACE inibitori sono stati ampiamente utilizzati nel diabete mellito. Questi farmaci aumentano la sensibilità delle cellule all'insulina, migliorano l'assorbimento del glucosio. Di norma, tutti i farmaci per l'ipertensione dovrebbero essere assunti solo una volta al giorno. Elenco dei farmaci utilizzati nell'ipertensione:

Moexzhril;
lozzhopril (diroton, lisoril);
Ramipril (tritace);
Talinololo (beta-bloccante);
Fisinopril;
Cilazapril.

ACE inibitori nello scompenso cardiaco

Spesso il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica prevede l'uso di inibitori. Questo gruppo di cardioprotettori nei tessuti e nel plasma sanguigno impedisce la conversione dell'angiotensina I inattiva in angiotensina II attiva, prevenendo così i suoi effetti avversi sul cuore, sui reni, sul letto vascolare periferico e sullo stato neuroumorale. Elenco dei farmaci cardioprotettivi che possono essere assunti in caso di insufficienza cardiaca:

Enalapril;
captopril;
agente antianginoso Verapamil;
lisinopril;
Trandolapril.

ACE inibitori nell'insufficienza renale

Per molto tempo si è creduto che gli inibitori avessero un effetto negativo sul funzionamento dei reni e quindi fossero controindicati anche nella fase iniziale dell'insufficienza renale. Oggi questi fondi, al contrario, vengono prescritti ai pazienti per il trattamento della funzionalità renale compromessa insieme ai diuretici. I preparati a base di enzimi di conversione dell’angiotensina riducono la proteinuria e migliorano la salute generale dei reni. Puoi assumere i seguenti ACE inibitori per la malattia renale cronica:

captopril;
lisinopril;
Perindopril;
Trandolapril.

ACE inibitori – meccanismo d'azione

Il meccanismo d'azione degli ACE inibitori è quello di ridurre l'attività dell'enzima di conversione dell'angiotensina, che accelera la transizione dell'angiotensina I biologicamente inattiva all'attivo II, che ha un marcato effetto vasopressore. I farmaci ACE inibiscono la degradazione della bradichinina, che è considerata un potente vasodilatatore. Inoltre, questi farmaci riducono il flusso sanguigno al muscolo cardiaco, riducendo il carico, proteggono i reni dagli effetti del diabete e dell'ipertensione. Utilizzando gli inibitori è possibile limitare l'attività del sistema callicreina-chinina.

Assunzione di ACE inibitori

Molti pazienti con ipertensione sono spesso interessati alla domanda: come assumere gli ACE-bloccanti? L'uso di eventuali farmaci deve essere concordato con il medico. In generale gli inibitori dovrebbero essere assunti un'ora prima dei pasti a stomaco vuoto. Il dosaggio, la frequenza d'uso, l'intervallo tra le dosi devono essere determinati da uno specialista. Durante il trattamento con inibitori, vale la pena abbandonare i farmaci antinfiammatori non steroidei (Nurofen), i sostituti del sale e gli alimenti ricchi di potassio.

ACE inibitori – controindicazioni

Elenco delle controindicazioni relative all'assunzione di inibitori:

ipotensione arteriosa moderata;
insufficienza renale cronica grave;
infanzia;
grave anemia.

Controindicazioni assolute per gli ACE inibitori:

ipersensibilità;
allattamento;
stenosi bilaterale delle arterie renali;
grave ipotensione;
stenosi aortica grave;
gravidanza;
grave iperkaliemia;
porfiria;
leucopenia.

Effetti collaterali degli ACE inibitori

Durante l'assunzione di inibitori è necessario essere consapevoli dello sviluppo di effetti collaterali metabolici. Spesso possono verificarsi vertigini, angioedema, tosse secca, aumento del potassio nel sangue. Queste complicazioni possono essere completamente eliminate se si interrompe l'assunzione del farmaco. Ci sono altri effetti collaterali dell’ACE:

prurito, eruzione cutanea;
debolezza;
epatotossicità;
diminuzione della libido;
potenziale fetopatico;
stomatite, febbre, palpitazioni;
gonfiore delle gambe, del collo, della lingua, del viso;
c'è il rischio di cadute e fratture;
diarrea o vomito grave.

Prezzo degli ACE inibitori

Puoi acquistare gli inibitori in un reparto specializzato del negozio o in qualsiasi farmacia a Mosca. Il loro prezzo può variare in base alla forma di rilascio e all'azienda del produttore. Ecco un breve elenco dei farmaci inibitori di ultima generazione e il loro costo approssimativo:

Nome	Prezzo in rubli
Captopril
Enalapril
Spirapril
Perindopril
Benazepril
Lisinopril
Trandolapril
Quinapril
Fosinopril
Moexpril
Ramipril

Video: farmaci ACE

Attenzione! Le informazioni fornite nell'articolo sono solo a scopo informativo. I materiali dell'articolo non richiedono l'autotrattamento. Solo un medico qualificato può formulare una diagnosi e fornire raccomandazioni per il trattamento, in base alle caratteristiche individuali di un particolare paziente.

Hai trovato un errore nel testo? Selezionalo, premi Ctrl + Invio e lo sistemeremo!

Discutere

ACE inibitori: un elenco di farmaci. Il meccanismo d'azione degli ACE inibitori di nuova generazione e controindicazioni

L'enzima di conversione dell'angiotensina, abbreviato in ACE, è una proteina che si trova nel fluido extracellulare e stimola la degradazione dell'angiotensina 1 in angiotensina 2. Entrambe queste forme sono coinvolte nella regolazione della pressione sanguigna (BP), aumentandone il livello, ma è la seconda (l'angiotensina 2) ad essere attiva.

Un ampio gruppo di farmaci correlati agli ACE inibitori viene utilizzato per trattare l'ipertensione, poiché bloccano questo principale meccanismo di vasocostrizione e aumentano la loro resistenza.

📌Leggi questo articolo

Meccanismo d'azione degli ACE inibitori

Il principale punto di applicazione dei farmaci è un enzima in grado di attivare l'angiotensina 1 scindendone una parte della molecola. L'angiotensina 2 formatasi a seguito della reazione ha la proprietà di provocare vasospasmo, ritenzione di sodio e acqua nell'organismo.

Una caratteristica dei farmaci è la soppressione dell'ACE, che si trova nel plasma sanguigno, così come nel fluido extracellulare dei tessuti dei reni, del miocardio e dei vasi sanguigni. Pertanto, non diminuisce solo il livello di pressione situazionale (stress, attività fisica), ma anche quello basale, che determina la quantità di pressione sanguigna a riposo.

Il vantaggio dei farmaci è la capacità di proteggere il muscolo cardiaco dal sovraccarico. Ciò si manifesta con tali effetti:

migliorare il rilassamento delle pareti del ventricolo sinistro durante la diastole,
ridurre la gravità dell’ipertrofia miocardica,
ridurre le dimensioni delle camere del cuore
ridurre la richiesta di ossigeno del muscolo cardiaco.

Ciò porta ad un effetto positivo sulla contrattilità ventricolare, ovvero impedisce la progressione dei fenomeni ischemici nel muscolo cardiaco.

Le proprietà protettive degli ACE inibitori si manifestano anche nei confronti del tessuto renale. Sono più efficaci per aumentare la perdita di proteine urinarie. Ciò è dovuto all'influenza sui fattori di crescita dei nefroni (un'unità strutturale dei reni).

Quando somministrato a pazienti con insufficienza renale, si osserva un miglioramento della filtrazione e la normalizzazione della pressione nelle arterie renali.

Inoltre, gli effetti di questo gruppo di farmaci sono meno utilizzati nei regimi terapeutici standard, ma non per questo meno interessanti:

diminuisce la resistenza dei tessuti all'insulina (importante per il diabete di tipo 2, l'obesità, la sindrome metabolica),
aumenta il contenuto di potassio nel sangue (la perdita di potassio porta a disturbi metabolici nel miocardio, aritmie),
aumentare l'elasticità delle pareti dei vasi sanguigni, ripristinare le proprietà protettive del guscio interno, prevenendo l'aterosclerosi,
proteggere il miocardio dall’esposizione alle radiazioni ionizzanti.

Classificazione

Poiché non esiste un approccio unico per separare gli ACE inibitori, spesso si utilizza la separazione dei gruppi in base alla struttura chimica della molecola:

sulfridrilico - Captopril, Benazepril;
carbossile - Enalapril, Lisinopril, Ramipril;
fosfinile - Fosinopril.

I farmaci del primo gruppo, così come l'Enalapril, differiscono da tutti gli altri in quanto devono essere assunti 2 volte al giorno, mentre il Captopril anche 3. Tutti gli altri hanno un effetto a lungo termine, il che è conveniente non solo per l'uso, ma protegge anche il cuore e i vasi sanguigni da improvvisi sbalzi di pressione durante il giorno, poiché la frequenza di somministrazione è una volta al giorno.

La maggior parte dei farmaci sono profarmaci, nel senso che vengono convertiti nel composto attivo mentre attraversano il sistema digestivo. Ma ci sono anche quelli inizialmente attivi, senza trasformazione: Captopril e Lisinopril.

I farmaci di ultima generazione

L'assegnazione delle generazioni per questi medicinali è molto condizionale, ma per comprendere le loro proprietà speciali acquisite dai nuovi composti nel processo di sviluppo scientifico, i farmaci sono suddivisi in:

"vecchi", prime generazioni - Captopril ed Enalapril,
l'ultima generazione: Fosinopril, Zofenopril, Spirapril, Perindopril, Ramipril.

Il resto dei farmaci sono classificati come di seconda generazione.

Fosinopril (Monopril)

Può essere escreto non solo dai reni, ma anche dal fegato, quindi può essere utilizzato in caso di insufficienza renale, ha un minimo di effetti collaterali, compresa l'assenza della caratteristica tosse caratteristica degli ACE inibitori.

Zofenopril (Zocardis)

Ha una lunga emivita, agisce come antiossidante, protegge la membrana delle fibre muscolari del cuore e dei vasi sanguigni dai danni, è efficace nella concomitante malattia coronarica, è prescritto nella fase acuta.

Spirapril (Quadropril)

Ha un profilo d'azione uniforme per 38 ore, che aiuta a mantenere stabile la pressione al mattino, quando il rischio di complicanze vascolari è maggiore.

Perinopril ()

Utilizzato per prevenire ictus e attacchi cardiaci ricorrenti, ha un pronunciato effetto vasodilatatore, riduce il rischio di insufficienza circolatoria ed è ben tollerato dalla maggior parte dei pazienti.

Ramipril (Ampril)

Potente farmaco a lunga durata. Viene utilizzato per l'insufficienza cardiaca, riduce il rischio di arresto cardiaco improvviso, morte per infarto e ictus ed è efficace nella nefropatia diabetica.

Indicazioni per l'uso

L'effetto principale dei farmaci è volto ad abbassare la pressione sanguigna, quindi sono indicati per il trattamento primario e secondario. Ma poiché lo spettro clinico delle loro proprietà farmacodinamiche è molto più ampio, vengono prescritti a pazienti ipertesi con patologie concomitanti:

insufficienza circolatoria,
disfunzione del ventricolo sinistro e delle sue pareti,
diabete mellito (eccetto enalapril),
ipertensione renale con glomerulo e pielonefrite, stenosi unilaterale dell'arteria renale,
, malattia ischemica,
nefropatia,
infarto miocardico, ictus,
sindrome metabolica, obesità.

Guarda il video sull'azione degli ACE inibitori:

Controindicazioni

stenosi bilaterale delle arterie renali,
grave insufficienza renale
aumento del potassio nel sangue,
bassa pressione sanguigna.

Con cautela, i farmaci vengono usati nei bambini, con cirrosi o epatite. Con il trattamento combinato può verificarsi incompatibilità farmacologica (neurolettici, Rasilez, diuretici risparmiatori di potassio, allopurinolo).

Può essere utilizzato durante la gravidanza e l'allattamento

Gli ACE inibitori non sono prescritti durante la gravidanza e, se rilevati durante il trattamento, devono essere urgentemente annullati. Ciò è dovuto a tali azioni sul feto:

malformazioni congenite,
disfunzione renale,
ipotensione,
aumento del potassio nel sangue,
ritardata formazione ossea.

Sebbene una piccola quantità di medicinali penetri nel latte materno, non sono raccomandati per l'allattamento a causa del rischio di disturbi circolatori e filtrazione renale nel bambino.

Tosse e altri effetti collaterali

Gli ACE inibitori differiscono dagli altri farmaci antipertensivi in quanto non modificano i processi metabolici - il contenuto di acido urico, colesterolo e zucchero nel sangue, e alcuni hanno addirittura un effetto benefico, prevenendone l'aumento. Si è verificata anche una diminuzione dell'attività della coagulazione del sangue con l'uso prolungato di farmaci.

Pertanto, questi fondi aiutano ad eliminare le principali cause della progressione dell'aterosclerosi e delle sue conseguenze: l'ipertensione.

Nonostante la buona tollerabilità, anche in età avanzata, la maggior parte dei pazienti lamenta eventualmente una tosse secca persistente. Ciò è dovuto al fatto che gli ACE inibitori aumentano la sensibilità dei bronchi all'azione di qualsiasi sostanza irritante: polvere, polline, peli di animali, vapori chimici.

Quando l'ACE viene bloccato, si accumula bradichinina, che rilassa i vasi arteriosi, ma stimola i recettori nel tratto bronchiale. La tosse provoca raucedine, vomito e rilascio involontario di urina durante un attacco. Può verificarsi anche a basse dosi, con l'abolizione dei farmaci che avviene senza conseguenze per il paziente.

Oltre alla tosse, gli effetti collaterali dei farmaci ACE-bloccanti includono:

caduta di pressione inferiore al normale
alti livelli di potassio nel sangue,
diminuzione della funzionalità renale
edema allergico,
disturbo del gusto,
eruzione cutanea,
disfunzione epatica,
bassi livelli di protezione immunitaria.

Cosa è meglio: ACE inibitori o diuretici?

Ai pazienti con ipertensione di nuova diagnosi vengono spesso prescritti diuretici e, se sono inefficaci o presentano controindicazioni, vengono trasferiti agli ACE inibitori. La più ottimale è la combinazione di questi due gruppi di medicinali, poiché l'effetto del loro uso combinato è molto più elevato rispetto all'uso separato. Allo stesso tempo, gli ACE-bloccanti riducono la perdita di potassio nelle urine, caratteristica di.

Come usare i farmaci

La frequenza di somministrazione e la dose vengono selezionate individualmente dal medico dopo un esame completo, ma ci sono una serie di regole che devono essere osservate durante il trattamento con ACE inibitori:

i farmaci vengono assunti un'ora prima dei pasti (preferibilmente alla stessa ora ogni giorno);
non utilizzare preparati o sostitutivi del sale contenenti potassio;
molti antidolorifici (Iburofen, Indometacina) provocano ritenzione idrica nell'organismo e riducono l'effetto del trattamento;
Non puoi interrompere bruscamente l'assunzione di ACE inibitori da solo, poiché ciò provoca un salto di pressione.

Per molti pazienti, il trattamento è raccomandato per un lungo periodo, anche per tutta la vita, quindi è necessario visitare regolarmente un medico per aggiustare la dose e controllare il lavoro dei reni e del cuore durante il corso del trattamento. Se i farmaci vengono prescritti a donne in età fertile, durante il periodo della loro somministrazione è consigliabile proteggersi dalla gravidanza.

Livelli elevati di potassio nel sangue rappresentano una grave complicanza durante l’assunzione di ACE inibitori. I suoi sintomi:

debolezza muscolare,
violazione del ritmo del polso,
intorpidimento delle dita delle mani e dei piedi,
respiro affannoso,
pesantezza alle gambe.

Se compare uno qualsiasi di questi segni, è necessario sottoporsi ad un esame del sangue per il contenuto di potassio e ad uno studio EGC.

Gli ACE inibitori sono un ampio gruppo di farmaci che agiscono sul principale meccanismo di vasocostrizione nell'ipertensione. La loro assunzione è consigliabile quando l'ipertensione è associata a insufficienza circolatoria, patologia dell'emodinamica cerebrale, nefropatia, aritmia, diabete e obesità. Si sconsiglia l'assunzione durante la gravidanza e l'allattamento.

Gli effetti collaterali più comuni sono tosse e aumento dei livelli di potassio nel sangue. I farmaci di ultima generazione sono ben tollerati e hanno un lungo periodo d’azione. La maggior parte dei pazienti nota un miglioramento della qualità della vita e un aumento della tolleranza all'esercizio dopo un ciclo di assunzione di ACE inibitori. L'attivazione del cervello durante la terapia ne consente un ampio utilizzo negli anziani.

IAPF, di cosa si tratta?

I reni umani producono un certo enzima chiamato renina. È da lui che iniziano una serie di reazioni chimiche che portano alla formazione di un altro elemento nel plasma sanguigno e nei tessuti, chiamato enzima di conversione dell'angiotensina.

Il nome identico di quest'ultimo è l'angiotensina: è lui che immagazzina la proprietà di restringere le pareti dei vasi sanguigni, aumentando così la velocità del flusso sanguigno e la pressione sanguigna.

Insieme a questo, la crescita dei suoi indicatori nel sangue porta alla produzione di vari ormoni da parte delle ghiandole surrenali che trattengono il sodio nei tessuti, il che aumenta il restringimento delle pareti vascolari, che aumenta il numero di contrazioni cardiache e aumenta il volume di fluido all'interno del corpo umano.

Nel corso dei processi di cui sopra si forma un circolo vizioso di reazioni chimiche che porta ad un'alta pressione prolungata e al danneggiamento delle pareti dei vasi sanguigni. Tali processi alla fine portano alla progressione dell'insufficienza renale cronica e dell'insufficienza cardiaca.

Sono i farmaci del gruppo degli ACE inibitori che aiutano a spezzare la catena viziosa bloccando i processi nella fase dell'enzima di conversione dell'angiotensina.

L'inibitore contribuisce all'accumulo di una sostanza come la bradichinina, che impedisce la progressione delle reazioni patologiche nelle cellule in caso di insufficienza renale e cardiaca (divisione rapida, sviluppo e necrosi delle cellule del muscolo cardiaco, dei reni e delle pareti dei vasi).

Grazie alle loro proprietà, gli ACE inibitori vengono trattati non solo contro l'ipertensione, ma vengono utilizzati anche a scopo preventivo, per prevenire la morte del tessuto muscolare cardiaco, ictus e insufficienza cardiaca e renale.

Inoltre, i farmaci aiutano a migliorare il metabolismo dei lipidi e dei carboidrati, il che consente loro di essere utilizzati con successo nel diabete mellito e negli anziani con lesioni di altri organi.

I moderni ACE inibitori sono tra i farmaci più efficaci nella lotta contro l’ipertensione. A differenza di altri farmaci vasodilatatori, prevengono la vasocostrizione e hanno un effetto più lieve.

Gli inibitori di nuova generazione sono perfettamente combinati con farmaci di altri gruppi, migliorano la circolazione sanguigna nelle arterie coronarie e normalizzano i processi metabolici.

L'automedicazione può portare a complicazioni.

Classificazione degli ACE inibitori per generazione

La classificazione dei farmaci in questo gruppo si basa su diversi fattori.

La divisione primaria in sottospecie avviene in base alla sostanza iniziale che fa parte del farmaco (il ruolo principale è svolto dalla parte attiva della molecola, che garantisce la durata dell'effetto sull'organismo).

Questo è ciò che aiuta durante l'appuntamento a calcolare correttamente la dose e ad identificare con precisione il periodo di tempo dopo il quale è necessario riprendere il medicinale.

Le caratteristiche comparative per generazione di ACE inibitori sono mostrate nella tabella seguente.

Gruppo attivo di molecole	Nome	Caratteristica
Prima generazione (gruppo sulfidrilico)	captopril, pivalopril, zofenopril	Il meccanismo d'azione di questo gruppo si manifesta in un aumento dell'azione degli ACE inibitori, ma è semplicemente ossidato, il che gli consente di agire per un breve periodo di tempo.
Seconda generazione (gruppo carbossilico)	Perindopril, Enalapril, Lisinopril	Sono caratterizzati da un tempo d'azione medio, ma sono caratterizzati da un'elevata permeabilità nel tessuto
Ultima generazione (gruppo fosfinile)	Fosinopril, Ceronapril	I farmaci hanno un'azione prolungata e hanno un alto tasso di permeabilità nei tessuti e ulteriore accumulo in essi.

Il meccanismo per convertire una sostanza chimica in un agente attivo aiuta anche a classificare gli ACE inibitori in sottogruppi.

ACE inibitore	Attività farmacologica
Farmaci di prima classe (Captopril)	Dissolti dai grassi, entrano nel corpo umano in forma attiva, convertiti nelle cavità epatiche ed espulsi in forma alterata e attraversano perfettamente le barriere cellulari
Farmaci di seconda classe (Fosinopril)	Si dissolvono con i grassi, si attivano durante i processi chimici nelle cavità del fegato o dei reni e vengono escreti in forma alterata. Perfettamente assorbito attraverso le barriere cellulari
Farmaci di terza classe (Lisinopril, Ceronapril)	Si sciolgono in acqua, quando ingeriti si presentano in forma attiva, non vengono convertiti nel fegato, vengono escreti intatti. Passano più male attraverso le barriere cellulari

La classificazione finale avviene in base ai metodi di escrezione del loro corpo.

Esistono diversi metodi:

L'escrezione avviene per la maggior parte attraverso il fegato (circa il sessanta per cento). Un esempio di tale farmaco è il Trandolapril;
L'escrezione avviene attraverso i reni. Esempi di tali ACE inibitori sono lisinopril e captopril;
L'escrezione avviene per la maggior parte attraverso i reni (circa il sessanta per cento). Esempi di tali farmaci sono Enalapril e Perindopril;
L'escrezione avviene con l'aiuto dei reni e del fegato. Esempi sono Fosinopril e Ramipril.

Questa classificazione aiuta a selezionare l'ACE inibitore più appropriato per le persone che soffrono di gravi patologie del sistema epatico o renale.

Dato che la generazione e la classe degli ACE inibitori possono variare, i farmaci della stessa serie possono avere meccanismi d’azione leggermente diversi.

Molto spesso, nelle istruzioni per l'uso, che contengono tutte le informazioni necessarie sul farmaco, è indicato il suo meccanismo d'azione.

Qual è il meccanismo d’azione nelle diverse malattie?

Il meccanismo d’azione degli ACE inibitori nell’ipertensione

I farmaci impediscono la trasformazione dell'angiotensina, che ha un chiaro effetto vasocostrittivo. L'azione diverge sugli enzimi del plasma e dei tessuti, con un effetto lieve e duraturo di abbassamento della pressione. Questo è il principale meccanismo d’azione degli ACE inibitori.

Meccanismo d'azione nell'insufficienza renale

I farmaci bloccano la produzione di enzimi surrenali che trattengono sodio e liquidi nel corpo.

Gli ACE inibitori aiutano a ridurre il gonfiore, a ripristinare le pareti dei vasi dei glomeruli renali, a ridurre la pressione al loro interno e ad eliminare le proteine nei reni.

Meccanismo d'azione in caso di insufficienza cardiaca e vascolare, ischemia, ictus, morte dei tessuti del muscolo cardiaco

Poiché, grazie agli ACE inibitori, l'angiotensina diminuisce, aumenta la quantità di bradichinina, che impedisce la progressione patologica delle cellule miocardiche e delle pareti vascolari a causa della mancanza di ossigeno nel cuore.

L'uso regolare di ACE inibitori rallenta significativamente il processo di aumento dello spessore del muscolo cardiaco e dei vasi sanguigni, aumentando la dimensione delle camere cardiache, che si manifestano a causa dell'ipertensione.

Meccanismo d’azione degli ACE inibitori nell’insufficienza cardiaca cronica

Meccanismo d'azione nei depositi aterosclerotici e nell'elevata coagulazione del sangue

Poiché gli ACE inibitori rilasciano ossido nitrico nel plasma sanguigno, viene provocata l'adesione piastrinica e viene ripristinato l'indice di fibrina (proteina coinvolta nella formazione dei coaguli di sangue).

I medicinali hanno la capacità di sopprimere la produzione di ormoni surrenali che aumentano il livello di colesterolo "negativo" nel sangue, conferendo loro proprietà antisclerotiche.

Indicazioni per l'uso degli ACE inibitori

L'inibizione è utilizzata in medicina da oltre trent'anni. La loro distribuzione attiva nel territorio post-sovietico è iniziata negli anni 2000. Da quel momento in poi gli ACE inibitori hanno assunto una posizione di leadership tra tutti i farmaci che abbassano la pressione.

L'indicazione principale per l'uso degli inibitori di ultima generazione è l'ipertensione e il vantaggio principale è un'efficace riduzione del rischio di progressione del carico cardiaco e dei vasi sanguigni.

I medicinali di questo gruppo sono usati per trattare le seguenti malattie:

Ipertensione prolungata e persistente;
Con sintomi di ipertensione;
Con la pressione alta, che è accompagnata dal diabete;
Violazione dei processi metabolici;
Lesioni ischemiche;
Cancellazione dell'aterosclerosi delle estremità;
Alta pressione sanguigna con insufficienza cardiaca provocata dalla stasi del sangue;
Patologi dei reni, che sono accompagnati da un aumento della pressione;
Stato post-ictus con pressione alta;
Depositi aterosclerotici nell'arteria carotide;
La morte dei tessuti muscolari cardiaci di natura acuta dopo la normalizzazione della pressione, o uno stato post-infarto, quando l'espulsione del sangue dal ventricolo sinistro è inferiore al quaranta per cento, o vi sono segni di disfunzione della sistole, manifestati sullo sfondo di la morte dei tessuti muscolari cardiaci;
malattia bronchiale ostruttiva;
Disfunzione ventricolare sinistra di natura sistolica, senza tener conto dei livelli di pressione sanguigna e della fissazione, o dell'assenza di segni clinici di insufficienza cardiaca;
Fibrillazione atriale.

L'uso a lungo termine degli ACE inibitori comporta una significativa riduzione del rischio di complicanze nelle patologie cerebrovascolari, morte del tessuto muscolare cardiaco, insufficienza cardiaca e diabete.

Questo è ciò che li distingue più favorevolmente da farmaci come i calcioantagonisti e i diuretici.

Con l'uso prolungato come unico trattamento, in sostituzione dei beta-bloccanti e dei diuretici, gli ACE inibitori sono raccomandati per i seguenti gruppi di pazienti:

Pazienti con diabete di tipo 2 diagnosticato;
Persone con predisposizione al diabete;
Pazienti nei quali un beta-bloccante o un diuretico hanno causato effetti collaterali o non hanno avuto l'effetto desiderato.

Quando si utilizzano gli ACE inibitori come unico farmaco terapeutico, l'efficacia si nota nei primi due stadi dell'ipertensione e nella maggior parte dei pazienti giovani.

L'efficacia di tale terapia è di circa il cinquanta per cento, il che richiede l'uso parallelo di beta-bloccanti, diuretici o calcio-antagonisti.

La terapia complessa viene utilizzata nel terzo stadio dell'ipertensione e negli anziani con patologie concomitanti.

Per evitare picchi di pressione da molto bassi a estremamente alti, l'uso del farmaco viene distribuito durante il giorno.

I medici sconsigliano l’uso di dosi estremamente elevate di ACE inibitori, poiché aumenta il rischio di progressione degli effetti collaterali e diminuisce la tollerabilità del trattamento.

Se dosi moderate di ACE inibitori non sono efficaci, la soluzione migliore è aggiungere al trattamento un diuretico o un calcioantagonista.

Controindicazioni per gli ACE inibitori

Le complicazioni possono progredire direttamente nello sviluppo dell'embrione: aborto spontaneo, morte all'interno dell'utero, malformazioni congenite. Inoltre, non è raccomandato l’uso degli ACE inibitori durante l’allattamento.

Gli ACE inibitori sono controindicati nei pazienti che presentano i seguenti fattori, elencati nella tabella seguente.

Controindicazioni all'uso degli ACE inibitori in presenza di patologie	Fattori in base ai quali gli ACE inibitori non sono prescritti
Grave restringimento dell'aorta	Il periodo della gravidanza e dell'allattamento al seno
Restringimento di entrambe le arterie renali	Intolleranza individuale ai componenti alberghieri del farmaco
Livelli elevati di potassio nel sangue	Fascia d'età dei bambini
Leucopenia	Lesioni aterosclerotiche delle arterie coronarie degli arti inferiori
L'indicatore della pressione sistolica è inferiore a cento mm Hg.	Uso di allopurinolo, indometacina e rifampicina
Morte del tessuto epatico
Epatite in forma attiva

Effetti collaterali degli ACE inibitori

Gli ACE inibitori provocano effetti collaterali in casi particolarmente rari.

Gli effetti collaterali più comuni sono mostrati nella tabella seguente.

Per effetto	Caratteristica
Disfunzione renale	C'è un aumento della creatinina nel sangue, dello zucchero nelle urine, può esserci un'insufficienza renale acuta (nella vecchiaia, con insufficienza cardiaca, i reni possono fallire del tutto)
reazioni allergiche	C'è un'eruzione cutanea, orticaria, arrossamento, scabbia, gonfiore
Tosse secca	Indipendentemente dal dosaggio, la tosse secca si osserva nel venti per cento dei pazienti.
Bassa pressione	Indebolimento intrinseco, letargia, abbassamento dei livelli di pressione sanguigna, regolati riducendo il dosaggio degli ACE inibitori e sospendendo i diuretici
Impatto sul fegato	Il ristagno della bile nella cavità della cistifellea progredisce
Cambiamento negli indicatori del gusto	C'è una violazione della sensibilità o una completa perdita del gusto
Violazioni dei parametri del sangue	C'è un aumento del numero di neutrofili
Dispepsia	Nausea, riflesso del vomito, diarrea
Deviazioni nell'equilibrio degli elettroliti	Un aumento dei livelli di potassio, con l'uso di diuretici e risparmiatori di potassio

Quali farmaci sono inibitori?

L'elenco dei farmaci ACE inibitori è ampiamente noto a un gran numero di pazienti. Per alcuni pazienti è indicato l'assunzione di un farmaco, mentre per altri è necessaria una terapia di combinazione.

Prima della nomina degli ACE inibitori, viene effettuata una diagnosi dettagliata e una valutazione del rischio di progressione delle complicanze. In assenza di rischi e necessità di utilizzare farmaci, viene prescritto un ciclo di terapia.

La dose è determinata individualmente mediante prova. Tutto inizia con una piccola dose, dopo di che viene visualizzata in media. All'inizio dell'uso e durante l'intera fase di adeguamento del corso del trattamento, è necessario monitorare gli indicatori della pressione sanguigna fino a quando i suoi indicatori non si normalizzano.

ACE inibitori Zocardis

Elenco dei farmaci e analoghi degli ACE inibitori

L'elenco è mostrato nella tabella seguente e comprende i farmaci più comuni e i loro analoghi.

generazione di ACE inibitori	Nome	Farmaci simili
Prima generazione	Zofenopril
	Captopril	Capoten, Angiopril, Katopil
	Benazepril	benzapril
Seconda generazione		Irumed, Diroton, Dapril, Prinivil
	Ramipril	Hartil, Capril, Dilaprel, Vasolong
	Enalapril	Enap, Renitek, Renipril, Vasolapril, Invoril
	Perindopril	Stoppress, Parnavel, Hypernik, Prestarium
	Cilazapril	Inhibeis, Prilazide
	Quinapril	Accupro
	Trandolapril	Gopten
	Spirapril	Quadropril
	Moexipril	Moex
terza generazione	Ceronapril
terza generazione	Fosinopril	Fosicard, Monopril, Fosinap

ACE inibitori naturali

I farmaci del gruppo degli ACE inibitori, di origine naturale, sono stati identificati nello studio dei peptidi concentrati nel veleno dello zhararaki. Questi farmaci agiscono come coordinatori che limitano i processi di forte allungamento cellulare.

La pressione arteriosa diminuisce a causa di una diminuzione della resistenza periferica alle pareti dei vasi sanguigni.

Gli ACE inibitori naturali entrano nel corpo umano insieme ai latticini.

In piccole quantità possono essere concentrati nel siero di latte, nell'aglio e nell'ibisco.

Come usare un ACE inibitore?

Prima di utilizzare qualsiasi farmaco del gruppo degli ACE inibitori, è necessario consultare il proprio medico. Nella maggior parte dei casi, gli ACE inibitori vengono assunti sessanta minuti prima del pasto.

Le dosi e la frequenza d'uso, nonché l'intervallo tra l'assunzione delle compresse, devono essere determinati da uno specialista qualificato.

Quando si tratta con inibitori, è necessario eliminare i farmaci antinfiammatori non steroidei (Nurofen), sostituti del sale e prodotti saturi di potassio.

Conclusione

I farmaci del gruppo degli ACE inibitori sono i mezzi più comuni per resistere all'ipertensione, ma possono essere usati anche per trattare altre malattie. Una vasta gamma di farmaci consente di scegliere il rimedio individualmente per ciascun paziente.

Oltre al fatto che i farmaci resistono efficacemente all'ipertensione, hanno una serie di effetti collaterali. Ecco perché non è consigliabile utilizzare gli ACE inibitori solo dopo aver consultato il medico.

Non automedicare e sii sano!

totale:0
In contatto con 0
Google+ 0
OK 0
Facebook 0