Composizione e forma di rilascio del farmaco

Capsule con polvere per inalazione solido trasparente, misura n. 3, marrone chiaro; il contenuto delle capsule è polvere bianca o quasi bianca.

Eccipienti: benzoato di sodio - 0,02 mg, lattosio monoidrato - fino a 12 mg.

La composizione dell'involucro della capsula: colorante caramello (E150c) - 1,4388%, ipromellosa - fino al 100%.

10 pezzi. - blister (3) in set. con un dispositivo per l'inalazione. o senza di esso - pacchi di cartone.
10 pezzi. - blister (6) in set. con un dispositivo per l'inalazione. o senza di esso - pacchi di cartone.

effetto farmacologico

Beta-agonista. Agisce principalmente sui recettori β2-adrenergici. Ha un effetto broncodilatatore, blocca e previene il broncospasmo. Inibisce il rilascio di istamina, leucotrieni e prostaglandina D 2 da mastociti, basofili e cellule sensibilizzate dell'albero broncoalveolare.

Farmacocinetica

Con l'inalazione è possibile deglutire circa il 90% del principio attivo. Se assunto per via orale, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. L'assorbimento è del 65%. La Cmax viene raggiunta in 0,5-1 ora. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 61-64%. T 1/2 - 2-3 ore Metabolizzato principalmente per glucuronidazione. Viene escreto dai reni (70%) e attraverso l'intestino (30%). Clearance renale - 150 ml / min.

Quando inalato viene rapidamente assorbito, la Cmax viene raggiunta dopo 15 minuti, la concentrazione della sostanza attiva nei polmoni dopo l'inalazione con un turbuhaler è del 21-37%. Biodisponibilità - 46%. Legame proteico 50%. T 1/2 - 8 ore

Indicazioni

Prevenzione e trattamento del broncospasmo in pazienti con bronchite ostruttiva, asma bronchiale.

Controindicazioni

Ipersensibilità al formoterolo o ad altri beta-agonisti, bambini sotto i 5 anni di età.

Dosaggio

Applicare sotto forma di inalazione. La dose dipende dalla forma di dosaggio utilizzata e dall'età del paziente.

Effetti collaterali

Forse:, nausea, secchezza delle fauci, tremore.

Raramente: crampi muscolari, mialgia, tachicardia, vertigini, agitazione, ansia, disturbi del sonno, nervosismo, aumento del broncospasmo.

In alcuni casi: reazioni di ipersensibilità (grave ipotensione arteriosa, orticaria, angioedema, prurito, esantema), edema periferico, alterazioni del gusto.

interazione farmacologica

Il formoterolo non deve essere combinato con agenti adrenomimetici, inibitori MAO, antidepressivi triciclici (aumenta il rischio di effetti collaterali dal sistema cardiovascolare).

Con l'uso simultaneo di derivati ​​xantinici, corticosteroidi e diuretici aumenta la probabilità di un effetto ipokaliemico del farmaco.

Con l'uso simultaneo di chinidina, disopiramide, procainamide, fenotiazine, antistaminici, antidepressivi triciclici aumentano il rischio di sviluppare aritmie ventricolari.

(anche sotto forma di colliri) bloccano parzialmente o completamente l'azione del formoterolo.

istruzioni speciali

È richiesta particolare cautela e attento monitoraggio se è necessario utilizzare formoterolo in pazienti con le seguenti malattie concomitanti: malattia coronarica; disturbi del ritmo e della conduzione, in particolare blocco AV di III grado; grave insufficienza cardiaca; stenosi aortica sottovalvolare idiopatica; cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva; tireotossicosi; prolungamento noto o sospetto dell'intervallo QT (QT corretto >0,44 sec).

Usare con cautela in pazienti con diabete mellito, mioma uterino.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Tremore o ansia che si verificano durante il trattamento con beta-agonisti possono influenzare la capacità di guidare del paziente, quindi quando si utilizza formoterolo non è consigliabile impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e reazioni psicomotorie rapide.

Gravidanza e allattamento

Durante e durante l'allattamento, il formoterolo viene usato con cautela, solo nei casi in cui l'effetto terapeutico atteso per la madre superi il potenziale rischio di effetti collaterali per il feto o il bambino.

Catad_pgroup Farmaci antiasmatici

Foradil - istruzioni per l'uso

ISTRUZIONI
sull'uso di un medicinale per uso medico

Numero di registrazione:

Nome depositato:

Denominazione comune internazionale (INN):

formoterolo

Forma di dosaggio:

capsule con polvere per inalazione

Composto:

1 capsula contiene:
sostanza attiva- formoterolo fumarato 0,012 mg;
eccipiente- lattosio fino a 25 mg.

Descrizione: capsule trasparenti incolori, contrassegnate con CG sul corpo e FXF sul corpo o CG sul corpo e FXF sul cappuccio in inchiostro nero. Dimensione della capsula n. 3.
Contenuto della capsula: polvere bianca scorrevole.

Gruppo farmacoterapeutico:

beta2-agonista selettivo

Codice ATX: R03AC13.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica
Il formoterolo è un agonista beta2-adrenergico selettivo. Ha un effetto broncodilatatore nei pazienti con ostruzione reversibile delle vie aeree. L'azione del farmaco avviene rapidamente (entro 1-3 minuti) e persiste per 12 ore dopo l'inalazione. Quando si utilizzano dosi terapeutiche, l'effetto sul sistema cardiovascolare è minimo e si nota solo in rari casi.
Foradil inibisce il rilascio di istamina e leucotrieni dai mastociti. Alcune delle proprietà antinfiammatorie del formoterolo sono state dimostrate in esperimenti su animali, come la capacità di prevenire lo sviluppo di edema e l'accumulo di cellule infiammatorie.
In studi sperimentali su animali in vitro, il formoterolo racemico e i suoi enantiomeri (R,R) e (S,S) hanno dimostrato di essere agonisti beta2-adrenergici altamente selettivi. L'enantiomero (S,S) era 800-1000 volte meno attivo dell'enantiomero (R,R) e non influenzava negativamente l'attività dell'enantiomero (R,R) in relazione all'effetto sulla muscolatura liscia tracheale. Non è stata ottenuta alcuna evidenza farmacologica a favore dell'utilizzo di uno di questi due enantiomeri rispetto ad una miscela racemica.
Studi sull'uomo hanno dimostrato che il formoterolo è efficace nel prevenire il broncospasmo causato da allergeni inalati, esercizio fisico, aria fredda, istamina o metacolina. Poiché l'effetto broncodilatatore del formoterolo rimane pronunciato per 12 ore dopo l'inalazione, la somministrazione del farmaco 2 volte al giorno per la terapia di mantenimento a lungo termine consente, nella maggior parte dei casi, di fornire il necessario controllo del broncospasmo nelle malattie polmonari croniche, sia durante il periodo giorno e notte.
Nei pazienti affetti da broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) a decorso stabile, il formoterolo, utilizzato sotto forma di inalazioni dall'Aerolizer alle dosi di 12 o 24 mcg 2 volte al giorno, provoca una rapida insorgenza di un effetto broncodilatatore che dura per almeno 12 ore ed è accompagnato da un miglioramento dei parametri di qualità della vita.
Farmacocinetica
L'intervallo di dose terapeutica per formoterolo è compreso tra 12 mcg e 24 mcg due volte al giorno. I dati sulla farmacocinetica del formoterolo sono stati ottenuti in volontari sani dopo inalazione di formoterolo a dosi superiori all'intervallo raccomandato e in pazienti con BPCO dopo inalazione di formoterolo a dosi terapeutiche.
Aspirazione.
Dopo una singola inalazione di formoterolo fumarato alla dose di 120 mcg in volontari sani, il formoterolo è stato rapidamente assorbito nel plasma, la concentrazione plasmatica massima di formoterolo (Cmax) è stata di 266 pmol/l ed è stata raggiunta entro 5 minuti dall'inalazione.
Nei pazienti con BPCO che hanno ricevuto formoterolo alla dose di 12 o 24 mcg 2 volte al giorno per 12 settimane, le concentrazioni plasmatiche di formoterolo, misurate dopo 10 minuti, 2 ore e 6 ore dopo l'inalazione, erano comprese tra 11,5 e 25,7 pmol / le 23,3 -50,3 pmol/l, rispettivamente.
Negli studi che hanno esaminato l’escrezione totale di formoterolo e dei suoi enantiomeri (R, R) e (S, S) nelle urine, è stato dimostrato che la quantità di formoterolo nella circolazione sistemica aumenta in proporzione alla dose inalata (12-96 mcg).
Dopo l'uso inalatorio di formoterolo alla dose di 12 o 24 mcg 2 volte al giorno per 12 settimane, l'escrezione di formoterolo immodificato nelle urine nei pazienti con asma bronchiale è aumentata del 63-73% e nei pazienti con BPCO del 19-19%. 38%. Ciò indica un certo accumulo nel plasma dopo inalazioni ripetute. Tuttavia, dopo inalazioni ripetute, non si è verificato un accumulo maggiore di uno degli enantiomeri del formoterolo rispetto all'altro.
Come è stato riportato per altri farmaci inalatori, la maggior parte del formoterolo somministrato tramite inalatore verrà ingerito e quindi assorbito dal tratto gastrointestinale (GI). Quando 80 microgrammi di formoterolo marcato con 3H sono stati somministrati per via orale a due volontari sani, è stato assorbito almeno il 65% del formoterolo.
Legame e distribuzione delle proteine ​​plasmatiche.
Il legame del formoterolo alle proteine ​​plasmatiche è del 61-64%, il legame con l'albumina sierica è del 34%.
Nell'intervallo di concentrazioni rilevate dopo l'uso di dosi terapeutiche del farmaco, non viene raggiunta la saturazione dei siti di legame.
Metabolismo.
La principale via di metabolismo del formoterolo è la coniugazione diretta con l'acido glucuronico. Un'altra via metabolica è la O-demetilazione seguita dalla coniugazione con l'acido glucuronico (glucuronidazione).
Le vie metaboliche minori comprendono la coniugazione del formoterolo con il solfato, seguita dalla deformilazione. Molti isoenzimi sono coinvolti nei processi di glucuronidazione (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 e 2B15) e O-demetilazione (CYP2D6, 2C19, 2C9 e 2A6) del formoterolo, il che suggerisce una bassa probabilità di interazione farmacologica attraverso l'inibizione di alcuni o di un isoenzima coinvolto nel metabolismo del formoterolo. Alle concentrazioni terapeutiche, il formoterolo non inibisce gli isoenzimi del sistema del citocromo P450.
Ritiro.
Nei pazienti con asma bronchiale e BPCO che hanno ricevuto formoterolo fumarato alla dose di 12 o 24 mcg 2 volte al giorno per 12 settimane, rispettivamente circa il 10% e il 7% della dose è stato determinato nelle urine come formoterolo immodificato. Le proporzioni calcolate degli enantiomeri (R,R) e (S,S) del formoterolo immodificato nelle urine sono rispettivamente del 40% e del 60%, dopo una dose singola di formoterolo (12-120 μg) in volontari sani e dopo dose singola e ripetuta. dosi di formoterolo in pazienti con asma bronchiale.
Il principio attivo ed i suoi metaboliti vengono completamente escreti dall'organismo; circa 2/3 della dose orale viene escreta nelle urine, 1/3 nelle feci. La clearance renale del formoterolo è 150 ml/min.
Nei volontari sani, l'emivita plasmatica finale del formoterolo dopo una singola inalazione di formoterolo fumarato alla dose di 120 mcg è di 10 ore; le emivite terminali degli enantiomeri (R,R) e (S,S), calcolate dall'escrezione urinaria, erano rispettivamente di 13,9 e 12,3 ore.
Farmacocinetica in gruppi selezionati di pazienti
Pavimento
Dopo aggiustamento in base al peso corporeo, i parametri farmacocinetici del formoterolo negli uomini e nelle donne non presentano differenze significative.
Pazienti anziani
La farmacocinetica del formoterolo nei pazienti anziani non è stata studiata.
Pediatria
In uno studio clinico condotto su bambini di età compresa tra 5 e 12 anni affetti da asma bronchiale che hanno ricevuto formoterolo fumarato alla dose di 12 o 24 mcg 2 volte al giorno per 12 settimane, l'escrezione urinaria di formoterolo immodificato è aumentata del 18-84% rispetto all'indicatore corrispondente. , misurato dopo la prima dose.
Negli studi clinici condotti sui bambini, nelle urine è stato rilevato circa il 6% di formoterolo immodificato.
Pazienti con funzionalità epatica e/o renale compromessa
La farmacocinetica del formoterolo in pazienti con funzionalità epatica e/o renale compromessa non è stata studiata.

Indicazioni per l'uso

Prevenzione e trattamento dei disturbi da ostruzione bronchiale in pazienti con asma bronchiale in aggiunta alla terapia con glucocorticosteroidi inalatori.
Prevenzione del broncospasmo causato da esercizio fisico, aria fredda o inalazione di allergeni in aggiunta alla terapia con glucocorticosteroidi inalatori.
Prevenzione e trattamento dell'ostruzione bronchiale in pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), in presenza di ostruzione bronchiale sia reversibile che irreversibile, bronchite cronica ed enfisema polmonare.

Controindicazioni

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco
Età da bambini fino a 5 anni
Allattamento

Accuratamente

Se soffri di una delle malattie elencate, assicurati di consultare il tuo medico prima di usare il farmaco.
Malattie di accompagnamento
È necessario osservare estrema cautela nell'uso di Foradil (soprattutto in termini di riduzione della dose) e un attento monitoraggio dei pazienti in presenza delle seguenti malattie concomitanti: malattia coronarica; aritmia cardiaca e disturbi della conduzione, in particolare blocco atrioventricolare di III grado; grave insufficienza cardiaca; stenosi subaortica ipertrofica idiopatica; grave grado di ipertensione arteriosa; aneurisma; feocromocitoma; cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva; tireotossicosi; prolungamento noto o sospetto dell'intervallo QTc (QT corretto > 0,44 sec).
Considerando l’effetto iperglicemizzante insito nei beta2-agonisti, nei pazienti con diabete mellito che assumono Foradil si raccomanda un ulteriore monitoraggio regolare della concentrazione di glucosio nel sangue.

Utilizzare durante la gravidanza e durante l'allattamento

La sicurezza del formoterolo durante la gravidanza e durante l'allattamento non è stata ancora stabilita.
L'uso del farmaco durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Il farmaco Foradil, così come altri beta2-agonisti, può rallentare il processo del parto a causa dell'effetto tocolitico (effetto rilassante sulla muscolatura liscia dell'utero).
Non è noto se il formoterolo passi nel latte materno. Pertanto, se è necessario utilizzare il farmaco Foradil, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Non sono disponibili dati sugli effetti del farmaco sulla fertilità. Studi su animali da esperimento non hanno rivelato un effetto sulla fertilità con la somministrazione orale di formoterolo.

Dosaggio e somministrazione

Foradil è destinato all'uso inalatorio negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 5 anni. Il farmaco non è destinato alla somministrazione orale. La dose del farmaco viene selezionata individualmente in base alle esigenze del paziente. Deve essere utilizzata la dose più bassa che fornisce un effetto terapeutico. Quando si controllano i sintomi dell'asma bronchiale durante la terapia con Foradil, è necessario considerare la possibilità di ridurre gradualmente la dose del farmaco. La riduzione della dose del farmaco Foradil viene effettuata sotto regolare controllo medico delle condizioni del paziente.
Il farmaco è una polvere per inalazione, che deve essere utilizzata solo con l'aiuto di un dispositivo speciale - Aerolizer, incluso nella confezione.
adulti
A asma bronchiale la dose del farmaco per la terapia di mantenimento regolare è di 12-24 mcg (contenuto di 1-2 capsule) 2 volte al giorno.
Foradil deve essere utilizzato solo come terapia aggiuntiva ai glucocorticosteroidi inalatori.
Non superare la dose massima raccomandata per gli adulti (48 mcg al giorno).
Considerando che la dose massima giornaliera di Foradil è di 48 mcg, se necessario si possono applicare in aggiunta 12-24 mcg al giorno per alleviare i sintomi dell'asma bronchiale. Se la necessità di dosi aggiuntive del farmaco cessa di essere episodica (ad esempio, diventa più frequente di 2 giorni a settimana), si deve consigliare al paziente di consultare un medico per rivedere la terapia, poiché ciò potrebbe indicare un peggioramento dell'asma bronchiale.
Sullo sfondo dell'esacerbazione dell'asma bronchiale, non dovresti iniziare il trattamento con Foradil o modificare la dose del farmaco. Foradil non deve essere utilizzato per alleviare gli attacchi acuti di asma bronchiale.
Per prevenire il broncospasmo causato dall’esercizio fisico o dall’inevitabile esposizione ad un allergene noto, 15 minuti prima del contatto previsto con l'allergene o prima del carico, è necessario inalare 12 μg del farmaco (contenuto di 1 capsula). I pazienti con una storia di broncospasmo grave possono richiedere l'inalazione del contenuto di 2 capsule (24 mcg) per la profilassi.
Con la BPCO la dose del farmaco per la terapia di mantenimento regolare è di 12-24 mcg (contenuto di 1-2 capsule) 2 volte al giorno.
Bambini dai 5 anni in su
La dose massima raccomandata del farmaco è di 24 mcg al giorno.
Con asma bronchiale la dose del farmaco per la terapia di mantenimento regolare è di 12 mcg 2 volte al giorno. Foradil deve essere utilizzato solo come terapia aggiuntiva ai glucocorticosteroidi inalatori.
Nei bambini di età compresa tra 5 e 12 anni si raccomanda l'uso di preparazioni combinate contenenti un glucocorticosteroide inalatorio e un agonista beta2-adrenergico a lunga durata d'azione, a meno che non sia necessario utilizzarli separatamente.
Con l'obiettivo di prevenzione del broncospasmo causato dall'esercizio fisico o dall'inevitabile esposizione a un allergene noto, 15 minuti prima del contatto previsto con l'allergene o prima del carico, è necessario inalare il contenuto di 1 capsula (12 mcg).
Istruzioni per l'inalazione
Al fine di garantire il corretto utilizzo del farmaco, il medico o altro operatore sanitario deve mostrare al paziente come utilizzare l'inalatore; spiegare al paziente che le capsule con polvere per inalazione devono essere utilizzate solo con l'aiuto di un Aerolizer; avvisare il paziente che le capsule sono solo per uso inalatorio e non devono essere ingerite.
I bambini dovrebbero usare il farmaco sotto la supervisione di un adulto.
Pazienti anziani (oltre 65 anni)
Non sono stati ricevuti dati a favore della necessità di utilizzare il farmaco a dosi diverse nei pazienti di età superiore a 65 anni rispetto ai pazienti più giovani.
È importante che il paziente comprenda che a causa della distruzione della capsula di gelatina, piccoli pezzi di gelatina possono entrare nella bocca o nella gola a seguito dell'inalazione. Per ridurre al minimo questo fenomeno, non forare la capsula più di 1 volta.
Rimuovere la capsula dal blister immediatamente prima dell'uso. (Vedi anche le istruzioni per l'uso dell'Aerolizer).
Sono stati segnalati casi isolati di pazienti che hanno ingerito accidentalmente capsule intere del farmaco. La maggior parte di questi casi non sono associati allo sviluppo di eventi avversi. L'operatore sanitario deve spiegare al paziente come utilizzare correttamente il farmaco, soprattutto se il paziente non migliora la respirazione dopo l'inalazione.

Effetto collaterale

Le reazioni avverse (EA) sono distribuite in base alla frequenza con cui si verificano. Per stimare la frequenza sono stati utilizzati i seguenti criteri: molto spesso (≥1/10); spesso (da ≥ 1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Disturbi del sistema immunitario: molto raramente - reazioni di ipersensibilità, come abbassamento della pressione sanguigna, orticaria, angioedema, prurito, eruzione cutanea.
Disordini mentali: raramente - agitazione, ansia, irritabilità, insonnia.
Patologie del sistema nervoso: spesso - mal di testa, tremore; raramente - vertigini; molto raramente - disturbi del gusto.
Disturbi cardiaci: spesso - una sensazione di palpitazioni; raramente - tachicardia; molto raramente - edema periferico.
raramente - broncospasmo, incluso paradosso.
Patologie generali e disturbi nel sito di iniezione: raramente - irritazione della mucosa della faringe e della laringe.
Disordini gastrointestinali: raramente - secchezza della mucosa orale; molto raramente - nausea.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: raramente - spasmo muscolare, mialgia.
Secondo le osservazioni post-marketing, durante la prescrizione di Foradil, sono stati osservati i seguenti eventi avversi, la cui frequenza, a causa del numero limitato di pazienti, è stata considerata “frequenza sconosciuta”:
Dati di laboratorio e strumentali: ipokaliemia e iperglicemia, prolungamento dell'intervallo QT sull'elettrocardiogramma, aumento della pressione sanguigna (inclusa ipertensione arteriosa).
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: tosse.
Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo: eruzione cutanea.
Disturbi cardiaci: angina pectoris, aritmia cardiaca (inclusa fibrillazione atriale, extrasistoli ventricolari, tachiaritmia).
Negli studi clinici con l’uso di formoterolo è stato osservato un leggero aumento nell’incidenza di gravi esacerbazioni dell’asma bronchiale rispetto al placebo. Tuttavia, i risultati degli studi clinici sopra menzionati non consentono una valutazione quantitativa dell’incidenza di gravi esacerbazioni dell’asma bronchiale nei diversi gruppi.
Se uno qualsiasi degli effetti collaterali indicati nelle istruzioni si aggrava, o noti altri effetti collaterali non elencati nelle istruzioni, informi il medico.

Overdose

Sintomi. Un sovradosaggio di Foradil può probabilmente portare allo sviluppo di fenomeni caratteristici di un sovradosaggio di beta2-agonisti o ad un aumento delle manifestazioni degli effetti collaterali: dolore toracico, nausea, vomito, mal di testa, tremore, sonnolenza, palpitazioni, tachicardia fino a 200 battiti / min, aritmie ventricolari, acidosi metabolica, ipokaliemia, iperglicemia, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, nervosismo, convulsioni, crampi muscolari, secchezza delle fauci, vertigini, debolezza, ansia. Come con tutti i simpaticomimetici inalatori, un sovradosaggio di Foradil può causare arresto cardiaco e morte.
Trattamento. Viene mostrata una terapia di supporto e sintomatica. Nei casi gravi è necessario il ricovero ospedaliero.
L'uso di beta-bloccanti cardioselettivi può essere preso in considerazione, ma solo sotto stretto controllo medico, con estrema cautela, poiché l'uso di tali farmaci può causare broncospasmo. Si consiglia di monitorare gli indicatori dell'attività cardiaca.

Interazione con altri farmaci

Il Foradil, così come altri beta2-agonisti, deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono farmaci quali chinidina, disopiramide, procainamide, fenotiazine, antistaminici, macrolidi, inibitori delle monoaminossidasi (IMAO), antidepressivi triciclici e altri farmaci noti prolungare l'intervallo QT, poiché in questi casi l'effetto degli adrenostimolanti sul sistema cardiovascolare può aumentare. Quando si utilizzano farmaci che possono prolungare l'intervallo QT, aumenta il rischio di aritmie ventricolari.
L'uso simultaneo di altri agenti simpaticomimetici può portare ad un aggravamento degli effetti collaterali del Foradil.
L'uso simultaneo di derivati ​​xantinici, glucocorticosteroidi o diuretici può aumentare il potenziale effetto ipokaliemico dei beta2-agonisti.
I pazienti sottoposti ad anestesia con idrocarburi alogenati presentano un rischio maggiore di sviluppare aritmie.
I beta-bloccanti possono indebolire l'azione del Foradil. A questo proposito, Foradil non deve essere usato insieme ai beta-bloccanti (inclusi i colliri), a meno che ragioni straordinarie non obblighino all'uso di tale combinazione di farmaci.

istruzioni speciali

I pazienti con ipersensibilità al lattosio devono tenere presente che il farmaco contiene lattosio.
Il Foradil appartiene alla classe degli agonisti beta2-adrenergici a lunga durata d'azione. In relazione all'uso di un altro agonista beta2-adrenergico a lunga durata d'azione (salmeterolo), si è verificato un aumento della frequenza di decessi associati all'asma bronchiale (13 su 13.176 pazienti) rispetto al placebo (3 su 13.179 pazienti). Non sono stati condotti studi clinici per valutare l'incidenza dei decessi associati all'asma bronchiale durante l'uso di Foradil.
È dimostrato che l'uso di Foradil migliora la qualità della vita dei pazienti affetti da BPCO.
Terapia antinfiammatoria
Nei pazienti con asma bronchiale, Foradil deve essere usato solo come trattamento aggiuntivo per un controllo insufficiente dei sintomi in monoterapia con glucocorticosteroidi inalatori o per una forma grave della malattia che richiede l'uso di una combinazione di glucocorticosteroidi inalatori e un farmaco a lungo termine. agonista beta2-adrenergico. Non utilizzare il farmaco con altri agonisti beta2-adrenergici a lunga durata d'azione.
Quando si prescrive Foradil è necessario valutare le condizioni dei pazienti in relazione all'adeguatezza della terapia antinfiammatoria che ricevono. Dopo aver iniziato il trattamento con Foradil, i pazienti devono essere informati di continuare la terapia antinfiammatoria senza modifiche, anche se si nota un miglioramento.
Per fermare un attacco acuto di asma bronchiale, dovrebbero essere usati agonisti beta2-adrenergici. In caso di improvviso peggioramento della condizione, i pazienti devono cercare immediatamente assistenza medica.
Gravi esacerbazioni dell'asma bronchiale
Negli studi clinici con l’uso di formoterolo è stato osservato un leggero aumento nell’incidenza di gravi esacerbazioni di asma bronchiale rispetto al placebo, soprattutto nei bambini di età compresa tra 5 e 12 anni.
Negli studi clinici controllati con placebo condotti su pazienti trattati con formoterolo per 4 settimane, è stato osservato un aumento dell'incidenza di esacerbazioni gravi di asma bronchiale (0,9% con un regime posologico di 10-12 mcg 2 volte al giorno, 1,9% con 24 mcg 2 volte al giorno).giorno) rispetto al gruppo placebo (0,3%), soprattutto nei bambini di età compresa tra 5 e 12 anni.
ipokaliemia
La conseguenza della terapia con beta2-agonisti, incluso Foradil, può essere lo sviluppo di ipokaliemia potenzialmente grave. L’ipokaliemia può aumentare il rischio di sviluppare aritmie.
Poiché questo effetto del farmaco può essere potenziato dall'ipossia e dal trattamento concomitante, è necessario prestare particolare attenzione nei pazienti con asma bronchiale grave. In questi casi si raccomanda il monitoraggio regolare della concentrazione di potassio nel siero del sangue.
Broncospasmo paradosso
Come con altre terapie inalatorie, deve essere presa in considerazione la possibilità di sviluppare broncospasmo paradosso. Se ciò si verifica, è necessario interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco e prescrivere un trattamento alternativo.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e/o di lavorare con meccanismi

I pazienti che sviluppano vertigini o altri disturbi del sistema nervoso centrale durante l'uso di Foradil devono astenersi dal guidare veicoli o lavorare con meccanismi durante il periodo di utilizzo del farmaco.

Modulo per il rilascio

Capsule con polvere per inalazione, 12 mcg, 10 capsule in blister. 3 o 6 blister insieme alle istruzioni per l'uso e un dispositivo per inalazione Aerolizer in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione

A una temperatura non superiore a 25°C. Proteggere dall'umidità.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

2 anni
Il farmaco non deve essere utilizzato dopo la data di scadenza.

Condizioni di dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione

Produttore

NOVARTIS PHARMA AG, SVIZZERA
Fabbricato da:
NOVARTIS PHARMA STEIN AG, SVIZZERA
NOVARTIS PHARMACEUTICA S.A., SPAGNA
Indirizzo:
Lichtstrasse 35, 4056 Basilea, Svizzera
Lichtstrasse 35, 4056 Basilea, Svizzera
Ulteriori informazioni sul farmaco possono essere ottenute presso:
125315, Mosca, Prospettiva Leningradskij, 72, edificio 3.

Istruzioni per l'uso dell'Aerolizer

	1. Rimuovere il tappo dall'Aerolizer.
	2. Tenere saldamente l'Aerolizer per la base e ruotare il boccaglio nella direzione della freccia
	3. Posizionare la capsula nella fessura alla base dell'Aerolizer (ha la forma di una capsula). Ricordare che è necessario rimuovere la capsula dal blister immediatamente prima dell'inalazione.
	4. Ruotare il boccaglio per chiudere l'Aerolizer.
	5. Tenendo l'Aerolizer in posizione rigorosamente verticale, una volta premere fino in fondo i pulsanti blu ai lati dell'Aerolizer. Poi rilasciateli. Nota. In questa fase, quando la capsula viene forata, potrebbe rompersi, formando piccoli pezzi di gelatina nella bocca o nella gola. Poiché la gelatina è commestibile, non ti danneggerà in alcun modo. Affinché la capsula non collassi completamente, è necessario rispettare i seguenti requisiti: non forare la capsula più di una volta; rispettare le regole di conservazione; rimuovere la capsula dal blister solo immediatamente prima dell'inalazione.
	6. Espira completamente.
	7. Prendi il boccaglio in bocca e inclina leggermente la testa all'indietro. Chiudi saldamente il boccaglio con le labbra e fai un respiro veloce, uniforme e profondo. Dovresti sentire un caratteristico rumore metallico creato dalla rotazione della capsula e dalla nebulizzazione della polvere. Se non hai sentito un suono caratteristico, devi aprire l'Aerolizer e vedere cosa è successo alla capsula. Potrebbe essere bloccata in una cella. In questo caso, è necessario rimuovere con attenzione la capsula. Non tentare mai di rilasciare la capsula premendo ripetutamente i pulsanti sui lati dell'Aerolizer.
	8. Se senti un suono caratteristico mentre inspiri, trattieni il respiro il più a lungo possibile. Allo stesso tempo, rimuovi il boccaglio dalla bocca. Quindi espira. Apri l'Aerolizer e controlla se è rimasta della polvere nella capsula. Se rimane della polvere nella capsula, ripetere i passaggi descritti ai paragrafi 6-8.
	9. Al termine della procedura di inalazione, aprire l'Aerolizer, rimuovere la capsula vuota, chiudere il boccaglio e chiudere l'Aerolizer con un tappo. Come prendersi cura di Arolizer Per rimuovere i residui di polvere, pulire il boccaglio e la cella Asciutto stoffa. Puoi anche usare una spazzola morbida.

Sostanza attiva(DCI) Formoterolo (Formoterolo)

Sinonimi:

Zafiron, Atimos; Oksis; Oxys Turbuhaler; Foradil; Foradil Aerolizzatore; Formoterolo; Formoterolo Easyhaler; Formoterolo fumarato.

Riso. Formroterolo ( Foradil)

Farmacocinetica:
Assorbimento:
Il formoterolo, quando somministrato per via orale in una singola dose fino a 300 mcg, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Come riportato per altri farmaci inalatori, si prevede che circa il 90% del formoterolo inalato venga ingerito e quindi assorbito dal tratto gastrointestinale. Ciò significa che le caratteristiche farmacocinetiche delle forme di dosaggio orali sono ampiamente applicabili alle forme di dosaggio inalate. Se assunto per via orale alla dose di 80 mcg, l'assorbimento è di circa il 65%.
La concentrazione massima del principio attivo immodificato viene raggiunta entro 15 minuti - 1 ora dall'ingestione.
Nell'intervallo di dosi studiate (20-300 mcg), somministrato per via orale, la farmacocinetica del formoterolo è lineare. La somministrazione orale ripetuta in dosi di 40-160 mcg al giorno non ha portato ad un accumulo significativo del farmaco.
Distribuzione e metabolismo:
Il legame con le proteine ​​plasmatiche è pari a circa il 50% - 65% (principalmente con l'albumina - 34%).
Nell'intervallo di concentrazioni rilevate dopo l'uso di dosi terapeutiche del farmaco, non viene raggiunta la saturazione dei siti di legame.
Il farmaco viene metabolizzato mediante glucuronidazione diretta (aggiunta di un residuo di acido glucuronico) e o-demetilazione, seguita da glucuronidazione.
Escrezione dal corpo:
L’eliminazione del formoterolo dalla circolazione sembra essere polifasica. L'emivita plasmatica è di 8 ore. Il principio attivo ed i suoi metaboliti vengono completamente eliminati dall'organismo; circa 2/3 della dose orale viene escreta nelle urine (6-10% immodificata) e 1/3 nelle feci. La velocità massima di escrezione viene raggiunta entro 1-2 ore. L'emivita del formoterolo, calcolata in base ai tassi di escrezione urinaria osservati tra 3 e 16 ore dopo l'inalazione del farmaco, è stata di circa 5 ore. La clearance renale del formoterolo è 150 ml/min.

Applicazione Formoterolo (Formoterolo): Secondo il Physician Desk Reference (2003), il formoterolo fumarato è indicato per la terapia di mantenimento a lungo termine (due volte al giorno - mattina e sera) nell'asma bronchiale e per la prevenzione (negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 5 anni) del broncospasmo. nelle malattie ostruttive reversibili delle vie respiratorie, incl. in pazienti con sintomi di asma notturno che richiedono inalazioni regolari di beta2-agonisti a breve durata d'azione.
Può essere utilizzato nell'asma in combinazione con beta2-agonisti a breve durata d'azione, corticosteroidi (sistemici o inalatori) e teofillina.
L'uso di Formoterolo (Formoterolo) formoterolo fumarato "on demand" (se necessario) è indicato negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni per la prevenzione rapida del broncospasmo indotto dall'esercizio fisico.
Il formoterolo fumarato è utilizzato nei pazienti affetti da BPCO, compresi bronchite cronica ed enfisema polmonare, per la terapia di mantenimento a lungo termine.

Controindicazioni Formoterolo (Formoterolo): Ipersensibilità.

Restrizioni sull'applicazione: Disturbi cardiovascolari, incl. insufficienza coronarica, aritmie, ipertensione arteriosa, disturbi convulsivi, tireotossicosi, risposta insolita ai simpaticomimetici, gravidanza, allattamento al seno, età fino a 5 anni (la sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite).
Formoterolo fumarato non è raccomandato nei pazienti la cui asma è controllata solo mediante inalazione non sistematica di agonisti beta2-adrenergici a breve durata d'azione.

Applicazione del formoterolo (formoterolo) durante la gravidanza e l'allattamento: studi controllati adeguati sul formoterolo fumarato nelle donne in gravidanza, incl. durante il parto, non è stata effettuata. Formoterolo fumarato deve essere usato durante la gravidanza e il parto (poiché i beta-agonisti possono influenzare negativamente la contrattilità uterina) solo nei casi in cui il beneficio previsto per la madre superi il potenziale rischio per il feto. Il formoterolo fumarato viene escreto nel latte dei ratti. Non è noto se sia escreto nel latte materno nelle donne, ma poiché molti farmaci vengono escreti nel latte umano, il formoterolo fumarato deve essere somministrato con cautela alle donne che allattano (non sono stati condotti studi ben controllati su donne che allattano).

Effetti collaterali: Gli effetti collaterali del formoterolo fumarato sono simili a quelli di altri beta2-agonisti selettivi e comprendono angina pectoris, ipo o ipertensione arteriosa, tachicardia, aritmia, nervosismo, mal di testa, tremore, secchezza delle fauci, palpitazioni, vertigini, convulsioni, nausea, affaticamento, debolezza, ipokaliemia, iperglicemia, acidosi metabolica e insonnia.
Asma bronchiale
In studi clinici controllati, formoterolo fumarato (12 mcg 2 volte al giorno) è stato assunto da 1985 pazienti (bambini di età pari o superiore a 5 anni, adolescenti e adulti) con asma bronchiale. Tra gli effetti collaterali identificati del formoterolo fumarato con una frequenza pari o superiore all'1%, che supera la frequenza degli effetti collaterali nel gruppo placebo, sono stati notati quanto segue (accanto al nome c'è la percentuale di comparsa di questo effetto collaterale nel gruppo formoterolo fumarato gruppo, tra parentesi - nel gruppo placebo):
Dal sistema nervoso e dagli organi di senso: tremore 1,9% (0,4%), vertigini 1,6% (1,5%), insonnia 1,5% (0,8%).
Dal sistema respiratorio: bronchite 4,6% (4,3%), infezioni toraciche 2,7% (0,4%), dispnea 2,1% (1,7%), tonsillite 1,2% (0,7%), disfonia 1,0% (0,9%).
Altro: infezioni virali 17,2% (17,1%), dolore toracico 1,9% (1,3%), eruzione cutanea 1,1% (0,7%).
Tre effetti collaterali - tremore, vertigini e disfonia - sono risultati dose-dipendenti (sono state studiate dosi di 6, 12 e 24 mcg assunte due volte al giorno).
La sicurezza del formoterolo fumarato rispetto al placebo è stata studiata in uno studio clinico multicentrico, randomizzato, in doppio cieco su 518 bambini di età compresa tra 5 e 12 anni con asma bronchiale che necessitavano quotidianamente di broncodilatatori e farmaci antinfiammatori. Considerando l'assunzione di 12 mcg di formoterolo fumarato 2 volte al giorno, la frequenza degli effetti collaterali era paragonabile a quella del gruppo placebo. La natura degli effetti collaterali rilevati nei bambini differiva dagli effetti collaterali del formoterolo fumarato riscontrati negli adulti. Gli eventi avversi osservati nel gruppo formoterolo fumarato nei bambini erano più elevati rispetto a quelli del gruppo placebo includevano infezioni/infiammazioni (infezioni virali, rinite, tonsillite, gastroenterite) o disturbi gastrointestinali (dolore addominale, nausea, dispepsia).
BPCO
In due studi controllati, formoterolo fumarato (12 mcg due volte al giorno) è stato somministrato a 405 pazienti affetti da BPCO. L'incidenza degli eventi avversi è stata paragonabile tra i gruppi formoterolo fumarato e placebo. Tra gli effetti collaterali nel gruppo formoterolo fumarato con frequenza pari o superiore all'1% e superiore a quella del gruppo placebo, sono stati rilevati i seguenti (accanto al nome è riportata la percentuale di insorgenza nel gruppo formoterolo fumarato, tra parentesi - nel gruppo placebo):
Dal sistema nervoso e dagli organi di senso: convulsioni 1,7% (0%), crampi muscolari del polpaccio 1,7% (0,5%), ansia 1,5% (1,2%).
Dal sistema respiratorio: infezioni delle vie respiratorie superiori 7,4% (5,7%), faringite 3,5% (2,4%), sinusite 2,7% (1,7%), aumento dell'espettorato 1,5% (1,2%).
Altro: mal di schiena 4,2% (4,0%), dolore toracico 3,2% (2,1%), febbre 2,2% (1,4%), prurito 1,5% (1, 0%), secchezza delle fauci 1,2% (1,0%), lesioni 1,2% (0%).
In generale, l'incidenza di tutti i casi di effetti collaterali cardiovascolari nei due studi principali è stata bassa e paragonabile a quella del placebo (6,4% nei pazienti che assumevano 12 mcg di formoterolo fumarato due volte al giorno e 6,0% nel gruppo placebo). Sono stati notati effetti collaterali cardiovascolari specifici nel gruppo formoterolo fumarato, che si sono verificati con una frequenza pari o superiore all'1% e superiori alla frequenza riscontrata nel gruppo placebo.
In due studi condotti su pazienti che assumevano 12 mcg e 24 mcg di formoterolo fumarato due volte al giorno, è stato osservato un modello dose-dipendente di sette effetti collaterali (faringite, febbre, convulsioni, aumento della conta dell'espettorato, disfonia, mialgia e tremore).
Ricerca post-marketing
Nel corso dell’ampio utilizzo post-marketing di formoterolo fumarato, sono stati segnalati casi di gravi esacerbazioni di asma bronchiale, alcune delle quali con esito fatale. Sebbene la maggior parte di questi casi siano stati notati in pazienti con asma bronchiale grave o con scompenso acuto della condizione, alcuni casi sono stati notati in pazienti con asma bronchiale meno grave. La relazione di questi casi con l'assunzione di formoterolo fumarato non è stata determinata. Sono stati segnalati rari casi di reazioni anafilattiche, tra cui grave ipotensione e angioedema, associati all'inalazione di formoterolo fumarato. Le reazioni allergiche possono manifestarsi come orticaria e broncospasmo. Non è stata ricevuta prova dello sviluppo di dipendenza dal farmaco con l'uso di formoterolo fumarato negli studi clinici.

Interazione: Altri farmaci adrenergici durante il trattamento con formoterolo devono essere usati con cautela, poiché esiste il rischio di potenziamento degli effetti simpaticomimetici previsti del formoterolo. Con la somministrazione simultanea di derivati ​​xantinici, steroidi o diuretici, l'effetto ipokaliemico degli agonisti adrenergici può essere potenziato. Alterazioni dell’ECG e/o ipokaliemia dovute a diuretici non risparmiatori di potassio, come i diuretici dell’ansa o tiazidici, possono essere improvvisamente aggravate dai beta-agonisti, soprattutto quando la dose di questi ultimi viene superata (sebbene il significato clinico di questi effetti non sia chiaro) , è necessaria cautela quando si prescrivono farmaci di questi gruppi contemporaneamente). Il formoterolo, come altri beta2-agonisti, deve essere somministrato con particolare attenzione durante l'assunzione di inibitori MAO, antidepressivi triciclici o altri farmaci che possono prolungare l'intervallo QTc, poiché ciò può potenziare l'effetto degli adrenomimetici sul sistema cardiovascolare (aumento del rischio di sviluppare aritmie ventricolari ). Formoterolo e beta-bloccanti possono sopprimere reciprocamente gli effetti reciproci se somministrati contemporaneamente. I beta-bloccanti non solo possono interferire con l'azione farmacologica dei beta-agonisti, ma possono anche causare grave broncospasmo nei pazienti con asma bronchiale.

Overdose: Sintomi: attacco di angina, iper- o ipotensione arteriosa, tachicardia (più di 200 bpm), aritmia, nervosismo, mal di testa, tremore, convulsioni, crampi muscolari, secchezza delle fauci, palpitazioni, nausea, vertigini, affaticamento, debolezza, ipokaliemia, iperglicemia, insonnia, acidosi metabolica. Possibile arresto cardiaco e morte (come con tutti i simpaticomimetici per via inalatoria). La dose letale minima per i ratti trattati con formoterolo fumarato per inalazione era di 156 mg/kg (circa 53.000 e 25.000 volte la MRDH inalata per adulti e bambini, rispettivamente, sulla base della superficie corporea in mg/m2).
Trattamento: sospensione di formoterolo fumarato, terapia sintomatica e di supporto, monitoraggio ECG. L'uso di beta-bloccanti cardioselettivi deve essere effettuato tenendo conto del possibile rischio di sviluppare broncospasmo. I dati sull’efficacia della dialisi in caso di sovradosaggio di formoterolo fumarato sono insufficienti.

Dosaggio e somministrazione: Inalazione. Asma bronchiale (terapia di mantenimento): adulti e bambini di età pari o superiore a 5 anni: 12 mcg ogni 12 ore.Se si verificano sintomi di asma bronchiale tra le inalazioni, devono essere utilizzati beta2-agonisti a breve durata d'azione. Prevenzione degli attacchi d'asma causati dall'attività fisica: adulti e adolescenti di età pari o superiore a 12 anni - 12 mcg 15 minuti prima del carico previsto. La reintroduzione è possibile non prima di 12 ore dopo l'inalazione precedente. BPCO (terapia di mantenimento): 12 microgrammi ogni 12 ore.La dose massima raccomandata è di 24 microgrammi/die.

Misure precauzionali: Formoterolo fumarato non è destinato ad alleviare un attacco di asma bronchiale. Se, durante l'assunzione di formoterolo fumarato alla dose precedentemente efficace, cominciano a verificarsi attacchi di asma bronchiale o il paziente necessita di più inalazioni di beta2-agonisti a breve durata d'azione del solito, è necessaria una consultazione urgente con un medico, poiché questi sono segni frequenti di destabilizzazione della condizione. In questo caso è necessario rivedere la terapia e prescrivere ulteriori trattamenti (terapia antinfiammatoria, come i corticosteroidi); un aumento della dose giornaliera di formoterolo fumarato è inaccettabile. Non aumentare la frequenza delle inalazioni (più di 2 volte al giorno). Formoterolo fumarato non deve essere usato in pazienti con evidente peggioramento o scompenso acuto dell'asma, poiché queste potrebbero essere situazioni pericolose per la vita.
Quando si prescrive formoterolo fumarato a pazienti che hanno precedentemente assunto beta2-agonisti a breve durata d'azione come terapia di base (ad esempio 4 volte al giorno), i pazienti devono essere avvertiti di interrompere l'assunzione regolare di questi farmaci e di usarli solo come terapia sintomatica per l'esacerbazione dell'asma sintomi. Come altri beta2-agonisti inalatori, il formoterolo fumarato può causare broncospasmo paradosso; in questo caso, il trattamento con formoterolo fumarato deve essere interrotto immediatamente e deve essere istituito un trattamento alternativo. In molti pazienti, la monoterapia con beta2-agonisti non fornisce un controllo adeguato dei sintomi dell'asma; tali pazienti richiedono la somministrazione precoce di farmaci antinfiammatori, come i corticosteroidi.
Non esistono dati sull’attività antinfiammatoria clinicamente significativa del formoterolo fumarato, pertanto non può essere considerato un’alternativa ai corticosteroidi. Formoterolo fumarato non è destinato a sostituire i corticosteroidi inalatori o orali; interrompere l'assunzione o ridurre la dose di corticosteroidi non dovrebbe essere. Il trattamento con corticosteroidi nei pazienti che precedentemente assumevano questi farmaci per via orale o per inalazione deve essere continuato, anche se le condizioni del paziente migliorano in seguito all'assunzione di formoterolo fumarato. Qualsiasi modifica della dose di corticosteroidi, in particolare la riduzione, deve basarsi esclusivamente sulla valutazione clinica delle condizioni del paziente.
Come altri agonisti beta2-adrenergici, il formoterolo fumarato in alcuni pazienti può causare effetti cardiovascolari clinicamente significativi (aumento della frequenza cardiaca, aumento della pressione sanguigna, ecc.); in tali casi, il trattamento con formoterolo fumarato deve essere interrotto. Similmente ad altri beta2-agonisti, il formoterolo può causare ipokaliemia clinicamente significativa (probabilmente dovuta alla ridistribuzione intracellulare degli ioni), che contribuisce allo sviluppo di effetti cardiovascolari avversi. Le diminuzioni del potassio sierico sono generalmente transitorie e non richiedono reintegrazione.
Nei pazienti con asma bronchiale, l'uso di betabloccanti, incl. per la prevenzione secondaria dell'infarto del miocardio, è indesiderabile. In questi casi deve essere presa in considerazione la nomina di beta-bloccanti cardioselettivi, sebbene essi debbano essere usati con cautela.

Istruzioni speciali: Le capsule contenenti formoterolo fumarato non devono essere assunte per via orale; devono essere utilizzati solo per inalazione attraverso un apposito dispositivo. Non espirare nel dispositivo di inalazione.

1 capsula contiene: Formoterolo fumarato diidrato 12 mcg.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
La sicurezza del formoterolo durante la gravidanza e durante l'allattamento non è stata ancora stabilita.
L'uso durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Il formoterolo, così come altri β2-agonisti, può rallentare il processo del parto grazie all'azione tocolitica (effetto rilassante sulla muscolatura liscia dell'utero).
Non è noto se il formoterolo passi nel latte materno. Pertanto, se è necessario utilizzare formoterolo, l’allattamento al seno deve essere interrotto.
Non sono disponibili dati sugli effetti del farmaco sulla fertilità. Studi su animali da esperimento non hanno rivelato un effetto sulla fertilità con la somministrazione orale di formoterolo.

Overdose

Sintomi. Un sovradosaggio di formoterolo può portare allo sviluppo di fenomeni caratteristici di un sovradosaggio di β2-agonisti o ad un aumento della manifestazione degli effetti collaterali: dolore toracico, palpitazioni, tachicardia fino a 200 battiti/min, aritmie ventricolari, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, secchezza delle fauci, nausea, vomito, mal di testa, vertigini, tremore, nervosismo, debolezza, ansia, sonnolenza, acidosi metabolica, ipokaliemia, iperglicemia, convulsioni. Come con tutti i β2-agonisti inalatori, in caso di sovradosaggio di formoterolo sono possibili arresto cardiaco e morte.
Trattamento. Viene mostrata una terapia di supporto e sintomatica. Nei casi gravi è necessario il ricovero ospedaliero.
Si può prendere in considerazione l'uso di β2-bloccanti cardioselettivi, ma solo sotto stretto controllo medico e con estrema cautela, poiché l'uso di tali agenti può causare broncospasmo. Si consiglia di monitorare gli indicatori dell'attività cardiaca.
Interazione con altri farmaci
Il farmaco formoterolo nativo, così come gli altri β2-agonisti, deve essere somministrato con cautela ai pazienti che assumono farmaci quali: chinidina, disopiramide, procainamide, fenotiazine, macrolidi, inibitori delle monoaminossidasi (IMAO), antidepressivi triciclici, antistaminici, come così come altri farmaci noti per prolungare l'intervallo QT, poiché in questi casi l'effetto degli adrenostimolanti sul sistema cardiovascolare può aumentare e aumenta il rischio di aritmie ventricolari. L'uso simultaneo di altri agenti simpaticomimetici può portare ad un aggravamento delle reazioni avverse del farmaco Formoterolo nativo.
L'uso simultaneo di derivati ​​xantinici, glucocorticosteroidi o diuretici può aumentare il potenziale effetto ipokaliemico del farmaco Formoterolo-nativo.
I pazienti sottoposti ad anestesia con idrocarburi alogenati presentano un rischio maggiore di sviluppare aritmie.
I farmaci correlati ai β2-bloccanti possono indebolire l'effetto del farmaco nativo del formoterolo e portare a broncospasmo grave nei pazienti con asma bronchiale. A questo proposito, il formoterolo nativo non deve essere usato insieme ai β2-bloccanti (inclusi i colliri), a meno che ragioni straordinarie non obblighino all'uso di tale combinazione di farmaci.

istruzioni speciali

Terapia antinfiammatoria
Nei pazienti con asma bronchiale, Formoterolo nativo deve essere usato solo come trattamento aggiuntivo in caso di controllo insufficiente dei sintomi in monoterapia con corticosteroidi inalatori o in una forma grave della malattia che richiede l'uso di una combinazione di corticosteroidi inalatori e un trattamento a lungo termine. agonista β2-adrenergico. Il formoterolo nativo non deve essere utilizzato con altri agonisti β2-adrenergici a lunga durata d'azione.
Quando si prescrive Formoterolo nativo, è necessario valutare le condizioni dei pazienti in relazione all'adeguatezza della terapia antinfiammatoria che ricevono. Dopo aver iniziato il trattamento con formoterolo nativo, i pazienti devono essere informati di continuare la terapia antinfiammatoria senza modifiche, anche se si nota un miglioramento.
Per fermare un attacco acuto di asma bronchiale, dovrebbero essere usati gli agonisti dei recettori β2-adrenergici. In caso di improvviso peggioramento della condizione, i pazienti devono cercare immediatamente assistenza medica.

ipokaliemia
La conseguenza della terapia con β2-agonisti, compreso il formoterolo nativo, può essere lo sviluppo di ipokaliemia potenzialmente grave. L’ipokaliemia può aumentare il rischio di sviluppare aritmie. Poiché questo effetto del farmaco formoterolo nativo può essere potenziato dall'ipossia e dal trattamento concomitante, è necessario prestare particolare attenzione nei pazienti con asma bronchiale grave. In questi casi si raccomanda il monitoraggio regolare della concentrazione di potassio nel siero del sangue.

Broncospasmo paradosso
Come altri farmaci inalatori, il formoterolo nativo può causare broncospasmo paradosso. In questo caso, dovresti immediatamente interrompere il farmaco e prescrivere un trattamento alternativo.
L'uso di formoterolo ad una dose superiore a 54 mcg/die (su 4 inalazioni) può portare a risultati positivi ai test antidoping.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e altri veicoli, di lavorare con meccanismi in movimento
Non sono disponibili dati sull'effetto del farmaco Formoterolo-nativo sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo. In caso di sviluppo di reazioni avverse quali vertigini, tremore, convulsioni o spasmi muscolari, è necessario astenersi dal guidare veicoli e azionare meccanismi, nonché dall'impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità psicomotoria reazioni.

Una dose di polvere per inalazione Formoterol Easyhaler include 12 mcg formoterolo fumarato diidrato .

Sostanze aggiuntive: lattosio monoidrato .

Modulo per il rilascio

Inalatore di polimeri. Sulla parte di dosaggio è posto un coperchio con serratura. Sulla parte anteriore del dispositivo è presente la scritta "Easyhaler". Sul lato del dispositivo è presente un contatore del numero di dosi rimanenti. All'interno dell'inalatore è presente una polvere bianca omogenea.

120 dosi in un inalatore predosato; un inalatore in una confezione di cartone.

effetto farmacologico

Broncodilatatore azione.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Farmacodinamica

Il farmaco del gruppo β-agonisti . Formoterolo agisce principalmente su Recettori β2-adrenergici . Ha un effetto broncodilatatore, blocca e previene il broncospasmo. Sopprime il rilascio leucotrieni, istamina e da basofili, mastociti e cellule bronchiali sensibilizzate.

Farmacocinetica

È consentito ingerire fino al 90% del principio attivo per inalazione. Rapidamente assorbito dall'intestino. L'assorbimento raggiunge il 65%. Il tempo di insorgenza della concentrazione massima è di 30-60 minuti. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è pari a circa il 62-64%. L'emivita è di 2,5-3 ore. Trasformato principalmente attraverso glucuronizzazione . Viene evacuato dal corpo dai reni e con le feci.

Quando inalato viene rapidamente assorbito, la concentrazione più alta si raggiunge dopo 15 minuti. La biodisponibilità è del 46%. Reagisce con le proteine ​​del 50%. L'emivita si avvicina alle 8 ore.

Indicazioni per l'uso

Prevenzione e trattamento del broncospasmo nei soggetti affetti da e ostruttivo.

Controindicazioni

• ai componenti del farmaco.
• Età da bambini meno di 6 anni.
• Intolleranza malassorbimento di lattosio, glucosio-galattosio , difetto lattasi .

Effetti collaterali

Nausea e secchezza delle fauci sono le più comuni.

In casi più rari, vengono rilevati crampi muscolari, tachicardia, mialgia , vertigini, ansia, agitazione, disturbi del sonno, aumento del broncospasmo e nervosismo. Ancora più raro - Reazioni di ipersensibilità ( , pesante ipotensione , prurito, , esantema ), alterazioni del senso del gusto, edema periferico.

Istruzioni per l'uso Formoterolo Easyhaler (metodo e dosaggio)

Formoterolo Easyhaler è utilizzato solo per inalazione.

Asma bronchiale

Per la terapia di mantenimento continua, viene prescritta 1 inalazione del farmaco due volte al giorno; in alcuni pazienti possono essere necessarie 2 inalazioni due volte al giorno. La dose giornaliera più alta con un uso regolare è di 4 inalazioni.
Se necessario, è consentito utilizzare inalazioni aggiuntive, oltre a quelle prescritte, per alleviare i sintomi, ma non più di 6 inalazioni al giorno in totale.
Non effettuare più di 3 inalazioni alla volta. L'uso frequente (più di 2 volte al giorno o più di 2 giorni alla settimana) del farmaco o il suo utilizzo in dosaggi superiori a quelli raccomandati per il trattamento di mantenimento è un segno di controllo insufficiente dell'asma bronchiale. In questo caso, è necessario rivedere il regime di trattamento.

Prevenzione del broncospasmo indotto dall'esercizio fisico

In questi casi, viene effettuata 1 inalazione prima dell'attività fisica prevista in circa 15 minuti. Nei casi gravi della malattia non è esclusa la necessità di 2 inalazioni, ma non deve essere superata la dose massima giornaliera di 6 inalazioni.

Overdose

Ad oggi non esiste sufficiente esperienza clinica nel trattamento del sovradosaggio, ma si presume che un sovradosaggio di Formoterolo Easyhaler sia accompagnato da nausea, mal di testa, vomito, palpitazioni, aritmie ventricolari, tachicardia , variazione di pressione, acidosi metabolica, iperglicemia, ipokaliemia , prolungamento dell'intervallo QT.

È indicato un trattamento di supporto e sintomatico, controllo della concentrazione potassio nel sangue. Nei casi più gravi, il paziente deve essere ricoverato in ospedale. È consentito l'uso cauto (poiché è possibile una provocazione di broncospasmo). β-bloccanti cardioselettivi .

Interazione

Non è consigliabile combinare formoterolo Con Inibitori MAO, agenti adrenomimetici, antidepressivi triciclici , poiché aumenta il rischio di reazioni avverse dal sistema circolatorio.

Se usati insieme glucocorticosteroidi, derivati ​​xantinici, diuretici aumentare la probabilità di un effetto ipokaliemico derivante dall'assunzione del farmaco.

Betabloccanti (compresi i colliri) sono in grado di arrestare parzialmente o completamente l'azione di formoterolo .

Durante la condivisione Chinidina, Procainamide, Disopiramide, fenotiazine, antidepressivi triciclici, antistaminici aumenta la probabilità di aritmie ventricolari .

Condizioni di vendita

Su prescrizione.

Condizioni di archiviazione

Conservare a temperatura inferiore a 30°C in un luogo asciutto. Tenere lontano dai bambini.

Data di scadenza

Due anni. Dopo l'apertura della confezione, il prodotto può essere utilizzato entro 4 mesi.

istruzioni speciali

Sono necessarie un'attenta osservazione e particolare cautela se il farmaco deve essere utilizzato in pazienti con cardiopatia ischemica , disturbi del ritmo e della conduzione del cuore, grave insufficienza cardiaca, stenosi aortica idiopatica sottovalvolare, mioma uterino, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, tireotossicosi, prolungamento dell'intervallo QT di ECG .

Formoterolo Easyhaler può influenzare la capacità di guidare veicoli, quindi l'uso del farmaco non è raccomandato per tali attività.

Analoghi

Coincidenza nel codice ATX del 4° livello:

Gli analoghi più famosi di Formoterol Easyhaler: Atimos, Zafiron, Oksis Turbuhaler,.

bambini

Il farmaco non è utilizzato nei bambini di età inferiore a 6 anni

Bambini di età pari o superiore a 6 anni per trattamento di mantenimento in corso asma bronchiale È prescritta 1 inalazione due volte al giorno. Non sono raccomandate più di 2 inalazioni al giorno.

Durante la gravidanza e l'allattamento

È possibile utilizzare il farmaco durante questi periodi solo secondo rigorose indicazioni e tenendo conto di tutti i rischi.