Cos'è la sulfadimetossina. Sulfadimetoksina: indicazioni per l'uso

Cos'è la sulfadimetossina.  Sulfadimetoksina: indicazioni per l'uso

Numero di registrazione: РN003805/01

Nome commerciale del farmaco: Sulfadimetossina

Denominazione comune internazionale (INN): Sulfadimetossina

Forma di dosaggio: pillole

Composto:
Una compressa contiene: sulfadimetossina 0,2 g o 0,5 g; eccipienti (fecola di patate; biossido di silicio colloidale (aerosil); stearato di calcio, gelatina alimentare) in quantità sufficiente ad ottenere una compressa del peso di 0,22 o 0,55 g.

Descrizione: compresse bianche o bianche con una sfumatura cremosa, forma cilindrica piatta.

Gruppo farmacoterapeutico: agente antimicrobico, sulfanilamide
Codice ATX J01ED01

Proprietà farmacologiche
Agente batteriostatico antimicrobico, sulfanilamide a lunga azione. Il meccanismo d'azione è dovuto all'antagonismo competitivo con l'acido para-aminobenzoico, all'inibizione della diidropteroato sintetasi, alla ridotta sintesi dell'acido tetraidrofolico, necessario per la sintesi di purine e pirimidine. Attivo contro microrganismi gram-positivi e gram-negativi: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., compreso Streptococcus pneumoniae, Bacillo di Friedlander, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Farmacocinetica
Dopo l'ingestione, dopo 30 minuti si ritrova nel sangue, il tempo per raggiungere la concentrazione massima è di 8-12 ore, penetra scarsamente attraverso la barriera ematoencefalica. La concentrazione terapeutica negli adulti si nota quando si assumono 1-2 g il giorno 1 e 0,5-1 g nei giorni successivi. Il farmaco si accumula nel sangue, principalmente a causa dell'elevato grado di legame con le proteine ​​plasmatiche (90-99%). È ben distribuito tra organi e apparati. Ma a differenza di altri rappresentanti dei sulfamidici a lunga durata d'azione, penetra scarsamente attraverso la barriera ematoencefalica e la sua concentrazione nel liquido cerebrospinale è bassa (con l'infiammazione delle membrane meningee, la permeabilità della barriera ematoencefalica aumenta notevolmente). Penetra bene nel liquido pleurico (60-90% della concentrazione nel sangue), nel sistema biliare, dove la sua concentrazione è 1,5-4 volte superiore a quella nel sangue. A differenza di altri sulfamidici, il metabolismo predominante avviene lungo la via della glucuronidazione microsomiale associata al citocromo P450 e NADPH-dipendente. Viene escreto lentamente, principalmente a causa della ritenzione nel sangue delle proteine ​​plasmatiche e dell'elevato grado di riassorbimento nei tubuli renali (93-97,5%). Il sangue contiene il 5-15% di metaboliti acetilati, l'urina contiene il 10-25% di derivati ​​acetilici e il 75-90% di sulfadimetossina glucuronide; quest'ultimo è altamente solubile e non provoca lo sviluppo di cristalluria. Il derivato acetilato non viene riassorbito e viene completamente escreto dai reni. Dopo 24 ore, viene escreto il 20-44% della dose assunta, dopo 48 ore - fino al 56%, dopo 96 ore - fino all'83,3%.

Indicazioni per l'uso
Malattie infettive e infiammatorie causate da microflora sensibile: tonsillite, bronchite, polmonite, sinusite, otite media, dissenteria, malattie infiammatorie delle vie biliari e urinarie, erisipela, infezione della ferita, tracoma.

Controindicazioni
Ipersensibilità, depressione dell'ematopoiesi del midollo osseo, insufficienza renale/epatica, insufficienza cardiaca cronica, deficit congenito di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, porfiria, azotemia, gravidanza. Questa forma di dosaggio non è destinata all'uso nei bambini di età inferiore a 2 anni.

Accuratamente- periodo di allattamento.

Dosaggio e somministrazione
Dentro, 1 volta al giorno, il giorno 1 - 1-2 g, quindi - 0,5-1 g / giorno.
Bambini (dai 2 anni) il 1° giorno - 25 mg / kg / giorno, quindi - 12,5 mg / kg / giorno. Il corso del trattamento è di 7-10 giorni.

Interazione
Riduce l'efficacia degli antibiotici battericidi che agiscono solo sulla divisione dei microrganismi (comprese penicilline, cefalosporine).
Procaina, benzocaina e tetracaina riducono l'attività antibatterica.
L'acido para-aminosalicilico e i barbiturici potenziano l'effetto antimicrobico.
Salicilati, metotrexato e fenitoina aumentano la tossicità della sulfadimetossina.
I farmaci antinfiammatori non steroidei, il tioacetazone, il cloramfenicolo aumentano l'effetto tossico sul sangue (leucopenia, agranulocitosi).
Potenzia l'effetto degli anticoagulanti indiretti, della fenitoina, dei sulfonamidi con azione ipoglicemizzante.
I derivati ​​​​del pirazolone, l'indometacina e i salicilati aumentano la frazione libera del farmaco nel sangue.
Riduce l'efficacia dei contraccettivi orali. Migliora il metabolismo della ciclosporina.

istruzioni speciali
Durante la terapia si consiglia un'abbondante bevanda alcalina, il monitoraggio dei parametri ematici e urinari.

Modulo per il rilascio
Sulfodimetoksina compresse da 0,2 g e 0,5 g poi 10 compresse in un blister. Due blister insieme alle istruzioni per uso medico in una scatola di cartone.

Data di scadenza
3 anni. Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza.

Condizioni di archiviazione
Elenco B. In un luogo protetto dalla luce e fuori dalla portata dei bambini.

Condizioni di dispensazione dalle farmacie
Su prescrizione.

Produttore
JSC "NIZHFARM"
Russia 603950, Nizhny Novgorod GSP-459, via Salganskaya, 7

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Composto

Sulfadimetossina- un farmaco sulfamidici. Il principio attivo è, infatti, la sulfadimetossina, una sulfanilamide ad ampio spettro. Il nome chimico è 4-(4-amminobenzenesulfamido)-2,6-dimetossipirimidina. Come sostanze ausiliarie nelle compresse vengono utilizzate:
  • aerosil;
  • amido;
  • polivinilpirrolidone;
  • stearato di calcio.

Modulo per il rilascio

Prodotto sotto forma di compresse bianche o leggermente cremose, in confezioni di carta o plastica. La confezione contiene da 10 a 30 compresse, 0,5 g o 0,2 g di sulfadimetossina.

La sulfadimetossina può essere prodotta sotto forma di polvere confezionata in sacchetti o fusti.

Viene prodotto anche un unguento contenente sulfadimetossina come principio attivo. Il suo nome è Levosina. L'unguento è disponibile sia in tubi da 40 g, sia in barattoli da 50 o 100 g.Oltre alla sulfadimetossina (4 g), contiene cloramfenicolo (1 g), trimecaina (3 g), metiluracile (4 g). L'eccipiente è ossido di polietilene (fino a 100 g).

effetto farmacologico

La sulfadimetossina è un medicinale contro varie infezioni batteriche. Inibisce l'enzima responsabile della sintesi dell'acido tetraidrofolico, necessario ai batteri per sintetizzare le purine e le pirimidine, che fanno parte del DNA delle cellule batteriche, e quindi ne arresta la riproduzione. Pertanto, è più corretto chiamare questa sostanza non battericida, ma batteriostatica, poiché l'uso della sulfadimetossina non uccide i batteri incapsulati a riposo nel corpo.

Essendo un analogo dell'acido para-aminobenzoico, la sulfadimetossina impedisce ai batteri di assimilare questa sostanza e interrompe il metabolismo dei batteri ad essa sensibili.

La sulfadimetossina inibisce la riproduzione di stafilococchi gram-positivi, streptococchi, nonché di Escherichia coli gram-negativi, agenti causali della dissenteria, bacillo di Friedlander e altri. Sopprime la crescita e la riproduzione della clamidia, ha un effetto più debole sul proteo. Questo medicinale può essere utilizzato anche contro il virus del tracoma. Il farmaco è efficace contro quei batteri che necessitano assolutamente dell'apporto di acido para-aminobenzoico dall'ambiente esterno.

Nel sangue, il farmaco viene rilevato 30 minuti dopo l'assunzione della pillola. La sua massima concentrazione nel corpo si forma dopo 8-12 ore. Penetra molto poco attraverso la barriera emato-encefalica, quindi non viene utilizzato per il trattamento della meningite e di altri processi infiammatori del cervello. Per la formazione di una dose terapeutica del farmaco nel sangue, il primo giorno vengono prescritti 1-2 grammi del principio attivo e nei giorni successivi 0,5-1 g.

Il farmaco ha un'elevata capacità di penetrazione e penetra rapidamente nel liquido articolare e peritoneale, nel versamento pleurico, nei tessuti del sistema escretore e riproduttivo, nell'essudato dell'orecchio medio. Penetra bene attraverso la placenta e nel latte materno.

Il metabolismo dei farmaci avviene principalmente nel fegato. L'eliminazione della sulfadimetossina dal corpo viene effettuata principalmente dai reni. Può verificarsi anche l'escrezione di metaboliti nella bile.

Indicazioni

La sulfadimetossina è prescritta nel trattamento di una serie di malattie infiammatorie causate da batteri sensibili a questo farmaco. Questi includono:

Nel caso di utilizzo della sulfadimetossina in terapia, è necessario che il paziente assuma una grande quantità di bevanda alcalina per mantenere il livello di diuresi richiesto (almeno 1,2 litri al giorno).

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali della sulfadimetossina sono tipici di tutti i farmaci del gruppo sulfamidico:
  • dispepsia (nausea, vomito);
  • leucopenia (diminuzione del numero di leucociti nel sangue);
  • epatite colestatica (associata a cattivo funzionamento delle vie biliari e stasi della bile).
Quando compaiono queste reazioni del corpo alla sulfadimetossina, è necessario ridurre la dose del farmaco o escluderlo completamente dal regime di trattamento.

Sulfadimetossina durante la gravidanza

La sulfadimetossina è altamente indesiderabile da usare durante la gravidanza e l'allattamento al seno perché penetra bene attraverso la placenta e nel latte materno e può causare dispepsia, disturbi epatici e renali, kernicterus o anemia emolitica in un bambino.

Sulfadimetossina per bambini

Per i bambini di età inferiore ai 12 anni, il farmaco viene prescritto nei seguenti dosaggi: il primo giorno - 25 mg per chilogrammo di peso corporeo al giorno, nei giorni successivi la dose viene dimezzata e 12,5 mg per chilogrammo di peso corporeo al giorno si prende una volta, dopo i pasti.

Fino a due mesi, i bambini usano il medicinale solo per il trattamento della toxoplasmosi congenita.

Interazione con altri farmaci

La sulfadimetossina è in grado di ridurre l’efficacia degli antibiotici, che agiscono solo sugli organismi che si dividono (come le cefalosporine e le penicilline). L'effetto batteriostatico di questo farmaco è ridotto dalla procaina, dalla tatracaina e dalla benzocaina. Potenzia l'acido para-aminosalicilico e i barbiturici.

L'uso della sulfadimetossina insieme alla fenitoina e al metotrexato ne aumenta la tossicità. Gli agenti antinfiammatori non steroidei, il tioacetazone, i farmaci mielotossici e il cloramfenicolo aumentano l'emotossicità della sulfadimetossina (cioè il suo effetto tossico sul sangue).

L'indometacina, i sali dell'acido salicilico e i derivati ​​del pirazolone aumentano la concentrazione di sulfadimetossina nel sangue periferico.

L'urea potenzia l'effetto batteriostatico della sulfadimetossina.

Sulfadimetossina e alcol

L'assunzione di alcol durante il trattamento con sulfadimetossina è la causa di una forte diminuzione dell'efficacia di questo farmaco. L'uso congiunto influisce negativamente anche sulla funzionalità del fegato e dei reni e può causare gravi intossicazioni.

Sulfadimetossina per l'angina

L'efficacia della sulfadimetossina nel trattamento dell'angina è dovuta al fatto che tra tutti i farmaci sulfanilammidici conosciuti ha l'effetto più prolungato. Aiuta il corpo del paziente a combattere la microflora purulenta ed è spesso prescritto in combinazione con un antibiotico, al quale è stata riscontrata sensibilità nei patogeni dell'angina. La modalità di somministrazione e le dosi sono descritte nell'apposita sezione.

Sulfadimetossina in medicina veterinaria

Molto spesso nella pratica veterinaria il farmaco viene utilizzato in combinazione con trimetoprim. Dopo l'avvento di tali farmaci combinati, la popolarità di questo sulfanilamide è nuovamente cresciuta. Il farmaco è usato per trattare le infezioni batteriche di pollame, bovini, bovini di piccola taglia, suini e piccoli animali domestici.

L'introduzione della sulfadimetossina può causare gravi reazioni dolorose e necrosi dei tessuti, pertanto la novocaina viene spesso utilizzata come solvente per questa sostanza. Per la somministrazione endovenosa di animali da fattoria di grandi dimensioni vengono utilizzate soluzioni con una concentrazione del 10-20% e per piccoli animali - 5%.

Per via endovenosa, agli animali di grandi dimensioni vengono iniettate soluzioni al 10-25% e agli animali piccoli - soluzioni al 5%. Alte concentrazioni di sulfadimetossina non hanno solo un effetto batteriostatico, ma anche battericida, tuttavia, il loro uso in tali dosi è associato a grave intossicazione del corpo.

Sulfadimetossina per un cane

Questo medicinale è usato per trattare malattie nei cani come:
  • coccidiosi (isosporosi);
  • pasteurellosi;
La sulfadimetoksina viene utilizzata anche per prevenire l'isosporosi nei cuccioli. Il primo giorno di utilizzo, il farmaco viene somministrato alla dose di 1 g (2 compresse), quindi - 0,5 g (1 compressa) per 10 chilogrammi di peso corporeo del cane. La durata del corso è di 5-10 giorni. Nel trattamento delle infezioni da protozoi, i cicli vengono ripetuti due o tre volte, ogni due o tre settimane.

Sulfadimetossina per polli

È usato per trattare la coccidiosi nel pollame. Questa malattia colpisce più spesso gli animali giovani: piccoli polli e adolescenti. La sulfadimetossina, come altri sulfamidici, è meglio utilizzata per la prevenzione della coccidiosi che per il suo trattamento.

La polvere di sulfadimetossina viene aggiunta agli alimenti a causa della sua bassa solubilità in acqua. Si consiglia di testare la sensibilità degli agenti patogeni a questo coccidiostatico. Solitamente si utilizza una dose di 0,2 g per 1 kg di peso vivo il primo giorno e 0,1 g per kg di peso corporeo nei giorni successivi.

Sinonimi e analoghi

Sinonimi
I sinonimi di sulfadimetossina sono:
  • Deposul;
  • Agribon;
  • Mandribone;
  • Ariston;
  • Madrossina;
  • Fuksal;
  • Solfastop;
  • Sulksin;
  • supersulfa;
  • Ultrasulfan;
  • Visulfo e altri.
Questo medicinale è prodotto con il nome principale da un gran numero di aziende farmaceutiche che aggiungono semplicemente il proprio nome al nome del farmaco (ad esempio Sulfodimetoksin-Darnitsa).

Analoghi
Le sostanze che hanno una modalità d'azione simile sono Sulfapiridazina, Sulfalen (compresse) e Sulfalen-maglumine (iniezioni).

Pillole.

In confezione planimetrica non alveolata da 10 pz.

Composizione e principio attivo

La sulfadimetossina contiene:

1 compressa contiene sulfadimetossina 200 e 500 mg.

effetto farmacologico

Agente antibatterico, un derivato della sulfanilamide. La sulfadimetoksina ha un effetto a lungo termine se assunta per via orale. Il meccanismo d'azione è associato all'antagonismo competitivo con PABA e all'inibizione competitiva della diidropteroato sintetasi, che porta all'interruzione della sintesi dell'acido tetraidrofolico, necessario per la sintesi di purine e pirimidine.

Da cosa aiuta Sulfadimetoksin: indicazioni

Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili alla sulfadimetossina, incl. tonsilliti, sinusiti, otiti medie, bronchiti, dissenteria, malattie infiammatorie delle vie biliari e urinarie, erisipela, infezioni di ferite, tracoma.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai sulfamidici, inibizione dell'ematopoiesi del midollo osseo, insufficienza renale e/o epatica, insufficienza cardiaca cronica, deficit congenito di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, porfiria, azotemia, gravidanza.

Sulfadimetossina durante la gravidanza e l'allattamento

Non descritto.

Sulfadimetoksina: istruzioni per l'uso

La sulfadimetossina viene assunta per via orale. Assumere ogni 24 ore: il 1° giorno - 1-2 g, il successivo - 0,5-1 g/giorno per i bambini - 25 mg/kg/giorno il primo giorno e 12,5 mg/kg/giorno - il successivo.

Effetti collaterali

Non descritto.

istruzioni speciali

Non descritto.

Compatibilità con altri farmaci

Non descritto.

Overdose

Non descritto.

Condizioni di conservazione e durata di conservazione

In luogo protetto dalla luce, a temperatura non superiore a 20°C.

Sulfadimetoksina - un derivato della sulfanilamide; agente antibatterico.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio di Sulfadimethoxine - compresse (200 mg - 10 pezzi in blister; 10 pezzi in blister, in una confezione di cartone 1, 2 o 3 confezioni; 10 pezzi in barattoli di polimero o vetro scuro, in una scatola di cartone una confezione da 1 bomboletta; 10 pz in blister, in cartone da 1 o da 100 confezioni; 15 pz in astucci di plastica; 500 mg - 10 pz in blister; 10 pz in blister, in fardello di cartone 1, 2 o 3 confezioni, 10 pezzi in blister, in una confezione di cartone 1 o 100 confezioni, 10 pezzi in blister, in una scatola di cartone 200 confezioni, 10 o 20 pezzi in barattoli di vetro scuro, in una scatola di cartone 1 banca, 10 pezzi in vasetti in polimero, in scatola di cartone 1 banca).

Il principio attivo è la sulfadimetossina, in 1 compressa - 200 o 500 mg.

Indicazioni per l'uso

Il farmaco è usato per trattare malattie infettive e infiammatorie (i cui agenti causali sono microrganismi sensibili alla sulfadimetossina), come tonsillite, otite media, sinusite, malattie respiratorie acute, bronchite, polmonite, erisipela, piodermite, tracoma, malattie infiammatorie del vie urinarie e biliari, dissenteria, forme di malaria resistenti ai farmaci (in combinazione con farmaci antimalarici), lesioni infiammatorie del sistema nervoso centrale, infezioni di ferite.

Controindicazioni

  • Insufficienza cardiaca cronica;
  • Insufficienza renale e/o epatica;
  • Inibizione dell'ematopoiesi del midollo osseo;
  • Carenza congenita di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
  • Azotemia;
  • Porfiria;
  • Gravidanza;
  • Ipersensibilità ai sulfamidici.

Metodo di applicazione e dosaggio

La sulfadimetoksina deve essere assunta per via orale dopo i pasti 1 volta al giorno.

Il primo giorno di trattamento viene prescritto: per i bambini - 25 mg / kg, per gli adulti - 1000 mg, in futuro: per i bambini - 12,5 mg / kg, per gli adulti - 500 mg. Nei casi più gravi, le dosi per gli adulti possono essere aumentate a 2.000 mg il primo giorno e a 1.000 mg nei giorni successivi.

Il corso del trattamento è di 7-10 giorni.

Effetti collaterali

  • Sistema nervoso centrale: mal di testa;
  • Apparato digerente: nausea, vomito, disturbi dispeptici, epatite colestatica;
  • Sistema ematopoietico: raramente - agranulocitosi, leucopenia;
  • Reazioni allergiche: eruzione cutanea, febbre da farmaci.

istruzioni speciali

Durante il trattamento è indicata un'abbondante bevanda alcalina, si consiglia di controllare i parametri delle urine e del sangue.

interazione farmacologica

La sulfadimetossina riduce l'efficacia dei farmaci antibatterici battericidi attivi solo contro i microrganismi in divisione (cefalosporine, penicilline).

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce e fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità: 5 anni.

Nome:

Sulfadimetossina (Sulfadimetossina)

Farmacologico
azione:

Agente antibatterico, un derivato della sulfanilammide.
Ha un effetto a lungo termine se assunto per via orale. Il meccanismo d'azione è associato all'antagonismo competitivo con PABA e all'inibizione competitiva della diidropteroato sintetasi, che porta all'interruzione della sintesi dell'acido tetraidrofolico, necessario per la sintesi di purine e pirimidine.
Attivo contro batteri gram-positivi: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (incluso Streptococcus pneumoniae); batteri gram-negativi: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Attivo contro Chlamydia trachomatis.
Farmacocinetica
Dopo l'ingestione, dopo 30 minuti si ritrova nel sangue, la Cmax viene raggiunta entro 8-12 ore, penetra scarsamente attraverso la BBB. La concentrazione terapeutica negli adulti si nota quando si assumono 1-2 g il primo giorno e 0,5-1 g nei giorni successivi.
A differenza di altri sulfamidici, il metabolismo predominante avviene lungo la via della glucuronidazione microsomiale associata agli isoenzimi CYP450 e NADPH-dipendente.

Indicazioni per
applicazione:

Polmonite (infiammazione dei polmoni);
- malattie respiratorie acute (malattie delle vie respiratorie);
- bronchite (infiammazione dei bronchi);
- tonsillite, sinusite (infiammazione del seno mascellare);
- otite media (infiammazione della cavità uditiva);
- lesioni infiammatorie del sistema nervoso centrale;
- dissenteria;
- malattie infiammatorie delle vie urinarie e biliari;
- erisipela;
- piodermite (infiammazione purulenta della pelle);
- infezione della ferita, tracoma;
- forme di malaria resistenti ai farmaci (insieme ai farmaci antimalarici).

Modalità di applicazione:

Prima di prescrivere un farmaco a un paziente, è opportuno determinare la sensibilità della microflora che ha causato la malattia in questo paziente.
Applicare all'interno (in compresse).
La dose giornaliera viene somministrata in una dose.
Gli intervalli tra le dosi sono di 24 ore: nelle forme lievi della malattia viene prescritto 1 g il primo giorno e 0,5 g ciascuno nei giorni successivi; con forme moderate - rispettivamente, 2 ge 1 g ciascuna.
Ai bambini vengono prescritti 25 mg/kg il 1° giorno e 12,5 mg/kg nei giorni successivi.

Effetti collaterali:

Dal sistema nervoso centrale: possibile mal di testa.
Dal sistema digestivo: sintomi dispeptici, nausea, vomito, epatite colestatica.
reazioni allergiche: eruzione cutanea, febbre da farmaci.
Dal sistema emopoietico: raramente - leucopenia, agranulocitosi.

Controindicazioni:

Ipersensibilità ai sulfamidici;
- inibizione dell'ematopoiesi del midollo osseo;
- insufficienza renale e/o epatica;
- insufficienza cardiaca cronica;
- deficit congenito di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
- porfiria, azotemia;
- gravidanza e allattamento;
- età da bambini fino a 3 anni.

Accuratamente prescritto a pazienti con alterata emopoiesi, insufficienza cardiaca, malattie del fegato e funzionalità renale compromessa.
Durante il trattamento si consiglia un'abbondante bevanda alcalina, il monitoraggio dei parametri del sangue e delle urine.
Viene utilizzato esternamente come parte di preparazioni combinate.

Interazione
altri medicinali
con altri mezzi:

La sulfadimetoksina riduce l'efficacia degli antibiotici battericidi che agiscono solo sui microrganismi in divisione (comprese penicilline, cefalosporine).





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