Caratteristiche dei farmaci curaro-simili. Elenco dei farmaci e dei preparati

Il curaro e i farmaci simili al curaro vengono utilizzati in medicina per rilassare i muscoli scheletrici, principalmente durante gli interventi chirurgici. L'azione di questi farmaci è associata al loro effetto specifico sui recettori colinergici nella regione delle terminazioni nervose motorie.
Il curaro è una miscela di estratti condensati di piante sudamericane della specie Strychnos (S. toxifera, ecc.) e Сhondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum, ecc.); è stato a lungo utilizzato dalla popolazione locale come veleno per le frecce.
La ferita da una freccia avvelenata provoca l'immobilizzazione dell'animale o la morte per asfissia dovuta alla cessazione delle contrazioni dei muscoli respiratori. Già a metà del secolo scorso si scoprì che l'immobilizzazione causata dal curaro dipende dalla cessazione della trasmissione dell'eccitazione dai nervi motori ai muscoli (Claude Bernard, E.V. Pelikan). Attualmente, questa azione del curaro è considerata il risultato del blocco dei recettori n-colinergici nei muscoli scheletrici. Ciò li priva dell'opportunità di interagire con l'acetilcolina, che è un mediatore dell'eccitazione nervosa, che si forma alle terminazioni dei nervi motori.
Nel 1935 si scoprì che il principale ingrediente attivo del curaro "pipa" e del Chondodendron tomentosum è l'alcaloide d-tubocurarina.
La d-Tubocurarina ha trovato uso medico come rilassante dei muscoli scheletrici (rilassante dei muscoli periferici).
Composti sintetici, alcaloidi e loro derivati vengono utilizzati anche come miorilassanti.
Diversi miorilassanti hanno un diverso meccanismo d'azione e, a causa delle peculiarità della loro influenza sul processo di trasmissione sinaptica, sono divisi in due gruppi principali.
A. Rilassanti muscolari non depolarizzanti (antidepolarizzanti) (pachicurare). Questi includono d-tubocurarina, diplacina, qualidil e altri farmaci antagonisti dell'acetilcolina; paralizzano la trasmissione neuromuscolare perché riducono la sensibilità dei recettori n-colinergici della regione sinaptica all'acetilcolina e quindi escludono la possibilità di depolarizzazione della placca terminale e di eccitazione della fibra muscolare. I composti di questo gruppo sono vere e proprie sostanze curariformi. Gli antagonisti farmacologici di questi composti sono sostanze anticolinesterasiche: inibendo l'attività della colinesterasi in dosi appropriate, portano all'accumulo di acetilcolina nell'area della sinapsi, che, con l'aumentare della concentrazione, indebolisce l'interazione delle sostanze curaro-simili con i recettori n-colinergici e ripristina il sistema neuromuscolare. conduzione.
B. I farmaci depolarizzanti (leptocurare) provocano il rilassamento muscolare, fornendo un effetto colinomimetico, accompagnato da depolarizzazione persistente, cioè agendo in modo simile a come agiscono quantità eccessive di acetilcolina, che interrompe anche la conduzione dell'eccitazione dal nervo al muscolo. I preparati di questo gruppo vengono idrolizzati in tempi relativamente brevi dalla colinesterasi e hanno un effetto a breve termine con una singola iniezione; i farmaci anticolinesterasici potenziano la loro azione. Il rappresentante di questo gruppo è la ditilina.
I rilassanti muscolari individuali possono avere un effetto misto antidepolarizzante e depolarizzante.
d-Tubocurarina, diplacina, ditilina, ecc. sono composti di ammonio bisquaternario; caratteristica di essi è la presenza di due gruppi onio. Durante la ricerca di sostanze simili al curaro, si è scoperto che anche le ammine terziarie possono avere attività simile al curaro. Da piante di diversi tipi di speronella (Delphinium), fam. Ranunculaseae) alcaloidi isolati (kondelfin, metillicaconitina, ecc.), che sono basi terziarie, ma hanno proprietà simili al curaro pronunciate.

CLORURO DI ALCURONIO (Cloruro di alcuronio) . N,N'-Diallilnortossiferina dicloruro. Sinonimo: alloferina, alloferina. Derivato sintetico della toksiferina (alcaloide curaro). Rilassante muscolare antidepolarizzante. D più attivo - tubocurarina (1,5-2 volte). Non possiede proprietà m-anticolinergiche e azione rilasciante istamina.

ARDUANO (Arduanum) *. 2b, 16b-bis(4-dimetil-1-piperazino)-3a, 17b-diacetossi-5-a-androstano dibromuro. Sinonimi: Pipecurium bromuro, Pipecuronium bromuro, Pipecuronii bromuro, RGH 1106. Arduan è un rilassante muscolare non depolarizzante. In termini di struttura chimica e azione, è vicino al pancuronio (sinonimi: Pavulon, Pancuronium, Pancuronii bromidum, Ravulon), ampiamente utilizzato negli ultimi anni come farmaco simile al curaro. […]

ATRACURIO (Atracurio)*. Composto sintetico di ammonio bis-quaternario con parziale somiglianza strutturale alle molecole di tubocurarina e ditilina. Sinonimi: Trakrium, Trakrium. È un rilassante muscolare non depolarizzante. Per la natura dell'azione è vicino ad altri farmaci in questo gruppo. Ha un effetto miorilassante rapido e facilmente reversibile. Ha una bassa capacità di cumulo.

Bromuro di vecuronio (Bromuro di vecuronio) *. Sinonimi: Norcuron, Norcuron. È simile nella struttura al pancuronio e al pipecuronio bromuro (arduan), ma è un composto steroideo monoquaternario. È un miorilassante non depolarizzante di media durata d'azione (più breve di quella della tubocurarina, del pipecuronio e del pancuronio). Ha una bassa capacità cumulativa. Scarso effetto sul rilascio di istamina. Ha un debole effetto gangliobloccante.

Diossonio (Diossonio). 1,2-Bis-(4-pirrolidinometil-1',3'-diossolanil-2)-etano diiodometilato. Polvere cristallina fine giallastra. Molto facilmente solubile in acqua, difficile - in alcool. Le soluzioni acquose non cambiano durante la sterilizzazione. È un rilassante muscolare di tipo misto d'azione. Dapprima provoca una fase di depolarizzazione, poi agisce come miorilassante antidepolarizzante.

DIPLACINA (Diplacinum). 1,3-Bis-(~-platinecinio-etossi)-benzene dicloruro. Sinonimi: Diplacina dicloruro, Diplacini dicloruro. Polvere cristallina bianca. Molto facilmente solubile in acqua. Le soluzioni (pH 4,5 - 7,2) vengono sterilizzate a +100 °C per 30 minuti.

DITILIN (Ditilino). b-dimetilamminoetil estere del diiodometilato dell'acido succinico. Sinonimi: suxametonio ioduro, suxametonio ioduro. Dicloruri e dibromuri simili sono disponibili con i nomi: Listenone [nome del farmaco (suxametonio cloruro) della Hafslund Nycomed Pharma AG], Myorelaxin, Anectine, Brevidil M., Celocaine, Celocurin, Chlorsuccilin, Сuraсholin, Сuracit, Сuralest, Diacetylcholine, Lеrtosuccin (Yu )), Lysthenon, Myo-Relaxin, Pantolax, Quelicina cloruro, Scolina, Succinylcholini cloruro, Sucostrin, Sukhamethonii cloruro, Suxinyl, […]

KVALIDIL (Qualidilum). 1,6-esametilene-bis-(3-benzilchinuclidinio cloruro) tetraidrato. Polvere cristallina bianca. Facilmente solubile in acqua e alcool; pH delle soluzioni acquose 5, 5 - 7, 5. Rilassante muscolare antidepolarizzante. Viene utilizzato per il rilassamento muscolare e la respirazione controllata durante l'anestesia, può essere utilizzato per l'intubazione tracheale.

MELLIKTIN (Mellittino). La melliktina è l'idroioduro dell'alcaloide metillicaconitina, che è contenuto nelle piante della speronella reticolata (Delphinium dictiocarpum), della speronella semibarbuta (Delphinium semibarbatum), ecc., della famiglia dei ranuncoli (Ranunculaceae).

Bromuro di pancuronio (bromuro di pancuronio). 1,1-(3a, 17c-Diossi-5a-androstan-2c,16c-ilene) bis(1-metilpiperidinio) diacetato dibromuro Sinonimi: Pavulon, Pavulon. Polvere cristallina quasi bianca. Solubile in acqua e alcool.

TERCURONIO (Tercuronio). n', n'-Bis-trietilammonio-p-terfenil dibenzensolfonato. Polvere cristallina bianca o bianca con una leggera tinta verdastra. Difficile da sciogliere in acqua. Rilassante muscolare di tipo d'azione non depolarizzante. Viene utilizzato per via endovenosa durante interventi di media e lunga durata in anestesia con ventilazione polmonare artificiale. Con l'introduzione di una dose di 8-10 mg, il farmaco provoca un rilassamento muscolare totale e un'apnea della durata di 20-60 minuti […]

TUBOCURARIN-CLORURO (Tubocurarini cloridum)*. d-Tubocurarina cloruro. Sinonimi: Amelizol, Curadetensin, Curarin, Delacurarine, Myostatine, Myricin, Tubadil, Tubaril, Tubarine, Tubocuran, Curarin-asta, Intoxotrin, ecc. Polvere cristallina bianca. Facilmente solubile in acqua. La d-tubocurarina cloruro è un derivato della bisbenziltetraidroisochinolina. Per molto tempo è stata considerata una base di ammonio bis-quaternario con una distanza ottica tra i gruppi onio (atomi di azoto quaternario) di 1,5 nm, con una struttura […]

Cisatracurium besilato (Cisatracurium besilato). Sinonimo: Nimbex, Nimbex. Chimicamente è l'isomero cis dell'atracurio (vedi). Rispetto all'atracurio ha un'attività miorilassante maggiore (3-4 volte) e agisce un po' più a lungo.

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MIORELASSANTI AD AZIONE PERIFERICA (FARMACI SIMILI AL CURARE)

I miorilassanti ad azione periferica bloccano i recettori H-colinergici dei muscoli scheletrici e provocano il rilassamento dei muscoli scheletrici (rilassamento muscolare). Secondo il meccanismo d'azione, i farmaci simili al curaro possono essere suddivisi in:

1) miorilassanti dell'azione periferica del tipo di azione antidepolarizzante (competitivo) che bloccano i recettori H-colinergici dei muscoli scheletrici, impediscono l'interazione dei recettori H-colinergici con l'acetilcolina e la depolarizzazione della placca muscolare con la sua successiva ripolarizzazione (tubocurarina , eccetera.);

2) miorilassanti dell'azione periferica del tipo di azione depolarizzante, che causano una depolarizzazione persistente della placca muscolare, che impedisce l'insorgenza della ripolarizzazione (ditilina, ecc.);

3) miorilassanti di azione periferica di tipo misto di azione, che conferiscono effetti antidepolarizzanti e depolarizzanti (diossonio, ecc.).

I miorilassanti provocano il rilassamento dei muscoli in una determinata sequenza: muscoli mimici del viso, muscoli degli arti, corde vocali, tronco, diaframma e muscoli intercostali. La paralisi dei muscoli diaframmatici e intercostali può portare alla morte del paziente a causa di arresto respiratorio, se il paziente non viene trasferito in tempo alla ventilazione meccanica.

In base alla durata dell'azione, i miorilassanti possono essere suddivisi in 3 gruppi: 1) ad azione breve (5-10 minuti) - suxametonio (ditilina); 2) durata d'azione media (20-40 minuti) - tubocurarina cloruro, pancuronio bromuro (pavulon), pipecuronio bromuro (arduan), ecc.; 3) ad azione prolungata (60 minuti o più) - bromuro di pancuronio, bromuro di pipecuronio (grandi dosi).

Tutte le sostanze simili al curaro sono utilizzate nella pratica chirurgica per rilassare i muscoli durante le operazioni (insieme agli anestetici), sono utilizzate nella riduzione delle lussazioni, per alleviare gli stati convulsivi (tetano). I miorilassanti periferici sono controindicati: nella miastenia grave, malattie del fegato, dei reni; usato con grande cura nella vecchiaia. In caso di sovradosaggio di farmaci con azione antidepolarizzante, gli agenti anticolinesterasici vengono utilizzati come antagonisti fisiologici. In caso di sovradosaggio di farmaci con azione depolarizzante, gli agenti antilinesterasi possono solo aumentare il loro effetto, in questo caso viene somministrato sangue citrato contenente l'enzima pseudocolinesterasi, che distrugge la ditilina.

CLORURO DI TUBOCURARIN- farmaco curaro-simile ad azione antidepolarizzante. La tubocurarina cloruro viene somministrata per via endovenosa alla dose di 0,4-0,5 mg/kg di peso corporeo. Modulo per il rilascio cloruro di tubocurarina: soluzione all'1% in fiale da 1,5 ml, contenenti 15 mg del farmaco in 1 ml. Elenco A

Un esempio di ricetta per cloruro di tubocurarina in latino:

Rp.: Sol. Tubocurarina! cloridi 1% 1,5 ml

D.t. D. N. 6 nell'ampolla.

S. Somministrare per via endovenosa in ragione di 0,4-0,5 mg/kg di peso corporeo del paziente.

DIPLACINO- ha un tipo di azione antidepolarizzante. La diplacina viene utilizzata per via endovenosa come soluzione al 2%. Forma di rilascio di Diplacina: fiale da 5 ml di soluzione al 2%. Elenco A.

Un esempio di ricetta di diplacin in latino:

Rp.: Sol. Diplacini 2% 5ml

D.t. D. N. 10 ampolle.

S. In caso di intervento di due ore, iniettare per via endovenosa 20-30 ml di una soluzione al 2%.

MELLIKTIN- un farmaco antidepolarizzante. Melliktin è usato per trattare malattie accompagnate da un aumento del tono muscolare (parkinsonismo, ecc.). Melliktin viene prescritto per via orale per 3-8 settimane con cicli ripetuti dopo 3-4 mesi. Controindicazioni all'uso della mellittina sono comuni per i miorilassanti. Forma di rilascio della mellittina: compresse da 0,02 g Elenco A.

Un esempio di ricetta mellittina in latino:

Rapp.: Tab. Mellictini 0,02 N.50

D.S. 1 compressa 2-4 volte al giorno.

Cari colleghi!

Il dibattito sull’eutanasia va avanti da anni. La discussione, dal mio punto di vista, è inutile. Il meccanismo d'azione dei farmaci è noto da tempo ed è sciocco discuterne. Le persone che sostengono l’uso di farmaci simili al curaro per l’eutanasia hanno poca idea di concetti come compassione, umanità ed etica medica. Penso che la bara sia facile da aprire. Abbiamo bisogno di un mercato per questi farmaci e dobbiamo promuoverli con ogni mezzo. Ma dove inizia il denaro, finisce l’umanità. La tua opinione è importante per noi e quindi chiediamo la tua opinione; e per chi si considera medico firmare la lettera con i propri dati.

Cordiali saluti,
Presidente dell'Ordine dei Medici Veterinari,
Veterinario onorato della Federazione Russa,
Candidato di Scienze Veterinarie
Sereda S.V.

LETTERA APERTA ALLA COMUNITÀ VETERINARIA

CANE - MORTE DEL CANE?

L'EUTANASIA NELLA TRADUZIONE DESIGNA UNA MORTE FELICE, LA LIBERAZIONE DALLA SOFFERENZA, E SE L'EUTANASIA È INEVITABILE, ALLORA SOLO UN MEDICO VETERINARIO LA CUI COMPASSIONE VERSO IL SUO PAZIENTE HA IL DIRITTO DI EFFETTUARLA, LA CUI ESPERIENZA E CONOSCENZA NELLA PREVENZIONE DELLA TORTURA DELLA MORTE DEGLI ANIMALI.

Dopo aver affrontato l'indignazione che ci ha travolto dopo aver letto un articolo sul quotidiano "Veterinarnaya Zhizn", i cui autori sono diversi dottori in scienze, abbiamo cercato di individuare le principali tesi da loro avanzate da un groviglio di intrecci e non molto fatti affini per commentarli senza inutili emozioni con le quali né la nostra coscienza civica né la professione prescelta ci permettono di essere d'accordo.

Quindi, il filo conduttore di questo articolo è la condanna degli autori della legge federale in fase di elaborazione "sulla protezione degli animali dalla crudeltà". Questa legge proibisce l’uso di farmaci simili al curaro per l’eutanasia, così come altri metodi crudeli per porre fine alla vita di un animale, come l’annegamento, il surriscaldamento o la scossa elettrica.

Quali argomenti citano nel loro articolo gli sviluppatori del nuovo farmaco simile al curaro Adilin?

1. La morte per farmaci simili al curaro non è affatto dolorosa, ma viceversa.
2. La Russia ha la sua strada e le convenzioni europee non ne sono un decreto.
3. I barbiturici non sono disponibili per il medico comune e la ketamina è stata recentemente oggetto di controversia.
4. L'epizoozia della rabbia deve essere combattuta.
5. Il programma di sterilizzazione degli animali randagi è inefficace nel controllare il numero di animali randagi.

Pertanto, gli autori sostengono che "in termini di utilizzo di Ditilin, Adilin-super e del loro analogo BR-2 per l'eutanasia, si dovrebbe presumere che questi farmaci oggi siano, se non ideali, uno dei mezzi più UMANI e tecnologici a questo scopo".

RIFERIMENTO RAPIDO . Il veleno del curaro veniva usato dalle tribù aborigene per la caccia. "La ferita da frecce avvelenate comporta l'immobilizzazione dell'animale o la morte per asfissia." - Mashkovsky, libro di consultazione dei medicinali 2007

MEZZI SIMILI A KURARE- farmaci che provocano il rilassamento dei muscoli scheletrici a seguito del blocco della trasmissione neuromuscolare. Appartengono ai miorilassanti di azione periferica, tk. interagiscono con i recettori n-colinergici della membrana postsinaptica delle sinapsi neuromuscolari.
Secondo il meccanismo d'azione, si distinguono agenti non depolarizzanti (pancuronio, pipecuronio), depolarizzanti (ditilina) e agenti ad azione mista simili al curaro.

I farmaci simili al curaro provocano il rilassamento dei muscoli scheletrici in una certa sequenza: prima di tutto i muscoli facciali e masticatori, i muscoli del collo, quindi i muscoli degli arti e del busto. I muscoli respiratori, compreso il diaframma, sono più resistenti all'azione dei farmaci curaro-simili. È questa latitudine terapeutica che rende possibile l'uso di agenti curaro-simili in medicina per il rilassamento dei muscoli scheletrici durante gli interventi chirurgici e in medicina veterinaria per l'immobilizzazione temporanea di animali selvatici e aggressivi al fine di effettuare qualsiasi manipolazione (vaccinazione, trasporto, eccetera.). Osiamo notare che nel 1998 il Ministero dell'Agricoltura e il Dipartimento di Medicina Veterinaria hanno approvato un manuale per l'uso della ditilina come mezzo di immobilizzazione temporanea per garantire un accesso sicuro all'animale.

Tuttavia, per ragioni a noi sconosciute, un gruppo di specialisti veterinari istruiti con alti titoli accademici, con invidiabile tenacia, insistono sulla necessità di effettuare l'eutanasia con l'aiuto di farmaci simili al curaro, il che di per sé è già un'utopia, dal momento che l'eutanasia (morte felice) non può verificarsi a causa dell'asfissia. . La morte per asfissia è straziante, l'animale, privato della capacità di respirare a causa della paralisi dei muscoli respiratori, muore tra forti sofferenze, terrorizzato fino alla perdita di coscienza dovuta all'ipossia.

Particolarmente curiosi sono i loro argomenti secondo cui "secondo i nostri dati sperimentali, quando agli animali viene iniettata una dose letale di un rilassante muscolare con effetto depolarizzante, che include ditilina e Adilina-super, l'attività bioelettrica del cervello (sull'encefalogramma) svanisce via prima delle contrazioni del cuore (sull'elettrocardiogramma). Cioè, il fatto stesso della morte dell'animale avviene sicuramente in assenza di qualsiasi sensibilità e in uno stato di incoscienza. Ci permettiamo di non essere d'accordo con le conclusioni scientifiche dei nostri colleghi: i dati da loro ottenuti IN ESPERIENZA ACUTA ci permettono solo di concludere che la morte non è avvenuta per arresto cardiaco, ma per arresto respiratorio. Ciò che l'animale ha vissuto fino all'estinzione dell'attività bioelettrica del cervello, fortunatamente, non ci è dato di immaginarlo. Ricordiamo solo che non ci sono recettori n-colinergici nella membrana postsinaptica delle sinapsi neuromuscolari nel cervello, il che significa che, indipendentemente da come gli autori si riferiscono a un eccesso significativo della dose letale e, di conseguenza, a una rapida morte cerebrale, altrimenti che attraverso la paralisi dei muscoli respiratori e il soffocamento essa (morte cerebrale) non arriverà. Sorprendentemente, questo è esattamente ciò che confermano gli stessi autori, affermando che "sotto l'influenza di un rilassante muscolare, l'anidride carbonica si accumula nel sangue". Piuttosto cinico in questo contesto è il riferimento al fatto che l'anidride carbonica accumulata ha un effetto anestetico. A proposito, ci sono testimoni inconsapevoli di quanto sopra: numerose sensazioni di pazienti descritte in medicina in caso di sovradosaggio di un rilassante muscolare o di aumento della sensibilità ad esso. Tutti scendono in un orrore indescrivibile a causa del soffocamento e dell'incapacità di respirare. Questo è il motivo per cui in tutto il mondo civilizzato l'uso di farmaci simili al curaro per l'eutanasia degli animali è proibito e appartiene alla categoria della crudeltà verso gli animali (ad esempio, la legislazione ucraina per la violazione del divieto prevede una punizione penale in caso di violazione del divieto). forma di arresto fino a 6 mesi).

Ma secondo alcuni esperti, la Russia ha il suo percorso di sviluppo, la Convenzione europea non è un decreto in merito, e quindi gli esperimenti ACUTI (che portano alla morte di animali da esperimento) continueranno fino ai tentativi utopici di dimostrare al mondo intero che la morte dal soffocamento non è affatto doloroso, non sarà severamente condannato dalla società e non si fermerà.

Ora passiamo alla domanda successiva. Uno dei metodi più umani di eutanasia è l'uso di barbiturici, poiché provocano prima una perdita di coscienza indolore e solo successivamente arresto respiratorio e morte. La toccante preoccupazione dei produttori di Adiline nei confronti dei medici recentemente incarcerati per ketamina è del tutto infondata: i barbiturici sono ufficialmente approvati per l'uso in medicina veterinaria. Un'altra cosa è che sono soggetti a una rigorosa responsabilità e non tutti possono ottenerli e usarli (è necessario rispettare le condizioni di conservazione, ecc.), Ma è giusto così: un farmaco mortale non dovrebbe cadere nelle mani di persone casuali persone con una formazione veterinaria. È assolutamente spudorato giustificare la sofferenza degli animali con il fatto che i miorilassanti non dovrebbero essere presi in considerazione con tale severità - quindi uccidiamo semplicemente con un bastone in testa, ed è economico e non è richiesta la contabilità. Ma allora cosa accadrà a coloro la cui scelta professionale è nobile e piena di compassione? Qualcuno lascerà il primo anno di università veterinaria e qualcuno smetterà di sentire il dolore di qualcun altro. Probabilmente il primo è migliore del secondo, perché anche Pitagora disse: "Ucciderà facilmente una persona che uccide con calma un animale". Per quanto riguarda le questioni dell'epizoozia della rabbia e dell'efficacia dei programmi di sterilizzazione degli animali senzatetto, non è del tutto chiaro (più precisamente, non è del tutto chiaro) come questi problemi siano legati all'eutanasia sadica, i cui benefici gli autori dello sfortunato articolo ci convince??

In conclusione, vorrei dire che è molto deludente quando il potere intellettuale di una nazione viene speso per dimostrare che la morte per soffocamento non è dolorosa - dopo tutto, nella nostra causa comune, la medicina veterinaria, ci sono ancora così tanti importanti , scoperte non fatte.

La WSAVA (World Small Animal Veterinary Association, che comprende associazioni di più di ottanta paesi) condanna le azioni dei veterinari che utilizzano sostanze simili al curaro per l'eutanasia.

L'Associazione dei Medici Veterinari si unisce alla WSAVA e intende combattere questo fenomeno in conformità con la legislazione attuale.

PS Il 14 dicembre 2007 il Rosselkhoznadzor ha approvato le Istruzioni per l'uso del Killin per l'uccisione senza spargimento di animali. Il principio attivo è l'isocyuronium bromuro - MEZZI SIMILI AL CURARE, RILASSANTE MUSCOLARE NON DEPOLARIZZANTE. Continua…

D.V. Andreeva, veterinario senior presso KSK "Bitsa", Ph.D.
TV. Bardyukova, vice capo veterinario del VK "Center", Mosca, Ph.D.
D.B. Vasiliev, principale erpetologo dello zoo di Mosca, dottore in scienze biologiche
S.Ya. Gerasina, veterinario senior del Circo Nikulin
D.V. Goncharov, Ph.D.
IN E. Gorelikov, Ph.D., Ucraina
SONO. Ermakov, presidente dell'Associazione dei veterinari praticanti del Caucaso settentrionale, Ph.D.
N.M. Zueva, presidente della Società veterinaria di diagnostica visiva, Ph.D.
N.L. Karpetskaya, Ph.D.
MANGIARE. Kozlov, presidente della Gilda dei veterinari praticanti di Novosibirsk, Ph.D.
NG Kozlovskaya, presidente della Società anestesiologica veterinaria, Ph.D.
A.G. Komolov, presidente della Società veterinaria cardiologica
V.S. Kuznetsov, presidente dell'Associazione dei veterinari praticanti degli Urali, Ph.D.
S.L. Mendoza-Istratov, direttore della rete di cliniche "Bely Klyk"
V.N. Mitin, accademico dell'Accademia russa di scienze naturali, dottore in scienze mediche, dottore in scienze biologiche, Ph.D.
E.I. Nazarenko, segretario dell'APVV
MA Paka, presidente dell'Associazione dei medici veterinari di Kaliningrad
V.Ya. Podolyanov, presidente dell'Associazione dei veterinari praticanti di Orenburg, Ph.D.
E.V. Polshkova, veterinario capo della clinica MiV, Mosca Ph.D.
N.S. Pustovit, Ph.D.
RH. Ravilov, presidente dell'Associazione dei veterinari praticanti del Tatarstan, professore, dottore in scienze veterinarie
S.V. Sereda, Presidente dell'APVV, Veterinario Onorato della Federazione Russa, Ph.D.
SUL. Slesarenko, scienziato onorato della Federazione Russa, accademico dell'Accademia russa di scienze naturali, dottore in scienze biologiche, professore
O.I. Smolyanko, Ph.D.
L.Yu. Sychkova, direttrice della clinica MiV, Mosca
V.V. Tikhanin, presidente dell'Associazione veterinaria del Nord-Ovest, Ph.D.
AV. Tkachev-Kuzmin, presidente dell'Associazione veterinaria russa, Ph.D.
SA Khizhnyak, co-presidente della Gilda dei veterinari praticanti di Voronezh, Ph.D.

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Farmaci che agiscono selettivamente sui recettori Hm.

Secondo la struttura chimica, sono, come i bloccanti gangliari, composti di ammonio bisquaternario (usati per via parenterale, molto spesso per via endovenosa). In anestesiologia viene utilizzato come agente rilassante, come agente anestetico.

La selettività dell'azione sui recettori Hm è dovuta alla struttura chimica. I miorilassanti hanno 9-10 atomi di carbonio tra due atomi di azoto, mentre i bloccanti gangliari ne hanno 5-6.

Secondo il meccanismo d'azione si distinguono due gruppi:

1.antidepolarizzante:

tubocurarina

pancuronio

pipecuronio

vecuronio

metillectina (un'eccezione è un composto di ammonio terziario). Derivato del Delphinium, applicato internamente.

Il meccanismo d'azione dei rilassanti muscolari del tipo di azione antidepolarizzante.

Agiscono come bloccanti gangliari. Hanno affinità, ma non hanno attività interna, proteggono i recettori Hm dall'azione dell'acetilcolina, cioè sono bloccanti competitivi. Se il livello di acetilcolina è elevato, è in grado di sostituire i miorilassanti.

Sinergisti di miorilassanti del tipo di azione antidepolarizzante:

Rilassanti muscolari centrali (tranquillanti)

anestetici (etere, ftorotane)

Antibiotici che provocano un'azione miorilassante (aminoglicosidi) - neomicina (è necessario ridurre la dose).

Antagonisti dei miorilassanti del tipo di azione antidepolarizzante:

prozerina (agente decurare)

galantamina (c'è un accumulo di acetilcolina, che sposta il rilassante muscolare). Utilizzato per ripristinare la respirazione e il tono muscolare.

2.depolarizzante. Il rappresentante principale è la ditilina.

Meccanismo d'azione dei miorilassanti depolarizzanti.

La struttura ricorda l'acetilcolina. La ditilina, con i suoi atomi di azoto, si lega al centro anionico del recettore Hm, provoca la depolarizzazione, il sodio entra nella cellula.

Ma a differenza dell'acetilcolina, che agisce molto brevemente, poiché viene distrutta dall'acetilcolinesterasi, la ditilina provoca una depolarizzazione persistente, poiché non viene distrutta dall'acetilcolinesterasi, ma viene distrutta dalla pseudocolinesterasi plasmatica. La depolarizzazione prolungata porta al rilassamento muscolare.

Tempo di azione - 5 - 10 minuti.

Sinergisti dei miorilassanti depolarizzanti.

Agenti anticolinesterasici (prozerina, galantamina)

Non esistono antagonisti, il che è pericoloso poiché è possibile un'idiosincrasia da pseudocolinesterasi. Un aiuto con questa sindrome è l'introduzione di sangue intero con esterasi.

Classificazione dei miorilassanti in base alla durata d'azione:

1. breve - 5 - 10 minuti - ditilina

2. a lungo termine: pipecuronio (80 - 100 minuti), tubocurarina

3. medio - 30 - 40 minuti

Indicazioni per l'uso.

Dipendono dall'ampiezza dell'azione mioparalitica: questo è l'intervallo tra la dose che provoca il rilassamento e la dose che provoca l'arresto respiratorio.

1.anestesiologia. Durante le operazioni, quando è necessario osservare l'arresto della respirazione e trasferire il paziente alla respirazione artificiale, vengono utilizzati miorilassanti con una stretta latitudine d'azione (1: 1,7): tubocurarina, pancuronio, pipecuronio. È usato nelle operazioni sul cuore, sulla ghiandola tiroidea. Se il farmaco ha un'elevata latitudine d'azione - ditilina (1: 1000), t viene utilizzato per riposizionare i frammenti ossei, raddrizzando la lussazione (non è necessaria la respirazione).

2. trattamento della spasticità (aumento del tono muscolare - disturbi del sistema extrapiramidale, morbo di Parkinson). Viene utilizzata la millectina.

3. Sollievo dalle convulsioni causate dalla stricnina (usata come antidoto).

Complicazioni.

A causa della bassa selettività d'azione.

· In relazione al CCC, il pipecuronio ha effetti collaterali minimi e la tubocurarina ha i massimi (si manifesta con ipotensione, poiché blocca i recettori H n dei gangli a grandi dosi). La tubocurarina è un liberatore di istamina (provoca il suo rilascio, portando ad una diminuzione della pressione sanguigna, broncospasmo), pertanto vengono utilizzati antistaminici. Il pancuronio presenta tachicardia dovuta al blocco dei gangli parasimpatici.

Ditilina. Prima che il muscolo scheletrico si rilassi, può verificarsi una fascicolazione (contrazione caotica), che può portare a microtraumi, con conseguente dolore postoperatorio. In secondo luogo, la pressione sanguigna può aumentare per un breve periodo, poiché eccita i recettori H nella midollare del surrene e aumenta il rilascio di adrenalina. In terzo luogo, le aritmie (il loro meccanismo può essere associato a diversi punti: la depolarizzazione prolungata delle fibre muscolari porta a iperkaliemia; la seconda ragione è che il farmaco può aumentare il rilascio di adrenalina e può anche eccitare i recettori M del cuore). In quarto luogo, l'idiosincrasia è dovuta al deficit di pseudocolinesterasi, che porta all'arresto respiratorio e l'effetto si prolunga fino a 4-5 ore.

3) miorilassanti di azione periferica di tipo misto di azione, che conferiscono effetti antidepolarizzanti e depolarizzanti (diossonio, ecc.).

Un esempio di ricetta per cloruro di tubocurarina in latino:

Rp.: Sol. Tubocurarina! cloridi 1% 1,5 ml

D.t. D. N. 6 nell'ampolla.

S. Somministrare per via endovenosa in ragione di 0,4-0,5 mg/kg di peso corporeo del paziente.

Un esempio di ricetta di diplacin in latino:

Rp.: Sol. Diplacini 2% 5ml

D.t. D. N. 10 ampolle.

S. In caso di intervento di due ore, iniettare per via endovenosa 20-30 ml di una soluzione al 2%.

Un esempio di ricetta mellittina in latino:

Rapp.: Tab. Mellictini 0,02 N.50

D.S. 1 compressa 2-4 volte al giorno.

BROMURO DI PANCURONIO (analoghi farmacologici: pavulon) è un rilassante muscolare di tipo antidepolarizzante (competitivo). Il bromuro di pancuronio è più attivo della tubocurarina. Il pancuronio bromuro può essere utilizzato negli adulti e nei bambini per rilassare i muscoli durante interventi chirurgici, interventi e anche nei casi in cui non vengono utilizzati altri miorilassanti (ad esempio in caso di shock, insufficienza renale, allergie). Effetti collaterali del bromuro di pancuronio: leggero aumento della pressione sanguigna, tachicardia, diminuzione della pressione intraoculare. Non ci sono controindicazioni all'uso del pancuronio bromuro. Tuttavia, va tenuto presente che il pancuronio bromuro paralizza anche i muscoli respiratori, quindi i pazienti devono intubare la trachea ed eseguire la ventilazione meccanica fino al ripristino della respirazione spontanea. Non utilizzare miorilassanti depolarizzanti dopo il bromuro di pancuronio. Il pancuronio bromuro non deve essere miscelato con altre soluzioni nella stessa siringa. Immettere per via endovenosa ad una dose media di 0,02-0,06 mg/kg di peso corporeo. Modulo liberatoria pag bromuro di ancuronio: fiale da 2 ml. Elenco A.

CLORURO DI ALCURONIO (analoghi farmacologici: alloferina) è un rilassante muscolare ad azione media. Indicazioni per l'uso del cloruro di alcuronio, gli effetti collaterali sono gli stessi dei farmaci precedenti. L'alcuronio cloruro viene somministrato per via endovenosa, prima alla dose di 150 µg/kg di peso corporeo, poi nuovamente alla dose di 30 µg/kg di peso corporeo con un intervallo di 15-25 minuti. Modulo per il rilascio cloruro di alcuronio: fiale da 2 ml (10 mg). Elenco A.

TERCURONIO- un miorilassante di tipo antidepolarizzante è molto più attivo della tubocurarina. Gli effetti collaterali del tercuronio sono lievi e compaiono brevemente: abbassamento della pressione sanguigna, pupille dilatate. Il tercuronio non contribuisce al rilascio di istamina, non aumenta l'effetto negativo dell'alotano sul sistema cardiovascolare. L'antagonismo della proserina sullo sfondo dell'azione del tercuronio è più pronunciato rispetto all'azione della tubocurarina e del bromuro di pancuronio. Il tercuronio viene utilizzato come principale rilassante muscolare, somministrato per via endovenosa ad una dose media di 8-10 mg. Forma di rilascio del tercuronio: fiale da 1 ml di soluzione allo 0,5%. Elenco A.

ATRACURIA BESILATO (analoghi farmacologici: trakrium) è un rilassante muscolare ad azione antidepolarizzante. L'atracurium besilato ha indicazioni per l'uso, effetti collaterali e controindicazioni caratteristiche dei farmaci di questo gruppo. A differenza del tercuronio, l'atracurio besilato provoca il rilascio di una piccola quantità di istamina. L'atracurium besilato viene somministrato per via endovenosa agli adulti alla dose di 0,3-0,6 mg/kg di peso corporeo, che fornisce il necessario rilassamento muscolare per 15-35 minuti. Il blocco completo può essere prolungato introducendo una dose aggiuntiva di 0,1-0,2 mg/kg di peso corporeo. Modulo per il rilascio atracuria besilato: fiale da 2,5 ml e 5 ml di soluzione all'1%. Elenco A.

ANATRUXONIO(analoghi farmacologici: ioduro di truxipicurio) è un rilassante muscolare ad azione antidepolarizzante. L'anatruxonio viene somministrato per via endovenosa. Forma di rilascio di anatruxonio: fiale da 2 ml di soluzione allo 0,3%. Elenco A.

Un esempio di ricetta di anatruxonium in latino:

Rp.: Sol. Anatruxonii 0,3% 2ml

D.t. D. N. 10 ampolle.

S. Somministrare per via endovenosa, la dose dipende dalla durata dell'intervento e dall'anestetico utilizzato: 0,07-0,15-0,2 mg/kg di peso corporeo del paziente (con trasferimento alla ventilazione meccanica).

CICLOBUTONIO(analoghi farmacologici: ioduro di truxicurio) - in azione vicino all'anatrussonio. Il ciclobutonio viene utilizzato per rilassare i muscoli scheletrici durante le operazioni, somministrato per via endovenosa. Forma di rilascio del ciclobutonio: fiale da 2 ml di soluzione allo 0,7%. Elenco A.

Un esempio di ricetta per il ciclobutonio in latino:

Rp.: Sol. Cyclobutonii 0,7% pro injectionibus 2 ml

D.t. D. N. 10 ampolle.

S. Per somministrazione endovenosa (0,1-0,2 mg/kg di peso corporeo del paziente).

QUALIDIL- su azione è vicino a un diplatsin. Durante l'anestesia viene somministrato il rilassamento muscolare per via endovenosa. Forma di rilascio di qualidil: fiale da 2 ml di una soluzione al 2%. Elenco A.

Un esempio di ricetta qualidil in latino:

Rp.: Sol. Qualidili 2% 2ml

D.t. D. N. 10 ampolle.

S. Iniettare 4-6 ml per via endovenosa.

BROMURO DI PIPECURONIO(analoghi farmacologici: arduan, bromuro di pipecurio) è un rilassante muscolare ad azione antidepolarizzante. Il bromuro di pipecuronio non provoca cambiamenti nell'attività del sistema cardiovascolare, non contribuisce al rilascio di istamina. Il pipecuronio bromuro viene utilizzato per rilassare i muscoli durante varie operazioni, comprese quelle al cuore. Il pipecuronio bromuro viene somministrato per via endovenosa alla velocità di 0,04-0,06 mg/kg di peso corporeo, ottenendo un completo rilassamento muscolare per 30-40 minuti. Iniezioni ripetute di pipecuronio bromuro (0,02-0,03 mg/kg di peso corporeo) prolungano l'azione. Il farmaco può essere utilizzato con vari farmaci anestetici (alotano, etere, protossido di azoto, ecc.). Il pipecuronio bromuro è controindicato in: miastenia grave, gravidanza, grave malattia renale. Modulo per il rilascio bromuro di pipecuronio: fiale con 4 mg del farmaco, il solvente è attaccato. Elenco A.

Ricetta per il bromuro di pipecuronio in latino:

Rp.: Arduani 0,004

D.t. D. N. 5 in amp.

S. Sciogliere il contenuto della fiala nel solvente fornito (4 ml), iniettare 3-4 ml per via endovenosa.

SUSSAMETONIO(analoghi farmacologici: ditilina, miorilassina, ascoltaone ecc.) - un farmaco con un tipo di azione depolarizzante. Il suxametonio dà un effetto rapido ma a breve termine. Per un'azione prolungata sono necessarie iniezioni ripetute del farmaco, che forniscono un rilassamento muscolare controllato. Dopo la cessazione dell'introduzione del suxametonio, si verifica un rapido ripristino del tono muscolare scheletrico. Il suxametonio è utilizzato per l'intubazione tracheale; procedure endoscopiche (broncoscopia, ecc.), interventi chirurgici a breve termine. Il suxametonio viene somministrato per via endovenosa alla dose di 0,5-1 mg/kg di peso corporeo, in modo frazionato - per un rilassamento muscolare prolungato durante l'intervento; alla dose di 1,5-2 mg / kg di peso corporeo - per intubazione tracheale e completo rilassamento dei muscoli scheletrici e respiratori. Effetti collaterali del suxametonio: dolore muscolare, depressione respiratoria. La colinesterasi è un antidoto del farmaco).Se il rilassamento muscolare e la respirazione non vengono completamente ripristinate entro 30 minuti (si può pensare al cosiddetto doppio blocco, quando dopo la depolarizzazione si sviluppa un effetto antidepolarizzante), allora devono essere somministrati farmaci anticolinesterasici (prozerina, ecc.): glaucoma, gravidanza, malattie epatiche gravi malattie.La miastenia grave non è una controindicazione.Va tenuto presente che le soluzioni di suxametonio non devono essere miscelate con soluzioni di barbiturici e sangue di donatore!contenenti 0,25 g e 0,1 g di sostanza secca (con l'aggiunta di un solvente) Elenco A.

DIOSSONIO- un rilassante muscolare di tipo misto d'azione. Dopo la fase di depolarizzazione, il diossonio esercita un effetto antidepolarizzante. Il diossonio è usato per rilassare i muscoli scheletrici. Il diossonio viene somministrato per via endovenosa, viene utilizzata la ventilazione meccanica. La dose media di diossonio è di 0,04-0,05 mg/kg di peso corporeo del paziente. Forma di rilascio di diossonio: fiale da 5 ml di soluzione allo 0,1%. Elenco A.

Un esempio di una ricetta di diossonio in latino:

Rp.: Sol. Diossoni 0,1% 5 ml

D.t. D. N. 10 ampolle.

S. Somministrare per via endovenosa in ragione di 0,04-0,05 mg/kg di peso corporeo del paziente.

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