Elenco dei farmaci ACE inibitori. Quando e perché vengono utilizzati gli ACE inibitori, un elenco di farmaci

L'ACE è un enzima che converte l'ormone angiotensina I in angiotensina II. È l’angiotensina II risultante che aumenta la pressione sanguigna negli esseri umani. La sostanza restringe i vasi sanguigni e stimola il rilascio di aldosterone. L'aldosterone trattiene sale e liquidi nel corpo. Questa azione può causare gonfiore.

Gli ACE inibitori sono un gruppo di medicinali per l'ipertensione. Il loro meccanismo d'azione è che bloccano l'enzima di conversione dell'angiotensina. Questi farmaci proteggono non solo il cuore, ma anche i reni. I moderni farmaci di questo gruppo di farmaci hanno principalmente effetti positivi sulla salute umana, proteggono il cuore e i reni.

Ricerca

Gli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina sono utilizzati da oltre 30 anni. È stato condotto uno studio in cui sono stati confrontati un diuretico, un beta-bloccante e un ACE inibitore, il captopril, in termini di effetto sulla pressione sanguigna. Non sono state riscontrate differenze significative, ma l'azione del captopril ha prevenuto meglio le complicanze nel diabete mellito.

Un altro studio mirava a identificare i migliori farmaci per prevenire le complicanze a livello del sistema cardiovascolare. Sono stati confrontati un diuretico, un ACE inibitore, un calcioantagonista e un beta-bloccante. I risultati per questi farmaci erano più o meno gli stessi.

Uno studio del 2003 ha confrontato due combinazioni di farmaci per una migliore prevenzione degli eventi cerebrali e cardiaci:

• ACE inibitore e calcioantagonista;
• beta bloccanti e diuretici tiazidici.

L’uso degli ACE inibitori ha mostrato un buon effetto per i pazienti.

Gli ACE inibitori e i bloccanti dei recettori dell’angiotensina II sono gli agenti più efficaci per ridurre il rischio di diabete.

Classificazione

Gli ACE inibitori sono divisi in farmaci che contengono gruppi:

• solfidrile;
• fosfinile;
• carbossilico.

La classificazione per gruppi corrisponde a tre generazioni di farmaci.

Questi farmaci hanno una struttura chimica, periodi e metodi di escrezione dal corpo diversi, nonché altre caratteristiche.

Un'altra classificazione prevede la divisione delle sostanze attive in naturali e sintetiche.

Elenco dei farmaci

Con un gruppo solfuro, cioè inibitori di prima generazione:

• Zofenopril;
• captopril;
• Benazepril.

Con un gruppo carbossilico, cioè inibitori di seconda generazione:

• Enalapril;
• lisinopril;
• Cilazapril;
• Quinapril;
• Perindopril;
• Trandolapril;
• Ramipril;
• Spirapril.

Con un gruppo fosfinilico, cioè inibitori di terza generazione: il fosinopril.

La nuova generazione di farmaci comprende Zofenopril, che è sufficiente da assumere una volta al giorno, e Fosinopril, che è adatto per i pazienti con insufficienza renale.

Indicazioni

Indicazioni per l'assunzione di ACE inibitori:

• aumento della pressione per qualsiasi motivo - ipertensione arteriosa secondaria o essenziale;
• combinazione di ipertensione con nefropatia;
• Ipertensione arteriosa renoparenchimale e renovascolare.

In confronto con altri farmaci (diuretici, beta-bloccanti, bloccanti dei recettori dell'angiotensina II, bloccanti dei canali del calcio), non sono state riscontrate differenze significative. Un gruppo specifico di farmaci viene selezionato sulla base dell'analisi della situazione clinica completa.

Ci sono alcune indicazioni aggiuntive in base alle quali il medico seleziona il farmaco.

L'elenco dei motivi per cui viene prescritto più spesso l'uso degli ACE inibitori:

• diabete;
• insufficienza cardiaca;
• ipertrofia ventricolare sinistra;
• ipertensione arteriosa renoparenchimale;
• disfunzione asintomatica del ventricolo sinistro;
• aterosclerosi delle arterie carotidi;
• infarto miocardico trasferito;
• sindrome metabolica;
• aumento dell'attività del sistema renina-angiotensina;
• fibrillazione atriale;
• nefropatia non diabetica;
• proteinuria/microalbuminuria.

Controindicazioni ed effetti collaterali

L'elenco delle malattie e condizioni concomitanti in cui è sconsigliato l'uso degli ACE inibitori è costantemente aggiornato. Principalmente:

• stenosi dell'arteria renale, se solo una è funzionante;
• grave insufficienza renale;
• stenosi bilaterale delle arterie renali;
• grave iperkaliemia;
• gravidanza;
• infanzia;
• sensibilità individuale (angioedema o tosse secca).

La cautela richiede la nomina di farmaci di questo gruppo in presenza di:

• insufficienza renale moderata;
• moderata iperkaliemia;
• cirrosi epatica;
• epatite cronica attiva;
• aterosclerosi diffusa con danni alla carotide e alle coronarie;
• obliterante l'aterosclerosi delle arterie degli arti inferiori.

Il farmaco viene prescritto con cautela alle donne in età fertile, se esiste la possibilità di gravidanza. Forse l'effetto negativo del farmaco sullo sviluppo del feto.

La scelta del farmaco deve essere effettuata da uno specialista, anche se tutte le indicazioni per l'assunzione si trovano in modo indipendente.

Utilizzo nella terapia combinata

I gruppi di farmaci per il trattamento dell'ipertensione vengono selezionati individualmente dal medico. Gli effetti dei farmaci di diversi gruppi si completano a vicenda e forniscono una pressione normale.

I farmaci combinati sono divisi in gruppi in base alla loro efficacia. Questa classificazione li divide in:

• irrazionale;
• possibile;
• razionale (provato).

Le preparazioni combinate razionali includono combinazioni di:

• "diuretici e ACE inibitori";
• "bloccante e diuretico del recettore dell'angiotensina II";
• "bloccanti del recettore dell'angiotensina II e bloccanti dei canali del calcio";
• "ACE inibitore e bloccante dei canali del calcio".

È possibile assumere farmaci di ciascun tipo sotto forma di compresse separate o una combinazione di principi attivi in ​​un unico preparato. Ad esempio, in Equator si trovano un ACE inibitore e un calcio antagonista.

La combinazione di "diuretici e ACE inibitori" ripristina rapidamente la pressione sanguigna normale, ma può anche abbassarla eccessivamente.

La combinazione di "ACE inibitori e calcio-antagonisti" aiuta a ottenere un risultato simile nel caso in cui vi siano controindicazioni all'assunzione di un diuretico.

La terapia con gli ACE inibitori da sola dà un buon effetto solo in circa la metà dei pazienti.

La combinazione di "captopril e diuretico" è la più popolare e molto spesso dà buoni effetti.

Combinazioni razionali secondo i dati del 1999

Il meccanismo d'azione dei farmaci di altri gruppi

Betabloccanti

I farmaci che appartengono a questo gruppo bloccano i recettori adrenergici beta-1 del cuore. Per questo motivo, il medicinale riduce la forza e la frequenza delle contrazioni del cuore. Quando i recettori beta-2 nei bronchi vengono bloccati, può scatenarsi il broncospasmo. Ora ci sono farmaci selettivi, il cui meccanismo d'azione non influenza i recettori beta-2. I bloccanti non selettivi verranno gradualmente eliminati. I nuovi farmaci influenzano solo i recettori beta-1.

I bloccanti impediscono il legame dell'adrenalina e di altri ormoni, responsabili della mobilitazione del corpo durante uno stress grave, con i recettori. Ciò riduce gli effetti dello stress. I bloccanti di questo gruppo sono spesso usati per prevenire la recidiva di infarto miocardico.

Antispastici miotropici

Il meccanismo d'azione è bloccare l'ingresso del calcio nella cellula. Tali farmaci sono prescritti nella fase iniziale dell'ipertensione.

Nitrati

I farmaci di questo gruppo riducono il tono delle vene, il che riduce il lavoro del cuore. Principi attivi - Nitroglicerina e suoi derivati. La diminuzione della pressione può essere brusca, il che peggiora il benessere. I farmaci sono indispensabili per l'ipertensione sullo sfondo dell'infarto del miocardio e dell'angina pectoris.

Bloccanti dei canali del calcio

L'azione degli ioni calcio provoca la contrazione della muscolatura vascolare liscia. Ciò provoca vasocostrizione e aumento della pressione.

I bloccanti dei canali del calcio vengono utilizzati non solo per l'ipertensione, ma anche per l'angina pectoris. I meccanismi d'azione del farmaco portano al blocco di canali specifici attraverso i quali il calcio entra nelle fibre muscolari lisce. In alcuni casi, l'uso di un farmaco di questa categoria provoca tachicardia. I bloccanti dei canali del calcio vengono spesso utilizzati in combinazione con altri farmaci.

Alfa-bloccanti

Gli alfa-bloccanti bloccano i recettori alfa-adrenergici nelle arteriole. Pertanto, il loro spasmo viene eliminato. I preparati non sono adatti a pazienti affetti da glaucoma e gravi patologie neurologiche e cardiache. Gli adrenobloccanti sono divisi in due gruppi: solo bloccanti alfa-1 o alfa-1 e alfa-2. Il loro effetto è di breve durata.

Diuretici

I medicinali rimuovono gli ioni sodio e l'acqua. Lo specialista può prescrivere un diuretico da solo o in aggiunta ad un altro farmaco. Con gravi deviazioni della pressione dai valori normali, il diuretico di solito dà effetti insufficienti senza l'uso di altri farmaci.

Agenti osmotici

I farmaci di questo gruppo non sono prescritti per l'ipertensione, perché all'inizio del trattamento la aumentano. I saluretici rimuovono gli ioni di potassio insieme agli ioni di sodio, che influiscono negativamente sul funzionamento del cuore.

Sartan

Il farmaco può anche essere chiamato "antagonista dell'angiotensina II" o "bloccanti del recettore dell'angiotensina II". Il meccanismo d'azione dei farmaci è che bloccano i recettori dell'angiotensina del cuore, proteggendolo dagli effetti dell'angiotensina II. I farmaci di questo gruppo sono tra i più efficaci e raramente causano effetti collaterali. Quasi non influenzano il lavoro del cuore.

Nel trattamento dell'ipertensione viene praticato un approccio integrato. La monoterapia è giustificata solo nelle fasi iniziali dello sviluppo della malattia. Uno dei farmaci di prima scelta sono gli ACE inibitori, farmaci che agiscono direttamente sugli ormoni surrenali, che provocano un aumento della pressione sanguigna a causa della ritenzione di liquidi nel corpo.

Gli ACE inibitori sono farmaci che agiscono sull'enzima di conversione dell'angiotensina. Sotto l'azione dell'angiotensina, si verifica un aumento della produzione di aldesterone, che comporta un aumento del tono vascolare e della ritenzione di liquidi nel corpo, a seguito della quale aumenta la pressione sanguigna.

Gli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina inibiscono la sintesi di ormoni specifici che causano l’ipertensione. Ad oggi, i farmaci di questo gruppo vengono prescritti a quasi tutti i pazienti in assenza di controindicazioni come mezzo per controllare la pressione sanguigna.

Il meccanismo d'azione di questo gruppo di farmaci avviene in due fasi. Da un lato,

Questo gruppo di farmaci è quasi sempre incluso nel regime terapeutico.

Gli ACE inibitori influenzano la sintesi dell'angiotensina, che aumenta il tono vascolare. L'angiotensina, a sua volta, provoca un aumento della produzione di aldesterone. Questo ormone è prodotto dalle ghiandole surrenali e provoca ritenzione di liquidi nel corpo in risposta all'assunzione di sale. Il rallentamento della produzione di aldesterone riduce il gonfiore e riduce la pressione del sangue sulle pareti dei vasi sanguigni, mentre una diminuzione dell'angiotensina porta alla normalizzazione della frequenza delle contrazioni del muscolo cardiaco e ad una diminuzione del tono vascolare.

Inoltre, gli ACE inibitori aumentano significativamente l’efficacia dei diuretici riducendo la sintesi dell’ormone che causa il gonfiore. Pertanto, vengono indicati come parte di una terapia complessa per l'ipertensione di grado 2 e 3, ma non come rimedio indipendente.

Il meccanismo d'azione dell'ultima generazione di ACE inibitori influenza la normalizzazione del sistema cardiovascolare, compreso il cuore stesso, e del sistema urinario. Inoltre, i farmaci di questo gruppo possono ridurre il rischio di danno agli organi bersaglio quando la pressione sanguigna supera i 180 mm Hg.

Classificazione dei farmaci

Gli ACE inibitori si dividono in sintetici e naturali. I farmaci utilizzati nel trattamento dell’ipertensione sono farmaci sintetici. Gli inibitori naturali vengono rilasciati come risultato di una reazione specifica tra siero di latte e caseina.

Gli ACE inibitori sono divisi in tre gruppi, a seconda del principio attivo. Distinguere:

• preparazioni del gruppo sulfidrilico;
• farmaci del gruppo carbossilico;
• ACE inibitori fosfonati.

Il meccanismo d'azione dei farmaci, indipendentemente dal gruppo, è assolutamente lo stesso. Questi farmaci sono completamente analoghi tra loro, poiché hanno lo stesso effetto sul sistema cardiovascolare. L'unica differenza tra gli ACE inibitori dei diversi gruppi risiede nel meccanismo di escrezione del principio attivo dopo l'assunzione della pillola. Ciò deve essere tenuto in considerazione quando si prescrive il farmaco a pazienti con insufficienza renale.

Alcuni ACE inibitori vengono escreti dai reni, altri vengono elaborati nel fegato: questo deve essere tenuto in considerazione nelle patologie di questi organi.

Elenco dei farmaci del gruppo sulfidrilico

L'elenco dei farmaci ACE inibitori del gruppo sulfidrilico è piuttosto ampio, ma i più comunemente usati:

• captopril;
• benazepril;
• zofenopril.

Uno dei farmaci più popolari e utilizzati per il trattamento dell’ipertensione è il captopril. Il principio attivo ha i seguenti nomi commerciali: Captopril, Kapoten, Bokordil.

Una caratteristica di questo gruppo di farmaci è l'assenza di un'azione prolungata. La compressa presa è attiva per non più di sei ore, quindi il farmaco viene assunto 2-3 volte al giorno. I farmaci di questo gruppo sono prescritti per l'ipertensione arteriosa sullo sfondo della malattia coronarica, spesso combinati con diuretici.

Il vantaggio dei farmaci del gruppo sulfidrilico è una buona tolleranza da parte dell'organismo. Possono essere assunti con diabete e insufficienza cardiaca.

La dose raccomandata di Captopril è fino a 100 mg al giorno. Si assume un'ora prima dei pasti, 1 o 2 compresse, a seconda della quantità di principio attivo contenuta in una compressa. Quando si prescrive un farmaco, si tiene conto del fatto che viene escreto dai reni, pertanto, in caso di insufficienza renale, il farmaco non viene prescritto.

Il benazepril viene assunto al massimo due volte al giorno, poiché il principio attivo viene rilasciato lentamente. Il regime raccomandato è di una compressa al mattino e alla sera a intervalli regolari.

Anche lo Zofenopril si assume due compresse al giorno. A differenza di altri farmaci del gruppo sulfidrilico, questo medicinale ha un carico minore sui reni, tuttavia, in caso di insufficienza renale, può essere utilizzato solo sotto controllo medico.

Il captopril è tra i farmaci più popolari

Farmaci del gruppo carbossilico

Gli ACE inibitori del gruppo carbossilico sono farmaci con i seguenti principi attivi nella composizione:

• Quinapril;
• Renitek;
• Ramipril;
• Lisinopril.

L'elenco dei farmaci di questo gruppo è molto ampio e comprende più di 15 principi attivi. Tutti hanno un meccanismo d'azione, controindicazioni e indicazioni per l'uso simili.

Caratteristiche dei farmaci del gruppo carbossilico:

• azione prolungata;
• effetto vasodilatatore pronunciato;

Il metabolismo del principio attivo avviene principalmente nel fegato, il che può ridurre significativamente il carico sui reni. I medicinali hanno un pronunciato effetto vasodilatatore, grazie al quale si verifica una rapida diminuzione della pressione sanguigna. Queste proprietà dei farmaci del gruppo carbossilico dovrebbero essere prese in considerazione quando assunte da pazienti con ipertensione di grado 3. In questo caso, la rapida normalizzazione della pressione sanguigna può influire negativamente sul lavoro del muscolo cardiaco.

A causa dell'azione prolungata, tali farmaci vengono assunti 1 volta al giorno. Il rilascio del principio attivo avviene lentamente, il che consente un effetto terapeutico lungo e stabile.

È sufficiente assumere questi preparati una volta al giorno.

Preparazioni del gruppo fosfinile

Il terzo gruppo di ACE inibitori comprende due principi attivi: fosinopril e ceronapril. Questi farmaci hanno maggiori probabilità di controllare i sbalzi mattutini della pressione sanguigna con ipertensione e non per un trattamento complesso. Come rimedio indipendente, i preparati del gruppo fosfinile non sono sufficientemente efficaci.

La particolarità dei farmaci è un'azione prolungata, che consente di controllare il livello della pressione sanguigna anche durante il riposo notturno. Il metabolismo di questi farmaci viene effettuato contemporaneamente nei reni e nel fegato, il che rende possibile prescrivere il farmaco in caso di compromissione della funzionalità renale nei pazienti anziani.

Un'altra caratteristica è un comodo schema di accoglienza. È sufficiente assumere il farmaco solo una volta al giorno al mattino per garantire un effetto terapeutico stabile.

Farmaci combinati di nuova generazione

I farmaci del terzo gruppo appartengono a una nuova generazione di farmaci per l'ipertensione, insieme ai farmaci combinati.

I loro vantaggi:

• azione prolungata;
• facilità d'uso;
• buona tolleranza;
• azione complessa.

A causa delle peculiarità del metabolismo del principio attivo, i farmaci di nuova generazione possono essere utilizzati per trattare pazienti con insufficienza renale e diabete mellito. Questo è molto importante, poiché l'ipertensione viene diagnosticata principalmente in età avanzata sullo sfondo di malattie croniche concomitanti.

I farmaci combinati possono essere assunti dai pazienti ipertesi con diabete mellito

I farmaci combinati includono farmaci contenenti bloccanti dei canali del calcio e ACE inibitori, oppure diuretici e ACE inibitori. Tali farmaci sono molto convenienti in quanto puoi assumere un solo farmaco per controllare la pressione sanguigna.

Associazione ACE inibitore e diuretico:

• Capote;
• Ramazid N;
• Fosicard N.

Tali farmaci hanno un effetto ipotensivo più pronunciato, mentre possono essere usati come monoterapia per l'ipertensione di 1 e 2 gradi. Inoltre, sono convenienti da assumere: solo 1 compressa al giorno per garantire un effetto terapeutico stabile durante il giorno.

In età avanzata, si verifica una violazione dell'elasticità delle grandi arterie. Ciò è dovuto a cambiamenti fisiologici sullo sfondo di una pressione costantemente elevata. Quando i vasi perdono la loro flessibilità e la loro permeabilità è compromessa, il trattamento viene effettuato con farmaci combinati che contengono un ACE inibitore e un calcio antagonista. L'elenco di tali fondi:

• Triapina;
• Tarka;
• Egipres;
• Koripren.

Nella maggior parte dei casi viene prescritto Koripren. È consigliabile utilizzare tali farmaci per il trattamento dell'ipertensione quando altri farmaci, inclusi gli ACE inibitori come agenti indipendenti, sono inefficaci. Di solito vengono prescritti a pazienti di età superiore a 65 anni con un aumentato rischio di trombosi e infarto miocardico.

Caratteristiche di utilizzo nell'ipertensione

Gli ACE inibitori sono prescritti principalmente per l'ipertensione. Tuttavia, questo non è l’unico scopo di questo gruppo di farmaci.

Una caratteristica dei farmaci del gruppo ACE-inibitori è un effetto positivo sugli organi bersaglio. L'assunzione di questi farmaci aiuta a ridurre al minimo il rischio di sviluppare conseguenze pericolose, come ictus o infarto del miocardio.

Con l'ipertensione di 1o grado, si osserva un aumento costante ma lieve della pressione sanguigna, non superiore a 140 mm Hg. Se la malattia si sviluppa sullo sfondo di malattie croniche e il cardiologo ha motivo di credere che la malattia progredirà rapidamente, gli ACE inibitori vengono prescritti in monoterapia. La combinazione di farmaci in questo gruppo con una dieta, abbandonando cattive abitudini e normalizzando il regime quotidiano, consente di ottenere una diminuzione costante della pressione sanguigna nella metà dei pazienti che assumono il medicinale.

L'ipertensione di 2o grado è caratterizzata da un aumento costante della pressione sanguigna fino a 160 mm Hg. e più in alto. Ciò aumenta il rischio di danni a qualsiasi organo. Di solito, prima soffre la vista (si sviluppa angiopatia) o i reni. Con tale pressione, la dietoterapia e la riduzione del carico non sono più sufficienti, è necessario assumere farmaci. In questo caso, gli ACE inibitori hanno due obiettivi: ottenere una diminuzione stabile della pressione ed evitare lo sviluppo di complicanze. Di solito viene utilizzata una terapia complessa che comprende un diuretico, calcio-antagonisti e ACE inibitori. Il trattamento tempestivo consente di ottenere un effetto ipotensivo stabile nel 70% dei casi e prevenire lo sviluppo di complicanze pericolose.

Con l'ipertensione di grado 3, la pressione sanguigna supera i 160 mm Hg. L'uso di diuretici e calcioantagonisti in monoterapia mostra scarsi risultati, pertanto per il trattamento vengono utilizzati agenti combinati di nuova generazione. Il pericolo di ipertensione di 3o grado è lo sviluppo di crisi ipertensive, l'interruzione del lavoro di due o più organi bersaglio (cuore, reni, cervello, organi visivi). Di solito, l'ipertensione grave si verifica sullo sfondo del diabete mellito, dell'aterosclerosi vascolare o di altre malattie croniche. In questo caso è necessario assumere farmaci per tutta la vita.

Nelle fasi iniziali dell'ipertensione, gli ACE inibitori vengono assunti come farmaco principale, nelle fasi successive - come parte di una terapia complessa.

Utilizzare nell'insufficienza cardiaca

Tra le indicazioni all'uso degli ACE inibitori rientra qualsiasi forma di insufficienza cardiaca. I farmaci di questo gruppo aiutano:

• Evitare la progressione della malattia
• Ridurre il carico sui vasi sanguigni e sul cuore;
• Prevenire lo sviluppo di infarto miocardico.

L’uso di ACE inibitori in pazienti con insufficienza cardiaca ha ridotto di 2,5 volte il rischio di morte improvvisa dovuta ad arresto cardiaco. Inoltre, secondo i pazienti stessi, i farmaci di questo gruppo migliorano significativamente la qualità della vita con questa diagnosi.

Con l'insufficienza cardiaca, i farmaci iniziano ad essere assunti con cautela. All'inizio del trattamento sono indicati dosaggi ridotti, non superiori a ¼ della quantità consigliata nelle istruzioni. Tale misura precauzionale è dovuta al rischio di un improvviso calo della pressione sanguigna a valori critici. Man mano che il corpo si abitua al farmaco, il dosaggio aumenta gradualmente fino a raggiungere quello raccomandato.

Inoltre, i farmaci di questo gruppo possono essere utilizzati durante il periodo di recupero dopo l'infarto miocardico.

ACE inibitori nell'insufficienza renale

Nell’insufficienza renale, gli ACE inibitori aiutano a rallentare la progressione della malattia. Sono prescritti, anche in caso di funzionalità renale compromessa sullo sfondo del diabete mellito. È importante selezionare un farmaco tenendo conto del suo metabolismo e della sua escrezione dal corpo. Per il trattamento e il controllo della funzionalità renale, dovrebbero essere selezionati i farmaci il cui metabolismo viene effettuato nel fegato. Questa è una condizione importante per ottenere un effetto terapeutico sostenibile.

In caso di danno renale, vengono selezionati i farmaci che vengono escreti dal fegato

Controindicazioni

Solo un medico dovrebbe prescrivere farmaci del gruppo ACE-inibitori, dopo aver raccolto un'anamnesi e un esame dettagliato del paziente. Prima di assumere il farmaco, si consiglia al paziente di leggere nuovamente le istruzioni del farmaco. Le seguenti malattie e condizioni sono controindicazioni:

• Artrite reumatoide;
• Lupus eritematoso;
• Gravidanza;
• periodo di allattamento.

Gli ACE inibitori non devono essere assunti in caso di intolleranza individuale. Le istruzioni speciali possono variare a seconda del farmaco specifico, quindi è importante studiare attentamente le istruzioni.

L'assunzione di questo gruppo di farmaci durante la gravidanza può causare malformazioni fetali incompatibili con la vita.

L'assunzione di ACE inibitori con ipotensione è categoricamente controindicata, altrimenti esiste il rischio di sviluppare coma a causa della diminuzione della pressione sanguigna a valori critici.

Effetti collaterali

Se il medicinale viene scelto correttamente, il paziente segue le raccomandazioni del medico e non supera i dosaggi, lo sviluppo di effetti collaterali è improbabile, poiché i farmaci del gruppo ACE-inibitore sono ben tollerati dall'organismo.

Tuttavia, con ipersensibilità e violazione del regime, è possibile lo sviluppo di fenomeni indesiderati:

• ipotensione;
• tosse secca, difficile da trattare;
• ritenzione di potassio nel corpo (iperkaliemia);
• la formazione di composti proteici nelle urine;
• funzionalità renale compromessa;
• escrezione di glucosio nelle urine;
• rash allergico e angioedema.

L'effetto collaterale più comune è una tosse persistente.

La tosse secca più comune durante l'assunzione di farmaci in questo gruppo. Questo effetto collaterale si verifica in circa 1/5 dei pazienti che assumono ACE inibitori per controllare la pressione sanguigna. È difficile liberarsi dalla tosse con l'aiuto di farmaci speciali, ma scompare da sola entro pochi giorni dalla sospensione degli ACE inibitori.

Con l'intolleranza individuale al farmaco, si può sviluppare una grave reazione allergica e l'edema di Quincke. Tali complicazioni sono molto rare, ma rappresentano un serio pericolo non solo per la salute, ma anche per la vita del paziente.

Con una diminuzione della pressione sanguigna a valori pericolosi e lo sviluppo di ipotensione, è necessario consultare un medico per modificare il regime di assunzione del farmaco o ridurre il dosaggio. Di solito questo fenomeno si osserva quando si assumono dosi troppo elevate del farmaco in un contesto di insufficienza cardiaca.

Di norma, tutte le complicazioni derivanti dall'assunzione di ACE inibitori sono reversibili o scompaiono da sole dopo la sospensione del farmaco. Tuttavia, si consiglia di informare il medico di qualsiasi cambiamento nel modo in cui ti senti dopo aver iniziato un nuovo farmaco.

Interazioni farmacologiche

I farmaci usati per trattare la gastrite e il bruciore di stomaco, che hanno un effetto avvolgente (Maalox, Gaviscon), riducono significativamente l'assorbimento degli inibitori da parte dello stomaco, riducendone la biodisponibilità e l'effetto terapeutico. Con l'uso simultaneo di ACE inibitori con tali farmaci, potrebbe essere necessario aggiustare il regime di assunzione dei farmaci antipertensivi.

L'effetto ipertensivo degli ACE inibitori diminuisce se assunti contemporaneamente a farmaci antinfiammatori non steroidei (Ibuprofene, Nimesulide, Diclofenac). La somministrazione simultanea di acido acetilsalicilico e ACE inibitori riduce l'efficacia di questi ultimi.

Per un elenco completo delle interazioni farmacologiche e delle avvertenze importanti, fare riferimento alle informazioni prescrittive del medicinale, che devono essere lette attentamente prima di iniziare il trattamento.

Se hai bisogno di aumentare o diminuire il dosaggio del farmaco che stai assumendo, dovresti contattare il tuo cardiologo, ma non cercare di modificare tu stesso il regime di trattamento. È importante ricordare che qualsiasi farmaco per il trattamento dell'ipertensione, se assunto in modo errato, può portare a conseguenze irreversibili, quindi dovresti fidarti del tuo medico, ma non cercare di curare la malattia da solo.

Gli ACE inibitori sono farmaci che abbassano efficacemente la pressione sanguigna, prevenendo l’insorgenza e la progressione dei cambiamenti strutturali nel cuore e nei vasi sanguigni che accompagnano l’ipertensione. Anche la loro influenza sulle comorbidità è favorevole. I farmaci di questo gruppo riducono la pressione sanguigna nei pazienti con ipertensione. La diminuzione della pressione è associata ad una diminuzione delle resistenze vascolari periferiche. A differenza dei vasodilatatori diretti, l’abbassamento della pressione sanguigna con gli ACE inibitori non è accompagnato da tachicardia riflessa o diminuzione della gittata cardiaca. Rispetto ad altri farmaci utilizzati, presentano altri vantaggi: hanno un effetto benefico sulla resistenza all’insulina, rallentano la progressione della nefropatia diabetica, prevengono la perdita di potassio durante la terapia diuretica, prevengono la dilatazione cardiaca e riducono la mortalità per malattie cardiache.

ACE inibitore si riferisce a un gruppo di farmaci utilizzati per trattare una vasta gamma di malattie. Il loro nome letterale è bloccanti dell'enzima di conversione dell'angiotensina, ma più comunemente viene usata l'abbreviazione: ACE inibitori.

I farmaci più recenti di questo gruppo bloccano la produzione di un ormone chiamato angiotensina II nel corpo. Lo fa bloccando l’enzima responsabile della conversione dell’angiotensina. Di conseguenza, si verifica una vasodilatazione dei vasi sanguigni e l'acqua viene riassorbita nel letto vascolare dei reni. Questo processo si traduce in una diminuzione della pressione, come menzionato sopra.

Il corpo umano ha molti modi per regolare la pressione. Tuttavia, ci sono due direzioni principali che possono essere utilizzate. Uno di questi è la resistenza (resistenza) dei vasi sanguigni. Se i vasi si contraggono la resistenza aumenta; se si espandono la resistenza diminuisce. Considerando lo stesso volume di sangue che scorre nei vasi sanguigni, la pressione sanguigna aumenterà se il vaso sanguigno si restringe.

Un altro modo utilizzato dal corpo per controllare la pressione è diminuire il volume di sangue rilasciato dal cuore nel corpo. La moltiplicazione della frequenza cardiaca e della frequenza cardiaca equivale al valore della gittata cardiaca. La pressione sanguigna è il risultato della combinazione di queste due direzioni principali, ovvero la regolazione delle resistenze vascolari e il volume del sangue pompato dal cuore. Gli ACE inibitori funzionano in entrambe le direzioni.

Il sangue è costituito da cellule del sangue come cellule del sangue e plasma. I reni sono un organo che controlla lo stato dei liquidi nel corpo e i reni stessi sono in grado di regolare la quantità di liquidi. L’aumento del riassorbimento di acqua diminuisce il volume delle urine e aumenta la pressione sanguigna. In uno stato fisiologico normale, la regolazione della pressione funziona come segue. Quando i reni sperimentano un aumento della pressione, rilasciano l’ormone renina nel flusso sanguigno. La renina converte l'angiotensinogeno in angiotensina I, che viene convertita in angiotensina II da un enzima di conversione dell'angiotensina.

Angiotensina

L'angiotensina II è un ormone attivo con tre effetti principali:

• restringimento dei vasi sanguigni;
• riassorbimento dell'acqua nei reni;
• il rilascio dell’ormone aldosterone, che provoca anche un aumento del riassorbimento di acqua nei reni.

Gli ACE inibitori sono inibitori della conversione dell'angiotensina I in angiotensina II, riducendone il livello. Il risultato è l’induzione della vasodilatazione. La quantità di acqua riassorbita dai reni nel flusso sanguigno viene ridotta. Ciò porta ad una diminuzione della pressione. Quindi:

• con l'ipertensione gli ACE inibitori sono ridotti;
• Con l’insufficienza cardiaca si verifica una riduzione del volume del sangue che pompa il cuore. Ciò facilita il lavoro del cuore, riducendo così la progressione del suo fallimento.

Esiste un altro gruppo di farmaci sul mercato chiamati antagonisti dei recettori dell'angiotensina II (ad esempio Candesart, Lozatran). Funzionano secondo lo stesso principio degli ACE inibitori e possono essere utilizzati nei casi in cui il paziente ha reazioni negative quando assume farmaci di questo gruppo.

Elenco dei farmaci

L'elenco dei farmaci appartenenti al gruppo considerato degli ACE inibitori è relativamente ampio. Considera alcuni dei primi farmaci utilizzati a scopi terapeutici.

Farmaci ACE inibitori: un elenco di farmaci di prima linea:

• captopril;
• Cilazapril;
• Enalapril;
• Fosinopril;
• imidapril;
• lisinopril;
• Moexipril;
• Perindopril;
• Quinapril;
• Ramipril;
• Trandolapril.

Gli ACE inibitori di nuova generazione sono contenuti in numerosi preparati commerciali, sono presenti nei medicinali in combinazione con altri principi attivi.

Classificazione

Gli ACE inibitori differiscono nei loro effetti, biodisponibilità, emivita biologica ed eliminazione. La maggior parte dei farmaci sono profarmaci, quindi vengono assorbiti come sostanze naturali inefficaci, che agiscono solo dopo essere stati esterificati nel fegato. I principi attivi prodotti dai profarmaci hanno una tipica cinetica di eliminazione multifasica. Il forte legame terminale dell’inibitore con l’ACE è responsabile della lunga fase terminale.

La classificazione degli ACE inibitori è determinata in base alla struttura del ligando. A questo proposito si dividono 3 gruppi di inibitori:

• solfidrile;
• carbossilico;
• fosforile (compresse di fosinopril).

Tuttavia, da un punto di vista pratico, è più vantaggioso confrontare gli ACE inibitori in base alle loro proprietà farmacologiche:

• sostanza farmacologica assorbita come metabolita attivo, quindi convertito;
• farmaco inattivo, attivato solo dopo l'esterificazione nel fegato;
• farmaco idrofilo, direttamente attivo e non metabolizzabile.

Studi specializzati dimostrano che l’efficacia di tutti gli ACE inibitori è approssimativamente la stessa. Con l'ipertensione, non importa quale farmaco assume una persona. I seguenti medicinali sono adatti per l'insufficienza cardiaca: Enalapril, Lisinopril, Ramipril. Le persone con insufficienza renale possono assumere Alapril, Lisinopril, Ramipril.

Ambito di applicazione

Mostrato Attività dell'ACE nell'ipertensione - la pressione nell'ipertensione diminuisce a causa di una diminuzione della resistenza vascolare periferica, che non è accompagnata da tachicardia riflessa o da una diminuzione della gittata cardiaca. Di tutti i farmaci utilizzati nell’ipertensione, gli ACE inibitori sono il trattamento più efficace per ridurre l’ipertrofia cardiaca e la fibrosi interstiziale. Questi farmaci non influiscono sul metabolismo dei lipidi né degli zuccheri, anzi, hanno un effetto benefico sulla resistenza all'insulina e rallentano la progressione della neuropatia diabetica. La terapia diuretica concomitante rende gli ACE inibitori un gruppo in grado di prevenire la perdita di potassio.

I farmaci riducono la mortalità nei pazienti con funzionalità cardiaca compromessa. Questi pazienti hanno un rischio ridotto di infarto miocardico fatale. L'uso di ACE inibitori nella fase acuta della malattia riduce l'attività dei sistemi renina-angiotensina e simpaticomadriale. Questi medicinali devono essere somministrati entro le prime 24 ore.

Nella malattia ischemica senza manifestazioni di insufficienza cardiaca, gli ACE inibitori riducono anche il rischio di mortalità.

I farmaci di questo gruppo riducono il rischio di nefropatia nei diabetici senza proteinuria, sono usati come prevenzione dell'ictus secondario in pazienti con esercizio fisico ipertensivo e normotensivo.

Importante! Prima di prescrivere farmaci di questo gruppo, è consigliabile effettuare un esame del sangue per l'ACE.

Le principali indicazioni per l'uso degli ACE inibitori sono le seguenti condizioni:

• ipertensione;
• insufficienza cardiaca;
• infarto miocardico;
• nefropatia diabetica.

Come utilizzare correttamente gli ACE inibitori?

Quanto sia appropriato utilizzare un particolare farmaco e a quale dosaggio sono domande che dovrebbero essere discusse con il medico. Di regola, la ricezione inizia con dosi più basse, che aumentano gradualmente. Questo metodo viene scelto per controllare attentamente la risposta dell'organismo al principio attivo. In alcune persone, la prima dose può causare un rapido calo della pressione sanguigna.

Se stai assumendo diuretici, dovresti interromperne l'assunzione il giorno prima di prendere gli ACE inibitori.

Dopo aver preso la prima dose del farmaco:

• rimanere a casa per 4 ore, in alcuni casi può verificarsi nausea dopo l'assunzione;
• se non ti senti bene, siediti o sdraiati;
• se la condizione peggiora, consultare un medico.

Ipertensione arteriosa

Gli ACE inibitori appartengono ai 6 principali gruppi di farmaci definiti dall'OMS farmaci di prima linea per il trattamento dell'ipertensione (ipertensione, pressione superiore alla norma).

Gli ACE di ultima generazione hanno un effetto antipertensivo paragonabile ad altri farmaci antipertensivi. Finora non sono stati condotti studi sulla mortalità che dimostrino un effetto maggiore di questi farmaci nel ridurre la mortalità rispetto, ad esempio, ai diuretici, ai beta-bloccanti o ai bloccanti dei canali del calcio. Ad oggi è stato condotto il più grande studio comparativo chiamato STOP 2 (studio svedese sui pazienti anziani con ipertensione-2).

Nei pazienti con ipertensione arteriosa con ipertrofia ventricolare sinistra, l'obiettivo della terapia non è solo ridurre sufficientemente la pressione, ma anche ridurre il peso del ventricolo sinistro. I farmaci più indicati sono gli ACE inibitori o i calcio-antagonisti.

I pazienti con ipertensione arteriosa con un basso livello di risposta alla monoterapia richiedono un trattamento combinato. La sua base è l'ACE-I, integrato da agenti antipertensivi di altri gruppi di farmaci.

Insufficienza cardiaca

Gli inibitori riducono la forza che affatica il muscolo cardiaco, riducendo il volume del sangue e dilatando i vasi sanguigni. Tutto ciò riduce la forza che il cuore emette per rilasciare il sangue nel flusso sanguigno.

I casi di scompenso cardiaco (insufficienza cardiovascolare cronica) nei paesi europei si registrano nel 2% della popolazione con un aumento significativo nelle fasce di età più anziane. E, sebbene la mortalità per malattie cardiovascolari nel mondo civilizzato stia diminuendo, la prevalenza del problema è in costante aumento.

Questa sindrome clinica ha una prognosi peggiore rispetto ad alcuni tipi di cancro, oltre il 10% dei pazienti muore entro un anno dallo sviluppo dei segni clinici, oltre il 50% dei pazienti muore entro 5 anni. La combinazione di ACE-I e beta-bloccanti, utilizzata nella medicina moderna, costituisce la base per il trattamento dell'insufficienza cardiaca e della possibile ipertensione associata. Questa combinazione prolunga e migliora la vita.

infarto miocardico

Recentemente sono stati condotti numerosi studi per indagare l’effetto dell’ACE sulle condizioni post-infarto miocardico. I loro risultati hanno contribuito in modo significativo alla diffusione dell’uso di questo gruppo di farmaci nei pazienti con infarto miocardico acuto. Sulla base dei risultati della ricerca, tutti i pazienti con infarto miocardico vengono trattati con l’inibizione dell’enzima di conversione dell’angiotensina, anche se non soffrono di ipertensione o insufficienza cardiaca.

Prevenzione dell'ictus

In uno studio recentemente completato, l'ACE inibitore Perindopril è stato somministrato a pazienti con una storia di ictus. Lo studio ha incluso 6105 pazienti, il 64% dei quali erano ipertesi. La pressione media in uscita è stata di 147/86, dopo l'uso del Peridopril è diminuita di circa 9/4 rispetto al gruppo di controllo che non ha assunto questo farmaco. Il numero totale di attacchi cardiaci è diminuito del 28%, il numero dei decessi del 38%, il numero delle condizioni emorragiche del 48%, l'ischemia del 24%. L'incidenza dell'infarto miocardico ACE-bloccante "Perindopril" è diminuita del 38%.

Fallimento renale cronico

Nella malattia renale cronica, gli ACE inibitori rallentano il decorso della malattia.

Per rallentare il più possibile la progressione dell'insufficienza renale, soprattutto nei pazienti con livelli ematici elevati, è necessaria una diminuzione della pressione sanguigna a 130/80. L'ACE-I rallenta la progressione della nefropatia diabetica in misura maggiore rispetto ad altri farmaci antipertensivi già a livelli di pressione sanguigna di 140/90. Sono stati condotti numerosi studi clinici per valutare l’effetto dell’ACE-I sulla malattia renale non diabetica. È stato dimostrato che questo gruppo di farmaci abbassa la pressione sanguigna e riduce la secrezione di proteine ​​nelle urine.

Possibili effetti collaterali

I possibili effetti collaterali comuni includono l'ipotensione (bassa pressione sanguigna). O non si manifesta affatto o si manifesta con vertigini. Se questo sintomo si manifesta insieme agli effetti farmacologici del farmaco, informi il medico. In circa il 10% delle persone, il meccanismo d’azione di un ACE inibitore provoca tosse secca. Una percentuale molto piccola di persone soffre di edema (gonfiore delle labbra, degli occhi, della lingua). Alcuni farmaci possono interagire con gli ACE inibitori. In particolare FANS, diuretici, litio.

Controindicazioni per l'uso

Un elenco completo di controindicazioni e malattie che vietano l'uso di un farmaco che converte l'enzima di conversione è presentato nelle istruzioni per l'uso. Leggere attentamente il foglio illustrativo per prevenire complicazioni.

Le principali controindicazioni sono le seguenti:

• gravidanza, allattamento;
• allergia ai farmaci di questo gruppo;
• angioedema;
• stenosi dell'arteria renale.

In tutti gli altri casi è consentito l'uso degli ACE inibitori, ma la visita è prescritta esclusivamente dal medico! Il trattamento viene effettuato sotto la supervisione di uno specialista.

Contenuto

L’ipertensione è una malattia comune del sistema cardiovascolare. Spesso, un aumento della pressione provoca l'angiotensina I biologicamente inattiva. Per prevenirne l'effetto, il regime di trattamento dovrebbe includere farmaci che inibiscono l'azione dell'ormone. Tali agenti sono inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina.

Cos'è l'APF

Gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) sono un gruppo di composti chimici naturali e sintetici, il cui utilizzo ha contribuito a ottenere grandi successi nel trattamento di pazienti con patologie cardiovascolari. L'APF è utilizzato da oltre 40 anni. Il primo farmaco è stato il captopril. Successivamente sono stati sintetizzati lisinopril ed enalapril, che sono stati sostituiti da inibitori di nuova generazione. In cardiologia, i farmaci ACE vengono utilizzati come principali agenti che hanno un effetto vasocostrittore.

Il vantaggio degli inibitori è il blocco a lungo termine dell'ormone angiotensina II, il principale fattore che influenza l'aumento della pressione sanguigna. Inoltre, gli agenti enzimatici di conversione dell'angiotensina prevengono la degradazione della bradichinina, aiutano a ridurre la resistenza delle arteriole efferenti, rilasciano ossido nitrico e aumentano l'effetto vasodilatante della prostaglandina I2 (prostaciclina).

Farmaci ACE di nuova generazione

Nel gruppo farmacologico degli ACE farmaci, i farmaci a dosi ripetute (enalapril) sono considerati obsoleti, perché. non forniscono la necessaria conformità. Ma allo stesso tempo, l’enalapril rimane il rimedio più popolare che dimostra un’eccellente efficacia nel trattamento dell’ipertensione. Inoltre, non vi è alcuna prova confermata che l’ultima generazione di ACE bloccanti (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) presenti maggiori vantaggi rispetto agli inibitori rilasciati 40 anni fa.

Quali farmaci sono gli ACE inibitori

I potenti agenti enzimatici vasodilatatori di conversione dell'angiotensina in cardiologia sono spesso usati per trattare l'ipertensione arteriosa. Caratteristiche comparative ed elenco degli ACE inibitori, che sono i più popolari tra i pazienti:

1. Enalapril

• Un cardioprotettore indiretto abbassa rapidamente la pressione sanguigna (diastolica, sistolica) e riduce il carico sul cuore.
• Agisce fino a 6 ore, escreto dai reni.
• Raramente può causare disturbi alla vista.
• Prezzo: 200 rubli.

1. Captopril

• Rimedio a breve termine.
• Stabilizza bene la pressione, ma il farmaco richiede dosi multiple. Il dosaggio può essere stabilito solo da un medico.
• Ha attività antiossidante.
• Raramente può provocare tachicardia.
• Prezzo: 250 rubli.

1. Lisinopril

• Il farmaco ha una lunga durata d'azione.
• Funziona in modo indipendente, non ha bisogno di essere metabolizzato nel fegato. Escreto attraverso i reni.
• Il medicinale è adatto a tutti i pazienti, anche a quelli obesi.
• Può essere utilizzato in pazienti con malattia renale cronica.
• Può causare mal di testa, atassia, sonnolenza, tremore.
• Il costo del farmaco è di 200 rubli.

1. Lotensin

• Aiuta a ridurre la pressione.
• Ha attività vasodilatatrice. Porta ad una diminuzione della bradichinina.
• Controindicato per le donne in allattamento e in gravidanza.
• Raramente può causare vomito, nausea, diarrea.
• Il costo del medicinale è entro 100 rubli.

1. Monopril.

• Rallenta il metabolismo della bradichinina. Il volume del sangue circolante non cambia.
• L'effetto si ottiene dopo tre ore. Il farmaco di solito non crea dipendenza.
• Con cautela, il rimedio dovrebbe essere assunto dai pazienti con malattia renale cronica.
• Prezzo: 500 rubli.

1. Ramipril.

• Il cardioprotettore produce ramiprilato.
• Riduce la resistenza periferica vascolare totale.
• L'uso è controindicato in presenza di stenosi arteriose emodinamicamente significative.
• Il costo dei fondi: 350 rubli.

1. Accupril.

• Aiuta a ridurre la pressione.
• Elimina la resistenza nei vasi polmonari.
• Raramente il farmaco può causare disturbi vestibolari e perdita del gusto.
• Il prezzo è in media di 200 rubli.

1. Perindopril.

• Aiuta a formare un metabolita attivo nel corpo.
• La massima efficienza viene raggiunta entro 3 ore dall'uso.
• Raramente può causare diarrea, nausea, secchezza delle fauci.
• Il costo medio di un medicinale in Russia è di circa 430 rubli.

1. Trandolapril.

• Con l'uso prolungato riduce la gravità dell'ipertrofia miocardica.
• Il sovradosaggio può causare grave ipotensione e angioedema.
• Prezzo: 500 rubli.

1. 
   Quinapril.

• Influenza il sistema renina-angiotensina.
• Riduce significativamente il carico sul cuore.
• Raramente può causare reazioni allergiche.
• Prezzo: 360 rubli.

Classificazione degli ACE inibitori

Esistono diverse classificazioni degli ACE inibitori basate su un gruppo chimico nella molecola che interagisce con il centro ACE; via di escrezione dal corpo; attività di azione. In base alla natura del gruppo che si lega all'atomo di zinco, gli inibitori si dividono in 3 categorie. Nella medicina moderna, la classificazione degli ACE inibitori chimici dei farmaci contenenti:

• un gruppo solfidrilico;
• gruppo carbossilico (preparati contenenti dicarbossilato);
• gruppo fosfinile (farmaci contenenti fosfonati);
• gruppo di composti naturali.

Gruppo solfidrilico

Con l'aiuto di reagenti specifici, i gruppi sulfidrilici degli enzimi provocano l'inibizione completa o parziale dell'attività di vari enzimi. I mezzi di questo gruppo sono antagonisti del calcio. Elenco dei mezzi più famosi del gruppo di enzimi sulfidrilici:

• Benazepril (Potensina);
• Captopril (Epsitron, Kapoten, Alkadil);
• Zofenopril (Zocardis).

ACE inibitori con un gruppo carbossilico

Il gruppo carbossilico monovalente funzionale ha un effetto positivo sulla vita dei pazienti con ipertensione. Di norma, i preparati contenenti dicarbossilato vengono utilizzati solo una volta al giorno. Non è possibile utilizzare tali fondi per malattie coronariche, diabete, insufficienza renale. L'elenco dei farmaci contenenti dicarbossilati più famosi:

• Perindopril (Prestarium);
• Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
• Lisinopril (Diroton, Lisinoton);
• Ramipril (Tritace, Hartil, Amprilan);
• Spirapril (Quadropril);
• Quinapril;
• Trandolapril;
• Cilazapril.

Preparati contenenti fosfonato

Il gruppo fosfinile si lega allo ione zinco nel sito attivo dell'ACE, inibendone l'attività. Tali agenti sono usati per trattare l’insufficienza renale e l’ipertensione. I preparati ACE contenenti fosfonati sono generalmente considerati una nuova generazione di farmaci. Hanno un'elevata capacità di penetrare nei tessuti, quindi la pressione si stabilizza per un lungo periodo. I farmaci ACE più popolari in questo gruppo:

• Fosinopril;
• Fosicardo.

ACE inibitori naturali

I preparati ACE di origine naturale sono stati scoperti studiando i peptidi contenuti nel veleno di zhararaki. Tali agenti agiscono come una sorta di coordinatori che limitano i processi di forte allungamento cellulare. La pressione diminuisce a causa di una diminuzione della resistenza vascolare periferica. Gli ACE inibitori naturali che vengono ingeriti con i latticini sono chiamati lattochinine e casochinine. In piccole quantità si possono trovare nell'aglio, nell'ibisco, nel siero di latte.

ACE inibitori - indicazioni per l'uso

I mezzi con enzimi di conversione dell'angiotensina sono utilizzati anche in chirurgia plastica. Ma, di regola, vengono prescritti più spesso ai pazienti per abbassare la pressione sanguigna e a quei pazienti che hanno disturbi nell'attività del sistema cardiovascolare (per il trattamento dell'ipertensione arteriosa). Non è consigliabile utilizzare i farmaci da soli, poiché questi farmaci hanno molti effetti collaterali e controindicazioni. Le principali indicazioni per l'uso degli ACE inibitori:

• nefropatia diabetica;
• Disfunzione LV (ventricolo sinistro) del cuore;
• aterosclerosi delle arterie carotidi;
• infarto miocardico trasferito;
• diabete;
• microalbuminuria;
• malattia bronchiale ostruttiva;
• fibrillazione atriale;
• elevata attività del sistema renina-angiotensivo;
• sindrome metabolica.

ACE inibitori per l'ipertensione

I farmaci ACE bloccano l’enzima di conversione dell’angiotensina. Questi farmaci moderni hanno effetti positivi sulla salute umana proteggendo i reni e il cuore. Inoltre, gli ACE inibitori sono stati ampiamente utilizzati nel diabete mellito. Questi farmaci aumentano la sensibilità delle cellule all'insulina, migliorano l'assorbimento del glucosio. Di norma, tutti i farmaci per l'ipertensione dovrebbero essere assunti solo una volta al giorno. Elenco dei farmaci utilizzati nell'ipertensione:

• Moexzhril;
• lozzhopril (diroton, lisoril);
• Ramipril (tritace);
• Talinololo (beta-bloccante);
• Fisinopril;
• Cilazapril.

ACE inibitori nello scompenso cardiaco

Spesso il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica prevede l'uso di inibitori. Questo gruppo di cardioprotettori nei tessuti e nel plasma sanguigno impedisce la conversione dell'angiotensina I inattiva in angiotensina II attiva, prevenendo così i suoi effetti avversi sul cuore, sui reni, sul letto vascolare periferico e sullo stato neuroumorale. Elenco dei farmaci cardioprotettivi che possono essere assunti in caso di insufficienza cardiaca:

• Enalapril;
• captopril;
• agente antianginoso Verapamil;
• lisinopril;
• Trandolapril.

ACE inibitori nell'insufficienza renale

Per molto tempo si è creduto che gli inibitori avessero un effetto negativo sul funzionamento dei reni e quindi fossero controindicati anche nella fase iniziale dell'insufficienza renale. Oggi questi fondi, al contrario, vengono prescritti ai pazienti per il trattamento della funzionalità renale compromessa insieme ai diuretici. I preparati a base di enzimi di conversione dell’angiotensina riducono la proteinuria e migliorano la salute generale dei reni. Puoi assumere i seguenti ACE inibitori per la malattia renale cronica:

• captopril;
• lisinopril;
• Perindopril;
• Trandolapril.

ACE inibitori – meccanismo d'azione

Il meccanismo d'azione degli ACE inibitori è quello di ridurre l'attività dell'enzima di conversione dell'angiotensina, che accelera la transizione dell'angiotensina I biologicamente inattiva all'attivo II, che ha un marcato effetto vasopressore. I farmaci ACE inibiscono la degradazione della bradichinina, che è considerata un potente vasodilatatore. Inoltre, questi farmaci riducono il flusso sanguigno al muscolo cardiaco, riducendo il carico, proteggono i reni dagli effetti del diabete e dell'ipertensione. Utilizzando gli inibitori è possibile limitare l'attività del sistema callicreina-chinina.

Assunzione di ACE inibitori

Molti pazienti con ipertensione sono spesso interessati alla domanda: come assumere gli ACE-bloccanti? L'uso di eventuali farmaci deve essere concordato con il medico. In generale gli inibitori dovrebbero essere assunti un'ora prima dei pasti a stomaco vuoto. Il dosaggio, la frequenza d'uso, l'intervallo tra le dosi devono essere determinati da uno specialista. Durante il trattamento con inibitori, vale la pena abbandonare i farmaci antinfiammatori non steroidei (Nurofen), i sostituti del sale e gli alimenti ricchi di potassio.

ACE inibitori – controindicazioni

Elenco delle controindicazioni relative all'assunzione di inibitori:

• ipotensione arteriosa moderata;
• insufficienza renale cronica grave;
• infanzia;
• grave anemia.

Controindicazioni assolute per gli ACE inibitori:

• ipersensibilità;
• allattamento;
• stenosi bilaterale delle arterie renali;
• grave ipotensione;
• stenosi aortica grave;
• gravidanza;
• grave iperkaliemia;
• porfiria;
• leucopenia.

Effetti collaterali degli ACE inibitori

Durante l'assunzione di inibitori è necessario essere consapevoli dello sviluppo di effetti collaterali metabolici. Spesso possono verificarsi vertigini, angioedema, tosse secca, aumento del potassio nel sangue. Queste complicazioni possono essere completamente eliminate se si interrompe l'assunzione del farmaco. Ci sono altri effetti collaterali dell’ACE:

• prurito, eruzione cutanea;
• debolezza;
• epatotossicità;
• diminuzione della libido;
• potenziale fetopatico;
• stomatite, febbre, palpitazioni;
• gonfiore delle gambe, del collo, della lingua, del viso;
• c'è il rischio di cadute e fratture;
• diarrea o vomito grave.

Prezzo degli ACE inibitori

Puoi acquistare gli inibitori in un reparto specializzato del negozio o in qualsiasi farmacia a Mosca. Il loro prezzo può variare in base alla forma di rilascio e all'azienda del produttore. Ecco un breve elenco dei farmaci inibitori di ultima generazione e il loro costo approssimativo:

Nome	Prezzo in rubli
Captopril
Enalapril
Spirapril
Perindopril
Benazepril
Lisinopril
Trandolapril
Quinapril
Fosinopril
Moexpril

L'angiotensina II è un ormone importante che regola l'attività del sistema cardiovascolare. L'avvento degli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), farmaci che ne riducono il livello nel sangue, è diventato un passo avanti significativo nel trattamento dell'ipertensione arteriosa (AH). Ora i farmaci che sopprimono l'attività del sistema renina-angiotensina occupano una posizione di leadership nella lotta contro la principale causa di morte: la patologia cardiovascolare. Il primo ACE-bloccante - captopril - è stato sintetizzato nel 1977. Ad oggi sono stati sviluppati molti rappresentanti di questa classe che, in base alla loro struttura chimica, sono divisi in tre grandi gruppi.

Classificazione degli ACE inibitori

1. Composti contenenti un gruppo sulfidrilico: captopril, fentiapril, pivalopril, zofenopril, alacepril.
2. Farmaci con un gruppo carbossilico: enalapril, lisinopril, benazepril, quinapril, moexipril, ramipril, spirapril, perindopril, pentopril, cilazapril, trandolapril.
3. Composti contenenti fosforo: fosinopril.

Molti bloccanti dell’enzima di conversione dell’angiotensina sono esteri 100-1000 volte meno potenti dei loro metaboliti attivi, ma hanno una maggiore biodisponibilità orale.

I rappresentanti di questo gruppo farmaceutico differiscono in base a tre criteri:

• attività;
• forma originale: precursore del composto attivo (profarmaco) o principio attivo;
• farmacocinetica (grado di assorbimento dal sistema digestivo, effetto del cibo sulla biodisponibilità del farmaco, emivita, distribuzione nei tessuti, meccanismi di eliminazione).

Nessuno degli ACE inibitori presenta vantaggi significativi rispetto ad altri rappresentanti di questa classe: tutti sopprimono efficacemente la sintesi dell'angiotensina II dall'angiotensinaIO, hanno indicazioni, controindicazioni ed effetti collaterali simili. Tuttavia, questi farmaci differiscono significativamente nella natura della distribuzione nei tessuti. Tuttavia non è ancora noto se ciò comporterà nuovi vantaggi.

Ad eccezione del fosinopril e dello spirapril, che vengono eliminati in parti uguali dal fegato e dai reni, gli antagonisti dell'enzima di conversione dell'angiotensina vengono escreti principalmente nelle urine. Di conseguenza, la disfunzione renale riduce l’escrezione della maggior parte di questi farmaci e la loro dose in questi pazienti deve essere ridotta.

Elenco dei nomi commerciali degli ACE inibitori

1. Captopril: Angiopril®, Blockordil, Kapoten®, Katopil, ecc.
2. Enalapril: Bagopril®, Berlipril®, Vasolapril, Invoril®, Korandil, Miopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalakor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enafarm, Envipril, ecc.
3. Lisinopril: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lysigamma®, Lisinoton®, Lisiprex®, Lizonorm, Listril®, Liten®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril, ecc.
4. Perindopril: Arentopres, Hypernik, Parnavel, Perineva®, Perinpress, Prestarium®, Stoppress, ecc.
5. Ramipril: Amprilan®, Vasolong, Dilaprel®, Korpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil®, ecc.
6. Quinapril: Accupro®.
7. Zofenopril: Zocardis®.
8. Moexipril: Moex®.
9. Spirapril: Quadropril®.
10. Trandolapril: Gopten®.
11. Cilazapril: Inhibase®, Prilazid.
12. Fosinopril: Monopril®, Fozicard®, Fosinap, Fozinotek, ecc.

Esistono anche farmaci che sono combinazioni già pronte di ACE inibitori con diuretici e/o calcioantagonisti.

Ambito di applicazione

Ipertensione arteriosa

Questi farmaci sono ampiamente utilizzati come farmaci antipertensivi, poiché riducono la pressione sanguigna in tutte le forme di ipertensione, ad eccezione dell'iperaldosteronismo primario. La monoterapia con ACE inibitori normalizza la pressione arteriosa in circa il 50% dei pazienti con ipertensione da lieve a moderata.

I rappresentanti di questa classe riducono il rischio di complicanze cardiovascolari nell'ipertensione in misura maggiore rispetto ad altri farmaci antipertensivi.

Gli antagonisti dell'enzima di conversione dell'angiotensina sono i farmaci di scelta per l'ipertensione associata al diabete mellito (inibiscono la progressione della nefropatia diabetica) e per l'ipertrofia ventricolare sinistra. Sono consigliati anche nella combinazione di ipertensione e malattia coronarica.

Insufficienza cardiaca

Gli ACE inibitori sono prescritti per qualsiasi grado di insufficienza cardiaca, poiché questi farmaci ne prevengono o inibiscono lo sviluppo, riducono la probabilità di morte improvvisa e di infarto miocardico e migliorano la qualità della vita. Il trattamento inizia con piccole dosi, poiché questi pazienti possono avvertire un forte calo della pressione sanguigna, soprattutto in un contesto di diminuzione della massa del sangue circolante. Inoltre, riducono la dilatazione (espansione) del ventricolo sinistro e, in una certa misura, ripristinano la normale forma ellissoidale del cuore.

infarto miocardico

Gli ACE inibitori riducono la mortalità se somministrati precocemente nell’infarto miocardico. Sono particolarmente efficaci se combinati con ipertensione e diabete. Se non ci sono controindicazioni (shock cardiogeno, grave ipotensione arteriosa), dovrebbero essere prescritti immediatamente in combinazione con trombolitici (enzimi che distruggono un trombo già formato), agenti antipiastrinici (aspirina, cardiomagnile) e β-bloccanti. I pazienti a rischio (infarto miocardico grave, insufficienza cardiaca) devono assumere questi farmaci per molto tempo.

Prevenzione dell'ictus

Gli ACE inibitori spostano l'equilibrio tra il sistema coagulativo e quello fibrinolitico del sangue verso quest'ultimo. Studi scientifici hanno dimostrato che riducono significativamente l'incidenza di infarto, ictus, mortalità nei pazienti con patologia vascolare, diabete mellito e altri fattori di rischio per accidenti cerebrovascolari.

Insufficienza renale cronica (IRC)

I bloccanti dell’enzima di conversione dell’angiotensina prevengono o rallentano il danno renale nel diabete mellito. Non solo prevengono la nefropatia diabetica, ma inibiscono anche lo sviluppo della retinopatia nel diabete mellito insulino-dipendente. Gli ACE inibitori inibiscono la progressione dell'insufficienza renale cronica in altre patologie renali, comprese quelle gravi.

Effetto collaterale

Gli effetti collaterali gravi dei rappresentanti di questo gruppo farmaceutico sono piuttosto rari e di solito sono ben tollerati.

• Ipotensione arteriosa. La prima dose del farmaco può portare ad un forte calo della pressione sanguigna nei pazienti con aumentata attività della renina plasmatica, cioè:
• con carenza di Na+;
• ricevere una terapia antipertensiva combinata;
• con insufficienza cardiaca.

In tali casi, iniziare con dosi molto basse di ACE inibitori o consigliare al paziente di aumentare l'assunzione di sale e di annullare i farmaci diuretici prima di iniziare la terapia.

• Tosse. Circa il 5-20% dei pazienti che assumono farmaci di questo gruppo farmaceutico lamentano tosse secca persistente. Questo effetto collaterale è solitamente indipendente dalla dose e si verifica più frequentemente nelle donne, solitamente entro 1 settimana - 6 mesi dall'inizio del trattamento. Dopo l'abolizione dell'ACE-bloccante la tosse scompare in media in 4 giorni.
• Iperkaliemia. Una significativa ritenzione di potassio è rara negli individui con reni normalmente funzionanti. Tuttavia, gli ACE inibitori possono causare iperkaliemia nei pazienti con insufficienza renale, così come in quelli che assumono diuretici risparmiatori di potassio (amiloride, triamterene, spironolattone), preparati di potassio, β-bloccanti o farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).
• Insufficienza renale acuta (ARF). Può portare a insufficienza renale acuta con restringimento delle arterie renali su entrambi i lati, restringimento dell'arteria di un singolo rene, insufficienza cardiaca o diminuzione della massa del sangue circolante a causa di diarrea o diuretici. La probabilità di insufficienza renale acuta è particolarmente elevata nei pazienti anziani con insufficienza cardiaca. Tuttavia, se il trattamento viene iniziato tempestivamente e correttamente, la funzionalità renale è completamente normale in quasi tutti i pazienti.
• Impatto sul feto. Non influenzano il feto nel periodo dell'organogenesi (I trimestre), ma la loro assunzione nel II e III trimestre può portare a oligoidramnios, sottosviluppo del cranio e dei polmoni, ritardo della crescita intrauterina, morte del feto e del neonato. Pertanto, i farmaci di questo gruppo farmaceutico non sono controindicati nelle donne in età fertile, ma non appena si scopre che una donna è incinta, la somministrazione degli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina deve essere immediatamente interrotta. Se ciò viene fatto nel primo trimestre, il rischio di effetti negativi sul feto si riduce a zero.
• Eruzione cutanea. I membri di questo gruppo talvolta causano un'eruzione maculopapulare, che può essere accompagnata da prurito. Scompare da solo o dopo una riduzione della dose di un ACE-bloccante o un breve ciclo di antistaminici (difenidramina, suprastin, tavegil, ecc.).
• Proteinuria (escrezione di proteine ​​nelle urine). Nei pazienti che assumono farmaci di questo gruppo farmaceutico, a volte si sviluppa proteinuria (più di 1 g / die), ma è piuttosto difficile dimostrarne la connessione con l'assunzione di ACE inibitori. Si ritiene che la proteinuria non sia una controindicazione alla loro nomina, al contrario, questi farmaci sono raccomandati per alcune malattie renali accompagnate da proteinuria (ad esempio, la nefropatia diabetica).
• Edema di Quincke. Nello 0,1-0,2% dei pazienti, i rappresentanti di questo gruppo farmaceutico causano angioedema. Questo effetto collaterale non dipende dalla dose e, di regola, si verifica entro poche ore dalla prima dose. Nei casi più gravi si sviluppano ostruzione delle vie aeree e problemi respiratori che possono portare alla morte. Quando si sospende il farmaco, l'edema di Quincke scompare in poche ore; durante questo periodo vengono adottate misure per mantenere la pervietà delle vie aeree, se necessario vengono somministrati adrenalina, antistaminici e glucocorticosteroidi (desametasone, idrocortisone, prednisolone). I neri hanno 4,5 volte più probabilità di soffrire di angioedema quando assumono ACE inibitori rispetto ai bianchi.
• Disturbi del gusto. I pazienti che assumono farmaci di questo gruppo farmaceutico a volte notano una diminuzione o una perdita del gusto. Questo effetto collaterale è reversibile ed è più comune con captopril.
• Neutropenia. Questo è un effetto collaterale raro ma grave degli ACE-bloccanti. Si osserva principalmente nella combinazione di ipertensione con collagenosi o malattia renale parenchimale. Se la concentrazione di creatinina sierica è pari o superiore a 2 mg, la dose deve essere ridotta.
• Un effetto collaterale molto raro e reversibile degli ACE inibitori è la glicosuria (presenza di zucchero nelle urine) in assenza di iperglicemia (alto livello di zucchero nel sangue). Il meccanismo non è noto.
• Azione epatotossica. È anche una complicanza reversibile estremamente rara. Di solito si manifesta con colestasi (ristagno della bile). Il meccanismo non è noto.

interazione farmacologica

Gli antiacidi (maalox, almagel, ecc.) riducono la biodisponibilità degli ACE-bloccanti. La capsaicina (un alcaloide delle varietà di peperoncino) aumenta la tosse causata dai farmaci di questo gruppo. I FANS, inclusa l’aspirina, riducono il loro effetto antipertensivo. I diuretici risparmiatori di potassio e i preparati di potassio in combinazione con gli ACE inibitori possono portare a iperkaliemia. I rappresentanti di questo gruppo farmaceutico aumentano il livello sierico di digossina e litio e aumentano la reazione allergica all'allopurinolo (un agente antigotta).